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Afamelanotid Arzneimittelgruppen Melanocortin-Rezeptor-AgonistenAfamelanotid ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Melanocortin-Rezeptor-Agonisten, der zur Behandlung seltener Hauterkrankungen eingesetzt wird. Es handelt sich um einen leicht veränderten Abkömmling des Melanozyten-stimulierenden Hormons α-MSH mit einer längeren Wirkdauer. Afamelanotid fördert die Melaninbildung und verstärkt so die Hautpigmentierung unabhängig von der Sonnenstrahlung. Das Arzneimittel wird als subkutanes Implantat verabreicht und ist etwa zwei Monate wirksam. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Kopfschmerzen und lokale Reaktionen an der Implantatstelle. Produkte
Afamelanotid wird als Implantat verabreicht (Scenesse®, Clinuvel). In der Schweiz hat es seit dem Jahr 2008 den Orphan-Drug-Status. Es ist bisher nicht bei der Swissmedic registriert und nicht als Arzneimittel zugelassen.Struktur und Eigenschaften
Afamelanotid ist ein Analogon des α-Melanozyten-stimulierenden Hormons (α-MSH), welches in der Haut von Keratinozyten gebildet wird und parakrin wirksam ist. Afamelanotid ist ein Peptid, das aus 13 Aminosäuren besteht (Tridecapeptid). Zwei Aminosäuren des natürlichen Hormons wurden verändert. Ein Methionin (Met) wurde durch ein Norleucin (Nle) ersetzt und ein L-Phenylalanin (L-Phe) wurde mit einem D-Phenylalanin (D-Phe) vertauscht (Nle4-D-Phe7-α-MSH):
- Afamelanotid: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
- α-MSH: Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-L-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
Afamelanotid (ATC D02BB02 ) bindet wie der natürliche Ligand α-MSH an den Melanocortin-1-Rezeptor (MC1R) auf Melanozyten in der Haut, hat aber eine längere Bindungsdauer. Dies ist unter anderem auf den reduzierten Abbau im Blut zurückzuführen, was zu einer längeren Halbwertszeit führt. Durch die Bindung an den Rezeptor wird die Synthese des braun-schwarzen Hautpigments Eumelanin gefördert, welches UV-Licht absorbiert und antioxidative und entzündungshemmende Eigenschaften entfaltet. Afamelanotid führt – unabhängig von Sonnenstrahlung! – zu einer verstärkten Hautpigmentierung. Es kann so auch die Entstehung von Muttermalen, Sommersprossen und Hautverfärbungen begünstigen und die Haarfarbe verändern.
Indikationen
- Zur Vorbeugung einer Phototoxizität bei erwachsenen Patienten mit erythropoetischer Protoporphyrie.
- Weitere Indikationen sind die Sonnenurtikaria (Urticaria solaris) und der Morbus Hailey-Hailey.
- Afamelanotid wird auch zur Behandlung der Vitiligo und weiterer Krankheiten untersucht.
Gemäss der Fachinformation. Das etwa reiskorngrosse Implantat wird subkutan verabreicht und löst sich im Gewebe von selbst auf, muss also nicht wieder entfernt werden. Die verstärkte Pigmentierung tritt nach etwa zwei Tagen ein und hält zwei Monate an.Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit
- Schwere Lebererkrankung
- Leberinsuffizienz
- Niereninsuffizienz
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.Unerwünschte WirkungenLiteratur
- Arzneimittel-Fachinformation (EMA)
- Biolcati G., Marchesini E., Sorge F., Barbieri L., Schneider-Yin X., Minder E.I. Long-term observational study of afamelanotide in 115 patients with erythropoietic protoporphyria. Br J Dermatol, 2014 Pubmed
- Fabrikant J., Touloei K., Brown S.M. A review and update on melanocyte stimulating hormone therapy: afamelanotide. J Drugs Dermatol, 2013, 12(7), 775-9 Pubmed
- Minder E.I., Schneider-Yin X. Afamelanotide (CUV1647) in dermal phototoxicity of erythropoietic protoporphyria. Expert Rev Clin Pharmacol, 2015, 8(1), 43-53 Pubmed
- Minder E.I. Afamelanotide, an agonistic analog of α-melanocyte-stimulating hormone, in dermal phototoxicity of erythropoietic protoporphyria. Expert Opin Investig Drugs, 2010, 19(12), 1591-602 Pubmed
- Passeron T. Indications and Limitations of Afamelanotide for Treating Vitiligo. JAMA Dermatol, 2015 Pubmed
- http://www.scenesse.com
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.