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Cerivastatin Arzneimittelgruppen Lipidsenker StatineCerivastatin ist ein lipidsenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Statine zur Behandlung von Störungen des Fettstoffwechsels. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung des Enzyms HMG-CoA-Reduktase, welches bei der Biosynthese von Cholesterin beteiligt ist. Das Arzneimittel wurde im Jahr 2001 vom Markt genommen, weil es sehr selten eine lebensgefährliche Auflösung der Skelettmuskulatur verursachen kann (Rhabdomyolyse). ProdukteStruktur und Eigenschaften
Cerivastatin (C26H34FNO5, Mr = 459.6 g/mol) ist ein Pyridin-Derivat und ist in Arzneimitteln als Cerivastatin-Natrium enthalten. Im Gegensatz zu anderen Statinen liegt es bereits in der aktiven Form vor und ist kein Prodrug.
Wirkungen
Cerivastatin (ATC C10AA06 ) hat lipidsenkende Eigenschaften. Es senkt LDL, die Triglyceride, das Gesamtcholesterin und erhöht HDL. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der HMG-CoA-Reduktase. Dieses Enzym katalysiert einen frühen Schritt der Cholesterin-Biosynthese. Cerivastatin hat zusätzlich pleiotrope Effekte.
Indikationen
Zur Behandlung von Fettstoffwechsel-Störungen (Hypercholesterinämie und gemischte Dyslipidämie).Unerwünschte Wirkungen
Seit der Markteinführung von Cerivastatin im Juni 1987 bis im Juni 2001 waren der amerikanischen Arzneimittelbehörde FDA 31 Fälle von tödlicher Rhabdomyolyse unter der Therapie mit dem Medikament gemeldet worden. Es handelte sich dabei um eine sehr seltene, möglicherweise dosisabhängige unerwünschte Wirkung. Der Grund für den Rückzug vom Markt lag vor allem in Hinweisen, die darauf hindeuteten, dass die Rhabdomyolyse bei Cerivastatin im Gegensatz zu den anderen Statinen häufiger auftrat. Auch bei anderen Statinen waren tödliche Fälle gemeldet worden, aber deutlich weniger in einem längeren Zeitraum. 12 der unter Cerivastatin verstorbenen Patienten hatten zusätzlich das Fibrat Gemfibrozil (Gevilon®) eingenommen, obwohl diese Kombination ausdrücklich kontraindiziert war.siehe auchLiteratur
- Arzneimittel-Fachinformation
- Charatan F. Bayer decides to withdraw cholesterol lowering drug. British Medical Journal, 2001, 323, 359 Pubmed
- Graham D.J., Staffa J.A., Shatin D., Andrade S.E., La Grenade L., Gurwitz J.H. Chan K.A., Goodman M.J. & Platt R. Incidence of hospitalized rhabdomyolysis in patients treated with lipid-lowering drugs. JAMA, 2004, 292 (21), 2585-2590 Pubmed
- Staffa J.A., Chang J. & Green L. Cerivastatin and reports of fatal rhabdomyolysis. New England Journal of Medicine, 2002, 346(7), 539-540 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.