stanford-oval/wikipedia huggingface dataset:
ไลนิโซลิด
การใช้ประโยชน์ทางการแพทย์ > อื่นๆ > การติดเชื้อแบคทีเรียที่สัมพันธ์กับการใส่สายสวน

ในเดือนมีนาคม ค.ศ. 2007 องค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริการะบุว่าได้มีการศึกษาแบบสุ่มและมีกลุ่มควบคุมและเป็นแบบเปิด ขั้นที่ 3 ซึ่งทำการศึกษาในอาสาสมัคร (phase III clinical trial) เพื่อเปรียบเทียบประสิทธิภาพของไลนิโซลิดกับแวนโคมัยซินในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียในกระแสเลือดที่มีความสัมพันธ์กับการใส่สายสวน (catheter-related bloodstream infections) ซึ่งผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยแวนโคมัยซินจะได้รับการรักษาเปลี่ยนเป็นออกซาซิลลิน หรือไดคลอกซาซิลลิน ถ้าพบว่าเชื้อสาเหตุนั้นไวต่อยาข้างต้น และผู้ปวยทั้งสองกลุ่ม (กลุ่มที่ได้รับการรักษาด้วยไลนิโซลิดและกลุ่มที่ได้รับการรักษาด้วยแวนโคมัยซิน) จะได้รับยาปฏิชีวนะสำหรับต้านเชื้อแบคทีเรียแกรมลบ หากมีข้อบ่งชี้ที่จำเป็น ต่อมาผลการศึกษาดังกล่าวได้ถูกตีพิมพ์เผยแพร่ในเดือนมกราคม ค.ศ. 2009
จากผลการศึกษาในการศึกษาดังข้างต้นพบว่า การใช้ไลนิโซลิดมีอัตราการเสียชีวิตมากกว่าการใช้แวนโคมัยซินอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ โดยเมื่อทำการรวบรมข้อมูลทั้งหมดแล้วพบว่า ร้อยละ 21.5 ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยไลนิโซลิดเสียชีวิต ขณะที่อีกหลุ่มหนึ่งที่ไม่ได้รับการรักษาด้วยไลนิโซลิดเสียชีวิตเพียงร้อยละ 16 โดยความแตกต่างของอัตราการเสียชีวิตนี้เป็นผลมาจากเชื้อสาเหตุที่ต่างกลุ่มกัน โดยเมื่อจำแนกกลุ่มผู้ป่วยออกเป็นกลุ่มที่มีเชื้อสาเหตุเป็นเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกกับกลุ่มที่มีเชื้อสาเหตุเป็นทั้งแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ พบว่าในผู้ป่วยที่มีเชื้อสาเหตุเป็นเชื้อแบคทีเรียกรัมบวกอย่างเดียวนั้นพบว่าไลนิโซลิดมีประสิทธิภาพและความปลอดภัยเทียบเท่ากับแวนโคมัยซิน จากผลการศึกษาในครั้งนี้ทำให้องค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกาออกคำเตือนถึงบุคลากรทางการแพทย์ว่ายังไม่มีการรับรองให้ใช้ไลนิโซลิดในการรักษาโรคติดเชื้อที่สัมพันธ์กับการใส่สายสวนหรือโรคติดเชื้ออื่นใดที่มีสาเหตุมาจากเชื้อแบคทีเรียแกรมบวก และถึงแม้ว่าจะมีการตรวจพบเชื้อแบคทีเรียแกรมลบว่าเป็นเชื้อสาเหตุหรือสงสัยว่าอาจเป็นเชื้อสาเหตุก็ควรเลือกใช้ยาปฏิชีวนะชนิดอื่นที่เหมาะสมเป็นทางเลือกแรกก่อน
การใช้ประโยชน์ทางการแพทย์ > การใช้ยาในกลุ่มประชากรพิเศษ

การใช้ยาไลนิโซลิดในผู้ใหญ่และเด็กที่มีอายุมากกว่า 12 นั้นจะบริหารยาให้ทุกๆ 12 ชั่วโมง ทั้งในรูปแบบยารับประทานและยาชนิดฉีดเข้าหลอดเลือดดำ ส่วนในเด็กและทารกนั้น จะได้รับการบริหารยาให้ทุก 8 ชั่วโมง ส่วนในกลุ่มผู้สูงอายุ ผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง และผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตผิดปกติ ไม่จำเป็นต้องมีการปรับเปลี่ยนขนาดและความถี่ในการบริหารยา สำหรับผู้ป่วยที่ต้องมีการชำระเลือดผ่านเยื่อ (hemodialysis) ควรมีการบริหารยาไลนิโซลิดให้อย่างระมัดระวังหลังการทำหัตถการดังกล่าว เนื่องจากการชำระเลือดผ่านเยื่อจะทำให้ยาไลนิโซลิดในร่างกายถูกกำจัดออกไปประมาณร้อยละ 30 – 40 ส่วนผู้ป่วยที่ทำการฟอกเลือดด้วยเครื่องไตเทียม (hemofiltration) นั้นไม่จำเป็นต้องได้รับการบริหารยาดังกล่าวให้เพิ่มเติมภายหลัง ทั้งนี้ ผู้ป่วยบางกลุ่มอาจจำเป็นต้องได้รับการบริหารยาไลนิโซลิดถี่ขึ้น เช่นในการศึกษาหนึ่งซึ่งพบว่า ผู้ป่วยที่มีแผลไหม้มากกว่าร้อยละ 20 ของพื้นที่ผิวร่างกายทั้งหมดอาจจำเป็นต้องได้รับการบริหารยาไลนิโซลิดที่ถี่กว่าปกติเนื่องจากมีการขับยาดังกล่าวออกช่องทางอื่นที่ไม่ใช่ทางไต (nonrenal clearance) เพิ่มมากขึ้น
สำหรับหญิงตั้งครรภ์นั้น ดัชนีความปลอดภัยการใช้ยาไลนิโซลิดในหญิงตั้งครรภ์ถูกจัดให้อยู่ในระดับ C เนื่องจากยังไม่มีการศึกษามากพอถึงความปลอดภัยของการใช้ยาดังงกล่าวในหญิงตั้งครรภ์ ถึงแม้จะมีการศึกษาหลายการศึกษาในสัตว์ทดลองที่ตั้งครรภ์แล้วพบว่าเกิดความเป็นพิษต่อตัวอ่อนในครรภ์ในระดับต่ำ และประโยชน์ที่ได้จากยาดังกล่าวจะมากกว่าอันตรายที่อาจเกิดก็ตาม นอกจากนี้ ไลนิโซลิดยังสามารถถูกกำจัดออกทางน้ำนมได้ ส่วนระดับความมีนัยสำคัญทางคลินิกนั้นยังไม่มีข้อมูลแน่ชัด
การใช้ประโยชน์ทางการแพทย์ > ขอบข่ายการออกฤทธิ์

ภาพจากกล้องจุลทรรศน์อิเล็กตรอนที่แสดงถึงเชื้อแบคทีเรียกลุ่มเอนเทอโรคอคคัสที่ดื้อต่อยาแวนโคมัยซิน (vancomycin-resistant Enterococcus; VRE) (บน) และเชื้อแบคทีเรียสแตปฟิโลคอคคัส ออเรียสที่ดื้อยาต่อยาเมทิซิลลิน (methicillin-resistant Staphylococcus aureus; MRSA) (ล่าง)
ในทางคลินิก ไลนิโซลิดมีฤทธิ์ต่อเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกทุกชนิด ซึ่งเชื้อแบคทีเรียกลุ่มดังกล่าวจะมีผนังเซลล์ที่ประกอบไปด้วยชั้นเปปติโดกลัยแคนหนา และไม่มีเยื่อเลือกผ่านชั้นนอก เช่น เอ็นเทอโรค็อคคัส ฟีเชียม (Enterococcus faecium) และ เอนเทอโรคอคคัส ฟีคาลิส (Enterococcus faecalis – รวมไปถึงสกุลเอนเทอโรคอคคัสที่ดื้อต่อยาแวนโคมัยซิน; VRE), สแตปฟิโลคอคคัส ออเรียส (Staphylococcus aureus – รวมถึงสแตปฟิโลคอคคัส ออเรียสที่ดื้อต่อยาเมธิซิลลิน; MRSA), สเตรปโตคอกคัส อะกาแลกเตีย (Streptococcus agalactiae), สเตรปโตค็อกคัส นิวโมเนียอี (Streptococcus pneumoniae), สเตรปโตค็อกคัส ไพโอจีนัส (Streptococcus pyogenes), กลุ่มไวริแดนส์ของสเตร็ปโตคอกไค (viridans group streptococci) , ลิสทิเรีย โมโนไซโตจิเนส (Listeria monocytogenes) และสกุลสกุลโครีนีแบคทีเรียม (Corynebacterium) (โดยเชื้อมีความไวต่อยาไลนีโซลิดโดยมีค่าความเข้มข้นที่ต่ำที่สุดที่มีฤทธิ์ยับยั้งเชื้อโดยให้เป็นปกติที่ต่ำกว่า 0.5 mg/L) ไลนิโซลิดมีฤทธิ์อย่างมากต่อเชื้อสกุลไมโคแบคทีเรียม (Mycobacterium) ในการทดลองนอกกายมนุษย์ (in vitro) และมีประสิทธิภาพอย่างมากต่อเชื้อสกุลโนคาร์เดีย (Nocardia) แต่มีราคาที่สูงและมีเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์เกิดขึ้นได้มาก จึงควรใช้ไลนิโซลิดร่วมกับยาปฏิชีวนะขนานอื่นๆ หรือใช้ในเฉพาะผู้ป่วยที่ล้มเหลวจากการักษาด้วยยาแบบดั้งเดิม
