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Adefovir Arzneimittelgruppen Antiviralia Reverse-Transkriptase-InhibitorenAdefovir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Reverse-Transkriptase-Inhibitoren, welcher zur Behandlung einer chronischen Hepatitis B eingesetzt wird. Adefovir ist ein Prodrug, das in den Wirtszellen als falsches Substrat in die virale DNA eingebaut wird und zu einem Kettenabbruch führt. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten zur selben Tageszeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwäche, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen und Übelkeit. Adefovir hat nephrotoxische Eigenschaften und kann Nierenschäden bis hin zum Nierenversagen verursachen. Es ist ein Substrat von organischen Anionentransportern an der Niere. Produkte
Adefovir ist in Form von Tabletten im Handel (Hepsera®). Es ist in den USA seit dem Jahr 2002, in der EU seit dem Jahr 2003 und in der Schweiz seit dem Jahr 2004 zugelassen. Es wurde ursprünglich eigentlich zur Behandlung einer HIV-Infektion entwickelt, wurde dafür aber nicht freigegeben.Struktur und Eigenschaften
Adefovir liegt im Arzneimittel in Form des Diester-Prodrugs Adefovirdipivoxil (C20H32N5O8P, Mr = 501.5 g/mol) vor, das im Körper rasch von Esterasen zu Adefovir umgewandelt wird. Adefovir ist selbst auch ein Prodrug des aktiven Wirsktoffs Adefovirdiphosphat. Es handelt sich um ein Analogon von Adenosinmonophosphat.
Wirkungen
Adefovir (ATC J05AF08 ) hat antivirale Eigenschaften. Es wird in den Wirtszellen von intrazellulären Kinasen zu Adefovirdiphosphat phosphoryliert und hemmt die virale HBV-DNA-Polymerase (Reverse Transkriptase). Es wird in die virale DNA eingebaut und führt als falsches Substrat zu einem Kettenabbruch.
Indikationen
Zur Behandlung einer chronischen Hepatitis B.Dosierung
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Sie sollen zur selben Tageszeit verabreicht werden.Kontraindikationen
Adefovir ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.Interaktionen
Adefovir wird an der Niere glomerulär filtiert und aktiv über organische Anionentransporter (OAT) sekretiert. Adefovir interagiert hingegen nicht mit CYP450-Isoenzymen. Es soll nicht gleichzeitig mit Tenofovir verabreicht werden.Unerwünschte Wirkungen
Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwäche, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen und Übelkeit. Adefovir hat nephrotoxische Eigenschaften und kann Nierenschäden bis hin zum Nierenversagen verursachen.siehe auchLiteratur
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Daftary M.N. Adefovir (Hepsera) for chronic hepatitis B infection. Am Fam Physician, 2003, 68(12), 2429-30 Pubmed
- Dando T., Plosker G. Adefovir dipivoxil: a review of its use in chronic hepatitis B. Drugs, 2003, 63(20), 2215-34 Pubmed
- Qaqish R.B., Mattes K.A., Ritchie D.J. Adefovir dipivoxil: a new antiviral agent for the treatment of hepatitis B virus infection. Clin Ther, 2003, 25(12), 3084-99 Pubmed
- Rivkin A.M. Adefovir dipivoxil in the treatment of chronic hepatitis B. Ann Pharmacother, 2004, 38(4), 625-33 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.