qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Further, lacosamide binds to collapsin response mediator protein-2 (CRMP-2), a phosphoprotein which is mainly expressed in the nervous system and is involved in neuronal differentiation and control of axonal outgrowth.
Ponadto, lakozamid wiąże się z białkiem- 2 pośredniczącym w odpowiedzi na kolapsynę (CRMP- 2) – fosfoproteiną, która ulega ekspresji głównie w układzie nerwowym i bierze udział w różnicowaniu neuronalnym i regulacji wzrostu aksonów.
Pharmacodynamic effects Lacosamide protected against seizures in a broad range of animal models of partial and primary generalized seizures and delayed kindling development.
Działania farmakodynamiczne Lakozamid wykazuje działanie przeciwdrgawkowe w wielu zwierzęcych modelach napadów częściowych i pierwotnie uogólnionych oraz opóźnionego rozwoju procesu kindlingu.
In non-clinical experiments lacosamide in combination with levetiracetam, carbamazepine, phenytoin, valproate, lamotrigine, topiramate or gabapentin showed synergistic or additive anticonvulsant effects.
W eksperymentach nieklinicznych lakozamid w połączeniu z lewetyracetamem, karbamazepiną, fenytoiną, walproinianem sodu, lamotryginą, topiramatem czy gabapentyną wykazywał synergistyczne lub addytywne działanie przeciwdrgawkowe.
Clinical experience The efficacy of Vimpat as adjunctive therapy at recommended doses (200 mg/ day, 400 mg/ day) was established in 3 multicenter, randomized, placebo-controlled clinical trials with a 12-week maintenance period.
Doświadczenie kliniczne Skuteczność działania produktu Vimpat w leczeniu uzupełniającym w zalecanych dawkach (200 mg/ dobę, 400 mg/ dobę) wykazano w 3 wieloośrodkowych, randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych trwających 12 tygodni.
Vimpat 600 mg/ day was also shown to be effective in controlled adjunctive therapy trials, although the efficacy was similar to 400 mg/ day and patients were less likely to tolerate this dose because of CNS- and gastrointestinal-related adverse reactions.
Vimpat 600 mg/ dobę okazał się również skuteczny w kontrolowanych badaniach w leczeniu uzupełniającym, jednak skuteczność była podobna
Thus, the 600 mg/ day dose is not recommended.
Dlatego nie zaleca się stosowania dawki 600 mg/ dobę.
The maximum recommended dose is 400 mg/ day.
Maksymalną zalecaną dawką jest 400 mg/ dobę.
These trials, involving 1308 patients with a history of an average of 23 years of partial-onset seizures, were designed to evaluate the efficacy and safety of lacosamide when administered concomitantly with 1-3 antiepileptic drugs in patients with uncontrolled partial-onset seizures with or without secondary generalisation.
Wymienione badania z udziałem 1308 pacjentów, u których napady częściowe występowały średnio od 23 lat, miały na celu ocenę skuteczności i bezpieczeństwa lakozamidu podawanego jednocześnie z 1- 3 lekami przeciwpadaczkowymi u pacjentów z niekontrolowanymi napadami padaczkowymi częściowymi i częściowymi wtórnie uogólnionymi.
Overall the proportion of subjects with a 50% reduction in seizure frequency was 23%, 34%, and 40% for placebo, lacosamide 200 mg/ day and lacosamide 400 mg/ day.
Ogólny odsetek pacjentów z 50% zmniejszeniem częstości napadów wynosił odpowiednio 23%, 34% i 40% dla placebo, lakozamidu 200 mg/ dobę i lakozamidu 400 mg/ dobę.
There are insufficient data regarding the withdrawal of concomitant antiepileptic medicinal products to achieve monotherapy with lacosamide.
Brak wystarczających danych dotyczących przerwania leczenia stosowanymi jednocześnie produktami przeciwpadaczkowymi i stosowania lakozamidu w monoterapii.
Absorption Lacosamide is rapidly and completely absorbed after oral administration.
Wchłanianie Lakozamid po podaniu doustnym jest szybko i całkowicie wchłaniany.
The oral bioavailability of lacosamide tablets is approximately 100%.
Biodostępność lakozamidu po podaniu doustnym tabletek produktu Vimpat wynosi w przybliżeniu 100%.
Following oral administration, the plasma concentration of unchanged lacosamide increases rapidly and reaches Cmax about 0.5 to 4 hours post-dose.
Po podaniu doustnym stężenie w osoczu niezmienionego lakozamidu szybko wzrasta i osiąga Cmax po 0, 5 godzinie do 4 godzin.
Vimpat tablets and oral syrup are bioequivalent.
Vimpat tabletki i syrop doustny są biorównoważne.
Food does not affect the rate and extent of absorption.
Pokarm nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania.
Distribution The volume of distribution is approximately 0.6 L/ kg.
Dystrybucja Objętość dystrybucji wynosi w przybliżeniu 0, 6 l/ kg.
Lacosamide is less than 15% bound to plasma proteins.
Lakozamid wiąże się z białkami osocza w stopniu mniejszym niż 15%.
Metabolism 95% of the dose is excreted in the urine as drug and metabolites.
Metabolizm 95% podanej dawki wydalane jest z moczem w formie niezmienionej oraz jako metabolity.
The metabolism of lacosamide has not been completely characterised.
Metabolizm lakozamidu nie został w pełni scharakteryzowany.
The major compounds excreted in urine are unchanged lacosamide (approximately 40% of the dose) and its O-desmethyl metabolite less than 30%.
Głównymi związkami wydalanymi z moczem jest niezmieniony lakozamid (około 40% dawki) oraz jego metabolit O- desmetylowy (mniej niż 30%).
A polar fraction proposed to be serine derivatives accounted for approximately 20% in urine, but was detected only in small amounts (0-2%) in human plasma of some subjects.
Frakcja polarna, będąca prawdopodobnie pochodnymi seryny, stanowiła około 20% związków w moczu, jednak była wykrywana jedynie w nieznacznych ilościach (0– 2%) w osoczu niektórych pacjentów.
Small amounts (0.5-2%) of additional metabolites were found in the urine.
Niewielkie ilości innych metabolitów były również wykrywane w moczu (0, 5– 2%).
However, no
W powstawaniu metabolitu O- desmetylowego uczestniczy przede wszystkim CYP2C19.
6 clinically relevant difference in lacosamide exposure was observed comparing its pharmacokinetics in extensive metabolisers (EMs, with a functional CYP2C19) and poor metabolisers (PMs, lacking a functional CYP2C19).
