鎮痛薬
薬剤の比較一覧

| セレコキシブ | 遊離形で存在；水にほとんど不溶、有機溶媒にやや可溶。光と湿気との接触で分解。スルホンアミド | 選択的COX-2阻害薬 | 経口 |  | タンパク結合 = 97%；主にCYP2C9（英語版）による肝代謝；糞便（57%）、尿（27%） | 関節リウマチ；変形性関節症；強直性脊椎炎；月経困難症または外傷による疼痛 | 非選択的NSAIDsと同様。ただし、ジクロフェナクを除くほとんどの非選択的NSAIDsと比較して血栓性イベントを引き起こしやすい |
| エトドラク | 遊離形で存在；水にほとんど不溶、アセトンと無水アルコールよく溶ける溶。酢酸誘導体 | セレコキシブと同様 | 経口 |  | 生物学的利用能 = ?；タンパク結合 > 99%；分布容積 = 0.41 L/kg；半減期 = 6–7時間；排泄 = 尿（73%） | 関節リウマチ（若年性特発性関節炎を含む）；変形性関節症；急性疼痛 | ジクロフェナクと同様 |
| エトリコキシブ（英語版） | 遊離形で存在；スルホンアミド | セレコキシブと同様 | 経口 |  | 生物学的利用能 = 100%；タンパク結合 = 91.4%；分布容積 = 120 L；半減期 = 22時間；肝代謝；排泄 = 尿（70%）、糞便（20%） | 急性疼痛；痛風；変形性関節症 | ジクロフェナクと同様 |
| ルミラコキシブ（英語版）† | 遊離形で存在；酢酸誘導体 | セレコキシブと同様 | 経口 |  | 生物学的利用能 = 74%；タンパク結合 > 98%；主にCYP2C9（英語版）による広範な肝代謝；半減期 = 3–6時間；排泄 = 尿（50%）、糞便（50%） | 変形性関節症 | 上記に加えて、肝毒性 |
| メロキシカム | 遊離形で存在；水とほとんどの有機溶媒にやや不溶；オキシカム誘導体 | セレコキシブと同様 | 経口、直腸 |  | 生物学的利用能 = 89%；タンパク結合 > 99%；分布容積 = 0.1–0.2 L/kg；半減期 = 22–24時間；広範な肝代謝；排泄 = 尿（45%）、糞便（47%） | 変形性関節症；関節リウマチ | ジクロフェナクと同様 |
| ニメスリド | 遊離形とβ-シクロデキストリン（英語版）形で存在；水とエタノールにほとんど不溶、アセトンに可溶 | セレコキシブと同様 | 経口、直腸、外用 |  | 入手不可 | 急性疼痛；月経困難症；捻挫（外用）；腱炎 | ジクロフェナクと同様 |
| パレコキシブ（英語版） | ナトリウム塩の形で存在；スルホンアミド | セレコキシブと同様 | 筋注、静注 |  | 血漿結合 = 98%；分布容積 = 55 L；主にCYP2C9（英語版）、CYP3A4による肝代謝；半減期 = 8時間；排泄 = 尿（70%） | 術後疼痛 | ジクロフェナクと同様 |
| ロフェコキシブ† | 遊離形で存在；スルホンアミド | セレコキシブと同様 | 経口 |  | 生物学的利用能 = 93%；タンパク結合 = 87%；肝代謝；半減期 = 17時間  | 急性疼痛；変形性関節症；関節リウマチ | ジクロフェナクと同様 |
| バルデコキシブ（英語版）† | 遊離形で存在；スルホンアミド | セレコキシブと同様 | 経口 |  | 生物学的利用能 = 83%；タンパク結合 = 98%；主にCYP3A4とCYP2C9（英語版）による肝代謝；半減期 = 8.11時間；排泄 = 尿（90%） | 月経困難症による疼痛；関節リウマチ；変形性関節症 | 上記および致死的な皮膚反応（例：中毒性表皮壊死症）の可能性 |
オピオイド
モルヒネ骨格を持つもの
| ブプレノルフィン | 遊離形と塩酸塩の形で存在；水にやや不溶、エタノール、メタノール、アセトンに可溶；光により分解 | μオピオイド受容体の部分作動薬；δオピオイド受容体の作動薬；κオピオイド受容体の拮抗薬 | 舌下、経皮、筋注、静注、経鼻、硬膜外、皮下注射 |  | 生物学的利用能 = 79%（舌下）；タンパク結合 = 96%；分布容積 = 97–187 L/kg；半減期 = 20–36時間；排泄 = 尿、糞便 | オピオイド依存症、中等度から重度の疼痛 | コデインと同様、呼吸抑制作用は天井効果がある |
