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Bremelanotid Arzneimittelgruppen Melanocortin-Rezeptor-AgonistenBremelanotid ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Melanocortin-Rezeptor-Agonisten, der für die Behandlung prämenopausaler Frauen mit einer hypoaktiven Sexualfunktionsstörung eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf dem Agonismus am Melanocortin-Rezeptor im zentralen Nervensystem. Das Arzneimittel wird ausschliesslich bei Bedarf vor der sexuellen Aktivität mit einem Autoinjektor subkutan gespritzt. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Flushing, Reaktionen an der Injektionsstelle und Kopfschmerzen.Produkte
Bremelanotid wurde in den USA im Jahr 2019 als Injektionslösung in einem Autoinjektor-Pen zugelassen (Vyleesi®).Struktur und Eigenschaften
Bremelanotid (C50H68N14O10, Mr = 1025.2 g/mol) ist ein synthetisches, zyklisches Peptidanalogon des α-Melanozyten stimulierenden Hormons (α-MSH), welches in der Adenohypophyse gebildet wird. Bremelanotid besteht aus sieben Aminosäuren (Heptapeptid) und ist ein aktiver Metabolit von Melanotan-II. Im Arzneimittel liegt es als Bremelanotidacetat vor.
Ac-Nle-cyclo-(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH) · x CH3COOHWirkungen
Bremelanotid stimuliert das sexuelle Verlangen. Die Effekte beruhen auf dem unselektiven Agonismus an Melanocortin-Rezeptoren (MCR) im zentralen Nervensystem. Melanocortin-Rezeptoren sind auch auf Melanozyten lokalisiert. Die Aktivierung der Rezeptoren kann deshalb zu einer verstärkten Pigmentierung führen. Die Halbwertszeit liegt bei etwa 2.7 Stunden.
Bei Männern hat Bremelanotid erektionsfördernde Eigenschaften gezeigt und könnte für die Therapie von Erektionsstörungen verwendet werden, ist dafür bisher aber nicht zugelassen.Indikationen
Für die Behandlung prämenopausaler Frauen mit einer hypoaktiven Sexualfunktionsstörung (Hypoactive Sexual Desire Disorder, HSDD).Dosierung
Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird von der Patientin selbst subkutan mit einem Autoinjektor verabreicht. Es wird nach Bedarf mindestens 45 Minuten vor der erwarteten sexuellen Aktivität und nicht regelmässig gespritzt. Es soll nicht mehr als eine Dosis innert 24 Stunden verabreicht werden. Pro Monat sollen maximal 8 Dosen injiziert werden.Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit
- Unkontrollierte Hypertonie
- Kardiovaskuläre Krankheiten
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.InteraktionenUnerwünschte Wirkungen
Bremelanotid kann den Blutdruck vorübergehend erhöhen und die Herzfrequenz reduzieren. Es kann zu einer lokalen Hyperpigmentierung führen, zum Beispiel im Gesicht, auf dem Zahnfleisch und auf den Brüsten.siehe auchLiteratur
- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Clayton A.H. Phase I Randomized Placebo-controlled, Double-blind Study of the Safety and Tolerability of Bremelanotide Coadministered With Ethanol in Healthy Male and Female Participants. Clin Ther, 2017, 39(3), 514-526 Pubmed
- Clayton A.H. et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial. Womens Health (Lond), 2016, 12(3), 325-37 Pubmed
- Pfaus J., Giuliano F., Gelez H. Bremelanotide: an overview of preclinical CNS effects on female sexual function. J Sex Med, 2007, 4 Suppl 4, 269-79 Pubmed
- Safarinejad M.R. Evaluation of the safety and efficacy of bremelanotide, a melanocortin receptor agonist, in female subjects with arousal disorder: a double-blind placebo-controlled, fixed dose, randomized study. J Sex Med, 2008, 5(4), 887-897 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.