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Ertugliflozin Arzneimittelgruppen SGLT2-HemmerErtugliflozin ist ein blutzuckersenkender Wirkstoff aus der Gruppe der SGLT2-Hemmer, der für die Behandlung eines Typ-2-Diabetes eingesetzt wird. Es hemmt die Reabsorption von Glucose in der Niere durch die selektive Bindung an den Transporter SGLT2 und fördert so ihre Ausscheidung über den Harn. Die Tabletten werden einmal täglich morgens unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören genitale Pilzinfektionen. Der Metabolismus erfolgt vorwiegend über eine Glucuronidierung.Produkte
Ertugliflozin wurde in den USA im Jahr 2017 und in der EU im Jahr 2018 in Form von Filmtabletten zugelassen (Steglatro®). Der Wirkstoff wird auch fix mit Sitagliptin (Steglujan®) sowie mit Metformin (Segluromet®) kombiniert.Struktur und Eigenschaften
Ertugliflozin (C22H25ClO7, Mr = 436.9 g/mol) liegt im Arzneimittel als Ertugliflozin-L-Pyroglutminsäure vor, ein weisses Pulver, das in Wasser nur sehr wenig löslich ist.
Wirkungen
Ertugliflozin hat blutzuckersenkende und antidiabetische Eigenschaften. Es ist ein selektiver Hemmer des Natrium-Glucose-Cotransporters 2 (sodium-glucose co-transporter 2, SGLT2). Dieser Transporter ist am proximalen Tubulus des Nephrons für die Reabsorption von Glucose verantwortlich. Die Inhibition führt zu einer verstärkten Ausscheidung des Zuckers über den Harn. Der Wirkmechanismus ist im Gegensatz zu anderen Antidiabetika von Insulin unabhängig. Ertugliflozin ist spezifisch für SGLT2 und hemmt SGLT1 nicht, welcher im Darm für die Absorption von Glucose verantwortlich ist.
Indikationen
Für die Behandlung eines Typ-2-Diabetes.Dosierung
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich morgens unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Diese Angaben beziehen sich auf die Monotherapie.Kontraindikationen
- Überemfindlichkeit
- Schwere Nierenerkrankungen
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.Interaktionen
Ertugliflozin wird von UGT1A9 und UGT2B7 zu inaktiven Metaboliten glucuronidiert. Der Anteil von CYP450-Isoenzymen am Metabolismus ist gering. Das Risiko für eine Hypoglykämie ist bei der Kombination mit einem Insulin oder Wirkstoffen, welche die Insulinsekretion fördern, erhöht (Insulinsekretagoga).Unerwünschte Wirkungen
Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören genitale Pilzinfektionen.siehe auchLiteratur
- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Cinti F. et al. Spotlight on ertugliflozin and its potential in the treatment of type 2 diabetes: evidence to date. Drug Des Devel Ther, 2017, 2905-2919 Pubmed
- Miao Z. et al. Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of the antidiabetic agent ertugliflozin (PF-04971729) in healthy male subjects. Drug Metab Dispos, 2013, 41(2), 445-56 Pubmed
- Kalgutkar A.S. et al. Preclinical species and human disposition of PF-04971729, a selective inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 and clinical candidate for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Drug Metab Dispos, 2011, 39(9), 1609-19 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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