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Synthetisches Oxytocin-Derivat (Depot-Oxytocin) zur Anwendung bei Rindern und Schweinen
ATCvet-Code: QH01BB03
Zusammensetzung1 ml wässriger Lösung enthält:
Wirkstoff:
Acidum aceticum glaciale
Natrii acetas
Conservans:
Fachinformationen Wirkstoffe (CliniPharm)
Eigenschaften / WirkungenLongActon® enthält mit dem Wirkstoff Carbetocin (zyklisches Polypeptid) ein synthetisches Derivat des Hypophysenhinterlappenhormons Oxytocin. Oxytocin entfaltet seine physiologischen und pharmakologischen Hauptwirkungen an der glatten Muskulatur (Induktion und Steigerung von Kontraktionen) des Uterus und der Milchdrüse. Carbetocin hat den gleichen Effekt wie das originäre Oxytocin: Am östrogenstimulierten Uterus bewirkt es einen Wechsel von schwachen, spontanen und unregelmässigen zu synchronisierten, regelmässigen, verstärkten und gerichteten Kontraktionen. Darüber hinaus verursacht es bei Schweinen physiologische Kontraktionen der myoepithelialen Korbzellen in den Alveolen und kleinen Milchgängen bei gleichzeitigem Erschlaffen des Zitzenverschlusses. Grundsätzlich ist der primäre Effekt von Carbetocin vergleichbar mit dem von Oxytocin. Bei prolongierter Wirkung bewegt sich aber die Wirkungsintensität von Carbetocin im moderaten physiologischen Bereich. So zeigten z.B. Untersuchungen an gesunden Schweinen, dass die Wirkung auf den Milchfluss nach einer intramuskulären bzw. intravenösen Applikation von 0,2 - 0,6 mg Carbetocin über ca. 6 - 7 Stunden anhielt, während 5 - 10 IE Oxytocin innerhalb von ca. 14 Minuten einen hohen Wirkungsgrad erzielten, der jedoch kurze Zeit später nicht mehr messbar war. Auch der Vergleich des kontraktilen Effektes von 0,2 - 1,0 mg Carbetocin bzw. 5 - 10 IE Oxytocin am Uterus von Sauen zeigte für beide Substanzen eine Erhöhung der uterinen Kontraktionen von 6 - 8 auf 10 pro 10 Minuten. Allerdings hielt die Wirkung von Oxytocin dabei nur für etwa 10 Minuten an, während die Aktivität nach Carbetocin über mehr als 120 Minuten messbar war. Unabhängig davon unterscheidet sich die Qualität der Myometriumaktivität bei beiden Substanzen. Während nach Oxytocin-Applikation eine deutliche Erhöhung der bioelektrischen Aktivität durch Verlängerung der einzelnen Aktivitätskomplexe erkennbar ist, wird die bioelektrische Aktivität des Myometriums nach LongActon®-Applikation durch die Erhöhung der Anzahl von Aktivitätskomplexen intensiviert.
Bei Rindern ist eine therapeutische Anwendung von LongActon® insbesondere bei Geburtsstörungen (z.B. primäre Wehenschwäche) angezeigt. Derartige Störungen führen zu Puerperalerkrankungen mit nachfolgender Einschränkung der Fruchtbarkeitsleistungen. Wird das Oxytocin-Analogon sub partu verabreicht (Aufweitungsphase), kann eine Verkürzung der Gesamtgeburtsdauer erzielt werden. Der Nachgeburtsabgang wird beschleunigt und der potentiellen Gefahr einer Retentio secundinarum vorgebeugt. Auch eine Verabreichung nach der Geburt ist in solchen Fällen angezeigt. Dabei ist der Effekt auf das Puerperium und den Nachgeburtsabgang am grössten, wenn LongActon® unmittelbar im Anschluss an die Geburt verabreicht wird. Ab dem 3. Tag post partum wird die Ansprechbarkeit des Myometriums auf Oxytocin und seine Analoga - insbesondere bei puerperalgestörten Tieren - geringer und verliert sich gänzlich zwischen dem 6. und 10. Tag post partum, entwickelt sich jedoch ab dem 11. Tag p. p. erneut. Dadurch ist ab diesem Zeitpunkt ein therapeutischer Einsatz von LongActon® wieder sinnvoll. Da jedoch die gestörte Myometriumfunktion in der Regel nicht die Ursache für einen gestörten Puerperalverlauf ist, unterstützt LongActon® die eigentliche antibiotische Therapie. Durch die Anwendung von Carbetocin wird dann die Myometriumaktivität erhöht, was wiederum zum vermehrten Lochialabfluss führt.