Nie obserwowano jednak istotnych klinicznie różnic w ekspozycji na lakozamid po porównaniu jego farmakokinetyki u osób intensywnie metabolizujących (z aktywnym enzymem CYP2C19) oraz słabo metabolizujących (z nieaktywnym enzymem CYP2C19).
Furthermore an interaction trial with omeprazole (CYP2C19-inhibitor) demonstrated no clinically relevant changes in lacosamide plasma concentrations indicating that the importance of this pathway is minor.
Ponadto, badanie interakcji z omeprazolem (inhibitorem CYP 2C19) nie wykazało istotnych klinicznie zmian stężenia lakozamidu w osoczu, co wskazuje, że znaczenie tego szlaku metabolicznego jest niewielkie.
No other enzymes have been identified to be involved in the metabolism of lacosamide.
Nie zidentyfikowano żadnego innego enzymu biorącego udział w metabolizmie lakozamidu.
The plasma concentration of O-desmethyl-lacosamide is approximately 15% of the concentration of lacosamide in plasma.
Stężenie metabolitu O- desmetylowego lakozamidu w osoczu stanowi w przybliżeniu 15% stężenia lakozamidu w osoczu.
This major metabolite has no known pharmacological activity.
Ten główny metabolit nie ma znanego działania farmakologicznego.
Elimination Lacosamide is primarily eliminated from the systemic circulation by renal excretion and biotransformation.
Wydalanie Lakozamid jest wydalany z krążenia ogólnego przede wszystkim drogą nerkową oraz biotransformacji.
After oral and intravenous administration of radiolabeled lacosamide, approximately 95% of radioactivity administered was recovered in the urine and less than 0.5% in the feces.
Po doustnym i dożylnym podaniu znakowanego radioizotopem lakozamidu wykryto około 95% radioaktywności w moczu oraz poniżej 0, 5% w kale.
The elimination half-life of the unchanged drug is approximately 13 hours.
Okres półtrwania w fazie eliminacji niezmienionego leku wynosi w przybliżeniu 13 godzin.
The pharmacokinetics is dose-proportional and constant over time, with low intra- and inter-subject variability.
Farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki i niezmienna w czasie z małą zmiennością między - i wewnątrzosobniczą.
Following twice daily dosing, steady state plasma concentrations are achieved after a 3 day period.
Przy dawkowaniu dwa razy na dobę stan stacjonarny w osoczu jest uzyskiwany po 3 dniach.
The plasma concentration increases with an accumulation factor of approximately 2.
Stężenie w osoczu wzrasta przy współczynniku kumulacji wynoszącym około 2.
Pharmacokinetics in special patient groups Gender Clinical trials indicate that gender does not have a clinically significant influence on the plasma concentrations of lacosamide.
Płeć Badania kliniczne wskazują, że płeć nie wywiera istotnego klinicznie wpływu na stężenie lakozamidu w osoczu.
Renal impairment The AUC of lacosamide was increased by approximately 30% in mildly and moderately and 60% in severely renal impaired patients and patients with endstage renal disease requiring hemodialysis compared to healthy subjects, whereas cmax was unaffected.
Wartość Cmax nie ulegała zmianie.
Lacosamide is effectively removed from plasma by haemodialysis.
Lakozamid jest skutecznie usuwany z osocza przy zastosowaniu hemodializy.
Following a 4-hour haemodialysis treatment, AUC of lacosamide is reduced by approximately 50%.
Po 4- godzinnej hemodializie wartość AUC lakozamidu zmniejsza się o około 50%.
Therefore dosage supplementation following haemodialysis is recommended (see section 4.2).
Z tego względu zaleca się podanie dodatkowej dawki leku po hemodializie (patrz punkt 4. 2).
The exposure of the O-desmethyl metabolite was several-fold increased in patients with moderate and severe renal impairment.
U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami nerek kilkakrotnie wzrastała ekspozycja na metabolit O- desmetylowy.
In absence of haemodialysis in patients with endstage renal disease, the levels were increased and continuously rising during the 24-hour sampling.
U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek, którzy nie byli poddawani hemodializom, poziom tego metabolitu był podwyższony i stale wzrastał w 24- godzinnym okresie pobierania próbek.
It is unknown whether the increased metabolite exposure in endstage renal disease subjects could give rise to adverse effects but no pharmacological activity of the metabolite has been identified.
Nie wiadomo, czy większa ekspozycja na metabolit u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek może przyczyniać się do wystąpienia zdarzeń niepożądanych, jednak nie wykryto jego aktywności farmakologicznej.
Hepatic impairment Subjects with moderate hepatic impairment (Child-Pugh B) showed higher plasma concentrations of lacosamide (approximately 50% higher AUCnorm).
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B wg Child- Pugh) obserwowano większe stężenia lakozamidu w osoczu (wzrost AUC o około 50% powyżej normy).
The higher exposure was partly due to a reduced renal function in the studied subjects.
Większa ekspozycja po części wynikała z zaburzeń czynności nerek u tych pacjentów.
The decrease in non-renal clearance in the patients of the study was estimated to give a 20% increase in the AUC of lacosamide.
Oceniono, że spadek klirensu pozanerkowego u pacjentów w tym badaniu odpowiadał za około 20% wzrostu wartości AUC lakozamidu.
The pharmacokinetics of lacosamide has not been evaluated in severe hepatic impairment (see section 4.2).
Nie oceniano farmakokinetyki lakozamidu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4. 2).
Elderly (over 65 years of age) In a study in elderly men and women including 4 patients > 75 years of age, AUC was about 30 and 50% increased compared to young men, respectively.
Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) W badaniu z udziałem mężczyzn i kobiet w podeszłym wieku, w tym 4 pacjentów w wieku > 75 lat, wartości AUC były wyższe niż u młodych mężczyzn o odpowiednio około 30 i 50%.
This is partly related to lower body weight.
Jest to częściowo związane z mniejszą masą ciała.
The body weight normalized difference is 26 and 23%, respectively.
Porównanie tych wartości po znormalizowaniu masy ciała wykazało różnicę odpowiednio o 26 i 23%.
An increased variability in exposure was also observed.
Zaobserwowano także większą zmienność ekspozycji.
The renal clearance of lacosamide was only slightly reduced in elderly subjects in this study.
U pacjentów w podeszłym wieku, biorących udział w tym badaniu, klirens nerkowy lakozamidu był tylko nieznacznie zmniejszony.
