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Volksheilkunde
Im Mittelalter wandten Naturheilkundige die Baldrianwurzel als Beruhigungsmittel bei bestimmten Formen der Epilepsie an. Der Botaniker John Gerard schrieb 1597 über die Pflanze: „Für all jene, die unter Krämpfen und krampfartigen Beschwerden leiden und solche, die sich bei einem Fall verletzt haben.“ Im Zweiten Weltkrieg nutzte man die Pflanze bei der Behandlung gegen den so genannten „Shellshock“, ein neurotisches Symptom bei Soldaten infolge der Kriegsschrecken auf dem Schlachtfeld. Außer als Beruhigungsmittel war die Baldrianwurzel früher zur Behandlung von Wunden, Schwären, Muskelkrämpfen und nervösem Reizhusten beliebt. Man glaubte, dass die Wurzeln ebenfalls schleimverdünnende, schmerzstillende, blutdrucksenkende und verdauungsfördernde Eigenschaften besaßen.
Am häufigsten jedoch wurde die Baldrianwurzel bei Hysterie, Erregungszuständen, Schlafstörungen, Hypochondrie, Migräne, Krämpfen, Koliken, rheumatischen Schmerzen, Dysmenorroe (starke Menstruationsbeschwerden) und nervöser Spannung angewandt.
Wirkmechanismus
Es war keine einfache Aufgabe, den Wirkmechanismus der Baldrianwurzel zu ermitteln. Auch zurzeit ist der Wirkmechanismus nur teilweise bekannt. Die frische Wurzel ist nahezu geruchlos und kann erst nach dem Trocknen weiter verarbeitet werden. Während des Trocknens wird Isovaleriansäure freigesetzt, wodurch der typische, stark reizende Geruch entsteht, auf den Katzen so versessen sind. Die gängigsten Baldrianpräparate sind wenig stabil, weil sie zahlreiche Fermente enthalten, die die aktiven Komponenten angreifen. Die Herstellung eines qualitativ guten Produkts ist äußerst schwierig, da die Valepotriate sowohl thermo-, mineralsäure- als auch alkalilabil sind. Sie degradieren während des Herstellungsverfahrens und werden bei oraler Anwendung schlecht aufgenommen. Bei einer vergleichenden Studie zwischen Mazeraten, Infusionen und Tinkturen stellten Forscher fest, dass die sedative Wirkung von Mazeraten (kalt) stärker war als die von Tinkturen. Die Beigabe von Alkohol als Lösungsmittel oder Träger schadet der Wirksamkeit des Präparats. In einer einfachen alkoholischen Tinktur sind die Valepotriate sogar messbarer bzw. stärker vertreten, so Van Hellemont. Unter den iridoiden Estern oder Valepotriaten werden Valtrat und Didrovaltrat als die aktivsten Komponenten betrachtet; sie sind jedoch ebenfalls instabil. Wissenschaftler meinen, dass die scharfen, reizenden ätherischen Öle (0,5-2 %) wichtige wirksame Bestandteile darstellen, insbesondere Valerenal, Valerensäure und Isovalerensäure.
In Tierstudien wurde nachgewiesen, dass sowohl die ätherischen Öle als auch die Valepotriate sedative Eigenschaften haben. Die ätherischen Öle hemmen die Aktivität des Zentralnervensystems. Baldrianwurzelextrakte werden auf Valerensäure (0,8-1 %) oder auf Valepotriatderivate standardisiert. Diese Standardisierung garantiert jedoch nur zum Teil, dass die Extrakte auch wirklich wirksam sind. Es bestehen Hinweise darauf, dass standardisierte Baldrianwurzelextrakte am wirksamsten sind, wenn alle wirksamen Bestandteile der Pflanze sich im Wurzelextrakt befinden. Die pharmakologischen Eigenschaften und die Wirksamkeit von Baldrianwurzelextrakten hängen in hohem Maße von der komplizierten Zusammenstellung aller Substanzen ab. Laut Van Hellemont wirken Valepotriate stark sedativ, jedoch befinden sich in einer einfachen alkoholischen Valeriantinktur keine Valepotriate mehr. Ein hydrophiler, valepotriatfreier Extrakt verfügt nur über eine schwache sedative Wirkung, die mit den meisten Valeriantinkturen vergleichbar ist. Van Hellemont ist der Ansicht, dass sich die sedative Wirkung von ätherischen Ölen langsamer entfaltet, dafür jedoch länger anhält.
