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Sie verstehen die Begriffe von Target, therapeutischem Fenster und Distributionseffekt.
Sie kennen die «Rule of Five» und deren Bedeutung für Arzneistoffe.
Sie können Struktur-Wirkungsbeziehungen von Wirkstoffen beurteilen und kennen die Kriterien zur Beurteilung der biologischen Aktivität eines Wirkstoffes.
Zusammenfassung
Im letzten Jahrhundert haben sich die Konzepte bei der Entwicklung eines Arzneistoffes grundlegend verändert. Die Zugehörigkeit zu einer chemischen Strukturklasse ist kein zuverlässiges Indiz mehr für den therapeutischen Einsatz. Beispielsweise stellte sich in den Entwicklungsprogrammen für HIV-Proteasehemmer heraus, dass Butyrophenonderivate, therapeutisch verwendet als Neuroleptika, auch ausgezeichnete Inhibitionskonstanten für die Proliferation des HI-Virus aufwiesen. Inzwischen haben sich start-up Firmen etabliert, die mittels robotisierten Hochleistungstestverfahren etablierte, «alte» Arzneistoffe auf die Wirksamkeit an neuen therapeutischen Zielstrukturen untersuchen. Überraschenderweise wird man häufig fündig. Als Klassiker für dieses Phänomen könnte man die Acetylsalicylsäure bezeichnen. Wir gehen in unserem Aufsatz ein wenig der Frage nach, warum dieser Sachverhalt Sinn machen könnte, und welche Folgen diese neuen Befunde für die Praxis haben.