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Venetoclax Arzneimittelgruppen BCL-2-InhibitorenVenetoclax ist ein antitumoraler und zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der BCL-2-Inhibitoren, der zur Behandlung einer chronischen lymphatischen Leukämie (CLL) mit der 17p-Deletion eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des antiapoptotischen BCL-2-Proteins. Dadurch wird der programmierte Zelltod in Zellen gefördert, die BCL-2 überexprimieren. Die Therapie wird einschleichend begonnen. Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit und jeweils zur selben Tageszeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Neutropenie, Durchfall, Übelkeit, eine Anämie, Infektionen der oberen Atemwege, eine Thrombozytopenie und Müdigkeit. Venetoclax ist ein Substrat von CYP3A und ein Hemmer von P-Glykoprotein. ProdukteStruktur und Eigenschaften
Venetoclax (C45H50ClN7O7S, Mr = 868.4 g/mol) liegt als leicht bis dunkelgelbes Pulver vor, das in Wasser nur wenig löslich ist.
Wirkungen
Venetoclax (ATC L01XX52 ) hat antitumorale und zytotoxische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung des antiapoptotischen BCL-2-Proteins (B Cell Lymphoma 2). Es wurde gezeigt, dass bei der CLL eine Überexpression des Proteins vorliegt, was zum Überleben der Tumorzellen und zur Resistenz gegen Chemotherapeutika beiträgt. Venetoclax aktiviert den programmierten Zelltod in Zellen, die BCL-2 überexprimieren. Die Halbwertszeit liegt bei 26 Stunden.Indikationen
Für die Behandlung von Patienten mit einer chronischen lymphatischen Leukämie (CLL) mit einer 17p-Deletion oder TP53-Mutation.Dosierung
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit und immer zur selben Tageszeit eingenommen. Die Therapie wird einschleichend begonnen.Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit
- Kombination mit starken CYP450-Hemmern zu Beginn der Behandlung
- Gleichzeitige Anwendung von Zubereitungen, die Johanniskraut, einen P-gp- und starken CYP3A-Induktor, enthalten.
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.InteraktionenUnerwünschte WirkungenLiteratur
- Arzneimittel-Fachinformation (USA, CH)
- Bate-Eya L.T. et al. High efficacy of the BCL-2 inhibitor ABT199 (venetoclax) in BCL-2 high-expressing neuroblastoma cell lines and xenografts and rational for combination with MCL-1 inhibition, Oncotarget, 2016 Pubmed
- Cang S., Iragavarapu C., Savooji J., Song Y., Liu D. ABT-199 (venetoclax) and BCL-2 inhibitors in clinical development. J Hematol Oncol, 2015, 8, 129 Pubmed
- Phillips D.C. et al. Loss in MCL-1 function sensitizes non-Hodgkin's lymphoma cell lines to the BCL-2-selective inhibitor venetoclax (ABT-199). Blood Cancer J, 2016, 6, e403 Pubmed
- Starr P. Venetoclax Shows Strong Activity in CLL. Am Health Drug Benefits, 2016, 9(Spec Issue), 21 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.