A general dose reduction is not considered to be necessary unless indicated due to reduced renal function (see section 4.2).
Ogólnie rzecz biorąc, uważa się, że nie trzeba zmniejszać dawki, chyba że jest to wskazane z powodu pogorszenia czynności nerek (patrz punkt 4. 2).
In the toxicity studies, the plasma concentrations of lacosamide obtained were similar or only marginally higher than those observed in patients, which leaves low or non-existing margins to human
Osoczowe stężenia lakozamidu uzyskane w badaniach toksyczności były podobne lub jedynie nieznacznie wyższe od stężeń obserwowanych u pacjentów, co oznacza, że margines ekspozycji u ludzi jest niewielki lub nie istnieje.
7 exposure A safety pharmacology study with intravenous administration of lacosamide in anesthetized dogs showed transient increases in PR interval and QRS complex duration and decreases in blood pressure most likely due to a cardiodepressant action.
Badanie farmakologiczne bezpieczeństwa stosowania lakozamidu podawanego dożylnie znieczulonym psom wykazało przejściowe wydłużenie odstępu PR i czasu trwania zespołu QRS, a także spadek ciśnienia tętniczego krwi, najprawdopodobniej na skutek hamowania czynności serca.
These transient changes started in the same concentration range as after maximum recommended clinical dosing.
Te przejściowe zmiany rozpoczęły się, gdy zastosowano stężenia odpowiadające maksymalnej zalecanej dawce w warunkach klinicznych.
In anesthetized dogs and Cynomolgus monkeys, at intravenous doses of 15-60 mg/ kg, slowing of atrial and ventricular conductivity, atrioventricular block and atrioventricular dissociation were seen.
Po podaniu dawek 15- 60 mg/ kg mc. znieczulonym psom i małpom Cynomolgus obserwowano zmniejszenie przewodzenia przedsionkowego i komorowego, blok i rozkojarzenie przedsionkowo- komorowe.
In the repeated dose toxicity studies, mild reversible liver changes were observed in rats starting at about 3 times the clinical exposure.
W badaniach toksyczności dawek wielokrotnych zaobserwowano niewielkie, odwracalne zmiany w wątrobie u szczurów, co wystąpiło po zastosowaniu dawek około 3 razy większych niż ekspozycja kliniczna.
These changes included an increased organ weight, hypertrophy of hepatocytes, increases in serum concentrations of liver enzymes and increases in total cholesterol and triglycerides.
Zmiany te obejmowały zwiększenie masy narządu, przerost hepatocytów, zwiększenie stężeń enzymów wątrobowych w surowicy oraz podwyższenie poziomu cholesterolu całkowitego i trójglicerydów.
Apart from the hypertrophy of hepatocytes, no other histopathologic changes were observed.
Poza przerostem hepatocytów nie zaobserwowano innych zmian histopatologicznych.
In reproductive and developmental toxicity studies in rodents and rabbits, no teratogenic effects but an increase in numbers of stillborn pups and pup deaths in the peripartum period, and slightly reduced live litter sizes and pup body weights were observed at maternal toxic doses in rats corresponding to systemic exposure levels similar to the expected clinical exposure.
Ponieważ nie
Since higher exposure levels could not be tested in animals due to maternal toxicity, data are insufficient to fully characterise the embryofetotoxic and teratogenic potential of lacosamide.
8 można było zbadać wyższej ekspozycji u zwierząt, w związku z toksycznością dla samic, dane są niewystarczające, aby w pełni scharakteryzować potencjalną toksyczność dla zarodka i płodu oraz działanie teratogenne lakozamidu.
Studies in rats revealed that lacosamide and/ or its metabolites readily crossed the placental barrier.
Badania u szczurów wykazały, że lakozamid i (lub) jego metabolity z łatwością przenikały barierę łożyskową.
Tablet core: microcrystalline cellulose hydroxypropylcellulose hydroxypropylcellulose (low substituted) silica, colloidal, anhydrous crospovidone magnesium stearate
Rdzeń tabletki: celuloza mikrokrystaliczna hydroksypropyloceluloza hydroksypropyloceluloza (o niskim stopniu podstawienia) krzemionka koloidalna bezwodna krospowidon magnezu stearynian
Tablet coat: polyvinyl alcohol polyethylene glycol 400, 3350 and 8000 talc soya-lecithin hypromellose titanium dioxide (E171) red iron oxide (E172), black iron oxide (E172), indigo carmine aluminium lake (E132)
Powłoka tabletki: alkohol poliwinylowy glikol polietylenowy 400, 3350 i 8000 talk lecytyna sojowa hypromeloza tytanu dwutlenek (E171) czerwony tlenek żelaza (E172), czarny tlenek żelaza (E172), indygotyna (E132)
PVC/ PVDC blister sealed with an aluminium foil.
Blister PVC/ PVDC pokryty folią aluminiową.
8 Packs of 14, 56 and 168 film-coated tablets.
Opakowania po 14, 56 oraz 168 tabletek powlekanych.
UCB Pharma SA Allée de la Recherche 60 B-1070 Bruxelles Belgium
UCB Pharma SA Allée de la Recherche 60 B- 1070 Bruksela
29 August 2008
29 Sierpień 2008
Vimpat 100 mg film-coated tablets
Vimpat 100 mg tabletki powlekane
Each film-coated tablet contains 100 mg lacosamide.
Każda tabletka powlekana zawiera 100 mg lakozamidu.
Each film-coated tablet contains 0.34 mg soya-lecithin.
Każda tabletka powlekana zawiera 0, 34 mg lecytyny sojowej.
Film-coated tablet Dark yellow, oval film-coated tablet debossed with ‘ SP’ on one side and ‘ 100’ on the other side.
Tabletka powlekana ciemnożółta, owalna tabletka powlekana oznakowana literami „ SP ” po jednej stronie oraz liczbą „ 100 ” po drugiej stronie.
The dose titration in these patients should be performed with caution considering co-existing renal impairment.
11 Ustalanie dawki u tych pacjentów powinno być prowadzone ostrożnie ze względu na możliwe współistnienie zaburzeń czynności nerek.
The experience with lacosamide in elderly patients with epilepsy is limited.
Doświadczenie ze stosowaniem lakozamidu u pacjentów w podeszłym wieku z padaczką jest ograniczone.
Age associated decreased renal clearance with an increase in AUC levels should be considered in elderly patients (see ‘ Use in patients with renal impairment’ above and section
U osób starszych należy wziąć pod uwagę związane z wiekiem zmniejszenie klirensu nerkowego przy jednoczesnym zwiększeniu wartości AUC (patrz „ Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ” powyżej oraz punkt 5. 2).
