Simeprevir

| --- | --- |

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm: /sɪˈmɛprəvɪər/ si-MEP-rə-veer 
Tên thương mại: Olysio, Sovriad, Galexos, others
Đồng nghĩa: TMC435; TMC435350
AHFS/Drugs.com: Chuyên khảo
MedlinePlus: a614013
Giấy phép:  EU EMA: by INN 
Danh mục cho thai kỳ:  US: C (Rủi ro không bị loại trừ) and X  
Dược đồ sử dụng: Qua đường miệng (viên con nhộng)
Mã ATC: J05AP05 (WHO) 
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý:  US: ℞-only   Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn) 
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng: 62% (trong điều kiện no)
Liên kết protein huyết tương: >99.9%
Chuyển hóa dược phẩm: Gan (CYP3A, CYP2C8, CYP2C19)
Chu kỳ bán rã sinh học: 10–13 giờ (không nhiễm HCV), 41 giờ (nhiễm HCV)
Bài tiết: Phân (91%), nước tiểu(<1%)
Các định danh
 Tên IUPAC (2R,3aR,10Z,11aS,12aR,14aR)-N-(Cyclopropylsulfonyl)-2-{[2-(4-isopropyl-1,3-thiazol-2-yl)-7-methoxy-8-methyl-4-quinolinyl]oxy}-5-methyl-4,14-dioxo-2,3,3a,4,5,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-tetradecahydrocyclopenta[c]cyclopropa[g][1,6]diazacyclotetradecine-12a(1H)-carboxamide 
Số đăng ký CAS: 923604-59-5
PubChem CID: 24873435
IUPHAR/BPS: 7367
DrugBank: DB06290
ChemSpider: 23331536
Định danh thành phần duy nhất: 9WS5RD66HZ
KEGG: D10081
ChEMBL: CHEMBL501849
NIAID ChemDB: 489101
ECHA InfoCard: 100.215.933
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học: C38H47N5O7S2
Khối lượng phân tử: 749.94 g/mol
Mẫu 3D (Jmol): Hình ảnh tương tác
 SMILES Cc1c(ccc2c1nc(cc2O[C@@H]3C[C@@H]4[C@@H](C3)C(=O)N(CCCC/C=C\[C@@H]5C[C@]5(NC4=O)C(=O)NS(=O)(=O)C6CC6)C)c7nc(cs7)C(C)C)OC 
 Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C38H47N5O7S2/c1-21(2)30-20-51-35(40-30)29-18-32(26-13-14-31(49-5)22(3)33(26)39-29)50-24-16-27-28(17-24)36(45)43(4)15-9-7-6-8-10-23-19-38(23,41-34(27)44)37(46)42-52(47,48)25-11-12-25/h8,10,13-14,18,20-21,23-25,27-28H,6-7,9,11-12,15-17,19H2,1-5H3,(H,41,44)(H,42,46)/b10-8-/t23-,24-,27-,28-,38-/m1/s1 Key:JTZZSQYMACOLNN-VDWJNHBNSA-N 
Simeprevir, được bán dưới tên thương mại là Olysio cùng một số tên khác, là một loại thuốc được sử dụng kết hợp với các thuốc khác để điều trị viêm gan C. Thuốc được đặc biệt được sử dụng cho viêm gan kiểu gen C1 và 4. Các loại thuốc được sử dụng kết hợp bao gồm sofosbuvir hoặc ribavirin và peginterferon-alfa. Tỷ lệ chữa bệnh là từ 80 đến 90%. Chúng cũng có thể được sử dụng ở những người đang nhiễm HIV/AIDS. Chúng được dùng bằng đường uống một lần mỗi ngày trong thời gian là 12 tuần.
Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm cảm thấy mệt mỏi, nhức đầu, phát ban, ngứa ngáy và nhạy cảm với ánh sáng mặt trời. [1] Ở những người bị nhiễm viêm gan B trước đó, bệnh có thể diễn biến trở lại. Thuốc không được khuyến cáo ở những người đang có vấn đề đáng kể về gan. Nếu sử dụng cùng với ribavirin trong khi mang thai thì có thể gây hại cho em bé, trường hợp dùng với sofosbuvir thì vẫn chưa rõ ràng. Simeprevir là một chất ức chế protease HCV.
Simeprevir được phát triển bởi Medivir AB và Janssen Pharmaceutica. Thuốc đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2013. Simeprevir nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế. Chúng không có sẵn dưới dạng thuốc gốc tính đến năm 2015. Tại Vương quốc Anh, một đợt điều trị kết hợp với ribavirin và peginterferon-alfa có giá khoảng £ 29.700 vào năm 2015. Tại Hoa Kỳ, một đợt điều trị với sofosbuvir là hơn 171.000 đô la Mỹ vào năm 2015 với simeprevir thành phần có giá là 66.360 đô la Mỹ.