Autor: marco | Publicado: 2012-07-04T12:20:00-07:00


1. Bloqueadores de Canais de Cálcio


        
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;Estas drogas 
          fazem baixar a pressão arterial principalmente pela diminuição 
          da resistência vascular periférica. O DC e a freqüência 
          cardíaca não se alteram de forma significativa. Ao contrário 
          dos vasodilatadores diretos, esses fármacos não produzem 
          uma ativação simpática reflexa e podem ser usados 
          com segurança em indivíduos portadores de cardiopatias 
          isquêmicas.

&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;Embora os inibidores 
          da enzima conversora sejam mais eficazes em condições 
          associadas a uma elevada atividade de renina plasmática, não 
          há uma boa correlação nos indivíduos entre 
          a atividade de renina plasmática e a resposta anti-hipertensiva. 
          Sendo assim, a medida de renina é desnecessária. 

&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;Os inibidores 
          da ECA tem uma ação particularmente útil em pacientes 
          diabéticos, diminuindo a proteinúria e estabilizando a 
          função renal. Esses benefícios decorrem da melhor 
          hemodinâmica intrarenal, com diminuição da resistência 
          das arteríolas eferentes glomerulares. E demostraram utilidade 
          também no tratamento de pacientes com ICC.

&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;O grupo de drogas 
          acima referido divide-se basicamente em duas drogas :
          
          &nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;Captopril: O captopril e outras drogas nesta 
          classe inibem a enzima conversora peptidil dipeptidase, que hidrolisa 
          a angiotensina I em angiotensina II e inativa a bradicinina, potente 
          vasodilatador. Esta droga não possui atividade pressora, assim, 
          a ação hipotensiva do captopril decorre de uma ação 
          inibitória sobre o sistema renina-angiotensina e uma ação 
          estimulante sobre o sistema calicreínacinina. 

&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;Enalapril: ( 
          Vasotec Ò) É um pró-fármaco que é 
          convertido por desesterificação num inibidor da enzima 
          conversora, com efeitos semelhantes ao captopril e são convertidos 
          em drogas ativas por hidrólise no fígado.

&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;Todos 
          inibidores da ECA (com raras exceções) são eliminados 
          principalmente pelos rins, logo suas doses terapêuticas devem 
          ser reduzidas em pacientes com insuficiência renal. 

&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;Toxidade 
          dos inibidores da ECA : Uma hipotensão grave pode ocorrer após 
          administração inicial de qualquer inibidor da ECA, em 
          pacientes com hipovolemia devido à diuréticos, restrição 
          de sal ou perda líquida gastrointestinal. Outros efeitos adversos 
          comuns são: insuficiência renal aguda, hipercalemia, angioedema 
          e tosse seca.
          
          &nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;A droga é contra-indicada durante o segundo 
          e terceiro trimestre de gravidez, devido ao risco de hipotensão 
          fetal, anúria e insuficiência renal.
          
          &nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;Efeitos tóxicos porém particularmente 
          comuns do captopril incluem: alteração do paladar, erupções 
          cutâneas alérgicas e febre medicamentosa pode ocorrer em 
          10% dos pacientes, porém tais efeitos podem desaparecer com a 
          troca da droga pelo enalapril por exemplo.



      

2. Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina 
        (ECA) 


        
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;Os bloqueadores 
          de canais de cálcio reduzem a pressão arterial de diferentes 
          formas (reduzindo a força de contração, diminuindo 
          o débito cardíaco) e dilatam as artérias periféricas, 
          além de seus efeitos antianginosos e antiarrítmicos. O 
          mecanismo básico de sua ação na hipertensão 
          é a inibição do influxo de cálcio nas células 
          musculares lisas arteriais.

&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;O Verapamil, 
          Diltiazem e a família diidropiridínica como a Nifedipina 
          e a Nicardipina são igualmente eficazes na redução 
          da PA, porém diferenças hemodinâmicas podem influenciar 
          a escolha de um agente específico.

&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;Os bloqueadores 
          de canais de cálcio são drogas oralmente ativas que se 
          caracterizam por intenso efeito de primeira passagem, elevada ligação 
          à proteínas plasmáticas e extenso metabolismo.

