Karprofeen

Karprofeen (C15H12ClNO2) on mittesteroidne põletikuvastane ravim (MSPVR e NSAID), mida veterinaarias kasutatakse mitmesuguste seisundite korral toetava ravimina. See sobib igapäevaseks kasutamiseks valuvaigistina, näiteks osteoartriidi korral ja pärast operatsiooni. Karprofeen pärsib prostaglandiinide sünteesi tsüklooksügenaaside (COX-1 ja COX-2) tasandil. Selle COX-2-spetsiifilisus on liigiti erinev.
Kasutamine koertel.
Kõrvaltoimed.
Enamikule koertele sobib karprofeen hästi, kuid sarnaselt teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega võib see mõnel patsiendil põhjustada seedetrakti-, maksa- ja neeruprobleeme.
Pärast kasutuselevõttu tuli hulgaliselt teateid ravimit saanud koerte surmajuhtudest. Tänapäevaks on FDA (Food and Drug Administration) saanud ravimi kohta enam kui 6000 kõrvaltoimeteadet. Sellest tulenevalt soovitas FDA ravimi tootjal Pfizeril pakendile lisada, et surm on võimalik kõrvaltoime. Algul Pfizer keeldus, kuid hiljem lisas surma kõrvaltoimete hulka.
Ravimi kõrvaltoimed võivad olla järgmised:
Üleannustamise tagajärjed on gastriit ja maohaavandite kujunemine.
Uuringud on näidanud, et karprofeeni kasutamisel tootja soovitatud kogustes tervetel koertel ei ole täheldatud kahjulikku toimet südame-veresoonkonnale. Karprofeeni perioperatiivne manustamine kassidele ei mõjuta operatsioonijärgset hingamissagedust ega südame löögisagedust. Karprofeeni ei tohiks manustada samaaegselt kortikosteroididega, sest see võib põhjustada maohaavandeid. Koertel peab enne kortikosteroidide (nt prednisolooni) kasutamist olema karprofeeni viimasest annustamisest möödas kolm ööpäeva. Karprofeeni ei tohi manustada samaaegselt teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (aspiriin, etodolak, derakoksiib, meloksikaam, tepoksaliin jt).
Koertele, kellel esineb maksa- või neeruhaigusi, veetustumine või tugev verejooks, võib karprofeeni manustada üksnes veterinaari järelevalve all. Samuti pole ravimit pole soovitatav kasutada koertel, kellel esineb hüübimishäireid (nagu näiteks Von Willebrandi haigus), sest nende probleemidega koertel ei ole ohutust kindlaks tehtud. Samuti pole kindlaks tehtud, kas karprofeen on ohutu tiinetele, aretuses kasutatavatele või lakteerivatele koertele.
Karprofeeni ohutuse tagamiseks on läbi viidud mitmeid laboratoorseid ja kliinilisi uuringuid. Kliinilistes katsetes manustati ligikaudu 300-le eri tõust koertele Rimadyli soovituslikus annuses kaks nädalat. Nende uuringute kohaselt talusid koerad ravi hästi ja ravitud koertel ei esinenud kontrollgrupiga võrreldes tihemini kõrvaltoimeid.
Karprofeeni kõrvaltoimete esinemissagedust võivad mõjutada mitmed tegurid:
Kasutamine inimestel.
Karprofeeni kasutati inimeste raviks alates 1988. aastast peaaegu kümme aastat. Seda kasutati samade näidustustega nagu koertel – liigesevalu ja põletiku korral. Kõrvaltoimed olid kerged, sagedamini esines iiveldust või kõhuvalu ja kõhulahtisust. Karprofeen oli saadaval ainult retseptiravimina annustes 150–600 mg. Annuseid üle 250 mg kasutati ainult tugeva valu ja trauma korral, näiteks operatsioonijärgselt. 150 mg doosi kasutati tavaliselt artriidivalu leevendamiseks, 200 mg annust kasutati raskekujulise artriidi või tugeva põletiku ja valu korral. Ravim oli suukaudne. Pfizer eemaldas selle müügilt omal soovil kaubanduslikel põhjustel.
Kasutamine hobustel.
Karprofeeni võib hobustele manustada intravenoosselt. On ilmnenud, et ühekordne annus vähendab prostaglandiini E2 tootmist ja põletikulise eksudaadi moodustumist kuni 15 tunni vältel. Võrreldes teiste NSAID-idega, nagu fenüülbutasooni või fluniksiiniga, oli karprofeenil eikosanoidide tootmisele väiksem mõju. Ravim inhibeerib ka leukotrieeni B4. Karprofeeni võib hobustele manustada ka suukaudselt, kuid intramuskulaarne manustamine võib põhjustada lihaskahjustusi.
Kaubamärgid ja annused veterinaarses kasutuses.
Karprofeeni turustatakse ülemaailmselt mitme kaubamärgi all, Eestis näiteks Acticarp, Canicaral, Carprodolor, Carprodyl, Carprofelican, Carprox, Norocarp, Rimadyl ja Rycarfa.
Veterinaarsete ravimvormide hulka kuuluvad tabletid, närimistabletid ja 50 mg/ml süstelahus.