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|Benzetimid - Pharmakologie

|CliniPharm

Wirkstoffdaten

Eigenschaften
Benzetimid gehört zur Gruppe der synthetisch hergestellten Parasympatholytika und wird nur in der Veterinärmedizin eingesetzt (Löscher 2002). Parasympatholytika sind Antagonisten von Acetylcholin und führen somit zu einer anticholinergen Wirkung. Prototyp der Gruppe ist Atropin (Löscher 2002; Ungemach 2003e). Als Racemat weist Benzetimid eine d- und l-Form auf. Die d-Form ist als Dexetimid bekannt und besitzt im Vergleich zum Racemat eine doppelt so starke anticholinerge Wirkung. Die l-Form führt zu keiner anticholinergen Wirkung (Janssen 1971). Benzetimid ist ein potentes, langwirksames peripher und zentral wirkendes Anticholinergikum (Janssen 1967). Bei tiefer Dosierung wird die Sekretion und Motilität des Gastrointestinaltraktes vermindert. Erst bei hohen Dosen führt Benzetemid zu Tachykardie, Bronchodilatation und Mydriasis (Symoens 1974). Der Wirkstoff wird hauptsächlich in der Behandlung gegen Diarrhoe und als Spasmolytikum verwendet (Ungemach 2003e).
Wirkungsort
Benzetidmid ist ein peripher und zentral wirkendes Anticholinergikum. Bei Ratten führt die subkutane Verabreichung ab einer Dosis von 0,04 mg/kg zu peripheren und ab einer Dosis von 0,08 mg/kg zu zentralen anticholinergen Wirkungen (Janssen 1967). Generell hemmen Parasympatholytika die Wirkung von Acetylcholin an der glatten Muskulatur, am Herzmuskel, an Drüsenzellen, in peripheren Ganglien und im Zentralnervensystem (Brown 2001).
Wirkungsmechanismus
Parasympatholytika hemmen kompetitiv die Wirkung von Acetylcholin an den postganglionären muskarinergen Cholinozeptoren. Dabei steht in therapeutischer Dosierung die Reduzierung muskarinerger Wirkungen im Vordergrund. Erst in hohen (toxischen) Dosen wird auch die Uebertragung an autonomen Ganglien und der motorischen Endplatte durch Blockierung nikotinerger Cholinozeptoren gehemmt (Löscher 2002).
Gastrointestinaltrakt
Der Tonus der Darmmuskulatur wird gehemmt, wobei diese Wirkung vor allem bei vorhandenen spastischen Zuständen ausgeprägt ist. Die Motilität und die Sekretion im Gastrointestinaltrakt wird vermindert. Aus diesem Grund wird der Wirkstoff gegen Diarrhoe eingesetzt (Ungemach 2003e). Schon ab einer geringen Dosis, welche noch keine Mydriase bewirkt, vermindert Benzetimid die Sekretion und relaxiert die Muskulatur des Gastrointestinaltraktes (Marsboom 1971).
Schwein
Im Vergleich zum Schaf, führt die die parenterale Verabreichung von Benzetimid beim Schwein zu einer ausgeprägteren Hemmung der Motilität des Gastrointestinaltraktes (Marsboom 1973b).
Schaf
Die hemmende Wirkung auf die Pansenmotilität ist dosisabhängig und nach subkutaner Verabreichung ausgeprägter als nach oraler Verabreichung (Marsboom 1971).