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Wirkstoff:
Amlodipin 1,25 mg
(entspricht 1,73 mg Amlodipinbesilat)
Sonstige Bestandteile:
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie unter Abschnitt 6.1.
Fachinformationen Wirkstoffe (CliniPharm)
Oblonge, beige bis hellbraune Tabletten mit Bruchkerbe auf einer Seite.
Die Tabletten können in zwei gleiche Hälften geteilt werden.
Nicht anwenden bei schwerem Leberversagen.
Nicht anwenden bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der sonstigen Bestandteile.
Bei längerer kontinuierlicher Verabreichung des Tierarzneimittels muss eine laufende Nutzen-Risiko-Bewertung erfolgen. Die Bewertung wird durch den behandelnden Tierarzt vorgenommen und beinhaltet die regelmäßige (z. B. alle 6 bis 8 Wochen) Messung des systolischen Blutdrucks.
Bei Patienten mit Lebererkrankung ist besondere Vorsicht geboten, da Amlodipin in großem Umfang in der Leber abgebaut wird. Da keine Studien an Tieren mit Lebererkrankung durchgeführt wurden, sollte sich die Anwendung des Tierarzneimittels bei diesen Tieren auf eine Nutzen-Risiko-Bewertung des behandelnden Tierarztes stützen.
Die Verabreichung von Amlodipin kann in manchen Fällen zu einer Abnahme der Kalium- und Chloridspiegel im Serum führen. Während der Behandlung wird die Überwachung dieser Spiegel empfohlen. Bei älteren Katzen mit Hypertonie und chronischer Nierenerkrankung kann es infolge der zugrunde liegenden Erkrankung auch zu einer Hypokaliämie kommen.
Die Unbedenklichkeit von Amlodipin bei Katzen mit einem Körpergewicht von weniger als 2,5 kg ist nicht belegt.
Die Unbedenklichkeit bei Katzen mit Herzinsuffizienz wurde nicht untersucht. Die Anwendung in diesen Fällen sollte sich auf eine Nutzen-Risiko-Bewertung des Tierarztes stützen.
Da das Tierarzneimittel aromatisiert ist, besteht die Gefahr, dass Hunde und Katzen die Tabletten gezielt aufsuchen und übermässig aufnehmen. Aus diesem Grund ist das Präparat für Tiere unerreichbar aufzubewahren.
Dieses Tierarzneimittel kann den Blutdruck senken. Um die Gefahr einer versehentlichen Einnahme durch Kinder zu vermindern, sind die Tabletten erst unmittelbar vor der Verabreichung an das Tier aus der Blisterpackung zu nehmen. Legen Sie teilweise angewendete Tabletten wieder in die Blisterpackung und die Faltschachtel zurück.
Bei versehentlicher Einnahme ist unverzüglich ein Arzt zu Rate zu ziehen und die Packungsbeilage oder das Etikett vorzuzeigen.
Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Amlodipin sollten den Kontakt mit dem Tierarzneimittel vermeiden. Waschen Sie sich nach der Anwendung die Hände.
Bei einer Dosis von 0,25 mg/kg wurde bei gesunden, jungen, ausgewachsenen Katzen sehr häufig eine leichte hyperplastische Gingivitis mit Vergrößerung der submandibulären Lymphknoten beobachtet. In der klinischen Studie mit älteren hypertensiven Katzen wurde dies nicht beobachtet.
Die Angaben zur Häufigkeit von Nebenwirkungen sind folgendermassen definiert:
Die Unbedenklichkeit des Tierarzneimittels während der Trächtigkeit und der Laktation ist nicht belegt.
Die Anwendung des Tierarzneimittels sollte sich auf eine Nutzen-Risiko-Bewertung des behandelnden Tierarztes stützen.
In der Praxis wurden bei hypertonen Katzen nach Anwendung von Amlodipin mit dem ACE-Hemmer Benazepril jedoch keine Anzeichen einer Hypotonie festgestellt.
Die gleichzeitige Anwendung von Amlodipin mit negativ chronotropen oder inotropen Wirkstoffen wie Betablockern, kardioselektiven Calciumkanalblockern und antimykotisch wirksamen Azolen (z. B. Itraconazol) kann die Schlagkraft und -frequenz des Herzmuskels senken. Bei Katzen mit ventrikulärer Dysfunktion ist vor der Gabe von Amlodipin zusammen mit diesen Wirkstoffen besondere Vorsicht geboten.
Die Verträglichkeit der gleichzeitigen Anwendung von Amlodipin und den Antiemetika Dolasetron und Ondansetron bei Katzen wurde nicht untersucht.
Amlodipin Tabletten sollten oral mit oder ohne Futter in einer empfohlenen Anfangsdosis von 0,125 - 0,25 mg/kg verabreicht werden.
