Monomethyl auristatin E (MMAE) poeier (474645-27-7) ≥98% | AASraw
/ produkte / R & D Reagente / Monomethyl auristatin E (MMAE) poeier
SKU: 474645-27-7. kategorie: R & D Reagente
AASraw is met sintese en produksievermoë van gram tot massa bestel van Monomethyl auristatin E (MMAE) poeier (474645-27-7), onder CGMP regulasie en spoorbare gehaltebeheerstelsel.
Monomethyl auristatin E (MMAE) poeier video
Monomethyl auristatin E (MMAE) poeier basiese karakters
Naam: Monomethyl auristatin E (MMAE) poeier
Molekulêre Formule: C39H67N5O7
Molekulêre gewig: 717.97858
Bergingstemperatuur: Stoor in oorspronklike houer tussen 36 en 46 grade F
Monometiel auristatien E poeier as antimitotiese middel
Brentuximab vedotin, MMAE poeier
Monomethyl auristatin E poeier Gebruik
Monoterapie, 1.8 mg / kg (nie 180 mg / dosis oorskry nie) IV elke 3 weke; in kombinasie met chemoterapie, 1.2 mg / kg (nie 120 mg / dosis nie) IV elke 2 weke.
Monomethyl auristatin E poeier (MMAE poeier, vedotin) is 'n baie kragtige antimitotiese middel wat selverdeling inhibeer deur die polimerisasie van tubulien te blokkeer. Die familie van auristatiene is sintetiese analoga van die antineoplastiese natuurlike produk Dolastatin 10, ultrapotente sitotoksiese mikrotubule-remmers wat klinies gebruik word. as loonvragte in teenliggaam-dwelm-konjugate. Monomethyl auristatin E poeier of MMAE poeier is 100-1000 keer sterker as dokorubisien (Adriamycin / Rubex) en kan nie as 'n dwelm self gebruik word nie. As deel van 'n teenliggaam-dwelmvervoeg of ADC, is MMAE-poeier egter gekoppel aan 'n monoklonale teenliggaam (mAb) wat 'n spesifieke merkeruitdrukking in kankerselle herken en MMAE-poeier na 'n spesifieke geteikende kankersel rig.
Die skakelaar wat MMAE-poeier aan die monoklonale teenliggaam koppel, is stabiel in ekstrasellulêre vloeistof, maar word deur kathepsien geklief sodra die teenliggaam-dwelm-konjugaat aan die geteikende kankerselleantigen verbind het en die kankersel binnegedring het, waarna die ADC die toksiese MMAE poeier vrystel. en aktiveer die kragtige anti-mitotiese meganisme. Teenliggaam-dwelm-konjugate versterk die antitumor-effekte van teenliggaampies en verminder ongunstige sistemiese effekte van hoogs kragtige sitotoksiese middels.
Waarskuwing op Monomethyl auristatien E poeier
• Pneumonitis, longsiekte, respiratoriese noodsindroom
Ernstige nie-infektiewe pulmonale toksisiteit (bv. Pneumonitis, interstitiële longsiekte, akute respiratoriese noodsindroom) is aangemeld met brentuximab-terapie; sommige gevalle was noodlottig. Monitor pasiënte vir tekens en simptome van pulmonale toksisiteit soos hoes en dyspnoe. Evalueer pasiënte wat nuwe of verslegtende pulmonale simptome ontwikkel; hou brentuximab totdat simptome verbeter. Die gelyktydige gebruik van brentuximab met bleomisienbevattende chemoterapie (afmerk), soos ABVD (adriamisien, bleomisien, vinblastien, dacarbazien), is teenaangedui weens 'n verhoogde risiko van nie-infeksieuse pulmonale toksisiteit. Interstitiële infiltrasie en / of inflammasie (gevind op bors X-straal- of computertomografiese beeldvorming) het meer dikwels plaasgevind in Hodgkin limfoom pasiënte wat brentuximab plus ABVD in 'n kliniese toets ontvang het in vergelyking met pasiënte met historiese beheer wat ABVD alleen ontvang het. Die meeste gevalle het opgelos met die behandeling van kortikosteroïede.
Perifere neuropatie, hoofsaaklik sensoriese neuropatie, is aangemeld met brentuximab vedotin terapie; perifere neuropatie is kumulatief. Moniteer pasiënte vir simptome van neuropatie (bv. Hipoestese, hiperestesie, parestesie, ongemak, brandende sensasie, neuropatiese pyn of swakheid). Terapieonderbreking, doseerreduksie of staking kan nodig wees by pasiënte wat nuwe of verslegtende perifere neuropatie ontwikkel.
