维基百科中的醫學内容**仅供参考**，並**不能**視作專業意見。如需獲取醫療幫助或意見，请咨询专业人士。詳見**醫學聲明**。

紅黴素：左上方的大環就是內酯
**大環內酯**（），或稱**巨環內酯**，是一組其作用在於結構內的「大環」的藥物（一般都是抗生素），這個大環亦即是一連結一個或多個脫氧糖（多是红霉糖及去氧糖胺（英语：））的內酯環。內酯環可以是由14、15或16個單元組成。大環內酯屬於天然產物中的多烯酮類。

克拉霉素（Clarithromycin）
羅紅霉素（Roxithromycin）

發展歷史
----

最初使用的大環內酯是紅黴素，它是禮來公司的研究隊在菲律賓怡朗的土壤中，從紅黴素鏈黴菌中抽取出來。並於1952年，在美國首次以「月桂醯(Ilosone®)」的商標出售。

藥理作用
----

### 運作原理

大環內酯與細菌的核糖體50S亚基進行可逆結合，阻止細菌的蛋白質生物合成，從而阻礙肽酰tRNA的轉移。這種作用是制菌性的，但在高濃度下亦有殺菌的效用。大環內酯傾向於白血球內積聚，所以能被運送至受感染的位點。由於細菌核糖體的構造與人類核糖體的不相同，所以大環內酯不會阻礙人體內的蛋白質生物合成。而其他同樣利用核糖體的差異作出選擇有毒性的藥物有氯霉素、四環素及氨基糖苷類抗生素，但運作原理與結合的位點則各有差異。

另外，在微生物學中，大環內酯是屬於抑菌的藥物，但同時亦有阻止增生的效用，在高濃度下有殺菌的功效。如心內膜炎及腦膜炎等嚴重的病症亦會使用大環內酯來治療。但是殺菌的說法仍然未有正式的醫學基礎，對此仍有不同的說法。無論是抑菌或殺菌，在臨床時特別需要留意其效用，亦即與引發抗藥性的程度、對病變部位的轉移、抗菌的種類數目、最低抑菌濃度(MIC)等複雜的要素有關。總括而言，大環內酯按臨床的效用來說並非十分好的藥物。

### 使用藥物

在使用抗生素治療細菌感染時，會考慮用藥的時間性，還是著重濃度的重要性。在使用大環內酯時基本上都是考慮用藥時間性，因為只要達到最低抑菌濃度，大環內酯都能發揮理想效果，若再提升濃度都不會有太顯著的效果。所以有部份的大環內酯，如克拉黴素，有徐放性製劑(即使用後會慢慢開始溶化，以加長用藥的時間性)。不過，阿奇黴素及酮內酯在這點上則與普遍的大環內酯有所不同。

### 用途

大環內酯用于治療諸如呼吸道感染及軟組織感染之類的細菌感染，其抗菌範圍較青黴素稍大，因此大環內酯可代替青黴素用于對後者過敏的病者身上。β型溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌及腸道球菌通常受大環內酯影響。與青黴素不同，大環內酯也對支原體、分支桿菌、部份立克次氏體及衣原體有效。

相較青黴素，大環內酯能針對沒有細胞壁或低肽聚糖細胞壁的細菌。而且因它對人體細胞的高滲透性，亦較低滲透性的青黴素或氨基糖苷類抗生素優勝。雖然四環素同樣有著高滲透性，但因對骨骼及牙齒的影響，在孕婦或嬰兒多會使用大環內酯。所以，一些由細菌感染引起的病症，如支原體引起的肺炎、鸚鵡熱、衣原體引起的性器感染症及肺炎等，大環內酯都是第一選擇的藥物。

相反大環內酯卻對由病毒引起的感染沒有效用，如普通感冒。但例外的是由支原體及衣原體，或是未確定是由病毒引起的病症，如支氣管炎等，都可以使用大環內酯來治療。

在日本發現14元環大環內酯亦可能有非抗生素性的抗炎能力，尤其在改善對瀰漫性泛細支氣管炎的控制上特別有效。相關的抗炎性研究仍然在進行中。

問題
--

### 副作用

大環內酯的副作用比較少，是一種較為安全的藥物。與青黴素比較，大環內酯的過敏性較少。主要的副作用有腹瀉、噁心及嘔吐等消化系統徵狀。紅黴素是大環內酯中最多出現副作用的藥物，而較新的克拉黴素已有相當的改善。另外，亦有一些較少有的副作用，如心電圖出現異常情況或長QT症。

