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Absorption PharmakokinetikAls intestinale Absorption wird der Übertritt von Wirkstoffen aus dem Darmlumen in den Blutkreislauf bezeichnet.Intestinale Absorption
Nach der Einnahme eines Medikaments muss zunächst der Wirkstoff freigesetzt werden. Dieser Prozess wird als → Freisetzung (Liberation) bezeichnet und er ist die Voraussetzung für die darauffolgende Absorption.
Als Absorption (früher: Resorption) wird der Übertritt des Wirkstoffs aus dem Verdauungsbrei in den Blutkreislauf im Magen und im Darm bezeichnet. Die Absorption findet hauptsächlich, aber nicht ausschliesslich, im Dünndarm statt.
Der wesentliche Schritt ist der Übertritt des Wirkstoffs über die einzellige Schicht der Darmzellen (Enterozyten) und die Aufnahme in die darunterliegenden Blutgefässe.
Die folgenden Mechanismen sind beteiligt:
- Transzelluläre passive Diffusion über die Zellmembranen
- Parazelluläre passive Diffusion (Zellzwischenräume)
- Aufnahme über Transporter und Kanäle (erleichterte Diffusion)
- Transzytose mit Vesikeln
Weil die Wirkstoffe mit dem Blut permanent abtransportiert werden, besteht ein Konzentrationsgradient für die passiven Prozesse.
Die Absorption hängt wesentlich von den physikochemischen Eigenschaften des Wirkstoffs ab. Weitere Einflussfaktoren sind:
- Freisetzung (siehe dort)
- Gastrointestinales Milieu: Verdauungssaft, Galle, Gallensalze, pH-Wert
- Einnahme mit oder ohne Nahrung
- Transitzeit
- Intestinaler Blutfluss
- Erkrankungen, Alter
- Arzneimittel-Wechselwirkungen
Bereits in den Darmzellen und anschliessend auch bei der ersten Passage durch die Leber kann der Wirkstoff biotransformiert werden. Beim sogenannten First-Pass-Metabolismus kann ein relevanter Anteil des Wirkstoffs inaktiviert werden, so dass sich der Anteil, der den Zielort schliesslich erreicht, reduziert wird. Man spricht auch von einer metabolischen Barriere.
Eine weitere Barriere stellen Effluxtransporter wie P-Glykoprotein dar, welche den Wirkstoff aus der apikalen Zellmembran des Enterozyten wieder zurück in das Darmlumen befördern.siehe auchLiteratur
- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Nicolas J.M., Bouzom F., Hugues C., Ungell A.L. Oral drug absorption in pediatrics: the intestinal wall, its developmental changes and current tools for predictions. Biopharm Drug Dispos, 2017, 38(3), 209-230 Pubmed
- Steffansen B. et al. Intestinal solute carriers: an overview of trends and strategies for improving oral drug absorption. Eur J Pharm Sci, 2004, 21(1), 3-16 Pubmed
- Vögtli A., Ernst B. Moderne Pharmakokinetik. Transport durch Membranen. Weinheim: Wiley-VCH, 2010
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.