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Albiglutid Arzneimittelgruppen GLP-1-Rezeptor-AgonistenAlbiglutid ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der GLP-1-Rezeptor-Agonisten für die Behandlung eines Typ-2-Diabetes. Es handelt sich um ein langwirksames Derivat des antidiabetischen Inkretins GLP-1, das gegenüber DPP-4 resistent ist und eine Halbwertszeit zwischen 6 bis 8 Tagen hat. Das Arzneimittel muss nur einmal wöchentlich subkutan verabreicht werden. Die Effekte beruhen auf der Bindung an den GLP-1-Rezeptor, was die Insulinsekretion erhöht, die Glucagonausschüttung vermindert und das Sättigungsgefühl verstärkt. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Durchfall und Reaktionen an der Injektionsstelle. Produkte
Albiglutid wurde in der Schweiz, in der EU und in den USA im Jahr 2014 in Form eines Injektionspräparats zugelassen (Eperzan®).Struktur und Eigenschaften
Albiglutid ist ein GLP-1-Dimer (Fragment aus 30 Aminosäuren, 7–36), das mit dem humanen Protein Albumin fusioniert ist. Die Aminosäure Alanin an Position 8 wurde durch ein Glycin ersetzt, was zu einem reduzierten Abbau über DPP-4 führt. Dies resultiert gegenüber GLP-1 in einer wesentlich längeren Halbwertszeit von 6 bis 8 Tagen.Wirkungen
Albiglutid (ATC A10BX13 ) hat blutzuckersenkende und antidiabetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an den GLP-1-Rezeptor, einem GPCR (G protein–coupled receptor). Dieser Rezeptor wird auch vom Inkretin GLP-1 aktiviert.
- fördern die Insulinsekretion aus den Betazellen des Pankreas.
- senken die Glucagonsekretion aus den Alphazellen und führen dadurch zu einer verminderten Glucoseabgabe durch die Leber (Senkung der Gluconeogenese).
- erhöhen die Insulinsensitivität.
- verlangsamen die Magenentleerung und reduzieren damit die Geschwindigkeit, mit der Glucose in den Blutkreislauf gelangt.
- erhöhen die Sättigung (zentral), senken das Hungergefühl und können zu einer Gewichtsabnahme beitragen.
GLP-1-Rezeptor-Agonisten lösen tendenziell weniger Hypoglykämien aus, weil ihr Effekt erst bei einem erhöhten Glucosespiegel eintritt.
Die oral verfügbaren → Gliptine (siehe dort) hemmen den Abbau von GLP-1 und verstärken dadurch seine Effekte.Indikationen
Für die Behandlung eines Diabetes mellitus Typ 2.Dosierung
Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal wöchentlich subkutan verabreicht.Kontraindikationen
Albiglutid ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.Unerwünschte Wirkungensiehe auchLiteratur
- Arzneimittel-Fachinformation (EMA)
- St Onge E.L., Miller S.A. Albiglutide: a new GLP-1 analog for the treatment of type 2 diabetes. Expert Opin Biol Ther, 2010, 10(5), 801-6 Pubmed
- Rosenstock J., Reusch J., Bush M., Yang F., Stewart M. Albiglutide Study Group. Potential of albiglutide, a long-acting GLP-1 receptor agonist, in type 2 diabetes: a randomized controlled trial exploring weekly, biweekly, and monthly dosing. Diabetes Care, 2009, 32(10), 1880-6 Pubmed
- Tomkin G.H. Albiglutide, an albumin-based fusion of glucagon-like peptide 1 for the potential treatment of type 2 diabetes. Curr Opin Mol Ther, 2009, 11(5), 579-88 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.