Analgeetit
Opioidit

Opioidien kipua lievittävä vaikutus perustuu siihen, että ne turruttavat keskushermostoa ja kipuaistia. Myös opioidien mahdollisesti tuottama euforia auttaa sietämään kipua. Opioidit sitoutuvat keskushermoston opioidireseptoreihin.
Opioidien käytöllä kivun hoidossa on pitkät perinteet, sillä oopiumi oli Rooman valtakunnan ylivoimaisesti suosituin kipulääke.
Opioidien teho ja toleranssin kehittyminen on äärimmäisen yksilöllistä. Esimerkiksi tramadolia päivittäin kolme kuukautta nauttineet nivelrikkopotilaat raportoivat kipunsa lievittyneen keskimäärin vain kolmekymmentä prosenttia samalla kun placebolääkekin lievitti kipua keskimäärin 23 prosenttia. Opioidit saattavat menettää pitkäaikaiskäytössä tehonsa kokonaan, jolloin ne aiheuttavat osalle potilaista pelkkiä haittavaikutuksia. Yli puolet potilaista lopettaakin opioidilääkityksen 6-24 kuukauden kuluttua osittain juuri niiden kipua lievittävän tehon heikkenemisen vuoksi.
Opioidit tehoavat parhaiten sisäelimistä peräisin olevan viskeraalikivun eli niin sanotun tylpän kivun hoidossa. Tällä hetkellä tunnetaan kolme opioidireseptoriluokkaa, jotka edelleen jaetaan alaluokkiin. Myy-reseptorit ovat opioidien analgeettisen vaikutuksen kannalta keskeisiä, mutta myös kappa- ja delta-reseptorit osallistuvat analgesian säätelyyn. Samojen reseptorien kautta välittyvät myös muut opioidien vaikutukset kuten keskushermoston lamaantuminen (sedaatio), hyvänolontunne (euforia) ja yskänrefleksin lamaantuminen, jotka joissakin tapauksissa voivat olla toivottavia ominaisuuksia, mutta myös vähemmän toivottavat ominaisuudet kuten hengityslama, ruoansulatuskanavan motiliteetin väheneminen (ummetus), pahoinvointi ja oksentelu sekä riippuvuus.
Opioidit voivat olla tietyn reseptorin suhteen joko (täys)agonisteja, jolloin opioidilla saadaan maksimaalinen vaikutus, osittaisagonisteja (agonisti-antagonisteja), jolloin maksimaalista tehoa ei saavuteta millään annoksella ja teho muuttuu annosta riittävästi suurennettaessa antagonistiseksi, tai antagonisteja, jotka kumoavat agonistien vaikutukset. Eri opioidien ominaisuudet riippuvat paljolti siitä, mihin reseptoreihin ne pääasiassa vaikuttavat. Esimerkiksi selektiivisiä kappa-agonisteja käytettäessä riippuvuuden riski on vähäisempi kuin käytettäessä puhtaita myy-agonisteja. Osittaisantagonisteilla kipua lievittävä vaikutus on vähäisempi kuin täysantagonisteilla, mutta toisaalta myös haitat ovat vähäisemmät ja väärinkäytösten riski on pienempi.
Tärkeimpiä kivunhoidossa käytettäviä opioideja:
Morfiini on myy-täysagonisti ja eräs tehokkaimmista kipulääkkeistä, niin sanottu "kultainen standardi", johon muita kipulääkkeitä verrataan. Se on erittäin vahva analgeetti, mutta myös sivuvaikutukset kuten hengityslama ovat voimakkaita.
Morfiinijohdoksia ovat muun muassa kodeiini, hydromorfoni ja oksikodoni. Näistä kodeiini on voimakkuudeltaan vain kymmenesosa morfiinista, mutta imeytyy paremmin suolistosta. Sen sijaan oksikodoni on vaikutuksiltaan morfiinin veroinen ja morfiinin ohella eräs suosituimmista Suomessa käytetyistä opioideista.
Metadoni nautitaan suun kautta ja vaikuttaa voimakkaasti.
Petidiinin analgeettinen vaikutus on voimakas ja sitä käytetään paljon synnytysten yhteydessä.
Fentanyyli on nopea- ja lyhytvaikutteinen ja sitä käytetään usein leikkausten yhteydessä. Fentanyylistä on saatavilla myös kroonisen kivun hoitoon sopiva laastarimuoto.
Heroiini eli diasetyylimorfiinia on morfiinia kaksi kertaa tehokkaampaa. Sitä käytetään kipulääkkeenä Alankomaissa, Sveitsissä, Saksassa, Britanniassa ja Tanskassa.