2017 Nissan Versa SV 3N1CN7AP1HK468524 | Nissan of Murfreesboro Murfreesboro, TN
Stock #: HK468524U
Recent Arrival! Odometer is 13579 miles below market average! 39/31 Highway/City MPG Rou Buparlisib (944396-07-0) HPLC≥98% | AASraw
/ produkte / R & D Reagente / Buparlisib (944396-07-0)
SKU: 944396-07-0. kategorie: R & D Reagente
AASraw is met sintese en produksievermoë van gram tot massa bestel van Buparlisib (CAS 944396-07-0), onder CGMP regulasie en dopgehou gehaltebeheerstelsel.
Buparlisib poeier is 'n mondelinge, biobeskikbaar, hoogs spesifieke en sterk inhibitor van die familie van fosfatidylinositol 3-kinase (PI3K) van die klas I-klas. Die potensiële rol daarvan as 'n antikankermiddel word tans ondersoek.
Buparlisib basiese karakters
Molekulêre gewig: 410.3935496
Smeltpunt: 645.7 ± 65.0 ° C
Buparlisib (944396-07-0) gebruik in steroïedesiklus
Buparlisib (944396-07-0), 'n mondelinge pan-klas I fosfodiïinositol-3-kinase (PI3K) inhibeerder.
Buparlisib is 'n mondelinge panklas I fosfotidienositol-3-kinase (PI3K) inhibeerder. Die huidige fase wat ek bestudeer het die veiligheid, farmakokinetika en effektiwiteit van buparlisib met capecitabine geëvalueer by pasiënte met metastaseerde borskanker.
② Pasiënte en metodes
Pasiënte het een keer daagliks buparlisib (interval 50 tot 100 mg) gekry vir 3 weke met capecitabine twee keer per dag (reeks 1000 tot 1250 mg / m2) vir 2 weke met 'n 1 weekpauze. Dosis eskalasie het 'n tradisionele "3 + 3" -ontwerp gebruik met standaard definisies van dosisbeperkende toksisiteit (DLT) en maksimum verdrade dosis.
Van die 25-pasiënte wat ingeskryf is, was 23 evalueerbaar vir DLT en 17 vir evaluering geëvalueer. Die maksimum verdrade dosis van die kombinasie was daagliks buparlisib 100 mg daagliks en capecitabine 1000 mg / m2. DLTs ingesluit graad 3 hiperglykemie en graad 3 verwarring. Die algemeenste graad 3 toksisiteite was diarree en vermeerdering van aspartaat aminotransferase en alanien transaminase. Een pasiënt het 'n volledige reaksie op behandeling uitgestal en vier het 'n bevestigde gedeeltelike respons gehad. In kohorte 3 en 4, waarin die dosis Buparlisib (944396-07-0) konstant gebly het, maar die capecitabien dosis verhoog is, is daar aansienlike toenames in die plasmakonsentrasie van buparlisib aangeteken.
Die kombinasie van buparlisib met capecitabine by pasiënte met metastasiese borskanker was oor die algemeen goed verdra, met verskeie pasiënte wat langdurige response toon. Onverwagte lae dosisse PIK3CA mutasies (3 van 17) is gesien, en slegs 2 van 7-tumore met subtyping was luminale, wat die verkenning van hierdie vermeende voorspellende merkers onmoontlik maak. Verdere studie van die kombinasie is nie onredelik nie, met uitgebreide farmakokinetika en volgordebepaling analise om die potensiële geneesmiddel-geneesmiddelinteraksies en meer akkurate voorspellende biomerkers van respons beter te verhelder.
Verandering van die fosfatidielinositol 3-kinase (PI3K) / AKT / soogdier teiken van rapamisien seinweg is die sleutel vir die groei en oorlewing van verskeie kankers, insluitende borskanker. Daarbenewens kan dysregulering van PI3K sein bydra tot weerstand teen verskeie antikankermiddels. PI3K inhibeerders kan dus effektief wees as antineoplastiese terapie. Buparlisib is 'n sterk en hoogs spesifieke mondelinge inhibitor van die pan-klas I PI3K familie. Buparlisib inhibeer spesifiek klas I PIK3 in die PI3K / AKT kinase seinweg op 'n ATP-mededingende wyse, wat sodoende die produksie van die sekondêre messenger fosfatidylinositol (3,4,5) -trisfosfaat en die aktivering van die PI3K seinweg verlig. Dit kan inhibering van tumor selgroei en oorlewing in vatbare tumor selbevolkings veroorsaak. Buparlisib word tans ondersoek in pasiënte met 'n verskeidenheid soliede tumore, insluitend borskanker. Buparlisib is as 'n belowende anticancer agent bekragtig, en daar is geweldige pogings aangewend om dit te ontwikkel. Buparlisib monoterapie het tot dusver tot die nederige voordeel gelei. Resultate van studies wat buparlisib kombineer met verskillende antikankermiddels - naamlik endokriene terapie, anti-HER2-terapie en chemoterapie - het veranderlike effektiwiteit met konsekwente aansienlike toksisiteit getoon.
Hoe koop jy Buparlisib van AASraw