|  |
| --- |
| Oseltamiviiri |
| Oseltamiviiri |
| Oseltamiviiri |
| **Systemaattinen (IUPAC) nimi** |
| Etyyli-(3R,4R,5S)-4-asetamido-5-amino-3-pentan-3-yylioksisyklohekseeni-1-karboksylaatti |
| **Tunnisteet** |
| CAS-numero | 196618-13-0 |
| ATC-koodi | J05AH02 |
| PubChem | 65028 |
| DrugBank | APRD01148 |
| **Kemialliset tiedot** |
| Kaava | C16H28N2O4 |
| Moolimassa | 312,4 g/mol |
| **Farmakokineettiset tiedot** |
| Hyötyosuus | 75 % |
| Metabolia | hepaattinen, GS4071 |
| Puoliintumisaika | 6–10 tuntia |
| Ekskreetio | renaalinen (GS4071) |
| **Terapeuttiset näkökohdat** |
| Raskauskategoria | B1 (Australia), C (Yhdysvallat) |
| Reseptiluokitus | Prescription Only (S4) (AU)POM (UK) ?-only(US)  |
| Antotapa | oraalinen |

**Oseltamiviiri** on viruksen aiheuttaman influenssan hoitoon ja ehkäisyyn tarkoitettu lääke, jonka on alun perin kehittänyt lääkeyhtiö Gilead Sciences ja jota markkinoi Roche kauppanimellä **Tamiflu**. Oseltamiviiri kuuluu tsanamiviirin (Relenza) ohella niin sanottuihin neuraminidaasientsyymin estäjiin.

Oseltamiviiria annostellaan kapseleina tai liuoksena suun kautta.

Teho
----

### Kausi-influenssa

British Medical Journalissa vuonna 2009 julkaistun meta-analyysin mukaan Tamiflun teho kausi-influenssassa on tutkituilla muuten terveillä aikuisilla vaatimaton, toisin kuin joissakin lääkeyhtiön tutkimuksissa oli havaittu. Lääke saattaa lyhentää taudin oireiden kestoa, mutta todisteita siitä, että lääke vähentäisi vaarallisten jälkitautien kuten keuhkokuumeen riskiä ei löydetty. Cochrane-katsauksen tulokset  muuttuivat vuonna 2006 julkaistusta Cochrane-katsauksesta. Tarkastelussa eivät olleet mukana eräät lääkkeen valmistajan Rochen rahoittamat tutkimukset, jotka eivät täyttäneet Cochranen asettamia kriteerejä, koska tutkijat eivät saaneet lähdeaineistoa käyttöönsä.

BMJ:n mukaan tutkimus koskee oseltamiviirin käyttöä perusterveiden aikuisten influenssan hoidossa, eikä sitä voi soveltaa riskiryhminä pidettyjen potilaiden, kuten raskaana olevien naisten, alle viisivuotiaiden lasten tai sairaiden potilaiden hoitoon. WHO:n viruslääkeasiantuntija Charles Penn lausunnon mukaan tulokset eivät kuitenkaan anna syytä muuttaa Tamiflun käyttösuosituksia.

Yhdysvaltalainen viranomainen Centers for Disease Control and Prevention ilmoitti 2008, että valtaosa kausi-influenssaviruksista on vastustuskykyisiä Tamifluta vastaan. Alustavien testien perusteella vastustuskykyisiä oli 50:stä H1N1-virusnäytteestä 49. CDC suositteleekin tästä syystä influenssarokotuksen ottamista.

### Lintuinfluenssa

Oseltamiviiri ja tsanamiviiri ovat toistaiseksi tehokkaita joihinkin lintuinfluenssan H5N1-kantoihin. Virusten herkkyystilanne voi kuitenkin pandemiauhan tai pandemian eri vaiheissa muuttua nopeastikin, mikä voi vaikuttaa lääkkeiden valintaan, käyttöaiheisiin ja annostukseen. Osa influenssaviruksista on oseltamiviirille vastustuskykyisiä, ja näitä H1N1-alatyypin A-viruksia on ollut liikkeellä jo vuodesta 2007. Niiden arvellaan lisääntyvän tulevaisuudessa.

BMJ:ssä vuonna 2009 julkaistun Cochrane-katsauksen mukaan neuraminidaasientsyymin estäjien vaikuttavuudesta lintuinfluenssaan perusterveillä aikuisilla ei ole olemassa suoria tutkimustuloksia.

