|  |
| --- |
| Essitalopraami |
| Essitalopraami |
| Essitalopraami |
| **Systemaattinen (IUPAC) nimi** |
| (*S*)-(+)-1-[3-(dimetyyliamino)propyyli]-1-(*p*-fluorifenyyli)-5-ftalaanikarbonitriilioksalaatti |
| **Tunnisteet** |
| CAS-numero | 128196-01-0 |
| ATC-koodi | N06AB10 |
| PubChem CID | 146570 |
| DrugBank | APRD00683 |
| **Kemialliset tiedot** |
| Kaava | C20H21N2FO |
| Moolimassa | 324.392 g/mol(414.40 oksalaattina) |
| **Farmakokineettiset tiedot** |
| Hyötyosuus | 80 % |
| Proteiinisitoutuminen | ~56 % |
| Metabolia | Maksa, erityisesti entsyymit CYP3A4 ja CYP2C19 |
| Puoliintumisaika | 27–32 tuntia |
| Ekskreetio |  ? |
| **Terapeuttiset näkökohdat** |
| Raskauskategoria | C |
| Reseptiluokitus | reseptivalmiste (FI)  |
| Antotapa | suun kautta |

Escitalopram Actavis 20 mg -lääkepakkaus ja levy.
**Essitalopraami** (Suomessa valmistenimillä Cipralex ja Escitalopram) on tanskalaisen Lundbeck-lääkeyrityksen kehittämä lääkeaine, joka kuuluu SSRI-lääkkeiden eli selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien ryhmään. Sitä käytetään masennuksen, ahdistuneisuushäiriöiden ja paniikkihäiriön hoitoon. Essitalopraami on valikoitu **sitalopraamin** (S)-(+) -kiertynyt eli S-enantiomeeri (mistä nimi *es*sitalopraami), joka kehitettiin hieman ennen sitalopraamin patentin vanhentumista. Lääke tuli markkinoille vuonna 2002. Vain S-enantiomeerillä on merkittävää hoidollista vaikutusta.

Käyttö ja vaikutukset
---------------------

Säännöllisesti annosteltuna essitalopraami lievittää vaikean masennuksen ja ahdistuneisuuden oireita muutaman viikon kuluessa. Se on havaittu myös tehokkaaksi sosiaalisen fobian oireiden hoitokeinoksi. Lääkettä on käytettävä säännöllisesti 1–4 viikkoa ennen antidepressiivisten vaikutusten ilmaantumista. Päivittäinen annoskoko vaihtelee 5 milligrammasta 20 milligrammaan ja se otetaan kerran päivässä. Essitalopraamin määritelty vuorokausiannos (DDD-yksikkönä) suhteessa väestöön on 10 mg.

Essitalopraamin yliannostustapauksissa on raportoitu useimmiten vain suhteellisen lieviä oireita kuten huimausta ja vapinaa. Joissain harvoissa tapauksissa potilaille on kehittynyt serotoniinioireyhtymä ja kooma.

Historia
--------

Essitalopraami syntyi Lundbeckin ja Forest Laboratoriesin läheisenä yhteistyönä. Kehitys aloitettiin kesällä 1997 ja uusi lääkehakemus lähetettiin lääkeasioista Yhdysvalloissa vastaavalle virastolle eli FDA:lle maaliskuussa 2001. 
FDA hyväksyi lääkkeen masennuksen hoitoon elokuussa 2002 ja yleistyneeseen ahdistushäiriöön joulukuussa 2003.

Sivuvaikutukset
---------------

Cipralex-lääkepakkauksia
Essitalopraamia pidetään yleisesti hyvin siedettynä lääkeaineena. Sen sivuvaikutukset ovat SSRI-lääkkeille tyypillisesti väsymys, pahoinvointi, päänsärky, seksuaalisten toimintojen häiriöt, seksuaalisen halukkuuden loppuminen kokonaan, sekä lisääntyneet ahdistus- tai masennusoireet. Joillain potilailla voi ilmetä vapinaa raajoissa. Sivuvaikutukset häviävät usein 1–4 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta ja joillakin potilailla sivuvaikutuksia ei esiinny lainkaan. Essitalopraamin on havaittu heikentävän siemennesteen laatua lääkehoidon aikana. Joillekin miehille essitalopraami on aiheuttanut kivuliaita ja pitkiä erektioita eli priapismin. Tällaisessa tapauksessa lääkitys on lopetettava välittömästi pysyvien haittojen ehkäisemiseksi. Kyseinen sivuvaikutus on kuitenkin erittäin harvinainen.

Vieroitusoireet
---------------

Essitalopraamin vieroitusoireista ei ole kliinisiä tutkimuksia, mutta jotkut potilaat ovat maininneet pistelyä, sekavuutta, herkkyyttä valolle ja äänille, tavallista tokkuraisemman olon unesta herätessä ja henkistä väsymystä. Lisäksi joillain on esiintynyt tavallista enemmän painajaisunia. Myös muita unihäiriöitä, kuten tavallista vilkkaampia unia tai unettomuutta voi esiintyä. Hoidon lopettamiseen liittyvinä oireina voi olla myös huimausta (tasapainon menettämisen tunnetta), sähköiskumaisia tuntemuksia (myös päässä), kirvelyä, päänsärkyä, huonovointisuutta, hikoilua (myös yöllä), levottomuutta tai agitaatiota, vapinaa, ajan ja paikan tajun hämärtymistä, herkkätunteisuutta tai ärtyisyyttä, ripulia, näköhäiriöitä, sydämentykytystä tai jyskyttäviä sydämenlyöntejä.

