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Die Orthomolekulare Medizin setzt sich aus dem altgriechischen Wort orthós ‚richtig‘ und ‘molekular’ zusammen. Es geht im Kern darum, dem Körper die richtigen essentiellen Moleküle über die Nahrung oder über Nahrungsergänzungsmittel zur Verfügung zu stellen, damit der Stoffwechsel optimal funktionieren kann.
Als Wegbereiter gilt Linus Pauling, Träger des Chemie- und Friedensnobelpreises, der den Ausdruck 1968 erstmals in einem Aufsatz über orthomolekulare Psychiatriegebrauchte. Orthomolekulare Medizin ist nach Pauling „die Erhaltung guter Gesundheit und Behandlung von Krankheiten durch die Veränderung der Konzentrationen von Substanzen im menschlichen Körper, die normalerweise im Körper vorhanden und für die Gesundheit erforderlich sind.“