ไลนิโซลิด

| --- | --- |


ข้อมูลทางคลินิก
การอ่านออกเสียง: /lɪˈnɛzəlɪd/ li-nez-ə-lid, /lɪˈneɪzəlɪd/ 
ชื่อทางการค้า: Zyvox, Zyvoxid, และอื่นๆ
AHFS/Drugs.com: โมโนกราฟ
MedlinePlus: a602004
ข้อมูลทะเบียนยา:  TH Ya&You: Linezolid  US FDA: Linezolid 
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์:  AU: C   US: C (ยังไม่ชี้ขาด)   
ช่องทางการรับยา: ฉีดเข้าหลอดเลือดดำ, รับประทาน
รหัส ATC: J01XX08 (WHO) 
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย:  AU: S4 (ต้องใช้ใบสั่งยา)   CA:  ℞-only   UK: POM (Prescription only)   US: ℞-only  
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล: ~100% (รับประทาน)
การจับกับโปรตีน: ต่ำ (31%)
การเปลี่ยนแปลงยา: ตับ 50–70%, CYP ไม่มีผล
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ: 4.2–5.4 ชั่วโมง (อาจสั้นลงในเด็ก)
การขับออก: ไต, และอุจจาระ
ตัวบ่งชี้
 ชื่อตามระบบ IUPAC (S) -N- ({3-[3-fluoro-4- (morpholin-4-yl) phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl) acetamide 
เลขทะเบียน CAS: 165800-03-3 Y
PubChem CID: 441401
DrugBank: DB00601 N
ChemSpider: 390139 Y
UNII: ISQ9I6J12J
KEGG: D00947 Y
ChEMBL: CHEMBL126 Y
NIAID ChemDB: 070944
ECHA InfoCard: 100.121.520 
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร: C16H20FN3O4
มวลต่อโมล: 337.346 g/mol g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol): Interactive image
 SMILES O=C1O[C@@H](CNC (=O) C) CN1c3cc (F) c (N2CCOCC2) cc3 
 InChI InChI=1S/C16H20FN3O4/c1-11 (21) 18-9-13-10-20 (16 (22) 24-13) 12-2-3-15 (14 (17) 8-12) 19-4-6-23-7-5-19/h2-3,8,13H,4-7,9-10H2,1H3, (H,18,21)/t13-/m0/s1 Y Key:TYZROVQLWOKYKF-ZDUSSCGKSA-N Y 
  7Y (what is this?)  (verify)
 สารานุกรมเภสัชกรรม
ไลนิโซลิด (อังกฤษ: Linezolid) เป็นยาปฏิชีวนะชนิดหนึ่งที่ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อที่มีสาเหตุมาจากเชื้อแบคทีเรียกรัมบวกที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะชนิดอื่น ไลนิโซลิดสามารถออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียกรัมบวกได้เกือบทุกสายพันธ์ รวมถึงเชื้อแบคทีเรียในสกุลสเตรปโตคอกคัส (Streptococcus), สกุลเอนเทอโรคอคคัสที่ดื้อต่อยาแวนโคมัยซิน (Vancomycin-resistant Enterococcus; VRE), และเชื้อสแตปฟิโลคอคคัส ออเรียสที่ดื้อต่อยาเมทิซิลลิน (Methicillin-resistant Staphylococcus aureus; MRSA) ส่วนมากแล้วมักใช้ยานี้ในการรักษาโรคติดเชื้อดังข้างต้นบริเวณผิวหนังและในปอด อย่างไรก็ตาม ยานี้อาจถูกใช้ในโรคติดเชื้อแบคทีเรียอื่นได้เช่นกัน เช่น วัณโรคที่ดื้อต่อยารักษาวัณโรคสูตรปกติ โดยยานี้สามารถบริหารยาได้ทั้งการฉีดเข้าหลอดเลือดดำ (intravenous) และการรับประทาน
