Zyprexa 2,5 Mg 14 Cprs - Zyprexa
Autor: buladosmedicamentos | Publicado: 2011-12-05T07:47:00-08:00

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Em estudos pré-clínicos, a olanzapina demonstrou afinidade pelos receptores de serotonina 5HT2A/C, 5HT3, 5HT6; dopamina D1, D2, D3, D4, D5; muscarínicos M1-5; alfa1-adrenérgico e histamina H1. Os estudos de comportamento em animais dos efeitos da olanzapina indicaram antagonismo aos receptores 5HT, dopaminérgicos e colinérgicos, consistente com o perfil de ligação a esses receptores. A olanzapina demonstrou maior afinidade in vitro ao receptor da serotonina 5HT2, bem como maior atividade in vivo, comparada à afinidade e atividade para o receptor da dopamina D2. Os estudos eletrofisiológicos demonstraram que a olanzapina reduziu seletivamente a ativação dos neurônios dopaminérgicos mesolímbicos (A10), enquanto demonstrou pouco efeito sobre as vias estriatais (A9) envolvidas na função motora. A olanzapina reduziu uma resposta condicionada de aversão, que é um teste indicativo de atividade antipsicótica, em doses abaixo das que produzem catalepsia, que é um efeito indicativo de efeitos motores adversos. Ao contrário de outras drogas antipsicóticas, a olanzapina aumenta a resposta em um teste ansiolítico. Em dois de dois estudos controlados com placebo e em dois de três estudos controlados comparativos, com mais de 2900 pacientes esquizofrênicos apresentando sintomas positivos e negativos, a olanzapina foi associada a melhoras significantemente maiores, tanto nos sintomas negativos como nos positivos. Farmacocinética: A olanzapina é bem absorvida após administração oral, atingindo concentrações plasmáticas máximas dentro de 5 a 8 horas. A absorção não é afetada pelo alimento. As concentrações plasmáticas de olanzapina foram lineares e proporcionais à dose em estudos clínicos nas doses de 1 a 20 mg. A olanzapina é metabolizada no fígado pelas vias conjugativa e oxidativa. O maior metabólito circulante é o 10-N-glucuronida, que em teoria não ultrapassa a barreira hemato-encefálica. As isoformas CYP1A2 e CYP2D6 do citocromo P450 contribuem para a formação dos metabólitos N-desmetil e 2-hidroximetil, ambos exibindo significativamente menor atividade farmacológica in vivo do que a olanzapina em estudos animais. A atividade farmacológica predominante é a da olanzapina original.IndicaçõesA olanzapina é indicada para o tratamento agudo e de manutenção da esquizofrenia e outras psicoses onde os sintomas positivos (ex. delírios, alucinações, alterações de pensamento, hostilidade e desconfiança) e/ou sintomas negativos (ex. afeto diminuído, isolamento emocional e social, pobreza de linguagem) são proeminentes. A olanzapina alivia também os sintomas afetivos secundários comumente associados com esquizofrenia e transtornos relacionados. A olanzapina é eficaz no tratamento de manutenção uma vez alcançada a melhora clínica nos pacientes que responderam ao tratamento inicial. A olanzapina é indicada para o tratamento de episódios de mania ou mistos no transtorno bipolar, com ou sem características psicóticas e com ou sem ciclo rápido.Contra IndicaçõesZyprexa é contra-indicado nos pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer ingrediente do produto.AdvertênciasSíndrome neuroléptica maligna (snm): snm é uma síndrome complexa, potencialmente fatal, associada com medicamento antipsicótico, incluindo a olanzapina. As manifestações clínicas da snm são: hiperpirexia, rigidez muscular, estado mental alterado e evidência de instabilidade autonômica (pulso ou pressão arterial irregular, taquicardia, diaforese e arritmia cardíaca). Outros sinais adicionais podem incluir: elevação da creatinina fosfoquinase, mioglobinúria (rabdomiólise) e insuficiência renal aguda. As manifestações clínicas de snm ou presença de febre alta sem manifestações clínicas de snm requerem a descontinuação de todas as drogas antipsicóticas incluindo