| コデイン | 遊離形、塩酸塩、硫酸塩、リン酸塩の形で存在；熱湯に可溶（遊離形）、エタノールによく溶ける（遊離形）、水に可溶/よく溶ける（塩）；光により分解しやすい。モルヒネのメトキシ類似体 | モルヒネに代謝され、オピオイド受容体を活性化 | 経口、筋注、静注 | 100–120 mg (経口) | CYP2D6により大部分肝代謝され、主にモルヒネに；半減期 = 3–4時間；排泄 = 尿（86%） | 軽度から中等度の疼痛、しばしばアセトアミノフェンやイブプロフェンと併用 | 便秘、依存、鎮静、掻痒感、吐き気、嘔吐、呼吸抑制 |
| ジアモルヒネ | 塩酸塩の形で存在；水に溶けやすい、アルコールに可溶；光により分解。モルヒネのジアセチル誘導体 | 血液脳関門を通過後、6-アセチルモルヒネを経てモルヒネに急速に加水分解され、次いで中枢神経系のオピオイド受容体を活性化する | 筋注、髄腔内、経鼻、経口、静注、皮下注射 |  | モルヒネへの広範な代謝で、6-アセチルモルヒネが中間体となる可能性あり。主に尿中に排泄 | 重度の疼痛（分娩時の疼痛を含む）；末期肺がんによる咳；狭心症；左心不全 | コデインと同様。血液脳関門を急速に通過するため、他のオピオイドと比較して乱用の可能性が高い |
| ジヒドロコデイン | 遊離塩基、塩酸塩、リン酸塩、ポリスチレックス、チオシアン酸塩、酒石酸塩、重酒石酸塩、水素酒石酸塩の形で存在；水に自由に可溶、有機溶媒にほとんど不溶（水素酒石酸塩）；空気と光による分解に敏感 | オピオイド受容体作動薬 | 筋注、静注、経口、皮下注射 |  | 生物学的利用能 = 20%；一部はCYP2D6によりジヒドロモルヒネ（英語版）に、大部分はCYP3A4によりノルジヒドロコデインに肝代謝を受ける。；半減期 = 3.5–5時間；排泄 = 尿 | 中等度から重度の疼痛；通常アセトアミノフェンおよび/またはアスピリンと併用 | コデインと同様 |
| エチルモルヒネ（英語版） | 遊離塩基、塩酸塩、樟脳塩、10-カンファースルホン酸塩の形で存在；水とアルコールに可溶；光により分解 | オピオイド受容体リガンド | 経口 |  | データなし | 鎮咳薬 | コデインと同様 |
| ヒドロコドン | 塩酸塩/酒石酸塩の形で存在；水によく溶ける、ほとんどの有機溶媒にほとんど不溶；光/空気との接触で分解 | オピオイド受容体リガンド | 経口 | 20 -30 mg | タンパク結合 = 19%；主にCYP3A4による広範な肝代謝、より少ない程度でCYP2D6によりヒドロモルフォンに；半減期 = 8時間；排泄 = 尿 | 慢性疼痛 | コデインと同様 |
| ヒドロモルフォン | 塩酸塩の形で存在；水によく溶ける、有機溶媒にやや不溶；15℃以下および35℃以上の温度または光との接触で分解 | オピオイド受容体作動薬 | 筋注、静注、経口、皮下注射 |  | 生物学的利用能 = 50–62%（経口）；タンパク結合 = 8–19%；広範な肝代謝；半減期 = 2–3時間；排泄 = 尿 | 中等度から重度の疼痛；鎮咳 | コデインと同様 |
| モルヒネ | 遊離塩基形、塩酸塩、硫酸塩、酒石酸塩の形で存在；水に可溶；光の存在下で分解 | オピオイド受容体作動薬（μ、δ、κ） | 筋注、髄腔内、経口、静注、皮下注射、直腸 |  | タンパク結合 = 35%；広範な肝代謝、一部は経口投与後に腸で代謝；半減期 = 2時間；排泄 = 尿（90%） | 中等度から重度の疼痛 | コデインと同様 |
| ニコモルヒネ | モルヒネのジニコチン酸エステル誘導体 | モルヒネと同様 | 筋注、静注、経口、直腸、皮下注射 |  | データなし | 中等度から重度の疼痛 | コデインと同様 |
