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Bempedoinsäure Arzneimittelgruppen Lipidsenker ATP-Citrat-Lyase-InhibitorenDie Bempedoinsäure ist ein lipidsenkender Wirkstoff aus der Gruppe der ACL-Inhibitoren für die Behandlung von Erwachsenen mit einer primären Hypercholesterinämie oder einer gemischten Dyslipidämie. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Cholesterinsynthese durch Inhibition des Enzyms ATP-Citrat-Lyase (ACL). Die Bempedoinsäure ist ein Prodrug, das enzymatisch aktiviert werden muss. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Hyperurikämie (Gicht), Schmerzen in einer Extremität und eine Anämie. Die Bempedoinsäure interagiert nicht mit CYP450. Produkte
Die Bempedoinsäure wurde in der EU, in den USA und in der Schweiz im Jahr 2020 in Form von Filmtabletten zugelassen (Nilemdo®). Der Wirkstoff wird auch fix mit Ezetimib kombiniert (Nustendi® Filmtabletten).Struktur und Eigenschaften
Die Bempedoinsäure (C19H36O5, Mr = 344.5 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es ist eine hydroxylierte, langkettige Dicarbonsäure und ein Fettsäure-Derivat. Die Bempedoinsäure ist ein Prodrug, das eine CoA-Aktivierung durch das Enzym ACSVL1 zu ETC-1002-CoA erfordert.
Wirkungen
Die Bempedoinsäure (ATC C10AX15 ) hat lipidsenkende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Enzyms ATP-Citrat-Lyase (ACL), das für die Synthese von Cholesterin wichtig ist. Dieses Enzym ist der HMG-CoA-Reduktase, dem Drug Target der Statine, vorgelagert. Durch die Inhibition wird die Cholesterinsynthese gehemmt.
Die Bempedoinsäure reduziert LDL-C, Non-HDL-C, Apo B und das Gesamtcholesterin. Des Weiteren senkt sie die Fettsäuresynthese in der Leber.Indikationen
Für die Behandlung von Erwachsenen mit einer primären Hypercholesterinämie (heterozygot familiär und nicht-familiär) oder einer gemischten Dyslipidämie.
Offizielle Indikation in der Schweiz:
Zusätzlich zu einer Diät und in Kombination mit einem Statin, in der maximal verträglichen Dosis, mit oder ohne andere lipidsenkende Therapien zur Behandlung bei Erwachsenen mit klinisch manifester atherosklerotischer kardiovaskulärer Erkrankung oder heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie, die eine zusätzliche LDL-C-Senkung benötigen.Dosierung
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit
- Schwangerschaft
- Stillzeit
- Gleichzeitige Anwendung mit Simvastatin in einer Tagesdosis von > 40 mg
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.Interaktionen
Weder die Bempedoinsäure noch ihre Metaboliten interagieren mit CYP450. Der Wirkstoff ist ein schwacher Hemmer von OATP1B1 und OATP1B3 sowie ein Inhibitor von OAT2. Arzneimittel-Wechselwirkungen wurden unter anderem mit Statinen beschrieben.Unerwünschte Wirkungensiehe auchLiteratur
- Arzneimittel-Fachinformation (EMA)
- Markham A. Bempedoic Acid: First Approval. Drugs, 2020, 80(7), 747-753 Pubmed
- Marrs J.C., Anderson S.L. Bempedoic acid for the treatment of dyslipidemia. Drugs Context, 2020, 9, 2020-6-5 Pubmed
- Niman S. et al. A Review of the Efficacy and Tolerability of Bempedoic Acid in the Treatment of Hypercholesterolemia. Am J Cardiovasc Drugs, 2020, 20(6), 535-548 Pubmed
- Powell J., Piszczatoski C. Bempedoic Acid: A New Tool in the Battle Against Hyperlipidemia. Clin Ther, 2020 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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