Beta blokör

| Beta blokörler |
| --- | --- |
İlaç sınıfı
Klinik olarak başarılı olan ilk beta bloker propranolol'un iskelet formülü
Sınıf tanımlayıcıları
Diğer adlar: β-blokörler, beta-adrenerjik bloke edici ajanlar, beta antagonistleri, beta-adrenerjik antagonistler, beta-adrenoreseptör antagonistleri, beta adrenerjik reseptör antagonistleri, BB
Kullanım: yüksek tansiyon, aritmi vs.
ATC kodu: C07
Biyolojik hedef: Beta reseptörü
Klinik veri
Drugs.com: İlaç Sınıfları
Consumer Reports: Best Buy Drugs
WebMD: MedicineNet  RxList
Dış bağlantılar
MeSH: D000319
Hukuki durum
Vikiveri
Beta blokörler, aynı zamanda β-blokerler olarak da yazılır, çoğunlukla anormal kalp ritimlerini (aritmi) tedavi etmek ve ilk kalp krizinden sonra kalbi ikinci kalp krizinden korumak için kullanılan bir ilaç sınıfıdır (ikincil önleme). Ayrıca, yüksek tansiyon tedavisinde yaygın olarak kullanılır ancak artık çoğu hastanın ilk tedavisi için ilk tercih değildirler.
Beta blokörler, savaş ya da kaç tepkisine aracılık eden sempatik sinir sisteminin adrenerjik beta reseptörleri üzerindeki endojen katekolaminler epinefrin (adrenalin) ve norepinefrin (noradrenalin) için reseptör bölgelerini tıkayan rekabetçi antagonistlerdir. Bazıları tüm β-adrenerjik reseptör türlerinin etkinleşmesini engeller ve diğer β1, β2 ve β3 reseptörleri denilen üç beta reseptör tipinden biri için seçicidir. β1-adrenerjik reseptörler esasen kalpte ve böbreklerdedir. β2-adrenerjik reseptörler esasen akciğerlerde, mide-bağırsak sisteminde, karaciğerde, rahimde, damar düz kasında ve iskelet kasındadır. β3-adrenerjik reseptörler yağ hücrelerinde bulunur.
Beta reseptörleri kalp kasları, düz kaslar, solunum yolları, arterler, böbrekler ve sempatik sinir sisteminin bir parçası olan diğer dokulardaki hücrelerde bulunur ve özellikle epinefrin (adrenalin) tarafından uyarıldıklarında stres tepkilerine yol açarlar. Beta blokerler epinefrin ve diğer stres hormonlarının reseptörlerine bağlanmayı engeller ve stres hormonlarının etkilerini zayıflatır.
1964'te James Black klinik açıdan anlamlı ilk beta blokörleri (propranolol ve pronetalol) sentezledi; anjina pektorisin tıbbi tedavisinde devrim yarattı ve birçok kişi tarafından 20. yüzyılın klinik tıp ve farmakolojisine en önemli katkılardan biri olarak kabul edilir.
Başlıca hipertansiyon tedavisinde, çoğunlukla atenolol kullanılan çalışmaların meta-analizleri, beta blokörlerin felç ve toplam kardiyovasküler olayları önlemede plasebodan daha etkili olmasına rağmen, renin-anjiotensin sistemini engelleyen diüretikler (örn. ACE inhibitörleri) veya kalsiyum kanal blokörleri kadar etkili olmadıklarını göstermiştir.
Beta blokerler, beta agonistlerden yola çıkılarak hazırlanmıştır. Agonist gruba eklenen hacimli fenoksi grubu reseptörü işgal ederek ve agonistin bağlanmasını engeller. Propranolol bu grubun prototipi sayılır ancak beta reseptör seçiciliği yoktur. Kalp ve juksta glomerüler aparatta bulunan B1 reseptörleri ile göz, damarlardaki düz kas, akciğerler ve pankreas gibi organlarda bulunan B2 reseptörünü inhibe eder. Ayrıca lipofilitesi yüksek olduğundan kan beyin bariyerini aşarak beyne geçer. Böylece konfüzyon ve sedasyon oluşturabilir. Astım ve diyabet hastaları dikkatle kullanmalıdır.
B1 blokerler (metoprolol gibi) düşük dozda selektif olduğundan astımlı hipertansif hastalarda daha güvenli kullanılırlar. Parasempatik sinir sistemini etkileyen beta blokerler, kan basıncını ve nabzı düşürür.