Rou Osimertinib (AZD-9291) poeier (1421373-65-0) hplc≥98% | AASraw
Osimertinib (AZD-9291) poeier
/ produkte / R & D Reagente / Osimertinib (AZD-9291) poeier
SKU: 1421373-65-0. kategorie: R & D Reagente
AASraw is met sintese en produksievermoë van gram tot massa bestelling van Osimertinib (AZD-9291) poeier (1421373-65-0), onder CGMP regulasie en dopgehou gehaltebeheerstelsel.
Osimertinib (AZD-9291) poeier is 'n mondelinge, onomkeerbaar inhibitor van epidermale groeifaktor reseptor (EGFR) sensitief en T790M weerstand mutasies (IC50s = 15-17 nM) terwyl spaar die wilde-tipe vorm van die reseptor (IC50 = 480 nM) .1 Dit bind die verwante IGF1R en hERG reseptore met 'n verminderde implantency (IC50s = 2.9 en 16.2 μM, onderskeidelik) .1 AZD 9291 het getoon dat groei gewas in 'n xenograft muis model inhibeer by orale dosisse van 5-10 mg / kg en is klinies getoets in pasiënte met gevorderde EGFR mutant nie-kleinselle longkanker.
Osimertinib (AZD-9291) poeier video
Osimertinib (AZD-9291) poeier basiese karakters
Naam: Osimertinib (AZD-9291) poeier
Molekulêre Formule: C28H33N7O2
Molekulêre gewig: 499.61
Smeltpunt: > 188ºC
Bergingstemperatuur: -20 ° C
Kleur: Liggeel vaste poeier
Osimertinib (AZD-9291) poeier in gebruik
AZD-9291 Powder gebruik
AZD-9291 poeier een keer per dag toegedien word mondelings by 5 mg / kg veroorsaak diepgaande regressie van gewasse regoor EGFRm + (PC9; 178% groei inhibisie) en EGFRm + / T790M (H1975; 119% groei inhibisie) tumor modelle in vivo,
na 14 dae dosering. Verder was 5 mg / kg AZD-9291 poeier voldoende om aansienlike krimping van EGFRm + en EGFRm + / T790M transgeniese muis longtumore te veroorsaak. Tumorgroei inhibisie is geassosieer met 'n diep inhibering van EGFR fosforilering en sleutel stroomafwaartse seinweë soos AKT en ERK. Chroniese langtermynbehandeling van PC9- en H1975-xenograftumore met AZD-9291-poeier het gelei tot 'n volledige en volgehoue ​​makroskopiese respons, sonder sigbare gewasse na 40-dae dosering, en buite 100 dae gehandhaaf. Verder dui prekliniese data ook daarop dat AZD-9291 poeier gewasse kan aanwend wat weerstand teen die onlangs geïdentifiseerde HER2-versterkingsmeganisme verkry het, wat sodoende sy voordeel in TKI-weerstandige pasiënte kan uitbrei.
Waarskuwing op AZD-9291 poeier
AZD-9291-poeier (CAS 1421373-65-0) is die enigste goedgekeurde medisyne wat vir pasiënte met metastatiese EGFR T790M mutasie-positiewe nie-kleinselle longkanker aangedui word. Hierdie aanduiding word goedgekeur onder die FDA se versnelde goedkeuringsproses gebaseer op tumorrespons en die duur van die respons (DoR).
Die algemene dverse-effekte sluit in diarree, stomatitis, uitslag, droë of jeukerige vel, infeksies waar vinger of teennasse aan die vel, lae bloedplaatjie tellings, lae leukociettellings en lae neutrofieltellings tel.
Daar is geen kontraindikasies vir TAGRISSO nie
Interstitiële longsiekte (ILD) / Pneumonitis het plaasgevind in 3.3% en was noodlottig in 0.5% van 813 TAGRISSO pasiënte. Onthou TAGRISSO en ondersoek dadelik vir ILD in enige pasiënt wat aanbied met verslegtende respiratoriese simptome wat dui op ILD (bv. Dyspnea, hoes en koors). Staak TAGRISSO permanent indien ILD bevestig word
QTc interval verlenging het plaasgevind in TAGRISSO pasiënte. Van die 411-pasiënte in twee Fase II-studies is gevind dat een pasiënt (0.2%) 'n QTc groter as 500 msec het, en 11-pasiënte (2.7%) het 'n toename van basiese QTc groter as 60 msec. Voer periodieke monitering met EKG's en elektroliete in pasiënte met aangebore lang QTc-sindroom, kongestiewe hartversaking, elektrolytafwykings, of diegene wat medikasie gebruik om die QTc-interval te verleng. Behou TAGRISSO permanent by pasiënte wat QTc interval verlenging ontwikkel met tekens / simptome van lewensgevaarlike aritmie.
