Estradiol

Estradiol (E2) ialah sejenis hormon steroid estrogen dan hormon seks wanita utama. Ia terlibat dalam pengawalan kitaran pembiakan estrus dan kitaran haid. Estradiol bertanggungjawab kepada pembangunan ciri-ciri seks sekunder wanita seperti payudara, pelebaran pinggul dan corak pengedaran lemak berkaitan wanita. Ia juga penting dalam pembangunan dan penyelenggaraan tisu pembiakan wanita seperti kelenjar susu, rahim dan faraj semasa fasa akil baligh, dewasa dan kehamilan. Ia juga mempunyai kesan penting terhadap banyak tisu lain termasuk tulang, lemak, kulit, hati dan otak .

Walaupun tahap estradiol pada lelaki jauh lebih rendah daripada wanita, estradiol mempunyai peranan penting pada lelaki juga. Selain manusia dan mamalia lain, estradiol juga terdapat dalam kebanyakan vertebrata dan krustasea, serangga, ikan, dan spesies haiwan lain .

Estradiol dihasilkan secara utama dalam folikel ovari, tetapi juga dalam tisu lain termasuk testis, kelenjar adrenal, lemak, hati, payudara, dan otak. Estradiol dihasilkan dalam badan daripada kolesterol melalui satu siri tindak balas dan perantaraan.  Laluan utama melibatkan pembentukan androstenedion, yang kemudiannya ditukar oleh aromatase kepada estron dan kemudiannya ditukar kepada estradiol. Alternatifnya, androstenedion boleh ditukar kepada testosteron, yang kemudiannya boleh ditukar kepada estradiol. Apabila berlakunya menopaus pada wanita, pengeluaran estrogen oleh ovari terhenti dan paras estradiol menurun kepada paras yang sangat rendah.

Sebagai tambahan kepada peranannya sebagai hormon semula jadi, estradiol digunakan sebagai ubat, contohnya dalam terapi hormon menopaus dan terapi hormon kewanitaan untuk wanita transgender.

Fungsi biologi 
Perkembangan ciri-ciri seks sekunder pada wanita didorong oleh estrogen, lebih tepatnya, estradiol. Perubahan ini dimulakan pada masa akil baligh, kebanyakannya dipertingkatkan semasa fasa dewasa yang aktif dari segi pembiakan, dan menjadi kurang ketara dengan penurunan sokongan estradiol selepas menopaus. Oleh itu, estradiol menyebabkan perkembangan payudara, dan bertanggungjawab untuk perubahan dalam bentuk badan, mengganggu tulang, sendi, dan pemendapan lemak. Pada wanita, estradiol mendorong perkembangan payudara, pelebaran pinggul, pengedaran lemak feminin (dengan lemak terdeposit terutamanya di payudara, pinggul, paha, dan punggung), dan kematangan faraj dan vulva, manakala ia menjadi perantaraan lonjakan pertumbuhan akil baligh (secara tidak langsung melalui peningkatan rembesan hormon pertumbuhan) dan penutupan epifisis (dengan itu mengehadkan ketinggian akhir) pada kedua-dua jantina.

Aktiviti biologi 
Estradiol bertindak terutamanya sebagai agonis reseptor estrogen (ER), reseptor hormon steroid nuklear. Terdapat dua subjenis ER iaitu ERα dan ERβ, dan estradiol mengikat secara kuat malah mengaktifkan kedua-dua reseptor ini. Hasil pengaktifan ER ialah modulasi transkripsi dan ekspresi gen dalam sel pengekspres ER, yang merupakan mekanisme utama untuk estradiol mengantara kesan biologinya dalam badan. Estradiol juga bertindak sebagai agonis reseptor estrogen membran (mER), seperti GPER (GPR30), reseptor bukan nuklear yang ditemui baru-baru ini untuk estradiol, yang melaluinya ia boleh mengantara pelbagai kesan bukan genomik yang pantas. Tidak seperti ER, GPER kelihatan selektif terhadap estradiol, dan menunjukkan pertalian yang sangat rendah terhadap estrogen dalaman lain, seperti estron dan estriol. mER tambahan selain GPER juga termasuklah ER-X, ERx, dan Gq-mER. 

ERα/ERβ berada dalam keadaan tidak aktif terperangkap dalam kompleks pendamping multimolekul yang dikendalikan di sekitar protein kejutan haba 90 (HSP90), mengandungi protein p23 dan imunofilin, yang kebanyakannya terletak dalam sitoplasma dan sebahagiannya dalam nukleus. Menurut laluan klasik E2 atau laluan klasik estrogen, estradiol memasuki sitoplasma, di mana ia berinteraksi dengan ER. Setelah terikat dengan E2, ER berpisah daripada kompleks pendamping molekul dan menjadi cekap untuk pendimeran, berhijrah ke nukleus, dan mengikat kepada urutan DNA tertentu (elemen tindak balas estrogen, ERE), membenarkan transkripsi gen yang boleh berlaku melangkaui berjam-jam sehingga berhari-hari.

Diberikan melalui suntikan subkutaneus pada tikus, estradiol adalah kira-kira 10 kali ganda lebih kuat berbanding estron dan kira-kira 100 kali ganda lebih kuat berbanding estriol. Oleh itu, estradiol adalah estrogen utama dalam badan, walaupun peranan estron dan estriol sebagai estrogen juga tidak boleh diabaikan.

Masyarakat dan budaya

Etimologi 
Nama estradiol berasal daripada , Gk.  (, secara harfiah bermaksud "keghairahan atau inspirasi"),  yang merujuk kepada sistem cincin steroid estran, dan , istilah kimia dan akhiran yang menunjukkan bahawa sebatian itu ialah sejenis alkohol yang mengandungi dua kumpulan hidroksil.

Rujukan 

Steroid seks
Fenol
Sistem endokrin wanita manusia
Hepatotoksin
Estrogen
Antioksidan
Sistem pembiakan haiwan
Alkohol sekunder
 
Antigonadotropin
Estrana
Agonis GPER
Hormon paksi hipotalamus-pituitari-gonad
Hormon paksi hipotalamus-pituitari-prolaktin
Pelepas prolaktin