qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
The site(s) of application should then be covered by a moist saline gauze dressing that maintains a moist wound-healing environment.
Miejsce (- a) zastosowania żelu należy następnie przykryć zwilżonym solą fizjologiczną opatrunkiem z gazy, w celu utrzymania wilgotnego środowiska gojenia rany.
REGRANEX should not be used in conjunction with occlusive dressings.
Preparatu REGRANEX nie należy stosować z opatrunkami okluzyjnymi.
REGRANEX should not be used for more than 20 weeks in any individual patient.
U żadnego pacjenta preparatu REGRANEX nie należy stosować dłużej niż 20 tygodni.
If during treatment with REGRANEX no meaningful healing progress is evident after the first ten weeks of continuous therapy, treatment should be re-evaluated, and factors known to compromise healing (such as osteomyelitis, ischaemia, infection) should be re-assessed.
Jeżeli po pierwszych 10 tygodniach ciągłego stosowania preparatu REGRANEX nie stwierdza się pożądanych efektów gojenia rany, należy ponownie ocenić zasadność leczenia oraz czynniki mogące
2 REGRANEX is not intended for repeated use.
2 wpływać na ten proces (takie jak zapalenie kości, niedokrwienie, zakażenie).
REGRANEX has not been studied in children.
Leczenie powinno być kontynuowane do maksimum 20 tygodni, pod warunkiem stwierdzenia postępów w procesie gojenia w trakcie okresowej oceny zmian.
4.3 Contraindications
Preparat REGRANEX nie jest przeznaczony do wielokrotnego stosowania.
- Known hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients of this product.
Preparat REGRANEX nie został przebadany u dzieci.
- Known neoplasm(s) at or near the site(s) of application.
4. 3 Przeciwwskazania
(See section 4.4).
Znana nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą, stwierdzona obecność nowotworu( ów) w miejscu lub w pobliżu miejsca stosowania, u pacjentów z owrzodzeniami, które mają kliniczne objawy zakażenia (patrz punkt 4. 4)
Safety and effectiveness in children and adolescents below the age of 18 years have not been established.
Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu REGRANEX u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.
In view of the lack of data, REGRANEX should be used with caution in patients with known malignancies.
W świetle braku danych, preparat REGRANEX powinien być stosowany z ostrożnością u pacjentów ze zdiagnozowanymi nowotworami złośliwymi.
REGRANEX should not be used in patients with ulcers that are not of primarily neuropathic origin, such as those due to arteriopathy or other factors.
Preparat REGRANEX nie powinien być stosowany w owrzodzeniach o pierwotnej etiologii innej niż neuropatyczna, takich jak pochodzenia naczyniowego lub spowodowanych innymi czynnikami.
Infection should be treated prior to the use of REGRANEX.
Przed podaniem preparatu REGRANEX infekcję należy wyleczyć.
If a wound becomes infected during REGRANEX therapy, the product should be discontinued until the infection has cleared.
Jeżeli rana ulegnie zakażeniu w trakcie leczenia preparatem REGRANEX, lek należy odstawić aż do wyleczenia objawów infekcji.
REGRANEX should not be used in ulcers of baseline surface area > 5 cm2, or for more than 20 weeks in any individual.
U żadnego pacjenta preparatu REGRANEX nie należy stosować w leczeniu owrzodzeń o powierzchni większej niż 5 cm2 lub przez okres dłuższy niż 20 tygodni.
There are insufficient data to support safe use of the product for more than 20 weeks (see 5.1 Pharmacodynamic properties).
Brak wystarczających danych uniemożliwia ocenę bezpieczeństwa stosowania produktu powyżej 20 tygodni (patrz punkt 5. 1 Właściwości farmakodynamiczne).
Efficacy has not been demonstrated for ulcers of baseline surface area > 5 cm2.
Nie stwierdzono skuteczności terapii w przypadku owrzodzeń o powierzchni większej niż 5 cm2.
It is not known whether REGRANEX interacts with other topical medications applied to the ulcer site.
Nie określono do tej pory czy preparat REGRANEX wchodzi w interakcje z innymi lekami stosowanymi miejscowo w owrzodzeniach.
Consequently, it is recommended that REGRANEX should not be applied to the ulcer site in conjunction with other topical medications.
W związku z tym zaleca się, aby nie stosować tego preparatu razem z innymi miejscowo podawanymi lekami.
No studies in pregnant women have been conducted.
Nie przeprowadzono badań u kobiet w ciąży.
Therefore, REGRANEX should not be used in pregnant women.
W związku z tym nie należy stosować preparatu REGRANEX u tych pacjentek.
Nursing mothers
Kobiety karmiące piersią
It is not known whether becaplermin is excreted in human milk.
Nie ustalono czy bekaplermin jest wydzielany do mleka matki.
Therefore, REGRANEX should not be used in nursing mothers.
W związku z tym nie należy stosować preparatu REGRANEX u kobiet karmiących piersią.
Not relevant.
Nieistotny
The following list of adverse reactions is based on experience from clinical trials and on postmarketing experience.
W oparciu o doświadczenia z badań klinicznych i po wprowadzeniu preparatu na rynek powstała następująca lista reakcji niepożądanych.
3 Adverse reactions are listed under headings of frequency (number of patients expected to experience the reaction), using the following categories: very common (> 1/ 10); common (> 1/ 100 ,< 1/10); uncommon (> 1/1000 ,< 1/100); rare (> 1/10,000, < 1/ 1000); very rare (< 1/10 ,000).
Reakcje niepożądane zostały wymienione z uwzględnieniem częstości ich występowania (liczby pacjentów u jakiej spodziewać się należy wystąpienia danej reakcji), zgodnie z następującymi kategoriami: bardzo częste (> 1/ 10), częste (> 1/ 100, < 1/ 10), niezbyt częste (> 1/ 1 000, < 1/ 100), rzadkie (> 1/ 10 000, < 1/ 1 000) i bardzo rzadkie (< 1/ 10 000), z pojedynczymi przypadkami włącznie.
Serious adverse reactions reported in clinical trials.
Ciężkie reakcje niepożądane zgłaszane w trakcie badań klinicznych.
Infection (very common), osteomyelitis (common), cellulitis (very common), skin ulceration (very common), skin disorder (including erythema) (common), and pain (common).
W trakcie randomizowanych badań klinicznych z preparatem REGRANEX zgłaszano następujące reakcje niepożądane: zakażenia (bardzo częste), zapalenie kości i szpiku (częste), zapalenie tkanki łącznej (bardzo częste), owrzodzenie skóry (bardzo częste), zmiany skórne w tym rumień (częste), i ból (częste).
