مثبطات الرينين
مراجع

↑  Gradman AH, Schmieder RE, Lins RL, Nussberger J, Chiang Y, Bedigian MP (مارس 2005). "Aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor, provides dose-dependent antihypertensive efficacy and placebo-like tolerability in hypertensive patients". Circulation. ج. 111 ع. 8: 1012–8. DOI:10.1161/01.CIR.0000156466.02908.ED. PMID:15723979. مؤرشف من الأصل في 2020-05-01.{{استشهاد بدورية محكمة}}:  صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11  Jensen، C.؛ Herold، P.؛ Brunner، H. R. (2008). "Aliskiren: The first renin inhibitor for clinical treatment". Nature Reviews Drug Discovery. ج. 7 ع. 5: 399–410. DOI:10.1038/nrd2550. PMID:18340340.
1 2 3  Gross، F.؛ Lazar، J.؛ Orth، H. (1972). "Inhibition of the renin-angiotensinogen reaction by pepstatin". Science. ج. 175 ع. 22: 656. DOI:10.1126/science.175.4022.656. PMID:4109853.
1 2  Ferrario، C. M.؛ Iyer، S. N. (1998). "Angiotensin-(1-7): A bioactive fragment of the renin-angiotensin system". Regulatory peptides. ج. 78 ع. 1–3: 13–18. DOI:10.1016/s0167-0115(98)00134-7. PMID:9879742.
1 2  Phillips، M. I.؛ Schmidt-Ott، K. M. (1999). "The Discovery of Renin 100 Years Ago". News in physiological sciences : an international journal of physiology produced jointly by the International Union of Physiological Sciences and the American Physiological Society. ج. 14: 271–274. PMID:11390864.
1 2 3 4 5 6 7 8  Webb، R. L.؛ Schiering، N.؛ Sedrani، R.؛ Maibaum، J. R. (2010). "Direct Renin Inhibitors as a New Therapy for Hypertension". Journal of Medicinal Chemistry. ج. 53 ع. 21: 7490–7520. DOI:10.1021/jm901885s. PMID:20731374.
1 2 3  Wood، J. M.؛ Gulati، N.؛ Forgiarini، P.؛ Fuhrer، W.؛ Hofbauer، K. G. (1985). "Effects of a specific and long-acting renin inhibitor in the marmoset". Hypertension. ج. 7 ع. 5: 797–803. DOI:10.1161/01.hyp.7.5.797. PMID:3928488.
1 2  Szelke، M.؛ Leckie، B.؛ Hallett، A.؛ Jones، D. M.؛ Sueiras، J.؛ Atrash، B.؛ Lever، A. F. (1982). "Potent new inhibitors of human renin". Nature. ج. 299 ع. 5883: 555–557. DOI:10.1038/299555a0. PMID:6750410.
↑  Segall، L.؛ Covic، A.؛ Goldsmith، D. J. A. (2007). "Direct renin inhibitors: The dawn of a new era, or just a variation on a theme?". Nephrology Dialysis Transplantation. ج. 22 ع. 9: 2435–2439. DOI:10.1093/ndt/gfm363. PMID:17556409.
↑  Nussberger، J.؛ Wuerzner، G.؛ Jensen، C.؛ Brunner، H. R. (2002). "Angiotensin II suppression in humans by the orally active renin inhibitor Aliskiren (SPP100): Comparison with enalapril". Hypertension. ج. 39 ع. 1: E1–E8. DOI:10.1161/hy0102.102293. PMID:11799102.
↑  Musini VM, Fortin PM, Bassett K, Wright JM. Blood pressure lowering efficacy of renin inhibitors for primary hypertension. Cochrane Database of Systematic Reviews 2008, Issue 4. Art. No.: CD007066. DOI: 10.1002/14651858.CD007066.pub2.
↑  Weir MR (سبتمبر 2007). "Effects of renin-angiotensin system inhibition on end-organ protection: can we do better?". Clin Ther. ج. 29 ع. 9: 1803–24. DOI:10.1016/j.clinthera.2007.09.019. PMID:18035185.
