Benzodiazepin

Banyak penelitian telah menunjukkan penggunaan efektif dari benzodiazepin dalam pengobatan gangguan kecemasan umum dan gangguan kecemasan terkait lainnya. Studi-studi ini juga menunjukkan bahwa obat golongan benzodiazepin lebih unggul daripada obat lain, seperti barbiturat dan agen antipsikotik, yang telah digunakan pada masa lalu untuk mengobati gangguan ini. Alprazolam, bila diberikan dalam dosis yang tepat, dapat menjadi obat yang efektif untuk gangguan panik.
Benzodiazepin dapat digunakan untuk perawatan dan pengobatan kejang (antikonvulsan konvensional). Diazepam sering diberikan untuk pengobatan darurat pada pasien kejang dan dapat mengurangi angka kematian yang berhubungan dengan kejang epilepsi.
Benzodiazepin juga digunakan dalam pengobatan insomnia dan teror malam hari. Obat golongan benzodiazepin dapat membantu pasien memulai dan mempertahankan tidur. Obat-obat tersebut juga kadang-kadang digunakan untuk mengurangi gangguan tidur malam sebelum operasi.
Benzodiazepin telah digunakan dalam pengobatan depresi ringan atau sedang, seperti kasus-kasus yang terlihat pada orang rawat jalan. Untuk pengobatan depresi lanjut atau parah, antidepresan yang lebih konvensional diperlukan.
 Benzodiazepin dapat digunakan secara efektif dalam banyak kasus sindrom kaki gelisah, beberapa dyskinesias, dan dystonias yang berkaitan dengan penggunaan obat neuroleptik.
Benzodiazepin efektif dalam pengobatan kecanduan alkohol dan zat-zat lain yang memiliki komplikasi kecanduan seperti delirium, kejang, dan hiperpireksia. Mereka juga efektif dalam mengurangi kecemasan yang umum pada pasien yang mencoba untuk berhenti menggunakan alkohol atau zat lain.
Benzodiazeepin memperantai kerja asam amino GABA (Gamma Amino Butyric Acid), neurotransmiter inhibisi utama di otak. Karena saluran reseptor GABA dengan selektif memasukkan anion klorida ke dalam neuron, aktivasi reseptor GABA menghiperpolarisasi neuron sehingga terjadi inhibisi. Benzodiazepin menimbulkan efeknya dengan terikat ke tempat khusus di reseptor GABA. Reseptor GABA merupakan tempat dimana obat golongan benzodiazepin bekerja, seperti diazepam. Diazepam akan mengikat pada reseptor GABA secara alosterik, dimana ia akan mengingat pada sisi lain selain sisi aktif dari reseptor GABA. Ketika diazepam mengikat reseptor GABA, ia akan meningkatkan frekuensi dari pembukaan reseptor tersebut. Diazepam menyebabkan peningkatan konduktivitas dari reseptor GABAa.
Ketika neurotransmitter GABA mengikat dengan reseptor, ia memicu perubahan konformasi dalam pori-pori sehingga memungkinkan lebih banyak Cl masuk ke dalam sel. Hal ini menghasilkan hiperpolarisasi dari membran sel, akibatnya menghasilkan penghambatan potensial aksi. Setelah mengikat, benzodiazepin mengunci reseptor GABAa menjadi konformasi yang meningkatkan pengikatan GABA. Peningkatan GABA yang terikat pada reseptor meningkatkan frekuensi membuka terkait kanal ion Cl, sehingga memperkuat efek penghambatan potensial aksi.