ومورافنیب

| 0 | 1 |
| --- | --- |
: 
: 
داده‌های بالینی: داده‌های بالینی
تلفظ: ‎/ˌvɛməˈræfənɪb/‎ VEM-ə-RAF-ə-nib 
نام‌های تجاری: Zelboraf
نام‌های دیگر: PLX4032, RG7204, RO5185426
AHFS/Drugs.com: monograph
مدلاین پلاس: a612009
 داده‌ها:  EU EMA: by INN  US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Vemurafenib 
رده‌بندی داروهایبارداری:  AU: D   
روش مصرف دارو: خوراکی (قرص)
کد ATC: L01XE15 
وضعیت قانونی: وضعیت قانونی
وضعیت قانونی:  AU: فقط با نسخه (اس۴)   CA: فقط ℞   UK: فقط ℞ (POM)   US: فقط ℞  
شناسه‌ها: شناسه‌ها
 نام آیوپاک N-(3-{[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl}-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide :  نام آیوپاک N-(3-{[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl}-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide 
شمارهٔ سی‌ای‌اس: ۹۱۸۵۰۴-۶۵-۱
پاب‌کم CID: ۴۲۶۱۱۲۵۷
IUPHAR/BPS: ۵۸۹۳
دراگ‌بنک: DB08881
کم‌اسپایدر: ۲۴۷۴۷۳۵۲ Y
UNII: 207SMY3FQT
KEGG: D09996 Y
ChEMBL: ChEMBL۱۲۲۹۵۱۷
لیگاند بانک داده پروتئین: ۰۳۲ (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA): DTXSID50238710 
ECHA InfoCard: 100.287.801 
داده‌های فیزیکی و شیمیایی: داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی: C23H18ClF2N3O3S۱
جرم مولی: 489.92 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول): Interactive image
 SMILES CCCS(=O)(=O)Nc1ccc(F)c(c1F)C(=O)c2c[nH]c3c2cc(cn3)c4ccc(Cl)cc4 :  SMILES CCCS(=O)(=O)Nc1ccc(F)c(c1F)C(=O)c2c[nH]c3c2cc(cn3)c4ccc(Cl)cc4 
 InChI InChI=1S/C23H18ClF2N3O3S/c1-2-9-33(31,32)29-19-8-7-18(25)20(21(19)26)22(30)17-12-28-23-16(17)10-14(11-27-23)13-3-5-15(24)6-4-13/h3-8,10-12,29H,2,9H2,1H3,(H,۲۷٬۲۸) Y Key:GPXBXXGIAQBQNI-UHFFFAOYSA-N Y :  InChI InChI=1S/C23H18ClF2N3O3S/c1-2-9-33(31,32)29-19-8-7-18(25)20(21(19)26)22(30)17-12-28-23-16(17)10-14(11-27-23)13-3-5-15(24)6-4-13/h3-8,10-12,29H,2,9H2,1H3,(H,۲۷٬۲۸) Y Key:GPXBXXGIAQBQNI-UHFFFAOYSA-N Y 
  (صحت‌سنجی):   (صحت‌سنجی)
| ومورافنیب | ومورافنیب |
| --- | --- |
مکانیسم دارویی: مکانیسم دارویی
ساختار B-Raf با استفاده از روش بلورشناسی پرتو ایکس (N-ترمینال = آبی، C-ترمینال = قرمز) در ترکیب با «ومورافنیب» (کُره‌ها، کربن = سفید، اکسیژن = قرمز، نیتروژن = آبی، کلورین = سبز، فلئورین = آبی دریایی، سولفور = زرد).: ساختار B-Raf با استفاده از روش بلورشناسی پرتو ایکس (N-ترمینال = آبی، C-ترمینال = قرمز) در ترکیب با «ومورافنیب» (کُره‌ها، کربن = سفید، اکسیژن = قرمز، نیتروژن = آبی، کلورین = سبز، فلئورین = آبی دریایی، سولفور = زرد).
موارد استفاده: ملانوما
هدف بیولوژیک: BRAF
مکانیسم عمل: مهارکننده پروتئین کیناز
پیوند به بیرون: پیوند به بیرون
کد ای‌تی‌سی: L01XE15
شناسهٔ لیگاند در PDB: ۰۳۲: PDBe, RCSB PDB
لیگپلات: 3og7
ومورافنیب (انگلیسی: Vemurafenib) با نام تجاری «Zelboraf» یک داروی بازدارنده آنزیمی «BRAF» است که برای درمان ملانوما بکار می‌رود.
این دارو را ابتدا سازمان غذا و دارو آمریکا در تاریخ ۱۷ اوت ۲۰۱۱ جهت درمان مراحل پیشرفتهٔ ملانوما مورد پذیرش قرار دارد. سپس وزارت بهداشت کانادا در ۱۵ فوریه ۲۰۱۲ میلادی و کمیسیون اروپا در ۲۰ فوریه ۲۰۱۲ آن را تأیید کردند. کمیسیون اروپا این دارو را جهت مونوتراپی در بالغین مبتلا به ملانومای گسترش‌یافتهٔ غیرقابل‌جراحی که دارای جهش V600E باشند (تهاجمی‌ترین نوع ملانوما) مورد پذیرش قرار داده‌است.
با بیشترین دوزِ قابل تحمل این دارو (یعنی ۹۶۰ میلی‌گرم، دو بار در روز)، حدود ۳۱٪ بیماران دچار ضایعات پوستی می‌شوند که نیازمند جراحی است. در پژوهشی دیگر، شایعترین عوارض جانبی این دارو عبارت بودن از: آرترالژی (۵۸٪)، راش‌های پوستی (۵۲٪) و حساسیت به نور (۵۲٪).
این دارو در ترکیب با داروی ایپیلیموماب می‌تواند موجب بروز سمیت کبدی شود.