ริสเพอริโดน
เภสัชวิทยา > เภสัชพลศาสตร์

ริสเพอริโดนจัดโดยสถิติว่าเป็นยา atypical antipsychotic ที่มีความชุกปัญหาการเคลื่อนไหว (Extrapyramidal symptoms) ต่ำเมื่อให้ในขนาดต่ำ โดยเป็นปฏิปักษ์ต่อระบบเซโรโทนิน (serotonin antagonism) มากกว่าระบบโดพามีน
ยามีหมู่ทำหน้าที่ (functional group) คือ benzisoxazole และ piperidine เป็นส่วนโครงสร้างทางเคมี
แม้ว่าจะไม่มีโครงสร้างของ butyrophenone แต่ยาก็พัฒนาขึ้นโดยใช้โครงสร้างของ benperidol และ ketanserin เป็นมูลฐาน
และมีฤทธิ์ต่อตัวรับแบบ 5-HT (serotonin) ต่าง ๆ
รวมทั้ง 5-HT2C ซึ่งสัมพันธ์กับการเพิ่มน้ำหนัก และ 5-HT2A ซึ่งสัมพันธ์กับฤทธิ์รักษาโรคจิตและบรรเทาผลข้างเคียงแบบ extrapyramidal ที่มักจะมีกับยาแบบ typical neuroleptic ต่าง ๆ
พึ่งพบเมื่อปี 2553 ว่า ยามีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ D-amino acid oxidase ซึ่งเร่งปฏิกิริยาการสลายตัวของ D-amino acids (เช่น สารสื่อประสาทแบบ D-alanine และ D-serine)
ยาออกฤทธิ์ต่อตัวรับดังต่อไปนี้
ตัวรับโดพามีน - เป็นสารปฏิปักษ์ต่อตัวรับในตระกูล D1 (คือ D1 และ D5) บวกกับ D2 (คือ D2, D3 และ D4) ยามีฤทธิ์ยึดแบบแน่น ซึ่งหมายความว่ามีระยะครึ่งชีวิตนาน และเหมือนกับยารักษาโรคจิตอื่น ๆ ยายับยั้งวิถีประสาท mesolimbic pathway, prefrontal cortex limbic pathway, และ tuberoinfundibular pathway ในระบบประสาทกลาง ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงแบบ extrapyramidal คือ อาการนั่งไม่ติดที่และสั่น ที่สัมพันธ์กับการลดการทำงานของระบบโดพามีนใน striatum อาจมีผลข้างเคียงทางเพศ คือ น้ำนมไหลที่ไม่เกี่ยวกับการคลอด ความเป็นหมัน เต้านมชายโต และถ้าใช้เป็นระยะยาว ลดความหนาแน่นของกระดูกที่สัมพันธ์กับการปล่อยฮอร์โมนโพรแลกติน (ที่ทำให้นมไหล) ที่เพิ่มขึ้น
ตัวรับเซโรโทนิน ฤทธิ์ของยาที่ตัวรับเหล่านี้อาจทำให้ยามีผลข้างเคียงแบบ extrapyramidal น้อยกว่า (ผ่าน 5-HT2A/2C receptors) เมื่อเทียบกับยา typical antipsychotics ยกตัวอย่างเช่น haloperidol ฤทธิ์เป็นปฏิปักษ์ต่อตัวรับ 5-HT2C อาจมีส่วนทำให้มีผลเป็นน้ำหนักเพิ่ม
ตัวรับ Alpha α1 adrenergic เป็นฤทธิ์ที่ทำให้ความดันต่ำเมื่อยืน และอาจมีผลเป็นส่วนระงับประสาท (sedating)
ตัวรับ Alpha α2 adrenergic อาจเป็นเหตุให้มีผลข้างเคียงที่น้อยกว่าหรือมากกว่าทางอารมณ์และทางการรู้คิด
ตัวรับฮิสตามีน H1 ฤทธิ์อาจจะอธิบายการระงับประสาทและการลดความระมัดระวัง ซึ่งอาจทำให้ง่วงและน้ำหนักเพิ่ม
แม้ว่ายานี้จะมีผลเหมือนกับยารักษาโรคจิตทั้งแบบ typical และ atypical อื่น ๆ แต่มันก็ไม่มีสัมพรรคภาพ (affinity) กับตัวรับแบบ muscarinic acetylcholine
ในหลาย ๆ ด้าน ยานี้อาจจะมีประโยชน์เป็น "acetylcholine release-promoter" คล้ายกับยากระเพาะลำไส้เช่น metoclopramide และ cisapride
| ตัวรับ  | Binding Affinity (Ki [nM])  | ฤทธิ์ |
| --- | --- | --- |
| 5-HT1A  | 423      | Antagonist |
| 5-HT1B  | 14.9      | Antagonist |
| 5-HT1D  | 84.6      | Antagonist |
| 5-HT2A  | 0.17      | Inverse agonist |
| 5-HT2B  | 61.9      | Inverse agonist |
| 5-HT2C  | 12.0      | Inverse agonist |
| 5-HT5A  | 206      | Antagonist |
| 5-HT6  | 2,060      | Antagonist |
| 5-HT7  | 6.60      | Irreversible (or pseudo-irreversible) antagonist |
| D1  | 244      | Antagonist |
| D2  | 3.57      | Antagonist |
| D2S  | 4.73      | Antagonist |
| D2L  | 4.16      | Antagonist |
| D3  | 3.6      | Inverse agonist |
| D4  | 4.66      | Antagonist |
| D5  | 290      | Antagonist |
| α1A  | 5.0      | Antagonist |
| α1B  | 9.0      | Antagonist |
| α2A  | 16.5      | Antagonist |
| α2B  | 108      | Antagonist |
| α2C  | 1.30      | Antagonist |
| mAChRs  | >10,000      | Negligible |
| H1  | 20.1      | Inverse agonist |
| H2  | 120      | Inverse agonist |