Glimepirida
A **glimerpirida**, vendida co nome comercial de **Amaryl** entre outros, é un fármaco usado para tratar a diabetes mellitus tipo 2. É menos escollido que a metformina. O seu emprego está recomendado xunto con dieta e exercicio. A súa administración é oral. A glimepirida tarda ata tres horas en acadar o seu máximo efecto, e dura aproximadamente un día.

Os efectos secundarios habituais inclúen dor de cabeza, náuseas e mareos. Entre os efectos secundarios graves está a hipoglicemia. Non está recomendado o seu uso durante o embarazo e a lactación. Funciona principalmente aumentando o efecto da insulina liberada polo páncreas. Está clasificada como unha sulfonilurea de segunda xeración.

A glimepirida foi patentada en 1979 e aprobada para uso médico en 1995. Está dispoñible como medicamento xenérico. Nos Estados Unidos, o custo mensual é de 2,15 $. En 2019 foi o 64º medicamento máis prescrito nos EUA, con máis de 12 millóns de prescripcións.

Usos médicos
------------

Dúas pastillas orais xenéricas de glimepiride, 2 mg cada unha
A glimepirida está indicada para tratar a diabetes mellitus tipo 2; o seu modo de acción é aumentar a secreción de insulina polo páncreas. Non obstante, require unha síntese adecuada de insulina como prerrequisito para un funcionamento correcto.

Non se usa en diabetes tipo 1 porque nesta patoloxía o páncreas non pode producir insulina.

Contraindicacións
-----------------

O seu emprego está contraindicado en pacientes con hipersensibilidade á glimepirida ou outras sulfonilureas.

Efectos adversos
----------------

Os efectos adversos do consumo de glimepirida inclúen perturbacións do tracto gastrointestinal, reaccións alérxicas ocasionais e raramente trastornos na produción de sangue incluíndo trombocitopenia, leucopenia e anemia hemolítica. Nas semanas iniciais do tratamento, o risco de hipoglicemia pode aumentar. O consumo de alcol e a exposición ao sol debe restrinxirse porque poden empeorar os efectos secundarios.

Interaccións
------------

Os fármacos antiinflamatorios non esteroides (como os salicilatos), sulfonamidas, cloramfenicol, warfarina e probenecid poden potenciar os efectos hipoglicémicos da glimepirida. As tiazida, outros diuréticos, fotiazidas, produtos tiroides, anticonceptivos orais e fenitoína adoitan causar hiperglicemia.

Mecanismo de acción
-------------------

Como todas as sulfonilureas, a glimepirida actúa como un secretagogo de insulina. Reduce a glicemia estimulando a liberación de insulina polas células beta pancreáticas e inducindo unha maior actividade dos receptores intracelulares de insulina.

Non todas as sulfonilureas secundarias teñen o mesmo risco de hipoglicemia. A glibenclamida está asociada cunha incidencia de hipoglicemia de ata o 20-30%, comparado co 2-4% da glimepirida. A glibenclamida, ademais, interfire coa supresión homeostática normal da secreción de insulina en reacción hipoglicemia, cousa que a glimepirida non fai. Tamén, a glibenclamida diminúe a secreción de glicagón en reacción á hipoglicemia, cousa que a glimepirida tampouco fai.

Farmacocinética
---------------

A absorción gastrointestinal é completa, sen interferencia coa comida. A absorción significativa ocorre nunha hora, e a distrubución é por todo o corpo, o 99,5% da cal unida a proteínas plasmáticas. A metabolizaqción é por biotransformación oxidativa, é hepática e completa. En primeiro lugar, o medicamento metabolízase ao metabolito M1 mediante a acción da CYP2C9. O M1 posúe 1/3 da actividade farmacolóxica da glimepirida, mais aínda non se coñece se estes resultados teñen un efecto clinicamente relevante na glicemia. O M1 metabolízase despois ao metabolito M2 por enzimas citosólicas. O M2 é inactivo farmacoloxicamente. A excreción na urina é do 65%, e o resto excrétase nas feces.

Notas
-----

1. ↑  MedlinePlus (maio de 2007). "Glimepirida". *Enciclopedia médica* (en castelán). Consultado o 17 de xaneiro de 2020.
2. 1 2 3 4 5 6 7 8  "Glimepiride Monograph for Professionals". *Drugs.com* (en inglés). Consultado o 2020-01-17.
3. 1 2  *BNF 76 : September 2018 - March 2019.* Londres. ISBN 978-0-85711-339-9. OCLC 1050279948.
4. ↑  "Glimepiride (Amaryl) Use During Pregnancy". *Drugs.com* (en inglés). Consultado o 2020-01-17.
5. ↑  Davis, Stephen N. (2004-11). "The role of glimepiride in the effective management of Type 2 diabetes". *Journal of Diabetes and Its Complications* **18** (6): 367–376. ISSN 1056-8727. PMID 15531188. doi:10.1016/j.jdiacomp.2004.07.001.
6. ↑  *Analogue-based drug discovery*. Weinheim: Wiley-VCH. 2006. ISBN 978-3-527-60749-5. OCLC 77601762.
7. ↑  "NADAC as of 2019-02-27 | Data.Medicaid.gov". *Centers for Medicare and Medicaid Services* (en inglés). Arquivado dende o orixinal o 06 de marzo de 2019. Consultado o 2020-01-17.
8. ↑  "The Top 300 of 2020". *clincalc.com*. Consultado o 2020-01-17.
9. 1 2  "Glimepiride: MedlinePlus Drug Information". *medlineplus.gov* (en inglés). Consultado o 2020-01-17.
10. ↑  Nissen, Steven E.; Nicholls, Stephen J.; Wolski, Kathy; Nesto, Richard; Kupfer, Stuart; Perez, Alfonso; Jure, Horacio; De Larochellière, Robert; Staniloae, Cezar S. (2008-04-02). "Comparison of pioglitazone vs glimepiride on progression of coronary atherosclerosis in patients with type 2 diabetes: the PERISCOPE randomized controlled trial". *JAMA* **299** (13): 1561–1573. ISSN 1538-3598. PMID 18378631. doi:10.1001/jama.299.13.1561.
11. ↑  *Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics.* (11th ed. ed.). New York: McGraw-Hill. 2006. ISBN 978-0-07-142280-2. OCLC 56982354.

|  |  |
| --- | --- |
| Control de autoridades | 
* Wd: Q425027
* EBID: ID
* MAG: 2776307423

 |

|  |  |
| --- | --- |
| Identificadores | 
* ATC: A10BB12
* CAS: 93479-97-1
* ChEBI: 92609
* ChEMBL: CHEMBL149223
* ChemSpider: 3357
* DrugBank: 00222
* DTXSID: DTXSID5040675
* ECHA: 100.170.771
* HMDB: HMDB0014367
* IUPHAR: 6820
* KEGG: C07669
* MeSH: C057619
* NDF-RT: N0000148425
* PubChem: 3476
* RxNorm: 25789
* UMLS: C0061323
* UNII: 6KY687524K

 |