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Alca-C contient comme principe actif l'acide acétylsalicylique, efficace contre les douleurs et la fièvre. Alca-C est utilisé pour le traitement des symptômes de la fièvre et/ou des douleurs liées aux refroidissements.
A n'administrer aux enfants et adolescents que sur ordonnance médicale et en deuxième choix (voir ci-après «Quelles sont les précautions à observer lors de la prise de Alca-C?»). L'adjonction d'acide ascorbique couvre le besoin accru de vitamine C en cas de refroidissements et soutient les mécanismes d'autodéfence de l'organisme.
Information patient approuvée par Swissmedic
Alca-C contient comme principe actif le carbasalate calcique, efficace contre les douleurs et la fièvre. Alca-C est utilisé chez l'adulte et l'adolescent à partir de 12 ans et pesant plus de 40 kg pour le traitement symptomatique à court terme (maximum 3 jours) de la fièvre et/ou des douleurs liées aux refroidissements.
Chez les adolescents à partir de 12 ans et pesant plus de 40 kg, Alca-C ne doit être utilisé que sur ordonnance médicale et en deuxième choix (voir ci-après „Quelles sont les précautions à observer lors de la prise de Alca-C?”).
L'adjonction d'acide ascorbique couvre le besoin accru de vitamine C en cas de refroidissements et soutient les mécanismes d'autodéfense de l'organisme.
Comme tous les antipyrétiques ou analgésiques, Alca-C ne doit pas être pris pendant plus de 3 jours sans prescription médicale.
Les analgésiques ne doivent pas être pris régulièrement pendant une période prolongée sans contrôle médical. En cas de douleurs persistantes, veuillez consulter un médecin.
La posologie indiquée ou prescrite par le médecin ne doit pas être dépassée.
Il ne faut en outre pas négliger le fait que la consommation d'analgésiques sur de longues périodes peut contribuer quant à elle à entretenir les maux de tête.
De manière tout à fait générale, la prise d'analgésiques à long terme, et en particulier l'association de plusieurs principes actifs contre les douleurs, peut entraîner une atteinte définitive des reins, avec risque d'insuffisance rénale.
Vous ne devez pas utiliser Alca-C dans les situations suivantes:
-Si vous êtes allergique à l'un des composants de ce médicament ou si vous avez déjà présenté une réaction allergique cutanée ou des difficultés respiratoires après la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres analgésiques ou antirhumatismaux appelés médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.
-Si vous êtes enceinte ou si vous allaitez (voir également la rubrique „Alca-C peut-il être pris pendant la grossesse ou l'allaitement?”).
-Si vous présentez un ulcère de l'estomac ou du duodénum ou si vous avez des saignements gastro-intestinaux.
-En cas de maladies intestinales inflammatoires chroniques (maladie de Crohn, colite ulcéreuse).
-En cas d'insuffisance rénale ou hépatique sévère.
-En cas d'insuffisance cardiaque sévère.
-Dans les circonstances associées à un danger d'hémorragie accru (p.ex. menstruations ou blessures).
-Si vous présentez une tendance anormalement élevée aux hémorragies.
-Si vous devez prendre en même temps du méthotrexate à une dose supérieure à 15 mg par semaine.
-Chez les enfants de moins de 12 ans.
En cas de fièvre, grippe, varicelle ou d'autres affections virales, les adolescents à partir de 12 ans ne doivent prendre Alca-C que sur prescription médicale et en deuxième choix. Si des troubles de la conscience accompagnés de forts vomissements surviennent lors de telles affections ou lors de leur déclin, veuillez consulter immédiatement un médecin.
En raison de leur teneur en sodium, les comprimés effervescents de Alca-C ne seront pas utilisés de façon prolongée en cas de régime pauvre en sel.
Alca C peut augmenter le risque de saignements gastro-intestinaux en cas de prise concomitante d'alcool. Par ailleurs, l'arrêt du saignement peut alors prendre plus de temps.
Alca-C peut augmenter le risque de saignements lors de la prise concomitante de produits à base de cortisone ou de médicaments du groupe des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine contre la dépression.
Si vous souffrez d'une lésion des reins et/ou du foie, une surveillance étroite est nécessaire.
