ملاتونین (دارو/مکمل)

این مقاله دربارهٔ ملاتونین به‌عنوان دارو و مکمل غذایی است. برای نقش هورمونی آن، ملاتونین را ببینید.
| 0 | 1 |
| --- | --- |
: 
ساختار مولکولی ملاتونین: ساختار مولکولی ملاتونین
داده‌های بالینی: داده‌های بالینی
تلفظ: ‎i‎/ˌmɛləˈtoʊnɪn/‎ 
نام‌های تجاری: Circadin, Slenyto, others
نام‌های دیگر: N-Acetyl-5-methoxy tryptamine
AHFS/Drugs.com: Consumer Drug Information
 داده‌ها:  EU EMA: by INN  US DailyMed: Melatonin  US سازمان غذا و دارو (آمریکا): yes 
رده‌بندی داروهایبارداری:  AU: B2  B 
میزان وابستگی: اندک
اعتیادآوری: بسیار اندک / بدون وابستگی
روش مصرف دارو: خوراکی، زیرزبانی، پوستی(پچ ترانس درمال)
گروه دارویی: آگونیست گیرنده ملاتونین در غده پینه‌آل مغز
کد ATC: N05CH01 Legal
داده‌های فیزیولوژیک: داده‌های فیزیولوژیک
بافت‌های منبع: غده پینه‌آل
بافت‌های هدف: گسترده، شامل مغز، قرنیه چشم و دستگاه گردش خون
گیرنده‌ها: گیرنده ملاتونین، M1,M2,M3
آنتاگونیست‌ها: پروپرانولول آنتاگونیست شماره یک ملاتونین است. داروهای آنتی سایکوتیک(اغلب نسل دوم)، برخی داروهای هورمونی دیگر، برخی ضدافسردگی های سه حلقه‌ای، برخی آنتی‌بیوتیک‌ها و آنتی‌ویروس‌ها، بعضی از داروهای موثر بر مغز و نخاع
پیش‌ماده: ان-استیل سروتونین
متابولیسم: کبد با واسطهٔ آنزیم CYP1A2
وضعیت قانونی: وضعیت قانونی
وضعیت قانونی:  AU: S3 (فقط با نظر و مشورت با دکتر داروساز)   CA: بدون نسخه پزشک   NZ: (با نظر و مشورت با دکتر داروساز، پزشک عمومی یا متخصص اعصاب)   UK: (با نظر و مشورت دکتر داروساز)   US: بدون نسخه پزشک   UN: II   EU: داروی با نسخه   فقط با نسخه پزشک یا دکتر داروساز 
داده‌های فارماکوکینتیک: داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی: ۲٫۵–۵۰٪
پیوند پروتئینی: ۶۰٪
متابولیسم: کبد با واسطهٔ آنزیم CYP1A2
متابولیت‌ها: هیدروکسی‌ملاتونین-۶, ان-استیل سروتونین،  ۵-متوکسی‌تریپتامین(ملاتونین به نحو جالبی متابولیت فعال سروتونین همراه با تریپتامین دارد. به همین دلیل احتمال رویا دیدن(خواب‌دیدن) را شدیداً افزایش می دهد!
اثر دارو: برای درمان جت‌لگ و چرخه طبیعی خواب بدن: شب‌ها بین ساعت ۲۱ الی ۲۳  برای درمان های زنانگی: صبح‌ها، عصرها و شب‌ها هر بار ۵ تا ۱۰ میلی گرم
نیمه‌عمر حذف: رهش فوری: ۲۰–۶۰ دقیقه رهش طولانی‌مدت: ۳٫۵–۴ ساعت، ملاتونین تا دوز ۲۰ میلی گرم عرضه می شود.
مدت زمان اثر: دهانی: بین ۲ تا ۸ ساعت(در فرمولاسیون قرص فراهمی زیستی(اثر) کمتری غالباً دارد. پوستی: بین ۱۲ تا ۲۴ ساعت(با اثر آهسته اما نسبتاً زیاد) تزریق وریدی یا ماهیچه‌ای(غیرمعمول‌و‌غیرقانونی!): بین ۹۰ دقیقه تا ۳ ساعت با سرعت اثر کمتر از ۱۰ ثانیه و بسیار زیاد!
دفع: کلیه
شناسه‌ها: شناسه‌ها
 نام آیوپاک N-[2-(5-Methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl]acetamide :  نام آیوپاک N-[2-(5-Methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl]acetamide 
شمارهٔ سی‌ای‌اس: 73-31-4 Y
پاب‌کم CID: 896
IUPHAR/BPS: 224
دراگ‌بنک: DB01065 Y
کم‌اسپایدر: 872 Y
UNII: JL5DK93RCL
KEGG: D08170 Y
ChEBI: CHEBI:16796 Y
ChEMBL: ChEMBL45 Y
NIAID ChemDB: 160011
داده‌های فیزیکی و شیمیایی: داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی: C13H16N2O2
جرم مولی: ۷۰۰۲۲۳۲۲۸۳۰۰۰۰۰۰۰۰۰♠۲۳۲٫۲۸۳ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول): Interactive image
نقطه ذوب: ۱۱۷ درجه سلسیوس (۲۴۳ درجه فارنهایت)
حلالیت در آب: معمولاً به سختی در آب انحلال دارد.
