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Sulfasalazin Arzneimittelgruppen Aminosalicylate / Sulfonamide / DMARDsSulfasalazin ist ein Wirkstoff mit entzündungshemmenden, immunmodulierenden und antibakteriellen Eigenschaften, der für die Behandlung von entzündlichen Darmerkrankungen, bei einer rheumatoiden Arthritis und einer aktiven juvenilen idiopathischen Polyarthritis eingesetzt wird. Es handelt sich um ein Prodrug, das im Darm von Bakterien zu den zwei aktiven Wirkstoffen Sulfapyridin und 5-Aminosalicylsäure metabolisiert wird. Die Arzneimittel werden in der Regel zwischen zwei- bis viermal täglich mit dem Essen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, gastrointestinale Störungen, eine reversible Oligospermie und Müdigkeit. Sulfasalazin kann zu einem Folsäuremangel führen. Produkte
Sulfasalazin ist in Form von Tabletten und als Dragées mit einem magensaftresistenten Überzug im Handel (Salazopyrin®, Salazopyrin® EN, einige Länder: Azulfidine®, Azulfidine® EN oder RA). Es ist in der Schweiz seit 1950 zugelassen. EN steht für enteric coated (magensaftresistent) und RA für Rheumatoide Arthritis.
Die EN-Dragées haben einen Überzug, um Reizungen zu vermeiden und die Magenverträglichkeit zu verbessern. Sie zerfallen erst im Dünndarm.
Entwickelt wurde der Wirkstoff in den frühen 1940er-Jahren von der Ärztin und Professorin Nanna Svartz am Karolinska-Institut in Schweden in einer Zusammenarbeit mit dem Pharmaunternehmen Pharmacia.Struktur und Eigenschaften
Sulfasalazin (C18H14N4O5S, Mr = 398.4 g/mol) liegt als glänzend gelbes bis bräunlich gelbes, feines Pulver vor und ist in Wasser praktisch unlöslich. Es ist das Prodrug der beiden aktiven Metaboliten Mesalazin und Sulfapyridin. Das Aminosalicylat und das Sulfonamid sind mit einer Azogruppe verbunden.
Wirkungen
Sulfasalazin (ATC A07EC01 ) hat entzündungshemmende, immunmodulierende und antibakterielle (bakteriostatische) Eigenschaften. Etwa 20% der Dosis wird absorbiert, der Rest gelangt in den Dickdarm und wird von Bakterien metabolisiert. Sulfasalazin ist ein seltenes Beispiel für ein Prodrug, aus dem zwei aktive Wirkstoffe entstehen. Man spricht von einem Co-Drug oder Mutual Prodrug.Indikationen
- Colitis ulcerosa
- Morbus Crohn
- Rheumatoide Arthritis (Chronische Polyarthritis)
- Aktive juvenile idiopathische Polyarthritis und Spondyloarthropathie mit peripherer Arthritis bei Patienten ab 6 Jahren
- Aktive juvenile idiopathische Oligoarthritis bei Kindern ab 6 Jahren
Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden in der Regel zwei- bis viermal täglich mit dem Essen und mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen. Die Behandlung wird einschleichend begonnen und die Dosis individuell angepasst. Vor und während der Behandlung sind regelmässige Kontrolluntersuchungen erforderlich.
Weil das Arzneimittel einen Folsäuremangel verursachen kann, wird von verschiedenen Literaturquellen eine Supplementierung mit Folsäure empfohlen. In der Fachinformation findet sich keine entsprechende Angabe.Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit, auch gegen Sulfonamide und/oder Salicylate
- Akute intermittierende Porphyrie
- Darmverschluss
- Schwere Leber- und Niereninsuffizienz
- Erkrankungen der blutbildenden Organe
- Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel
- Kinder unter 2 Jahren
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.Interaktionen
Sulfasalazin hat ein Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen. Interaktionen wurden beispielsweise mit Eisen, Calcium, Antibiotika, Anionenaustauschern, Vitamin-K-Antagonisten, Methotrexat und Azathioprin beschrieben (Auswahl).Unerwünschte Wirkungen
Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Kopfschmerzen
- Gastrointestinale Beschwerden wie Übelkeit, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit, Dyspepsie und Magenbeschwerden
- Oligospermie und Unfruchtbarkeit bei Männern, in der Regel zwei bis drei Monate nach dem Absetzen reversibel
- Müdigkeit
Aufgrund seiner Farbe kann Sulfasalazin sowohl die Haut als auch den Harn gelborange verfärben.
Sulfasalazin kann schwere Nebenwirkungen verursachen. Es kann eine Myelosuppression, Blutbildstörungen, schwere Infektionen, starke Hautreaktionen, eine Hepatitis und Überempfindlichkeitsreaktionen auslösen. Bei Labortieren kann Sulfasalazin Krebs verursachen. Von der IARC wird es in die Gruppe 2B (möglicherweise karzinogen für Menschen) eingeteilt.siehe auchLiteratur
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
- Das K.M. Sulfasalazine therapy in inflammatory bowel disease. Gastroenterol Clin North Am, 1989, 18(1), 1-20 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Gaginella T.S., Walsh R.E. Sulfasalazine. Multiplicity of action. Dig Dis Sci, 1992, 37(6), 801-12 Pubmed
- International Agency for Research on Cancer (IARC Monograph)
- Plosker G.L., Croom K.F. Sulfasalazine: a review of its use in the management of rheumatoid arthritis. Drugs, 2005, 65(13), 1825-49 Pubmed
- Rains C.P., Noble S., Faulds D. Sulfasalazine. A review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in the treatment of rheumatoid arthritis. Drugs, 1995, 50(1), 137-56 Pubmed
- Sneader W. Drug discovery: a history. Chichester: Wiley, 2005
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.