คอเลสติแลน

คอเลสติแลน (, ชื่อการค้า BindRen) เป็นยาที่ออกฤทธิ์เป็นยาจับฟอสเฟต (phosphate binder) และยังจัดเป็นยาลดระดับไขมันในกระแสเลือดกลุ่มไบล์แอซิดซีเควสแตรนต์ (bile acid sequestrant) อีกด้วย

คอเลสติแลนถูกใช้เป็นยาสำหรับรักษาภาวะฟอสเฟตสูงในเลือด (Hyperphosphataemia) ในผู้ป่วยโรคไตเรื้อรังที่จำเป็นต้องแยกสารผ่านเยื่อ (dialysis) ซึ่งรวมไปถึงผู้ป่วยที่ต้องชำระเลือดผ่านเยื่อบุช่องท้อง (peritoneal dialysis) จากการศึกษาทางคลินิกพบว่าคอเลสติแลนทำให้ระดับฟอสเฟตในกระแสเลือดลดลงได้อย่างมีนัยสำคัญ โดยการรับประทานคอเลสติแลนในขนาด 11.5 กรัม และ 13.1 กรัมต่อวัน สามารถลดระดับฟอสเฟตในกระแสเลือดลงได้ 0.36 และ 0.50 มิลลิโมลต่อลิตร ตามลำดับ
นอกจากนี้ ผลของคอเลสติแลนทำให้ปริมาณกรดน้ำดีในร่างกายลดลง กระตุ้นการสังเคราะห์กรดน้ำดีทดแทนที่ตับ โดยการดึงเอาคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดและตับมาสร้างเป็นกรดน้ำดีทำให้ลดการสะสม
ไขมันในตับและคอเลสเตอรอลในกระแสเลือด จึงมีการนำเอาคอเลสติแลนมาใช้เพื่อลดระดับไขมันในเลือดด้วย แต่ยังคงอยู่ในขอบเขตที่จำกัด

คอเลสติแลน มีจำหน่ายในชื่อการค้า BindRen เป็นยาเม็ดเคลือบขนาด 1 กรัม/เม็ด สีขาว รูปไข่ ยาว 20.2 มิลลิเมตร ส่วนกว้างที่สุด 10.7 มิลลิเมตร พร้อมกับมีตัวอักษร “BINDREN” สีชมพูพิมพ์อยู่ด้านหนึ่งของเม็ดยา

ขนาดของคอเลสติแลนที่แนะนำต่อวัน คือ 6-9 กรัมต่อวัน โดยแบ่งให้วันละ 2-3 ครั้ง หลังอาหารทันที (ทั้งผู้ที่ยังไม่เคยได้รับยาจับฟอสเฟตหรือผู้ที่เปลี่ยนยาจับฟอสเฟตชนิดอื่นมาเป็นคอเลสติแลน) ทั้งนี้ ควรติดตามระดับฟอสเฟตในกระแสเลือดเป็นระยะระหว่างการใช้คอเลสติแลน ในกรณีที่ระดับฟอสเฟตในกระแสเลือดยังไม่ถึงเป้าหมาย สามารถเพิ่มขนาดยาได้สูงสุดไม่เกิน 3 กรัมต่อวัน ในช่วงระยะห่าง 2-3 สัปดาห์ โดยขนาดของคอเลสติแลนสูงสุดที่มีการใช้ในการศึกษาทางคลินิกคือ 15 กรัมต่อวัน

การใช้คอเลสติพอลในกลุ่มประชากรพิเศษส่วนใหญ่แล้วยังมีข้อมูลอยู่อย่างจำกัดหรือยังขาดข้อมูลถึงประสิทธิภาพและความปลอดภัยในผู้ป่วยกลุ่มดังกล่าว ดังรายละเอียดต่อไปนี้:

ห้ามใช้คอเลสติแลนในผู้ป่วยที่มีการอุดกั้นของทางเดินอาหารและผู้ที่แพ้ยานี้
ปัจจุบันยังไม่มีการศึกษาประสิทธิภาพและความปลอดภัยของคอเลสติแลนในกลุ่มผู้ป่วยต่อไปนี้ จึงควรระมัดระวังการใช้คอเลสติแลนในกลุ่มผู้ป่วยกลุ่มดังกล่าว:
อย่างไรก็ตาม ไม่แนะนำให้ใช้คอเลสติแลนในผู้ป่วยดังข้างต้น

คอเลสติแลนสามารถยับยั้งการถูกดูดซึมของยาอื่นได้ รวมไปถึงวิตามินที่ละลายในไขมัน (เอ, ดี, อี, และเค) และโฟเลท (Folate) ด้วย ทำให้ระดับยาอื่นในกระแสเลือดลดลง จนเกิดปัญหาในการรักษาได้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งยาที่มีช่วงการรักษาแคบหรือยาที่ใช้รักษาความเจ็บป่วยที่ร้ายแรง อย่างเช่น ยารักษาโรคมะเร็ง ยากันชัก เป็นต้น ดังนั้นจึงควรรับประทานยาอื่นก่อนคอเลสติแลนอย่างน้อย 1 ชั่วโมง หรือหลังรับประทานคอเลสติแลนอย่างน้อย 3 ชั่วโมง

อาการข้างเคียงที่อาจเกิดจากคอเลสติแลน ได้แก่ อาการข้างเคียงเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหาร เช่น ท้องผูก คลื่นไส้ อาเจียน ร่างกายขาดวิตามินและแคลเซียม รวมไปถึงการขาดวิตามินเค ซึ่งอาจทำให้เกิดภาวะเลือดออกในทางเดินอาหารได้ ในรายที่ท้องผูกรุนแรงหรือเรื้อรังอาจกลายเป็นริดสีดวงทวารได้

คอเลสติแลนเป็นยาที่เกิดจากการเกิดพันธะกันระหว่างพอลิเมอร์ 2 ชนิด (Cross-linked copolymer) คือ 2-เมทิลิมิดาโซล (2-methylimidazole) และอิพิคลอโรไฮดริน (Epichlorohydrin) (ดังภาพ) โดยคอเลสติแลนออกฤทธิ์เป็นเรซินแลกเปลี่ยนไอออน (Ionn exchanger resin) ซึ่งมีความสัมพันธ์กับระดับฟอสเฟต, กรดน้ำดี, และยูเรค (Urate) ในร่างกาย โดยคอเลสติพอลจะจับกับสารทั้ง 3 ชนิดดังข้างต้นในทางเดินอาหาร เป็นผลให้สารเหล่านั้นไม่ถูกดูดซึมกลับ (enterohepatic circulation) ทั้งนี้คอเลสติแลนนั้นไม่สามารถถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือด และจะถูกขับออกจากร่างกายในรูปแบบของสารประกอบเชิงซ้อนที่จับอยู่กับไอออนเป้าหมายทั้ง 3 ชนิดดังข้างต้น