تاكروليمس

| تاكروليمس | تاكروليمس |
| --- | --- |
: 
: 
تاكروليمس: تاكروليمس
الاسم النظامي : الاسم النظامي 
3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)]  ,4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*  -5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a  -hexadecahydro-5, 19-dihydroxy  -3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)  -1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy  -4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)  -15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c] [1,4] oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)  -tetrone, monohydrate: 3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)]  ,4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*  -5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a  -hexadecahydro-5, 19-dihydroxy  -3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)  -1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy  -4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)  -15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c] [1,4] oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)  -tetrone, monohydrate
تداخل دوائي: فال قانسيكلوفير،  وغانسيكلوفير،  وسيكلوسبورين،  ونابوميتون،  ونابروكسين،  وسيليكوكسيب،  وديكلوفيناك،  وبيروكسيكام،  وميلوكسيكام،  وفينوبروفين،  وفلوربيبروفين،  وإيبوبروفين،  وإندوميتاسين،  وكيتوبروفين،  وإتودولاك،  وسولينداك،  وباريكوكسيب،  وسيكلوسبورين،  وأسيكلوفيناك،  وتينوكسيكام  ‏،  ونابوميتون،  ونابروكسين،  وسيليكوكسيب،  وديكلوفيناك،  وبيروكسيكام،  وميلوكسيكام،  وفينوبروفين،  وفلوربيبروفين،  وإيبوبروفين،  وإندوميتاسين،  وكيتوبروفين،  وإتودولاك،  وسولينداك،  وفوسكارنت،  وبينتاميدين،  وباريكوكسيب،  وأسيكلوفيناك،  وتينوكسيكام  ‏،  وفوسكارنت،  وبينتاميدين،  ودرونيدارون،  وأميودارون،  ونابوميتون،  ونابروكسين،  وسيليكوكسيب،  وديكلوفيناك،  وبيروكسيكام،  وميلوكسيكام،  وفينوبروفين،  وفلوربيبروفين،  وإيبوبروفين،  وإندوميتاسين،  وكيتوبروفين،  وإتودولاك،  وسولينداك،  وباريكوكسيب،  وأسيكلوفيناك،  وتينوكسيكام  ‏،  ورانولازين،  وفوريكونازول،  وفوسفينيتوين،  وإيتراكونازول،  وأتازانافير،  وإريثروميسين،  وريتونافير،  وكلاريثروميسين،  وكريزوتينيب،  وساكوينافير،  وفلوكونازول،  وكيتوكونازول  
يعالج: التهاب الجلد التأتبي،  ومرض الطعم ضد الثوي،  وذئبة التهاب الكلى،  ومرض رئوي خلالي،  والتهاب الملتحمة،  وحزاز مسطح،  والتهاب الكبد بالمناعة الذاتية،  والتهاب القولون التقرحي،  ومتلازمة كلوية،  والتهاب العضلات،  ووهن عضلي وبيل،  وبهاق  
اعتبارات علاجية : اعتبارات علاجية 
فئة السلامة أثناء الحمل: C
طرق إعطاء الدواء: Topical, oral, علاج عن طريق الوريد
بيانات دوائية: بيانات دوائية
توافر حيوي: 20%, less after eating food rich in fat
ربط بروتيني: 75-99%
استقلاب (أيض) الدواء: Hepatic سيتوكروم 3A4
