أشباه أفيونيات
تصنيف

هناك عدد من الفئات الواسعة من المواد الأفيونية:
المواد الأفيونية الطبيعية: القلويات الموجودة في راتينج خشخاش الأفيون، وخاصة المورفين والكوديين والثيباين، ولكن ليس بابافيرين ونوسكابين اللذين لهما آلية عمل مختلفة ؛ يمكن اعتبار ما يلي من المواد الأفيونية الطبيعية: تحتوي أوراق Mitragyna speciosa (المعروفة أيضًا باسم kratom) على عدد قليل من المواد الأفيونية التي تحدث بشكل طبيعي ، وتنشط عبر مستقبلات Mu- و Delta. سالفينورين أ، الموجود بشكل طبيعي في نبات سالفيا ديفينوروم، هو ناهض لمستقبلات كابا الأفيونية.
استرات المورفين المواد الأفيونية: قليلا غيرت كيميائيا ولكن أكثر طبيعية من شبه التركيبية، حيث أن معظم هي طلائع الأدوية المورفين، ثنائي أسيتيل مورفين (المورفين ثنائي الأسيتات، الهيروين)، نيكومورفين (المورفين dinicotinate)، dipropanoylmorphine (المورفين دي بروبيونات)، ديزومورفين، acetylpropionylmorphine ، dibenzoylmorphine ، diacetyldihydromorphine ؛
المواد الأفيونية شبه الاصطناعية: تم إنشاؤها من أي من المواد الأفيونية الطبيعية أو استرات المورفين، مثل الهيدرومورفون، الهيدروكودون، كسيكودوني، أوكس مورفون، إيثيل مورفين والبوبرينورفين.
المواد الأفيونية الاصطناعية تماما: مثل الفنتانيل، البيثيدين، يفورفانول، الميثادون، ترامادول، تابينتادول، وبروبوكسيفين.
الببتيدات الأفيونية الذاتية، التي تُنتج بشكل طبيعي في الجسم ، مثل الإندورفين، والإنكيفالين، والدينورفين، والإندومورفين. يتم تضمين المورفين وبعض المواد الأفيونية الأخرى ، التي يتم إنتاجها بكميات صغيرة في الجسم ، في هذه الفئة.
ترامادول وتابينتادول، والتي تكون بمثابة مثبطات امتصاص مثبطات أيضا بمثابة خفيفة وقوية منبهات (على التوالي) من مستقبلات μ للمواد الأفيونية . ينتج كلا الدواءين تسكينًا حتى عند تناول النالوكسون، وهو مضاد أفيوني.
بعض قاصر الأفيون قلويدات وكما وجدت والمواد المختلفة مع العمل الأفيونية في أماكن أخرى، بما في ذلك الجزيئات الموجودة في قرطوم، القبرية ، و ديفينوروم سالفيا النباتات وبعض أنواع الخشخاش جانبا من الخشخاش المنوم. هناك أيضًا سلالات تنتج كميات وفيرة من الثيباين ، وهي مادة خام مهمة لصنع العديد من المواد الأفيونية شبه الاصطناعية والاصطناعية. من بين أكثر من 120 نوعًا من الخشخاش ، هناك نوعان فقط ينتجان المورفين.
من بين المسكنات ، هناك عدد قليل من العوامل التي تعمل على الجهاز العصبي المركزي ولكن ليس على نظام المستقبلات الأفيونية وبالتالي لا تحتوي على أي من الصفات الأخرى (المخدرة) للمواد الأفيونية على الرغم من أنها قد تسبب النشوة من خلال تخفيف الألم - وهو نشوة ، لأن من طريقة إنتاجه ، لا يشكل أساس التعود أو الاعتماد الجسدي أو الإدمان. ويأتي في مقدمة هذه هي نيفوبام، أورفينادرين، وربما فينيل تولوكسامين أو بعض مضادات الهيستامين . مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات لها تأثير مسكن للألم أيضًا ، لكن يُعتقد أنها تفعل ذلك عن طريق تنشيط نظام المواد الأفيونية الذاتية المنشأ بشكل غير مباشر. يعتبر الباراسيتامول في الغالب مسكنًا يعمل بشكل مركزي (غير مخدر) والذي يتوسط تأثيره من خلال العمل على مسارات هرمون السيروتونين الهابطة (5-هيدروكسي تريبتامينرجيك)، لزيادة إطلاق 5-HT (الذي يمنع إطلاق وسطاء الألم). كما أنه يقلل من نشاط سيكلو أوكسيجيناز. تم اكتشاف مؤخرًا أن معظم أو كل الفعالية العلاجية للباراسيتامول ترجع إلى المستقلب AM404 ، الذي يعزز إفراز السيروتونين ويمنع امتصاص أنانداميد.
