Risperidoni

| --- | --- |


Risperidoni
Systemaattinen (IUPAC) nimi
3-[2-[4-(6-fluori-1,2-bentsoksatsol-3-yyli)piperidin-1-yyli]etyyli]-2-metyyli-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-oni
Tunnisteet
CAS-numero: 106266-06-2
ATC-koodi: N05AX08
PubChem CID: 5073
DrugBank: APRD00187
Kemialliset tiedot
Kaava: C23H27N4FO2 
Moolimassa: 410.485 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus: 70 % (suun kautta)
Metabolia: maksassa (CYP2D6-välittyvä)
Puoliintumisaika: 3–20 tuntia
Ekskreetio: virtsan kautta
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria:  C
Reseptiluokitus:  reseptilääke
Antotapa: suun kautta, lihaspistoksena
Risperidonin 3D-rakenne animoituna.
Risperdal 4mg -tabletteja
Risperidoni (mm. kauppanimillä Risperdal, Risperidon Orion, Risperidon Krka, Risperdal Consta (injektio), aiemmin Rispazin, ulkomailla myös Orizon) markkinoidaan epätyypillisenä eli toisen polven psykoosilääkkeenä, vaikka se on käytännössä identtinen vuonna 1967 markkinoille tulleen ensimmäisen polven Haloperidoli-lääkkeen kanssa.
Risperidonilla hoidetaan skitsofrenian psykoosivaihetta ja aistiharhoja sekä kaksisuuntaisen mielialahäiriön maniavaihetta.
Risperidonia ei saa käyttää skitsofrenian tai manian hoitoon alle 18-vuotiaille, mutta sitä voidaan käyttää lyhytaikaisesti eli korkeintaan 1,5 kuukautta yli 5-vuotiaiden kehitysvammaisten lasten ja nuorten aggressiivisuuden vähentämiseen, jos lääkkeettömät keinot eivät auta. Samat rajoitukset koskevat risperidonin käyttöä Alzheimerin tautia sairastavilla dementoituneilla potilailla.
Risperidonin kehitti lääkeyhtiö Johnson & Johnsonin tytäryhtiö Janssen-Cilag sen jälkeen, kun Johnson  & Johnsonin haloperidoli-pohjaisen Haldolin patentti oli umpeutunut. Risperdaliksi nimetty lääke sai myyntiluvan vuonna 1994. Risperidonin ero haloperidoliin nähden on käytännössä kosmeettisen pieni molekyylirakenteen ero, joka ei lisännyt tutkimusten mukaan lääkkeen tehoa. Se maksoi markkinoille tullessaan 45 kertaa enemmän kuin haloperidolilääke.
Risperidonille myönnettiin patentti, koska se oli osoittautunut plaseboa tehokkaammaksi aikuisten skitsofrenian lyhytaikaisessa hoidossa. Haloperidoli korvattiin risperidonilla muun muassa sen vuoksi, että Johnson & Johnson lahjoi yhdysvaltalaisia Käypä hoito -ohjeita laativia lääkäreitä. Risperidonia alettiin myös suoramarkkinoida lääkäreille käytettäväksi lasten tarkkaavaisuushäiriöihin ja vanhusten häiritseväksi koettuun käytökseen, vaikka näistä hoitoaiheista ei ollut tieteellistä näyttöä. Risperdalilla lääkityillä vanhuksilla havaittiin olevan tavallista suurempi kuolleisuus, jolloin Yhdysvaltojen lääkevirasto huomautti Johnson & Johnsonia siitä, ettei lääkettä ollut hyväksytty käytettäväksi vanhuksilla, eikä sitä saanut markkinoida myöskään muiden sairauksien kuin psykoosin hoitoon. J&J jatkoi tästä huolimatta lainvastaista toimintaansa.
J&J maksoi myös vanhustenhoitoa tarjoavalle Omnicare-suuryritykselle rahallista korvausta siitä, että sen lääkärit alkoivat määrätä laitoksissaan asuville vanhuksille Risperdalia. Risperdalia määrättiin myös alaikäisille, jotka muodostivat viidenneksen lääkkeen käyttäjäkunnasta. Yli viidelle prosentille lääkettä käyttäneistä pojista kehittyi rinnat.
Johnson & Johnson markkinoi Risperdalia lainvastaisesti monta vuosikymmentä. Vuonna 2015 arvioitiin, että kun kaikki oikeusjutut on saatu viimein päätökseen, J&J joutuu maksamaan yhteensä noin 6 miljardia dollaria sakkoja ja vahingonkorvauksia. Lääkkeen markkinoinnista vastannut Alex Gorsky on nimetty Johnson & Johnsonin toimitusjohtajaksi..