Bupropioni

Bupropioni, vanhalta nimeltään amfebutamoni on dopamiinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjä (NDRI), tupakoinnin lopettamiseen, masennuksen hoitamiseen tarkkaavaisuus- ja ylivilkkaushäiriöiden hoitamiseen ja painon hallintaan käytettävä lääke. Suomessa bupropionilla on myyntilupa valmistenimillä Bupropion Accord, Bupropion Orion, Bupropion Sandoz, Voxra ja Zyban sekä yhdistelmävalmisteena naltreksonin kanssa valmistenimellä Mysimba.
Farmakologia.
Bupropionin ensisijaisen farmakologisen vaikutuksen arvellaan tutkimuksien perusteella olevan dopamiinin ja noradrenaliinin vapauttaminen ja takaisinoton estäminen sekä nikotinergisten asetyylikoliinireseptoreiden antagonismi. Lääketieteellisesti bupropioni on ei-trisyklinen masennuslääke, joka eroaa perustavanlaatuisella tavalla muista yleisesti määrätyistä antidepressanteista kuten selektiivisistä serotoniinin takaisinoton estäjistä.
Lääkekäyttö.
Bupropionia käytetään masennuksen ja nikotiiniriippuvuuden lisäksi myös tarkkaavaisuus- ja ylivilkkaushäiriöiden oireiden lääkitsemiseen. Vuonna 2005 julkaistussa kuuden viikon pituisessa lääketutkimuksessa 21 prosenttia ADHD-potilaista hyötyi bupropionilääkityksestä. Bupropionia ja muita stimulantteja on tutkittu amfetamiiniriippuvuuksien hoidossa heikoin tuloksin. On myös olemassa viitteitä siitä, että bupropioni auttaa naisten kiihottumisvaikeuksiin.
Lääketurvallisuus.
Yhdysvaltain oikeusministeriö nosti bupropionia Wellbutrin-nimellä myynyttä Glaxo Smith Klinea vastaan haasteen vuonna 2011, koska GSK markkinoi lääkettä sairauksiin, joiden hoitoon Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto FDA ei ollut hyväksynyt Wellbutrinia määrättäväksi. GSK sopi haasteen 2012 ja maksoi sopimuksen mukaisesti kolmen miljardin dollarin korvaukset. Sopimuksen piiriin kuului haasteita myös useamman muun sen lääkkeen virheellisesti kohdistetusta mainonnasta.
Vuonna 2017 Euroopan lääkevirasto suositti useiden rinnakkaislääkevalmisteiden myyntilupien peruuttamista niiden bioekvivalenssitutkimuksissa havaittujen laatuongelmien vuoksi. Nämä rinnakkaislääkevalmisteet sisälsivät myös kaksi Suomessa myyntiluvan saanutta bupropionivalmistetta: Bupropion Orion 300 mg ja Bupropion Sandoz 300 mg.
Myös Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto on vetänyt bupropionirinnakkaisvalmisteita myynnistä bioekvivalenssitutkimuksiin liittyneiden ongelmien vuoksi.
Väärinkäyttö.
Bupropionivalmisteiden depottabletti muuttuu murskattuna syövyttäväksi, ja näin ollen vaurioittaa suonensisäisesti väärinkäytettynä vakavasti kudoksia, sekä lisää kouristusten riskiä. Niinpä bupropionin väärinkäyttö voi olla hengenvaarallista tai ainakin vammauttavaa: yhdisteen suonensisäinen annostelu tuhoaa nopeasti pintalaskimot.
Yhdysvaltain hallituksen psyykenlääkkeiden luokituksen mukaan bupropionilla ei ole niin kutsuttua ”väärinkäyttöpotentiaalia”. Kuitenkin eläinkokeissa rotilla ja Saimiri-suvun apinoilla on havaittu riippuvuuspotentiaalia suonensisäisesti annosteltuna.
Yhdysvalloissa ja Kanadassa bupropionin käyttöä korvikkeena on ilmoitettu erityisesti vankiloista. Tässä yhteydessä sitä on kuvailtu muun muassa ”köyhän miehen kokaiiniksi”.
Bupropionin käyttö näyttää olevan yleinen syy vääriin positiivisiin virtsan huumeseuloihin. Terveydenhuollon edustajien tulisi olla tietoisia amfetamiiniseulonnan korkeasta väärien positiivisten tulosten määrästä.