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Almorexant Arzneimittelgruppen Schlafmittel Orexin-Rezeptor-AntagonistenAlmorexant ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Orexin-Rezeptor-Antagonisten, der zur Behandlung von Schlafstörungen vorgesehen war. Die Effekte beruhen auf dem dualen Antagonismus an den Orexin-Rezeptoren OX1R und OX2R. Die klinische Entwicklung wurde im Jahr 2011 aufgrund unerwünschter Wirkungen abgebrochen.Produkte
Almorexant ist nicht im Handel erhältlich. Die klinische Entwicklung wurde bei Actelion und GlaxoSmithKline (GSK) im Jahr 2011 aufgrund unerwünschter Wirkungen abgebrochen.Struktur und Eigenschaften
Wirkungen
Almorexant hat schlaffördernde Eigenschaften. Es ist ein selektiver und dualer Antagonist an den Orexin-Rezeptoren OX1R und OX2R. Es blockiert die Bindung der im Hypothalamus von Nervenzellen gebildeten Neuropeptide Orexin A und Orexin B an ihre Rezeptoren. Dieses System ist für die Förderung der Wachheit mitverantwortlich.
Wirkmechanismus der Orexin-Rezeptor-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWikiIndikationen
Almorexant war zur Behandlung von Schlafstörungen vorgesehen.siehe auchLiteratur
- Mang G.M. et al. The dual orexin receptor antagonist almorexant induces sleep and decreases orexin-induced locomotion by blocking orexin 2 receptors. Sleep, 2012, 35(12), 1625-35 Pubmed
- Morairty S.R., Wilk A.J., Lincoln W.U., Neylan T.C., Kilduff T.S. The hypocretin/orexin antagonist almorexant promotes sleep without impairment of performance in rats. Front Neurosci, 2014, 31, 8, 3 Pubmed
- Neubauer D.N. Almorexant, a dual orexin receptor antagonist for the treatment of insomnia. Curr Opin Investig Drugs, 2010, 11(1), 101-10 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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