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|Aktivkohle - Pharmakologie

|CliniPharm

Wirkstoffdaten

Eigenschaften
Die Aktivkohle findet wegen ihrer adsorptiven Eigenschaft klinische Anwendung. Es ist ein wirkungsvolles, unspezifisches Universaladsorbens für eine vielfältige Anzahl von Arzneimitteln und Chemikalien (nicht-ionisierte Verbindungen) und verhindert die gastrointestinale Absorption dieser Substanzen (McEvoy 1992; Ungemach 1999c). Einige wenige dieser adsorbierten Chemikalien werden im unteren Teil des Gastrointestinaltrakts wieder freigesetzt, dies ist jedoch ohne klinische Bedeutung. Aktivkohle adsorbiert auch Enzyme, Vitamine, Aminosäuren, Mineralien und andere Nahrungsbestandteile aus dem Magen-Darm-Trakt. Bei der therapeutischen Anwendung gegen eine akute Intoxikation ist dies jedoch ohne grosse Bedeutung (McEvoy 1992).
Aktivkohle als Adsorbens
Die verschiedenen Aktivkohle-Präparate unterscheiden sich bezüglich ihres Ausgangsmaterials, ihrer Oberflächenbeschaffenheit, ihrer Kapazität, Affinität und Neigung Arzneimittel zu binden (Boothe 2001a). Die Bindungsfähigkeit der Aktivkohle für Giftstoffe ist sehr unterschiedlich; sie ist von der Masse der angebotenen Kohle und der Konzentration des Giftstoffes abhängig. Geprüft wird sie in-vitro mit Adsorptionsisothermen. Auch der pH spielt eine Rolle (Henschler 1998).
Bei der Verabreichung von Aktivkohle sollte mindestens ein Verhältnis von 10:1 der Aktivkohle gegenüber der Giftsubstanz erreicht werden. Der enterohepatische Kreislauf der Giftsubstanz kann unterbrochen, und die Nettoflussrate der Diffusion der Chemikalie vom Körpergewebe in den Gastrointestinaltrakt kann erhöht werden. Eine mehrmalige Verabreichung von Aktivkohle bewirkt eine beschleunigte Elimination von z.B. Theophyllin und Phenobarbital (Klaassen 1995).
Substanzen, die nicht durch Aktivkohle adsorbiert werden:
Aktivkohle soll angeblich nicht wirksam zur Adsorption von Cyanid sein, was jedoch in einer kürzlich erschienenen Studie bestritten wird. Auch zur Adsorption von Ethanol, Methanol, Eisensulfat, beizenden (brennenden) Alkalien (Beizmitteln), Nitraten, Natriumchlorid und -chlorat, Petroleumdestillat oder mineralischen Säuren soll es nicht sehr wirksam sein (Plumb 1999; McEvoy 1992).
Hämoperfusion mittels Aktivkohle
Die Hämoperfusion ist die wirkungsvollste Massnahme zur extrakorporalen Giftelimination. Das Blut des Patienten wird durch adsorbierendes Material (beschichtete Aktivkohle, Neutralharz Amberlite XAD-4) geleitet und dabei wird der Giftstoff an diese Adsorbentien gebunden. Auch lipophile, nicht dialysierbare Giftstoffe können so aus dem Blut eliminiert werden. Wesentlichste Nebenwirkung ist die Adsorption von Thrombozyten. Bei jeder Hämoperfusion muss mit einem Abfall der Thrombozyten bis zu 40% gegenüber dem Ausgangswert gerechnet werden (Henschler 1998).
Um endogenes oder exogenes Toxin zu beseitigen, wurde bei Patienten mit einer Urämie, einem Leberversagen oder einer akuten Intoxikation mit Acetaminophen, Barbituraten, Glutethimid, Methaqualon, Methyprylon oder Theophyllin eine Hämoperfusion mittels Aktivkohle durchgeführt. Hämoperfusion durch Aktivkohle wird mit substantiellen Schäden an Blutbestandteilen, wie z.B. an den Blutplättchen (Thrombozyten), den Leukozyten und den Erythrozyten assoziiert. Zudem kommt es zu Emboli aus freien Aktivkohlebestandteilen. Durch eine Beschichtung der Aktivkohle mit einem bikompatiblem Polymer, z.B. Poly-(Hydroxyethylmethacrylat), wird dieser Gefahr entgegengewirkt (McEvoy 1992).
Wirkungsort
Im unteren Gastrointestinaltrakt ist die Wirksamkeit der Aktivkohle umstritten, da die Adsorptionskapazität des Wirkstoffes schon während der Passage im oberen Gastrointestinaltrakt ausgeschöpft wird (McEvoy 1992).
Wirkungsmechanismus
Chemische Wirkstoffe werden von der Aktivkohle, einem Adsorbens, physikalisch gebunden. Dadurch wird ihre Absorption verhindert und sie werden unschädlich über die Faeces ausgeschieden (Boothe 2001a). Die Aktivierung der Aktivkohle führt zu einer grösseren Anzahl von Poren und vergrössert somit die Oberfläche derselben (Boothe 2001a).
Gastrointestinaltrakt
Aktivkohle wird bei der Behandlung von Flatulenz, sowie bei intestinaler Dehnung und Dyspepsie zur Adsorption von intestinalen Gasen verwendet (McEvoy 1992; Allen 1993a). Die Anwendungen zu diesen Indikationen haben sich jedoch nicht etabliert. Aktivkohle wird auch alleine, oder zusammen mit Kaolin, zur Therapie er Diarrhoe verwendet; aber auch diese Indikation hat sich nicht bewährt. Topisch wurde Aktivkohle als Deodorant bei faulig riechenden Wunden oder Ulzera verwendet (McEvoy 1992).