Document ID: /fineweb-2-swissfilter-quality_10-filterrobots/filtered/03581.jsonl.gz/190

HINWEIS: Exportspezialität (Nur für den Vertrieb im Ausland zugelassen)!
Injektionssuspension für Hunde, Katzen, Schweine, Rinder und Pferde.
ATCvet-Code: QH02AB02
ZusammensetzungDexamethasonum 0,8 mg ut Dexamethasoni-21-isonicotinas, Excipiens: Conserv.: Methylis parahydroxybenzoas (E218) 1,35 mg, Propylis parahydroxybenzoas (E216) 0,15 mg; Polysorbatum 80, Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia pro 1 ml.
Fachinformationen Wirkstoffe (CliniPharm)
Eigenschaften / WirkungenDexamethason (9α-Fluor-16α-Methylprednisolon) ist ein stark wirksames Kortikosteroid mit langer Wirkungsdauer. Dexamethason hat eine 30fach stärkere glukokortikoide Wirkung als Cortisol, während die mineralokortikoide Wirkung zu vernachlässigen ist.
Der freie Wirkstoff ist kaum löslich (weder in Wasser noch in Alkohol).
Voren® enthält den gut wasserlöslichen und leicht spaltbaren Dexamethasonester-21-Isonicotinat. Nach i.v. Injektion von Voren® ist mit einem schnellen Wirkungseintritt zu rechnen. Dagegen ist die Absorption von der i.m. Injektionsstelle langsam, was auf die mikrokristalline Aufbereitung mit 95% der Partikel kleiner als 12 Mikrometer zurückzuführen ist.
Die schnellen Effekte wie Membranstabilisierung (z.B. von Mastzellen und basophilen Granulozyten) und die Erniedrigung der Gefässpermeabilität werden durch bisher kaum bekannte Mechanismen bewirkt (membranständige Rezeptoren, direkte Interaktion mit der Lipidmembran).
Gut erforscht ist dagegen der Eingriff in die Regulation der Genexpression. Die intrazellulären Rezeptoren sind Teil eines Proteinkomplexes. Durch die Bindung des Steroids lösen sich diese aus dem Komplex und gelangen in den Zellkern, wo sie mit spezifischen DNS-Sequenzen der regulatorischen Region beeinflussbarer Gene interagieren. Die Folge ist, je nach Gen, eine Aktivierung oder Hemmung der Transkription. Stimuliert wird die Synthese kataboler Enzyme und hemmender Proteine (u.a. des Lipokortins, das die Phospholipase A2 und damit die Synthese von Prostaglandinen, Thromboxanen und Leukotrienen hemmt). Die Transkription der Gene vieler Zytokine (z.B. Interleukine, tumor necrosis factor, Interferon γ), der Corticotropin-Releasing-Hormone (wichtig im Feedback-Mechanismus des Hypothalamus-Hypophysen-Nebennierenrinden-Regelkreises) und verschiedener Enzyme (z.B. Kollagenasen) wird dagegen gehemmt.
Aufgrund dieses Reaktionsablaufs treten die typischen glukokortikoiden Effekte und die damit zusammenhängenden Wirkungen erst nach einer Latenzzeit auf und bleiben über das Veschwinden des Glukokortikoids aus der Blutbahn hinaus bestehen, solange sich im Zellkern noch Rezeptor-Glukokortikoid-Komplexe befinden.
Die auf molekularer Ebene beschriebenen Wirkungen führen zu einer Vielzahl physiologischer Effekte, die stets alle auftreten. Einige davon werden therapeutisch genützt, die anderen müssen dabei in Kauf genommen und gebührend beachtet werden.
Die resultierenden physiologischen Effekte betreffen hauptsächlich:
PharmakokinetikDer zeitliche Verlauf der Blutplasmakonzentration von Dexamethason ist nicht identisch mit dem Wirkungsverlauf. Für den unveresterten Wirkstoff und gut wasserlösliche Ester liegt die Halbwertszeit bei 2 - 5 Stunden für die Plasmakonzentration, für biologische Wirkungen aber im Bereich von 24 Stunden.
