|  |
| --- |
| Hydroksitsiini |
| Hydroksitsiini |
| Hydroksitsiini |
| **Systemaattinen (IUPAC) nimi** |
| (RS)-2-(2-{4-[(4-kloorifenyyli)(fenyyli)metyyli]piperatsin-1-yyli}etoksi)etanoli |
| **Tunnisteet** |
| CAS-numero | 68-88-2 |
| ATC-koodi | N05BB01 |
| PubChem | 3658 |
| DrugBank | APRD00688 |
| **Kemialliset tiedot** |
| Kaava | C21H27N2ClO2 |
| Moolimassa | 374,904 g/mol |
| **Farmakokineettiset tiedot** |
| Hyötyosuus | Korkea in vivo |
| Metabolia | Renaalinen |
| Puoliintumisaika | 7-20 tuntia |
| Ekskreetio | urinaarinen, fekaalinen |
| **Terapeuttiset näkökohdat** |
| Raskauskategoria | A(AU) C(US) |
| Reseptiluokitus | Reseptilääke |
| Antotapa | oraalinen, intramuskulaarinen |

Atarax-lääkepakkauksia
**Hydroksitsiini** on vanhan polven antihistamiini, joka on aikuisten ahdistuneisuuden, allergiasta johtuvien unihäiriöiden ja ihon kutinan hoitoon tarkoitettu lääke. Lääkkeen syntetisoi vuonna 1956 *Union Chimique Belge* eli UCB Pharma. Yhtiö on belgialainen. Lääke on edelleen 2010-luvulla käytössä.

Hydroksitsiinia myydään Suomessa valmistenimillä *Atarax* ja *Hydroxyzine*. Hydroksitsiini on pkv-lääke, joka lieventää allergisia oireita samalla tavalla kuin muutkin antihistamiinit. Hydroksitsiini on myös sedatiivi, sitä käytetään sen johdosta aikuisten ahdistuneisuuden ja vastaavien mielialaongelmien hoitoon. Sedatiivina se toimii myös unilääkkeenä. Hydroksitsiini otetaan yleensä suun kautta, ja sitä valmistetaan tabletteina ja siirappina. Myyntiluvan lääke sai Atarax-nimellä Suomessa 11. kesäkuuta 1969. Lapsille Atarax-siirappia voidaan käyttää lievittämään vesirokon aiheuttamaa kutinaa. Lääkkeen vaikutus edistää samalla myös unen saantia.

Vuonna 1977 julkaistussa kirjassa nimeltä *Lääkkeet ja niiden käyttö* esitetään, ettei hydroksitsiiniin voisi kehittyä riippuvuutta.

Hydroksitsiini oli yksi 1970-luvulla käytetyn Vesparax-unilääkkeen kolmesta vaikuttavasta aineesta.

Lääkkeen annostelumuodot ja lääkeainevahvuudet
----------------------------------------------

Suomessa lääkettä on ollut saatavilla 10, 25 ja 100 mg vahvuisina tabletteina, joista käytössä on enää 25 mg:n tabletit. Lääkeainesiirapissa on vaikuttavaa ainetta 2 mg/ml. Lääkeaineampulli sisälsi 50 mg vaikuttavaa ainetta, lisäksi siinä oli 1 ml steriiliä vettä. Ampullin sisältämä lääkeaine ruiskutettiin lihakseen (im.).

Omassa teoksessaan Ilmari Vartiainen suositteli aikuisten oireenmukaisen ahdistuneisuuden, jännitystilojen ja neuroosien hoidossa annettavaksi normaalisti 3 × 25 mg/vrk, joka vuorokausiannoksena on 75 mg/vrk.

Yhdistelmävalmisteet
--------------------

Sedatiivisten ja antihistamiiniominaisuuksiensa vuoksi hydroksitsiinia käytettiin ainakin 1970-luvulla useissa yhdistelmälääkkeissä. Näitä olivat *Marax* (Pfizer), *Staranox* (Star) sekä edellä mainittu *Vesparax*.

Pharmaca Fennica 1976:n mukaan aine esiintyy pahoinvoinnin hoitoon ja etenkin huimauksen sekä Ménièren taudin hoitoon tarkoitetussa lääkkeessä, nimeltään *Diligan*.
Lääkkeessä on ollut kaksi muuta komponenttia (meklotsiini ja nikotiinihappo), joten se sisälsi 3 eri hoitavaa lääkeainetta. Sen lisäksi oli stressi-tyyppisestä IBS -oireilusta, kuten suoliston spasmeista eli jännitystiloista sekä liikakiihtyvyydestä eli ylierittyvyydestä (*meteorismi*, hermostollinen ripuli) aiheutuvista oireiden hoitoon tarkoitetuissa lääkeyhdistelmä, jossa on kaksi vaikuttavaa lääkeainetta (oksifensyklimiini, hydroksitsiinin ohella). Tämä oli *Kombistrat*. Sitä voitiin käyttää myös ulkustautiin.

