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La capsaicina viene estratta dai baccelli essiccati del peperoncino (capsicum), noto anche con il nome di pepe di Caienna o pepe spagnolo. Questa pianta è originaria del Sudamerica ma oggi si trova anche in Europa, in India e in Asia.
Gli effetti della capsaicina si basano sulla stimolazione di determinati recettori che si trovano su terminazioni nervose sensoriali e che, quando vengono attivati, trasmettono la sensazione di calore o del sapore piccante. Dopo una fase iniziale di stimolazione, le fibre nervose sensibili vengono desensibilizzate dalla capsaicina, riducendo le tensioni muscolari.