Dipirona sódica
Autor: Homero A. S. Calderaro | Publicado: 2013-03-23T17:06:00-07:00





Medicamento Genérico Lei nº 9.787, de 1999





APRESENTAÇÕES - DIPIRONA SÓDICA



Gotas (solução oral) 500 mg/mL; comprimido 500mg; ampola 500mg/ml





INFORMAÇÕES AO PACIENTE - DIPIRONA SÓDICA

Dipirona sódica&nbsp;é utilizada no tratamento das manifestações dolorosas e da&nbsp;febre.

Os efeitos&nbsp;analgésico&nbsp;e&nbsp;antipirético&nbsp;podem ser esperados em 30 a 60 minutos após a administração e geralmente duram aproximadamente 4 horas.



Ingestão concomitante com outras substâncias&nbsp;Não são conhecidas interações deste medicamento com alimentos e álcool. Entretanto, recomenda-se não ingerir bebidas alcóolicas durante o tratamento.

Contra-indicações e precauçõesO uso deste medicamento é contra-indicado em caso de hipersensibilidade conhecida à&nbsp;dipirona sódica&nbsp;e/ou demais componentes da formulação e/ou a outras pirazonas (Ex. fenezona, propilenazona) e/ou a pirazolidinas (Ex. fenilbutazona, oxifembutazona), incluindo, por exemplo, caso anterior de&nbsp;agranulocitose&nbsp;em reação a um destes medicamentos.

Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento. Informe também, caso você tenha&nbsp;asma&nbsp;ou outros problemas respiratórios. Durante o tratamento com&nbsp;dipirona sódica, pode-se observar uma coloração avermelhada na&nbsp;urina&nbsp;que desaparece com a descontinuação do tratamento, devido à excreção do ácido rubazônico.



INFORMAÇÕES TÉCNICAS - DIPIRONA SÓDICA



CARACTERÍSTICASPropriedades Farmacodinâmicas: A&nbsp;dipirona sódica&nbsp;é um derivado pirazolônico não-narcótico

com efeitos&nbsp;analgésico&nbsp;e&nbsp;antipirético. O seu mecanismo de ação não se encontra completamente investigado. Alguns dados indicam que a&nbsp;dipirona sódica&nbsp;e seu principal metabólito (4-N-metilaminoantipirina) possuem mecanismo de ação central e periférico combinados.



Propriedades Farmacocinéticas: A farmacocinética da&nbsp;dipirona sódica&nbsp;e de seus metabólitos não está completamente investigada, porém as seguintes informações podem ser fornecidas: Após administração oral, a&nbsp;dipirona sódica&nbsp;é completamente hidrolisada em sua porção ativa, 4-N-metilaminoantipirina (MAA). A biodisponibilidade absoluta do MAA é de aproximadamente 90%, sendo um pouco maior após administração oral quando comparada à administração intravenosa. A farmacocinética do MAA não é extensivamente alterada quando a&nbsp;dipirona sódica&nbsp;é administrada concomitantemente a alimentos.

Principalmente o MAA, mas também o 4-aminoantipirina (AA), contribuem para o efeito clínico. Os valores de AUC para AA constituem aproximadamente 25% do valor de AUC para MAA. Os metabólitos 4-N-acetilaminoantipirina (AAA) e 4-Nformilaminoantipirina (FAA) parecem não apresentar efeito clínico. São observadas farmacocinética não-lineares para todos os metabólitos. São necessários estudos adicionais antes que se chegue a uma conclusão sobre o significado clínico destes resultados. O acúmulo de metabólitos apresenta pequena relevância clínica em tratamentos de curto prazo. O grau de ligação às&nbsp;proteínasplasmáticas é de 58%

para MAA, 48% para AA, 18% para FAA e 14% para AAA.

Após administração intravenosa, a meia-vida plasmática é de aproximadamente 14 minutos para a&nbsp;dipirona sódica. Aproximadamente 96% e 6% da dose radiomarcada administrada por via intravenosa foram excretadas na&nbsp;urina&nbsp;e fezes, respectivamente.

Foram identificados 85% dos metabólitos que são excretados na&nbsp;urina, quando da administração oral de dose única, obtendo-se 3% ± 1% para MAA, 6% ± 3% para AA, 26% ± 8% para AAA e 23% ± 4% para FAA. Após administração oral de dose única de 1 g de&nbsp;dipirona sódica, o clearance&nbsp;renal&nbsp;foi de 5 mL ± 2 mL/min para MAA, 38 mL ± 13 mL/min para AA, 61 mL ± 8 mL/min para AAA e 49 mL ± 5 mL/min para FAA. As meias-vidas plasmáticas correspondentes foram de 2,7 ± 0,5 horas para MAA, 3,7 ± 1,3 horas para AA, 9,5 ± 1,5 horas para AAA e 11,2 ± 1,5 horas para FAA.

