|  |
| --- |
| Propranololi |
| Propranololi |
| **Systemaattinen (IUPAC) nimi** |
| 1-naftalen-1-yylioksi-3-(propan-2-yyliamino)propan-2-oli |
| **Tunnisteet** |
| CAS-numero | 525-66-6 |
| ATC-koodi | C07AA05 |
| PubChem | 4946 |
| DrugBank | DB00571 |
| **Kemialliset tiedot** |
| Kaava | C16H21NO2 |
| Moolimassa | 259.34 g/mol |
| **Farmakokineettiset tiedot** |
| Hyötyosuus | 26 % |
| Metabolia | Maksa |
| Puoliintumisaika | 4–5 h |
| Ekskreetio | Renaalinen |
| **Terapeuttiset näkökohdat** |
| Raskauskategoria | C(AU) C(US)  |
| Reseptiluokitus | reseptivalmiste (FI)  |
| Antotapa | oraalinen |

Propral 40 mg -tabletteja.
Propral 10 mg -lääkepakkaus.
**Propranololi** on ei-selektiiviisiin beetasalpaajiin kuuluva lääkeaine (Suomessa valmistenimillä Propral, Propranolol Accord, Ranoprin). Sitä käytetään muun muassa paniikkikohtausten, korkean verenpaineen ja esiintymisjännityksen hoitoon.

Historia
--------

Propranololin keksi skotlantilainen tutkija James W. Black 1950-luvun loppupuolella ja hän sai löytönsä ansiosta Nobelin fysiologian tai lääketieteen palkinnon, joka on yksi viidestä alkuperäisestä Nobel-palkinnosta. Se patentoitiin vuonna 1962 ja Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto FDA hyväksyi sen myyntiin Yhdysvalloissa 13. marraskuuta 1967.

Käyttöaiheet
------------

Propranololia käytettiin aluksi angina pectoriksen hoitoon, sekä korjaamaan sydämen rytmihäiriöitä. Propranololia on käytetty myös esiintymisjännitykseen sekä dopingina lajeissa, joissa vaaditaan vakaata kättä ja hyviä hermoja, kuten ammunnassa. Näissä lajeissa propranololin käyttö onkin kielletty. Propranololia käytetään myös paniikkihäiriön oireiden hoitoon.

On epäselvää perustuuko propranololin vaikutus paniikkioireiden ja post-traumaattisten stressihäiriöiden hoidossa sydämen syketiheyden alentamiseen sekä verenpaineen laskemiseen, vai kenties siihen, että se veri–aivo-esteen ylittävänä salpaajana vaikuttaa myös noradrenaliinin keskushermostossa toimittamaan muistin asettumiseen. Suhteellinen vaikutus autonomiseen hermostoon on myös epäselvä, vaikka sitä selvästikin on. Tällaisessa lääkkeellisessä käytössä yhdisteen vaikutukset kuitenkin ovat sekundaarisia (toissijaisia), eli eivät suoraan kohdistu vallitsevaan sosiaaliseen jännitykseen tai vastaavaan tilanteeseen.

Lääkettä voidaan käyttää myöskin muiden lääkkeiden, varsinkin neuroleptien aiheuttamiin sivuvaikutuksiin. Tällaisia voivat olla esimerkiksi vapina, akatisia sekä sydämentykytys. Edelleen on propranololilla ollut käyttöä toissijaisena lääkityshoitona Parkinsonin tautiin liittyvään liikevapinaan, esimerkiksi levodopan rinnalla yhdistettynä. Vuosikausiannostelun terapeuttinen leveys oli tuolloin 60–100 mg/vrk.

Lisäksi lääkettä käytetään päänsäryn sekä migreenin ja glaukooman eli silmänpainetaudin hoitoon.
Sydänperäisten äkkikuolemien torjumisessa lääkkeellä on myöskin merkitystä.

Vasta-aiheet
------------

Yleensä astmaatikoilla saattaa lääkkeen ottaminen pahentaa oireita. Yhteisvaikutuksia tunnetaan lukuisten muitten lääkkeitten kanssa. Ennen propranololi-lääkityksen aloittamista olisi hyvä selvittää muut lääkitykset, sekä näiden mahdolliset yhteisvaikutukset.

