Microemulsiones para vía oftálmica, una alternativa para el desarrollo de medicamentos aplicados en el aparato ocular 
Autor: Anahí Nicolás Solis
Año: 2021
Carrera: Química Farmaceútico Biológica

Las sustancias que presentan actividad farmacológica y que puedan identificarse por sus características físicas, químicas o acciones biológicas; y provengan de una fuente natural, sintética o biotecnológica, seconocencomo fármacos, los cuales se identifican como principios o ingredientes activos en los preparados farmacéuticos (Secretaría de Salud, 1997). Los fármacos per sécarecen de características adecuadas para ser aplicados directamente en los diversos sitios del cuerpo humano. Para ello, se requiere que se mezclen y procesen con otras sustancias que les confieran propiedades que permitan, tanto quese liberen, absorban y distribuyan; así como quesean tolerados por el organismo, incluso de“protegerlos” de las diferentes condiciones físicas, químicas y biológicas del mismo. Las cuales podrían obstaculizar que desempeñen la actividad farmacológica que los caracteriza. Dichas sustancias se denominan excipientes. Las formas farmacéuticas son un conjunto de excipientes que, al estar dispuestos junto con el fármaco permiten su dosificación, así como que el preparado presente las características para una mejor funcionalidad terapéutica, de fabricación, o estabilidad (Robles, 2011). Pueden presentarse como sólidos, por ejemplo: cápsulas, tabletas, implantes; líquidos como las soluciones, suspensiones y emulsiones; o semisólidos, como los geles. Los dosprimeros(sólidos y líquidos)en combinación con sustancias en estado gaseoso dan lugar a los aerosoles. Finalmente, de acuerdo con el artículo 221, capítulo IV de la Ley General de Salud, los medicamentos son aquellos que contienen uno o más principiosactivos, con características físicas, químicas y biológicas identificables; dispuestos en formas farmacéuticas que pueden tener un efecto preventivo, terapéutico o rehabilitatorio. Una de las clasificaciones de las formas o preparados farmacéuticos es acorde a la vía de administración a la que están destinados. Para la absorción del ingrediente en el tracto gastro intestinal se utiliza la oral, siendo la más común. Existen algunas otras tales como la ótica (dirigida al oído), dérmica (dirigida a la piel) y oftálmica (dirigida alojo), por mencionar algunas. Diseñar y desarrollar medicamentos para vía oftálmica representa un reto dada la fisiología ocular. Las formas farmacéuticas más comúnmente utilizadas han sido los colirios y ungüentos. Por un lado, los colirios son preparados en forma de disolución, suspensión o emulsión, (Baranowski, Bożena Karolewicz, et al. , 2014)que contienen ingredientes que permiten que sean isotónicos, presenten determinado pH, cierta viscosidad y en algunos casos que protejan al fármaco de la oxidación (antioxidantes). Pueden acondicionarse en envases multidosis o dosis única. Para el primero caso, además de fabricarlos en condiciones estériles, seleagregan agentes antimicrobianos que impiden el crecimiento de microorganismos que pudieran contaminar el preparado tras repetidas administraciones (conservadores); mientras que para el segundo es indispensable que sea estéril desde su fabricación hasta el momento en que se administre el medicamento. Si bien los colirios son relativamente fáciles de aplicar (Kumari, Anita, Sharma, Pramod K. , Garg, Vipin K. , Garima, 2010), presentan algunas desventajas como la pérdida del volumen aplicado por mecanismos como el parpadeo, producción de lágrimas y regeneración de la película lagrimal (de 2 a 3 minutos). El tiempo que el fármaco permanece en contacto con la superficie ocular no es el suficiente, pues el conjunto de mecanismos mencionados, hacen que se remueva en tan sólo 15 o 30 segundos, obstaculizando la absorción. (Gaudana et al. , 2010). Subsecuentemente, se ve afectada la biodisponibilidad; del total de la dosis aplicada se conserva sólo del 1 al 10%. (Kumari, Anita, Sharma, Pramod K. , Garg, Vipin K. , Garima, 2010). Además, para que el fármaco pueda penetrar el ojo se requieremantener ciertaconcentración del fármaco en el sitio de aplicaciónlo que puede llevar a incrementarla concentración del principio activo en el preparado o administrar el medicamento de manerarepetida en periodos cortos de tiempo. Esto puede aumentarel riesgo de presentar reacciones adversasalsobre pasar la dosisrecomendada. Otra de las desventajas es la baja permeabilidad a través de la córnea, la cual es la primera línea de defensa ante sustancias ajenas al organismo, como la penetración de fármacos (Kumari, Anita, Sharma, Pramod K. , Garg, Vipin K. , Garima, 2010). Otra desventaja inherente a los colirios es la alta frecuencia en la administración, lo que puede tener un efecto negativo en el apego al tratamiento por parte del paciente (adherencia terapéutica). De manera general, son aplicados cada 4 hasta 6 horas, sin embargo, esto varía de acuerdoa la posología definida para cada padecimiento Por ejemplo, en una prescripción habitual de dexametasona (fosfato sódico), se aplican dos gotas de solución oftálmica al 0. 1% cada cuatro horas sobre el saco conjuntival(Goodman and Gilman, 1996). De manera específica, para tratar condiciones agudas de inflamación se recomienda aplicar 1 gota cada 30 minutos; para la escleritis, de una a dos gotas cada 2 o 3 horas durante una semana(UNAM, 2018). Por otro lado, se encuentran los ungüentos, formas farmacéuticas sólidas o semisólidas que regularmente contienen aceite mineral y una base de hidrocarburos (petrolato) que presentan un punto de fusión cercano a la temperatura corporal(Baranowski, Bożena Karolewicz, et al. , 2014). Son útiles para suministrar antibióticos, entre otros fármacos(Goodman and Gilman, 1996). Una vez aplicado el ungüento, se convierten en gotas pequeñas que permanecen en contacto con el saco conjuntival, aumentando la biodisponibilidad. Debido a que pueden producir visión borrosa e irritación, se recomienda aplicarlo durante la noche. (Baranowski et al. , 2014). La importancia del presente trabajo, radica en mostrar como la tecnología de las microemulsiones es útil para mejorar la solubilidad, permeabilidad, biodisponibilidad y de los ingredientes activos aplicados por vía oftálmica, con el objetivo de minimizar no sólo el impacto en la seguridad del preparado, sino tambiénen la falta de adherencia terapéutica propiciada por la alteración en la visión y la alta frecuencia en la administración del medicamento, debido a la eliminación del mismo por los mecanismos naturales del ojo.