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Ricerca sui farmaci: la struttura cristallina rivela interazioni tra il bersaglio del farmaco anti SARS-CoV-2 e il suo inibitore. Da Nature Structural and Molecular Biology.
Le interazioni molecolari tra carmofur, un farmaco chemioterapico identificato come composto promettente per lo sviluppo di trattamenti per COVID-19 e SARS-CoV-2 sono descritte in un documento sulla struttura dei cristalli pubblicato in Nature Structural & Molecular Biology. I risultati potrebbero fornire la base per la progettazione di derivati del carmofur che potrebbero essere più potenti nella loro azione su SARS-CoV-2.
I ricercatori sono alla ricerca di farmaci in grado di impedire la replicazione del virus SARS-CoV-2, che arresterebbe la progressione dell’infezione nei pazienti. La proteasi principale SARS-CoV-2 (Mpro), un enzima coinvolto nella replicazione virale, è stata identificata come potenziale bersaglio per questo tipo di trattamento. Haitao Yang e colleghi hanno precedentemente identificato il carmofur, un farmaco approvato che è stato usato per curare il cancro del colon-retto dagli anni ’80 e ha mostrato benefici clinici nel trattamento dei tumori al seno, allo stomaco e alla vescica, come un composto che può inibire Mpro negli esperimenti di laboratorio. Tuttavia, i dettagli molecolari su come il carmofur inibisce Mpro sono sconosciuti.
In questo articolo, gli autori presentano la struttura a raggi X del SARS-CoV-2 Mpro legato al carmofur. La struttura rivela che il farmaco modifica direttamente l’elemento catalitico Cys145 di SARS-CoV-2 Mpro. Questo, e ulteriori dettagli su come il farmaco interagisce con Mpro, chiariti dalla struttura, potrebbero fornire le basi per la progettazione di derivati più potenti del carmofur. Inoltre, gli autori concludono che, poiché Mpro è una sequenza che rimane conservata su tutti i coronavirus, il carmofur e i farmaci sviluppati da esso possono essere efficaci contro un ampio spettro di infezioni da coronavirus.
Articolo: Structural basis for the inhibition of SARS-CoV-2 main protease by antineoplastic drug carmofur. DOI 10.1038 / s41594-020-0440-6. Link Nature Structural and Molecular Biology.
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