Bullous eruption and oedema were reported rarely.
Rzadko opisywano występowanie zmian typu pęcherzowego i obrzęków.
Serious adverse reactions based on postmarketing experience.
Ciężkie reakcje niepożądane w oparciu o doświadczenia po wprowadzeniu preparatu na rynek
Rare cases of hypertrophic granulation have been reported.
Rzadkie przypadki wystąpienia nadmiernego ziarninowania.
Since absorption is insignificant from the site of topical application, no untoward systemic events are expected.
Ponieważ wchłanianie leku po zastosowaniu miejscowym jest nieznaczne, nie są spodziewane jakiekolwiek układowe działania niepożądane.
Preparation for treatment of wounds and ulcers, ATC code:
Preparat stosowany w leczeniu ran i owrzodzeń, kod ATC:
REGRANEX contains becaplermin, a recombinant human Platelet Derived Growth Factor-BB (rhPDGF-BB).
REGRANEX zawiera bekaplermin, rekombinowany ludzki czynnik wzrostu BB pochodzenia płytkowego (rhPDGF- BB).
Becaplermin is produced by insertion of the gene for the B chain of human platelet derived growth factor into the yeast, Saccharomyces cerevisiae.
Bekaplermin powstaje przez wprowadzenie genu łańcucha B ludzkiego czynnika wzrostu pochodzącego z płytek krwi do komórek drożdży Saccharomyces cerevisiae.
The biological activity of becaplermin includes promoting the chemotactic recruitment and proliferation of cells involved in wound repair.
Aktywność biologiczna bekaplerminu polega na pobudzaniu chemotaktycznego przyciągania i proliferacji komórek zaangażowanych w gojenie ran.
Thus it helps the growth of normal tissue for healing.
W związku z tym wspomaga on wzrost prawidłowej tkanki niezbędnej w procesie gojenia.
In animal wound models, the predominant effect of becaplermin is to enhance the formation of granulation tissue.
W zwierzęcych modelach ran głównym efektem działania bekaplerminu jest nasilenie tworzenia ziarniny.
From data combined from 4 clinical trials conducted over a 20 week treatment phase for ulcers of baseline surface area less than or equal to 5 cm2, 47% of ulcers treated with becaplermin 100 µg/ g gel completely healed, compared to 35% which were treated with placebo gel alone.
Według danych zebranych z czterech badań klinicznych, w których okres leczenia owrzodzeń o powierzchni podstawowej mniejszej lub równej 5 cm2 wynosił 20 tygodni, całkowite wyleczenie odnotowano w 47% przypadkach owrzodzeń leczonych żelem zawierającym bekaplermin w ilości 100 μg/ g żelu, w porównaniu z 35% przypadkami wyleczeń po zastosowaniu jedynie żelu z placebo.
Subjects recruited into these studies were diabetic adults aged 19 years or over who were suffering from at least one stage III or IV diabetic ulcer of at least 8 weeks duration.
Do badań tych włączono dorosłych pacjentów z cukrzycą, w wieku 19 lat lub powyżej, u których stwierdzono przynajmniej jedno owrzodzenie cukrzycowe stopnia III lub IV, występujące od co najmniej 8 tygodni.
Since becaplermin is a growth factor, which stimulates the proliferation of cells, it must be cautiously used in patients with malignancies.
Ponieważ bekaplermin jest czynnikiem wzrostu, który stymuluje proliferację komórek, preparat REGRANEX należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów z nowotworami złośliwymi.
5.2 Pharmacokinetic properties
4 5. 2 Właściwości farmakokinetyczne
Clinical absorption studies were conducted in patients with a mean diabetic ulcer area of 10.5 cm² (range 2.3 - 43.5 cm²).
Badania kliniczne wchłaniania bekaplerminu przeprowadzono u pacjentów, u których średnia powierzchnia owrzodzenia wynosiła 10, 5 cm2 (zakres 2, 3 – 43, 5 cm2).
Following 14 consecutive daily topical applications of REGRANEX, only insignificant systemic absorption of becaplermin occurred.
Po 14 dobach codziennego miejscowego stosowania preparatu REGRANEX odnotowano jedynie nieistotne wchłanianie bekaplerminu.
4 5.3 Preclinical safety data
5. 3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Becaplermin was not mutagenic in a battery of in vitro and in vivo tests.
Bekaplermin nie wykazywał działania mutagennego w licznych testach in vivo i in vitro.
Since absorption is insignificant from the site of topical application in man, carcinogenesis and reproductive toxicity studies have not been conducted with REGRANEX.
Ze względu na nieistotne u człowieka wchłanianie z miejsca zastosowania, nie badano działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na zdolności rozrodcze preparatu REGRANEX.
In the process of healing the wound, becaplermin induces cell proliferation.
Bekaplermin indukuje proliferację komórek w procesie gojenia rany.
However, skin tumours have not been reported in the clinical trials at the site of application or in close proximity.
Jednak w badaniach klinicznych nie opisywano przypadków wystąpienia zmian nowotworowych skóry w miejscu podania lub w bliskim otoczeniu zastosowania.
In a preclinical study designed to determine the effects of PDGF on exposed bone, rats injected at the metatarsals with 3 or 10 µg/ site (concentration of 30 or 100 µg/ ml/ site) of becaplermin every other day for 13 days displayed histological changes indicative of accelerated bone remodelling consisting of periosteal hyperplasia and subperiosteal bone resorption and exostosis.
W badaniach przedklinicznych przeprowadzonych w celu ustalenia wpływu PDGF na kości, u szczurów, którym wstrzykiwano bekaplermin do śródstopia w dawce 3 lub 10 μg / miejsce wstrzyknięcia (stężenie 30 lub 100 μg/ ml/ miejsce wstrzyknięcia), co drugi dzień przez 13 dni, stwierdzono zmiany histologiczne wskazujące na przyspieszoną przebudowę tkanki kostnej, na co składał się rozrost okostnej oraz podokostnowa resorpcja i egzostoza.
The soft tissue adjacent to the injection site had fibroplasia with accompanying mononuclear cell infiltration reflective of the ability of PDGF to stimulate connective tissue growth.
Tkanki miękkie sąsiadujące z miejscem iniekcji wykazywały cechy rozrostu włóknistej tkanki łącznej z towarzyszącym naciekiem komórek jednojądrzastych, co odzwierciedla zdolność PDGF do pobudzania wzrostu tkanki łącznej.