| オキシコドン | 遊離塩基、塩酸塩およびテレフタル酸塩の形で存在；水に自由に可溶、有機溶媒にほとんど不溶；空気との接触で分解 | オピオイド受容体作動薬 | 経口 |  | 生物学的利用能 = 60–87%；タンパク結合 = 45%；分布容積 = 2.6 L/kg；主にCYP3A4、より少ない程度でCYP2D6によりオキシモルフォン（英語版）に肝代謝；半減期 = 2–4時間；排泄 = 尿（83%） | 中等度から重度の疼痛 | コデインと同様 |
| オキシモルフォン（英語版） | 塩酸塩の形で存在；水にやや可溶（1:4）、ほとんどの有機溶媒にほとんど不溶；空気、光および15℃から30℃の範囲外の温度で分解 | モルヒネと同様 | 経口、筋注、皮下注射 |  | 生物学的利用能 = 10%（経口）；タンパク結合 = 10–12%；分布容積 = 1.94–4.22 L/kg；肝代謝；半減期 = 7–9時間、9–11時間（XR）；排泄 = 尿、糞便 | 術後の鎮痛/麻酔；中等度から重度の疼痛 | コデインと同様 |
モルフィナン類
| ブトルファノール | 酒石酸塩の形で存在；水にやや可溶、ほとんどの有機溶媒に不溶；空気との接触および15℃から30℃の範囲外の温度で分解 | κオピオイド受容体作動薬；μオピオイド受容体部分作動薬 | 筋注、静注、経鼻 |  | 生物学的利用能 = 60–70%（経鼻）；タンパク結合 = 80%；分布容積 = 487 L；主に水酸化による肝代謝；排泄 = 尿（主）；半減期 = 4.6時間 | 中等度から重度の疼痛（陣痛を含む） | 上記と同様だが、幻覚や妄想を引き起こす傾向が高い。呼吸抑制は天井効果がある |
| レボルファノール（英語版） | 酒石酸塩の形で存在；水にやや不溶（1:50）およびエタノール、クロロホルム、エーテルにやや不溶；15℃から30℃の範囲外で不安定；フェナントレン誘導体 | μオピオイド；NMDA拮抗薬；SNRI | 経口、筋注、静注、皮下注射 |  | タンパク結合 = 40%；広範な初回通過効果；半減期 = 12–16時間、30時間（反復投与）  | 急性/慢性疼痛 | コデインと同様 |
| ナルブフィン（英語版） | 主に塩酸塩として存在 | κオピオイド受容体（英語版）の完全作動薬、μオピオイド受容体（英語版）の部分作動薬/拮抗薬 | 筋注、静注、皮下注射 |  | タンパク結合 = 重要でない；肝代謝；半減期 = 5時間；排泄 = 尿、糞便  | 疼痛；麻酔補助；オピオイド誘発性掻痒症 | コデインと同様。呼吸抑制は天井効果がある |
ベンゾモルファン類
| デゾシン（英語版） | データなし | オピオイド混合作動薬-拮抗薬 | 筋注、静注 |  | 分布容積 = 9–12 L/kg；半減期 = 2.2–2.7時間 | 中等度から重度の疼痛 | コデインと同様 |
| エプタゾシン（英語版） | 臭化水素酸塩として存在 | モルヒネと同様 | 筋注、皮下注射 |  | データなし | 中等度から重度の疼痛 | コデインと同様 |
| ペンタゾシン | 遊離、塩酸塩および乳酸塩の形で存在；水にやや不溶（1:30以下）、エタノールとクロロホルムにより可溶；空気と光との接触で分解 | κオピオイド受容体作動薬；μオピオイド受容体拮抗薬/部分作動薬 | 筋注、静注、皮下注射 |  | 生物学的利用能 = 60–70%；タンパク結合 = 60%；肝代謝；半減期 = 2–3時間；排泄 = 尿（主）、糞便  | 中等度から重度の疼痛 | コデインと同様。呼吸作用は天井効果がある |
フェニルピペリジン（英語版）類
| アニレリジン | 遊離、塩酸塩およびリン酸塩の形で存在；水にやや不溶、エタノール、エーテルおよびクロロホルムに可溶；空気と光との接触で分解 | μオピオイド受容体作動薬 | 筋注、静注 |  | データなし | 中等度から重度の疼痛 | コデインと同様 |
| ケトベミドン（英語版） | 塩酸塩の形で存在；水によく溶ける、エタノールに可溶、ジクロロメタンにやや不溶 | μオピオイド；NMDA拮抗薬 | 経口、筋注、静注、直腸 |  | 生物学的利用能 = 34%（経口）、44%（直腸）；半減期 = 2–3.5時間 | 中等度から重度の疼痛 | 他のオピオイドと同様 |