Im Plasma ist Dexamethason zu ca. 80% proteingebunden. Das freie Molekül passiert die Blut-Hirn-, die Blut-Milch- und die Plazentaschranke.
Wie alle Glukokortikoide wird Dexamethason in der Leber - wenn auch langsamer als die natürlichen Hormone - metabolisch inaktiviert und durch Koppelung an Glukuronid und zu einem geringen Teil an Sulfat wasserlöslich gemacht. Die resultierenden Ester werden hauptsächlich renal ausgeschieden.
Wie für alle Wirkstoffe ist die Kinetik vom Präparat, von der Applikationsart und von der Spezies abhängig. Die bisher publizierten Daten sind lückenhaft und z.T. widersprüchlich. So findet man z.B. für freies Dexamethason beim Pferd Halbwertszeiten von weniger als einer Stunde bis mehr als zehn Stunden.
Soweit untersucht, scheint der Wirkungsverlauf weniger variabel zu sein. Besondere Beachtung ist den Tatsachen zu schenken, dass die Resorption bei allen Applikationsarten (auch lokal) relativ schnell in beträchtlichem Ausmasse erfolgt und dass bei Kristallsuspensionen der Wirkungseintritt verzögert und die Wirkungsdauer markant verlängert ist (die Unterdrückung der endogenen Kortisolbildung hält beim Rind nach einmaliger Applikation bis zu 45 Tage lang an).
IndikationenVoren® hat glukoneogenetische, antiinflammatorische und antiallergische Wirkungen. Anwendungsgebiete bei Hund, Katze, Schwein, Rind und Pferd:
Im Allgemeinen ist eine einmalige Verabreichung ausreichend. Falls erforderlich, kann die Behandlung frühestens 4 - 5 Tage nach der ersten Anwendung wiederholt werden.
Anwendungseinschränkungen
KontraindikationenLetztes Drittel der Trächtigkeit bei Wiederkäuern, Diabetes mellitus, Magen-Darm-Ulcera, Osteoporose, aktive Immunisierung, akute bakterielle und virale Infektionen (ausser in lebensbedrohlichen Situationen), Systemmykosen, septische Prozesse.
VorsichtsmassnahmenIn sehr seltenen Fällen können anaphylaktische Reaktionen auftreten, die fatal sein können.
Unerwünschte WirkungenVetVigilance: Pharmacovigilance-Meldung erstatten
Die Liste der möglichen Nebenwirkungen umfasst alle Effekte der Glukokortikoide. Häufigkeit und Ausmass des Auftretens ist ausser von individuellen Faktoren des Patienten von der Dosierung und der Therapiedauer abhängig. Besonders bei langer Therapiedauer und bei Verwendung von Depotpräparaten können folgende Wirkungen ausgeprägt auftreten:
WechselwirkungenDer Kaliumverlust durch bestimmte Diuretika (Schleifendiuretika und Thiazide) wird erhöht. Daraus resultiert eine verminderte Herzglykosidtoleranz. Kombination mit nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAID) erhöht die Gefahr gastrointestinaler Ulzerationen. Der Insulinbedarf bei Diabetes kann erhöht sein. Pharmaka, die die Leberenzyme induzieren, vermindern die Wirkung.
Sonstige HinweiseVor Gebrauch schütteln.
Haltbarkeit
Nicht über 25°C lagern. Vor Frost schützen.
Das Präparat darf nur bis zu dem auf der Packung mit "EXP" bezeichneten Datum verwendet werden.
Aufbrauchfrist nach erster Entnahme: 28 Tage.
Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
PackungenNur für den Vertrieb im Ausland bestimmt
Exportspezialität: Vertrieb in der Schweiz nicht zugelassen!
Informationsstand: 03/2011
Dieser Text ist behördlich genehmigt.