Elks Lodge | Ventura County | Community Venues | General
Elks Lodge 2126 Knoll Drive
Surf Brewery (0.70 miles)
Ventura College (1.65 miles) Epacadostat (INCB024360) poeier (1204669-58-8) hplc≥98% | AASraw
/ produkte / R & D Reagente / Epacadostat (INCB024360) poeier
SKU: 1204669-58-8. kategorie: R & D Reagente
AASraw is met sintese en produksievermoë van gram tot massa bestel van Epacadostat (INCB024360) poeier (1204669-58-8), onder CGMP regulasie en spoorbare gehaltebeheerstelsel.
Epacadostat (INCB024360) poeier video
Epacadostat (INCB024360) poeier karakters
Naam: Epacadostat (INCB024360) poeier
Molekulêre gewig: 438.23
Smeltpunt: 151-153 ° C
Epacadostat (INCB024360) poeier in gebruik
Epacadostat poeier; IDO inhibitor 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360
Epacadostat poeier Gebruik
Epakadostaatpoeier is 'n mondelinge beskikbare hidroksamamidien en inhibeerder van indoolamien 2,3-dioxygenase (IDO1), met potensiële immunomodulerende en antineoplastiese aktiwiteite. Epacadostat poeier teiken en bind aan IDO1, 'n ensiem wat verantwoordelik is vir die oksidasie van tryptofaan in kynurenine. Deur inhiberende IDO1 en dalende kynurenine in tumorselle, INCB024360 toeneem en herstel die verspreiding en aktivering van verskeie immuunselle, insluitend dendritiese selle (DKD), NK-selle en T-limfosiete, sowel as interferon (IFN) produksie, en 'n vermindering in tumor-geassosieerde regulatoriese T-selle (Tregs). Aktivering van die immuunstelsel, wat in baie kankers onderdruk word, kan die groei van die tumor-selle van IDO1 uitdruk. IDO1 word oorexpressed deur 'n verskeidenheid tumor seltipes en DCs.
INCB024360 poeier is gebruik in proewe wat onder meer die behandeling van HL, Melanoom, Glioblastoma, Mukosale Melanoom, en Ovariumkarsinoom bestudeer.
Waarskuwing op INCB024360 poeier
Die data gee erkenning aan Incyte se geloof in die meganisme van werking van Epacadostat poeier. Tumore reguleer die IDO1 ensiem om die immuunstelsel te ontduik. Epacadostat poeier inhibeer hierdie ensiem om hierdie ontduiking in te skakel, wat die immuunstelsel help om die tumor met sy volle krag te slaan. Terwyl meer data nodig is om die hipotese te bevestig, kan dit implikasies vir die struikelblok vir die immuno-onkologie mark hê.
Incyte se data stap goed op die kombinasie van Bristol-Myers 'Opdivo en Yervoy, wat die begin van verlede jaar FDA-goedkeuring ontvang het op grond van 'n PFS van 11.5 maande by pasiënte met gevorderde melanoom.
Daar is redes om te dink dat die geringe verskil tussen die PFS-uitslae van die kliniese proewe uiteindelik tot 'n voorsprong vir Incyte sal lei. In Bristol-Myers se verhoor het behandelings-naïef pasiënte ingeskryf, terwyl sommige vakke in die Incyte-studie voorheen behandel is. Incyte se behandeling-naïef subpopulasie is nog nie 'n mediaan PFS bereik nie, maar die tariewe behaal om ses, 12 en 18 maande dui daarop dat dit op die regte pad is om die Opdivo-Yervoy-uitslag te verbeter.
Incyte kan ook verwys na veiligheidsdata om te argumenteer dat sy kombinasie beter van Bristol-Myers kan verbeter. Die jongste opdatering het aangemeld dat 17% van pasiënte graad 3 of erger behandelingsverwante bywerkings gely het. Dit vergelyk gunstig met die resultate wat gegenereer word deur die kombinasie van Bristol-Myers, wat in 'n update vroeër vanjaar gekoppel was aan 'n 58% koers van graad drie of vier negatiewe gebeurtenisse.
Epacadostat poeier is 'n inhibitor van indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) met 'n IC50 waarde van 7.1 nM in Hela selle wat min aktiwiteit toon teen die verwante ensieme IDO2 of triptofaan 2,3-dioxygenase (TDO) .1 Dit het getoon dat T bevorder en natuurlike moordenaar-selgroei, om die IFN-y-produksie te verhoog en omskakeling na regulatoriese T (Treg) -agtige selle in 'n kultuurstelsel van menslike allogene limfosiete met óf dendritiese selle of tumorcelle te verminder. 1 Epacadostat poeier kan ook tumor inhibeer groei in tumordraende muise in 'n limfosiet-afhanklike wyse.
'N Oraal beskikbaar hidroksamamidien en inhibeerder van indoolamien 2,3-dioxygenase (IDO1), met potensiële immunomodulerende en antineoplastiese aktiwiteite. INCB024360 poeier teikens en bind aan IDO1, 'n ensiem wat verantwoordelik is vir die oksidasie van tryptofaan in kynurenine. Deur inhiberende IDO1 en dalende kynurenine in tumorselle, Epacadostat poeier toeneem en herstel die verspreiding en aktivering van verskeie immuunselle, insluitend dendritiese selle (DKD), NK-selle en T-limfosiete, sowel as interferon (IFN) produksie, en 'n vermindering in tumor-geassosieerde regulatoriese T selle (Tregs). Aktivering van die immuunstelsel, wat in baie kankers onderdruk word, kan die groei van die tumor-selle van IDO1 uitdruk. IDO1 word oorexpressed deur 'n verskeidenheid tumor seltipes en DCs. Kontroleer vir aktiewe kliniese toetse wat hierdie middel gebruik.
Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) is 'n belangrike immuunonderdrukkende ensiem wat die anti-tumor immuun reaksie deur die bevordering van regulatoriese T sel geslag en die sluit van effektor T-sel aktivering, sodoende tumor groei te fasiliteer deur toe te laat kankerselle te immuun toesig te vermy moduleer. Epacadostat poeier is 'n ondersoekende, hoogs kragtige en selektiewe orale inhibeerder van die IDO1 ensiem wat die immuun mikro-omgewing van die tumor reguleer, en sodoende effektiewe anti-tumor immuunresponse herstel. In enkelwapenstudies het die kombinasie van INCB024360 poeier en immuunkontrolepunt inhibeerders bewys van konsep getoon by pasiënte met onoplosbare of metastatiese melanoom. In hierdie studies het INCB024360 poeier gekombineer met die CTLA-4 inhibeerder ipilimumab of die PD-1 inhibitor KEYTRUDA verbeterde reaksietariewe vergeleke met studies van die immuunkontrolepunt inhibeerders alleen.
Die kombinasie van die IDO inhibeerder Epacadostat poeier met nivolumab (Opdivo) gedemonstreer belowende tekens van aktiwiteit vir pasiënte met plaveiselcelcarcinoom van die kop en nek (SCCHC) en diegene met melanoom, volgens die bevindinge van die fase I / II ECHO-204 studie wat by die 2017 ASCO Jaarvergadering.
Die kombinasie het 'n objektiewe reaksietempo (ORR) van 63% en 'n volledige respons (CR) -hoeveelheid van 5% vir pasiënte met behandelings-naïef-melanoom aangetoon in die multi-arm, open-label verhoor. In diegene met SCCHC was die ORR 23% en die CR-koers was 3%. Die kombinasie was nie effektief vir nie-gekose pasiënte met eierstokkanker en kolorektale kanker (CRC).
"INCB024360 poeier plus nivolumab was aktief in fase II melanoom en plaveiselcelcarcinoom van die kop en nek kohorte," sê studie mede-outeur Karl D. Lewis, besturende direkteur, mede-professor, Afdeling Mediese Onkologie, Universiteit van Colorado Anschutz Mediese Kampus. "Response is waargeneem ongeag PD-L1 uitdrukking en HPV status. Alle reaksies was aan die gang by data cutoff. "
In die fase I gedeelte van die studie, is die Epacadostat poeier dosis twee keer per dag vanaf 25 mg eskaleer na 300 mg. In die fase II gedeelte het pasiënte twee keer daagliks 'n 100 mg en 300 mg twee keer daaglikse dosis Epacadostat poeier ontvang. Nivolumab is oorspronklik toegedien teen 3 mg / kg elke 2 weke, wat elke 240 weke na 2 mg IV in die fase II gedeelte van die studie oorgedra is. Die bevindings wat by die veiligheidsbeampte by ASCO aangebied is, was van beide dele van die studie terwyl die effektiwiteitsbevindings uit net die fase II-kohort gekom het.
Vir pasiënte met onbehandelde melanoom (N = 40) was die ORR met die 100-mg dosis (n = 6) van INCB024360 poeier 100%, wat geheel en al uit gedeeltelike reaksies bestaan ​​het. Met die 300-mg dosis (n = 34) was die ORR 56% en die CR-koers was 6%. Die siekte beheer koers (DCR; ORR plus stabiele siekte) was 85%. In diegene met PD-L1-positiewe gewasse (n = 7) was die ORR 71% teenoor 29% in die PD-L1-negatiewe groep (n = 7). Al die antwoorde was aan die gang, met 'n mediane duur van 16 + weke.
In die SCCHN-groep, waar pasiënte ≤2 voorafgaande behandelingslyne ontvang het, was die ORR met die 100-mg dosis (n = 7) Epacadostat poeier 14%, daar was geen CR's nie, en die DCR was 61%. In die 300-mg-arm (n = 24) was die ORR 25%, met 1 CR en 'n DCR van 71%. Pasiënte met PD-L1-positiewe gewasse (n = 10) het 'n ORR van 30% gehad en diegene met negatiewe gewasse (n = 8) het 'n ORR van 13% gehad. Alle antwoorde was aan die gang by die analise, met 'n mediaan groter as 24 + weke.
In 29-evalueerbare pasiënte met eierstokkanker was die ORR 14% en die DCR was 31%. Daar was 1 CR in 'n pasiënt met behandeling naïewe, BRCA-negatiewe, PD-L1-positiewe siekte. By 26-pasiënte met CRC het diegene met mikrosatelliet-instabiliteit (MSI) 'n ORR van 25% en diegene met mikrosatelliet-stabiele siekte het nie 'n respons ervaar nie.
"INCB024360 poeier plus nivolumab het nie 'n doeltreffendheidsein in die ongekose populasies van vuurvaste eierstokkanker en CRC-pasiënte getoon nie," het Lewis gesê. Wat toekomstige ondersoeke betref, het hy opgemerk dat die "voorlopige veiligheids- en effektiwiteitsresultate die verdere ondersoek van nivolumab- en Epacadostat-poeier by behandelings-naïef pasiënte met melanoom en by pasiënte met SCCHN ondersteun."
INCB024360 poeier Bemarking
Hoe om Epacadostat poeier te koop: koop INCB024360 poeier van AASraw
Epacadostat Rou Powder Resepte:
Koop Epacadostat (INCB024360) Poeier: Uitstekende Navorsing Van AASraw Reagente