Amisulpridi

Amisulpridi (myydään nimillä Suomessa "Solian", ulkomailla myös "Sulpitac", "Amitrex", "Soltus" tai "Amazeo"), on sulpiridijohdannaisiin kuuluva epätyypillinen eli toisen polven antipsykoottinen lääke. Sitä käytetään psykoosin ja skitsofrenian, sekä Italiassa dystymian hoitoon. Sen on havaittu myös toimivan kaksisuuntaisen mielialahäiriön ja masennuksen hoidossa. Amisulpridi on Suomessa erityisluvallinen lääke, nimellä Solian. Kahdella amisulpridivalmisteella on määräaikainen erityislupa, mikä tarkoittaa sitä, että valmisteiden toimittamiseen apteekista asiakkaalle ei tarvita potilaskohtaista erityislupaa vaan lääke voidaan toimittaa myyntiluvallisen lääkkeen tapaan. Lääkepakkaukset ovat vieraskielisiä (saksa).
Amisulpridi on bentsamidijohdannainen ja dopamiinireseptorin antagonisti, joka vaikuttaa selektiivisesti dopamiini D2- ja D3-reseptoreihin. Antipsykoottisena aineena amisulpridi lievittää sekä positiivisia että negatiivisia skitsofrenian oireita, ja sillä on masennusta ehkäiseviä ominaisuuksia potilailla, joilla on psykiatrisia häiriöitä, dystymiaa ja vakavaa masennusta. Amisulpridi vaikuttaa pääasiassa limbiseen järjestelmään, mikä selittää sen suhteellisen pienemmän ekstrapyramidaalisten haittavaikutusten riskin verrattuna muihin epätyypillisiin psykoosilääkkeisiin. Oraalisia amisulpriditabletteja käytetään Euroopan maissa akuuttien ja kroonisten skitsofreenisten häiriöiden sekä mielenterveyshäiriöiden sekundaaristen negatiivisten oireiden, kuten mielialahäiriöiden, masentuneen mielialan ja kehitysvammaisuuden, hoitona. Amisulpridia käytetään myös antiemeettisenä aineena. Yhdysvalloissa amisulpridin suonensisäistä formulaatiota käytetään leikkauksen jälkeisen pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon ja ehkäisyyn aikuisilla joko monoterapiana tai yhdessä toisen eri lääkeluokan antiemeettisen aineen kanssa. Sitä markkinoidaan tuotenimellä Barhemsys.
Haittavaikutukset.
Useammalla kuin joka 10:nnellä käyttäjällä ilmenee eräitä ekstrapyramidaalioireita (vapinaa, lihasjäykkyyttä, kouristuksia, liikkeen hitautta), runsasta syljeneritystä ja levottomuutta.
Yhdellä 10−100:sta käyttäjästä ilmenee suonenvetoa (yleensä niskassa, silmässä tai leuassa), orgasmivaikeuksia, uneliaisuutta, univaikeuksia, ahdistusta, kiihtyneisyyttä, ummetusta, pahoinvointia, oksentelua, maitohormonin määrän kasvua (voi johtaa rintakipuun, rintojen kasvuun ja maitovuotoon miehillä ja naisilla, kuukautisten loppumiseen tai epäsäännöllisyyteen, maitohormonista riippuvaiseen kasvaimeen, erektiohäiriöön tai siemensyöksyn häiriöön), matalasta verenpaineesta johtuvaa huimausta, lihomista, unettomuutta ja suun kuivuutta.
Yhdellä 100−1000:sta käyttäjästä ilmenee tardiivi dyskinesia -liikehäiriöön kuuluvia oireita (hallitsemattomia kielen, suun ja kasvojen liikkeitä), korkeaa verensokeria, sydämen sykkeen hidastumista, eräiden maksaentsyymien määrän kasvua.
Yhdellä 1000 − 10 000 käyttäjästä ilmenee nopeasta lopettamisesta johtuvia vieroitusoireita (hallitsemattomia kielen, suun ja kasvojen liikkeitä, pahoinvointia, oksentelua, unettomuutta ja sairauden oireiden uusiutumista).
Yleisyydeltään tuntemattomia haittavaikutuksia ovat ihon kivulias, kutiseva ja punoittava turvotus, sekä vanhoilla dementiaa sairastavilla ihmisillä kuolema (koskee kaikkia psykoosilääkkeitä).
Amisulpridi saattaa myös pidentää sydämen QT-aikaa. Sen todennäköisyys aiheuttaa aineenvaihduntaoireita on vähäinen.
Aineenvaihdunta.
Amisulfidi metaboloituu minimaalisesti ja sen metaboliitit plasmassa ovat suurelta osin havaitsemattomia. Kaksi tunnistettua metaboliittia, jotka muodostuvat deetylaatiosta ja hapettumisesta, ovat farmakologisesti inaktiivisia ja muodostavat noin 4% annoksesta. Metaboliitit jäävät suurelta osin karakterisoimatta. Amisulfidin metaboliaan ei liity sytokromi P450-entsyymejä.