Em idosos, a exposição (AUC) aumenta 2 a 3 vezes. Em pacientes com&nbsp;cirrose&nbsp;hepática, após administração oral de dose única, a meia-vida de MAA e FAA aumentou 3 vezes (10 horas), enquanto para AA e AAA este aumento não foi tão marcante.

Pacientes com&nbsp;insuficiência renal&nbsp;não foram extensivamente estudados até o momento. Os dados disponíveis indicam que a eliminação de alguns metabólitos (AAA e FAA) é reduzida..




CONTRA- INDICAÇÕES - DIPIRONA SÓDICA

- Hipersensibilidade conhecida à dipirona sódica e/ou demais componentes da formulação e/ou a outras pirazolonas (ex.: fenezona, propilenazona) e/ou a pirazolidinas (ex.: fenilbutazona, oxifembutazona), incluindo, por exemplo, caso anterior de agranulocitose em reação a um destes medicamentos;

- Certas doenças metabólicas tais como: porfiria hepática aguda;

- Intermitente (risco de indução de crises de porfiria) e deficiência congênita da glicose-6-fosfato-desidrogenase (risco de hemólise);

- Função da medula óssea insuficiente (ex.: após tratamento citostático) ou doenças do sistema hematopoiético;

&nbsp;- Asma Analgésica ou intolerância analgésica do tipo urticária angioedema, ou seja, em pacientes com desenvolvimento anterior de broncoespasmo ou outras reações anafilactóides (Ex.; Urticária, rinite, angioedema) provocadas por salicilatos, paracetamol ou outros analgésicos não narcóticos (Ex.: Diclofenaco, Ibuprofeno, Indometacina, Naproxeno);

&nbsp;- Crianças menores de 3 meses de idade ou pesando menos de 5 kg.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS - DIPIRONA SÓDICA



Em caso de ocorrência de sinais sugestivos de agranulocitose ou trombopenia&nbsp;deve-se interromper o tratamento imediatamente e realizar contagem de células sanguíneas (incluindo contagem diferencial de leucócitos).

A interrupção do tratamento com Dipirona Sódica não deve ser adiada até que os resultados dos testes laboratoriais estejam disponíveis.

Pacientes que apresentam reações anafilactóides à Dipirona Sódica podem apresentar um risco especial para reações semelhantes a outros analgésicos não-narcóticos.

Pacientes que apresentam reações anafiláticas ou outras imunologicamente mediadas, ou seja, reações alérgicas (Ex.: agranulocitose) à Dipirona sódica, podem apresentar um risco especial para reações semelhantes a outras pirazolonas ou pirazolidinas.

Os seguintes pacientes apresentam risco especial para reações anafilactóides graves possivelmente relacionadas à Dipirona Sódica:



Pacientes com asma analgésica ou intolerância analgésica do tipo urticária-angioedema (vide item "contra indicações");
Pacientes com asma brônquica, particularmente aqueles com rino-sinusite poliposa concomitante;
Pacientes com urticária crônica;
Pacientes com intolerância ao álcool, ou seja, pacientes que reagem até mesmo a pequenas quantidades de certas bebidas alcoólica, apresentando sintomas como espirro, lacrimejamento e rubor pronunciado da face. A intolerância ao álcool pode ser um indício de síndrome de asma analgésica prévia não diagnostica;
Pacientes com intolerância a corantes (Ex.: Tartrazina) ou a conservantes (Ex.: Benzoatos).


A administração de Dipirona sódica pode causar reações hipotensivas isoladas (vide item "reações adversas"). Essas reações são possivelmente dose dependentes e ocorrem com maior probabilidade após administração parenteral. além disso, o risco de reações hipotensivas graves desse tipo é aumentado se a administração parenteral não for realizada lentamente; em pacientes que apresentam hipotensão pré-existente, em pacientes com depleção volumétrica ou desidratação, instabilidade circulatória ou insuficiência circulatória incipiente; em pacientes com febre excepcionalmente alta (hiperpirexia). Nestes pacientes, a Dipirona Sódica deve ser indicada com extrema cautela e a administração em tais circunstâncias deve ser realizada sob supervisão médica.&nbsp;

Pode ser necessárias as medidas preventivas (como estabilização da circulação) para reduzir o risco de reação de hipotensão.


Em pacientes nos quais a diminuição da pressão sanguínea deve ser absolutamente evitada, tais como em pacientes com coronariopatia grave ou estenose relevante dos vasos sanguíneos que suprem o cérebro, a dipirona sódica deve ser administrada sob monitorização hemodinâmica.

Em pacientes idosos e pacientes debilitados deve-se considerar a possibilidade de desenvolvimento da insuficiência hepática e renal.

