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L'aldostérone joue un rôle très important dans l'homéostase du sodium et de l'eau, notamment en cas d'insuffisance cardiaque ou d'hypertension artérielle. Les antagonistes de l'aldostérone administrés en plus d'un traitement standard ont un effet positif sur le devenir des insuffisants cardiaques. Ils sont également efficaces pour abaisser la pression artérielle chez les malades hypertendus. Le risque majeur lié à l'emploi de ces substances est l'hyperkaliémie, qui peut être évitée en ne prescrivant pas ces substances lorsque la filtration glomérulaire est diminuée. L'éplérénone a l'avantage, par rapport à la spironolactone, d'être mieux tolérée en ce qui concerne les effets «hormonaux» indésirables.