Ikatan protein plasma

Obat dalam darah ada dalam dua bentuk: terikat dan tidak terikat. Hal ini bergantung pada afinitas obat pada protein plasma, sebagian obat dapat terikat pada protein plasma, dan sisanya tidak terikat. Jika protein yang mengikat obat tersebut terikat secara reversibel, maka akan terdapat kesetimbangan kimia di antara keduanya, seperti:
Terutama, fraksi yang tidak terikat dari suatu obat inilah yang menimbulkan efek farmakologis. Fraksi yang tidak terikat ini pula merupakan fraksi yang dapat dimetabolisme dan/atau diekskresikan. Misalnya, "fraksi terikat" dari obat antikoagulan, warfarin, adalah 97%. Ini berarti bahwa sejumlah 97% warfarin dalam darah terikat pada protein plasma. Sisanya 3% (fraksi yang tidak terikat) adalah sebagian kecil yang benar-benar aktif dan dapat diekskresikan.