Autor: Dr.ª Paula Taciana Figueiredo | Publicado: 2012-03-16T16:23:00-03:00

"BUPROPIONA + NALTREXONA" UMA ALTERNATIVA PARA O EMAGRECIMENTO 
&nbsp;&nbsp;&nbsp; Combinamos, no nosso último texto, de falar sobre o tratamento da Menopausa mas, em virtude da grande procura por informações sobre medicamentos para auxiliar na perda de peso, resolvemos intercalar um informativo sobre as mais recentes descobertas sobre drogas usadas para controle de peso. 
&nbsp;&nbsp;&nbsp; Após a proibição de quase todos os medicamentos utilizados no tratamento da Obesidade e do Sobrepeso, restaram poucas opções aos médicos da área e seus pacientes sobrepesados. Nem todos os pacientes conseguem usar Sibutramina ou Orlistat por longos períodos, ou suportar seus efeitos colaterais. E várias pessoas têm contra-indicações ao uso desses medicamentos.
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; Vários fitoterápicos, como Slendesta, Citrus aurantium, Pholiamagra, Pholia negra, Garcínia, Cassialamina e Faseolamina, por exemplo, atuam como bons coadjuvantes no emagrecimento, mas existem aquelas pessoas nas quais eles causam pouco ou nenhum efeito. São aquelas que apresentam compulsão alimentar. Os mecanismos cerebrais de controle de apetite que, quando alterados, levam à compulsão alimentar parecem ser resistentes, em maior ou menor grau, à ação dos fitoterápicos.
&nbsp;&nbsp;&nbsp; Imaginem pessoas que não podem, ou não conseguem, usar Sibutramina ou Orlistat, seja por terem alguma contra-indicação ao uso destas, ou por não suportarem os efeitos colaterais que acompanham o seu uso. Imaginem também que essas pessoas não têm uma boa resposta aos fitoterápicos (não porque sejam medicamentos&nbsp; "fracos", mas porque não conseguem tratar a compulsão alimentar dessas pessoas). Fica complicado para médicos e pacientes, não?
&nbsp;&nbsp;&nbsp; Uma boa notícia chegou ao meio médico, com relação ao tratamento desses pacientes. Durante alguns anos foram conduzidos estudos em busca de outras substâncias que pudessem atuar eficazmente como auxiliares no emagrecimento e que apresentassem menores efeitos colaterais. Entre essas substâncias, estudou-se a Bupropiona e a Naltrexona. 
&nbsp;&nbsp;&nbsp; A Bupropiona é um inibidor da recaptação de Dopamina e Norepinefrina, atualmente utilizada no tratamento de depressão e como coadjuvante da cessação do tabagismo. Seu efeito como agente redutor de peso quando usada de forma isolada já foi testado previamente, obtendo resultados apenas modestos. A Naltrexona é um antagonista de receptor opióide, inicialmente aprovado como tratamento da dependência aos opiáceos e, posteriormente, da dependência ao álcool. Estudos realizados em pequeno número de pacientes com a Naltrexona em monoterapia (usada de forma isolada) como agente antiobesidade foram frustrantes, mostrando pouca ou nenhuma redução do peso corporal ¹. Ou seja, quando usadas isoladas, essas substâncias mostraram efeitos modestos, ou nenhum efeito no tratamento do Sobrepeso e da Obesidade.
&nbsp;&nbsp;&nbsp; Mas a associação das duas, que vem sendo estudada há alguns anos como potencial agente no tratamento da Obesidade, mostrou resultados diferentes. Apesar de essas drogas apresentarem pouca eficácia quando utilizadas isoladamente, o efeito sinérgico da sua associação realmente ajuda a perder peso. Seu mecanismo de ação se dá através das vias de regulação central e periférica do apetite.
&nbsp;&nbsp;&nbsp; A ação da Bupropiona se dá através do aumento dos níveis de Dopamina e Norepinefrina, estimulando a atividade de determinados neurônios hipotalâmicos (localizados no núcleo do Hipotálamo, no Cérebro) cuja ação leva ao aumento do gasto energético e à redução do apetite. Teoricamente, então, a Bupropiona seria bastante eficaz na redução e no controle do peso. O problema com essa medicação é que uma das substâncias estimuladas pela Bupropiona, chamada Beta-endorfina (que é um opióide), age causando uma auto-inibição dos mesmos neurônios hipotalâmicos estimulados inicialmente pela Bupropiona e, em última análise, dos mecanismos cerebrais de ação da mesma, acabando por inibir parte da sua ação e reduzindo, assim, seus efeitos. Daí o resultado modesto da Bupropiona no tratamento da Obesidade e do Sobrepeso.
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; Como a Naltrexona, sendo um antagonista de receptores opióides, inibe a ação dos receptores celulares para a Beta-endorfina, ela impede a sua ação inibitória sobre os neurônios hipotalâmicos, o que potencializa os efeitos da Bupropiona no emagrecimento. Resumindo, as duas substâncias agem de forma sinérgica, somando os seus efeitos e auxiliando a inibir os mecanismos centrais (cerebrais) de aumento do apetite ².
&nbsp;&nbsp;&nbsp; Os estudos envolvendo Bupropiona e Naltrexona como terapia combinada para o tratamento de Obesidade e Sobrepeso mostrou resultados importantes:
- redução da circunferência da cintura;- elevação do HDL-Colesterol (Colesterol "bom") e redução do LDL-Colesterol (Colesterol "ruim");- redução da Glicemia de Jejum;- aumento transitório da Pressão Arterial Sistólica no início do tratamento, voltando a mesma aos valores iniciais após aproximadamente 2 meses de tratamento;- redução consistente do peso.
&nbsp;&nbsp;&nbsp; Concluindo, a associação Bupropiona/Naltrexona pode ser bastante útil no tratamento da Obesidade e do Sobrepeso, especialmente naqueles pacientes com compulsão alimentar, que apresentam dificuldade em controlar o seu desejo por alimentos e acabam por desistir do tratamento. É essencial lembrar, porém, que quaisquer medicamentos utilizados para redução e controle de peso não dispensam a necessidade de seguir uma dieta balanceada e praticar atividade física regularmente.

Um grande abraço para todos,
Paula Figueirêdo.

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS 

¹ Greenway FL, Fujioka K, Plodkowski RA, Mudaliar S, Guttadauria M, Erickson r, Kim DD, Dunayevich E. Effeet of naltrexone plus bupropion on weight loss in overweight and obese adults (COR-I): a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial, Lancet. 2010 Aug 21;376(9741):595-605. Epub 2010 Jul 29. Disponível em: http://mail.elsevier-alerts.com/ AEM/Clients/ELAOO 1/ Articles/nutrition_effect.pdf Acessado em: 28/07/2011. 

² Billes SK, Greenway FL. Combination therapy with naltrexone and bupropion for obesity. Expert Opin Pharmacother. 2011