shopkeeper/kowiki-cleaned-020126 huggingface dataset:
아모디아퀸

아모디아퀸(Amodiaquine, ADQ)은 말라리아 치료에 사용되는 약물로, 합병증이 없는 삼일열 말라리아를 포함한다. 내성 위험을 줄이기 위해 아르테수네이트와 함께 복용할 것을 권장한다. 드물지만 심각한 부작용의 위험이 있기 때문에 일반적으로 말라리아 예방에는 권장되지 않는다. 그러나 세계보건기구 (WHO)는 2013년에 고위험 어린이에게 설파독신/피리메타민과 병용한 계절 예방약으로 사용할 것을 권장했다.

아모디아퀸은 클로로퀸과 관련된 4-아미노퀴놀린 화합물이다. 아모디아퀸의 부작용은 일반적으로 경미하거나 중등도이며, 클로로퀸과 유사하다. 드물게 간 문제나 낮은 혈구 수치가 발생할 수 있다. 과다 복용 시 두통, 시력 장애, 발작, 심정지가 발생할 수 있다. WHO는 임신 중 2, 3분기 및 수유 중인 여성에게 사용할 것을 권장하지만, 1분기 사용에 대한 증거는 아직 불충분하다고 보고한다.

아모디아퀸은 1948년에 처음 만들어졌다. 세계보건기구 필수 의약품 목록에 등재되어 있다. 미국에서는 사용되지 않지만, 아프리카에서는 널리 사용된다.

 의료 용도 
아모디아퀸은 아프리카에서 말라리아 치료를 위한 병용 요법에서 중요한 약물이 되었다. 합병증이 없는 P. 팔시파룸 말라리아에 대한 경구 아르테미시닌 기반 복합 요법 (ACT)으로 아르테수네이트와 함께 자주 사용된다. 아모디아퀸은 클로로퀸 내성 P. 팔시파룸 말라리아 변종에도 효과가 있는 것으로 밝혀졌지만, 클로로퀸 내성 변종에 대한 효과는 지역별로 차이가 있다.

설파독신/피리메타민과 함께 사용되기도 한다.

 상호작용 
지도부딘 또는 에파비렌즈를 복용 중인 후천면역결핍증후군 환자가 아모디아퀸 함유 ACT 요법으로 치료받을 때 간 독성이 증가했다는 보고가 있으므로, 이러한 환자는 아모디아퀸을 피해야 한다.

 약동학 및 약유전학 
아모디아퀸은 사이토크롬 p450 효소 CYP2C8에 의해 주요 대사 산물인 N-데스에틸아모디아퀸으로 간에서 생체 활성화된다. 아모디아퀸 사용자들 사이에서 여러 드물지만 심각한 부작용이 보고되었으며, 이는 CYP2C8 대립유전자 변이와 관련이 있다. CYP2C8*1은 허용 가능한 안전성 프로파일을 보이는 야생형 대립유전자로 특징지어지는 반면, CYP2C8*2, *3, *4는 모두 "대사 불량" 표현형 범위를 나타낸다. 아모디아퀸 대사 불량자는 말라리아에 대한 치료 효과가 낮을 뿐만 아니라 독성이 증가한다. 동아프리카 말라리아 환자들 사이에서 CYP2C8 대립유전자 유병률을 확인하기 위해 여러 연구가 수행되었으며, 해당 변이 대립유전자가 해당 인구 집단에서 상당한 유병률을 보인다는 잠정적인 결과가 나왔다. 연구 대상 인구의 약 3.6%가 아모디아퀸으로 치료받을 때 부작용 또는 치료 결과 감소의 고위험군으로 나타났다. 이 정보는 동아프리카에서 약물 감시 프로그램을 개발하는 데 유용하며, CYP2C8 변이 빈도가 높은 지역에서 항말라리아 약물을 처방하는 데 중요한 임상적 고려 사항을 갖는다.

 같이 보기 
구조적으로 유사한 것은 FGI-104이다.

 각주 

 외부 링크 
 

분류:페놀류
분류:항말라리아제
분류:퀴놀린
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:화이자의 제품
분류:클로로아렌
분류:다이에틸아미노 화합물
아르테메터/루메판트린

아르테메터/루메판트린(Artemether/lumefantrine)은 상품명 코아르템 등으로 판매되며, 아르테메터와 루메판트린 두 가지 약물의 조합이다. 클로로퀸으로 치료할 수 없는 열대열원충에 의해 발생하는 말라리아를 치료하는 데 사용된다. 일반적으로 말라리아 예방에는 사용되지 않는다. 경구로 복용한다.

일반적인 부작용으로는 근육 및 관절 통증, 발열, 식욕 부진, 두통 등이 있다. 심각한 부작용으로는 긴 QT 증후군이 포함된다. 잘 연구되지는 않았지만, 임신 중 사용에도 안전한 것으로 보인다. 경증 또는 중등도의 신장 또는 간 문제가 있는 경우에도 용량을 변경할 필요가 없다.

이 조합은 1992년에 의학적 사용에 들어갔으며 중국에서 개발되었다. 이 약은 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 포함되어 있다. 이것은 제네릭 의약품으로 이용할 수 없다.

 의료 용도 
이 조합은 효과적이고 잘 견딜 수 있는 말라리아 치료법으로, 다제내성 지역에서도 높은 완치율을 보인다.

 부작용 
코아르템은 아나필락시스 반응을 유발할 수 있다. 이 약은 대부분의 경우 경미하지만 두통, 어지러움 및 거식증을 자주 유발한다. 다른 비교적 흔한 부작용 (환자의 3% 이상)으로는 수면 장애, 귀울림, 떨림, 심계항진, 그리고 현훈, 위장 장애, 가려움증 및 비인두염과 같은 비특이적 반응이 포함된다.

 상호 작용 
음식, 특히 지방은 아르테메터와 루메판트린 모두의 흡수를 향상시키므로, 식사를 할 수 있게 되는 즉시 음식과 함께 정제를 복용하는 것이 권장된다. 코아르템은 QT 연장을 유발할 가능성이 있으므로, 이러한 특성을 가진 다른 약물과의 병용은 불규칙한 심장 박동을 유발할 수 있으며, 잠재적으로 치명적인 심실세동으로 이어질 수 있다. 다른 항말라리아제인 할로판트린과의 병용은 생명을 위협하는 QT 연장을 유발할 수 있다. 자몽 주스를 포함한 간 효소 CYP3A4의 활동에 영향을 미치는 약물 및 기타 물질은 물질의 종류에 따라 아르테메터/루메판트린의 혈중 농도를 높이거나 낮출 수 있다. 이는 더 심각한 부작용이나 효능 감소로 이어질 수 있다.

 역사 
2001년에 세계보건기구(WHO)의 효능, 안전성 및 품질에 대한 사전 자격 기준을 충족하는 최초의 고정 용량 아르테미시닌 기반 복합 요법이 개발되었다. 이 약은 아프리카의 여러 국가뿐만 아니라 스위스 의약품청, 유럽 의약품청(EMA) 및 미국 식품의약국(FDA)을 포함한 전 세계 80개국 이상에서 승인되었다.

 사회 및 문화 
 치료 접근성 
코아르템은 세계 에이즈·결핵·말라리아 퇴치 기금, 미국 대통령 말라리아 이니셔티브 및 기타 기부자의 보조금을 사용하여 개발도상국에 비영리적으로 제공된다. 노바티스는 2001년 이후 코아르템 가격을 50% 인하하여 전 세계 환자들의 접근성을 높였다. 첫 번째 중요한 가격 인하는 2006년에 발생했으며, 코아르템 가격은 평균 1.57 미국 달러에서 1.00 미국 달러로 하락했다. 2006년, 천연 성분인 아르테미시닌의 공급 상황이 개선됨에 따라 노바티스는 2004년 400만 치료제에서 2006년 6200만 치료제로 제약 산업에서 가장 공격적인 제조 규모 확장을 단행할 수 있었다. 노바티스와 파트너들은 중국과 뉴욕 서펀에 있는 시설의 생산 능력을 확장하기 위해 막대한 투자를 했다. 이러한 생산 능력 증가는 코아르템 공급이 수요를 충족하도록 보장했으며, 이는 노바티스가 코아르템 가격을 더욱 인하할 수 있게 했다. 2008년 4월, 노바티스는 코아르템의 공공 부문 가격을 약 20% 더 인하하여 평균 0.80 미국 달러(어린이 치료 팩의 경우 0.37 미국 달러)로 만들었다. 이러한 가격 인하는 생산 효율성 증대를 통해 가능했다.

이 프로그램 이전에 노바티스는 인도에 대해 소송을 제기하여 저렴한 제네릭 의약품의 판매를 금지하려 했다는 비판을 받았다. 인도 법원은 이 사건이 "암 [...] 및 다른 질병으로 고통받는 사람들이 너무 가난하여 비용을 지불할 수 없는 사람들에게 위협"이 된다고 말하며 노바티스에게 불리한 판결을 내렸다.

 미국에서의 승인 
2009년 4월 8일, 미국 식품의약국(FDA)은 코아르템이 최소 5킬로그램(약 11파운드)의 성인 및 어린이의 급성, 비합병증 말라리아 감염 치료에 승인되었음을 발표했으며 이는 미국에서 승인된 최초의 아르테미시닌 기반 복합 요법이다.

 분산 정제 
2009년 1월, 노바티스와 말라리아 치료제 개발 연합(MMV)은 말라리아에 걸린 어린이를 위해 특별히 개발된 아르테미시닌 기반 복합 요법인 코아르템 분산 정제를 출시했다. 코아르템 분산 정제는 코아르템과 동일한 비율의 아르테메터와 루메판트린을 함유하고 있다. 다른 제형과 마찬가지로 효과가 있다. 달콤한 맛의 코아르템 분산 정제는 소량의 물에 빠르게 분산되어 투여를 용이하게 하고 효과적인 용량 조절을 보장한다.

 각주 

분류:항말라리아제
분류:중국의 발명품
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:노바티스의 제품
아르테수네이트/메플로퀸

아르테수네이트/메플로퀸(Artesunate/mefloquine)은 말라리아를 치료하는 데 사용되는 약물이다. 아르테수네이트와 메플로퀸의 고정 용량 복합제이다. 특히 비합병증성 열대열 말라리아 치료에 권장된다. 경구 투여한다.

부작용은 각 약물을 단독으로 사용할 때와 유사하다. 단독 사용 시 발생할 수 있는 부작용 가능성을 감소시키므로 복합제 사용이 권장된다. 어린이에게 적합한 제형도 있다.

아르테수네이트/메플로퀸은 2008년에 상용화되었다. 세계보건기구 필수 의약품 목록에 포함되어 있다. 브라질, 인도, 말레이시아에서 의료용으로 승인되었다. 미국에서는 상용화되지 않았다.

 의료용 
아르테수네이트/메플로퀸은 동남아시아에서 권장되는 치료제이며, 아프리카에서는 종종 아르테수네이트/아모디아퀸, 아르테메터/루메판트린, 아르테수네이트/설파독신/피리메타민이 선호된다.

 같이 보기 
 디하이드로아르테미시닌/피페라퀸

 각주 

 외부 링크 
 

분류:말라리아
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
설파독신

설파독신(sulfadoxine, sulphadoxine)은 매우 오래 지속되는 설파제로 피리메타민과 말라리아 치료를 위해 복합적으로 사용된다.

말라리아 예방에도 사용되지만 설파독신-피리메타민 내성 수준이 높기 때문에 이러한 사용은 덜 흔해졌다.

또한 일반적으로 다른 약물과 함께 사용하여 가축의 다양한 감염을 치료하거나 예방하는 데 사용된다.

작용 기전
설파독신은 디히드로프테로에이트 합성효소를 경쟁적으로 억제하여 엽산 합성을 방해한다.

 같이 보기 
 설파독신/피리메타민

 각주 

분류:설폰아마이드 항생제
분류:항말라리아제
분류:피리미딘
분류:에터
분류:다이하이드로프테로에이트 합성효소 억제제
NS컴퍼니

주식회사 NS컴퍼니()는 대한민국의 산업플랜트 기업이다.

 사업 
산업플랜트 건설 및 경상정비, 자동차부품제조 부문을 영위하고 있다.

 각주 

 외부 링크 
 

분류:대한민국의 건설 기업
분류:대한민국의 제조 기업
분류:충청남도의 기업
분류:천안시의 기업
분류:1994년 설립된 제조 기업
분류:2015년 상장된 기업
설파독신/피리메타민

설파독신/피리메타민(Sulfadoxine/pyrimethamine)은 팬시다르라는 상품명으로 판매되는 복합제로 말라리아를 치료하는 데 사용된다. 여기에는 설파독신(설폰아마이드)과 피리메타민(항기생충제)이 포함된다. 말라리아 치료에는 일반적으로 아르테수네이트와 같은 다른 항말라리아제와 함께 사용된다. 말라리아 발병률이 중등도 또는 높은 아프리카 지역에서는 임신 2기 및 3기에 3회 투여가 권장된다.

부작용으로는 설사, 발진, 가려움증, 두통, 탈모 등이 있다. 드물게는 심각한 알레르기 반응이나 독성 표피 괴사와 같은 발진이 발생할 수 있다. 설파제 알레르기나 심각한 간질환 또는 신장병이 있는 사람에게는 일반적으로 권장되지 않는다. 이 약은 말라리아의 폴린산 이용 능력을 차단하여 작용한다.

