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Methylhexaneamin ist in der Dopingliste als „spezifisches“ Stimulans aufgeführt und somit im Wettkampf verboten. Es hat eine ähnliche Struktur wie Tuaminoheptan und steht seit 2010 auf der Dopingliste der WADA.
Es hat eine ähnlich stimulierende Wirkung wie Ephedrin und wurde früher als Wirkstoff für abschwellendes Nasenspray genutzt. Heute wird Methylhexaneamin allerdings in Europa nicht mehr pharmazeutisch verwendet, soll aber ein "natürlicher" Bestandteil von Party-Drogen sein. Zudem ist es zunehmend in Nahrungsergänzungsmitteln (vor allem aus dem amerikanischen Markt) vorhanden. Es soll das für Nahrungsergänzungsmittel seit wenigen Jahren verbotene Ephedrin als Stimulans oder als Appetitzügler ersetzen.
Methylhexaneamin wird unter verschiedenen Namen vermarktet, unter anderem auch als „Geranium oil“, „geranium root extract“ oder „geranium oil extract“. In Studien konnte nachgewiesen werden, dass natürliches Geraniumöl (Extrakt der Geranium-Wurzel) kein Methylhexaneamin enthält. Positive Methylhexaneamin-Kontrollen konnten nicht auf die Einnahme von natürlichem Geraniumöl zurück geführt werden.
Weiter ist Methylhexaneamin auch unter den folgenden Namen zu finden (nicht abschliessend) wie z.B.: