AÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS SOBRE AS BACTÉRIAS
Autor: pesquisador | Publicado: 2017-03-22T12:59:00-07:00


ATIVIDADE PARA CASA



A) Conseguir uma bula (original ou impressa da internet) de
antibiótico

B) Localizar o princípio ativo do antibiótico 

C) Fazer um esquema de uma célula bacteriana assinalando o local
dos diferentes antibióticos.

D) Conceitue antibiótico, funções.

E) Nome comum e nome químico, função química a qual pertence
o antibiótico.

F) Para quais doenças o antibiótico é indicado. 



ANTIBIÓTICOS&nbsp;

Antibióticos: são substâncias químicas específicas, derivados de organismos vivos ou produzidos por eles, bem como seus análogos estruturais obtidos por síntese laboratorial, capazes de inibir processos vitais de outros organismos, mesmo em pequenas concentrações.



Mecanismos de resistência



Grupos antibacterianos

Segundo Fabiana Santos Gonçalves, existem diversos mecanismos pelos quais as bacterias se tornam resistentes aos antibióticos entre esses citamos os seguintes: &nbsp;



β-lactâmicos - É através da produção de β-lactamases que as
bactérias se tornam resistentes a estes antibióticos. Estas enzimas hidrolisam
o anel&nbsp;

β-lactâmico, transformando os antibióticos em produtos inativos, e incapazes&nbsp;de atuar sobre a bacteria.

Aminoglicosídeos - Existem três mecanismos de resistência a estes
antibióticos: alterações na permeabilidade, modificações ribossômicas e
produção de enzimas inativantes. Este último é mediado por plasmídeo, os outros
por mutações.

Tetraciclinas - As bactérias se tornam resistentes as tetraciclinas
por aquisição de plasmídeos de resistência. Nos plasmídeos de resistência estão genes que produzem proteínas enzimáticas que metabolizam os antibióticos.&nbsp;

Cloranfenicol - A resistência bacteriana ao cloranfenicol é feita
pela enzima cloranfenicol-acetil-tranferase (CACT), fazendo a droga perder afinidade pelo seu alvo.

Eritromicina - Pode ocorrer por mutação ou plasmídios de
resistência.

Rifamicinas e quinilônicos - Ocorre devido a mutações que alteram
as enzimas RNA polimerases e girases, fazendo com que as enzimas não mais se
combinem com os dois grupos de drogas.

Sulfonamidas e trimetoprim - A resistência bacteriana as
sulfonamidas pode ser por mutação ou por plasmídios de resistência. A
resistência ao trimetoprim é causada por plasmídeo.


















Glicopeptídeos - Uma enzima que permite que o estágio final da
ligação bloqueado pela ação das drogas seja então concluído é produzida por
enterococos resistentes.







Locais de ação dos antibióticos&nbsp;





Locais de ação dos diferentes tipos de antibióticos na célula bacteriana



1. Inibição da
duplicação do cromossomo bacteriano ( impede a reprodução do microrganismo) ou
da transcrição do DNA em RNA mensageiro (fonte de informação para a síntese proteica).
Ex. Quinolonas (norfloxacino, ciprofloxacno).

2. Há antibióticos
que imitam substâncias usadas pela célula bacteriana (metabólitos) e se ligam a
enzimas, inibindo-as. Ex. Trimetoprina e sulfas (inibem a produção de ácido
fólico, essencial ao crescimento bacteriano; o ser humano não produz ácido
fólico, e o obtém da alimentação). 

3. Há antibióticos
que modificam a permeabilidade da membrana plasmática da bactéria, fazendo com
que metabólitos importantes sejam perdidos através dela. Ex.: Polimixina B,
Daptomicina. 

4. Há antibióticos
que atuam inibindo a síntese de proteínas bacterianas. Como &nbsp;existe uma diferença estrutural entre os
ribossomos de bactérias e os de humanos, esses medicamentos não afetam a
produção proteica humana.&nbsp; Ex,:
Cloranfenicol, eritromicina, azitromicina, neomicina, tetraciclina,
gentamicina. 




















5. A parede celular é uma estrutura relativamente rígida,
formada por peptidoglicano (mureina), que envolve a membrana plasmática das bactérias.
Há antibióticos que impedem a formação completa do peptidoglicano, o que
acarreta a lise da célula bacteriana. Ex. Penicilina, amoxicilina, ampicilina,
cefalosporina, vancomicina, bacitracina.

