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Remdesivir Arzneimittelgruppen Antiviralia Nukleosid-Analoga RNA-Polymerase-InhibitorenRemdesivir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Nukleosid-Analoga und RNA-Polymerase-Inhibitoren für die Behandlung der Coronaviruskrankheit Covid-19. Es hat ein breites Wirkspektrum und ist unter anderem gegen Coronaviren, Ebolaviren und RSV wirksam. Remdesivir ist ein Prodrug eines aktiven Wirkstoffs, der im Körper zum Triphosphat metabolisiert wird und die virale RNA-Synthese und die Virusvermehrung hemmt. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Übelkeit, erhöhte Transaminasen und ein Hautausschlag.Produkte
Remdesivir ist als Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung im Handel (Veklury®, Gilead Sciences Inc., USA). In der Schweiz und in der EU wurde im Juli 2020 eine vorläufige Zulassung erteilt. In den USA wurde das Arzneimittel im Oktober registriert.Struktur und Eigenschaften
Remdesivir (C27H35N6O8P, Mr = 602.6 g/mol) ist ein Analogon des Nukleosids Adenosin und ist ein Monophosphoramidat-Prodrug des aktiven GS-441524, das in den Zielzellen zusätzlich triphosphoryliert wird.
Hintergrundinformationen zur Struktur finden Sie auch im Artikel → Nukleinsäuren.
Wirkungen
Remdesivir hat antivirale Eigenschaften mit einem breiten Wirkspektrum gegen eine Reihe von RNA-Viren. Dazu gehören Coronaviren wie SARS-CoV-2 und MERS-CoV sowie das Ebola-Virus und RSV (Respiratorisches-Synzytial-Virus). Die Effekte beruhen auf der Integration in die virale RNA, was zu einem vorzeitigen Abbruch der Synthese führt. Es hemmt selektiv die virale RNA-Polymerase, die virale RNA-Synthese und die Virusreplikation. Das Triphosphat des aktiven Wirkstoffs steht im Wettbewerb mit dem natürlichen Substrat Adenosintriphosphat (ATP). Der aktive Metabolit GS-441524 hat eine Halbwertszeit von 27 Stunden.
Replikationszyklus von SARS-CoV-2 und Angriffspunkte der antiviralen Wirkstoffe, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWikiIndikationenDosierungKontraindikationen
- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.InteraktionenUnerwünschte Wirkungensiehe auchLiteratur
- Agostini M.L. et al. Coronavirus Susceptibility to the Antiviral Remdesivir (GS-5734) Is Mediated by the Viral Polymerase and the Proofreading Exoribonuclease. mBio, 2018, 9(2), e00221-18 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA)
- Fachliteratur
- Gilead Sciences Inc.
- Lu H. Drug treatment options for the 2019-new coronavirus (2019-nCoV). Biosci Trends, 2020 Pubmed
- Sheahan T.P. et al. Comparative therapeutic efficacy of remdesivir and combination lopinavir, ritonavir, and interferon beta against MERS-CoV. Nat Commun, 2020, 11(1), 222 Pubmed
- Swissmedic
- Tchesnokov E.P. et al. Mechanism of Inhibition of Ebola Virus RNA-Dependent RNA Polymerase by Remdesivir. Viruses, 2019, 11(4), E326 Pubmed
- Wang M. et al. Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro. Cell Res, 2020 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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