ทั้งนี้ ไลนิโซลิดเป็ยาปฏิชีวนะที่มีฤทธิ์ยับยั้งการสืบพันธุ์หรือการเติบโตต่อแบคทีเรียเป็นส่วนใหญ่ โดยไม่ได้ออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียโดยตรง (bacteristatic antibiotic) อย่างไรก็ตาม ยาดังกล่าวจะมีฤทธิ์ในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียโดยตรง (bactericidal) ต่อเชื้อแบคทีเรียสกุลสเตรปโตคอกคัส  การศึกษาบางการศึกษาพบว่า แม้ว่าไลนีโซลิดจะมีฤทธิ์ยับยั้งการเติบโตและการสิบพันธุ์ในการทดลองนอกกายมนุษย์นั้น (in vitro) แต่ไลนีโซลิดกลับมีพฤติกรรมในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียโดยตรงในการทดลองในกายมนุษย์ (in vivo) ด้วยการยับยั้งการผลิตสารพิษบางชนิดของเชื้อแบคทีเรียสกุลสแตฟฟิโลคอคคัส และสกุลสเตรปโตคอกคัส (streptococcus) นอกจากนี้ ไลนิโซลิดยังมีผลหลังการใช้ยาปฏิชีวนะ (post-antibiotic effect) 1 – 4 ชั่วโมงในแบคทีเรียส่วนใหญ่ ซึ่งหมายความว่าการเติบโตของแบคทีเรียได้รับการกดไว้ชั่วคราวแม้จะหยุดใช้ยาดังกล่าวแล้วก็ตาม
การใช้ประโยชน์ทางการแพทย์ > ขอบข่ายการออกฤทธิ์ > เชื้อแบคทีเรียแกรมลบ

ส่วนใหญ่แล้วไลนิโซลิดไม่มีผลทางคลินิกต่อแบคทีเรียแกรมลบ เช่น เชื้อแบคทีเรียสกุลสกุลซูโดโมแนส (Pseudomonas) และวงศ์เอนเทอร์โรแบคทีเรียซีอี (Enterobacteriaceae) แต่ในการทดลองนอกร่างกายมนุษย์ (In vitro) พบว่าไลนิโซลิดมีฤทธิ์ยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อแบคทีเรียพาสเจอเรลลา มัลโตซิดา (Pasteurella multocida),  สกุลฟูโซแบคทีเรียม (Fusobacterium), มอแรกเซลลา คาทาร์ราลิส (Moraxella catarrhalis), สกุลลีจิโอเนลลา (Legionella), สกุลบอร์เดเทลลา (Bordetella), และ เอลิซาเบธคิงเจีย เมนิงโกเซฟติกา (Elizabethkingia meningoseptica) ได้ดี และมีฤทธิ์ยับยั้งเชื้อฮีโมฟิลัส อินฟลูเอ็นซาอี (Haemophilus influenzae) ได้ค่อนข้างดี (มีความเข้มข้นของยาในระดับต่ำสุดที่สามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อแบคทีเรียได้ร้อยละ 90 ประมาณ 8 มิลลิกรัม/ลิตร) นอกจากนี้ยังมีการใช้ไลนิโซลิดเป็นทางเลือกรองในการรักษาโรคที่เกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรียสกุลแคพโนไซโตฟากา (Capnocytophaga) อีกด้วย
การใช้ประโยชน์ทางการแพทย์ > ขอบข่ายการออกฤทธิ์ > การเปรียบเทียบกับยาปฏิชีวนะอื่น

ขอตเขตการออกฤทธิ์ต่อเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกของไลนิโซลิดนั้นมีความคล้ายคลึงกันกับยาปฏิชีวนะกลุ่มไกลโคเปปไทด์ เช่น แวนโคมัยซิน ซึ่งถูกใช้เป็นมาตรฐานสำหรับรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียสแตปฟิโลคอคคัส ออเรียสที่ดื้อยาต่อยาเมทิซิลลิน มาอย่างยาวนาน และยาปฏิชีวนะทั้งสองชนิดนี้มักถูกนำมาเปรียบเทียบกันบ่อยครั้งทั้งในการศึกษาทดลองและการใช้จริงทางคลินิก ยาอื่นที่มีการนำมาเปรียบเทียบประสิทธิภาพกับไลนิโซลิด ได้แก่ ไทโคพลานิน (ชื่อการค้า Targocid, เป็นยากลุ่มไกลโคเปปไทด์เช่นเดียวกันกับแวนโคมัยซิน), ควินูปริสติน/ดาลโฟปริสติน (quinupristin/dalfopristin – ชื่อการค้า คือ Synercid เป็นยาสูตรผสมของยาปฏิชีวนะสองชนิดในกลุ่มสเตรปโตกรามิน แต่ไม่มีฤทธิ์ต่อเชื้อ  E. faecalis), และเดปโตมัยซิน (daptomycin – ชื่อการค้าคือ Cubicin เป็นยาปฏิชีวนะในกลุ่มไลโปเปปไทด์), และยาปฏิชีวนะอื่นอีกหลายชนิดที่กำลังอยู่ในขั้นตอนการศึกษาวิจัย เช่น เซฟโตบิโพรล (ceftobiprole), ดาลบาวานซิน (dalbavancin), และเทลาวานซิน (telavancin) โดยในยาที่กล่าวมาข้างต้นทั้งหมดนี้ มีเพียงไลนิโซลิดเพียงชนิดเดียวเท่านั้นที่สามารถบริหารยาโดยการรับประทานได้ นอกเหนือจากไลนิโซลิดแล้ว ในอนาคต โอริวานซิน (oritavancin) และอิคลาปริม (iclaprim) ซึ่งกำลังอยู่ในขั้นตอนแรกของการศึกษาพัฒนาทางคลินิก อาจเป็นอีกทางเลือกหนึ่งที่สามารถบริหารยาโดยการรับประทานได้
