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Le STI571 (GlivecTM, imatinib mésylate) illustre parfaitement le développement d'un médicament construit rationnellement pour inhiber au niveau moléculaire une anomalie rencontrée dans un cancer spécifique. Cet article de revue décrit l'identification de la tyrosine kinase Bcr-Abl comme cible thérapeutique dans la leucémie myéloïde chronique (LMC) et les étapes dans le développement d'un agent capable d'inactiver cette kinase. Dans un second temps, les auteurs discutent les premiers résultats du STI571 dans le traitement de la LMC, les mécanismes de résistance rencontrés, et proposent un arbre décisionnel pour le traitement des patients. L'article se termine par la présentation des premiers résultats du STI571 pour traiter des cancers exprimant c-kit.