קדם-תרופה
דוגמאות

ליסדקסאמפטמין (lisdexamfetamine) או בשמה המסחרי ויואנס (Vyvanse) היא תרופה המשמשת לטיפול בהפרעות קשב (ADHD). ליסדקסאמפטמין היא למעשה מולקולה שמחברת שתי מולקולות הקשורות ביניהן בקשר כימי, מולקולה אחת היא החומר הפעיל של התרופה דקסאמפטמין (האננטיומר הפעיל של אמפטמין, נקרא גם d-amphetamine ו-dextro-amphetamine) ומולקולה נוספת של חומצת האמינו, ליזין. התרופה נספגת דרך מערכת העיכול ובדם עוברת פירוק (הידרוליזה) ומתפרקת לחומצת האמינו ליזין (חומר שאיננו פעיל) ולחומר הפעיל דקסאמפטמין. בכך ניתן להגדיר את ליסדקסאמפטמין כ-Prodrug, כלומר תרופה שניטלת ללא אפקט פרמקולוגי, אולם בגוף היא מפורקת וכתוצאה מכך משתחרר החומר הפעיל של התרופה.
6-מונואצטילמורפין (6-Monoacetylmorphine, (6-MAM) הוא מטבוליט של הרואין שמותמר למורפין פעיל בתוך אורגניזם חי (in vivo)
ALD-52 ו-MLD-41 מותמרים שניהם לחומר הפסיכדלי הפעיל LSD-25.
BL-1020 (perphenazine 4-aminobutanoate trimesylate) מותמרת ל-פרפנאזין (perphenazine) ו-GABA לתוך המוח.
קריסופרודול מותמרת ל-מפרובמט (meprobamate). עד 2012 קריספרודול לא הייתה חומר בפיקוח בארצות הברית, אולם מפרובמט סווגה כחומר בפיקוח העלול להיות ממכר, שעלול לגרום לתסמיני גמילה מסוכנים ומכאיבים עם הפסקת השימוש בתרופה.
כלורמפניקול (chloramphenicol)סוקצינט אסטר משמש כקדם-תרופה תוך-ורידית של כלורמפניקול מאחר שכלורמפניקול טהור אינו נמס במים.
קודאין (codeine) מותמר ל-מורפין (morphine) על ידי האנזים ציטוכרום P450 CYP2D6.
ציקלופוספאמיד (cyclophosphamide) היא קדם-תרופה המשופעלת על ידי אנזימי ציטוכרום P450 בכבד (CYP) ויוצרת את המטבוליט 4-הידרוקסי- ציקלופוספאמיד.
די-אתילפרופיון (diethylpropion) היא גלולת דיאטה שאינה נעשית פעילה כמשחררת או מעכבת ספיגה חוזרת של מונואמין עד שהיא עוברת N-דאלקיליזציה לאתילפרופיון.
דיפיבפרין (dipivefrine), הניתנת כתרופה לטיפול מקומי נגד גלאוקומה (ברקית), משופעלת לאפינפרין (epinephrine).
אנלפריל (enalapril) משופעלת ביולוגית על ידי אסטראז לאנלפרילט (enalaprilat) הפעילה.
פנופיברט (fenofibrate) הוא אסטר איזופרופיל של חומצה פנופיברית.
פסוטרודין (fesoterodine) היא תרופה אנטי-מוסקרינית המשופעלת ביולוגית ל-5-הידרוקסימתיל טולטרודין (5-hydroxymethyl tolterodine), המטבוליט הפעיל העיקרי של טולטרודין (tolterodine).
פוסמפרנביר (fosamprenavir) עוברת הידרוליזה לאמפרנביר (amprenavir) הפעילה.
פוספרופופול (fospropofol) מפורקת על ידי אלקליין פוספטאזות למטבוליט פעיל פרופופול (propofol).
הרואין עובר דאצטילציה למורפין הפעיל.
לטנופרוסט (latanoprost) היא אסטר איזופרופיל שעובר הידרוליזה על ידי אסטרזות בקרנית לחומצה פעילה ביולוגית.
לפלונומיד (leflunomide) מותמרת במהירות בדופן המעי ובכבד לטריפלונומיד (teriflunomide).
לבודופה (levodopa) משופעלת ביולוגית על ידי דופה דקרבוקסילאז לדופמין (dopamine) הפעילה.
מולסידומין (molsidomine) הופכת ללינסידומין שמתפרקת לתרכובת הפעילה חנקן חמצני.
מיקופנולט מופטיל (mycophenolate mofetil) היא אסטר של חומצה מיקופנולית הנמצאת בשימוש ברפואת השתלות.
אולמסרטן מדוקסומיל (olmesartan medoxomil) עוברת הידרוליזה לאולמסרטן (olmesartan) במהלך הספיגה ממערכת העיכול.
אוסלטמיביר (oseltamivir) היא קדם-תרופה שהיא אתיל אסטר של Ro 64-0802, מעכב בררני של נויראמינידאז של נגיף שפעת.
פליפרידון (Paliperidone) היא תרופה לא טיפוסית נוגדת-פסיכוזה לסכיזופרניה. היא המטבוליט הפעיל של ריספרידון (risperidone).
פרדניזון (prednisone), תרופה קורטיקוסטרואידית סינתטית, משופעלת ביולוגית בכבד לתרופה הפעילה פרדניזולון (prednisolone), שגם היא סטרואיד.
פרימידון (primidone) מפורק על ידי אנזימי ציטוכרום P450 לפנוברביטל (phenobarbital), שהוא העיקרי ולפניל-אתיל-מלונאמיד (phenylethylmalonamide) שהוא המשני.
פסילוציבין (psilocybin) עוברת דפוספורילציה לפסילוצין (psilocin) הפעילה.
טנופוביר (tenofovir) דיסופרוקסיל פומראט היא תרופה נגד HIV (קבוצת NtRTI) העוברת שפעול ביולוגי לטנופוביר (PMPA).
ואלאציקלוביר (valaciclovir) משופעלת ביולוגית לאציקלוביר (aciclovir) הפעילה.
ximelagatran עוברת דאלקילציה ודהידרוקסילציה ל-melagatran הפעילה.