qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Excipient Each modified-release tablet contains 128.4 mg of lactose monohydrate.
Substancja pomocnicza Każda tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 128, 4 mg laktozy jednowodnej.
Modified-release tablet.
Tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu.
Capsule-shaped, white to off-white tablet, with “ 552 ” debossed on one side.
Białe lub białawe tabletki, w kształcie kapsułki, z „ 552 ” wytłoczonym po jednej stronie.
Pelzont is indicated for the treatment of dyslipidaemia, particularly in patients with combined mixed dyslipidaemia (characterised by elevated levels of LDL-cholesterol and triglycerides and low HDL-cholesterol) and in patients with primary hypercholesterolaemia (heterozygous familial and non-familial).
Pelzont wskazany jest do stosowania w leczeniu dyslipidemii, zwłaszcza u pacjentów z dyslipidemią mieszaną (charakteryzującą się podwyższonym stężeniem cholesterolu LDL i triglicerydów oraz małym stężeniem cholesterolu HDL) oraz u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną lub nierodzinną).
Pelzont should be used in patients in combination with HMG-CoA reductase inhibitors (statins), when the cholesterol lowering effect of HMG-CoA reductase inhibitor monotherapy is inadequate.
Pelzont należy stosować u pacjentów w skojarzeniu z inhibitorami reduktazy HMG- CoA (statynami), jeżeli obniżenie stężenia cholesterolu uzyskane w monoterapii inhibitorem reduktazy HMG- CoA jest niewystarczające.
It can be used as monotherapy only in patients in whom HMG-CoA reductase inhibitors are considered inappropriate or not tolerated.
Produkt leczniczy może być stosowany w monoterapii jedynie u pacjentów, u których inhibitory reduktazy HMG- CoA są uważane za nieodpowiednie lub nie są tolerowane.
Diet and other non-pharmacological treatments (e. g. exercise, weight reduction) should be continued during therapy with Pelzont.
Podczas leczenia produktem leczniczym Pelzont należy kontynuować dietę i inne niefarmakologiczne metody leczenia (np. ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała).
Posology The starting dose is one modified-release tablet (1000 mg nicotinic acid/ 20 mg laropiprant) once a day.
Dawkowanie Dawka początkowa to jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu (1000 mg kwasu nikotynowego/ 20 mg laropiprantu) raz na dobę.
After four weeks, it is recommended that patients be advanced to the maintenance dose of 2000 mg/ 40 mg taken as two modified-release tablets (1000 mg/ 20 mg each) once daily.
Po czterech tygodniach zalecane jest zwiększenie dawki u pacjentów do dawki podtrzymującej 2000 mg/ 40 mg przyjmowanej jako dwie tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu (1000 mg/ 20 mg każda) raz na dobę.
Daily doses greater than 2000 mg/ 40 mg have not been studied and therefore are not recommended.
Nie przeprowadzono badań nad stosowaniem dawek dobowych wyższych niż 2000 mg/ 40 mg i z tego powodu takie dawki nie są zalecane.
If Pelzont is missed for less than 7 consecutive days, patients can resume therapy at the last administered dose.
W przypadku, gdy produktu leczniczego Pelzont nie przyjmowano przez mniej niż 7 kolejnych dni, pacjenci mogą wznowić leczenie od ostatnio stosowanej dawki.
If Pelzont is missed for 7 or more consecutive days, therapy should be resumed at the 1000 mg/ 20 mg dose for 1 week, before advancing to the maintenance dose of 2000 mg/ 40 mg.
W przypadku, gdy produktu leczniczego Pelzont nie przyjmowano przez 7 lub więcej kolejnych dni, leczenie należy wznowić od dawki 1000 mg/ 20 mg przez 1 tydzień, przed zwiększeniem dawki do dawki podtrzymującej 2000 mg/ 40 mg.
2 Those patients switching from 2000 mg or more of prolonged-release nicotinic acid can initiate Pelzont at the 2000 mg/ 40 mg dose.
2 Pacjenci stosujący dotąd kwas nikotynowy o przedłużonym uwalnianiu w dawce 2000 mg lub wyższej mogą rozpocząć stosowanie produktu leczniczego Pelzont od dawki 2000 mg/ 40 mg.
Patients switching from less than 2000 mg of prolonged-release nicotinic acid should initiate therapy at the starting dose of 1000 mg/ 20 mg and advance to the 2000 mg/ 40 mg maintenance dose after four weeks.
Pacjenci stosujący dotąd kwas nikotynowy o przedłużonym uwalnianiu w dawce mniejszej niż 2000 mg powinni rozpocząć leczenie od dawki początkowej 1000 mg/ 20 mg, którą po czterech tygodniach należy zwiększyć do dawki podtrzymującej 2000 mg/ 40 mg.
For patients switching from immediate-release nicotinic acid to Pelzont, therapy should be initiated at the 1000 mg/ 20 mg dose and advanced to the 2000 mg/ 40 mg maintenance dose after four weeks.
W przypadku pacjentów stosujących dotąd kwas nikotynowy o natychmiastowym uwalnianiu leczenie należy rozpocząć od dawki 1000 mg/ 20 mg, którą po czterech tygodniach należy zwiększyć do dawki podtrzymującej 2000 mg/ 40 mg.
Method of administration The tablets should be taken whole, with food, in the evening or at bedtime.
Sposób podawania Tabletki należy przyjmować w całości, z jedzeniem, wieczorem lub przed snem.
To preserve the modified-release properties, the tablets must not be split, broken, crushed, or chewed before swallowing.
Aby zachować właściwości tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, tabletek nie wolno dzielić, łamać, miażdżyć ani żuć przed połknięciem.
To reduce the possibility of flushing, alcohol or hot drinks should be avoided at the time of ingestion of the medicinal product.
Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia uderzeń gorąca z zaczerwienieniem, podczas przyjmowania produktu leczniczego należy unikać spożywania alkoholu lub gorących napojów.
Use in the elderly No dose adjustment is required for elderly patients.
Stosowanie u osób w wieku podeszłym Nie jest wymagane dostosowanie dawki dla pacjentów w wieku podeszłym.
Use in paediatric patients Safety and effectiveness of Pelzont in paediatric patients have not been established.
Stosowanie u dzieci Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Pelzont u dzieci.
Therefore, treatment is not recommended in this age group.
Dlatego leczenie nie jest zalecane w tej grupie wiekowej.
Use in patients with hepatic or renal insufficiency Use of Pelzont in patients with hepatic or renal insufficiency has not been studied.
Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek Nie przeprowadzano badań dotyczących stosowania produktu leczniczego Pelzont u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek.
Like other nicotinic acid medicinal products, Pelzont is contraindicated in patients with significant or unexplained hepatic dysfunction.
Tak jak inne produkty lecznicze zawierające kwas nikotynowy Pelzont jest przeciwwskazany u pacjentów ze znacznym lub niewyjaśnionym upośledzeniem czynności wątroby.
It should be used with caution in patients with renal insufficiency, because nicotinic acid and its metabolites are primarily excreted by the kidneys (see sections 4.3, 4.4 and 5.2).
Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania u pacjentów z niewydolnością nerek, ponieważ kwas nikotynowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki (patrz punkty 4. 3, 4. 4 i 5. 2).
Concomitant therapy Acetylsalicylic acid provides no additional reduction of flushing beyond that achieved by Pelzont.
Leczenie współistniejące Kwas acetylosalicylowy nie powoduje dodatkowego zmniejszenia uderzeń gorąca z zaczerwienieniem ponad stopień osiągany przez produkt leczniczy Pelzont.
Therefore, treatment with acetylsalicylic acid to alleviate flushing symptoms is not necessary (see section 5.1).
Z tego względu nie jest konieczne stosowanie kwasu acetylosalicylowego w celu złagodzenia objawów uderzeń gorąca z zaczerwienieniem (patrz punkt 5. 1).
Because co-administration of bile acid sequestrants may reduce the bioavailability of acidic medicinal products such as nicotinic acid, it is recommended that Pelzont be administered > 1 hour before or > 4 hours after administration of a bile acid sequestrant (see section 4.5).
Ponieważ równoczesne stosowanie preparatów wiążących kwasy żółciowe może zmniejszyć biodostępność produktów leczniczych o charakterze kwasów, takich jak kwas nikotynowy, zaleca się podawanie produktu leczniczego Pelzont na > 1 godzinę przed lub > 4 godziny po podaniu preparatu wiążącego kwasy żółciowe (patrz punkt 4. 5).
• Hypersensitivity to the active substances or to any of the excipients. • Significant or unexplained hepatic dysfunction. • Active peptic ulcer disease. • Arterial bleeding.
• Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. • Znaczne lub niewyjaśnione zaburzenie czynności wątroby. • Czynna choroba wrzodowa. • Krwawienie z tętnicy.
When Pelzont is co-administered with a statin, please refer to the Summary of Product Characteristics for that particular medicinal product.
W przypadku równoczesnego stosowania produktu leczniczego Pelzont ze statyną należy zapoznać się z Charakterystyką Produktu Leczniczego tego szczególnego produktu leczniczego.
Hepatic effects Switching from immediate-release (crystalline) nicotinic acid to Pelzont has not been studied.
Wpływ na wątrobę Nie przeprowadzono badań dotyczących zmiany kwasu nikotynowego o natychmiastowym uwalnianiu (krystalicznego) na Pelzont.
However, cases of severe hepatic toxicity, including fulminant hepatic necrosis, have occurred in
Jednak przypadki ciężkiej toksyczności dla wątroby, w tym
3 patients who have switched from immediate-release nicotinic acid to long-acting nicotinic acid at equivalent doses.
3 piorunującej martwicy wątroby wystąpiły u pacjentów, którzy zmienili kwas nikotynowy o natychmiastowym uwalnianiu na równoważną dawkę kwasu nikotynowego długo działającego.
Therefore, patients switching from immediate-release nicotinic acid to Pelzont should be initiated at the 1000 mg/ 20 mg dose.
Dlatego pacjenci zmieniający kwas nikotynowy o natychmiastowym uwalnianiu na Pelzont powinni rozpocząć od dawki 1000 mg/ 20 mg.
Pelzont should be used with caution in patients who consume substantial quantities of alcohol and/ or have a past history of liver disease.
Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego Pelzont u pacjentów spożywających znaczną ilość alkoholu i (lub) z przebytą chorobą wątroby.
Like other lipid-lowering therapies, nicotinic acid medicinal products have been associated with abnormal liver function tests (see section 4.8).
Tak jak w przypadku innych leków zmniejszających stężenie lipidów, stosowanie produktów leczniczych zawierających kwas nikotynowy wiąże się z nieprawidłowymi wynikami badań czynności wątroby (patrz punkt 4. 8).
Transaminase elevations were reversible upon discontinuation of therapy.
Podwyższona aktywność aminotransferaz ustępowała po przerwaniu leczenia.
Liver function tests are recommended before initiation, every 6 to 12 weeks for the first year, and periodically (e. g. semi-annually) thereafter.
Zaleca się wykonywanie badań czynności wątroby przed rozpoczęciem leczenia, co 6 do 12 tygodni w ciągu pierwszego roku leczenia, a następnie okresowo (np. co pół roku).
Patients who develop increased transaminase levels should be monitored until the abnormalities have resolved.
Pacjenci, u których dojdzie do zwiększenia aktywności aminotransferaz, powinni być pod obserwacją aż do ustąpienia nieprawidłowości.
Should an increase in alanine aminotransferase (ALT) or aspartate aminotransferase (AST) of ≥ 3 X ULN persist, reduction of dose or withdrawal of Pelzont is recommended.
W przypadku utrzymującego się wzrostu aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) lub aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) na poziomie ≥ 3 X GGN zaleca się zmniejszenie dawki lub odstawienie produktu leczniczego Pelzont.
Effect on skeletal muscle Rare cases of rhabdomyolysis have been associated with concomitant administration of lipid-altering doses (≥ 1000 mg/ day) of nicotinic acid and HMG-CoA reductase inhibitors (statins) (see section 4.8).
Wpływ na mięśnie szkieletowe Rzadkie przypadki rabdomiolizy związane były z jednoczesnym stosowaniem kwasu nikotynowego w dawkach modyfikujących profil lipidów (≥ 1000 mg/ dobę) oraz inhibitorów reduktazy HMG- CoA (statyn) (patrz punkt 4. 8).
Physicians contemplating combined therapy with statins and Pelzont should carefully weigh the potential benefits and risks and should carefully monitor patients for any signs and symptoms of muscle pain, tenderness, or weakness, particularly during the initial months of therapy and when the dose of either medicinal product is increased.
