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L'artémisinine réagit avec le fer pour former des radicaux libres qui tuent les cellules. Comme les cellules cancéreuses absorbent une quantité relativement importante de fer par rapport aux cellules normales, elles sont plus sensibles à l'effet toxique de l'artémisinine. Dans des recherches précédentes, nous avons montré que l'artémisinine est plus toxique pour les cellules cancéreuses que pour les cellules normales. Dans la présente étude, nous avons attaché de manière covalente l'artémisinine à la transferrine, glycoprotéine plasmatique porteuse de fer. La transferrine est transportée dans les cellules par endocytose médiée par les récepteurs et les cellules cancéreuses expriment beaucoup plus de récepteurs de transferrine sur leur surface cellulaire et endocytent plus de transferrine que les cellules normales. Nous avons donc émis l'hypothèse qu'en marquant l'artémisinine à la transferrine, le fer et l'artémisinine seraient transportés dans les cellules cancéreuses en un seul paquet. Une fois à l'intérieur de la cellule, le fer est libéré et peut facilement réagir avec l'artémisinine proche de la transferrine. Cela renforcerait la toxicité et la sélectivité de l'artémisinine vis-à-vis des cellules cancéreuses. Dans cet article, nous décrivons une méthode de synthèse d'un tel composé dans laquelle la transferrine a été conjuguée avec un analogue de l'acide artelinique de l'artémisinine par l'intermédiaire des chaînes N-glycosides sur le domaine C. Le conjugué résultant ("tagged") est un analogue de l'artémisinine. Le conjugué résultant ("composé marqué") a été caractérisé par MALDI-MS, spectroscopie UV/Vis, chimiluminescence et HPLC. Nous avons ensuite testé le composé sur une lignée cellulaire de leucémie humaine (Molt-4) et sur des lymphocytes humains normaux. Nous avons constaté que l'artémisinine marquée à l'holotransferrine, comparée à l'artémisinine, était très puissante et sélective dans la destruction des cellules cancéreuses. Ainsi, ce "composé marqué" pourrait être développé en un agent chimiothérapeutique efficace pour le traitement du cancer.
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