stanford-oval/wikipedia huggingface dataset:
Opioid
Farmakoloji > Fonksiyonel seçicilik

Yeni bir ilaç geliştirme stratejisi, reseptör sinyal iletimini dikkate almaktadır. Bu strateji, istenmeyen yollar üzerindeki etkiyi azaltırken arzu edilen sinyal yollarının aktivasyonunu artırmaya çalışmaktadır. Bu farklı stratejiye işlevsel seçicilik ve yanlı agonizm gibi çeşitli isimler verilmiştir. Kasıtlı olarak yanlı agonist olarak tasarlanan ve klinik değerlendirmeye alınan ilk opioid oliseridin ilacıdır. Analjezik aktivite gösterir ve yan etkileri azaltır.
Farmakoloji > Opioid karşılaştırması

Opioidlerin göreceli etki gücünü karşılaştıran eşdeğerlik oranlarını belirlemek için kapsamlı araştırmalar yapılmıştır. Bir opioid dozu verildiğinde, bir diğerinin eşdeğer dozajını bulmak için bir ekanaljezik tablosu kullanılır. Bu tür tablolar opioid rotasyon uygulamalarında ve bir opioidi referans opioid olan morfinle karşılaştırarak tanımlamak için kullanılır. Eşdeğer ağrı kesici tabloları tipik olarak ilaç yarı ömürlerini ve bazen de morfin gibi uygulama yollarına göre aynı ilacın eşdeğer ağrı kesici dozlarını listeler: oral ve intravenöz.
Kullanım

ABD'de opioid reçeteleri 1991 yılında 76 milyon iken 2013 yılında 207 milyona yükselmiştir.
1990'larda opioid reçetelendirilmesi önemli ölçüde artmıştır. Bir zamanlar neredeyse sadece akut ağrıların veya kansere bağlı ağrıların tedavisinde kullanılan opioidler artık kronik ağrı çeken kişiler için de serbestçe reçete edilmektedir. Bu durum, kazara bağımlılık ve ölümle sonuçlanan kazara aşırı doz oranlarının artmasını da beraberinde getirmiştir. Uluslararası Narkotik Kontrol Kuruluna göre, reçeteli opioidlerin kişi başına tüketiminde Amerika Birleşik Devletleri ve Kanada başı çekmektedir. Amerika Birleşik Devletleri ve Kanada'da kişi başına düşen opioid reçetesi sayısı, Avrupa Birliği, Avustralya ve Yeni Zelanda'daki tüketimin iki katıdır.
Opioid bağımlılığı krizinden, Birinci Dünya toplumları ve düşük gelirli nüfuslar da dahil olmak üzere belirli nüfuslar diğerlerinden daha fazla etkilenmiştir. Halk sağlığı uzmanları bu durumun, kronik ağrının giderilmesine yönelik alternatif yöntemlerin mevcut olmaması ya da yüksek maliyetli olmasından kaynaklanabileceğini belirtmektedir. Opioidler kronik ağrı için maliyet-etkin bir tedavi olarak tanımlanmaktadır, ancak opioid salgınının etkisi ve opioid aşırı dozlarının neden olduğu ölümler maliyet-etkinliklerinin değerlendirilmesinde dikkate alınmalıdır. 2017 verileri, ABD'de nüfusun yaklaşık yüzde 3,4'üne günlük ağrı yönetimi için opioid reçete edildiğini göstermektedir. Opioid reçetelerinin azaltılmasına yönelik çağrılar, kronik ağrısı olan hastalar için güvenlik veya faydayı destekleyen çok az bilimsel kanıtla birlikte geniş ölçekli opioid azaltma uygulamalarına yol açmıştır.
Tarihçe > Doğal olarak oluşan opioidler

