Penyalahgunaan obat
Daftar obat yang disalahgunakan > Dimenhidrinat

Dimenhidrinat merupakan antihistamin generasi pertama yang diindikasikan untuk mencegah dan mengobati mual, muntah, vertigo, dan mabuk perjalanan. Dimenhidrinat terdiri dari kombinasi difenhindramin dan 8-kloroteofilin dalam bentuk garam, dengan komposisi 53%-55,5% difenhidramin kering dan 44%-47% 8-kloroteofilin. Dimenhidrinat tersedia sebagai obat bebas sehingga dapat diperoleh oleh masyarakat tanpa menggunakan resep dokter dengan dosis yang ada di pasaran umumnya sebesar 25-50 mg. Obat ini dijual dalam beberapa bentuk sediaan seperti tablet, tablet kunyah, injeksi, dan supositoria.
Sifat antiemetik dari dimenhidrinat terutama diproduksi oleh antagonisme difenhidramin dengan reseptor histamin H1 dalam sistem vestibular sedangkan efek rangsang diproduksi oleh blokade reseptor adenosin oleh 8-kloroteofilin. Antagonisme dengan reseptor histamin H1 menyebabkan efek antikolinergik. Selain itu, dimenhidrinat juga berinteraksi dengan neurotransmiter seperti asetilkolin dan dopamin.
Penyalahgunaan dimenhidrinat telah dilaporkan, konsumsi dalam dosis tinggi dengan tujuan mencapai efek psikotropika, termasuk halusinasi dan euforia. Pasien psikiatris juga kerap menyalahgunakan dimenhidrinat untuk mendapatkan efek antikecemasan. Dimendrinat sering disalahgunakan dengan penggunaan dosis tinggi yaitu sekitar 200-1200 mg per hari.
Pengguna yang menyalahgunakan obat ini menunjukkan gejala keracunan pada reseptor asetilkolin muskarinik dalam sistem saraf, yang kemudian akan menghambat jalur sinyal atau saraf. Gejala umum lain yang timbul yaitu halusinasi visual dan pendengaran sehingga menyebabkan kebingungan dan bahkan kehilangan memori jangka pendek serta paranoia. Semakin tinggi dosis yang digunakan, semakin parah halusinasi yang akan terjadi. Akibat halusinasi yang terjadi, individu yang menyalahgunakan dimenhidrinat sering merasa nama mereka dipanggil, melihat makhluk yang menimbulkan rasa takut, atau berbicara dengan seseorang tidak ada. Penyalahgunaan dimenhidrinat jangka panjang akan mengurangi jumlah asetilkolin dalam tubuh sehingga dapat menyebabkan amnesia sementara.
Overdosis dapat menyebabkan infark miokard atau serangan jantung, pelebaran pupil (midriasis), retensi urin, kulit merah dan kering, rasa berat pada kaki, koma, atau bahkan kematian. Sejak tahun 1968, dilaporkan telah terjadi penyalahgunaan obat ini. Ketergantungan dan toleransi terlihat pada individu yang terus mengonsumsi dimenhidrinat lebih dari 4 kali dosis yang dianjurkan.
Laporan kasus keracunan akut terhadap obat ini terjadi ketika seseorang mengonsumsi 750-1250 mg dimenhidrinat sekaligus. Ketika dosis mendekati 800 mg, halusinasi dan euforia timbul, serta terdapat sensasi visual. Ketika digunakan dosis yang lebih besar yaitu hampir 1250 mg, muncul rasa bingung dan memicu tindak kekerasan dalam banyak kasus. Keracunan yang terlihat pada individu sebagian besar terlihat ketika ada riwayat penggunaan narkoba. Penggunaan kronis terlihat ketika toleransi terhadap obat dirasakan, di mana individu akan mengonsumsi dimenhidrinat dengan dosis 5.000 mg setiap hari. Ketika tidak mengonsumsi obat ini, gejala putus obat (sakau) akan terlihat diantaranya yaitu lesu, depresi, kehilangan nafsu makan, mudah marah, dan amnesia.
Terdapat laporan penyalahgunaan dan ketergantungan dimenhidrinat di Turki. Individu tersebut telah ketergantungan dengan dimenhidrinat selama 12 tahun. Ia mengeluhkan rasa mual, muntah (20 kali/hari), tremor, mudah marah, berkeringat, mengantuk, sakit kepala, nafsu makan menurun, hipersomnia, dan dari pemeriksaan fisik ditemukan terjadi midriasis.
Setelah dilakukan serangkaian pemeriksaan, ia dinyatakan memenuhi kriteria ICD-10 dari "ketergantungan sedatif, hipnosis, atau ansiolitik dengan gejala putus obat (F13.23)". Kriteria untuk ketergantungan obat, termasuk toleransi terhadap obat, gejala putus obat (sakau), peningkatan dosis penggunaan, kegagalan untuk mengurangi penggunaan meskipun menyebabkan masalah fisik yang signifikan, dinyatakan positif bagi pasien.