| ペチジン | 塩酸塩の形で存在；水に非常に溶けやすい、エーテルにやや可溶、エタノールに可溶；空気と光との接触で分解 | セロトニン作用を伴うμオピオイド受容体作動薬 | 筋注、静注、経口、皮下注射 |  | 生物学的利用能 = 50–60%；タンパク結合 = 65–75%；肝代謝；半減期 = 2.5–4時間；排泄 = 尿（主） | 中等度から重度の疼痛 | 他のオピオイドと同様；および発作、不安、気分変化、セロトニン症候群 |
開鎖鎖オピオイド
| デキストロモラミド（英語版） | 酒石酸塩と遊離形で存在；酒石酸塩は水に可溶 | μオピオイド | 筋注、静注、経口、直腸 |  | データなし | 重度の疼痛 | 他のオピオイドと同様 |
| デキストロプロポキシフェン（英語版） | 遊離形、塩酸塩およびナプシル酸塩の形で存在；水に非常に溶ける（HCl）、水にほとんど不溶（ナプシル酸塩）；光と空気との接触で分解 | μオピオイド | 経口 |  | タンパク結合 = 80%；肝代謝；半減期 = 6–12時間、30–36時間（活性代謝物） | 軽度から中等度の疼痛 | 他のオピオイドと同様、さらに心電図変化 |
| ジピパノン（英語版） | 塩酸塩の形で存在；水とエーテルにほとんど不溶、アセトンとエタノールに可溶 | μオピオイド | 経口、しばしばシクリジンと組み合わせて |  | 半減期 = 20時間 | 中等度から重度の疼痛 | モルヒネより鎮静作用が少ない、それ以外はモルヒネと同様 |
| レボアセチルメタドール† | 塩酸塩の形で存在 | 上記およびニコチン性アセチルコリン受容体拮抗薬 | 経口 |  | タンパク結合 = 80%；半減期 = 2.6日 | オピオイド依存症 | 他のオピオイドと同様、さらに心室性不整脈 |
| レボメサドン（英語版） | 塩酸塩の形で存在；水とアルコールに可溶；光により分解 | μオピオイド；NMDA拮抗薬 | 経口 |  | データなし | メサドンと同様 | メサドンと同様 |
| メプタジノール（英語版） | 塩酸塩の形で存在；水、エタノール、メタノールに可溶、アセトンにやや不溶；25℃を超える温度で不安定 | オピオイド混合作動薬-拮抗薬、ミュー1受容体の部分作動薬；コリン作動性作用あり | 筋注、静注、経口 |  | 生物学的利用能 = 8.69%（経口）；タンパク結合 = 27.1%；半減期 = 2時間；排泄 = 尿 | 中等度から重度の疼痛；周術期鎮痛；腎疝痛（英語版） | ペンタゾシンと同様 |
| メサドン | 塩酸塩の形で存在；水とエタノールに可溶；空気と光との接触および15℃から30℃の範囲外の温度で分解 | μオピオイド；NMDA拮抗薬 | 筋注、静注、経口、皮下注射 |  | 生物学的利用能 = 36–100%（平均: 70–80%）；タンパク結合 = 81–97%（平均: 87%）；分布容積 = 1.9-8 L/kg（平均: 4 L/kg）；主にCYP3A4、CYP2B6（英語版）による肝代謝、より少ない程度で：CYP2C9（英語版）、CYP2C19、CYP2D6、CYP2C8（英語版）；半減期 = 5–130時間（平均: 20–35時間）；排泄 = 尿（20–50%）、糞便 | オピオイド依存症；慢性疼痛 | 他のオピオイドと同様、さらにQT間隔延長 |
| ピリトラミド（英語版） | 遊離形または酒石酸塩の形で存在 | μオピオイド | 筋注、静注、皮下注射 |  | データなし | 重度の疼痛 | 他のオピオイドと同様 |
| タペンタドール | 遊離形と塩酸塩の形で存在 | μオピオイドおよびノルエピネフリン再取り込み阻害薬 | 経口 |  | 生物学的利用能 = 32%；タンパク結合 = 20%；主にCYP2C9（英語版）、CYP2C19、CYP2D6による肝代謝；排泄 = 尿（70%）、糞便；半減期 = 4時間 | 中等度から重度の疼痛 | 他のオピオイドと同様；吐き気、嘔吐、便秘を引き起こす可能性は低い |