1 2  Castrop H, Höcherl K, Kurtz A, Schweda F, Todorov V, Wagner C (أبريل 2010). "Physiology of kidney renin". Physiol. Rev. ج. 90 ع. 2: 607–73. DOI:10.1152/physrev.00011.2009. PMID:20393195.{{استشهاد بدورية محكمة}}:  صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
↑  Tice، C. M.؛ Xu، Z.؛ Yuan، J.؛ Simpson، R. D.؛ Cacatian، S. T.؛ Flaherty، P. T.؛ Zhao، W.؛ Guo، J.؛ Ishchenko، A.؛ Singh، S. B.؛ Wu، Z.؛ Scott، B. B.؛ Bukhtiyarov، Y.؛ Berbaum، J.؛ Mason، J.؛ Panemangalore، R.؛ Cappiello، M. G.؛ Müller، D.؛ Harrison، R. K.؛ McGeehan، G. M.؛ Dillard، L. W.؛ Baldwin، J. J.؛ Claremon، D. A. (2009). "Design and optimization of renin inhibitors: Orally bioavailable alkyl amines". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. ج. 19 ع. 13: 3541–3545. DOI:10.1016/j.bmcl.2009.04.140. PMID:19457666.
1 2 3  Ferrario، C. M. (2006). "Role of angiotensin II in cardiovascular disease therapeutic implications of more than a century of research". Journal of the renin-angiotensin-aldosterone system : JRAAS. ج. 7 ع. 1: 3–14. DOI:10.3317/jraas.2006.003. PMID:17083068.
1 2 3 4  Rahuel، J.؛ Rasetti، V.؛ Maibaum، J.؛ Rüeger، H.؛ Göschke، R.؛ Cohen، N. C.؛ Stutz، S.؛ Cumin، F.؛ Fuhrer، W.؛ Wood، J. M.؛ Grütter، M. G. (2000). "Structure-based drug design: The discovery of novel nonpeptide orally active inhibitors of human renin". Chemistry & biology. ج. 7 ع. 7: 493–504. DOI:10.1016/S1074-5521(00)00134-4. PMID:10903938.
1 2 3  Hsueh، W. A.؛ Wyne، K. (2011). "Renin-Angiotensin-Aldosterone System in Diabetes and Hypertension". The Journal of Clinical Hypertension. ج. 13 ع. 4: 224–237. DOI:10.1111/j.1751-7176.2011.00449.x. PMID:21466617.
↑  Moser M, Izzo JL (2003). "Plasma renin measurement in the management of hypertension: the V and R hypothesis". J Clin Hypertens (Greenwich). ج. 5 ع. 6: 373–6. DOI:10.1111/j.1524-6175.2003.02870.x. PMID:14688491.
↑  Müller، D. N.؛ Derer، W.؛ Dechend، R. (2008). "Aliskiren—mode of action and preclinical data". Journal of Molecular Medicine. ج. 86 ع. 6: 659–662. DOI:10.1007/s00109-008-0330-6. PMID:18443751.
↑  Weir، M.؛ Bush، C.؛ Anderson، D.؛ Zhang، J.؛ Keefe، D.؛ Satlin، A. (2007). "Antihypertensive efficacy, safety, and tolerability of the oral direct renin inhibitor aliskiren in patients with hypertension: A pooled analysis". Journal of the American Society of Hypertension. ج. 1 ع. 4: 264–277. DOI:10.1016/j.jash.2007.04.004. PMID:20409858.
