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Testosteron Arzneimittelgruppen Androgene / Anabole SteroideTestosteron ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Androgene und ein natürliches männliches Sexualhormon. Es hat anabole und androgene Eigenschaften und ist für die Ausbildung der männlichen Geschlechtsorgane und -merkmale verantwortlich. Als Arzneimittel wird Testosteron für die Behandlung eines Hypogonadismus bei Männern und zur Pubertätsinduktion bei Knaben mit verzögerter Pubertät eingesetzt. Der Wirkstoff wird peroral, transdermal, buccal, nasal oder intramuskulär verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Akne, Brustschmerzen, Muskelschmerzen, eine Prostatavergrösserung, Hitzewallungen, eine Gewichtszunahme und Reaktionen an der Verabreichungsstelle. Exogenes Testosteron wirkt bei Männern wie ein Verhütungsmittel und kann die Fruchtbarkeit beeinträchtigen. Es wird als anaboles Steroid auch im Sport, für das Bodybuilding und zur Erhöhung der körperlichen Attraktivität missbraucht.Produkte
Testosteron ist als Arzneimittel unter anderem als transdermales Gel, transdermales Pflaster, transdermale Lösung und Injektionspräparat im Handel. In einigen Ländern sind weitere Arzneiformen wie Buccaltabletten erhältlich.Struktur und Eigenschaften
Testosteron (C19H28O2, Mr = 288.4 g/mol) ist ein Steroid. Es liegt als weisses, kristallines Pulver oder als farblose bis gelblich weisse Kristalle vor und ist in Wasser praktisch unlöslich. In Arzneimitteln sind teilweise auch Esterderivate und Prodrugs wie beispielsweise Testosteronundecanoat oder Testosteronenanthat enthalten.
So ist Testosteronundecanoat ein Ester von Testosteron mit der Undecansäure, einer C11-Fettsäure. In Testosteronenanthat ist der es mit der Enanthsäure verestert, einer C7-Fettsäure. Der aktive Wirkstoff entsteht in diesem Fall durch Abspaltung der Seitenkette.
Wirkungen
Testosteron (ATC G03BA03 ) hat anabole und androgene Eigenschaften und wird vor allem in den Leydig-Zellen des Hodens aus Cholesterol gebildet. Es führt zur Ausprägung und Aufrechterhaltung der männlichen Geschlechtsorgane und -merkmale. Testosteron hat zahlreiche Funktionen im Körper und wirkt unter anderem auf die Haut, die Muskeln, das Skelett, das Knochenmark, die Leber, die Nieren und das zentrale Nervensystem. Es ist auch für die Libido und für die Bildung der Spermien und für die Fruchtbarkeit erforderlich. Die Effekte beruhen auf der Interaktion mit Androgen-Rezeptoren, welche die Genexpression beeinflussen.
Wirkmechanismus der Androgene, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Beim Hypogonadismus ersetzt Testosteron das fehlende Androgen im Blutkreislauf und stellt physiologische Konzentrationen sicher.
Testosteron hat eine geringe orale Bioverfügbarkeit und wird deshalb häufig unter Umgehung des Verdauungstrakts verabreicht. Bei der Einnahme gelangt nur ein kleiner Anteil in den systemischen Kreislauf. Die Halbwertszeit beträgt etwa 24 Stunden.
Die körpereigene Bildung von Testosteron wird vom zentralen Nervensystem reguliert. Das Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) aus dem Hypothalamus führt zur Freisetzung des luteinisierenden Hormons (LH) und des follikelstimulierenden Hormons (FSH) im Hypophysenvorderlappen. LH und FSH fördern die Testosteronbildung und -sekretion, FSH die Spermienbildung.
Hypothalamus-Hypophysen-Achse, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWikiIndikationen
- Hypogonadismus bei Männern (Hormonersatztherapie, TRT, Testosterone Replacement Therapy).
- Pubertätsinduktion bei Pubertas tarda bei Knaben (verspätet einsetzende Pubertät).
Off-Label wird Testosteron auch für eine sogenannte Geschlechtsumwandlung bei Frauen eingesetzt.DosierungMissbrauch
Testosteronpräparate werden als Dopingmittel für den Sport, für das Bodybuilding und zur Steigerung der körperlichen Attraktivität missbraucht. Aufgrund der möglichen unerwünschten Wirkungen ist von einem Missbrauch abzuraten. Siehe auch unter den Artikeln → Anabole Steroide und → Dopingmittel.Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit
- Behandlung von Frauen
- Schwangerschaft
- Prostatakrebs
- Brustkrebs
- Lebertumore in der Patientengeschichte
- Hyperkalzämie bei einem malignen Tumor
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.Interaktionen
Testosteron ist ein Substrat von CYP-Isoenzymen. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren sind möglich. Weitere Interaktionen wurden mit oralen Antikoagulantien (Vitamin-K-Antagonisten), Glucocorticoiden und mit Antidiabetika beschrieben.Unerwünschte Wirkungen
Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Akne, Brustschmerzen, Muskelschmerzen, eine Prostatavergrösserung, Hitzewallungen, eine Gewichtszunahme und Reaktionen an der Verabreichungsstelle.
Testosteron kann die Fruchtbarkeit durch Unterdrückung der Spermienbildung (Spermatogenese) beeinträchtigen. Der Grund liegt in der Hemmung der Ausschüttung des follikelstimulierenden Hormons (FSH) in der Hypophyse. Bei der Zufuhr von exogenem Testosteron wird die körpereigene Bildung und Sekretion unterdrückt. Dies aufgrund einer negativen Rückkopplung auf der Ebene der Hypophyse und des Hypothalamus.
Exogenes Testosteron hemmt die Bildung des körpereigenen Hormons in den Hoden, das die Spermienbildung fördert.siehe auchLiteratur
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- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA, UK)
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- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Kelly D.M., Jones T.H. Testosterone: a vascular hormone in health and disease. J Endocrinol, 2013, 217(3), R47-71 Pubmed
- Patel A.S., Leong J.Y., Ramos L., Ramasamy R. Testosterone is a contraceptive and should not be used in men who desire fertility. World J Mens Health, 2019, 37(1), 45-54 Pubmed
- Wood R.I., Stanton S.J. Testosterone and sport: current perspectives. Horm Behav, 2012, 61(1), 147-55 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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