替尔泊肽

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臨床資料
商品名（英语：）: Mounjaro和Zepbound
其他名稱: LY3298176, GIP/GLP-1 RA
核准狀況:  美 DailyMed: Tirzepatide 
懷孕分級:  澳: D   
给药途径: 皮下注射
藥物類別（英语：）: 抗糖尿病药，GLP-1受体激动剂
ATC碼: A10BX16 (WHO) 
法律規範狀態
法律規範:  澳：限医生处方（S4）  加：处方药（℞-only）  歐：Rx-only  美：处方药（℞-only） 
藥物動力學數據
生物利用度: 80%
血漿蛋白結合率: 白蛋白
药物代谢: Proteolytic cleavage, β-oxidation of fatty diacid section and amide hydrolysis
生物半衰期: 5 days
排泄途徑: Urine and faeces
识别
 IUPAC命名法 (2S)-2-[[20-[[(5S)-6-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[2-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[(2S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-amino-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-2-methylpropanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-2-methylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-6-oxohexyl]amino]-20-oxoicosanoyl]amino]-5-[2-[2-[2-[2-[2-(carboxymethoxy)ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-5-oxopentanoic acid  
CAS号: 2023788-19-2
PubChem CID: 156588324
IUPHAR/BPS: 11429
DrugBank: DB15171
ChemSpider: 76714503
UNII: OYN3CCI6QE
KEGG: D11360
ChEBI: CHEBI:194186
ChEMBL: ChEMBL4297839
化学
化学式: C225H348N48O68
摩尔质量: 4,813.53 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：））: 交互式图像
 SMILES C[C@@H](O)[C@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)[C@@H](N)CC1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N[C@@H](CC1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)NC(C)(C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)CC[C@@H](NC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O)C(O)=O)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC1=CNC2C=CC=CC1=2)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CO)C(N)=O 
 InChI InChI=1S/C225H348N48O68/c1-23-126(10)183(264-198(311)146(64-50-52-88-226)246-202(315)157(109-180(297)298)252-199(312)152(103-124(6)7)261-223(337)225(21,22)269-217(330)185(128(12)25-3)266-209(322)163(120-278)257-200(313)153(107-138-74-78-141(282)79-75-138)250-203(316)158(110-181(299)300)253-207(320)162(119-277)259-216(329)187(134(18)280)267-206(319)155(106-136-60-44-41-45-61-136)254-215(328)186(133(17)279)262-174(289)114-237-193(306)147(83-87-179(295)296)260-222(336)224(19,20)268-192(305)143(227)104-137-72-76-140(281)77-73-137)214(327)242-131(15)190(303)244-148(80-84-168(228)283)196(309)245-145(65-51-53-89-231-175(290)121-340-100-99-339-97-91-233-176(291)122-341-101-98-338-96-90-232-170(285)86-82-150(221(334)335)243-171(286)70-46-38-36-34-32-30-28-26-27-29-31-33-35-37-39-47-71-178(293)294)195(308)240-130(14)191(304)248-154(105-135-58-42-40-43-59-135)205(318)263-182(125(8)9)212(325)247-149(81-85-169(229)284)197(310)251-156(108-139-111-234-144-63-49-48-62-142(139)144)201(314)249-151(102-123(4)5)204(317)265-184(127(11)24-2)213(326)241-129(13)189(302)236-112-172(287)235-115-177(292)270-92-54-66-164(270)210(323)258-161(118-276)208(321)256-160(117-275)194(307)238-113-173(288)239-132(16)218(331)272-94-56-68-166(272)220(333)273-95-57-69-167(273)219(332)271-93-55-67-165(271)211(324)255-159(116-274)188(230)301/h40-45,48-49,58-63,72-79,111,123-134,143,145-167,182-187,234,274-282H,23-39,46-47,50-57,64-71,80-110,112-122,226-227H2,1-22H3,(H2,228,283)(H2,229,284)(H2,230,301)(H,231,290)(H,232,285)(H,233,291)(H,235,287)(H,236,302)(H,237,306)(H,238,307)(H,239,288)(H,240,308)(H,241,326)(H,242,327)(H,243,286)(H,244,303)(H,245,309)(H,246,315)(H,247,325)(H,248,304)(H,249,314)(H,250,316)(H,251,310)(H,252,312)(H,253,320)(H,254,328)(H,255,324)(H,256,321)(H,257,313)(H,258,323)(H,259,329)(H,260,336)(H,261,337)(H,262,289)(H,263,318)(H,264,311)(H,265,317)(H,266,322)(H,267,319)(H,268,305)(H,269,330)(H,293,294)(H,295,296)(H,297,298)(H,299,300)(H,334,335)/t126-,127-,128-,129-,130-,131-,132-,133+,134+,143-,145-,146-,147-,148-,149-,150+,151-,152-,153-,154-,155-,156-,157-,158-,159-,160-,161-,162-,163-,164-,165-,166-,167-,182-,183-,184-,185-,186-,187-/m0/s1 Key:BTSOGEDATSQOAF-SMAAHMJQSA-N 
替尔泊肽（tirzepatide）是由礼来公司开发的治疗2型糖尿病和肥胖的药物，该药物是葡萄糖依赖性促胰岛素肽（英语：）（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体的双重激动剂。其商用品牌名为 Mounjaro（2型糖尿病用药）和 Zepbound（减肥用药）。该药物使用方式为皮下注射。
GLP-1与GIP是参与人体血糖控制机制的两种内源性激素。替尔泊肽可激活GLP-1受体，减少饥饿感，从而减少饮食和热量摄入；该药物还可以激活GIP受体，以减少饮食和热量摄入并增加能量消耗。
2022年5月，替尔泊肽在美国获批上市，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，此后该药物又于同年9月获欧盟批准、11月于加拿大上市、12月于澳大利亚上市。美国食药局认为它属于首创药物（英语：）（也称作‘原研药’），并于2023年11月更新了该药的上市许可，将肥胖加入其适应症，商品名为Zepbound。同时，英国药监局也将肥胖加入其适应症。
2023年11月27日，美国电子健康档案数据和分析公司Truveta发布的论文表示，替尔泊肽的减肥效果是司美格鲁肽的三倍。2024年1月，礼来公司对Mounjaro提价4.5%至每月$1,070。