ยาแก้อักเสบชนิดไม่ใช่สเตอรอยด์
ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ชนิดออกฤทธิ์ยับยั้งจำเพาะเจาะจงกับเอนไซม์ cox-2

ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAID) มีกลไกการออกฤทธิ์โดยยับยั้งการเปลี่ยน arachidonic acid ไปเป็น cyclic endoperoxides (PGG2 และ PGH2) โดยยับยั้งเอนไซม์ cyclooxygenase เป็นผลทำให้การสร้าง prostaglandins ทุกชนิดน้อยลง เช่น  PGE2, prostacyclin, thromboxane A2 เป็นต้น ซึ่งยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ชนิดออกฤทธิ์ยับยั้งจำเพาะเจาะจงกับเอนไซม์ cox-2 ก็มีกลไกการออกฤทธิ์โดยยับยั้งการสังเคราะห์  prostaglandins ซึ่งเป็นสารสื่อการอักเสบ (chemical mediators) ที่สำคัญชนิดหนึ่งที่ทำให้เกิดความเจ็บปวด การบวม อาการไข้ ร่วมกับสารสื่อการอักเสบชนิดอื่นๆ ซึ่งได้แก่ kinin, histamine, lymphokines, neuropeptide, leukotrienes, platelet activating factor (PAF) ผลิตภัณฑ์จากการทำลายเซลล์ เช่น oxygen free radical superoxide anion เป็นต้น  โดยยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ชนิดออกฤทธิ์ยับยั้งจำเพาะเจาะจงกับเอนไซม์ cox-2 ออกฤทธิ์โดยยับยั้งเอนไซม์ cox-2 (cyclooxygenase II) มากกว่า   cox-1 (cyclooxygenase I)  เอนไซม์ cox-2 เป็นเอนไซม์ที่จะพบเมื่อเกิดการอักเสบ พบได้ที่สมอง ลำไส้ และมดลูก ทำให้ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ชนิดออกฤทธิ์ยับยั้งจำเพาะเจาะจงกับเอนไซม์ cox-2 มีผลต่อกระเพาะอาหาร และไตน้อยกว่ายาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ชนิดออกฤทธิ์ยับยั้งไม่จำเพาะเจาะจงกับเอนไซม์ cox ซึ่งยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์รุ่นดั้งเดิมซึ่งมีฤทธิ์ยับยั้งทั้งเอนไซม์ cox-1 และ cox-2
นอกจากยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ชนิดออกฤทธิ์ยับยั้งจำเพาะเจาะจงกับเอนไซม์ cox-2 จะมีผลต่อกระเพาะอาหารต่ำแล้วยังมีค่าครึ่งชีวิตยาว ทำให้รับประทานยาน้อยครั้งลง จึงได้รับความร่วมมือในการรักษาจากผู้ป่วยเพิ่มขึ้น ยากลุ่มนี้เหมาะที่จะใช้กับผู้ป่วยสูงอายุ แต่ต้องระวังในผู้ที่ที่มีโรคหัวใจและหลอดเลือด  ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ชนิดออกฤทธิ์ยับยั้งจำเพาะเจาะจงกับเอนไซม์ cox-2 ใช้ระงับการอักเสบ (anti-inflammation) ของเอ็น กล้ามเนื้อ และกระดูก บรรเทาอาการปวด(analgesic) และลดไข้(antipyretic)ได้จึงมักนำมาใช้ในการักษาในโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์, โรคข้อเสื่อม, โรคข้อกระดูกสันหลังอักเสบชนิดติดยึด, เก๊าต์อักเสบเฉียบพลัน และ musculoskeletal syndrome เป็นต้น ตัวอย่างยาในกลุ่มนี้ที่ใช้ในประเทศไทยได้แก่  ซีลีคอกซิบ, อิทอริค็อกสิบ, พารีโคซิบ, ลูมิราคอซิบ, นาบูมีโทน, มีลอกซิแคม และ  นีเมซูไลด์
|  ชื่อสามัญ |  ซีลีคอกซิบ |  อิทอริค็อกสิบ |  ลูมิราคอซิบ |  พารีโคซิบ |  นาบูมีโทน |  มีลอกซิแคม |  นีเมซูไลด์ |  |
| --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- |
|  ชื่อการค้า |  Celebrex |  Arcoxia |  Prexige |  Dynastat |  Reliflex, Relafen, Aflex, Bumetone, Ensaid, Nabone, Naflex, Nametone |  Mobic, Mobicox, Melobic, Melcam, Melox |  Nidol, Emdon, Neptide, Nilid E, Nimil, Nimind CT, Nimlide, Nimo, Nimulid |  |
|  รูปแบบยา |  แคปซูล |  เม็ด |  เม็ดเคลือบฟิล์ม |  ฉีด |  เม็ด |  เม็ด, ฉีด |  เม็ด, ซอง, ยาน้ำแขวนตะกอน |  |
