qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Not all patients had stopped smoking at the time of onset of symptoms and not all patients had known pre-existing psychiatric illnesss.
Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów próbujących zaprzestać palenia przy pomocy preparatu Champix zgłaszano występowanie depresji, w tym, w rzadkich przypadkach, myśli samobójczych i prób samobójczych..
Clinicians should be aware of the possible emergence of significant depressive symptomatology in patients undergoing a smoking cessation attempt, and should advise patients accordingly.
Lekarze powinni mieć świadomość możliwego wystąpienia znaczących objawów depresyjnych u pacjentów próbujących zaprzestać palenia i udzielać porad lekarskich uwzględniających taką możliwość.
Champix should be discontinued immediately if agitation, depressed mood or changes in behaviour that are of concern for the doctor, the patient, family or caregivers are observed, or if the patient develops suicidal ideation or suicidal behaviour.
Stosowanie preparatu Champix powinno zostać niezwłocznie przerwane w przypadku zaobserwowania pobudzenia, obniżenia nastroju lub zmian w zachowaniu będących źródłem obaw dla lekarza, pacjenta, rodziny lub opiekunów, lub jeśli u pacjenta wystąpią myśli lub zachowania samobójcze.
Depressed mood, rarely including suicidal ideation and suicide attempt, may be a symptom of nicotine withdrawal.
3 Obniżenie nastroju, rzadko obejmujące myśli samobójcze i próbę samobójczą, mogą być objawem odstawienia nikotyny.
In addition, smoking cessation, with or without pharmacotherapy, has been associated with exacerbation of underlying psychiatric illness (e. g. depression).
Ponadto zaprzestanie palenia z zastosowaniem farmakoterapii lub bez niej było powiązane z zaostrzeniem wcześniej istniejących chorób psychicznych (np. depresji).
3 The safety and efficacy of Champix in patients with serious psychiatric illness such as schizophrenia, bipolar disorder and major depressive disorder has not been established.
Bezpieczeństwo i skuteczność preparatu Champix u pacjentów z ciężkimi chorobami psychicznymi takimi jak schizofrenia, choroba afektywna dwubiegunowa czy duża depresja nie zostały ustalone.
Care should be taken with patients with a history of psychiatric illness and patients should be advised accordingly.
Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z chorobą psychiczną w wywiadzie i pacjentom tym należy udzielić odpowiednich porad.
There is no clinical experience with CHAMPIX in patients with epilepsy.
Nie ma doświadczenia klinicznego w stosowaniu preparatu CHAMPIX u pacjentów z padaczką.
At the end of treatment, discontinuation of CHAMPIX was associated with an increase in irritability, urge to smoke, depression, and/ or insomnia in up to 3% of patients.
Odstawienie preparatu CHAMPIX po zakończeniu leczenia czasami wiązało się z nasileniem drażliwości, naglącą potrzebą palenia tytoniu, stanami depresyjnymi i (lub) bezsennością.
The prescriber should inform the patient accordingly and discuss or consider the need for dose tapering.
Lekarz przepisujący preparat powinien poinformować odpowiednio pacjenta i omówić lub rozważyć potrzebę stopniowego zmniejszenia dawki.
Based on varenicline characteristics and clinical experience to date, CHAMPIX has no clinically meaningful drug interactions.
Na podstawie charakterystyki warenikliny oraz dotychczasowego doświadczenia klinicznego można stwierdzić, że CHAMPIX nie wchodzi w żadne istotne z klinicznego punktu widzenia interakcje z innymi lekami.
No dosage adjustment of CHAMPIX or co-administered medicinal products listed below is recommended.
W przypadku jednoczesnego stosowania leku CHAMPIX z wymienionymi niżej lekami nie zaleca się modyfikowania dawkowania żadnego z nich.
In vitro studies indicate that varenicline is unlikely to alter the pharmacokinetics of compounds that are primarily metabolised by cytochrome P450 enzymes.
Badania in vitro wskazują na niskie prawdopodobieństwo wpływu warenikliny na farmakokinetykę związków chemicznych metabolizowanych głównie przez enzymy wchodzące w skład układu cytochromu P450.