↑  Gao D, Ning N, Niu X, Wei J, Sun P, Hao G (مايو 2011). "Aliskiren vs. angiotensin receptor blockers in hypertension: meta-analysis of randomized controlled trials". Am. J. Hypertens. ج. 24 ع. 5: 613–21. DOI:10.1038/ajh.2011.3. PMID:21293386.{{استشهاد بدورية محكمة}}:  صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
1 2 3 4  Staessen، J. A.؛ Li، Y.؛ Richart، T. (2006). "Oral renin inhibitors". The Lancet. ج. 368 ع. 9545: 1449–1456. DOI:10.1016/S0140-6736(06)69442-7. PMID:17055947.
↑  Umezawa، H.؛ Aoyagi، T.؛ Morishima، H.؛ Matsuzaki، M.؛ Hamada، M.؛ Takeuchi، T. (1970). "Pepstatin, a new pepsin inhibitor produced by Actinomycetes". The Journal of antibiotics. ج. 23 ع. 5: 259–262. DOI:10.7164/antibiotics.23.259. PMID:4912600.
↑  Fisher، N. D. L.؛ Hollenberg، N. K. (2005). "Renin Inhibition: What Are the Therapeutic Opportunities?". Journal of the American Society of Nephrology. ج. 16 ع. 3: 592–599. DOI:10.1681/ASN.2004100874. PMID:15703270.
↑  Bonnevie، O.؛ Svendsen، L. B.؛ Holst-Christensen، J.؛ Johansen، T. S.؛ Søltoft، J.؛ Christiansen، P. M. (1979). "Double-blind randomised clinical trial of a pepsin-inhibitory pentapeptide (pepstatin) in the treatment of duodenal ulcer". Gut. ج. 20 ع. 7: 624–628. DOI:10.1136/gut.20.7.624. PMC:1412504. PMID:385457.
↑  Svendsen، L. B.؛ Christiansen، P. M.؛ Bonnevie، O. (1979). "Gastric ulcer therapy with a pepsin-inactivating peptide, pepstatin: A double-blind randomized clinical trial". Scandinavian journal of gastroenterology. ج. 14 ع. 8: 929–932. PMID:394302.
↑  Eid، M.؛ Evin، G.؛ Castro، B.؛ Menard، J.؛ Corvol، P. (1981). "New renin inhibitors homologous with pepstatin". The Biochemical journal. ج. 197 ع. 2: 465–471. PMC:1163147. PMID:7034718.
↑  Szelke, M., Leckie, B. J., Tree, M., Brown, A., Grant, J., Hallett, A., et al. (1982). H-77: a potent new renin inhibitor. In vitro and in vivo studies. Hypertension, 4(3 Pt 2), 59-69. http://hyper.ahajournals.org/content/4/3/59.abstract نسخة محفوظة 21 فبراير 2020 على موقع واي باك مشين.
↑  Tree، M.؛ Atrash، B.؛ Donovan، B.؛ Gamble، J.؛ Hallett، A.؛ Hughes، M.؛ Jones، D. M.؛ Leckie، B.؛ Lever، A. F.؛ Morton، J. J.؛ Szelke، M. (1983). "New inhibitors of human renin tested in vitro and in vivo in the anaesthetized baboon". Journal of hypertension. ج. 1 ع. 4: 399–403. DOI:10.1097/00004872-198312000-00013. PMID:6398331.
↑  Webb، D. J.؛ Manhem، P. J.؛ Ball، S. G.؛ Inglis، G.؛ Leckie، B. J.؛ Lever، A. F.؛ Morton، J. J.؛ Robertson، J. I.؛ Murray، G. D.؛ Ménard، J.؛ Hallett، A.؛ Jones، D. M.؛ Szelke، M. (1985). "A study of the renin inhibitor H142 in man". Journal of hypertension. ج. 3 ع. 6: 653–658. DOI:10.1097/00004872-198512000-00013. PMID:3910726.
↑  Claude Cohen، N. (2007). "Structure-Based Drug Design and the Discovery of Aliskiren (Tekturna): Perseverance and Creativity to Overcome a R&D Pipeline Challenge". Chemical Biology & Drug Design. ج. 70 ع. 6: 557–565. DOI:10.1111/j.1747-0285.2007.00599.x. PMID:17999663.
