Lamotrigiini

| --- | --- |

Lamotrigiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
6-(2,3-dikloorifenyyli)-1,2,4-triatsiini-3,5-diamiini
Tunnisteet
CAS-numero: 84057-84-1
ATC-koodi: N03AX09
PubChem CID: 3878
DrugBank: DB00555
Kemialliset tiedot
Kaava: C9H7Cl2N5
Moolimassa: 256,091 g/mol
SMILES: Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Synonyymit: BW-430C; BW430C;
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus: 98 %
Proteiinisitoutuminen: 55 %
Metabolia: hepaattinen (UGT1A4)
Puoliintumisaika: 24–34 tuntia
Ekskreetio: renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria:  C(US) 
Reseptiluokitus:  reseptivalmiste (FI)  
Antotapa: oraalinen
Suomessa myytäviä lamotrigiinivalmisteita.
Lamotrigiini on lääke, jota käytetään erilaisten epilepsiamuotojen hoitoon aikuisilla ja lapsilla. Lääkettä käytetään myös kaksisuuntaiseen mielialahäiriöön liittyvien masennusjaksojen estoon yli 18-vuotiailla.lähde? Suomessa lamotrigiinia myydään valmistenimillä Lamictal, Lamostad, Lamotrigin Orion, Lamotrigin ratiopharm, Trilaham ja Trilandia.
Tarkkaa mekanismia ei tunneta, miten lamotrigiini ehkäisee epilepsiakohtauksia ja kaksisuuntaiseen mielialahäiriöön liittyviä masennusjaksoja.lähde?
Epileptinen kohtaus aiheutuu, kun aivojen normaali sähköinen toiminta häiriintyy. Hermosolujen väliset impulssit välittyvät kemiallisten aineiden, esim. glutamaatin, välityksellä. Lamotrigiini  estää glutamaatin vapautumista, ja tämä voi olla mekanismi, millä lääke estää epileptiset kohtaukset.lähde?
Lamotrigiini on fenyylitriatsiinijohdoksiin kuuluva epilepsialääke, jonka vaikutusmekanismi on kiihottavien aminohappojen, varsinkin glutamiinihapon, vapautumisen esto.lähde?
Lamotrigiini imeytyy suun kautta annettuna hyvin, ja sen hyötyosuus on keskimäärin 98 prosenttia. Sen huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 2,2 ± 1,2 tunnissa. Se sitoutuu plasman proteiineihin 55 prosenttisesti. Jakautumistila on pieni. Puoliintumisaika vaihtelee välillä 24–35 tuntia. Valproaatti lisää puoliintumisajan jopa 70 tuntiin. Sen sijaan karbamatsepiini, fenytoiini, primidoni ja fenobarbitaali vähentävät puoliintumisajan noin 15 tuntiin. Lamotrigiini metaboloituu maksassa N-glukuronidiksi, jona lääke erittyy virtsaan 65 prosenttisesti.lähde? Muuttumattomana virtsaan erittyy noin 10 prosenttia.
Lamotrigiini ei vaikuttane merkittävästi muiden epilepsialääkkeiden kinetiikkaan.lähde? Maksan ja munuaisten toiminnan heikkeneminen pienentää puhdistumaa ja pidentää puoliintumisaikaa. Iällä ei ole suurta merkitystä puhdistumaan.
Lamotrigiini sitoutuu melaniinia sisältäviin kudoksiin, kuten silmän iirikseen tai melaniinipitoiseen ihoon. Tämän pitkän aikavälin seurauksia ei tunneta. Käytettävissä olevien testien kykyä havaita melaniinin sitoutumisen mahdollisia haitallisia seurauksia ei tunneta. Kliinisissä tutkimuksissa suljettiin pois hienovaraiset vaikutukset ja hoidon optimaalinen kesto. Säännölliseen oftalmologiseen seurantaan ei ole erityisiä suosituksia. Lamotrigiini sitoutuu silmään ja melaniinia sisältäviin kudoksiin, jotka voivat kerääntyä ajan myötä ja aiheuttaa toksisuutta. Lääkkeen määrääjien tulee olla tietoisia pitkäaikaisten silmävaikutusten mahdollisuudesta ja perustaa hoito kliiniseen vasteeseen. Potilaiden hoitomyöntyvyyttä on arvioitava säännöllisesti uudelleen maksan ja munuaisten toiminnan laboratorio- ja lääketieteellisillä testeillä edistymisen tai sivuvaikutusten seuraamiseksi.
Lamotrigiinin sulamispiste on 177–181 °C.