Gepanter er spesielt utviklet mot migrene
**Gepanter** er en ny gruppe med oralt (gjennom munnen) administrerte abortiver og preventiver, utviklet spesielt for individuell behandling av migrene. Dette er **CGRP-antagonister med små molekyler** som hindrer CGRP i å feste seg til reseptoren (den regionen av ett antistoff som viser gjenkjennelse av ett antigen), for derigjennom å hindre eller bryte smertesignalene i å oppstå, enten akutt eller preventivt. CGRP er nemlig en betydelig årsak til hodepine.

Gepantene som kommer på markedet fra slutten av 2019 og framover er andre generasjons gepanter. Den første studien av en gepant ble ledet av professor Jes Olesen, MD, og publisert i New England Journal of Medicine i 2004. Den omhandlet *olcegepant*, som siden har blitt terminert. En annen første generasjons gepant som ble studert for flere år siden var *telcagepant*, som også er terminert. Begge ga lovende resultater som anfallsbehandling, men de ble trukket tilbake på grunn av risikoen for leverpatologi ved langtidsbehandling. Andre generasjon gepanter er frie for denne risikoen.

Aktuelle gepanter
-----------------

Tre gepanter er aktuelle i øyeblikket. Dette er *ubrogepant* (som er aborterende), *atogepant* (som er profylaktisk) og *rimegepant* (som også er både aborterende (som smeltetablett) og profylaktisk). Alle er undersøkt i randomiserte, placebokontrollerte studier for behandling av migrene. De er alle mer effektive enn placebo og hadde få bivirkninger. Av disse har ubrogepant, under navnet Ubrelvy, nylig (23. desember 2019) fått godkjenning av FDA. Det er imidlertid fortsatt uklart om og når Ubrelvy og de andre gepantene vil bli tilgjengelige i Europa (herunder i Norge).

Fase III-studier viser at smeltetabletten Zydis ODT (rimegepant) gir et statistisk bedre resultat enn placebo alt etter 15 minutter, og at forskjellen er signifikant etter 60 minutter. Statistisk smertefrihet etter 2 timer, placebo-justert, var henholdsvis 9,4 % for Ubrelvy 100 mg (høyeste dose) og 10,3 % for Zydis ODT 75 mg (høyeste dose).

Egenskaper
----------

Gepanter er forventet å ha økt tolerabilitet (spesielt i forhold til dagens abortiver mot migrene) og egenskaper som ellers ligner mye på triptaner og ditaner. Til forskjell fra triptaner er det imidlertid forventet at pasienter med hjerte- og karsykdommer kan bruke gepanter, fordi disse ikke har de samme kardiovaskulære egenskapene (vasokonstriksjon) som gjør triptaner uegnet for denne pasientgruppen. Siden så mange som en tredjedel av de som lider av migrene ikke er responsive for triptaner, er det også håp om at gepanter vil være effektive for mange av disse. Det er dessuten håp om at gepanter som et abortiv ikke vil initiere medikamentoverforbrukshodepine (MOH), slik triptaner ofte gjør ved for høyt forbruk over tid (10 dager eller mer i måneden). MOH er som kjent en betydelig årsak til forverring av eksisterende hodepine og en årsak til kronifisering.

Mot annen hodepine
------------------

Det er forventet at rimegepant, når den kommer på markedet, i tillegg til migrene også vil være effektiv mot trigeminusnevralgi. Det er ikke forventet at gepanter vil være effektive mot trigeminal-autonome hodepiner (TACs), annet enn eventuelt hemicrania continua (HC). Det foreligger imidlertid per utgangen av 2019 ingen studier som kan bekrefte effektivitet mot HC, og mot andre TACs virker ikke gepanter hurtig nok. Gepanter kan imidlertid vise seg effektive mot noen typer tensjonshodepiner, men dette har ikke blitt dokumentert vitenskapelig til nå.

Se også
-------

* Ditaner
* Triptaner
* CGRP-hemmere

Referanser
----------

1. 1 2 3 4  Negro, A. & Martelletti, P. (2019). Gepants for the treatment of migraine. *Expert opinion on investigational drugs*, **28**(6), 555-567. doi: 10.1080/13543784.2019.1618830
2. 1 2 3 4  Rapoport, Alan M. (2019) Gepant Safety & Lack of Liver Toxicity: Highlights from AAN 2019. Frontline Medical Communications, June 18, 2019.
3. 1 2 3 4  Goadsby, P. J. (2019). Primary headache disorders: Five new things. *Neurology: Clinical Practice*, **9**(3), 233-240. doi:10.1212/CPJ.0000000000000654
4. ↑  Food and Drug Administration (2019) FDA approves new treatment for adults with migraine. Food and Drug Administration, December 23, 2019. Besøkt 2019-12-30
5. ↑  Biohaven Pharmaceutical (2019) Biohaven's Positive Phase 3 Trial of Rimegepant Zydis® Orally Dissolving Tablet for Acute Treatment of Migraine Published in The Lancet. Biohaven Pharmaceutical Holding Company Ltd. Jul 15, 2019. Besøkt 2019-12-31
6. ↑  Fagg, Joanne (2019) Ubrelvy's a winner, but not for long. Vantage, December 24, 2019. Besøkt 2019-12-31
7. ↑  Glaser, Angie (2019) Get Ready for Gepants: New Migraine Treatments Offer Hope. Migraine Again, Jul 18, 2019. Besøkt 2019-12-30

Eksterne lenker
---------------

* *Artikkelen har ingen egenskaper for offisielle lenker i Wikidata*



| * v
* d
* r
Helsemessige forbehold |
| --- |
| Helsenotis | Du bør aldri bruke informasjon fra internett, inkludert Wikipedia, som eneste kilde til avgjørelser eller tiltak i helsemessige spørsmål. Ved legemiddelspørsmål bør du rådspørre apotek eller lege, ved helsespørsmål relevant autorisert helsepersonell, og ved dyresykdom bør du rådspørre veterinær. Bruk aldri reseptbelagte legemidler uten etter råd fra lege. Søk råd på apoteket ved bruk av reseptfrie legemidler, kosttilskudd og naturmidler, spesielt om du også bruker reseptbelagte midler. Bruk av flere legemidler samtidig kan gi utilsiktede effekter. |