Rozważając leczenie skojarzone z zastosowaniem statyn i produktu leczniczego Pelzont lekarze powinni starannie rozpatrzyć potencjalne korzyści i zagrożenia oraz starannie obserwować, czy u pacjentów nie pojawiają się jakiekolwiek oznaki i objawy bólu mięśni, tkliwości lub osłabienia, zwłaszcza w pierwszych miesiącach leczenia oraz po zwiększeniu dawki jednego z produktów leczniczych.
Periodic serum creatine kinase (CK) should be considered in such situations, but there is no assurance that such monitoring will prevent the occurrence of severe myopathy.
W takich przypadkach należy rozważyć okresowe oznaczanie stężenia kinazy kreatynowej (CK) w surowicy krwi, lecz nie ma pewności, że takie postępowanie zapobiegnie wystąpieniu ciężkiej miopatii.
Caution should be exercised in patients with pre-disposing factors for rhabdomyolysis. • Age > 70 years • Renal impairment • Uncontrolled hypothyroidism • Personal or familial history of hereditary muscular disorders • Previous history of muscular toxicity with a statin or fibrate • Alcohol abuse.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami predysponującymi wystąpienie rabdomiolizy. • Wiek > 70 lat • Upośledzenie nerek • Niekontrolowana niedoczynność tarczycy • Dziedziczne choroby mięśni w wywiadzie indywidualnym lub rodzinnym • Działanie toksyczne na mięśnie przy zastosowaniu statyny lub fibratu, w wywiadzie • Nadużywanie alkoholu
If muscle pain, weakness or cramps occur while a patient is receiving Pelzont with a statin, their CK levels should be measured.
Jeżeli podczas przyjmowania przez pacjenta produktu leczniczego Pelzont jednocześnie ze statyną, pojawi się ból mięśni, osłabienie lub skurcze, należy oznaczyć stężenia kinazy kreatynowej.
If these levels are found, in the absence of strenuous exercise, to be significantly elevated (> 5 x ULN), treatment should be stopped.
Jeżeli, przy braku wyczerpującego wysiłku, stężenia kinazy kreatynowej będą znacznie zwiększone (> 5 x GGN), należy przerwać leczenie.
Renal dysfunction Because nicotinic acid and its metabolites are excreted through the kidneys, Pelzont should be used with caution in patients with renal dysfunction.
Zaburzenia czynności nerek Ponieważ kwas nikotynowy i jego metabolity są wydalane przez nerki, należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego Pelzont u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Effect on glucose Nicotinic acid medicinal products have been associated with increases of fasting blood glucose levels (see section 4.8).
Wpływ na stężenie glukozy Stosowanie produktów leczniczych zawierających kwas nikotynowy wiązało się ze zwiększeniem stężenia glukozy we krwi na czczo (patrz punkt 4. 8).
Diabetic or potentially diabetic patients should be observed closely.
Chorzy na cukrzycę lub potencjalnie chorzy na cukrzycę pacjenci powinni być uważnie obserwowani.
Adjustment of diet and/ or hypoglycaemic therapy may be necessary.
Może być konieczne dostosowanie diety i (lub) leczenia hipoglikemizującego.
4 Acute coronary syndrome As with other nicotinic acid medicinal products, caution should be used when Pelzont is used in patients with unstable angina or in the acute phase of an MI, particularly when such patients are also receiving vasoactive medicinal products such as nitrates, calcium channel blockers, or adrenergic blocking agents.
4 Ostry zespół wieńcowy Tak jak w przypadku innych produktów leczniczych zawierających kwas nikotynowy, należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego Pelzont u pacjentów z niestabilną dusznicą bolesną lub w ostrej fazie zawału mięśnia sercowego, szczególnie jeżeli tacy pacjenci przyjmują również produkty lecznicze działające na naczynia, takie jak azotany, antagoniści kanałów wapniowych lub antagoniści receptorów adrenergicznych.
Haematologic effects As with other nicotinic acid medicinal products, Pelzont (2000 mg/ 40 mg) was associated with small reductions in platelet count (see section 4.8).
Wpływ na obraz krwi Tak jak w przypadku innych produktów leczniczych zawierających kwas nikotynowy, stosowanie produktu leczniczego Pelzont (2000 mg/ 40 mg) wiązało się z nieznacznym zmniejszeniem liczby płytek krwi (patrz punkt 4. 8).
Therefore, patients undergoing surgery should be carefully evaluated.
Dlatego należy starannie ocenić stan pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym.
Effect on uric acid As with other nicotinic acid medicinal products, Pelzont (2000 mg/ 40 mg) was associated with small increases in uric acid levels (see section 4.8).
Wpływ na stężenie kwasu moczowego Tak jak w przypadku innych produktów leczniczych zawierających kwas nikotynowy, stosowanie produktu leczniczego Pelzont (2000 mg/ 40 mg) wiązało się z nieznacznym zwiększeniem stężenia kwasu moczowego (patrz punkt 4. 8).
Therefore, Pelzont should be used with caution in patients with or predisposed to gout.
Dlatego należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego Pelzont u pacjentów z dną lub zagrożonych dną.
Hypophosphatemia As with other nicotinic acid medicinal products, Pelzont was associated with small decreases in phosphorus levels.
Hipofosfatemia Tak jak w przypadku innych produktów leczniczych zawierających kwas nikotynowy, stosowanie produktu leczniczego Pelzont wiązało się z nieznacznym zmniejszeniem stężenia fosforu.
Therefore, patients with a risk for hypophosphatemia should be closely followed.
Dlatego należy uważnie obserwować pacjentów z ryzykiem hipofosfatemii.
Further As with other nicotinic acid medicinal products, patients with a history of jaundice, hepato-biliary disorder or peptic ulcer should be observed closely (see sections 4.2 and 4.3).
Dalsze informacje Tak jak w przypadku innych produktów leczniczych zawierających kwas nikotynowy, należy uważnie obserwować pacjentów z przebytą żółtaczką, zaburzeniami wątroby i dróg żółciowych lub wrzodem trawiennym (patrz punkty 4. 2 i 4. 3).
Excipient Pelzont contains lactose.
Substancja pomocnicza Pelzont zawiera laktozę.
Simultaneous use of alcohol or hot drinks can enhance the effects of flushing and should therefore be avoided around the time of ingestion of Pelzont.
Jednoczesne spożywanie alkoholu lub gorących napojów może nasilić objawy uderzeń gorąca z zaczerwienieniem, dlatego należy ich unikać w czasie przyjmowania produktu leczniczego Pelzont.
