NOTAS RÁPIDAS DE FARMACOLOGIA: ANALGÉSICOS OPIÓIDES
Autor: Rafael Miranda | Publicado: 2017-07-26T06:31:00-03:00








Diversos compostos com propriedades semelhantes a do ópio foram obtidas a partir dos opiáceos. Esses compostos diferem entre si principalmente pela potência e duração do efeito analgésico. Esta classe é usada com o objetivo de atenuar a dor de forma eficaz. Exercem seus efeitos mimetizando substâncias de ocorrência natural, chamadas de peptídeos endógenos.

Os opioides são indicados para alívio de dores moderadas a intensas, particularmente de origem visceral. Em doses terapêuticas são razoavelmente seletivos, não havendo comprometimento de tato, visão, audição ou funcionamento intelectual.

Tolerância e dependência física são raras em uso em dores agudas, mas podem ocorrer em qualquer indivíduo submetido cronicamente a opioides.



MECANISMO DE AÇÃO



Agonistas opioides exercem suas principais ações farmacológicas no sistema nervoso central e intestino, codeína é um agonista de receptores opioides.

Agonistas opioides atuam em várias sítios no sistema nervoso central, envolvendo diversos sistemas de neurotransmissores que produzem analgesia, mas o mecanismo preciso ainda não foi completamente elucidado. Esses fármacos não alteram o limiar ou sensibilidade dos nervos aferentes, nem a condução do impulso através dos nervos periféricos, em vez disso, opioides alteram a percepção de dor na medula espinhal e sistema nervoso central e a resposta emocional do paciente a dor.



MECANISMO DE AÇÃO DA CODEÍNA



Codeína é um agonista de receptores opioides&nbsp;μ (mi ou mu),&nbsp;κ (kappa),&nbsp;δ (delta), inibe diretamente a transmissão da informação nocireceptora e ativa os circuitos de controle da dor.



INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS



Alívio da dor leve e moderada, aguda ou crônica.Pode ser administrado isoladamente ou em associação com paracetamol. É utilizado quando a dor não é aliviada por analgésico não opioide ou contraindicação de uso de antiinflamatório não esteroidal.



POSOLOGIA



Adulto: 15 a 60mg/ 4 a 6 horas de acordo com a necessidade.



Atenção em relação a insuficiência renal ou hepática, no primeiro caso a dose deve ser reduzida de acordo com os valores apresentados no Clearance de creatinina, no caso de insuficiência hepática a duração do efeito do fármaco é prolongada.



Dose máxima: 360mg



REAÇÕES ADVERSAS MAIS COMUNS



Dispneia
Náusea e vômito
Constipação Intestinal (+10% dos casos)


RISCO NA GRAVIDEZ



C ou caso seja usado de forma prolongada D (Toxicidade fetal).



RISCO NA LACTAÇÃO



Compatível com amamentação, exceto se mãe ou bebê apresentar toxicidade narcótica.



INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS


Barbitúricos Anestésicos (Tiopental).
Cimetidina: Ação opioide pode ser aumentada, resultando em toxicidade.
Quinidina: Pode resultar na redução do efeito analgésico da codeína.
Sildenafila: Prolonga os efeitos da Sildenafila. Usar com precaução.&nbsp;


CONTRAINDICAÇÕES



Hipersensibilidade a codeína ou a outros analgésicos locais.
Depressão respiratória aguda.


ORIENTAÇÕES AOS PACIENTES.



Aumentar a ingestão de líquido para evitar Obstipação
Evitar medicamentos para gripe, resfriado e alergia devido a tontura ou sonolência.
Evitar atividades que exigem coordenação motora.
Não interromper abruptamente o tratamento, sob pena de intensificar a dependência química ao fármaco.





Referências:

Guia de Medicamentos. Consórcio Paraná Saúde - 2011