อาการไม่พึงประสงค์

การใช้ไลนิโซลิดในระยะสั้นๆมีความปลอดภัยค่อนข้างสูง อาการไม่พึงประสงค์ที่พบได้ทั่วไป (พบมากกว่าร้อยละ 1 ของผู้ป่วยที่ได้รับไลนิโซลิด) จากการใช้ยาดังกล่าว ได้แก่ ท้องเสีย (มีรายงานการเกิดร้อยละ 3–11% ในอาสาสมัครที่เข้าร่วมการศึกษาทางคลินิก), ปวดศีรษะ (1–11%), คลื่นไส้ (3–10%), อาเจียน (1–4%), ผื่น (2%), ท้องผูก (2%), การรับรู้รสชาติผิดแปลกไป (1–2%), และ ลิ้นมีสีผิดปกติ (0.2–1%). นอกจากนี้ การติดเชื้อรา ได้แก่ การติดเชื้อราแคนดิดาในช่องปาก (Oral candidiasis) และการติดเชื้อราในช่องคลอด (candidal vulvovaginitis) อาจพบได้ในกรณีที่ไลนิโซลิดกดการเจิรญเติบโตของจุลินทรีย์ประจาถิ่น (normal bacterial flora) ในบริเวณดังกล่าวไว้ ซึ่งเป็นช่องทางที่ทำให้เกิดการติดเชื้อราตามมาในภายหลังได้ง่าย ส่วนอาการไม่พึงประสงค์อื่นๆที่พบได้น้อย แต่มักมีความรุนแรงมาก ได้แก่ ปฏิกิริยาการแพ้ยา, ตับอ่อนอักเสบ, และการเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ทรานซามิเนส (transaminases), ซึ่งอาจเป็นสัญญาณที่บ่งบอกถึงการเกิดความเสียหายของตับ ไลนิโซลิดมีความแตกต่างจากยาปฏิชีวนะชนิดอื่น เช่น อิริโทรมัยซิน และกลุ่มควิโนโลน, ตรงที่ไม่ส่งผลให้เกิดการเปลี่ยนแปลงของระยะ QT จากการบันทึกคลื่นไฟฟ้าหัวใจ ทั้งนี้ อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ไลนิโซลิดที่พบในเด็กนั้นไม่มีความแตกต่างจากที่พบในผู้ใหญ่
เช่นเดียวกับยาปฏิชีวนะชนิดอื่น การใช้ไลนิโซลิดมีความสัมพันธ์กับการเกิดภาวะอักเสบของลำไส้ใหญ่ที่เกิดจากเชื้อแบคทีเรียครอสตริเดียม ดิฟฟีซิเล (Clostridium difficile colitis หรือ Clostridium difficile-associated diarrhea; CDAD) ถึงแม้จะพบการเกิดความผิดปกติดังกล่าวจากการศึกษาทางคลินิกได้น้อยเพียง 1 ใน 2000 คน แต่จากการทดลองนอกร่างกายมนุษย์ (in vitro) ดูเหมือนว่า C. difficile จะไวต่อไลนิโซลิด ดังนั้น ไลนิโซลิดจึงอาจเป็นทางเลือกที่เป็นไปได้สำหรับการรักษาภาวะ CDAD.
อันตรกิริยา

ไลนิโซลิดออกฤทธิ์เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์มอนอเอมีนออกซิเดส (monoamine oxidase inhibitor; MAOI) อย่างอ่อนๆ ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ยานี้ร่วมกับยาในกลุ่ม MAOIs ชนิดอื่นๆ รวมไปถึงอาหารที่มีปริมาณของไทรามีน (en) สูง (เช่น เนื้อหมู, เนยแข็งที่มีอายุมาก, เครื่องดื่มแอลกอฮอล์, อาหารดองหรือรมควัน), ยาที่มีผลเพิ่มระดับเซโรโทนิน เนื่องจากการเก็บข้อมูลการรักษา ความปลอดภัยและประสิทธิผลของยาหลังออกสู่ตลาด (postmarketing surveillance) ของไลนิโซลิด พบการเกิดกลุ่มอาการเซโรโทนิน เมื่อมีใช้ยาร่วมกับยาอื่นยาที่มีผลเพิ่มระดับเซโรโทนิน หรือใช้ยาไลนิโซลิดทันทีหลังจากหยุดยากลุ่มดังกล่าว โดยเฉพาะอย่างยิ่งยากลุ่มที่ทำหน้าที่ยับยั้งการเก็บกลับเซโรโทนิน เช่น พาร็อกซีทีน (en) และเซอร์ทราลีน (en) นอกจากนี้ ไลนิโซลิดยังมีเสริมผลของการเพิ่มระดับความดันโลหิตของยาที่ออกฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติก (en) เช่น ซูโดอีเฟดรีน หรือเฟนิลโพรพาโนลามีน (en) นอกจากนี้ ยาระงับอาการปวดอย่างเพทิดีน ก็เป็นยาอีกชนิดหนึ่งที่ไม่ควรใช้ร่วมกันกับไลนิโซลิดไม่ว่าในกรณีใดๆก็ตาม เนื่องจากความเสี่ยงที่อาจทำให้เกิดกลุ่มอาการเซโรโทนิน