En cas de problèmes chroniques ou récidivants de l'estomac ou des intestins et de l'asthme, d'urticaire, de polypes du nez, dans une maladie héréditaire rare des globules rouges du sang, le „déficit en glucose-6-phosphatedéshydrogénase”, de maladies du foie et/ou des reins, de calculs rénaux, d'affections cardiovasculaires de même que lors d'un traitement par des médicaments anticoagulants („fluidifiants sanguins”), vous ne devez prendre AIca-C que sur prescription expresse de votre médecin.
L'utilisation concomitante et prolongée de Alca-C peut renforcer l'effet des médicaments à base de cortisone, des fluidifiants sanguins, des médicaments anticonvulsivants (antiépileptiques), des produits contenant du lithium contre la dépression, et des comprimés destinés à abaisser la glycémie L'effet des médicaments contre la goutte (probénécide et sulfinpyrazone) et contre l'hypertension artérielle peut être diminué. Avec d'autres antirhumatismaux ou le méthotrexate (qui se prend p.ex. dans la polyarthrite chronique), il se peut que les effets indésirables soient plus marqués.
Veuillez informer votre médecin, votre pharmacien ou votre droguiste si vous souffrez d'une autre maladie, vous êtes allergique, vous prenez déjà d'autres médicaments (même en automédication!).
La prise d'Alca-C avant une opération nécessite l'accord préalable du médecin ou du dentiste, ou doit lui être signalée.
Grossesse
Si vous êtes enceinte ou si vous planifiez une grossesse, ne prenez Alca-C qu'après avoir consulté votre médecin. Alca-C ne doit pas être pris pendant le dernier trimestre de la grossesse.
Allaitement
Alca-C ne doit pas être pris pendant l'allaitement. Si la prise d'Alca-C s'avère nécessaire, il faut alors renoncer à allaiter et nourrir votre bébé au biberon.
Adultes et adolescents de plus de 12 ans et de plus de 40 kg:
Dissoudre toutes les 4 à 8 heures 1 à 2 comprimés effervescents dans au moins 200 à 300 ml d'eau ou de thé et boire.
Une dose journalière de 7 comprimés effervescents ne doit pas être dépassée.
En raison du dosage élevé l'utilisation d'Alca-C comprimés effervescents n'est pas indiquée chez les enfants de moins de 12 ans et pesant moins de 40 kg.
Veuillez vous conformer au dosage figurant dans la notice d'emballage ou prescrit par votre médecin. Si vous avez l'impression que l'efficacité du médicament est trop faible ou au contraire trop forte, veuillez vous adresser à votre médecin, votre pharmacien ou à votre droguiste.
Des problèmes d'estomac sont des effets secondaires fréquents et de légers saignements de la muqueuse gastrique des effets secondaires très fréquents. Alca-C peut occasionnellement provoquer de l'asthme, des nausées, des vomissements et des troubles digestifs.
Des réactions d'hypersensibilité sont également possibles, telles que des gonflements de la peau et des muqueuses ou des éruptions cutanées ou des difficultés respiratoires, une chute de la tension pouvant aller jusqu'à l'état de choc peuvent également survenir dans de rares cas.
Des maux de tête, vertiges, bourdonnements d'oreilles (acouphènes), troubles de la vue, une hypoacousie, des états de confusion, une anémie due à une carence en fer, hypoglycémie, des troubles de l'équilibre acido-basique ou des troubles de la fonction rénale ou hépatique, des saignements gastro-intestinaux ou des ulcères gastro-intestinaux surviennent rarement.
Dans des cas rares à très rares, des hémorragies majeures (p.ex. des hémorragies cérébrales) ont été rapportées, en particulier chez les patients présentant une hypertension non contrôlée et/ou sous traitement concomitant par des „anticoagulants”. Dans des cas isolés, ces hémorragies sont potentiellement mortelles (voir également la rubrique „Quand Alca-C ne doit-il pas être utilisé?” et „Quelles sont les précautions à observer lors de la prise de Alca-C?”).
Des hématomes, des saignements du nez, des saignements des gencives et des saignements consécutifs à une intervention chirurgicale ont également été observés. La durée du saignement peut alors être prolongée.
Des cas d'insuffisance rénale aiguë ont également été rapportés. Si vous présentez des signes d'hypersensibilité, il faut interrompre le traitement et consulter le médecin. Si vous observez au cours de ce traitement une coloration noirâtre des selles, des vomissements accompagnés de sang, des saignements prolongés suite à des plaies ou des menstruations abondantes et prolongées, interrompez la prise de médicament et consultez sans tarder votre médecin.
