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Mycophenolatmofetil Arzneimittelgruppen ImmunsuppressivaMycophenolatmofetil ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Immunsuppressiva, der zur Vorbeugung einer Abstossungsreaktion nach einer Nieren-, Herz- oder Lebertransplantation verabreicht wird. Die Therapie wird direkt nach der Transplantation begonnen und die oralen Darreichungsformen werden zweimal täglich nüchtern eingenommen. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Enzyms Inosinmonophosphat-Dehydrogenase, welche für die Biosynthese von Guanosin von Bedeutung ist. Dadurch wird die DNA-Synthese und die Proliferation der B- und T-Lymphozyten gehemmt. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Infektionskrankheiten und Magen-Darm-Beschwerden. Die Haut soll während der Behandlung gut vor UV-Strahlung geschützt werden, um der Entstehung eines Hautkrebses vorzubeugen. ProdukteStruktur und Eigenschaften
Mycophenolatmofetil (C23H31NO7, Mr = 433.5 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor und ist in Wasser praktisch unlöslich. Es handelt sich um den 2-Morpholinoethylester der Mycophenolsäure (MPA). Mycophenolatmofetil ist ein Ester-Prodrug, das im Körper rasch in die die aktive Mycophenolsäure umgewandelt wird. Der Wirkstoff wurde entwickelt, um die Bioverfügbarkeit der Säure zu erhöhen.
Das Natriumsalz der Mycophenolsäure, Mycophenolat-Natrium, ist ebenfalls im Handel (Myfortic®, Novartis). Der Wirkstoff ist natürlicher Herkunft und wurde ursprünglich Ende des 19. Jahrhunderts aus dem Pilz Penicillium stoloniferum isoliert.
Wirkungen
Mycophenolatmofetil (ATC L04AA06 ) hat immunsuppressive Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven, nicht-kompetitiven und reversiblen Hemmung des Enzyms Inosinmonophosphat-Dehydrogenase (IMPDH), welche für die Biosynthese von Guanosin von Bedeutung ist. Dadurch wird die DNA-Synthese und die Proliferation der B- und T-Lymphozyten gehemmt. Während aktive B- und T-Lymphozyten abhängig von diesem Biosyntheseweg sind, können andere Zellen alternative biochemische Wege nutzen. Daraus resultiert eine gewisse Selektivität der Substanz. Im Unterschied zu anderen Immunsuppressiva wird die Mycophenolsäure nicht in die DNA eingebaut.
Indikationen
In Kombination mit Ciclosporin und Glucocorticoiden zur Vorbeugung einer Transplantatabstossungsreaktion nach einer Nieren-, Herz- oder Lebertransplantation. Mycophenolatmofetil wird auch für weitere Anwendungsgebiete eingesetzt, ist dazu aber von den Behörden nicht offiziell zugelassen (Off-Label).DosierungKontraindikationen
- Überempfindlichkeit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Mycophenolatmofetil ist ein bekanntes Teratogen und entsprechende Vorsichtsmassnahmen müssen berücksichtigt werden.
Die vollständigen Angaben finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.Interaktionen
Arzneimittel-Wechselwirkungen wurden mit tubulär sezernierten Wirkstoffen wie Aciclovir und Ganciclovir, Antazida, Sevelamer, Protonenpumpen-Inhibitoren, Colestyramin, Rifampicin, Antibiotika und Lebendimpfstoffen beschrieben. Mycophenolatmofetil unterliegt dem enterohepatischen Kreislauf.Unerwünschte Wirkungen
Aufgrund der Immunsuppression ist das Risiko für Infektionskrankheiten erhöht und es werden häufige Infekte beobachtet. Weitere häufige Nebenwirkungen sind Durchfall und Erbrechen. Mycophenolatmofetil kann die Blutbildung im Knochenmark stören und Blutbildstörungen wie zum Beispiel eine Blutarmut verursachen. Wie bei andereren Immunsuppressiva besteht das Risiko für die Entwicklung eines Hautkrebses. Deshalb soll die Haut gut vor UV-Strahlung geschützt werden.siehe auch
Mycophenolat (Myfortic®, Generika)Literatur
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Downing H.J., Pirmohamed M., Beresford M.W., Smyth R.L. Paediatric use of mycophenolate mofetil. Br J Clin Pharmacol, 2013, 75(1), 45-59 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Fulton B., Markham A. Mycophenolate mofetil. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and clinical efficacy in renal transplantation. Drugs, 1996, 51(2), 278-98 Pubmed
- Lipsky J.J. Mycophenolate mofetil. Lancet, 1996, 348(9038), 1357-9 Pubmed
- Quellen
- Sievers T.M., Rossi S.J., Ghobrial R.M., Arriola E., Nishimura P., Kawano M., Holt C.D. Mycophenolate mofetil. Pharmacotherapy, 1997, 17(6), 1178-97 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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