المسكنات الأخرى تعمل بشكل محيطي (أي ليس على الدماغ أو النخاع الشوكي). بدأت الأبحاث تظهر أن المورفين والأدوية ذات الصلة قد يكون لها بالفعل تأثيرات محيطية أيضًا ، مثل هلام المورفين الذي يعمل على الحروق. اكتشفت التحقيقات الحديثة مستقبلات أفيونية المفعول على الخلايا العصبية الحسية المحيطية. يمكن التوسط في جزء كبير (يصل إلى 60٪) من المسكنات الأفيونية عن طريق مستقبلات الأفيون المحيطية ، لا سيما في حالات الالتهاب مثل التهاب المفاصل وآلام الصدمة أو الجراحة. يخفف الألم الالتهابي أيضًا من خلال الببتيدات الأفيونية الذاتية المنشأ التي تعمل على تنشيط مستقبلات الأفيون المحيطية.
تم اكتشافه عام 1953، أن البشر وبعض الحيوانات ينتجون بشكل طبيعي كميات صغيرة من المورفين والكوديين وربما بعض مشتقاتهم الأبسط مثل الهيروين وثنائي هيدرومورفين، بالإضافة إلى الببتيدات الأفيونية الذاتية. بعض البكتيريا قادرة على إنتاج بعض المواد الأفيونية شبه الاصطناعية مثل الهيدرومورفون والهيدروكودون عند العيش في محلول يحتوي على المورفين أو الكودايين على التوالي.
العديد من القلويدات ومشتقات أخرى من خشخاش الأفيون ليست أفيونية أو مخدرات ؛ أفضل مثال على ذلك هو البابافيرين المرخي للعضلات الملساء. Noscapine هو حالة هامشية لأنه يحتوي على تأثيرات على الجهاز العصبي المركزي ولكن ليس بالضرورة مشابهًا للمورفين ، وربما يكون في فئة خاصة به.
Dextromethorphan (الأيزومير الفراغي للليفوميثورفان، ناهض أفيوني شبه اصطناعي) ومستقلب ديكسترروفان ليس لهما تأثير مسكن أفيوني على الإطلاق على الرغم من تشابههما البنيوي مع المواد الأفيونية الأخرى ؛ بدلاً من ذلك ، فهي مضادات قوية لـ NMDA ومنبهات مستقبلات سيجما 1 و 2 وتستخدم في العديد من مثبطات السعال التي لا تستلزم وصفة طبية .
Salvinorin A هو ناهض فريد من نوعه انتقائي قوي لمستقبلات الأفيون. ومع ذلك ، فإنه لا يعتبر مادة أفيونية بشكل صحيح للأسباب التالية:
كيميائيا ، ليس قلويد. و
لا يحتوي على خصائص أفيونية نموذجية: لا توجد تأثيرات مزيلة للقلق أو مثبطة للسعال. بدلا من ذلك هو مادة مهلوسة قوية.
| الببتيدات الأفيونية | الصور الجزيئية الهيكلية |
| --- | --- |
أدرينورفين: 
أميدورفين: 
كاسومورفين: 
دامجو: 
ديرمورفين: 
إندومورفين: 
مورفيسيبتين: 
نوسيسبتين: 
اوكتريوتيد: 
أوبيورفين: 
تريمو 5: