Astatin
Penggunaan dan tindakan pencegahan

| Agen | Aplikasi |
| --- | --- |
Koloid [211At]astatin-telurium: Tumor kompartemen
6-[211At]astato-2-metil-1,4-naftaquinol difosfat: Adenokarsinoma
Metilena biru berlabel 211At: Melanoma
Meta-[211At]astatobenzil guanidina: Tumor neuroendokrin
5-[211At]astato-2'-deoksiuridina: Beberapa
Konjugat biotin berlabel 211At: Beberapa pra-penargetan
Oktreotida berlabel 211At: Reseptor somatostatin
Antibodi dan fragmen monoklonal berlabel 211At: Beberapa
Bisfosfonat berlabel 211At: Metastasis tulang
Astatin-211 yang baru terbentuk adalah subjek penelitian yang sedang berlangsung dalam kedokteran nuklir. Ia harus digunakan dengan cepat karena ia meluruh dengan waktu paruh 7,2 jam; ini cukup lama untuk memungkinkan strategi pelabelan multilangkah. Astatin-211 memiliki potensi untuk terapi partikel alfa bertarget, karena ia meluruh baik melalui emisi partikel alfa (menjadi bismut-207), atau melalui penangkapan elektron (menjadi nuklida berumur sangat pendek, polonium-211, yang mengalami peluruhan alfa lebih lanjut), dengan sangat cepat mencapai timbal-207 yang stabil. Sinar-X polonium yang dipancarkan sebagai hasil dari cabang penangkapan elektron, dalam kisaran 77–92 keV, memungkinkan pelacakan astatin pada hewan dan pasien. Meskipun astatin-210 memiliki waktu paruh yang sedikit lebih lama, ia sama sekali tidak cocok karena biasanya mengalami peluruhan beta plus menjadi polonium-210 yang sangat beracun.
Perbedaan obat utama antara astatin-211 dan iodin-131 (sebuah isotop radioaktif iodin yang juga digunakan dalam pengobatan) adalah bahwa iodin-131 memancarkan partikel beta berenergi tinggi, dan astatin tidak. Partikel beta memiliki daya tembus yang jauh lebih besar melalui jaringan daripada partikel alfa yang jauh lebih berat. Partikel alfa rata-rata yang dilepaskan oleh astatin-211 dapat melakukan perjalanan hingga 70 µm melalui jaringan di sekitarnya; partikel beta berenergi rata-rata yang dipancarkan oleh iodin-131 dapat melakukan perjalanan hampir 30 kali lebih jauh, hingga sekitar 2 mm. Waktu paruh yang pendek dan daya tembus radiasi alfa yang terbatas melalui jaringan menawarkan keuntungan dalam situasi di mana "beban tumor rendah dan/atau populasi sel ganas terletak dekat dengan jaringan normal esensial." Morbiditas signifikan dalam kultur sel model kanker manusia telah dicapai dengan dari satu sampai sepuluh atom astatin-211 terikat per sel.
Astatin ... sangatlah menyedihkan ketika membuatnya dan seperti neraka ketika bekerja dengannya.
P Durbin, Human Radiation Studies: Remembering the Early Years, 1995
Beberapa kendala telah ditemui dalam pengembangan radiofarmasi berbasis astatin untuk pengobatan kanker. Perang Dunia II menunda penelitian selama hampir satu dekade. Hasil percobaan awal menunjukkan bahwa pembawa kanker selektif perlu dikembangkan dan baru pada tahun 1970-an antibodi monoklonal tersedia untuk tujuan ini. Tidak seperti iodin, astatin menunjukkan kecenderungan untuk terdehalogenasi dari pembawa molekuler seperti ini, terutama pada sisi karbon sp3 (lebih sedikit dari sisi sp2). Mengingat toksisitas astatin yang terakumulasi dan tertahan di dalam tubuh, hal ini menekankan perlunya memastikan astatin tetap melekat pada molekul inangnya. Walaupun pembawa astatin yang dimetabolisme perlahan dapat dinilai kemanjurannya, pembawa yang dimetabolisme lebih cepat tetap menjadi kendala signifikan untuk evaluasi astatin dalam kedokteran nuklir. Mengurangi efek radiolisis yang diinduksi astatin dari kimia pelabelan dan molekul pembawa adalah area lain yang membutuhkan pengembangan lebih lanjut. Aplikasi praktis untuk astatin sebagai pengobatan kanker berpotensi cocok untuk sejumlah pasien yang "mengejutkan"; produksi astatin dalam jumlah yang akan dibutuhkan tetap menjadi masalah.
Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa astatin, mirip dengan iodin – meskipun pada tingkat yang lebih rendah, mungkin karena sifatnya yang sedikit lebih logam  – terkonsentrasi terutama (dan secara berbahaya) di kelenjar tiroid. Tidak seperti iodin, astatin juga menunjukkan kecenderungan untuk diserap oleh paru-paru dan limpa, kemungkinan karena oksidasi At– menjadi At+ di dalam tubuh. Jika diberikan dalam bentuk radiokoloid cenderung, ia terkonsentrasi di hati. Percobaan pada tikus dan monyet menunjukkan bahwa astatin-211 menyebabkan kerusakan yang jauh lebih besar pada kelenjar tiroid daripada iodin-131, dengan injeksi berulang nuklida yang mengakibatkan nekrosis dan displasia sel di dalam kelenjar tiroid. Penelitian awal menunjukkan bahwa injeksi astatin ke hewan pengerat betina menyebabkan perubahan morfologis pada jaringan payudara; kesimpulan ini tetap menjadi kontroversi selama bertahun-tahun. Kesepakatan umum kemudian dicapai bahwa ini kemungkinan disebabkan oleh efek iradiasi jaringan payudara yang dikombinasikan dengan perubahan hormonal akibat iradiasi ovarium. Sejumlah kecil astatin dapat ditangani dengan aman di lemari asam jika diangin-anginkan dengan baik; penyerapan biologis unsur ini harus dihindari.