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Milbemycinoxim ist ein makrozyklisches Lakton und gehört zur Gruppe der Milbemycine. Es besteht eine sehr enge Verwandtschaft zu den Avermectinen (z.B. Ivermectin und Doramectin). Beide chemischen Gruppen werden von bodenlebenden Strahlenpilzen (Streptomyces spp.) fermentiert und haben die gleichen biologischen Eigenschaften.
Milbemycine (Moxidectin, Milbemycin D, Milbemycinoxim) besitzen im Unterschied zu den Avermectinen keine Disaccharid-Gruppe an Position C13 des Makrolidringes (Takiguchi 1980a). Sie haben den gleichen Wirkmechanismus wie die Avermectine, entfalten aber aufgrund Unterschiede im pharmakokinetischen Verhalten eine wesentlich längere antiparasitäre Wirkung im Organismus (Taylor 1995b).