Ciclo II - Módulo I - Farmacologia (Parte III)
Autor: De Bem | Publicado: 2010-05-24T17:45:00-07:00

FARMACOLOGIA DO SNCINTRODUÇÃOOMS (2007):- Desordem neurológicas (epilepsia ao Alzheimer, do AVC à dor de cabeça)Afetam 1 bilhão- 50 milhões: epilepsia; 24 milhões Alzheimer~ 6,8 milhões morrem/anoIndepende de raça, sexo, idade ou educaçãoOs medicamentos de ação no SNC possuem significado especial para a espécie humana:Importância clínica e terapêuticaSão as mais administradas sem intervenção de um profissional da saúde- Álcool, chá, café, cannabis, nicotina, opiáceos, anfetaminas, etcFuncionalmente, o SNC é muito mais complexo do que qualquer outro, sendo mais difícil conhecer os efeitos dos medicamentosCLASSIFICAÇÃO DOS PSICOTRÓPICASMedicamentos que afetam o humor e comportamentoOMS (1967)Classificação:- Agentes anestésicos geraisHalotano, propofol- Ansiolíticos e sedativosFármacos que causam sono e reduzem a ansiedade, tranquilizantes menoresBarbitúricos, benzodiazepínicos- AntipsicóticosNeurolépticos, antiesquizofrênicos, tranquilizantes maioresClozapina, clorpromazina, aloperidol- Agentes antidepressivosInibidores da monoamina oxidase, antidepressivos tricíclicos- AnalgésicosControle da dorOpiáceos, carbamazepina- Estimulantes psicomotoresProduzem estado de alerta e euforiaAnfetamina, cocaína e cafeína- Drogas psicomiméticaCausam distúrbios da percepção (alucinaçõe visuais) e do comportamentoLSD, mescalinaDrogas que atuam no SNCAlcool, anfetaminasEstados de Vigília:Ansiolíticos ---> ansiedade --> alerta (vigília)Tranquilização / sedação ----> Sono / Hipnose ---> sono profundo ---> perda da consciência ---> depressão bulbar --> morteTranquilização = diminui a movimentação e deambulaçãoSedação = grogue, bêbado, estado de sonolência.DOENÇAS NEURODEGENERATIVASALZHEIMER: tem haver com nutrição ao longo da vida.- Demência sem causa antecedente- 5% (65 anos) e 90% (95 anos)- Ocorre encolhimento cerebral e perda localizada de neurônios- Depósitos de uma proteína beta-amilóide- Perdas de neurônios colinérgicosDéficit de aprendizado e da memóriaAbordagem terapêutica: inibidores da colinesteraseTacrina,donepezil, rivastgmina, galantaminaAlzheimer: falta acetilcolina.PARKINSON- Desstruição difusa de parte da substância nigra- 1% da população acima de 50 anos- Hipocinesia- dificuldade de iniciar movimentos voluntários- aumento do tônus muscular- tremores das mãos e mandíbulaFalta dopamina por causa da destruição substância ...Abordagem terapêutica:Dopamina não é administrado, somente através do precursor da dopamina (levodopa):Levodopa + inibidor da dopa descarboxilase (carbidopa, benserazida)Precursor da dopamina que atravessa a barreira hematoencefálicaAgonistas dopaminérgico: BromocriptinaInibidor da monoamina oxidade: SelegilinaTRANQUILIZANTES MENORES / ANSIOLÍTICOS1 - DegeneraçãoAlimentação, atividade física, não ter estress2 - AnsiedadeAções: é o limiar do gráfico de potencial de ação.a) BENZODIAZEPÍNICOSNão são analgésicosDIAZEPAM (DIEMPAX, VALIUM, EPISOL)BROMAZEPAM (LEXOTAN)ALPRAZOLAM (FRONTAL)AÇÕES1. Redução da ansiedade e da agressão2. Sedação e indução do sono3. Redução do tônus muscular e da coordenação4. AÇÃO ANTICONVULSIVANTEdiminui Limiar P/ Convulsão5. Amnésia anterógradaMECANISMO DE AÇÃOFACILITA A TRANSMISSÃO GABAÉRGICA POR AUMENTO DA FREQUÊNCIA DE ABERTURA DOS CANAIS DE CLORETOFaz com que o cloreto entre na célula. Deixa a célula hiperpolarizada aumentando