Preclinical absorption studies through full-thickness wounds were conducted in rats with a wound area of 1.4 - 1.6 cm².
Badania przedkliniczne dotyczące wchłaniania przez rany o pełnej grubości zostały przeprowadzone na szczurach, z ranami o powierzchni 1, 4 – 1, 6 cm2.
Systemic absorption of a single dose and multiple applications for 5 consecutive days of becaplermin to those wounds was insignificant.
Wchłanianie układowe leku, zarówno po podaniu pojedynczej dawki, jak i dawek powtarzanych przez 5 kolejnych dni było, nieistotne.
carmellose sodium (E466) sodium chloride sodium acetate glacial acetic acid (E260) methyl parahydroxybenzoate (methylparaben) (E218) propyl parahydroxybenzoate (propylparaben) (E216) m-cresol lysine hydrochloride water for injections
sodu karmeloza (E466) sodu chlorek sodu octan kwas octowy lodowaty (E260) metylu parahydroksybenzoesan (metyloparaben) (E218) propylu parahydroksybenzoesan (propyloparaben) (E216) m- krezol lizyny chlorowodorek woda do wstrzykiwań
There are no known incompatibilities.
Nie ma znanych niezgodności farmaceutycznych.
Use within 6 weeks after first opening.
Zużyć w ciągu 6 tygodni po pierwszym otwarciu opakowania.
6.4 Special precautions for storage
5 6. 4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Store in a refrigerator (2°C - 8°C).
Przechowywać w lodówce (20C – 80C).
5
6. 5 Rodzaj i zawartość opakowania
- A tube of REGRANEX should be used on a single patient only.
REGRANEX dostępny jest w tubach po 15 g, do wielokrotnego dawkowania, laminowanych warstwą polietylenową.
- Care should be taken during use to avoid microbial contamination and spoilage.
- Tuba z preparatem REGRANEX powinna być używana przez jednego pacjenta.
- Hands should be washed thoroughly before applying REGRANEX.
zanieczyszczenia mikrobiologicznego i rozkładu.
- The tip of the tube should not come into contact with the wound or any other surface.
- Należy dokładnie umyć ręce przed zastosowaniem preparatu REGRANEX.
- The use of a clean application aid is recommended and contact with other parts of the body should
- Zaleca się stosowanie czystego aplikatora oraz należy unikać kontaktu żelu z innymi
be avoided.
powierzchniami ciała.
- Before each application, the ulcer should be gently rinsed with saline or water to remove residual
- Przed każdym zastosowaniem leku należy delikatnie przepłukać ranę fizjologicznym roztworem
gel.
soli lub wodą w celu usunięcia resztek żelu.
- The tube should be closed tightly after each use.
- Po każdym użyciu należy dokładnie zamknąć tubkę.
- After treatment is completed, any unused gel should be discarded.
- Po zakończeniu leczenia, niewykorzystany lek należy usunąć.
NUMBER IN THE COMMUNITY REGISTER OF MEDICINAL PRODUCTS
NUMER (- Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
March 29, 1999/ March 31, 2004
29 marzec 1999 / 31 marzec 2004
MANUFACTURERS OF THE BIOLOGICAL ACTIVE SUBSTANCE AND MANUFACTURING AUTHORISATION HOLDER RESPONSIBLE FOR BATCH RELEASE
WYTWÓRCA SUBSTANCJI BIOLOGICZNIE CZYNNEJ (YCH) ORAZ WYTWÓRCA ODPOWIEDZIALNY ZA ZWOLNIENIE SERII
Name and address of the manufacturers of the biological active substance
Nazwa i adres wytwórcy biologicznej substancji aktywnej
Janssen-Pharmaceutica N. V., Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse, Belgium.
Janssen Pharmaceutica N. V., Turnhoutseweg 30, B- 2340 Beerse, Belgia
Summary of Product Characteristics, 4.2)
Charakterystyka produktu leczniczego, 4. 2).
10 PARTICULARS TO APPEAR ON THE OUTER PACKAGING OR, WHERE THERE IS NO OUTER PACKAGING, ON THE IMMEDIATE PACKAGING
10 INFORMACJE ZAMIESZCZANE NA OPAKOWANIACH ZEWNĘTRZNYCH LUB, JEŚLI NIE MA, NA OPAKOWANIACH BEZPOŚREDNICH
OUTER BOX
PUDEŁKO
REGRANEX 0.01% gel becaplermin
REGRANEX, 0, 01% żel Bekaplermin
100 microgram / g gel becaplermin
100 mikrogramów bekaplerminu/ g żelu
Contains carmellose sodium (E466), sodium chloride, sodium acetate, glacial acetic acid (E260), methyl parahydroxybenzoate (methylparaben) (E218), propyl parahydroxybenzoate (propylparaben) (E216), m-cresol, lysine hydrochloride and water for injections.
Zawiera sodu karmelozę (E466), sodu chlorek, sodu octan, kwas octowy lodowaty (E260), metylu parahydroksybenzoesan (metyloparaben) (E218), propylu parahydroksybenzoesan (propyloparaben) (E216), m- krezol, lizyny chlorowodorek i wodę do wstrzykiwań.
Multidose tube containing 15 gram of gel
Tuba do wielokrotnego dawkowania zawierająca 15 gramów żelu
For cutaneous use only
Wyłącznie do stosowania na skórę
EXPIRY DATE
Termin ważności
Batch No.
Nr serii
Read the package leaflet before use Use within 6 weeks after first opening
Przed użyciem należy zapoznać się z treścią ulotki Należy zużyć w ciągu 6 tygodni po pierwszym otwarciu opakowania
Date opened:
Data otwarcia:
12 PARTICULARS TO APPEAR ON THE OUTER PACKAGING OR, WHERE THERE IS NO OUTER PACKAGING, ON THE IMMEDIATE PACKAGING
12 MINIMUM INFORMACJI ZAMIESZCZANYCH NA MAŁYCH OPAKOWANIACH BEZPOŚREDNICH
100 microgram / g gel becaplermin
100 mikrogramów bekaplerminu / g żelu
Date
Termin ważności
Store in a refrigerator (2°C - 8°C) Do not freeze Close tightly after each use
Zamykać dokładnie po każdym użyciu
15 PACKAGE LEAFLET
15 ULOTKA DLA PACJENTA
Please read this leaflet carefully because it contains important information about your medicine.
- Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.
If there is anything that you do not understand or if you need further information or advice, you should ask your doctor or your pharmacist who will have more details.
- Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty, gdy potrzebna jest rada lub dodatkowa
What REGRANEX is and what it is used for 2.
Co to jest REGRANEX i w jakim celu się go stosuje 2.
Before you use REGRANEX 3.
Zanim zastosuje się REGRANEX 3.
How to use REGRANEX 4.
Jak stosować REGRANEX 4.
Storing REGRANEX 6.
Przechowywanie leku REGRANEX 6.
REGRANEX 0.01% Gel Becaplermin
REGRANEX, 0, 01% żel Bekaplermin
The active substance in REGRANEX is becaplermin.
- Substancją czynną jest bekaplermin.
Each gram of REGRANEX contains 100 micrograms of becaplermin.
Każdy gram leku REGRANEX zawiera 100 mikrogramów
The other ingredients are: carmellose sodium (E466), sodium chloride, sodium acetate, glacial acetic acid (E260), methyl parahydroxybenzoate (methylparaben) (E218), propyl parahydroxybenzoate (propylparaben) (E216), m-cresol, lysine hydrochloride and water for injections.
lodowaty (E260), metylu parahydroksybenzoesan (metyloparaben) (E218), propylu parahydroksybenzoesan (propyloparaben) (E216), m- krezol, lizyny chlorowodorek i woda do wstrzykiwań.
WHAT REGRANEX IS AND WHAT IT IS USED FOR
CO TO JEST REGRANEX I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE
Becaplermin is a human recombinant Platelet Derived Growth Factor (rhPDGF), which helps the growth of normal tissue in order to heal ulcers.
Bekaplermin jest rekombinowanym ludzkim czynnikiem wzrostu pochodzenia płytkowego (rhPDGF - BB), który wspomaga wzrost prawidłowej tkanki w trakcie gojenia owrzodzenia.
REGRANEX is a clear colourless to straw-coloured non-sterile preserved gel and is filled in multidose tubes containing 15 grams.
REGRANEX jest przezroczystym bezbarwnym lub o słomkowej barwie, niejałowym konserwowanym żelem i jest dostępny w tubie zawierającej 15 gramów, przeznaczonej do wielokrotnego dawkowania.
REGRANEX is used in association with other good wound care measures to promote the healing of skin ulcers that measure less than or equal to 5 square centimetres which are due to complications of diabetes and have adequate blood supply.
REGRANEX w połączeniu z innymi metodami wspomagającymi gojenie ran, jest stosowany w celu pobudzenia procesu gojenia się owrzodzeń skóry o powierzchni mniejszej lub równej 5 cm2, które powstają jako powikłanie cukrzycy i w obrębie których przepływ krwi jest prawidłowy.
By using REGRANEX, it is more likely that your ulcers will heal completely and that the time needed for your ulcers to heal will be reduced.
W przypadku stosowania leku REGRANEX zwiększa się prawdopodobieństwo, że owrzodzenie zostanie wygojone całkowicie i czas niezbędny do wygojenia będzie krótszy.
BEFORE YOU USE REGRANEX
ZANIM ZASTOSUJE SIĘ REGRANEX
Do not to use REGRANEX:
Nie stosować leku REGRANEX:
- If you are allergic to the active substance or to the other ingredients of REGRANEX.
pozostałych składników leku REGRANEX.
- If you have a skin tumour at or near the site of application of REGRANEX.
- Jeśli u pacjenta występuje nowotwór skóry w miejscu lub w pobliżu miejsca stosowania leku
- If your ulcer is infected.
REGRANEX.
Should your wound become infected during the use of REGRANEX,
Jeśli miejsce owrzodzenia uległo zakażeniu w trakcie
the product should be discontinued until the infection has cleared.
używania leku REGRANEX, należy przerwać jego stosowanie aż do całkowitego wyleczenia infekcji,
- If your ulcer is larger than 5 square centimetres
Jeśli owrzodzenie ma powierzchnię większą niż 5 cm2.
Take special care with REGRANEX
-
You should inform your doctor if you have any malignant condition(s).
Zachować szczególną ostrożność stosując REGRANEX:
- Pregnancy and breast-feeding
- Specjalne ostrzeżenia
REGRANEX should not be used by pregnant women or by nursing mothers.
Należy poinformować lekarza o występowaniu u pacjenta jakiejkolwiek choroby nowotworowej.
- Children and the elderly
- Ciąża i karmienie piersią REGRANEX nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży i matek karmiących piersią.
REGRANEX has not been tested in children under the age of 18.
Stosowanie u dzieci i osób w wieku podeszłym REGRANEX nie był badany u dzieci poniżej 18 roku życia.
There are no special instructions necessary for the elderly.
Nie istnieją specjalne zalecenia dotyczące stosowania u osób w wieku podeszłym.
- Other medicines
Stosowanie innych leków:
You should not apply other topical medicines on your ulcer while using REGRANEX.
W trakcie terapii lekiem REGRANEX nie należy stosować w miejscu owrzodzenia innych leków.
Only saline sodium chloride solution or water should be used to clean the ulcer.
W celu przemycia owrzodzenia należy używać fizjologicznego roztworu chlorku sodu lub wody.
- Driving and operating machinery
Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn:
HOW TO USE REGRANEX
JAK STOSOWAĆ REGRANEX
Please observe these instructions for use, in order to fully benefit from REGRANEX
W celu odniesienia jak największych korzyści ze stosowania leku REGRANEX, należy zapoznać się z jego instrukcją stosowania.
Before treatment with REGRANEX, your ulcer should be cleaned.
Przed zastosowaniem leku REGRANEX miejsce owrzodzenia należy oczyścić.
It is very important to make sure that you also take very good care of your ulcers while using REGRANEX to help them heal quickly and as fully as possible.
Jest ważne, by również w czasie stosowania leku REGRANEX ściśle przestrzegać zasad postępowania w celu zapewnienia szybkiego i jak najpełniejszego gojenia rany.
If you experience signs of infection of the ulcer (e. g. redness, swelling, fever, pain, odour), you should consult your doctor immediately for specific treatment.
Jeśli pacjent zauważy jakiekolwiek oznaki zakażenia rany (np. zaczerwienienie, obrzęk, gorączkę, ból, nieprzyjemny zapach) powinien natychmiast zgłosić się do lekarza w celu zastosowania odpowiedniego leczenia.
You should not apply pressure or walk on the ulcer during treatment and should closely follow your doctor’ s advice on proper care of the ulcer together with other measures that may be needed to relieve pressure from your ulcer.
