Adrenergiset reseptorit
Ominaisuudet

| Reseptori | Geeni | Pituus aminohappoina | Kromosomisijainti | Intronit | Eksonit | Vaihtoehtoisen silmukoinnin tuottamat täyspitkät reseptorit (variantit) | Geenin lukusuunta (+/sense, -/antisense) | Viite |
| --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- |
| α1A | ADRA1A | 466 | 8p21.2 | 10 | 11 | 4 | - |  |
| α1B | ADRA1B | 520 | 5q33.3 | 1 | 2 | 1 | + |  |
| α1D | ADRA1D | 572 | 20p13 | 1 | 2 | 1 | - |  |
| α2A | ADRA2A | 450 | 10q25.2 | 0 | 1 | 1 | + |  |
| α2B | ADRA2B | 450 | 2q11.2 | 0 | 1 | 1 | - |  |
| α2C | ADRA2C | 462 | 4p16.3 | 0 | 1 | 1 | + |  |
| β1 | ADRB1 | 477 | 10q25.3 | 0 | 1 | 1 | + |  |
| β2 | ADRB2 | 413 | 5q32 | 0 | 1 | 1 | + |  |
| β3 | ADRB3 | 408 | 8p11.23 | 1 | 2 | 2 | - |  |
| Reseptori(t) | Agonistiesimerkkien sitoutumisvoimakkuus | Agonistien vaikutus | Mekanismi | Agonistien (aktivoijien) esimerkkejä | Antagonistien (salpaajien) esimerkkejä |
| --- | --- | --- | --- | --- | --- |
| α1A, α1B, α1D | norepinefriini > epinefriini >> isoprenaliini | Maksassa glukoosin tuoton eli glukoneogeneesin kasvu (lähinnä α1A); eturauhasen sileiden lihasten supistuminen (lähinnä α1A); peniksen sileiden lihasten supistuminen (α1A>α1B>α1D); silmän värikalvon lihasten supistuminen (pupillit laajenevat); ihon, limakalvojen ja vatsan sisäelinten suonten voimakas supistuminen; luurankolihasten suonten heikko supistuminen; paikallisen hikoilun kasvu; ihokarvojen nouseminen (karvankohottajalihasten supistuminen); syljen erityksen vähentyminen; ruoansulatuskanavan liikkeiden vähentyminen. | α1 aktivoi Gq-proteiinin, joka aktivoi fosfolipaasi C entsyymit (PLC), joka lisää IP3:n ja kalsiumin määrää solun sisällä. Välivaiheet tästä eteenpäin johtavat kehossa havaittaviin vaikutuksiin. |  α1-agonistit Fenyyliefriini  Kloroetyyliklonidiini  Ksylometatsoliini  Metaraminoli  Metoksiamiini  Midodriini  Norepinefriini  Tetrytsoliini |  α1-antagonistit Alfutsosiini  Asepromatsiini  Doksatsosiini  Fenoksibentsamiini  Fentolamiini  Pratsosiini  Tamsulosiini  Teratsosiini  Tratsodoni TCA:t Amitriptyliini  Doksepiini  Klomipramiini  Trimipramiini Antihistamiinit Hydroksitsiini |
|  α2A, α2B, α2C | epinefriini = norepinefriini >> isoprenaliini | Epinefriinin ja norepinefriinin erityksen vähentyminen; rasvasolujen lipolyysin hidastuminen (lähinnä α2A); verihiutaleiden aggregaation eli veren hyytymisen tehostuminen (ainoastaan α2A). | α2 aktivoi Gi-proteiinin, joka inaktivoi adenylaattisyklaasin, joka lisää solun sisäisen cAMP määrää. Välivaiheet tästä eteenpäin johtavat kehossa havaittaviin vaikutuksiin. |  α2-agonistit Agmatiini  Brimonidiini  Deksmedetomidiini  Detomidiini  Guanfasiini  Klonidiini  Kloroetyyliklonidiini  Ksylatsiini  Lofeksidiini  Medetomidiini  Romifidiini  Tetrytsoliini  Titsanidiini |  α2 antagonistit Atipametsoli  Fentolamiini  Johimbiini  Tratsodoni |
| β1 | isoprenaliini > norepinefriini > epinefriini | Sydämen syketiheyden ja iskuvoiman kasvu; rasvasolujen lipolyysin ja lämmöntuoton kasvu (β1>β2>β3); munuaisissa reniinin erityksen kasvu; käpyrauhauhasen melatoniinin erityksen kasvu (β1>β2). | β1 aktivoi Gs-proteiinin, joka aktivoi adenylaattisyklaasin, joka lisää solun sisäisen cAMP määrää. Välivaiheet tästä eteenpäin johtavat kehossa havaittaviin vaikutuksiin. |  β1-agonistit Dobutamiini  Isoprenaliini  Norepinefriini |  Beetasalpaajat Atenololi  Bisoprololi  Metoproli  Nebivololi  Timololi  Vortioksetiini |
| β2 | isoprenaliini > epinefriini > norepinefriini | Epinefriinin ja norepinefriinin erityksen lisääntyminen; sydämen syketiheyden ja iskuvoiman kasvu; sileiden lihasten rentoutuminen (mm. suonten ja erityisesti keuhkoputken laajentuminen); maksassa glykogeenin pilkkoutumisen eli glykogenolyysin kasvu; haimassa glukagonin ja insuliinin erittymisen kasvu; immuuni- ja tulehdusreaktioiden heikentyminen; luurankolihasten vapina; glukoosin luurankolihassoluihin oton ja solujen lipolyysin kasvu; kohdun ja eturauhasen sileiden lihasten rentoutuminen; peniksen sileiden lihasten rentoutuminen (β2>β3); luurankolihasten suonten heikko supistuminen; syljen erityksen vähentyminen; ruoansulatuskanavan liikkeiden vähentyminen; sapen erityksen kasvu. | β2 aktivoi Gs-proteiinin, joka aktivoi adenylaattisyklaasin, joka lisää solun sisäisen cAMP määrää. Välivaiheet tästä eteenpäin johtavat kehossa havaittaviin vaikutuksiin. |  β2-agonistit Bitolteroli  Formoteroli  Isoprenaliini  Levalbuteroli  Metaproterenoli  Ritodriini  Salbutamoli  Terbutaliini |  Beetasalpaajat Butoksamiini  Propranololi  Timololi |
| β3 | isoprenaliini > norepinefriini = epinefriini | Rasvasolujen lipolyysin kasvu ja virtsarakon sileiden tyhjentäjälihasten (detrusor urinae) rentoutuminen (virtsaaminen vaikeutuu). | β3 aktivoi Gs-proteiinin, joka aktivoi adenylaattisyklaasin, joka lisää solun sisäisen cAMP määrää. Välivaiheet tästä eteenpäin johtavat kehossa havaittaviin vaikutuksiin. |  β3-agonistit Amibegroni  Mirabegroni  Solabegroni |  Beetasalpaajat SR 59230A (CAS 174689-39-5) |