Abiraterone acetate

| --- | --- |

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại: Zytiga, Yonsa, v.v...
Đồng nghĩa: CB-7630; JNJ-212082; 17-(3-Pyridinyl)androsta-5,16-dien-3β-ol acetate
AHFS/Drugs.com: Chuyên khảo
MedlinePlus: a611046
Giấy phép:  EU EMA: by INN  US FDA: abiraterone 
Danh mục cho thai kỳ:  AU: D   US: X (Chống chỉ định)   
Dược đồ sử dụng: Uống (thuốc viên)
Mã ATC: L02BX03 (WHO) 
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý:  AU: S4 (Kê đơn)   CA: Kê đơn (Rx-only)   UK: Kê đơn (POM)   US: Kê đơn (Rx-only)  
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng: Không rõ, nhưng có thể đạt tối đa 50% khi dạ dày rỗng.
Liên kết protein huyết tương: Abiraterone: ~99.8% (với albumin và α1-AGp)
Chuyển hóa dược phẩm: Esterase, CYP3A4, SULT2A1
Chất chuyển hóa: Abiraterone, khác
Chu kỳ bán rã sinh học: Abiraterone: 12–24 giờ
Bài tiết: Phân: 88% Nước tiểu: 5%
Các định danh
 Tên IUPAC [(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-17-pyridin-3-yl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] acetate 
Số đăng ký CAS: 154229-18-2  154229-19-3 (abiraterone)
PubChem CID: 9821849
IUPHAR/BPS: 6745
DrugBank: DB05812 Y
ChemSpider: 7997598 Y
Định danh thành phần duy nhất: EM5OCB9YJ6
KEGG: D09701
ChEBI: CHEBI:68639
ChEMBL: CHEMBL271227 Y
ECHA InfoCard: 100.149.063
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học: C26H33NO2
Khối lượng phân tử: 391,56 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol): Hình ảnh tương tác
Điểm nóng chảy: 144 đến 145 °C (291 đến 293 °F) 
 SMILES CC(=O)O[C@H]1CC[C@@]2([C@H]3CC[C@]4([C@H]([C@@H]3CC=C2C1)CC=C4C5=CN=CC=C5)C)C 
 Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C26H33NO2/c1-17(28)29-20-10-12-25(2)19(15-20)6-7-21-23-9-8-22(18-5-4-14-27-16-18)26(23,3)13-11-24(21)25/h4-6,8,14,16,20-21,23-24H,7,9-13,15H2,1-3H3/t20-,21-,23-,24-,25-,26+/m0/s1 Y Key:UVIQSJCZCSLXRZ-UBUQANBQSA-N Y 
  (kiểm chứng)
Abiraterone acetate, được bán dưới các nhãn hiệu Zytiga, Yonsa và một số tên gọi khác, là một antiandrogen được sử dụng trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt. Nó được chỉ định đặc biệt để sử dụng kết hợp với corticosteroid như prednison để điều trị ung thư tuyến tiền liệt kháng cắt tinh hoàn di căn (mCRPC) và trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt nhạy cảm với cắt tinh hoàn nguy cơ di căn cao (mCSPC). Nó được dùng bằng đường uống một lần mỗi ngày khi bụng đói. Một công thức khác là Yonsa, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn, với liều thấp hơn.
Tác dụng phụ của abiraterone acetate bao gồm mệt mỏi, đau khớp, tăng huyết áp, buồn nôn, phù, hạ kali máu, bốc hỏa, tiêu chảy, nôn mửa, ho, nhức đầu, thiếu glucocorticoid, tăng aldosterone và nhiễm độc gan. Thuốc là một chất ức chế tổng hợp androgen - cụ thể là chất ức chế CYP17A1 - và do đó ức chế sản xuất nội tiết tố androgen như testosterone và dihydrotestosterone trong cơ thể. Làm như vậy, nó ngăn chặn tác động của các hormone này trong tuyến tiền liệt và các nơi khác trong cơ thể. Abiraterone acetate là một tiền chất của abiraterone.
Abiraterone acetate được mô tả lần đầu tiên vào năm 1993 và được giới thiệu sử dụng trong y tế vào năm 2011. Nó đã được phê duyệt để điều trị mCRPC vào năm 2011 và sau đó đã được phê duyệt để điều trị mCSPC vào năm 2018. Thuốc được bán trên thị trường rộng rãi trên toàn thế giới. Nó có sẵn như là một loại thuốc gốc từ Apotex Corp, với chi phí tương tự.