|  |
| --- |
| Baklofeeni |
| Baklofeeni |
| **Systemaattinen (IUPAC) nimi** |
| (RS)-4-amino-3-(4-kloorifenyyli)butaanihappo |
| **Tunnisteet** |
| CAS-numero | 1134-47-0 |
| ATC-koodi | M03BX01 |
| PubChem CID | 2284 |
| DrugBank | DB00181 |
| **Kemialliset tiedot** |
| Kaava | C₁₀H₁₂ClNO₂ |
| Moolimassa | 213,66 |
| Synonyymit | Baklofen, Lioresal |
| **Farmakokineettiset tiedot** |
| Hyötyosuus | 70-85% |
| Proteiinisitoutuminen | 30% |
| Metabolia | Deaminaatio |
| Puoliintumisaika | 3-4h |
| Ekskreetio | Renaalinen (70-80%) |
| **Terapeuttiset näkökohdat** |
| Raskauskategoria | B3(AU) C(US)  |
| Reseptiluokitus | Reseptivalmiste |
| Antotapa | Oraalinen, intratekaalinen |

**Baklofeeni** luokitellaan lihasrelaksanttien ryhmään ja on voimakkaasti kouristuksia estävä lääkeaine. Baklofeenia käytetään aivo- ja selkäydinsairauksien aiheuttaman spastisuuden hoidossa, erilaisten kiputilojen hoidossa kuten kolmoishermosärky sekä alkoholiriippuvuuden hoidossa. Baklofeenin kauppanimiä Suomessa ovat Baklofen Mylan, Lioresal ja Baclofen Sintetica.

Toimintamekanismi
-----------------

Baklofeenin vaikutus on spinaalinen ja on estävän välittäjäaineen gamma-aminovoihapon (GABA) kemiallinen lähisukulainen. Baklofeeni stimuloi gaba-beeta-reseptoreita hidastamalla ja estämällä poly- ja monosynaptisen refleksin impulssin siirtoa, samalla stimuloiden ja estäen glutamaatin, aspartaatin ja aminohappojen vapautumista.

Baklofeeni ei vaikuta hermo-lihassiirtymään.

Käyttö lääketieteessä
---------------------

Baklofeenin käyttö lääketieteessä kohdistuu spastisuuden hoitoon. Baklofeenia määrätään ensisijaisesti lääkemääräyksellä oraalisesti otettavaksi tablettimuodossa, mutta riittämättömän hoitovasteen vuoksi on aiheellista harkita myös lääkeainepumpun asennusta selkäydinkanavan likvortilaan.

Baklofeenivalmisteen annostus oraalisesti nautittuna kotiympäristössä on usein 30-80 mg/vuorokausi, mutta tarkan seurannan olosuhteissa voidaan käyttää annostusta 100-120 mg/vuorokausi.

Intratekaalisesti annosteltavan baklofeenin määrä hoitoaiheesta riippuen on 10-1400µg/vuorokausi.

Yhteisvaikutukset
-----------------

Baklofeeni on sedatiivinen lääkeaine, joten samanaikaista sedatoivien lääkeaineiden ja alkoholin käyttöä tulee tarkkailla hengityslaman vuoksi. Trisyklisten masennuslääkkeiden käyttö yhdessä baklofeenin kanssa voi lisätä lihashypotoniaa. Litiumin yhtäaikainen käyttö baklofeenin kanssa saattaa lisätä hyperkineettisiä oireita. Parkinsonin taudissa käytettävä levodopa voi aiheuttaa sekavuutta, haluusinaatioita, pahoinvointia ja Parkinsonin taudin pahenemista yhdessä baklofeenin kanssa käytettynä.

Haittavaikutukset
-----------------

Koska baklofeeni on lihaksia rentouttava sedatiivinen lääkeaine, se saattaa aiheuttaa suurilla annoksilla ja hoidon alussa uneliaisuutta. Haittavaikutukset ovat usein ohimeneviä ja vähenevät lääkeannostusta vähentäessä.

Hyvin yleiset (≥ 1/10): sedaatio, uneliaisuus, pahoinvointi.