A meta-analysis of randomised placebo controlled trials of anti-epileptic drugs has also shown a small increased risk of suicidal ideation and behaviour.
Meta- analiza wyników randomizowanych, kontrolowanych placebo badań klinicznych z zastosowaniem leków przeciwpadaczkowych, wykazała niewielkie zwiększenie ryzyka myśli i zachowań samobójczych.
Antiepileptic drugs In interaction trials lacosamide did not significantly affect the plasma concentrations of carbamazepine and valproic acid.
Leki przeciwpadaczkowe W badaniach interakcji lakozamid nie wykazywał istotnego wpływu na stężenie karbamazepiny i kwasu walproinowego w osoczu.
Lacosamide plasma concentrations were not affected by carbamazepine and by
Karbamazepina i kwas walproinowy nie wykazywały istotnego wpływu na stężenie lakozamidu w osoczu.
Lactation It is unknown whether lacosamide is excreted in human breast milk.
13 Laktacja Nie wiadomo, czy lakozamid przenika do mleka matki u ludzi.
Based on the analysis of pooled placebo-controlled clinical trials in 1,308 patients with partial-onset seizures, a total of 61.9% of patients randomized to lacosamide and 35.2% of patients randomized to placebo reported at least 1 adverse reaction.
Według zbiorczej analizy danych z badań klinicznych kontrolowanych placebo u 1308 pacjentów z napadami częściowymi 61, 9% pacjentów z grupy przyjmującej lakozamid oraz 35, 2% pacjentów z grupy przyjmującej placebo zgłosiło wystąpienie co najmniej 1 działania niepożądanego.
They were usually mild to
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi podczas leczenia lakozamidem były: zawroty głowy, bóle głowy, nudności i podwójne widzenie.
12 moderate in intensity.
Nasilenie objawów było zwykle łagodne do umiarkowanego.
13 Pharmacotherapeutic group: other antiepileptics, ATC code:
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwpadaczkowe, kod ATC:
CYP2C19 is mainly responsible for the formation of the O-desmethyl metabolite.
W powstawaniu metabolitu O- desmetylowego uczestniczy przede wszystkim CYP2C19.
However, no clinically relevant difference in lacosamide exposure was observed comparing its pharmacokinetics in
Nie obserwowano jednak istotnych klinicznie różnic w ekspozycji na lakozamid po porównaniu jego farmakokinetyki u osób intensywnie metabolizujących (z aktywnym enzymem CYP2C19) oraz słabo metabolizujących (z nieaktywnym enzymem CYP2C19).
In the toxicity studies, the plasma concentrations of lacosamide obtained were similar or only marginally higher than those observed in patients, which leaves low or non-existing margins to human exposure
Osoczowe stężenia lakozamidu uzyskane w badaniach toksyczności były podobne lub jedynie nieznacznie wyższe od stężeń obserwowanych u pacjentów, co oznacza, że margines ekspozycji u ludzi jest niewielki lub nie istnieje.
15 A safety pharmacology study with intravenous administration of lacosamide in anesthetized dogs showed transient increases in PR interval and QRS complex duration and decreases in blood pressure most likely due to a cardiodepressant action.
Badanie farmakologiczne bezpieczeństwa stosowania lakozamidu podawanego dożylnie znieczulonym psom wykazało przejściowe wydłużenie odstępu PR i czasu trwania zespołu QRS, a także spadek ciśnienia tętniczego krwi, najprawdopodobniej na skutek hamowania czynności serca.
Since higher exposure levels could not be tested in animals due to maternal toxicity, data are insufficient to fully characterise the embryofetotoxic and teratogenic potential of lacosamide.
17 można było zbadać wyższej ekspozycji u zwierząt, w związku z toksycznością dla samic, dane są niewystarczające, aby w pełni scharakteryzować potencjalną toksyczność dla zarodka i płodu oraz działanie teratogenne lakozamidu.
Tablet coat: polyvinyl alcohol polyethylene glycol 400, 3350 and 8000 talc soya-lecithin hypromellose titanium dioxide (E171) yellow iron oxide (E172)
Powłoka tabletki: alkohol poliwinylowy glikol polietylenowy 400, 3350 i 8000 talk lecytyna sojowa hypromeloza tytanu dwutlenek (E171) żółty tlenek żelaza (E172)
Packs of 14, 56 and 168 film-coated tablets.
Opakowania po 14, 56 oraz 168 tabletek powlekanych.
16 Not all pack sizes may be marketed.
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Vimpat 150 mg film-coated tablets
Vimpat 150 mg tabletki powlekane
Each film-coated tablet contains 150 mg lacosamide.
Każda tabletka powlekana zawiera 150 mg lakozamidu.
Each film-coated tablet contains 0.50 mg soya-lecithin.
Każda tabletka powlekana zawiera 0, 50 mg lecytyny sojowej.
Film-coated tablet Salmon, oval film-coated tablet debossed with ‘ SP’ on one side and ‘ 150’ on the other side.
Tabletka powlekana łososiowa, owalna tabletka powlekana oznakowana literami „ SP ” po jednej stronie oraz liczbą „ 150 ” po drugiej stronie.
The dose titration in these patients should be performed with caution considering co-existing renal impairment.
20 Ustalanie dawki u tych pacjentów powinno być prowadzone ostrożnie ze względu na możliwe współistnienie zaburzeń czynności nerek.
A meta-analysis of randomised placebo controlled trials of anti-epileptic drugs has also shown a small increased risk of suicidal ideation and behaviour.
Meta- analiza wyników randomizowanych, kontrolowanych placebo, badań klinicznych z zastosowaniem leków przeciwpadaczkowych wykazała niewielkie zwiększenie ryzyka myśli i zachowań samobójczych.
Lactation It is unknown whether lacosamide is excreted in human breast milk.
22 Laktacja Nie wiadomo, czy lakozamid przenika do mleka matki u ludzi.
20 moderate in intensity.
Nasilenie objawów było zwykle łagodne do umiarkowanego.
21 Pharmacotherapeutic group: other antiepileptics, ATC code:
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwpadaczkowe, kod ATC:
23 A safety pharmacology study with intravenous administration of lacosamide in anesthetized dogs showed transient increases in PR interval and QRS complex duration and decreases in blood pressure most likely due to a cardiodepressant action.