Nicotinic acid Effects of nicotinic acid on other medicinal products Antihypertensive therapy:
Kwas nikotynowy Wpływ kwasu nikotynowego na inne produkty lecznicze Leczenie przeciwnadciśnieniowe:
Nicotinic acid may potentiate the effects of ganglionic blocking agents and vasoactive medicinal products such as nitrates, calcium channel blockers, and adrenergic receptor blocking agents, resulting in postural hypotension.
Kwas nikotynowy może nasilać działanie preparatów blokujących zwoje nerwowe oraz działających na naczynia produktów leczniczych, takich jak azotany, antagoniści kanałów wapniowych i antagoniści receptorów adrenergicznych, prowadząc do niedociśnienia ortostatycznego.
When simvastatin is combined with nicotinic acid, a modest increase in AUC and Cmax of simvastatin acid (the active form of simvastatin) was observed, which may be devoid of clinical relevance.
W przypadku stosowania symwastatyny w skojarzeniu z kwasem nikotynowym obserwowano nieznaczny wzrost AUC oraz Cmax kwasu symwastatyny (czynnej postaci symwastatyny), który może być pozbawiony znaczenia klinicznego.
The pharmacokinetic interaction of Pelzont with statins has been studied only with simvastatin (see section 4.4).
Interakcje farmakokinetyczne produktu leczniczego Pelzont ze statynami badano jedynie dla symwastatyny (patrz punkt 4. 4).
Effects of other medicinal products on nicotinic acid Bile acid sequestrants:
Wpływ innych produktów leczniczych na kwas nikotynowy Środki wiążące kwasy żółciowe:
Because co-administration of bile acid sequestrants may reduce the bioavailability of acidic medicinal products such as nicotinic acid, it is recommended that Pelzont be administered > 1 hour before or > 4 hours after administration of a bile acid sequestrant.
Ponieważ równoczesne stosowanie preparatów wiążących kwasy żółciowe może zmniejszyć biodostępność produktów leczniczych o charakterze kwasów, takich jak kwas nikotynowy, zaleca się podawanie produktu leczniczego Pelzont na > 1 godzinę przed lub > 4 godziny po podaniu preparatu wiążącego kwasy żółciowe.
5 Supplements containing nicotinic acid:
5 Suplementy diety zawierające kwas nikotynowy:
Vitamins or other nutritional supplements containing (≥ 50 mg/ day) of nicotinic acid (or nicotinamide) have not been studied with Pelzont.
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu leczniczego Pelzont z witaminami lub innymi suplementami diety zawierającymi kwas nikotynowy (lub nikotynamid) (≥ 50 mg/ dobę).
Physicians should consider the nicotinic acid intake from vitamins and nutritional supplements when prescribing Pelzont.
Lekarze przepisujący produkt leczniczy Pelzont powinni brać pod uwagę przyjmowanie kwasu nikotynowego z preparatów witaminowych i suplementów diety.
Medicinal product / laboratory test interactions:
Interakcje z innymi produktami leczniczymi / wpływ na wyniki badań laboratoryjnych:
In urine glucose tests, nicotinic acid may also give false-positive reactions with cupric sulfate solution (Benedict’ s reagent).
W testach na obecność glukozy w moczu, kwas nikotynowy może również dawać fałszywe dodatnie odczyny z roztworem siarczanu miedzi (odczynnikiem Benedicta).
Laropiprant Effects of laropiprant on other medicinal products Midazolam:
Laropiprant Wpływ laropiprantu na inne produkty lecznicze Midazolam:
Multiple doses of laropiprant 40 mg did not affect the pharmacokinetics of midazolam, a sensitive CYP3A4 substrate.
Wielokrotne dawki laropiprantu 40 mg nie miały wpływu na farmakokinetykę midazolamu, wrażliwego substratu CYP3A4.
Therefore, laropiprant is not an inducer or inhibitor of CYP3A4.
Wynika z tego, że laropiprant nie jest induktorem ani inhibitorem CYP3A4.
However, the plasma concentration of a metabolite of midazolam, 1'-hydroxymidazolam, was increased approximately 2-fold with multiple doses of laropiprant.
Jednak po wielokrotnych dawkach laropiprantu stężenie osoczowe metabolitu midazolamu, 1 '- hydroksymidazolamu, zwiększyło się około dwukrotnie.
Because 1'-hydroxymidazolam is an active metabolite, the sedative effect of midazolam may be increased and caution should be used when laropiprant is co-administered with midazolam.
Ponieważ 1 '- hydroksymidazolam jest metabolitem czynnym, może dojść do nasilenia działania uspokajającego midazolamu i należy zachować ostrożność, gdy laropiprant stosowany jest równocześnie z midazolamem.
Other medicinal products:
Inne produkty lecznicze:
Co-administration of laropiprant 40 mg with midazolam increased the AUC0-∞ and Cmax of 1'-hydroxymidazolam, a midazolam metabolite, by 98% and 59%, respectively.
Równoczesne podawanie laropiprantu 40 mg z midazolamem powodowało wzrost AUC0- ∞ oraz Cmax 1 '- hydroksymidazolamu, metabolitu midazolamu, odpowiednio o 98% i 59%.
1'-hydroxymidazolam is metabolised predominantly by uridine diphosphate-glucuronosyltransferases (UGT) 2B4 and 2B7.
1 '- hydroksymidazolam jest metabolizowany przede wszystkim przez transferazy urydynobifosfoglukuronowe (UGT) 2B4 i 2B7.
Clinical and in vitro studies support the conclusion that laropiprant is a mild to moderate inhibitor of UGT2B4/ UGT2B7.
Wyniki badań klinicznych i badań in vitro świadczą, że laropiprant jest łagodnym do umiarkowanego inhibitorem UGT2B4/ UGT2B7.
Very few medicinal products are known to be metabolised predominantly by UGT2B4 or UGT2B7.
Istnieje bardzo niewiele produktów leczniczych, o których wiadomo, że są metabolizowane przede wszystkim przez UGT2B4 lub UGT2B7.
Caution should be used when Pelzont is co-administered with medicinal products metabolised predominantly by UGT2B4 or UGT2B7, for instance zidovudine.
Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego Pelzont równocześnie z produktami leczniczymi metabolizowanymi głównie przez UGT2B4 lub UGT2B7, na przykład zydowudyną.
In interaction studies, laropiprant did not have clinically significant effects on the pharmacokinetics of the following medicinal products: simvastatin, warfarin, oral contraceptives, rosiglitazone and digoxin.
W badaniach interakcji nie stwierdzono istotnego klinicznie wpływu laropiprantu na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych: symwastatyny, warfaryny, doustnych środków antykoncepcyjnych, rozyglitazonu i digoksyny.
