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Pantoprazol Arzneimittelgruppen Protonenpumpen-InhibitorenPantoprazol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Protonenpumpen-Inhibitoren, der die Magensäuresekretion hemmt. Es wird auf ärztliche Verschreibung unter anderem bei der Refluxkrankheit und bei Magen- und Darmgeschwüren eingesetzt. Im Dezember 2009 wurde Pantoprazol für die Selbstmedikation zur kurzzeitigen Behandlung von Refluxbeschwerden wie Magenbrennen und saurem Aufstossen freigegeben. Es wird dazu einmal täglich morgens während maximal 4 Wochen eingenommen. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel und Verdauungsstörungen. Seit Juni 2010 sind Generika im Handel.Produkte
Zurcal® war das Co-Marketing-Arzneimittel von Pantozol®. Der Vertrieb wurde im Jahr 2017 eingestellt.Struktur und Eigenschaften
Pantoprazol (C16H15F2N3O4S, Mr = 383.37 g/mol) ist ein Benzimidazolderivat und ein Racemat. In den Tabletten liegt es als Natriumsalz und Sesquihydrat (1.5 H2O) vor, ein weisses Pulver, das in Wasser löslich ist.
Wirkungen
Pantoprazol (ATC A02BC02 ) reduziert die Sekretion von Magensäure, indem es die Protonenpumpe in den Belegzellen des Magens irreversibel hemmt. Es wirkt nicht lokal im Lumen des Magens, sondern wird im Darm absorbiert und gelangt über den systemischen Kreislauf zu den Belegzellen. Es ist ein Prodrug und wird erst in den Canaliculi der Belegzellen von der Säure in seine aktive Form umgewandelt, die kovalent an die Protonenpumpe bindet und sie so hemmt.
Pantoprazol ist säurelabil und muss in magensaftresistenten Darreichungsformen appliziert werden. Die Hemmung der Magensäuresekretion ist dosisabhängig und die volle Wirkung tritt verzögert innert 3 bis 5 (max. 7) Tagen ein. Aufgrund der kovalenten Bindung ist Pantoprazol wesentlich länger wirksam, als seine kurze Halbwertszeit von 1.5 h vermuten liesse und bei den meisten Patienten genügt eine einmal tägliche Einnahme.Indikationen
Auf ärztliche Verschreibung ist es zugelassen bei:
- Refluxkrankheit, Refluxösophagitis
- Infektion mit Helicobacter pylori in Kombination mit zwei Antibiotika bei Magen- oder Darmgeschwür
- Vorbeugung von Magen- und Darmgeschwüren, die durch die Behandlung mit NSAR verursacht werden
- Zollinger-Ellison-Syndrom und andere Erkrankungen mit einer verstärkten Bildung von Magensäure
In der Selbstmedikation wird Pantoprazol 20 mg einmal täglich, üblicherweise morgens vor oder mit dem Frühstück eingenommen. Da es säurelabil ist, dürfen die Tabletten nicht zerkaut oder geteilt werden. Weil die volle Wirkung verzögert eintritt, kann zur Besserung der Symptome eine regelmässige Einnahme an 2 bis 3 aufeinanderfolgenden Tagen notwendig sein. Eine vollständige Besserung kann in einigen Fällen erst nach 7 Tagen erreicht werden. Ohne Arztkonsultation sollte die Behandlung nicht länger als 4 Wochen dauern. In ärztlicher Behandlung erfolgt die Dosierung nach der Indikation. Die übliche Tagesdosis liegt im Bereich von 20 bis 40 mg, kann aber auf 80 mg und zeitweilig sogar auf über 160 mg gesteigert werden. Pantoprazol wird auch intravenös verabreicht, wenn eine orale Aufnahme zum Beispiel aufgrund einer schweren Krankheit nicht möglich ist.Kontraindikationen
Pantoprazol darf nicht bei Überempfindlichkeit und nicht in Kombination mit dem HIV-Proteasehemmer Atazanavir (Reyataz®) eingenommen werden. Kinder, Schwangerschaft und Stillzeit: siehe Fachinformation.
Die Einnahme von Pantoprazol in der Selbstmedikation kann schwerwiegende Erkrankungen wie ein Magen- oder Darmgeschwür, Blutungen oder maligne Erkrankungen wie Magenkrebs kaschieren. Deshalb müssen die Vorsichtsmassnahmen der Fachinformation genau beachtet werden. Bei Symptomen wie Gewichtsverlust, Schluckstörungen, wiederholtem Erbrechen oder Bluterbrechen oder einem Magengeschwür in der Patientengeschichte sollte eine ärztliche Abklärung erfolgen. Die Behandlung darf nicht länger als 4 Wochen dauern. Auch Patienten über 55 Jahren mit neuen oder veränderten Beschwerden und Patienten mit Gelbsucht oder Leberfunktionsstörungen sollten sich in ärztliche Behandlung gegeben. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Fachinformation.Interaktionen
Da Pantoprazol die Magensäuresekretion hemmt, kann es die Absorption von Arzneimitteln beeinflussen, sofern diese pH-abhängig ist. Dies trifft zum Beispiel auf das Antimyotikum Ketoconazol zu, das sich im basischen Bereich schlechter löst, weil es deprotoniert und dadurch lipophiler wird. Es wird empfohlen, Ketoconazol zusammen mit einem sauren Getränk (z.B. Coca-Cola) einzunehmen. Die Absorption des HIV-Proteasehemmers Atazanavir ist pH-abhängig und die Bioverfügbarkeit wird von Lansoprazol erheblich reduziert. Die gleichzeitige Anwendung ist deshalb kontraindiziert.
Pantoprazol wird von CYP2C19 und CYP3A zu inaktiven Metaboliten biotransformiert. Gemäss Fachinformation wurden bisher keine klinisch relevanten Wechselwirkungen nachweisen. Das Interaktionspotential wird im Vergleich mit Omeprazol als geringer angesehen. Trotzdem können Interaktionen nicht ausgeschlossen werden.
Bei Patienten, die mit Vitamin-K-Antagonisten behandelt werden, sollte die Prothrombin-Zeit/INR überwacht werden.Unerwünschte Wirkungen
Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Sehstörungen (verschwommenes Sehen), Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Bauchschmerzen, Oberbauchbeschwerden, Blähungen, Allergie und Juckreiz. Selten kommt es zu Mundtrockenheit, Gelenkschmerzen und psychischen Störungen wie Depressionen, Halluzinationen und Desorientierung. Schwere unerwünschte Wirkungen wie zum Beispiel interstitielle Nephritis oder eine Anaphylaxie sind sehr selten.siehe auchLiteratur
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- Swissmedic http://www.swissmedic.ch
- Vögtli A. & Ernst B. Moderne Pharmakokinetik. Transport durch Membranen. Weinheim: Wiley-VCH, 2010
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.