a olanzapina. Discinesia tardia: em estudos comparativos com haloperidol de mais de 6 semanas, a olanzapina foi associada com uma incidência menor, mas estatisticamente significante de discinesia proveniente do tratamento. Contudo, porque o risco de discinesia tardia aumenta com a exposição em longo prazo às medicações antipsicóticas, deve-se considerar a redução da dose ou a interrupção da droga se sinais ou sintomas de discinesia tardia aparecerem em um paciente. Esses sintomas podem piorar temporariamente, ou mesmo aparecerem após a interrupção do tratamento. Provas de função hepática: ocasionalmente, têm sido observadas, especialmente na fase inicial do tratamento, elevações assintomáticas e transitórias das transaminases hepáticas tgp e Tgo. Raros casos de hepatite foram relatados no período pós-comercialização. Nesse período, casos muito raros de insuficiência hepática mista ou colestática foram relatados. Convulsões: olanzapina deve ser usada cuidadosamente em pacientes com histórico de convulsões ou que estão sujeitos a fatores que possam diminuir o limiar convulsivo. Convulsões foram raramente relatadas em tais pacientes quando tratados com olanzapina. Na maioria dos casos, foi relatado um histórico de convulsões ou fatores de risco para convulsões. Atividade anticolinérgica: a experiência durante os estudos clínicos revelou uma baixa incidência de eventos anticolinérgicos. Contudo, como a experiência clínica com olanzapina em pacientes com doença concomitante é limitada, devem ser tomadas precauções quando for prescrita a pacientes com hipertrofia Prostática, íleo paralítico, glaucoma de ângulo fechado ou condições relacionadas. Antagonismo dopaminérgico: a olanzapina exibe antagonismo à dopamina in vitro, e, em teoria, pode antagonizar os efeitos da levodopa e dos agonistas da dopamina como com outras drogas antipsicóticas. Atividade geral no snc: devido aos efeitos primários da olanzapina serem no snc, deve-se tomar cuidado adicional quando for administrada em combinação com outras drogas que atuem Centralmente, incluindo o álcool. Efeitos cardiovasculares: em estudos clínicos, a olanzapina não foi associada com aumento persistente nos intervalos qt absolutos. Apenas 8 de 1685 indivíduos tiveram o intervalo qtc Aumentado em múltiplas ocasiões. Entretanto, como com outros antipsicóticos, deve-se ter cautela quando a olanzapina for prescrita concomitantemente ao uso de drogas que sabidamente aumentam o intervalo qtc. Eventos adversos cerebrovasculares (eac), incluindo acidente vascular cerebral, em pacientes idosos com demência: eventos adversos cerebrovasculares (ex. Acidente vascular cerebral, isquemia súbita transitória), incluindo mortes, foram relatados em estudos com pacientes idosos com demência associada à psicose. Em estudos placebos-controlados, houve uma alta incidência de eac em pacientes tratados com olanzapina comparado aos pacientes tratados com placebo (1,3% versus 0,4%, respectivamente). Todos os pacientes que apresentaram eventos cerebrovasculares tinham fatores de risco preexistentes conhecidos que estão relacionados com um risco elevado para os eac (ex. Histórico de eac ou isquemia súbita transitória, hipertensão, tabagismo) e apresentaram condições médicas concomitantes e/ou medicamentos concomitantes tendo uma associação temporal com os eac. A olanzapina não é aprovada para o tratamento de pacientes com demência associada à psicose. Hiperglicemia e diabetes mellitus: em pacientes com esquizofrenia, ocorre um aumento na prevalência de diabetes. Assim como com outros antipsicóticos, alguns sintomas como hiperglicemia, diabetes, exacerbação de diabetes preexistente, cetoacidose e coma diabético foram muito raramente reportados. A relação causal entre os antipsicóticos e estes eventos não foi estabelecida. Uma monitorização clínica apropriada é recomendável em pacientes diabéticos e em pacientes que apresentam fatores de