• Anemie, geriatriese, neutropenie, trombositopenie
Ernstige hematologiese toksisiteite (bv. Bloedarmoede, trombositopenie, neutropenie) en fatale en ernstige gevalle van febriele neutropenie is aangemeld met brentuximab vedotin terapie; neutropenie kan verleng word (bly 1 week of langer). Geriatriese pasiënte van 65 jaar en ouer met Hodgkin limfoom wat Brentuximab Vedotin in kombinasie met chemoterapie ontvang het, het hoër dosisse van febriele neutropenie in vergelyking met jonger pasiënte ervaar. Verkry volledige bloedtellings voor elke brentuximab dosis en meer gereeld indien graad 3 of 4 neutropenie voorkom; monitor alle pasiënte vir koors. Terapieonderbreking, doseerreduksie of staking kan nodig wees by pasiënte wat graad 3 of 4 neutropenie ontwikkel; oorweeg die toevoeging van profylactiese granulociet-kolonie stimulerende faktor (G-CSF) met daaropvolgende dosisse. Administreer G-CSF wat begin met siklus 1 by pasiënte wat brentuximab vedotin ontvang in kombinasie met chemoterapie.
• Tumor lysis sindroom (TLS)
Tumorlysis sindroom (TLS) is aangemeld by pasiënte wat brentuximab vedotin ontvang het. Pasiënte met vinnig groeiende gewasse en / of 'n hoë tumorlas kan 'n verhoogde risiko hê om TLS te ontwikkel. Monitor pasiënte vir tekens van TLS (bv. Serumelektroliete, uriensuur, serumkreatinien) voor en tydens terapie; toepaslike profilaktiese en behandeling (bv. hidrasie, uriensuur verlagingsterapie) instel soos nodig.
• Progressiewe multifokale leukoencefalopathie
Dodelike gevalle van progressiewe multifokale leukoencefalopathie (PML), wat deur die John Cunningham-virus (JC-virus) veroorsaak word, is gerapporteer met brentuximab-terapie; sommige gevalle het plaasgevind binne die eerste 3 maande van aanvangsterapie. Pasiënte met vorige immunosuppressiewe terapieë of immunosuppressiewe siektes kan 'n verhoogde risiko hê van JC virus infeksie en PML. Evalueer pasiënte wat nuwe neurologiese, kognitiewe of gedragstekens en simptome ontwikkel soos veranderinge in bui of gedrag; verwarring; geheue inkorting; veranderinge in visie, spraak of loop; en / of verminderde krag of swakheid aan die een kant van die liggaam. Hou behandeling as PML vermoed word; stop brentuximab by pasiënte met bevestigde PML.
Vermy die gebruik van brentuximab vedotien by pasiënte met ernstige nierfunksie (kreatinienopruiming (CrCl) minder as 30 ml / min). Die voorkoms van graad 3 of hoër nadelige gebeurtenisse en dood was hoër in pasiënte met ernstige nierfunksie in vergelyking met pasiënte met normale nierfunksie (CrCl groter as 80 ml / min) in 'n klein, enkele dosis farmakokinetiese studie.
Vermy die gebruik van brentuximab vedotin by pasiënte met matige (Child-Pugh B) of erge (Child-Pugh C) lewersiekte / waardedaling; 'n verminderde aanvangsdosis word aanbeveel by pasiënte met ligte gestremdheid (Child-Pugh A). Die voorkoms van graad 3 of hoër nadelige gebeurtenisse en die dood was hoër by pasiënte met matige of erge gestremdheid in vergelyking met pasiënte met normale lewerfunksie in 'n klein, enkele dosis farmakokinetiese studie. Hepatotoksisiteit (bv. Hepatosellulêre besering, verhoogde hepatiese ensieme en hiperbilirubinemie) is aangemeld met brentuximab vedotin-terapie. Sommige gevalle het plaasgevind ná die eerste dosis of op 'n dwelmuitdaging; hepatotoksisiteitsverwante dood is aangemeld. Monitor lewerfunksietoetse (LFTs), insluitend bilirubien, voor en tydens terapie. Terapieonderbreking, dosisverlaging of staking kan nodig wees by pasiënte wat nuwe, verswakkende of herhalende hepatotoksisiteit ontwikkel. Pasiënte met voorafbestaande lewersiekte of verhoogde LFTs by die basislyn en pasiënte wat gelijktydige medisyne ontvang, kan 'n verhoogde risiko hê om hepatotoksisiteit te ontwikkel.
• Infeksie, sepsis
Opportunistiese infeksies en ander ernstige infeksies, insluitende longontsteking, bakterieemie en sepsis (sommige gevalle dodelik), is aangemeld met brentuximab vedotin-terapie. Pas pasiënte noukeurig tydens behandeling vir tekens en simptome van bakteriële, swam- of virusinfeksie.