Nie wolno uciskać miejsca owrzodzenia i chodzić w trakcie kuracji i należy ściśle stosować się do zaleceń lekarza dotyczących codziennej pielęgnacji rany i dotyczących zachowań, których celem jest zmniejszenie nacisku na miejsce owrzodzenia.
Before REGRANEX you should wash your hands thoroughly.
Przed zastosowaniem leku REGRANEX należy dokładnie umyć ręce.
Before each application, the ulcer should be gently rinsed with saline or water to remove residual gel.
Przed każdym nałożeniem leku na miejsce owrzodzenia ranę należy delikatnie przemyć fizjologicznym roztworem soli kuchennej lub wodą w celu usunięcia zalegających resztek żelu.
Apply REGRANEX as a continuous thin layer to the entire wound area(s) once daily using a clean application aid (e. g. a cotton swab or a tongue depressor).
Lek REGRANEX należy rozprowadzić ciągłą, cienką warstwą na całej powierzchni rany raz na dobę, używając do tego celu czystego aplikatora (np. patyczka z bawełnianą końcówką lub szpatułki).
Contact with other parts of the body should be avoided.
17 Unikać kontaktu leku z innymi częściami ciała.
The tip of the tube should not come into contact with the wound or any other surface and care should be taken during use to avoid any other forms of possible microbial contamination or spoilage.
W trakcie stosowania zachować ostrożność i unikać sytuacji mogących doprowadzić do zanieczyszczenia leku i rozkładu.
Once REGRANEX has been applied, cover the ulcer with a moist saline gauze dressing.
Po nałożeniu leku REGRANEX powierzchnię rany należy przykryć zwilżonym solą fizjologiczną opatrunkiem z gazy.
The dressing should be changed at least once a day to keep the wound moist.
Opatrunek powinien być zmieniany co najmniej raz na dobę w celu utrzymania jego wilgotności.
REGRANEX should only be applied
Lek REGRANEX powinien być stosowany tylko raz na dobę, nawet jeśli zmiana samego opatrunku jest częstsza.
REGRANEX should not be used with occlusive dressings.
Lek REGRANEX nie powinien być stosowany z opatrunkami okluzyjnymi.
REGRANEX should not be used for more than 20 weeks.
REGRANEX nie może być stosowany dłużej niż 20 tygodni.
If there is no sign of healing after the first ten weeks of continuous therapy, please contact your doctor.
Jeśli po pierwszych dziesięciu tygodniach ciągłej terapii nie ma oznak gojenia, należy skontaktować się z lekarzem.
Your doctor will decide whether treatment should be continued.
Lekarz powinien podjąć decyzję, czy kontynuować leczenie.
REGRANEX is not intended for repeated use.
Lek REGRANEX nie jest przeznaczony do powtórnego leczenia.
If you use more REGRANEX than you should:
W przypadku zastosowania większej niż zalecana dawki leku REGRANEX:
If you accidentally apply too much REGRANEX, it is unlikely to do you any harm.
Zastosowanie przez pomyłkę większej ilość leku REGRANEX nie powinno spowodować żadnej szkody dla pacjenta.
However, always try to exactly follow the instructions for use.
Należy jednak postępować ściśle według instrukcji użycia.
Like all medicines, REGRANEX can have side effects.
Jak każdy lek, REGRANEX może powodować działania niepożądane.
The following conditions were reported during clinical trials of REGRANEX therapy: infection (including skin and bone infection), skin ulceration and skin disorders (including redness and pain).
W trakcie badań klinicznych z użyciem leku REGRANEX zgłaszano następujące reakcje niepożądane: zakażenia (łącznie z zakażeniami skóry i kości), owrzodzenie skóry, zmiany skórne (łącznie z zaczerwienieniem i bolesnością).
Blisters and swelling were reported rarely.
Rzadko opisywano występowanie zmian typu pęcherzowego i obrzęków.
Cases of excessive production of tissue in the ulcer due to an exaggerated healing response have rarely been observed in patients receiving REGRANEX.
U pacjentów, u których stosowano lek REGRANEX obserwowano rzadkie przypadki nadmiernego wzrostu tkanki w miejscu owrzodzenia, co było związane z nasilonym procesem gojenia.
If you start to feel unwell or notice any undesirable effects including effects not mentioned in this leaflet or if you are unsure about the effect of this product, do not hesitate to contact your doctor or pharmacist.
W przypadku złego samopoczucia lub wystąpienia innych objawów niepożądanych nie wymienionych w tej ulotce, należy poinformować o nich lekarza lub farmaceutę.
STORING REGRANEX
PRZECHOWYWANIE LEKU REGRANEX® 5.
Store in a refrigerator (2°C to 8°C).
Przechowywać w lodówce (20C – 80C).
Close the tube tightly after each use.
Zamykać dokładnie tubę po każdym użyciu leku.
Do not use your medicine after the expiry date (MM/ YY) as indicated on the tube and the outer carton.
Nie należy używać leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie tuby i opakowaniu zewnętrznym.
What is Relistor?
Co to jest Relistor?
Relistor is a medicine that contains the active substance methylnaltrexone bromide.
Substancją czynną preparatu Relistor jest bromek metylnaltreksonu.
It is available as a solution for injection containing 12 mg methylnaltrexone bromide in 0.6 ml.
Lek jest dostępny w postaci zastrzyków zawierających 12 mg bromku metylnaltreksonu w objętości 0, 6 ml.
What is Relistor used for?
W jakim celu stosuje się preparat Relistor?
Relistor is used to treat the constipation caused by opioids (painkillers that are related to morphine) in adults who are very ill and are receiving palliative care (treatment of the symptoms of a disease that is not intended to lead to cure).
Preparat Relistor jest stosowany w leczeniu zaparć wywołanych lekami opioidowymi (środkami przeciwbólowymi z grupy morfiny) u dorosłych pacjentów znajdujących się w skrajnym okresie choroby, leczonych paliatywnie (terapia nakierowana na objawy choroby, nieprowadząca do wyleczenia).
It is used when the response to the usual laxative medicines has not been sufficient.
Lek jest stosowany, gdy odpowiedź na leczenie tradycyjnymi środkami przeczyszczającymi jest niewystarczająca.
How is Relistor used?
Jak stosować preparat Relistor?
Relistor is given as an injection under the skin, once every two days.
Preparat jest stosowany w postaci zastrzyków podskórnych podawanych co dwa dni.
The dose depends on the patient’ s body weight, and should be reduced in patients who have severe problems with their kidneys.
