Nimesulid

Nimesulid (4-nitro-2-fenoksi-metanosulfonanilid), 1996'da Pfizer ilac firmasi tarafından Türkiye'de piyasaya Mesulid adı altında çıkarılan bir non-steroid antiinflamatuar ilaçtır (NSAİİ).
İlacin emilimi tama yakın olup %99 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Karaciğerde metabolize olan nimesulid'in başlıca metaboliti 4-hidroksi-nimesulid'dir. Metabolitleri %80 idrar, %20 dışkı ile atılır. Plasma yarı ömrü 3.15 saattir.
Endikasyonları
Nimesulid çeşitli ağrıların tedavisinde kullanılan steroid olmayan antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİ) olarak bilinen grupta yer alır. Tiyokolşikosid ise kas gevşetici etkinliğe sahiptir.
Kontrendikasyonları
Nimesulid, Aspirin veya diğer NSAİ ilaçlara karşı hipersensitivite reaksiyonu (örneğin bronkospazm, rinit, ürtiker gibi) olan hastalarda kullanılmamalıdır. Aktif peptik ülseri, nükseden ülser öyküsü olan hastalar veya gastrointestinal kanaması olanlarda, ciddi koagülasyon bozukluğu olanlarda, karaciğer yetmezliği ve şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılmamalıdır. 12 yaşından küçük çocuklarda kontrendikedir.
Uyarılar
Nimesulid ile tedavi sırasında karaciğer hasarı ile uyumlu semptomlar (örneğin anoreksi, bulantı, kusma, abdominal ağrı, halsizlik, koyu renkli idrar veya sarılık) gösteren hastalar, dikkatlice izlenmelidir. Karaciğer fonksiyon testlerinde anormallik gelişen hastalarda tedaviye devam edilmemelidir. Bu hastalar nimesulid ile yeniden tedavi edilmemelidir. Nadir durumlarda, gastrointestinal kanama ve ülserasyon gelişebilir; bu hastalarda ilaç kesilmelidir. Renal veya kardiyak bozukluğu olan hastalarda dikkat gereklidir, çünkü NSAI ilaçların kullanımı renal fonksiyonlarda bozulmayla sonuçlanabilir. Renal fonksiyonlarda bozulma meydana gelirse, tedavi kesilmelidir. Yaşlı hastalar NSAI ilaçların yan etkilerinedaha duyarlıdır. Yaşlılarda NSAI ilaçların uzun süreli kullanımı önerilmez. Gebelik sırasında veya emziren kadınlarda uygulanmamalıdır.
Yan Etkiler
En sık bildirilenler; döküntü, ürtiker, kaşıntı, eritem, anjiyo ödem, bulantı, gastrik ağrı, abdominal ağrı, diyare, kabızlık, nadiren peptik ülser, perforasyon veya ciddi olabilen gastrointestinal kanama görülebilir.
Etkileşmeler
Nimesulid büyük oranda proteinlere bağlandığından, proteinlere bağlanan diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır. Nimesulid ile antidiyabetiklerin veya diüretiklerin (furosemid) birlikte kullanılması klinik olarak anlamlı bir etkileşmeye yol açmamıştır. Nimesulid antikoagülanlarlabirlikte kullanılırken ihtiyatlı olunmalıdır. Furosemidle birliktekullanımı, nimesulidin dağılım hacminde hafif bir artışa, furosemidineliminasyon yarı ömründe hafif bir azalmaya yol açmıştır. Her iki etkileşimde klinik olarak anlamlı bulunmamıştır.
Doz Önerisi
Yetişkinlerde doz günde 2 kez 100 mglik 1 tablet ya da saşedir. Tabletler bir miktar sıvıyla yutulmalıdır. Saşe içeriği granüller bir miktar suda çözdürülmeli ve içilmelidir. Yiyeceklerle birlikte alınması ilacın emilimi ve biyo yararlanımını etkilemez. Hasta uyumunu artırmak için yemekten sonra alınması önerilir.
Toplatma ve serbest bırakma
10 Mayıs 2002'de yan etkileri nedeni ile ilaç Türkiye'de satışı askıya alınmış ve toplatılmıştır. İlaç Finlandiya ve İspanya'da da askıya alınmış olup ABD tarafından FDA onayı yoktur. Nimesulid, Avrupa Birliği Ruhsatlandırma Kurumunun (EMEA) ilacı güvenli bulunmasıyla, Türkiye'de de Sağlık Bakanlığı tarafından tablet ve saşe formlarının satışına izin verildi.