Document ID: /fineweb-2-swissfilter-quality_10-filterrobots/filtered/03573.jsonl.gz/567

Enzalutamid Arzneimittelgruppen AntiandrogeneEnzalutamid ist ein antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der nicht-steroidalen Antiandrogene, der zur Behandlung eines metastasierenden, kastrationsresistenten Prostatakarzinoms eingesetzt wird. Es ist nicht nur ein Antagonist, sondern greift zusätzlich in das Androgen-Rezeptor-Signaling ein. Das Arzneimittel wird einmal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Gelenkschmerzen, Rückenschmerzen, Muskelschmerzen, Durchfall, Müdigkeit, Ödeme, Hitzewallungen, Infektionen und Kopfschmerzen. Enzalutamid wird von CYP2C8 und CYP3A4 metabolisiert und hat eine lange Halbwertszeit von mehreren Tagen. Produkte
Enzalutamid wurde zunächst in Form von Kapseln registriert (Xtandi®). Filmtabletten wurden in der Schweiz im Jahr 2019 zugelassen. Sie sind kleine und können deshalb einfacher eingenommen werden. In den USA wurde Enzalutamid im Jahr 2012 und in der Schweiz und in der EU im Jahr 2013 freigegeben.Struktur und Eigenschaften
Enzalutamid (C21H16F4N4O2S, Mr = 464.4 g/mol) ist ein Imidazolidin-Derivat. Es liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Enzalutamid gehört zu den nicht-steroidalen Antiandrogenen.
Wirkungen
Enzalutamid (ATC L02BX ) ist ein selektiver und hochpotenter Antagonist am Androgen-Rezeptor, der die Effekte der Androgene Testosteron und Dihydrotestosteron aufhebt. Es hat zudem einen Einfluss auf das Signaling und hemmt die Translokation des Rezeptors zum Zellkern. Enzalutamid hemmt die Tumorproliferation, induziert den Zelltod der Krebszellen, reduziert das Tumorvolumen und kann die Überlebenszeit um mehrere Monate verlängern. Es hat einen aktiven Metaboliten (N-Desmethylenzalutamid) und eine lange Halbwertszeit von mehreren Tagen.
Wirkmechanismus der Antiandrogene, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWikiIndikationenDosierung
Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit
- Schwangerschaft, aufgrund fruchtschädigender Eigenschaften
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.Interaktionen
Enzalutamid wird von CYP2C8 und CYP3A4 metabolisiert und ist ein Induktor von CYP3A4, CYP2C9 und CYP2C19. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen sind möglich und müssen bei der Behandlung berücksichtigt werden.Unerwünschte Wirkungensiehe auchLiteratur
- Arzneimittel-Fachinformation (USA, CH)
- Golshayan A.R., Antonarakis E.S. Enzalutamide: an evidence-based review of its use in the treatment of prostate cancer. Core Evid, 2013, 8, 27-35 Pubmed
- Hoffman-Censits J., Kelly W.K. Enzalutamide: a novel antiandrogen for patients with castrate-resistant prostate cancer. Clin Cancer Res, 2013, 19(6), 1335-9 Pubmed
- Scher H.I. et al. Increased survival with enzalutamide in prostate cancer after chemotherapy. N Engl J Med, 2012, 367(13), 1187-97 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.