Rou URB597 (546141-08-6) HPLC≥98% | AASraw selektiewe inhibeerder
/ produkte / Vetverliespoeier / URB597
Waardering: kategorie: Vetverliespoeier Tags: koop URB597, URB597, URB597 te koop, URB597 verskaffers
AASraw is met sintese en produksievermoë van gram tot massa bestelling van URB597 (546141-08-6), onder CGMP regulasie en dopgehou gehaltebeheerstelsel.
URB597, ook bekend as KDS-4103, is 'n hoogs kragtige en selektiewe inhibitor van vetsuuramiedhidrolase (FAAH), 'n ensiem wat die intracellulêre hidrolise van die endokannabinoïede anandamied kataliseer, met waardes van 50% inhibisie konsentrasie IC50 van 4.6 nM en 0.5 nM in die breinbreinmembrane en die menslike lewermikrosomse onderskeidelik. URB597 vertoon vlugtige, antidepressante, antinokiceptiewe en pynstillende effekte in vivo sonder om ander simptome wat met kannabinoïedagtige verbindings geassosieer word, op te wek.
I.URB597 basiese karakters:
Molekulêre Formule: C20H22N2O3
Molekulêre gewig: 338.4
Sinonieme: N-Cyclohexylcarbamic acid 3 '- (aminocarbonyl) [1,1'-bifenyl] -3-yl ester; 3'-CarbaMoyl- [1,1'-bifenyl] -3-yl cyclohexylcarbamate; 3- (3-karbaMoylfenyl) feniel N-sikloheksielkarbamaat , Karbonsuur, N-sikloheksiel-, 3 '- (aMinokarbonyl) [1,1'-bifenyl] -3-yl ester; KDS 4103 N-Cyclohexylcarbamic acid 3' - (aminokarbonyl) [1,1'-bifenyl] -3-yl ester N-sikloheksielkarbamsuur 3 '- (aminokarbonyl) [1,1'-bifenyl] -3-yl ester URB 597 KDS 4103; URB 597,> = 98%; APD597 (URB597)
II. URB597 gebruik in siklus:
2.Hoe is die werk vir URB597?
Rasionaal: 'n Belangrike kliniese bekommernis met die gebruik van kannabinoïedreseptor 1 (CB1) direkte agoniste is dat hierdie verbindings alkohol- en dwelmmisbruikverwante gedrag verhoog. As 'n alternatiewe benadering, kan CB1-reseptor-gemedieerde aktiwiteit vergemaklik word deur anandamidvlakke te verhoog met die gebruik van hidrolase-vetsuur amiedhidrolase (FAAH) inhibeerders. Doelwit: Deur die selektiewe FAAH-inhibitor URB597 te gebruik, het ons ondersoek ingestel of die aktivering van die endogene cannabinoïdtoon die aanspreeklikheid vir alkoholmisbruik verhoog, soos wat gebeur met die direkte agoniste van CB1-reseptore. Materiaal en metodes: URB597 is getoets op alkohol selfadministrasie in Wistar-rotte en op huiskoek-alkoholgebruik in geneties gekeurde Maartigiese Sardynse alkohol-voorkeur (msP) rotte. In Wistar rotte, URB597 effekte op alkohol-geïnduseerde angs en op stres-, yohimbine- en cue-geïnduceerde herstel van alkohol soek was ook geëvalueer. Ter vergelyking is die effek van die CB1 reseptor antagonist rimonabant op etanol self-toediening ook getoets. Resultate: In ons eksperimentele toestand het die intraperitoneale (IP) toediening van URB597 (0.0, 0.3 en 1.0 mg / kg) ook nie die vrywillige huisgemaakte alkoholgebruik in msP-rotte verhoog of gefasiliteerde 1- en progressiewe verhouding-alkohol-selfadministrasie in nie-gekose Wistars toegepas. In die herinstellings toetse het die verbinding geen effekte op cue-, foothock stress- en yohimbine-geïnduceerde terugval gehad nie. Omgekeerd het URB597 die anisiese reaksie wat tydens onttrekking gemeet is, heeltemal afgeskaf ná 'n akute IP-toediening van alkohol (3.0 g / kg). Rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 en 3.0 mg / kg) verminder die etanol selfadministrasie aansienlik. Gevolgtrekkings: Uitslae toon aan dat aktivering van die endokannabinoïede anandamiedstelsel deur selektiewe inhibisie van FAAH nie die risiko van alkoholmisbruik verhoog nie, maar verminder die angs wat verband hou met die onttrekking van alkohol. Ons kan dus spekuleer dat medikasie gebaseer op die gebruik van endokannabinoïde stelsel modulators, soos URB597 kan belangrike voordele bied in vergelyking met behandeling met direkte CB1 reseptor activators.
