qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Hepatocellular changes should be monitored frequently if this combination is prescribed.
Legenda: ↓ reduzida, ↑ aumentada, ↔ inalterada, ↑↑ marcadamente aumentada
Efavirenz 600 mg qd (saquinavir/ ritonavir 1600/ 200 mg qd, or saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg bid, or saquinavir/ ritonavir 1200/ 100 mg qd)
Saquinavir ↔ Efavirenz 600 mg uma vez por dia (saquinavir / ritonavir 1600/ 200 mg uma vez por dia, ou saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg duas vezes por dia, ou saquinavir / ritonavir 1200/ 100 mg uma vez por dia)
- Nevirapine (saquinavir/ ritonavir)
- Nevirapina (saquinavir/ ritonavir)
- Interaction with Invirase/ ritonavir not studied.
- A interacção com Invirase / ritonavir não foi estudada. - AUC do saquinavir ↓ 24%
- Nevirapine (unboosted saquinavir)
- Nevirapina (saquinavir não potenciado)
- Saquinavir AUC ↓ 24% Nevirapine AUC ↔
AUC da nevirapina ↔
- No dose adjustment required.
- Não é necessário ajuste de dose.
Key: ↓ reduced, ↑ increased,
Inibidores da protease do VIH (PIs) Atazanavir 300 mg uma vez AUC do saquinavir ↑ 60% por dia (saquinavir/ ritonavir 1600/ 100 mg uma vez por dia)
↔ unchanged, ↑↑ markedly increased
AUC do saquinavir ↓ 15%
6 Medicinal product by therapeutic area (dose of Invirase used in study)
Fosamprenavir 700 mg duas vezes por dia
Interaction
Cmax do saquinavir ↓ 9%
Recommendations concerning co- administration
Não é necessário ajuste de dose para o Invirase/ ritonavir.
HIV protease inhibitors (PIs) Atazanavir 300 mg qd (saquinavir/ ritonavir 1600/ 100 mg qd)
(saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg duas vezes por dia)
Saquinavir AUC ↑ 60% Saquinavir Cmax ↑ 42% Ritonavir AUC ↑ 41% Ritonavir Cmax ↑ 34% Atazanavir ↔ No clinical data available for the combination of saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg bid and atazanavir.
Cmin do saquinavir ↓ 24% (manteve- se acima do valor limite a partir do qual a terapêutica é eficaz).
Saquinavir AUC ↓ 15% Saquinavir Cmax ↓ 9% Saquinavir Cmin ↓ 24% (remained above the target threshold for effective therapy.)
- Doses baixas de ritonavir aumentam a concentração de indinavir.
No dose adjustment required for Invirase/ ritonavir.
Concentrações aumentadas de indinavir podem resultar em nefrolitíase.
- Indinavir (saquinavir/ ritonavir) - Indinavir 800 mg tid (saquinavir 600-1200 mg single dose)
- Indinavir 800 mg três vezes por dia
- Low dose ritonavir increases the concentration of indinavir. - Saquinavir AUC ↑ 4.6-7.2 fold Indinavir ↔ No safety and efficacy data available for this combination.
- AUC do saquinavir ↑ 4. 6 a 7. 2 vezes Indinavir ↔
Appropriate doses of combination not established.
(saquinavir 600- 1200 mg dose única)
Increased concentrations of indinavir may result in nephrolithiasis.
Saquinavir ↔
Lopinavir/ ritonavir 400/ 100 mg bid (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg bid in combination with 2 or 3 NRTIs)
Lopinavir/ ritonavir 400/ 100 mg duas vezes por dia (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg duas vezes por dia em combinação com 2 ou 3 NRTIs)
Saquinavir ↔ Ritonavir ↓ (effectiveness as boosting agent not modified).
Ritonavir ↓ (a efectividade como agente potenciador não foi modificada).
Lopinavir ↔ (based on historical comparison with unboosted lopinavir)
Lopinavir ↔ (basado na comparação histórica com lopinavir não potenciado)
- Nelfinavir 1250 mg bid (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg bid)
- Nelfinavir 1250 mg duas vezes por dia
- Saquinavir AUC ↑ 13% (90% CI:
- AUC do saquinavir ↑ 13% (IC 90%:
27 ↓ - 74↑) Saquinavir Cmax ↑ 9% (90% CI:
Cmax do saquinavir ↑ 9% (IC 90%:
27 ↓ - 61↑) Nelfinavir AUC ↓ 6% (90% CI:
27↓ - 61↑) AUC do nelfinavir ↓ 6% (IC 90%:
28 ↓ - 22↑) Nelfinavir Cmax ↓ 5% (90% CI:
28↓ - 22↑) Cmax do nelfinavir ↓ 5% (IC 90%:
- No dose adjustment required.
Recomendações sobre a co - administração
- Nelfinavir 750 mg tid (unboosted saquinavir 1200 mg tid)
(saquinavir não potenciado 1200 mg três vezes por dia)
- Saquinavir AUC ↑ 392% Saquinavir Cmax ↑ 179% Nelfinavir AUC ↑ 18% Nelfinavir Cmax ↔
AUC do nelfinavir ↑ 18% Cmax do nelfinavir ↔
- Quadruple therapy, including saquinavir soft capsules and nelfinavir in addition to two nucleoside reverse transcriptase inhibitors gave a more durable response (prolongation of time to virological relapse) than triple therapy with either single protease inhibitor.
inibidores nucleósidos da transcriptase reversa, promoveu uma resposta mais prolongada (prolongamento do tempo até recidiva virológica), do que uma terapêutica tripla com apenas um dos inibidores da protease.
Concomitant administration of nelfinavir and saquinavir soft capsules resulted in a moderate increase in the incidence of diarrhoea.
A administração concomitante do nelfinavir e saquinavir cápsulas moles resultou num aumento moderado da incidência de diarreia.
7 Medicinal product by therapeutic area (dose of Invirase used in study)
Ritonavir 100 mg duas
Recommendations concerning co- administration
É o regime de associação aprovado.
Ritonavir 100 mg bid (saquinavir 1000 mg bid)
vezes por dia (saquinavir 1000 mg duas vezes por dia)
Saquinavir ↑ Ritonavir ↔ In HIV-infected patients, Invirase or saquinavir soft capsules in combination with ritonavir at doses of 1000/ 100 mg twice daily provide a systemic exposure of saquinavir over a 24 hour period similar to or greater than that achieved with saquinavir soft capsules 1200 mg three times daily (see section 5.2).
