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La molécule naturelle présente dans les feuilles de saule et responsable de l’activité observée est l’acide salicylique. A la fin du 19e siècle, des chercheurs l’ont modifiée en y ajoutant un petit groupe chimique appelé acétyle. L’acide acétylsalicylique, ou aspirine, était né. L’aspirine est beaucoup mieux absorbée par le corps que l’acide salicylique, peut être prise par voie orale et est très efficace contre les douleurs et la fièvre. Le succès fut énorme.
L’aspirine est aujourd’hui le médicament le plus consommé au monde!
Il s’en consomme annuellement environ 100 milliards de comprimés. Mais, l’aspirine peut provoquer de sérieux effets indésirables au niveau de l’estomac (comme des ulcères gastriques) et réduire fortement la coagulation sanguine. Des années de recherche ont permis d’expliquer ces effets secondaires.
Tout comme les médicaments antiinflammatoires non-stéroïdiens (AINS), l’aspirine bloque des protéines appelées cyclooxygénases (ou prostaglandin G/H synthases). Dans le corps humain, il existe plusieurs formes de cyclooxygénases, principalement COX1 et COX2. Ces dernières se ressemblent beaucoup, mais ont des fonctions biologiques différentes et ne sont pas localisées dans les mêmes organes. COX1 joue un rôle physiologique important dans la coagulation du sang et la protection de la paroi de l’estomac, tandis que COX2 est responsable de l’apparition de la douleur et d’autres symptômes de l’inflammation.
A la recherche d’un médicament avec moins d’effets indésirables
En bloquant indistinctement COX1 et COX2, l’aspirine montre certes les effets anti-douleur et anti-fièvre souhaités, mais elle provoque aussi des effets indésirables sur l’estomac et la coagulation sanguine. Il en va de même pour les autres médicaments antiinflammatoires non-stéroïdiens, qui, à des degrés divers, présentent des effets similaires.
Au début des années 2000, de nouvelles molécules bloquant spécifiquement COX2 ont été conçues. Celles-ci, appartenant à la famille des coxibs, ont les effets anti-inflammatoires désirés mais n'ont pas les effets secondaires sur l’estomac et le sang.