3.Is effek URB597?
Die effekte van URB 597 alleen en in kombinasie met anandamied is ondersoek in een groep ape (n = 4) wat Δ9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) van die voertuig, en in 'n ander groep (n = 5) gediskrimineer het chroniese Δ9-THC (1 mg · kg-112 h-1 sc) wat die kannabinoïede antagonist rimonabant (1 mg · kg-1 iv) gediskrimineer het.
URB 597 het die gedragseffekte van anandamied verbeter, maar nie ander CB1-agoniste nie. URB 597 het egter nie die verswakking van Δ9-THC onttrekking beduidend verbeter deur anandamide. Gesamentlik dui hierdie data daarop dat endogene anandamied in primaatbrein nie die gedragseffekte van eksogent toegediende anandamied maklik naboots nie.
Potentiële en selektiewe vetsuur amiedhidrolase (FAAH) inhibeerder (IC50 waardes is onderskeidelik 3 en 5 nM in die menslike lewer- en rotbrein). Toon geen beduidende inhibitiewe aktiwiteit teen 'n verskeidenheid reseptore, ioonkanale en ensieme, insluitend menslike kannabinoïedreseptore en ratmonoacylglycerollipase. Toon antiallodiniese en antihyperalgetiese aktiwiteit in 'n ontstekingspynmodel. In vitro inhibeer KDS-4103 FAAH-aktiwiteit met mediane inhibitoriese konsentrasies (IC (50)) van 5 nM in ratbreinmembrane en 3 nM in menslike lewermikrosomes. In vivo inhibeer KDS-4103 ratbrein FAAH aktiwiteit na intraperitoneale (ip) toediening met 'n mediane inhibitiewe dosis (ID (50)) van 0.15 mg / kg. Die samestelling wissel nie wesenlik met ander kannabinoïedverwante teikens, insluitende kannabinoïedreseptore en anandamiedvervoer, of met 'n breë paneel reseptore, ioonkanale, transporteurs en ensieme. Deur ip toediening aan rotte en muise KDS-4103 ontlok belangrike, anksiolitiese, antidepressante en analgetiese effekte wat voorkom word deur behandeling met CB1 reseptor antagoniste. Daarteenoor, by dosisse wat die FAAH-aktiwiteit aansienlik inhibeer en die brein anandamiedvlakke aansienlik verhoog, veroorsaak KDS-4103 nie klassieke kannabinoïedagtige effekte (bv. Katalepsie, hipotermie, hipofagie) nie, gee plek voorkeur en lewer nie veralgemening aan die diskriminerende effekte van die aktiewe bestanddeel van cannabis, Delta9-tetrahydrocannabinol (Delta9-THC). Hierdie bevindings dui daarop dat KDS-4103 optree deur die toniese aksies van anandamid op 'n deelversameling CB (1) reseptore te verbeter, wat normaalweg betrokke kan wees by die beheer van emosies en pyn. KDS-4103 is mondeliks beskikbaar by rotte en cynomolgus ape. Subkroniese herhaalde dosis studies (1,500 mg / kg, per os) in hierdie twee spesies het nie sistemiese toksisiteit getoon nie. Net so is geen toksisiteit in bakteriële sitotoksisiteitstoetse in vitro en in die Ames-toets aangetoon nie. Verder is geen tekorte waargeneem in rotte op die rotarodtoets na akute ip behandeling met KDS-4103 by dosisse tot 5 mg / kg of in 'n funksionele observasiebattery na orale dosisse tot 1,500 mg / kg. Die resultate dui daarop dat KDS-4103 'n nuwe benadering bied met 'n gunstige terapeutiese venster vir die behandeling van angs, depressie en pyn.
6. URB597 Resepte:
7. URB597 Bemarking:
IV. Hoe koop URB597 van AASraw?
Wees die eerste om te review "URB597" kanselleer antwoord
Oksimetooloon (Anadrol) poeier