&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;Seu mecanismo 
          de ação assemelha-se àqueles dos canais de sódio 
          pelos anestésicos locais: as drogas agem pelo lado interno da 
          membrana e ligam-se mais efetivamente a canais em membranas despolarizadas. 
          A fixação da droga converte o modo de operação 
          do canal. A conseqüência é uma grande redução 
          na corrente da cálcio transmembrana, associada no músculo 
          liso a um relaxamento duradouro e no músculo cardíaco 
          a uma redução da contratilidade em todo o coração 
          e a diminuição da freqüência do marcapasso 
          do nodo sinusal e na velocidade de condução do nodo atrioventricular.

&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;A inibição 
          excessiva do influxo de cálcio pode causar uma grave depressão 
          cardíaca, incluindo parada cardíaca, bradicardia, bloqueio 
          atrio ventricular e ICC. A droga é contra-indicada em pacientes 
          com história de arritmias graves ou síndrome de prolongamento 
          do QT no ECG. Pacientes em uso de beta bloqueadores são mais 
          sensíveis aos efeitos cardiodepressores dos bloqueadores dos 
          canais de cálcio.





DROGAS DIURÉTICAS


        
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;Antes mesmo 
          de falarmos à respeito das drogas diuréticas, não 
          podemos deixar de citar a importância da restrição 
          do sódio nos hipertensos, pois como veremos mais adiante sua 
          restrição na dieta reduz a PA. Com o advento dos diuréticos, 
          esta medida tornou-se de extrema importância e passou a ser considerada 
          como medida não farmacológica atóxica essencial 
          ao tratamento da Hipertensão Arterial Sistêmica.
          
          &nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;Farmacodinâmica: Os diuréticos 
          reduzem a PA principalmente por esgotarem a reserva corpórea 
          de sódio. Inicialmente eles reduzem a PA por diminuírem 
          o volume sanguíneo e o DC. Após aproximadamente sete semanas 
          o DC retorna ao normal, enquanto a RVP diminui. O sódio é 
          considerado como capaz de contribuir para a resistência vascular 
          por aumentar a rigidez dos vasos e a reatividade neural, o que está 
          relacionado ao aumento das trocas sódio-cálcio, com um 
          conseqüente aumento no cálcio intracelular. Tais efeitos 
          são revertidos pelos diuréticos ou pela restrição 
          do sódio.
          
          &nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;Estas drogas são eficazes na redução 
          da pressão arterial em 10/15 mmHg em muitos pacientes e quando 
          usados isoladamente constituem o tratamento ideal para a hipertensão 
          leve ou moderada. Em casos de hipertensão grave, os diuréticos 
          são utilizados em associação com drogas simpatoplégicas 
          e vasodilatadores para o controle da tendência à retenção 
          de sódio causada por esses fármacos.
          
          &nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;Os diuréticos tiazídicos são 
          adequados em muitos pacientes com hipertensão leve ou moderada 
          e funções renal e cardíaca normais. Diuréticos 
          mais potentes como os de alça (furosemida - lasixÒ) são 
          necessários em casos de hipertensão grave, e os que poupam 
          potássio são úteis tanto para evitar-se uma depleção 
          excessiva de potássio, especialmente em pacientes que fazem uso 
          de digitálicos, como para intensificar os efeitos natriuréticos 
          de outros diuréticos.
          
          &nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;Embora a maioria dos fármacos tenham 
          efeito de cura, seu uso em doses muito altas ou seu excesso podem causar 
          certo nível de toxidade.
          
          &nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;A hipocalemia pode ser um risco em pacientes 
          em uso de digitálicos, naqueles que apresentam arritmias crônicas 
          ou naqueles que sofreram de um infarto agudo do miocárdio ( IAM 
          ). A perda de potássio se associa à reabsorção 
          de sódio e a restrição da ingestão na dieta 
          do sódio vai portanto reduzir a um mínimo a perda de potássio.
          
          &nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;É importante lembrar finalmente, que 
          essas drogas podem alterar a tolerância à glicose e aumentar 
          a concentração sérica de lipídeos e ácido 
          úrico .