Penisilin'in formülü
**Penisilin**, 1928 yılında Londra'da Alexander Fleming tarafından *Penicillium notatum* adlı küfte keşfedilen antibiyotik. Bu madde, ilk olarak 1911 yılında bir İskandinavyalı tarafından tanımlanmış olmakla beraber o yıllarda iyileştirici gücü bilinmemekteydi. 1945 yılında Fleming'le birlikte Nobel Ödülünü kazanan Oxfordlu Florey ve Chain, penisilinin kitle halinde elde edilebilmesini temin etmişlerdir.

Penisilin grupları
------------------

### Doğal penisilinler

1. Penisilin G
2. Penisilin V

### Sentetik penisilinler

1. *Amino penisilinler*: Ampisilin, Amoksisilin, Bakampisilin, Siklasilin, Episilin, Hetasilin, Divampisilin.
2. *Carboksi*, Karbenisilin, Tikarsilin.
3. *Penisilinaz dayanıklı penisilinler*: Metisilin, Nofsilin, Oksasilin, Dokssilin, Dikloksasilin, Flukloksasilin.

Penisilinaz dayanıklı penisilinler esas olarak Penisilin G'ye dirençli olan stafilokok türü mikroorganizmaların yaptığı enfeksiyonların tedavisinde kullanılır.

Penisilinlerin çok hastalıklarda ve dozlarına dikkat edilmeden kullanılması çeşitli mikroorganizmalarda bu ilaca karşı direnç meydana getirmiştir. Aynı hastalık eskisine oranla çok daha yüksek doz penisilin verilerek tedavi edilebilmektedir.

Streptokok grubu bakterilerin yol açtığı hastalıklarda, özellikle Pnömoni, Menenjit ve Tonsillit gibi önemli hastalıklarda ilk seçilmesi gereken antibiyotik penisilin olmalıdır.

Eklem romatizması, romatizmal kalp hastalıkları ve nefrit türü böbrek hastalıklarına yol açabilen streptokok türü bakterilere penisilin kadar etkili başka bir antibiyotik henüz bulunamamıştır.

Penisilin, çok önemli bir ilaç olmakla birlikte, her ilaçta olduğu gibi bazı istenmeyen etkilere de yol açabilir.

Bunlardan en korkulanı penisilin alerjisidir. İlaç alerjisi her türlü ilaç ve her türlü dozda gelişebilir. Bu yan etki yalnızca penisiline yüklenemez.

İlaç alerjisi, her türlü ilaçla, hatta ağrı kesiciler ve vitaminlerle bile gelişebilmektedir. Bu sorunun çözümünde önemli bir uygulama, alerji testleridir. Ancak bu testler her zaman doğru sonuç vermediği gibi, hastayı yanlış olarak alerjik diye damgalamak ya da test sırasında alerjik reaksiyon gelişmesi gibi istenmeyen sonuçlar da olabilir. Bu yüzden penisiline karşı alerji olup olmadığını ortaya koymak için yapılan deri testleri çok anlamlı değildir.

Penisilin veya herhangi bir enjeksiyon sonrası alerjik reaksiyon gelişebileceği hatırda tutularak, alerjik reaksiyon çıktığında olaya müdahale edilebilecek bir ortamda enjeksiyonu yaptırmak gerekmektedir. Müdahale yapılabilecek ortamlar sağlık kurumlarıdır. Sağlık ocakları ya da birinci basamak sağlık hizmeti veren kurumlarda da (hastaneler dışında) bu tür acil müdahaleler yapılabilmektedir.

Penisilinlerin yan etkileri
---------------------------

Alerjik reaksiyonlar hariç tutulacak olursa, yine de penisilinler antibiyotik ilaçların en az zararlı olanlarıdır. Yan etkilerinin çoğu alerjik reaksiyonlara bağlıdır. Alerjik reaksiyon meydana getirme özelliği bütün penisilin türevlerinde mevcuttur. Alerjik reaksiyon doza bağlı değildir, kişinin aşırı duyarlılığına bağlıdır.

Akut sistemik anafilaksi (anafilaktik şok), penisilinlerin yüzde beş oranında görülen en ciddi yan etkisidir. %10 vakada ölümle bitecek olan şiddetli bir reaksiyon meydana gelir. Penisilin tedavisine başlamadan önce hastaya daha önce penisilin verilip verilmediği öğrenilmeli, çocuksa yakınlarına sorulmalıdır.