Si vous remarquez des effets secondaires qui ne sont pas mentionnés dans cette notice, veuillez en informer votre médecin, votre pharmacien ou votre droguiste.
En cas de prise incontrôlée (surdosage), consultez sans tarder un médecin. Des bourdonnements d'oreilles et/ou une transpiration excessive peuvent refléter un surdosage.
Conservez le médicament hors de portée des enfants!
Conserver le médicament à température ambiante (15-25 °C) et à l'abri de l'humidité.
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention „EXP” sur le récipient.
Pour de plus amples renseignements, consultez votre médecin, votre pharmacien ou votre droguiste, qui disposent d'une information détaillée destinée aux professionnels.
1 comprimé effervescent contient comme principes actifs: carbasaIate calcique 528 mg corresp. à 415 mg d'acide acétylsalicylique, vitamine C 250 mg. Excipients: saccharine sodique, cyclamate de sodium; colorant: rouge carminique (E 120); arômes: vanilline et d'autres ainsi que des excipients.
33124 (Swissmedic).
En pharmacie et en droguerie, sans ordonnance médicale.
Emballages de 10 et 20 comprimés effervescents.
Melisana AG, 8004 Zurich.
Cette notice d'emballage a été vérifiée pour la dernière fois en mai 2017 par l'autorité de contrôle des médicaments (Swissmedic).
Information professionnelle approuvée par Swissmedic
Principes actifs: carbasalatum calcicum corresp. à acidum acetylsalicylicum, acidum ascorbicum.
Excipients: saccharinum natricum, natrii cyclamas; arom.: vanillinum et alia, color.: E 120, excip. pro compresso.
1 comprimé effervescent contient: carbasalatum calcicum 528 mg corresp. à 415 mg d'acide acétylsalicylique, acidum ascorbicum 250 mg.
Abaissement de la fièvre et soulagement de la douleur lors des refroidissements.
Pour les adolescents à partir de 12 ans, seulement sur prescription médicale et en tant que traitement de deuxième choix (voir «Posologie / Mode d'emploi» et «Mises en garde et précautions»).
Alca-C n'est autorisé en automédication que pour un traitement de courte durée de trois jours au maximum.
Adultes et adolescents à partir de 12 ans et pesant plus de 40 kg
Dose unique habituelle: 1–2 comprimés effervescents.
Intervalle d'administration habituelle: 4–8 heures, dose journalière maximale 7 comprimés effervescents.
Alca-C comprimés effervescents doit être pris avec beaucoup de liquide (200–300 ml d'eau ou de tisane), si possible après un repas.
En raison du dosage élevé, l'utilisation d'Alca-C comprimés effervescents n'est pas indiquée chez les enfants de moins de 12 ans et pesant moins de 40 kg.
-Hypersensibilité à un des composants, aux salicylés et/ou à d'autres anti-inflammatoires (antirhumatismaux),
-anamnèse de bronchospasme, urticaire ou symptômes semblables à une manifestation allergique apparaissant après la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens,
-ulcères gastriques et/ou duodénaux actifs ou saignements gastro-intestinaux,
-diathèse hémorragique,
-insuffisance rénale grave (clairance de la créatinine <30 ml/min),
-troubles sévères de la fonction hépatique,
-insuffisance cardiaque grave (NYHA III-IV),
-association avec le méthotrexate à des doses de 15 mg/semaine ou plus (voir la rubrique «Interactions»),
-maladies intestinales inflammatoires (par ex. maladie de Crohn, colite ulcéreuse),
-dernier trimestre de la grossesse (voir la rubrique «Grossesse / Allaitement»).
Alca-C comprimés effervescents contient du sodium (300 mg = 13 mmol/comp.) et ne doit pas être utilisé de façon prolongée par les patients qui suivent un régime pauvre en sel.
La prudence est recommandée en cas de:
-insuffisance rénale ou troubles de la fonction cardiaque (par ex. affection des vaisseaux rénaux, insuffisance cardiaque congestive, hypovolémie, interventions chirurgicales majeures, septicémie ou hémorragies majeures), car l'acide acétylsalicylique peut potentialiser le risque d'une insuffisance rénale ou d'une insuffisance rénale aiguë,
-insuffisance hépatique,
-troubles gastriques ou duodénaux chroniques ou récidivants,
-asthme bronchique ou tendance générale à l'hypersensibilité,
-polypes nasaux,
-déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase,
-patients sous anticoagulants,
-situations accompagnées d'une élévation du danger hémorragique (par ex. dysménorrhée, blessures).