Opioidler dünyanın bilinen en eski ilaçları arasındadır. Papaver somniferum'un bir insan arkeolojik alanındaki bilinen en eski kanıtı, MÖ 5700-5500 civarında Neolitik döneme tarihlenmektedir. Tohumları İber Yarımadası'ndaki Cueva de los Murciélagos ve İtalya Yarımadası'ndaki La Marmotta'da bulunmuştur.
Afyon haşhaşının tıbbi, eğlence ve dini amaçlarla kullanımı, Sümer kil tabletlerindeki ideogramlarda "neşe bitkisi" olan "Hul Gil"in kullanımından bahsedildiği MÖ dördüncü yüzyıla kadar uzanmaktadır. Afyon, Mısırlılar tarafından biliniyordu ve Ebers Papirüsü'nde çocukların yatıştırılması ve göğüs apselerinin tedavisi için bir karışımın bileşeni olarak bahsedilmektedir.
Afyon Yunanlar tarafından da biliniyordu. Hipokrat (MÖ 460 - 370) ve öğrencileri tarafından uyku getirici özellikleri nedeniyle değer görmüş ve ağrı tedavisinde kullanılmıştır. Latince deyiş "Sedare dolorem opus divinum est", çev. "Acıyı dindirmek ilahi olanın işidir", Hipokrat'a ve Bergamalı Galen'e çeşitli şekillerde atfedilmiştir. Afyonun tıbbi kullanımı daha sonra Roma ordusunda görev yapan Yunan bir hekim olan Pedanius Dioscorides (MS 40-90) tarafından De materia medica adlı beş ciltlik eserinde ele alınmıştır.
İslam'ın Altın Çağı'nda afyon kullanımı İbn-i Sina (MS 980 civarı - Haziran 1037) tarafından El-Kanun fi't-Tıb'da ayrıntılı olarak ele alınmıştır. Kitabın beş cildi afyonun hazırlanışı, bir dizi fiziksel etkisi, çeşitli hastalıkları tedavi etmek için kullanımı, kullanımının kontrendikasyonları, bir zehir olarak potansiyel tehlikesi ve bağımlılık potansiyeli hakkında bilgiler içerir. İbn-i Sina afyonun son çare dışında kullanılmasını önermemiş, analjeziklerle ağrıyı en aza indirmeye çalışmak yerine ağrının nedenlerini ele almayı tercih etmiştir. İbn-i Sina'nın gözlemlerinin çoğu modern tıbbi araştırmalarla desteklenmiştir.
Dünyanın Hindistan ve Çin'deki afyondan tam olarak ne zaman haberdar olduğu kesin değildir, ancak Çin tıp eseri K'ai-pao-pen-tsdo'da (MS 973) afyondan bahsedilmiştir. MS 1590'da afyon haşhaşları Agra bölgesinin Subahlarında temel bir bahar mahsulüydü.
Hekim Paracelsus (yaklaşık 1493-1541) genellikle Alman Rönesansı sırasında Batı Avrupa'da afyonu tıbbi kullanıma yeniden sokmasıyla tanınır. Afyonun tıbbi kullanım için faydalarını övmüştür. Ayrıca, laudanum adını verdiği ve özellikle ölümün kandırılması gerektiğinde diğerlerinden daha üstün olan bir "arcanum" hapına sahip olduğunu iddia etmiştir. ("Ich hab' ein Arcanum - heiss' ich Laudanum, ist über das Alles, wo es zum Tode reichen will.") Daha sonraki yazarlar Paracelsus'un afyon tarifinin afyon içerdiğini iddia etmişlerdir, ancak bileşimi bilinmemektedir.
Tarihçe > Laudanum

Laudanum terimi 17. yüzyıla kadar genel olarak yararlı ilaçlar için kullanılmıştır. Thomas Sydenham ilk sıvı afyon tentürünü tanıttıktan sonra "afyon" hem afyon hem de alkol karışımı anlamına gelmeye başladı. Sydenham'ın 1669 tarihli afyon tarifi afyonu şarap, safran, karanfil ve tarçınla karıştırıyordu. Sydenham'ın afyonu 20. yüzyıla kadar hem Avrupa'da hem de Amerika'da yaygın olarak kullanıldı. Afyon temelli diğer popüler ilaçlar arasında çocuklar için çok daha hafif bir sıvı preparat olan Paregoric, daha güçlü bir preparat olan Black-drop ve Dover's powder yer alıyordu.
Tarihçe > Afyon ticareti