Badanie farmakologiczne bezpieczeństwa stosowania lakozamidu podawanego dożylnie znieczulonym psom wykazało przejściowe wydłużenie odstępu PR i czasu trwania zespołu QRS, a także spadek ciśnienia tętniczego krwi, najprawdopodobniej na skutek hamowania czynności serca.
Since higher exposure levels could not be tested in animals due to maternal toxicity, data are insufficient to fully characterise the embryofetotoxic and teratogenic potential of lacosamide.
26 można było zbadać wyższej ekspozycji u zwierząt, w związku z toksycznością dla samic, dane są niewystarczające, aby w pełni scharakteryzować potencjalną toksyczność dla zarodka i płodu oraz działanie teratogenne lakozamidu.
Tablet coat: polyvinyl alcohol polyethylene glycol 400, 3350 and 8000 talc soya-lecithin hypromellose titanium dioxide (E171) yellow iron oxide (E172), red iron oxide (E172), black iron oxide (E172)
Powłoka tabletki: alkohol poliwinylowy glikol polietylenowy 400, 3350 i 8000 talk lecytyna sojowa hypromeloza tytanu dwutlenek (E171) żółty tlenek żelaza (E172), czerwony tlenek żelaza (E172), czarny tlenek żelaza (E172)
Packs of 14, 56 and 168 film-coated tablets (multipacks containing 3 packs of 56 tablets).
Opakowania po 14, 56 oraz 168 tabletek powlekanych (opakowania zbiorcze zawierające 3 opakowania po 56 tabletek).
Vimpat 200 mg film-coated tablets
Vimpat 200 mg tabletki powlekane
Each film-coated tablet contains 200 mg lacosamide.
Każda tabletka powlekana zawiera 200 mg lakozamidu.
Each film-coated tablet contains 0.67 mg soya-lecithin.
Każda tabletka powlekana zawiera 0, 67 mg lecytyny sojowej.
Film-coated tablet Blue, oval film-coated tablet debossed with ‘ SP’ on one side and ‘ 200’ on the other side.
Tabletka powlekana niebieska, owalna tabletka powlekana oznakowana literami „ SP ” po jednej stronie oraz liczbą „ 200 ” po drugiej stronie.
The dose titration in these patients should be performed with caution considering co-existing renal impairment.
29 Ustalanie dawki u tych pacjentów powinno być prowadzone ostrożnie ze względu na możliwe współistnienie zaburzeń czynności nerek.
Lactation It is unknown whether lacosamide is excreted in human breast milk.
31 Laktacja Nie wiadomo, czy lakozamid przenika do mleka matki u ludzi.
28 moderate in intensity.
Nasilenie objawów było zwykle łagodne do umiarkowanego.
29 Pharmacotherapeutic group: other antiepileptics, ATC code:
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwpadaczkowe, kod ATC:
31 A safety pharmacology study with intravenous administration of lacosamide in anesthetized dogs showed transient increases in PR interval and QRS complex duration and decreases in blood pressure most likely due to a cardiodepressant action.
Badanie farmakologiczne bezpieczeństwa stosowania lakozamidu podawanego dożylnie znieczulonym psom wykazało przejściowe wydłużenie odstępu PR i czasu trwania zespołu QRS, a także spadek ciśnienia tętniczego krwi, najprawdopodobniej na skutek hamowania czynności serca.
Since higher exposure levels could not be tested in animals due to maternal toxicity, data are insufficient to fully characterise the embryofetotoxic and teratogenic potential of lacosamide.
35 można było zbadać wyższej ekspozycji u zwierząt, w związku z toksycznością dla samic, dane są niewystarczające, aby w pełni scharakteryzować potencjalną toksyczność dla zarodka i płodu oraz działanie teratogenne lakozamidu.
Tablet coat: polyvinyl alcohol polyethylene glycol 400, 3350 and 8000 talc soya-lecithin hypromellose titanium dioxide (E171) indigo carmine aluminium lake (E132)
Powłoka tabletki: alkohol poliwinylowy glikol polietylenowy 400, 3350 i 8000 talk lecytyna sojowa hypromeloza tytanu dwutlenek (E171) indygotyna (E132)
32 Not all pack sizes may be marketed.
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Vimpat 50 mg film-coated tablets Vimpat 100 mg film-coated tablets Vimpat 150 mg film-coated tablets Vimpat 200 mg film-coated tablets
Vimpat 50 mg tabletki powlekane Vimpat 100 mg tabletki powlekane Vimpat 150 mg tabletki powlekane Vimpat 200 mg tabletki powlekane
Each film-coated tablet contains 100 mg lacosamide.
Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg lakozamidu.
100 mg:
Tabletka powlekana 50 mg: różowawa, owalna tabletka powlekana oznakowana literami „ SP ” po jednej stronie oraz liczbą „ 50 ” po drugiej stronie.
Dark yellow, oval film-coated tablet debossed with ‘ SP’ on one side and ‘ 100’ on the other side.
100 mg: ciemnożółta, owalna tabletka powlekana oznakowana literami „ SP ” po jednej stronie oraz liczbą „ 100 ” po drugiej stronie.
Salmon, oval film-coated tablet debossed with ‘ SP’ on one side and ‘ 150’ on the other side.
150 mg: łososiowa, owalna tabletka powlekana oznakowana literami „ SP ” po jednej stronie oraz liczbą „ 150 ” po drugiej stronie.
Blue, oval film-coated tablet debossed with ‘ SP’ on one side and ‘ 200’ on the other side.
200 mg: niebieska, owalna tabletka powlekana oznakowana literami „ SP ” po jednej stronie oraz liczbą „ 200 ” po drugiej stronie.
In accordance with current clinical practice, if Vimpat has to be discontinued, it is recommended this be done gradually (e. g. taper the daily dose by 200 mg/ week).
38 Zgodnie z obecną praktyką kliniczną, w razie konieczności przerwania leczenia zaleca się stopniowe odstawianie leku (np.: zmniejszając dawkę dobową o 200 mg / tydzień).
Vimpat treatment initiation pack contains 4 different packages (one for each tablet strength) with 14
Zestaw do rozpoczynania leczenia produktem Vimpat zawiera 4 różne opakowania (jedno opakowanie dla każdej dawki) po 14 tabletek, przeznaczone na pierwsze 2 do 4 tygodni leczenia.
34 tablets each, for the first 2 to 4 weeks of therapy depending on the patient´s response and tolerability.
Opakowania są oznaczone:
The packages are marked with ‘ week 1 (2, 3 or 4 )’.
„ Tydzień 1 (2, 3 lub 4) ”.
