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Erythromycin beeinflusst Fesoterodin
Monitorisierung
Risiko
Erhöhtes Risiko für anticholinerge Effekte
Mechanismus
Fesoterodin wird nach Einnahme zu seinem aktiven Metaboliten hydrolysiert, welcher dann über CYP2D6 und CYP3A4 in der Leber verstoffwechselt wird. Erythromycin ist ein moderater CYP3A4-Inhibitor, sodass unter Hemmung dieses Abbauweges die Konzentration des aktiven Metaboliten erhöht sein kann.
Effekt
Bei gleichzeitiger Gabe von Fesoterodin mit Fluconazol 400mg/d - einem ebenfalls moderaten CYP3A4-Inhibitor - wurde ein Anstieg von Cmax und AUC des aktiven Metaboliten von Fesoterodin um 19% bzw. 27% beobachtet. Ein erhöhtes Risiko für anticholinerge Effekte wie Mundtrockenheit, Obstipation, Tachykardie, Benommenheit und Miktionstörungen ist möglich. Bei Langsam-Metabolisierern für CYP2D6 kann die Interaktion ausgeprägter sein.
Empfehlung
Eine Anpassung der Fesoterodindosis ist gemäss Fachinformation nicht erforderlich, eine sorgfältige Monitorisierung bezüglich verstärkter anticholinerger Effekten sollte jedoch durchgeführt werden. Bei Patienten mit leichtgradiger Einschränkung der Leber- oder Nierenfunktion und gleichzeitiger Anwendung von Erythromycin beträgt die Maximaldosis von Fesoterodin 4 mg/Tag.
Klassifikation
Die Grundlage für die Klassifikation ist die referenzierte Literatur und ein validiertes und nachvollziehbares Entscheidungsmodell. Die getroffenen Entscheidungen für die Einteilung des Schweregrads werden durch den Flowchart visualisiert.
Letzte Aktualisierung des Textes am 29.05.2018