Oksatsepaami
Vaikutus

Oksatsepaami on keskipitkävaikutteinen bentsodiatsepiini. Se imeytyy monia muita bentsodiatsepiinejä hitaammin, huippupitoisuus plasmassa saavutetaan vasta 1–2 tunnin kuluttua. Oksatsepaamin puoliintumisaika on 3–21 tuntia.
Oksatsepaami lievittää ahdistuneisuutta aiheuttamalla keskushermoston osittaisen lamaantumisen. Tästä seuraa myös lihasten rentoutuminen. Suuremmilla annoksilla oksatsepaami aiheuttaa myös sedaatiota. Oksatsepaami toimii samantyyppisesti kuin diatsepaami, ja se onkin diatsepaamin aineenvaihduntatuote. lähde? Oksatsepaamin vaikutus on pääsääntöisesti ahdistusta, jännitystä, pelkotiloja ja ärsyyntyneisyyttä lievittävä. lähde? Oksatsepaami vähentää tuskaisuutta, rauhoittaa, väsyttää, ja edistää nukahtamista ja nukkumista.
Oksatsepaami on rauhoittava mielialalääke. Pitkään käytettynä se latistaa tunteita, mutta lyhytaikaisessa käytössä, erityisesti jos ei ole tullut toleranssia sen vaikutusta voidaan kuvata rauhoittavaksi, miellyttäväksi ja jopa iloa tuottavaksi. Pitkäaikaiskäytössä sen vaikutus muuttuu klassisen depressanttimaiseksi, jolloin se lähinnä väsyttää, latistaa tunteita ja tekee ilottomaksi. Oksatsepaami vähentää estoja ja tekee rohkeammaksi. Se sopii esiintymisjännityksen hoitoon mainiosti. lähde?
Erään tutkimuksen mukaan vanhukset, joiden veressä oli enemmän oksatsepaamia, pärjäsivät paremmin omillaan esimerkiksi kaupassa käymisessä kuin ne joilla oli vähemmän. Jos oksatsepaamia verrataan loratsepaamiin, niin loratsepaami on huomattavasti lamaavampi ja masentavampi lääke. Kaikki bentsodiatsepiinit saattavat aiheuttaa sekä masennusta että keskushermoston lamaantumista. lähde?
Vanhuksilla oksatsepaami, kuten muutkin rauhoittavat lääkkeet saattavat aiheuttaa kaatuilua, jolloin voi tulla lonkkamurtumia, jotka voivat olla huonokuntoiselle potilaalle kohtalokkaita. Lisäksi vanhuksilla oksatsepaamin ja muiden rauhoittavien lääkkeiden vaikutus muistihäiriöiden pahentumiseen on voimakkaampi kuin nuorempien. lähde? Bentsodiatsepiineista lääkeainemetabolialtaan turvallisin vaihtoehto on yleensä keskipitkävaikutteinen oksatsepaami.
Oksatsepaami on rauhoittava lääke ja siten myös psykolepti, joka aiheuttaa keskushermoston toiminnan hidastumista, joka johtuu GABAA-reseptorikompleksin (joka ilmeisesti sisältää entsyymin, ligandin tai proteiinin) positiivisesta allosteerisesta modulaatiosta (PAM) – allosteerisesta säätelystä – joka on tyypillinen vaikutus kaikille bentsodiatsepiineille BZD-reseptorin kautta, jolloin gamma-aminovoihapon (GABA) vaikutus voimistuu ja kloridi-ionikanavat avautuvat ja sulkeutuvat gamma-aminovoihappo- (GABA[A]) -reseptorikompleksissa nopeampaan tahtiin; ja kloridi-ioneja pääsee GABA[A]-reseptorikompleksin kautta soluun solukalvon kloridi-ionikanavan kautta, jolloin solukalvon jännite pienenee, joka taas estää hermoimpulssin kulun soluun, ja gamma-aminovoihapon soluja (erityisesti aivohermosoluja, mutta ilmeisesti myös muiden sisäelimien solujen) lamaava ja niiden toimintaa estävä (inhibitoiva) vaikutus voimistuu yhdessä gamma-aminovoihapon ja bentsodiatsepiinin vaikutuksen kanssa.
Hitaan vaikutusajan alkamisen vuoksi oksatsepaamia käytetään useimmin auttamaan unessa pysymistä nukahtamisen sijaan. Sitä siis voidaan käyttää unilääkkeenä, vaikka tyypillisesti unilääkkeenä käytetään muita valmisteita, kuten esimerkiksi tematsepaamia joka on myös bentsodiatsepiini kuten oksatsepaamikin. Erittäin lyhytvaikutteisia lääkkeitä ei yleensä käytetä unilääkkeenä, vaan keskipitkävaikutteisia. Lisäksi tietyt unilääkkeet ovat haittavaikutuksiltaan sen profiilisia, että niitä suositellaan käytettävän vain akuuttiin tarpeeseen. Muutenkin unihygienia on ensisijainen hoitokeino unettomuuteen, ei unilääke, joka on vasta silloin käyttöaiheinen kun muut keinot eivät auta, ja vain väliaikaiseen käyttöön.