### 藥物間的相互作用

 维基百科中的醫學内容**仅供参考**，並**不能**視作專業意見。如需獲取醫療幫助或意見，请咨询专业人士。詳見**醫學聲明**。
使用過多的大環內酯會氧化肝臟內的特定代謝酶細胞色素P450-3A4(簡稱CYP3A4)。所以在使用大環內酯時，都會同時使用相同的酶。若同時使用其他藥物則會出現代謝的問題。就如一種稱為茶鹼，用作治療哮喘的藥物，由於並用的問題，使得茶鹼未能完全代謝。當在血液中的濃度上血，很容易會導致痙攣等副作用。

另外，因大環內酯亦有引起長QT症的副作用，若在用藥時同時使用令QT間期延長的藥物時，會令情況更加惡化，可能會造成心率不正常死而死亡。這種藥物有第二代抗組織胺藥的特非那定，它同時會影響代謝率，是不能與大環內酯同時使用。其他的則有丙戊酸(帝拔癲®)及卡馬西平(癲通®)等藥物。

### 抗藥性

對大環內酯的抗藥性基本是從細菌的核糖體23S次體的後轉錄甲基化中形成。這樣得來的抗藥性可以是由質粒作為媒介或是染色體的，亦即是突變，可以形成對大環內酯、林可胺及鏈陽菌素的抗藥性。 

其他兩種較少出現的抗藥性包括分泌令藥物鈍化的酶(如酯酶或激酶)及分泌活性的三磷酸腺苷敏感流出蛋白質，將藥物運離細胞。

### 其他問題

大環內酯除了上述的臨床使用及抗藥性問題外，它的昂貴價錢及味道亦是一些其他的缺點。由於大環內酯是給予嬰兒或孩童服用的藥物，它不好的味道使對醫生處方服用的符合率降低。不規則服用抗生素亦會助長細菌產生抗藥性，所以要特別留意按照醫生的處方服用。另外，除了口服的大環內酯，其實亦可考慮使用注射劑，或改用四環素。

種類
--

  

### Antibiotic macrolides

US FDA-approved :

* Azithromycin - unique; does not inhibit CYP3A4

  

### 常用類

* 红霉素（Erythromycin），
* 歐霉素
* 史霉素
* 替米考星（Tilmicosin）

* 泰樂黴素（Telithromycin）
* 阿奇霉素（Azithromycin，希舒美®）
* 克拉黴素（Biaxin®）
* 地紅黴素（Dirithromycin、Dynabac®）
* 羅紅黴素（Roxithromycin、羅力得®、Surlid®）

### 發展中類

* 碳黴素A
* 交沙黴素（Josamycin）
* 北里黴素
* 竹桃黴素
* 螺旋黴素
* 醋竹桃黴素
* 泰樂菌素（泰農®）

### 酮內酯類

酮內酯是一組新類別的抗生素，在化學結構上與大環內酯類相關，用于治療對大環內酯類抗生素有抗藥性的細菌引致的呼吸道感染。

* 泰利黴素(肯立克®)
* 喹紅黴素

其他的包括螺旋黴素(用以治療住血原蟲病)、安莎黴素、竹桃黴素、碳黴素及泰樂菌素。

### 非抗生素類

他克莫司是一種用大環內酯類藥物以作為免疫抑制的藥物。它與環孢菌素有相似的反應作用。

### 有毒類

* 細菌內酯

参考文献
----

1. 1 2 .  [2008-02-10]. （原始内容存档于2008-05-06）.  外部链接存在于`|title=` (帮助)

外部連結
----

*. Family Practice Notebook. 2000年  [2006年10月25日]. （原始内容存档于2006年10月16日） （英语）.
* Berisio; et al.. NSB. 2003年5月  [2006年10月25日]. （原始内容存档于2007年2月21日） （英语）.  引文格式1维护：显式使用等标签 (link)
* André Bryskier MD.  (PDF). Lille. 2004年12月7日  [2006年10月25日]. （原始内容 (PDF)存档于2006年3月4日） （英语）.
* "Antibacterial Agents; Structure Activity Relationships", André Bryskier MD; beginning at pp143

|  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |
| --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- |
| 

| * 
* 论
* 编
抗生素：蛋白质合成抑制剂 |
| --- |
|  |
| （J01A、J01B、J01F、J01G、QJ01XQ） |
|  |
| 30S | 

|  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |
| --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- |
| 氨基糖苷类嗜氧菌原核轉譯抑制剂 | 

|  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |
| --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- |
| -mycin鏈黴菌 | 

|  |  |
| --- | --- |
| 鏈黴素 | 
* 鏈黴素
* 二氫鏈黴素（英语：）

 |
|  |
| 新霉素 | 
* **新霉素**#
* 新霉素B
* **巴龙霉素**#
* 核糖霉素（英语：）

 |
|  |
| 卡那霉素 | 
* **阿米卡星**#
* 阿貝卡星（英语：）
* 卡那霉素B（英语：）
* 卡那霉素D（英语：）

 |
|  |
| 其他 | 
* **奇霉素**#
* 阿普拉黴素
* 妥妥霉素（英语：）（潮霉素A）
* 潮霉素B
* 胭脂紅霉素（英语：）
* 妥布霉素

 |

 |
|  |
| -micin小单孢菌（英语：） | 

|  |  |
| --- | --- |
| 庆大霉素 | 
* **庆大霉素**#
* **普拉唑黴素（英语：）**#
* 奈替米星
* 紫蘇黴素（英语：）
* 小諾黴素（英语：）
* 異帕米星（英语：）

 |
|  |
| 其他 | 
* 甲基紫蘇黴素（英语：）
* 阿司霉素（英语：）

 |

 |

 |
|  |
| 四环素类 -cycline結合tRNA | 

|  |  |
| --- | --- |
| 四环素 | 
* **多西环素**#
* **四环素**#
* 氯四环素
* 氯莫环素
* 地美环素
* 依拉環素（英语：）
* 賴甲環素（英语：）
* 美他环素
* 米诺环素
* 奧瑪環素（英语：）
* 氧四環素
* 青哌環素
* 氫吡四環素（英语：）
* 沙雷環素（英语：）
* 甲氯环素‡

 |
|  |
| 甘胺醯環素（英语：） | 替加环素 |

 |

 |
|  |
| 50S | 

|  |  |
| --- | --- |
| 噁唑烷酮類 -zolid原核轉譯抑制剂 | 
* **利奈唑胺**#
* 依哌唑胺
* 柏斯唑胺（英语：）
* 雷得唑胺（英语：）
* 蘭貝唑胺（英语：）
* 舒特唑胺（英语：）
* 泰地唑胺（英语：）

 |
|  |
| 肽基轉移酶 | 

|  |  |
| --- | --- |
| 醯胺醇類 -enicol | 
* **氯霉素**#
* 叠氮氯霉素
* 甲碸黴素
* 氟甲砜霉素

 |
|  |
| 截短侧耳素类（英语：） -mulin | 
* 阿扎妙林（英语：）
* 利福妙林（英语：）
* 瑞他妙林（英语：）
* 泰妙林
* 沃尼妙林（英语：）

 |

 |
|  |
| MLS转肽/易位 | 

|  |  |
| --- | --- |
| M／大環内酯 | 
* **红霉素**#
* **阿奇霉素**#
* **克拉霉素**#
* 硼黴素（英语：）
* 碳黴素（英语：）
* 地紅黴素（英语：）
* 氟红霉素
* 交沙霉素
* 北里霉素（英语：）
* 麦迪霉素
* 美地霉素
* 竹桃霉素
* 罗他霉素
* 罗红霉素
* 螺旋霉素
* 氨基泰黴素
* 醋竹桃霉素
* 泰拉霉素（英语：）
* 泰霉素（英语：）

 |
|  |
| L／林可酰胺 | 
* **克林黴素**#
* 林可霉素（英语：）
* 吡利霉素（英语：）

 |
|  |
| S／链霉杀阳素（英语：） | 

|  |  |
| --- | --- |
| 普那霉素（英语：） | 
* IA（英语：）
* IIA（英语：）
* IIB（英语：）
* NXL103（英语：）
	+ 氟普汀（英语：）
	+ 利諾普汀（英语：）
* 奎奴普汀-达福普汀（英语：）
	+ 奎奴普汀（英语：）
	+ 达福普汀（英语：）

 |
|  |
| 其他 | 
* 链霉杀阳素A（英语：）
* 链霉杀阳素B（英语：）
* 维吉霉素（英语：）
	+ S1（英语：）

 |

 |
|  |
| Ketolide（英语：） | 
* 塞紅霉素（英语：）
* 泰樂黴素（英语：）‡
* 索利霉素（英语：）†

 |

 |

 |
|  |
| EF-G | 

|  |  |
| --- | --- |
| 类固醇 | 夫西地酸 |

 |
|  |
| 
* #世卫基本药物（WHO-EM）
* ‡从市场撤回
* †臨床試驗第三階段
* §臨床試驗未到第三階段

|  |  |  |  |  |
| --- | --- | --- | --- | --- |
| 

|  |  |  |  |
| --- | --- | --- | --- |
| 
医学导航：病菌
 | 
细菌（分类）
 | 
gr+f／gr+a（t）／gr-p（c／gr-o
 | 
药物（J1p、w、n、m、疫苗）
 |