### Sikainfluenssa

Oseltamiviiri ja tsanamiviiri tehoavat nykytiedon mukaan sikainfluenssaan eli A(H1N1)-virukseen. Sikainfluenssapandemian aikana saadun kokemuksen perusteella H1N1-viruksen hoidossa antiviraalisilla lääkkeillä on oleellista hoidon aloittaminen mahdollisimman varhain. Erityisen tärkeää tämä on niiden potilaiden kohdalla, joilla on tavallista korkeampi riski saada vaarallisia jälkitauteja tai joiden oireet ovat pahenemassa.

WHO:n keväällä 2009 tekemän selvityksen perusteella 31 maasta marraskuun 2008 yhdellä viikolla kerätyistä 9 643 A(H1N1)-näytteestä on 96 toistaiseksi osoittautunut oseltamiviirille vastustuskykyiseksi.  Syyskuussa 2009 maailmanlaajuisesti oli havaittu 28 oseltamiviirille vastustuskykyistä H1N1-kantaa. Lähes puolet tapauksista on havaittu potilailla, jotka olivat käyttäneet oseltamiviiriä ennaltaehkäisevästi.

BMJ:ssä vuonna 2009 julkaistun Cochrane-katsauksen mukaan neuraminidaasientsyymin estäjien vaikuttavuudesta sikainfluenssaan perusterveillä aikuisilla ei ole olemassa suoria tutkimustuloksia. Tutkijat arvelevat, että neuraminidaasientsyymin estäjien vaikuttavuus sikainfluenssan hoidossa on samankaltainen kuin aikaisempien kausi-influenssavirusten ja lääkkeitä tulee käyttää vain osana muita pandemian estämistoimenpiteitä.

Lähteet
-------

1. 1 2 3 4  Tom Jefferson ym.: Neuraminidase inhibitors for preventing and treating influenza in healthy adults *BMJ*.  8.12.2009.  (englanniksi)
2. ↑  Jefferson T. O. ym.: Neuraminidase inhibitors for preventing and treating influenza in healthy adults..  *Cochrane Database Syst Rev.*, 2009, 2009. vsk. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 11.12.2009.  (englanniksi)[vanhentunut linkki]
3. 1 2  

	* Jussi Pullinen: Tutkijat sättivät influenssalääke Tamiflun tehoa.  *Helsingin Sanomat*, 10.12.2009, s. A9.
	* Jussi Pullinen: Tutkimus: Tamiflun teho kyseenalainen.  *Helsingin Sanomat*, 9.12.2009. Artikkeli verkossa. Viitattu 15.12.2009.
4. ↑  Fiona Godlee, editor, BMJ: Editor's Choice: We want raw data, now *British Medical Journal*.  10 December 2009. BMJ Publishing Group Ltd.. Viitattu 12.12.2009. (englanniksi)
5. ↑  Mike Stobbe: Got the Flu? CDC Says Tamiflu May Not Be Much Help  19.12.2008. ABC News:  The Associated Press. Viitattu 12.12.2009. (englanniksi)
6. ↑  Influenssapandemia > Rokotteet ja lääkkeet  26.11.2009. Lääkelaitos.  Arkistoitu 13.12.2009. Viitattu 11.12.2009.
7. ↑  WHO Pandemic (H1N1) 2009 - update 99 WHO. Viitattu 5.8.2010. (englanniksi)
8. ↑  Tällainen tauti on pelätty sikainfluenssa  28.4.2009. MTV3. Viitattu 29.4.2009.
9. ↑  Antiviral drugs and pandemic (H1N1) 2009  2009. WHO. Viitattu 13.12.2009. (englanniksi)
10. ↑  Pandemic (H1N1) 2009 - update 77 *Global Alert and Response (GAR)*.  4.12.2009. WHO. Viitattu 12.12.2009. (englanniksi)
11. ↑  Antiviral drugs and pandemic (H1N1) 2009: resistance  6.10.2009. WHO. Viitattu 13.12.2009. (englanniksi)

Aiheesta muualla
----------------

CommonsCommons
Wikimedia Commonsissa on kuvia tai muita tiedostoja aiheesta **Oseltamiviiri**.
* Terveysportti, metatesaurus: Oseltamiviiri
* KEGG: Oseltamivir (englanniksi)
* ChemBlink: Oseltamivir (englanniksi)