Em doentes infectados com VIH- 1, Invirase ou saquinavir cápsulas moles em associação com o ritonavir em doses de 1000/ 100 mg, duas vezes por dia, origina uma exposição sistémica ao saquinavir, durante um período de 24 horas, semelhante ou superior à obtida com saquinavir cápsulas moles 1200 mg, três vezes por dia (ver secção 5. 2).
No dose adjustment is recommended.
Não é necessário ajuste de dose.
Tipranavir/ ritonavir (saquinavir/ ritonavir) HIV fusion inhibitor
Tipranavir/ ritonavir (saquinavir/ ritonavir) Inibidores da fusão do VIH
Concomitant administration of tipranavir, co-administered with low dose ritonavir, with saquinavir/ ritonavir, is not recommended.
Não é recomendada a administração concomitante de tipranavir, co - administrada com uma dose baixa de ritonavir, com saquinavir/ ritonavir.
If the combination is considered necessary, monitoring of the saquinavir plasma levels is strongly encouraged.
Se esta associação for considerada necessária, recomenda- se fortemente a monitorização das concentrações plasmáticas do saquinavir.
Enfuvirtide (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg bid) Other medicinal products Antiarrhythmics
Enfuvirtida (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg duas vezes por dia) Outros medicamentos Antiarrítmicos
Saquinavir ↔ Enfuvirtide ↔ No clinically significant interaction was noted.
Enfuvirtida ↔ Não foi observada interacção clinicamente significativa.
Bepridil Lidocaine (systemic) Quinidine (saquinavir/ ritonavir) Amiodarone flecainide propafenone (saquinavir/ ritonavir) Anticoagulant
Bepridil Lidocaína (sistémica) Quinidina (saquinavir/ ritonavir)
Concentrations of amiodarone, flecainide or propafenone may be increased when co-administered with Invirase/ ritonavir.
As concentrações de bepridil, lidocaína sistémica ou quinidina podem ser aumentadas quando estes medicamentos são co- administrados com Invirase/ ritonavir.
Caution is warranted.
Aconselha- se precaução.
Therapeutic concentration monitoring is recommended, if available.
Recomenda- se a monitorização da concentração terapêutica, se disponível.
Contraindicated in combination with saquinavir/ ritonavir due to potentially life threatening cardiac arrhythmia (see section 4.3).
Contra- indicadas em associação com saquinavir/ ritonavir devido a arritmia cardíaca potencialmente ameaçadora de vida (ver secção 4. 3).
Warfarin (saquinavir/ ritonavir) Anticonvulsants
Varfarina (saquinavir/ ritonavir)
Concentrations of warfarin may be affected.
As concentrações de varfarina podem ser afectadas.
INR (international normalised ratio) monitoring recommended.
Recomenda- se a monitorização do INR (Razão normalizada
- Carbamazepine Phenobarbital Phenytoin (saquinavir/ ritonavir)
Carbamazepina Fenobarbital Fenitoína (saquinavir/ ritonavir)
- Interaction with Invirase/ ritonavir not studied.
- A interacção com Invirase/ ritonavir não foi estudada.
- Carbamazepine Phenobarbital Phenytoin (unboosted saquinavir) Antidepressants
Carbamazepina Fenobarbital Fenitoína (saquinavir não potenciado)
- These medicinal products will induce CYP3A4 and may therefore decrease saquinavir concentrations.
- Estes medicamentos induzem o CYP3A4 e podem, por conseguinte, diminuir as concentrações do saquinavir.
Tricyclic antidepressants (e. g. amitriptyline, imipramine) (saquinavir/ ritonavir)
Antidepressivos Antidepressivos tricíclicos (por exemplo amitriptilina, imipramina) (saquinavir/ ritonavir)
Invirase/ ritonavir may increase concentrations of tricyclic antidepressants.
Invirase/ ritonavir pode aumentar as concentrações dos antidepressivos tricíclicos.
Therapeutic concentration monitoring recommended.
Recomenda- se a monitorização da concentração terapêutica.
- Nefazodone (saquinavir/ ritonavir)
- Nefazodona (saquinavir/ ritonavir)
- Interaction with saquinavir/ ritonavir not evaluated.
- A interacção com Invirase / ritonavir não foi avaliada.
- Nefazodone (unboosted saquinavir) Antihistamines
- Nefazodona (saquinavir não potenciado) Antihistamínicos
- Nefazodone inhibits CYP3A4.
- A nefazodona inibe o CYP3A4.
Saquinavir concentrations may be increased.
As concentrações do saquinavir podem ser aumentadas.
- Monitoring for saquinavir toxicity recommended.
Recomenda- se a monitorização da toxicidade do saquinavir.
Terfenadine Astemizole (saquinavir/ ritonavir) Anti-infectives
Terfenadina Astemizol (saquinavir/ ritonavir) Antibióticos
Terfenadine AUC ↑, associated with a prolongation of QTc intervals.
AUC da terfenadina ↑, associada a um prolongamento dos intervalos QTc.
A similar interaction with astemizole is likely.
É provável uma interacção semelhante com o astemizol.
Terfenadine and astemizole are contraindicated with boosted or unboosted saquinavir (see section 4.3).
A terfenadina e o astemizol estão contra- indicados com o saquinavir potenciado ou saquinavir não potenciado (ver secção 4. 3).
- Interaction with Invirase/ ritonavir not studied.
- A interacção com Invirase / ritonavir não foi avaliada.
- Clarithromycin 500 mg bid (unboosted saquinavir 1200 mg tid) - Erythromycin (saquinavir/ ritonavir)
- Claritromicina 500 mg duas vezes por dia (saquinavir não potenciado 1200 mg três vezes por dia)
- Saquinavir AUC ↑ 177% Saquinavir Cmax ↑ 187% Clarithromycin AUC ↑ 40% Clarithromycin Cmax ↑ 40% - Interaction with Invirase/ ritonavir not studied.
- AUC do saquinavir ↑ 177% Cmax do saquinavir ↑ 187% AUC da claritromicina ↑ 40% Cmax da claritromicina ↑ 40%
- No dose adjustment is required when co-administered for a limited time at the doses studied.
Não é necessário ajuste de dose quando co- administrado por um período de tempo limitado, nas doses estudadas.
