**Պիրիդոստիգմին,** կիառվում է միասթենիա գրավիս հիվանդության բուժման համար։ Հակաապաբևեռացնող մկանապալարիչների (միոռելաքսանտ) ազդեցությունները դադարեցնելու նպատակով այն նաև կիրառվում է ատրոպինի հետ համակցված։ Դեղամիջոցը ներքին ընդունման է, բայց հնարավոր է կիրառել նաև ներարկելով։ Ազդեցությունը սկսում է կիրառելուց մոտավորապես 45 րոպե հետո և տևում է 6 ժամ։

Հիմնական կողմնակի ազդեցություններն են սրտխառնողցը, լուծը, հաճախամիզությունը, և որովայնային ցավը։ Այլ մի քանի կողմնակի ազդեցություններ են՝ ցածր զարկերակային ճնշումը, թուլությունը, և ալերգիկ ռեակցիաները։ Հղիության ընթացքում նրա կիրառման անվտանգությունը դեռևս պարզ չէ։ Պիրիդոստիգմինը ացետիլխոլինէսթերազ ֆերմենտի ինհիբիտոր (ներհակորդ, հակազդիչ) է և պատկանում է անուղղակի խոլինոմիմետիկների շարքին։ Այն խաթարում է ացետիլխոլինէսթերազ (քայքայում է ացետիլխոլինին) ֆերմենտի աշխատանքը՝ ավելացնելով ացետիլխոլինի քանակությունը։

Պիրիդոստիգմինը հայտնաբերվել է 1945 թվականին և անցել բժշկական կիրառման 1955 թվականին։ Այն Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցանկում է, որոնք ամենաանվտանգ և արդյունավետն են մարդու օրգանիզմի համար։ Պիրիդոստիգմինը արտոնագրված է որպես ջեներիկ դեղ։ Զարգացող երկրներում արժեքը կազմում է ամսական 7.17–65.93 ԱՄՆ դոլար, իսկ ԱՄՆ-ում 25-50 ԱՄՆ դոլար։

Բժշկական կիրառություն
---------------------

Պիրիդոստիգմինը օգտագործվում է միասթենիա գրավիս հիվանդության ժամանակ մկանների թուլությունը վերացնելու նպատակով կամ բնածին միասթենիկ համախտանիշով հիվանդների բուժման ընթացքում, նաև կիրառվում է կուրարենանման մկանապալարիչների թունավոր ազդեցությունների վերացման համար։ ԱՄՆ-ում պիրիդոստիգմին բրոմիդը թույլատրված է կիրառել ռազմական իրավիճակների ընթացքում՝ զոման քիմիական թունավոր նեյրոպարալիտիկ (նյարդալուծանքային) գազի կիրառման պայմաններում ապրելիության հավանականությունը մեծացնելու համար։ Կիրառվել է նաև Իրաքա-քուվեյթյան պատերազմում, որտեղ այն եղել է պատճառիչ գործոն Իրաքա-Քուվեյթյան պատերազմի համախտանիշի առաջացման համար։

Պիրիդոստիգմինը որոշ դեքերում կիրառվում է օրթոստատիկ հիպոտենզիայի (թերճնշում) բուժման համար։ Այն կարող է օգտակար լինել աքսոնալ պոլինեյրոպաթիայի ժամանակ կիրառելիս։

Այն նաև նշանակվում է դիրքային հաճախասրտության համախտանիշի և Էհլերս-Դանլոսի համախտանիշի ժամանակ առաջացած բարդությունները կանխարգելելու նպատակով։

Հակացուցումներ
--------------

Պիրիդոստիգմինի բրոմիդը հակացուցված է աղիների և միզուղիների անանցանելիության ժամանակ, իսկ բրոնխային ասթմայի ժամանակ պետք է կիրառել զգուշությամբ։

Կողմնակի ազդեցություննէր
------------------------

Հիմնական կողմնական ազդեցություններն են՝

* Քրտնարտադրություն
* Լուծ (դիարեա)
* Սրտխառնոց
* Փսխում
* Որովայնային ցավեր
* Խթանված թքարտադրություն
* Կատաղություն
* Խթանված բրոնխային լորձարտադրություն
* Բբի նեղացում (միոզ)
* Անոթալայնացման պատճառով դեմքի կարմրություն
* Էրեկտիլ խանգարումներ

