Autor: Fada Azul | Publicado: 2011-10-31T15:32:00-07:00



Mestinon 










Indicações 
de Mestinon





Mestinon 
é indicado para as afecções nas quais se deseja obter uma estimulação do sistema 
nervoso parassimpático e uma ação favorável sobre a transmissão do influxo na 
junção mioneural.




É principalmente usado, por via oral, no 
diagnóstico e tratamento da miastenia grave, por seu


efeito prolongado e poucos distúrbios 
gastrintestinais, formando alívio sintomático mais sustentado, particularmente à 
noite.





Pode ser usado nos casos de doença de Little, 
esclerose múltipla e na esclerose lateral amiotrófica, mioatrofias espinhais e 
paresias consecutivas à poliomielite.





Também pode ser usado na prevenção dos 
distúrbios pós-punção lombar e do meningismo pós-eletroencefalografia, assim 
como no tratamento da enxaqueca e cefaléia.





Também é usado, eventualmente, na reversão da 
taquicardia paroxística e na modificação do estado reacional dos 
tuberculosos.


Efeitos 
Colaterais de Mestinon



Mestinon, bem como todos os medicamentos 
colinérgicos, pode apresentar repercussões funcionais indesejáveis sobre o 
sistema neurovegetativo. Os efeitos secundários do tipo muscarínico podem 
traduzir-se por náuseas, vômitos, diarréia, cólicas abdominais, aumento 
do peristaltismo e das secreções brônquicas, hipersalivação e ainda bradicardia 
e miose.


Foram ainda eventualmente relatados sintomas 
nicotínicos, tais como:

Lacrimejamento, miose, diplopia, hiperemia 
conjuntival, espasmo de acomodação; convulsões, disartria, disfonia, tontura, 
cefaléia, vertigem; aumento de secreções tráqueo-brônquicas, 
laringo-espasmos; na superdose: paralisia respiratória, muscular e central, 
parada respiratória, bronco-espasmo e morte. Também podem ocorrer arritmias, 
bradicardia, bloqueio A-V, parada cardíaca; fraqueza muscular, fasciculações, 
cãibras; aumento da freqüência urinária; alopécia.


Como os produtos que contém bromo, Mestinon, em 
casos raros, pode provocar o aparecimento de erupções cutâneas que, em geral, 
desaparecem rapidamente após a suspensão da medicação. Neste caso, o retorno do 
tratamento com Mestinon ou por qualquer outro produto que contenha bromo está 
formalmente contra-indicado.


Precauções de 
Mestinon

Usar 
com cautela na epilepsia, hipertireoidismo, úlceras pépticas, oclusão coronária 
e arritmias cardíacas.

Advertências 
de Mestinon



Crise miastênica/Crise colinérgica

A superdose de Mestinon - piridostigmina pode 
resultar na crise colinérgica, caracterizada por fraqueza muscular progressiva e 
paralisia dos músculos respiratórios, levando à morte. A crise 
miastênica resultante do agravamento da miastenia pode levar à fraqueza muscular 
intensa, sendo difícil o diagnóstico diferencial, que é de crucial importância 
para o tratamento. O tratamento da crise miastênica requer o aumento de dose do 
colinérgico, e o da crise colinérgica se faz com a retirada imediata da Mestinon 
- piridostigmina e o uso de atropina (1 ml de atropina IV).


Composição 
de Mestinon

Cada 
comprimido de Mestinon contém 60 mg de Mestinon - brometo de Mestinon - 
piridostigmina.

Farmacocinética 
de Mestinon





A 
Mestinon - piridostigmina, como os demais medicamentos pertencentes ao mesmo 
grupo, é absorvida apenas parcialmente pelo trato gastrintestinal. A 
biodisponibilidade, após administração oral, é de 3 a 8%. As concentrações 
plasmáticas máximas, estando o paciente em jejum, são alcançadas entre 1½ a 2 
horas, após a ingestão de 120 mg de Mestinon - piridostigmina. Quando o produto 
é ingerido juntamente com as refeições, a concentração aumenta mais 
lentamente.


O 
volume médio de distribuição é de 1,4 litros/kg de peso. A Mestinon - 
piridostigmina não se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não atravessa a 
barreira hematoencefálica.




Com respeito ao tempo de meia-eliminação, os 
valores médios estão situados em torno de 1½ hora. Em alguns casos, este tempo 
pode triplicar. O clearance plasmático médio, em indivíduos sadios, varia entre 
0,36 e 0,65 l/h/kg. Não existem dados conclusivos sobre a possibilidade 
de acúmulo da Mestinon - piridostigmina inalterada ou de metabólitos ativos no 
organismo. Na prática clínica, este ponto reveste-se de menor importância, uma 
vez que a posologia do Mestinon deve ser sempre adaptada a cada caso em 
particular.


A Mestinon - piridostigmina é eliminada em sua maior 
parte (75 - 81%) sob forma inalterada por via renal.