6. Atuam sobre os ribossomos – subunidade 30S:
Aminoglicosídeos e tetraciclinas. Subunidade 50S: Cloranfenicol, lincomicina, clindamicina,
eritromicina.



As bactérias podem ser
classificadas como sensíveis ou resistentes aos antimicrobianos (medicamentos
usados para o combate às bactérias). A resistência pode ser natural ou
adquirida. Na natural, todas as amostras de uma espécie possuem essas
características, e na adquirida, parte das amostras é resistente e parte é
sensível. A aquisição de resistência por uma célula bacteriana sensível é
decorrência de uma alteração genética que se expressa bioquimicamente. O
antimicrobiano não induz a resistência, mas é um agente selecionador dos mais
resistentes existentes no meio de uma população. 



Classificação dos antibióticos
quanto a origem 



1) Antibióticos naturais

Antibióticos produzidos a partir de fungos, por ex.:

Penicillium – Penicilina 

Streptomyces – Tetraciclina 

Cephalosporium – Cefalosporinas



2) Semi-sintéticos 

Penicilinas e Cefalosporinas
semi-sintéticas



3) Sintéticos
Clroranfenicol&nbsp;





Quanto ao espectro de ação



Predominantes contra bactérias Gram-positivas –
Penicilinas, cefalosporinas, eritromicina etc.

Predominantes contra bactérias Gram-negativas –
Neomicina, gentamicina, estreptomicina etc.

Amplo espectro – Cloranfenicol, ampicilina,
tetraciclina, rifampicina

Predominante contra micobactérias –
ciclocerina, canamicina



Mecanismo de ação dos antibióticos&nbsp;

Bactericidas Bacteriostáticos



Por exemplo, na área de saúde, é
conveniente classificar produtos bactericidas e bacteriostáticos como
desinfetantes, antissépticos ou antibióticos. Antissépticos são produtos que
podem ser utilizados em corpos humanos ou animais (pele, mucosa, etc.) e agem
em tecidos vivos para evitar infecções, sépsis ou putrefação. Antibióticos, por
sua vez, são antimicrobianos utilizados no tratamento e prevenção de infecções
bacterianas. Ambos antissépticos e antibióticos podem assumir funções
bactericidas, eliminando a população de bactérias, ou bacteriostáticas,
inibindo o crescimento bacteriano para que o sistema imunológico do corpo
destrua a ameaça.

Desinfetantes
são agentes antimicrobianos que são aplicados a superfícies de objetos (não
vivos) para destruir microrganismos vivendo nesses objetos. A aplicação de
agentes desinfetantes antimicrobianos a superfícies de hospitais e clínicas é
de suma importância para evitar a contaminação e infecções hospitalares. De
acordo com o Centro de Controle de Doenças americano, pelo menos 23.000 pessoas
morrem por ano devido a infecções hospitalares nos Estados Unidos. Entre os
mais conhecidos produtos desinfetantes, podemos citar álcool de cozinha
(etanol), água sanitária (hipoclorito de sódio), água oxigenada e prata
coloidal. Alternativamente, nanopartículas de prata podem ser impregnadas em
superfícies hospitalares, como plásticos (corrimãos, macas, etc.), cerâmicos
(chão, paredes, instalações sanitárias) ou metais (instrumentos, camas), com
efeito bactericida perene.

Resumindo,&nbsp;antibióticos
bactericidas são medicamentos que matam de forma direta os seus alvos
(bactérias), inibindo, por exemplo, enzimas que desempenham um papel
fundamental para que a célula bacteriana permaneça viva, como enzimas que são
responsáveis pela síntese da parede bacteriana. EX: Cefalosporinas. Já os
antibióticos bacteriostáticos não destroem diretamente as bactérias,no entanto
eles interferem de maneira negativa no metabolismo bacteriano, interrompendo ou
até mesmo inibindo o seu crescimento e multiplicação. EX: Tetraciclina,
Clorafenicol.



Local de ação dos antibióticos ou antibacterianos&nbsp;

Inibidores da
respiração ou fosforilação&nbsp;

Inibidores da síntese de mucopeptídeos da parede
celular;&nbsp;

inibidores que agem sobre a membrana plasmática&nbsp;

Polipeptídeos Ionóforos poliênicos;&nbsp;

inibidores da síntese dos ácidos nucléicos;&nbsp;

inibidores da síntese protéica.