عمر النصف الحيوي: 11.3 h (range 3.5-40.6 h)
إخراج (فسلجة): Mostly faecal
: 
معرّفات : معرّفات 
CAS: 104987-11-3 Y
ك ع ت: D11D11AH01 AH01 L04AD02‏ (منظمة الصحة العالمية)
بوب كيم: CID 6473866
ECHA InfoCard ID: 100.155.367  
درغ بنك: DB00864
كيم سبايدر: 4976056 Y
المكون الفريد: Y5L2157C4J N
كيوتو: C01375،  وD08556  
ChEMBL: CHEMBL269732 N
بيانات كيميائية : بيانات كيميائية 
الصيغة الكيميائية: C44H69NO12 
الكتلة الجزيئية: 804.018 g/mol
  محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط  O=C3C(=O)N1CCCC[C@H]1C(=O)O[C@H](C(=C/[C@@H]2CC[C@@H](O)[C@H](OC)C2)/C)[C@H](C)[C@@H](O)CC(=O)[C@@H](/C=C(/C[C@@H](C[C@H](OC)[C@H]4O[C@]3(O)[C@H](C)C[C@@H]4OC)C)C)C\C=C  :   محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط  O=C3C(=O)N1CCCC[C@H]1C(=O)O[C@H](C(=C/[C@@H]2CC[C@@H](O)[C@H](OC)C2)/C)[C@H](C)[C@@H](O)CC(=O)[C@@H](/C=C(/C[C@@H](C[C@H](OC)[C@H]4O[C@]3(O)[C@H](C)C[C@@H]4OC)C)C)C\C=C  
  المعرف الكيميائي الدولي  InChI=1S/C44H69NO12/c1-10-13-31-19-25(2)18-26(3)20-37(54-8)40-38(55-9)22-28(5)44(52,57-40)41(49)42(50)45-17-12-11-14-32(45)43(51)56-39(29(6)34(47)24-35(31)48)27(4)21-30-15-16-33(46)36(23-30)53-7/h10,19,21,26,28-34,36-40,46-47,52H,1,11-18,20,22-24H2,2-9H3/b25-19-,27-21+/t26-,28+,29+,30-,31+,32-,33+,34-,36+,37-,38-,39+,40+,44+/m0/s1  Y Key:QJJXYPPXXYFBGM-LJIGMGMYSA-N  Y  :   المعرف الكيميائي الدولي  InChI=1S/C44H69NO12/c1-10-13-31-19-25(2)18-26(3)20-37(54-8)40-38(55-9)22-28(5)44(52,57-40)41(49)42(50)45-17-12-11-14-32(45)43(51)56-39(29(6)34(47)24-35(31)48)27(4)21-30-15-16-33(46)36(23-30)53-7/h10,19,21,26,28-34,36-40,46-47,52H,1,11-18,20,22-24H2,2-9H3/b25-19-,27-21+/t26-,28+,29+,30-,31+,32-,33+,34-,36+,37-,38-,39+,40+,44+/m0/s1  Y Key:QJJXYPPXXYFBGM-LJIGMGMYSA-N  Y  
 :  
تعديل مصدري - تعديل  : تعديل مصدري - تعديل  
تاكروليموس (بالإنجليزية: Tacrolimus)‏ هو دواء يستخدم منذ فترة بجرعات كبيرة بعد إجراء عمليات زرع الأعضاء بهدف خفض مناعة جسم الإنسان الذاتية وتقليل ظاهرة رفض الأعضاء المزروعة. كما يستخدم على الالتهابات الجلدية وفق مبدأ علاجي حديث يطلق عليه اسم «التكييف الخلوي المناعي الموضعي، (Topical Immunomodulation) الذي يعتمد طريقة كبح جماح التهاب الحساسية،
المسبب للحكة والهرش واحمرار الجلد قبل وقوعه. تم استخلاص التاكروليموس من نوع من الفطريات (متسلسلة تسوكوبانية) وهو عبارة عن مادة مضادة لالتهابات المناعة الذاتية يتغلغل مباشرة إلى خلايا ـ تي المساعدة في الجلد ويمنع فرز مادة الانترلويكين والمواد الالتهابية الأخرى موضعيا. كما يعمل تاكروليموس في منطقة الإصابة على منع خلايا الجلد الخاصة بافراز الهستامين عن العمل ويقلل بذلك نزوع الإنسان نحو الحكة والهرش.
صدق على استخدامه لمنع الرفض في حالات زرع الكبد (liver transplantation) وزرع الكلى (kidney transplantation) لكن تم اختبار فاعليته أيضا، لدى المرضى الذين خضعوا لعمليات زرع قلب، رئتين، بنكرياس، امعاء ونخاع عظمي.