Rou Dolastatin 10 (110417-88-4) HPLC> 98% | AASraw
/ produkte / R & D Reagente / Dolastatin 10 (110417-88-4)
SKU: 110417-88-4. kategorie: R & D Reagente
AASraw is met sintese en produksievermoë van gram tot massa bestelling van Dolastatin 10 (CAS 110417-88-4), onder CGMP regulasie en dopgehou gehaltebeheerstelsel.
I.Dolastatin 10 basiese karakters:
Naam: Dolastatien 10
Molekulêre Formule: C42H68N6O6S
Molekulêre gewig: 785.09g / mol
Bergingstemperatuur: Stoor op 'n koel en droë plek en by 0 - 4 ℃ vir 'n kort termyn (dae na weke) of -57 ℃ vir lang termyn (maande tot jare)
Kleur: Wit tot witwit
II. Dolastatien 10 (110417-88-4) gebruik in antitumor siklus
2.Dolastatin 10 Gebruik:
Doel: Mediese wetenskaplike ondersoek die doeltreffendheid en toksisiteit van die nuwe anti-mikrotubulêre agent dolastatin-10 by pasiënte met gevorderde borskanker.
Metodes: Een-en-twintig pasiënte met meetbare metastatiese borskanker is een keer elke 10 weke met dolastatien-400 behandel teen 'n dosis 2 mcg / m3 per intraveneuse bolus.
Resultate: Een uit 21-pasiënte (5%; 95% CI: 0-24%) het 'n gedeeltelike remissie vir 'n duur van 113 dae behaal. Vier pasiënte het stabiele siektes onderhou vir 'n mediaan van 87 dae. Pasiënte het 'n mediaan van twee siklusse dolastatien-10 ontvang. Hematologiese toksisiteit was gematig, met 8 pasiënte wat graad 4 neutropenie ontwikkel, en 5 met graad 3 neutropenie; een graad 3-febriele neutropenie is waargeneem. Hierdie episodes van graad 3 en 4 neutropenie is ervaar op 36% van die behandelingsiklusse. Nie-hematologiese toksisiteit was ongewoon.
Gevolgtrekking: Terwyl die toksisiteitsprofiel van dolastatien-10 aanvaarbaar was, het dit minimale aktiwiteit in hierdie gevorderde borskankerstudie gehad.
In Vitro: Dolastatin 10 is 'n unieke pentapeptide wat geïsoleer word van die seehare Dolabella auricularia. Daar word bevind dat hierdie in vitro data baie vergelykbaar is met dié van Dolastatin 10 en Auristatin PE, wat elk GI50-waardes van 10-5-10-6 μg / mL (10-2-10-3 nM) teen 'n soortgelyke minipanel van menslike sellyne. Die teenliggaampie-geneesmiddel-konjugaat (ADC) bestaan ​​uit die anti-CD30 monoklonale antilichaam cAC10 vervoeg aan die sitotoksiese middel monomethyl auristatin E (MMAE), 'n sintetiese analoog van die tubulienpolimerisasie inhibitor Dolastatin 10 (110417-88-4).
3.Warning op Dolastatin 10
Hierdie produk is slegs vir navorsingsgebruik, nie vir menslike of veeartsenykundige gebruik nie.
Dolastatien 10 sintese
Totale sintese van Dolastatin 10 (110417-88-4) is voltooi deur die ontwikkeling van 'n doeltreffende sintese van twee belangrike aminosuurkomponente, Dil (6) en Dap (11), en die daaropvolgende stapsgewijze koppeling van vyf aminosure komponente van C-terminale Doe .
Sintese en Evaluering van Dolastatien 10 Analoges wat Heteroatome bevat op die Aminosuur Side Kettings.
Sintetiese analoë van die natuurlike voorkomende dolastatien 10 is van groot belang vir kanker as gevolg van hul kragtige in vitro aktiwiteit en hul gebruike as loonvragte in teenliggaam dwelmkonjugate (ADC's). Modifikasie van die dolastatien 10 kern steier het hoofsaaklik gefokus op veranderinge van die P1, N-terminus en P5, C-terminus, met minimale aandag aan die P2 subeenheid.
In die sellulêre toets toon Dolastatin 10 (110417-88-4) aktiwiteit teen sommige menslike leukemie, limfoom en soliede tumor sellyne (soos OVCAR-3 en NSCLC) met IC50 waardes wat wissel van 0.1nM tot 10nM. Dit word tans in die kliniese toetse getoets.
III. Dolastatien 10 (110417-88-4) HCML
IV. Hoe koop jy Dolastatin 10 van AASraw?