ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
Autor: PAULO ROBERTO WILKEN | Publicado: 2016-08-08T20:36:00-03:00


ÁCIDO
ACETILSALICÍLICO



ALINE LINS CAMARGO






FÓRMULA
ESTRUTURAL






APRESENTAÇÕES



•
Comprimidos 100 mg e 500 mg.



INDICAÇÕES



• Dor leve
a moderada.

• Enxaqueca
e outros tipos de cefaleia.

• Febre.

• Processos
inflamatórios.

•
Profilaxia e tratamento de doenças tromboembólicas.

• Prevenção
de trombose em cirurgias cardíacas.

• Prevenção
secundaria de evento vascular encefálico transitório.

• Prevenção
secundaria de cardiopatia isquêmica.

• Prevenção
secundaria de enfarte agudo do miocárdio.

•
Tratamento adjuvante em angina estável e instável.

• Suspeita
de enfarte agudo do miocárdio.

Tratamento de enfarte agudo do miocárdio em
     associação com trombolítico.
Terapia após angioplastia com e sem implantação de stent.




CONTRAINDICAÇÕES



•
Hipersensibilidade ao acido acetilsalicilico ou a anti-inflamatórios não esteroides.

• Crianças
e adolescentes com menos de 16 anos (risco de síndrome de Reye).

•
Tratamento de gota.

• Ulceração
péptica previa ou ativa.

• Hemofilia
e outras doenças hemorrágicas.



PRECAUÇÕES



<!--[if !supportLists]-->v&nbsp;
<!--[endif]-->Usar
com cuidado nos casos de:

Asma, pólipos nasais e outras doenças alérgicas, hipertensão
     não controlada, desidratação, deficiência de glicose-6-fosfato
     desidrogenase e consumo exagerado de álcool.
Insuficiência renal
Insuficiência hepática
Cirurgias (suspender o uso uma a duas semanas antes
     do procedimento para reduzir o risco de sangramento excessivo.
Uso de bebida alcoólica (risco de sangramento
     gastrintestinal).
Ocorrência de zumbidos ou perda de acuidade auditiva
     (suspender o uso).
Idosos (mais Susceptíveis aos efeitos tóxicos dos
     salicilatos).
Lactacao (ver Apendice B).




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<!--[endif]-->Categoria
de risco na gravidez (FDA): D.



ESQUEMAS
DE ADMINISTRAÇÃO



Adultos

Dor leve a
moderada, febre e enxaqueca



• Dose de
500 a 1.000 mg, por via oral, a cada 4 a 6 horas. Dose máxima diária:4 g.



Doenças
inflamatórias



• Dose de
1.000 a 1.500 mg, por via oral, a cada 6 horas. Dose máxima diária: 4 a 6 g.



Profilaxia
e tratamento de doença tromboembólica



• Dose de
100 a 200 mg, por via oral, a cada 24 horas.Prevenção de formação de trombo após cirurgia cardíaca

• Dose de
100 a 300 mg, por via oral, a cada 24 horas.



Prevenção
secundária de evento vascular encefálico transitório



• Dose de
100 a 300 mg, por via oral, a cada 24 horas, com inicio nas primeiras horas após
o episodio e mantida durante tempo indeterminado.



Prevenção
secundária de enfarte agudo do miocárdio



• Dose de
100 a 300 mg, por via oral, a cada 24 horas, durante tempo indeterminado.



Terapia
adjuvante em angina estável e instável



• Dose de
100 a 300 mg, por via oral, a cada 24 horas, durante tempo indeterminado.



Terapia de
enfarte agudo do miocárdio em associação com trombolítico



• Dose única
de 150 a 300 mg, por via oral, administrada precocemente após o diagnostico.
Dose de manutenção de 100 mg, por via oral, a cada 24 horas.



Terapia
após angioplastia com inserção de stent coronariano



• Dose de
300 mg, por via oral, pelo menos 2 horas antes da inserção, e após

150 a 300
mg, por via oral, a cada 24 horas.



ASPECTOS
FARMACOCINÉTICOS CLINICAMENTE RELEVANTES



• Inicio de
efeito: 15 a 30 minutos (analgésico, antipirético e anti-inflamatório), 1 a 7,5
minutos (antiplaquetário).

• Pico de
efeito: 1 a 2 horas.

• Duração
de efeito: 4 a 6 horas.

• Meia-vida
de eliminação: acido acetilsalicilico: 15 a 20 minutos; salicilatos (dose
dependente): 2,5 a 3 horas (500 mg); 5 a 6 horas (acima de 1.000 mg).

•
Metabolismo: hepático.

• Excreção:
renal.



EFEITOS
ADVERSOS



•
Geralmente são leves e infrequentes em doses baixas.



Frequentes



• Indigestão,
náuseas, vômitos.



Graves



• Ulceras
gastrintestinais (6% a 31%)

•
Sangramentos.

• Perda
auditiva e zumbido no ouvido (uso de doses elevadas e/ou crônico).

•
Broncoespasmo, angioedema, reações de hipersensibilidade, síndrome de Reye (crianças).



INTERAÇÕES
DE MEDICAMENTOS



• ACIDO VALPRÓICO: pode aumentar as concentrações
séricas de acido valpróico livre. Com doses repetidas, monitorar concentração plasmática
de acido valpróico, sintomas de toxicidade do acido valpróico e enzimas hepáticas.