설파독신/피리메타민은 1981년 미국에서 처음으로 의료용으로 승인되었다. 이 약은 WHO 필수 의약품 목록에 포함되어 있다. 미국에서는 상업적으로 이용 가능하지 않다.

의료적 이용

말라리아
이 약은 미국에서 말라리아 치료 및 예방 목적으로 승인되었다. 이 조합은 P. falciparum에 의한 말라리아 치료에 더 효과적이며, P. vivax에 의한 말라리아는 클로로퀸이 더 효과적이지만, 종별 진단이 없는 경우 설파독신-피리메타민 조합이 적응증이 될 수 있다. 그러나 부작용으로 인해 더 이상 일상적인 예방약으로 권장되지 않으며, 심각한 말라리아 감염 치료 또는 다른 약이 효과가 없는 지역에서 예방 목적으로만 사용된다. 하지만 세계보건기구(WHO)는 아모디아퀸과 병용하여 소아에게 계절성 예방용으로 권장하고 있다.

기타
이 약은 또한 톡소플라스마증 및 뉴모시스티스 지로베치(Pneumocystis jiroveci) 폐렴의 치료 및 예방 조치로 사용되었다.

부작용
발생률에 따른 부작용은 다음과 같다.

흔함 (1% 이상):
 과민 반응 (예: 가려움증, 접촉성 피부염, 두드러기)
 골수 억제
 위장 장애 (예: 메스꺼움, 구토, 설사)
 두통

드물게 (1% 미만):

 스티븐스-존슨 증후군
 독성 표피 괴사
 무과립구증
 재생 불량성 빈혈
 조혈 구조 장애
 약물 유도 호산구 증가증
 혈소판 감소증
 간 괴사
 간염
 황달
 간 비대
 신독성

빈도 불명:

 체중 감소
 복부 경련
 탈모
 광과민성
 피로
 발열
 다발성 신경염
 위축성 설염
 위염

 비정상적인 간 기능 검사 결과 (예: 혈청 ALT, AST, 알칼리 인산분해효소 및 빌리루빈 농도 상승)

금기
이 약은 다음과 같은 경우에 금기이다.
 엽산 결핍으로 인한 거대적아구빈혈
 피리메타민, 설파제 또는 제형의 모든 성분에 대한 과민증
 신부전 또는 간부전 환자 또는 혈액 질환 환자에서 반복적인 예방적 (장기간) 사용
 생후 2개월 미만 영아
 만삭 임신에서 예방
 수유부에서 예방
 급성 포르피린증

약리학
설파독신은 엽산 생합성에서 p-아미노벤조산과 경쟁하는 설파제 항생제이다. 피리메타민은 원생동물 다이하이드로폴레이트 환원효소의 선택적 억제제로 작용하여 엽산의 활성 형태인 테트라하이드로폴레이트의 합성을 막는다. 테트라하이드로폴레이트 생합성의 서로 다른 두 단계를 억제하기 때문에 두 약물 간에 상당한 시너지 효과가 발생한다.

 각주 

분류:항말라리아제
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
설파디아진

설파디아진(Sulfadiazine)은 항생제이다. 디히드로엽산 환원효소 억제제인 피리메타민과 함께 사용할 때, 원생동물 기생충에 의해 발생하는 톡소플라스마증의 주요 치료법이다. 이는 가운데귀염, 류마티스열의 예방, 연성하감, 클라미디아 감염증, 헤모필루스 인플루엔자 감염에 대한 2차 치료법이다. 또한 클로로퀸 내성 말라리아와 여러 형태의 세균성 수막염에 대한 보조 치료제로도 사용된다. 경구로 복용한다. 설파디아진은 500mg의 여러 제네릭 정제로 이용 가능하다. 요로감염증의 경우, 보통 하루 4~6그램을 3~6회 분할 투여한다.

흔한 부작용으로는 메스꺼움, 설사, 두통, 발열, 발진, 우울증, 췌장염 등이 있다. 심각한 간 문제, 신장 문제 또는 포르피린증이 있는 사람에게는 사용해서는 안 된다. 임신 중에 사용하면 아기의 핵황달 위험을 높일 수 있다. 제조사는 모유 수유 중 사용을 권장하지 않지만, 아기가 건강하다면 사용해도 안전하다고 여겨진다. 이 약은 설파제 계열 약물에 속한다.

설파디아진은 1941년 미국에서 의학적 사용이 승인되었다. 세계보건기구 필수 의약품 목록에 등재되어 있다. 설파디아진은 제네릭 의약품으로 이용 가능하다.

의학적 사용
이 약은 세균 세포 내에서 엽산염 생산을 막아 감염을 유발하는 세균을 제거하며, 일반적으로 요로감염증 및 화상 치료에 사용된다.

설파디아진과 피리메타민을 병용하여 톡소포자충에 의해 발생하는 질병인 톡소플라스마증을 치료하는 데 사용할 수 있다.

기타 용도
설파디아진은 식물 연구에서 유전적으로 조작된 세포를 선택하고 유지하는 데 사용된다.

작용 기전
설파디아진은 효소 디히드로프테로에이트 합성효소를 억제하여 작용한다.

부작용
설파디아진의 보고된 부작용으로는 구역질, 식욕 부진, 어지럼증, 위장 장애, 발진, 발열 등이 있다.

 상품명 
이 약은 란트리술, 네오트리진, 술파-트리플 #2, 술파디아진, 술파로이드, 술폰아미드 듀플렉스, 술포스, 테르포닐, 트리플 술파, 트리플 술파스, 트리플 술포이드 등의 상품명으로 판매된다.

 같이 보기 
 실버 설파디아진

 각주 

 외부 링크 
 

분류:설폰아마이드 항생제
분류:피리미딘
분류:방향족 아민
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
수라민

수라민(Suramin)은 아프리카 수면병과 회선사상충증을 치료하는 데 사용되는 의약품이다. 중추신경계 침범이 없는 수면병에 대한 일차 치료제이다. 정맥 주사로 투여된다.

수라민은 상당수의 부작용을 일으킨다. 흔한 부작용으로는 구역, 구토, 설사, 두통, 피부 저림, 쇠약 등이 있다. 손바닥과 발바닥의 통증, 시력 문제, 발열, 복통도 발생할 수 있다. 심각한 부작용으로는 저혈압, 의식 수준 저하, 신장병, 혈구 수치 감소 등이 있을 수 있다. 모유 수유 중에 안전한지는 불분명하다.

수라민은 적어도 1916년경에 처음 만들어졌다. 세계보건기구 필수 의약품 목록에 등재되어 있다. 미국에서는 미국 질병통제예방센터(CDC)에서 구할 수 있다. 질병이 흔한 지역에서는 세계보건기구(WHO)에서 무료로 수라민을 제공한다.