ไลนิโซลิดไม่มีผลยับยั้งหรือเหนี่ยวนำการทำงานของระบบเอนไซม์ไซโทโครม P450 (CYP 450; en) ซึ่งเป็นระบบเอนไซม์ของร่างกายที่ทำหน้าที่ในการขับยาออกจากร่างกาย ดังนั้นไลนิโซลิดจึงไม่เกิดอันตรกิริยาระหว่างยากับยาอื่นที่ต้องมีการเมแทบอลิซึมโดยระบบเอนไซม์นี้
เภสัชวิทยา > กลไกการออกฤทธิ์

ข้อมูลเพิ่มเติม: การสังเคราะห์โปรตีน และ การแปลรหัส (พันธุศาสตร์)
ยากลุ่มออกซาโซลิโดนนั้นจัดเป็นยาที่ออกฤทธิ์ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีน ซึ่งจะส่งผลให้เกิดการยับยั้งการเจริญเติบโตและการขยายพันธุ์ของเชื้อแบคทีเรียโดยการรบกวนการแปรรหัสพันธุกรรม ของเอ็มอาร์เอ็นเอในไรโบโซม อย่างไรก็ตาม กลไกการออกฤทธิ์ทั้งหมดของยากลุ่มนี้ยังไม่สามารถทราบได้แน่ชัด ส่วนกลไกการออกฤทธิ์ของไลนิโซลิดซึ่งเป็นยาปฏิชีวนะอีกชนิดหนึ่งในกลุ่มออกซาโซลิโดนนั้นดูเหมือนว่าจะออกฤทธิ์ยับยั้งที่ขั้นตอนแรกของการสังเคราะห์โปรตีน ซึ่งก็คือ การขัดขวางการสร้างโปรตีนในขั้นเริ่มต้น (initiation) ซึ่งแตกต่างจากยาปฏิชีวนะกลุ่มที่ออกฤทธิ์ยับยั้งการสร้างโปรตีนชนิดอื่นที่มักยับยั้งที่ขั้นการต่อสาย (elongation) ของการสังเคราะห์โปรตีน
นอกจากนี้แล้ว ไลนิโซลิดยังสามารถออกฤทธิ์ยับยั้งการจับกันของหน่วยย่อย 30S และ 50S ของไรโบโซม, ทีอาร์เอ็นเอ, และเอ็มอาร์เอ็นเอได้อีกด้วย โดยไลนิโซลิดจะขเไปจับกับหน่วยย่อย 23S ของ หน่วยย่อย 50S ซึ่งเป็นตำแหน่งที่จำเป็นต่อการรออกฤทธิ์ของเอนไซม์เปปติดิลทรานสเฟอเรส (en) โดยตำแหน่งดังกล่าวนั้นจะอยู่ใกล้กันกับตำแหน่งเป้าหมายของคลอแรมเฟนิคอล, ลินโคมัยซิน, และยาปฏิชีวนะชนิดอื่นๆ เนื่องด้วยกลไกการออกฤทธิ์ที่เป็นเอกลักษณ์ฌฉพาะของไลนิโซลิดนี้ การดื้อยาข้ามชนิดกันระหว่างไลนิโซลิดกับยาปฏิชีวนะชนิดอื่นที่ออกฤทธิ์ยับยั้งการสร้างโปรตีนจึงพบได้น้อยมากหรือแทบจะไม่เกิดขึ้นเลย
ในปี ค.ศ. 2008 โครงสร้างผลึกของไลนิโซลิดที่จับอยู่กับ 50S ของไรโบโซม ของอาร์เคีย Haloarcula marismortui ถูกค้นพบโดยทีมนักวิทยาศาสตร์แห่งมหาวิทยาลัยเยล และถูกนำไปเก็บรักษาไว้ในธนาคารข้อมูลโปรตีน (en) ส่วนนักวิทยาศาสตร์อีกทีมหนึ่งซึ่งพยายามสร้างแม่แบบจำลองกลไกการออกฤทธิ์ของยากลุ่มออกซาโซลิโดน จากผลึกโครงสร้างของไลนิโซลิดที่จับอบู่กับ หน่วยย่อย 50S ของ Deinococcus radiodurans พบว่า ไลนิโซลิดนั้นจะเข้ากับตำแหน่ง A site ของ 50S รวมไปถึงการออกฤทธิ์เปลี่ยนแปลงรูปร่าง 3 มิติ (en) ซึ่งส่งผลขัดขวางการเข้าจับของทีอาร์เอ็นเอกับบริเวณดังกล่าว และส่งผลให้ทีอาร์เอ็นเอเอาแยกตัวออกจากไรโบโซมไปในที่สุด
เภสัชเคมี

ณ ค่า pH ปกติภายในเซลล์ ไลนิโซลิดจะอยู่สภาพที่ไม่มีประจุ ละลายน้ำได้ดีปานกลาง (ประมาณ 3 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร) และมีสัมประสิทธิ์การกระจายตัว (logP) ประมาณ 0.55.
