CYP3A4
ลิแกนด์ของ CYP3A4

ลิแกนด์ต่างๆของ CYP3A4 นั้นมีหลายชนิด โดยจะแบ่งออกเป็นซับสเตรต, สารเหนี่ยวนำ และสารยับยั้งการทำงานของ CYP3A4 รายชื่อลิแกนด์เหล่านี้ดังแสดงในตารางด้านล่าง ซึ่งในบางกลุ่มอาจมีข้อยกเว้นบางประการ ทั้งนี้ สารยับยั้งการทำงานของ CYP3A4 นั้นสามารถจำแนกออกเป็นกลุ่มย่อยได้อีก 3 กลุ่มตามความแรงของการยับยั้งเอนไซม์ดังกล่าว ได้แก่
สารยับยั้งอย่างแรง (Strong inhibitor) คือ สารที่เมื่อยับยั้งการทำงานของเอนไซม์แล้วทำให้ค่า AUC ในกระแสเลือดของซับสเตรตเพิ่มขึ้นอย่างน้อย 5 เท่าจากปกติ หรือลดการกำจัดซับสเตรตออกจากร่างกายได้มากกว่าร้อยละ 80
สารยับยั้งปานกลาง (Moderate inhibitor) คือ สารที่เมื่อยับยั้งการทำงานของเอนไซม์แล้วทำให้ค่า AUC ในกระแสเลือดของซับสเตรตเพิ่มขึ้นอย่างน้อย 2 เท่าจากปกติ หรือลดการกำจัดซับสเตรตออกจากร่างกายได้ร้อยละ 50–80
สารยับยั้งอย่างอ่อน (Weak inhibitor) คือ สารที่เมื่อยับยั้งการทำงานของเอนไซม์แล้วทำให้ค่า AUC ในกระแสเลือดของซับสเตรตเพิ่มขึ้นอย่างน้อย 1.25 เท่าจากปกติ แต่น้อยกว่า 2 เท่า หรือลดการกำจัดซับสเตรตออกจากร่างกายได้ร้อยละ 20–50
ตารางแสดงรายชื่อสารเหนี่ยวนำ สารยับยั้ง และสารซับสเตรตของเอนไซม์ CYP3A4
| สารซับสเตรต | สารยับยั้ง | สารเหนี่ยวนำ |
| --- | --- | --- |
|  ยากดภูมิคุ้มกันบางชนิด ไซโคลสปอริน  ทาโครลิมุส  ซัยโรลิมุส  ยาเคมีบำบัดหลายชนิด โดซีแทกเซล  ทาม็อกซิเฟน  แพคลิแทกเซล  ไซโคลฟอสฟาไมด์  ดอกโซรูบิซิน  เออร์โลทินิบ  อีโทโพไซด์  ไอฟอสฟาไมด์  เทนิโพไซด์  วินบลาสทีน  วินคริสทีน  วินเดซีน  อิมาทินิบ  ไอริโนทีแคน  โซราเฟนิบ  ซูนิทินิบ  เวมูราเฟนิบ  เทมซิโรลิมุส  อนาสโทรโซล  จีฟิทินิบ  ยาต้านเชื้อรากลุ่มเอโซล คีโตโคนาโซล  ไอทราโคนาโซล  ยาปฏิชีวนะกลุ่มแมโครไลด์ คลาริโทรมัยซิน  อิริโทรมัยซิน  เทลิโทรมัยซิน (ไม่รวมถึงอะซิโทรมัยซิน) แดพโซน (ในโรคเรื้อน)  ยาต้านซึมเศร้ากลุ่มไตรไซคลิก อะมิทริปไทลิน  โคลมิพรามีน  อิมิพรามีน  ไซโคลเบนซาพรีน  SSRIs ไซตาโลแพรม  นอร์ฟลูออกซีทีน  sertralineฅเซอร์ทราลีน  ยาแก้ซึมเศร้าอื่นๆ เมอร์ทาซาปีน (NaSSA)  เนฟาโซโดน  รีบอกเซทิน  เวนลาแฟกซีน (SNRI)  ทราโซโดน (SARI)  ไวลาโซโดน  บิวส์ไพโรน (ยาคลายกังวล)  ยาระงับอาการทางจิต ฮาโลเพอริดอล  อาริพิพราโซล  ริสเพอริโดน  ไซพราซิโดน  พิโมไซด์  คิวไทอาปีน  โอปิออยด์ (ส่วนใหญ่ใช้เป็นยาระงับปวด) อัลเฟนทานิล  บิวพรีนอร์ฟีน (ยาระงับปวด, การรักษาการติดโอปิออยด์ระยะประคับประคอง)  โคดีอีน (ยาระงับปวด, ยาแก้ไอ, ยาแก้ท้องร่วง)  เฟนทานิล  ไฮโดรโคโดน (มีผลเพียงบางส่วน, ไม่ใช่ปัจจัยกระตุ้นปฏิกิริยาในทางชีววิทยา)  เมทาโดน (ยาระงับปวด, การรักษาการติดโอปิออยด์ระยะประคับประคอง)  ลีวาเซทิลเมทาดอล หรือแลม  ทรามาดอล (เพื่อให้กลายเป็นเมแทบอไลต์ที่ไม่ออกฤทธิ์, ระวังสับสนกับกรณีที่เกิดเมแทบอลิซึมผ่าน CYP2D6)  เบ็นโซไดอาเซพีน อัลปราโซแลม  มิดาโซแลม  ไตรแอโซแลม  ไดแอซิแพม (เกิดการเมแทบอลิซึมได้เป็นเดสเมทิลไดแอซิแพม)  ยานอนหลับบางชนิด โซปีคลอน  ซาลีพลอน  โซลพิเดม  โดเนเพซิล (ยับยั้งเอนไซม์แอซิทิลโคลีนเอสเทอเรส)  สแตติน อะโทวาสแตติน  โลวาสแตติน  ซิมวาสแตติน  เซอริวาสแตติน (ไม่รวมถึง ปราวาสแตติน) (ไม่รวมถึง โรสุวาสแตติน) CCBs ดิลไทอะเซม  ฟิโลดิปีน  นิฟิดิปีน  เวราพามิล  แอมโลดิพีน  เลอร์คานิดิปีน  ไนเทรนดิปีน  ไนโซลดิปีน  อะมิโอดาโรน (ยาต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ กลุ่มที่ 3)  โดรนีดาโรน  (ยาต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ กลุ่มที่ 3)  ควินิดีน  (ยาต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ กลุ่มที่ 1)  ยาที่ยับยั้ง PDE5 ซิลเดนาฟิล  ทาดาลาฟิล  ไคนิน (ยาขยายหลอดเลือด, ยากระตุ้นการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบ)  สารกระตุ้นและต้านฮอร์โมนเพศ ฟินาสเทอไรด์ (ต้านแอนโดรเจน)  เอสตราดิออล (เอสโตรเจน)  โปรเจสเตอโรน  เอทินิลเอสทราไดออล (ฮอร์โมนคุมกำเนิด)  เทสโทสเตอโรน (แอนโดรเจน)  โทเรมิฟีน (SERM)  ไบคาลูตาไมด์  ยาต้านตัวรับ H1 เทอร์เฟนาดีน  แอสเทมมีโซล  คลอเฟนะมีน  ยายับยั้งเอนไซม์โปรตีเอส อินดินาเวียร์  ริโตนาเวียร์  ซาควินาเวียร์  เนลฟินาเวียร์  ยายับยั้งเอนไซม์รีเวิร์สทรานส์คริปเทสที่ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์ (NNRTIs) เนวิราพีน  กลูโคคอร์ติคอยด์บางชนิด บูเดโซไนด์  ไฮโดรคอร์ติโซน  เด็กซาเมทาโซน  อัลเบนดาโซล (ยาถ่ายพยาธิ)  ซิสสาไพร์ด (กระตุ้น ตัวรับ 5-HT4)  แอพรีพิแทนต์ (ต้านอาเจียน)  กาเฟอีน (สารกระตุ้น)  โคเคน (สารกระตุ้น)  ซิลอสทาซอล (ยับยั้งเอนไซม์ฟอสโฟไดเอสเทอเรส)  เดกซ์โทรเมทอร์แฟน (แก้ไอ)  ดอมเพอริโดน (ต้านการทำงานของโดพามีน)  อีพลีรีโนน (ต้านอัลโดสเตอโรน)  ไลโดเคน (ยาชาเฉพาะที่, ยาต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ)  ออนแดนเซทรอน  (ยับยั้งตัวรับ 5-HT3)  โพรพาโนลอล (เบตาบล็อกเกอร์)  ซาลเมเทอรอล (เบตาอะโกนิสต์)  วาร์ฟาริน (ต้านการแข็งตัวของเลือด)  โคลพิโดเกรล, กำลังถูกจัดให้เป็นสาร bioactivated (ต้านเกล็ดเลือด)  โอมีปราโซล (ยับยั้งการขับโปรตอน)  แนทิกลิไนด์ (รักษาเบาหวาน)  เมทอกซีตามีน  มอนเทลูกาสต์ (ยับยั้งตัวรับลิวโคไตรอีน)  ไวลาพริซาน (กระตุ้นตัวรับโปรเจสเตอโรนแบบจำเพาะ) |  Strong protease inhibitors ritonavir  indinavir  nelfinavir  saquinavir  some macrolide antibiotics clarithromycin  telithromycin  chloramphenicol (antibiotic)  some azole antifungals ketoconazole  itraconazole  nefazodone (antidepressant)  cobicistat Moderate aprepitant (antiemetic)  some calcium channel blockers verapamil  diltiazem  some macrolide antibiotics erythromycin  some azole antifungals fluconazole  bergamottin (constituent of grapefruit juice)  Valerian Weak cimetidine (H2-receptor antagonist)  buprenorphine (analgesic)  cafestol (in unfiltered coffee)  orphenadrine  gabapentin  valproic acid Unspecified potency amiodarone (antiarrhythmic)  cannabidiol  ciprofloxacin (antibiotic)  dithiocarbamate (functional group)  voriconazole (antifungal)  imatinib (anticancer)  mifepristone (abortifacient)  norfloxacin (antibiotic)  some non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors delavirdine  gestodene (hormonal contraceptive)  mibefradil (in angina pectoris)  fluvoxamine  star fruit  milk thistle  niacinamide  ginkgo biloba  piperine  isoniazid  quercetin |  Strong potency antiandrogens Enzalutamide Unspecified potency anticonvulsants, mood stabilizers carbamazepine  phenytoin (anticonvulsant)  oxcarbazepine  topiramate  barbiturates phenobarbital  Butalbital  St. John's wort  some bactericidals rifampicin  rifabutin  some non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors efavirenz  nevirapine  some hypoglycemics pioglitazone  troglitazone  glucocorticoids (blood glucose increase, immunosuppressive)  modafinil (stimulant)  quercetin  capsaicin |