Należy ją zmniejszyć, jeśli u pacjenta występuje poważna choroba nerek.
It is not recommended for patients who have very severe problems with their kidneys that requires dialysis or severe liver problems.
Stosowanie leku nie jest zalecane u osób, które cierpią na poważną chorobę wątroby lub nerek i wymagają leczenia dializami.
How does Relistor work?
Jak działa preparat Relistor?
Opioids relieve pain by attaching to ‘ opioid receptors ’ in the brain and spinal cord.
Leki opioidowe działają przeciwbólowo poprzez łączenie się z receptorami opioidowymi znajdującymi się w mózgu i rdzeniu kręgowym.
These receptors are also found in the gut.
Receptory te występują również w jelicie.
When opioids attach to the gut receptors, the mobility of the gut is reduced, leading to constipation.
Środki opioidowe łączą się z receptorami znajdującymi się w jelicie, prowadząc do ograniczenia jego motoryki i wynikających z tego zaparć.
This means that it blocks a specific type of opioid receptor called the ‘ mu-opioid receptor’.
Substancja czynna zawarta w preparacie Relistor to bromek metylnaltreksonu będący antagonistą receptora opioidowego mu.
Methylnaltrexone bromide is derived from naltrexone, a well-known substance that is used to block the action of opioids.
Oznacza to, że lek blokuje szczególny rodzaj receptora opioidowego nazywanego „ receptorem opioidowym mu ”.
In contrast to naltrexone, methylnatrexone bromide is less able to enter the brain, meaning that it blocks the mu-opioid receptors in the gut but not in the brain.
Bromek metylnaltreksonu jest pochodną naltreksonu, substancji, która jest dobrze znanym środkiem stosowanym do blokowania działania opioidów.
By blocking these receptors, Relistor reduces the constipation due to opioids, but does not interfere with their painkilling effects.
W przeciwieństwie do naltreksonu, bromek metylnaltreksonu posiada mniejszą zdolność do przechodzenia do mózgu, co oznacza, że blokuje on receptory opioidowe mu znajdujące się w jelicie, a nie w mózgu.
The effects of Relistor were first tested in experimental models before being studied in humans.
Blokując te receptory, preparat Relistor ogranicza występowanie zaparć wynikających ze stosowania opioidów, lecz nie zaburza ich działania przeciwbólowego.
Relistor was studied in two main studies in a total of 288 patients with an advanced illness and constipation caused by opioids.
Preparat Relistor był oceniany w dwóch głównych badaniach obejmujących łącznie 288 pacjentów w skrajnym stadium choroby, u których występowały zaparcia związane ze stosowaniem opioidów.
Both studies compared the effectiveness of Relistor with that of placebo (a dummy treatment) in stimulating the bowel to open.
W obydwu badaniach porównywano skuteczność preparatu Relistor z placebo (leczenie obojętne) w wywoływaniu opróżnienia jelita.
The main measure of effectiveness in both studies was the number of patients whose bowel opened within four hours of the first dose.
W obydwu badaniach za podstawową miarę skuteczności leku przyjęto liczbę pacjentów, u których doszło do wypróżnienia w ciągu czterech godzin od przyjęcia pierwszej dawki leku.
The second study also looked at the number of patients whose bowels opened at least twice within four hours of the first four doses.
W drugim badaniu oceniano również liczbę pacjentów, u których doszło do przynajmniej dwukrotnego wypróżnienia w ciągu czterech godzin po podaniu pierwszych czterech dawek.
What benefit has Relistor shown during the studies?
Jakie korzyści ze stosowania preparatu Relistor zaobserwowano w badaniach?
Relistor was more effective than placebo in stimulating the bowels to open.
Preparat Relistor okazał się skuteczniejszy od placebo w wywoływaniu wypróżnienia.
In the two studies taken together, 55% of the patients receiving Relistor opened their bowels within four hours after first injection (91 out of 165), compared with 15% of the patients receiving placebo (18 out of 123).
W grupie placebo do wypróżnienia doszło u 15% pacjentów (18 pacjentów na 123).
In the second study, 52% of the patients receiving Relistor opened their bowels at least twice within four hours of the first four doses (32 out of 62), compared with 8% of those receiving placebo (6 out of 71).
Drugie badanie wykazało, że u 52% pacjentów otrzymujących preparat Relistor doszło do wypróżnienia przynajmniej dwa razy w ciągu czterech godzin od przyjęcia pierwszych czterech dawek leku (32 pacjentów na 62), w porównaniu z 8% w grupie placebo (6 pacjentów na 71).
What is the risk associated with Relistor?
Jakie ryzyko wiąże się ze stosowaniem preparatu Relistor?
The most common side effects with Relistor (seen in more than 1 patient in 10) are abdominal (tummy) pain, nausea (feeling sick), flatulence (wind) and diarrhoea.
Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem preparatu Relistor (obserwowane u ponad 1 pacjenta na 10) to: bóle brzucha, nudności (uczucie mdłości), wzdęcia (wiatry) oraz biegunka.
For the full list of all side effects reported with Relistor, see the Package Leaflet.
Pełny wykaz wszystkich zgłaszanych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem preparatu Relistor znajduje się w ulotce dla pacjenta.
Relistor should not be used in people who may be hypersensitive (allergic) to methylnaltrexone bromide or any of the other ingredients.
Preparatu Relistor nie należy podawać osobom, u których może występować nadwrażliwość (uczulenie) na bromek metylnaltreksonu lub którykolwiek składnik preparatu.
It should also not be used in patients whose bowel is blocked or who have a condition that needs immediate bowel surgery.
Również pacjenci z niedrożnością jelit lub wymagający ze względu na swój stan pilnego leczenia operacyjnego nie powinni przyjmować tego leku.
Why has Relistor been approved?
Na jakiej podstawie zatwierdzono preparat Relistor?
The Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) decided that Relistor’ s benefits are greater than its risks for the treatment of opioid-induced constipation in advanced illness patients who are receiving palliative care when response to usual laxative therapy has not been sufficient.
Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) uznał, że korzyści ze stosowania preparatu Relistor przewyższają ryzyko w przypadku leczenia zaparć wynikających z przyjmowania opioidów przez pacjentów w skrajnym stadium zaawansowania choroby, leczonych paliatywnie, u których odpowiedź na leczenie tradycyjnymi środkami przeczyszczającymi jest niewystarczająca.
The Committee recommended that Relistor be given marketing authorisation.