During the second week, the patient takes Vimpat 100 mg tablets twice a day.
W drugim tygodniu leczenia pacjent stosuje produkt Vimpat, tabletki 100 mg dwa razy na dobę.
Depending on response and tolerability, Vimpat 150 mg tablets may be taken twice a day during the third week and Vimpat 200 mg tablets twice a day during the fourth week.
W zależności od odpowiedzi na leczenie i tolerancji produkt Vimpat tabletki 150 mg może być stosowany dwa razy na dobę w trzecim tygodniu, a tabletki 200 mg dwa razy na dobę w czwartym tygodniu.
The dose titration in these patients should be performed with caution considering co-existing renal impairment.
Ustalanie dawki u tych pacjentów powinno być prowadzone ostrożnie ze względu na możliwe współistnienie zaburzeń czynności nerek.
Age associated decreased renal clearance with an increase in AUC levels should be considered in elderly patients (see ‘ Use in patients with renal impairment’ above and section 5.2).
U osób starszych należy wziąć pod uwagę związane z wiekiem zmniejszenie klirensu nerkowego przy jednoczesnym zwiększeniu wartości AUC (patrz „ Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ” powyżej oraz punkt 5. 2).
Lacosamide should be used with caution in patients with known conduction problems or severe cardiac disease such as a history of myocardial infarction or heart failure.
39 zaburzeniami przewodzenia lub z ciężkimi chorobami serca, takimi jak zawał mięśnia sercowego lub niewydolność serca w wywiadzie.
35 advice should signs of suicidal ideation or behaviour emerge.
Należy poradzić pacjentom (i ich opiekunom), aby w razie wystąpienia oznak myśli i zachowań samobójczych zgłaszali się po pomoc medyczną.
In vitro studies indicate that the enzymes CYP1A2, 2B6, and 2C9 are not induced and that CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, and 2E1 are not inhibited by lacosamide at plasma concentrations observed in clinical trials.
Badania in vitro wskazują, że lakozamid w stężeniach w osoczu obserwowanych w badaniach klinicznych nie indukuje aktywności enzymów CYP1A2, 2B6 oraz 2C9 ani nie hamuje CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 oraz 2E1.
Omeprazole 40 mg q. d. increased the AUC of lacosamide by 19%.
40 Omeprazol w dawce 40 mg / dobę zwiększył AUC lakozamidu o 19%.
36 Risk related to lacosamide There are no adequate data from the use of lacosamide in pregnant women.
Zagrożenie związane ze stosowaniem lakozamidu Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lakozamidu u kobiet w ciąży.
Lactation It is unknown whether lacosamide is excreted in human breast milk.
Laktacja Nie wiadomo, czy lakozamid przenika do mleka matki u ludzi.
The most frequently reported adverse reactions with lacosamide treatment were dizziness, headache, nausea and diplopia.
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi podczas leczenia lakozamidem były: zawroty głowy, bóle głowy, nudności i podwójne widzenie.
Over all controlled studies, the discontinuation rate due to adverse reactions was 12.2% for patients randomized to lacosamide and 1.6% for patients randomized to placebo.
We wszystkich badaniach kontrolowanych placebo odsetek przerywania leczenia z powodu działań niepożądanych wynosił 12, 2% u pacjentów otrzymujących lakozamid oraz 1, 6% u pacjentów
General disorders and administration site
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Gait disturbance Asthenia
Zaburzenia chodu Osłabienie Zmęczenie
37 conditions Injury, poisoning and procedural complications
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach
Fatigue Fall Skin laceration
Upadki Uszkodzenia skóry
Vimpat 600 mg/ day was also shown to be effective in controlled adjunctive therapy trials, although the efficacy was similar to 400 mg/ day and patients were less likely to tolerate this dose because of CNS- and gastrointestinal-related adverse reactions.
Vimpat 600 mg/ dobę okazał się również skuteczny w kontrolowanych badaniach w leczeniu uzupełniającym, jednak skuteczność była podobna do obserwowanej po dawce 400 mg/ dobę, a pacjenci gorzej tolerowali dawkę 600 mg/ dobę z powodu działań niepożądanych dotyczących OUN i przewodu pokarmowego.
Overall the
Wymienione badania z udziałem 1308 pacjentów, u których napady częściowe występowały średnio od 23 lat, miały na celu ocenę skuteczności i bezpieczeństwa lakozamidu podawanego jednocześnie z 1- 3 lekami przeciwpadaczkowymi u pacjentów z niekontrolowanymi napadami padaczkowymi częściowymi i częściowymi wtórnie uogólnionymi.
38 proportion of subjects with a 50% reduction in seizure frequency was 23%, 34%, and 40% for placebo, lacosamide 200 mg/ day and lacosamide 400 mg/ day.
Ogólny odsetek pacjentów z 50% zmniejszeniem częstości napadów wynosił odpowiednio 23%, 34% i 40% dla placebo, lakozamidu 200 mg/ dobę i lakozamidu 400 mg/ dobę.
The major compounds excreted in urine are unchanged lacosamide (approximately 40% of the dose) and its O-desmethyl metabolite less than 30%.
43 Głównymi związkami wydalanymi z moczem jest niezmieniony lakozamid (około 40% dawki) oraz jego metabolit O- desmetylowy (mniej niż 30%).
However, no clinically relevant difference in lacosamide exposure was observed comparing its pharmacokinetics in extensive metabolisers (EMs, with a functional CYP2C19) and poor metabolisers (PMs, lacking a functional CYP2C19).
Nie obserwowano jednak istotnych klinicznie różnic w ekspozycji na lakozamid po porównaniu jego farmakokinetyki u osób intensywnie metabolizujących (z aktywnym enzymem CYP2C19) oraz słabo metabolizujących (z nieaktywnym enzymem CYP2C19).
In
U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami nerek kilkakrotnie wzrastała ekspozycja na metabolit O- desmetylowy.
39 absence of haemodialysis in patients with endstage renal disease, the levels were increased and continuously rising during the 24-hour sampling.
U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek, którzy nie byli poddawani hemodializom, poziom tego metabolitu był podwyższony i stale wzrastał w 24- godzinnym okresie pobierania próbek.
The body weight normalized difference is 26 and 23%, respectively.
Porównanie tych wartości po znormalizowaniu masy ciała
An increased variability in exposure was also observed.
44 wykazało różnicę odpowiednio o 26 i 23%.
