Reseptor terhubung protein G

Diyakini bahwa molekul reseptor ada dalam kesetimbangan konformasi antara keadaan biofisik aktif dan tidak aktif. Pengikatan ligan dengan reseptor dapat menggeser kesetimbangan menuju keadaan reseptor aktif. Ada tiga jenis ligan: Agonis adalah ligan yang menggeser keseimbangan demi keadaan aktif; agonis terbalik adalah ligan yang menggeser kesetimbangan untuk keadaan tidak aktif; dan antagonis netral adalah ligan yang tidak memengaruhi kesetimbangan. Belum diketahui bagaimana sebenarnya keadaan aktif dan tidak aktif berbeda satu sama lain.