TADALAFIL
Autor: Richard Trajano | Publicado: 2011-01-11T10:36:00-02:00




Fórmula Molecular 
C22H19N3O4
Peso Molecular 
389.41 mg/mol
Ações terapêuticas 
Inibidor da fosfodiesterase-5 (PDE5).
Propriedades 
Durante o estímulo sexual, a ereção peniana é mediada pela liberação de Óxido Nítrico através dos terminais nervosos e células endoteliais que estimula a síntese de GMPc. Este, por sua vez, provoca relaxamento da musculatura lisa e aumento do fluxo de sangue no corpo cavernoso caracterizando a ereção. No retorno ao estado flácido, o GMPc formado é hidrolisado a GMP (guanosina monofosfato) pela enzima fosfodiesterase tipo 5 (PDE5). O Tadalafil atua nesta etapa, inibindo de forma reversível a enzima fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), bloqueando a hidrólise do GMPc, proporcionando uma ereção mais duradoura. 
Após administração oral do Tadalafil, sua concentração plasmática máxima é alcançada entre 30 minutos e 6 horas, sendo tempo médio de 2 horas. A metabolização ocorre predominantemente no fígado, principalmente no citocromo P450 3A4 e eliminado pelas fezes. 
Tadalafil é eficaz por até 36 horas após a administração; contudo, não apresentará efeito caso não haja estimulação sexual.
Indicação 
Tratamento da disfunção erétil.
Interações 
· Inibidores do Citocromo P450 3A4: cetoconazol, itraconazol, eritromicina, indinavir e ritonavir podem aumentar a concentração do Tadalafil no sangue e, consequentemente, seus efeitos adversos. 
· Indutores do Citocromo P450 3A4: rifampicina, carbamazepina, fenitoína e fenobarbital podem reduzir a concnetração de Tadalafil no sangue; entretanto, não é necessário ajuste de dose. 
· Álcool: Tadalafil não interfere na concentração plasmática e vice-versa; entretanto, ambos apresentam leve efeito vasodilatador que, em combinação, podem diminuir a pressão arterial. 
· Nitratos: Tadalafil potencializa o efeito hipotensor dos fármacos à base nitratos. 
· Alfa-bloqueadores: a administração de Tadalafil em pacientes que utilizam alfa-bloqueadores apresentam aumento do efeito hipotensor destes. Alimentos: não interferem na absorção do Tadalafil.
Precauções 
· Insuficiência Renal: as doses devem ser ajustadadas em pacientes que sofram de insuficiência renal moderada a severa. 
· Insuficiência Hepática: Tadalafil não deve ser administrado em pacientes com insuficiência hepática severa. 
· Doença Cardiovascular: não deve ser indicado para homens portadores de doenças cardíacas cuja atividade sexual seja desaconselhável. 
· Priapismo: Tadalafil deve ser administrado com precaução em pacientes em condições que os predispõem ao priapismo. Pacientes com ereções acima de 4 horas e priapismo devem procurar assistência médica urgente, pois poderá haver lesão do tecido peniano e perda permanente da potência. 
A associação de Tadalafil a outros medicamentos para tratamento de disfunção erétil não é aconselhável devido à falta de estudos. 
Reações Adversas 
Alguns efeitos foram relatados durante a administração do Tadalafil: cefaléia, rubor facial, congestão nasal, dispepsia, lombalgia, tontura, mialgia.
Contra-indicações 
Alguns efeitos foram relatados durante a administração do Tadalafil: cefaléia, rubor facial, congestão nasal, dispepsia, lombalgia, tontura, mialgia.
· Pacientes com hipersensibilidade ao fármaco; 
· Administração de Tadalafil em conjunto com nitratos e bloqueadores alfa-adrenérgicos; 
· Pacientes com insuficiência hepática severa e insuficiência renal grave; 
· Pacientes com risco de doença cardiovascular associada à atividade sexual; 
· Gravidez e lactação; 
· Recém-nascidos, crianças e mulheres.
Superdosagem 
Em caso de superdosagem, as medidas padrões deverão ser realizadas.
Sinônimos 
Pirazino[1’2’:1,6]pirido[3,4-b]indol-1,4-diona,6-(1,3-benzodioxol-5-il)-2,3,6,7,12,12a-hexa-hidro-2-metil-,(6R,12aR)