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Abirateronacetat Arzneimittelgruppen Antiandrogene (Androgensynthese-Inhibitoren)Abirateronacetat ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Androgensynthese-Inhibitoren, der zur Behandlung von Patienten mit einem fortgeschrittenem metastasierenden Prostatakarzinom eingesetzt wird. Es ist ein Prodrug und wird im Körper rasch zum aktiven Metaboliten Abirateron biotransformiert. Abirateronacetat wird einmal täglich verabreicht und muss nüchtern eingenommen werden, weil Nahrung die Bioverfügbarkeit stark erhöht. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung von CYP17 und damit auf der Blockade der Synthese von Androgenen wie Testosteron und Dihydrotestosteron. Abirateronacetat erhöht den Mineralocorticoid-Spiegel und kann deshalb schwere kardiovaskuläre Nebenwirkungen verursachen. Aus diesem Grund wird es zusammen mit Glucocorticoiden gegeben.Produkte
Abirateron ist in Form von Filmtabletten im Handel (Zytiga®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2011 zugelassen.Struktur und Eigenschaften
Abirateronacetat (C26H33NO2, Mr = 391.5 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es ist ein Prodrug und wird im Körper rasch zum aktiven Metaboliten Abirateron biotransformiert. Der Grund für die Verabreichung des Prodrugs ist die erhöhte Bioverfügbarkeit des Vorläufers.
Wirkungen
Abirateron (ATC L02BX03 ) hemmt CYP17 in den Hoden, Nebennieren und im Prostata-Tumorgewebe und führt damit zu einer Blockade der Synthese der Androgene wie Testosteron und Dihydrotestosteron. Im Gegensatz zu Ketoconazol ist es selektiver. Androgene stellen einen Wachstumsreiz für die Tumorzellen dar. Abirateron hemmt das hormonabhängige Tumorwachstum.Indikationen
Zur Behandlung des fortgeschritten metastasierenden Prostatakarzinoms. Abirateronacetat wird in Kombination mit Glucocorticoiden verabreicht.Dosierung
Gemäss der Fachinformation. Abirateronacetat wird einmal täglich eingenommen. Es muss zwingend nüchtern verabreicht werden, weil Nahrungsmittel die Bioverfügbarkeit stark erhöhen. Es soll frühestens zwei Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen werden. Nach der Einnahme sollten für mindestens eine Stunde keine Nahrungsmittel zu sich genommen werden.Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit
- Herzinsuffizienz (NYHA III und IV)
Beim Geschlechtsverkehr mit einer gebährfähigen Frau ist sowohl ein Kondom als auch eine andere zuverlässige Verhütungsmethode erforderlich. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.Interaktionen
Abirateronacetat darf nicht zusammen mit Nahrungsmitteln eingenommen werden (siehe oben). Es hemmt CYP1A2 und CYP2D6 stark und CYP3A4 schwach. Die Konzentrationen des CYP2D6-Substrats Dextromethorphan werden bei einer Kombination stark erhöht.Unerwünschte Wirkungen
Abirateronacetat erhöht den Mineralocorticoid-Spiegel und führt unter anderem zu einer Hypertonie, Hypokaliämie und einer Flüssigkeitsretention. Gleichzeitig verabreichte Glucocorticoide wie Prednison und Prednisolon können diese Nebenwirkungen reduzieren (deshalb die Kombination).
Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Harnwegsinfektionen, Hypokaliämie, Hypertonie, peripheres Ödem, Hypertriglyceridämie, Herzversagen, Angina pectoris, Arrhythmie, Vorhofflimmern, Tachykardie sowie erhöhte Leberwerte.siehe auchLiteratur
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
- Bryce A., Ryan C.J. Development and clinical utility of abiraterone acetate as an androgen synthesis inhibitor. Clin Pharmacol Ther, 2012, 91(1), 101-8 Pubmed
- IQWIQ https://www.iqwig.de/abirateron-hinweis-auf-betraechtlichen.1401.html
- Salem M., Garcia J.A. Abiraterone acetate, a novel adrenal inhibitor in metastatic castration-resistant prostate cancer. Curr Oncol Rep, 2011, 13(2), 92-6 Pubmed
- Shah S., Ryan C. Abiraterone acetate for castration resistant prostate cancer. Expert Opin Investig Drugs, 2010, 19(4), 563-70 Pubmed
- Sonpavde G., Attard G., Bellmunt J., Mason M.D., Malavaud B., Tombal B., Sternberg C.N. The role of abiraterone acetate in the management of prostate cancer: a critical analysis of the literature. Eur Urol, 2011, 60(2), 270-8 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.