β2-retseptori kristallstruktuur kompleksis ligand karasolooliga
**β-retseptorid** ehk **beetaretseptorid** ehk **beetaadrenergilised retseptorid** ehk **beetaadrenoretseptorid** on rühm fülogeneetilises suguluses olevaid G-valguga seotud retseptoreid, mida aktiveerib hormoon adrenaliin. 

Nagu ka α1- ja α2-adrenoretseptoridki kuuluvad need adrenergiliste retseptorite hulka ja need jaotatakse farmakoloogiliste ja molekulaarbioloogiliste omaduste põhjal kolmeks tüübiks: β1, β2 ja β3. Neljanda tüübi, "β4-adrenergilise retseptori" olemasolu on vaidluse all. Alates oktoobrist 2007 ja juunist 2008 on teada vastavalt β2- ja β1-retseptori röntgenkristallstruktuurid, millega need on pärast rodopsiini teine ja kolmas G-valguga seotud retseptor, mille struktuur on kindlaks tehtud.

Leidumine
---------

β-retseptoreid on väga tihedalt südames, silelihastes ja rasvkoes. Südames kutsub primaarselt β1-retseptorite ja sekundaarselt β2-retseptorite aktiveerimine esile südame kontraktsioonijõu ja südame löögisageduse tõusu. Neerus leiab β1-retseptori vahendusel aset reniini eritus.

Bronhide, emaka ja veresoonte silelihastes on β2-adrenergiline retseptor domineeriv ning viib nende elundite lõdvenemisele ja seega laienemisele.

β3-retseptorit on leitud peamiselt pruunist rasvkoest ja see kutsub seal esile lipolüüsi ja termogeneesi.

Farmakoloogiliselt südames tõestatud β4-retseptorit peetakse praegu ainult β1-retseptori afiinsusseisundiks, sest näiteks β1-*knockout*-hiirtel ei ole β4-efektid tõestatavad.

Funktsioon
----------

β-retseptorite aktivatsioon viib seotud Gs- või Gi/o-tüüpi G-valkude sidumise kaudu järellülitatud signaaliülekande deaktiveerumiseni. Kõik β-retseptorid saavad Gs kaudu siduda adenülüültsüklaasi, mis suurendab tsüklilise adenosiinmonofosfaadi kontsentratsiooni ja aktiveerib selle kontsentratsiooni suurendamise kaudu proteiinkinaasi A. Signaaliülekannet Gi/o-valkude kaudu on tõestatud eriti β2- ja β3-retseptorite puhul.

β1-retseptorid on eriti tähtsad siinussõlme ja südamelihase piirkonnas, kus nad vahendavad sümpaatilise närvisüsteemi kaudu positiivselt inotroopset, positiivselt lusitroopset ja positiivselt batmotroopset toimet.

Bronhioolide silelihasrakkudes ja skeletilihaste arterioolides vahendavad vastavalt β1- ja β2-retseptorid samamoodi proteiinkinaas A aktivatsiooni. Proteiinkinaas A aktiveerib seal fosforüülimise teel müosiini kerge ahela fosfataasi, selle tulemus on laienemine.

Farmakoloogia
-------------

### Beetaagonistid

Beetaagonistid ehk beetasümpatomimeetikumid stimuleerivad beetaretseptoreid. Ravis kasutatakse nii β2-selektiivseid kui ka β3-selektiivseid agoniste: 

* salbutamool, salmeterool, terbutaliin, klenbuterool, formoterool jne bronhiaalastma raviks;
* terbutaliin tokolüütikumina;
* mirabegroon üliaktiivse põie raviks.

β2-agoniste, näiteks salbutamooli ja eriti klenbuterooli kuritarvitatakse sageli dopinguvahenditena. Esiplaanil on siiski kasutamine ägedate astmahoogude ravis. Bronhospasmi saab inhalatsiooni teel väga kiiresti kaotada, nii et leevendus saabub ruttu. 

### Beetaadrenergilise retseptori antagonistid

Beetaadrenergilise retseptori antagonistid ehk beetasümpatolüütikumid pärsivad efekte, mida adrenaliin esile kutsub. Ravis kasutatakse neid beetablokaatoritena muu hulgas hüpertensiooni, südamepuudulikkuse, rinnaangiini puhul ja migreeni profülaktikaks.

### Ülevaade

Beetaretseptorite farmakoloogia ja füsioloogia| Omadus | β1 | β2 | β3 | ("β4"") |
| --- | --- | --- | --- | --- |
| Signaaliülekanne | Gs | Gs, Gi/o | Gs, Gi/o | Gs |
| Agonistid | adrenaliin, isoprenaliin (isoproterenool), noradrenaliin |
| Selektiivsed agonistid | noradrenaliin, ksamoterool, denopamiin | salbutamool, salmeterool, klenbuterool, terbutaliin, formoterool, fenoterool | amibegroon, mirabegroon, solabegroon | – |
| Antagonistid | propranolool |
| Selektiivsed antagonistid | metoprolool, bisoprolool, atenolool, betaksolool | ICI 118551 | SR59230A | – |
| Peamine funktsioon | Südame kontraktsioonijõu suurendamine ja löögisageduse tõstmine | Silelihaste lõdvendamine | Lipolüüs | Südame kontraktsioonijõu suurendamine ja löögisageduse tõstmine |

Viited
------

1. ↑  Georg Löffler, Petro E. Petrides. *Biochemie und Pathobiochemie*, 8. trükk, Springer: Berlin 2006.
2. ↑  S. Guimarães, D. Moura. Vascular adrenoceptors: an update. – *Pharmacol. Rev.*, 53, 2, lk 319–356, 2001. Resümee.

Kirjandus
---------

* Perry P. Griffin, Manfred Schubert-Zsilavecz, Holger Stark. Hemmstoffe von Beta-Adrenozeptoren. – *Pharmazie in unserer Zeit*, kd 33, nr 6, 2004, lk 442–449. Resümee.
* Cornelia Held, Ralf Kling, Peter Gmeiner. Struktur und Funktion β-adrenerger Rezeptoren. – *Pharmakon*, kd 1, nr 5, 2013, lk 406–412. Resümee.