Furthermore since metabolism of varenicline represents less than 10% of its clearance, active substances known to affect the cytochrome P450 system are unlikely to alter the pharmacokinetics of varenicline (see section 5.2) and therefore a dose adjustment of CHAMPIX would not be required.
Z tego też względu nie jest wymagane modyfikowanie dawkowania leku CHAMPIX.
In vitro studies demonstrate that varenicline does not inhibit human renal transport proteins at therapeutic concentrations.
Badania in vitro wskazują na to, iż wareniklina w stężeniach leczniczych nie hamuje u ludzi transportu nerkowego białek.
Therefore, active substances that are cleared by renal secretion (e. g. metformin - see below) are unlikely to be affected by varenicline.
Z tego też względu jest mało prawdopodobne, aby lek ten w jakikolwiek sposób wpływał na substancje czynne, które usuwane są z organizmu na drodze wydzielania nerkowego (np. metformina – patrz niżej).
Metformin:
Metformina.
Varenicline did not affect the pharmacokinetics of metformin.
Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę metforminy.
Metformin had no effect on varenicline pharmacokinetics.
Metformina nie wpływała na farmakokinetykę warenikliny.
Cimetidine:
Cymetydyna.
Co-administration of cimetidine, with varenicline increased the systemic exposure of varenicline by 29% due to a reduction in varenicline renal clearance.
Jednoczesne stosowanie cymetydyny i warenikliny zwiększało o 29% układową ekspozycję na wareniklinę z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego warenikliny.
No dosage adjustment is recommended based on concomitant cimetidine administration in subjects with normal renal function or in patients with mild to moderate renal impairment.
W przypadku jednoczesnego stosowania warenikliny i cymetydyny u pacjentów z prawidłową czynnością nerek bądź lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie zaleca się modyfikowania dawkowania.
In patients with severe renal impairment, the concomitant use of cimetidine and varenicline should be avoided.
Natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać jednoczesnego stosowania cymetydyny i warenikliny.
Digoxin:
Digoksyna.
Varenicline did not alter the steady-state pharmacokinetics of digoxin.
Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę digoksyny w stanie stacjonarnym.
Warfarin:
Warfaryna.
Varenicline did not alter the pharmacokinetics of warfarin.
Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę warfaryny.
Prothrombin time (INR) was not affected by varenicline.
Wareniklina nie wpływała na czas protrombinowy (INR).
Smoking cessation itself may result in changes to warfarin pharmacokinetics (see section 4.4).
Zaprzestanie palenia tytoniu może powodować zmiany w zakresie farmakokinetyki warfaryny (patrz punkt 4. 4).
There is limited clinical data on any potential interaction between alcohol and varenicline.
Dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące wszelkich potencjalnych interakcji między alkoholem i warenikliną.
Use with other therapies for smoking cessation:
4 Stosowanie z innymi lekami wspomagającymi zaprzestanie palenia tytoniu:
Varenicline did not alter the steady-state pharmacokinetics of bupropion.
Wareniklina nie wpływa farmakokinetykę bupropionu w stanie stacjonarnym.
Nicotine replacement therapy (NRT):
Nikotynowa terapia zastępcza (NTZ).
When varenicline and transdermal NRT were co-administered to smokers for 12 days, there was a statistically significant decrease in average systolic blood pressure (mean 2.6 mmHg) measured on the final day of the study.
Kiedy u palaczy tytoniu przez 12 dni stosowano jednocześnie wareniklinę i NTZ w postaci systemu transdermalnego stwierdzano statystycznie znamienne zmniejszenie średniej wartości skurczowego ciśnienia tętniczego (średnio o 2, 6 mmHg) mierzonego w ostatnim dniu badania.
In this study, the incidence of nausea, headache, vomiting, dizziness, dyspepsia, and fatigue was greater for the combination than for NRT alone.
W badaniu tym częstość występowania nudności, bólów głowy, wymiotów, zawrotów głowy, niestrawności i zmęczenia była większa w przypadku jednoczesnego stosowania warenikliny i NTZ aniżeli w przypadku stosowania samej NTZ.
Safety and efficacy of CHAMPIX in combination with other smoking cessation therapies have not been studied.
Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku CHAMPIX w skojarzeniu z innymi lekami wspomagającymi zaprzestanie palenia.
