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Die Halbwertszeit ist die Zeit, in der psychoaktive Substanz im Körper zur Hälfte verstoffwechselt oder ausgeschieden werden. Mit der Halbwertszeit kann also beschrieben werden, wie lange der Körper braucht, bis eine psychoaktive Substanz verstoffwechselt beziehungsweise ausgeschieden wird. Die Halbwertszeit ist demnach zentral für die Bestimmung der Dosierungsintervalle.
Ein Beispiel: Nach der Dauer einer Halbwertszeit ist die Substanz nicht komplett, sondern nur zur Hälfte abgebaut. Das bedeutet, dass der verbleibende Rest (die Hälfte) genauso lange braucht, bis dieser wieder zur Hälfte abgebaut beziehungsweise ausgeschieden ist - es verbleibt also nach 2 Halbwertszeiten ein Viertel der ursprünglichen Substanzmenge, nach drei Halbwertszeiten ein Achtel im Körper. Das geht immer so weiter, bis nur noch ein Teilchen vorhanden ist, das wiederum zerfällt oder abgebaut wird.