Die ESCOP beschreibt in ihrer Monographie über Baldrian, dass Valepotriate instabil sind und dass es unwahrscheinlich ist, dass diese Bestandteile in den Endprodukten vorhanden bzw. nachweisbar sind. Dies trifft auch auf Baldrinale - Abbauprodukte von Valepotriaten - zu, die ebenfalls nicht mehr in Endprodukten nachgewiesen werden können. Dies, sowie die Tatsache, dass die orale Absorption von Valepotriaten sehr gering ist, hat zu der Entscheidung der ESCOP geführt, dass diese Bestandteile nicht zur Wirksamkeit von Baldrianwurzelextrakten beitragen.
Tierstudien
In Tierstudien wurde nachgewiesen, dass sowohl die ätherischen Öle als auch die Valepotriatanteile sedative Eigenschaften besitzen. Bei biochemischen Studien stellten Forscher fest, dass Valerensäure eine hemmende Auswirkung auf jenes Enzymsystem hat, das den zentralen Abbau der GABA (gamma-Aminobuttersäure) regelt. Fachleute assoziieren erhöhte GABA-Konzentrationen mit einer dämpfenden Auswirkung auf das Zentralnervensystem. Als solches kann Valerensäure zu einer sedativen Wirkung beitragen. In Tierversuchen wurde ebenfalls nachgewiesen, dass ein spezifischer Bestandteil in den Valepotriaten - Vpt2 - stark beruhigende, krampflösende, blutgefäßerweiternde und anti-arrhytmische Eigenschaften besitzt. In Tierversuchen stellten sich Interaktionen zwischen hydrophilen und lipophilen Wurzelextrakten mit GABA-Benzodiazepin-Chloridrezeptoren heraus. Beide Extrakte weisen eine Affinität für GABA-A-Rezeptoren auf. In neuen Studien weisen Forscher auf den Wert von GABA in Hinsicht auf die entspannende Wirkung von Baldrianwurzelextrakten hin. Der hohe Gehalt an Glutamin, der in hydrophilen Extrakten nachgewiesen wurde, trägt möglicherweise ebenfalls zu dieser entspannenden Wirkung bei.
Forscher wiesen spasmolytische Eigenschaften infolge der pharmakologischen Wirkung von Isovaltrat, Valtrat und Valeranon an glatten Muskelgeweben nach. Bei Mäusen stellten sie nach der (intravenösen) Verabreichung von Valeranon in den ersten fünf Stunden eine auffällige – dosisabhängige - Abnahme der motorischen Aktivität fest. Valerensäure (intravenös verabreicht) verursacht eine nicht-spezifische Dämpfung des Zentralnervensystems und eine verlängerte Schlafperiode. Andere Tierstudien bewiesen, dass Baldrianwurzelextrakte standardisiert auf Valerensäure nach oraler Verabreichung bei Mäusen eine stark sedative Wirkung hatten. Auch diese Wirkung stellte sich als dosisabhängig heraus. In der Literatur wird eine zytotoxische Aktivität von Valepotriaten beschrieben, wobei Valtrat als die toxischste Komponente gilt. Jedoch sind Valepotriate besonders instabile Komponenten, was die zytotoxische Wirkung aufgrund der schlechten oralen Absorption in starkem Maße einschränkt.
Humanstudien
In einer großen Anzahl von Humanstudien wird die sedative Wirkung von Baldrian beschrieben. Forscher stellten eine mäßig schlaffördernde Wirkung sowohl bei „normalen“ Schläfern als auch bei Patienten mit Schlafstörungen fest. Das Auffälligste bei diesen Studien ist die Verbesserung der subjektiven Schlafstörungsparameter, wie Aufwachfrequenz, Schlafdauer, innere Unruhe, Spannung und Schlafqualität. Mindestens genauso auffallend ist jedoch, dass die Forscher keine einzige Änderung bei den objektiven Parametern, wie EKG-Parametern, feststellten. Nichtsdestotrotz bewerten die meisten Teilnehmer (61 % - 76 %) die Wurzelextrakte als sehr positiv. Vor allem die Schlafqualität verbessert sich stark. Die ESCOP nennt in ihrer Monographie Anspannung, Rastlosigkeit und Reizbarkeit mit nachfolgenden Einschlafstörungen als Anwendungsgebiete für Baldrian.