|  |
| --- |
| Liksisenatidi |
| **Systemaattinen (IUPAC) nimi** |
| H-His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Ser-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-NH2 |
| **Tunnisteet** |
| CAS-numero | 827033-10-3 |
| ATC-koodi | A10BJ03 |
| PubChem | 90472060 |
| DrugBank | DB09265 |
| **Kemialliset tiedot** |
| Kaava | C215H347N61O65S |
| Moolimassa | 4858 g/mol |
| **Farmakokineettiset tiedot** |
| Hyötyosuus |  ? |
| Metabolia | normaali proteiini- ja aminohappometabolia |
| Puoliintumisaika | 3 h |
| Ekskreetio |  ? |
| **Terapeuttiset näkökohdat** |
| Raskauskategoria | ? |
| Reseptiluokitus | 
 |
| Antotapa | pistoksena ihon alle |

**Liksisenatidi** on peptidi, joka laskee verensokeritasoa lisäämällä insuliinin eritystä vereen. Liksisenatidi tekee tämän aktivoimalla haiman GLP-1-reseptoreita agonistina. Liksisenatidia käytetään Suomessa tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Suomessa sitä myydään nestemäisessä muodossa kauppanimellä **Lyxumia**, jota käytetään pistämällä sitä omatoimisesti ihon alle.

Liksisenatidi sai myyntiluvan Suomessa ja muualla EU:ssa 2013.

Käyttö
------

Liksisenatidia käytetään Suomessa tyypin 2 diabeteksen hoidossa. Lääke ylläpitää verensokeritasoa normaalina. Sitä käytetään yhdessä muiden diabeteslääkkeiden kanssa. Aloitusannos on 10 mikrogrammaa per vuorokausi (µg/vrk). Tätä jatketaan 2 viikon ajan. Sitten annos korotetaan 20 µg/vrk asti. Annokset pistetään omatoimisesti injektiokynän avulla ihon alle. Niitä ei pistetä lihakseen tai laskimoon.

Vasta-aiheet ja huomiot
-----------------------

Liksisenatidia

* ei pidä käyttää diabeettisen ketoasidoosin tai tyypin 1 diabeteksen hoitoon.
* ei tule käyttää raskaana tai imetyksen aikana.
* ei suositella vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa poteville, joilla kreatiinipuhdistuma on alle 30 ml/min.
* ei suositella vaikeaa ruuan sulatuskanavan sairautta poteville, kuten niille, joilla on mahalaukun halvaus eli gastropareesi.
* käytettäessä haimatulehduksen ilmenemistä tulee tarkkailla potilailla, jotka ovat poteneet joskus haimatulehdusta.
* käytettäessä on suurempi riski saada hypoglykemiakohtaus eritoten jos käyttää samanaikaisesti muita verensokeritasoa laskevia lääkkeitä, kuten sulfonyyliurealääkkeitä.
* käytettäessä voi olla suurentunut nestehukan riski.

Haittavaikutukset
-----------------

Yli 1:llä liksenatidin käyttäjällä 10:stä voi ilmetä ripulia tai oksentelua. Lisäksi voi ilmetä hypoglykemiaa eritoten silloin kun ainetta käytetään yhdessä jonkin sulfonyyliurean tai insuliinin kanssa.

1:llä 10–100:sta voi ilmetä influenssa, ylähengitystieinfektio, virtsarakkotulehdus, huimausta, uneliaisuutta, selkäkipua, pistoskohdan kutinaa tai ylävatsavaivoja.

1:llä 100–1000:sta voi ilmetä anafylaksia tai nokkosihottumaa.

Toimintamekanismi
-----------------

Liksenatidi toimii kehon tuottaman GLP-1-hormonin tavoin haiman beetasolujen GLP-1-reseptoreita (GLP1R) aktivoivana agonistina. GLP1R-aktivaatio muun muassa lisää verensokeritasoa laskevan insuliinin eritystä beetasoluista verenkiertoon. Tämän eritys on tyypin 2 diabeteksessa liian vähäistä. Lisäksi tyypin 2 diabeteksessa verensokeria kohottavan glukagonin eritys on liian runsasta, jonka eritystä liksenatidi vähentää GLP1R-aktivaation kautta.

Lähteet
-------

1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16  Lyxumia, INN-lixisenatide (pdf) *ema.europa.eu*. Viitattu 18.1.2020.
2. 1 2  Annikka Kalliokoski: Uutta lääkkeistä: Liksisenatidi *sic.fimea.fi*.  16.6.2013.  Arkistoitu 28.7.2019. Viitattu 18.1.2020.
3. ↑  Lyxumia *ema.europa.eu*.  17.9.2018. Viitattu 18.1.2020.

Aiheesta muualla
----------------

* KEGG: Lixisenatide