Kardiomyopatie het plaasgevind in 1.4% en was noodlottig in 0.2% van 813 TAGRISSO pasiënte. LVEF-agteruitgang> 10% en 'n druppel tot <50% het voorgekom in 2.4% van (9 / 375) TAGRISSO-pasiënte. Evalueer LVEF voor inisiasie en dan tydens 3 maandintervalle van behandeling. Onthou TAGRISSO as uitwerpfraksie met 10% afneem van voorbehandelingswaardes en is minder as 50%. Vir simptomatiese kongestiewe hartversaking of aanhoudende asimptomatiese LV disfunksie wat nie binne 4 weke oplos nie, stop TAGRISSO permanent.
Adviseer swanger vroue van die potensiële risiko vir 'n fetus. Adviseer wyfies van voortplantingspotensiaal om effektiewe voorbehoeding te gebruik tydens TAGRISSO behandeling en vir 6 weke na die finale dosis. Adviseer mans met vroulike vennote van voortplantingspotensiaal om effektiewe voorbehoeding vir 4 maande na die finale dosis te gebruik.
Die mees algemene nadelige reaksies (> 20%) waargeneem in TAGRISSO pasiënte was diarree (42%), uitslag (41%), droë vel (31%) en spyker toksisiteit (25%).
AZD-9291 poeier was hoogs aktief by pasiënte met longkanker met die EGFR T790M mutasie wat tydens die vorige terapie met EGFR tyrosienkinase-inhibeerders progressie gehad het.
AZD-9291 poeier word bestudeer in die bevestigende verhoor, AURA3, 'n oop etiket, ewekansige Fase III studie ontwerp is om die effektiwiteit en veiligheid van AZD-9291 poeier versus-platinum gebaseer doeblet chemoterapie te evalueer in pasiënte met EGFR T790M positiewe, plaaslik gevorderde, of metastatiese NSCLC wat gevorder het na voorafgaande terapie met 'n EGFR-TKI. AZD-9291 poeier word ook ondersoek in die adjuvante omgewing en in die metastatiese eerste-lyn-omgewing, insluitend by pasiënte met breinmetastases, asook in kombinasie met ander verbindings.
AZD-9291 poeier 80mg eenmaal daaglikse tablet is die eerste medisyne wat aangedui word vir die behandeling van pasiënte met metastatiese epidermale groeifaktor reseptor (EGFR) T790M mutasie-positiewe nie-kleinselle longkanker (NSCLC), soos deur 'n FDA goedgekeur toets wat op of na EGFR tyrosien kinase inhibeerder (TKI) terapie gevorder het. Nie-kliniese in vitro studies het getoon dat AZD-9291 poeier het 'n hoë sterkte en inhiberende aktiwiteit teen gemuteerde EGFR fosforilering oor die omvang van die klinies relevant EGFRm en T790M mutant NSCLC sellyne met aansienlik minder aktiwiteit teen EGFR in wilde-tipe sel lyne.
Osimertinib-poeier is onlangs deur die Wêreldgesondheidsorganisasie (WGO) gepubliseer as die voorgestelde Internasionale Nie-eiendomsnaam (INN) vir AZD-9291-poeier, en kan tydens November 2015 formeel aangeneem word. In die VSA het die Amerikaanse Mediese Vereniging Osimertinib-poeier aanvaar as die Verenigde State se aangenome naam (USAN).
AZD-9291-poeier (CAS 1421373-65-0)
Hoe om Osimertinib poeier te koop; koop AZD-9291 poeier (CAS 1421373-65-0) van AASraw
Mitoxantrone HCL poeier
Epacadostat (INCB024360) poeier