Uma pequena fração (18-21%) aparece na urina sob a forma 
de metabólito 3-hidroxi-N-metil-piridina. Outros metabólitos não 
identificados representam 1 a 4% do total e revestem-se de pouca importância.




As concentrações plasmáticas necessárias para a obtenção 
do efeito terapêutico no tratamento da miastenia gravis são de 20 a 60 ng/ml.


As alterações da função hepática não exercem qualquer 
influência importante sobre a cinética da Mestinon - piridostigmina. No caso de insuficiência renal 
devido à idade ou em decorrência de uma doença, o tempo de meia-eliminação pode estar quadruplicado, e o 
clearance plasmático pode reduzir-se
à quinta parte de seu valor normal.

Forma 
Farmacêutica e Apresentação de Mestinon



Mestinon é apresentado em comprimidos - caixa 
com 20 comprimidos

USO ADULTO


Identificação 
do Produto de Mestinon

Nome 
genéricoMestinon - brometo de Mestinon - piridostigmina

Interações 
Medicamentosas de Mestinon



O 
Mestinon - brometo de Mestinon - piridostigmina antagoniza a ação dos 
miorrelaxantes não despolarizantes do tipo curare.


A 
atropina anula os efeitos colinérgicos da Mestinon - piridostigmina, 
especialmente a bradicardia e a hipersecreção.


Antibióticos 
aminoglicosídeos - pela ação própria de bloqueio não despolarizante dessas 
drogas.




Corticosteróides - reduz o efeito 
anticolinesterase dessas drogas.





Relaxantes musculares despolarizantes 
(succinilcolina, decametônio) - somente utilizar nos pacientes miastênicos 
recebendo Mestinon - piridostigmina quando absolutamente necessário, dada a 
ação depressiva respiratória.


Anestésicos, antiarrítmicos e drogas anticolinesterásicas 
- somente utilizar em miastênicos quando necessário, dada a ação sinérgica.




Magnésio - pode antagonizar o efeito benéfico 
do colinérgico.


Posologia 
Padrão de Mestinon



Durante 
o tratamento com Mestinon, deve-se levar em consideração que o efeito se 
estabelece de forma progressiva, em geral, 15 a 30 minutos após administração 
oral.




Atonia intestinal, constipação atônica: 1 
comprimido a intervalos regulares (4/4 horas, por exemplo).


Miastenia gravis 
pseudoparalítica: 1 a 3 comprimidos, 2 a 4 vezes ao dia; nos casos mais graves a posologia pode ser aumentada. Na miastenia 
gravis, o efeito de uma dose dura cerca de 4 horas durante o dia e até aproximadamente 6 horas 
durante a noite, devido a diminuição da atividade física.


Doença de Little, esclerose múltipla, esclerose lateral 
amiotrófica, mioatrofias espinhais, paresias consecutivas à poliomielite: 1 a 6 comprimidos de 60 mg por dia.


Prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do 
meningismo pós-eletroencefalografia: 1 comprimido de 60 mg, 15 minutos antes de punção ou de 
exame.




Cefaléia, enxaqueca: 1/4 a 1/2 comprimido, 3 
vezes ao dia.





Taquicardia paroxística, taquicardia sinusal 
supraventricular: 1/4 a 1/2 comprimido de 60 mg, 3-4 vezes ao dia.





Modificação do estado reacional dos tuberculosos: 1/4 a 
1/2 comprimido de 60 mg, 3 a 4 vezes ao dia.





Recomenda-se administrar Mestinon de forma que seu efeito 
máximo coincida com o período de maior esforço físico, por exemplo, ao levantar-se ou 
durante as refeições.





Em casos especiais para antagonizar o efeito do curare, 
pode-se utilizar preferencialmente a neostigmina (Prostigmine®) em lugar de Mestinon - 
piridostigmina (Mestinon).


Nos casos de alterações da função renal devido à idade ou 
a patologia específica, o intervalo entre as doses deve ser mais espaçado ou, caso 
necessário, reduzir as doses subseqüentes.


Propriedades 
e Efeitos de Mestinon



O Mestinon - brometo de Mestinon - 
piridostigmina, princípio ativo do Mestinon, é um inibidor eficaz da

colinesterase. Ele se diferencia por um lento 
início de ação, pela uniformidade de efeito, duração de ação relativamente longa 
e uma diminuição progressiva do efeito colinérgico.


Restrições 
de Uso de Mestinon



Mestinon 
está contra-indicado nos casos de obstáculo mecânico ao nível do trato 
gastrintestinal ou nas vias urinárias, bem como nos casos de conhecida 
hipersensibilidade à droga.




Mestinon não deve ser administrado em 
associação com os miorrelaxantes despolarizantes, como o 
suxametônio.





