Oprelvekin
Dữ liệu hóa học, dược lý và tiếp thị

IL-11 là thành viên của một gia đình có các yếu tố tăng trưởng của con người và đang được sản xuất trong tủy xương của những người trưởng thành khỏe mạnh. Từ đồng nghĩa là:
AGIF
Yếu tố ức chế adipogenesis
Tiền chất Interleukin-11.
Oprelvekin được sản xuất tại Escherichia coli (E. coli) bằng công nghệ DNA tái tổ hợp. Protein này có khối lượng phân tử khoảng 19.000 g/mol và không bị glycosyl hóa. Polypeptide có chiều dài 177 amino acid (IL-11 tự nhiên có 178). Sự thay đổi này đã không dẫn đến sự khác biệt có thể đo lường được trong hoạt động sinh học cả trong ống nghiệm hoặc in vivo.
Hoạt động tạo máu chủ yếu của Neumega là kích thích megakaryocytopoiesis và thrombopoiesis. Ở chuột và các nghiên cứu linh trưởng không phải của con người, Neumega đã cho thấy hoạt động huyết khối mạnh mẽ trong tạo máu bị tổn thương, bao gồm cả động vật bị ức chế tủy vừa phải. Trong các nghiên cứu, cải thiện Neumega tiểu cầu nadirs và tăng tốc phục hồi tiểu cầu so với đối chứng.
Trong các nghiên cứu trên động vật, Oprelvekin cũng có các hoạt động không tạo máu. Điều này bao gồm sự điều hòa tăng trưởng biểu mô ruột (tăng cường chữa lành các tổn thương đường tiêu hóa), ức chế quá trình tạo mỡ, khởi phát tổng hợp protein giai đoạn cấp tính (ví dụ, fibrinogen) và ức chế các cytokine gây viêm đại thực bào. Tuy nhiên, những thay đổi bệnh lý, một số cũng thấy ở người, đã được chú ý:
phù nề
xơ hóa gân và nang khớp
dày lên và
nhiễm độc phôi (xem dưới thai).
Trong các thử nghiệm tiền lâm sàng ở người, megakaryocytes trưởng thành phát triển trong quá trình điều trị in vivo với Neumega là siêu âm, hình thái và chức năng bình thường. Họ cũng cho thấy một tuổi thọ bình thường.
Trong một nghiên cứu trong đó liều tiêm dưới da 50 µg/kg được dùng cho mười tám người đàn ông khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trong huyết thanh (Cmax) là 17,4 ± 5,4   ng/mL đạt được ở mức 3,2 ± 2,4 giờ (Tmax) sau khi dùng thuốc. Thời gian bán hủy của thiết bị đầu cuối là 6,9 ± 1,7 giờ. Trong một nghiên cứu thứ hai trong đó đơn 75   Các liều tiêm dưới da và tiêm tĩnh mạch được tiêm cho hai mươi bốn đối tượng khỏe mạnh, hồ sơ dược động học là tương tự giữa nam và nữ. Sinh khả dụng tuyệt đối của Neumega là> 80%. Trong một nghiên cứu trong đó nhiều, liều tiêm dưới da của cả 25 và 50   Thuốc giảm cân/kg được dùng cho bệnh nhân ung thư được hóa trị liệu, Neumega không tích lũy và độ thanh thải của Neumega không bị thay đổi sau nhiều liều. Bệnh nhân ung thư nhi được điều trị bằng hóa trị tích cực cho thấy các đặc điểm dược lý tương tự.
Ở người được điều trị bằng Oprelvekin trên cơ sở hàng ngày, sự gia tăng gấp đôi nồng độ fibrinogen đã xảy ra. Các tình nguyện viên khỏe mạnh cho thấy sự gia tăng hoạt động của yếu tố von-Willebrand (vWf). Các phân tử biệt lập được hình thành dưới Oprelvekin đã được tìm thấy có cấu trúc đa cực chính xác giống như yếu tố 'bình thường' và do đó hoạt động đầy đủ. Những sự gia tăng các yếu tố đông máu này có thể góp phần vào sự phát triển của đột quỵ (xem dưới tác dụng phụ), nhưng một mối liên hệ chính xác không thể được thực hiện ở giai đoạn này.
Trong một loạt các nghiên cứu lâm sàng dựa trên sự chấp thuận của FDA, Neumega cho thấy hiệu quả trong việc giảm giảm tiểu cầu ở bệnh nhân ung thư được điều trị bằng thuốc hóa trị liệu ức chế tủy khi được đo bằng cách giảm đáng kể nhu cầu truyền tiểu cầu.
Neumega được sản xuất và bán bởi Wyeth. Thuốc được bào chế trong các lọ sử dụng một lần chứa 5   mg oprelvekin (hoạt động cụ thể khoảng 8 × 106 Đơn vị/mg) dưới dạng bột đông khô, vô trùng. FDA đã phê duyệt loại thuốc này vào năm 1997.