1 2  Winiecka، I.؛ Dudkiewicz-Wilczyńska، J.؛ Roman، I.؛ Paruszewski، R. (2010). "New potential renin inhibitors with dipeptide replacements in the molecule". Acta poloniae pharmaceutica. ج. 67 ع. 4: 367–374. PMID:20635532.
↑  Gradman, A. H., & Kad, R. (2008). Renin inhibition in hypertension. [Review]. J Am Coll Cardiol, 51(5), 519-528. http://content.onlinejacc.org/cgi/content/full/51/5/519 نسخة محفوظة 2012-03-27 على موقع واي باك مشين.
↑  Lunney، E. A.؛ Hamilton، H. W.؛ Hodges، J. C.؛ Kaltenbronn، J. S.؛ Repine، J. T.؛ Badasso، M.؛ Cooper، J. B.؛ Dealwis، C.؛ Wallace، B. A.؛ Lowther، W. T. (1993). "Analyses of ligand binding in five endothiapepsin crystal complexes and their use in the design and evaluation of novel renin inhibitors". Journal of Medical Chemistry. ج. 36 ع. 24: 3809–3820. DOI:10.1021/jm00076a008. PMID:8254610.
↑  Matter، H.؛ Scheiper، B.؛ Steinhagen، H.؛ Böcskei، Z.؛ Fleury، V. R.؛ McCort، G. (2011). "Structure-based design and optimization of potent renin inhibitors on 5- or 7-azaindole-scaffolds". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. ج. 21 ع. 18: 5487–5492. DOI:10.1016/j.bmcl.2011.06.112. PMID:21840215.
1 2  Yuan، J.؛ Simpson، R. D.؛ Zhao، W.؛ Tice، C. M.؛ Xu، Z.؛ Cacatian، S.؛ Jia، L.؛ Flaherty، P. T.؛ Guo، J.؛ Ishchenko، A.؛ Wu، Z.؛ McKeever، B. M.؛ Scott، B. B.؛ Bukhtiyarov، Y.؛ Berbaum، J.؛ Panemangalore، R.؛ Bentley، R.؛ Doe، C. P.؛ Harrison، R. K.؛ McGeehan، G. M.؛ Singh، S. B.؛ Dillard، L. W.؛ Baldwin، J. J.؛ Claremon، D. A. (2011). "Biphenyl/diphenyl ether renin inhibitors: Filling the S1 pocket of renin via the S3 pocket". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. ج. 21 ع. 16: 4836–4843. DOI:10.1016/j.bmcl.2011.06.043. PMID:21741239.
1 2  Politi، A.؛ Durdagi، S.؛ Moutevelis-Minakakis، P.؛ Kokotos، G.؛ Mavromoustakos، T. (2010). "Development of accurate binding affinity predictions of novel renin inhibitors through molecular docking studies". Journal of Molecular Graphics and Modelling. ج. 29 ع. 3: 425–435. DOI:10.1016/j.jmgm.2010.08.003. PMID:20855222.
↑  Akahane، K.؛ Umeyama، H.؛ Nakagawa، S.؛ Moriguchi، I.؛ Hirose، S.؛ Iizuka، K.؛ Murakami، K. (1985). "Three-dimensional structure of human renin". Hypertension. ج. 7 ع. 1: 3–12. DOI:10.1161/01.hyp.7.1.3. PMID:3884499.
1 2  Wood، J. M.؛ Maibaum، J.؛ Rahuel، J.؛ Grütter، M. G.؛ Cohen، N. C.؛ Rasetti، V.؛ Rüger، H.؛ Göschke، R.؛ Stutz، S.؛ Fuhrer، W.؛ Schilling، W.؛ Rigollier، P.؛ Yamaguchi، Y.؛ Cumin، F.؛ Baum، H. P.؛ Schnell، C. R.؛ Herold، P.؛ Mah، R.؛ Jensen، C.؛ O'Brien، E.؛ Stanton، A.؛ Bedigian، M. P. (2003). "Structure-based design of aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor". Biochemical and Biophysical Research Communications. ج. 308 ع. 4: 698–705. DOI:10.1016/S0006-291X(03)01451-7. PMID:12927775.