In the toxicity studies, the plasma concentrations of lacosamide obtained were similar or only marginally higher than those observed in patients, which leaves low or non-existing margins to human exposure A safety pharmacology study with intravenous administration of lacosamide in anesthetized dogs showed transient increases in PR interval and QRS complex duration and decreases in blood pressure most likely due to a cardiodepressant action.
Badanie farmakologiczne bezpieczeństwa stosowania lakozamidu podawanego dożylnie znieczulonym psom wykazało przejściowe wydłużenie odstępu PR i czasu trwania zespołu QRS, a także spadek ciśnienia tętniczego krwi, najprawdopodobniej na skutek hamowania czynności serca.
In reproductive and developmental toxicity studies in rodents and rabbits, no teratogenic effects but an increase in numbers of stillborn pups and pup deaths in the peripartum period, and slightly reduced live litter sizes and pup body weights were observed at maternal toxic doses in rats corresponding to systemic exposure levels similar to the expected clinical exposure.
W badaniach oceniających toksyczny wpływ na rozród i rozwój osobniczy u gryzoni i królików nie obserwowano działania teratogennego, u szczurów natomiast odnotowano wzrost liczby martwych urodzeń i zgonów potomstwa w okresie okołoporodowym oraz nieznaczny spadek liczebności żywego miotu i masy ciała potomstwa przy dawkach toksycznych dla samicy, odpowiadających systemowym poziomom ekspozycji, które były podobne do spodziewanej ekspozycji klinicznej.
Since higher exposure levels could not be tested in animals due to maternal toxicity, data are insufficient to fully characterise the embryofetotoxic and teratogenic potential of lacosamide.
Ponieważ nie można było zbadać wyższej ekspozycji u zwierząt, w związku z toksycznością dla samic, dane są niewystarczające, aby w pełni scharakteryzować potencjalną toksyczność dla zarodka i płodu oraz działanie teratogenne lakozamidu.
Tablet core: microcrystalline cellulose hydroxypropylcellulose hydroxypropylcellulose (low substituted) silica, colloidal, anhydrous crospovidone magnesium stearate 40 Tablet coat: polyvinyl alcohol polyethylene glycol 400, 3350 and 8000 talc soya-lecithin hypromellose titanium dioxide (E171)
Powłoka tabletki: alkohol poliwinylowy glikol polietylenowy 400, 3350 i 8000 talk lecytyna sojowa hypromeloza tytanu dwutlenek (E171)
50 mg tablet: red iron oxide (E172), black iron oxide (E172), indigo carmine aluminium lake (E132) 100 mg tablet: yellow iron oxide (E172) 150 mg tablet: yellow iron oxide (E172), red iron oxide (E172), black iron oxide (E172) 200 mg tablet: indigo carmine aluminium lake (E132)
45 Tabletka 100 mg: żółty tlenek żelaza (E172) Tabletka 150 mg: żółty tlenek żelaza (E172), czerwony tlenek żelaza (E172), czarny tlenek żelaza (E172) Tabletka 200 mg: indygotyna (E132)
The treatmenat initiation pack contains 4 cartons, each carton with 14 tablets of 50 mg, 100 mg, 150 mg and 200 mg
Zestaw do rozpoczynania leczenia zawiera 4 kartoniki, każdy kartonik zawierajacy 14 tabletek po 50 mg, 100 mg, 150 mg oraz 200 mg.
UCB Pharma SA Allée de la Recherche 60 B-1070 Bruxelles Belgium
UCB Pharma SA Allée de la Recherche 60 B- 1070 Bruksela Belgia
Vimpat 15 mg/ ml syrup
Vimpat 15 mg/ ml syrop
Each ml of syrup contains 15 mg lacosamide.
Każdy 1 ml syropu zawiera 15 mg lakozamidu.
1 bottle of 200 ml contains 3000 mg lacosamide.
Butelka 200 ml zawiera 3000 mg lakozamidu.
1 bottle of 465 ml contains 6975 mg lacosamide.
Butelka 465 ml zawiera 6975 mg lakozamidu.
Each ml of Vimpat syrup contains 280 mg sorbitol (E420), 0.2 mg sodium propylparahydroxybenzoate (E217), 2.0 mg sodium methylparahydroxybenzoate (E219), 0.05 mg aspartame (E951) and 1.89 mg sodium.
Każdy 1 ml produktu Vimpat syrop zawiera 280 mg sorbitolu (E420), 0, 2 mg soli sodowej parahydroksybenzoesanu propylu (E217), 2, 0 mg soli sodowej parahydroksybenzoesanu metylu (E219), 0, 05 mg aspartamu (E951) i 1, 89 mg sodu.
Syrup.
Syrop.
Clear solution, slightly yellow to yellow-brown in colour.
Przejrzysty roztwór w kolorze żółtawym do żółtobrązowego.
Vimpat syrup is provided with a measuring cup with graduation marks and instructions for use in the package leaflet.
Do produktu Vimpat dołączono kieliszek do odmierzania dawki z podziałką oraz instrukcję stosowania w ulotce dla pacjenta.
The recommended starting dose is 50 mg twice a day which should be increased to an initial therapeutic dose of 100 mg twice a day after one week.
Po tygodniu leczenia należy zwiększyć dawkę do osiągnięcia wstępnej dawki terapeutycznej 100 mg dwa razy na dobę.
Treatment of patients with end-stage renal disease should be made with caution as there is little clinical experience and accumulation of a metabolite (with no known pharmacological activity).
Leczenie pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek powinno przebiegać z zachowaniem ostrożności ze względu na niewielkie doświadczenie kliniczne i kumulację metabolitu (o nieznanym
The dose titration in these patients should be performed with caution considering co-existing renal
Ustalanie dawki u tych pacjentów powinno być prowadzone ostrożnie ze względu na możliwe współistnienie zaburzeń czynności nerek.
Vimpat syrup contains sodium propylhydroxybenzoate (E217) and sodium methylhydroxybenzoate (E219), which may cause allergic reactions (possibly delayed).
Produkt Vimpat syrop zawiera sól sodową parahydroksybenzoesanu propylu (E217) i sól sodową parahydroksybenzoesanu metylu (E219), które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
It contains 3.7 g sorbitol (E420) per dose (200 mg lacosamide), corresponding to a calorific value of 9.7 kcal.
Produkt zawiera 3, 7 g sorbitolu (E420) w dawce (200 mg lakozamidu), co odpowiada wartości kalorycznej 9, 7 kcal.
Patients with rare hereditary problems of fructose intolerance should not take this medicine.
Pacjenci z rzadką dziedziczna nietolerancja fruktozy nie powinni stosować tego leku.