risco para o desenvolvimento de diabetes. Atenção: este medicamento contém açúcar (lactose), portanto deve ser usado com cautela em portadores de diabetes. Carcinogênese, mutagênese, danos à fertilidade e toxicidade animal: baseando-se nos resultados de estudos em ratos e camundongos, conclui-se que a olanzapina não é carcinogênica. Achados significantes em estudos de oncogenicidade foram limitados a um aumento na incidência de adenocarcinomas mamários em ratas e fêmeas de camundongo. Esse é um achado Comum em roedores tratados com agentes que aumentam a secreção de prolactina e não tem significância direta para humanos. A olanzapina não foi mutagênica em uma extensa bateria de testes padrão, que incluiu testes de mutação bacteriana e testes in vitro e in vivo em mamíferos. Nos estudos em animais, a olanzapina não apresentou efeitos teratogênicos. A sedação afetou o desempenho no acasalamento dos ratos machos. Os ciclos de estro foram afetados com doses de 1,1 mg/kg (3 vezes a dose máxima humana) e os parâmetros de reprodução foram influenciados em ratos que receberam 3 mg/kg (9 vezes a dose máxima humana). Na ninhada de ratos que receberam olanzapina, foram observados atrasos no desenvolvimento fetal e Diminuições transitórias nos níveis de atividade da prole. Em estudos animais com olanzapina, os principais achados hematológicos foram citopenias periféricas reversíveis em cães que receberam altas doses de olanzapina (24 a 30 vezes a dose diária máxima humana), diminuições dose-relacionadas nos linfócitos e neutrófilos em camundongos e linfopenia secundária a um estado nutricional comprometido em ratos. Poucos cães tratados com doses 24 a 30 vezes a dose diária máxima humana desenvolveram neutropenia reversível ou anemia hemolítica reversível entre 1 e 10 meses de tratamento. Efeitos nos parâmetros hematológicos em cada espécie envolveram células sanguíneas circulantes e nenhuma evidência de citotoxicidade da medula óssea foi encontrada em todas as espécies estudadas.Uso Na Gravidez(categoria c): não há estudos adequados e bem controlados com olanzapina em mulheres grávidas. As pacientes devem ser avisadas para notificarem seu médico se ficarem grávidas ou se pretenderem engravidar durante o tratamento com olanzapina. Dado que a experiência em humanos é limitada, esta droga deve ser usada na gravidez somente se os benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais para o feto. Lactação: em um estudo em mulheres saudáveis, lactantes, a olanzapina foi excretada no leite materno. A média de exposição infantil (mg/kg) no estado de equilíbrio foi estimada ser 1,8% da dose materna de olanzapina (mg/kg). As pacientes devem ser aconselhadas a não amamentarem no caso de estarem recebendo olanzapina.Interações MedicamentosasPotencial de interação de outras drogas sobre a olanzapina: o metabolismo da olanzapina pode ser afetado pelos inibidores ou indutores das isoformas do citocromo p450, especificamente a atividade do cyp1a2. O clearance da olanzapina foi aumentado pelo tabagismo e co-administração de carbamazepina. Tabagismo e carbamazepina induzem a atividade do cyp1a2. Inibidores da atividade do cyp1a2 podem diminuir o clearance da olanzapina. A olanzapina não é um potente inibidor da atividade do cyp1a2. A farmacocinética da teofilina, uma droga principalmente metabolizada pelo cyp1a2, não é alterada pela olanzapina. Doses únicas de um antiácido contendo alumínio e magnésio ou cimetidina não afetaram a biodisponibilidade oral da olanzapina. Porém, a administração concomitante de carvão ativado reduziu a Biodisponibilidade oral da olanzapina de 50 a 60%. A fluoxetina (dose única de 60 mg ou 60 mg diárias por 8 dias) causa um aumento médio de 16% na concentração máxima de olanzapina e uma diminuição média de 16% no clearance de olanzapina. A magnitude do impacto deste fator é pequena em relação à variabilidade entre os indivíduos e, portanto, a alteração