Penisilinin ilk olarak uygulanacağı şahıslara *penisilin deri testi* yapmakta fayda vardır. Bir mililitresinde 10.000 ünite olacak şekilde sulandırılmış olan kristalize penisilinden bir dizyem (0,1 ml) ön kola deri içine zerk edilir. Diğer kola da bir dizyem serum fizyolojik kontrol maksadıyla verilir. Yarım saat sonra herhangi bir cilt reaksiyonu görülmezse ilaç uygulanır. Bu test de tam güvenilecek bir ölçü değildir. Bazı alerjik bünyeli şahıslar test dozu penisilinle bile ölüme gidebilmektedirler. Sağlık Bakanlığının ve TSK Sağlık Komutanlığının aldığı kararlarda penisilin alerji testinin rutin yapılmasının gerekli olmadığı, pensilin alerjisi olanlarda anaflaktik reaksiyonun test dozunda dahi olabileceği, duyarlılaşmanın herhangi bir dozun uygulanması esnasında oluşabileceği belirtilmiştir. Kişi 10 iğneden oluşan bir penisilin kürünün ilk 7-8 iğnesinde alerjik reaksiyon vermezken 9. dozda alerjik reaksiyon verebilir. Ya da 2-3 yıl önce penisilin ile tedavi görüp hiçbir reaksiyon vermeyen kişi, yeniden penisilin tedavisi başladığında ani anaflaktik reaksiyon verebilir. Penisilin, kişiye uyku hali de verir.

Penisilinlerin kullanıldığı başlıca hastalıklar
-----------------------------------------------

Anjin, bakteriyel zatürreler, akciğer absesi, mesane ve böbrek iltihaplarının bir kısmı, prostat iltihabı, iltihaplı cilt yanıkları, farenjit, göziçi iltihabı, kemik iltihapları, orta kulak iltihapları, meme iltihabı, beyin absesi, menenjit, kan zehirlenmeleri (sepsisler), laranjit.

Son yıllarda *beta laktamaz* enzimler üreten bakterilerin penisilinlere karşı oluşturduğu direnci kırmak için yapılan çalışmalar başarıya ulaşmıştır. Hâlen bu problem *ampisilin* ile bunun yarısı oranında *Sulbaktam* maddesi kombine edilerek ve *amoksisilin* ile bunun dörtte biri oranında klavulanik asit tozu olan potasyum klavulanat kombine edilerek çözülmüştür.

*Penicillium notatum* küfü enfeksiyonlu fareleri de iyileştirebilici bir özelliğe sahiptir.

Kaynakça
--------

1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9  Brown, Kevin (2004). *Penicillin man : Alexander Fleming and the antibiotic revolution*. Stroud, Gloucestershire: Sutton Pub. ISBN 978-0750931533.
2. ↑  Bahadır, Osman (14 Haziran 2019). "Penisilinin keşfi ve antibiyotik çağına giriş". *Sarkaç*. 24 Eylül 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 27 Eylül 2021.
3. 1 2  Marko, Vladimir (2020). *From aspirin to Viagra stories of the drugs that changed the world*. Cham: Springer. ISBN 978-3030442859.

* Anabiritanica Ansiklopedisi

| * g
* t
* d
Hücre duvarı ve zarfı üzerinde aktif antibakteriyeller (J01C-J01D) |
| --- |
| Beta-laktamlar(bakteriyel hücre duvarınınpeptidoglikan tabakasınabağlanarak ve inhibeederek sentezini engeller.PBP'ler, bir grupD-alanil-D-alanintranspeptidazlar) | 

|  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |  |
| --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- |
| Penisilinler (Penamlar) | 

|  |  |  |  |  |  |
| --- | --- | --- | --- | --- | --- |
| Darspektrumlu | 

|  |  |
| --- | --- |
| β-laktamaza duyarlı(1. nesil) | 
* Benzilpenisilin (G)#
* Benzatin benzilpenisilin#
* Prokain benzilpenisilin#
* Fenoksimetilpenisilin (V)#
* Propisilin‡
* Fenetisilin‡
* Azidosilin‡
* Klometosilin‡
* Penamesilin‡

 |
| β-laktamaza dirençli(2. nesil) | 
* Kloksasilin# (Dikloksasilin
* Flukloksasilin)
* Oksasilin
* Nafsilin
* Metisilin‡

 |

 |
| Genişspektrumlu | 

|  |  |
| --- | --- |
| Aminopenisilinler (3. nesil) | 
* Amoksisilin#
* Ampisilin# (Pivampisilin
* Hetasilin‡
* Bakampisilin‡
* Lenampisilin
* Metampisilin‡
* Talampisilin‡)
* Episilin‡

 |
| Karboksipenisilinler (4. nesil) | 
* Tikarsilin
* Karbenisilin‡ / Karindasilin‡
* Temosilin‡

 |
| Üreidopenisilinler (4. nesil) | 
* Piperasilin
* Azlosilin‡
* Mezlosilin‡

 |
| Diğer | 
* Mesilinam (Pivmesilinam)
* Sulbenisilin‡

 |

 |

 |
| Karbapenemler / Penemler | 
* Karbapenemler (Ertapenem
* Antipseudomonal (Doripenem
* İmipenem
* Meropenem)
* Biapenem‡
* Panipenem)
* Penemler (Faropenem
* Ritipenem§)

