Bentsodiatsepiinit
Vaikutusmekanismi

Bentsodiatsepiinien ja bentsodiatsepiinijohdannaisten vaikutukset perustuvat niiden keskushermostoa lamaavaan ominaisuuteen. Bentsodiatsepiinit sitoutuvat keskushermoston GABAA-reseptoreissa omiin erityisalueisiinsa, bentsodiatsepiinireseptoreihin voimistaen gamma-aminovoihapon eli GABA:n toimintaa reseptoreissa. Gamma-aminovoihappo on aivojen hermosolujen toimintaa jarruttava välittäjäaine. Bentsodiatsepiinit aiheuttavat siten hermoratojen toiminnan epäspesifistä eli yleistynyttä hidastumista.
Bentsodiatsepiinit vaikuttavat siten yhdessä GABA:n eli gamma-aminovoihapon kanssa GABAA-reseptorikomplekseissa, kun bentsodiatsepiinit menevät BZD-reseptoreihin ("BZD site"), että kloridi-ionikanavat ("Cl- pore channels") avautuvat ja sulkeutuvat nopeammin: silloin kloridi-ioneja virtaa soluihin jolloin solukalvon jännite pienenee, jolloin hermoimpulssin kulku estyy. Vaikutuksena on muun muassa, että näköaistimukset vaikuttavat "rauhallisemmilta" ja ympäristö vaikuttaa rauhallisemmalta, ja kipuaisti turtuu. Vaikutus on turruttava, rauhoittava ja lamaava, kuten alkoholillakin. Kaiken kaikkiaan bentsodiatsepiinien vaikutus elimistössä on lamaava. Bentsodiatsepiinit vähentävät kouristelua.lähde?
Negatiivisen kloridi-ionin (anionin, joka on saanut ylimääräisen elektronin yksinkertaistetun atomimallinsa "ulkokuorelleen") pääsy kloridi-ionikanavaan "ylilataa" hermosolun tehden sen vähemmän alttiiksi muiden välittäjäaineiden mahdollisille ärsykkeille, ja ns. hermoimpulssi vähemmän todennäköisesti tulee hermosoluun koska hermosolu on "ylilatautunut" eli "hyperpolarisoitunut". Tämä vaikuttaa siihen, että joidenkin välittäjäaineiden tuotanto saattaa vähentyä: esim. dopamiini, noradrenaliini, serotoniini, yms.
GABA päästää kloridi-ioneja hermosolun sisälle ja tekee siitä näin stabiilimman ärsykkeitä kohtaan. Bentsodiatsepiinivastaanottajilla (BZD-reseptoreilla) on eri alatyyppejä, joilla on hieman erilainen vaikutus: alpha1 vastaa rauhoittavasta vaikutuksesta, alpha2 vastaa ahdistuksen lievittämisestä ja alpha1, alpha2 ja alpha5-bentsodiatsepiinireseptorityypit yhdessä vastaavat kouristuksia estävistä ja lievittävistä vaikutuksista.
Bentsodiatsepiinien vaikutukset riippuvat annoksen suuruudesta eli siitä, kuinka monta prosenttia bentsodiatsepiinireseptoreista on täynnä. Ensin tulevat anksiolyyttiset eli ahdistusta vähentävät, sitten sedatiiviset eli rauhoittavat ja hypnoottiset eli uneen vaivuttavat ja unta edistävät vaikutukset. Viimeisenä vaikutuksena tulee anestesia, jolla tarkoitetaan nukutustilaa, jossa kivuntunto on vähentynyt, lihakset ovat rennot ja potilas on tajuton.
Bentsodiatsepiinien keskushermostoa lamaava vaikutus muistuttaa läheisesti alkoholin GABA-reseptoreihin kohdistuvaa vaikutusta. Bentsodiatsepiinit sekä alkoholi lisäävät molemmat gamma-aminovoihapon vaikutusta aivoissa, josta seuraa ahdistuksen lieventyminen. Bentsodiatsepiinit vaikuttavat käskemällä osan keskushermostoa lopettaa toiminta lääkkeen vaikutuksen ajaksi, jolloin ihminen rauhoittuu tai muuttuu uniseksi taikka kipu vaimenee kokonaan tai osittain.
Bentsodiatsepiineilla on lisäksi myös muskariinireseptoreita salpaava antikolinerginen vaikutus, mikä johtaa parasympaattisista hermopäätteistä
vapautuvan asetyylikoliinin vaikutusten vähenemiseen
Paamit (kuten diatsepaami) ovat pitkävaikutteisempia kuin laamit (kuten alpratsolaami), jotka taas ovat lyhytvaikutteisia. Eri bentsodiatsepiinit vaikuttavat hieman eri tavalla ja ne on kehitetty eri tarkoituksiin. Bentsodiatsepiinien perusrunkoa on esimerkiksi paniikkihäiriön hoitoon käytettävässä alpratsolaamissa muokattu siten, että ahdistusta poistavaa vaikutusta on lisätty ja unettavuutta vähennetty.lähde?