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Levomethadon als Substanz
- Levomethadon (L-Polamidon®) ist ein vollsynthetisch hergestelltes Opioid (chemisch heterogene Gruppe halbsynthetischer und synthetischer Substanzen, die morphinartige Eigenschaften aufweisen und an Opioidrezeptoren wirksam sind) mit starker schmerzstillender Wirksamkeit.
- Es ist ausschliesslich als Lösung zum Einnehmen erhältlich, die Konzentration beträgt 5mg/ml und ist damit doppelt so wirksam wie Methadon.
- Durch die tiefere Dosierung kann es in Folge zu einer besseren Verträglichkeit und zu einem geringeren Interaktionspotential kommen.
- Levomethadon ist ein reiner Agonist am μ (Mü)-Opioid-Rezeptor und am χ (Kappa)-Opioid-Rezeptor.
- Es hat als Heroin-Ersatzstoff im Rahmen von OAT seine Wirksamkeit bewiesen und ist in der Schweiz seit 2015 zur OAT von opioidabhängigen Patienten zugelassen.
Chemie
- Levomethadon ist das wirksame R(-)-Enatiomer von Methadon, einem Razemat (Gemisch aus zwei spiegelbildlichen Molekülen, sogenannten Enantiomeren, die zu gleichen Anteilen mit je 50 Prozent vorliegen).
- Das S(+)Enantiomer Dextromethadon (rechtsdrehend) hat nur 1/50 der analgetischen Wirkung und keine substituierenden Effekte.
Strukturformel:
Limitatio
Eine verschreibende Ärztin oder ein verschreibender Arzt muss beachten, dass mindestens eine der folgenden Voraussetzungen erfüllt ist, damit Schwierigkeiten bei der Übernahme der Krankheitskosten durch die Krankenkasse vermieden werden.
- Starke Nebenwirkungen unter Methadon-Razemat
- Substanzbelastung bei Hochdosierung von Methadon-Razemat > 100 mg/d
- Vorliegen eines erhöhten Risikos für die durch QTc-Verlängerung induzierte Herzrhythmusstörung.
Pharmakokinetik
- Die Wirkung des Opioidagonisten setzt ein bis zwei Stunden nach der oralen Gabe ein und hält bei Einmalgabe sechs bis acht Stunden an.
- Bei wiederholter Gabe steigt die Wirkdauer durch das Erreichen des pharmakokinetischen Gleichgewichts auf 22 bis 48 Stunden, somit ist einmalige Gabe ausreichend.
- Levomethadon darf bei Schwangeren oder stillenden Müttern nur unter strenger Indikationsstellung und ärztlicher Überwachung angewendet werden, ist aber im Vergleich zur Fortführung des illegalen Heroinkonsums meistens indiziert --> Die lipophile Substanz tritt in die Muttermilch über und passiert die Plazentaschranke und kann beim Säugling ein behandelbares Entzugssymptom verursachen.
- Der Abbau des Medikaments erfolgt über die Leber unter Beteiligung mehrere CYP-Enzyme, insbesondere CYP450 3A4. Die Ausscheidung erfolgt sowohl renal als auch biliär.
- Die Plasmahalbwertszeiten liegen zwischen 16 und 53 Stunden und verlängern sich mit dem Alter und bei chronischen Leber- und Nierenerkrankungen.
Wirkmechanismus
- Es erzeugt als synthetischer Opioidagonist morphinartige Wirkungen, welche die Entzugssymptome Opioidabhängiger unterdrücken.
- Die orale Levomethadon-Einnahme ruft, abhängig von der Dosis und der Dauer der OAT, eine Toleranz hervor.
- Die orale Einnahme verhindert einen raschen Konzentrationsanstieg im Gehirn und vermindert so die euphorisierende Wirkung.