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Apixaban Arzneimittelgruppen Antikoagulantien DOAK Faktor-Xa-InhibitorenApixaban ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der direkten Faktor-Xa-Inhibitoren. Es hemmt selektiv den Faktor Xa, ein Enzym, das in der Blutgerinnung eine zentrale Rolle spielt. Apixaban beugt der Entstehung von Thromben vor und wird zur Vorbeugung und Behandlung thromboembolischer Erkrankungen eingesetzt. Im Unterschied zu den Heparinen muss es nicht unter die Haut gespritzt werden, sondern wird zweimal täglich als Tablette eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Blutartmut, Blutungen, ein Bluterguss und Übelkeit.Produkte
Apixaban ist in der Schweiz seit dem Jahr 2011 in Form von Filmtabletten zugelassen (Eliquis®).Struktur und Eigenschaften
Apixaban (C25H25N5O4, Mr = 460.0 g/mol) wurde ausgehend von Razaxaban entwickelt. Es ist ein Oxopiperidin- und Pyrazolderivat.
Wirkungen
Apixaban (ATC B01AF02 ) hat antithrombotische Eigenschaften. Es ist ein oraler, direkter, potenter, selektiver und reversibler Inhibitor von Faktor Xa, welcher in der Blutgerinnungskaskade eine zentrale Rolle spielt. Faktor Xa ist eine Serinprotease, die sowohl beim intrinsischen wie auch beim extrinsischen Weg aus Faktor X gebildet wird und die Bildung von Thrombin aus Prothrombin katalysiert. Thrombin überführt Fibrinogen zu Fibrin und fördert so zur Entstehung des Fibrinpfropfs. Durch die Hemmung von Xa beugt Apixaban der Entstehung von Thromben vor.
Apixaban bindet L-förmig an die Active Site von Faktor Xa (PDB 2P16):Indikationen
- Für die Vorbeugung venöser thromboembolischer Ereignisse bei erwachsenen Patienten nach elektiver Hüft- oder Knieersatzoperation.
- Für die Vorbeugung eines Schlaganfalls und einer systemischen Embolie bei erwachsenen Patienten mit nicht-valvulärem Vorhofflimmern.
- Für die Behandlung einer tiefen Venenthrombose und Lungenembolie und für die Vorbeugung einer rezidivierenden tiefen Venenthrombose und Lungenembolie bei erwachsenen Patienten.
Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Apixaban wird zweimal täglich (morgens und abends) unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit
- Klinisch relevante akute Blutung
- Lebererkrankungen, die mit einer Koagulopathie und einem klinisch relevanten Blutungsrisiko verbunden sind, schwere Leberinsuffizienz
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.Interaktionen
Apixaban wird hauptsächlich von CYP3A4/5 metabolisiert und ist ein Substrat von P-gp und BCRP. Entsprechende Interaktionen sind möglich. Additive Wirkungen wurden in Kombination mit Enoxaparin beobachtet. Eine Kombination mit anderen Antikoagulantien muss mit Vorsicht erfolgen.Unerwünschte Wirkungensiehe auchLiteratur
- Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA, CH)
- Carreiro J., Ansell J. Apixaban, an oral direct Factor Xa inhibitor: awaiting the verdict. Expert Opin Investig Drugs, 2008, 17(12), 1937-45 Pubmed
- Connolly S.J. et al. Apixaban in patients with atrial fibrillation. N Engl J Med, 2011, 364(9), 806-17 Pubmed
- Giorgi M.A., Cohen Arazi H., Gonzalez C.D., Di Girolamo G. Changing anticoagulant paradigms for atrial fibrillation: dabigatran, apixaban and rivaroxaban. Expert Opin Pharmacother, 2011, 12(4), 567-77 Pubmed
- Shantsila E., Lip G.Y. Apixaban, an oral, direct inhibitor of activated Factor Xa. Curr Opin Investig Drugs, 2008, 9(9), 1020-33 Pubmed
- Ufer M. Comparative efficacy and safety of the novel oral anticoagulants dabigatran, rivaroxaban and apixaban in preclinical and clinical development. Thromb Haemost, 2010, 103(3), 572-85 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt. Abbildungen © PharmaWiki.