Based on these data, laropiprant is not expected to cause interactions with substrates of CYP isozymes 3A4, 2C9, 2C8 and human P-glycoprotein (P-gp).
Na podstawie tych wyników należy oczekiwać, że laropiprant nie powoduje interakcji z substratami izoenzymów CYP 3A4, 2C9, 2C8 oraz ludzką glikoproteiną P (P- gp).
In in vitro studies, laropiprant did not inhibit CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6, or CYP2E1-mediated reactions.
W badaniach in vitro laropiprant nie hamował reakcji z udziałem CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6 lub CYP2E1.
In a clinical study, there was no meaningful effect of laropiprant on the inhibition of ADP-induced platelet aggregation by clopidogrel, but there was a modest increase in the inhibition of collagen-induced platelet aggregation by clopidogrel.
W badaniu klinicznym nie obserwowano znaczącego wpływu laropiprantu na hamowanie przez klopidogrel agregacji płytek krwi indukowanej przez ADP, lecz stwierdzono nieznaczny wzrost hamowania przez klopidogrel agregacji płytek indukowanej przez kolagen.
The clinical significance of these observations is unknown.
Znaczenie kliniczne tych obserwacji nie jest znane.
In a clinical study, concomitant administration of laropiprant with acetylsalicylic acid did not have an effect on collagen-induced platelet aggregation or on bleeding time compared to treatment with acetylsalicylic acid alone (see section 5.1).
W badaniu klinicznym równoczesne stosowanie laropiprantu z preparatem kwasu acetylosalicylowego nie wpływało na agregację płytek krwi indukowaną przez kolagen ani na czas krwawienia w porównaniu ze stosowaniem jedynie kwasu acetylosalicylowego (patrz punkt 5. 1).
Effects of other medicinal products on laropiprant CYP3A4 Inhibitor:
Wpływ innych produktów leczniczych na laropiprant Inhibitor CYP3A4:
Clarithromycin (a potent inhibitor of CYP3A4 and P-gp) did not have a clinically meaningful effect on the pharmacokinetics of laropiprant.
Klarytromycyna (silny inhibitor CYP3A4 i P- gp) nie miała istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę laropiprantu.
Laropiprant is not a substrate of human P-gp, and therefore other inhibitors of CYP3A4 and/ or P-gp are also not expected to have a clinically meaningful impact on the pharmacokinetics of laropiprant.
Laropiprant nie jest substratem dla ludzkiej P- gp, w związku z czym nie należy również oczekiwać istotnego klinicznie wpływu innych inhibitorów CYP3A4 i (lub) P- gp na farmakokinetykę laropiprantu.
6 4.6 Pregnancy and lactation
6 4. 6 Ciąża i laktacja
Pregnancy Pelzont There are no data from the combined use of nicotinic acid and laropiprant in pregnant women.
Ciąża Pelzont Brak jest danych dotyczących skojarzonego stosowania kwasu nikotynowego i laropiprantu u kobiet w ciąży.
The combination has not been tested in reproductive toxicity studies.
Nie przeprowadzono badań dotyczących toksycznego wpływu leczenia skojarzonego na rozrodczość.
Therefore, Pelzont should not be used during pregnancy unless clearly necessary.
Dlatego produktu leczniczego Pelzont nie należy stosować w okresie ciąży jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.
Nicotinic acid There are no adequate data from the use of high dose nicotinic acid in pregnant women.
Kwas nikotynowy Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania dużych dawek kwasu nikotynowego u kobiet w ciąży.
Animal studies are insufficient with respect to reproductive toxicity (see section 5.3).
Badania na zwierzętach dotyczące toksycznego wpływu na rozrodczość są niewystarczające (patrz punkt 5. 3).
Laropiprant There are no data from the use of laropiprant in pregnant women.
Laropiprant Brak jest danych dotyczących stosowania laropiprantu u kobiet w ciąży.
Studies in animals have shown reproductive toxicity at high doses of laropiprant (see section 5.3).
Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozrodczość w przypadku dużych dawek laropiprantu (patrz punkt 5. 3).
Lactation Pelzont No studies in lactating animals have been conducted with Pelzont.
Laktacja Pelzont Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu leczniczego Pelzont u karmiących samic zwierząt.
A decision on whether to continue/ discontinue breast-feeding or to continue/ discontinue therapy should be made taking into account the benefit of breast-feeding to the child and the benefit of Pelzont to the woman.
Decyzję o kontynuacji bądź przerwaniu karmienia piersią lub, o kontynuacji bądź przerwaniu leczenia należy podejmować, uwzględniając korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści ze stosowania produktu leczniczego Pelzont dla kobiety.
Nicotinic acid Nicotinic acid is excreted in human breast milk.
Kwas nikotynowy Kwas nikotynowy wydzielany jest z mlekiem kobiecym.
Laropiprant It is unknown whether laropiprant is excreted in human breast milk.
Laropiprant Nie wiadomo, czy laropiprant wydzielany jest z mlekiem kobiecym.
Animal studies have shown excretion of laropiprant in milk.
Badania na zwierzętach wykazały, że laropiprant wydzielany jest z mlekiem.
However, when driving vehicles or operating machines, it should be taken into account that dizziness has been reported (see section 4.8).
Jednakże prowadząc pojazdy lub obsługując urządzenia mechaniczne należy wziąć pod uwagę, że zgłaszano przypadki zawrotów głowy (patrz punkt 4. 8).
4.8 Undesirable effects In clinical trials, over 2500 patients received Pelzont alone or with an HMG-CoA reductase inhibitor.
W badaniach klinicznych ponad 2500 pacjentów otrzymało Pelzont w monoterapii lub z inhibitorem reduktazy HMG- CoA.
Adverse reactions have usually been mild and transient.
Działania niepożądane były zazwyczaj łagodne i przemijające.
Flushing Flushing is the most common adverse reaction of Pelzont.
Uderzenia gorąca z zaczerwienieniem Uderzenia gorąca z zaczerwienieniem to najczęściej występujące działanie niepożądane produktu leczniczego Pelzont.
Flushing is most prominent in the head, neck, and upper torso.
Objawy uderzeń gorąca z zaczerwienieniem występują najwyraźniej w obrębie głowy, szyi oraz górnej części tułowia.
In a pool of four active- or placebo-controlled clinical trials (N=2548), flushing was reported by the investigator as a possibly, probably, or definitely treatment-related adverse reaction in 12.3% of patients taking Pelzont.
