كيتوتيفين
الاستخدامات الطبية

يباع كيتوتيفين، وهو دواء مضاد للهيستامين ومثبت للخلايا البدينة، عادة على هيئة ملح مع حمض الفوماريك، فومارات كيتوتيفين، ويتوفر في شكلين:
في شكله العيني (قطرات العين أو العدسات اللاصقة المطلية بالدواء)، يستخدم لعلاج التهاب الملتحمة التحسسي؛
في شكله الفموي (أقراص أو شراب)، يستخدم لمنع نوبات الربو أو الحساسية المفرطة، بالإضافة إلى اضطرابات الخلايا البدينة والحساسية المختلفة.
يخفف محلول كيتوتيفين العيني (قطرات العين) ويمنع حكة العين و/أو تهيجها المرتبط بمعظم الحساسية الموسمية. يبدأ عمله في غضون دقائق بعد إعطاء القطرات. لم تتم دراسة كيتوتيفين على شكل قطرات للعين عند الأطفال دون سن الثالثة، في حين لم تتم دراسة العدسات اللاصقة المطلية بالعقاقير عند الأطفال دون سن الحادية عشرة.
تستخدم العدسات اللاصقة المطلية بالعقار، والتي تطلق دواء كيتوتيفين، للمساعدة في منع حكة العين الناتجة عن الحساسية. يمكن للعدسات أيضًا تصحيح مشاكل الرؤية مثل قصر النظر وطوله. هذه العدسات مخصصة للأشخاص الذين ليس لديهم عيون حمراء، ويمكنهم ارتداء العدسات اللاصقة بشكل مريح، ولديهم أقل من درجة واحدة من اللابؤرية.
يستخدم كيتوتيفين عن طريق الفم لعلاج الربو والتهاب الأنف التحسسي والتهاب الملتحمة التحسسي والتهاب الجلد التأتبي والشرى المزمن (الشرى) والشرى الناجم عن البرد والشرى الكوليني والشرى الناجم عن التمارين الرياضية وأمراض الخلايا البدينة الجهازية مثل كثرة الخلايا البدينة ومتلازمة تنشيط الخلايا البدينة (MCAS)، بالإضافة إلى الحساسية المفرطة التحسسية وغير التحسسية. أظهر كيتوتيفين أيضًا فعالية في علاج الوذمة الوعائية وحساسية الطعام. بصفته مثبتًا للخلايا البدينة لعلاج MCAS، يمنع كيتوتيفين عن طريق الفم إطلاق الهيستامين والمواد الالتهابية الأخرى من الخلايا البدينة، وهي خلايا مناعية تتفاعل مع المواد المسببة للحساسية، وبالتالي، يساعد كيتوتيفين، عن طريق حجب قناة الكالسيوم الضرورية لتنشيط الخلايا البدينة، في تقليل أعراض الحالات التحسسية مثل الربو وحمى القش والتهاب الملتحمة الناجم عن تنشيط الخلايا البدينة. في كندا وأوروبا والمكسيك، يوصف كيتوتيفين عن طريق الفم عادة لهذه المؤشرات. في المرضى الذين يعانون من MCAS، يقلل كيتوتيفين من نوبات الاحمرار والأعراض المعدية المعوية (مثل آلام البطن والإسهال) وأعراض الجهاز التنفسي (مثل الصفير) والمظاهر الجهازية الأخرى. ومع ذلك، تتضمن خطط علاج MCAS عادة مجموعة من الأدوية التي تستهدف جوانب مختلفة من تنشيط الخلايا البدينة جنبًا إلى جنب مع تعديلات نمط الحياة لتقليل المحفزات.
يتحقق أقصى تأثير مضاد للهيستامين ومثبت للخلايا البدينة للكيتوتيفين عن طريق الفم عند الإعطاء طويل الأمد، ولا تقل المدة اللازمة لبدء التأثير العلاجي الأقصى عن 6-12 أسبوعًا. يقل التأثير الجانبي المهدئ بمرور الوقت أثناء هذا الإعطاء طويل الأمد، لكن خصائص مضادات الهيستامين ومثبتات الخلايا البدينة تستمر حتى عند إعطائها لمدة 12 شهرًا أو أكثر.
يتوفر الكيتوتيفين عن طريق الفم في الصيدليات المركبة في الولايات المتحدة مع متطلبات وصفة طبية، ومع ذلك، فإن استخدام الكيتوتيفين عن طريق الفم معتمد فقط من قبل إدارة الغذاء والدواء (FDA) للبالغين والأطفال الأكبر سنًا المصابين بالربو أو الحالات التحسسية. ومع ذلك، تمت الموافقة على قطرات العين الكيتوتيفين في الولايات المتحدة للأشخاص الذين تبلغ أعمارهم ثلاث سنوات على الأقل. في الاتحاد الأوروبي، تمت الموافقة على تركيبات الكيتوتيفين الفموية (شراب وأقراص وكبسولات) من قبل وكالة الأدوية الأوروبية للاستخدام من قبل البالغين. في المملكة المتحدة، يتوفر كيتوتيفين على شكل أقراص وإكسير (سائل).
يمكن استخدام كيتوتيفين عن طريق الفم كدواء تحكم طويل الأمد في الربو والصفير عند الأطفال، وقد ثبت أنه يحسن السيطرة على الربو عن طريق تقليل الحاجة إلى موسعات الشعب الهوائية، وتقليل الأعراض، ومنع التفاقم، وتقليل استخدام الستيرويدات الفموية الإنقاذية، كما وجد أن كيتوتيفين فعال عند استخدامه بمفرده أو بالاشتراك مع أدوية أخرى. كيتوتيفين عن طريق الفم هو بديل للعلاج بالاستنشاق للربو عند الأطفال، وخاصة للأطفال الأصغر سنًا الذين قد يواجهون صعوبة في استخدام أجهزة الاستنشاق.
يبلغ متوسط عمر النصف للإزالة لكيتوتيفين عن طريق الفم 12 ساعة. بالإضافة إلى نشاطه المضاد للهيستامين، فهو أيضًا مضاد وظيفي لليوكوترين (دواء يمنع عمل الليوكوترينات، وهي مواد كيميائية تسبب الالتهاب وتضيق مجرى الهواء في بعض الحالات التحسسية والجهاز التنفسي) ومثبط للفوسفوديستيراز (دواء يمنع الإنزيمات التي تنظم مستويات cAMP وcGMP، وهي جزيئات تتحكم في توسع الأوعية الدموية واسترخاء العضلات الملساء في الجسم).