**الدانترولين** (بالإنجليزية: Dantrolene)‏ هو من مُرخِيات العَضَلات الهيكليَّة ذات التَّأثير المباشر  direct-acting skeletal muscle relaxants.

هذا الدَّواءُ يتدخَّل في الإشارات العصبيَّة التي تستقبلها العضلاتُ لجعلها أقلَّ استجابةً عن طريق خفض تَركيز الكالسيوم داخِل الخلايا. ونَتيجةً لذلك، تسترخي العضلاتُ ويَقِلُّ الشدُّ العضلي. كما أنَّ الدَّانترولين يعمل على تخفيف الآلام من خِلال الدِّماغ.

وهو الدواء الأول الذي استخدم في علاج ووقاية ارتفاع الحرارة الخبيث وهو اضطراب نادر ومهدد للحياة يتحرض عند التعرض للتخدير العام. كما أنه يستخدم في علاج التشنجات العضلية الناتجة عن السكتات الدماغية، الشلل النصفي أو مرضى التصلب اللويحي.

تنصح المستشفى بالحفاظ على مخزون من الدانترولين كحد أدنى 36 زجاجة (720 ملغ) وهي كافية لشخص بالغ 70 كغ.

تاريخ
-----

وصف الدانترولين لأول مرة في الأدب العلمي عام 1967, باعتباره أحد مشتقات الهيدانتوين المقترحة كصنف جديد من المرخيات العضلية. بعدها خضع الدانترولين للتطوير بعدة مراحل، ووصف عملها على العضلات الهيكلية بالتفصيل عام 1973.

استخدم الدانترولين بشكل واسع في علاج التشنج العضلي قبل أن تكتشف فاعليته في علاج ارتفاع الحرارة الخبيث من قبل أخصائي التخدير الجنوب أفريقي غايسفورد هاريسون وذكر ذلك في مقال تاريخي عام 1975في المجلة البريطانية لتخدير ( *المجلة البريطانية للتخدير*). هاريسون كان يحرض تجريبيا ارتفاع الحرارة الخبيث عن طريق التخدير بالهالوتان للخنازير المؤهبة وراثيا، وحصل على نسبة بقيا 87.5%، حيث سبعة من كل ثمان تجارب نجت بعد تطبيق الدانترولين وريديا. وتأكدت فعالية الدانترولين على الإنسان لاحقا، من خلال دراسة كبيرة متعددة المراكز نشرت عام 1982، وأكدت وبائيا عام 1993. قبل الدانترولين كان البروكائين هو الدواء الوحيد المتاح لعلاج ارتفاع الحرارة الخبيث وكانت نسبة الوفيات 60% على الحيوانات.

مضادات الاستطباب
----------------

الدانترولين الفموي لايستخدم في:

* مرضى لديهم مرض كبدي
* مرضى لديهم رئة مضعفة
* مرضى لديهم اضطراب قلبي وعائي خطير
* مرضى لديهم حساسية اتجاه الدانترولين
* الأطفال تحت 5 سنوات
* الأشخاص الذين بحاجة إلى قوة عضلية جيدة للحفاظ على التوازن

في حال كان الاستطباب حالة إسعافية مثل ارتفاع الحرارة الخبيث، مضاد الاستطباب الوحيد البارز هو فرط الحساسية اتجاه المركب.

### الحمل والإرضاع

لايوجد دراسة كافية حول الأمان أثناء الحمل عند الإنسان، لذا يجب أن لايستخدم إلا إذا كان الاستطباب واضح. ممكن ضعف مقوية عند الولدان إذا استخدم قبيل الولادة.

الدانترولين يجب أن لايعطى خلال الرضاعة الطبيعية. إذا كان العلاج ضروري، يجب أن يوقف الإرضاع الطبيعي.

التأثيرات الجانبية
------------------

كثيرا ماتلاحظ التأثيرات الجانبية على الجهاز العصبي المركزي وتشمل اضطرابات بصرية وكلامية، اكتئاب وتخليط ذهني، هلوسات، صداع، أرق، تفاقم شدة الصرع وزيادة التوتر والعصبية. وقد لوحظت حالات نادرة من تثبيط للتنفس أو الاختناق. الدانترولين غالبا مايسبب تركين شديد يجعل المريض غير قادر على القيادة أو تشغيل الآلات.

التأثيرات الجانبية على الجهاز الهضمي تتضمن طعم سئ، نقص شهية، غثيان وإقياء، مغص، إسهال.

التأثيرات الجانبية على الكبد تشاهد إما ارتفاع لاعرضي لانزيمات الكبد و/أو البيليروبين، أو بشكل أخطر التهاب كبد. خطر الإصابة بالتهاب كبد يرتبط بفترة العلاج والجرعة اليومية. في المرضى الذين يعالجون من ارتفاع الحرارة، لم يلاحظ أي سمية على الكبد.

انصباب الجنب والتهاب الكيس الليفي حول القلب شوهدت بالعلاج الفموي فقط، في حالات نادرة ضرر لنقي العظم.

الضعف العضلي ممكن أن يستمر لعدة أيام بعد إيقاف العلاج.

الطفرات وقابلية التسرطن
-----------------------

إلى هذا الوقت غير واضح إذا كان للدانترولين تأثيرات مسرطنة.

آلية العمل
----------

الدانترولين يخفف من آلية تحفيز تقلص العضلات الهيكلية عن طريق الارتباط بمستقبلات الكالسيوم وبالتالي خفض تركيز الكالسيوم داخل الخلايا.

