西咪替丁，H2受體阻抗劑的原型藥
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**H2受體阻抗劑**（英語：）是一系列用於阻斷組織胺作用於胃壁細胞、減少壁細胞分泌胃酸的藥物。H2受體阻抗劑用於治療消化不良，但現在已經有效果更好的氫離子幫浦阻斷劑。H2受體是指可刺激胃酸分泌的組織胺受體

在美國，美國食品藥物管理局核准低劑量的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁不用處方就可以取得。

歷史與發展
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西咪替丁是H2受體阻抗劑的原型藥，是由Smith, Kline & French（現稱葛蘭素史克）於1960年代中期時發展出來並於1976年時上市，商品名稱為Tagamet，很快的西咪替丁就成了暢銷藥。後來用定量构效关系發展出其他相關的藥物，第一個被發展出來的是雷尼替丁，有較少的副作用、交互作用而且效力更強。

早在1964年就知道組織胺會促進胃酸的分泌，但傳統的抗組織胺藥物對胃酸分泌沒有影響。從這個現象來看，SK&F的科學家就假設有兩個組織胺受體的存在。H1是傳統的組織胺受體；H2為刺激胃酸分泌的組織胺受體。

SK&F團隊用組織胺的結構進行一系列的設計。合成了數百個修飾過的化合物，為的就是要作用在一個完全未知的H2受體上。第一個突破是Nα-guanylhistamine，為不完全的H2受體阻抗劑。而後又根據此物重新定義受體且合成出布立馬胺（英语：），比Nα-guanylhistamine強100倍且是一個H2競爭性拮抗劑，從此證實了H2受體的存在。

藥理機轉
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H2受體阻抗劑是組織胺在壁細胞作用時的H2受體阻抗劑。它們會抑制壁細胞正常釋放及因為食物刺激而釋放的胃酸。
經由兩個機轉來控制胃酸的分泌：藉由結合到壁細胞的H2受體而抑制胃中ECL細胞釋放的組織胺，進而減少胃酸分泌。當H2受體被抑制後，像胃泌素和乙醯膽鹼對壁細胞的作用也會減少。

跟H1受体阻抗剂（英语：）一樣，H2受體阻抗劑為反激动剂。

臨床使用
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H2受體阻抗劑用於胃酸相關的腸胃道疾病，包括有

* 消化性潰瘍
* 胃食管反流病
* 消化不良
* 預防壓力性潰瘍（英语：）（Stress ulcer），為Ranitidine的適應症之一。

有不規律的胃灼熱（Heartburn）情況的人可以服用制酸劑或者是H2受體阻抗劑來治療。
H2受體阻抗劑可以提供制酸劑所沒有的優點：較長的作用時間（6-10小時）、效力較大且可以在飯前就服用來減少胃灼熱的情形發生。
現在有更新的藥物，氫離子幫浦抑制劑，適用於已經有腐蝕性食道炎發生的病人，比H2受體阻抗劑更有效。

H2受體阻抗劑對於心衰竭的病人可能有幫助，可以減少組織胺作用在心臟。

副作用
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除了西咪替丁以外，H2受體阻抗劑都有良好的耐受性。偶見不良反應有低血壓；罕見副作用有：頭痛、疲勞、暈眩、意識不清、腹瀉、便祕、紅疹等。除此之外，西咪替丁可能還會造成男性女乳症、性慾喪失、陽痿，但這些副作用在停止服用藥物之後就會消失。

於2007年，有一個關於非裔美國人的縱貫性研究中指出，長期使用H2受體阻抗劑會造成認知能力下降。

交互作用
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藥代動力學的研究顯示，西咪替丁會干擾經由細胞色素P450路徑代謝的物質。更準確的來說，西咪替丁會抑制P450這個代謝系統的酵素，像是CYP1A2、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1（英语：）和CYP3A4，而減少了這些酵素代謝物質的能力，有可能會增加某些物質的毒性。以藥物為例，華法林、茶鹼、苯妥英、利多卡因等藥物。

最近，新發明出來的H2受體阻抗劑較少會去影響細胞色素P450的代謝能力。雷尼替丁雖然不像西咪替丁對細胞色素P450有強力的抑制作用，但還是有些相同的抑制作用。而法莫替丁對於細胞色素P450的抑制簡直是微乎其微，幾乎沒有交互作用。