สารประกอบฟาร์มาโคฟอร์ออกซาโซลิไดโอนถือเป็นโครงสร้างหลักที่มีความจำเป็นต่อการออกฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียของไลนิโซลิด โดยโครงสร้างของไลนิโซลิดนั้นจะประกอบไปด้วยส่วนของโมเลกุล 1,3-oxazolidin-2-one ที่ม่หมู่แอริล (aryl) ที่ตำแหน่งที่ 3 โดยมีหมู่ S-เมธิลแทนที่อะตอมคาร์บอนในตำแหน่งดังกล่าว ในตำแหน่งที่ 5 จะมีหมู่ฟังก์ชันอื่นมาเกาะอยู่ (R-enantiomer ของยากลุ่มออกซาโซลิไดโอนทั้งหมดนั้นไม่มีคุณสมบัติในการต้านเชื้อแบคทีเรีย) ทั้งนี้ จากโครงสร้างดังข้างต้น เนื่องจากไลนิโซลิดนั้นมีหมู่ฟังก์ชันหลายชนิดที่ถูกออกแบบมาเพื่อช่วยเพิ่มประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการใช้ยา โดยหมู่อะเซตาไมด์ (en) ตรงตำแหน่งหมู่ 5-methyl เป็นตำแหน่งที่ดีที่สุดที่ช่วยในการเพิ่มประสิทธิภาพในการต้านเชื้อแบคทีเรียของยานี้ และยังคงถูกใช้ในการพัฒนายากลุ่มออกซาโซลิไดโอนชนิดอื่นๆต่อเนื่องมาจนถึงปัจจุบัน การเปลี่ยนแปลงตำแหน่งหมู่อะเซตาไมด์ออกไปจากตำแหน่งนี้จะทำให้ยาสูญเสียความสามารถในการต้านเชื้อแบคทีเรียลง แต่ก็ยังสามารถออกฤทธิ์ได้เล็กน้อยถึงปานกลางเนื่องจากยังมีคุณสมบัติเป็น Bioisosteres ส่วนอะตอมฟลูออรีน ณ ตำแหน่งที่ 3′ สามารถเพิ่มประสิทธิภาพในการต้านเชื้อแบคทีเรียของยาได้เป็น 2 เท่าทั้งการทดลองในมนุษย์ (in vivo) และนอกร่างกายมนุษย์ (in vitro) นอกจากนี้ ตัวให้อิเล็กตรอน (en) อย่างอะตอมไนโตรเจนในวงมอร์โฟลีนจะช่วยคงสภาพความแรง (potency) ของตัวยา รวมไปถึงความปลอดภัยจากการใช้ยานี้ด้วย
ทั้งนี้ พบว่ายาต้านการแข็งตัวของเลือดอย่าง ไรวาร็อกซาแบน (Rivaroxaban; ชื่อการค้าคือ Xarelto) นั้นมีโครงสร้างที่คล้ายคลึงกันกับไลนิโซลิดจนน่าแปลกใจ โดยยาทั้งสองชนิดมีโครงสร้างส่วนสารประกอบฟาร์มาโคฟอร์ออกซาโซลิไดโอนที่เหมือนกัน โดยบนโครงสร้างมีความแตกต่างกันเพียง 3 ตำแหน่ง คือ ไรวาร็อกซาแบนจะมีหมู่คีโตนและหมู่คลอโรไธโอฟีน (chlorothiophene) เพิ่มเข้ามา และไม่มีอะตอมของฟลูออรีนที่ตำแหน่ง 3′ อย่างไรก็ตาม ความคล้ายคลึงกันทางโครงสร้างของยาทั้งสองชนิดนี้ไม่มีผลจนมีนัยสำคัญทางคลินิกแต่อย่างใด
เภสัชเคมี > การสังเคราะห์

ในปัจจุบัน ไลเนโวลิดนั้นจะมาจากการสังเคราะห์ทั้งหมด เนื่องจากไม่สามารถพบสารประกอบนี้ได้ในธรรมชาติ (ซึ่งต่างจากยาปฏิชีวนะชนิดอื่นๆ) และไม่ได้ถูกพัฒนามาจากโครงสร้างของสารประกอบฟาร์มาโคฟอร์ที่ได้มาจากธรรมชาติ (ซึ่งมักพบในการสังเคราะห์ยาปฏิชีวนะกลุ่มเบตาแลคแตม ซึ่งเป็นยากึ่งสังเคราะห์) โดยการสังเคราะห์ออกซาโซลิไดโอนนั้นสามารถทำได้หลากหลายวิธี และช่องทองการสังเคราะห์ไลนิโซลิดนั้นก็มีความหลากหลายมากเช่นเดียวกัน ถึงแม้การผลิตไลนิโซลิดออกจำหน่ายในตลาดจะได้รับผลตอบแทนค่อนข้างสูง แต่กระบวนการผลิตแบบดั้งเดิม (ซึ่งถูกพัฒนาขึ้นโดยบริษัทอัพจอห์น (Upjohn) เพื่อทดลองผลิตไลนิโซลิดและอีพีเรโซลิด (eperezolid) ผลิตก่อนที่จะผลิตเพื่อจำหน่ายในท้องตลาด) นั้นต้องใช้ระยะเวลาผลิตที่ยาวนาน และสารเคมีตั้งต้นนั้นมีราคาแพง เช่น  แพลเลเดียมบนถ่านกัมมันต์ (en), ตัวทำปฏิกิริยาความไวสูงมีเธนซัลโฟนิลคลอไรด์ (en) และ n-butyllithium และการสังเคราะห์จำเป็นต้องทำในสภาพที่มีอุณหภูมิต่ำ ก้วยเหตุที่กระบวนการสังเคราะห์ไลนิโซลิดนั้นมีต้นทุนที่สูงทำให้ราคายาตามท้องตลาดนั้นอยู่ในระดับที่สูงมากเช่นกัน อย่างไรก็ตาม บริษัทอัพจอห์นสามารถคิดค้นกระบวนการผลิตที่ใช้ระยะเวลาและต้นทุนน้อยลงกว่าวิธีดั้งเดิมสำเร็จ ซึ่งเหมาะสำหรับการผลิตในระดับอุตสาหกรรม และทางบริษัทได้ยื่นขอจดสิทธิบัตรกระบวนการการผลิตดังกล่าวในปี ค.ศ. 1998
