ونلافاکسین

| 0 | 1 |
| --- | --- |
: 
: 
داده‌های بالینی: داده‌های بالینی
رده‌بندی داروهایبارداری:  (احتمال خطر برای جنین وجود دارد.) C 
روش مصرف دارو: دهانی
کد ATC: N06AX16 
وضعیت قانونی: وضعیت قانونی
وضعیت قانونی:  AU: اِس۴   UK: فقط با نسخه پزشک   US: فقط با نسخه پزشک  
داده‌های فارماکوکینتیک: داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی: ۱۰-۴۵٪
پیوند پروتئینی: ۲۷٪
متابولیسم: کبدی
نیمه‌عمر حذف: ۴٫۹ ± ۲.۴ ساعت (ترکیب اصلی); ۱۰.۳ ± ۴.۳ ساعت (متابولیت فعال)
دفع: کلیوی
شناسه‌ها: شناسه‌ها
 نام آیوپاک (آراِس)-۱-[۲-دی‌متیل‌آمینو-۱-(۴-متوکسی‌فنیل)-اتیل]سیکلوهگزانول :  نام آیوپاک (آراِس)-۱-[۲-دی‌متیل‌آمینو-۱-(۴-متوکسی‌فنیل)-اتیل]سیکلوهگزانول 
شمارهٔ سی‌ای‌اس: ۹۳۴۱۳-۶۹-۵ Y
پاب‌کم CID: ۵۶۵۶
دراگ‌بنک: دی‌بی۰۰۲۸۵ Y
کم‌اسپایدر: ۵۴۵۴ Y
UNII: زد۵آرسی‌بی۱‌کیوجی
ChEBI: CHEBI:۹۹۴۳ Y
ChEMBL: ChEMBL۶۳۷ Y
CompTox Dashboard (EPA): DTXSID6023737 
ECHA InfoCard: 100.122.418 
داده‌های فیزیکی و شیمیایی: داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی: C۱۷H۲۷N۱O۲
جرم مولی: ۲۷۷.۴۰۲ گرم/مول g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول): Interactive image
 SMILES اُسی۲(سی(سی۱سی‌سی‌سی(اُسی)سی‌سی۱)سی‌ان(سی)سی)سی‌سی‌سی‌سی‌سی۲ :  SMILES اُسی۲(سی(سی۱سی‌سی‌سی(اُسی)سی‌سی۱)سی‌ان(سی)سی)سی‌سی‌سی‌سی‌سی۲ 
 InChI InChI=۱اِس/سی۱۷اچ۲۷ان۰۲/سی۱-۱۸(۲)۱۳-۱۶(۱۷(۱۹)۱۱-۵-۴-۶-۱۲-۱۷)۱۴-۷-۹-۱۵(۲۰-۳)۱۰-۸-۱۴/۷-۱۰،۱۶،۱۹اچ،۴۱-۶،۱1-۱۳اچ۲،-۳اچ۲ Y Key:پی‌ان‌وی‌ان‌وی‌اچ‌یوزدآر‌اُجی‌ال‌تی‌جی-یواچ‌اف‌اف‌اِی‌اُوای‌اِس‌اِی-ان Y :  InChI InChI=۱اِس/سی۱۷اچ۲۷ان۰۲/سی۱-۱۸(۲)۱۳-۱۶(۱۷(۱۹)۱۱-۵-۴-۶-۱۲-۱۷)۱۴-۷-۹-۱۵(۲۰-۳)۱۰-۸-۱۴/۷-۱۰،۱۶،۱۹اچ،۴۱-۶،۱1-۱۳اچ۲،-۳اچ۲ Y Key:پی‌ان‌وی‌ان‌وی‌اچ‌یوزدآر‌اُجی‌ال‌تی‌جی-یواچ‌اف‌اف‌اِی‌اُوای‌اِس‌اِی-ان Y 
  (صحت‌سنجی):   (صحت‌سنجی)
ونلافاکسین (Venlafaxine) (که با نام‌‌ های تجاری:اِفِکسُور(تولید و ساخت شرکت فایزر آمریکا)، فلاکسور(ساخت شرکت تهران شیمی، ایران)، ونلاکسین(ساخت شرکت سبحان دارو، ایران)، دپرکسین(ساخت شرکت سامی ساز مشهد)، ولفیکس(ساخت شرکت دات مدیپروداکتز هند)، ونلافکس(ساخت شرکت آریا، ایران)، ونلاسک(ساخت شرکت گلاکسواسمیت‌کلاین انگلستان)، ونکس(ساخت شرکت کرکا، اسلوونی)، دپریلکس(ساخت تدبیر کالای جم، ایران)، آلوینتا(ساخت شرکت اکتوورکو، ایران) و... به فروش میرسد یک داروی ضدافسردگی از گروه مهارکننده‌های بازجذب سروتونین، نوراپی نفرین و به میزان نسبتاً کمتری دوپامین است. این دارو نخست در سالِ ۱۹۹۳ (میلادی) ارائه شد و برای درمانِ اختلال افسردگی اساسی، اختلال وسواس فکری-عملی، اختلال خودبیمارانگاری، اختلال اضطراب جدایی، اختلالات شخصیت، اختلال کم‌توجهی بیش‌فعالی، الکلیسم، درمان کمکی علائم غالباً روانی ترک سوء مصرف مواد، اختلال وسواسی-جبری، اختلال اضطراب فراگیر، اختلال اضطراب اجتماعی و اختلال پانیک(وحشت زدگی) تجویز می‌شود. ونلافاکسین بیشتر از سایر داروهای ضد افسردگی("به غیر از مهارکننده های مونوآمین اکسیداز که شبه آمفتامین هستند.") حالت مانیا و سرخوشی، گاهی اوقات بلافاصله(تقریباً