-En cas de fièvre et/ou d'infection virale, les adolescents à partir de 12 ans ne doivent prendre Alca-C comprimés effervescents que sur prescription médicale et seulement en traitement de deuxième choix (à cause du danger d'apparition d'un syndrome de Reye, une encéphalopathie potentiellement mortelle dont les symptômes principaux sont: vomissements importants, troubles de la conscience, troubles de la fonction hépatique).
Le patient ou la patiente doit être informé(e) que les analgésiques ne doivent pas être pris régulièrement pendant une longue période sans prescription médicale. Les douleurs persistantes doivent être examinées par un médecin.
Globalement, l'utilisation prolongée d'analgésiques, notamment en association de plusieurs substances analgésiques, peut favoriser une atteinte rénale durable risquant d'aboutir à une défaillance rénale (néphropathie due aux analgésiques).
Utilisé à long terme, les analgésiques peuvent provoquer des céphalées pouvant inciter à une réitération des prises et entraîner ainsi leur persistance (maux de tête dus aux analgésiques).
Associations contre-indiquées:
-Méthotrexate à des doses de 15 mg/semaine ou plus: augmentation de la toxicité du méthotrexate (en général, les anti-inflammatoires diminuent l'excrétion de méthotrexate et les salicylés l'évincent de sa liaison aux protéines plasmatiques), voir la rubrique «Contre-indications».
Associations qui requièrent une prudence particulière:
-Méthotrexate à des doses inférieures à 15 mg/semaine: augmentation de la toxicité du méthotrexate (en général, les anti-inflammatoires diminuent l'excrétion de méthotrexate et les salicylés l'évincent de sa liaison aux protéines plasmatiques).
-Antidiabétiques (par ex. insuline, sulfonylurée): la glycémie peut baisser.
-Potentialisation des effets des anticoagulants/thrombolytiques, des barbituriques, du lithium, des sulfamides et de la triiodothyronine.
-Des interactions pharmacodynamiques entre inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) et l'acide acétylsalicylique peuvent apparaître: augmentation du risque d'hémorragie en raison d'effets synergiques.
-Antiagrégants plaquettaires, p.ex. clopidogrel: augmentation du risque hémorragique
-Augmentation de la concentration plasmatique de digoxine provoquée par une excrétion rénale réduite.
-Augmentation des concentrations plasmatiques de la phénytoïne et du valproate. L'AAS entraîne une libération de l'acide valproïque lié aux protéines sériques et une diminution de son métabolisme. Les concentrations plasmatiques de valproate sont donc plus élevées, ce qui augmente l'incidence des effets indésirables, pouvant aller jusqu'aux signes d'intoxication tels que tremor, nystagmus, ataxie et troubles de la personnalité.
-Potentialisation des effets thérapeutiques et indésirables de tous les anti-inflammatoires non stéroïdiens.
-Antihypertenseurs (inhibiteurs de l'ECA et β-bloquants): surveiller de près la tension artérielle des hypertendus traités par ces médicaments et de l'acide acétylsalicylique, et en adapter la dose si nécessaire.
-Diurétiques en association avec l'acide acétylsalicylique à dose élevée: diminution de l'effet diurétique.
-Atténuation de l'effet des uricosuriques (par ex. probénécide, sulfinpyrazone).
-Glucocorticoïdes systémiques: augmentation du risque d'ulcères et de saignements gastro-intestinaux; diminution de la concentration de salicylés pendant le traitement à la cortisone, risque d'un surdosage de salicylés au terme du traitement par des glucocorticoïdes.
-Alcool: augmentation du risque d'ulcères et de saignements gastro-intestinaux; temps de saignement prolongé.
-Allongement de la demi-vie plasmatique des pénicillines.
-Déféroxamine: risque de décompensation cardiaque en cas de prise concomitante d'acide ascorbique en raison de la toxicité accrue du fer dans les tissus, en particulier du cœur.
Grossesse
L'inhibition de la synthèse des prostaglandines peut avoir une incidence négative sur la grossesse et/ou sur le développement embryonnaire et fœtal. Selon certaines données tirées d'études épidémiologiques, l'administration d'un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines au début de la grossesse accroît en effet le risque de fausses couches, de malformations cardiaques et de gastroschisis. On présume que ce risque est proportionnel à la dose administrée et à la durée du traitement.