Nach 14-tägiger Behandlung kann die Dosis verdoppelt oder bis auf 0,5 mg/kg einmal täglich gesteigert werden, wenn kein angemessenes klinisches Ansprechen erreicht wurde (z. B. systolischer Blutdruck weiterhin über 150 mm Hg oder ein Absinken um weniger als 15% gegenüber dem Ausgangswert).
Die Behandlung sollte sofort eingeleitet werden, wenn Hypertonie nach einer Läsion eines Endorgans in der Katze diagnostiziert wurde.
Wenn bei der Routine-Blutdruckmessung entweder während der geriatrischen Untersuchung oder bei Tieren mit z. B. chronischer Nierenerkrankung, Hyperthyreose, Hyperthyreosebehandlung oder Nebennierentumor systemische Hypertonie festgestellt wird, sollte die Katze auf das Vorhandensein von Endorganschäden untersucht werden.
In Abwesenheit einer Endorganschädigung sollte die Blutdruckmessung idealerweise an zwei weiteren Tagen im Abstand von höchstens zwei Wochen durchgeführt werden und die Behandlung sollte nur dann eingeleitet werden, wenn die Hypertonie-Diagnose bestätigt wird.
Nach einmal täglicher Gabe von 0,75 mg/kg bzw. 1,25 mg/kg über 6 Monate an gesunde, junge, ausgewachsene Katzen wurden hyperplastische Gingivitis, eine reaktive lymphoide Hyperplasie in den mandibulären Lymphknoten und eine verstärkte Vakuolisierung und Hyperplasie von Leydig-Zellen beobachtet. Bei den gleichen Dosen waren die Kalium- und Chloridspiegel im Plasma erniedrigt, und es wurde eine Zunahme des Harnvolumens zusammen mit einem verminderten spezifischen Gewicht des Harns beobachtet. Bei einer kurzzeitigen Überdosierung unter Praxisbedingungen sind diese Wirkungen nicht zu erwarten. In einer kleinen, zweiwöchigen Verträglichkeitsstudie an gesunden Katzen (n = 4) wurden Dosen zwischen 1,75 mg/kg und 2,5 mg/kg verabreicht; es kam zu Mortalität (n = 1) und schwerer Morbidität (n = 1).
ATCvet-Code: QC08CA01
Amlodipin bindet bevorzugt an L-Typ-Calciumkanäle in glatten Muskelzellen und wirkt damit hauptsächlich durch eine Verringerung des Gefäßwiderstands. Der größte Teil der blutdrucksenkenden Wirkung von Amlodipin beruht auf der dilatatorischen Aktivität auf die Arterien und Arteriolen. Amlodipin wirkt nur geringfügig auf den venösen Kreislauf. Dauer und Abklingen der blutdrucksenkenden Wirkungen sind dosisabhängig.
Obwohl Amlodipin eine größere Affinität für vaskuläre L-Typ-Calciumkanäle aufweist, kann es auch auf die entsprechenden Kanäle im Herzmuskel sowie im Sinus- und AV-Knoten wirken. In vitro wurden bei isolierten Meerschweinchenherzen eine Senkung der Herzfrequenz und eine negative inotrope Wirkung auf das Herz beobachtet. In einer 26-wöchigen Studie zur Unbedenklichkeit bei Katzen zeigte Amlodipin bei einer oral verabreichten Dosis von 0,25 bis 1,25 mg/kg keine Wirkung auf die Herzfrequenz, und es wurden keine Abweichungen im Elektrokardiogramm (EKG) festgestellt.
Die Bindung von Amlodipin an L-Typ-Calciumkanäle erfolgt langsam, wodurch vermieden wird, dass es zu einem schnellen Blutdruckabfall mit nachfolgender Reflextachykardie durch Aktivierung von Barorezeptoren kommt. Bei hypertensiven Katzen senkte die einmal tägliche Behandlung mit Amlodipin den Blutdruck deutlich. Da die Wirkung von Amlodipin nur langsam einsetzt, werden akute Hypotonie und Reflextachykardie in der Regel nicht beobachtet.
In vitro Daten zeigen, dass Amlodipin die Funktion von Endothelzellen verbessert, indem es die Bildung von Stickstoffmonoxid anregt und eine antioxidative und entzündungshemmende Wirkung entfaltet. Das ist beim Menschen wichtig, bei dem Hypertonie, koronare Herzkrankheiten und Diabetes, bei denen Amlodipin eingesetzt wird, von einer endothelialen Dysfunktion begleitet werden. Diese Zusammenhänge wurden bei der Hypertonie bei Katzen bisher nicht untersucht.