Afyon, diğerlerinin yanı sıra Hindistan, Portekiz, Hollanda, İngiltere ve Çin'i içeren ticaret ağları üzerinden yasal ve yasa dışı olarak hareket eden önemli bir sömürge ürünü haline geldi. İngiliz Doğu Hindistan Şirketi, MS 1683 yılında afyon ticaretini bir yatırım fırsatı olarak gördü. 1773 yılında Bengal Valisi, Doğu Hindistan Şirketi adına Bengal afyonu üretimi üzerinde bir tekel kurdu. Hint afyonunun ekimi ve üretimi 1797 ve 1949 yılları arasında bir dizi kanunla daha da merkezileştirildi ve kontrol altına alındı. İngilizler, Çin çayının ithalatından kaynaklanan ekonomik açığı, Çin hükümetinin yasaklarına rağmen Çin'e kaçırılan Hint afyonunu satarak dengeledi. Bu durum Çin ve İngiltere arasında Birinci (1839-1842) ve İkinci Afyon Savaşlarına (1856-1860) yol açmıştır.
Tarihçe > Morfin

19. yüzyılda, geniş kapsamlı etkileri olan iki büyük bilimsel ilerleme kaydedildi. 1804 yılı civarında Alman eczacı Friedrich Sertürner afyondan morfini izole etti. Kristalizasyonunu, yapısını ve farmakolojik özelliklerini 1817'de iyi karşılanan bir makalede tanımladı. Morfin, herhangi bir tıbbi bitkiden izole edilen ilk alkaloiddi ve modern bilimsel ilaç keşfinin başlangıcıydı.
Yaklaşık elli yıl sonra gerçekleşen ikinci gelişme ise Alexander Wood ve diğerlerinin hipodermik iğneyi geliştirmesi oldu. Deri altı iğneli bir cam şırınganın geliştirilmesi, birincil aktif bileşiğin kontrollü ölçülebilir dozlarının kolayca uygulanmasını mümkün kılmıştır.
Morfin başlangıçta ağrıyı hafifletme kabiliyeti nedeniyle harika bir ilaç olarak karşılandı. İnsanların uyumasına yardımcı olabiliyordu ve öksürük ve ishalin kontrolü de dahil olmak üzere başka yararlı yan etkileri de vardı. Doktorlar tarafından yaygın olarak reçete ediliyor ve eczacılar tarafından kısıtlama olmaksızın dağıtılıyordu. Amerikan İç Savaşı sırasında, afyon ve laudanum askerleri tedavi etmek için yaygın olarak kullanıldı. Ayrıca kadınlar için adet sancısı ve "sinirsel karakterli" hastalıklar için de sıklıkla reçete ediliyordu. İlk başta bu yeni uygulama yönteminin bağımlılık yapmayacağı varsayılmıştır (yanlış olarak).
Tarihçe > Kodein

Kodein, 1832 yılında Pierre Jean Robiquet tarafından keşfedilmiştir. Robiquet, İskoç kimyager William Gregory (1803-1858) tarafından tanımlanan morfin ekstraksiyon yöntemini inceliyordu. Gregory'nin prosedüründen kalan kalıntıyı işleyen Robiquet, afyonun diğer aktif bileşenlerinden kristal bir madde izole etti. Keşfi hakkında şunları yazmıştır: "İşte afyonda bulunan yeni bir madde... Şimdiye kadar afyonun tek aktif prensibi olduğu düşünülen morfinin tüm etkileri açıklamadığını biliyoruz ve fizyologlar uzun süredir doldurulması gereken bir boşluk olduğunu iddia ediyorlar." Alkaloidi keşfi, kodeine dayalı bir nesil antitüsif ve antidiyareik ilaçların geliştirilmesini sağladı.
Tarihçe > Yarı sentetik ve sentetik opioidler

