کوئتیاپین

| 0 | 1 |
| --- | --- |
: 
: 
داده‌های بالینی: داده‌های بالینی
تلفظ: ‎/kwɪˈtaɪ.əpiːn/‎ kwi-TY-ə-peen 
نام‌های تجاری: سروکوئل، سروکوئل XR، تمپرولید
AHFS/Drugs.com: monograph
مدلاین پلاس: a698019
 داده‌ها:  US DailyMed: Quetiapine  US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Quetiapine 
رده‌بندی داروهایبارداری:  AU: B3   
روش مصرف دارو: تجویز دهانی
کد ATC: N05AH04 
وضعیت قانونی: وضعیت قانونی
وضعیت قانونی:  AU: فقط با نسخه (اس۴)   CA: فقط ℞   UK: فقط ℞ (POM)   US: فقط ℞  
داده‌های فارماکوکینتیک: داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی: 100%
پیوند پروتئینی: 83%
متابولیسم: کبد از طریق سولفوکسیداسیون کاتالیزور CYP3A4 به متابولیت فعال آن نورکتیاپین (N-دسالکیل کوئتیاپین)
نیمه‌عمر حذف: ۷ ساعت (ترکیب مادر)؛ ۹–۱۲ ساعت (متابولیت فعال، نورکتیاپین)
دفع: کلیه (۷۳٪)، مدفوع (۲۰%)
شناسه‌ها: شناسه‌ها
 نام آیوپاک 2-(۲-(۴-دیبنزو[b,f][1،۴]تیازپین-۱۱-ایل-۱-پیپرازینیل) اتوکسی) اتانول :  نام آیوپاک 2-(۲-(۴-دیبنزو[b,f][1،۴]تیازپین-۱۱-ایل-۱-پیپرازینیل) اتوکسی) اتانول 
شمارهٔ سی‌ای‌اس: 111974-69-7 Y
پاب‌کم CID: 5002
IUPHAR/BPS: 50
دراگ‌بنک: DB01224 Y
کم‌اسپایدر: 4827 Y
UNII: BGL0JSY5SI
KEGG: D08456 Y
ChEBI: CHEBI:8707 Y
ChEMBL: ChEMBL۷۱۶ Y
CompTox Dashboard (EPA): DTXSID9023546 
ECHA InfoCard: 100.131.193 
داده‌های فیزیکی و شیمیایی: داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی: C21H25N3O2S
جرم مولی: ۷۰۰۲۳۸۳۵۱۰۰۰۰۰۰۰۰۰۰♠۳۸۳٫۵۱ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول): Interactive image
حلالیت در آب: ۳٫۲۹میلی‌گرم در میلی‌لیتر (دمای C°۲۰)
 SMILES N\1=C(\c3c(Sc2c/1cccc2)cccc3)N4CCN(CCOCCO)CC4 :  SMILES N\1=C(\c3c(Sc2c/1cccc2)cccc3)N4CCN(CCOCCO)CC4 
 InChI InChI=1S/C21H25N3O2S/c25-14-16-26-15-13-23-9-11-24(12-10-23)21-17-5-1-3-7-19(17)27-20-8-4-2-6-18(20)22-21/h1-8,25H,9-16H2 Y Key:URKOMYMAXPYINW-UHFFFAOYSA-N Y :  InChI InChI=1S/C21H25N3O2S/c25-14-16-26-15-13-23-9-11-24(12-10-23)21-17-5-1-3-7-19(17)27-20-8-4-2-6-18(20)22-21/h1-8,25H,9-16H2 Y Key:URKOMYMAXPYINW-UHFFFAOYSA-N Y 
  (صحت‌سنجی):   (صحت‌سنجی)
کوئتیاپین (به انگلیسی: Quetiapine) که با نام تجاری سروکوئل(به انگلیسی: Seroquel) در بازار جهانی و کوئنتیاکس (به انگلیسی: Quentiax) و ترانکوپین(به انگلیسی: Tranqopine) در ایران فروخته می‌شود، یک داروی ضد روانپریشی(آنتی سایکوتیک) نسل دوم آتوپیک(غیررایج) است که در دوزهای ۱۲/۵، ۲۵، ۵۰، ۱۰۰، ۱۵۰، ۲۰۰ و ۲۵۰ به دو نوع سریع رهش و پیوسته رهش موجود است. این دارو ساختاری تقریباً شبیه کلوزاپین دارد به همین دلیل خواب آور بوده و نیمه عمر نسبتاً زیادی دارد و حتی در دوزهای پایین برای آرام کردن بیماران شدیداً بیقرار و مهارگسیخته مثل هالوپریدول کاربرد دارد اما چون اثرگذاری آن خیلی سریع نیست بر هالوپریدول تزریقی برتری ندارد. در یک آزمایش برای مقایسه این دو دارو جهت سرکوب فوری مهارگسیختگی و حملات سایکوز مشخص گردید که گرچه قطعاً در بیماران بستری شده در بیمارستان تزریق هالوپریدول/بیپریدن ارجحیت دارد اما در مورد بیماران غیربستری و درمان خانگی، و همچنین در موارد خفیف‌تر؛ کوئتیاپین