W zbiorczych danych z czterech badań klinicznych z grupą kontrolną leczoną aktywnie lub placebo (N=2548) badacze zgłaszali występowanie uderzeń gorąca z zaczerwienieniem jako działań niepożądanych możliwie, prawdopodobnie lub bez wątpienia związanych z leczeniem u 12, 3% pacjentów przyjmujących Pelzont.
In these studies, the percentage of patients taking Pelzont, nicotinic acid (pooled prolonged-release formulations) or pooled placebo/ simvastatin who discontinued due to any flushing-related symptom (redness, warmth, itching and tingling) was 7.2%, 16.6%, and 0.4%, respectively.
W tych badaniach odsetek pacjentów przyjmujących Pelzont, kwas nikotynowy (łączne dane dla postaci o przedłużonym uwalnianiu) lub w łącznych danych dla przyjmujących placebo/ symwastatynę, którzy zaprzestali stosowania ze względu na jakiekolwiek objawy związane z uderzeniami gorąca z zaczerwienieniem (zaczerwienienie skóry, uczucie ciepła, świąd i mrowienie) wynosił odpowiednio 7, 2%, 16, 6% i 0, 4%.
Discontinuations due to other specific adverse reactions among patients taking Pelzont were infrequent (< 1%).
7 Przypadki zaprzestania stosowania z powodu innych swoistych działań niepożądanych wśród osób przyjmujących Pelzont były niezbyt częste (< 1%).
7 Overall adverse reactions with Pelzont In addition to flushing, clinical adverse reactions reported by the investigators as possibly, probably, or definitely related to Pelzont in ≥ 1% of patients treated with Pelzont alone (n=947) or co-administered with statin (n=1601) and clinically meaningful adverse reactions (< 1%), for up to one year are listed below.
Ogólne informacje dotyczące działań niepożądanych dla produktu leczniczego Pelzont Kliniczne działania niepożądane inne niż uderzenia gorąca z zaczerwienieniem, zgłaszane przez badaczy przez okres do jednego roku jako możliwie, prawdopodobnie lub bez wątpienia związane ze stosowaniem produktu leczniczego Pelzont u ≥ 1% pacjentów leczonych samym produktem leczniczym Pelzont (n=947) lub z jednocześnie stosowaną statyną (n=1601) oraz istotne klinicznie działania niepożądane (< 1%), wymieniono poniżej.
Very common (≥ 1/ 10), Common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), Uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100), Rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000), Very rare (< 1/ 10,000).
Częstości występowania działań niepożądanych określono zgodnie z następującym schematem: bardzo często (≥1/ 10), często (≥1/ 100 do < 1/ 10), niezbyt często (≥1/ 1 000 do < 1/ 100), rzadko (≥1/ 10 000 do < 1/ 1 000), bardzo rzadko (< 1/ 10 000).
System organ class Investigations
Klasyfikacja układów i narządów Badania diagnostyczne
Adverse reaction elevations in ALT and/ or AST (consecutive, ≥ 3 X ULN), fasting glucose, uric acid (see below)
Działanie niepożądane zwiększona aktywność AlAT i (lub) AspAT (w kolejnych oznaczeniach ≥ 3 X GGN), zwiększone stężenie glukozy na czczo, kwasu moczowego (patrz poniżej)
Frequency Common
Częstość Często
elevations in CK (≥ 10 X ULN), total bilirubin, reductions in phosphorus and platelet counts (see below)
zwiększone stężenie kinazy kreatynowej (≥ 10 X GGN), bilirubiny całkowitej, zmniejszone stężenie fosforu oraz zmniejszona liczba płytek krwi (patrz poniżej)
Nervous system disorders Gastrointestinal disorders Skin and subcutaneous tissue disorders
Zaburzenia układu nerwowego Zaburzenia żołądka i jelit Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
dizziness, headache, paraesthesia diarrhoea, dyspepsia, nausea, vomiting erythema, pruritus, rash, urticaria
zawroty głowy, ból głowy, parestezja biegunka, niestrawność, nudności, wymioty rumień, świąd, wysypka, pokrzywka
Common Common Common
Często Często Często
flushing
uderzenia gorąca z zaczerwienieniem
feeling hot
uczucie gorąca
Hypersensitivity reaction (see below)
reakcje nadwrażliwości (patrz poniżej)
An apparent hypersensitivity reaction has been reported (< 1%) This is characterised by multiple symptoms that may include: angio-oedema, pruritus, erythema, paraesthesia, loss of consciousness, vomiting, urticaria, flushing, dyspnoea, nausea, incontinence of urine and stool, cold sweats, shivering, chills, increased blood pressure, lip swelling, burning sensation, drug eruption, arthralgia, leg swelling, and tachycardia.
Charakteryzuje się ona różnorodnymi objawami, które mogą obejmować: obrzęk naczynioruchowy, świąd, rumień, parestezję, utratę przytomności, wymioty, pokrzywkę, uderzenia gorąca z zaczerwienieniem, duszność, nudności, nietrzymanie moczu i stolca, zimne poty, drżenie, dreszcze, podwyższone ciśnienie tętnicze krwi, obrzęk warg, uczucie palenia, wysypki polekowe, bóle stawów, obrzęki kończyn dolnych i przyspieszenie akcji serca.
Investigations Marked and persistent increases of serum transaminases have been reported infrequently (see section 4.4).
Badania diagnostyczne Niezbyt często zgłaszano znaczne i utrzymujące się zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy (patrz punkt 4. 4).
In controlled clinical studies, the incidence of clinically important elevations in serum transaminases (ALT and/ or AST ≥ 3 X ULN, consecutive) was 1.0% for patients treated with Pelzont with or without a statin.
W badaniach klinicznych z grupą kontrolną częstość występowania klinicznie istotnego zwiększenia aktywności aminotransferaz w surowicy krwi (AlAT i (lub) AspAT ≥ 3 X GGN, w kolejnych oznaczeniach) wynosiła 1, 0% dla pacjentów leczonych produktem leczniczym Pelzont w skojarzeniu ze statyną lub w monoterapii.
These elevations were generally asymptomatic and returned to baseline after discontinuation of therapy or with continued treatment.
Te zwiększenia aktywności były na ogół bezobjawowe i normalizacja wyników następowała po przerwaniu leczenia lub w trakcie kontynuacji leczenia.
Clinically important elevations of CK (≥ 10 X ULN) were seen in 0.3% of the patients treated with Pelzont with or without a statin (see section 4.4).
