ميرتازابين
علم الأدوية > الحرائك الدوائية

| ميرتازابين> الأنزيم | ميرتازابين> ثابت التثبط Ki مقدرا بالنانو مول | ميرتازابين> النوع | ميرتازابين> المراجع |
| --- | --- | --- | --- |
| SERT | >10,000 | Human |  |
| NET | ≥4,600 | Human |  |
| DAT | >10,000 | Human |  |
| 5-HT1A | 3,330–5,010 | Human |  |
| 5-HT1B | 3,534–12,600 | Human |  |
| 5-HT1D | 794–5,010 | Human |  |
| 5-HT1E | 728 | Human |  |
| 5-HT1F | 583 | Human |  |
| 5-HT2A | 6.3–69 | Human |  |
| 5-HT2B | 200 | Human |  |
| 5-HT2C | 8.9–39 | Human |  |
| 5-HT3 | 8.1 | Human |  |
| 5-HT4L | >10,000 | Human |  |
| 5-HT5A | 670 | Human |  |
5-HT6: ND
| 5-HT7 | 265 | Human |  |
| α1A | 1,815 | Human |  |
| α2A | 20 | Human |  |
| α2B | 88 | Human |  |
| α2C | 18 | Human |  |
| β | >10,000 | Human |  |
| D1 | 4,167 | Rat |  |
| D2 | >5,454 | Human |  |
| D3 | 5,723 | Human |  |
| D4 | 2,518 | Human |  |
| H1 | 0.14–1.6 | Human |  |
| H2 | >10,000 | Rat |  |
| H3 | 83,200 | Human |  |
| H4 | >100,000 | Human |  |
| mACh | 670 | Human |  |
| VGSC | 6,905 | Rat |  |
| VDCC | >10,000 | Rat |  |
القيم هي ثابت التثبط Ki (مقدرا بالنانومول). كلما كانت القيمة أصغر، زادت قوة ارتباط الدواء بالموقع.: القيم هي ثابت التثبط Ki (مقدرا بالنانومول). كلما كانت القيمة أصغر، زادت قوة ارتباط الدواء بالموقع.
يوصف ميرتازابين أحيانًا بأنه مضاد للاكتئاب مقوي للفعالية الودية ومقوي للفعالية السيروتونينية (NaSSA)، على الرغم من أن الأدلة الفعلية التي تدعم هذا الوصف تعتبر ضعيفة. إن ميرتازابين هو بيبيرازين رباعي الحلقة - أزيبين etracyclic piperazine-azepine.
تعريفا إن الناهض ناهضة هو مادة كيميائية ترتبط بمستقبل وتنشط المستقبل لإنتاج استجابة بيولوجية. في المقابل، يعيق المضاد antagonist عمل الناهض، بينما يتسبب الناهض العكسي inverse agonist بعمل معاكس لعمل الناهض.
يمتلك ميرتازابين فعالية مضادات الهيستامين، وحاصرات ألفا 2 ، ومضاد للفعالية السيروتونينية. إنه على وجه التحديد مضاد قوي antagonist أو ناهض عكسي inverse agonist للمستقبلات الودية α 2A - وα 2B - وα 2C- ومستقبلات السيروتونين 5-HT 2A و5-HT 2C ومستقبلات الهيستامين H1. على عكس العديد من مضادات الاكتئاب الأخرى، فإنه لا يثبط إعادة امتصاص السيروتونين أو النوربينفرين أو الدوبامين، كما أنه لا يثبط الأوكسيديز أحادي الأمين. وبالمثل، فإن ميرتازابين له نشاط ضعيف أو ليس له نشاط كمضاد للكولين أو حاصر لقنوات الصوديوم أو الكالسيوم، على عكس معظم مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. وفقًا لذلك، يتمتع بقدرة تحمل أفضل وسمية منخفضة في الجرعة الزائدة. بصفته مضادًا لمستقبلات H1 ، فإن ميرتازابين قوي للغاية، وهو في الواقع الأقوى بين جميع TCAs و TeCAs. إن التأثير المضاد للميرتازيبين Antagonism ضد مستقبلات H1 هي أقوى بكثير من الفعالية الأقوى للميرتازابين the strongest activity، عندما يعمل الدواء كمضاد نوعي لمستقبلات H1 الهيستامينية وذلك في التراكيز المنخفضة.
يمتلك الميرتازابين نوعين من المتماثلات enantiomer (النظائر الضوئية) وهما:
المتماثل الميسر للميرتازابين (+) - S
المتماثل الميمن للميرتازابين (+) - R
إن المتماثل الميسر للميرتازابين (+) - S مسؤول عن التأثير المضاد ضد مستقبلات السيروتونين 5-HT2A و 5-HT2C، بينما المتماثل الميمن للميرتازابين (+) - R هو المسؤول عن التأثير المضاد ضد مستقبلات السيروتونين HT3. يشترك كلا المتماثلين (النظيرين الضوئيين) الميمن والميسر في التأثير المضاد ضد مستقبلات الهيستامين H1 وضد المستقبلات الإدرينالينية α 2- ، على الرغم من أن المتماثل الميسر للميرتازابين (+) - S هو أقوى في تأثيره المضاد للهستامين.
على الرغم من أن هذا ليس ذو صلة سريرية، فقد وجد أن ميرتازابين يعمل بمثابة ناهض جزئي partial agonist لمستقبلات κ الأفيونية في التراكيز العالية (EC 50 = 7.2 μM).