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Opicapon Arzneimittelgruppen COMT-InhibitorenOpicapon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der COMT-Inhibitoren, der zur Zusatzbehandlung von Parkinson-Patienten mit motorischen „End-of-dose“-Fluktuationen eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Enzyms Catechol-O-Methyltransferase (COMT). Dies reduziert den Abbau von Levodopa in der Peripherie und verstärkt seine klinischen Effekte im zentralen Nervensystem. Opicapon wird mit einer Fixkombination von Levodopa und einem Decarboxylasehemmer verabreicht. Die Kapseln werden einmal täglich beim Zubettgehen eingenommen, im Abstand von mindestens einer Stunde zur Levodopa-Kombination. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Dyskinesien. Im Unterschied zu früheren COMT-Hemmern ist Opicapon nicht lebertoxisch und muss aufgrund seiner hohen Bindungsaffinität nur einmal täglich eingenommen werden. ProdukteStruktur und Eigenschaften
Opicapon (C15H10Cl2N4O6, Mr = 413.2 g/mol) ist ein Oxadiazol-Derivat mit einem Pyridin-N-oxid an Position 3. Mit dem Wirkstoff wurde das Ziel verfolgt, einen wirksamen und sichereren COMT-Inhibitor zu entwickeln. Denn Tolcapon ist lebertoxisch und Entacapon muss häufig eingenommen werden. Aufgrund seiner sehr hohen Bindungsaffinität hat Opicapon eine lange Wirkdauer.
Wirkungen
Opicapon beeinflusst die Pharmakokinetik von Levodopa. Die Effekte beruhen auf der peripheren, selektiven und reversiblen Hemmung des Enzyms Catechol-O-Methyltransferase (COMT). Dadurch wird der Abbau des gleichzeitig verabreichten Levodopas reduziert, was die Plasmakonzentration erhöht und das klinische Ansprechen verbessert.
Indikationen
Als Zusatztherapie zu einer Fixkombination von Levodopa mit einem Decarboxylasehemmer bei erwachsenen Patienten mit Morbus Parkinson mit motorischen „End-of-dose“-Fluktuationen, bei denen unter dieser Kombination keine Stabilisierung erreicht werden kann.DosierungKontraindikationen
- Überempfindlichkeit.
- Phäochromozytom, Paragangliom oder andere Katecholamin-sezernierende Neubildungen.
- Malignes neuroleptisches Syndrom und/oder atraumatische Rhabdomyolyse in der Patientengeschichte.
- Gleichzeitige Behandlung mit einem MAO-Hemmer mit Ausnahme der bei Morbus Parkinson angewendeten.
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.Interaktionen
Arzneimittel-Wechselwirkungen können mit den folgenden Wirkstoffen auftreten:
- MAO-Hemmer
- Von der COMT metabolisierte Wirkstoffe
- Trizyklische Antidepressiva und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer
- Repaglinid
- OATP1B1-Substrate
Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Dyskinesien.siehe auchLiteratur
- Arzneimittel-Fachinformation (EMA)
- Bonifácio M.J., Torrão L., Loureiro A.I., Palma P.N., Wright L.C., Soares-da-Silva P. Pharmacological profile of opicapone, a third-generation nitrocatechol catechol-O-methyl transferase inhibitor, in the rat. Br J Pharmacol, 2015, 172(7), 1739-52 Pubmed
- Devos D., Moreau C. Opicapone for motor fluctuations in Parkinson's disease. Lancet Neurol, 2015 Pubmed
- Ferreira J.J., Lees A., Rocha J.F., Poewe W., Rascol O., Soares-da-Silva P. Bi-Park 1 investigators. Opicapone as an adjunct to levodopa in patients with Parkinson's disease and end-of-dose motor fluctuations: a randomised, double-blind, controlled trial. Lancet Neurol, 2015 Pubmed
- Rocha J.F. et al. Opicapone: a short lived and very long acting novel catechol-O-methyltransferase inhibitor following multiple dose administration in healthy subjects. Br J Clin Pharmacol, 2013, 76(5), 763-75 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.