Tuis » IS » MIV » Dit is tyd vir Tenofovir 2.0
Por Claudio Souza 27 / 12 / 2014 03 / 02 / 2019 11201
Deur Benjamin Ryan
Een van die belangrikste dwelms in die anti-MIV-arsenaal is besig om 'n nuwe te kry
Tenofovir (Viread), een van die mees voorgeskrewe antiretrovirale middels (ARVs) en die grondslag van eerste-line MIV-terapie, kry 'n nuwe verbetering. Op November 6, Gilead Sciences, wat die dwelm vervaardig, gevra die Food Administrasie en Amerikaanse Drug Administration (FDA, in Engels) die goedkeuring van 'n enkele pil regimen met dieselfde komponente van Stribild (elvitegravir / cobicistat / tenofovir / emtricitabine) net met 'n aangepaste weergawe van tenofovir. Tenofovir verbeter bied verskeie voordele bo tradisionele uitlaat trutranskriptase inhibitor nucleoside (NRTI, in Engels) en kyk wat verskillende skemas wat reeds hoogs verder geduld verdra doen.
Tenofovir disoproksilfumaraat, afgekort as TDF, is die generiese volle naam van die huidige vorm van die geneesmiddel. TDF is 'n komponent van drie van die vier tablette een keer per dag antiretrovirale kombinasie pil op die mark vandag: Atripla (efavirenz / tenofovir / emtricitabine), Complera (rilpivirine / tenofovir / emtricitabine) en Strilbid. Verder is die bo behels die helfte van Truvada (tenofovir / emtricitabine), wat naas sy goedgekeurde gebruik as 'n behandeling vir MIV goedgekeur as 'n pre-blootstelling profilakse (PREP) verkryging van die virus in MIV-negatiewe individue voorkom en te behandel die Hepatitis B virus (HBV).
Tenofovir is noodsaaklik vir die MIV-behandeling landskap. Volgens Gilead gebruik ongeveer 84 persent van MIV-positiewe Amerikaners op behandeling 'n ARV-regime wat TDF bevat. En onder diegene wat die ARV-regimen vir die eerste keer gebruik, word die 88 persentasie van hulle voorgeskryf.
Die 2.0-weergawe van die medisyne staan ​​bekend as tenofovir alafenamidfumaraat of TAF. Beide TDF en TAF is pro-dwelms wat beteken dat hulle na hul aktiewe vorm in die liggaam omgeskakel word. Maar terwyl TDF uit immuun selle omgeskakel word, word die TAF binne hulle omgeskakel. So, TAF kyk beter na die selle; gevolglik is daar veel minder mors van die dwelm in die bloedstroom om giftigheid te veroorsaak. As gevolg van hierdie gekonsentreerde doel, is die vereiste dosis TAF slegs 10% van dié van TDF, die verbetering van die toxiciteit profiel van TAF en die maak van die dwelm makliker te combining in enkel pil combo regimes, aangesien die volume daarvan verminder word. Die dosis kan verder verminder word wanneer TAF gekombineer word met die Tybost booster (cobicistat) wat, soos Norvir (ritonavir), die vlakke van sekere ARVs in die liggaam verhoog.
Op versoek van Gílead om die FDA vir goedkeuring van die TAF - met die beslaglegging op Strilbid (wat, indien dit goedgekeur word, sal 'n nuwe naam ontvang, terwyl die ou Stribild op die mark bly) die maatskappy 48-week data voorgelê uit twee Fase III studies in watter kombinasie tablet met TAF het bewys dat dit so effektief is as TDF wat Stribild bevat wanneer dit aan mense met MIV gegee word wat nog nooit enige tipe behandeling ontvang het nie. In belowende nuus het die nuwe tablet beter niere en sterker bene gespog.
'N soek Onlangse in ander enkele pil regimen wat TAF met Tybost - waaiers Prezista (darunavir) en Emtriva (emtricitabine) het ook bevind dat die tablet is minder giftig as 'n vergelykbare multi-pil regimen wat die bo sluit terwyl dit dieselfde geproklameer doeltreffendheid.
Mense wat TDF neem, het 'n risiko van ligte tot matige niertoksisiteit. Gevolglik beveel die onlangs opgedateerde riglyne in die behandeling van die Mediese Vereniging vir MIV aan dat diegene met 'n verminderde nierfunksie nie die regimens wat TDF bevat, moet volg nie. Daarbenewens sal meeste mense wat die ou weergawe van tenofovir gebruik, van 1 tot 2% daling in botmineraldigtheid ervaar. In die meeste gevalle sal hierdie val egter nie tot 'n klinies belangrike uitkoms lei nie, soos frakture. So in die algemeen is TDF 'n laerisiko-dwelm wat 'n primêre rede is waarom dit wyd voorgeskryf word.
"TAF is opwindend omdat dit selfs hierdie risiko's sal verminder," sê mnr. Tony Mills, MD, 'n MIV-spesialis in Wes-Hollywood. Hy wys daarop dat so 'n verbetering in die toksisiteitsprofiel algemene praktisyns kan verseker wat oor die algemeen versigtig is om dwelms voor te skryf wat hulle glo met chemoterapeutiese middels verband hou.
Ryan McKeel, woordvoerder van Gilead, wys daarop dat 'n verbetering in die toksisiteitsprofiel van TAF veral aantreklik is vir 'n veroudering van MIV. Ouderdom beteken immers 'n verhoogde risiko van minder bottel minerale digtheid en renale verswakking.
