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Folinsäure Arzneimittelgruppen FolateDie Folinsäure ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Folate, der für als Antidot des Folsäure-Antagonisten Methotrexat, gegen die Toxizität bei der Behandlung mit hohen Methotrexat-Dosen und in Kombination mit 5-Fluorouracil für die Behandlung eines Dickdarmkrebses eingesetzt wird. Bei der Folinsäure handelt es sich um die biologisch aktive Form der Folsäure. Die Arzneimittel werden peroral und parenteral verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Schleimhautentzündung, Durchfall und eine Myelosuppression.ProdukteStruktur und Eigenschaften
Die Folinsäure (C20H23N7O7, Mr = 473.4 g/mol) liegt in den Arzneimitteln in der Regel als Calciumfolinat vor, ein weisses bis schwach gelbes, amorphes oder kristallines, hygroskopisches Pulver, das in Wasser schwer löslich ist. Biologisch aktiv ist das (-)-L-Isomer. Es handelt sich um die 5-Formyl-Tetrahydrofolsäure, die im Körper aktive Form der Folsäure.
Wirkungen
Die Folinsäure (ATC V03AF03 ) wird gegen die Toxizität eingesetzt, die durch hohe Dosen von Methotrexat hervorgerufen werden. Sie kompensiert den durch Methotrexat hervorgerufenen intrazellulären Tetrahydrofolsäuremangel. Denn Methotrexat hemmt nur die zur Reduktion der Folsäure zur Folinsäure erforderliche Tetrahydrofolatreduktase, nicht aber die Wirkung der Folinsäure selbst.
Die Folsäure ist biologisch inaktiv und muss von der Dihydrofolatreduktase zum Tetrahydrofolat aktiviert werden. Für die Folinsäure ist dieser Aktivierungsschritt nicht notwendig.
Des Weiteren verstärkt die Folinsäure die pharmakologischen Wirkungen von 5-Fluorouracil.Indikationen
- Spezifisches Antidot des Folsäure-Antagonisten Methotrexat.
- Bei Behandlungen mit hohen Dosen Methotrexat ist die nachfolgende Gabe von Calciumfolinat aufgrund der Toxizität erforderlich (Rescue).
- Fortgeschrittenes kolorektales Karzinoms (Dickdarmkrebs) in der Kombination mit 5-Fluorouracil.
- Überempfindlichkeit
- Perniziöse Anämie und andere durch einen Vitamin-B12-Mangel bedingte megaloblastäre Anämien.
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.InteraktionenUnerwünschte Wirkungensiehe auchLiteratur
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Bender J.F., Grove W.R., Fortner C.L. High-dose methotrexate with folinic acid rescue. Am J Hosp Pharm, 1977, 34(9), 961-5 Pubmed
- Gristan Y.D., Moosavi L. Folinic Acid. 2021, StatPearls Publishing, 2022 Pubmed
- Prey S., Paul C. Effect of folic or folinic acid supplementation on methotrexate-associated safety and efficacy in inflammatory disease: a systematic review. Br J Dermatol, 2009, 160(3), 622-8 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.