 SMILES COC1=CC2=C(NC=C2CCNC(C)=O)C=C1 :  SMILES COC1=CC2=C(NC=C2CCNC(C)=O)C=C1 
 InChI InChI=1S/C13H16N2O2/c1-9(16)14-6-5-10-8-15-13-4-3-11(17-2)7-12(10)13/h3-4,7-8,15H,5-6H2,1-2H3,(H,14,16) Y Key:DRLFMBDRBRZALE-UHFFFAOYSA-N Y :  InChI InChI=1S/C13H16N2O2/c1-9(16)14-6-5-10-8-15-13-4-3-11(17-2)7-12(10)13/h3-4,7-8,15H,5-6H2,1-2H3,(H,14,16) Y Key:DRLFMBDRBRZALE-UHFFFAOYSA-N Y 
  (صحت‌سنجی):   (صحت‌سنجی)
ملاتونین یک مکمل غذایی و دارو و همچنین هورمون طبیعی است. ملاتونین طبیعی به‌عنوان یک هورمون توسط غده پینه‌آل ترشح می‌شود و در چرخه خواب و بیداری نقش دارد. این ماده به‌عنوان یک مکمل، اغلب برای درمان کوتاه‌مدت بی‌خوابی، مانند پرواززدگی یا شیفت کاری استفاده می‌شود و معمولاً به‌صورت خوراکی مصرف می‌شود. با این‌حال، شواهدی مبنی بر سودمندی آن برای این استفاده، قوی نیست. یک بررسی در سال ۲۰۱۷ نشان داد که آغاز خواب با استفاده از آن شش دقیقه سریع‌تر رخ می‌دهد، اما هیچ تغییری در کل زمان خواب مشاهده نشد. نوعی ملاتونین با رهش طولانی‌مدت نیز برای استفاده به‌عنوان دارو در اروپا برای درمان بی‌خوابی در افراد خاص تأیید شده‌است.
اثرات جانبی مکمل‌های ملاتونین در دوزهای پایین برای مدت‌های کوتاه، حداقل است (در مطالعاتی که به‌طور مساوی برای ملاتونین و دارونما گزارش شده‌است). اثرات جانبی ملاتونین نادر است اما ممکن است در ۱ تا ۱۰ بیمار از ۱۰۰۰ بیمار رخ دهد. این اثرات ممکن است شامل خواب‌آلودگی، سردرد، حالت تهوع، اسهال، رؤیاهای غیرطبیعی، تحریک‌پذیری، عصبی بودن، بی‌قراری، بی‌خوابی، اضطراب، میگرن، بی‌حالی، بیش‌فعالی روانی حرکتی، سرگیجه، فشار خون بالا، درد شکم، سوزش سر دل، درد شکم، درماتیت، تعریق شبانه، خارش، بثورات پوستی، خشکی پوست، درد در اندام‌ها، علائم یائسگی، درد قفسه سینه، گلیکوزوری (قند در ادرار)، پروتئینوری (پروتئین در ادرار)، تست‌های غیرطبیعی عملکرد کبد، افزایش وزن، خستگی، نوسانات خلقی، پرخاشگری و احساس خماری باشد. مصرف آن در دوران بارداری یا شیردهی یا برای مبتلایان به بیماری‌های کبدی توصیه نمی‌شود.
ملاتونین با رهش فوری نیمه‌عمر حذفی کوتاهی در حدود ۲۰ تا ۵۰ دقیقه دارد. ملاتونین طولانی رهش که به عنوان دارو استفاده می‌شود نیمه‌عمری بین ۳٫۵ تا ۴ ساعت دارد.
ملاتونین در سال ۱۹۵۸ کشف شد. در کانادا و ایالات متحده بدون نسخه فروخته می‌شود. در بریتانیا، این دارو فقط با نسخه است. در استرالیا و اتحادیهٔ اروپا، برای مشکلات خواب در افراد بالای ۵۴ سال تأیید شده‌است. ملاتونین در اتحادیهٔ اروپا برای درمان بی‌خوابی در کودکان و نوجوانان توصیه شده‌است. سازمان غذا و داروی ایالات متحده ملاتونین را به‌عنوان یک مکمل غذایی در نظر می‌گیرد و به همین دلیل آن را برای هیچ‌گونه «استفادهٔ درمانی» تأیید نکرده‌است. اما در سال ۲۰۰۷ برای استفادهٔ درمانی در اتحادیهٔ اروپا تأیید شد. علاوه بر ملاتونین، برخی از آگونیست‌های گیرندهٔ ملاتونین مصنوعی مانند راملتون، تاسیملتئون و آگوملاتین نیز در پزشکی استفاده می‌شوند. در سال ۲۰۱۹، این دارو با بیش از ۲ میلیون نسخه، دویست و هشتمین داروی رایج تجویز شده در ایالات متحده بود.