Mestinon deve ser administrado com extrema precaução a 
pacientes com bradicardia, asma brônquica, diabetes mellitus e após intervenções 
cirúrgicas sobre o estômago e intestino.





A ausência de resposta ao tratamento com Mestinon pode, 
eventualmente, estar relacionada a uma superdosagem.


Deve-se também observar o princípio médico de não se 
administrar medicamentos durante a gravidez e a lactantes, a não ser em casos de extrema 
necessidade e, mesmo assim, utilizando-se dose bem ajustada e sob observação 
médica.


Sintomas 
e Tratamento de Superdosagem de Mestinon



Quadro clínico: quando há superestimulação, o 
quadro sintomatológico é o de aumento de ação parassimpaticomimética se não 
houver mascaramento atropínico.


Os sinais e sintomas da crise colinérgica são 
muito variáveis. manifestam-se por cólicas abdominais, diarréia, vômitos, 
salivação excessiva, palidez, suores frios, frio, urgência urinária, distúrbios 
visuais e, eventualmente, fasciculação e paralisia dos músculos voluntários 
(incluindo a língua), dos ombros, pescoço e braços.


Miose, hipertensão com ou sem bradicardia, 
sensações subjetivas de tremores internos, ansiedade e pânico podem completar o 
quadro.


A crise colinérgica se diferencia da crise 
miastênica pelo fato desta última não apresentar os sintomas acima, exceto 
ansiedade e pânico.


O tratamento consiste em interrupção imediata 
do Mestinon ou de outros colinérgicos e a administração de 1 a 2 mg de sulfato de atropina 
por via intravenosa lenta. de acordo com a freqüência cardíaca observada, a dose 
poderá ser repetida, de acordo com o caso, de 2 em 2 horas ou de 4 em 4 
horas.


Uso 
Na Gravidez de Mestinon



A segurança do uso de Mestinon durante a 
gravidez não foi estabelecida. Embora aparentemente segura para o feto, pode 
afetar o neonato: fraqueza muscular transitória em cerca de 20% das crianças de 
mães utilizando essas drogas na gravidez.


As drogas anticolinérgicas podem causar 
irritabilidade uterina e induzir trabalho de parto quando administradas IV em 
mulheres no pré-parto.


Uso 
Na Lactação de Mestinon

Não 
está determinado se esta droga é excretada no leite materno. Dado o risco de 
efeitos maléficos sobre o latente, o uso em lactantes deve pesar risco/benefício 
e a importância do medicamento para a mãe.

o 
Produto de Mestinon



Este 
medicamento está indicado para o tratamento de doenças que afetam os músculos. 
Estas doenças, no entanto, são muito especiais (específicas) e só podem ser 
tratadas por um médico.




Portanto, não faça uso deste medicamento sem 
prescrição médica e, pelas mesmas razões, não o indique a outras 
pessoas.
Os efeitos deste medicamento começam a se manifestar de 
forma lenta, portanto é necessário continuar a tomar o remédio pelo período que o médico 
recomendou.

Mestinon não pode ser tomado por pacientes que apresentem 
outras doenças graves, em especial localizadas no estômago, intestino, vias 
urinárias e, ainda, por pessoas que sejam sensíveis a este remédio. Apenas o seu médico poderá 
avaliar as condições para prescrever Mestinon.


Antes de tomar Mestinon, informe seu médico sobre outros 
remédios de que esteja fazendo uso. Mestinon é incompatível com alguns medicamentos e 
que, portanto, não podem ser usados conjuntamente.




Caso você apresente problemas no coração, asma, diabetes 
ou vá se submeter a intervenções cirúrgicas, avise com antecedência seu médico antes de 
tomar este remédio.





Mestinon não deve ser tomado por mulheres que 
estejam grávidas ou amamentando.


Mestinon geralmente é bem tolerado. No entanto, alguns 
efeitos indesejáveis podem ocorrer, tais como: náuseas, vômitos, diarréia, cólicas 
abdominais, aumento dos movimentos do intestino, aumento das secreções dos pulmões, excesso de saliva, 
batidas lentas do coração, problemas nos olhos, contrações musculares, fraqueza muscular e 
erupções na pele. Alguns outros efeitos indesejáveis aqui não citados também podem aparecer. Caso 
ocorra qualquer tipo de efeito indesejável, suspenda a medicação e informe imediatamente 
a seu médico.


Siga corretamente a prescrição de seu médico quanto a 
forma de tomar os comprimidos de Mestinon e com relação ao intervalo entre as tomadas. Não 
altere as doses e os horários das tomadas por sua própria conta. Isso pode, inclusive, 
prejudicar o seu tratamento.


Este medicamento possui prazo de validade a partir da 
data de fabricação (vide embalagem externa). O uso de qualquer remédio com prazo de validade 
vencido não é aconselhável.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE 
DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO; PODE 
SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.


Laboratório de 
Mestinon

Prods. 
Roche Químs. Farms. S.A.