- Erythromycin 250 mg qid (unboosted saquinavir 1200 mg tid)
- Eritromicina (saquinavir/ ritonavir) - Eritromicina
- Saquinavir AUC ↑ 99% Saquinavir Cmax ↑ 106%
- A interacção com Invirase / ritonavir não foi estudada. - AUC do saquinavir ↑ 99%
- No dose adjustment required.
Não é necessário ajuste de dose.
- Streptogramin antibiotics (saquinavir/ ritonavir)
- Antibióticos do grupo das estreptograminas (saquinavir/ ritonavir)
- Interaction with Invirase/ ritonavir not studied.
- A interacção com Invirase / ritonavir não foi estudada.
- Streptogramin antibiotics (unboosted saquinavir) Antifungals
- Antibióticos do grupo das estreptograminas (saquinavir não potenciado)
- Streptogramin antibiotics such as quinupristin/ dalfopristin inhibit CYP3A4.
- Os antibióticos do grupo das estreptograminas como a quinupristina/ dalfopristina inibem o CYP3A4.
Ketoconazole 200 mg qd (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg bid)
9 Medicamento por área terapêutica (dose de Invirase usada no estudo)
Saquinavir AUC ↔ Saquinavir Cmax ↔ Ritonavir AUC ↔ Ritonavir Cmax ↔ Ketoconazole AUC ↑ 168% (90% CI 146%-193%) Ketoconazole Cmax ↑ 45% (90% CI 32%-59%)
Antifúngicos AUC do saquinavir ↔ Cetoconazol 200 mg uma vez por dia
No dose adjustment required when saquinavir/ ritonavir combined with ≤ 200 mg/ day ketoconazole.
Não é necessário ajuste de dose quando o saquinavir/ ritonavir é combinado com cetoconazol ≤ 200
High doses of ketoconazole (> 200 mg/ day) are not recommended.
cetoconazol (> 200 mg/ dia) não são recomendadas.
- Interaction with Invirase/ ritonavir not studied.
A interacção com Invirase / ritonavir não foi estudada.
- Itraconazole (unboosted saquinavir)
- Itraconazol (saquinavir não potenciado) Fluconazol/ miconazol (saquinavir/ ritonavir) Antituberculosos
- Itraconazole is a moderately potent inhibitor of CYP3A4.
O itraconazol é um inibidor moderadamente potente do CYP3A4.
An interaction is possible.
É possível ocorrer interacção.
Monitoring for saquinavir toxicity recommended.
Recomenda- se a monitorização da toxicidade do saquinavir.
Rifampicin 600 mg qd (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg bid)
Rifampicina 600 mg uma vez por dia (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg duas vezes por dia)
In a clinical study 11 of 17 (65%) healthy volunteers developed severe hepatocellular toxicity with transaminase elevations up to > 20- fold the upper limit of normal after 1 to 5 days of co-administration.
Num estudo clínico, 11 dos 17 (65%) voluntários saudáveis desenvolveram toxicidade hepatocelular grave com um aumento das transaminases até 20 vezes o limite superior normal, após 1 a 5 dias de co- administração.
Rifampicin is contraindicated in combination with Invirase/ ritonavir (see section 4.3).
A rifampicina está contra- indicada em associação com Invirase/ ritonavir (ver secção 4. 3).
Rifabutin (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg bid) Benzodiazepines
Rifabutina (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg duas vezes por dia) Benzodiazepinas
Interaction with saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg not studied.
A interacção com saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg não foi estudada.
A dosage reduction to rifabutin 150 mg every three days is recommended based on experience with low dose ritonavir boosted protease inhibitors.
Tendo em conta a experiência com inibidores da protease potenciados com doses baixas de ritonavir, recomenda- se a redução da dose de rifabutina para 150 mg, cada 3 dias.
Patients receiving rifabutin with Invirase/ ritonavir should be closely monitored for liver function test elevations and emergence of adverse events associated with rifabutin therapy.
Os doentes a receber rifabutina com Invirase/ ritonavir devem ser cuidadosamente monitorizados relativamente à elevação do resultado da prova da função hepática e à emergência de acontecimentos adversos associados à terapêutica com rifabutina.
Further dosage reduction of rifabutin may be necessary.
Pode ser necessária uma redução adicional da dose de rifabutina.
Therapeutic concentration monitoring for saquinavir is recommended.
Recomenda- se a monitorização da concentração terapêutica do saquinavir.
Midazolam 7.5 mg single dose (oral) (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg bid)
Midazolam 7, 5 mg dose única (oral) (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg duas vezes por dia)
Midazolam AUC ↑ 12.4 fold Midazolam Cmax ↑ 4.3 fold Midazolam t1/ 2 ↑ from 4.7 h to 14.9 h No data are available on concomitant use of ritonavir boosted saquinavir with intravenous midazolam.
AUC do midazolam ↑ 12, 4 vezes Cmax do midazolam ↑ 4. 3 vezes t1/ 2 do midazolam ↑ de 4, 7 para 14, 9 h Não existe informação disponível sobre a utilização concomitante de saquinavir potenciado com ritonavir e midazolam administrado por via intravenosa.
Studies of other CYP3A modulators and i. v. midazolam suggest a possible 3- 4 fold increase in midazolam plasma levels.
Os estudos com outros moduladores do CYP3A e midazolam administrado por via intravenosa sugerem um possível aumento dos níveis plasmáticos de midazolam de 3 a 4 vezes.
Co-administration of Invirase/ ritonavir with orally administered midazolam is contraindicated (see section 4.3).
A co- administração de Invirase / ritonavir com midazolam administrado por via oral está contra- indicada (ver secção 4. 3).
Caution should be used with co- administration of Invirase and parenteral midazolam.
Deve ter- se precaução com a co - administração de Invirase e midazolam administrado por via parentérica.
If Invirase is co-administered with parenteral midazolam it should be done in an intensive care unit (ICU) or similar setting which ensures close clinical monitoring and appropriate medical management in case of respiratory depression and/ or prolonged sedation.
Caso Invirase seja co - administrado com midazolam administrado por via parentérica, esta administração deve realizar- se numa unidade de cuidados intensivos ou num ambiente semelhante, garantindo
Dosage adjustment should be considered, especially if more than a single dose of midazolam is administered.
10 Medicamento por área terapêutica (dose de Invirase usada no estudo)
Concentrations of these medicinal products may be increased when co- administered with Invirase/ ritonavir.