Sentetik opioidler 20. yüzyılda icat edilmiş ve etkileri için biyolojik mekanizmalar keşfedilmiştir. Bilim insanları opioidlerin bağımlılık yapmayan formlarını aramış, ancak bunun yerine daha güçlü olanlarını yaratmışlardır. İngiltere'de Charles Romley Alder Wright, bağımlılık yapmayan bir afyon türevi arayışında yüzlerce opiat bileşiği geliştirdi. 1874 yılında, asetilasyon adı verilen ve morfinin asetik anhidrit ile birkaç saat kaynatılmasını içeren bir işlem kullanarak diamorfini (eroin) sentezleyen ilk kişi oldu.
Eroin, Bayer Laboratuvarlarında Heinrich Dreser (1860-1924) için çalışan Felix Hoffmann (1868-1946) tarafından bağımsız olarak sentezlenene kadar çok az ilgi gördü. Dreser yeni ilacı 1898 yılında tüberküloz, bronşit ve astım için bir analjezik ve öksürük tedavisi olarak piyasaya sürdü. Bayer, eroinin bağımlılık yapma potansiyelinin fark edilmesinin ardından 1913 yılında üretimi durdurdu.
1910'larda Almanya'da birkaç yarı sentetik opioid geliştirilmiştir. İlki olan oksimorfon, 1914 yılında afyon haşhaşında bulunan bir opioid alkaloid olan tebainden sentezlendi. Ardından Martin Freund ve Edmund Speyer, 1916'da Frankfurt Üniversitesinde yine tebainden oksikodonu geliştirdi. 1920'de hidrokodon Carl Mannich ve Helene Löwenheim tarafından kodeinden türetilerek hazırlandı. 1924 yılında morfine hidrojen eklenerek hidromorfon sentezlendi. Etorfin 1960 yılında haşhaş samanındaki oripavinden sentezlenmiştir. Buprenorfin 1972 yılında keşfedilmiştir.
İlk tam sentetik opioid, 1932 yılında IG Farben'de Alman kimyager Otto Eisleb (veya Eislib) tarafından tesadüfen bulunan meperidindir (daha sonra demerol). Meperidin, morfinle ilgisi olmayan bir yapıya sahip olan, ancak opiat benzeri özelliklere sahip ilk opiattı. Analjezik etkileri 1939 yılında Otto Schaumann tarafından keşfedilmiştir. Yine IG Farben'de çalışan Gustav Ehrhart ve Max Bockmühl, çalışmalarını Eisleb ve Schaumann'ın çalışmaları üzerine inşa ettiler. Yaklaşık 1937'de "Hoechst 10820"yi (daha sonra metadon) geliştirdiler. 1959 yılında Belçikalı doktor Paul Janssen, eroinden 30 ila 50 kat daha güçlü sentetik bir ilaç olan fentanili geliştirdi. Şu anda yaklaşık 150 sentetik opioid bilinmektedir.
Tarihçe > Kriminalizasyon ve tıbbi kullanım

