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Addex Arzneimittelkandidat im Alzheimer-Modell wirksam
02.09.2010, Addex Pharmaceuticals (SIX:ADXN), ein auf allosterische Modulation spezialisiertes Unternehmen, gab heute bekannt, dass die Wirksamkeit eines neuentdeckten, oral verabreichten Arzneimittelkandidaten in einem Alzheimer-Modell festgestellt wurde. Das proprietäre Molekül inhibiert den metabotropen Glutamatrezeptor 2 (mGluR2), ein Rezeptor- Subtype, durch negative allosterische Modulation (NAM). Ein Addex mGluR2 NAM wird voraussichtlich 2011 einen klinischen Phase-I-Test in Probanden starten.
Der Addex mGluR2 NAM wurde in einem Modell getestet, das Aspekte der Pathophysiologie und der kognitiven Beeinträchtigung der Alzheimer-Krankheit, sowie auch die Beeinträchtigung des progressiven Arbeitsgedächtnisses imitiert. In einer präklinischen Studie reversierte der mGluR2 NAM dosisabhängig das Gedächtnisdefizit, das nach der Verabreichung von Beta-Amyloid aufgewiesen wurde. Die Beeinträchtigung des Arbeitsgedächtnisses wurde durch den NOR-Test gemessen. Die statistisch signifikante Wirkung des mGLuR2 NAMs war vergleichbar mit der Wirkung von Donepezil (Aricept), das zum Vergleich im selben Experiment eingesetzt wurde und als Maßstab- Medikament für die symptomatische Behandlung für die Alzheimer-Krankheit vermarktet wird. Des Weiteren veränderte der mGluR2 NAM keine lokomotorischen Aktivitäten im Vergleich zum Vehikel.
Die Alzheimer-Krankheit ist eine progressive Gehirnerkrankung, die in bis zu 5,3 Millionen Amerikanern auftritt und die siebthäufigste Todesursache in den Vereinigten Staaten ist. Die Krankheit zerstört Gehirnzellen und führt zu Gedächtnisschwund sowohl als auch zu kognitiven und Verhaltensproblemen. Die Krankheit ist nicht heilbar, und zugelassene Medikamente bieten eine temporäre und moderate Wirkung.
mGluR2 ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), der im Gehirn in präsynaptischen Nervenenden exprimiert wird und die Glutamat-Abgabe verlangsamt. Durch die Forschung wurde belegt, dass sich eine überschüssige Signalwirkung von mGluR2 möglicherweise negativ auf das Überleben von Gehirnzellen, die in die Gedächtnisfunktion involviert sind, auswirkt und zur Alzheimer-Krankheit beisteuert. Weitere Arbeiten und die obenstehenden Daten weisen darauf hin, dass die mGluR2-Inhibition das Arbeitsgedächtnis verbessern kann – auch in Fällen, wo das Gedächtnis schon beeinträchtigt ist.
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Chris Maggos Investor Relations & Communications Addex Pharmaceuticals T.: 022 884 15 11 E.: <email-pii>
Kontakt:
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1228 Plan-les-Ouates
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