|  |
| --- |
| Tsoledronihappo |
| Tsoledronihappo |
| Tsoledronihappo |
| **Systemaattinen (IUPAC) nimi** |
| (1-hydroksi-2-imidatsol-1-yyli-1-fosfonoetyyli)fosfonihappo |
| **Tunnisteet** |
| CAS-numero | 118072-93-8 |
| ATC-koodi | M05BA08 |
| PubChem CID | 68740 |
| DrugBank | DB00399 |
| **Kemialliset tiedot** |
| Kaava | C5H10N2O7P2 |
| Moolimassa | 272,09 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem |
| **Farmakokineettiset tiedot** |
| Hyötyosuus |  ? |
| Proteiinisitoutuminen | 22 % |
| Metabolia | Ei metaboloidu |
| Puoliintumisaika | 146 h |
| Ekskreetio | Renaalinen |
| **Terapeuttiset näkökohdat** |
| Raskauskategoria | ? |
| Reseptiluokitus | 
 |
| Antotapa | Injektio |

**Tsoledronihappo** eli **tsoledronaatti** (C5H10N2O7P2) on kolmannen sukupolven bisfosfonaattilääke, jota käytetään osteoporoosin ja Pagetin taudin hoitoon ja eräiden syöpäsairauksien yhteydessä luustomuutoksien ehkäisemiseksi.

Vaikutusmekanismi ja käyttö
---------------------------

Tsoledronihappo, kuten muutkin aminoryhmän sisältävät bisfosfonaattilääkkeet, sitoutuvat luun hydroksiapatiittiin ja estävät luun resorptiota. Tsoledronihappo inhiboi luuta hajottavien osteoklastien toimintaa ja aiheuttaa niiden apoptoosin eli solukuoleman. Lääkeainetta käytetään injektiona osteoporoosin hoidossa, Pagetin taudin hoidossa, sekä estämässä eräiden syöpäsairauksien, kuten rintasyövän ja myelooman leviämistä luustoon. Tsoledronihappo saattaa myös ehkäistä rintasyövän uusiutumista. Tsoledronihappo on hyvin pitkävaikutteinen lääkeaine, jota annetaan osteoporoosiin injektiona kerran vuodessa ja syöpähoidon yhteydessä neljän viikon välein.

Haittavaikutukset
-----------------

Tsoledronihapon tyypillisimpiä haittavaikutuksia ovat päänsärky, kuume ja flunssankaltaiset oireet. Lisäksi tsoledronihappo voi aiheuttaa anemiaa. Muiden bisfosfonaattilääkkeiden tavoin tsoledronihappo voi aiheuttaa leukaluun nekroosin eli kuolion. Tsoledronihappo aiheuttaa osteonekroosin yleisemmin kuin esimerkiksi pamidronihappo.

Osteoporoosin bisfosfonaattihoidon kiistanalaisuus
--------------------------------------------------

Vuonna 2015 British Medical Journalissa julkaistu professori Teppo Järvisen johtaman kansainvälisen ryhmän tekemä katsaustutkimus toi tulokseksi, että lääkehoidosta, jossa yleisimmin käytetään jotakin bisfosfonaattia, ei ole luuston haurastumista poteville hyötyä. Päin vastoin, sivuvaikutuksien aiheuttamat haitat voivat olla hyvin hankalia: pahoinvointia, vatsakipuja ja närästystä.

Lähteet
-------

1. 1 2 3  Zoledronate *DrugBank*. Viitattu 22.12.2012. (englanniksi)
2. ↑  Leena Vehmanen ja Tiina Saarto: Bisfosfonaatit ja rintasyöpä.  *Duodecim*, 2010, 126. vsk, nro 10, s. 1229–1237. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 16.10.2023.
3. ↑  Harri Hämäläinen ja Markku Kauppi: Osteoporoosin lääkehoito *Terveyskirjasto*. Duodecim. Viitattu 22.12.2012. [vanhentunut linkki]
4. ↑  Reiner Bartl, Bertha Frisch: *Osteoporosis*, s. 138. Springer, 2009. ISBN 978-3-540-79527-8. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 22.12.2012). (englanniksi)
5. 1 2  Michael Clinton Perry: *The Chemotherapy Source Book*, s. 633. Lippincott Williams & Wilkins, 2008. ISBN 978-0781773287. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 22.12.2012). (englanniksi)
6. ↑  Arja Jukkola-Vuorinen: Osteonekroosi bisfosfonaattihoidon seurauksena satunnaistetussa tutkimuksessa.  *Duodesim*, 2008, 124. vsk, s. 1217. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 22.12.2012.
7. ↑  Jani Kaaro: Luukatoa lääkitään turhaan.  *Helsingin Sanomat*, 27.5.2015, s. B6–7. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 27.5.2015.