Ազդեցության մեխանիզմ
--------------------

Պիրիդոստիգմինը սինապտիկ ճեղքում ընկճում է ացետիլխոլինէսթերազ ֆերմենտի աշխատանքը, որով նվազում է ացետիլխոլինի հիդրոլիզը։ Այն չորրորդային ազոտ պարունակող կարբամատ է և դարձելիորեն ընկճում է ացետիլխոլինէսթերազ ֆերմենտի աշխատանքը, չի անցնում արյուն-ուղեղային պատնեշով և կարբամիլացնում է ծայրամասային արյան շրջանառության ամբողջ ացետիլխոլինէսթերազ ֆերմենտի 30%-ը։ Կարբամիլացված ֆերմենտը կարողանում է վերականգնվել ինքնուրույն հիդրոլիզի միջոցով, որից հետո ացետիլխոլինի մակարդակը վերականգնվում է։

Սինապսներով գործողության պոտենցիալը փոխանցվում է շարժիչ նյարդերին Ca2+ -ի ներհոսքի և ացետիլխոլինի ձերբազատման միջոցով։ Ացետիլխոլինը անցնում է սինապտիկ ճեղք և կապվում հետսինապսային թաղանթի վրա գտնվող ընկալիչների հետ առաջացնելով Na-ի իոնների ներհոսք և ապաբևեռացում։ Ներհոսքի բավականաչափ քանակի դեպքում առաջանում է գործողության պոտենցիալը։ Ացետիլխոլինի ձերբազատումից հետո, որպեսզի կանխվի ընկալիչների մշտական դրդումը, ացետիլխոլինէսթերազ ֆերմենտը տեղակայվում է հետսինապսային թաղանթի վրա և հիդրոլիզի է ենթարկում ացետիլխոլինին այն ժամանակ, երբ այն ազատվում է ընկալիչից։

Անվանումներ
-----------

Պիրիդոստիգմինը հասանելի է մեստինոն (Valeant Pharmaceuticals), ռեգանոլ և գրավիտոր (SUN Pharma) անվանումներով։

Ծանոթագրություններ
------------------

1. ↑  *WHO Model Formulary 2008* (PDF). World Health Organization. 2009. էջ 429. ISBN 9789241547659. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
2. 1 2 3 4 5 6 7 8 9  «Neostigmine Bromide». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 21-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
3. ↑  Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). *Analogue-based Drug Discovery* (անգլերեն). John Wiley & Sons. էջ 540. ISBN 9783527607495. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 20-ին.
4. ↑  «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). *World Health Organization*. 2015 թ․ ապրիլ. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
5. ↑  Hamilton, Richart (2015). *Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition*. Jones & Bartlett Learning. էջ 339. ISBN 9781284057560.
6. ↑  Golomb BA (March 2008). «Acetylcholinesterase inhibitors and Gulf War illnesses». *Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America*. **105** (11): 4295–300. Bibcode:2008PNAS..105.4295G. doi:10.1073/pnas.0711986105. JSTOR 25461411. PMC 2393741. PMID 18332428. `{{cite journal}}`: `|archive-date=` requires `|archive-url=` (օգնություն); `|archive-url=` requires `|url=` (օգնություն); Unknown parameter `|laysource=` ignored (օգնություն)CS1 սպաս․ url-status (link)
7. ↑  Gales BJ, Gales MA (2007). «Pyridostigmine in the treatment of orthostatic intolerance». *Annals of Pharmacotherapy*. **41** (2): 314–8. doi:10.1345/aph.1H458. PMID 17284509.
8. 1 2  Gales BJ, Gales MA (February 2007). «Pyridostigmine in the treatment of orthostatic intolerance». *The Annals of Pharmacotherapy*. **41** (2): 314–8. doi:10.1345/aph.1H458. PMID 17284509.
9. ↑  Kanjwal K, Karabin B, Sheikh M, և այլք: (June 2011). «Pyridostigmine in the treatment of postural orthostatic tachycardia: a single-center experience». *Pacing and Clinical Electrophysiology*. **34** (6): 750–5. doi:10.1111/j.1540-8159.2011.03047.x. PMID 21410722.
10. 1 2  Mestinon | Home Արխիվացված 2008-05-13 Wayback Machine
11. ↑  Mestinon Official FDA information, side effects and uses Արխիվացված 2008-05-24 Wayback Machine