↑  Wu، Y.؛ Shi، C.؛ Sun، X.؛ Wu، X.؛ Sun، H. (2011). "Synthesis, biological evaluation and docking studies of octane-carboxamide based renin inhibitors with extended segments toward S3′ site of renin". Bioorganic & Medicinal Chemistry. ج. 19 ع. 14: 4238–4249. DOI:10.1016/j.bmc.2011.05.059. PMID:21708467.
| ع ن مثبطات الرينين | ع ن مثبطات الرينين | ع ن مثبطات الرينين |
| --- | --- | --- |
| مثبطات الرينين |  أليسكيرين  ريميكيرين  |  |
| مجموعات أدوية ذات علاقة |  مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين  مضادات مستقبلات الأنجيوتينسن II  |  |
 بوابة:طب  بوابة:صيدلة :  بوابة:طب  بوابة:صيدلة 
| ع ن أدوية نظام رينين أنجيوتنسين | ع ن أدوية نظام رينين أنجيوتنسين | ع ن أدوية نظام رينين أنجيوتنسين |
| --- | --- | --- |
| مثبطات ACE |  كابتوبريل  فوزينوبريل  راميبريل  إنالابريل  كوينابريل  بيريندوبريل  ليزينوبريل  بينازيبريل  زوفينوبريل  ألاسيبريل  سيلازابريل  ديلابريل  إميدابريل  مويكسيبريل  رينتيابريل  سبيرابريل  تيموكابريل  تراندولابريل  أومابريلات  |  |
| مضادات أنجيوتتنسين 2 |  كانديسارتان  فالسارتان  تلميسارتان  إربيسارتان  لوسارتان  إبروسارتان  أولميسارتان  تازوسارتان  آزيلسارتان  |  |
| مثبطات الرينين |  أليسكيرين  ريميكيرين  |  |
 بوابة:طب  بوابة:صيدلة :  بوابة:طب  بوابة:صيدلة 
| ع ن علم الأدوية (مجموعات العقاقير الأساسية) | ع ن علم الأدوية (مجموعات العقاقير الأساسية) |
| --- | --- |
الجهاز الهضمي/الأيض (A):  حمض المعدة (مضادات الحموضة، مضاد مستقبلات الهستامين 2، مثبطات مضخة البروتون)  مضادات القيء  مسهلات  مضادات الإسهال/أدوية الإكتام  أدوية التخسيس  خافضات سكر الدم  الفيتامينات  الأملاح الغذائية 
الدم وأعضاء تكوينه (B):  مضادات التجلط (الصفيحات، مضادات التخثر، حالّة للخثرة/حالّة للفبرين)  مانعات النزف (الصفائح الدموية، التخثر، مضادات حل الفبرين) 
جهاز الدوران (C):  علاج القلب/مضاد الذبحات (غليكوزيدات القلب، مضادات اضطراب النظم، منشطات القلب) خافضات ضغط الدم مدرات البول  موسعات الأوعية  حاصرات بيتا  محصرات قنوات الكالسيوم  أدوية نظام رينين أنجيوتنسين (مثبطات الإنزيم  المحولة للأنجيوتنسين، مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين  الثاني، كابحات الرينين) مضادات الدهون (الستاتين، الفايبرات، منحيات حامض الصفراء) 
الجلد (D):  المطريات  أدوية الندوب  مضادات تهيج الجلد  مضادات الصداف  ضمادات العلاج 
الجهاز التناسلي البولي (G):  وسائل منع الحمل  الهرمونية  أدوية الخصوبة  مستقبلات هرمون الاستروجين المغير الانتقائية  الهرمونات الجنسية 