As concentrações destes medicamentos podem ser aumentadas quando co - administrados com Invirase/ ritonavir.
Careful monitoring of patients with regard to sedative effects is warranted.
É necessária a monitorização cuidada dos doentes relativamente aos efeitos sedativos.
A decrease in the dose of the benzodiazepine may be required.
Pode ser necessária a diminuição da dose da benzodiazepina.
Concentrations of triazolam may be increased when co-administered with Invirase/ ritonavir.
As concentrações de triazolam podem ser aumentadas quando co - administrado com Invirase/ ritonavir.
Contraindicated in combination with saquinavir/ ritonavir, due to the risk of potentially prolonged or increased sedation and respiratory depression (see section 4.3).
Contra- indicado em associação com Invirase/ ritonavir devido ao risco de causar sedação potencialmente prolongada ou aumentada e depressão respiratória (ver secção 4. 3).
Felodipine, nifedipine, nicardipine, diltiazem, nimodipine, verapamil, amlodipine, nisoldipine, isradipine (saquinavir/ ritonavir)
Bloqueadores dos canais de cálcio Felodipina, nifedipina, nicardipina, diltiazem, nimodipina, verapamil, amlodipina, nisoldipina, isradipina (saquinavir/ ritonavir) Corticoesteróides
Caution is warranted and clinical monitoring of patients is recommended.
Aconselha- se precaução e a monitorização clínica dos doentes.
- Dexamethasone (saquinavir/ ritonavir)
- Dexametasona (saquinavir/ ritonavir)
- Dexamethasone (unboosted saquinavir)
- Dexametasona (saquinavir não potenciado)
- Dexamethasone induces CYP3A4 and may decrease saquinavir concentrations.
- A dexametasona induz o CYP3A4 e pode diminuir as concentrações do saquinavir.
- Use with caution.
- Recomenda- se a utilização com precaução.
Saquinavir may be less effective in patients taking dexamethasone.
O saquinavir pode ser menos efectivo em doentes em tratamento com dexametasona.
Fluticasone propionate 50 mcg qid, intranasal (ritonavir 100 mg bid)
Propionato de fluticasona
Fluticasone propionate ↑ Intrinsic cortisol ↓ 86% (90% CI 82%-89%) Greater effects may be expected when fluticasone propionate is inhaled.
Propionato de fluticasona ↑ Cortisol endógeno ↓ 86% (82% - 89%,
Dose reduction of the glucocorticoid should be considered with close monitoring of local and systemic effects or a switch to a glucocorticoid, which is not a substrate for CYP3A4 (e. g.
Não se recomenda a administração
Effects of high fluticasone systemic exposure on ritonavir plasma levels yet unknown.
50 mcg por via nasal, quatro vezes por dia
beclomethasone).
IC 90%)
In case of withdrawal of glucocorticoids progressive dose reduction may have to be performed over a longer period.
concomitante de saquinavir potenciado com propionato de
Medicinal products that are substrates of P-glycoprotein Digitalis glycosides Digoxin 0.5 mg single dose (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg bid)
(ritonavir 100 mg duas
Digoxin AUC0-72 ↑ 49% Digoxin Cmax ↑ 27% Digoxin levels may differ over time.
quando o propionato de fluticasona é inalado.
Large increments of digoxin may be expected when saquinavir/ ritonavir is introduced in patients already treated with digoxin.
Em doentes em tratamento com ritonavir e propionato de fluticasona, administrado por via inalatória ou nasal, foram notificados efeitos sistémicos dos corticosteróides, incluindo síndrome de Cushing e supressão adrenal; estes efeitos podem igualmente verificar- se com outros corticosteróides metabolizados via P450 3A, como por exemplo a budesonida.
Caution should be exercised when Invirase/ ritonavir and digoxin are co- administered.
Deve considerar- se a redução da dose do glucocorticóide com monitorização cuidadosa dos efeitos locais e sistémicos, ou a substituição por um glucocorticóide que não seja substrato do CYP3A4 (por exemplo a beclometasona).
The serum concentration of digoxin should be monitored and a dose reduction of digoxin should be considered if necessary.
No caso de suspensão dos glucocorticóides, a redução progressiva da dose poderá ter que realizar- se por um período de tempo mais longo.
Histamine H2-receptor antagonist -
11 Medicamento por área terapêutica (dose de Invirase usada no estudo)
Ranitidine (saquinavir/ ritonavir)
Recomendações sobre a co - administração
- Interaction with Invirase/ ritonavir not studied.
Antagonistas dos receptores H2 da histamina - Ranitidina - A interacção com Invirase / ritonavir (saquinavir/ ritonavir) não foi estudada.
-
A concentração plasmática da digoxina deve ser monitorizada e deve considerar- se a redução da dose de digoxina, caso necessário.
Ranitidine (unboosted saquinavir)
- Ranitidina - AUC do saquinavir ↑ 67% (saquinavir não potenciado) Inibidores da HMG- CoA redutase
- Saquinavir AUC ↑ 67%
Não se recomenda o ajuste de dose do saquinavir.
-
O
No dose adjustment of saquinavir recommended.
Se não
HMG-CoA reductase inhibitors Pravastatin Fluvastatin (saquinavir/ ritonavir)
Fluvastatina metabolismo da pravastatina e da
Interaction not studied.
existir tratamento alternativo
Metabolism of pravastatin and fluvastatin is not dependent on CYP3A4.
(saquinavir/ ritonavir) fluvastatina não depende do CYP3A4.
Interaction via effects on transport proteins cannot be excluded.
A interacção através dos efeitos nas proteínas de transporte não pode ser excluída.
If no alternative treatment is available, use with careful monitoring.
disponível, utilizar com monitorização cuidada.
Simvastatin ↑↑ Lovastatin ↑↑ Plasma concentrations highly dependent on CYP3A4 metabolism.
Sinvastatina Sinvastatina ↑↑ Lovastatina Lovastatina ↑↑ (saquinavir/ ritonavir) As concentrações plasmáticas são altamente dependentes do metabolismo pelo CYP3A4.
Increased concentrations of simvastatin and lovastatin have been associated with rhabdomyolysis.
As concentrações aumentadas de sinvastatina e lovastatina têm sido associadas a rabdomiólise.
These medicinal products are contraindicated for use with Invirase/ ritonavir (see section 4.3).
A utilização destes medicamentos está contra- indicada com Invirase/ ritonavir (ver secção 4. 3).
Medicinal product by therapeutic area (dose of Invirase used in study)
Imunossuppressores
Interaction
Quando utilizada com Invirase/ ritonavir, deve administrar- se a menor dose possível de atorvastatina e o doente deve ser cuidadosamente monitorizado em relação a sinais/ sintomas de miopatia (fraqueza muscular, dor muscular, aumento da creatinina quinase plasmática).
Recommendations concerning co- administration
Ciclosporina As concentrações destes medicamentos Tacrolimus aumentam várias vezes quando co - Rapamicina administrados com Invirase/ ritonavir.
Atorvastatin (saquinavir/ ritonavir) Immunosuppressants
(saquinavir/ ritonavir) Analgésicos narcóticos AUC da metadona ↓ 19%
Atorvastatin is less dependent on CYP3A4 for metabolism.
É necessária uma monitorização terapêutica cuidadosa dos imunossupressores quando co - administrados com Invirase/ ritonavir.
When used with Invirase/ ritonavir, the lowest possible dose of atorvastatin should be administered and the patient should be carefully monitored for signs/ symptoms of myopathy (muscle weakness, muscle pain, rising plasma creatinine kinase).
Neurolépticos
Ciclosporin Tacrolimus Rapamycin (saquinavir/ ritonavir) Narcotic analgesics
Não é necessário o ajuste de dose.
Concentrations of these medicinal products increase several fold when co-administered with Invirase/ ritonavir.
Pimozida As concentrações de pimozida podem (saquinavir/ ritonavir) ser aumentadas quando co - administrada com Invirase/ ritonavir.
Careful therapeutic drug monitoring is necessary for immunosuppressants when co-administered with Invirase/ ritonavir.
Devido ao potencial para a ocorrência de arritmias cardíacas ameaçadoras da vida, a associação de Invirase/ ritonavir com pimozida está contra- indicada
Methadone AUC ↓ 19% (90% CI 9% to 29%) None of the 12 patients experienced withdrawal symptoms.
12
Pimozide (saquinavir/ ritonavir) Oral contraceptives
Medicamento por área Interacção terapêutica (dose de Invirase usada no estudo)
Concentrations of pimozide may be increased when co-administered with Invirase/ ritonavir.
Recomendações sobre a co - administração
Due to a potential for life threatening cardiac arrhythmias, Invirase/ ritonavir is contra-indicated in combination with pimozide (see section 4.3).
(ver secção 4. 3).
Ethinyl estradiol (saquinavir/ ritonavir)
Contraceptivos orais Etinil estradiol (saquinavir/ ritonavir)
Concentration of ethinyl estradiol may be decreased when co- administered with Invirase/ ritonavir.
A concentração de etinil estradiol pode ser diminuída quando co- administrado com Invirase/ ritonavir.
Alternative or additional contraceptive measures should be used when oestrogen-based oral contraceptives are co-administered.
Devem usar- se medidas contraceptivas alternativas ou adicionais quando são co- administrados contraceptivos orais contendo estrogénio.
Phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitors -
Inibidores da fosfodiasterase tipo 5 (PDE5) -
Interaction with Invirase/ ritonavir not studied.
- A interacção com Invirase / ritonavir não foi estudada. - Saquinavir ↔
Sildenafil 100 mg (single dose) (unboosted saquinavir
Sildenafil 100 mg (dose única)
-
(saquinavir não
Saquinavir ↔ Sildenafil Cmax ↑ 140% Sildenafil AUC ↑ 210%
AUC do sildenafil ↑ 210%
- Use sildenafil with caution at reduced doses of no more than 25 mg every 48 hours with
superiores a 25 mg de 48 em 48 horas
1200 mg tid)
potenciado 1200 mg três
Sildenafil is a substrate of CYP3A4.
- O sildenafil é um substracto do
increased monitoring of adverse events when administered concomitantly with Invirase/ ritonavir.
e com monitorização mais frequente
Vardenafil (saquinavir/ ritonavir)
vezes por dia)
Concentrations of vardenafil may be increased when co-administered with Invirase/ ritonavir.
CYP3A4.
Use vardenafil with caution at reduced doses of no more than 2.5 mg every 72 hours with increased monitoring of adverse events when administered concomitantly with Invirase/ ritonavir.
dos acontecimentos adversos quando administrado concomitantemente com Invirase/ ritonavir.
Tadalafil (saquinavir/ ritonavir)
Tadalafil (saquinavir/ ritonavir) Inibidores da bomba de protões
Concentrations of tadalafil may be increased when co-administered with Invirase/ ritonavir.
As concentrações do tadalafil podem ser aumentadas quando co - administrado com Invirase/ ritonavir.
Use tadalafil with caution at reduced doses of no more than 10 mg every 72 hours with increased monitoring of adverse events when administered concomitantly with Invirase/ ritonavir.
O taladafil deve ser utilizado com precaução em doses reduzidas, não superiores a 10 mg de 72 em 72 horas e com monitorização mais frequente dos acontecimentos adversos quando administrado concomitantemente com Invirase/ ritonavir.
Omeprazole 40 mg qd (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg bid)
Omeprazol 40 mg uma vez por dia (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg duas vezes por dia)
Saquinavir AUC ↑ 82% (90% CI 44-131%) Saquinavir Cmax ↑ 75% (90% CI 38-123%) Ritonavir ↔
AUC do saquinavir ↑ 82% (44- 131%, IC 90%) Cmax do saquinavir ↑ 75% (38- 123%, IC 90%) Ritonavir ↔
Monitoring for potential saquinavir toxicities is recommended.
Recomenda- se a monitorização de potenciais toxicidades do saquinavir.
Other proton pump inhibitors (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg bid) Others
Outros inibidores da bomba de protões (saquinavir/ ritonavir 1000/ 100 mg duas vezes por dia) Outros
No data are available on the concomitant administration of Invirase/ ritonavir and other proton pump inhibitors.
Não existe informação disponível sobre a administração concomitante de Invirase/ ritonavir e outros inibidores da bomba de protões.
If omeprazole or other proton pump inhibitors are taken concomitantly with Invirase/ ritonavir, monitoring for potential saquinavir toxicities is recommended.
Recomenda- se a monitorização de potenciais toxicidades do saquinavir, caso o omeprazol ou outros inibidores da bomba de protões sejam administrados concomitantemente com Invirase/ ritonavir.