의학적 용도
수라민은 트리파노소마에 의해 발생하는 인간 수면병 치료에 사용된다. 구체적으로, 중추신경계 침범이 없는 트리파노소마 브루세이 로데시엔스(Trypanosoma brucei rhodesiense) 및 트리파노소마 브루세이 감비엔세(Trypanosoma brucei gambiense)에 의한 1단계 아프리카 트리파노소마증 치료에 사용된다. 트리파노소마 브루세이 로데시엔스에 대한 1차 치료제로 간주되며, 조기 단계 트리파노소마 브루세이 감비엔세에 대한 2차 치료제로, 이때는 펜타미딘이 1차 치료제로 권장된다.

회선사상충증 치료에 사용되어왔다.

임신과 수유
여성이 수유 중 수라민을 복용하는 것이 아기에게 안전한지는 알려져 있지 않다.

부작용
가장 흔한 부작용은 구역, 구토, 설사, 복통, 그리고 전반적인 불편감이다. 또한 피부에서 기어다니는 듯한 느낌이나 저림, 손바닥과 발바닥의 압통, 손, 팔, 다리 또는 발의 마비 등 다양한 감각이 나타나는 것도 흔하다. 다른 피부 반응으로는 피부 발진, 부종, 따끔거리는 느낌 등이 있다. 수라민은 또한 식욕 부진과 과민성을 유발할 수 있다. 수라민은 사용 중 소변에 무해한 변화를 일으키는데, 특히 소변을 탁하게 만든다. 신장병을 악화시킬 수 있다.

덜 흔한 부작용으로는 극심한 피로감, 구강 궤양, 목, 겨드랑이 및 사타구니의 통증성 압통성 림프절이 있다. 수라민은 드물게 눈에 영향을 미쳐 눈물 흘림, 눈 주변 부종, 광선 공포증, 시력 변화 또는 상실을 유발한다.

드문 부작용으로는 호흡 곤란을 유발하는 과민 반응이 있다. 다른 드문 전신 효과로는 혈압 저하, 발열, 빠른 심장 박동, 경련 등이 있다. 다른 드문 부작용으로는 상복부 압통, 눈과 피부의 황달, 비정상적인 출혈 또는 멍과 같은 간 기능 장애 증상이 있다.

수라민은 HIV/AIDS 환자에게 임상적으로 적용되었지만 상당수의 치명적인 사례가 발생하여 이 질환에 대한 이 분자의 적용은 포기되었다.

약리학

약동학
수라민은 경구 생체 이용률이 낮아 정맥 주사로 투여해야 한다. 근육 주사 및 피하 주사는 국소 조직 염증 또는 괴사를 유발할 수 있다. 수라민은 혈청 단백질에 약 99-98% 결합하며 반감기는 평균 50일로 41~78일이다. 그러나 수라민의 약동학은 환자 개인마다 상당히 다를 수 있다. 수라민은 뇌척수액으로 잘 분포되지 않으며 조직 농도는 혈장 농도보다 낮다. 수라민은 광범위하게 대사되지 않으며 약 80%가 신장을 통해 배설된다.

작용 기전
수라민의 작용 기전은 불분명하지만, 기생충이 저밀도 지단백질 및 다른 혈청 단백질에 결합한 약물을 수용체 매개 내포 작용을 통해 선택적으로 흡수할 수 있을 것으로 생각된다. 기생충 내부에서 수라민은 단백질, 특히 트리파노소마 해당 효소와 결합하여 에너지 대사를 억제한다.

화학
수라민의 분자식은 C51H40N6O23S6이다. 중앙에 요소 (NH-CO-NH) 작용기가 있는 대칭적인 분자이다. 수라민은 6개의 방향족 시스템(4개의 벤젠 고리와 한 쌍의 나프탈렌 부분)과 4개의 아마이드 작용기(요소 외) 및 6개의 설폰산 그룹을 포함한다. 의약품으로 투여될 때, 일반적으로 수용성인 황산염(salt) 형태로 투여되지만, 공기 중에서는 빠르게 분해된다.

수라민 자체 및 구조유사체의 유기 합성은 해당 아민(아닐린) 및 카복실(염화 아실) 성분으로부터 아미드 결합을 연속적으로 형성함으로써 이루어진다. 요소 형성으로 나프탈렌 구조에서 시작하는 방법 또는 요소에서 시작하여 연속적인 그룹을 부착하는 방법 등 다양한 경로가 개발되었다.

역사
수라민은 1916년경 바이엘 AG 연구소의 화학자인 오스카 드레셀, 리차드 코테, 베른하르트 헤이만이 요소 유사 화합물 연구를 통해 처음 만들었다. 이 약은 여전히 바이엘에서 저마닌이라는 브랜드 이름으로 판매된다. 수라민의 화학 구조는 상업적, 전략적 이유로 바이엘에 의해 비밀로 유지되었지만, 1924년에 파스퇴르 연구소의 에르네스트 푸르노와 그의 팀에 의해 규명 및 발표되었다.

연구
또한 다양한 G 단백질 연결 수용체(GPCR)에서 다양한 효능으로 이종삼량체 G 단백질의 활성화를 억제하는 시약으로도 사용된다. 이는 이종삼량체 G 단백질의 연합을 방지하고 따라서 수용체의 구아닌 교환 기능(GEF)을 차단한다. 이 차단으로 인해 GDP가 Gα 소단위에서 방출되지 않아 GTP로 대체되어 활성화될 수 없다. 이는 로돕신, 아데노신 A1 수용체, 도파민 D2 수용체, P2 수용체, 및 라이언오딘 수용체를 포함한 다양한 GPCR 단백질의 하류 G 단백질 매개 신호 전달을 차단하는 효과가 있다. 수라민은 또한 ABC형 및 P형 ATPase의 억제제로, ATP와 경쟁적으로 작용한다.

수라민은 전립선암의 가능한 치료제로 임상시험에서 연구되었다.

수라민은 자폐 마우스 모델과 소규모 1/2상 인간 임상 시험에서 연구되었다. 무작위 임상 연구 결과에 따르면 수라민 (10mg 또는 20mg 용량)은 중등도에서 중증 자폐 스펙트럼 장애 소년에게 위약 대비 통계적으로 유의미한 효과가 없었다.

수라민은 가역적이고 경쟁적인 단백질 타이로신 포스파타아제(PTPases) 억제제이며, 시르투인, 정제된 토포이소머라아제 II 및 SARS-CoV-2 RNA 의존적 RNA 중합효소(RdRp)의 강력한 억제제이다.

