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Entacapon Arzneimittelgruppen Antiparkinsonika COMT-InhibitorenEntacapon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der COMT-Inhibitoren zur Behandlung der Parkinson-Krankheit in Kombination mit Levodopa und einem Decarboxylasehemmer. Es wird bei Patienten mit fluktuierenden motorischen Symptomen eingesetzt (End-of-Dose). Die Tabletten werden gleichzeitig mit der Levodopa-Kombination und unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht. Entacapon hemmt den peripheren Levodopa-Metabolismus und führt so zu einer konstanteren dopaminergen Wirkung im zentralen Nervensystem. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Dyskinesien, eine Verfärbung des Urins und Übelkeit. ProdukteStruktur und Eigenschaften
Entacapon (C14H15N3O5, Mr = 305.3 g/mol) liegt als grünlich gelbes bis gelbes Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es gehört zu den Nitrocatecholen.
Wirkungen
Entacapon (ATC N04BX02 ) beeinflusst die Pharmakokinetik von Levodopa. Die Effekte beruhen auf der peripheren, selektiven und reversiblen Hemmung des Enzyms Catechol-O-Methyltransferase (COMT). Dadurch wird der Abbau des gleichzeitig verabreichten Levodopas reduziert, was zu höheren, länger anhaltenden und konstanteren Blutspiegeln führt. Als Folge wird im zentralen Nervensystem mehr Dopamin aus Levodopa gebildet und die dopaminerge Stimulation ist anhaltender. Entacapon hat einen hohen First-Pass-Metabolismus und eine kurze Halbwertszeit von etwa einer halben Stunde.
Indikationen
Zur Behandlung der Parkinson-Krankheit in Kombination mit Levodopa und einem Decarboxylasehemmer (Benserazid oder Carbidopa) für Patienten mit fluktuierenden motorischen Symptomen (On-Off-Symptome, End-of-Dose).DosierungKontraindikationen
Entacapon ist bei einer Überempfindlichkeit, einer Leberinsuffizienz, einem malignen neuroleptischen Syndrom oder einer atraumatischen Rhabdomyolyse in der Patientengeschichte sowie bei einem Phäochromozytom kontraindiziert. Entacapon darf nicht mit unselektiven MAO-Hemmern oder gleichzeitig mit einem MAO-A- und MAO-B-Hemmer kombiniert werden. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.Unerwünschte Wirkungen
Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Dyskinesien (Bewegungsstörungen), eine Verfärbung des Urins und Übelkeit. Selten sind schwere Nebenwirkungen wie ein malignes neuroleptisches Syndrom, eine Rhabdomyolyse, ein Herzinfarkt und eine Leberentzündung möglich. Entacapon ist aber deutlicher weniger lebertoxisch als Tolcapon (Tasmar®).siehe auchLiteratur
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Holm K.J., Spencer C.M. Entacapone. A review of its use in Parkinson's disease. Drugs, 1999, 58(1), 159-77 Pubmed
- Müller T. Entacapone. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2010, 6(8), 983-93 Pubmed
- Najib J. Entacapone: a catechol-O-methyltransferase inhibitor for the adjunctive treatment of Parkinson's disease. Clin Ther, 2001, 23(6), 802-32 Pubmed
- Schrag A. Entacapone in the treatment of Parkinson's disease. Lancet Neurol, 2005, 4(6), 366-70 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.