Opiat

Opiat, afyondan türetilen bir ilacı ifade etmek için farmakolojide klasik olarak kullanılan bir terimdir. Opioid, daha modern bir terimdir, hem doğal hem sentetik olarak, beyindeki opioid reseptörlere (antagonistleri dahil olmak üzere), bağlanan bütün maddeleri ifade etmek için kullanılır. Opiatlar doğal olarak afyon haşhaş bitkisi Papaver somniferumda bulunan alkaloid bileşiklerdir. Afyon bitkisinde bulunan psikoaktif bileşikler arasında morfin, kodein ve tebain bulunur. Opiatlar orta ile yüksek kötüye kullanım potansiyeli olan ilaçlar olarak kabul edilir ve Amerika Birleşik Devletleri'nin Tek Düzenli Kontrollü Maddeler Yasası altında çeşitli "Madde Kontrol Programları" nda listelenmiştir.
2013 yılında, 13-20 milyon insan rekreasyonel opiatı kullandı (15 ila 65 yaş arasındaki küresel nüfusun% 0,3 ile % 0,4'ü).
Genel bakış
Opiatlar büyük biyosentetik grup benzilizokinolin alkaloitlerine aittir ve afyon haşhaşında bulunan, doğal olarak oluşan alkaloitler oldukları için bu şekilde adlandırılırlar. Ana psikoaktif afyonlar morfin, kodein ve babailerdir. Papaverin, noskapin ve yaklaşık 24 başka alkaloit de afyon içinde bulunur, ancak insan merkezi sinir sistemi üzerinde etkisi yoktur veya çok azdır ve bu nedenle opiat olarak kabul edilmez. Nadir durumlarda afyon analizlerinde çok az miktarda hidrokodon ve hidromorfon tespit edilir; bitki tarafından belirli koşullar altında ve şu anda anlaşılmayan ve bakterilerin etkilerini içerebilen işlemlerle üretildiği görülmektedir. Dihidrokodein, oksimorfol, oksikodon, oksimorfon, metopon ve muhtemelen başka morfin ve / veya hidromorfon türevleri de afyon içindeki eser miktarlarda bulunur.
Tıbbi olarak en önemli opiat morfin olmasına rağmen, çoğu morfinden sentezlenen daha büyük miktarlarda kodein tıbbi olarak tüketilir. Kodein daha büyük ve daha öngörülebilir oral biyoyararlanıma sahiptir, bu da dozu titre etmeyi kolaylaştırır. Kodein ayrıca morfinden daha az suistimal potansiyeline sahiptir ve daha zayıf olduğu için daha büyük dozlarda kodein gerekir.
Opiat yoksunluk sendromu etkileri ani durma veya uzun süreli afyon kullanımının azalması ile ilişkilidir.
Sentez
Opioidlerin naftokinondan (Gates sentezi) veya diğer basit organik başlangıç malzemelerinden tam sentezi mümkün olmakla birlikte, meşakkatli ve ekonomik olmayan süreçlerdir. Bu nedenle, bugün kullanılan opiat tipi analjeziklerin çoğu, Papaver somniferum'dan ekstrakte edilir veya bu opiatlardan, özellikle de bainden sentezlenir.
2015 yılında yapılan araştırmalar genetiği değiştirilmiş maya kullanılarak yapılan başarılı bir tebain ve hidrokon biyosentezi olduğunu bildirmiştir. Ticari kullanım için ölçeklendirildiğinde işlem, üretim süresini bir yıldan birkaç güne indirecek ve maliyetleri %90 oranında azaltacaktır.
Morfin esterleri
2016 yılında uyuşturucu kullanıcılarının küresel tahminleri (milyonlarca kullanıcı olarak)
Eroin, morfinden elde edilen yarı sentetik opioidlerden biridir. Bazen opiat olarak kabul edilmese de, doğrudan doğal afyondan türetilmedikleri için, genellikle opiat olarak adlandırılırlar. Eroin (diasetil morfin) bir morfin ön ilacıdır; uygulamadan sonra karaciğer tarafından morfine metabolize edilir. Eroin ana metabolitlerinden biri olan 6-monoasetil morfin (6-MAM) aynı zamanda bir morfin ön ilacıdır. Nikomorfin (morfin dinikotinat), dipropanoilmorfin (morfin dipropionat), desomorfin (di-hidro-desoksi-morfin), metildezorfin, asetilpropionilmorfin, dibenzoilmorfin, diasetil - dihidroorfin ve morfinden elde edilen diğerleri.