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Menthol ist im ätherischen Öl mehrerer Arten von Minzpflanzen enthalten, wie beispielsweise in der Pfefferminze und in der Acker-Minze. Es kann zudem auch aus anderen ätherischen Ölen wie Citronellaöl, Eukalyptusöl und indischem Terpentinöl extrahiert oder synthetisiert werden.
Die schmerzstillenden und muskelentspannenden Effekte von Menthol sind auf die Aktivierung des TRPM8-Rezeptors sowie auf die Hemmung bestimmter Natriumkanäle zurückzuführen. Die Stimulierung des sogenannten Kälte-Menthol-Rezeptors TRPM8 ist auch für die subjektive Kälteempfindung verantwortlich.