É recomendada supervisão médica quando se administra dipirona sódica em crianças com mais de 3 meses e crianças pequenas. Uso durante a gravidez e lactação recomenda-se não utilizar dipirona sódica durante os primeiros 3 meses da gravidez. O uso durante o segundo trimestre da gravidez só deve ocorrer se, a critério médico, os benefícios do tratamento esperados para a mãe superem os riscos potenciais para o feto. Dipirona Sódica, entretanto, não deve ser utilizada durante os 3 últimos meses da gravidez, visto que, embora a probabilidade de fechamento prematuro do ducto arterial e de complicações perinatais devido ao prejuízo da agregação plaquetária da mãe e do recém-nascido não pode ser excluída.

A lactação deve ser evitada durante e até 48 horas após o uso de dipirona sódica, devido à excreção dos seus metabólitos no leite materno.

USO EM PORTADORES DE&nbsp;INSUFICIÊNCIA&nbsp;E/OU&nbsp;RENAL

Em pacientes com&nbsp;insuficiência&nbsp;renal ou hepática, desaconselha-se o uso de altas doses de dipirona sódica, visto que a taxa de eliminação é reduzida nestes pacientes. Entretanto, para tratamento a curto prazo não é necessária redução da dose.&nbsp;



INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - DIPIRONA SÓDICA

A dipirona sódica pode causar redução dos níveis plasmáticos de ciclosporina. Deve-se, portanto, realizar monitorização das concentrações de ciclosporina quando da administração concomitante de dipirona sódica.

REAÇÕES ADVERSAS - DIPIRONA SÓDICA



REAÇÕES ANAFILÁTICAS/ANAFILACTÓIDES: . &nbsp;Raramente a dipirona sódica pode causar reações anafiláticas/ anafilactóides que, em casos muito raros, podem se tornar graves e com risco de vida. Estas reações podem ocorrer mesmo após dipirona sódica ter sido utilizada previamente em muitas ocasiões sem complicações. Tipicamente, reações anafiláticas/ anafilactóides leves manifestam-se na forma de sintomas cutâneos ou nas mucosas (tais como prurido, ardor, rubor, urticária e inchaço), dispnéia e, menos frequentemente, sintomas gastrintestinais. Estas reações leves podem progredir para formas mais graves com urticária generalizada, angioedema grave (até mesmo envolvendo a laringe), broncoespasmo grave, arritmias cardíacas, queda da pressão sanguínea (algumas vezes precedida por aumento da pressão sanguínea) e choque circulatório. Em pacientes com síndrome da asma analgésica, estas reações aparecem tipicamente na forma de ataques asmáticos.

OUTRAS REAÇÕES&nbsp;CUTÂNEAS&nbsp;E DE MUCOSAS: &nbsp;Além das manifestações cutâneas e de mucosas de reações anafiláticas/ anafilactóides mencionadas anteriormente, podem ocorrer ocasionalmente erupções fixadas por medicamentos; raramente, exantema; e, em casos isolados, síndrome de Stevens-Johnson ou síndrome de Lyell.

REAÇÕES HIPOTENSIVAS ISOLADAS: Podem ocorrer ocasionalmente após a administração reações hipotensivas transitórias isoladas (possivelmente por mediação farmacológica e não acompanhadas por outros sinais de reações anafiláticas/ anafilactóides); em casos raros, estas reações apresentam-se sob a forma de queda crítica da pressão sanguínea.&nbsp;

REAÇÕES HEMATOLÓGICAS: &nbsp;Podem desenvolver-se raramente leucopenia e, em casos muito raros, agranulocitoses ou trombocitopenia. Estas reações são consideradas imunológicas e podem ocorrer mesmo após a dipirona sódica ter sido utilizada previamente em muitas ocasiões, sem complicações. Granulocitose pode representar risco de vida. Sinais típicos de agranulocitose incluem lesões inflamatórias na mucosa (ex.: orofaringe, anorretal, genital), inflamação na garganta, febre (mesmo inesperadamente persistente ou recorrente). Entretanto, em pacientes recebendo antibioticoterapia, os sinais típicos de agranulocitose podem ser mínimos. A taxa de sedimentação eritrocitária é extensivamente aumentada, enquanto que o aumento de nódulos linfáticos é tipicamente leve ou ausente.

Sinais típicos de trombopenia incluem uma maior tendência para sangramento e aparecimento de petéquias na pele e nas membranas mucosas.

OUTRAS REAÇÕES ADVERSAS:&nbsp;Em casos muito raros, especialmente em pacientes com história de doença renal, pode ocorrer piora aguda da função renal (insuficiência renal aguda), em alguns casos com oligúria, anúria ou proteinúria. Em casos isolados pode ocorrer nefrite intersticial aguda.&nbsp;