Klinicznie istotne zwiększenie stężenia kinazy kreatynowej (≥10 X GGN) obserwowano u 0, 3% pacjentów leczonych produktem leczniczym Pelzont w skojarzeniu ze statyną lub w monoterapii (patrz punkt 4. 4).
Other abnormal laboratory values reported were elevations in LDH, fasting glucose, uric acid, total bilirubin, and amylase, and reductions in phosphorus and platelet counts (see section 4.4).
8 Inne zgłaszane nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych obejmowały zwiększone stężenie LDH, glukozy na czczo, kwasu moczowego, bilirubiny całkowitej i amylazy oraz zmniejszone stężenie fosforu oraz zmniejszoną liczbę płytek krwi (patrz punkt 4. 4).
As with other nicotinic acid medicinal products, elevations in fasting glucose (a median increase of approximately 4 mg/ dL), and uric acid (mean change from baseline of +14.7%), and reductions in platelet counts (a mean change from baseline of -14.0%) were reported in
Tak jak w przypadku innych produktów leczniczych zawierających kwas nikotynowy, zwiększenie stężenia glukozy na czczo (mediana zwiększona około 4 mg/ dL) i kwasu moczowego (średnia zmiana w stosunku do wartości odniesienia +14, 7%) oraz zmniejszenie liczby płytek krwi (średnia zmiana w stosunku do wartości odniesienia - 14, 0%) zgłaszano w badaniach klinicznych z grupą kontrolną dotyczących stosowania produktu leczniczego Pelzont (2000 mg/ 40 mg) (patrz punkt 4. 4).
In diabetic patients a median increase in HbA1c of 0.2% was observed (where modification of hypoglycaemic therapy was allowed).
U pacjentów chorych na cukrzycę obserwowano zwiększenie mediany dla wartości HbA1c o 0, 2% (w przypadkach, w których dopuszczano zmianę leczenia hipoglikemizującego).
Nicotinic acid-related adverse reactions The following nicotinic acid-related adverse reactions have been seen in clinical trials or post-marketing experience with other nicotinic acid medicinal products at unknown frequency or in clinical trials with Pelzont (or the nicotinic acid component of Pelzont) in < 1% of the patients treated:
Działania niepożądane związane z przyjmowaniem kwasu nikotynowego Następujące działania niepożądane związane z przyjmowaniem kwasu nikotynowego obserwowano w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu do obrotu innych produktów leczniczych zawierających kwas nikotynowy, z nieznaną częstością lub w badaniach klinicznych dotyczących stosowania produktu leczniczego Pelzont (lub kwasu nikotynowego będącego składnikiem produktu leczniczego Pelzont) u < 1% leczonych pacjentów:
Atrial fibrillation and other cardiac arrhythmias, palpitations, tachycardia.
Zaburzenia serca: migotanie przedsionków i inne arytmie serca, kołatanie serca, częstoskurcz.
Migraine, syncope.
Zaburzenia układu nerwowego: migrena, omdlenie.
Respiratory, thoracic, and mediastinal disorders:
Zaburzenia oka: torbielowaty obrzęk plamki, niedowidzenie toksyczne.
Gastrointestinal disorders:
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność.
Skin and subcutaneous tissue disorders:
Zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha, obrzęk ust, odbijanie się, wrzód trawienny.
Acanthosis nigricans, dry skin, hyperpigmentation, macular rash, sweating (night or cold sweat), vesicular rash.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rogowacenie ciemne, suchość skóry, przebarwienie, wysypka plamkowata, pocenie się (nocne lub zimne poty), wysypka pęcherzykowata.
Musculoskeletal and connective tissue disorders:
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej: słabość mięśni, ból mięśni.
Metabolism and nutrition disorders:
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: upośledzenie tolerancji glukozy, dna.
Infections and infestations:
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: katar.
Hypotension, orthostatic hypotension.
Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne.
General disorders and administration site conditions:
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: osłabienie, dreszcze, obrzęk twarzy, obrzęk uogólniony, ból, obrzęk obwodowy.
Immune system disorders:
Zaburzenia układu immunologicznego: obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość typu I.
Hepatobiliary disorders:
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: żółtaczka.
Anxiety, insomnia.
Zaburzenia psychiczne: niepokój, bezsenność.
Pelzont In the event of an overdose, it is reasonable to employ the usual symptomatic and supportive measures.
Pelzont W przypadku przedawkowania należy zastosować typowe leczenie objawowe i podtrzymujące.
Cases of overdose have been reported; the maximum dose of Pelzont taken was 5000 mg/ 100 mg.
Zgłaszano przypadki przedawkowania; najwyższa przyjęta dawka produktu leczniczego Pelzont wyniosła 5000 mg/ 100 mg.
All patients recovered without sequelae.
Wszyscy pacjenci powrócili do zdrowia bez następstw.
The most commonly reported adverse reactions from the subjects who received this higher dose were consistent with a high dose of nicotinic acid and included: flushing, headache, pruritus, nausea, dizziness, vomiting, diarrhoea, epigastric and abdominal pain/ discomfort, and back pain.
Działania niepożądane najczęściej zgłaszane przez pacjentów, którzy przyjęli tę większą dawkę, odpowiadały objawom po przyjęciu dużej dawki kwasu nikotynowego i obejmowały: uderzenia gorąca z zaczerwienieniem, ból głowy, świąd, nudności, zawroty głowy, wymioty, biegunkę, dyskomfort lub ból nadbrzusza i brzucha oraz ból pleców.
Laboratory abnormalities included increased amylase and lipase, decreased haematocrit and occult blood in the stool.
Nieprawidłowości w badaniach laboratoryjnych obejmowały zwiększenie aktywności amylazy i lipazy, zmniejszenie wartości hematokrytu i obecność krwi utajonej w stolcu.
Nicotinic acid For an overdose of nicotinic acid, supportive measures should be employed.
Kwas nikotynowy W przypadku przedawkowania kwasu nikotynowego należy zastosować leczenie podtrzymujące.
Laropiprant During controlled clinical trials in healthy subjects, single doses of up to 900 mg laropiprant and multiple doses up to 450 mg once daily for 10 days were generally well tolerated.
Laropiprant Podczas badań klinicznych z grupą kontrolną z udziałem zdrowych osób pojedyncze dawki do 900 mg laropiprantu i wielokrotne dawki do 450 mg raz na dobę przez 10 dni były na ogół dobrze tolerowane.
There is no experience with doses of laropiprant above 900 mg in humans.