Kontraindikaatiot eli vasta-aiheet lääkitykselle
------------------------------------------------

Hydroksitsiinia ei pitänyt käyttää näissä sairauksissa: endogeeninen depressio, psykoottisuus, kiihtymystilat eli agitaatio, joissa esipsykoottisia piirteitä. Lisäksi esteenä oli varhaisraskaus, joka tavallisesti tarkoitti alkukolmannesta eli ensimmäiset 3 kk.

Lääkkeen haittavaikutukset
--------------------------

Hydroksitsiinistä saattaa tulla joitakin haittavaikutuksia. Yleisimmät haittavaikutukset ovat uneliaisuus, päänsärky, väsymys, keskittymiskyvyn heikkeneminen, suun kuivuminen ja uupumus. Antikoagulanttien vaikutus on saattanut lisääntyä. Koska se on *trankvilloiva atarakti* eli rauhoittava lääke – siis sedatiivisesti vaikuttava, niin sen vaikutus potentoi eli lisää muiden sedatiivien vaikutusta. Hydroksitsiini saattaa heikentää autonajokykyä sekä tarkkaavaisuutta niin liikenteessä kuin teknisiä laitteita käytettäessä. Lääke voi myös aiheuttaa pahimmillaan tappavan pitkä QT -oireyhtymän.

Myöhempi kehitys
----------------

UCB Pharma oli kehittämässä tämän lääkeaineen johdannaisia: setiritsiinin ja levosetiritsiinin.

Lähteet
-------

* Vartiainen, Ilmari: *Lääkeaineoppi*, SHKS, 1960
* von Bonsdorff, Bertel: *Sisätaudit*, SHKS, 1976
* Tuomi, Alfering & Olli: *Lääkkeet ja niiden käyttö*, SHKS, 1977

### Viitteet

1. ↑  Hydroksitsiinin käytölle uusia rajoituksia *Apteekkari*. Viitattu 30.11.2018.
2. ↑  Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N05BB01 Fimea.
3. ↑  von Bonsdorff B. 1976: s. 30
4. ↑  Lääkkeet ja niiden käyttö: s. 174
5. 1 2 3 4  Pharmaca Fennica 1976, PF76: s. 1034
6. 1 2  Vartiainen I. 1960: s. 78
7. ↑  Pharmaca Fennica 1976, PF76: s. 72, 75.
8. ↑  Pharmaca Fennica 1976, PF76: s. 82.
9. ↑  Pharmaca Fennica 1976, PF76: s. 1034-1035.
10. ↑  Pharmaca Fennica 1976, PF76: s. 1036.

Aiheesta muualla
----------------

* Duodecim Terveyskirjasto: Allergialääkkeet – tietoa potilaalle[vanhentunut linkki]
* Duodecim Terveyskirjaston lääkeopas: Atarax[vanhentunut linkki]
* Apteekkari.fi: Hydroksitsiinin käytölle uusia rajoituksia
* PubChem: Hydroxyzine (englanniksi)
* Human Metabolome Database (HMDB): Hydroxyzine (englanniksi)
* DrugBank: Hydroxyzine (englanniksi)
* Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Hydroxyzine (englanniksi)
* ChemBlink: Hydroxyzine (englanniksi)

Pahoinvointilääkkeet

|  |  |
| --- | --- |
| 5-HT3 -serotoniini-ioni-kanava-antagonisti | 
* alosetroni
* atsasetroni
* bemesetroni
* silansetroni
* datsopridi
* dolasetroni
* granisetroni
* lerisetroni
* metoklopramidi
* mianseriini
* mirtatsapiini
* ondansetroni
* palonosetroni
* ramosetroni
* rikasetroni
* tropisetroni

 |
| CB1-antagonistit (kannabinoidit) | 
* dronabinoli
* nabiloni
* nonabiini
* tetrahydrokannabinoli

 |
| D2/D3 -antagonistit | 
* alitsapridi
* bromopridi
* domperidoni
* haloperidoli
* hydroksitsiini
* itopridi
* klebopridi
* klooripromatsiini
* metopimatsiini
* proklooriperatsiini
* tietyyliperatsiini
* trimetobentsamidi

 |
| H1-antagonisti (antihistamiinit) | 
* difenhydramiini
* dimenhydrinaatti
* hydroksitsiini
* meklotsiini
* prometatsiini
* syklitsiini

 |
| Muut | 
* ceriumoksalaatti
* deksametasoni
* loratsepaami
* midatsolaami
* propofoli
* skopolamiini

 |