การใช้ยาไลนิโซลิดในระยะเวลาสั้นนั้นมีความปลอดภัยค่อนข้างสูง ทั้งในกลุ่มผู้ป่วยปกติ และผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเรื้อรัง หรือโรคตับอักเสบ อาการไม่พึงประสงค์ทั่วไปที่อาจเกิดขึ้นกับผู้ป่วยที่ได้รับยานี้ในช่วงสั้น ได้แก่ ปวดศีรษะ, ท้องเสีย, ผื่น, และอาเจียน ส่วนอาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงที่อาจเกิดขึ้นได้ในผู้ป่วยบางราย ได้แก่ กลุ่มอาการเซโรโทนิน (Serotonin syndrome), การกดไขกระดูก (Bone marrow suppression) และภาวะเลือดเป็นกรดแล็กติก (lactic acidosis) โดยความเสี่ยงต่อการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงจะเพิ่มมากขึ้นอย่างมีนัยยะเมื่อใช้ยาไลนิโซลิดต่อเนื่องกันเป็นระยะเวลานานมากกว่า 2 สัปดาห์ ในบางครั้งการใช้ยานี้ต่อเนื่องเป็นระยะเวลานานอาจทำให้เกิดการทำลายเส้นประสาทส่วนปลายจนไม่สามารถฟื้นฟูกลับคืนสภาพเดิมได้ ซึ่งรวมถึงการทำลายเส้นประสาทที่ควบคุมการทำงานของการมองเห็นด้วย
ไลนิโซลิดเป็นยาปฏิชีวนะอีกชนิดหนึ่งในยากลุ่มออกซาโซลิโดน (Oxazolidone) เนื่องจากยาดังกล่าวมีคุณสมบัติในการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรีย ทำให้ยาดังกล่าวสามารถยับยั้งการเจริญเติบโตและฆ่าเชื้อแบคทีเรียได้ อย่างไรก็ตาม ถึงแม้ว่าในปัจจุบันจะมีนาปฏิชีวนะหลายชนิดที่ออกฤทธิ์ยับยั้งการสร้างโปรตีนของเชื้อแบคทีเรียได้เหมือนกับไลนิโซลิด แต่โดยแท้จริงแล้ว ไลนิโซลิดนั้นมีกลไกการออกฤทธิ์ที่แตกต่างไปจากยาปฏิชีวนะชนิดอื่น กล่าวคือ ยาดังกล่าวจะไปออกฤทธิ์ยับยั้งขั้นตอนแรกในการสร้างโปรตีน ในขณะที่ยาปฏิชีวนะอื่นนั้นจะออกฤทธิ์ในขั้นตอนที่เป็นลำดับถัดมา ด้วยกลไกการออกฤทธิ์ที่แตกต่างจากยาปฏิชีวนะชนิดอื่นนี้ ทำให้อุบัติการณ์การดื้อต่อยาไลนิโซลิดของเชื้อแบคทีเรียในปัจจุบันยังอยู่ในระดับที่ค่อนข้างต่ำ (ข้อมูล ปี ค.ศ. 2014)
ไลนิโซลิดถูกค้นพบในช่วงกลางทศวรรต 1990 และได้รับการรับรองให้มีการผลิตเชิงการค้าในปี ค.ศ. 2000 โดยถือเป็นหนึ่งในรายการยาที่จำเป็นขององค์การอนามัยโลก (World Health Organization's List of Essential Medicines) ซึ่งเป็นรายการยาที่มีความสำคัญเป็นลำดับแรกของระบบสุขภาพพื้นฐานของประชาชนในประเทศต่างๆ ไลเน็กโซลิด (Linexolid) ถือเป็นชื่อการค้าแรกของยานี้ โดยต้นทุนยาในการรักษาผู้ป่วยในประเทศกำลังพัฒนาด้วยยานี้มีมูลค่าประมาณ 13.40 US$ ต่อวัน ขณะที่ในสหรัฐอเมริกา จากข้อมูลในปี ค.ศ. 2016 มีมูลค่าประมาณ 13.79 US$ ต่อวัน จากการเปรียบเทียบต้นทุน-ประสิทธิผล (Cost-effectiveness analysis; CEA) พบว่าไลนิโซลิดมีความคุ้มค่ามากกว่ายาต้านเชื้อแบคทีเรียดื้อยาทางเลือกชนิดอื่นอย่างแวนโคมัยซิน (Vancomycin) อย่างมีนัยสำคัญ ทั้งนี้เนื่องจากการใช้ยาไลนิโซลิดนั้นสามารถปรับเปลี่ยนจากการบริหารยาโดยการฉีดเข้าหลอดเลือดดำมาเป็นการรับประทานได้เร็วกว่า ทำให้มีต้นทุนในการรักษาที่ต่ำกว่า