Myös tunne-elämässä voi tapahtua äkillisiä muutoksia ja potilaalla voi olla lisääntynyttä masentuneisuutta tai ahdistuneisuutta ja itsetuhoisia ajatuksia kuten hoidon alussakin. Tällöin on tärkeää tiedostaa asia mahdollisesti lääkkeen lopettamisesta johtuvaksi, eikä sairauden uusiutumiseksi.

Vieroitusoireita voidaan lievittää huomattavasti lopettamalla lääkitys asteittain, käytännössä pienentämällä annosta hitaasti. Useimmiten lopettamisoireet ovat lieviä ja häviävät itsestään parissa viikossa. Joillakin ne voivat kuitenkin olla vaikeita tai kestää kauan (2–3 kuukautta tai kauemmin). Jos oireet jatkuvat vielä 2–3 viikkoa lopettamisen jälkeen, on syytä mahdollisesti hakeutua hoitoon uudelleen. Lääkäri voi kehottaa aloittamaan lääkityksen uudelleen ja lopettamaan sen entistä hitaammin.

Lähteet
-------

* Lääkelaitos: *Lääkkeiden luokitus (ATC) ja määritellyt vuorokausiannokset (DDD) 2006*. Lääkelaitos/Edita Prima Oy – Helsinki, 2006. ISSN 1455-2698.

### Viitteet

1. ↑  Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N06AB10 Fimea. Viitattu 16.2.2024.
2. ↑  Lääkelaitos: *Lääkkeiden luokitus (ATC) ja määritellyt vuorokausiannokset (DDD) 2006*. Lääkelaitos/Edita Prima Oy – Helsinki, 2006. ISSN 1455-2698.  sivu155
3. ↑  CIPRALEX tabletti, kalvopäällysteinen 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, tipat, liuos 20 mg/ml – Pharmaca Fennica *pharmacafennica.fi*. Viitattu 15.6.2019.
4. ↑  Koyuncu H, Serefoglu EC, Yencilek E, Atalay H, Akbas NB, Sarıca K. "Escitalopram treatment for premature ejaculation has a negative effect on semen parameters." *Int J Impot Res. 2011 Nov-Dec;23(6):257–61. doi: 10.1038/ijir.2011.35. Epub 2011 Jul 21.*
5. ↑  PAKKAUSSELOSTE. Cipralex (essitalopraami).  (Arkistoitu – Internet Archive)

Aiheesta muualla
----------------

* Kuvia tai muita tiedostoja aiheesta **Essitalopraami** Wikimedia Commonsissa

Antidepressantit

| Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit |
| --- |
| SSRI:t | essitalopraami • fluoksetiini • fluvoksamiini • paroksetiini • sertraliini • sitalopraami • tsimelidiini‡ |
| SNRI:t | desvenlafaksiini\* • duloksetiini • levomilnasipraani\* • milnasipraani • tofenasiini\* • venlafaksiini |
| NRI:t | atomoksetiini • reboksetiini • viloksatsiini\* |
| SARI:t | etoperidoni‡ • nefatsodoni‡ • tratsodoni |
| SMS:t | vilatsodoni • vortioksetiini |
| Muut | agomelatiini • alfaetyylitryptamiini‡ • alfametyylitryptamiini‡ • amisulpridi • bupropioni • dekstrometorfaani/bupropioni\* • esketamiini† • flupentiksoli • indeloksaksiini\* • ketamiini† • medifoksamiini‡ • nomifensiini‡ • pivagabiini‡ • tandospironi\* • teniloksaksiini\* |

| **Trisykliset masennuslääkkeet** |
| --- |
| Trisykliset masennuslääkkeet | amineptiini‡ • amitriptyliini • amitriptyliiniioksidi • butriptyliini • desipramiini • dibentsepiini • dosulepiini • doksepiini • imipramiini • imipramiinioksidi‡ • iprindoli‡ • klomipramiini • lofepramiini • melitraseeni • metapramiini‡ • nortriptyliini • noksiptiliini • opipramoli • pipofetsiini • propitsepiini • protriptyliini • tianeptiini • tiatsesiimi‡ • trimipramiini |
| Tetrasykliset masennuslääkkeet | amoksapiini\* • maprotiliini‡ • mianseriini • mirtatsapiini • setiptiliini\* |

| **Monoamiinioksidaasiestäjät** |
| --- |
| Ei-selektiiviset | feneltsiini\* • iproniatsidi‡ • isokarboksatsidi • isoniatsidi‡ • linetsolidi • nialamidi • teditsolidi • tranyylisypromiini\* |
| MAOA-selektiiviset | bifemelaani • eprobemidi • metralindoli† • minapriini‡ • moklobemidi • pirlindoli\* • tetrindoli† • toloksatooni |
| MAOB-selektiiviset | selegiliini |

‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,\* ei myynnissä Suomessa