TAF kan ook voordele bied aan die voorpunt van dwelmweerstand. Deurlopende navorsing dui daarop dat mense wie se virus enige weerstand teen TDF het, met TAF kan slaag. Dit is goeie nuus oor hoe sterk afhanklik die MIV-bevolking is op tenofovir. Verder, as mense wat Truvada as PREP MIV en dan ontwikkel weerstand teen tenofovir, die behandeling van hulle met 'n TAF bevat skema kan die doeltreffendheid bewys - so strelende (potensieel verkwis) sy kommer uitgespreek oor Prep. Maar TIM Horn, projekdirekteur vir MIV in die Treatment Action Group bespiegel dat die voordele van skynbare weerstand teen die medikasie het 'n limiet en dat die dwelm nie 'n lewensvatbare opsie vir diegene met 'n uitgebreide NRTI weerstand kan wees.
Diegene wat waarskynlik nie te gelukkig is om TAF in die anti-MIV-arsenaal te sien nie, is dié wat die rekeninge betaal. Die TDF sal sy patent op 2018 verloor, die deur oopmaak vir generiese produksie en 'n waarskynlike kostebesparing vir nuwe mededingers. Maar Gilead verwag dat die TAF-patent tot 2025 sal loop. As gevolg van die nuanses in die wette van dwelms patente, kan Gílead die TAF gebruik as 'n instrument om die ontvangs van dwelms Portefeulje winste vir MIV maatskappy, wat in proses van volwasse hou; TAF voeg by kombinasies met vaste dosis kombinasies wat ARVs insluit by pasiënte wat sterf en die patent vir alle pilkombinasies uitbrei. Die nuwe weergawe van Stribild sal waarskynlik tot 2029 loop. In 'n ander geskoolde stap ontwikkel Gilead nie TAF as 'n enkele dwelm nie, wat die moontlikheid van die samevoeging van generiese ekwivalente van TAF-inkombinasiepille uitsluit.
Volgens Horn is dit geen geheim dat Gilead sedert die begin van die 21-eeu aan TAF-tegnologie geweet het nie.
"Omdat Gilead besluit het om dit tot dusver ten opsigte van sy kliniese ontwikkeling te hou - hierdie redes is beslis geheimsinnig," sê Horn ironies. "Dat hierdie tegnologie nie die lig van die dag lyk as die TDF in die skemer van sy patentbeskerming is nie, is waarskynlik nie toevallig nie."
Met ander woorde, dit blyk seker dat Gilead die TAF sou verberg totdat die tyd reg was om die generiese kompetisie te beveg en die winste vir jare te beskerm.
Nota van die redakteur van die seropositiewe webwerf: Op soek na beelde oor tenofovir Ek het uiteindelik hierdie pêrel gevind wat handel oor die newe-effekte van tenofovir wat ek betower:
Antiretrovirale middels is middels wat gebruik word om te voorkom dat retrovirusse in die liggaam vermenigvuldig. As 'n anti-retrovirale geneesmiddel behoort Viread (tenofovir) aan 'n klas geneesmiddels bekend as nukleotied-omgekeerde transkriptase-inhibeerders. Dit inhibeer die verspreiding van menslike immuniteitsgebreksvirus (MIV) in die liggaam van 'n persoon wat met die virus besmet is om die genetiese materiaal van gesonde CD4-selle te voorkom. As gevolg hiervan word selle verhoed om nuwe virusse te produseer en die aantal virusse in die liggaam verminder.
MIV is die virus wat verworwe immuniteitsgebreksindroom of vigs veroorsaak. Viread (tenofovir) word gebruik om vigs te behandel, maar genees nie die siekte nie. Hierdie anti-retrovirale medikasie word ook voorgeskryf deur baie dokters om chroniese hepatitis B te behandel, wat deur die hepatitis B-virus veroorsaak word.
Soos MIV-behandeling, word Viread (tenofovir) verskaf as 'n enkele geneesmiddel wat altyd met ander middels gekombineer word, of as deel van vaste dosis kombinasie tablette. Voordat u Viread neem, is dit belangrik om te weet wat u moet vermy terwyl u die geneesmiddel gebruik, asook die moontlike newe-effekte daarvan. U moet ook u dokter vooraf vertel as u 'n lewersiekte het (insluitende hepatitis B), nierprobleme, beenafwykings (di osteopenie).
Viread is bekend dat dit 'n paar newe-effekte veroorsaak. As jy 'n dwelmallergie met tenofovir (dws Truvada) het, moet jy nie Viread gebruik nie. Soek nood mediese hulp as u enige van hierdie tekens of simptome van 'n allergiese reaksie het: korwe, probleme met asemhaling, swelling van die gesig, lippe, tong of keel.
Die mees algemene newe-effekte van Viread by MIV-pasiënte kan insluit: hoofpyn, diarree, depressie, swakheid en naarheid. Terwyl duiseligheid, braking en winderigheid minder gereeld gerapporteer is.
Een van die ernstige newe-effekte van Viread om na te kyk, is melksuursurose (as gevolg van die toename in melksuur in die liggaam), aangesien dit tot die dood kan lei. Hierdie toestand kan 'n geleidelike aanvang hê en kan vererger met verloop van tyd. Jy het 'n hoër risiko om dit te ontwikkel, as jy 'n vrou is, oorgewig is, 'n lewersiekte het of vir 'n lang tyd op MIV-medisyne is. Skakel u dokter onmiddellik as u selfs ligte simptome van melksuursiekte het, soos: spierpyn of swakheid; voel gevoelloos of koud in jou arms en bene, asemhalingsprobleem, naarheid, braking, maagpyn, vinnige of onreëlmatige hartklop, duiseligheid, swakheid of moegheid.
Viread (tenofovir) kan ook ander ernstige newe-effekte veroorsaak, soos ernstige lewerskade en nierprobleme.
As u aan hepatitis C ly, moet u dit lees artikel (die skakel, indien nie verdwyn nie, maak op 'n ander bladsy of oortjie van u blaaier oop)