o limiar para despolarização. Dessa maneira não há crise compulsiva. Pois a crise compulsiva são várias despolarizações ao mesmo tempo.b) BARBITÚRICOSNão são analgésicosFENOBARBITAL : + CórtexPENTOBARBITAL: + Tronco encefálicoTIOPENTAL: + Tronco encefálico, + lipossolúvel1. Ansiolítico /  agressão2. Tranquilizante / sedação3. Miorelaxante4. Anticonvulsivante5. Anestesia geral6. diminui respiratória; diminui CCV (centro cardiovascularnão pode errar a mão7. aumenta citocromo P450promove indução do metabolismo farmacológicoMECANISMO DE AÇÃOSe ligam no sítio alostérico e potencializam a transmissão gabaérgica por aumento de abertura do canal de cloreto.Faz com que o cloreto entre na célula. Deixa a célula hiperpolarizada aumentando o limiar para despolarização. c) outrosAnti-histamínicos sedativosHidroxizinaBeta-bloqueadorPropranololAzapironasBuspirona3 - PsicosesDoenças psiquiátricas graves com acentuada distorção do pensamento, comportamento, da capacidade de reconhecer a realidade e da percepção (delírios e alucinações)O individuo tem uma percepção de avaliação inexplicavelmente incorreta e é incapaz de enfrentar as demandas da vida. São incapazes de viver em sociedade.Tranquilizantes maioresNEUROLÉPTICOS (antipisicóticos). São antagonistas do receptor O2. A pessoa fica lerda.- Não são analgésicosFENOTIAZÍNICOS- CLORPROMAZINABUTIROFENONAS- HALOPERIDOL, DROPERIDOLMecanismo de ação: bloqueia os receptores D2 (dopaminérgicos)4 - AntidepressivosFARMACOS ANTI-DEPRESSIVOS (distúrbios afetivos)- Depressãovaria de branda a severaPrincipal causa de incapacidade e morte prematuraSintomas:Emocionais: apatia, pessimismo, baixa auto-estima, sentimentos de culpa, de inadaptação, indecisão, perda da motivaçãoBiológicos: retardo do pensamento e da ação, perda da libido, distúrbio do sono e perda do apetiteTipos:Depressão unipolar: leva tudo para o lado negativo.Oscilações de humor sempre na mesma direçãoAssociada com eventos estressantes da vida, acompanhada de sintomas de ansiedade e agitaçãoDepressão bipolar: muita agressividade. Várias reações no mesmo dia.Depressão alterna-se com mania (exuberância, entusiasmo e autoconfiança excessivas)Irritabilidade, impaciência, agressãoTeorias:Hipótese das monoaminas: excesso ou falta de monoaminasCausada por um déficit funcional das monoaminas transmissoras em certos locais do cérebro, e a mania resulta de um excesso funcionalExplicação insuficiente, mas a abordagem terapêutica desta teoria permanece a melhor até hojeEx: serotonina e noradrenalinaDepressão = baixa de serotonina. O medicamento inibe a recaptação dessa substância e então tem mais serotonina ou noradrenalina.FARMACOS ANTI-DEPRESSIVOS- Inibidores da captação das monoaminas* antidepressivos tricíclicos (TCA)Inibem a recaptação de noradrenalina e/ou serotonina (5-HT)ImipraminaClomipraminaAmitriptilinaHidroxinortriptilinaEfeitos colaterais:Sedação, hipotensão postural,boca seca, visão turva, constipação, mania e convulsões e disritmias ventricularesInteração medicamentosaÁlcool, anestésicos, fármacos hipotensores e antiinflamatóriosInibidores seletivos da recaptação de 5-HT:Fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citalopramAções semelhantes em eficácia com os TCAToxicidade menorEfeitos colaterais:Náusea, insônia e disfunção sexualFármacos estabilizadores do humor:- Lítiomecanismo de ação desconhecidoEfeitos colaterias: náuseas, sede e poliúria, hipotereoidismo, tremor e fraqueza SISTEMA CARDIOVASCULAR (SCV)Ciclo cardíaco: sístole = contração (120 mmHg)diástole = relaxamento (80 mmHg)Alimentação gordurosa + carboidratos = causa aterosclerosearterial = parede mais espessavenosa = parede mais finaDC = débito cardíaco = quantidade de sangue que sai por minuto.Valvas venosas = retorno venoso (RV)DC = RV (tudo que sai na artéria aorta tem que ser igual ao que entra na veia cava)Problemas relacionados ao cardiovascular1 - Força de contraçãoaumento da força: aumenta a pressão arterial (hipertensão)diminuição da força: não consegue fazer força para sair sangue = insuficiência cardíaca do coração (ICC). O coração fica mais fraco e não empurra o sangue para frente. Causa congestão e edemas na parte inferior.2 - RítmoAcima de 100 = taquicardiaAbaixo de 60 = braquicardiaO problema é quando o rítmo não é frequente, fica alterado = DISRITMIADisritmia: batimento fora do rítmo (rítmo diferente)Arritmia: falta de rítmoPA = DC x RPTQuando a veia está dilatada a R está menor.O que interfere no RTP:- vasoconstrição: diminui o RPT e diminui a PA- vasodilatação: aumenta o RPT e aumenta a PADC = VS x FC = 70 ml x 80 = 5600 ml/min3 - Vasodilatadores: aumenta o fluxo do sangueMEDICAMENTOS1 - Agentes inotrópicos positivos (quando tem diminuição da força)* Inotropismo: força de contração = + ou -(+) positivo = aumenta a força de contração(-) negativo = diminui a força de contração* Cronotropismo: frequencia cardíaca = + ou -(+) positivo = aumenta a frequencia cardiaca(-) negativo = diminui a frequencia cardiacaPRIMEIRA CLASSE DOS INOTRÓPICOSA) Glicosídicos digitálicos- Mecanismo de ação:inibe a bomba de Na/K: acumula sódio (Na+), e consequentemente acumula Ca++ fazendo contração. Ou seja,Inibe a bomba de Na/K --> aumenta a [Ca++] --> aumenta a contração.- Principais usos:ICC e taquicardia- Efeitos colaterais:náuseas, vomitos, arritmias cardíacas, confusão mental.Medicamentos Tóxicos:primeiro sinal: vomitoPrincipio ativo: digoxina e digitoxinaB) CaticolaminasTambém é inotrópico positivo- T 1/2 (meia vida)- agonistas beta- Principais uso:insuficiência cardíaca aguda- Principais catecolaminas:1) dopamina (para doença de parkson)- Usos: choque cardiogênico2) dobutamina (sintética)- Usos: choque cardiogênicoTodos são para insuficiência cardíaca.3) isoproterenol: é tanto inotrópico como cronotrópico2 - Agentes anti-hipertensivos (quando tem aumento da força)A) Inibidores da ECA (transforma angiotensina I em angiotensina II. Se não tem angiotensina II a PA não aumenta.* captoprilB) Antagonista do receptor AT1* losartanC) Bloqueador dos canais de Ca++* verapamil, nifedipnoD) Diuréticos: retira água/plasma do sangueDiminui o sangue, diminui o DC, diminui sangue, diminui força --> diminui a PA* furosemidaE) Beta bloqueador* propranololF) Bloqueador alfa-adrenérgicos provocando vasodilataçãoDiminui a R, diminui DC, diminui PA* prasozinaG) Simpaticolíticos centrais: inibe a ação do simpático (SNS)* clonidina3 - Agentes antidisrítmicosA) Classe I* Bloqueador do canal de Na+ (sódio)Ex: lidocaínaB) Classe II* Beta bloqueadorEx: propranololC) Classe IIIProlongam o potencial de ação e período refratário (intervalo de tempo que não consegue ter outra despolarização - impedindo que tenha outro batimento extra).Ex: amiodaronaD) Classe IV* Bloqueia canal de Ca++Ex: verapamilTambém diminui o batimento extra.PARA A PROVA:MECANISMO DE AÇÃO, PRINCIPAIS USO E EFEITOS COLATERAIS