**Ցիզապրիդ** (*Cisapride*), գաստրոպրոկինետիկ դեղամիջոց, որը խթանում է ԱՍՏ-ի վերին բաժինների շարժողականությունը։ Այն գործում է ուղղակիորեն որպես սերոտոնինի 5-HT4 ընկալիչների ագոնիստ և անուղղակիորեն որպես պարասիմպաթոմիմետիկ միջոց։ Սերոտոնինային ընկալիչների խթանումը մեծացնում է ացետիլխոլինի ձերբազատումը աղիքային նյարդային համակարգում։ Այն վաճառվել է *Prepulsid (Janssen-Ortho)* և *Propulsid* (ԱՄՆ-ում) ապրանքային անվանումներով։ Այն հայտնաբերվել է *Janssen Pharmaceuticals*-ի կողմից 1980 թվականին։ Շատ երկրներում այն կա՛մ հանվել է շուկայից, կա՛մ դրա ցուցումները սահմանափակվել են սրտի լուրջ կողմնակի ազդեցությունների հաճախականության պատճառով։ *Propulsid*-ը կապված էր երեխաների մահվան հետ։

Այս դեղամիջոցի կոմերցիոն պատրաստուկները միացության երկու էնանտիոմերների ռացեմիկ խառնուրդն են։ (+) էնանտիոմերն ինքնին ունի հիմնական դեղաբանական ազդեցությունները և չի առաջացնում խառնուրդի վնասակար կողմնակի ազդեցությունները։

Բժշկական կիրառում
-----------------

Ցիզապրիդը օգտագործվում է գաստրոէզոֆագիալ ռեֆլյուքսի բուժման համար։ Չկան ապացույցներ այս դեղի էֆեկտիվության մասին երեխաների համար:Այն նաև խթանում է ստամոքսի դատարկումը դիաբետիկ գաստրոպարեզ ունեցող մարդկանց մոտ։ Փորկապության ժամանակ դրա օգտագործման ապացույցները պարզաբանված չեն։

Շատ երկրներում այն կա՛մ հանվել է, կա՛մ սահմանափակվել է դրա ցուցումները՝ երկարատև QT համախտանիշի կողմնակի ազդեցության մասին հաղորդումների պատճառով, որը կարող է առիթմիա առաջացնել։ ԱՄՆ Սննդամթերքի և դեղերի վարչությունը (FDA) նախազգուշական նամակ ուղարկեց բժիշկներին, և ցիզապրիդը կամավոր հեռացվեց ԱՄՆ շուկայից 2000 թվականի հուլիսի 14-ին։ Դրա օգտագործումը Եվրոպայում նույնպես սահմանափակվել է։ Այն արգելվել է Հնդկաստանում և Ֆիլիպիններում 2011 թվականին։

Անասնաբուժական կիրառում
-----------------------

Ցիզապրիդը հասանելի է ԱՄՆ-ում և Կանադայում կենդանիների օգտագործման համար և սովորաբար նշանակվում է անասնաբույժների կողմից՝ կատուների մոտ մեգակոլոնը բուժելու համար։ 
Ցիզապրիդը լայնորեն օգտագործվում է նապաստակների մոտ գաստրոինտերստինիալ ստազը բուժելու նպատակով, երբեմն զուգակցելով մետոկլոպրամիդի հետ։

Կինետիկա
--------

Պերօրալ կենսամատչելիությունը կազմում է 33%։ Այն ինակտիվանում է ենթարկվելով մետաբոլիզմի լյարդում CYP-3A4-ով։ Կիսադուրսբերման տևողությունը 10 ժամ։ Դեղաչափը պետք է նվազեցնել լյարդի հիվանդությունների դեպքում։

Ֆարմակոլոգիա և ազդեցության մեխանիզմ
-----------------------------------

Որպես պրոկինետիկ միջոց խթանում է ԱՍՏ-ի մոտորիկան, ցիզապրիդը հանդիսանում է սերոտոնինային 5-HT4 ընկալիչների ընտրողական ագոնիստ։ Այն նաև նվազեցնում է փորկապության ախտանշանները՝ անուղղակիորեն խթանելով ացետիլխոլինի ձերբազատումը, որը ազդում է մուսկարինային ընկալիչների վրա։

Ծանոթագրություններ
------------------

1. ↑  Cisaprida
2. ↑  «Propulsid To Go Off Market - Warning». *MedicineNet* (անգլերեն). Վերցված է 2021 թ․ դեկտեմբերի 25-ին.
3. ↑  «PROPULSID: A Heartburn Drug, Now Linked to Children's Deaths». *Los Angeles Times* (ամերիկյան անգլերեն). 2000 թ․ դեկտեմբերի 20. Վերցված է 2021 թ․ դեկտեմբերի 25-ին.
4. ↑  US patent 5955478, Gray NM, Young JW, "Methods for treating gastrointestinal motility dysfunction using optically pre (+) cisapride", issued 1999-Sep-21
5. 1 2  Maclennan S, Augood C, Cash-Gibson L, Logan S, Gilbert RE (2010 թ․ ապրիլ). «Cisapride treatment for gastro-oesophageal reflux in children» (PDF). *The Cochrane Database of Systematic Reviews*. **2010** (4): CD002300. doi:10.1002/14651858.CD002300.pub2. PMC 7138252. PMID 20393933.
6. ↑  Aboumarzouk OM, Agarwal T, Antakia R, Shariff U, Nelson RL (2011 թ․ հունվար). «Cisapride for intestinal constipation». *The Cochrane Database of Systematic Reviews* (1): CD007780. doi:10.1002/14651858.CD007780.pub2. PMID 21249695.
7. ↑  «"Cardiac contraindications included in new FDA warnings about Propulsid"». medscape.com. 2000 թ․ հունվարի 25. Վերցված է 2021 թ․ մայիսի 10-ին.
8. ↑  «Drugs banned in India». Central Drugs Standard Control Organization, Dte.GHS, Ministry of Health and Family Welfare, Government of India. Արխիվացված է օրիգինալից 2015 թ․ փետրվարի 21-ին. Վերցված է 2013 թ․ սեպտեմբերի 17-ին.
9. ↑  Hedner T, Hedner J, Gelin-Friberg A, Huang ML, Van de Poel S, Woestenborghs R, Van Peer A, Heykants J (1990). «Comparative bioavailability of a cisapride suppository and tablet formulation in healthy volunteers». *European Journal of Clinical Pharmacology*. **38** (6): 629–31. doi:10.1007/bf00278595. PMID 2373139. S2CID 33641651.

|  |  |
| --- | --- |
|  | Վիքիպահեստն ունի նյութեր, որոնք վերաբերում են «Ցիզապրիդ» հոդվածին։ |

|  |  |  |  |  |  |  |  |  |
| --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- |
| 

|  |  |
| --- | --- |
|  ⛭   Թեմատիկ կայքեր | ChEMBL · ChEMBL · Drugbank · IUPHAR · KEGG · KEGG · UNII |
|  |
| Բառարաններ և հանրագիտարաններ | MESH ID |
|  |
| Չափորոշչային վերահսկողություն | Microsoft: 2776119469 |

 |