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Guanfacin Arzneimittelgruppen Sympatholytika Alpha2A-Rezeptor-AgonistenGuanfacin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der zentralen Alpha2A-Rezeptor-Agonisten zur Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung ADHS bei Kindern und Jugendlichen. Die Effekte beruhen auf der selektiven Bindung an zentrale postsynaptische Alpha2A-Adrenozeptoren. Die Retardtabletten werden einmal täglich zur selben Tageszeit eingenommen. Guanfacin ist kein Amphetamin und kann nicht als stimulierendes Rauschmittel missbraucht werden oder abhängig machen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Bauchschmerzen und Dämpfung. Guanfacin ist ein Substrat von CYP3A und wurde ursprünglich als Blutdrucksenker entwickelt.
ProdukteStruktur und Eigenschaften
Guanfacin (C9H9Cl2N3O, Mr = 246.1 g/mol) ist ein Phenylacetyl-Guanidin-Derivat. Es liegt in Arzneimitteln als Guanfacinhydrochlorid vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser wenig löslich ist.
Wirkungen
Guanfacin (ATC C02AC02 ) ist wirksam gegen die ADHS-Symptomatik. Es ist ein selektiver zentraler adrenerger Alpha2A-Rezeptor-Agonist und gehört nicht zu den Stimulanzien wie die Amphetamine. Guanfacin beeinflusst die noradrenerge Neurotransmission. Es wurde ursprünglich als Antihypertonikum entwickelt und hat zusätzlich blutdrucksenkende Eigenschaften (vgl. Clonidin). Die Halbwertszeit liegt bei etwa 18 Stunden.Indikationen
Zur Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung ADHS bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 6-17 Jahren. Guanfacin ist als Mittel der zweiten Wahl nach den Stimulanzien zugelassen.Dosierung
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten zur selben Tageszeit eingenommen, entweder morgens oder abends. Die Dosis wird individuell eingestellt. Nicht zusammen mit einer fettreichen Mahlzeit oder mit Grapefruitsaft einnehmen.MissbrauchKontraindikationen
- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.Interaktionen
Guanfacin ist ein Substrat von CYP3A und es sind entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen mit CYP-Hemmern und -Induktoren möglich. Guanfacin soll nur mit Vorsicht mit Antihypertonika und zentral dämpfenden Arzneimitteln kombiniert werden. Weitere Interaktionen sind möglich.Unerwünschte Wirkungen
Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Bauchschmerzen und Dämpfung. Guanfacin kann den Blutdruck und die Herzfrequenz senken zu einer kurz anhaltenden Bewusstlosigkeit führen.siehe auchLiteratur
- Arzneimittel-Fachinformation (USA, EMA)
- Bukstein O.G., Head J. Guanfacine ER for the treatment of adolescent attention-deficit/hyperactivity disorder. Expert Opin Pharmacother, 2012, 13(15), 2207-13 Pubmed
- Childress A.C. Guanfacine extended release as adjunctive therapy to psychostimulants in children and adolescents with attention-deficit/hyperactivity disorder. Adv Ther, 2012, 29(5), 385-400 Pubmed
- Muir V.J., Perry C.M. Guanfacine extended-release: in attention deficit hyperactivity disorder. Drugs, 2010, 70(13), 1693-702 Pubmed
- Sorkin E.M., Heel R.C. Guanfacine. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy in the treatment of hypertension. Drugs, 1986, 31(4), 301-36 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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