انتخاب بسیار بهتری است این تصمیم از بابت فقدان عوارض خارج هرمی و دیگر عوارض مانند سندرم نورولپتیک بدخیم از یک جهت و تحمل بهتر کوئتیاپین و تطابق بهتر با موارد خفیف از جهت دیگر است. داروسازان و دانشمندان علوم پزشکی پیشنهاد ساخت فرمولاسیون تزریقی کوئتیاپین را به چندین شرکت بزرگ داروسازی از جمله هوفمن لا روش و فایزر ارائه کردند آنها با بیان اینکه انجام این اختراع می تواند دستاورد بزرگ و انقلابی هم در درمان کلی بیماری های سایکوتیک نظیر اسکیزوفرنی باشد و هم یک جایگزین مناسب برای هالوپریدول در همین فرمول؛ جداً فواید این اقدام را بر ضررها برتری داده‌اند. کوئتیاپین برای درمان اسکیزوفرنی، اختلال دوقطبی و اختلال افسردگی اساسی توسط FDA تایید شده است. این دارو بعنوان یک خواب آور به صورت بسیار گسترده‌ای استفاده می شود اما افراد باید حتما توجه کنند که این دارو به هیچ عنوان برچسب خواب آور به طور رسمی ندارد و عوارض آن نیز در میان‌مدت بر خواب‌آوری‌اش سیطره دارد. کوئتیاپین همچنین خارج از تاییدیه برای درمان برخی از انواع اختلالات شخصیتی و اضطرابی شدید مانند اختلال پانیک استفاده می‌شود درحالی که فقط تا زمان مصرف، آن بیماری ها را سرپوش می گذارد و اصلا درمانگر نیست. فرمول شیمیایی دارو با داروی قدرتمند کلوزاپین شباهت بسیار دارد. علیرغم اینکه به دلیل اثر آرام بخشی که دارد به‌طور گسترده به عنوان یک خواب‌آور بسیار قوی و به نوعی خط آخر درمان خواب(در عوام مردم) بکار گرفته می‌شود، جداً به نظر نمی‌رسد که مزایای چنین استفاده ای به‌طور کلی از عوارض جانبی آن بیشتر باشد.این موضوع هم از نظر تجربه گرایانه(بالینی) و هم آزمایش های پزشکی تایید شده است. دارو به صورت خوراکی(قرص)مصرف می‌شود.
عوارض جانبی رایج شامل خواب‌آلودگی، یبوست، افزایش وزن، خشکی دهان و در کل عمدتاً عوارض آنتی کولینرژیک است. کوئتیاپین فاقد عوارض خارج هرمی است اما در موارد نادر(کمتر از ۲٪)عوارض اکستراپیرامیدال ضعیف دیده شده است که تجویز بیپریدن در دوزهای پایین(بین ۱ تا ۳ میلی گرم) معمولا بسیار خوب آن را برطرف می کند. در درمان درازمدت(حداقل ۶ ماه) در ۱۵ تا ۲۵ درصد افراد یبوست شدید، افزایش وزن زیاد و خشکی دهان طولانی یک سری عارضه همیشگی شده است! به همین خاطر گاهی در کنار آن بیپریدن نیز تجویز می‌شود. درکل بیشترین و طولانی مدت ترین عوارض، خواب‌آلودگی و یبوست شدید است که ممکن است تا سالها ادامه یابد. کوئتیاپین قرص خواب نیست اما تقریباً هرگز بدن فرد به اثر خواب آوری‌اش مقاوم نمی‌شود!   سایر عوارض جانبی عبارتند از فشار خون پایین هنگام ایستادن، تشنج، نعوظ طولانی مدت ،هیپرگلیسمی، دیسکینزی دیررس، و سندرم بدخیم نورولپتیک. در افراد مسن مبتلا به زوال عقل، استفاده از آن خطر مرگ را افزایش می‌دهد. مصرف در سه‌ماهه سوم بارداری ممکن است تا مدتی پس از تولد منجر به اختلال حرکتی در کودک شود. اعتقاد بر این است که کوئتیاپین با مسدود کردن تعدادی از گیرنده‌ها از جمله سروتونین، دوپامین، اثر بتا بلاکری ، گیرنده آلفا، اپی نفرین و نور اپی نفرین عمل می‌کند.
کوئتیاپین در سال ۱۹۸۵ توسعه یافت و در سال ۱۹۹۷ برای استفاده پزشکی در ایالات متحده تأیید شد. این دارو به عنوان یک داروی عمومی در دسترس است. در سال ۲۰۱۹، این دارو با بیش از ۱۳ میلیون نسخه پنجاه و ششمین داروی رایج تجویز شده در ایالات متحده بود.