參考資料
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1. ↑  Eriksson S, Långström G, Rikner L, Carlsson R, Naesdal J. Omeprazole and H2-receptor antagonists in the acute treatment of duodenal ulcer, gastric ulcer and reflux oesophagitis: a meta-analysis [published correction appears in Eur J Gastroenterol Hepatol. 1996;8:192]. Eur J Gastroenterol Hepatol. 1995;7:467-475
2. ↑  Australian Medicines Handbook （页面存档备份，存于），2005. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-9-3。
3. ↑   （页面存档备份，存于） 。
4. ↑  The Association Between Cognition and Histamine-2 Receptor Antagonists in African Americans （页面存档备份，存于），Boustani M, Hall KS, Lane KA, et al. (August 2007）. J Am Geriatr Soc 55 (8): 1248–53.。

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* 论
* 编
药理学：主要药物分类 |
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| 胃肠道/新陈代谢（A） | 
* 胃酸（抗酸药、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂）
* 止吐药
* 泻药
* 止瀉藥/止痢药（英语：）
* 抗肥胖药
* 抗糖尿病药
* 维生素
* 膳食矿物质

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| 血液系统（B） | 
* 抗血栓（英语：）
	+ 抗血小板药（英语：）
	+ 抗凝血剂
	+ 溶栓药（英语：）
* 抗出血药（英语：）
	+ 血小板
	+ 凝血
	+ 抗纤维蛋白溶药（英语：）

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| 心血管系统（C） | 心脏治疗/抗心绞痛药（强心苷、抗心律失常药、强心剂（英语：））

抗高血压药 · 利尿剂 · 血管舒张剂 · β受体阻断剂 · 钙离子通道阻滞剂 · 肾素-血管紧张素系统（ACE抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、肾素抑制剂（英语：））
降血脂药（他汀类、贝特类（英语：）、胆汁酸螯合剂（英语：）） |
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| 皮肤科用药（D） | 润肤剂 · 促愈合剂 · 止痒剂（英语：） · 抗银屑病药 · 医用敷料 |
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| 泌尿生殖系统及性类固醇（G） | 
* 避孕激素（英语：）
* 生育药（英语：）
* 选择性雌激素受体调节剂
* 性类固醇

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| 体激素（H） | 
* 下丘脑-垂体激素（英语：）
* 皮质类固醇
	+ 糖皮质激素
	+ 盐皮质激素
* 性激素
* 甲状腺激素/抗甲状腺药（英语：）

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| 抗感染药（J、P、QI） | 
* 抗微生物剂：抗细菌药（抗分支杆菌药（英语：））
* 抗真菌药
* 抗病毒药
* 抗寄生虫药（英语：）
	+ 抗原虫药（英语：）
	+ 驱肠虫剂（英语：）
	+ 杀外寄生虫药
* 静脉注射免疫球蛋白
* 疫苗

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| 抗肿瘤药（L01-L02） | 化疗药（抗代谢物、抗肿瘤烷基化物制剂、纺锤体毒素、拓扑异构酶抑制剂） |
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| 免疫用药（L03-L04） | 免疫调节剂（免疫增强剂、免疫抑制剂） |
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| 肌肉、骨骼和关节系统（M） | 肌肉增强剂 · 抗炎药（非甾体抗炎药） · 抗风湿药 · 皮质激素 · 肌肉鬆弛劑 · 双磷酸盐 |
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| 脑、神经系统（N） | 麻醉剂（全身麻醉药、局部麻醉药） · 止痛剂 · 抗偏头痛药 · 抗惊厥药/情绪稳定药  · 抗帕金森病药抗精神障碍药（抗焦虑药、抗精神分裂症药、催眠药/镇静剂） · 精神兴奋药（抗抑郁药、兴奋剂/觉醒促进剂） |
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| 呼吸系统（R） | 解充血药 · 支气管扩张药 · 咳嗽药 · H1受体拮抗剂 |
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| 感觉系统（S） | 眼科用药 · 耳科用药 |
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| 其他（V） | 
* 解毒剂
* 造影剂
* 放射药物
* 敷料

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