da dose não é rotineiramente recomendada. A fluvoxamina, um inibidor do cyp1a2, diminui o clearance de olanzapina. Isto resulta num aumento médio no cmax da olanzapina após a fluvoxamina de 54% em mulheres não-fumantes e 77% em homens fumantes. O aumento médio na auc da olanzapina é 52% e 108%, respectivamente. Doses menores de olanzapina devem ser consideradas em pacientes recebendo tratamento concomitante com fluvoxamina. Potencial de interação da olanzapina sobre outras drogas: em estudos clínicos com doses únicas de olanzapina, não foi evidente a inibição do metabolismo de imipramina/desipramina (cyp2d6 ou cyp3a/1a2), varfarina (cyp2c19), teofilina (cyp1a2) ou diazepam (cyp3a4 e cyp2c19). A olanzapina não mostrou interação quando coadministrada com lítio ou com biperideno. Em estudos in vitro com microssomos hepáticos humanos, a olanzapina demonstrou pequeno potencial de inibir as isoformas do citocromo p450: cyp1a2, cyp2c9, cyp2c19, cyp2d6 e cyp3a. Estudos in vitro usando microssomos hepáticos humanos mostraram que a olanzapina tem pequeno potencial de inibir a glucuronidação do valproato, que é sua maior via de metabolização. Além disso, o valproato mostrou ter pouco efeito no metabolismo da olanzapina in vitro. A administração diária e concomitante in vivo de 10 mg de olanzapina e valproato por 2 semanas não afetou a concentração de valproato no plasma. Portanto, a administração concomitante de olanzapina e valproato não requer ajuste de dosagem de valproato. As concentrações de equilíbrio de olanzapina não têm efeito na farmacocinética do etanol. No entanto, podem ocorrer efeitos farmacológicos aditivos, tal como aumento de sedação, quando o etanol é ingerido junto com a olanzapina. A olanzapina tem atividade antagonista a-1 adrenérgica. Deve-se ter cautela em pacientes que recebem tratamento com medicamentos que podem diminuir a pressão arterial por outros mecanismos que não o antagonismo a-1 adrenérgico. A absorção da olanzapina não é afetada pela comida.PosologiaEsquizofrenia e transtornos relacionados : A dose inicial recomendada de olanzapina é 10 mg administrada uma vez ao dia, independente das refeições, já que a absorção não é afetada pelo alimento. A dose diária deve ser ajustada de acordo com a evolução clínica, dentro da faixa de 5 a 20 mg diárias. Aumento de dose acima da dose diária de rotina de 10 mg só é recomendado após avaliação clínica apropriada. Mania aguda associada ao transtorno bipolar : A dose inicial recomendada de olanzapina é 15 mg administrada uma vez ao dia, independente das refeições, já que a absorção não é afetada pelo alimento. A dose diária deve ser ajustada de acordo com a evolução clínica, dentro da faixa de 5 a 20 mg diárias. Aumento de dose acima da dose inicial sugerida de 15 mg ao dia só é recomendado após avaliação clínica apropriada e geralmente deve ocorrer em intervalos não inferiores a 24 horas. Pacientes geriátricos : Uma dose mais baixa (5mg/dia) não é rotineiramente indicada, mas poderia ser considerada para aqueles com mais de 65 anos quando fatores clínicos justificarem. Pacientes com insuficiência hepática ou renal : Uma dose inicial de 5 mg deve ser considerada para tais pacientes. Em casos de insuficiência hepática moderada (cirrose, Child-Pugh classe A ou B), a dose inicial deve ser de 5 mg e aumentada somente com cautela. Crianças : A olanzapina não foi estudada em indivíduos com menos de 18 anos de idade. Outras populações especiais : Não há necessidade de alterar rotineiramente a dose inicial nem a faixa de dose para pacientes do sexo feminino ou não fumantes em relação aos pacientes do sexo masculino ou fumantes. Pode ser considerada uma dose inicial mais baixa em pacientes que exibem uma combinação de fatores (sexo feminino, geriátrico, não-tabagista) que podem diminuir o metabolismo da olanzapina. Em tais pacientes, quando for indicado escalonamento de dose, este deve ser conservativo.