| チリジン（英語版） | 塩酸塩の形で存在；水、エタノール、ジクロロメタンに可溶；光により分解 | μオピオイド代謝物、ノルチリジン（英語版） | 経口 |  | データなし | 中等度から重度の疼痛 | 他のオピオイドと同様 |
| トラマドール | 塩酸塩の形で存在；水とメタノールによく溶ける、アセトンに不溶；15℃から30℃の範囲外の温度および光との接触で分解 | μオピオイド（主に活性代謝物のO-デスメチルトラマドール（英語版）を介して）およびセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 | 筋注、静注、経口、直腸 | 50 mg | 生物学的利用能 = 70–75%（経口）、100%（筋注）；タンパク結合 = 20%；CYP3A4とCYP2D6による肝代謝；半減期 = 6時間；排泄 = 尿、糞便 | 中等度から重度の疼痛 | 他のオピオイドと同様だが呼吸抑制と便秘が少ない。精神症状の報告あり。他のセロトニン作用薬との併用でセロトニン症候群の可能性あり |
アニリドピペリジン類
| アルフェンタニル（英語版） | 塩酸塩の形で存在；エタノール、水、メタノールによく溶ける。空気と光との接触で分解 | μオピオイド | 硬膜外、筋注、静注、髄腔内 |  | タンパク結合 = 90%；分布容積 = 小；半減期 = 1–2時間；主にCYP3A4による肝代謝；排泄 = 尿 | 処置時の麻酔 | 他のオピオイドと同様。非常に鎮静作用が強い |
| フェンタニル | 遊離形、塩酸塩、クエン酸塩の形で存在；水にほとんど不溶（遊離形）、水に可溶（クエン酸塩形）、エタノールとメタノールによく溶ける。15℃から30℃の範囲外の温度および光で分解 | μオピオイド | 頬粘膜、経皮、筋注、静注、髄腔内、経鼻、皮下注射、舌下 | 0.1 mg 筋注/静注 | 生物学的利用能 = 50%（頬粘膜）、89%（経鼻）；タンパク結合 = 80%；主にCYP3A4による肝代謝；半減期 = 219分；排泄 = 尿（主）、糞便 | 中等度から重度の疼痛（分娩時の疼痛を含む）；麻酔の補助 | 他のオピオイドと同様、吐き気、嘔吐、便秘、掻痒感は少なく、鎮静作用が強い |
| レミフェンタニル | 塩酸塩として存在 | μオピオイド | 静注 |  | タンパク結合 = 70%；血液および組織エステラーゼにより加水分解；半減期 = 20分；排泄 = 尿（95%） | 麻酔の維持 | フェンタニルと同様 |
| スフェンタニル（英語版） | 遊離形とクエン酸塩の形で存在；水、エタノール、メタノールに可溶；光との接触および15℃から30℃の範囲外の温度で分解 | μオピオイド | 硬膜外、静注、髄腔内、経皮 |  | タンパク結合 = 90%；半減期 = 2.5時間；排泄 = 尿（80%） | 麻酔の補助および中等度から重度の疼痛 | フェンタニルと同様 |
その他の鎮痛薬
| アセトアニリド | データなし | アセトアミノフェンのプロドラッグ | 経口 |  | データなし | 疼痛；発熱 | がん；アセトアミノフェンの副作用 |
| アミトリプチリン | 遊離形および塩酸塩とエンボン酸塩の形で存在；水にほとんど不溶（エンボン酸塩）、水によく溶ける（HCl）；光により分解 | SNRI | 経口 |  | CYP2C19、CYP3A4による肝代謝；活性代謝物、ノルトリプチリン；半減期 = 9–27時間；排泄 = 尿（18%）、糞便 | 神経障害性疼痛；夜尿症；大うつ病；片頭痛予防；切迫性尿失禁 | 鎮静、抗コリン作用、体重増加、起立性低血圧、洞性頻脈（英語版）、性機能障害、振戦、めまい、発汗、興奮、不眠、不安、錯乱 |
| ドロナビノール（英語版） | 遊離形で存在；光により分解 | カンナビノイド受容体部分作動薬 | 経口 |  | 生物学的利用能 = 10–20%；タンパク結合 = 90–99%；分布容積 = 10 L/kg；肝代謝；半減期 = 25–36時間、44–59時間（代謝物）；排泄 = 糞便（50%）、尿（15%） | 難治性の化学療法誘発性悪心・嘔吐；食欲不振；神経障害性疼痛 | めまい、多幸感、偏執症、傾眠、異常思考、腹痛、吐き気、嘔吐、抑うつ、幻覚、低血圧、思考障害、感情不安定、振戦、潮紅など |