Afyonun klinik dışı kullanımı Amerika Birleşik Devletleri'nde 1914 tarihli Harrison Narkotik Vergi Yasası ve diğer birçok yasa ile suç sayılmıştır. Opioid kullanımı damgalanmış ve sadece ölmek üzere olan hastalar için son çare olarak reçete edilmesi gereken tehlikeli bir madde olarak görülmüştür. 1970'teki Kontrollü Maddeler Yasası Harrison Yasası'nın sertliğini gevşetmiştir.[kaynak belirtilmeli]
Birleşik Krallık'ta, Kraliyet Doktorlar Koleji Başkanı başkanlığında Morfin ve Eroin Bağımlılığı Departman Komitesinin 1926 tarihli raporu tıbbi kontrolü yeniden ortaya koymuş ve 1960'lara kadar süren "İngiliz kontrol sistemini" kurmuştur.
1980'lerde Dünya Sağlık Örgütü, farklı ağrı seviyeleri için opioidler de dahil olmak üzere ilaçların reçetelenmesine yönelik kılavuzlar yayınladı. ABD'de Kathleen Foley ve Russell Portenoy, opioidlerin "kötü huylu olmayan inatçı ağrı" vakalarında ağrı kesici olarak serbestçe kullanılmasının önde gelen savunucuları oldular. İddialarını destekleyecek çok az bilimsel kanıta sahip olan ya da hiç olmayan endüstri bilimcileri ve savunucuları, kronik ağrısı olan kişilerin bağımlılığa karşı dirençli olacağını öne sürdüler.
OksiKontin'in 1996'da piyasaya sürülmesine, ağrı kesici olarak opioid kullanımını teşvik eden agresif bir pazarlama kampanyası eşlik etti. Opioid reçetelerinin artması eroin için büyüyen bir karaborsayı körükledi. 2000 ve 2014 yılları arasında "ülke genelinde eroin kullanımında endişe verici bir artış ve aşırı dozda uyuşturucu ölümlerinde bir salgın" yaşandı.
Sonuç olarak, Sorumlu Opioid Reçetelemesi için Hekimler gibi sağlık kuruluşları ve halk sağlığı grupları opioid reçetelerinin azaltılması çağrısında bulunmuştur. Hastalık Kontrol ve Korunma Merkezleri (CDC) 2016 yılında "aktif kanser tedavisi, palyatif bakım ve yaşam sonu bakımı dışındaki kronik ağrılar için" opioid reçetelenmesi ve opioid azaltımının artırılması için yeni bir dizi kılavuz yayınlamıştır.
Tarihçe > "Riski Ortadan Kaldırın"

Nisan 2019'da ABD Gıda ve İlaç Dairesi, Amerikalıların kullanılmayan reçeteli opioidleri evlerinden çıkarma ve uygun şekilde imha etme konusunda oynadıkları önemli rolü anlamalarına yardımcı olmak için yeni bir eğitim kampanyası başlattığını duyurdu. Bu yeni girişim, FDA'nın ülke çapındaki opioid krizini (aşağıya bakınız) ele almaya yönelik devam eden çabalarının bir parçasıdır ve opioidlere gereksiz maruz kalmayı azaltmaya ve yeni bağımlılıkları önlemeye yardımcı olmayı amaçlamaktadır. "Riski Ortadan Kaldırın" kampanyası, evdeki sağlık kararlarını denetleme olasılığı en yüksek olan ve genellikle opioidler ve diğer reçeteli ilaçların evdeki bekçileri olarak hizmet veren 35-64 yaş arası kadınları hedeflemektedir.
Toplum ve kültür

Ana madde: Opioid salgını
Toplum ve kültür > Tanım

"Opioid" terimi 1950'lerde ortaya çıkmıştır. "Opium" (afyon) + "opiat-benzeri" ("opiat"lar morfin ve afyondan türetilen benzer uyuşturuculardır) anlamına gelen "-oid" kelimelerinin birleşiminden oluşmuştur. Bu terimin kullanıldığı ilk bilimsel yayın olan 1963 yılında, "Bu makalede 'opioid' terimi, George H. Acheson (kişisel iletişim) tarafından morfin benzeri aktivitelere sahip herhangi bir kimyasal bileşiği ifade etmek için önerilen anlamda kullanılmıştır" şeklinde bir dipnot yer almıştır. 1960'ların sonlarında, araştırmalar opiat etkilerinin sinir sisteminde "opioid reseptörleri" olarak adlandırılan belirli moleküler reseptörlerin aktivasyonu yoluyla gerçekleştiğini ortaya koymuştur. "Opioid" tanımı daha sonra opioid reseptörlerinin aktivasyonu ile aracılık edilen morfin benzeri aktivitelere sahip maddelere atıfta bulunacak şekilde geliştirilmiştir. Bir modern farmakoloji ders kitabında şöyle denmektedir: "opioid terimi morfin benzeri aktiviteye sahip tüm agonist ve antagonistlerin yanı sıra doğal olarak oluşan ve sentetik opioid peptitler için de geçerlidir". Başka bir farmakoloji referansı morfin benzeri gerekliliğini ortadan kaldırmaktadır: "Daha modern bir terim olan opioid, opioid reseptörlerine bağlanan (antagonistler dahil) hem doğal hem de sentetik tüm maddeleri belirtmek için kullanılır". Bazı kaynaklar opioid terimini opiyatları hariç tutacak şekilde tanımlarken diğerleri opioid yerine opiyatı kapsamlı olarak kullanmaktadır, ancak kapsayıcı olarak kullanılan opioid modern olarak kabul edilmekte, tercih edilmekte ve yaygın olarak kullanılmaktadır.
Toplum ve kültür > ABD'de keyfî kullanımı azaltma çabaları

