|  |
| --- |
| Droksidopa |
| Droksidopa |
| **Systemaattinen (IUPAC) nimi** |
| (2*S*,3*R*)-2-Amino-3-(3,4-dihydroksifenyyli)-3-hydroksipropanonihappo |
| **Tunnisteet** |
| CAS-numero | 23651-95-8 |
| ATC-koodi | C01CA27 |
| PubChem | 92974 |
| DrugBank | DB06262 |
| **Kemialliset tiedot** |
| Kaava | C9H11NO5 |
| Moolimassa | 213.189 g/mol |
| **Farmakokineettiset tiedot** |
| Hyötyosuus | nieltynä 90% |
| Metabolia | dopadekarboksilaasi |
| Puoliintumisaika | nieltynä 2.5 h |
| Ekskreetio |  ? |
| **Terapeuttiset näkökohdat** |
| Raskauskategoria | C |
| Reseptiluokitus | 
 |
| Antotapa | nieltynä |

**Droksidopa** eli **L-DOPS** on verenpainetta kohottava aihiolääke, jota käytetään neurogeenisen ortostaattisen hypotension hoitoon joissakin maissa. Nieltynä droksidopa läpäisee veri-aivoesteen. Se muuntuu keskus- ja ääreishermostossa dopadekarboksilaasi-entsyymin vaikutuksesta norepinefriiniksi, joka on varsinainen vaikuttava aine. Norepinefriini sitoutuu agonistina kehon adrenergisiin alfa- ja beta-reseptoreihin supistaen siten muun muassa verisuonia ja kohottaen täten verenpainetta.

Käyttö
------

Suomessa droksidopa on erityislupavalmiste. Joissakin maissa droksidopaa käytetään neurogeenisen eli hermostoperäisen ortostaattisen hypotension hoitoon. Tarkempia esimerkkejä tällaisista droksidopan käyttökohteista ovat Parkinsonin taudin tai monisysteemiatrofian aiheuttama ortostaattinen hypotensio.

Droksidopan tyypillinen annostus neurogeeniseen ortostaattiseen hypotensioon on 100–300 milligrammaa kolmasti vuorokaudessa (300–900 mg/vrk).

Sivuvaikutukset
---------------

Droksidopan yleisiä sivuvaikutuksia ovat kaatuilu, virtsatieinfektiot, päänsärky, pyörtyminen ja sekavuus. Droksidopa ei vaikuta merkittävästi sydämen syketiheyteen.

Farmakokinetiikka
-----------------

Nieltynä droksidopa alkaa vaikuttaa noin tunnissa. Lääkevaikutus kestää 3–4 tuntia. Droksidopan puoliintumisaika on noin 2.5 tuntia. Droksidopa muuntuu dopadekarboksilaasin vaikutuksesta norepinefriiniksi, joka on varsinainen droksidopan lääkevaikutuksen aiheuttava aineenvaihduntatuote. Norepinefriinin puoliintumisaika taas on noin 9 tuntia.

Historia
--------

Droksidopa syntetisoitiin Saksassa 1919. 1940 Englannissa osoitettiin, että droksidopa voi muuntua eläimissä norepinefriiniksi. 1989 droksidopa hyväksyttiin lääkkeeksi ensi kerran, jolloin se otettiin käyttöön Japanissa muun muassa Parkinsonin taudissa ilmenevän ortostaattisen hypotension hoitoon. 2014 FDA hyväksyi droksidopan lääkekäytön Yhdysvalloissa.

Katso myös
----------

* L-dopa

Lähteet
-------

1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9  H Kaufmann, L Norcliffe-Kaufmann, J Palma: Droxidopa in neurogenic orthostatic hypotension.  *Expert review of cardiovascular therapy*, 2015, 13. vsk, nro 8, s. 875–891. PubMed:26092297. doi:10.1586/14779072.2015.1057504. ISSN 1477-9072. Artikkelin verkkoversio.
2. ↑  Droxidopa *Drugs.com*. Viitattu 21.7.2020.
3. ↑  J Oommen et al: Droxidopa for hypotension of different etiologies: two case reports.  *Pharmacy and Therapeutics*, 2013, 44. vsk, nro 3, s. 125–144. PubMed:30828233. ISSN 1052-1372. Artikkelin verkkoversio.
4. ↑  Liikehäiriöistä riippumattomat Parkinsonin taudin oireet *parkinsonsaatio.fi*.  Arkistoitu 8.8.2016. Viitattu 21.7.2020.
5. ↑  KW Rosenmund, H Dornsaft: Über oxy- und dioxyphenyl-serin und die muttersubstanz des adrenalins.  *Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft (A and B Series)*, 1919, 52. vsk, nro 8, s. 1734–1749. doi:10.1002/cber.19190520839. ISSN 0365-9488. Artikkelin verkkoversio.  (Arkistoitu – Internet Archive)
6. 1 2  H Kaufmann: Droxidopa for symptomatic neurogenic orthostatic hypotension: what can we learn?  *Clinical Autonomic Research*, 2017, 27. vsk, nro Suppl 1, s. 1–3. PubMed:28124174. doi:10.1007/s10286-017-0426-6. ISSN 0959-9851. Artikkelin verkkoversio.

Aiheesta muualla
----------------

* KEGG: Droxidopa