Komitet zalecił przyznanie pozwolenia na dopuszczenie preparatu Relistor do obrotu.
Other information about Relistor:
Inne informacje dotyczące preparatu Relistor:
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union for Relistor to Wyeth Europa Limited on 02 July 2008.
Komisja Europejska przyznała firmie Wyeth Europa Limited pozwolenie na dopuszczenie preparatu Relistor do obrotu ważne w całej Unii Europejskiej.
The full EPAR for Relistor can be found here.
Pełne sprawozdanie EPAR dotyczące preparatu Relistor znajduje się tutaj.
EU Procedure number Invented name Strength
Numer EU
Route of administration
farmaceutyczna
Subcutaneous use Vial (glass)
fiolka (szklana)
2 vials + 2 sterile syringes + 4 alcohol swabs
2 fiolki+ 2 jałowe strzykawki + 4 gaziki nasączone alkoholem
Subcutaneous use Vial (glass)
ampułko- strzykawka (szklana)
7 vials + 7 sterile syringes + 14 alcohol swabs
7 fiolek+ 7 jałowych strzykawek + 14 gazików nasączonych alkoholem
RELISTOR 12 mg / 0.6 ml solution for injection.
RELISTOR 12 mg/ 0, 6 ml roztwór do wstrzykiwań podskórnych.
One ml of solution contains 20 mg methylnaltrexone bromide.
Jeden ml zawiera 20 mg metylonaltreksonu bromku.
For a full list of excipients, see section 6.1.
Każda fiolka zawiera 12 mg metylonaltreksonu bromku w 0, 6 ml.
Sterile, clear solution, colourless to pale-yellow, essentially free from visible particulates.
Sterylny, przezroczysty roztwór, bezbarwny do bladożółtego, zasadniczo bez widocznych cząsteczek.
Treatment of opioid-induced constipation in advanced illness patients who are receiving palliative care when response to usual laxative therapy has not been sufficient.
Leczenie zaparć wywołanych opioidami u osób z zaawansowanymi chorobami otrzymujących leczenie paliatywne, u których odpowiedź na środki przeczyszczające nie była wystarczająca.
For adults only.
Produkt przeznaczony jest do stosowania wyłącznie u osób dorosłych.
RELISTOR should be added to induce prompt bowel movements when response to usual laxative therapy has been insufficient.
Produkt RELISTOR należy podać dodatkowo w celu wywołania doraźnego wypróżnienia, gdy odpowiedź na zwykle stosowane środki przeczyszczające była niewystarczająca.
The recommended dose of methylnaltrexone bromide is 8 mg (0.4 ml RELISTOR) (for patients weighing 38-61 kg) or 12 mg (0.6 ml RELISTOR) (for patients weighing 62-114 kg).
Zalecana dawka metylonaltreksonu bromku wynosi 8 mg (0, 4 ml produktu RELISTOR) (dla pacjentów ważących 38- 61 kg) lub 12 mg (0, 6 ml produktu RELISTOR) (dla pacjentów ważących 62 - 114 kg).
The usual administration schedule is one single dose every other day.
Standardowy schemat stosowania to jedna, pojedyncza dawka podawana co drugi dzień.
Doses may also be given with longer intervals, as per clinical need.
Dawki można również podawać w dłuższych odstępach czasu, w zależności od potrzeby klinicznej.
Patients may receive two consecutive doses 24 hours apart, only when there has been no response (bowel movement) to the dose on the preceding day.
Pacjenci mogą otrzymać dwie kolejne dawki w odstępie 24 godzin, tylko wtedy gdy nie było odpowiedzi (wypróżnienia) na dawkę otrzymaną poprzedniego dnia.
Patients whose weight falls outside of the ranges should be dosed at 0.15 mg/ kg.
Dawkowanie u pacjentów o masie ciała poza zakresem powinno wynosić 0, 15 mg/ kg.
The injection volume for these patients should be calculated:
Objętość wstrzyknięcia dla tych pacjentów należy obliczyć w następujący sposób:
Dose (ml) = patient weight (kg) x 0.0075
Dawka (ml) = masa ciała pacjenta (kg) x 0, 0075
Renal patients In patients with severe renal impairment (creatinine clearance less than 30 ml/ min), the dose of methylnaltrexone bromide should be reduced from 12 mg to 8 mg (0.4 ml RELISTOR) for those weighing 62 to 114 kg, or from 0.15 mg/ kg to 0.075 mg/ kg for those whose weight falls outside the 62 to 114 kg range (see section 5.2).
Nie ma danych dotyczących
There are no data available from patients with end-stage renal impairment on dialysis, and RELISTOR is not recommended in these patients (see section 4.4).
2 pacjentów dializowanych z powodu krańcowej niewydolności nerek, dlatego nie zaleca się stosowania produktu RELISTOR u tych pacjentów (patrz punkt 4. 4).
2 Hepatic impairment No dose adjustment is necessary in patients with mild to moderate hepatic impairment (see section 5.2).
Niewydolność wątroby Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby (patrz punkt 5. 2).
There are no data available from patients with severe hepatic impairment (Child-Pugh Class C), and RELISTOR is not recommended in these patients (see section 4.4).
Nie ma danych dotyczących pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (Klasa C wg Childa- Pugha), dlatego nie zaleca się stosowania produktu RELISTOR u tych pacjentów (patrz punkt 4. 4).
Paediatric patients There is no experience in children under the age of 18 (see section 5.2).
Pacjenci pediatryczni Nie ma doświadczenia w stosowaniu u dzieci poniżej 18 roku życia (patrz punkt 5. 2).
Therefore, methylnaltrexone should not be used in the paediatric age group until further data become available.
Dlatego też metylonaltreksonu nie należy stosować w pediatrycznej grupie wiekowej, do czasu aż będą dostępne dalsze dane.
Elderly patients No dose adjustment is recommended based on age (see section 5.2).
Pacjenci w podeszłym wieku Nie zaleca się modyfikacji dawki w zależności od wieku (patrz punkt 5. 2).
RELISTOR is given as a subcutaneous injection.
Produkt RELISTOR podaje się jako wstrzyknięcie podskórne.
It is recommended to rotate injection sites.
Zalecana jest rotacyjna zmiana miejsc wkłucia.
Areas with scars or stretch marks should be avoided.
Nie należy wkłuwać się w miejsca, gdzie skóra jest napięta, zasiniona, zaczerwieniona lub stwardniała, unikać miejsc z bliznami lub rozstępami.
The three areas of the body recommended for injection of RELISTOR are upper legs, abdomen, and upper arms.
