Esteróides anabolizantes no esporte
Autor: Leandro | Publicado: 2011-07-20T08:27:00-07:00

Os hormônios esteróides são produzidos pelo córtex dasupra-renal e pelas gônadas (ovário e testículo). Os este-róides anabolizantes ou esteróides anabólico-androgênicos(EAA) referem-se aos hormônios esteróides da classe doshormônios sexuais masculinos, promotores e mantenedo-res das características sexuais associadas à masculinidade(incluindo o trato genital, as características sexuais secun-dárias e a fertilidade) e do status anabólico dos tecidos so-máticos1. Os esteróides anabólicos incluem a testosteronae seus derivados2,3. Entretanto, alguns autores referem osesteróides anabolizantes como os derivados sintéticos datestosterona4-6 que possuem atividade anabólica (promo-ção do crescimento) superior à atividade androgênica (mas-culinização)7.ASPECTOS BIOQUÍMICOS E FISIOLÓGICOSDOS ESTERÓIDES ANABÓLICOSA testosterona é o hormônio esteróide androgênico maisimportante produzido pelos células de Leydig nos testícu-los. No sexo feminino, é produzido em pequena quantida-de pelos ovários. Todavia, pode ser sintetizado pelo córtexda supra-renal em ambos os sexos8.A produção adrenal dos androgênios está sob controleda corticotropina. Já a produção das células testicularesestá sob controle do GnRH (hormônio de liberação das go-nadotrofinas) hipotalâmico. O GnRH atua na hipófise ante-rior, promovendo a liberação de FSH (hormônio folículo-RESUMOOs hormônios esteróides anabólicos androgênicos (EAA)compreendem a testosterona e seus derivados. Eles são pro-duzidos nos testículos e no córtex adrenal, e promovem ascaracterísticas sexuais secundárias associadas à masculi-nidade. Na medicina, os EAA são utilizados geralmente notratamento de sarcopenias, do hipogonadismo, do câncerde mama e da osteoporose. Nos esportes, são utilizadospara o aumento da força física e da massa muscular; entre-tanto, os efeitos sobre o desempenho atlético permanecem,ainda, controversos. Os EAA podem causar diversos efei-tos colaterais, como psicopatologias, câncer de próstata,doença coronariana e esterilidade. Estudos epidemiológi-cos apontam a problemática acerca do uso de EAA, nos es-portes; todavia, no Brasil não existem publicações subs-tanciais sobre esse tema. Esta revisão analisa esse assunto,procurando despertar a curiosidade e o interesse dos leito-res para a produção científica de novos trabalhos relacio-nados ao tema.Palavras-chave: Esteróides anabolizantes. Androgênios. Dopagem.Abuso de drogas.A síntese dos hormônios androgênios dá-se a partir docolesterol. Este irá formar, após sucessivas oxidações, apregnenolona. A pregnenolona é o principal precursor doshormônios esteróides. Durante a conversão da pregneno-lona à testosterona, ocorre a formação de desidroepiandros-terona (DHEA) e de androstenediona1.No homem, as células de Leydig constituem, pratica-mente, a única fonte de testosterona. Os testículos secre-tam, também, só que em quantidades menores, o DHEA e oandrostenediol, bem como quantidades muito pequenas de5-α-diidrotestosterona (DHT). Dentre os esteróides andro-gênicos sintetizados pela supra-renal, podemos destacar aDHEA e a androstenediona. Todos esses androgênios sãoposteriormente convertidos em testosterona no fígado8,10.No homem adulto normal, a concentração plasmática detestosterona varia de 300 a 1.000ng/dl e a taxa de produ-ção diária está entre 2,5 e 11mg. Quarenta por cento datestosterona circulante ligam-se a uma proteína plasmáticadenominada proteína ligante do hormônio sexual, aproxi-madamente 2% estão livres, sendo que o restante está as-sociado à albumina e outras proteínas plasmáticas9. Cercade 0,3mg/dia de testosterona é convertido em DHT nas cé-lulas-alvo. Este parece ser o androgênio ativo em muitostecidos-alvo, sendo considerado tão potente quanto a tes-tosterona8. A DHEA pode circular principalmente associa-da à albumina, em duas formas interconversíveis: a não-conjugada (DHEA) e a conjugada com o grupo sulfato(DHEA-S). Ambas convertem-se em testosterona e DHT. ADHEA-S está presente no plasma em concentrações muitomaiores do que a de qualquer outro esteróide adrenal11.Os esteróides androgênicos são moléculas lipofílicas, queatravessam facilmente a membrana plasmática. Eles atuamsobre receptores intracelulares citosólicos, que se encon-tram estabilizados pelas proteínas do choque térmico com90-kDa, as hsp90. Uma vez formado o complexo hormô-nio-receptor, as hsp90 se desligam do receptor e o comple-xo se desloca ao núcleo. No núcleo, o complexo se liga aoDNA nuclear em uma região específica denominada ele-mentos de resposta ao hormônio (ERH). Esta interação pro-move a transcrição ou a repressão de certos genes12,13.A testosterona é rapidamente metabolizada no fígado seadministrada oralmente. A meia-vida da testosterona livreé de 10-21 minutos. Ela é inativada no fígado pela conver-são em androstenediona e 90% de seus metabólitos sãoexcretados na urina10.A DHEA, a androstenediona (4-androstenediona) e os seuscompostos relacionados (5-androstenediona, 4-androstene-diol, 5-androstenediol) são os precursores da testosteronamais popularmente utilizados por atletas. O papel fisioló-gico do DHEA não está esclarecido14. Entretanto, a DHEA ea androstenediona parecem exercer atividade androgênicafraca, sendo esta atribuída à sua transformação metabólicaem testosterona e DHT8,11,14.A DHT é o principal metabólito ativo da testosterona epossui afinidade maior pelo receptor androgênico do queesta molécula. Ele transforma-se mais rapidamente no com-plexo hormônio-receptor e dissocia-se mais lentamente doreceptor do que a testosterona14.Aguardem as novas materias sobre o assunto.