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Baloxavirmarboxil Arzneimittelgruppen Antiviralia RNA-Polymerase-Inhibitoren Endonuklease-InhibitorenBaloxavirmarboxil ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Endonuklease-Inhibitoren, der für die Behandlung einer akuten und unkomplizierten Influenza (Grippe) eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Endonuklease-Aktivität der PA-Untereinheit der viralen RNA-Polymerase, welche für die Transkription der viralen RNA und die Virusvermehrung wichtig ist. Die Tabletten werden als Einmaldosis verabreicht, was einen Vorteil für die Therapietreue darstellt. Unerwünschte Wirkungen traten in den klinischen Studien mit einer vergleichbaren Häufigkeit wie in der Placebogruppe auf. Bestimmte Lebens- und Arzneimittel sollen nicht gleichzeitig eingenommen werden. ProdukteStruktur und Eigenschaften
Baloxavirmarboxil (C27H23F2N3O7S, Mr = 571.5 g/mol) ist ein Prodrug von Baloxavir (Synonym: Baloxavirsäure). Es wird durch eine Hydrolyse in den aktiven Wirkstoff überführt. In Wasser ist es praktisch unlöslich. Der Wirkstoff wurde ausgehend vom HIV-Integrase-Inhibitor Dolutegravir entwickelt und ist strukturell mit ihm verwandt.
Wirkungen
Baloxavir (ATC J05AX25 ) hat antivirale Eigenschaften gegen Influenzaviren. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Endonuklease-Aktivität der PA-Untereinheit der viralen RNA-Polymerase, welche an der Transkription der viralen vRNA zu mRNA, an der Replikation und damit an der Virusvermehrung beteiligt ist.
Die RNA-Polymerase des Influenzavirus ist ein Heterotrimer, das aus den Untereinheiten PA, PB1 und PB2 besteht. PA steht für Polymerase Acidic.
Baloxavir hemmt die Entstehung von mRNA, welche für die Bildung (Translation) neuer viraler Proteine notwendig ist. Dadurch wird die Virusvermehrung blockiert und die Krankheitsdauer wird signifikant reduziert. Die Halbwertszeit von Baloxavir liegt im Bereich von 79 Stunden.
Indikationen
Für die Behandlung von Patienten ab 12 Jahren mit einer unkomplizierten Grippe (Influenza), die seit maximal 48 Stunden symptomatisch und ansonsten gesund sind oder bei denen ein hohes Risiko für die Entwicklung Influenza-bedingter Komplikationen besteht.Dosierung
Gemäss der Fachinformation. Die Therapie soll innerhalb von 48 Stunden nach dem Auftreten der Symptome eingeleitet werden.Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.Interaktionen
Baloxavirmarboxil soll nicht gleichzeitig mit Milchprodukten, Calcium (auch Getränke), Abführmitteln, welche polyvalente Kationen enthalten, Antazida, Mineralstoffen und Spurenelementen eingenommen werden (z.B. Calcium, Eisen, Magnesium, Selen oder Zink).Unerwünschte Wirkungen
Unerwünschte Wirkungen wie Durchfall, eine Bronchitis, eine Nasopharyngitis, Kopfschmerzen und Übelkeit traten in den klinischen Studien mit einer vergleichbaren Häufigkeit wie in der Placebogruppe auf.siehe auchLiteratur
- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Hayden F.G. et al. Baloxavir Marboxil for Uncomplicated Influenza in Adults and Adolescents. N Engl J Med, 2018, 379(10), 913-923 Pubmed
- Hsu J.T. et al. Identification of BPR3P0128 as an inhibitor of cap-snatching activities of influenza virus. Antimicrob Agents Chemother, 2012, 56(2), 647-57 Pubmed
- Koszalka P. Tilmanis D., Hurt A.C. Influenza antivirals currently in late-phase clinical trial. Influenza Other Respir Viruses, 2017, 11(3), 240-246 Pubmed
- Noshi T. et al. In vitro characterization of baloxavir acid, a first-in-class cap-dependent endonuclease inhibitor of the influenza virus polymerase PA subunit. Antiviral Res, 2018 Pubmed
- Omoto S. et al. Characterization of influenza virus variants induced by treatment with the endonuclease inhibitor baloxavir marboxil. Sci Rep, 2018, 8(1), 9633 Pubmed
- Shibagaki Y. et al. An efficient screening system for influenza virus cap-dependent endonuclease inhibitors. J Virol Methods, 2014, 202, 8-14 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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