2011 yılında Obama yönetimi, opioid kriziyle başa çıkmak için yönetimin planını açıklayan bir beyaz kitap yayınladı. Yönetimin bağımlılık ve kazara doz aşımı konusundaki endişeleri, dünya çapında çok sayıda başka tıbbî ve hükûmet danışma grubu tarafından da yankılandı.
2015 yılı itibarıyla, Missouri hariç her eyalette reçeteli ilaç izleme programları mevcuttur. Bu programlar eczacıların ve reçete yazanların şüpheli kullanımları tespit etmek amacıyla hastaların reçete geçmişlerine erişmelerine olanak sağlamaktadır. Ancak 2015 yılında ABD'li doktorlar arasında yapılan bir anket, doktorların sadece %53'ünün bu programları kullandığını, %22'sinin ise bu programlardan haberdar olmadığını ortaya koymuştur. Hastalık Kontrol ve Korunma Merkezleri (CDC) yeni bir kılavuz oluşturmak ve yayınlamakla görevlendirildi ve yoğun bir lobi faaliyeti yürütüldü. 2016 yılında Amerika Birleşik Devletleri Hastalık Kontrol ve Korunma Merkezleri, Kronik Ağrı için Opioid Reçeteleme Kılavuzu'nu yayınlayarak opioidlerin yalnızca ağrı ve fonksiyon için faydalarının risklerden daha ağır basması beklendiğinde kullanılmasını ve daha sonra mümkün olan en düşük etkili dozda kullanılmasını ve mümkün olduğunca eşzamanlı opioid ve benzodiazepin kullanımından kaçınılmasını tavsiye etti. Araştırmalar, kronik opioid tedavisine (KOT) bağlı olarak yüksek dozda opioid reçete edilmesinin, devletin yasal yönergeleri ve sağlık planlarının yüksek dozları azaltmak için kaynak ayırması ve ortak beklentiler oluşturması yoluyla zaman zaman önlenebileceğini göstermektedir.
10 Ağustos 2017 tarihinde Donald Trump opioid krizini (FEMA dışı) ulusal halk sağlığı acil durumu ilan etti.
Toplum ve kültür > Küresel kıtlık

Morfin ve diğer haşhaş bazlı ilaçlar Dünya Sağlık Örgütü tarafından şiddetli ağrıların tedavisinde temel olarak tanımlanmıştır. 2002 yılı itibarıyla yedi ülke (ABD, İngiltere, İtalya, Avustralya, Fransa, İspanya ve Japonya) dünyadaki morfin kaynaklarının %77'sini kullanmakta ve gelişmekte olan birçok ülkeyi ağrı kesici ilaçlardan yoksun bırakmaktadır. Haşhaş bazlı ilaçların yapımında kullanılan ham haşhaş malzemelerinin mevcut tedarik sistemi, 1961 tarihli Uyuşturucu Maddeler Tek Sözleşmesi hükümleri uyarınca Uluslararası Narkotik Kontrol Kurulu (INCB) tarafından düzenlenmektedir. Bu hükümlere göre her ülkenin yıllık olarak talep edebileceği ham haşhaş maddesi miktarı, ülkenin önceki iki yıl içindeki ulusal tüketiminden elde edilen ihtiyaç tahminine karşılık gelmelidir. Birçok ülkede, yüksek fiyatlar ve haşhaş bazlı ilaçların reçetelenmesi konusunda eğitim eksikliği nedeniyle morfinin eksik reçetelenmesi yaygındır. Dünya Sağlık Örgütü şu anda sağlık çalışanlarını eğitmek ve haşhaş bazlı ilaçların daha fazla reçetelenmesini kolaylaştırmak için ilaç reçetelemeye ilişkin ulusal düzenlemeler geliştirmek üzere çeşitli ülkelerin yönetimleriyle birlikte çalışmaktadır.
Morfinin bulunabilirliğini arttırmaya yönelik bir başka fikir de Senlis Konseyi tarafından ortaya atılmış olup, Afgan morfini önerileri ile Afganistan'ın gelişmekte olan ülkelere ikinci kademe bir tedarik sisteminin bir parçası olarak ucuz ağrı kesici çözümler sunabileceğini ve bu sistemin kurduğu dengeyi ve kapalı sistemi koruyarak mevcut INCB tarafından düzenlenen sistemi tamamlayacağını ve aynı zamanda şiddetli ağrı çeken ve mevcut sistem altında haşhaş bazlı ilaçlara erişemeyenlere bitmiş ürün morfin sağlayabileceğini öne sürmektedirler.
Toplum ve kültür > Keyfî kullanım

