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L'utilisation accrue de morphine dans le traitement de la douleur cancéreuse a entraîné l'émergence de phénomènes neurotoxiques méconnus jusqu'alors. La rotation des opioïdes, c'est-à-dire la substitution séquentielle d'opioïdes de même palier antalgique, s'est révélée une stratégie efficace dans cette situation. Les bases pharmacologiques sous-tendant le bénéfice observé ne sont pas bien élucidées et comprennent plusieurs mécanismes physiopathologiques dont l'activité de chaque molécule sur différents récepteurs, opioïdes ou non, la présence de métabolites actifs, l'efficacité intrinsèque de l'opioïde et la réponse individuelle à l'action analgésique.