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Die Chemotherapie ist eine medikamentöse Therapie von Krebserkrankungen (antineoplastische Chemotherapie) oder Infektionen (antiinfektiöse Chemotherapie, auch antimikrobielle Chemotherapie). Umgangssprachlich ist jedoch meistens die Behandlung von Krebs gemeint. Im Gegensatz zu den lokalen Behandlungsformen Operation und Bestrahlung handelt es sich bei der Chemotherapie um eine systemische Therapie, d.h. die eingesetzten, gegen die Tumorzellen gerichteten Medikamente entfalten ihre Wirkung im ganzen Körper. Chemotherapeutisch wirksame Substanzen nennt man Zytostatika. Eine Chemotherapie kann unter heilenden, adjuvanten oder palliativen Gesichtspunkten durchgeführt werden.
Die Chemotherapie verwendet Stoffe, die ihre schädigende Wirkung möglichst gezielt auf bestimmte krankheitsverursachende Zellen beziehungsweise Mikroorganismen ausüben und diese abtöten oder in ihrem Wachstum hemmen. Bei der Behandlung bösartiger Tumorerkrankungen nutzen die meisten dieser Substanzen die schnelle Teilungsfähigkeit der Tumorzellen, da diese empfindlicher als gesunde Zellen auf Störungen der Zellteilung reagieren. Auf gesunde Zellen mit ähnlich guter Teilungsfähigkeit üben sie allerdings eine ähnliche Wirkung aus.
Die Nebenwirkungen einer Chemotherapie sind abhängig von der Art der Therapie und der individuellen Verträglichkeit. Die einzelnen Nebenwirkungen treten unabhängig voneinander auf und können ganz ausbleiben oder in verschiedener Stärke auftreten. Häufig sind Übelkeit und Erbrechen, Erschöpfung, Haarausfall, Schleimhautentzündungen und Blutbildveränderungen. Heutzutage werden bei der Chemotherapie fast immer mehrere Wirkstoffe kombiniert. Dazu wurden Schemata entwickelt, in denen festgelegt ist, welche Wirkstoffe in welcher Abfolge und mit welchem Zeitabstand anzuwenden sind, um eine optimale Wirkung zu erzielen. Aus den Namen der beteiligten Wirkstoffe wird der Name des Schemas (meist als Akronym) abgeleitet.