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Remdesivir Arzneimittelgruppen Antiviralia Nukleosid-AnalogaRemdesivir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Nukleosid-Analog für die Behandlung von Infektionskrankheiten mit RNA-Viren. Es hat ein breites Wirkspektrum und ist unter anderem gegen verschiedene Coronaviren, Ebolaviren und RSV wirksam. Remdesivir ist ein Prodrug eines aktiven Wirkstoffs, der im Körper zum Triphosphat metabolisiert wird und die virale RNA-Synthese und die Virusvermehrung hemmt. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht. Im Jahr 2020 wurde es gegen das neue Coronavirus SARS-CoV-2 eingesetzt.Produkte
Remdesivir befindet sich als Lyophilisat zur Herstellung einer Infusionslösung in der klinischen Entwicklung bei Gilead Sciences Inc. (USA). Derzeit sind noch keine Arzneimittel mit dem Wirkstoff zugelassen, aber die Untersuchungen sind weit fortgeschritten und es existieren bereits Lagerbestände.Struktur und Eigenschaften
Remdesivir (C27H35N6O8P, Mr = 602.6 g/mol) ist ein Analogon des Nukleosids Adenosin und ist ein Monophosphoramidat-Prodrug des aktiven GS-441524, das in den Zielzellen zusätzlich triphosphoryliert wird.
Hintergrundinformationen zur Struktur finden Sie auch im Artikel → Nukleinsäuren.
Wirkungen
Remdesivir hat antivirale Eigenschaften mit einem breiten Wirkspektrum gegen eine Reihe von RNA-Viren. Dazu gehören Coronaviren wie SARS-CoV, MERS-CoV und SARS-CoV-2 sowie das Ebola-Virus und RSV (Respiratorisches-Synzytial-Virus). Die Effekte beruhen auf der Integration in die virale RNA, was zu einem vorzeitigen Abbruch der Synthese führt. Es hemmt selektiv die virale RNA-Polymerase, die virale RNA-Synthese und die Virusreplikation. Das Triphosphat des aktiven Wirkstoffs steht im Wettbewerb mit dem natürlichen Substrat Adenosintriphosphat (ATP).Indikationen
Im Jahr 2020 wurde Remdesivir gegen das neue Coronavirus SARS-CoV-2 eingesetzt und es wird in klinischen Studien getestet. Auch der erste Patient mit dem neuen Virus in den USA wurde mit dem Medikament behandelt.Dosierungsiehe auchLiteratur
- Agostini M.L. et al. Coronavirus Susceptibility to the Antiviral Remdesivir (GS-5734) Is Mediated by the Viral Polymerase and the Proofreading Exoribonuclease. mBio, 2018, 9(2), e00221-18 Pubmed
- Fachliteratur
- Gilead Sciences Inc.
- Lu H. Drug treatment options for the 2019-new coronavirus (2019-nCoV). Biosci Trends, 2020 Pubmed
- Sheahan T.P. et al. Comparative therapeutic efficacy of remdesivir and combination lopinavir, ritonavir, and interferon beta against MERS-CoV. Nat Commun, 2020, 11(1), 222 Pubmed
- Tchesnokov E.P. et al. Mechanism of Inhibition of Ebola Virus RNA-Dependent RNA Polymerase by Remdesivir. Viruses, 2019, 11(4), E326 Pubmed
- Wang M. et al. Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro. Cell Res, 2020 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.