การสังเคราะห์ไลนิโซลิดในช่วงหลัง ได้แก่ วิธี atom economy ซึ่งใช้ D-mannitol เป็นสารแรกเริ่ม ถูกคิดค้นและพัฒนาขึ้นในปี ค.ศ. 1999 โดยบริษัทยาสัญชาติอินเดีย ชื่อ Dr. Reddy's Laboratories และการผลิตจากสารตั้งต้น (S) -glyceraldehyde acetonide (เตรียมได้จากไวตามินซี) ที่ถูกพัฒนาขึ้นโดยทีมนักวิจัยจากมหาวิทยาลัยหูหนาน, นครฉางชา, มณฑลหูหนาน, ประเทศจีน.  ในวันที่ 25 มิถุนายน ค.ศ. 2008 ระหว่างการประชุมวิชาการเคมีและวิศวกรรมสีเขียวประจำปี ครั้งที่ 12 (12th Annual Green Chemistry and Engineering Conference) ในนครนิวยอร์ก ไฟเซอร์ได้รายงานว่าทางบริษัทสามารถพัฒนาการสังเคราะห์ไลนิโซลิด รุ่นที่สอง ของบริษัทได้สำเร็จ โดยใช้วิธีการสังเคราะห์แบบการสังเคราะห์โดยเริ่มจากภายนอกสู่ภายใน (convergent synthesis) และเป็นการสังเคราะห์แบบเคมีสีเขียว (green chemistry) โดยมีสารตั้งต้นคือ (S) -epichlorohydrin ซึ่งให้ผลผลิตสูงถึงร้อยละ 56 อีกทั้งยังมีของเสียจากกระบวนการผลิตลดน้อยลงจากวิธีเดิม
การดื้อยา

การดื้อต่อยาไลนิโซลิดเริ่มมีรายงานแต่ช่วงต้น ค.ศ. 1999 ในผู้ป่วยขั้นรุนแรงจำนวน 2 รายที่ติดเชื้อ Enterococcus faecium ที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะหลายขนาน รวมไปถึงไลนิโซลิด ทำให้ผู้ป่วยสองรายนี้ต้องได้รับการรักษาด้วยโปรแกรมการรักษาทางเลือก (expanded access) ซึ่งหมายถึงการใช้ยาใหม่ที่ยังไม่ได้การรับรองให้ใช้ในเวชปฏิบัติสำหรับมนุษย์ (Investigational New Drug) ส่วนการดื้อต่อยาไลนีโซลิดของเชื้อ Staphylococcus aureus พบการรายงานครั้งแรกเมื่อปี ค.ศ. 2001
ในสหรัฐอเมริกา การดื้อต่อยาไลนิโซลิดได้รับการติดตามและบันทึกมาตั้งแต่ ค.ศ. 2004 ผ่านโครงการที่มีชื่อว่า LEADER ซึ่งได้ดำเนินโครงการดังกล่าวสถาบันทางการแพทย์กว่า 60 แห่งทั่วประเทศ (ข้อมูลเมื่อ 2007) อัตราการดื้อต่อไลนิโซลิดนั้นยังคงคงที่และและค่อนข้างต่ำ โดนคิดเป็นสัดส่วนที่น้อยกว่าร้อยละ 0.5 ของเชื้อทั้งหมดที่คัดแยกได้ และน้อยกว่าร้อยละ 0.1 ของเชื้อ S. aureus ที่เพาะได้จากผู้ป่วย เช่นเดียวกันกับโครงการ "การศึกษาประสิทธิศักย์และความกว้างการรักษาของยาไซว็อกซ์" (Zyvox Annual Appraisal of Potency and Spectrum Study: ZAAPS) ที่ดำเนินโครงการในหลายประเทศทั่วโลกตั้งแต่ปี ค.ศ. 2002 พบว่า ข้อมูลเมื่อ 2007 สัดส่วนการดื้อต่อไลเนโวลิดของเชื้อแบคทีเรียใน 23 ประเทศทั่วโลกนั้นน้อยกว่าร้อยละ 0.2  และไม่พบการดื้อต่อยาของเชื้อแบคทีเรียสกุลสเตรปโตคอกคัส (streptococci) ทั้งนี้ การดื้อยาพบเพียงเฉพาะในประเทศบราซิล จีน ไอร์แลนด์ อิตาลีเท่านั้น โดยเชื้อแบคทีเรียที่ดื้อต่อไลนิโซลิดที่พบในโครงการนี้สามารถจำแนกออกได้เป็น Coagulase-negative Staphylococci (ร้อยละ 0.28 ของการดื้อต่อไลนิโซลิดทั้งหมด), เอนเทอโรคอคคัส (ร้อยละ 0.11) และ S. aureus (ร้อยละ 0.03) สำหรับในสหราชอาณาจักรและไอร์แลนด์ไม่พบการดื้อยาของเชื้อแบคทีเรียสกุลสแตฟฟิโลคอคคัสที่เก็บตัวอย่างจากผู้ป่วยติดเชื้อแบคทีเรียระหว่างปี ค.ศ. 2001 ถึง 2006 แต่ก็มีรายงานการเกิดการดื้อยาของเชื้อแบคทีเรียสกุลเอนเทอโรคอคคัส ทั้งนี้ นักวิจัยบางคนได้คาดการณ์ไว้ว่า การดื้อของเชื้อ E. faecium ต่อไลนิโซลิดจะมีจำนวนเพิ่มมากยิ่งขึ้นหากยังมีการใช้ยานี้อย่างต่อเนื่องทั้งในกรณีที่มีปริมาณการใช้เทียบเท่ากับปัจจุบันหรือเพิ่มขึ้นในอนาคต แต่อย่างไรก็ตาม ในปัจจุบันไลนิโซลิดก็ยังเป็นยาปฏิชีวนะสำคัญอีกชนิดหนึ่งที่มีอัตราสำเร็จในการรักษาเกือบสมบูรณ์ (มีการดื้อยาเพียงร้อยละ 0.05).