Ayrıca bakınız: Opioid kullanım bozukluğu
Opioidler güçlü öfori duyguları üretebilir ve sıklıkla eğlence amaçlı kullanılır. Geleneksel olarak eroin gibi yasadışı opioidlerle ilişkilendirilen reçeteli opioidler, eğlence amaçlı olarak kötüye kullanılmaktadır.
Yanlış ilaç kullanımı ve tıbbi olmayan kullanım, ilaçların reçete edilmeyen nedenlerle veya dozlarda kullanılmasını içerir. Opioidlerin kötüye kullanımı, reçete edilmeyen kişilere ilaç verilmesini de içerebilir. Bu tür saptırmalar birçok ülkede hapisle cezalandırılabilen suçlar olarak değerlendirilebilir. 2014 yılında yaklaşık 2 milyon Amerikalı reçeteli opioidleri kötüye kullanmış veya bunlara bağımlı olmuşlardır.
Sınıflandırma > Endojen opioidler

Vücutta üretilen opioid-peptitler şunları içerir:
Endorfin
Enkefalinler
Dinorfinler
Endomorfinler
β-endorfin, arkuat çekirdekteki proopiomelanokortin (POMC) hücrelerinde, beyinsapında ve bağışıklık hücrelerinde ifade edilir ve μ-opioid reseptörleri aracılığıyla etki eder. β-endorfinin cinsel davranış ve iştah dahil olmak üzere birçok etkisi vardır. β-endorfin ayrıca hipofiz kortikotroplarından ve melanotroplardan dolaşıma salgılanır. α-Neoendorfin ayrıca kavisli çekirdekteki POMC hücrelerinde de ifade edilir.
met-enkefalin MSS'de ve bağışıklık hücrelerinde yaygın olarak bulunur; [met]-enkefalin, proenkefalin geninin bir ürünüdür ve μ ve δ-opioid reseptörleri aracılığıyla etki gösterir. leu-enkefalin de proenkefalin geninin bir ürünüdür ve δ-opioid reseptörleri aracılığıyla etki gösterir.
Dinorfin κ-opioid reseptörleri aracılığıyla etki eder ve omurilik ve hipotalamus dahil olmak üzere MSS'de, özellikle arkuat çekirdek ve supraoptik çekirdekteki hem oksitosin hem de vazopressin nöronlarında yaygın olarak dağılır.
Endomorfin, μ-opioid reseptörleri aracılığıyla etki eder ve bu reseptörlerdeki diğer endojen opioidlerden daha güçlüdür.
Sınıflandırma > Afyon alkaloidleri ve türevleri > Afyon alkaloidleri

Doğal olarak (afyonda) bulunan fenantrenler:
Kodein
Morfin
Tebain
Oripavin
Papaveretum da dahil olmak üzere karışık afyon alkaloidleri preparatları hala ara sıra kullanılmaktadır.
Sınıflandırma > Afyon alkaloidleri ve türevleri > Morfin esterleri