الكيمياء
--------

كيميائيا هو مشتق هيدانتويني، ولكن ليس له خواص مضادة للصرع مثل مشتقات الهيدانتوين الأخرى (مثل الفينيتوين).

انحلالية الدانترولين الضعيفة في الماء تؤدي إلى بعض الصعوبات في استخدامها. نظير الدانترولين الأكثر انحلالية في الماء (الأزومولين) هو قيد التطوير للاستخدامات المماثلة. الأزومولين لديه رواسب البروم بدلا من النيترو الموجودة في الدانترولين وهي قابلة للانحلال في الماء أكثر 30 مرة.

التداخل الدوائي
---------------

ممكن أن يتداخل الدانترولين مع الأدوية التالية:

* حاصرات قنوات الكلس من نوع الديلتيازيم/فيراباميل: العلاج بالدانترولين الوريدي المترافق مع حاصرات قنواة الكلس ممكن أن يؤدي إلى تدهور شديد في الجهاز القلبي الوعائي، لانظميات، ضعف العضلة القلبية، ارتفاع البوتاسيوم في الدم.
* مثبطات الجملة العصبية المركزية: تزيد فعل التركين، البنزوديازيبينات أيضا تسبب زيادة ضعف العضلات.
* مانعات الحمل الفموية والعلاج الهرموني المتضمن الاستروجين تزيد احتمالية السمية الكبدية في استخدامها مع الدانترولين خاصة في النساء فوق 30 سنة.

المصادر
-------

1. 1 2  *dantrolene* (بالإنجليزية), QID:Q278487

 إخلاء مسؤولية طبية

تتضمَّن هذه المقالة معلوماتٍ طبَّيةٍ عامَّة، وهي ليست بالضرورة مكتوبةً بواسطة متخصِّصٍ وقد تحتاج إلى مراجعة. لا تقدِّم المقالة أي استشاراتٍ أو وصفات طبَّية، ولا تغني عن الاستعانة بطبيبٍ أو مختص. لا تتحمل ويكيبيديا و/أو المساهمون فيها مسؤولية أيّ تصرُّفٍ من القارئ أو عواقب استخدام المعلومات الواردة هنا. للمزيد طالع هذه الصفحة.

|  |  |
| --- | --- |
| معرفات كيميائية | 
* **ملف العقاقير القومي (المصطلَحات المرجعية) (NDF-RT)**: N0000147795
* **سجل بيلشتاين (Beilstein)**: 705189
* **(مُركَّب) قاعدة بيانات الكيمياء العامة (PubChem CID)**: 2952
* **موسوعة كيوتو للمورثات والمجاميع الوراثية (KEGG)**: C06939
* **قاعدة بيانات المواد الخطرة (HSDB)**: 3050
* **مختبَر كيمياء علم الأحياء الجزيئي الأوروبي (ChEMBL)**: CHEMBL1201288
* **المعرِّف الكيميائي الدَّولي (InChI)**: InChI=1S/C14H10N4O5/c19-13-8-17(14(20)16-13)15-7-11-5-6-12(23-11)9-1-3-10(4-2-9)18(21)22/h1-7H,8H2,(H,16,19,20)
* **مفتاح المُعرِّف الكيميائي الدولي (InChIKey)**: OZOMQRBLCMDCEG-UHFFFAOYSA-N
* **الاتحاد الدولي للصيدلة الأساسية والسريرية (IUPHAR)**: 4172
* **الكيانات الكيميائيَّة ذات الأهمية الحيوية (ChEBI)**: 4317
* **دستوكس (DSSTox)**: DTXSID7022881
* **قاعدة بيانات أيض الإنسان (HMDB)**: HMDB0015350
* **الوكالة الأوروبية للمواد الكيميائية (ECHA)**: 100.027.895
* **العنكبوت الكيميائي (ChemSpider)**: 5290202
* **المفوضية الأوروبية (EC)**: 230-684-8
* **بنود الإدخال الخطية النصية الجزيئية المبسطة القانونية (SMILES)**: C1C(=O)NC(=O)N1N=CC2=CC=C(O2)C3=CC=C(C=C3)[N+](=O)[O-]
* **دائرة المستخلَصات الكيميائية (CAS)**: 7261-97-4
* **مستودع العقاقير (DrugBank)**: 01219
* **التصنيف الكيميائي العلاجي التشريحي (ATC)**: M03CA01
* **المُكوِّن الفريد (UNII)**: F64QU97QCR

 |

|  |  |
| --- | --- |
| التصنيفات الطبية | 
* **نظام فهرسة المواضيع الطبية (MeSH)**: D003620

 |
| المعرفات الخارجية | 
* **نظام اللغة الطبية الموحدة (UMLS CUI)**: C0010976
* **PatientLikeMe treatment ID**: dantrolene
* **مُختبَر كيمياء علم الأحياء الجزيئي الأوروبي (ChEMBL)**: CHEMBL1201288
* **الاتحاد الدولي لعلم الأدوية الرئيسة والسريرية(IUPHAR)**: 4172

 |

* أيقونة بوابةبوابة الكيمياء
* أيقونة بوابةبوابة طب
* أيقونة بوابةبوابة صيدلة

|  |  |
| --- | --- |
| مشاريع شقيقة | في كومنز صور وملفات عن: دانترولين |