Chez les animaux, il est prouvé que l'administration d'un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines entraîne une augmentation des pertes pré- et post-implantatoires ainsi que de la létalité embryofœtale. En outre, une incidence accrue de différentes malformations, notamment cardiovasculaires, a été rapportée chez les animaux qui avaient reçu un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines pendant la phase de l'organogenèse.
Pendant les premier et deuxième trimestres de la grossesse, l'acide acétylsalicylique ne doit être administré qu'en cas de nécessité absolue. Si l'acide acétylsalicylique est donné à une femme qui envisage une grossesse ou qui est au premier ou au deuxième trimestre de sa grossesse, la dose doit être aussi faible et la durée du traitement aussi courte que possible.
L'acide acétylsalicylique est contre-indiqué pendant le troisième trimestre de la grossesse. Tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peuvent:
exposer le fœtus aux risques suivants:
-toxicité cardiopulmonaire (avec fermeture prématurée du canal artériel et hypertension pulmonaire),
-atteintes rénales allant jusqu'à l'insuffisance rénale et l'oligohydramniose,
exposer la mère et l'enfant aux risques suivants:
-allongement potentiel de la durée des saignements, un effet antiagrégant plaquettaire pouvant intervenir même après administration de doses très faibles,
-inhibition des contractions utérines retardant ou allongeant l'accouchement.
Fécondité: l'utilisation de l'acide acétylsalicylique peut avoir un impact négatif sur la fécondité féminine et n'est dès lors pas recommandée aux femmes qui envisagent une grossesse. L'arrêt des traitements à base d'acide acétylsalicylique devrait également être envisagé chez les femmes qui ne parviennent pas à tomber enceinte ou qui subissent des tests de fécondité.
Allaitement
Les salicylés passent dans le lait maternel. Par mesure de précaution, les femmes qui allaitent ne doivent donc pas prendre d'acide acétylsalicylique. Si le traitement s'avère indispensable, il convient alors de nourrir l'enfant au biberon.
Des études correspondantes n'ont pas été réalisées.
Incidences: très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100, <1/10), occasionnels (≥1/1000, <1/100), rares (≥1/10'000, <1/1000), très rares (<1/10'000)
Affections hématologiques et du système lymphatique
Prolongation du temps de saignement.
Rare: thrombocytopénie, agranulocytose, pancytopénie, leucopénie, anémie aplasique, anémie ferriprive.
Une hémolyse et une anémie hémolytique ont été rapportées chez les patients atteints d'un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase (G6PD).
En raison de son effet antiagrégant plaquettaire et de la prolongation du temps de saignement, l'acide acétylsalicylique peut augmenter le risque hémorragique. Des saignements tels que saignements péri-opératoires, hématomes, épistaxis, saignements urogénitaux, saignements gingivaux ont été observés.
Dans des cas rares à très rares, des hémorragies majeures, par ex. des hémorragies gastro-intestinales ou cérébrales ont été rapportées, en particulier chez les patients hypertendus non contrôlés et/ou sous traitement concomitant par des anticoagulants. Dans des cas isolés, ces hémorragies sont potentiellement mortelles.
Affections du système immunitaire
Occasionnel: apparition de l'asthme.
Rare: réactions d'hypersensibilité se manifestant par des éruptions cutanées érythémateuses/eczémateuses, une urticaire, une rhinite, un bronchospasme, un œdème angioneurotique, une chute de tension allant jusqu'au choc, des éruptions cutanées sévères allant jusqu'à l'érythème exsudatif multiforme, le syndrome de Stevens-Johnson ou la nécrolyse épidermique toxique.
Troubles du métabolisme
Rare: hypoglycémie, anémie due à une carence en fer, perturbation de l'équilibre acido-basique.
Affections du système nerveux
Rare: céphalées, étourdissements, acouphène, troubles de la vue, diminution de l'ouïe, confusion mentale.
Très rare: syndrome de Reye (voir la rubrique «Mises en garde et précautions»).
Affections gastro-intestinales
Très fréquent: micro-saignements (jusqu'à 70%), l'incidence ne se laisse toutefois pas clairement définir vu l'absence de données pour l'association carbasalate de calcium plus vitamine C.