Oksatsepaami on käyttöaiheinen myös ahdistuksen hoitoon masennustiloissa, mutta ei ainoana hoitona, ettei potilas tee itsemurhaa. Kirjallisissa lähteissä suositellaan, että oksatsepaamia määrätään ahdistuslääkkeenä masentuneille potilaille vain masennuslääkkeiden kanssa, tai muuten mielialaa rauhoittamaan masentuneille vain masennuslääkkeiden kanssa, juurikin ettei potilas masennu liikaa ja mahdollisesti tee itsemurhaa. Oksatsepaami ei ole käyttöaiheinen vakavan masennuksen hoitoon, ja muutenkin masennuksen hoidossa vain ahdistuksen lyhytaikaiseen hoitoon. lähde?
Oksatsepaami on myös käyttöaiheinen psykoottisissa tiloissa ahdistuksen hoitoon, mutta vain antipsykoottien kanssa. Oksatsepaamilla hoidetaan myös jännittyneisyyttä ja pelkotiloja. Psykoottisilla potilailla oksatsepaami ei saa olla käytössä ensisijaisena lääkkeenä.
Oksatsepaamin hoitoajan tulisi olla mahdollisimman lyhyt ja annosten tarpeeksi pieniä. Sitä ei tulisi käyttää mieluiten kuin päiviä, tai viikkoja, esimerkiksi 12 viikkoa johon sisältyy 4 viikon vieroittautumisvaihe. Sitä voidaan toki käyttää kuurina, mutta vain terapeuttisin annoksin ja siitä täytyy vieroittautua jossain vaiheessa. Usein oksatsepaamia, kuten muitakin bentsodiatsepiineja annetaan "vain tarvittaessa" jolloin toki ihmisellä voi olla lääkettä itsellään varalla vuosiakin, mutta monta vuotta kestävää päivittäiskäyttöä ei suositella. lähde?
Oksatsepaamin bentsodiatsepiini-vastaavuus on niin että 20 mg oksatsepaamia vastaa 10 mg diatsepaamia, eli 15 mg oksatsepaamitabletti vastaa 7,5 mg annosta diatsepaamia (kahden suhde yhteen, 2:1, toisin päin yhden suhde kahteen, 1:2) milligrammoina (painoyksikköinä) mitattuna, mutta määrä pyöristetään yleensä ylöspäin eli 15 mg oksatsepaamia vastaa 8 mg diatsepaamia. Toisen muuntajan mukaan 15 mg oksatsepaamia vastaa 5 mg diatsepaamia. Tällöin muuntosuhde olisi 3:1 (kolmen suhden yhteen) tai toisin päin 1:3 (yhden suhde kolmeen) milligrammoina (painoyksikköinä) mitattuna. Ensimmäisen muuntokertoimen mukaan vastaavuus_diatsepaami_milligrammoina = vastaavuus_oksatsepaami_milligrammoina / 2, tai vaihtoehtoisesti vastaava diatsepaamia_milligrammoina = (1/2)*oksatsepaamia_milligrammoina, ja toisen muuntokertoimen mukaan vastaava diatsepaamia_milligrammoina = oksatsepaamia_milligrammoina / 3, eli toisin sanoen vastaava diatsepaamia_mg = (1/3)*oksatsepaamia_mg. Esimerkiksi joko 15 mg (oksatsepaamia) / 2 = 7,5 mg (diatsepaamia) tai 15 mg (oksatsepaamia) / 3 = 5 mg (diatsepaamia). Määrä pyöristetään ylöspäin seuraavaan kokonaislukuun milligrammoina, eli 7,5 mg diatsepaamia ~ 8 mg diatsepaamia.
Opamoxin valmisteyhteenvedossa on selostettu millaisia annoksia oksatsepaamia annetaan. Yleensä 15–30 mg 1–3 kertaa päivässä riittää lievään tai keskivaikeaan ahdistukseen. Vakavampaan ahdistukseen suuremmat annokset, ja jopa 4 kertaa päivässä voi olla tarpeen. Jos lääkitys ei ole kuurina, sitä ei tarvitse ottaa kuin vain jos on aivan pakko, koska silloin se on "tarvittaessa otettava lääke". Unettomuuteen oksatsepaamia annetaan yleensä 15 mg tuntia ennen nukkumaan menoa. Lapsille ja vanhuksille aloitusannos on usein 7,5 mg, ja se voi riittää tai voidaan lisätä annostusta tarpeen mukaan. Työikäiset pärjäävät tämän tyyppisten lääkkeiden kanssa parhaiten, vaikka toki oksatsepaami voi haitata työelämässä toimimista.