U osób
Prolongation of collagen-induced platelet aggregation was observed in subjects taking multiple doses of 300 mg or greater (see section 5.1).
9 przyjmujących wielokrotne dawki 300 mg lub większe obserwowano przedłużenie agregacji płytek krwi indukowanej kolagenem (patrz punkt 5. 1).
Pharmacotherapeutic group: nicotinic acid and derivatives, ATC code:
Grupa farmakoterapeutyczna: kwas nikotynowy i pochodne, kod ATC:
Pelzont contains nicotinic acid, which at therapeutic doses is a lipid-modifying agent, and laropiprant, a potent, selective antagonist of the prostaglandin D2 (PGD2) receptor subtype 1 (DP1).
Pelzont zawiera kwas nikotynowy, który w dawkach terapeutycznych działa jako lek modyfikujący stężenie lipidów we krwi, oraz laropiprant, silnie działający lek z grupy selektywnych antagonistów receptora prostaglandyny D2 (PGD2) podtypu 1 (DP1).
Nicotinic acid lowers the levels of low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C), total cholesterol (TC), very low density lipoprotein cholesterol (VLDL-C), apolipoprotein B (apo B, the major LDL protein), triglycerides (TG), and lipoprotein(a) (Lp(a), a modified LDL particle) and elevates the levels of high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C) and apolipoprotein A-I (apo A-I, the major protein component of HDL).
Kwas nikotynowy powoduje obniżenie stężenia frakcji lipoprotein o małej gęstości (LDL- C), cholesterolu całkowitego (TC), frakcji lipoprotein o bardzo małej gęstości (VLDL- C), apolipoproteiny B (apo B, głównej proteiny frakcji LDL), triglicerydów (TG) i lipoproteiny (a) (Lp( a), zmodyfikowana cząsteczka frakcji LDL), a także podwyższenie stężenia frakcji lipoprotein o wysokiej gęstości (HDL- C) oraz apolipoproteiny A- I (apo A- I, główna białkowa komponenta frakcji HDL).
Laropiprant suppresses PGD2 mediated flushing associated with administration of nicotinic acid.
Laropiprant hamuje efekt uderzenia gorąca z zaczerwienieniem wywołany podaniem kwasu nikotynowego, w którym pośredniczy PGD2.
Laropiprant has no effect on lipid levels nor does it interfere with the effects of nicotinic acid on lipids.
Laropiprant nie wpływa na stężenie lipidów ani nie zakłóca wpływu kwasu nikotynowego na profil lipidów.
Nicotinic acid Mechanism of action The mechanisms by which nicotinic acid modifies the plasma lipid profile are not fully understood.
Kwas nikotynowy Mechanizm działania Mechanizm modyfikacji profilu lipidów w osoczu przez kwas nikotynowy nie został w pełni poznany.
Nicotinic acid inhibits release of free fatty acids (FFA) from adipose tissue, which may contribute to the reduced plasma LDL-C, TC, VLDL-C, apo B, TG, and Lp(a), as well as elevated HDL-C, and apo A-I, all of which are associated with lower cardiovascular risk.
Kwas nikotynowy hamuje uwalnianie wolnych kwasów tłuszczowych (FFA) z tkanki tłuszczowej, co może przyczyniać się do obniżenia stężeń osoczowych LDL- C, TC, VLDL- C, apo B, TG i Lp( a), a także podwyższenia stężeń HDL- C i apo A- I, co z kolei ma związek ze zmniejszeniem ryzyka rozwoju chorób układu sercowo- naczyniowego.
Additional explanations that do not invoke plasma FFA reduction as the central driver of lipid profile modification include nicotinic acid-mediated inhibition of de novo lipogenesis or esterification of fatty acids into TG in the liver.
Dodatkowe wyjaśnienia, które nie odwołują się do obniżenia stężenia osoczowego FFA jako głównego mechanizmu modyfikacji profilu lipidów, odnoszą się do zahamowania przez kwas nikotynowy procesu lipogenezy zachodzącej de novo lub estryfikacji kwasów tłuszczowych do triglicerydów w wątrobie.
Pharmacodynamic effects Nicotinic acid causes a relative shift in the distribution of LDL subclasses from small, dense (most atherogenic) LDL particles to larger LDL particles.
Działanie farmakodynamiczne Kwas nikotynowy powoduje względne przesunięcie dystrybucji podklas LDL od niewielkich, gęstych (o silniejszych właściwościach aterogennych) cząsteczek LDL w kierunku większych cząsteczek LDL.
Nicotinic acid also elevates the HDL2 subfraction to a greater extent than the HDL3 subfraction, thereby increasing the HDL2: HDL3 ratio, which is associated with decreased cardiovascular disease risk.
Kwas nikotynowy powoduje również zwiększenie stężenia podfrakcji HDL2 w większym zakresie niż podfrakcji HDL3 zwiększając w ten sposób stosunek HDL2: HDL3, co ma związek ze zmniejszeniem ryzyka rozwoju chorób układu sercowo- naczyniowego.
HDL is hypothesised to participate in the transport of cholesterol from tissues back to the liver, to suppress vascular inflammation associated with atherosclerosis, and to have anti-oxidative and anti-thrombotic effects.
Istnieje hipoteza, zgodnie z którą frakcja HDL uczestniczy w transporcie cholesterolu z tkanek z powrotem do wątroby w celu zmniejszenia stanu zapalnego naczyń krwionośnych związanego z rozwojem miażdżycy, a także ma działanie antyoksydacyjne i przeciwzakrzepowe.
Like LDL, cholesterol-enriched triglyceride-rich lipoproteins, including VLDL, intermediate-density lipoproteins (IDL), and remnants, can also promote atherosclerosis.
Tak jak LDL, bogate w triglicerydy lipoproteiny wzbogacone w cholesterol, w tym frakcja VLDL, lipoproteiny o średniej gęstości (IDL) i lipoproteiny resztkowe, mogą również pobudzać rozwój miażdżycy naczyń krwionośnych.
Elevated plasma TG levels are frequently found in a triad with low HDL-C levels and small LDL particles, as well as in association with non-lipid metabolic risk factors for coronary heart disease (CHD).
Podwyższenie stężenia TG w osoczu często występuje w triadzie, łącznie z obniżeniem stężenia frakcji HDL- C i małych cząsteczek LDL, a także w skojarzeniu z nielilipidowymi, metabolicznymi czynnikami ryzyka rozwoju choroby niedokrwiennej serca (CHD).