 |

 |

 |

|  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |
| --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- |
| 

| * 
* 论
* 编
抗寄生蟲藥（英语：）–抗原蟲藥（英语：）– 抗古虫界寄生蟲藥(P01（英语：）) |
| --- |
|  |
| 圓盤菌（英语：） | 

|  |  |  |  |  |  |  |
| --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- |
| 錐蟲病（英语：） | 

|  |  |
| --- | --- |
| 非洲人类锥虫病 | 
* 鳥胺酸 (二氟甲基鳥氨酸#)
* 砷制剂 (美拉胂醇（英语：）#)
* 苯脒（英语：） (潘他密汀#)
* 萘磺酸盐 (蘇拉明#)
* 硝基咪唑 (非昔硝唑（英语：）†)

 |
|  |
| 恰加斯病 | 
* 硝基咪唑 (苄硝唑（英语：）#)
* 硝基呋喃 (硝呋莫司#)

 |

 |
|  |
| 利什曼病 | 
* 多烯大环内酯（英语：） (两性霉素B#)

* 五价锑剂（英语：） (锑酸葡甲胺（英语：）#, 葡萄糖酸銻鈉)

* 苯脒（英语：） (潘他密汀#)
* 烷基磷酸胆碱（英语：） (米替福新（英语：）)
* 新霉素 (巴龙霉素)

 |
|  |
| 福氏內格里阿米巴腦膜腦炎(PAM) | 
* 多烯大环内酯（英语：） (两性霉素B)

 |

 |
|  |
| 毛滴蟲（英语：） | 

|  |  |
| --- | --- |
| 梨形鞭毛蟲病 | 
* 硝基咪唑 (甲硝唑#, 替硝唑（英语：）)
* 苯并咪唑 (阿苯达唑)

* 噻唑 (硝唑尼特（英语：）)
* 硝基呋喃 (呋喃唑酮)

* 胺基吖啶（英语：） (米帕林（英语：）)

 |
|  |
| 毛滴蟲病（英语：） | 
* 硝基咪唑 (卡硝唑（英语：）, 甲硝唑#, 替硝唑（英语：）)

 |
|  |
| 念珠菌病 | 
* 硝基咪唑 (甲硝唑
* 塞克硝唑（英语：）)

* 8-羟基喹啉 (双碘喹啉（英语：）)
* 四環黴素 (多西环素)
* 新霉素 (巴龙霉素)

 |

 |
|  |
| 
* #世卫基本药物（WHO-EM）
* ‡从市场撤回
* †臨床試驗第三階段
* §臨床試驗未到第三階段

 |

 |

|  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |
| --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- |
| 

| * 
* 论
* 编
中华人民共和国《国家基本药物目录》：抗微生物药 |
| --- |
|  |
| 《国家基本药物目录（基层医疗卫生机构配备使用部分）》（2009版）  »　第一部分 化学药品和生物制品　»　**一、抗微生物药** |
|  |
| 青霉素类 | 1 青霉素注  2 苯唑西林注  3 氨苄西林注  4 哌拉西林注  5 阿莫西林常  6 阿莫西林克拉維酸鉀常 |
|  |
| 頭孢菌素类 | 7 头孢唑林注  8 頭孢氨苄常/颗  9 頭孢呋辛常/注  10 頭孢曲松注  11 头孢羟氨苄注 |
|  |
| 氨基糖苷类 | 12 阿米卡星注  13 庆大霉素注 |
|  |
| 大環內酯类 | 14 红霉素常/注  15 阿奇霉素常/颗 |
|  |
| 其他抗生素 | 16 克林霉素常/注  17 磷霉素注 |
|  |
| 磺胺类 | 18 复方磺胺甲噁唑常 |
|  |
| 喹诺酮类 | 19 诺氟沙星常  20 环丙沙星常/注  21 左氧氟沙星口/注 |
|  |
| 硝基呋喃类 | 22 呋喃妥因常 |
|  |
| 抗结核病药 | 23 异烟肼常/注  24 利福平常  25 吡嗪酰胺常  26 乙胺丁醇常  27 链霉素注  28 对氨基水杨酸钠常/注 |
|  |
| 抗麻风病药 | 29 氨苯砜常 　 |
|  |
| 抗真菌药 | 30 氟康唑常  31 制霉素常 　 |
|  |
| 抗病毒药 | 32 阿昔洛韦常  33 利巴韦林常/颗/注  34 抗艾滋病用药（指国家免费治疗艾滋病的药品） |
|  |
| 注 = 注射剂；常 = 口服常释剂型 缓 = 口服缓释剂型 颗 = 口服颗粒剂二、抗寄生虫病药 » |

 |