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Suppositorien (Zäpfchen) Darreichungsformen Zubereitungen zur rektalen AnwendungSuppositorien sind einzeldosierte Arzneizubereitungen mit einer festen Konsistenz, die für die Anwendung im Mastdarm vorgesehen sind. Die Wirkstoffe liegen in einer Grundmasse gelöst oder dispergiert vor und werden freigesetzt, wenn das Zäpfchen schmilzt oder mit Flüssigkeit in Kontakt kommt. Zäpfchen sind einerseits lokal wirksam, zum Beispiel als Abführmittel oder für die Behandlung von Hämorrhoiden. Andererseits können die enthaltenen Wirkstoffe unter Umgehung der Leber und des First-Pass-Metabolismus auch in den Blutkreislauf aufgenommen werden und ihre Effekte im Körper ausüben. Im Unterschied zu Tabletten oder Kapseln können Zäpfchen auch bei Übelkeit, bei Schluckbeschwerden, bei einem schlechten Allgemeinzustand und bei Säuglingen und Kleinkindern angewandt werden. Produkte
Viele Arzneimittel sind in Form von Suppositorien erhältlich. Am häufigsten werden in der Praxis die Paracetamol-Zäpfchen zur Behandlung von Fieber und Schmerzen bei Säuglingen und Kindern verabreicht (Foto, zum Vergrössern anklicken).Definition
Suppositorien sind einzeldosierte Arzneizubereitungen mit einer festen Konsistenz. Sie haben in der Regel eine längliche, torpedoähnliche Form und eine glatte Oberfläche. Sie sind für die Anwendung im Mastdarm (Rektum) bestimmt. Die Masse liegt üblicherweise zwischen 1 bis 2 g.
In die Definition der Zäpfchen werden manchmal auch die runderen und üblicherweise etwas schwereren Vaginalzäpfchen sowie die sehr selten verwendeten Urethralsuppositorien eingeschlossen. Das Arzneibuch definiert Zäpfchen jedoch als Rektalsuppositorien und grenzt sie von den Vaginalzäpfchen ab.Herstellung
Die pharmazeutischen Wirkstoffe sind in einer Grundmasse verteilt, die bei Körpertemperatur schmilzt oder sich beim Kontakt mit Flüssigkeit dispergiert oder auflöst. Als Grundmasse werden unter anderem Hartfett (Adeps solidus), Macrogole (PEG) und Gelatinemassen aus Gelatine, Glycerol und Wasser verwendet. Kakaobutter wird heute selten eingesetzt, unter anderem deshalb, weil die Herstellung aufgrund der verschiedenen Kristallformen anspruchsvoll ist. Die Wirkstoffe liegen in der Grundlage gelöst oder dispergiert vor.
Bei der Herstellung wird die Grundmasse mit den Wirk- und Hilfsstoffen üblicherweise geschmolzen und in Formen gegossen, in denen die Masse erstarrt. Seltener werden Suppositorien auch gepresst.Eigenschaften
Grundsätzlich wird zwischen einer lokalen und einer systemischen Anwendung unterschieden.
Bei der lokalen Anwendung üben die Wirkstoffe ihre Effekte im Mastdarm oder am Darmausgang aus. Typische Beispiele sind Abführmittel und Hämorrhoidalsuppositorien. Salicylate wie Mesalazin werden bei einer Entzündung der Rektumschleimhaut gegeben (Proktitis).
Bei einer systemischen Anwendung werden die enthaltenen Wirkstoffe über die Schleimhaut in die Blutgefässe und in den Blutkreislauf aufgenommen und erreichen so ihren Wirkort im Körper.
Dabei wird der First-Pass-Metabolismus teilweise umgangen, weil vor allem das Blut aus den unteren Hämorrhoidalvenen unter Umgehung der Leber in die untere Hohlvene und so in den Blutkreislauf gelangt. Gegenüber der peroralen Verabeichung bestehen verschiedene weitere Vorteile:
- Zäpfchen müssen nicht geschluckt werden und bieten sich für Säuglinge, Kleinkinder, Kinder, für Patienten mit Schluckschwierigkeiten und bei Übelkeit und Erbrechen an.
- Nebenwirkungen im Verdauungstrakt sowie Übelkeit und Erbrechen können vermieden werden.
- Eine Verabreichung ist auch bei einem schlechten Allgemeinzustand oder Bewusstlosigkeit möglich.
- Die Verabreichung ist im Unterschied zu einer Injektion nicht schmerzhaft.
Vorsicht: Oft wird die maximale Plasmakonzentration (Cmax) bei Zäpfchen später erreicht als bei der oralen Gabe. Ist also ein rascher Wirkungseintritt erwünscht - zum Beispiel bei einer Migräne - sind möglicherweise andere Arzneiformen vorzuziehen. Dies gilt beispielsweise auch für Paracetamol-Zäpfchen, bei denen Cmax laut der Fachinformation erst nach ungefähr 1.5 bis 2 Stunden erreicht wird. Oft ist bei Suppositorien auch die Bioverfügbarkeit geringer.Anwendung
Gemäss der Fachinformation und der Packungsbeilage.
