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Darolutamid Arzneimittelgruppen AntiandrogeneDarolutamid ist ein antiproliferativer und antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Antiandrogene für die Behandlung von Patienten mit einem nicht-metastasierten, kastrationsresistenten Prostatakarzinom. Die Effekte beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus am Androgen-Rezeptor. Die Tabletten werden zweimal täglich mit den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Schmerzen in den Extremitäten und ein Hautausschlag.ProdukteStruktur und Eigenschaften
Darolutamid (C19H19ClN6O2, Mr = 398.8 g/mol) liegt als weisses bis grau- oder gelbweisses, kristallines Pulver vor und ist in Wasser praktisch unlöslich. Der Wirkstoff hat eine nicht-steroidale Struktur und unterscheidet sich strukturell von anderen steroidalen und nicht-steroidalen Antiandrogenen.
Darolutamid besteht aus einer 1:1 Mischung von zwei pharmakologisch aktiven Diastereomeren (S,R-Darolutamid und S,S-Darolutamid), die durch den aktiven Metaboliten Keto-Darolutamid interkonvertieren.
Wirkungen
Darolutamid (ATC L02BB06 ) hat antitumorale Eigenschaften. Es reduziert die Zellproliferation und die Tumorgrösse. Die Effekte beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus am Androgen-Rezeptor. Es verhindert die Bindung der Androgene an den Rezeptor, seine Translokation und die von ihm vermittelte Transkription. Ein Vorteil stellt der reduzierte Übertritt über die Blut-Hirn-Schranke in das zentrale Nervensystem dar.
Wirkmechanismus der Antiandrogene, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWikiIndikationen
In Kombination mit einer Androgendeprivationstherapie für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit einem nicht-metastasierten, kastrationsresistenten Prostatakarzinom (NM-CRPC), bei denen ein hohes Risiko für eine Entwicklung von Metastasen besteht.Dosierung
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden zweimal täglich mit den Mahlzeiten eingenommen.Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit
- Frauen, die schwanger sind oder schwanger werden können.
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.InteraktionenUnerwünschte Wirkungensiehe auchLiteratur
- Aragon-Ching J.B. Darolutamide: a novel androgen-signaling agent in nonmetastatic castration-resistant prostate cancer. Asian J Androl, 2019 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Fizazi K. et al. Darolutamide in Nonmetastatic, Castration-Resistant Prostate Cancer. N Engl J Med, 2019, 380(13), 1235-1246 Pubmed
- Fizazi K., Smith M.R., Tombal B. Clinical Development of Darolutamide: A Novel Androgen Receptor Antagonist for the Treatment of Prostate Cancer. Clin Genitourin Cancer, 2018, 16(5), 332-340 Pubmed
- Sugawara T. et al. Darolutamide is a potent androgen receptor antagonist with strong efficacy in prostate cancer models. Int J Cancer, 2019, 145(5), 1382-1394 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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