|  |
| --- |
| Diltiatseemi |
| Diltiatseemi |
| **Systemaattinen (IUPAC) nimi** |
| [(2S,3S)-5-[2-(dimetyyliamino)etyyl]-2-(4-metoksifenyyli)-4-okso-2,3-dihydro-1,5-bentsotiatsepin-3-yyli]asetaatti |
| **Tunnisteet** |
| CAS-numero | 42399-41-7 |
| ATC-koodi | C08DB01 |
| PubChem | 39186 |
| DrugBank | DB00343 |
| **Kemialliset tiedot** |
| Kaava | C22H26N2O4S |
| Moolimassa | 414,518 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem |
| **Fysikaaliset tiedot** |
| Sulamispiste | 231 °C |
| Liukoisuus veteen | 0,465 g/l |
| **Farmakokineettiset tiedot** |
| Hyötyosuus | 40 % |
| Proteiinisitoutuminen | 70–80 % |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 3–4,5 tuntia |
| Ekskreetio | Renaalinen |
| **Terapeuttiset näkökohdat** |
| Raskauskategoria | ? |
| Reseptiluokitus | 
 |
| Antotapa | Oraalinen |

**Diltiatsemiini** on sydämen sykettä hidastava kalsiumkanavan salpaaja. Sitä voidaan käyttää sepelvaltimotaudissa, jos potilas ei siedä beetasalpaajaa. Sitä käytetään myös hypertension eli kohonneen verenpaineen hoidossa. Sillä voidaan myös hidastaa eteisvärinässä kammiovastetta. Annostus tulee säätää yksilöllisesti. Keskimääräinen tarvittava annos on 180–240 mg päivässä jaettuna 2 osa-annokseen.

Vaikutusmekanismi
-----------------

Diltiatseemi on bentsotiatsepiinijohdos, joka salpaa tehokkaasti sileän lihaksen ja sydänlihaksen solujen ns. hitaita kalsiumkanavia (L-kanavat). Diltiatsemiini vähentää sekä valtimoiden että hiussuonten vastusta.

Haitta ja yhteisvaikutukset
---------------------------

Diltiatsemiini aiheuttaa sykkeen hidastumista tai nopeutumista ja joskus eteiskammiokatkoksia. Myös päänsärkyä ja nilkkojen turvotusta esiintyy. Lisäksi saattaa esiintyä punoitusta ja pahoinvointia, ummetusta tai närästystä. Allergiset oireet, vaskuliitti ja hepatiitti ovat hyvin harvinaisia sivuvaikutuksia. Diltiatsemiini voi alussa heikentää kykyä käyttää koneita tai ajaa autoa. Raskauden aikana diltiatsemiini voi aiheuttaa haittaa sikiölle eikä sitä suositella raskaana oleville.

Diltiatseemi saattaa estää sytokromi CYP3A4-entsyymin välityksellä metaboloituvien lääkeaineiden metaboliaa. Tällaisten lääkeaineiden pitoisuus voi kohota. Diltiatseemi metaboloituu pääosin sytokromi CYP 3A4-entsyymin välityksellä. Diltiatseemin ja voimakkaamman CYP3A4:n estäjän yhteiskäytössä diltiatseemin pitoisuus voi kasvaa jonkin verran.

Yliannostus
-----------

Yliannostus voi olla vaarallinen ja oireena esiintyy muun muassa bradykardiaa ja hypotensiota. Sydänfilmiä täytyy seurata ja atropiini, glukagoni, introopit ja vasopressorit sekä kalsiumglukonaatti-infuusio voivat olla tarpeen.

Lähteet
-------

1. ↑
2. 1 2 3   (Arkistoitu – Internet Archive)

Aiheesta muualla
----------------

* PubChem: Diltiazem (englanniksi)
* Human Metabolome Database (HMDB): Diltiazem
* DrugBank: Diltiazem (englanniksi)
* Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Diltiazem (englanniksi)
* ChemBlink: Diltiazem (englanniksi)

Kalsiumkanavan salpaajat

|  |  |  |  |  |  |  |  |
| --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- |
| L-tyyppi | 

|  |  |
| --- | --- |
| *Dihydropyridiinijohdokset* | 
* amlodipiini
* arandipiini
* aselnidipiini
* barnidipiini
* darodepiini
* elgodipiini
* elnadipiini
* felodipiini
* flordipiini
* furnidipiini
* iganidipiini
* isradipiini
* klevidipiini
* lasidepiini
* lemildipiini
* lerkanidipiini
* levamlodipiini
* mesudipiini
* nikardipiini
* nifedipiini
* niguldipiini
* niludipiini
* nilvadipiini
* nimodipiini
* nisoldipiini
* nitrendipiini
* olradipiini
* oksodipiini
* palonidipiini
* pranidipiini
* sagandipiini
* sornidipiini
* teludipiini
* tiamdipiini
* trombodipiini
* vatanidipiini

 |
| *Diltiatseemijohdannaiset* | 
* diltiatseemi
* iprotiatseemi
* klentiatseemi
* siratiatseemi

 |
| *Fenyylialkylamiinit* | 
* anipamiili
* dagapamiili
* devapamiili
* emopamiili
* etripamiili
* falipamiili
* gallopamiili
* levemopamiili
* ronipamiili
* tiapamiili
* verapamiili

 |

 |