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Transporter Pharmakokinetik / Pharmakodynamik
synonym: ArzneistofftransporterDefinition
Transporter sind integrale Membranproteine, welche den Transport von Substraten wie Molekülen und Ionen über Zellmembranen katalysieren und damit erleichtern. Also beispielsweise aus dem extra- in den intrazellulären Raum und umgekehrt. Dieser Transport ist spezifisch und direktional.
Transporter zeichnen sich wie Enzyme dadurch aus, dass sie sättigbar sind (Michaelis-Menten-Kinetik). Sie sind mehr oder weniger selektiv für ihre Substrate.
Obwohl sie auch Ionen transportieren, lassen sich Transporter von den Ionenkanälen abgrenzen. Kanäle haben einen anderen Mechanismus als die Transporter. Sie verfügen über eine Pore, welche durch ein Gate geöffnet und geschlossen werden kann. Beide, Transporter und Ionenkanäle, können als Transportproteine eingeteilt werden.
Transporter, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWikiTypen von Transportern
- Uniporter: Transport eines Substrats
- Symporter: Transport zweier Substrate
- Antiporter: Das erste Substrat wird in eine und das zweite in die andere Richtung transportiert.
Bei der erleichterten Diffusion erfolgt der Transport entlang des Konzentrationsgradienten. Beim primär, sekundär und tertiär aktiven Transport stammt die Energie direkt oder indirekt von ATP (Adenosintriphosphat) und kann deshalb auch gegen einen Gradienten erfolgen.Mechanismus
Ein wichtiger Transportmechanismus ist das sogenannte Alternating-Binding-Modell. Der Transporter öffnet sich zu einer Seite der Membran, nimmt das Substrat an der Binding Site auf, öffnet die Bindungsstelle auf der anderen Seite und gibt es wieder frei. Bei der Konformationsänderung kann die Bindungsaffinität für das Substrat reduziert werden.Bedeutung in der Pharmazie
Transporter haben einerseits eine entscheidende Bedeutung für die Pharmakokinetik. Sie sind an allen Prozessen beteiligt, also an der Aufnahme von Wirkstoffen aus dem Speisebrei in das Blut (Absorption), an der Verteilung in die Gewebe und zum Zielort (Distribution), am Metabolismus und an der Ausscheidung, zum Beispiel über die Leber in den Stuhl oder an den Nieren in den Harn (Elimination).
Beispiele wichtiger Transporter in der Pharmakokinetik:
- P-gp: P-Glykoprotein
- BCRP: Breast Cancer Resistance Protein
- OAT: Organische Anionen Transporter
- OATP: Organic Anion-Transporting Polypeptide
- Natrium-Glucose-Cotransporter 2 (SGLT2): SGLT2-Hemmer (Diabetes mellitus)
- Protonenpumpe: Protonenpumpen-Inhibitoren (Magenbrennen, GERD, Ulkus)
- Verschiedene Transporter am Nephron der Niere: Diuretika (Hypertonie, Oedeme)
- URAT1: Lesinurad (Gicht)
- Neurotransmitter-Transporter: Antidepressiva (Depressionen)
- Vögtli A., Ernst B. Moderne Pharmakokinetik. Transport durch Membranen. Weinheim: Wiley-VCH, 2010
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.