Fréquent: troubles gastro-intestinaux.
Occasionnel: dyspepsie, nausées, vomissements.
Rare: saignements gastro-intestinaux, ulcérations gastro-intestinales.
Affections hépa-tobiliaires
Rare: troubles de la fonction hépatique.
Très rare: augmentation des transaminases.
Affections rénales et des voies urinaires
Rare: troubles de la fonction rénale.
Des cas d'insuffisance rénale aiguë ont été rapportés.
Des symptômes d'intoxication sévères peuvent se développer lentement, à savoir dans les 12–24 heures après la prise du médicament. Après la prise orale d'une dose allant jusqu'à 150 mg AAS/kg PC, une intoxication légère est à craindre, après la prise d'une dose >300 mg/kg PC, une intoxication sévère est à craindre.
Symptômes
Nausées, vomissements, vertiges, bourdonnements d'oreille, troubles de l'ouïe, tremblements, confusion mentale, hyperthermie, hyperventilation, perturbation de l'équilibre acido-basique et électrolytique, exsiccose, coma, insuffisance respiratoire.
Traitement
Vu le fait que la vie peut être mise en danger en cas d'intoxication sévère, les mesures indispensables doivent être initiées immédiatement: prévention ou diminution de l'absorption, lavage d'estomac si l'ingestion est récente (jusqu'à une heure après la prise), charbon actif en administration répétée. Contrôler et corriger les électrolytes. Administration de glucose. Bicarbonate de sodium pour la correction de l'acidose et la stimulation de l'élimination (pH urinaire >8). Glycine: dose initiale 8 g par voie orale, ensuite 4 g toutes les 2 heures pendant 16 heures. Eventuellement, hémoperfusion ou hémodialyse (des indications peuvent être demandées à Tox Info Suisse).
Code ATC: N02BA51
Alca-C exerce un effet antipyrétique, analgésique et anti-inflammatoire.
Ce triple effet de l'acide acétylsalicylique repose essentiellement sur le blocage irréversible de la cyclo-oxygénase, enzyme-clé de la synthèse des prostaglandines. Les prostaglandines sont libérées notamment dans les tissus enflammés, où elles contribuent à la genèse des symptômes inflammatoires et de la douleur. L'inhibition de leur synthèse fait baisser la concentration tissulaire de la prostaglandine E2 et empêche la sensibilisation de la bradykinine et d'autres médiateurs de l'inflammation et de la douleur.
La fièvre est généralement due à des pyrogènes endogènes qui agissent sur le centre de la thermorégulation dans l'hypothalamus. Cette action, à laquelle participent des neurotransmetteurs et des prostaglandines, provoque un dérèglement du système et un décalage du niveau de température vers le haut. L'inhibition de la synthèse des prostaglandines normalise la thermorégulation.
L'adjonction d'acide ascorbique permet de soutenir les mécanismes d'autodéfense de l'organisme et d'aider celui-ci à surmonter les refroidissements.
Absorption
Le carbasalate calcique se dissout facilement dans l'eau et il est plus vite résorbé que l'acide acétylsalicylique (AAS) pur. Les taux plasmatiques maximaux sont atteints en 30–60 minutes.
Alca-C est totalement soluble dans l'eau et ne laisse pas de restes non solubilisés dans le verre ou dans la bouche. Ainsi, la concentration sanguine efficace est atteinte rapidement. En outre, la tolérance locale des muqueuses est améliorée. L'effet systémique sur la muqueuse gastrique en relation avec l'inhibition des prostaglandines n'est pas réduit par la bonne solubilité..
Distribution
L'acide salicylique libre se distribue rapidement dans tous les tissus et liquides de l'organisme. La distribution, qui est surtout passive, est fonction de la dose et du pH (volume de distribution: 0,1–0,2 l/kg). L'acide salicylique passe dans le lait maternel. Les salicylates franchissent la barrière placentaire.
L'acide salicylique se lie en fonction de la concentration à 60–90% aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine. La biodisponibilité est de 80–100%.
Métabolisme
L'AAS est hydrolysé par des estérases en acide salicylique déjà au niveau de l'estomac, de la paroi intestinale ainsi que lors du premier passage dans le foie en l'espace de 15 min environ.