 각주 

 추가 문헌 

 

 외부 링크 
 Suramin sodium 국립 암 연구소

분류:항원충제
분류:바이엘의 제품
분류:구충제
분류:요소 (화학)
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:1916년 과학
니푸르티목스

니푸르티목스(Nifurtimox), 상품명 람피트(Lampit)는 샤가스병과 아프리카 수면병 치료에 사용되는 약물이다. 수면병의 경우 에플로르니틴과 함께 니푸르티목스-에플로르니틴 복합 치료에 사용된다. 샤가스병에서는 벤즈니다졸의 2차 선택지이다. 경구 투여된다.

흔한 부작용으로는 복통, 두통, 메스꺼움, 체중 감소가 있다. 동물 연구에서는 암 발생 위험을 높일 수 있다는 우려가 있지만, 인체 임상 시험에서는 이러한 우려가 확인되지 않았다. 니푸르티목스는 임신 중이거나 심각한 콩팥 또는 간 질환이 있는 사람에게는 권장되지 않는다. 니트로푸란의 한 종류이다.

니푸르티목스는 1965년에 의약품으로 사용되기 시작했다. WHO 필수 의약품 목록에 포함되어 있다. 캐나다에서는 상업적으로 판매되지 않는다. 미국에서는 2020년 8월에 의약품으로 승인되었다. 질병이 흔한 지역에서는 세계보건기구 (WHO)에서 니푸르티목스를 무료로 제공한다.

의학적 사용
니푸르티목스는 샤가스병 치료에 30일에서 60일 동안 사용된다. 그러나 니푸르티목스의 장기 사용은 위창자길 및 신경과 부작용과 같은 이상 반응의 가능성을 증가시킨다. 니푸르티목스의 낮은 내약성과 치료 완료율 때문에, 샤가스병이 있고 장기 치료가 필요한 사람에게는 벤즈니다졸이 더 고려된다.

미국에서 니푸르티목스는 트립파노소마 크루지에 의한 샤가스병(미국 트리파노소마증) 치료를 위해 소아 및 청소년(출생부터 18세 미만, 최소 체중)에게 적응증으로 허가되었다.

니푸르티목스는 아프리카 수면병 치료에도 사용되며, 질병의 2단계 (중추신경계 침범)에서 활동성이 있다. 니푸르티목스를 단독으로 투여하면 환자의 절반 가량이 재발하지만, 니푸르티목스와 멜라르소프롤 병용 요법은 효과적인 것으로 보인다. 아프리카 수면병에 대해 멜라르소프롤/니푸르티목스와 멜라르소프롤 단독 요법을 비교하는 임상 시험이 기다려지고 있다.

에플로르니틴과 니푸르티목스 병용 요법은 에플로르니틴 단독 요법보다 안전하고 간편하며, 동등하거나 더 효과적인 것으로 보인다. 2단계 아프리카 트리파노소마증의 1차 치료법으로 권장되고 있다.

임신 및 수유
니푸르티목스의 사용이 제한적이므로 임산부의 사용은 피해야 한다. 니푸르티목스 15 mg/kg까지의 일일 용량이 모유 수유 영아에게 이상 반응을 일으킬 수 있다는 제한적인 데이터가 있다. 다른 저자들은 니푸르티목스 사용 중 모유 수유가 금기 사항이 아니라고 간주한다.

부작용
만성 투여 후, 특히 노인에서 부작용이 발생한다.
주요 독성으로는 과민증과 같은 즉시형 과민반응과 황달, 피부염을 포함하는 지연형 과민반응이 있다. 중추신경계 장애와 말초 신경병증도 발생할 수 있다.

가장 흔한 부작용
 식욕 부진
 체중 감소
 메스꺼움
 구토
 두통
 어지럼증
 기억 상실
덜 흔한 부작용
 발진
 우울증
 불안
 혼란
 발열
 인후통
 오한
 발작
 발기 부전
 떨림
 근력 약화
 손이나 발의 저림

금기
니푸르티목스는 심각한 간 또는 콩팥 질환이 있는 사람, 신경학적 또는 정신과적 질환의 과거력이 있는 사람에게는 금기이다.

작용 메커니즘
니푸르티목스는 니트로-음이온 라디칼 대사 산물을 형성하여 기생생물의 핵산과 반응하여 DNA를 크게 파괴한다. 그 메커니즘은 항균 작용을 하는 메트로니다졸과 유사하다. 니푸르티목스는 환원되어 초과산화물과 같은 산소 라디칼을 생성한다. 이 라디칼은 T. cruzi에 독성이 있다. 포유류 세포는 카탈레이스, 글루타티온, 과산화효소 및 초과산화물 불균등화효소의 존재로 보호된다. 세포 독성 수준까지 과산화수소가 축적되면 기생생물이 죽는다.

사회 및 문화
섬네일|니푸르티목스 병

법적 지위
니푸르티목스는 아르헨티나, 미국, 터키, 독일 등에서 사용 허가를 받았다. 미국에서는 2020년 8월에 의약품으로 승인되었다.

이름
연구
니푸르티목스는 소아 신경아세포종 및 속질모세포종 치료를 위한 2상 임상 시험 중이다.

 각주 

 외부 링크 
 

분류:항원충제
분류:바이엘의 제품
분류:희귀약
분류:설폰
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
폴린산

폴린산(Folinic acid) 또는 류코보린(leucovorin)은 메토트렉세이트와 피리메타민의 독성 효과를 줄이기 위해 사용되는 약물이다. 또한 대장암과 췌장암을 치료하기 위해 플루오로유라실과 함께 사용되기도 하며, 빈혈을 유발하는 엽산 결핍 및 메탄올 중독 치료에 사용될 수 있다. 경구, 근육 주사, 또는 정맥 주사로 투여된다.

부작용으로는 수면 장애, 과민반응, 또는 열이 포함될 수 있다. 임신 또는 모유 수유 중 사용은 일반적으로 안전한 것으로 간주된다. 빈혈 치료에 사용할 때는 먼저 악성 빈혈의 원인을 배제하는 것이 권장된다. 폴린산은 다이하이드로폴산 환원효소에 의한 활성화 없이도 신체에 유용한 엽산의 한 형태이다.

폴린산은 1945년에 처음 만들어졌다. WHO 필수 의약품 목록에 포함되어 있다.

 의료적 용도 
class=skin-invert-image|섬네일|레보폴린산
폴린산은 경구로 알약 형태로 복용하거나 정맥(정맥 주사) 또는 근육(근육 주사)에 주사할 수 있다.

 메토트렉세이트 효과 감소 
폴린산은 메토트렉세이트 투여 후 전체 화학요법 계획의 일부로 투여되며, 이는 골수 억제 또는 위장관 점막 염증을 예방할 수 있다. 기존의 메토트렉세이트 유발 신장 독성에는 명백한 효과가 보이지 않는다.