• ANTICOAGULANTES (ANISINDIONA, FEMPROCUMONA,
HEPARINA, HEPARINAS DE BAIXO PESO MOLECULAR, VARFARINA): aumento da
atividade anticoagulante e risco de sangramento.&nbsp; A administração combinada deve ser evitada
sempre que possível. Quando administrados juntos monitorar paciente
cuidadosamente. Ajuste da dose do anticoagulante pode ser necessário.


• CELECOXIBE: aumento do risco de
sangramento gastrintestinal. Observar pacientes para sinais de sangramento
gastrintestinal, quando doses elevadas de acido acetilsalicilico são
utilizadas.


• CETOROLACO: pode resultar em aumento
dos efeitos adversos gastrintestinais (ulcera péptica, sangramento e perfuração
gastrintestinal). Uso concomitante e contraindicado.


• CORTICOIDES SISTÊMICOS (por exemplo,
prednisona, prednisolona, dexametasona, metilprednisolona): aumento do risco de
ulcerações gastrintestinais e concentrações séricas .sub -terapêuticas do acido
acetilsalicílico. Monitorar pacientes para efeitos adversos gastrintestinais
excessivos e para diminuição da efetividade do acido acetilsalicilico.


• DILTIAZEM, VERAPAMIL: pode resultar em
prolongamento do tempo de sangramento. Monitorar pacientes para sinais e
sintomas de sangramento, especialmente no trato gastrintestinal.


• ESTREPTOQUINASE: aumento do risco de complicações
hemorrágicas. O uso concomitante com acido acetilsalicílico deve ser evitado em
paciente com acidente vascular isquêmico ate trombólise ter sido completada.


• FUROSEMIDA: pode diminuir o efeito diurético
da furosemida. Em adultos, evitar doses superiores a 650 mg de acido
acetilsalicílico quando administrado com furosemida.


• GINKGO: aumento do risco de
sangramento. Monitorar sinais de sangramento.


• IBUPROFENO: possível redução do efeito antiplaquetário
do acido acetilsalicílico. Uso concomitante deve ser evitado (aumento dos
efeitos adversos), mas caso este seja necessário, usar o acido acetilsalicílico
pelo menos 30 minutos antes ou 8 horas após a administração de ibuprofeno.


• INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE
ANGIOTENSINA (ECA), como captopril e enalapril: o uso concomitante com
acido acetilsalicílico pode diminuir a efetividade do inibidor da ECA. Avaliar
a relação risco beneficio do uso combinado.


• INIBIDORES DA RECEPTAÇÃO DE SEROTONINA (citaprolam,
fluoxetina, paroxetina, sertralina): aumento do risco de sangramento. Monitorar
pacientes em relação a sinais de sangramento.


• METOTREXATO: aumento do risco de
toxicidade do metotrexato (leucopenia, trombocitopenia, anemia, ulcerações nas
mucosas). Monitorar sinais de toxicidade,

especialmente
mielossupressão e toxicidade gastrintestinal.


• NITROGLICERINA: pode aumentar as concentrações
de nitroglicerina e depressão aditiva da função plaquetária. Esta interação
pode ser usada terapeuticamente em pacientes com enfarte agudo do miocárdio. Em
outros pacientes, monitorar resposta exacerbada a nitroglicerina, evidenciada
por cefaleia e sincope.


• SULFONILUREIAS (EXEMPLO, CLORPROPAMIDA,
TOLBUTAMIDA): aumento do risco de hipoglicemia. Em pacientes recebendo
doses elevadas de acido acetilsalicílico, monitorar glicose sanguínea e sinais clínicos
de hipoglicemia. Ajuste da dose da sulfonilureia pode ser necessário.


• TICLOPIDINA: aumento do risco de
sangramento. Uso concomitante deve ser acompanhado de monitoria cuidadoso da função
hematológica.


• VACINA CONTRA VARICELA: pode aumentar o
risco de desenvolvimento de síndrome de Reye. Evitar uso de salicilatos por 6
semanas após administração da vacina.


• VENLAFAXINA: aumento do risco de
sangramento. Monitorar pacientes para sinais de aumento de sangramento quando
venlafaxina e iniciada ou descontinuada.



ORIENTAÇÕES
AOS PACIENTES



• Orientar
para ingerir os comprimidos com 250 mL de água e não deitar dentro de 15 a 30
minutos após a administração.

• Orientar
para ingerir o medicamento com alimentos ou grande quantidade de água ou leite
para evitar desconforto gastrintestinal.

• Reforçar
a importância de evitar o uso de bebidas alcoólicas.

• Alertar
que e importante notificar imediatamente ao medico se apresentar os seguintes
efeitos adversos: dor de estomago forte, vomito com sangue ou vomito com aparência
de grumos de café, sangue nas fezes ou urina, exantema ou bolhas na pele com
prurido intenso, inchaço da face ou pálpebras, respiração difícil ou ruidosa,
muita tontura ou sonolencia, zumbido no ouvido.



ASPECTOS
FARMACÊUTICOS



• Armazenar
a temperatura ambiente, entre 15 e 30 .C, em embalagens bem fechadas e
protegidas de calor excessivo, umidade e luz direta.

• Após exposição
à água ou umidade, o fármaco sofre hidrolise, resultando em salicilato e
acetato, que possuem odor semelhante a vinagre. Não usar se odor forte estiver
presente.



FONTE : 



BRASIL,
Ministério da Saúde, Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos,
Formulário Terapêutico Nacional&nbsp;