การดื้อยา > กลไกการดื้อยา

การดื้อยาโดยธรรมชาติ (intrinsic resistance) ของแบคทีเรียแกรมลบ ต่อไลนิโซลิดมีสาเหตุเนื่องมาจากการผลักยาออกจากเซลล์ของเชื้อแบคทีเรีย ซึ่งการผลักออกจากเซลล์นี้จะเกิดได้ในอัตราที่รวดเร็วกว่าการสะสมยาสู่เซลล์
โดยทั่วไปแล้ว แบคทีเรียแกรมบวก มักพัฒนากระบวนการการดื้อต่อยาไลนิโซลิดจากกระบวนการกลายพันธุ์ของยีนในตำแหน่ง G2576T ซึ่งเบสกวานีนจะแทนที่ด้วยเบสไทอามีน ในคู่เบสลำดับที่ 2576 ของการถอดรหัสสำหรับการสร้าง 23S ไรโบโซมอลอาร์เอ็นเอ โดยกลไกนี้เป็นกลไกการดื้อต่อยาปฏิชีวนะปกติของเชื้อแบคทีเรียสกุลสแตฟฟิโลคอคคัสสแตรฟิโลคอกคัส และเป็นเพียงกลไกลเดียวที่เชื้อ E. faecium ดื้อต่อยานี้เท่าที่ค้นพบจนถึงปัจจุบัน กลไกการดื้อยาอื่นๆได้รับการชี้ชัดจากเชื้อ Streptococcus pneumoniae (รวมไปถึงการกลายพันธุ์ของยีนที่ควบคุมการสร้างเอนไซม์อาร์เอ็นเอเมทิลทรานส์เฟอเรสที่ตำแหน่ง G2445 ของ 23S ไรโบโซมอลอาร์เอ็นเอ และการกลายพันธุ์ที่เป็นสาเหตุให้เกิดการเพิ่มขึ้นของการแสดงออกของยีนขนส่งเอบีซี ( ABC transporter) และใน Staphylococcus epidermidis
ประวัติและการค้นพบ

สารกลุ่มออกซาโซลิไดโอน เป็นที่รู้จักกันในช่วงปลายทศวรรษ 1950 ว่าเป็นสารในกลุ่มที่มีฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์มอนอเอมีนออกซิเดส (monoamine oxidase inhibitors) ต่อมาในทศวรรษที่ 1970 ทีมนักวิจัยในบริษัท อี.ไอ. ดูปองต์เดอเนอมูร์ ได้ค้นพบว่าสารกลุ่มดังกล่าวมีคุณสมบัติในการต้านเชื้อแบคทีเรีย ในปี ค.ศ. 1978 บริษัทดูปองต์ได้จดสิทธิบัตรสารประกอบกลุ่มออกซาโซลิไดโอนหลายชนิดสำหรับการรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียและโรคติดเชื้อราในพืช และในปี ค.ศ. 1984 ได้จดสิทธิบัตรเพิ่มเติมสำหรับการใช้สารกลุ่มดังกล่าวในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ต่อมาปี ค.ศ. 1987 นักวิทยาศาสตร์ของบริษัทดูปองต์ได้บันทึกรายงานโดยจัดให้สารประกอบกลุ่มออกซาโซลิไดโอนเป็นกลุ่มของยาปฏิชีวนะกลุ่มใหม่ เนื่องจากมีกลไกการออกฤทธิ์ที่แตกต่างจากยาปฏิชีวนะชนิดอื่นที่มีอยู่เดิม อย่างไรก็ตาม สารประกอบกลุ่มที่ค้นพบในช่วงแรกเริ่มนั้นพบว่ามีส่วนเหนี่ยวนำให้เกิดภาวะตับอักเสบ ทำให้การพัฒนายากลุ่มนี้หยุดชะงักลง
ในช่วงทศวรรษที่ 1990 บริษัทฟาร์มาเซียแอนด์อัพจอห์น (Pharmacia & Upjohn) ซึ่งปัจจุบันเป็นส่วนหนึ่งของไฟเซอร์ ได้เริ่มโครงการวิจัยและพัฒนายากลุ่มออกซาโซลิไดโอนขึ้น การศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและการออกฤทธิ์ของสารประกอบกลุ่มดังกล่าวนำไปสู่การพัฒนายาในกลุ่มย่อยของอนุพันธ์ออกซาโซลิไดโอนหลากหลายชนิด ซึ่งมีคุณสมบัติในการต้านเชื้อแบคทีเรียและความปลอดภัยแตกต่างกัน จนท้ายที่สุดได้สารประกอบสองชนิดที่มีความเหมาะสมที่จะพัฒนาต่อเป็นยาปฏิชีวนะได้ คือ อีพีริโซลิด (en) (ชื่อรหัส PNU-100592) และไลนิโซลิด (PNU-100766). ในการพัฒนาช่วงก่อนการทดลองในมนุษย์ ยาทั้งสองชนิดนั้นมีความปลอดภัยและประสิทธิภาพในการต้านเชื้อแบคทีเรียคล้ายคลึงกัน แต่เมื่อเข้าสู่การวิจัยทางคลินิกในขั้นที่ 1 เพื่อจำแนกความแตกต่างทางด้านเภสัชจลนศาสตร์ของยาทั้งสอง พบว่าไลนิโซลิดมีคุณสมบัติด้านเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีกว่า คือ มีความถี่ในการบริหารยาเพียงวันละ 2 ครั้ง ขณะที่อีพีริโซลิดนั้นต้องบริหารยาวันละ 3 ครั้งถึงจะมีประสิทธิภาพเทียบเท่ากับไลนิโซลิด ดังนั้นไลนิโซลิดจึงได้รับการพัฒนาต่อในการวิจัยทางคลินิกขั้นต่อไป หลังสิ้นสุดกระบวนศึกษาทางคลินิกต่างๆครบถ้วนแล้ว องค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา ได้ขึ้นทะเบียนไลนิโซลิดเป็นยาปฏิชีวนะในวันที่ 18 เมษายน ค.ศ. 2000 ตามด้วยบราซิลในเดือนมิถุนายนปีเดียวกัน, สหราชอาณาจักร (มกราคม 2001), ญี่ปุ่นและแคนาดา (มีนาคม 2001), ยุโรป (ตลอดปี 2001), และประเทศอื่นอีกหลายประเทศทั้งในละตินอเมริกาและเอเชีย
ข้อมูลเมื่อ 2009 ไลนิโซลิดเป็นยาปฏิชีวนะกลุ่มออกซาโซลิไดโอนเพียงชนิดเดียวที่ได้รับการรับรองให้ใช้ในมนุษย์ ส่วนยาอื่นในกลุ่มนี้นั้นล้วนอยู่ในขั้นตอนการศึกษาวิจัย เช่น โพซิโซลิด (posizolid หรือ AZD2563), แรนบีโซลิด (ranbezolid หรือ RBx 7644), โทรีโซลิด (torezolid หรือTR-701), และ ราดีโซลิด (radezolid หรือ RX-1741)