Siklosporin

| --- | --- |


Klinik verisi
Telaffuz: /ˌsaɪkləˈspɔːrɪn/ 
Ticari adlar: Neoral, Sandimmune, Restasis, diğer
Diğer adlar: siklosporin A,, cyclosporine (USAN ABD)
AHFS/Drugs.com: Monografi
MedlinePlus: a601207
Lisans veri:  EU EMA: by INN  US DailyMed: Cyclosporine 
Gebelikkategorisi:  AU: C  
Uygulamayolu: ağız yoluyla, intravenöz (IV), göz damlası
İlaç sınıfı: Kalsinörin inhibitörü
ATC kodu: L04AD01 (DSÖ) S01XA18 (DSÖ)
Hukuki durum
Hukuki durum:  AU: S4 (Yalnızca reçeteyle)  CA: Reçeteli ilaç  UK: POM (Yalnızca reçeteyle)  US: Yalnızca ℞  EU: Yalnızca ℞  Genel olarak: ℞ (Yalnızca reçeteyle) 
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım: değişken
Metabolizma: Karaciğer CYP3A4
Eliminasyon yarı ömrü: değişken (yaklaşık 24 saat)
Boşaltım: Safra yolu
Tanımlayıcılar
 IUPAC adı (3S,6S,9S,12R,15S,18S,21S,24S,30S,33S)-30-Ethyl-33-[(1R,2R,4E)-1-hydroxy-2-methyl-4-hexen-1-yl]-6,9,18,24-tetraisobutyl-3,21-diisopropyl-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaazacyclotritriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecone 
CAS Numarası: 59865-13-3 
PubChem CID: 5284373
IUPHAR/BPS: 1024
DrugBank: DB00091 
ChemSpider: 4447449 
UNII: 83HN0GTJ6D 
KEGG: D00184 
ChEBI: CHEBI:4031
ChEMBL: ChEMBL160 
CompTox Bilgi Paneli (EPA): DTXSID0020365 
ECHA Bilgi Kartı: 100.119.569 
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül: C62H111N11O12
Mol kütlesi: 1 202.635 g·mol−1
3D model (JSmol): İnteraktif görüntü
 SMILES CC[C@H]1C(=O)N(CC(=O)N([C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N1)[C@@H]([C@H](C)C/C=C/C)O)C)C(C)C)C)CC(C)C)C)CC(C)C)C)C)C)CC(C)C)C)C(C)C)CC(C)C)C)C 
 InChI InChI=1S/C62H111N11O12/c1-25-27-28-40(15)52(75)51-56(79)65-43(26-2)58(81)67(18)33-48(74)68(19)44(29-34(3)4)55(78)66-49(38(11)12)61(84)69(20)45(30-35(5)6)54(77)63-41(16)53(76)64-42(17)57(80)70(21)46(31-36(7)8)59(82)71(22)47(32-37(9)10)60(83)72(23)50(39(13)14)62(85)73(51)24/h25,27,34-47,49-52,75H,26,28-33H2,1-24H3,(H,63,77)(H,64,76)(H,65,79)(H,66,78)/b27-25+/t40-,41+,42-,43+,44+,45+,46+,47+,49+,50+,51+,52-/m1/s1  Key:PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N  
| Siklosporin> Tanımlayıcılar |
| --- | --- |
Sembol: Yok
OPM üst ailesi: 94
OPM proteini: 1cwa
Siklosporin, immünsupresif ilaç olarak kullanılan bir kalsinörin inhibitörüdür. Romatoid artrit, sedef hastalığı, Crohn hastalığı, nefrotik sendrom ve organ nakillerinde reddi önlemek için oral veya intravenöz olarak alınır. Ayrıca keratokonjonktivitis sicca için göz damlası olarak kullanılır.
Yaygın yan etkiler arasında yüksek tansiyon, baş ağrısı, böbrek sorunları, kıllanma artışı ve kusma yer alır. Diğer ciddi yan etkiler arasında enfeksiyon riskinde artış, karaciğer sorunları ve lenfoma riskinde artış yer alır. Yan etki riskini azaltmak için ilacın kan seviyeleri kontrol edilmelidir. Hamilelik sırasında kullanım erken doğumla sonuçlanabilir; ancak siklosporinin doğum kusurlarına neden olduğu görülmemektedir.
Siklosporinin lenfositlerin işlevini azaltarak çalıştığı düşünülmektedir. Bunu, kalsinörinin fosfataz aktivitesini bloke etmek için siklofilin ile bir kompleks oluşturarak yapar ve bu da T-lenfositler tarafından inflamatuar sitokinlerin üretimini azaltır.
Siklosporin 1971 yılında Tolypocladium inflatum mantarından izole edilmiş ve 1983 yılında tıbbi kullanıma girmiştir. Dünya Sağlık Örgütünün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. 2020 yılında, 2 milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 212. ilaç olmuştur. Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur.