صالبوطامول

صالبوطامول (Salbutamol)، معروف عاوتاني ب سمية البوطيرول (Albuterol) و كايتباع تحت السمية ڤونطولين (Ventolin) و سميات خرين. هو دوا ب اكسيو قصيرة لي كايحل مجاري لهوا لكبار و لمتوسطين ف الريّة. هو لمونويض (Agonist) ديال الريسيپطور لادرينالي بيطا2 لي كايخلي لعضلة لملسة د مجرى لهوا تترخى. هاد الدوا كايتخدم باش يعالج الضيقة، بحال نوبات د الضيقة و التزيارات لقصبيين لي جايين من لانطريما، و حتى مرض النسيداد الرية لمزمن (COPD). يقدر عاوتاني يتخدّم باش يعالج النيڤوات الزايدين ديال لپوطاسيوم ف الدم. الصالبوطامول ف لعادة كايتخاد ب تخدام الرشاشة (inhaler) ولا الرابوز (nebulizer)، و لايني كاين حتى على شكل كينة، سايل، و محلول داخل ل لعرق (Intravenous solution). لبدية د لاكسيو ديال لڤيرسيو لي كاتستنشق كاتكون ف لعادة ف ضرف 15 الدقيقة و كاتبقى ل جوج حتى ل ستة السوايع. التاتيرات الجانبيين الشايعين منهم الرعدة، صداع الراس، موعدال دقات لقلب مزروب، الدوخة، و لحسان ب لقلق. التاتيرات الجانبيين لخطيرين يقدرو يكون فيهم نقيباضات قصبيين خيْب، دقات لقلب مامنتاضمينش، و نيڤوات طايحين د لپوطاسيوم ف الدم. يقدر يتخدّم ف وقيت لحميل و رضاعة الصدر، و لايني السلامة د هادشي مازالة ماواضحاش ب شكل كامل. تشجلات براءة لختيراع د صالبوطامول ف 1966 ف النݣليز. و مقيد ف الليستة د الدوايات الضروريين د منضمة الصحة لعالمية. الصالبوطامول موجود ف الفارماسيات ب صيفتو دوا عام. التخدامات الطبيين. الصالبوطامول كايتخدم ف لعادة باش يداوي نقيباضات لقصبيين (Bronchospasm) (بسباب الضيقة لاليرجيك ولا لي جاية من لانطريما)، و حتى مرض نسيداد الرية لمزمن (COPD). هو عاوتاني واحد من اكتر الدوايات الشايعين لي كايتخدمو ف رشاشات لعتيق (وساعة د لقصبة/مجاري لهوا ب اكسيون قصيرة (Bronchodilator) باش يخفف نوبات الضيقة). و ب صيفتو مونويض ديال بيطا2، الصالبوطامول عاوتاني عندو تخدام ف طب لولادة. الصالبوطامول الداخل ل لعرق (Intravenous) يقدر يتخدم كا مضاد لمخاض (tocolytic) باش يرخي لعضلة لملسة د لولّادة باش يعطل الزيادة لبكرانية (Premature Labor). و ف لوقيتة لي كايفضلوه على اجوات (Agents) بحال اطوسيبان (Atosiban) و ريطودرين (Ritodrine)، الدور ديالو ب شكل كبير جا فبلاصتو لبلوكور ديال مجرى لكالسيوم نيفيديپين (Nifedipine)، لي مفعولو كبر و لي كايتسامح معاه الجسم حسن. الصالبوطامول تخدم و مازال كايتخدم ف علاج زيادة لپوطاسيوم ف الدم (Hyperkalemia)، حيتاش كايحفز تدفوق لپوطاسيوم ف لخلايا، و عليها كايهبط لپوطاسيوم ف الدم. جوج ديراسات جداد كايعطيو بلي الصالبوطامول كاينقص من لاعراض ديال لمياسطينيا (myasthenia gravis) و لمياسطينيا الدايزة (TNMG) عند الطفال لي عاد تزادو و لموراهقين. التاتيرات لمضادين. اكتر التاتيرات الجانبيين الشايعين ديال هاد الدوا هوما التفتيفة (tremor)، لقلق (anxiety)، صداع الراس، الشد لعضلي، فم ناشف، و زديح لقلب (palpitations). لاعراض لخرين يقدرو يشملو الزربة د لقلب (tachycardia)، لاريتمية لقلبية (arrhythmia)، حمورية الجلد، مرض الشريان التاجي (نادر)، و ضطيرابات ف النعاس و السلوك. و من لاعراض لي قلال ف لوقوع، و لايني موهيمين، هوما السيتيجابات لاليرجيين د النقيباضات لقصبيين لمتناقضين (paradoxical bronchospasm)، الشرية (urticaria)، لادمة د لاوعية (Angioedema)، الطونسيو طالع، و السخفة. الضوزات الزايدين ولا التخدام لمطوّل يقدر يسبب نقص لپوطاسيوم ف الدم (hypokalemia) ب لاخص عند لمراض ب لفشل د لكلاوي و دوك لي كاياخدو لموبويلات (diuretic) و مشتقات الزانثين (xanthine). رشاشات الصالبوطامول معبورين الضوزة توصفو كا "اكتر مصدر ديال النبيعاتات لكاربون من لوصفات د دوايات سيرڤيس الصحة لعالمية" ب سباب لپروپيلات (Propellant) لي كايتخدمو ف الرشاشات. عليها كايتنصح ب الرشاشات لي ب مسحوق ناشف كا بديل فيه كاربون قليل. لفارماكولوجيا. لمجموعة د بوتيل (butyl group) التلاتية ف الصالبوطامول كاتخليه كايتعزل كتر ف الريسيپطورات بيطا2، لي هوما الريسيپطورات الطاغيين ف لعضلات لقصبيين لملسين. لاكتيڤاسيو ديال هاد الريسيپطورات كايخليو ادينيليل لحلقي (adenylyl cyclase) يحوّل لا طي پي (ATP) ل احادي فوسفاط ادينيليل لحلقي (cAMP)، ب سيرية د السينيالات لبيوكيماويين لي كايساليو ب تلباد فصفارة لميوسين (myosin phosphorylation inhibition) و تنزال تركيز لداخل د لخلية د ايونات لكالسيوم (فصفارة لميوسين و ايونات لكالسيوم ضروريين ف نقيباضات لعضلات). الزيادة ف احادي فوسفاط ادينيليل لحلقي كاتلبّد عاوتاني لخلايا اللتيهابيين ف مجاري لهوا، كيف لخلايا لبيضين لقاعديين (basophil)، لخلايا لحمضيين (eosinophil)، و ب الضبط لخلايا السمان (mast cells)، من طليق لوساطا اللتيهابيين (inflammatory mediators) و السيطوكينات (cytokines). الصالبوطامول و لاݣونيستات لخرين د الريسيپطور بيطا2 عاوتاني كايزيدو توصال ايونات لكالسيوم و لپوطاسيوم ل لمجاري لحساسين، هادشي لي كايودي ل واحد الستيقطاب طالع (hyperpolarization) و الرخا ل لعضلات لقصبيين لملسين. الصالبوطامول يا اما كايتصفى من لكلاوي نيشان ولا كايتستقلب (metabolized) ل 4-او-سولفاط، لي كايتّفرز ف لبول. لكيميا. صالبوطامول كايتباع ب صيفتو تخليطة راسيمية (Racemic mixture). لموقابل لمراياتي (enantiomer) (R)-(-) كايبان ف التصويرة ليمنة (لفوق)، و هو لمسؤول على النشاط د الدوا؛ لموقابل لمراياتي (S)-(+)- (لتحت) كايبلوكي لمسالك الستيقلابيين لمرتابطين ب تحياد راسهم و ديال لموقابل لمراياتي لاكتيڤ دوائياً (R). الستيقلاب التقيل ديال لموقابل لمراياتي (S)-(+)- كاتخليه يتكدس ف الرية، هادشي لي كايسبب النشاط الزايد و لتيهاب ف مجاري لهوا. التركاب لمحتامل ديال لفورم R كا ضروݣ ب موقابل مراياتي صافي (enantiopure drug) معقد ب سباب السطيريوكيميا (stereochemistry) ماتابتاش، و لايني لموركاب كايدوز من الترسام (Racemization) ف يامات قلال حتى ل سيمانات، هادشي كايعول على لپي اش (PH). التفراق الديريكت د لموقابلات لمراياتيين د الصالبوطامول و لكونطرول على الصفا د لموقابلات لمراياتيين توصفو ب واحد التشراب د الطبقات الرقاق (thin-layer chromatography). التاريخ. الصالبوطامول تكتاشف ف 1966، من واحد لفرقة مريّسها دايڤيد دجاك ف اللابوراطوار الن &amp؛ هانبريز (Allen &amp؛ (hanburys ف وير، هرتفورشير، النݣليز، و تلونصا ب صيفتو ڤونطولين ف 1969. اولامپياد ميونيخ 1972 كان لاولامپياد اللول لي تطبقو فيه الطيسطات اونتي ضوپاج، و ف ديك لوقت لمونويضات بيطا2 كانو كايتعتابرو منبهات (Stimulants) ب ريسك زايد ديال ادمان الضوپاج. الصالبوطامول لمستنشق تبانا (Banned) من هاد اللعاب، و لايني غير قفلات 1986 ولا مسموح (وخا لاݣونيستات بيطا2 لفميين تمنعو). و من مورا علو مجهد ف عدد الرياضيين لي كاياخدو مونويضات بيطا2 على قبل الضيقة ف عوام 1990، الرياضيين لاولامپيين ولا ملزوم عليهم يوريو دليل بلي عندهم الضيقة باش يولي مسموح ليهم ياخدو مونويضات بيطا2 لمستنشقين. لموجتماع و التقافة. السميات. الصالبوطامول هي السمية الدولية لمامملوكاش (international nonproprietary name) ف لوقيتة لي البوطيرول هي السمية لمتبنية ف ميريكان. هاد الضروݣ ف لعادة كايتصنع و كايتوزع كا ملحة السولفاط (صالبوطامول سولفاط). هاد الدوا تباع ل لخطرة اللولى من الن &amp؛ هانبريز تحت سمية لماركة ڤونطولين، و من ديك لوقت و هو كايتخدم على قبل علاج الضيقة. الضروݣ كايتروّج عالميا تحت بزاف د السميات. التخدام لغالط. لالبوطيرول و لمونويضات بيطا2 لخرين كايتخدمو من شي وحدين من صحاب لميسكيلاسيو الترفيهيين. الضوپاج. على حساب 2011 ماكاين حتى دليل بلي كاتطرا زيادة ف لپيرفورمونص فيزيك من مورا ستنشاق الصالبوطامول، و لايني كاين بزاف د لكلام على النفع ديالو منين كايتخاد من لفم ولا من لعرق. وخا هادشي، الصالبوطامول كايلزم على الرياضيين لي كاياخدوه "واحد لاذن ديال التخدام ب التيفاق معا السطونضار الدولي ديال ايعفاءات التخدام لعلاجي" تحت الليستة لممنوعة د 2010. هاد اللزومية ترخات منين الليستة د 2011 تنشرات باش تسمح التخدام د "الصالبوطامول (ماكسيموم د 1600 ميكروݣرام ف ضرف 24 ساعة) و الصالميطيرول منين كايتخادو ب الستينشاق ب التيفاق معا الريجيم لعلاجي لموصى بيه". التخدام لغالط د الضروݣ يقدر يتكونفيرما ب ضبيط لحضور ديالو ف لپلازما ولا لبول، ف لعادة كايفوت 1، 000 نانوݣرام ف لميليليطر. هامش ضبيط ديال طيسطات لبول كايكون ف ضرف 24 ساعة، يلا خدينا ف لبال التحياد لقصير د نص عمر (short life) الضروݣ، لي مقدر بين 5 و 6 سوايع من مور الستيهلاك لفمي د 4 ميليݣرام. لابحات. الصالبوطامول فايت و مازال كايتدرس ب النسبة ل النواع التحتانيين ديال متلازمة الضعف لعضلي لخلوقي (CMS) لي مرتابطة ب الطفرة ضوك-7 (Dok-7). فايت عاوتاني تختابر ف واحد التجريبة كاتڤيزي لعلاج ديال ضمور لعضلي الشوكي (Spinal muscular atrophy)؛ كايتفتارض بلي كايخدم على تعدال التوصيل لبديل (Alternative splicing) ديال الجين SMN2، و ف التالي كايزيد ف لكم ديال لپروتين SMN، و لي النقصان ديالو كايتعتابر السباب د لمرض. لالبوطيرول كايزيد ف لخسران الطاقي (energy expenditure) ب 10–15 ف لمية ف شي ضوزة علاجية على قبل الضيقة و ف جوايه 25 ف لمية ف شي ضوزة فمية زايدة. ف بزاف الديراسات على بنادم، لالبوطيرول كايزيد ف النشوفية د لكتلة لعضلية، و كاينقص ف لكتلة د الشحمة، و هادشي لي كايسبب ف تحلول د الشحمة (lipolysis)؛ و مازال كايدرسوه على ود تخدامو كا دوا ضد السمنة و ضد التضياع لعضلي (anti-muscle wasting) منين كايتخاد من لفم. التخدامات لبيطاريين. السمّيّة لهابطة د الصالبوطامول كاتخليه مامّن ل لحيوانات و عليها، الدوا لمخيّر على لبيطاريين على ود علاج نسيداد مجرى لهوا لمجهد (acute airway obstruction) ف لغالبية د النواع لحيوانيين. هاد الضروݣ كايتخدم ف لعادة باش يداوي نقيباض مجاري لهوا ولا باش يداوي لكحّة عند لمشاش و لكلاب و كايتخدم كا وساع د مجاري لهوا عند لعوادن لي عندهوم نسيداد مجرى لهوا لمعاود (recurrent airway obstruction)؛ يقدر عاوتاني يتخدم ف ليرجونص باش يداوي لمشاش لي عندهوم الضيقة. التاتيرات لمسمومين كايخصهوم ضوزات زايدين ب الجهد، و لغالبية د لاوڤرضوزات كايجيو ب سباب مضيغ و تتقاب لكلاب ل الرشاشات و الرابوزات.