Fosaprepitant dimeglumine (EMEND) poeier (265121-04-8) | AASraw
/ produkte / R & D Reagente / Fosaprepitant dimeglumine (EMEND) poeier
SKU: 265121-04-8. kategorie: R & D Reagente
AASraw is met sintese en produksievermoë van gram tot massa bestel van Fosaprepitant dimeglumine (EMEND) poeier (265121-04-8), onder CGMP regulasie en dopbare gehaltebeheerstelsel.
Fosaprepitant Dimeglumine poeier is die dimeglumine sout vorm van fosaprepitant, die wateroplosbare, N-fosforyleerde prodrug van aprepitant, met antiemetiese aktiwiteit. By intraveneuse toediening en vinnige omskakeling na aprepitant bind hierdie agent selektief aan die menslike substansie P / neurokinien 1 (NK1) reseptore in die sentrale senuweestelsel (CNS). Dit inhibeer reseptorbinding van die endogene stof P en voorkom stof P-geïnduseerde emese.
Fosaprepitant dimeglumine (EMEND) poeier video
Fosaprepitant dimeglumine (EMEND) poeier basiese karakters
Naam: Fosaprepitant dimeglumine (EMEND) poeier
Molekulêre gewig: 1004.83
Smeltpunt: 242-247 ° C
Kleur: wit tot geel wit amorfe poeier
Fosaprepitant dimeglumine (EMEND) Poederverbruik
Fosaprepitante-dimeglumienpoeier (CAS 265121-04-8)
In kombinasie met ander antiemetiese middels, vir die voorkoming van akute en vertraagde naarheid en braking wat verband hou met aanvanklike en herhaal kursusse van hoogs en matig emetogene kanker chemoterapie, insluitende hoë dosis cisplatien.
Waarskuwing op EMEND poeier (CAS 265121-04-8)
Fosaprepitant moet met omsigtigheid gebruik word by pasiënte wat medikasie ontvang wat hoofsaaklik deur CYP3A4 gemetaboliseer word.
Onmiddelike hipersensitiwiteitsreaksies kan tydens infusie voorkom. Pasiënte het oor die algemeen gereageer op beëindiging. Dit word nie aanbeveel om die infusie te heritifiseer nie. (B)
Gelyktydige toediening van fosaprepitant of aprepitant met warfarien ('n CYP2C9-substraat) kan 'n klinies beduidende verlaging in die Internasionale Normale Ratio (INR) van protrombien tyd tot gevolg hê. (C)
Die effektiwiteit van hormonale voorbehoedmiddels gedurende en vir 28 dae na die laaste dosis fosaprepitant of aprepitant kan verminder word. Alternatiewe of rugsteunmetodes van voorbehoeding moet gebruik word. (D)
A: CYP3A4-interaksies Fosaprepitant word vinnig omskep na aprepitant, wat 'n matige inhibitor van CYP3A4 is wanneer dit toegedien word as 'n 3-dag antiemetiese doseringsbehandeling vir CINV. Fosaprepitant moet met omsigtigheid gebruik word by pasiënte wat gelyktydige medisyne ontvang wat hoofsaaklik deur CYP3A4 gemetaboliseer word. Inhibisie van CYP3A4 deur aprepitant of fosaprepitant kan lei tot verhoogde plasmakonsentrasies van hierdie gepaardgaande medisyne. Wanneer fosaprepitant gelyktydig met 'n ander CYP3A4 inhibeerder gebruik word, kan aprepitante plasmakonsentrasies verhef word. Wanneer aprepitant gelyktydig gebruik word met medikasie wat CYP3A4-aktiwiteit veroorsaak, kan aprepitante plasmakonsentrasies verminder word, wat kan lei tot verminderde effektiwiteit van aprepitant. Chemoterapie-middels wat bekend is om deur CYP3A4 gemetaboliseer te word, sluit in doketaxel, paclitaxel, etoposied, irinotecan, ifosfamide, imatinib, vinorelbien, vinblastien en vincristine. In kliniese studies is die orale aprepitant-regime algemeen toegedien met etoposied, vinorelbien of paclitaxel. Die dosisse van hierdie middels is nie aangepas om rekening te hou met moontlike geneesmiddelinteraksies nie. In afsonderlike farmakokinetiese studies is geen klinies beduidende verandering in die farmakokinetika van docetaxel of vinorelbien waargeneem wanneer die mondelinge aprepitantbehandeling met medeadministrasie toegedien is nie. Weens die klein aantal pasiënte in kliniese studies wat die CYP3A4-substraten ontvang het, word vinblastien, vincristien of ifosfamid, veral versigtig en noukeurig gemonitor, aanbeveel vir pasiënte wat hierdie middels of ander chemoterapie-middels ontvang wat hoofsaaklik deur CYP3A4 gemetaboliseer is, wat nie bestudeer is nie.
