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COX-2-Hemmer Arzneimittelgruppen Schmerzmittel NSARCOX-2-Hemmer sind schmerzlindernde, entzündungshemmende und antitumorale Wirkstoffe, welche für die symptomatische Behandlung von Schmerzen und einer Entzündung im Zusammenhang mit einer Arthrose und rheumatischen Erkrankungen eingesetzt werden. Im Unterschied zu den traditionellen NSAR inhibieren sie selektiv die induzierbare Cyclooxygenase-2 (COX-2) und nicht die konstitutive COX-1. Die Arzneimittel werden ein- bis zweimal täglich eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Kopfschmerzen, Schwindel, gastrointestinale Störungen und Hautausschläge. Trotz ihrer Selektivität sind die COX-2-Hemmer nicht wesentlich besser verträglich als die NSAR. Einige Vertreter mussten vom Markt genommen werden, weil sie schwere kardiovaskuläre Nebenwirkungen verursacht haben. Produkte
COX-2-Hemmer (Coxibe) sind in Form von Filmtabletten und Kapseln im Handel. Als erste Vertreter aus dieser Gruppe wurden in der Schweiz im Jahr 1999 Celecoxib (Celebrex®, USA: 1998) und Rofecoxib (Vioxx®, ausser Handel) zugelassen. Sie entwickelten sich damals rasch zu Blockbuster-Medikamenten. Aufgrund unerwünschter Wirkungen mussten jedoch verschiedene Medikamente vom Markt genommen werden (siehe unten) und deshalb ist die Bedeutung der Arzneimittelgruppe heute geringer.Struktur und Eigenschaften
COX-2-Hemmer haben eine V-förmige Struktur, mit welcher sie sich in die Active Site des Enzyms einpassen.
Wirkungen
COX-2 Hemmer (ATC M01AH ) haben schmerzlindernde, entzündungshemmende und antitumorale Eigenschaften. Sie sind nicht thrombozytenaggregationshemmend. Die Wirkungen beruhen auf der selektiven Hemmung des Isoenzyms Cyclooxygenase-2 (COX-2) und damit der Inhibition der Synthese der Prostaglandine.
Durch die selektive Inhibition sollten vor allem die gastrointestinalen Nebenwirkungen der klassischen unselektiven NSAR vermieden werden, welche sowohl COX-1 als auch COX-2 hemmen. Denn das durch proinflammatorische Stimuli induzierbare COX-2 schien vor allem pathophysiologische Funktionen wahrzunehmen, während COX-1 für die physiologischen Funktionen der Prostaglandine verantwortlich zu sein schien. Allerdings hat sich gezeigt, dass auch unter COX-2-Hemmern schwere Nebenwirkungen auftreten können und COX-2 auch physiologische Funktionen erfüllt.
IndikationenDosierung
Gemäss der Fachinformation. Abhängig vom Präparat werden die Arzneimittel ein- bis zweimal täglich eingenommen.Wirkstoffe
In der Schweiz zugelassene Humanarzneimittel:
Aus dem Handel zurückgezogen:Kontraindikationen
Vor der Anwendung müssen zahlreiche Vorsichtsmassnahmen beachtet werden. Für die vollständigen Angaben verweisen wir auf die Fachinformation.Unerwünschte Wirkungen
Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Schwindel, Kopfschmerzen
- Herzklopfen, Bluthochdruck
- Gastrointestinale Beschwerden wie Bauchschmerzen, Blähungen, Sodbrennen, Durchfall und Übelkeit
- Kleinflächige Hauteinblutungen, Hautausschlag
- Schwäche, Müdigkeit
- Wassereinlagerungen
- Atemwegsinfektionen
COX-2-Hemmer können schwere kardiovaskuläre Nebenwirkungen wie beispielsweise einen Herzinfarkt verursachen. Aus diesem Grund musste insbesondere Rofecoxib (Vioxx®) aus dem Handel zurückgezogen werden. Trotz der Selektivität können auch unter COX-2-Hemmern wie bei den NSAR Magen- und Darmgeschwüre (Ulzera) auftreten. Unter Valdecoxib (Bextra®, ebenfalls ausser Handel) waren schwere Hautreaktionen beobachtet worden.siehe auchLiteratur
- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- DeWitt D.L. Cox-2-selective inhibitors: the new super aspirins. Mol Pharmacol, 1999, 55(4), 625-31 Pubmed
- Harris R.E., Beebe J., Alshafie G.A. Reduction in cancer risk by selective and nonselective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitors. J Exp Pharmacol, 2012, 10, 4, 91-6 Pubmed
- Sharma J.N., Jawad N.M. Adverse effects of COX-2 inhibitors. ScientificWorldJournal, 2005, 5, 629-45 Pubmed
- Simon L.S. The COX 2 selective inhibitors: what the newspapers have not told you. Bull NYU Hosp Jt Dis, 2007, 65(3), 229-41 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.