جهاز الغدد الصماء (H):  الهرمونات الوطائية النخامية  الكورتيزونات (الغلوكورتسويدات، المينيرالوكورتيسويدات)  الهرمونات الجنسية  هرمونات الغدة الدرقية/عامل مضاد للغدة الدرقية 
العدوات والغزوات (J، P، QI):  المضادات الحيوية (مضادات المتفطرات)  مضادات الفطريات  مضادات الفيروسات  مضادات الطفيليات (مضادات الأوالي، مضادات الديدان الطفيلية)  مضادات الطفيليات الخارِجية  اللقاحات 
الأمراض الخبيثة (L01-L02): العوامل مضادة السرطان (مضادات المستقلب، مضادات الألكلة، السموم المغزلية، مضادات الأورام، كابحات التوبويسيرومايز)
أمراض مناعية (L03-L04): المغيرات المناعية (المحفزات المناعية، كابحات مناعية)
العضلات، العظام، والمفاصل (M):  المنشطات  مضادات الالتهابات (مضادات الإلتهاب اللاستيرويدية)  مضادات الروماتيزم  الكورتيزونات  ملينات العضلات  الفوسفونات ثنائية الذرة 
الدماغ والجهاز العصبي (N):  مسكنات الآلام  المخدرات (العامة، الموضعية)  قاطعة الشهية  العوامل المضادة لقصور الانتباه وفرط الحركة  مضادات الإدمان  مضادات الصرع والتشنج  العوامل مضادة العته  مضادات الإكتئاب  العوامل مضادة الصداع النصفي  العوامل المضادة لداء باركنسون  مضادات الذهان  مضادات الاضطراب  الأدوية القامعة  الإنتاكاتوجينات  الإنثيوجينات  المنشيات  المهلوسات (مخلات بالنفس، الفصاميات، مسببة الهذيان)  المنومات/المهدئات  مثبتات المزاج  أدوية الأعصاب  محفزات الذاكرة  السموم العصبية  فاتحة الشهية  العوامل المضادة للعدائية  المنشطات  العوامل محفزة الأرق 
الجهاز التنفسي (R):  مزيلات الاحتقان الأنفي  موسعات قصبية  أدوية السعال  عوامل ذرة الهيدروجين المضادة 
الأعضاء الحسية (S):  أدوية العيون  أدوية الأنف والحنجرة 
أخرى (V):  الترياقات  مواد التباين  الصيدلة الإشعاعية  الضمادات 
| 0 | 1 |
| --- | --- |
معرفات كيميائية:  التصنيف الكيميائي العلاجي التشريحي (ATC): C09XA  
بوابة صيدلة
بوابة طب
| ع ن مضادات مستقبلات الأنجيوتينسن II | ع ن مضادات مستقبلات الأنجيوتينسن II | ع ن مضادات مستقبلات الأنجيوتينسن II |
| --- | --- | --- |
| مضادات مستقبلات الأنجيوتينسن II |  لوسارتان  فالسارتان  كانديسارتان  تلميسارتان  أولميسارتان  تازوسارتان  إربيسارتان  إبروسارتان  آزيلسارتان  |  |
| مجموعات أدوية ذات علاقة |  مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين  مثبطات الرينين  |  |
 بوابة:طب  بوابة:صيدلة :  بوابة:طب  بوابة:صيدلة 
| 0 | 1 |
| --- | --- |
التصنيفات الطبية:  نظام فهرسة المواضيع الطبية (MeSH): D000092502  
المعرفات الخارجية:  نظام اللغة الطبية الموحدة (UMLS CUI): C5575703  
خط زمني لاكتشاف وتطوير مثبطات الرينين
نظام رينين أنجيوتنسين ألدوستيرون والخطوات المحتملة للتثبيط

ريميكيرين؛ مثبط رينين من الجيل الثاني.
أليسكيرين؛ مثبط رينين من الجيل الثالث
جيوب الارتباط حيث يرتبط أليسكيرن