Timolol

Timolol ialah ubat penyekat beta yang digunakan sama ada melalui mulut atau sebagai ubat titis mata. Sebagai titisan mata, ia digunakan untuk merawat peningkatan tekanan di dalam mata seperti hipertensi mata dan glaukoma. Melalui mulut, ia digunakan untuk tekanan darah tinggi, sakit dada akibat aliran darah tidak mencukupi ke jantung, mengelakkan komplikasi lanjut selepas serangan jantung, dan mengelakkan migrain.

Kesan sampingan biasa dengan titisan adalah kerengsaan mata. Kesan sampingan biasa melalui mulut termasuk keletihan, degupan jantung perlahan, kegatalan dan sesak nafas. Kesan sampingan lain termasuk mengaburi gejala gula darah rendah dalam kalangan penghidap diabetes. Penggunaan tidak disyorkan pada mereka yang menghidap asma, kegagalan jantung tanpa pampasan atau COPD. Tidak jelas sama ada penggunaan semasa mengandung selamat untuk bayi. Timolol ialah penyekat beta bukan selektif.

Timolol telah dipatenkan pada 1968, dan mula digunakan dalam perubatan pada tahun 1978. Ia berada dalam Senarai Ubat Penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia. Timolol boleh didapati sebagai ubat generik. Pada tahun 2020, ia merupakan ubat ke-143 yang paling kerap dipreskripsi di Amerika Syarikat, dengan lebih 4juta preskripsi.

Kegunaan perubatan

Melalui mulut 
Dalam bentuk mulut atau lisan, ia digunakan:

 untuk merawat tekanan darah tinggi
 untuk mengelakkan serangan jantung
 untuk mengelakkan sakit kepala migrain

Gabungan timolol dan penghalang alfa 1, prazosin, mempunyai kesan sedatif.

Penitis mata 
Dalam bentuk titisan mata, ia digunakan untuk merawat glaukoma sudut terbuka dan, kadangkala, glaukoma sekunder. Mekanisme tindakan timolol mungkin ialah pengurangan pembentukan humor akueus dalam badan silia mata. Ia merupakan penyekat beta pertama yang diluluskan bagi kegunaan topikal dalam rawatan glaukoma di Amerika Syarikat (1978). Apabila digunakan dengan sendirinya, ia merendahkan tekanan intraokular (IOP) sebanyak 18–34% di bawah garis dasar dalam beberapa rawatan pertama. Walau bagaimanapun, terdapat kesan jangka pendek dan kesan hanyut jangka panjang pada sesetengah orang, yakni perkembangan toleransi. Ia boleh mengurangkan tahap keluk IOP harian sehingga 50%. IOP lebih tinggi semasa tidur. Keberkesanan timolol dalam menurunkan IOP semasa tempoh tidur mungkin terhad. Penyekat ini adalah 5 hingga 10 kali lebih kuat daripada propranolol. Timolol adalah sensitif cahaya; ia biasanya diawet dengan 0.01% benzalkonium klorida (BAC), tetapi juga datang tanpa BAC. Ia juga boleh digunakan dalam kombinasi dengan pilokarpina, perencat karbonik anhidrase atau analog prostaglandin.

Kajian Cochrane membandingkan kesan timolol berbanding brimonidina dalam memperlahankan perkembangan glaukoma sudut terbuka pada orang dewasa, tetapi memperoleh bukti yang tidak mencukupi untuk membuat kesimpulan.

Pada kulit 
Dalam bentuk gel ia digunakan pada kulit untuk merawat hemangioma bayi.

Kontraindikasi 
Ubat tidak boleh diambil oleh individu dengan:

 Alahan kepada timolol atau mana-mana penyekat beta yang lain
 Asma atau bronkitis obstruktif kronik yang teruk
 Kadar jantung yang perlahan (bradikardia) atau sekatan jantung
 Kegagalan jantung

Kesan sampingan 
Kesan sampingan yang paling serius mungkin termasuk aritmia jantung dan bronkospasma teruk. Timolol juga boleh menyebabkan pengsan, kegagalan jantung kongestif, kemurungan, kekeliruan, kemerosotan sindrom Raynaud dan mati pucuk.

Kesan sampingan apabila diberikan pada mata termasuk: sensasi terbakar, kemerahan mata, keratopati berbintik cetek, dan kebas kornea.

Formulasi 
Ia boleh didapati dalam bentuk tablet dan cecair.

Dalam kegunaan oftalmologi, timolol juga tersedia dalam kombinasi:

 dengan perencat karbonik anhidrase:
 timolol dan brinzolamida
 timolol dan dorzolamida
 dengan agonis α2:
 timolol dan brimonidina
 dengan analog prostaglandin:
 timolol dan latanoprost
 timolol dan travoprost

Nama jenama 
Timolol dipasarkan di bawah banyak nama dagangan di seluruh dunia. Penitis mata timolol dipasarkan di bawah jenama Istalol, antara lain.

Rujukan

Pautan luar 

 
 
 
 

Ubat penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia
Alkohol sekunder
Eter
Penghalang beta
Tiadiazola
Ubat oftalmologi
Sebatian 4-morfolinil