| デュロキセチン | 塩酸塩の形で存在；水にやや可溶、メタノールによく溶ける。光により分解 | SNRI | 経口 |  | タンパク結合 > 90%；分布容積 = 3.4 L/kg；CYP2D6、CYP1A2による肝代謝；半減期 = 12時間；排泄 = 尿（70%）、糞便（20%） | 大うつ病；全般性不安障害；神経障害性疼痛 | 抗コリン作用、消化器症状、あくび、発汗、めまい、脱力、性機能障害、傾眠、不眠、頭痛、振戦、食欲減退 |
| フルピルチン（英語版） | マレイン酸塩として存在。レチガビン（英語版）に化学的に関連 | カリウムチャネル（Kv7）開口薬 | 経口、直腸 |  | 生物学的利用能 = 90%（経口）、72.5%（直腸）；タンパク結合 = 80%；分布容積 = 154 L；肝代謝；半減期 = 6.5時間；排泄 = 尿（72%） | 疼痛；線維筋痛症；クロイツフェルト・ヤコブ病 | 傾眠、めまい、胸やけ、口内乾燥、疲労、吐き気 |
| ガバペンチン | 遊離形とエナカルビル塩の形で存在；エタノール、ジクロロメタンにやや不溶、水にやや可溶 | 脊髄のα2δ-1サブユニット電位依存性カルシウムイオンチャネルに結合。NMDA受容体とプロテインキナーゼCも調節する可能性あり | 経口 |  | 半減期 = 5–7時間 | 神経障害性疼痛；てんかん | 疲労、鎮静、めまい、運動失調、振戦、複視、眼振、弱視、健忘、異常思考、高血圧、血管拡張、末梢性浮腫、口内乾燥、体重増加、発疹 |
| ミルナシプラン | データなし | SNRI | 経口 |  | 生物学的利用能 = 85–90%；タンパク結合 = 13%；分布容積 = 400 L；肝代謝；半減期 = 6–8時間（L異性体）、8–10時間（D異性体）；排泄 = 尿（55%） | 線維筋痛症 | デュロキセチンと同様、さらに高血圧 |
| ナビキシモルス | カンナビジオールとドロナビノール（英語版）をほぼ同量含有 | ドロナビノールと同様 | 頬粘膜スプレー |  | 入手不可 | MSの一部として現れる神経障害性疼痛と痙縮 | ドロナビノールと同様 |
| ネフォパム（英語版） | 塩酸塩の形で存在。オルフェナドリン（英語版）に化学的に関連 | 不明；セロトニン-ノルエピネフリン-ドーパミン再取り込み阻害薬（英語版） | 経口、筋注 |  | タンパク結合 = 73%；半減期 = 4時間；排泄 = 尿、糞便（8%） | 鎮痛、特に術後；しゃっくり | 抗ムスカリン作用と交感神経様作用あり |
| アセトアミノフェン | 遊離形で存在；水にほとんど不溶、エタノールによく溶ける。湿気、空気、光との接触で分解 | 複数；中枢神経系でのプロスタグランジン合成を阻害、活性代謝物のAM404（英語版）はアナンダミド再取り込み阻害薬 | 経口、静注、筋注、直腸 |  | タンパク結合 = 10–25%；分布容積 = 1 L/kg；肝代謝；半減期 = 1–3時間；排泄 = 尿 | 鎮痛および解熱 | 肝毒性；過敏反応（稀）、スティーブンス・ジョンソン症候群を含む；低血圧（稀；静注） |
| フェナセチン | データなし | アセトアミノフェンのプロドラッグ | 経口 |  | データなし | 鎮痛および解熱 | 血液学的障害、腎毒性、がんおよびアセトアミノフェンの副作用 |
| プレガバリン | 遊離形で存在 | ガバペンチンと同様 | 経口 |  | 生物学的利用能 = 90%；半減期 = 6.3時間；肝代謝；排泄 = 尿（90%） | 神経障害性疼痛；不安；てんかん | ガバペンチンと同様 |
| プロパセタモール（英語版） | 水によく溶ける。湿気との接触で分解 | アセトアミノフェンのプロドラッグ | 筋注、静注 |  | データなし | 鎮痛および解熱 | アセトアミノフェンと同様 |