Bei Sauen existiert eine enge Korrelation zwischen verlängerter Geburtsdauer und Totgeburtenrate sowie Ausbildung des MMA-Syndroms. Die metaphylaktische und therapeutische Anwendung von Carbetocin unter der Geburt (nach der Geburt des ersten Ferkels) führt auch beim Schwein zu einer Verkürzung der Gesamtgeburtsdauer. Dabei wird insbesondere die Austreibungsphase verkürzt. Trotzdem löst Carbetocin ein eher physiologisches Wehenmuster mit den notwendigen Wehenpausen aus. Neben der Erhöhung der Anzahl lebend geborener Ferkel führt die Anwendung von LongActon® unter der Geburt zu einer signifikanten Verringerung des Auftretens des MMA-Syndroms.
LongActon® kann ergänzend zu PGF2α zur Geburtensynchronisation in grossen Sauenbeständen eingesetzt werden. Dadurch sind Abferkelungen in Sauengruppen zeitlich besser steuerbar.
PharmakokinetikCarbetocin - als strukturelles Analogon des Oxytocins - wird wegen seiner ausgeprägten Peptidase-Resistenz im Organismus langsamer abgebaut und zeichnet sich demzufolge durch eine verlängerte Wirksamkeit aus. Da Carbetocin lipophiler als exogen zugeführtes Oxytocin ist, wird eine bessere Verteilung und eine längere Verweildauer an den Rezeptoren diskutiert. Dies wiederum kann neben der Proteasestabilität ebenfalls zur verlängerten uterotonen Aktivität beitragen. Dadurch wird bei einmaliger Applikation und nahezu gleich schnellem Wirkungseintritt der analoge physiologische Effekt wie beim Oxytocin erzielt, bei einem geringen Risiko für Nebenwirkungen.
Der Abbau von Carbetocin erfolgt über enzymatische Spaltung in Körperflüssigkeiten und Geweben. Bei Sauen wurde nach Applikation von 0,6 mg Carbetocin eine zweiphasige Eliminationsphase mit einer initialen, schnellen Ausscheidung (t½ = 7,5 - 10 min.), gefolgt von einem langsameren Abfall (t½ = 85 - 100 min.), festgestellt, wobei zwischen intramuskulärer und intravenöser Applikation keine wesentlichen Unterschiede bestanden. Als Haupteliminationsweg ist für Carbetocin - analog zum Oxytocin - der Weg über die Nieren anzunehmen.
IndikationenRind:
Schwein:
Art der AnwendungIntramuskulär oder intravenös.
Dauer der AnwendungEinmalig, ggf. mit einer Wiederholung frühestens nach 1 Tag.
Bei Anwendung zur Beeinflussung des Puerperiums genügt in der Regel eine einmalige Applikation (während oder unmittelbar nach der Geburt).
Bei unterstützender Therapie von Komplikationen nach der Geburt ist eine Anwendung so früh wie möglich angezeigt, um einen entsprechend hohen Therapieerfolg zu erzielen. Eine Wiederholung der Behandlung nach ein bis zwei Tagen ist unter Berücksichtigung der Erkrankung möglich.
Anwendungseinschränkungen
Kontraindikationen
Unerwünschte WirkungenVetVigilance: Pharmacovigilance-Meldung erstatten
Es sind keine bekannt.
WechselwirkungenEs sind keine bekannt.
LongActon® darf nicht zusammen mit Oxytocin verabreicht werden (Gefahr von Uterusspasmen!).
Sonstige HinweiseArzneimittel bei 2°C bis 8°C und vor Licht geschützt lagern und aufbewahren!
Das Arzneimittel nach Ablauf des auf dem Behältnis angegebenen Verfallsdatums nicht mehr anwenden!
Nach Anbruch des Behältnisses ist das Arzneimittel bei Aufbewahrung im Kühlschrank 3 Wochen haltbar.
Arzneimittel unzugänglich für Kinder aufbewahren!
PackungenInjektionsflaschen zu 1 × 50 ml und 12 × 50 ml
Informationsstand: 12/2002
Dieser Text ist behördlich genehmigt.