Fludeoxyglucose (18F)
Cơ chế hoạt động, sản phẩm cuối cùng trao đổi chất và tỷ lệ trao đổi chất

[18 F] FDG, như một chất tương tự glucose, được hấp thụ bởi các tế bào sử dụng glucose cao như não, tế bào mỡ màu nâu, thận và tế bào ung thư, nơi phosphoryl hóa ngăn chặn glucose được giải phóng trở lại từ tế bào, một khi nó đã được giải phóng được hấp thụ. Nhóm 2-hydroxyl (HampOH) trong glucose bình thường là cần thiết cho quá trình glycolysis (chuyển hóa glucose bằng cách tách nó), nhưng [18 F] FDG bị thiếu 2-hydroxyl này. Do đó, giống với phân tử chị em 2-deoxy- D -glucose, FDG không thể được chuyển hóa thêm trong các tế bào. [18 F] FDG-6-phosphate được hình thành khi [18 F] FDG xâm nhập vào tế bào do đó không thể di chuyển ra khỏi tế bào trước khi phân rã phóng xạ. Kết quả là, sự phân phối của [18 F] FDG là một sự phản ánh tốt về sự phân phối của sự hấp thu glucose và sự phosphoryl hóa bởi các tế bào trong cơ thể.
Tuy nhiên, sau khi [18 F] FDG phân rã phóng xạ, 2-flo của nó được chuyển thành 18 O - và sau khi lấy một proton H + từ ion hydronium trong môi trường nước của nó, phân tử trở thành glucose-6-phosphate "oxy nặng" không hoạt động trong hydroxyl ở vị trí C-2. Sự hiện diện mới của 2-hydroxyl cho phép nó được chuyển hóa bình thường theo cách tương tự như glucose thông thường, tạo ra các sản phẩm cuối không phóng xạ.
Mặc dù về lý thuyết, tất cả [18 F] FDG được chuyển hóa như trên với thời gian bán hủy loại bỏ phóng xạ là 110 phút (giống như của flo-18), các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng độ phóng xạ của các phân vùng FDG [18 F] thành hai phân số chính. Khoảng 75% hoạt động của flo-18 vẫn còn trong các mô và được loại bỏ với thời gian bán hủy 110 phút, có lẽ bằng cách phân rã tại chỗ thành O-18 để tạo thành [18 O] O-glucose-6-phosphate, không phải là -radioactive (phân tử này có thể sớm được chuyển hóa thành carbon dioxide và nước, sau khi chuyển đổi hạt nhân của flo thành oxy ngừng để ngăn chặn sự trao đổi chất). Một phần nhỏ của [18 F] FDG, chiếm khoảng 20% tổng hoạt động flo-18 của một tiêm, được loại bỏ đào thải bởi hai giờ sau một liều [18 F] FDG, với chu kỳ bán rã nhanh chóng của khoảng 16 phút (phần này làm cho hệ thống thu thập thận và bàng quang nổi bật trong chụp PET bình thường). Thời gian bán hủy sinh học ngắn này chỉ ra rằng 20% này trong tổng số hoạt động của chất đánh dấu flo-18 được loại bỏ dược động học (thông qua hệ thống thận) nhanh hơn nhiều so với đồng vị có thể phân rã. Sự nhanh chóng cũng cho thấy rằng một số trong số 18 F này không còn gắn với glucose, vì nồng độ glucose trong máu thấp được thận giữ lại và không được đưa vào nước tiểu. Do nước tiểu 18 F bài tiết nhanh chóng này, nước tiểu của bệnh nhân trải qua chụp PET có thể đặc biệt phóng xạ trong vài giờ sau khi dùng đồng vị.
Tất cả phóng xạ của [18 F] FDG, cả 20% được bài tiết nhanh chóng trong vài giờ đầu tiên của nước tiểu được thực hiện sau khi kiểm tra, và 80% còn lại trong bệnh nhân, phân rã với thời gian bán hủy là 110 phút (chỉ dưới 2 giờ). Do đó, trong vòng 24 giờ (13 nửa đời sau khi tiêm), độ phóng xạ ở bệnh nhân và trong bất kỳ nước tiểu bị bỏ trống ban đầu nào có thể bị nhiễm bẩn trên giường hoặc đồ vật sau khi kiểm tra PET, sẽ bị phân rã thành 2 −13 = 1/8192 độ phóng xạ ban đầu của liều. Trong thực tế, những bệnh nhân đã được tiêm [18 F] FDG được khuyên nên tránh sự gần gũi của những người đặc biệt nhạy cảm với bức xạ như trẻ sơ sinh, trẻ em và phụ nữ mang thai, trong ít nhất 12 giờ (7 nửa đời hoặc sâu răng 1/12 lần liều phóng xạ ban đầu).