Kas gevşetici
Spazmolitikler > Mekanizma

MSS'deki engellemenin artması nedeniyle çoğu spazmolitik ajanın sedasyon ve uyuşukluk gibi yan etkileri vardır ve uzun süreli kullanımda bağımlılığa neden olabilir. Bu ajanların birçoğunun kötüye kullanım olasılığı da vardır ve reçeteleri sıkı şekilde kontrol edilir.
Diazepam gibi benzodiazepinler merkezi sinir sistemindeki GABAA reseptörü ile etkileşime girer. Hemen hemen her türlü kas spazmı olan hastalarda kullanılabildiği gibi, çoğu kişide kas tonusunu azaltmak için gereken dozlarda sedasyon sağlar.
Baklofen'in spastisiteyi azaltmada en az diazepam kadar etkili olduğu ve çok daha az sedasyona neden olduğu düşünülmektedir. Beyin ve omurilikteki GABAB reseptörlerinde GABA agonisti olarak görev yapar ve büyük olasılıkla artan potasyum iyonu iletkenliği nedeniyle bu reseptörü ifade eden nöronların hiperpolarizasyonuna neden olur.
Baklofen ayrıca kalsiyum iyon akışını azaltarak ve böylece hem beyinde hem de omurilikte uyarıcı nörotransmitterlerin salınımını azaltarak sinir fonksiyonunu presinaptik olarak da engeller. Aynı zamanda omurilikte P maddesi salınımını da engelleyerek hastalardaki ağrıyı azaltabilir.
Klonidin ve diğer imidazolin bileşiklerinin de merkezi sinir sistemi aktiviteleriyle kas spazmlarını azalttığı gösterilmiştir. Tizanidin belki de en kapsamlı şekilde araştırılan klonidin analoğudur ve α2-adrenerjik reseptörler'de  agonisttir ancak klonidinden önemli ölçüde daha az hipotansiyon'la sonuçlanan dozlarda spastisiteyi azaltır. 
Nörofizyolojik çalışmalar, normalde kas tonusunu artıracak olan kaslardan gelen uyarıcı geri bildirimi bastırdığını, dolayısıyla spastisiteyi en aza indirdiğini göstermektedir. Ayrıca birçok klinik çalışma, tizanidinin diazepam ve baklofen gibi diğer spazmolitik ajanlarla benzer etkinliğe sahip olduğunu ve farklı yan etki spektrumuna sahip olduğunu göstermektedir.
Hidantoin türevi dantrolen, MSS dışında benzersiz bir etki mekanizmasına sahip bir spazmolitik ajandır. Kas lifi içindeki uyarılma-kasılma eşleşmesini engelleyerek iskelet kas gücünü azaltır. Normal kas kasılmasında kalsiyum, riyanodin reseptör kanalı yoluyla sarkoplazmik retikulumdan salınır ve bu, aktin ve miyozin arasında gerilim yaratan etkileşime neden olur. 
Dantrolen, ryanodin reseptörüne bağlanarak ve endojen ligand ryanodini rekabetçi engelleme yoluyla engelleyerek kalsiyum salınımına müdahale eder.
Daha hızlı kasılan kas, yavaş kasılan kastan dantrolen'e daha duyarlıdır; ancak kalp kası ve düz kas, büyük olasılıkla sarkoplazmik retikulum tarafından kalsiyum salınımının biraz farklı bir süreç içermesinden dolayı, yalnızca hafifçe baskılanır. 
Dantrolenin başlıca olumsuz etkileri genel kas zayıflığı, sedasyon ve bazen de hepatit 'tir.
Diğer çok kullanılan spazmolitik ajanlar şunlardır: metokarbamol, karizoprodol, klorzoksazon, siklobenzaprin, gabapentin, metaksalon ve orfenadrin.
Thiocolchicoside, antiinflamatuar ve analjezik etkileri olan ve etki mekanizması bilinmeyen bir kas gevşeticidir. Benzer potansiyele sahip GABAA ve glisin reseptörlerinin yanı sıra nikotinik asetilkolin reseptörleri'nde de çok daha az oranda da olsa, rekabetçi bir antagonist olarak görev yapar. Güçlü prokonvülsan etkinliği vardır ve nöbet geçirmeye eğilimli bireylerde kullanılmamalıdır.