Kaptopril

Kaptopril merupakan penghambat yang kompetitif terhadap enzim pengubah angiotensin-I menjadi angiotensin-II / angiotensin converting enzyme (ACE). Kaptopril mencegah terjadinya perubahan dari angiotensin-I menjadi angiotensin II. Agiotensin II merupakan salah satu senyawa yang dapat menaikkan tekanan darah. Kaptopril dan metabolitnya diekskresi terutama melalui urin. Eliminasi waktu paruh kaptopril meningkat dengan menurunnya fungsi ginjal dimana kecepatan eliminasi berhubungan dengan bersihan kreatinin.
Angiotensin II merupakan vasokontriktor yang berpotensi dan bertindak untuk melepaskan aldosteron. Dengan demikian, kaptopril menurunkan tahanan vaskular perifer dan tekanan darah dan menghambat retensi air dan garam yang normalnya ditimbulkan oleh aldosteron. Enzim pengkonversi angiotensin juga bertanggung jawab dalam metabolisme bradikinin. Bradikinin merupakan vasodilator atau agen yang menyebabkan pembuluh darah mengalami vasodilatasi. Kaptopril menyebabkan kadar bradikinin dalam jaringan meningkat, sehingga aliran datah di otak dan tekanan intrakranial meningkat.