The syrup contains aspartame (E951), a source of phenylalanine, which may be harmful for people with phenylketonuria.
Syrop zawiera aspartam (E951), będący źródłem fenyloalaniny, co może być szkodliwe dla pacjentów z fenyloketonurią.
It contains 1.06 mmol (or 25.2 mg) sodium per dose (200 mg lacosamide).
Produkt zawiera 1, 06 mmol (25, 2 mg) sodu w dawce
To be taken into consideration for patients on a controlled sodium diet.
Należy uwzględnić to w przypadku pacjentów stosujących dietę z kontrolowaną zawartością sodu.
In vitro studies indicate that the enzymes CYP1A2, 2B6, and 2C9 are not induced and that CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6,
Badania in vitro wskazują, że lakozamid w stężeniach w osoczu obserwowanych w badaniach klinicznych nie indukuje aktywności enzymów CYP1A2, 2B6 oraz 2C9 ani nie hamuje CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 oraz 2E1.
An in vitro study indicated that lacosamide is not transported by P-glycoprotein in the intestine.
Badanie in vitro wykazało, że glikoproteina P nie przenosi lakozamidu w jelicie.
Omeprazole 40 mg q. d. increased the AUC of lacosamide by 19%.
Omeprazol w dawce 40 mg/ dobę zwiększył AUC lakozamidu o 19%.
In the treated population, an increase in malformations has been noted with polytherapy, however, the extent to which the treatment and/ or the illness is responsible has not been elucidated.
49 wielolekowej, jednak stopień, w jakim leczenie i (lub) choroba są odpowiedzialne za wystąpienie wad nie został wyjaśniony.
Studies in animals did not indicate any teratogenic effects in rats or rabbits, but embroytoxicity was observed in rats and rabbits at maternal toxic doses (see section 5.3).
Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego u szczurów i królików, ale obserwowano działanie toksyczne na zarodki tych zwierząt po zastosowaniu dawek toksycznych dla samic (patrz punkt 5. 3).
45 4.7 Effects on ability to drive and use machines
4. 7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu
Balance disorder Coordination abnormal Memory impairment Cognitive disorder Somnolence Tremor Nystagmus
Zaburzenia równowagi Zaburzenia koordynacji ruchowej Zaburzenia pamięci
Eye disorders Ear and labyrinth disorders
Zaburzenia poznawcze Senność Drżenie Oczopląs Zaburzenia oka Zaburzenia ucha i błędnika
The incidence rate for syncope is uncommon and did not differ between lacosamide treated epilepsy patients (0.1%) and placebo treated epilepsy patients (0.3%).
Omdlenia występowały niezbyt często a częstość ich występowania w grupie leczonej lakozamidem (0, 1%) oraz w grupie placebo (0, 3%) była podobna.
46 There is limited clinical experience with lacosamide overdose in humans.
Doświadczenie kliniczne dotyczące przedawkowania lakozamidu u ludzi jest ograniczone.
The highest reported overdose in the clinical development program for lacosamide was 12 g taken in conjunction with toxic doses of multiple other antiepileptic drugs.
W trakcie programu badawczego największa dawka zgłoszona wynosiła 12 g i została zastosowana jednocześnie z toksycznymi dawkami innych leków przeciwpadaczkowych.
Pharmacodynamic effects Lacosamide protected against seizures in a broad range of animal models of partial and primary generalized seizures and delayed kindling development.
51 Działania farmakodynamiczne Lakozamid wykazuje działanie przeciwdrgawkowe w wielu zwierzęcych modelach napadów częściowych i pierwotnie uogólnionych oraz opóźnionego rozwoju procesu kindlingu.
Clinical experience The efficacy of Vimpat as adjunctive therapy at recommended doses (200 mg/ day, 400 mg/ day) was established in 3 multicenter, randomized, placebo-controlled clinical trials with a 12-week maintenance period.
Doświadczenie kliniczne Skuteczność działania produktu Vimpat jako leku uzupełniającego w zalecanych dawkach (200 mg/ dobę, 400 mg/ dobę) wykazano w 3 wieloośrodkowych, randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych trwających 12 tygodni.
Vimpat 600 mg/ day was also shown to be effective in controlled adjunctive therapy trials, although the efficacy was similar to 400 mg/ day and patients were less likely to tolerate this dose because of CNS- and gastrointestinal-related adverse reactions.
Vimpat 600 mg/ dobę okazał się również skuteczny w kontrolowanych badaniach w leczeniu uzupełniającym, jednak skuteczność była podobna do obserwowanej po dawce 400 mg/ dobę a pacjenci gorzej tolerowali dawkę 600 mg/ dobę z powodu działań niepożądanych dotyczących OUN i przewodu pokarmowego.
These trials, involving 1308 patients with a history of an average of 23 years of partial-onset seizures, were designed to evaluate the efficacy and safety of lacosamide when administered concomitantly with 1-3 antiepileptic drugs in patients with uncontrolled partial-onset seizures with or without secondary generalisation.
Wymienione badania z udziałem 1308 pacjentów, u których napady częściowe występowały średnio od 23 lat miały na celu ocenę skuteczności i bezpieczeństwa lakozamidu podawanego jednocześnie z 1- 3 lekami przeciwpadaczkowymi u pacjentów z niekontrolowanymi napadami padaczkowymi częściowymi i częściowymi wtórnie uogólnionymi.
47 Distribution The volume of distribution is approximately 0.6 L/ kg.
Dystrybucja Objętość dystrybucji wynosi w przybliżeniu 0, 6 l/ kg.
However, no clinically relevant difference in lacosamide exposure was observed comparing its pharmacokinetics in extensive metabolisers (EMs, with a functional CYP2C19) and poor metabolisers (PMs, lacking a functional CYP2C19).
Nie obserwowano jednak istotnych klinicznie różnic w ekspozycji na lakozamid po porównaniu jego farmakokinetyki u osób intensywnie metabolizujących (z aktywnym enzymem CYP2C19) oraz słabo metabolizujących (funkcjonalnego nieaktywnym enzymem CYP2C19).
Furthermore an interaction trial with omeprazole (CYP2C19-inhibitor) demonstrated no clinically relevant changes in lacosamide plasma concentrations indicating that the importance of this pathway is minor.
Ponadto, badanie nad interakcji z omeprazolem (inhibitorem CYP 2C19) nie wykazało istotnych klinicznie zmian stężenia lakozamidu w osoczu, co wskazuje, że znaczenie tego szlaku metabolicznego jest niewielkie.