Η **μουπιροκίνη**, που πωλείται με την επωνυμία **Bactroban** μεταξύ άλλων, είναι τοπικό αντιβιοτικό που είναι χρήσιμο κατά των επιφανειακών λοιμώξεων του δέρματος, όπως το μολυσματικό κηρίο ή η θυλακίτιδα. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για την αντιμετώπιση του ανθεκτικού στη μεθικιλλίνη *S. aureus* (MRSA,χρυσἰζοντα σταφυλόκοκκου,) όταν υπάρχει στη μύτη χωρίς συμπτώματα. Λόγω ανησυχιών για ανάπτυξη αντοχής, δεν συνιστάται η χρήση για περισσότερο από δέκα ημέρες. Χρησιμοποιείται ως κρέμα ή αλοιφή που εφαρμόζεται στο δέρμα.

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν κνησμό και εξάνθημα στο σημείο εφαρμογής, πονοκέφαλο και ναυτία. Η μακροχρόνια χρήση μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη ανάπτυξη μυκήτων. Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού φαίνεται να είναι ασφαλής. Η μουπιροσίνη ανήκει στην κατηγορία φαρμάκων καρβοξυλικού οξέος. Λειτουργεί αποκλείοντας την ικανότητα ενός βακτηρίου να παράγει πρωτεΐνες, το οποίο συνήθως οδηγεί σε βακτηριακό θάνατο.

Η μουπιροκίνη απομονώθηκε αρχικά το 1971 από την *Pseudomonas fluorescens*. Συμπεριλαμβάνεται στον κατάλογο βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας Το 2017, ήταν η 186η πιο συχνά συνταγογραφούμενη φαρμακευτική αγωγή στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από 3 εκατομμύρια συνταγές.

Ιατρικές χρήσεις
----------------

Ένα σωλήναριο Bactroban
Η μουπιροσίνη χρησιμοποιείται ως τοπική θεραπεία σε βακτηριακές δερματικές λοιμώξεις, για παράδειγμα, δοθίηνες, μολυσματικό κυρίο, ανοιχτές πληγές, οι οποίες συνήθως οφείλονται σε μόλυνση από *Staphylococcus aureus* ή *Streptococcus pyogenes*. Είναι επίσης χρήσιμο στη θεραπεία επιφανειακών λοιμώξεων από ανθεκτικούς στη μεθικιλλίνη *Staphylococcus aureus* (MRSA). Η μουπιροκίνη είναι ανενεργή για τα περισσότερα αναερόβια βακτήρια, μυκοβακτήρια, μυκοπλάσματα, χλαμύδια, ζυμομύκητες και μύκητες.

Η ενδορινική μουπιροκίνη πριν από τη χειρουργική επέμβαση είναι αποτελεσματική για την πρόληψη της μετεγχειρητικής λοίμωξης τραύματος από *Staphylcoccus aureus* και η προληπτική ενδορινική χρήση ή χρήση σε σημείο καθετηριασμού είναι αποτελεσματική για τη μείωση του κινδύνου μόλυνσης της θέσης του καθετήρα σε άτομα που υποβάλλονται σε θεραπεία με χρόνια περιτοναϊκή κάθαρση.

### Αντίσταση

Λίγο μετά την έναρξη της κλινικής χρήσης της μουπιροσίνης, εμφανίστηκαν στελέχη *Staphylococcus aureus* που ήταν ανθεκτικά στη μουπιροκίνη, με ρυθμό κάθαρσης των ρωθώνων μικρότερο από 30%. Απομονώθηκαν δύο ξεχωριστοί πληθυσμοί ανθεκτικών στη μουπιροκίνη *S. aureus*. Ένα στέλεχος είχε αντίσταση χαμηλού επιπέδου, MuL, ( MIC = 8–256 mg / L) και μια άλλη είχε υψηλή αντίσταση, MuH, (MIC > 256 χλστγρ / λίτρο). Η αντίσταση στα στελέχη MuL οφείλεται πιθανώς σε μεταλλάξεις στη συνθετάση άγριου τύπου ισολευκυλ-tRNA. Στο *Ε. Coli* IleRS, μια μεμονωμένη μετάλλαξη αμινοξέων αποδείχθηκε ότι μεταβάλλει την αντίσταση στη μουπιροσίνη. Το MuH συνδέεται με την απόκτηση ενός ξεχωριστού γονιδίου συνθετάσης Ile, του MupA. Η μουπιροσίνη δεν είναι βιώσιμο αντιβιοτικό κατά των στελεχών MuH. Άλλοι αντιβιοτικοί παράγοντες, όπως το αζελαϊκό οξύ, η νιτροφουραζόνη, η σουλφαδιαζίνη αργύρου και η ραμοπλανίνη έχουν αποδειχθεί ότι είναι αποτελεσματικοί έναντι των στελεχών MuH.

Τα περισσότερα στελέχη *Cutibacterium acnes*, ένας αιτιολογικός παράγοντας στη δερματική νόσο ακμή, είναι φυσικά ανθεκτικά στη μουπιροσίνη.

Μηχανισμός δράσης
-----------------

Το ψευδομονικό οξύ αναστέλλει τη συνθετάση ισολευκίνης tRNA σε βακτήρια, οδηγώντας σε εξάντληση του ισολευκυλ-tRNA και συσσώρευση του αντίστοιχου μη φορτισμένου tRNA. Η εξάντληση του ισολευκυλ-tRNA έχει ως αποτέλεσμα την αναστολή της πρωτεϊνικής σύνθεσης. Η μη φορτισμένη μορφή του tRNA συνδέεται με τη θέση δέσμευσης αμινοακυλ-tRNA των ριβοσωμάτων, προκαλώντας το σχηματισμό (p) ppGpp, το οποίο με τη σειρά του αναστέλλει τη σύνθεση RNA. Η συνδυασμένη αναστολή της πρωτεϊνικής σύνθεσης και της σύνθεσης RNA οδηγεί σε βακτηριοστατικότητα. Αυτός ο μηχανισμός δράσης μοιράζεται με τη φουρανομυκίνη, ένα ανάλογο της ισολευκίνης.

Παραπομπές
----------

1. ↑  «Drug Product Database Online Query». *health-products.canada.ca* (στα Αγγλικά). Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 30 Ιουλίου 2019. Ανακτήθηκε στις 30 Ιουλίου 2019.
2. ↑  Fleischer, Alan B. (2002). *Emergency Dermatology: A Rapid Treatment Guide* (στα Αγγλικά). McGraw Hill Professional. σελ. 173. ISBN 9780071379953. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 10 Σεπτεμβρίου 2017.
3. ↑  AlHoufie, Sari Talal S.; Foster, Howard A. (1 August 2016). «Effects of sub-lethal concentrations of mupirocin on global transcription in Staphylococcus aureus 8325-4 and a model for the escape from inhibition». *Journal of Medical Microbiology* **65** (8): 858–866. doi:10.1099/jmm.0.000270. PMID 27184545.
4. 1 2 3 4 5 6 7  «Mupirocin». The American Society of Health-System Pharmacists. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 21 Δεκεμβρίου 2016. Ανακτήθηκε στις 8 Δεκεμβρίου 2016.
5. 1 2  *WHO Model Formulary 2008*. World Health Organization. 2009. σελ. 298. ISBN 9789241547659.
6. ↑  Khanna, Ramesh· Krediet, Raymond T. (2009). *Nolph and Gokal's Textbook of Peritoneal Dialysis* (στα Αγγλικά) (3 έκδοση). Springer Science & Business Media. σελ. 421. ISBN 9780387789408.
7. ↑  Heggers, John P.· Robson, Martin C. (1990). *Quantitative Bacteriology: Its Role in the Armamentarium of the Surgeon* (στα Αγγλικά). CRC Press. σελ. 118. ISBN 9780849351297.
8. ↑  *World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019*. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
9. ↑  «The Top 300 of 2020». *ClinCalc*. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.
10. ↑  «Mupirocin - Drug Usage Statistics». *ClinCalc*. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.
11. 1 2  «Inhibition of isoleucyl-transfer ribonucleic acid synthetase in Echerichia coli by pseudomonic acid». *Biochem. J.* **176** (1): 305–18. October 1978. doi:10.1042/bj1760305. PMID 365175.
12. ↑  «Product Monograph Bactroban» (PDF). Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο (PDF) στις 24 Σεπτεμβρίου 2015. Ανακτήθηκε στις 8 Σεπτεμβρίου 2014.
13. ↑  «Antimicrobial approaches in the prevention of Staphylococcus aureus infections: a review». *J. Antimicrob. Chemother.* **74** (2): 281–294. February 2019. doi:10.1093/jac/dky421. PMID 30376041.
14. 1 2  Cookson BD (January 1998). «The emergence of mupirocin resistance: a challenge to infection control and antibiotic prescribing practice». *J. Antimicrob. Chemother.* **41** (1): 11–8. doi:10.1093/jac/41.1.11. PMID 9511032.
15. ↑  Worcester, Sharon (Μαρτίου 2008). «Topical MRSA Decolonization Is Warranted During Outbreaks». *American College of Emergency Physicians*. Elsevier Global Medical News. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 18 Μαΐου 2014. Ανακτήθηκε στις 18 Νοεμβρίου 2013.
16. ↑  «Relationship of protein structure of isoleucyl-tRNA synthetase with pseudomonic acid resistance of Escherichia coli. A proposed mode of action of pseudomonic acid as an inhibitor of isoleucyl-tRNA synthetase». *J. Biol. Chem.* **269** (39): 24304–9. September 1994. PMID 7929087.
17. ↑  «High-level mupirocin resistance in Staphylococcus aureus: evidence for two distinct isoleucyl-tRNA synthetases». *Antimicrob. Agents Chemother.* **37** (1): 32–8. January 1993. doi:10.1128/aac.37.1.32. PMID 8431015. PMC 187600. .
18. ↑  «Antibiotic Susceptibility of Propionibacterium acnes». ScienceOfAcne.com. 11 Ιουνίου 2011. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 29 Ιουλίου 2012. Ανακτήθηκε στις 27 Αυγούστου 2012.
19. ↑  «Synthesis of Guanosine Tetra- and Pentaphosphate Requires the Presence of a Codon-Specific, Uncharged Transfer Ribonucleic Acid in the Acceptor Site of Ribosomes». *Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A.* **70** (5): 1564–8. May 1973. doi:10.1073/pnas.70.5.1564. PMID 4576025. Bibcode: 1973PNAS...70.1564H.
20. ↑  «Effect of furanomycin on the synthesis of isoleucyl-tRNA». *Biochim. Biophys. Acta* **195** (1): 244–5. November 1969. doi:10.1016/0005-2787(69)90621-2. PMID 4982424.