|  ขนาด และการบริหารยา |  โรคข้อเสื่อม: 200 mg/วัน    โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์: 100-200 mg วันละ 2 ครั้ง |  60,90,120 mg วันละครั้ง (ตามความรุนแรงของโรค ) |  โรคข้อเสื่อม: 100 mg วันละครั้ง    ปวดประจำเดือนชนิดปฐมภูมิ: 200 หรือ 400 mg วันละครั้ง    อักเสบเฉียบพลัน: 400 mg วันละครั้ง |  40 mg/vial ฉีดเข้าหลอดเลือดดำ หรือฉีดเข้ากล้ามเนื้อ    ขนาดยา: 40 mg ตามด้วย 20-40 mg ทุก 6-12 ชั่วโมง    ขนาดยาสูงสุด: 80 mg/วัน |  1,000 mg/วัน (มากสุด 1.5 กรัม) x ก่อนนอน |  7.5-15 mg/วัน |  เม็ด, ซอง: 100-200 mg วันละสองครั้ง    ยาน้ำแขวนตะกอน: เด็กอายุมากกว่า 12 ปี ทาน 10 mL    |  |
|  ความปลอดภัยในหญิงตั้งครรภ์ |  C, C, D |  ไม่มีข้อมูลยืนยัน |  ไม่มีข้อมูลยืนยัน |  ไม่มีข้อมูลยืนยัน |  C, C, D |  C, C, D |  X |  |
|  ผลข้างเคียงจากยา |  ปวดศีรษะ, ท้องอืด, อาหารไม่ย่อย, ท้องร่วง, ปลายมือ ปลายเท้าบวม, นอนไม่หลับ, คลื่นไส้, วิงเวียน, ผื่นผิวหนัง, ปวดท้อง, ปวดหลัง |  กล้ามเนื้ออ่อนแรง, อ่อนเพลีย, วิงเวียน, บวมน้ำ |  อาการคล้ายโรคหวัด, ติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน(เช่น หลอดลมอักเสบ), ปวดศีรษะ, วิงเวียน, ปวดท้อง, อาหารไม่ย่อย, ท้องร่วง, คลื่นไส้อาเจียน, ท้องอืด, อ่อนเพลีย, บวมน้ำ |  ความดันโลหิตสูง/ต่ำ, ปวดหลัง, นอนไม่หลับ, ปลายมือ ปลายเท้าบวม, อาหารไม่ย่อย, ท้องอืด, ค่าครีเอตินินสูงขึ้น, ต่อมทอนซิลอักเสบ, โพแทสเซียมในเลือดต่ำ, คัน, ปัสสาวะน้อยผิดปกติ |  อาหารไม่ย่อย, ท้องร่วง, ปวดท้อง, ปวดแสบยอดอก, คลื่นไส้อาเจียน, วิงเวียน, ปวดศีรษะ, อ่อนเพลีย, นอนไม่หลับ |  ปวดท้อง, ท้องร่วง, อาหารไม่ย่อย, ท้องอืด, คลื่นไส้, ปวดศีรษะ, วิงเวียน, บวมน้ำ |  ปวดแสบยอดอก, คลื่นไส้, ปวดกระเพาะอาหาร, ผื่นขึ้น, ปวดศีรษะ, วิงเวียน, ครึ่งหลับครึ่งตื่น, ปัสสาวะน้อยผิดปกติ, บวมน้ำ, มีจุดแดงตามตัว จ้ำตามผิวหนัง, เกล็ดเลือดต่ำ, มีอาการแพ้อย่างรุนแรง    |  |
|  ค่าครึ่งชีวิต(ชั่วโมง) |  11 |  22 |  3-6 |  - |  > 24 |  - |  - |  |
|  หมายเหตุ |  เป็นอนุพันธ์ของกลุ่มซัลฟา ดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหาร และระดับยาในเลือดสูงสุดภายหลังการรับประทานยา 2-4 ชั่วโมง |  เป็นรุ่นที่สองของชนิดออกฤทธิ์ยับยั้งจำเพาะเจาะจงกับ cox-2 ถูกเมตาบอไลท์โดย CYP 3A4 และถูกขับออกทางปัสสาวะ |  มีสูตรโครงสร้างคล้ายไดโคลฟีแนค ดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหาร ระดับยาในเลือดสูงสุดภายหลังการรับประทานยา 1-3 ชั่วโมง ถูกเมตาบอไลท์โดย CYP 2C9 ถูกขับออกทางปัสสาวะ และอุจจาระ |  - |  เป็น prodrug มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ cox อย่างอ่อน แต่เมื่อเข้าสู่ร่างกายจะเปลี่ยนเป็น 6-MNA ซึ่งมีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ cox ได้แรง |  เป็นยาในกลุ่มอ๊อกซิแคม |  เป็นอนุพันธ์ของกลุ่มซัลฟา |  |
หมายเหตุ: การอ่านความปลอดภัยในหญิงตั้งครรภ์  เช่น C, C, D
C ตำแหน่งแรก   หมายถึง   ไตรมาสที่ 1 ของการตั้งครรภ์
C ตำแหน่งสอง   หมายถึง   ไตรมาสที่ 2 ของการตั้งครรภ์
D ตำแหน่งสาม   หมายถึง   ไตรมาสที่ 3 ของการตั้งครรภ์
ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ชนิดออกฤทธิ์ยับยั้งจำเพาะเจาะจงกับเอนไซม์ cox-2 ที่ถูกถอนออกจากตลาด ได้แก่ Rofecoxib, Valdecoxib ถูกถอนออกจากตลาด เนื่องจากพบว่ามีความเสี่ยงต่อการเกิดเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ต่อหัวใจได้