 |
| SefemlerSefalosporinlerSefamisinlerKarbasefemler | 

|  |  |
| --- | --- |
| 1. nesil | 
* Sefazolin#
* Sefaleksin #
* Sefadroksil
* Sefapirin
* Sefazedon‡
* Sefazaflur‡
* Sefradin‡
* Sefroksadin‡
* Seftezol‡
* Sefaloglisin‡
* Sefasetril‡
* Sefalonyum‡
* Sefaloridin‡
* Sefalotin
* Sefatrizin‡

 |
| 2. nesil | 
* Sefaklor
* Sefprozil
* Sefuroksim
* Sefuroksim aksetil
* Sefamandol‡
* Sefonisid‡
* Seforanid‡
* Sefuzonam‡
* Sefamisin (Sefoksitin
* Sefotetan
* Sefminoks‡
* Sefbuperazon‡
* Sefmetazol‡)
* Karbasefem (Lorakarbef‡)

 |
| 3. nesil | 
* Sefiksim#
* Seftriakson#
* Sefotaksim#
* Antipsödomonal (Seftazidim#
* Sefoperazon)
* Sefdinir
* Sefkapen
* Sefdaloksim
* Seftizoksim
* Sefmenoksim
* Sefpiramid
* Sefpodoksim
* Seftibuten
* Sefditoren
* Sefotiam‡
* Sefetamet‡
* Sefodizim‡
* Sefpimizol‡
* Sefsulodin‡
* Sefteram‡
* Seftiolen‡
* Oksasefem (Flomoksef
* Latamoksef‡)

 |
| 4. nesil | 
* Sefepim
* Sefozopran‡
* Sefpirom
* Sefkinom‡

 |
| 5. nesil | 
* Seftarolin fosamil
* Seftolozan/tazobaktam
* Seftobiprol

 |
| Siderofor | 
* Sefiderokol#

 |
| Veterinerlik | 
* Seftiyofur
* Sefkinom
* Sefovesin

 |

 |
| Monobaktamlar | 
* Aztreonam
* Tigemonam‡
* Karumonam‡
* Nokardisin A‡

 |
| β-Laktamaz inhibitörleri | 
* Penam (Sulbaktam
* Tazobaktam)
* Klavam (Klavulanik asit)
* β-laktam olmayan (Avibaktam
* Durlobaktam
* Relebaktam
* Vaborbaktam)

 |
| Kombinasyonlar | 
* Amoksisilin/klavulanik asit#
* Ampisilin/flukloksasilin
* Ampisilin/sulbaktam (Sultamisilin)
* Benzatin benzilpenisilin/prokain benzilpenisilin
* Sefoperazon/sulbaktam
* Seftazidim/avibaktam
* Seftolozan/tazobaktam
* İmipenem/silastatin#
* İmipenem/silastatin/relebaktam
* Meropenem/vaborbaktam
* Panipenem/betamipron
* Piperasilin/tazobaktam
* Sulbaktam/durlobaktam
* Tikarsilin/klavulanik asit

 |

 |
| Polipeptitler | 

|  |  |
| --- | --- |
| GlikopeptitlerLipoglikopeptitler | 
* PG zincir uzamasını inhibe edenler: Vankomisin# (Oritavansin
* Telavansin)
* Teikoplanin (Dalbavansin)
* Ristosetin‡
* Avoparsin
* Otolizin inhibisyonu: Korbomisin (onaylanmamış)

 |
| Lipopeptitler | 
* Bakteri hücre duvarına girerek perforasyona ve depolarizasyona neden olur: Daptomisin
* Sürfaktin

 |
| Polimiksinler | 
* Dış bakteri membranındaki LPS'ye bağlanarak deterjan benzeri bir şekilde hareket eder: Kolistin
* Polimiksin B

 |
| Diğer | 
* PG uzamasını ve çapraz bağlanmasını engeller: Ramoplanin§

 |

 |
| Hücre içi | 
* PG alt birim sentezini ve taşınmasını inhibe eder: NAM sentez inhibisyonu (Fosfomisin)
* DADAL/AR inhibitörleri (Sikloserin)
* Baktoprenol inhibitörleri (Basitrasin)

 |
| Diğer | 
* NAM-NAG'ı hidrolize eden
	+ Lizozim
* Tirotrisin
	+ Gramisidin
	+ Tirosidin
* İzoniazid#
* Teiksobaktin

 |
| 
* #DSÖ-Tİ
* ‡Piyasadan çekildi
* Klinik deneyler:
	+ †Faz III
	+ §Faz III'e hiç geçilmedi

 |

|  |  |
| --- | --- |
| Otorite kontrolü Bunu Vikiveri'de düzenleyin | 
* BNF: cb119442602 (data)
* GND: 4045094-6
* LCCN: sh85099402
* NDL: 00569084
* NKC: ph211256
* NLI: 987007533961105171

 |