La cinétique de métabolisme et d'élimination est non linéaire et fonction de la dose. La principale voie métabolique est la liaison à la glycine, surtout dans le foie. L'acide salicylique se transforme en acide salicylurique, lequel se conjugue avec l'acide glucuronique ou l'acide sulfurique.
Élimination
L'élimination se fait presque entièrement par voie rénale. Si les doses sont faibles (<3 g par jour) et l'acidité urinaire normale, 80% sont éliminés sous forme d'acide salicylurique, 10% sous forme de conjugués et 10% sous forme d'acide salicylique libre. L'acide salicylique libre est réabsorbé au niveau du tubule rénal en fonction du pH.
La demi-vie biologique de l'acide salicylique est de 2–3 heures lorsque les doses sont faibles, et elle augmente si les doses sont élevées (>3 g par jour) en raison de la saturation du système enzymatique de conjugaison. Par ailleurs, la réabsorption tubulaire de l'acide salicylique libre est plus importante lorsque l'urine est fortement acide; la demi-vie peut alors atteindre 10 heures ou plus.
Cinétique pour certains groupes de patients
En cas d'insuffisance hépatique, la biotransformation est ralentie, ce qui peut retarder la dégradation de l'AAS en acide salicylique.
Une insuffisance rénale peut entraîner une accumulation de conjugués inactifs d'acide salicylique, tandis que la dégradation de l'acide salicylique circulant dans le plasma n'est pas influencée.
Pharmacocinétique de la vitamine C
Absorption
L'acide ascorbique est absorbé dans les segments supérieurs de l'intestin grêle avec la participation de protéines de transport, dont le nombre limite l'absorption. Si la quantité d'acide ascorbique disponible dépasse la capacité de saturation du système de transport, l'excès d'acide ascorbique est éliminé dans les selles afin de prévenir la modification du pH sanguin. C'est pourquoi la biodisponibilité diminue avec l'augmentation de la dose unique à 60–75% après la prise de 1 g, à environ 40% après la prise de 3 g et à environ 16% après une dose de 12 g. La proportion non absorbée est dégradée par la flore intestinale du côlon principalement en CO2 et en acides organiques.
Distribution
Après l'absorption, l'acide ascorbique est transformé en acide déhydro-ascorbique et transporté par le sang dans tous les tissus où il se retrouve de nouveau sous forme d'acide ascorbique. Des concentrations d'acide ascorbique particulièrement élevées se trouvent dans les glandes surrénales, l'hypophyse, le cerveau et le foie (entre 15 et 50 mg/100 g de tissu). La concentration plasmatique varie fortement et se situe en moyenne entre 0,8 et 1 mg/dl; la concentration d'acide ascorbique dans les leucocytes (environ 27 µg/108 cellules) est considérée comme plus fiable.
Métabolisme et élimination
Les métabolites principaux de la vitamine C sont l'acide déhydro-ascorbique, l'acide 2,3-dicétogluconique, l'acide oxalique et le 2-sulfate d'acide ascorbique. Ils sont éliminés par voie rénale, tout comme une proportion variable et dose-dépendante d'acide ascorbique inchangé (filtration glomérulaire, réabsorption dans le tube proximal). Avec des doses de 1 g de vitamine C, la proportion de métabolites chute de 93,4% (après administration de 30 mg de vitamine C) à 13,6%. La demi-vie est en moyenne de 2,9 h.
Le profil de sécurité préclinique de l'acide acétylsalicylique est bien documenté. Au cours d'expérimentations animales, les salicylés n'ont provoqué, à part des lésions rénales, aucune autre lésion d'organe. L'acide acétylsalicylique a fait l'objet d'études approfondies portant sur la mutagénicité et la carcinogénicité; aucun indice probant suggérant un potentiel mutagène ou carcinogène n'a été observé.
Les salicylés ont montré des effets embryotoxiques et également tératogènes sur toute une série d'espèces animales (par ex. malformations au niveau du cœur et du squelette, gastroschisis).
Par ailleurs, il existe des rapports concernant des troubles de l'implantation, des effets fœtotoxiques ainsi que des perturbations de la capacité d'apprentissage chez les descendants après l'administration de salicylés pendant la période de gestation.
Stabilité
Le médicament ne peut être utilisé que jusqu'à la date indiquée sur le récipient par «EXP».
Remarques concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15–25 °C), à l'abri de l'humidité et hors de portée des enfants.
33124 (Swissmedic).
Melisana AG, 8004 Zurich.
Mai 2017