Trimetazidin

| --- | --- |

Klinik verisi
Uygulamayolu: Oral
Hukuki durum
Hukuki durum:  UK: Kontrollü İlaç 
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım: Yaklaşık 5 saatte tamamen emilir, kararlı duruma 60. saatte ulaşılır
Protein bağlanma: Düşük(16%)
Metabolizma: Az
Eliminasyon yarı ömrü: 7-12 saat
Boşaltım: Esas olarak böbrek (değişmeden), böbrek yetmezliğinde maruziyet artar – şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (CrCl <30 ml/dak) ortalama dört kat
Tanımlayıcılar
 IUPAC adı 1-(2,3,4-trimethoxybenzyl)piperazine 
CAS Numarası: 5011-34-7
PubChem CID: 21109
CompTox Bilgi Paneli (EPA): DTXSID2048531 
ECHA Bilgi Kartı: 100.023.355 
Kimyasal ve fiziksel veriler
3D model (JSmol): İnteraktif görüntü
 SMILES O(c1ccc(c(OC)c1OC)CN2CCNCC2)C 
Trimetazidin, birçok marka adı altında satılan anjina pektoris için bir ilaçtır. Trimetazidin, Laboratoires Servier (Fransa) tarafından geliştirilen ve pazarlanan ilk sitoprotektif anti-iskemik ajan olarak tanımlanmaktadır. Yağ asidi oksidasyon inhibitörü sınıfının anti-iskemik (antianjinal) bir metabolik ajanıdır, yani yağ asidi metabolizmasının inhibisyonu yoluyla miyokardiyal glukoz kullanımını iyileştirdiği anlamına gelir.
Trimetazidin genellikle anjina pektorisin uzun süreli tedavisi olarak ve bazı ülkelerde (Fransa dahil) kulak çınlaması ve baş dönmesi için reçete edilir. Günde iki kez alınır. 2012 yılında, Avrupa İlaç Ajansı (EMA) trimetazidinin yararları ve risklerine ilişkin bir incelemeyi tamamlamış ve birinci basamak antianjinal antianjinal tarafından yetersiz kontrol veya intoleransı olan durumlarda, trimetazidin içeren ilaçların kullanımının sadece anjina pektorisin ek tedavisi olarak sınırlandırılmasını tavsiye etmiştir.
Anjina hastalarında yapılan kontrollü çalışmalar, trimetazidinin koroner akış rezervini artırdığını, böylece egzersizle ilişkili iskeminin başlamasını geciktirdiğini, kalp hızında önemli bir değişiklik olmaksızın kan basıncındaki hızlı dalgalanmaları sınırladığını, anjina ataklarının sıklığını önemli ölçüde azalttığını ve nitrat kullanımında önemli azalma sağladığını gösterdi.
Bununla birlikte, 2020'de plasebo kontrollü, randomize bir çalışma, yakın zamanda koroner müdahale geçirmiş 6000'den fazla hastada trimetazidin'i değerlendirdi. Trimetazidin, tipik anti-anginal tedavi ile birlikte uygulandı ve tipik anti-anginal tedavi tek başına uygulandı ve iki grup arasında kardiyak ölüm, bir kardiyak olay nedeniyle hastaneye yatış, anjinanın tekrarı veya kalıcılığı veya tekrar koroner anjiografi  ihtiyacı açısından anlamlı bir fark yoktu. Bu nedenle bu çalışma, anjina tedavisinde trimetazidinin klinik yararını sorgulamaktadır.
Koroner kalp hastalığı olan diyabetik hastalarda sol ventrikül fonksiyonunu iyileştirir. Son zamanlarda, farklı etiyolojilere sahip kalp yetmezliği olan hastalarda etkili olduğu gösterilmiştir.
Trimetazidin, Dünya Anti-Doping Ajansı (WADA) yasaklı maddeler listesinde "hormon ve metabolik modülatörler" kategorisi altında yer almaktadır ve kullanımı "müsabaka içi ve dışı" her zaman yasaktır. 2014 yılında, Çinli Olimpiyat şampiyonu yüzücü Sun Yang, dört ay önce yeni yasaklanan ve WADA tarafından yasaklanmış bir uyarıcı olarak sınıflandırılan trimetazidin için pozitif test çıktı. Sun sonuç olarak Çin Yüzme Derneği tarafından üç ay süreyle ceza aldı. Ocak 2015'te WADA, trimetazidin'i bir "uyarıcıdan" "kalp metabolizması modülatörüne" indirgediyerek yeniden sınıflandırdı. Şubat 2022'de, başlangıçta 8 Şubat Salı günü yapılması planlanan 2022 Olimpiyatları'ndaki artistik patinaj takımı etkinliğinin madalya töreni, Uluslararası Olimpiyat Komitesi (IOC) sözcüsü Mark Adams'ın  "yasal danışma" gerektiren bir du'ne um olarak nitelendirdiği şey nedeniyle ertelendi. Birkaçolay ya kuruluşu Çarşamba günü, sorunun Rus Olimpiyat Komitesi'nden Kamila Valieva tarafından yapılan ve 11 Şubat'ta resmi olarak doğrulanan trimetazidin için pozitif bir testin sona erdiğini bildirdi. Sonuçlaaile sorunun raştırılmayı bekliyor. Valieva, Aralık 2021'de yapılan bir testin pozitif sonuçlarının WADA kurallarına göre 20 günden fazla ertelenmiş olarak serbest bırakılmasından bir gün sonra, 9 Şubat'ta Rus Dopingle Mücadele Ajansı (RUSADA ) tarafından aklandı. IOC, WADA ve ISU, RUSADA'nın kararına itiraz ediyor.