Ergot alkaloids (e. g. ergotamine, dihydroergotamine, ergonovine, and methylergonovine) (saquinavir/ ritonavir)
Derivados de cravagem do centeio (por exemplo ergotamina, dihergotamina, ergonovina e metilergonovina) (saquinavir/ ritonavir)
Invirase/ ritonavir may increase ergot alkaloids exposure, and consequently, increase the potential for acute ergot toxicity.
O Invirase/ ritonavir pode aumentar a exposição aos derivados de cravagem do centeio e, consequentemente, aumentar o potencial para toxicidade aguda do ergot.
The concomitant use of Invirase/ ritonavir and ergot alkaloids is contra-indicated (see section 4.3).
A utilização concomitante de Invirase/ ritonavir e derivados de cravagem do centeio está contra - indicada (ver secção 4. 3).
- Grapefruit juice (saquinavir/ ritonavir)
- Sumo de toranja (saquinavir/ ritonavir)
- Grapefruit juice (single dose) (unboosted saquinavir)
- Sumo de toranja (dose única) (saquinavir não potenciado) - Cápsulas de alho (saquinavir/ ritonavir)
- Saquinavir ↑ 50% (normal strength grapefruit juice) - Saquinavir ↑ 100% (double strength grapefruit juice)
- Saquinavir ↑ 50% (concentração normal do sumo de toranja) - Saquinavir ↑ 100% (concentração dupla do sumo de toranja) - A interacção com Invirase / ritonavir não foi estudada. - AUC do saquinavir ↓ 51%
- Increase not thought to be clinically relevant.
- Este aumento não é considerado clinicamente relevante.
No dose adjustment required.
Não é necessário o ajuste de dose.
- Garlic capsules (saquinavir/ ritonavir)
- Cápsulas de alho (dose aproxidamente
- Interaction with Invirase/ ritonavir not studied.
Cvale do saquinavir ↓ 49% (8 horas
- Garlic capsules (dose approx. equivalent to two 4 g cloves of garlic daily) (unboosted saquinavir 1200 mg tid)
- Os doentes em tratamento com saquinavir não podem tomar cápsulas
- Saquinavir AUC ↓ 51% Saquinavir Ctrough ↓ 49% (8 hours post dose) Saquinavir Cmax ↓ 54%.
após a dose)
- Patients on saquinavir treatment must not take garlic capsules due to the risk of decreased plasma concentrations and loss of virological response and possible resistance to one or more components of the antiretroviral regimen.
de alho devido ao risco de diminuição
13 Medicinal product by therapeutic area (dose of Invirase used in study)
13 Medicamento por área terapêutica (dose de Invirase usada no estudo)
John’ s wort (saquinavir/ ritonavir)
(saquinavir/ ritonavir)
- Interaction with Invirase/ ritonavir not studied.
não foi estudada.
John’ s wort (unboosted saquinavir) Other potential interactions
- Hipericão (saquinavir não potenciado) Outras interacções potenciais
John’ s wort (Hypericum perforatum).
Os níveis plasmáticos do saquinavir podem ser reduzidos pela administração concomitante de preparações contendo hipericão (Hypericum perforatum).
John’ s wort.
Isto deve - se à indução das enzimas metabolizantes do fármaco e/ ou das proteínas transportadoras por parte do hipericão.
John’ s wort must not be used concomitantly with Invirase.
- As preparações contendo hipericão não devem ser administradas concomitantemente com Invirase.
John’ s wort, check viral levels and if possible saquinavir levels.
Se o doente estiver a tomar hipericão, deve - se parar a sua administração e verificar os níveis da carga viral e, se possível, os níveis do saquinavir.
John’ s wort, and the dose of saquinavir may need adjusting.
Os níveis do saquinavir podem aumentar depois da retirada do hipericão, podendo ser necessário o ajuste da dose do saquinavir.
John’ s wort may persist for at least 2 weeks after cessation of treatment.
O efeito indutor do hipericão pode persistir durante pelo menos 2 semanas após a suspensão do tratamento com o mesmo.
Medicinal products that are substrates of CYP3A4 e. g. dapsone, disopyramide, quinine, fentanyl, and alfentanyl (unboosted saquinavir)
Medicamentos que são substracto do CYP3A4 Por exemplo dapsona, disopiramida, quinina, fentanil e alfentanil
Although specific studies have not been performed, co-administration of Invirase/ ritonavir with medicinal products that are mainly metabolised by CYP3A4 pathway may result in elevated plasma concentrations of these medicinal products.
Apesar de não se terem realizado estudos específicos, a co- administração de Invirase/ ritonavir com
These combinations should be given with caution.
Estas associações devem ser utilizadas com cuidado.
Medicinal products reducing gastrointestinal transit time Metoclopramide
Medicamentos que reduzem o tempo do trânsito gastrointestinal Metoclopramida
It is unknown whether medicinal products which reduce the gastrointestinal transit time could lead to lower saquinavir plasma concentrations.
Desconhece- se se os medicamentos que reduzem o tempo do trânsito gastrointestinal podem originar concentrações plasmáticas de saquinavir inferiores.
Evaluation of experimental animal studies does not indicate direct or indirect harmful effects with respect to the development of the embryo or foetus, the course of gestation and peri- and post-natal development.
A avaliação dos estudos experimentais em animais não indica a existência de efeitos nocivos, directos ou indirectos, relativos ao desenvolvimento do embrião ou feto, curso da gestação e desenvolvimento peri - e pós- natal.
Congenital malformations, birth defects and other disorders (without a congenital malformation) have been reported rarely in pregnant women who had received saquinavir in combination with other antiretroviral agents.
A experiência clínica em mulheres grávidas é limitada: foram notificados, raramente, casos de malformações congénitas, anomalias e outras alterações (sem malformação congénita), em mulheres grávidas tratadas com saquinavir em associação com outros fármacos antirretrovíricos.
However, so far the available data are insufficient and do not identify specific risks for the unborn child.
No entanto, os dados disponíveis até à data são insuficientes e não permitem identificar riscos específicos para o recém- nascido.
Saquinavir should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the foetus (see section 5.3).
O saquinavir só deverá ser utilizado durante a gravidez se o benefício potencial justificar o potencial risco para o feto (ver secção 5. 3).
There are no laboratory animal or human data available on secretion of saquinavir in breast milk.
Não existem dados laboratoriais disponíveis, em espécies animais ou em humanos, sobre a secreção de saquinavir no leite.
