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Missbrauchspotential
Quelle: Wikipedia
Tilidin an sich hat kaum opioidtypische Wirkung und wird erst bei seiner ersten Passage durch die Leber zu Nortilidin – dem eigentlichen opioiden Wirkstoff – verstoffwechselt. Nortilidin ist einerseits ein µ-Agonist, andererseits wird es im weiteren Verlauf in das wiederum aktive Bis-Nortilidin überführt, was ebenfalls opioide Effekte vermittelt. Nach der Einnahme von Tilidin baut sich die Opioidwirkung vergleichsweise schnell auf (etwa 10–20 Minuten).
Das dem Tilidin beigemengte Naloxon wird im allgemeinen bei seiner ersten Passage durch die Leber fast vollständig abgebaut und inaktiviert. Da aber dem Tilidin eine relativ große Menge Naloxon beigemengt wird, wird davon nur ein Teil in der Leber deaktiviert, und es bleibt – bei der Einnahme einer größeren Menge Tilidin – noch stets genug davon übrig, um seine antagonistische Wirkung zu entfalten und die Wirkung des eingenommenen Tilidin oder weiterer Opioide zu hemmen oder zunichte zu machen. Eine Sonderstellung hat das Opioid Buprenorphin, dies wird normalerweise nicht durch Naloxon antagonisiert, da die Rezeptor-Affinität des Buprenorphins höher ist als die des Naloxon. Bei intravenöser Gabe werden große Teile des Naloxons sofort wirksam, was darauf zurückgeführt werden kann, dass das meiste Naloxon die entscheidenden Rezeptoren erreicht, bevor es inaktiviert werden kann, wobei auch nur ein Teil überhaupt inaktiviert werden könnte. Durch die direkte intravenöse Gabe wird die Leberpassage zum entsprechenden Zeitpunkt größtenteils übergangen. Bildlich gesprochen blockiert das injizierte Naloxon nicht nur die Wirksamkeit des Tilidins, sondern auch anderer Opiate, wobei es bei Opiatabhängigen schwerste Entzugserscheinungen auslöst.
Nur bei Beimengung des Opioidantagonisten Naloxon werden tilidinhaltige Präparate als Stufe-2-Analgetikum in der WHO- Klassifikation eingeordnet. Ziel der Beimengung ist, den Missbrauch von Tilidin durch Drogenabhängige einzuschränken. Unter Konsumenten hochpotenter Opiate wie Morphin, halbsynthetischer Opioide wie Heroin oder vollsynthetischer Opioide wie Methadon mit entsprechend hoher Toleranz erfreut es sich tatsächlich keiner großen Beliebtheit, da es für diesen Personenkreis mangels Möglichkeit zum intravenösen oder hochdosierten Konsum kaum Missbrauchspotential bietet. Davon abgesehen scheint es aber einen zunehmenden Missbrauch – auch unter Jugendlichen – zu geben; es kommt im Zusammenhang mit Tilidin auch häufig zu Rezeptfälschungen.[4]
Tilidin besitzt ein hohes psychisches Abhängigkeitspotential, da es schon in niedrigen Dosen oft ein starkes, angenehmes Wohlbefinden auslöst. Erste euphorisierende Effekte können schon ab 25–50 mg auftreten (also teilweise unterhalb der therapeutischen Dosis!), dagegen wird das beigemischte Naloxon erst ab einer Dosis von 300 bis 400 mg Tilidin (oral) wirksam. Die Beimengung schützt also keineswegs vor einer primären Tilidinabhängigkeit.
Geändert von JuergenMei (06.10.08 um 10:36 Uhr)