Die Nieren sind neben dem Herzen, den Augen und dem ZNS ein wichtiges Zielorgan der Hypertonie. Sie erhalten 20 bis 25% der Herzleistung und verfügen über ein unter hohem Druck stehendes erstes Kapillarbett (das glomeruläre Kapillarbett), wodurch die Bildung des Glomerulumfiltrats erleichtert wird. Es wird vermutet, dass Calciumkanalblocker wie Amlodipin vorzugsweise die afferente Arteriole anstelle der efferenten Arteriole erweitert. Dies erhöht den intraglomerulären Druck, was zwar die glomeruläre Filtration erhöht, aber auch potentiell nierenschädlich ist. Da ACE-Hemmer vorzugsweise die efferente Arteriole erweitern, senken sie den intraglomerulären Druck und vermindern häufig das Ausmaß der Proteinurie. Aus diesem Grund kann eine Kombination aus einem ACE-Hemmer und einem Calciumkanalblocker bei hypertensiven Katzen mit Proteinurie besonders nützlich sein.
In einer klinischen Studie wurde eine für die Praxis repräsentative Stichprobe privat gehaltener Katzen mit persistierender Hypertonie (systolischer Blutdruck [SBP] > 165 mmHg) auf eine einmal tägliche Behandlung mit Amlodipin (Anfangsdosis 0,125 - 0,25 mg/kg, die bei unzureichendem Ansprechen nach 14 Tagen auf 0,25 bzw. 0,50 mg/kg gesteigert wurde) oder Placebo randomisiert. Der SBP wurde nach 28 Tagen gemessen und die Behandlung als erfolgreich eingestuft, wenn der SBP um mindestens 15% gegenüber dem Ausgangswert oder auf unter 150 mmHg gesenkt wurde. Bei 25 von 40 (62,5%) der mit Amlodipin behandelten Katzen war die Therapie erfolgreich, verglichen mit 6 von 34 (17,6%) der Katzen, die Placebo erhalten hatten. Die Wahrscheinlichkeit für einen Behandlungserfolg bei mit Amlodipin behandelten Tieren ist ungefähr achtmal größer als bei mit Placebo behandelten Katzen (Odds-Ratio 7,94; 95% Konfidenzintervall 2,62; 24,09).
Nach oraler Gabe therapeutischer Dosen wird Amlodipin gut resorbiert und erreicht nach 3 bis 6 Stunden Spitzenkonzentrationen im Plasma. Nach einmaliger Gabe von 0,25 mg/kg beträgt die absolute Bioverfügbarkeit ungefähr 74% bei einer Plasmaspitzenkonzentration von 25 ng/ml im Nüchternzustand. Die Resorption von Amlodipin wird beim Menschen nicht durch eine gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst. Amlodipin Tabletten können mit oder ohne Futter an Katzen gegeben werden.
Verteilung
Der pKa Wert von Amlodipin beträgt 8,6. Amlodipin ist in großem Umfang an Plasmaproteine gebunden. In vitro beträgt die Proteinbindung in Katzenplasma 97%. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 10 l/kg.
Biotransformation
Amlodipin wird bei Labortieren und Menschen in starkem Maße in der Leber abgebaut. Keiner der bekannten Metaboliten zeigt eine pharmakologische Aktivität. Alle aus Katzenhepatozyten in vitro isolierten Metaboliten von Amlodipin wurden früher bereits in Kulturen von Hepatozyten aus Ratten, Hunden und Menschen identifiziert. Somit gibt es keinen für Katzen spezifischen Metaboliten.
Elimination
Die mittlere Plasmahalbwertszeit von Amlodipin bei gesunden Katzen beträgt 53 Stunden. Bei einer Dosis von 0,125 mg/kg/Tag erreichten die Plasmaspiegel von Amlodipin bei gesunden Katzen nach zwei Wochen ein Fließgleichgewicht. Die Gesamtplasmaclearance bei gesunden Katzen wird auf 2,3 ml/min/kg geschätzt.
Die Ausscheidungsbilanz wurde beim Menschen und verschiedenen Tierarten bestimmt, aber nicht bei Katzen. Bei Hunden war die Radioaktivität gleichermaßen auf Urin und Fäzes verteilt.
Trockenhefe aus Saccharomyces cerevisiae
Gerstenmalz, Trockenextrakt mit Wasser
Mikrokristalline Cellulose
Mannitol
Croscarmellose-Natrium
Magnesiumstearat
Hochdisperses Siliciumdioxid
Haltbarkeit von Tablettenhälften: 24 Stunden
Nicht verwendete Tablettenhälften sollten wieder in die Blisterpackung gelegt werden.
Packungen mit 10 Polyamid/Aluminium/PVC-Aluminium-Blistern mit je 10 Tabletten
Packungen mit 20 Polyamid/Aluminium/PVC-Aluminium-Blistern mit je 10 Tabletten
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrössen in Verkehr gebracht.
Ch. de la Chatanérie 2
1023 Crissier
021 633 31 31
<email-pii>
Swissmedic 67207 002 Packung mit 10×10 Tabletten
Swissmedic 67207 003 Packung mit 20×10 Tabletten
Abgabekategorie B: Abgabe auf tierärztliche Verschreibung
VERBOT DES VERKAUFS, DER ABGABE UND / ODER DER ANWENDUNGNicht zutreffend.
Dieser Text ist behördlich genehmigt.