Antibiotik golongan tetrasiklina

Antibiotik golongan tetrasiklina merupakan sekelompok senyawa antibiotik spektrum luas yang memiliki struktur dasar yang sama dan diisolasi langsung dari beberapa spesies bakteri Streptomyces atau diproduksi secara semi-sintetis dari senyawa yang diisolasi tersebut. Molekul tetrasiklina terdiri dari inti tetrasiklik yang menyatu secara linier (cincin yang diberi nama A, B, C, dan D) yang di dalamnya terdapat berbagai gugus fungsi. Tetrasiklina diberi nama berdasarkan derivasi empat cincin hidrokarbonnya ("tetra-") ("-sikl-") ("-in"). Mereka didefinisikan sebagai subkelas poliketida, memiliki kerangka oktahidrotetrasena-2-karboksamida dan dikenal sebagai turunan dari karboksamida naftasen polisiklik. Meskipun semua tetrasiklina memiliki struktur yang sama, mereka berbeda satu sama lain dengan adanya gugus kloro, metil, dan hidroksil. Modifikasi ini tidak mengubah aktivitas antibakterinya secara luas, namun mempengaruhi sifat farmakologis seperti waktu paruh dan pengikatan protein dalam serum darah.
Rumus kerangka tetrasiklina dengan atom dan empat cincin diberi nomor dan label.
Tetrasiklina ditemukan pada tahun 1940-an dan menunjukkan aktivitas melawan berbagai mikroorganisme termasuk bakteri gram-positif dan gram-negatif, Chlamydiota, Mycoplasmatota, rickettsia, dan parasit protozoa. Tetrasiklina sendiri ditemukan lebih lambat dari klortetrasiklin dan oksitetrasiklin tetapi masih dianggap sebagai senyawa induk untuk tujuan tata nama. Tetrasiklina adalah salah satu kelas antibiotik termurah yang tersedia dan telah digunakan secara luas dalam profilaksis dan pengobatan infeksi pada manusia dan hewan, serta pada tingkat subterapeutik dalam pakan ternak sebagai pemacu pertumbuhan.
Tetrasiklina merupakan penghambat pertumbuhan (bakteriostatik) dan bukan pembunuh agen infeksi (bakterisida) dan hanya efektif melawan perkembangbiakan mikroorganisme. Mereka bertindak pendek dan berdifusi secara pasif melalui saluran porin di membran bakteri. Mereka menghambat sintesis protein dengan mengikat secara reversibel ke subunit ribosom 30S bakteri dan mencegah aminoasil-tRNA berikatan dengan situs A di ribosom. Mereka juga mengikat subunit ribosom 50S bakteri sampai batas tertentu dan dapat mengubah membran sitoplasma yang menyebabkan komponen intraseluler bocor dari sel bakteri.
Semua tetrasiklina memiliki spektrum antibakteri yang sama, meskipun terdapat perbedaan dalam sensitivitas spesies terhadap jenis tetrasiklina. Tetrasiklina menghambat sintesis protein pada sel bakteri dan manusia. Bakteri memiliki sistem yang memungkinkan tetrasiklina diangkut ke dalam sel, sedangkan sel manusia tidak. Oleh karena itu, sel manusia terhindar dari efek tetrasiklina pada sintesis protein.
Tetrasiklina tetap mempunyai peran penting dalam kedokteran, meskipun kegunaannya telah berkurang seiring dengan timbulnya resistansi antibiotik. Tetrasiklina tetap menjadi pengobatan pilihan untuk beberapa indikasi tertentu. Karena tidak semua tetrasiklina yang diberikan secara oral diserap dari saluran pencernaan, populasi bakteri di usus dapat menjadi resisten terhadap tetrasiklina, sehingga mengakibatkan pertumbuhan organisme resisten yang berlebihan. Meluasnya penggunaan tetrasiklina diperkirakan berkontribusi pada peningkatan jumlah organisme yang resisten terhadap tetrasiklina, sehingga menyebabkan infeksi tertentu lebih tahan terhadap pengobatan. Resistensi tetrasiklina sering kali disebabkan oleh perolehan gen baru, yang mengkode penghabisan tetrasiklina yang bergantung pada energi atau protein yang melindungi ribosom bakteri dari aksi tetrasiklina. Selain itu, sejumlah bakteri memperoleh resistensi terhadap tetrasiklina melalui mutasi.