เทสโทสเตอโรน
ชีวเคมี > เมแทบอลิซึม

ทั้งเทสโทสเตอโรน และ 5α-DHT (Dihydrotestosterone) จะมีเมแทบอลิซึมโดยหลักในตับ
เทสโทสเตอโรนประมาณ 50% จะมีเมแทบอลิซึมแบบสังยุค (conjugation) ผ่านเอนไซม์ glucuronosyltransferase เป็น testosterone glucuronide และผ่าน sulfotransferase เป็น testosterone sulfate แม้ในระดับที่น้อยกว่า
เทสโทสเตอโรนอีก 40% จะผ่านเมแทบอลิซึมกับเอนไซม์ 5α-reductase, 5β-reductase, 3α-hydroxysteroid dehydrogenase และ 17β-HSD ตามลำดับกลายเป็น 17-ketosteroid คือ androsterone และ etiocholanolone ประมาณเท่า ๆ กัน
ซึ่งทั้งสองก็จะผ่านกระบวนการ glucuronidation และ (แม้จะน้อยกว่า) sulfation คล้ายกับของเทสโทสเตอโรน (ที่เรียกรวม ๆ ว่า กระบวนการ conjugation) ต่อไป
เทสโทสเตอโรนสังยุคและเมทาบอไลต์ก็จะหลั่งออกจากตับเข้าสู่ระบบหัวใจหลอดเลือด แล้วขับออกทางปัสสาวะและน้ำดี
มีเทสโทสเตอโรนแค่ 2% ที่ขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง
ในวิถีเมแทบอลิซึมของ 17-ketosteroid ในตับ เทสโทสเตอโรนจะเปลี่ยนด้วย 5α-reductase และ 5β-reductase เป็น Dihydrotestosterone คือ 5α-DHT และ 5β-DHT ที่ไม่มีฤทธิ์ตามลำดับ
แล้ว 3α-HSD ก็จะเปลี่ยน 5α-DHT และ 5β-DHT ไปเป็น 3α,5α-androstanediol และ 3α,5β-androstanediol ตามลำดับ
ต่อจากนั้น 17β-HSD ก็จะเปลี่ยน 3α,5α-androstanediol และ 3α,5β-androstanediol เป็น androsterone และ etiocholanolone ซึ่งก็จะผ่านกระบวนการ conjugation เป็นต้นเหมือนกับที่กล่าวด้านบน และขับออกจากร่างกาย
3β,5α-Androstanediol (epiandrosterone) และ 3β,5β-androstanediol (epietiocholanolone) ก็สามารถเกิดในวิถีเมแทบอลิซึมนี้ด้วยเมื่อ 3β-HSD (แทน 3α-HSD) ออกฤทธิ์ต่อ 5α-DHT และ 5β-DHT แล้วเปลี่ยนเป็น epiandrosterone และ epietiocholanolone ตามลำดับ
เทสโทสเตอโรนประมาณ 3% ในตับจะเปลี่ยนด้วย 17β-HSD ไปเป็น 4-androstenedione อย่างผันกลับได้
นอกจากกระบวนการ conjugation และ วิถีเมแทบอลิซึม 17-ketosteroid แล้ว เทสโทสเตอโรนยังสามารถผ่านกระบวนการ hydroxylation และ oxidation โดยใช้เอนไซม์ cytochrome P450 ในตับ รวมทั้ง CYP3A4, CYP3A5, CYP2C9, CYP2C19, และ CYP2D6
โดยมี 6β-Hydroxylation และ (แม้น้อยกว่า) 16β-hydroxylation เป็นกระบวนการเปลี่ยนรูปหลัก
กระบวนการ 6β-hydroxylation ของเทสโทสเตอโรนมีเอนไซม์หลักเป็น CYP3A4 และ (แม้น้อยกว่า) CYP3A5 โดยเป็นกระบวนการเมแทบอลิซึมของเทสโทสเตอโรนในระบบ cytochrome P450 ถึง 75-80%
นอกเหนือไปจาก 6β-hydroxytestosterone และ 16β-hydroxytestosterone เมแทบอไลต์ย่อยอื่น ๆ ที่ได้รวมทั้ง 1β-hydroxytestosterone,
2α/β-hydroxytestosterone, 11β-hydroxytestosterone, และ 15β-hydroxytestosterone
เอนไซม์ cytochrome P450 บางอย่างเช่น CYP2C9 และ CYP2C19 ยังสามารถเติมออกซิเจนให้กับเทสโทสเตอโรนที่ตำแหน่ง C17 เพื่อสร้าง androstenedione
เมแทบอไลต์โดยตรงจากเทสโทสเตอโรน คือ 5α-DHT และ estradiol มีฤทธิ์สำคัญทางชีวภาพ และสามารถสร้างทั้งในตับและนอกตับ
5α-reductase จะเปลี่ยนเทสโทสเตอโรนประมาณ 5-7% ไปเป็น 5α-DHT โดยมีความเข้มข้นในเลือดที่ 10% ของเทสโทสเตอโรน และ aromatase จะเปลี่ยนเทสโทสเตอโรนประมาณ 0.3% เป็น estradiol
5α-Reductase มีการแสดงออกมากในระบบสืบพันธุ์ของชาย รวมทั้งที่ต่อมลูกหมาก ถุงพักน้ำอสุจิ (seminal vesicle) และที่หลอดเก็บอสุจิ (epididymides)
ตลอดจนถึงผิวหนัง ปุ่มรากผม (hair follicle) และสมอง
ส่วน aromatase จะแสดงออกมากในเซลล์ไขมัน กระดูก และสมอง
เทสโทสเตอโรนถึง 90% เปลี่ยนเป็น 5α-DHT ในเนื้อเยื่อ "androgenic" ที่มีระดับการแสดงออกของ 5α-reductase สูง
และเนื่องจาก 5α-DHT เป็นตัวทำการของตัวรับแอนโดรเจน (AR agonist) ที่มีฤทธิ์แรงกว่าเทสโทสเตอโรนเป็นหลายเท่า
จึงมีการประเมินว่า ผลของเทสโทสเตอโรนจะขยายเป็น 2-3 เท่าในเนื้อเยื่อเช่นนี้