4-metyylitioamfetamiini

4-metyylitioamfetamiini (4-MTA, "Flatliners") on muuntohuume, jonka David E. Nichols kehitti 1990-luvulla ryhmänsä kanssa Purduen yliopistossa. Se on ei-neurotoksinen hyvin valikoiva serotoniinin vapauttaja (). 4-metyylitioamfetamiini kehitettiin alun perin serotoniinin siirtäjäproteiinin laboratoriotutkimuksia varten.
Farmakologia.
4-MTA on potentti monoamiinioksidaasi A (MAO-A) estäjä. Sen IC50 arvo MAO-A estolle on raportoitu olevan 250 nM.
Laki.
4-MTA on listattu Suomessa valtioneuvoston asetuksessa huumausaineina pidettävistä aineista, valmisteista ja kasveista.
Historia.
Ilmaantuminen kadulle.
Vuonna 1997 Alankomaiden oikeuslääketieteen laboratorio sai raportit kolmesta riippumattomasta huumekuolemasta. Kyseinen aine oli uusi rengassubstituoitu amfetamiinijohdannainen. Vuonna 1998 luetteloon lisättiin kaksi uutta tapausta tästä vielä tuntemattomasta yhdisteestä, ja tapauksista ilmoitettiin IPSC:lle (Institut de Police Scientifique et de Criminologie, Lausannen yliopisto, Sveitsi). Sekä Hollannissa että Sveitsissä tuntematon yhdiste löydettiin hydrokloridisuolamuodossa ja eri tablettien kuvia verrattiin toisiinsa. Tutkimuksen jälkeen kävi ilmi, että myös muissa Euroopan maissa, kuten Isossa-Britanniassa ja Saksassa, johdannaista on tavattu. Uusi lääke levisi jopa Australiaan asti. Analyyttisen tutkimuksen jälkeen yhdiste tunnistettiin 4-metyylitioamfetamiiniksi (4-MTA). Tämä oli jo tunnettu yhdiste, joka oli alun perin tarkoitettu vain farmakologisiin tutkimuksiin eläimillä. David Nicholsin 4-MTA-tutkimukset yhdistettiin sitten kaikista eri maista löytyneisiin tabletteihin.
Kehitys.
4-MTA:n kehitti David Nicholsin johtama tutkimusryhmä, mutta se oli tarkoitettu käytettäväksi vain aineena serotoniinin kuljettajaproteiinin laboratoriotutkimuksessa. Nichols oli kuulemma surullinen nähdessään 4-MTA:n esiintyvän kaduilla väärinkäyttönä. Hän sanoi saatuaan selville, että hänen tutkimuksiaan käytettiin vaarallisina serotoniinia vapauttavina lääkkeinä: "Olin hämmästynyt. Olin julkaissut informaatiota, joka lopulta johti ihmisen kuolemaan." Nicholsin tarkoituksena oli selvittää, miten MDMA toimi aivoissa, jotta lopulta löydettäisiin sille myönteinen käyttö psykoterapiassa. Nichols tutki näin molekyylejä, joilla oli samanlainen rakenne, mukaan lukien 4-MTA. Vuosina 1992-1997 he julkaisivat kolme asiakirjaa tämän lääkkeen vaikutuksista rotille ja ajatuksesta, että sitä voitaisiin mahdollisesti käyttää masennuksen hoidossa ja se voisi olla mahdollinen Prozacin (fluoksetiini) korvike. Toiset syntetisoivat lääkkeet tabletiksi ilman Nicholsin ja hänen tiiminsä tietämystä. Nämä tabletit tunnettiin katunimellä "flatliners". Nicholsin laboratorio oli julkaissut, että rotat havaitsivat 4-MTA:n vaikutukset kuin ekstaasin, mikä oli luultavasti motiivi sen tuottamiseen ja jakeluun ihmisille. Nichols sanoi myös: "En ole koskaan pitänyt tutkimustani vaarallisena, ja itse asiassa toivoin, että jonain päivänä voisin kehittää lääkkeitä ihmisten auttamiseksi." 4-MTA:ta koskevan kuoleman vuoksi Nicholsin laboratoriota pyydettiin tutkimaan muiden tutkimiensa materiaalien vaikutuksia ihmisiin, jotta vältetään vastaava tilanne kuin 4-MTA:n kanssa. Suurin osa laboratorion edelleen julkaisemista molekyyleistä ei voinut tappaa kohtuullisin annoksina.
Käyttö ja saatavuus.
Tyypilliset kadulla myytävät tabletit sisälsivät noin 100–140 mg 4-MTA:ta. 4-MTA:ta myytiin hetken ajan älykaupoissa Alankomaissa, vaikka Alankomaiden hallitus kielsi sen pian vakavien sivuvaikutusten ilmaantuessa. Smartshop Owners Union päätti jättää sen pois valikoimastaan ​​saatuaan selville, että lääkettä oli testattu vain rotilla. Sitä myytiin myös hetken mustilla markkinoilla MDMA:na 1990-luvun lopulla, pääasiassa Yhdysvalloissa, mutta se osoittautui epäsuosituksi sen suuren vakavien sivuvaikutusten riskin vuoksi (useita kuolemantapauksia raportoitiin) ja positiivisen euforian suhteellisen puutteen vuoksi.