نادر) پس از مصرف در فرد ایجاد می کند. از این رو یکی از برترین داروهای ضد افسردگی به شمار می رود. به خصوص برای کسانی که دارای افسردگی های حاد و مالیخولیایی هستند، به هر حال ونلافاکسین مهارگر متوسط تا قوی بازجذب دوپامین است. این دارو ممکن است، فاز مانیا یا هیپومانیا(اغلب) اختلال دوقطبی را به شدت تشدید کند. همچنین علائم ترک آن از دیگر داروهای ضد افسردگی به خصوص از بُعد روانی سخت‌تر است. ونلافاکسین در کبد کاتالیز گسترده‌ای داشته و چون عمدتاً از طریق ایزوآنزیم سیتوکروم پی ۴۵۰ تجزیه می گردد با داروهای زیادی نیز تداخل دارد. این دارو در ۲۹٪ مصرف‌کنندگان با گیجی و خواب آلودگی مخصوصاً در دوزهای اولیه مصرف همراه بوده و در ۷۱٪ مصرف کنندگان با اضطراب و بیقراری همراه بوده است. ونلافاکسین برای اولین بار توسط شرکت داروسازی آمریکایی فایزر با نام تجاری اِفِکسور(Effexor) ساخته و مجوز FDA(سازمان غذا و داروی آمریکا) را پس از مدت کوتاهی؛ دریافت کرد.
همان طور که در بالا گفته شد ونلافاکسین بیشتر از سایر داروهای ضد افسردگی البته به جز مهارکنندگان مونوآمین اکسیداز که ساختار آمفتامینی دارند، حالت مانیا (سرخوشی یا شیدایی) ایجاد می‌کند این تاثیر در بیماران مبتلا به اختلال دوقطبی و اختلال کم‌توجهی بیش‌فعالی(اغلب APHD بزرگسالان) بیشتر دیده می شود. این عملکرد احتمالاً به دلیل این مکانیسم است که این دارو هم‌زمان به غیر از سروتونین و نوراپی‌نفرین، دیگر ناقل های شیمیایی مغز به خصوص دوپامین را نیز به طور متوسط تحت تاثیر قرار می دهد. از این رو ونلافاکسین مهارکننده بازجذب سروتونین-اپی‌نفرین-نوراپی‌نفرین-دوپامین است. اما این دارو تاثیری بر گیرنده های بتا و آلفا آدرنرژیک ندارد و بر گیرنده های نیکوتینی و موسکارینی نیز تاثیری ندارد. اگرچه طبق گفته برخی منابع معتبر پزشکی(اغلب ژورنال‌های بین المللی) ونلافاکسین به طور خفیف تا متوسط، بر گیرنده های کولینرژیک، هیستامینی، موسکارینی و نیکوتینی بسته به دوز بعنوان آگونیست در برخی افراد(اغلب سنین ۳۲ تا ۵۵ ساله و جنس مونث) تاثیرگذار است. دانشمندان بیان کرده‌اند که افراد سیگاری و کسانی که درکل مواد محرک از هر نوعی مصرف می‌کنند به دوزهای بالاتری از ونلافاکسین نیاز دارند زیرا مواد محرک سبب افزایش متابولیسم بدن می‌شود و همچنین برخلاف این مواد، انواع موادی که باعث آرام‌بخشی، سستی‌ و‌ منگی و خواب آلودگی می‌شوند مانند مورفین یا دیازپام سرعت دفع دارو را کاهش می‌دهند. اولین فرضیه یعنی اثر آگونیستی آن سبب می شود، ونلافاکسین بر اشتها، خواب، انرژی، تمرکز، توجه و حافظه نیز تاثیر مثبت داشته باشد. اما علاوه بر اینکه با داروهای آنتی هیستامین تداخل دارد ممکن است موجب بدتر شدن انواع آلرژی و حساسیت مرتبط با هیستامین نیز گردد.↵این دارو ممکن است نتیجه تست اعتیاد را به‌طور کاذب مثبت نشان دهد.↵داروی نسبتاً مشابه به ونلافاکسین↵دولوکستین است که البته بر طبق آمار پس از مصرف غالباً حالت منگی‌، سستی و خواب آلودگی برخلاف ونلافاکسین ایجاد می کند. و یا حداقل گیجی شدیدتری را به همراه دارد. ۷۶ درصد از مصرف کنندگان دولوکستین با نام تجاری سیمبالتا، پس از مصرف(تقریباً هر بار) دچار خواب آلودگی متوسط می‌شوند.