Yleinen (≥ 1/100, < 1/10): heitehuimaus, ataksia, vapina, päänsärky, nystagmus, näön heikkeneminen, akkommodaatio-häiriöt, matala verenpaine, ruoansulatuskanavan häiriöt, ummetus, ripuli, yökkääminen, oksentelu, suun kuivuminen, ihottuma, hikoilu, virtsaamistarpeen lisääntyminen, yökastelu, dysuria, hengityksen lamaantuminen, sekavuustila, hallusinaatiot, masentuneisuus, unettomuus, euforia, painajaiset, lihasheikkous, lihaskipu, väsymys, vähentynyt sydämen minuuttitilavuus.

Harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000): parestesia, dysartria, makuhäiriö, vatsakipu, maksan toiminnan häiriöt, virtsan retentio, erektiohäiriö.

Hyvin harvinainen (< 1/10 000): hypotermia.

Tuntematon (saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin): uniapneaoireyhtymä, bradykardia, urtikaria, vieroitusoireet, veren kohonnut sokeripitoisuus.

Tuntemattomista haittavaikutuksista uniapneaoireyhtymää havaittiin alkoholiriippuvaisilla suurilla baklofeeniannoksilla.

Yliannostus
-----------

Yliannostuksen oireita baklofeenilla ovat keskushermostolamaan liittyvät oireet, kuten uneliaisuus, hengityslama, tajunnan heikkeneminen ja kooma.

Edellä mainittujen lisäksi yliannostuksen oireina voi esiintyä verenpaineen vaihtelua, hallusinaatioita, bradykardiaa, takykardiaa, kouristuksia, lisääntynyttä syljeneritystä, sekavuutta, yleistynyttä lihasvelttoutta, myoklonia, hypotermia, pahoinvointia, oksentaminen, ripulia, maksa-arvojen kohoamista, pupillarefleksin heikentymistä.

Baklofeenin yliannostuksen hoito on oireenmukaista, sillä antidoottia ei tunneta.

Lähteet
-------

1. 1 2  Lioresal *Pharmaca Fennica*. Viitattu 31.3.2020.
2. 1 2 3  Lioresal (Farmakodynamiikka) *Pharmaca Fennica*. Viitattu 31.3.2020.
3. ↑  Kasvojen kiputilat ja niiden hoito (Kolmoishermosärky) *sic.fimea.fi*.  Arkistoitu 18.9.2020. Viitattu 31.3.2020.
4. ↑  Baklofeeni alkoholiriippuvuuden hoidossa maksakirroosipotilailla *www.kaypahoito.fi*. Viitattu 31.3.2020.
5. ↑  Alkoholiongelmaisen hoito (Alkoholiriippuvuuden lääkehoito) Duodecim. Viitattu 313.2020.
6. ↑  Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: M03BX01 Fimea.
7. ↑  Baclofen Sintetica (Farmakodynamiikka) *spc.nam.fi*. Viitattu 31.3.2020. [vanhentunut linkki]
8. ↑  Spastisuuden hoito *www.duodecimlehti.fi*. Viitattu 31.3.2020.
9. ↑  Spastisuuden hoito intratekaalisella baklofeenilla *www.duodecimlehti.fi*. Viitattu 31.3.2020.
10. ↑  Lioresal (Annostus ja antotapa) *Pharmaca Fennica*. Viitattu 31.3.2020.
11. ↑  Baclofen Sintetica (Annostus ja antotapa) *spc.nam.fi*. Viitattu 31.3.2020. [vanhentunut linkki]
12. 1 2  Lioresal (Yhteisvaikutukset) *Pharmaca Fennica*. Viitattu 31.03.2020.
13. 1 2 3 4 5 6  LIORESAL tabletti 10 mg, 25 mg - Pharmaca Fennica (Haittavaikutukset) *pharmacafennica.fi*. Viitattu 31.3.2020.
14. 1 2 3  Lioresal (Yliannostus) *Pharmaca Fennica*. Viitattu 31.3.2020.

Aiheesta muualla
----------------

* Terveyskylä - lasten spastisuuden hoito