- Der Darm sollte leer sein, weil die Verabreichung des Zäpfchens den Defäkationsreflex auslösen kann. Dies gilt selbstverständlich nicht bei der Anwendung von Abführmitteln.
- Die Hände mit Seife und Wasser waschen oder Handschuhe oder einen Fingerling anziehen.
- Das Zäpfchen sorgfältig aus der Verpackung entnehmen.
- Das Zäpfchen in Rückenlage und mit angezogenen Beinen tief in den Mastdarm hinter den Schliessmuskel einführen. Falls ein lokaler Effekt zum Beispiel gegen Hämorrhoiden erwünscht ist, nicht zu weit einführen (noch tastbar).
- Um die Applikation zu erleichtern, können fetthaltige Zäpfchen leicht erwärmt und PEG-Zäpfchen mit warmem Wasser befeuchtet werden.
- Die Hände mit Seife und Wasser waschen.
Zäpfchen werden in der Regel mit dem spitzen Ende nach vorne in das Rektum eingeführt. Auch die Hersteller sehen dies meistens so vor. Seit der Publikation von Abd-el-Maeboud et al. (1991) wird jedoch auch empfohlen, Zäpfchen mit dem stumpfen Ende nach vorne zu verabreichen, weil es dadurch schlechter herausgleiten soll. Diese Idee ist jedoch umstritten (Bradshaw & Price, 2007).Dürfen Zäpfchen geteilt werden?
Das Teilen von Zäpfchen ist von den Herstellern nicht vorgesehen. Zäpfchen enthalten keine Bruchrillen und das Teilen wird in der Fachinformation kaum erwähnt. Zudem kann der Wirkstoff in einem Zäpfchen theoretisch ungleichmässig verteilt sein. Die Suppositorien können zerbrechen, kontaminiert werden und das Teilen ist aufwendig.
Aus den genannten Gründen sollten Zäpfchen nur in Ausnahmefällen geteilt werden. Dies sollte unter hygienischen Bedingungen und der Länge nach geschehen, da auf diese Weise eher zwei gleiche Teile entstehen.Lagerung
Zäpfchen sollen in der Regel bei Raumtemperatur zwischen 15 bis 25°C gelagert werden. Sie werden ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt. Zäpfchen können bei hohen Temperaturen zu schmelzen beginnen. Dies ist vor allem im Sommer und im Urlaub von Bedeutung. Bei der Zusammenstellung einer Reiseapotheke sollte deshalb möglichst auf Zäpfchen verzichtet werden.Unerwünschte Wirkungen
Zu den spezifischen möglichen unerwünschten Wirkungen von Zäpfchen gehören lokale Irritationen, Schmerzen und eine Auslösung des Defäkationsreflexes. Die Verabreichung im Intimbereich ist einigen Patienten unangenehm und peinlich. Sie ist im Vergleich mit Tabletten oder Kapseln komplizierter.Versehentliche Einnahme von Zäpfchen
Zäpfchen sind für die rektale Anwendung im Mastdarm vorgesehen und sollen nicht eingenommen werden.
Was geschieht, wenn ein Suppositorium versehentlich geschluckt statt eingeführt wird?
Die verwendeten Grundmassen wie Hartfett, Macrogole oder Gelatine sind für den Körper unproblematisch. Sie werden im Darm entweder verdaut und ihre Bestandteile werden absorbiert. Oder sie werden unverändert mit dem Stuhl ausgeschieden.
Zäpfchen sind dafür vorgesehen, im Körperinneren zu schmelzen und ihre Wirkstoffe freizugeben. Die Freisetzung findet auch bei einer oralen Anwendung statt und die Wirkstoffe können absorbiert werden. Allerdings unterscheidet sich die Pharmakokinetik, zum Beispiel aufgrund des First-Pass-Metabolismus bei der oralen Verabreichung.
Ferner sind einige Wirkstoffe wie beispielsweise Lokalanästhetika ausschliesslich für die lokale Anwendung vorgesehen. Nebenwirkungen sind möglich. So können etwa die Salicylate die Magenschleimhaut reizen.
Die Folgen einer Einnahme sind von den Wirkstoffen, der Dosis und dem Patienten abhängig und müssen individuell beurteilt werden. Die Patientinnen und Patienten sollen sofort mit einer Fachperson Kontakt aufnehmen.siehe auchLiteratur
- Abd-el-Maeboud K.H. et al. Rectal suppository: commonsense and mode of insertion. Lancet, 1991, 338(8770), 798-800 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Bradshaw A., Price L. Rectal suppository insertion: the reliability of the evidence as a basis for nursing practice. J Clin Nurs, 2007, 16(1), 98-103 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Lehrbücher und Handbücher der pharmazeutischen Technologie
- Oesch P. Ueber die Herstellung und Prüfung von Suppositorien. Promotionsarbeit, Zürich, 1944
- Quellen
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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