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Oseltamivir Arzneimittelgruppen Antiviralia NeuraminidasehemmerOseltamivir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Neuraminidasehemmer, der zur Vorbeugung und Behandlung der Grippe eingesetzt wird. Die Wirkungen beruhen auf der Inhibition des Enzyms Neuraminidase auf der Oberfläche der Viren. Durch die Hemmung der Vermehrung der Viren verkürzt Oseltamivir die Dauer und den Schweregrad der Erkrankung. Das Medikament sollte so früh wie möglich, bei den ersten Anzeichen einer Grippe eingenommen werden. Zur Therapie wird es üblicherweise zweimal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten während fünf Tagen verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen und Schmerzen. Oseltamivir ist ein Prodrug und wird im Darm und in der Leber zum aktiven Wirkstoff Oseltamivircarboxylat metabolisiert. Produkte
Oseltamivir ist in Form von Kapseln und als Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen im Handel (Tamiflu®). Es ist in der Schweiz seit 1999 zugelassen. In der EU wurden im Jahr 2014 erstmals Generika registriert (Ebilfumin®).Struktur und Eigenschaften
Oseltamivir (C16H28N2O4, Mr = 312.4 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Oseltamivirphosphat vor, ein weisses Pulver, das in Wasser leicht löslich ist. Es ist ein Prodrug und wird im Darm und in der Leber von Esterasen zum aktiven Metaboliten Oseltamivircarboxylat biotransformiert.
Wirkungen
Oseltamivir (ATC J05AH02 ) hat antivirale Eigenschaften gegen Grippeviren. Es reduziert die Dauer und den Schweregrad der Erkrankung. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der viralen Neuraminidase und damit der Replikation des Virus. Die Neuraminidase ist auf der Oberfläche der Grippeviren für die Freisetzung neu gebildeter Viren aus infizierten Zellen und somit für die weitere Verbreitung infektiöser Viren im Organismus von zentraler Bedeutung.
Beachten Sie auch die folgende anschauliche Animation: → Tamiflu-AnimationIndikationenDosierung
Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die Behandlung soll so früh wie möglich, idealerweise innert 36 Stunden begonnen werden. Die Arzneimittel wird therapeutisch üblicherweise zweimal täglich während 5 Tagen eingenommen. Die Verabreichung ist unabhängig von Mahlzeiten. Eine Einnahme mit Nahrung kann die Verträglichkeit verbessern.Kontraindikationen
Oseltamivir ist bei Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.Interaktionen
Der aktive Metabolit Oseltamivircarboxylat ist ein organisches Anion und unterliegt einer aktiven tubulären Sekretion an der Niere. Andere organische Anionen mit einer engen therapeutischen Breite wie Methotrexat sollen daher nicht oder nur mit Vorsicht gleichzeitig verabreicht werden. Probenecid hemmt die tubuläre Sekretion und führt so zu einem zweifachen Anstieg der systemischen Verfügbarkeit. Eine Dosisanpassung ist nicht notwendig.
Tamiflu® strecken: Das organische Anion Probenecid kann theoretisch bei einer Tamiflu®-Knappheit verwendet werden, um Oseltamivir zu „strecken“. Es hemmt die Ausscheidung an der Niere und führt zu einem zweifachen Anstieg der Verfügbarkeit (Benötigte Dosis: 4 mal täglich 500 mg Probenecid). Diese Kombination ist allerdings noch ungenügend untersucht und Off-Label. Zudem müssten die Kontraindikationen und Interaktionen von Probenecid, sowie die Compliance berücksichtigt werden (Holodniy et al., 2008; Rayner et al., 2008).Unerwünschte Wirkungensiehe auchLiteratur
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Bardsley-Elliot A., Noble S. Oseltamivir. Drugs, 1999, 58(5), 851-60 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Holodniy M. et al. Pharmacokinetics and tolerability of oseltamivir combined with probenecid. Antimicrob Agents Chemother, 2008, 52(9), 3013-21 Pubmed
- Lew W., Chen X., Kim C.U. Discovery and development of GS 4104 (oseltamivir): an orally active influenza neuraminidase inhibitor. Curr Med Chem, 2000, 7(6), 663-72 Pubmed
- Rayner C.R. et al. Population pharmacokinetics of oseltamivir when coadministered with probenecid. J Clin Pharmacol, 2008, 48(8), 935-47 Pubmed
- Smith J.R. et al. Oseltamivir in seasonal, pandemic, and avian influenza: a comprehensive review of 10-years clinical experience. Adv Ther, 2011, 28(11), 927-59 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.