Department of Chemistry, Nelson Mandela Metropolitan University, South Africa
Thomas I.A. Gerber
Van Niekerk, X. & Gerber, T.I.A., 2017, ‘Die koӧrdinasiechemie van reniumbensasoolkomplekse as potensiële diagnostiese beeldingsagente vir Alzheimer se siekte’, Suid-Afrikaanse Tydskrif vir Natuurwetenskap en Tegnologie 36(1), a1471. https://doi.org/10.4102/satnt.v36i1.1471
Die koӧrdinasiechemie van reniumbensasoolkomplekse as potensiële diagnostiese beeldingsagente vir Alzheimer se siekte
Xandri van Niekerk, Thomas I.A. Gerber
The coordination chemistry of rhenium-benzazole complexes as potential diagnostic imaging agents for Alzheimer’s disease. A series of novel rhenium complexes with benzothiazole ligands is reported. Isolated, the complexes are in oxidation states +I, +III and +V, and present a wide range of potential applications. These complexes show great promise as diagnostic imaging agents for Alzheimer’s disease. All the complexes were analysed structurally and spectroscopically.
Die kliniese diagnose van Alzheimer’s se siekte (AS) kan slegs bevestig word tydens ’n nadoodse ondersoek. Die teenwoordigheid van β-amiloïed-plake in die brein bevestig dat ’n pasiënt AS gehad het. Studies het al gevind dat bensotiasole die nodige eienskappe het om die bloedbreinskans te deurdring en selektief aan dié plake te bind.
Die studie fokus op die bereiding van nuwe reniumkomplekse met bensotiasole en verwante ligande in verskillende oksidasietoestande. Die idee is om renium-radiofarmaseutiese middels te ontwikkkel wat die bloedbreinskans kan deurdring en β-amiloïedplake spesifiek kan teiken. Dit sal kan lei tot die effektiewe diagnosering van AS in die vroeë stadium van die siekte. Die ideale kompleks sal op so ’n manier verbind wees dat die bensotiasool-eenheid nie koӧrdineer aan die metaal nie en dus in staat sal wees om deur middel van hidrofobiese en π – π-interaksies aan die plake te kan bind.
Die gebruik van radio-isotope in mediese navorsing het baie toegeneem oor die laaste paar dekades. Heelwat sukses is al toegeskryf aan die gebruik van radio-isotope in die radiofarmaseutiese industrie vir beide diagnostiese en terapeutiese doeleindes. Renium is een van die elemente wat al baie sukses as radiofarmaseutise middel getoon het, vanweë die unieke eienskappe van sy twee radio-aktiewe isotope, naamlik 188Re en 186Re. Die bereiding van stabiele reniumkomplekse kan dus lei tot die ontdekking van nuwe radiofarmaseutiese middels. Die studie ondersoek die koӧrdinasiechemie van nuwe renium-bensotiasoolkomplekse, en die strukturele en spektroskopiese analisering van die metaalkomplekse as potensiële diagnostiese beeldingsagente vir AS.
Die reaksie tussen [Re(CO)5Cl] en die bensotiasool-afgeleides 2-hidrasino-piridiniel-2-bensotiasool (Hhpt) en N-feniel-N- (2-bensotiasool)tioureum (Hpbt) word ondersoek. Die renium-(I) kompleks [ReCl(Hhpt)(CO)3] is gevorm met Hhpt in ’n ekwimolêre verhouding tot [Re(CO)5Cl], waar die ligand in ’n neutrale, bidentate manier koӧrdineer. ’n Kompleks wat die stabiele fac- [Re(CO)3]+ -kern bevat, [Re(Hpbt)(pbt)(CO)3], is geïsoleer met Hpbt as ligand, waar Hpbt as neutraal en monodentaat koӧrdineer, en pbt as monoanionies, bidentaat koӧrdineer.
Die renium- (V) verbinding trans-[ReVOCl3(PPh3)2] is ondersoek met bensotiasole en bensimidasole. Die reaksie met Hpbt het die renium- (V) produk [ReOCl2(pbt)(PPh3)] gevorm wat die stabiele entiteit [ReO]3+ bevat. ’n Soortgelyke reaksie met 1-(bensotiasool-2-iel)-3,3-dimetieltioureum (Hbdm) het die vierkantige piramidale kompleks [ReOCl(bdm)2] gevorm. Die studie met 1-(1,3-bensotiasool-2-iel)-3-bensoiltioureum (Hbbt) as ligand het die kompleks [ReOCl2(bht)(PPh3)] geproduseer, waar die ligand tydens die reaksie sy tioureum-swael verloor. Die kompleks is uniek in sy metienkoolstof-koördinasie aan renium- (V), die eerste van sy soort. 2,6-Bis (2-bensimidasool-2-iel)piridien (H2bip) het die renium(III)- kationiese sout [ReCl3(H3bip)(PPh3)]Cl gevorm tydens sy reaksie met trans-[ReVOCl3(PPh3)2].
Die bereiding, asook strukturele en spektroskopiese karakterisering van al die bogenoemde verbindings is tydens die referaataanbieding bespreek.