Liiaksi annosteltuna, saattaa propranololin vaikutus muodostua bradykardiseksi, koska lääke ei omaa sympatomimeettista vaikutusaluetta. Silloin sydän on harvalyöntinen.

Propranololi, kuten muutkin beetasalpaajat, saattaa pahentaa masennuksen oireita.

Samanaikaisesti tai jälkeisesti annettuna propranololi saattaa pahentaa liikaa annostellun sydänlääke digoksiinin haittavaikutuksia.

### Erityiset varoitukset

Lääketieteellisiin leikkausoperaatioihin menevien tulisi mainita hoitaville henkilöille mahdollisesta propranololi-lääkityksestä. Lääkkeellä on todettu olevan vaikutusta nukuttaviin, eli anesteettisiin lääkeaineisiin.

Yliannostus
-----------

Propranololin yliannostuksesta seuraavaan tilaan voi liittyä vaikeuksia pysyä pystyssä, matalasta verenpaineesta seuraavat oireet ja näkö- ja aistiharhoja, jotka johtuvat aivojen rajoittuneesta verenkierrosta matalan verenpaineen vuoksi. Suurina annoksina tila voi olla hengenvaarallinen. Kaatumisista aiheutuvat vammat saattavat myös haitata vakavasti, erityisesti päähän kohdistuvat iskut ja verenvuotoa aiheuttavat vammat. Yleisesti yli 1 gramman annos on mahdollisesti tappava. Annoksen kasvaessa riski vaipua koomaan kasvaa. Jos potilas kokee kohtauksia tai vapinaa niitä saatetaan hoitaa bentsodiatsepiineilla kuten diatsepaamilla, tilanteesta riippuen.

Lähteet
-------

* Lääketieteen kandidaattiseura ry.: *Therapia Fennica 74 (TF-74)*. Vuosina 1973 ja 1974 kirjoitettu, 4. muuttamaton lisäpainos. Helsinki, 1977. Painopaikka Til-Set.
* Tuomi, Eero & Olli, Marcus & Alfering, Sirkku: *Lääkkeet ja niiden käyttö*, SHKS-Wsoy, 1977. ISBN 951-0-06936-1.
* Achté,K & Tamminen,T: *Psykiatrian käsikirja*, Recallmed, 1998. ISBN 951-9221-91-3. (s. 39 & 346)

1. ↑  Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: C07AA05 Fimea.
2. ↑  Propranolol *www.drugbank.ca*. Viitattu 13.9.2020.
3. ↑   (Arkistoitu – Internet Archive)
4. ↑   (Arkistoitu – Internet Archive)
5. ↑  Therapia Fennica 1974, TF74 (s. 714)
6. ↑
7. ↑  Lääkkeet ja niiden käyttö, 1977: s.50
8. ↑
9. ↑  Massive Propranolol Overdose - Life in the Fastlane Medical Blog *LITFL: Life in the Fast Lane Medical Blog*. Viitattu 13.2.2016. en-US

Aiheesta muualla
----------------

* Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Propranolol (englanniksi)
* Lääkeinfo: Propral[vanhentunut linkki]

Beetasalpaajat

|  |  |
| --- | --- |
| Epäselektiiviset beetasalpaajat | 
* alprenololi
* bopindololi
* bupranololi
* karteololi
* kloorianololi
* mepindololi
* nadololi
* oksprenololi
* penbutololi
* pindololi
* propranololi
* sotaloli
* tertatololi
* timololi

 |
| β1-selektiiviset salpaajat | 
* asebutololi
* atenololi
* betaksololi
* bevantololi
* bisoprololi
* epanololi
* esmololi
* metoprololi
* nebivololi
* praktololi
* s-atenololi
* seliprololi
* talinololi

 |
| β2-selektiiviset salpaajat | butoksamiini |
| Beeta- ja alfasalpaajat | 
* karvediloli
* labetaloli

 |