B: Hipersensitiwiteitsreaksies Geïsoleerde verslae van onmiddellike hipersensitiwiteitsreaksies, insluitend spoel, eritome, dyspnoe en anafilakse, het plaasgevind tydens infusie van fosaprepitant. Hierdie hipersensitiwiteitsreaksies het oor die algemeen gereageer op die staking van die infusie en toediening van toepaslike terapie. Herinitiasie van die infusie word nie aanbeveel vir pasiënte wat hierdie simptome ervaar tydens eerste gebruik nie.
C: Gelyktydige toediening met Warfarin Gelyktydige toediening van fosaprepitant of aprepitant met warfarien kan lei tot 'n klinies beduidende afname in Internasionale Normale Verhouding (INR) van protrombien tyd. By pasiënte met chroniese warfarin-terapie moet die INR noukeurig gemonitor word in die 2-weekperiode, veral tydens 7 tot 10 dae, na aanvang van fosaprepitant met elke chemoterapie siklus.
D. Coadministration with hormonal contraceptives By coadministrasie met fosaprepitant of aprepitant, kan die effektiwiteit van hormonale voorbehoedmiddels verminder word gedurende en vir 28 dae na die laaste dosis van fosaprepitant of aprepitant. Alternatiewe of rugsteunmetodes van kontrasepsie moet gebruik word tydens behandeling met en vir 1 maand na die laaste dosis fosaprepitant of aprepitant [sien geneesmiddelinteraksies]. 5.5 Chroniese Deurlopende Gebruik Chroniese deurlopende gebruik van EMEND poeier vir Inspuiting vir die voorkoming van naarheid en braking word nie aanbeveel nie omdat dit nie bestudeer is nie; en omdat die geneesmiddelinteraksieprofiel kan verander tydens kroniese deurlopende gebruik.
Fosaprepitante dimeglumin poeier vir inspuiting 150 mg word nou by volwassenes in kombinasie met ander antiemetiese middels aangedui vir die voorkoming van vertraagde naarheid en braking wat verband hou met aanvanklike en herhalende kursusse van LUR. Die goedgekeurde dosis by volwassenes is 'n enkele 150-mg intraveneuse (IV) infusie oor 20 tot 30 minute ongeveer 30 minute voor chemoterapie op dag 1. Die FDA-goedkeuring van hierdie nuwe aanduiding was gedeeltelik gebaseer op bevindings uit 'n gerandomiseerde, parallelle, dubbelblinde, aktiewe vergelykingsbeheerde studie wat fosaprepitant vir inspuiting geëvalueer het as 'n enkele intraveneuse infusie in kombinasie met ondansetron en dexametason (verwys na as die EMEND poeier regime ) (N = 502) in vergelyking met ondansetron en deksametason alleen (beheermaatreël) (N = 498) by pasiënte wat LUR ontvang. Die primêre eindpunt was 'n volledige respons (gedefinieer as geen braking en geen gebruik van reddingsterapie) in die vertraagde fase (25 tot 120 uur na aanvang van chemoterapie) van chemoterapie-geïnduseerde naarheid en braking. 'N 78.9% volledige reaksietempo is waargeneem met die Fosaprepitant-dimeglumienpoeierbehandeling in vergelyking met 68.5% met die beheermaatreël (P <0.001). Die mees algemene nadelige reaksies wat in die EMEND poeier regime teenoor die kontroleskema aangetoon is, was moegheid (15% vs 13%), diarree (13% vs 11%), neutropenie (8% versus 7%), astenie (4% vs 3%) , bloedarmoede (3% vs 2%), perifere neuropatie (3% vs 2%), leukopenie (2% versus 1%), dyspepsie (2% versus 1%), urienweginfeksie (2% vs 1%) pyn in die ekstremiteit (2% vs 1%).
Indikasie Fosaprepitante dimeglumien poeier vir inspuiting, in kombinasie met ander antiemetiese middels, word by volwassenes aangedui vir die voorkoming van akute en vertraagde naarheid en braking wat verband hou met aanvanklike en herhaal kursusse van hoogs emetogene kanker chemoterapie, insluitende hoë dosis cisplatien; en vir die voorkoming van vertraagde naarheid en braking wat verband hou met aanvanklike en herhaal kursusse van matig emetogene kanker chemoterapie.
Fosaprepitante dimeglumien poeier vir inspuiting is nie bestudeer vir die behandeling van gevestigde naarheid en braking nie.
Fosaprepitante Dimeglumine Roupoeier (CAS 265121-04-8)
Fosaprepitant dimeglumine poeier Bemarking
Hoe om te koop Fosaprepitant dimeglumine poeier: koop EMEND poeier van AASraw
Fosaprepitant Dimeglumine Rou Powder Resepte:
Fosaprepitant Dimeglumine wat gebruik word vir die behandeling van kankermedikasie