Diasetilmorfin (morfin diasetat; eroin)
Nikomorfin (morfin dinikotinat)
Dipropanoilmorfin (morfin dipropiyonat)
Diasetildihidromorfin
Asetilpropiyonilmorfin
Desomorfin
Metildesorfin
Dibenzoilmorfin
Sınıflandırma > Afyon alkaloidleri ve türevleri > Morfin eterleri

Dihidrokodein
Etilmorfin
Heterokodein
Sınıflandırma > Afyon alkaloidleri ve türevleri > Yarı sentetik alkaloid türevleri

Buprenorfin
Etorfin
Hidrokodon
Hidromorfon
Oksikodon (OxyContin olarak satılır)
Oksimorfon
Sınıflandırma > Sentetik opioidler > Anilidopiperidinler

Fentanil (ayrıca bkz fentanil analogları listesi)
Alfametilfentanil
Alfentanil
Sufentanil
Remifentanil
Karfentanil
Ohmefentanil
Sınıflandırma > Sentetik opioidler > Benzimidazoller

Benzimidazol opioidleri nitazenler olarak da bilinir.
Metodesnitazen (Metazen)
Etodesnitazen (Etazen)
Metonitazen
Etonitazen
Etonitazepyne
Etonitazepipne
İzotonitazen
Klonitazen
Sınıflandırma > Sentetik opioidler > Fenilpiperidinler

Pethidin (meperidin)
Ketobemidon
MPPP
Alilprodin
Prodin
PEPAP
Promedol
Sınıflandırma > Sentetik opioidler > Difenilpropilamin türevleri

Propoksifen
Dekstropropoksifen
Dekstromoramid
Bezitramid
Piritramid
Metadon
Dipipanon
Levometadil asetat (LAAM)
Difenoksin
Difenoksilat
Loperamid (kan-beyin bariyerini geçer ancak P-Glikoprotein tarafından hızla merkezi olmayan sinir sistemine pompalanır. Hayvan modellerinde hafif opiat yoksunluğu, rhesus maymunları, fareler ve sıçanlar dahil olmak üzere sürekli ve uzun süreli kullanımdan sonra bu etkiyi gösterir).
Sınıflandırma > Sentetik opioidler > Benzomorfan türevleri

Dezosin-agonist/antagonist
Pentazosin-agonist/antagonist
Fenazosin
Sınıflandırma > Sentetik opioidler > Oripavin türevleri

Buprenorfin-kısmi agonist
Dihidroetorfin
Etorfin
Sınıflandırma > Sentetik opioidler > Morfinan türevleri

Butorfanol-agonist/antagonist
Nalbufin-agonist/antagonist
Levorfanol
Levometorfan
Rasemethorfan
Sınıflandırma > Sentetik opioidler > Diğer

Lefetamin
Meptazinol
Mitraginin
Tilidin
Tramadol
Tapentadol
Eluksadolin
AP-237
7-Hidroksimitraginin
Sınıflandırma > Allosterik modülatörler

Düz allosterik modülatörler opioidlere ait değildir, bunun yerine opioiderjik olarak sınıflandırılırlar.
Sınıflandırma > Opioid antagonistleri

Nalmefen
Nalokson
Naltrekson
Metilnaltrekson (Metilnaltrekson, merkezi olarak aktif olmak için kan-beyin bariyerini yeterli miktarda geçmediğinden sadece periferik olarak aktiftir. Bu nedenle, loperamidin antitezi olarak kabul edilebilir).
Naloksegol (Naloksegol, merkezi olarak aktif olmak için kan-beyin bariyerini yeterli miktarda geçmediğinden sadece periferik olarak aktiftir. Bu nedenle, loperamidin antitezi olarak kabul edilebilir).
Opioid bağımlılığı hakkında eğitici bir video.
Kimyasal yapıları belirtilen opiatlar, yarı sentetik türevleri ve tamamen sentetik opioidler. Birçok klasik opiat, modern terminolojide opioid olarak da adlandırılır.
INTA: KOR-DOR ve KOR-MOR heteromerlerinin seçici agonisti. Farelerde isteksizlik, tolerans ve bağımlılıktan yoksun antinosiseptif.
Morfin molekülünün lokantları
Ham afyon örneği