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Über Jahrtausende stellten die Pflanzen das wichtigste „Heilmittel“ gegen viele Krankheiten dar.
So ist eine der ersten, den Heilpflanzen gewidmete Sammlung der Papyrus Ebers (nach dem Namen des deutschen Ägyptologen, der ihn übersetzt hat), in dem mehrere hunderte Pflanzen beschrieben sind und den man auf mindestens 1500 v. J. Chr. datiert. Wesentlich später, im 9. Jh. empfiehlt Karl der Grosse den Heilkräuteranbau in den Klöstern und Abteien, um deren therapeutische Verwendung zu fördern.
Pflanzen wurden zunächst einmal unverarbeitet verwendet, als ganze Pflanze oder Teile von ihr (Wurzeln, Blätter...) , insbesondere als Aufguss oder Abkochung. Im Laufe der Zeit lernte man durch Gebrauch und Beobachtung des Effekts deren positive Wirkungen - und manche Gefahren! - kennen!
Im 19. Jh. beschleunigte sich der Kenntnisstand bezüglich der Wirkstoffe und der therapeutischen Eigenschaften. Die Fortschritte in der Chemie ermöglichen es nun, manche Moleküle zu isolieren und zu identifizieren: Das gilt zum Beispiel für das aus dem Schlafmohn gewonnene Morphin, das heute ein bekanntes Schmerzmittel ist, welches durch chemische Synthese erzeugt wird, oder auch das Codein, ein anderes Molekül aus dem Schlafmohn, welches über husten- und schmerzstillende Eigenschaften verfügt.
Allmählich werden neue pflanzliche Moleküle von den Pharmazeuten und Forschern identifiziert und meist durch In-vitro- oder In-vivo-Modelle getestet, um ihre pharmakologische Aktivität bewerten zu können.
So gewinnt man aus dem Fingerhut, der pur eingenommen giftig für das Herz ist, den Wirkstoff Digoxin, welcher gering dosiert als Herztonikum eingesetzt wird. Aus Mädesüss oder Weidenrinde extrahiert man ein Salicylderivat, das den Vorgänger unseres heutigen Aspirins darstellt. Im Madagascar-Immergrün wurden die Alkaloide Vinblastin und Vincristin identifiziert, die von nun an Bestandteil von Krebsbekämpfungmitteln sind.
Das Colchicin (dient der Gichtbehandlung) kommt von der Herbstzeitlose, das Chinin (ein Malariamittel) vom Chinarindenbaum, das Atropin (ein Parasympatholytikum) stammt von der schwarzen Tollkirsche und das Paclitaxel (ein Krebsbekämpfungmittel) wird aus der Eibe isoliert. Sie sind alle zusammen Beispiele der zahlreichen therapeutischen Anwendungen, die das Pflanzenreich uns bietet.