Amoxicillin
Dược lý và cơ chế tác dụng

Amoxicilin là aminopenicilin, bền trong môi trường acid, có phổ tác dụng rộng hơn benzylpenicilin, đặc biệt có tác dụng chống trực khuẩn Gram âm. Tương tự các penicilin khác, amoxicilin có tác dụng diệt khuẩn, do thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin của vi khuẩn (PBP) để ức chế sinh tổng hợp peptidoglycan, là một thành phần quan trọng của thành tế bào vi khuẩn. Cuối cùng vi khuẩn tự phân hủy do các enzym tự hủy của thành tế bào vi khuẩn (auto-lysin và murein hydrolase).
Amoxicilin có tác dụng in vitro mạnh hơn ampicilin đối với Enterococcus faecalis, Helicobacter pylori và Salmonella spp., nhưng kém tác dụng hơn đối với Shigella spp. và Enterobacter. Amoxicilin dạng uống được ưa dùng hơn ampicilin dạng uống, đặc biệt trong điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp, do được hấp thu hoàn toàn hơn từ đường tiêu hóa, nồng độ trong huyết thanh, mô và dịch cao hơn, tần suất uống ít hơn và ít xảy ra tác dụng phụ (tiêu chảy) hơn.
Phổ tác dụng: Amoxicilin cũng như các aminopenicilin khác, có hoạt tính in vitro chống đa số cầu khuẩn ưa khí Gram dương và Gram âm (trừ các chủng tạo penicilinase), một số trực khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram dương và một số xoắn khuẩn. Thuốc cũng có hoạt tính in vitro chống một vài trực khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram âm, thuốc có tác dụng chống Mycoplasma, Rickettsia, nấm và virut.
Vi khuẩn nhạy cảm khi nồng độ thuốc ức chế tối thiểu (MIC) ≤ 4 microgam/ml và kháng thuốc khi MIC > 16 microgam/ml. Đối với S. pneumonia nhạy cảm khi MIC ≤ 0,5 microgam/ml và kháng thuốc nếu MIC > 2 microgam/ml. Tỷ lệ kháng thuốc mắc phải có thể thay đổi tùy theo địa điểm và thời gian; đối với một số chủng cần có thông tin tham khảo tỷ lệ kháng thuốc tại chỗ, nhất là đối với bệnh nặng.
Vi khuẩn nhạy cảm:
Ưa khí Gram dương: S. aureus, S. epidermidis (không tạo penicilinase), Streptococci nhóm A, B, C và G; Streptococcus pneumoniae, viridans Streptococci và một vài chủng Enterococci, Corynebacterium diptheriae, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Erysipelothrix rhusiopathiae, một vài chủng Nocardia (mặc dù đa số đã kháng).
Ưa khí Gram âm: Neisseria meningitidis và N. gonorrhoeae (không tạo penicilinase), Haemophilus influenzae và một vài chủng H. parainfluenzae và H. ducreyi, một số chủng Enterobacteriaceae, Proteus mirabilis, Salmonella và Shigella, P. vulgaris, Enterobacter aerogenes, Citrobacter freundii, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis, Actinobacillus, Pasteurella multocida, Gardnerella vaginalis (tên trước đây Haemophilus vaginalis), Moraxella catarrhalis (tên trước đây Branhamella catarrhalis) không tạo beta- lactamase.
Kỵ khí: Actinomyces, Arachnia, Bifidobacterium, Clostridium tetani, C. perfringens, Eubacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus và Propionibacterium, Fusobacterium.
Xoắn khuẩn: Treponema pallidum, Borelia burgdoferi gây bệnh Lyme.
Vi khuẩn nhạy cảm vừa: Vi khuẩn ưa khí Gram dương Enterococcus faecium.
Vi khuẩn kháng thuốc:
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Tụ cầu (Staphylococcus aureus).
Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Acinetobacter alcaligenes, Moraxella catarhhalis tạo ra beta-lactamase, Campylobacter, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Legionella, Morganella morganii, Proteus rettgeri, Proteus valgaris, Providencia, Pseudomonas, Seratia, Yersinia enterocolitica.
Kỵ khí: Bacteroides fragilis.
Vi khuẩn khác: Mycobacterium, Mycoplasma, Rickettsia.
Kháng chéo hoàn toàn thường xảy ra giữa amoxicilin và ampicilin. Theo thông báo của Chương trình giám sát quốc gia về tình hình kháng thuốc của vi khuẩn gây bệnh thường gặp (ASTS, năm 1998) thì mức độ kháng ampicilin của E. coli là 66,7%, Salmonella typhi là 50%, Shigella là 57,7%, Acinetobacter spp. là 70,7%, các vi khuẩn đường ruột khác (Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Serratia...) là 84,1%, Streptococcus spp. là 15,4%, của các chủng Enterococcus spp. Là 13,1% và các chủng trực khuẩn Gram âm khác (Achromobacter, Chriseomonas, Flavobacterium, Pasteurella...) là 66,7%. Các chủng Haemophilus influenzae và Haemophilus parainfluenzae đã kháng ngày càng nhiều.