Warfarin

| --- | --- |


Dữ liệu lâm sàng
Phát âm: /ˈwɔːrfəˌrɪn/ WORF-ə-rin 
Tên thương mại: Coumadin, others
AHFS/Drugs.com: Chuyên khảo
MedlinePlus: a682277
Giấy phép:  US FDA: Warfarin 
Danh mục cho thai kỳ:  AU: D   US: X (Chống chỉ định)   
Dược đồ sử dụng: uống hoặc tiêm
Mã ATC: B01AA03 (WHO) 
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý:  AU: S4 (Kê đơn)   CA: ℞-only   UK: POM (chỉ bán theo đơn)   US: ℞-only  
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng: 79-100% (bằng đường uống)
Liên kết protein huyết tương: 99%
Chuyển hóa dược phẩm: Gan: CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 và 3A4
Chu kỳ bán rã sinh học: 20-60 giờ (trung bình: 40 giờ)
Bài tiết: Thận (92%)
Các định danh
 Tên IUPAC (RS)-4-Hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)- 2H-chromen-2-one 
Số đăng ký CAS: 81-81-2
PubChem CID: 54678486
IUPHAR/BPS: 6853
DrugBank: DB00682 N
ChemSpider: 10442445 Y
Định danh thành phần duy nhất: 5Q7ZVV76EI
KEGG: D08682 Y
ChEBI: CHEBI:10033 Y
ChEMBL: CHEMBL1464 N
ECHA InfoCard: 100.001.253
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học: C19H16O4
Khối lượng phân tử: 308.33 g/mol
Mẫu 3D (Jmol): Hình ảnh tương tác
 SMILES CC(=O)CC(C\1=C(/O)c2ccccc2OC/1=O)c3ccccc3 
 Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C19H16O4/c1-12(20)11-15(13-7-3-2-4-8-13)17-18(21)14-9-5-6-10-16(14)23-19(17)22/h2-10,15,21H,11H2,1H3 Y Key:PJVWKTKQMONHTI-UHFFFAOYSA-N Y 
  (kiểm chứng)
Warfarin, được đăng ký dưới nhãn hiệu Coumadin cùng những nhãn hiệu khác, là một loại thuốc chống đông máu (máu loãng). Nó thường được sử dụng để điều trị các bệnh huyết khối như huyết khối tĩnh mạch sâu và thuyên tắc phổi, phòng ngừa đột quỵ đối với những người bị rung tâm nhĩ, có bệnh liên quan đến van tim hoặc sử dụng van tim nhân tạo. Ít phổ biến hơn, nó được sử dụng sau nhồi máu cơ tim ST chênh lên (STEMI) và phẫu thuật chỉnh hình. Nó thường được sử dụng bằng đường uống nhưng cũng có thể được sử dụng bằng cách tiêm tĩnh mạch.
Tác dụng phụ thường gặp là chảy máu. Tác dụng phụ ít gặp hơn có thể bao gồm các vùng tổn thương mô và hội chứng ngón chân tím. Việc sử dụng thường được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai. Một số khuyến cáo rằng các tác dụng của warfarin nên thường được theo dõi bằng cách kiểm tra thời gian prothrombin (INR) mỗi một tuần đến bốn tuần. Nhiều thuốc khác và các yếu tố dinh dưỡng có thể tương tác với warfarin, hoặc tăng hoặc giảm hiệu quả của nó. Tác dụng của warfarin có thể bị đảo ngược với phytonadione (vitamin K1).
Warfarin làm giảm đông máu bằng cách ngăn chặn một enzyme được gọi là vitamin K epoxide reductase và nó kích hoạt vitamin K1. Không có đủ vitamin K1 hoạt tính, các yếu tố đông máu II, VII, IX và X sẽ làm giảm khả năng đông máu.Protein phản kháng C và protein S cũng bị ức chế nhưng ở mức độ thấp hơn. Cần vài ngày để có đầy đủ tác dụng và những tác dụng này có thể kéo dài đến năm ngày.
Warfarin lần đầu tiên được đưa vào sử dụng là vào năm 1948 như một chất độc diệt chuột. Năm 1954 nó đã được chấp thuận cho sử dụng trong y tế tại Hoa Kỳ. Nó nằm trong Danh sách Thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, loại thuốc hiệu quả nhất và an toàn nhất trong hệ thống y tế. Warfarin có sẵn như một loại thuốc chung. Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển khoảng 1,12 đô la đến 7,2 đô la cho một tháng điều trị thông thường. Tại Hoa Kỳ, chi phí thường ít hơn 25 đô la một tháng.