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Die Abkürzung NSAR steht für Nicht Steroidales Anti Rheumatikum. Hierbei handelt es sich um entzündungshemmende Schmerzmittel, die sich unter anderem gut zur Rheumatherapie eignen. Viele NSAR haben darüber hinaus auch eine antipyretische Wirkung, sie lindern also auch Fieber. Neben NSAR ist auch die Bezeichnung nichtsteroidales Antiphlogistikum (NSAP) geläufig. Häufig wird zudem die englische Abkürzung NSAID (non-steroidal anti-inflammatory drug) verwendet.
Es gibt verschiedene NSAR Medikamente, die sich vor allem in die Kategorien nichtselektive COX-1/2-Hemmer und selektive COX-2-Hemmer unterteilen lassen. COX ist die Abkürzung für Cyclooxygenasen. Hierbei handelt es sich um bestimmte Enzyme. Die älteren, nicht selektiven NSAR Medikamente hemmen dabei sowohl das COX-1- als auch das COX-2-Enzym. Durch die Hemmung der COX-2-Enzyme werden die Entzündungsmediatoren vermindert, wodurch es zu einem Rückgang der Entzündungen kommt. Vor allem die zusätzliche, nicht erwünschte Hemmung von COX-1-Enzymen kann jedoch zu Nebenwirkungen wie etwa einer Störung der Nierenfunktion oder Blutungen der Magenschleimhaut führen. Aus diesem Grund wurden die sogenannten selektiven COX-2-Hemmer entwickelt. Sie sollen gezielt nur das COX-2-Enzym hemmen, das an den Entzündungsprozessen beteiligt ist. Die COX-1-Enzyme werden hingegen nur in einem geringen Mass gehemmt, sodass sie weiterhin ihre wichtigen Funktionen wie etwa die Durchblutung der Nieren und den Schutz der Magenschleimhaut entfalten können.
Wie bereits beschrieben, lassen sich nichtsteroidale Antirheumatika in selektive und nicht-selektive COX-Hemmer unterteilen. Nichtselektive COX-1/2-Hemmer sind:
Selektive COX-2-Hemmer sind:
Den ersten drei wurde aufgrund von Nebenwirkungen allerdings mittlerweile die Zulassung entzogen. So wurde etwa das Vioxx Medikament mit dem Wirkstoff Rofecoxib im Jahr 2004 vom Markt genommen, da es das Risiko für Schlaganfälle und Herzinfarkte erhöhte. Paracetamol hat zwar auch eine schmerzlindernde und fiebersenkende Wirkung, es ist jedoch kein NSAR sondern ein Nichtopioides-Analgetikum.
Hauptsächlich werden NSAR Medikamente zur Fiebersenkung verwendet. Nichtsteroidale Antirheumatika wie Ibuprofen, Diclofenac oder Acetylsalicylsäure (Aspirin) haben sowohl eine schmerzlindernde als auch eine antipyretische (fiebersenkende) Wirkung und kommen häufig auch bei der Selbstmedikation zum Einsatz. Höher dosierte NSAR finden vor allem bei der Behandlung von chronisch entzündlichen Gelenkerkrankungen und Krankheiten des rheumatischen Formenkreises Anwendung. Da sie einerseits Schmerzen lindern und andererseits Entzündungen entgegenwirken, eignen sie sich gut zur Behandlung von Erkrankungen wie Arthritis, Arthrose, Gicht oder Rheuma. Zu den hierbei eingesetzten NSAR zählen Meloxicam, Coxibe oder Indometacin. Weiterhin werden NSAR auch als postoperative Analgetika, also zur Schmerzbehandlung nach Operationen, eingesetzt. Die Acetylsalicylsäure (ASS), die vor allem unter dem Handelsnamen Aspirin bekannt ist, nimmt eine besondere Stellung ein. Als sogenannter Thrombozytenfunktionshemmer („Blutverdünner“) verhindert ASS die Verklumpung der Blutplättchen (Thrombozytenaggregation) und wirkt somit der Entstehung von Blutgerinnseln (Thromben) entgegen. Auf diese Weise eignet sich ASS zur Vorbeugung und Behandlung von Herzinfarkten, Schlaganfällen und anderen Durchblutungsstörungen.
Die schmerzlindernde und entzündungshemmende Wirkmechanismus von NSAR beruht auf der Hemmung der COX (Cyclooxygenase) Enzyme, die Prostaglandine und Thromboxanen produzieren. Prostaglandine sind wiederum Gewebshormone, die unter anderem Einfluss auf Entzündungen, Schmerzzustände und die Weitstellung der Blutgefässe haben. Die antientzündliche Wirkung erfolgt dabei vor allem durch die Hemmung der COX-2-Enzyme oder der inflammatorischen Prostagladine. Nebenwirkungen wie eine Schädigung der Magenschleimhaut oder eine verlängerte Blutungszeit sind meistens auf die zusätzliche Hemmung der COX-1-Enzyme bei nicht-selektiven NSAR zurückführen. Die Halbwertszeit variiert je nach Wirkstoff und kann bereits nach einer Viertelstunde oder aber erst nach 60 Stunden erreicht sein.
Typische Nebenwirkungen von nichtsteroidalen Antirheumatika sind:
Einige selektive COX-2-Hemmer stehen im Verdacht, das Risiko für einen Herzinfarkt zu erhöhen. Bestimmten NSAR Medikamenten wurde aus diesem Grund auch die Zulassung entzogen (etwa Valdecoxib und Rofecoxib). Darüber hinaus musste auch das Medikament Lumiracoxib aufgrund seiner Lebertoxizität vom Markt genommen werden.
Werden NSAR zusammen mit einer anderen Substanz eingenommen, kann es zu Wechselwirkungen zwischen den Medikamenten kommen:
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