폴린산은 메토트렉세이트의 특이적 해독제는 아니지만, 급성 메토트렉세이트 과다 복용 치료에도 유용할 수 있다. 다양한 용량 프로토콜이 사용되지만, 메토트렉세이트 수치가 5 x 10−8 M 미만이 될 때까지 폴린산을 다시 투여해야 한다.

또한, 폴린산은 류마티스 관절염 환자에게 메토트렉세이트의 부작용을 줄이기 위해 때때로 사용된다. 여기에는 메스꺼움, 복통, 간 기능 검사 이상, 구내염 감소가 포함된다.

 다른 용도 또는 적응증 
폴린산은 또한 대장암 치료에 화학요법 제제인 플루오로유라실과 함께 사용된다. 이 경우 폴린산은 "구제" 목적으로 사용되는 것이 아니라, 티미딜레이트 합성효소를 억제함으로써 플루오로유라실의 효과를 강화한다.

폴린산은 트리메토프림 및 피리메타민과 같은 고용량 항미생물제 다이하이드로폴산 환원효소 억제제의 독성 효과를 예방하기 위해 때때로 사용되지만, 이 적응증에 대한 그 가치는 명확히 입증되지 않았다. 톡소플라스마증 망막염 치료에 피리메타민과 설파디아진과 같은 엽산 길항제와 함께 처방될 수 있다.

폴린산은 뇌 엽산 결핍 치료에도 사용된다. 뇌 엽산 결핍은 엽산 사용이 뇌척수액 내 5-MTHF 수치를 정상화할 수 없는 증후군이다.

피리독신 의존성 간질에서는 피리독신 또는 피리독살 인산이 발작을 완전히 조절하지 못하는 경우 추가 요법으로 폴린산을 사용할 수 있다.

 부작용 
폴린산은 뇌척수액에 투여하면 안 된다. 이는 심각한 부작용 또는 사망을 초래할 수 있다. 척수강 내 메토트렉세이트 투여에 대한 치료로 척수강 내 폴린산을 투여한 후 심각한 신경 독성은 급성 림프모구 백혈병 치료 중인 11세 소년에게서 처음 관찰되었다.

암 환자의 경우 폴린산에 대한 드문 과민반응이 보고된 바 있다.

 약물 상호작용 
 플루오로유라실: 폴린산은 플루오로유라실과 함께 투여될 경우 플루오로유라실과 관련된 독성을 증가시킬 수 있다. 특히 고령 환자에게서 발생한 일부 부작용으로는 심각한 장염, 설사 및 탈수가 있다.
 설파메톡사졸-트리메토프림: 설파메톡사졸-트리메토프림과 폴린산을 동시에 사용할 경우 잠재적인 약물 상호작용이 존재한다. 폴린산은 AIDS 환자의 흔한 폐렴 원인인 뉴모시스티스 지로베치 (이전 이름: Pneumocystis carinii) 치료에서 설파메톡사졸-트리메토프림의 효능을 감소시키는 것으로 나타났다.

 작용 기전 
폴린산은 테트라하이드로폴산의 5-포르밀 유도체이다. 다른 환원된 엽산 유도체(예: 5,10-메틸렌테트라하이드로폴산, 5-메틸테트라하이드로폴산)로 쉽게 전환되어 엽산과 동등한 비타민 활성을 갖는다. 전환에 다이하이드로폴산 환원효소 작용이 필요 없기 때문에, 비타민으로서의 기능은 메토트렉세이트와 같은 약물에 의한 이 효소의 억제에 영향을 받지 않는다. 이것이 폴린산 구제 요법의 고전적인 견해이다. 그러나 1980년대에는 폴린산이 메토트렉세이트가 존재하더라도 다이하이드로폴산 환원효소 자체를 재활성화시킨다는 것이 발견되었다.

기전은 명확하지 않지만, 악성 세포에서 메토트렉세이트와 다이하이드로폴산의 폴리글루타밀화가 정상 세포에서 폴린산에 의한 다이하이드로폴산 환원효소의 선택적 재활성화에 중요한 역할을 하는 것으로 생각된다.

따라서 폴린산은 다이하이드로폴산 환원효소 억제가 있는 상황에서도 일부 퓨린/피리미딘 합성이 일어나도록 하여 일부 정상적인 DNA 복제 과정이 진행될 수 있도록 한다.

폴린산은 덱스트로- 및 레보- 형태의 이성질체를 가지고 있다. 레보류코보린(레보 형태 이성질체)과 라세믹 폴린산(두 이성질체의 혼합물) 모두 유사한 효능과 내약성을 가지고 있다. 레보류코보린은 2008년에 FDA 승인을 받았다.

 역사 
폴린산은 1948년 자우버리히와 바우만에 의해 세균 류코노스톡 시트로보룸에 필요한 성장 인자로 발견되었다. 이로 인해 "시트로보룸 인자"라고 불리게 되었으며, 이는 시트로보룸 성장 인자를 의미한다. 그 구조는 알려지지 않았지만, L. citrovorum의 성장을 지원하려면 간에서 대사되어야 하는 엽산의 유도체임이 밝혀졌다. 적절한 농도의 아스코르브산 존재 하에 배양된 간세포에 의해 시트로보룸 인자의 합성이 결국 이루어졌다. 그러한 시스템에 동시에 나트륨 포르메이트를 첨가하면 세포 유리 상등액에서 시트로보룸 인자 활성이 증가했으며(현재는 5-포르밀 유도체를 생성하는 것으로 알려져 있음), 이 방법으로 많은 양의 인자를 제조함으로써 결국 레보-폴린산(5-포르밀 테트라하이드로폴산)으로서 그 구조가 추론되었다.

 이름 
폴린산은 엽산(비타민 B9)과 구분해야 한다. 그러나 폴린산은 엽산의 바이타머이며 이 비타민의 완전한 비타민 활성을 가지고 있다. 레보폴린산과 그 염은 분자의 2S 형태이다. 이들은 생물학적으로 활성이 있는 것으로 알려진 분자의 유일한 형태이다.

일반적으로 칼슘 또는 나트륨 염(칼슘 폴리네이트(INN), 나트륨 폴리네이트, 류코보린 칼슘, 류코보린 나트륨)으로 투여된다.

 각주 

 외부 링크 
 

분류:폴산
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
클로람부실

클로람부실(Chlorambucil)은 류케란 등의 상품명으로 판매되는 화학요법 약물로 만성 림프구성 백혈병(CLL), 호지킨 림프종, 비호지킨 림프종 치료에 사용된다. CLL의 경우 선호되는 치료법이다. 경구 복용한다.

흔한 부작용으로는 골수 억제가 있다. 다른 심각한 부작용으로는 장기적으로 다른 암 발생 위험 증가, 불임, 알레르기 반응이 있다. 임신 중에 사용하면 아기에게 해를 끼치는 경우가 많다. 클로람부실은 알킬화제 계열의 약물이다. DNA와 RNA의 생성을 차단하여 작용한다.

클로람부실은 1957년에 미국에서 의료용으로 승인되었다. 세계보건기구 필수 의약품 목록에 등재되어 있다. 원래 질소 머스터드에서 만들어졌다.

의료용도
클로람부실은 대부분의 환자에게 잘 견디기 때문에 주로 만성 림프구성 백혈병에 사용되지만, 젊은 환자의 1차 치료에서는 플루다라빈으로 상당 부분 대체되었다. 일부 유형의 비호지킨 림프종, 발덴스트롬 거대글로불린혈증, 진성적혈구증가증, 영양막 종양, 난소암 치료에 사용할 수 있다. 또한 신증후군과 같은 다양한 자가면역 및 염증성 질환에 대한 면역억제제로도 사용되었다.

부작용
가장 흔하게 발생하는 부작용은 골수 억제이다(빈혈, 호중구 감소증, 혈소판 감소증). 약물을 중단하면 일반적으로 가역적이다. 많은 알킬화제와 마찬가지로 클로람부실은 다른 형태의 암 발병과 관련이 있다.

덜 흔하게 발생하는 부작용은 다음과 같다.
 위장 장애(구역질, 구토, 설사 및 구강 구강 궤양).
 중추 신경계: 발작, 떨림, 근육 떨림, 혼돈, 초조, 운동실조 및 환각.
 피부 반응
 간독성
 불임
 탈모

약리학
작용 기전
클로람부실은 세포 내 DNA 복제를 방해하고 DNA를 손상시켜 항암 효과를 나타낸다. DNA 손상은 세포 주기 정지를 유도하고 세포질 p53의 축적 및 후속적으로 세포사멸 촉진제인 Bcl-2 관련 X 단백질의 활성화를 통해 세포사멸을 유도한다.

클로람부실은 세포 주기의 모든 단계에서 DNA를 알킬화하고 가교 결합하여 이중 나선 DNA와의 공유 결합 부가물 생성의 세 가지 다른 방법을 통해 DNA 손상을 유도한다.
 DNA 염기에 알킬기가 부착되어 DNA 합성 및 전사를 방해하며, 손상된 DNA는 복구 효소에 의해 절편화된다.
 DNA 가교 결합 형성을 통한 DNA 손상으로 인해 합성 또는 전사를 위한 DNA 분리가 방해된다.
 뉴클레오타이드의 잘못된 쌍 형성을 유도하여 돌연변이가 발생한다.
클로람부실이 종양 세포를 죽이는 정확한 메커니즘은 아직 완전히 밝혀지지 않았다.

생체 이용률 한계
최근 연구에 따르면 클로람부실은 인간 글루타티온 전이효소 파이(GST P1-1)에 의해 해독되는 것으로 나타났으며, 이 효소는 종양 조직에서 과발현되는 경우가 많다.

이는 클로람부실이 친전자체로서 글루타티온과의 결합에 의해 반응성이 떨어져 세포에 덜 독성으로 작용하기 때문에 중요하다.

class=skin-invert-image|centre|frameless|800x291px

위 그림은 클로람부실이 hGSTA 1-1에 의해 촉매되어 글루타티온과 반응하여 클로람부실의 모노글루타티오닐 유도체가 형성되는 것을 보여준다.

화학
클로람부실은 약간의 냄새가 나는 백색에서 연한 베이지색의 결정성 또는 입자성 분말이다. 분해 온도로 가열하면 매우 유독한 염화수소와 질소 산화물 연기가 발생한다.

역사
질소 머스터드는 제1차 세계 대전 중 황 머스터드 가스에 노출된 군인들이 백혈구 수가 감소하는 것이 관찰된 후 황 머스터드 가스를 유도체화하여 개발되었다. 황 머스터드 가스는 인간에게 사용하기에는 너무 독성이 강했기 때문에, 길먼은 전자가 풍부한 그룹에 대해 매우 화학적으로 반응성이 높은 물질의 친전자성을 감소시킴으로써 독성이 덜한 약물을 얻을 수 있다고 가설을 세웠다. 이를 위해 그는 황을 질소로 교환하여 덜 친전자성을 갖는 유사체를 만들어 질소 머스터드를 개발했다.

인간에게 허용 가능한 치료 지수를 갖는 질소 머스터드는 1946년에 처음으로 임상에 도입되었다. 오늘날에도 임상에서 사용되는 메클로레타민 하이드로클로라이드(머스틴 하이드로클로라이드)와 같은 지방족 머스터드가 먼저 개발되었다.

1950년대에는 클로람부실과 같은 방향족 머스터드가 지방족 질소 머스터드보다 독성이 덜한 알킬화제로 도입되었으며, 이는 덜 친전자성을 나타내고 DNA와 더 느리게 반응하는 것으로 입증되었다. 또한, 이들 약물은 경구 투여가 가능하며, 이는 상당한 이점이다.

클로람부실은 에버렛 등이 처음 합성했다.

 각주 

 외부 링크 
 류케란 (제조사 웹사이트)
 

분류:카복실산
분류:IARC 1군 발암 물질
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:질소 머스터드
분류:아닐린
분류:클로로에틸 화합물
메스나

메스나(Mesna)는 상품명 메스넥스(Mesnex) 등으로 판매되는 의약품으로, 시클로포스파미드나 이포스파마이드를 복용하는 사람에게 방광 출혈의 위험을 줄이기 위해 사용된다. 경구 투여 또는 정맥 주입으로 사용된다.

흔한 부작용으로는 두통, 구토, 졸음, 식욕 부진, 기침, 발진, 관절통 등이 있다. 심각한 부작용으로는 알레르기 반응이 있다. 임신 중 사용은 아기에게 안전한 것으로 보이지만, 이에 대한 연구는 충분하지 않다. 메스나는 유기황 화합물이다. 소변에 있는 시클로포스파미드와 이포스파마이드의 분해 산물을 변형시켜 독성을 줄이는 방식으로 작용한다.

메스나는 1988년에 미국에서 의료용으로 승인되었다. 이는 세계보건기구 필수 의약품 목록에 포함되어 있다.

 의학적 용도 

 화학요법 보조제 

메스나는 환자가 암 화학요법을 위해 이포스파마이드 또는 시클로포스파미드를 투여받을 때 출혈성 방광염 및 혈뇨의 발생률을 줄이기 위해 치료 목적으로 사용된다. 이 두 가지 항암제는 생체 내에서 아크롤레인과 같은 비뇨기 독성 대사물질로 전환될 수 있다.

메스나는 설프하이드릴 기가 아크롤레인과 같은 α,β-불포화 카보닐 함유 화합물과 반응하여 이러한 대사물질을 해독하는 데 도움을 준다. 이 반응은 마이클 첨가 반응으로 알려져 있다. 메스나는 또한 시스테인의 소변 배출을 증가시킨다.

 기타 

북미 이외 지역에서는 메스나가 아세틸시스테인과 동일한 방식으로 작용하는 점액 용해제로도 사용된다. 이 효능으로 미스타브론(Mistabron) 및 미스타브론코(Mistabronco)라는 상품명으로 판매된다.

 투여 

정맥 주사 또는 경구 투여(입으로)된다. 정맥 주사 메스나 주입은 정맥 주사 이포스파마이드와 함께 투여되며, 경구 메스나는 경구 시클로포스파미드와 함께 투여된다. 생체 이용률 문제 때문에 경구 투여량은 정맥 주사(IV) 메스나 용량의 두 배여야 한다. 경구 제제는 환자가 모든 정맥 주사 메스나 주입을 위해 4~5일 동안 병원에 머무르는 대신 더 빨리 퇴원할 수 있게 해준다.

 작용 기전 

메스나는 화학요법 투여 후 형성될 수 있는 비뇨기 독성 화합물의 독성을 감소시킨다. 메스나는 항산화 특성이 있는 수용성 화합물이며, 화학요법제 시클로포스파미드 및 이포스파마이드와 함께 투여된다. 메스나는 화학요법 투여 후 아크롤레인이 축적되는 방광에 집중되며, 마이클 첨가 반응을 통해 아크롤레인 및 기타 비뇨기 독성 대사물질과 접합체를 형성한다. 이 접합 반응은 비뇨기 독성 화합물을 무해한 대사물질로 불활성화시킨다. 그런 다음 대사물질은 소변으로 배출된다.

 명칭 
백스터에서 유로미텍산(Uromitexan)과 메스넥스(Mesnex)라는 상품명으로 판매한다. 물질의 이름은 2-mercaptoethane sulfonate Na의 약어이다(Na는 나트륨의 화학 기호).

 같이 보기 
 조효소 M - 메탄 생성 세균이 사용하는 동일한 구조의 조효소

 각주 

 외부 링크 
 BC Cancer Agency
 NIH/MedlinePlus 환자 정보
 

분류:싸이올
분류:거담제
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:설폰산염
분류:유기산 나트륨염
프로카르바진

프로카르바진(Procarbazine)은 호지킨 림프종과 뇌암 치료에 사용되는 화학요법 약물이다. 호지킨 병 치료에는 종종 클로르메틴, 빈크리스틴, 프레드니손과 함께 사용되며, 교모세포종과 같은 뇌암 치료에는 로무스틴과 빈크리스틴과 함께 사용된다. 일반적으로 경구 투여로 복용한다.

흔한 부작용으로는 혈구감소증과 구토가 있다. 다른 부작용으로는 피로와 우울증이 있다. 중증의 간 또는 콩팥 문제가 있는 사람에게는 권장되지 않는다. 임신 중 사용은 태아에게 해를 끼치는 것으로 알려져 있다. 프로카르바진은 알킬화제 약물군에 속한다. 작용 기전은 명확히 알려져 있지 않다.

프로카르바진은 1969년 미국에서 의료용으로 승인되었다. WHO 필수 의약품 목록에 포함되어 있다. 영국에서는 한 달 치료 비용이 국민 보건 서비스에 450~750 파운드이다.

의학적 이용 
호지킨 림프종 치료에 사용될 때, 블레오마이신, 에토포시드, 아드리아마이신, 시클로포스파미드, 빈크리스틴 (상품명 온코빈), 프레드니손 및 프로카르바진을 포함하는 BEACOPP 요법의 일부로 투여되는 경우가 많다. 호지킨 림프종(HL) 치료를 위해 개발된 최초의 병용 화학요법인 MOPP에도 프로카르바진이 포함되었다(ABVD는 HL의 표준 1차 치료법으로 MOPP를 대체했으며, BEACOPP는 진행성/예후 불량 HL의 대체 요법으로 사용된다). 또는 특정 뇌종양(악성 신경교종) 치료에 사용될 때, 종종 로무스틴 (종종 CCNU라고 불림) 및 빈크리스틴과 병용하여 PCV로 투여된다.

콩팥 질환 또는 간 질환에 따라 용량을 조절해야 한다.

부작용
매우 흔하게 (10% 이상의 환자에게 발생) 발생하는 부작용으로는 식욕 부진, 구역 및 구토가 있다. 빈도 불명의 다른 부작용으로는 백혈구 감소, 혈소판 감소, 호중구 감소가 있으며, 이는 폐 감염을 포함한 감염 위험 증가를 유발할 수 있다. 혈관부종 및 피부 반응을 유발할 수 있는 심각한 알레르기 반응. 무기력증. 황달 및 간 기능 검사 이상을 포함한 간 합병증. 정자 수 감소 및 난소 부전을 포함한 생식계 부작용.

프로카르바진을 에탄올과 함께 사용하면 일부 사람들에게 디설피람과 유사한 반응을 유발할 수 있다.

위장계에서 모노아민 산화 효소를 약하게 억제하므로, 숙성 치즈와 같이 티라민이 풍부한 음식을 섭취하면 고혈압 위기를 유발할 수 있지만 이는 드물게 나타난다.

프로카르바진은 드물게 화학요법 유발 말초신경병증을 유발하는데, 이는 진행성이고 지속적이며 종종 비가역적인 따끔거림, 무감각, 심한 통증, 그리고 추위에 대한 과민증을 유발하며, 손발에서 시작하여 때로는 팔다리까지 번진다.

약리학
프로카르바진은 부분적으로 알킬화제로 작용하여 구아닌의 O-6 위치를 메틸화한다(이는 다카바진과 유사하다). 구아닌은 DNA를 구성하는 네 가지 뉴클레오타이드 중 하나이다. 메틸화된 DNA는 쉽게 파손되며, RNA와 단백질 합성이 억제된다. 증식하는 암세포는 DNA를 복제해야 하며, DNA 가닥 파손에 반응하여 프로그램 세포사(아포토시스)를 겪는다. 정상 또는 비증식 세포는 DNA 손상을 더 잘 복구하지만, 건강한 세포 중 일부도 손상될 수 있다. 프로카르바진은 간에서 아조 유도체로 대사된 후, 사이토크롬 P450 시스템에 의해 활성 아족시 유도체로 추가 대사된다.

 각주 

 외부 링크 
 MOPP Treatment Regimen
 PCV Information
 Procarbazine Drug Information Provided by Lexi-Comp – Merck Manual
 RX Listing for Matulane
 

분류:암 치료
분류:모노아민 산화 효소 억제제
분류:IARC 2A군 발암 물질
분류:돌연변이원
분류:하이드라진
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:벤즈아마이드
분류:DNA 복제 억제제
분류:디설피람 유사 약물