Modo de ação dos antibióticos ou antibacterianos

Antibacterianos que
atuam na parede celular&nbsp;

Antibacterianos que atuam na membrana plasmática;&nbsp;

Antibacterianos que atuam no citoplasma: RNA; DNA&nbsp;

Antibacterianos que atuam no
metabolismo intermediário;



Antibacterianos que atuam no nível&nbsp;da parede celular da&nbsp;bactéria&nbsp;&nbsp;

A Parede celular regula a pressão osmótica, divisão
celular&nbsp; formação do septo.

A
parede celular da bactéria é formada por peptideoglicano. A penicilina e outros
antibióticos impedem a síntese completa desse composto, consequentemente enfraquecendo a
parede celular e a célula sofre lise. Como as células humanas não possuem
peptideoglicano, a penicilina possui baixa toxicidade para a célula do
hospedeiro. A síntese dos componentes do peptideoglicano é afetada por
antibióticos β-lactâmicos (penicilinas e cefalosporinas).&nbsp;



Antibacterianos que atuam sobre a membrana plasmática&nbsp;

Existem vários antibióticos, especialmente os polipeptídicos que promovem alterações na
permeabilidade da membrana plasmática. As polimixinas rompem os fosfolipídios,
destruindo a característica normal de permeabilidade da membrana, deixando
escapar substâncias essenciais das células, causando morte celular. Os
antibióticos que agem na membrana plasmática possuem grupamentos básicos (NH3+)
e uma cadeia lateral de ácidos graxos. O ácido graxo, quando alcança a membrana
plasmática, mergulha na sua parte lipídica e a porção básica permanece na
superfície da célula bacteriana. Essa disposição das moléculas provoca a desorganização da membrana,
resultando na saída dos componentes celulares (água, aminoácidos, açúcares etc) causando a morte da bactéria.&nbsp;



Antibacterianos que alteram a
permeabilidade da membrana&nbsp;

antibióticos ionóforos:&nbsp;causam
a disrupção do gradientes de concentração iônica transmembranares permitindo
que os íons passem enquanto evitam o contacto com o interior hidrofóbico da
membrana (aumentam a permeabilidade a certos íons).&nbsp;O mecanismo de ação dos ionóforos
na célula consiste na formação de complexos lipídeo-solúveis dinamicamente
reversíveis com uma variedade de cátions mono e divalentes. A translocação de
íons e o rompimento de gradientes iônicos são responsáveis pelos efeitos
terapêuticos e tóxicos dos ionóforos.



Antibacterianos que atuam no &nbsp;nível&nbsp;do citoplasma

Antibacterianos que atuam no nível dos ribossomos subunidade 30S: &nbsp;

Aminoglicosídeos e tetraciclinas&nbsp;

Antibacterianos que atual no nível do ribossomos subunidade 50S:&nbsp;

Cloranfenicol, lincomicina,
clindamicina, eritromicina.&nbsp;



Antibacterianos que atuam sobre o DNA

Metronidazol, derivados quinolônicos, Rifampicinas&nbsp;



Antibacterianos que atuam no nível do metabolismo intermediário

Sulfonamidas e trimetoprima









Bibliografia&nbsp;





Revista Ciencia Hoje, Vol.
44/Setembro 2009/pág. 09

Luiz Rachid Trabulsi e Flavio
Alterthum. Microbiologia, São Paulo:
Atheneu, 2008.

Chan, E. C. S. Krieg, Noel R.
Pelczar Jr. Microbiologia. São
Paulo: Pearson, 1997.

Tortora, Gerard J. Funke, Berdell
R. Case, Christine L. Microbiologia.
São Paulo: Artmed, 2007.











http://www.infoescola.com/farmacologia/mecanismos-de-acao-dos-antibioticos/
(visitado em 22/III/2017)

http://tnsolution.com.br/2015/11/18/bactericida-vs-bacteriostatico/&nbsp;(visitado em 22/III/2017)

http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&amp;pid=S0100-736X2009000300001&nbsp;(visitado em 22/III/2017)

http://www.infoescola.com/farmacologia/acao-das-drogas-antimicrobianas/

http://www.scielo.br/pdf/pvb/v29n3/01.pdf

https://esquadraodoconhecimento.wordpress.com/ciencias-da-natureza/biologia/como-os-antibioticos-combatem-as-bacterias/