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Für die Diagnose werden an das Biomolekül radioaktive Elemente mit besonderen Eigenschaften gebunden. Hauptaugenmerk liegt dabei auf der Halbwertszeit der Radionuklide. Die Halbwertszeit ist die Zeit, in der die Menge und damit auch die Aktivität des Radionuklids auf die Hälfte gesunken ist. Eine optimale Halbwertszeit für diagnostische Radionuklide liegt zwischen ein bis drei Stunden. Sie ist lange genug, so dass die Biomoleküle genügend Zeit haben, sich im Körper des Patienten zu verteilen und in den zu untersuchenden Gegenden anzureichern. Sie ist aber auch genügend kurz, um den Patienten nicht mit unnötiger Strahlung zu belasten.
Für die Diagnose werden Radionuklide verwendet, die hauptsächlich in Zyklotronen hergestellt werden. Durch die kurzen Halbwertszeiten geschieht dies heute meist in der Nähe der Spitäler, die sie verwenden, wo sie auch weiter zu Radiopharmazeutika verarbeitet werden.
Durch die Positron-Emissions-Tomographie PET lassen sich Tumorzellen sehr präzise darstellen.