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Unter Chemotherapie wird umgangssprachlich die Behandlung von Krebs mit Medikamenten verstanden. Mediziner unterscheiden die antineoplastische Chemotherapie (Krebsbehandlung) von der antimikrobiellen Chemotherapie (Behandlung von Infektionskrankheiten). Der Begriff wurde 1906 von Paul Ehrlich geprägt. Er beschrieb damit die Behandlung von Infektionskrankheiten mit Methoden, die direkt gegen den Krankheitserreger vorgehen. Ehrlich begann mit seinen Versuchen am 31. August 1909 in Frankfurt am Main, indem er Erreger der Syphilis in Ratten injizierte und die Krankheit anschliessend mit Hilfe chemotherapeutischer Verfahren heilte. Diese Versuche hatten eine so überzeugende Wirkung, dass man darin die neue "Waffe" der Medizin gegen Infektionskrankheiten sah.
Die verwendeten Medikamente werden entweder künstlich hergestellt oder sind Abkömmlinge von in der Natur vorkommenden Stoffen. Die Chemotherapie verwendet solche Stoffe, die ihre schädigende Wirkung möglichst gezielt auf bestimmte krankheitsverursachende Zellen bzw. Mikroorganismen ausüben und diese abtöten oder in ihrem Wachstum hemmen. Normale Körperzellen werden deutlich weniger von der Chemotherapie geschädigt. In der Behandlung von Infektionskrankheiten heissen diese Substanzen Antibiotika, in der Krebstherapie Zytostatika. Sie verhindern zum Beispiel die Bildung neuer DNA-Stränge, die Bildung neuer Zellwände oder sie blockieren die Vermehrung der schädlichen Keime bzw. Krebszellen auf eine andere Weise. Die Chemotherapie kann auch Teil eines palliativen Behandlungsansatzes sein.