Trzema zalecanymi miejscami na ciele do wstrzykiwań produktu RELISTOR są górna część nóg, brzuch, górna część ramion.
RELISTOR can be injected without regard to food.
Metylonaltreksonu bromek może być podawany niezależnie od posiłków.
Use of methylnaltrexone bromide in patients with known or suspected mechanical gastrointestinal obstruction or acute surgical abdomen is contraindicated.
Stosowanie metylonaltreksonu bromku jest przeciwwskazane u chorych ze stwierdzoną lub podejrzewaną mechaniczną niedrożnością jelit lub wymagającymi interwencji chirurgicznej objawami ostrego brzucha.
The activity of methylnaltrexone bromide has been studied in patients with constipation induced by opioids.
Aktywność metylonaltreksonu była badana u osób z zaparciami wywołanymi stosowaniem opioidów.
Therefore, RELISTOR should not be used for treatment of patients with constipation not related to opioid use.
Dlatego też, nie wolno stosować metylonaltreksonu w leczeniu pacjentów z zaparciami nie związanymi ze stosowaniem opioidów.
If severe or persistent diarrhoea occurs during treatment, patients should be advised not to continue therapy with RELISTOR and consult their physician.
Pacjentom, u których podczas leczenia wystąpi ciężka lub utrzymująca się biegunka, należy zalecić przerwanie stosowania produktu RELISTOR i konsultację z lekarzem prowadzącym.
Data from clinical trials suggest treatment with methylnaltrexone bromide can result in the rapid onset (within 30 to 60 minutes on average) of a bowel movement.
Dane pochodzące z badań klinicznych sugerują, że leczenie metylonaltreksonu bromkiem może spowodować szybkie wystąpienie (średnio w ciągu 30 do 60 minut) wypróżnienia.
Methylnaltrexone bromide treatment has not been studied in clinical trials for longer than 4 months, and should therefore only be used for a limited period (see section 5.2).
Nie prowadzono badań klinicznych dotyczących leczenia metylonaltreksonu bromkiem przez okres dłuższy niż 4 miesiące dlatego może być stosowany tylko przez ograniczony czas (patrz punkt 5. 2).
RELISTOR should only be used in patients who are receiving palliative care.
RELISTOR należy stosować tylko u pacjentów otrzymujących leczenie paliatywne.
It is added to usual laxative treatment.
Produkt stosuje się dodatkowo oprócz zwykle stosowanych środków przeczyszczających.
RELISTOR is not recommended in patients with severe hepatic impairment or with end-stage renal impairment requiring dialysis (see section 4.2).
Produktu RELISTOR nie wolno podawać pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby lub krańcową niewydolnością nerek wymagającą dializy (patrz punkt 4. 2).
Use of methylnaltrexone bromide in patients with colostomy, peritoneal catheter, active diverticular disease or fecal impaction has not been studied.
3 Nie badano stosowania metylonaltreksonu bromku u pacjentów po kolostomii, z cewnikiem otrzewnowym, aktywną chorobą uchyłkową, kamieniami kałowymi.
Therefore, RELISTOR should only be administered with caution in these patients.
Dlatego zaleca się tylko ostrożne stosowanie produktu RELISTOR u tych pacjentów.
3 This medicinal product contains less than 1 mmol sodium (23 mg) per dose, i. e., essentially sodium- free).
Produkt zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę co oznacza, że jest zasadniczo bezsodowy.
Methylnaltrexone does not affect the pharmacokinetics of medicinal products metabolised by cytochrome P450 (CYP) isozymes.
CYP).
Methylnaltrexone is minimally metabolised by CYP isozymes.
Metylonaltrekson jest w stopniu minimalnym metabolizowany przez izoenzymy CYP.
In vitro metabolism studies suggest that methylnaltrexone does not inhibit the activity of CYP1A2, CYP2E1, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 or CYP3A4, while it is a weak inhibitor of the metabolism of a model CYP2D6 substrate.
Badania metabolizmu in vitro sugerują, że metylonaltrekson nie hamuje aktywności CYP1A2, CYP2E1, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 oraz CYP3A4, natomiast jest on słabym inhibitorem metabolizmu modelowego substratu CYP2D6.
In a clinical drug interaction study in healthy adult male subjects, a subcutaneous dose of 0.3 mg/ kg of methylnaltrexone did not significantly affect the metabolism of dextromethorphan, a CYP2D6 substrate.
W badaniach klinicznych interakcji z innymi lekami na zdrowych, dorosłych osobach płci męskiej, dawka podskórna 0, 3 mg/ kg metylonaltreksonu nie wpływała w sposób znaczący na metabolizm dekstromtorfanu, substratu CYP2D6.
The organic cation transporter (OCT)-related drug-drug interaction potential between methylnaltrexone and an OCT inhibitor was studied in 18 healthy subjects by comparing the single- dose pharmacokinetic profiles of methylnaltrexone before and after multiple 400 mg doses of cimetidine.
Potencjalne wzajemne oddziaływanie leków na siebie zależne od organicznego kationowego transportera OCT, pomiędzy metylonaltreksonem i inhibitorem OCT zbadano u 18 zdrowych osób porównując profil farmakokinetyczny pojedynczej dawki metylonaltreksonu przed i po podaniu wielokrotnych dawek 400 mg cymetydyny.
The renal clearance of methylnaltrexone was reduced following multiple-dose administration of cimetidine (from 31 l/ h to 18 L/ h).
Klirens nerkowy metylonaltreksonu zmniejszał się po podaniu wielokrotnych dawek cymetydyny (z 31 l/ godz. do 18 l/ godz.).
However, this resulted in a small reduction in total clearance (from 107 L/ h to 95 l/ h).
Jednakże, skutkowało to niewielkim zmniejszeniem całkowitego klirensu (z 107 l/ godz. do 95 l/ godz.).
Consequently, no meaningful change in AUC of methylnaltrexone, in addition to Cmax, was observed before and after multiple-dose administration of cimetidine.
Wskutek tego, nie stwierdzono znaczących zmian w AUC metylonaltreksonu, dodatkowo Cmax obserwowano przed i po podaniu wielokrotnych dawek cymetydyny.
Pregnancy There are no adequate data with the use of methylnaltrexone bromide in pregnant women.
Ciąża Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania metylonaltreksonu bromku u kobiet w ciąży.
Studies in animals have shown reproductive toxicity at high doses (see section 5.3).
Badania na zwierzętach, przy zastosowaniu dużych dawek, wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5. 3).