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Phenobarbital Arzneimittelgruppen BarbituratePhenobarbital ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Barbiturate mit krampflösenden, dämpfenden und schlaffördernden Eigenschaften. Es ist zur Behandlung der Epilepsie, gegen Erregungszustände, Fieberkrämpfe und als Adjuvans bei einer Entzugsbehandlung zugelassen - jedoch nicht mehr als Beruhigungs- oder Schlafmittel. Phenobarbital hat eine lange Halbwertszeit und kann die Wirkungen anderer Arzneimittel abschwächen. Die häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen sind auf die zentrale Dämpfung zurückzuführen. Das Arzneimittel kann abhängig machen und für Suizide missbraucht werden, weil es überdosiert einen Atemstillstand herbeiführt.ProdukteStruktur und Eigenschaften
Phenobarbital (C12H12N2O3, Mr = 232.2 g/mol) ist ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser sehr schwer löslich ist. Das in Injektionslösungen enthaltene Natriumsalz Phenobarbital-Natrium ist hingegen leicht löslich.
Wie andere Barbiturate ist auch Phenobarbital ein Derivat der Barbitursäure. Die Phenyl-Ethyl-Barbitursäure wurde zu Beginn des 20. Jahrhunderts vom bekannten Chemiker Emil Fischer synthetisiert und verdrängte die früher eingesetzten antiepileptischen Bromsalze wie Kaliumbromid.
Wirkungen
Phenobarbital (ATC N03AA02 ) hat krampflösende, sedierende, beruhigende bis schlaffördernde und narkotische Eigenschaften. Hingegen ist keine Schmerzlinderung feststellbar. Die zentral dämpfenden Wirkungen beruhen auf der allosterischen Interaktion mit GABA-Rezeptoren, was zu einem verstärkten Chloridtransport und einer Hyperpolarisation der Zellmembran führt. Phenobarbital hat eine lange Halbwertszeit, die bei Erwachsenen zwischen 2 bis 6 Tage beträgt.
Wirkmechanismus der Barbiturate, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWikiIndikationen
Phenobarbital ist zur Behandlung der Epilepsie, gegen Erregungszustände, Fieberkrämpfe und als Adjuvans bei einer Entzugsbehandlung zugelassen - jedoch nicht mehr als Beruhigungs- oder Schlafmittel. Als Mittel der zweiten Wahl kann es parenteral zur Behandlung des Status epilepticus eingesetzt werden. In der Literatur werden weitere mögliche Anwendungsgebiete genannt.Missbrauch
Phenobarbital kann aufgrund seiner beruhigenden Wirkungen als Sedativum missbraucht werden und hat ein hohes Abhängigkeitspotential. Überdosiert verursacht es unter anderem ein Koma und einen lebensgefährlichen Atemstillstand und kann den Tod herbeiführen. Deshalb wurde es in der Vergangenheit häufig für Suizide verwendet. Das strukurell und pharmakologisch eng verwandte Natriumpentobarbital wird in hohen Dosen von Sterbehilfeorganisationen eingesetzt.Dosierung
Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die Dosis muss individuell angepasst werden. Das Absetzen erfolgt ausschleichend. Während der Behandlung soll starke Sonnenbestrahlung vermieden werden, weil der Wirkstoff die Haut für Sonne empfindlich machen kann.Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit
- Akute Vergiftung mit zentral wirksamen Arzneimittel wie beispielsweise Schlaf- und Beruhigungsmitteln
- Hepatische Porphyrie
- Schwere Nieren- und Leberfunktionsstörungen
- Herzmuskelschäden
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.Interaktionen
Phenobarbital ist ein potenter Induktor von hepatischen Enzymen, unter anderem von CYP3A4 und CYP2B6, die beim Metabolismus vieler Arzneimittel eine zentrale Rolle spielen. Es hat somit das Potenzial, die Wirkungen vieler Medikamente abzuschwächen.
Umgekehrt können die Wirkungen und Nebenwirkungen von Prodrugs verstärkt werden, weil mehr aktiver Wirkstoff gebildet wird.
Phenobarbital induziert zusätzlich Enzyme, die an der Phase II des Metabolismus beteiligt sind, zum Beispiel UDP-Glucuronosyltransferasen. Dies kann auch therapeutisch ausgenutzt werden, siehe unter Morbus Meulengracht.Unerwünschte Wirkungen
Die häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen sind auf die zentral dämpfenden Eigenschaften des Wirkstoffs zurückzuführen. Dazu gehören zum Beispiel Benommenheit, Schläfrigkeit, Schwäche, Schwindel und Kopfschmerzen. Gelegentlich und vor allem bei Kindern und älteren Menschen wird eine paradoxe Erregung beobachtet. Häufig treten auch Muskel- und Gelenkschmerzen auf.
Seltenere mögliche Nebenwirkungen sind Herzrhythmusstörungen, Atemdepression, Blutbildstörungen, Blutarmut, Verdauungsstörungen, Leberfunktionsstörungen, Überempfindlichkeitsreaktionen, Osteomalazie und Hypocalcämie.siehe auchLiteratur
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
- Czekaj P. Phenobarbital-induced expression of cytochrome P450 genes. Acta Biochim Pol, 2000, 47(4), 1093-105 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Kakizaki S., Yamamoto Y., Ueda A., Moore R., Sueyoshi T., Negishi M. Phenobarbital induction of drug/steroid-metabolizing enzymes and nuclear receptor CAR. Biochim Biophys Acta, 2003, 1619(3), 239-42 Pubmed
- Klinger G., Koren G. Antenatal phenobarbital for prevention of intraventricular hemorrhage in preterm infants. Can Fam Physician, 2000, 46, 1285-7 Pubmed
- Kwan P., Brodie M.J. Phenobarbital for the treatment of epilepsy in the 21st century: a critical review. Epilepsia, 2004, 45(9), 1141-9 Pubmed
- Lehrbücher der Pharmakologie
- Zhang L.L., Zeng L.N., Li Y.P. Side effects of phenobarbital in epilepsy: a systematic review. Epileptic Disord, 2011 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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