FAAH inhibeerder LY2183240 | Vind gesondheidsinligting en meer AASraw
/Blog /LY2183240/FAAH inhibeerder LY2183240 | Vind gesondheidsinligting en meer
gepos op 07 / 24 / 2018 by Dr. Patrick Young geskryf in LY2183240.
I. LY2183240 basiese karakters:
1. Wat is LY2183240?
LY-2183240 (CAS 874902-19-9) is 'n geneesmiddel wat beide as 'n sterk inhibitor van die heropname van die endokannabinoïede anandamied optree en as 'n inhibitor van vetsuur amiedhidrolase (FAAH), LY2183240 inaktiveer FAAH deur karbamilering van die ensiem se seriennukleofiel. Meer globale skerms met aktiwiteitsgebaseerde proteomiese probes het verskeie addisionele serienhidrrolas geïdentifiseer wat ook deur LY2183240 geïnhibeer word. Hierdie resultate dui daarop dat die blokkade van anandamidopname wat met LY2183240 waargeneem word, hoofsaaklik te wyte is aan die inaktivering van FAAH, wat verdere bewys lewer dat hierdie ensiem dien as 'n metaboliese dryfkrag wat die diffusie van anandamied in selle bevorder. Meer algemeen dui die proteoom-wye teikengevalligheid van LY2183240 die heterosikliese ureum as 'n chemotipe aan met moontlike oormatige proteïen-reaktiwiteit vir geneesmiddelontwerp. LY2183240 kan 'n effektiewe farmakoterapie vir individue met angsversteurings wees, soos post-traumatiese stresversteuring, maar mag nie geskik wees vir individue met medikorbide angs en alkoholgebruiksafwykings nie.
2. LY2183240 Basiese kenmerk:
Chemiese Naam: LY2183240 poeier
Toets: ≥ 98% (HPLC)
5- (biphenyl-4-ylMethyl) -N, N-dimetiel-1H-tetrazole-1-Carboxamide;
N, N-dimetiel-5 - [(4-phenylphenyl) metiel] tetrazole-1-Carboxamide;
LY-2183240 MN-25; LY2183240 / LY2183240
Smeltpunt: 87-88 ℃
berging temp. : Stoor by + 4 ° C
oplosbaarheid: DMSO:> 10 mg / ml
InChI sleutel: GZNIYOXWFCDBBJ-UHFFFAOYSA-N
2. Wat is die moontlike effekte tydens die neem LY2183240 ?
'N Aantreklike benadering tot die gewenste effekte van LY-2183240-aktivering, terwyl die negatiewe effekte van globale CB1-stimulering vermy word, is om endogene cannabinoïde seinering te manipuleer deur te inhibeer LY-218324oen verwante ensieme. As gevolg van die vinnige hidrolise van LY-2183240, is die rustende konsentrasie van AEA in die CNS baie laag. Daarbenewens beheer LY-2183240 vlakke van ander lipiedmediators met anti-inflammatoriese en pynstillende eienskappe, insluitende PEA, wat sy pynstillende en anti-inflammatoriese effekte uitoefen deur die nie-kannabinoïede weg. Inhibisie van LY-218324o word verwag om die endogene konsentrasie van al sy substrate te verhoog en sodoende sy biologiese effekte te verleng en te verbeter. Daar word verwag dat hierdie voorkeuraksie op die aktiewe weg 'n verminderde risiko van psigotiese effekte sal hê in vergelyking met die volle aktivering van die kannabinoïede reseptor deur 'n eksogene toegepaste agonis.
Daarbenewens is daar verskeie bykomende terapeutiese gebiede waar veranderinge in endogene cannabinoïedverwerking voordelig kan wees. In die besonder, konsentrasie veranderinge in weefsels wat verband hou met baie siektes, insluitende immuun siektes, geestesversteurings, metaboliese en kardiovaskulêre siektes, is aangemeld. Trouens, die gevolge van LY-2183240 inhibisie is teoreties redelik kompleks, gegewe die aantal potensiële substrate vir die ensiem en die verskillende teikens (cannabinoïede en nie-kannabinoïede) wat met hierdie substrate in wisselwerking tree.
Tags: koop LY2183240 poeier, LY2183240 poeier
MAGL inhibeerder JJKK-048 verskaffers aanlyn	Hoe dwelm KML-29 werk as inhibeerder