The potential for adverse reactions to saquinavir in nursing infants cannot be assessed, and therefore, breast-feeding should be discontinued prior to receiving saquinavir.
O potencial para reacções adversas ao saquinavir em crianças amamentadas não pode ser avaliado, por isso, a amamentação deve ser descontinuada antes do tratamento com saquinavir.
It is recommended that HIV-infected women do not breast feed their infants under any circumstances in order to avoid transmission of HIV.
Recomenda- se que as mulheres infectadas pelo VIH não devem, em circunstância alguma, amamentar os seus filhos, de forma a evitar a transmissão do VIH.
4.7 Effects on ability to drive and use machines
14 4. 7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Invirase may have a minor influence on the ability to drive and use machines.
Invirase pode ter um efeito reduzido na capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Dizziness and fatigue have been reported during treatment with Invirase.
Durante o tratamento com Invirase, foram notificados casos de fadiga e tonturas.
14 4.8 Undesirable effects
4. 8 Efeitos indesejáveis
The following adverse events with an at least possible relationship to ritonavir boosted saquinavir (i. e. adverse reactions) were reported most frequently: nausea, diarrhoea, fatigue, vomiting, flatulence, and abdominal pain.
Os acontecimentos adversos possivelmente relacionados com saquinavir, potenciado com ritonavir (i. e. reacções adversas), mais frequentemente notificados foram náusea, diarreia, fadiga, vómitos, flatulência e dor abdominal.
For comprehensive dose adjustment recommendations and drug-associated adverse reactions for ritonavir and other medicinal products used in combination with saquinavir, physicians should refer to the Summary of Product Characteristics for each of these medicinal products.
Para conhecimento das recomendações em caso de ajuste de dose e das reacções adversas medicamentosas associadas ao ritonavir e a outros medicamentos utilizados em associação ao saquinavir, aconselha- se a consulta, pelo médico, do Resumo das Características do Medicamento de cada um destes medicamentos.
Adverse reactions from clinical trials where saquinavir was boosted with ritonavir
Reacções adversas ocorridas em ensaios clínicos com saquinavir potenciado com ritonavir
Limited data is available from two studies where the safety of saquinavir soft capsule (1000 mg twice daily) used in combination with low dose ritonavir (100 mg twice daily) for at least 48 weeks was studied in 311 patients.
Existem dados limitados obtidos a partir de 2 estudos, realizados em 311 doentes durante pelo menos 48 semanas, que estudaram a segurança do saquinavir cápsula mole (1000 mg, duas vezes por dia) associado com uma baixa dose de ritonavir (100 mg, duas vezes por dia).
Adverse reactions in these two pivotal studies are summarised in Table 2.
As reacções adversas nestes dois estudos principais estão indicadas na Tabela 2.
The list also includes marked laboratory abnormalities that have been observed with the saquinavir soft capsule in combination with ritonavir (at 48 weeks).
Esta lista inclui igualmente as alterações laboratoriais significativas que foram observadas com o saquinavir cápsula mole em associação com ritonavir (às 48 semanas).
15 Table 2:
Tabela 2:
(Very common (≥ 10%); common (≥ 1% and < 10%))
Incidência de Reacções Adversas e alterações laboratoriais significativas observadas nos estudos MaxCmin1 e MaxCmin2 (Muito frequentes (≥ 10%), frequentes (≥ 1% e < 10%))
Body System Frequency of Reaction
Reacções Adversas Organismo Frequência da Reacção Doenças do sangue e do sistema linfático
Grades 3 & 4
Graus 3 e 4
All Grades
Todos os graus
Blood and the lymphatic system disorders Common Immune system disorders
Frequentes Doenças do sistema imunitário
Common
Frequentes Doenças do metabolismo e da nutrição
Metabolism and nutrition disorders Common Psychiatric disorders
Frequentes Perturbações do foro psiquiátrico
Diabetes mellitus, anorexia, increased appetite
Diabetes mellitus, anorexia, aumento do apetite
Common Nervous System Disorders
Frequentes Doenças do sistema nervoso
Decreased libido, sleep disorder
Diminuição da libido, perturbação do sono
Common
Frequentes Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Paraesthesia, peripheral neuropathy, dizziness, dysgeusia, headache
Parestesia, neuropatia periférica, tonturas, disgeusia, cefaleia
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders Common Gastrointestinal disorders
Frequentes
Very common
15 Reacções Adversas Organismo Frequência da Reacção Doenças gastrointestinais Muito frequentes
Diarrhoea, nausea
Diarreia, náusea
Common
Frequentes Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas
Diarrhoea, nausea, vomiting
Diarreia, náusea, vómito
Vomiting, abdominal distension, abdominal pain, upper abdominal pain, constipation, dry mouth, dyspepsia, eructation, flatulence, lip dry, loose stools
Vómito, distensão abdominal, dor abdominal, dor abdominal alta, obstipação, boca seca, dispepsia, eructação, flatulência, lábios secos, fezes moles
Skin and subcutaneous tissue disorders Common
Frequentes Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Acquired lipodystrophy, alopecia, dry skin, eczema, lipoatrophy, pruritus, rash
Lipodistrofia adquirida, alopecia, pele seca, lipoatrofia, prurido, erupção cutânea
Musculoskeletal and connective tissue disorders Common General disorders and administration site conditions
Frequentes Perturbações gerais e alterações no local da administração
Common Fatigue Investigations
Frequentes Exames complementares de diagnóstico Muito frequentes
Very common
Fadiga
Increased alanine aminotransferase, increased aspartate aminotransferase, increased blood cholesterol, increased blood triglycerides, increased low density lipoprotein, decreased platelet count
Astenia, fadiga, aumento do tecido adiposo, mal- estar geral Alanina aminotransferase aumentada, aspartato aminotransferase aumentada, valor de colesterol no sangue aumentado, valor de trigliceridos no sangue aumentado, lipoproteína de baixa densidade aumentada, valor da contagem de plaquetas diminuído
Increased blood amylase, increased blood bilirubin, increased blood creatinine, decreased haemoglobin, decreased lymphocyte count, decreased white blood cell count
Valor de amilase no sangue aumentado, valor de bilirrubina no sangue aumentado, valor da creatinina no sangue aumentado, hemoglobina diminuída, valor da contagem de linfócitos diminuído, valor da contagem de glóbulos brancos no sangue diminuído
Post-marketing experience with saquinavir
Experiência obtida após a comercialização do saquinavir
Serious and non-serious adverse reactions from post-marketing spontaneous reports (where saquinavir was taken as the sole protease inhibitor or in combination with ritonavir), not mentioned previously in section 4.8, for which a causal relationship to saquinavir cannot be excluded, are summarised below.