• Infusieverwante reaksies
Infusieverwante reaksies wat anafilakse insluit, is aangemeld met brentuximab vedotin terapie; monitor dus pasiënte naby vir simptome van 'n reaksie tydens die brentuximab-infusie. Onmiddellik en permanent staak behandeling indien anafilakse voorkom. Stop die infusie en stel toepaslike mediese bestuur in vir pasiënte wat 'n infusieverwante reaksie ontwikkel. Premedikaat (bv. Acetaminophen, antihistamien en / of kortikosteroïed) voor die volgende infusies by pasiënte wat voorheen 'n infusieverwante reaksie ervaar het.
• Kolitis, GI bloeding, GI-siekte, GI obstruksie, GI perforasie, ileus, siekte van peptiese ulkus
Ernstige gastrointestinale (GI) komplikasies insluitende GI perforasie, GI bloeding, GI erosie, peptiese ulkus siekte, GI obstruksie, neutropeniese kolitis, enterokolitis en ileus is aangemeld met brentuximab vedotin terapie; sommige gevalle het tot die dood gelei. Evalueer en behandel GI komplikasies dadelik by pasiënte wat nuwe of verergerende GI simptome ontwikkel. Gebruik brentuximab met omsigtigheid by pasiënte met 'n geskiedenis van GI-siekte. Pasiënte wat 'n geskiedenis van limfoom het met GI-betrokkenheid, kan 'n verhoogde risiko van GI-perforasie hê.
Brentuximab vedotin kan foetale skade veroorsaak indien dit tydens swangerskap toegedien word gebaseer op die werkingsmeganisme en data van dierstudies. Wyfies van voortplantingspotensiaal moet aangeraai word om swanger te word terwyl brentuximab toegedien word. As 'n vrou swanger raak terwyl sy hierdie geneesmiddel gebruik, moet sy van die potensiële gevare vir die fetus beskuldig word. By diere studies is embrio-fetale toksisiteite insluitend aangebore afwykings waargeneem teen brentuximab dosisse wat daartoe gelei het dat die blootstelling aan die moeder gelyk is aan menslike blootstelling teen die aanbevole dosis.
• Voorbehoedingsvereistes, onvrugbaarheid, manlik-gemedieerde teratogeniciteit, swangerskapstoetsing, voortplantingsrisiko
Raadpleeg pasiënte oor die reproduktiewe risiko en voorbehoedmiddels tydens brentuximab vedotin behandeling. Swangerskapstoetsing moet uitgevoer word voordat brentuximab begin word by vroulike pasiënte van voortplantingspotensiaal. Hierdie pasiënte moet effektiewe voorbehoeding gebruik en swangerskap vermy gedurende en vir minstens 6 maande na brentuximab-terapie. Vroue wat swanger raak terwyl hulle brentuximab ontvang, moet van die potensiële gevare van die fetus beskuldig word. Daarbenewens moet manlike pasiënte met 'n vroulike vennoot van voortplantingspotensiaal effektiewe kontrasepsie tydens terapie gebruik en ten minste 6 maande na terapie as gevolg van die risiko van manlike gemedieerde teratogeniteit. Op grond van dierstudies kan brentuximab onvrugbaarheid by mans veroorsaak.
Geen inligting is beskikbaar met betrekking tot die teenwoordigheid van brentuximab vedotien in die menslike melk, die effekte op die borsvoeder, of die effek op melkproduksie. As gevolg van die potensiaal vir ernstige nadelige reaksies in die verpleegkind (bv. Sitopenieë en neurologiese of gastrointestinale toksisiteite), word borsvoeding nie aanbeveel tydens brentuximab-terapie nie. Oorweeg die voordele van borsvoeding, die risiko van moontlike blootstelling aan babas, en die risiko van onbehandelde of onvoldoende behandelde toestand. As 'n borsvoedende baba 'n nadelige effek ervaar wat verband hou met 'n dwelmbeheerde geneesmiddel, word gesondheidsorgverskaffers aangemoedig om die nadelige uitwerking op die FDA aan te meld.
Monomethyl auristatin E poeier (MMAE poeier) word doeltreffend vrygestel van SGN-35 binne CD30 + kankerselle en kan as gevolg van sy membraanpermeabiliteit cytotoksiese aktiwiteit op teenstanderselle uitoefen. MMAE poeier sensitiiseer kolorektale en pankreaskanker selle na IR in 'n skedule en dosis afhanklike wyse wat verband hou met mitotiese arrestasie. Radiosensibilisering word bewys deur verminderde klonogene oorlewing en verhoogde DNA dubbelstreng breek in bestraalde selle.
Monomethyl-auristatien E Roupoeier
Monomethyl-auristatien E Rou Powder Resepte
Monomethyl-auristatien E poeierbemarking
IV. Hoe om te koop Monomethyl auristatin E poeier; koop MMAE poeier van AASraw?
Monomethyl-auristatien E Roupoeier Resepte:
Antineoplastiese Agent Monomethyl auristatin E (MMAE)