Em seguida apresentam- se as reacções adversas graves e não graves obtidas a partir de notificações espontâneas após a comercialização (quando o saquinavir foi utilizado como único inibidor da protease ou em associação com ritonavir), não mencionadas anteriormente na secção 4. 8, para as quais não se pode excluir uma relação causal com o saquinavir.
As these data come from the spontaneous reporting system, the frequency of the adverse reactions is unknown.
A frequência destas reacções adversas é desconhecida porque esta informação é obtida a partir do sistema de notificação espontânea.
16 • Immune system disorders:
• Doenças do sistema imunitário:
Hypersensitivity.
Hipersensibilidade.
• Metabolism and nutrition disorders:
• Doenças do metabolismo e da nutrição:
- Diabetes mellitus or hyperglycaemia sometimes associated with ketoacidosis (see section 4.4).
- Diabetes mellitus ou hiperglicemia, por vezes associada a cetoacidose (ver secção 4. 4).
- Lipodystrophy:
- Lipodistrofia:
Combination antiretroviral therapy has been associated with redistribution of
Em doentes com infecção pelo VIH, a terapêutica antirretrovírica combinada
body fat (lipodystrophy) in HIV infected patients including the loss of peripheral and facial subcutaneous fat, increased intra-abdominal and visceral fat, breast hypertrophy and dorsicervical fat accumulation (buffalo hump).
16 gordura subcutânea periférica e facial, aumento de gordura intra- abdominal e visceral, hipertrofia mamária e acumulação de gordura dorsocervical (cachaço de búfalo).
- Combination antiretroviral therapy has been associated with metabolic abnormalities such as
- A terapêutica antirretrovírica combinada tem sido associada a alterações metabólicas como
hypertriglyceridaemia, hypercholesterolaemia, insulin resistance, hyperglycaemia and hyperlactataemia (see section 4.4).
hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, resistência à insulina, hiperglicemia e hiperlactatemia (ver secção 4. 4).
• Nervous system disorders:
• Doenças do sistema nervoso:
Somnolence, convulsions.
Sonolência, convulsões.
There have been reports of increased bleeding, including spontaneous skin haematomas and haemarthroses, in haemophilic patients type A and B treated with protease inhibitors (see section 4.4).
• Vasculopatias: foram notificados casos de aumento de hemorragia, incluindo o aparecimento espontâneo de hematomas cutâneos e hemartroses, em doentes com hemofilia do tipo A e B tratados com inibidores da protease (ver secção 4. 4).
• Hepato-biliary disorders:
• Afecções hepatobiliares:
Hepatitis.
Hepatite.
• Musculoskeletal, connective tissue and bone disorders:
• Afecções musculoesqueléticas, dos tecidos conjuntivos e ósseas:
Increased CPK, myalgia, myositis and rarely, rhabdomyolysis have been reported with protease inhibitors, particularly in combination with nucleoside analogues.
Foram notificados casos de aumento da CPK, mialgia, miosite e raramente rabdomiólise com os inibidores da protease, particularmente em associação com análogos nucleósidos.
Cases of osteonecrosis have been reported, particularly in patients with generally acknowledged risk factors, advanced HIV disease or long-term exposure to combination antiretroviral therapy (CART).
Foram notificados casos de osteonecrose, particularmente em doentes com factores de risco identificados, doença por VIH avançada ou exposição prolongada a terapêutica de associação antiretroviral (TARC).
The frequency of this is unknown (see section 4.4).
A frequência da sua ocorrência é desconhecida (ver secção 4. 4).
• Renal and urinary disorders:
• Doenças renais e urinárias:
Renal impairment.
Alteração da função renal.
• In HIV-infected patients with severe immune deficiency at the time of initiation of combination antiretroviral therapy (CART), an inflammatory reaction to asymptomatic or residual opportunistic infections may arise (see section 4.4).
• Em doentes infectados pelo VIH com deficiência imunológica grave à data de início da terapêutica anti- retroviral combinada (TARC), pode ocorrer uma reacção inflamatória a infecções oportunistas assintomáticas ou residuais (ver secção 4. 4).
There is limited experience of overdose with saquinavir.
A experiência sobre sobredosagem com saquinavir é limitada.
Whereas acute or chronic overdose of saquinavir alone did not result in major complications, in combination with other protease inhibitors, overdose symptoms and signs such as general weakness, fatigue, diarrhoea, nausea, vomiting, hair loss, dry mouth, hyponatraemia, weight loss and orthostatic hypotension have been observed.
A sobredosagem aguda ou crónica com saquinavir isolado não originou complicações major, em associação com outros inibidores da protease foram observados os seguintes sinais e sintomas de sobredosagem: fraqueza geral, fadiga, diarreia, náuseas, vómitos, queda do cabelo, secura da boca, hiponatrémia, perda de peso e hipotensão ortostática.
There is no specific antidote for overdose with saquinavir.
Não existe um antídoto específico para a sobredosagem com saquinavir.
Treatment of overdose with saquinavir should consist of general supportive measures, including monitoring of vital signs and ECG, and observations of the patient ’ s clinical status.
O tratamento da sobredosagem com saquinavir deve consistir em medidas de suporte gerais, incluindo a monitorização dos sinais vitais e do ECG e a observação do estado clínico do doente.
If indicated, prevention of further absorption can be considered.
Se estiver indicado, pode ser considerada a prevenção da absorção posterior.
Since saquinavir is highly protein bound, dialysis is unlikely to be beneficial in significant removal of the active substance.
Uma vez que o saquinavir se liga fortemente às proteínas, não é provável que a diálise seja benéfica na remoção significativa da substância activa.
Antiviral agent, ATC code J05A E01
Agente antivírico, código ATC J05A E01
The HIV protease is an essential viral enzyme required for the specific cleavage of viral gag and gag-pol polyproteins.
A protease do VIH é uma enzima viral essencial necessária para a clivagem específica das poliproteínas virais gag e gag- pol.
Saquinavir selectively inhibits the HIV protease, thereby preventing the creation of mature infectious virus particles.
O saquinavir inibe selectivamente a protease do VIH, impedindo consequentemente a formação de partículas víricas infecciosas maduras.