There are no adequate data from the use of CHAMPIX in pregnant women.
Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania produktu CHAMPIX u kobiet w ciąży.
CHAMPIX should not be used during pregnancy.
Produktu CHAMPIX nie należy stosować w okresie ciąży.
It is unknown whether varenicline is excreted in human breast milk.
Nie wiadomo, czy wareniklina przenika do mleka kobiecego.
Animal studies suggest that varenicline is excreted in breast milk.
Z badań przeprowadzonych na zwierzętach wynika, że wareniklina przenika do mleka samic.
A decision on whether to continue/ discontinue breast-feeding or to continue/ discontinue therapy with CHAMPIX should be made taking into account the benefit of breast-feeding to the child and the benefit of CHAMPIX therapy to the woman.
Decyzja co do kontynuowania lub przerwania karmienia piersią bądź kontynuowania lub przerwania leczenia preparatem CHAMPIX powinna zostać podjęta po rozważeniu korzyści płynących z karmienia piersią dla dziecka i korzyści leczenia preparatem CHAMPIX dla kobiety.
CHAMPIX may have minor or moderate influence on the ability to drive and use machines.
CHAMPIX wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
CHAMPIX may cause dizziness and somnolence and therefore may influence the ability to drive and use machines.
CHAMPIX może powodować zawroty głowy i senność, w związku z tym może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
Patients are advised not to drive, operate complex machinery or engage in other potentially hazardous activities until it is known whether this medicinal product affects their ability to perform these activities.
Pacjentom odradza się prowadzenie pojazdów mechanicznych, obsługiwanie skomplikowanych maszyn i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności dopóki nie ustali się, czy ten produkt leczniczy wpływa na zdolność ich wykonywania.
Smoking cessation with or without treatment is associated with various symptoms.
Zaprzestanie palenia tytoniu wskutek stosowania leków lub bez ich stosowania związane jest z występowaniem różnorodnych objawów.
For example, dysphoric or depressed mood; insomnia, irritability, frustration or anger; anxiety; difficulty concentrating; restlessness; decreased heart rate; increased appetite or weight gain have been reported in patients attempting to stop smoking.
U pacjentów próbujących odzwyczaić się od palenia tytoniu stwierdzano na przykład: nastrój dysforyczny lub depresyjny; bezsenność, drażliwość, frustrację lub gniew; lęk; trudności w skupieniu uwagi; niepokój psychoruchowy; zmniejszoną częstość akcji serca; wzmożone łaknienie i zwiększenie masy ciała.
No attempt has been made in either the design or the analysis of the CHAMPIX studies to distinguish between adverse events associated with study drug treatment or those possibly associated with nicotine withdrawal.
W odniesieniu do przeprowadzonych badań nad lekiem CHAMPIX nie podejmowano – ani w zakresie konstrukcji owych badań, ani w zakresie analizy ich wyników – żadnych prób oddzielenia działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem badanego leku od tych prawdopodobnie związanych z odstawieniem nikotyny.
Clinical trials included approximately 4,000 patients treated with CHAMPIX for up to 1 year (average exposure 84 days).
Badania kliniczne objęły w przybliżeniu 4000 pacjentów leczonych preparatem CHAMPIX przez okres do roku (średni czas ekspozycji wynosił 84 dni).
In general, when adverse reactions occurred, onset was in the first week of therapy; severity was generally mild to moderate and there were no differences by age, race or gender with regard to the incidence of adverse reactions.
Działania niepożądane, pojawiały się zazwyczaj w pierwszym tygodniu leczenia, nasilenie tych działań było najczęściej małe lub umiarkowane, a w odniesieniu do częstości występowania działań niepożądanych nie stwierdzano żadnych różnic pod względem wieku, rasy czy płci.
In patients treated with the recommended dose of 1mg BID following an initial titration period the adverse event most commonly reported was nausea (28.6%).
U pacjentów leczonych dawką zalecaną 1 mg dwa razy na dobę, którą stosowano po wstępnym okresie stopniowego zwiększania dawkowania, najczęstszym działaniem niepożądanym były nudności
In the majority of cases nausea occurred early in the treatment period, was mild to moderate in severity and seldom resulted in discontinuation.
W większości przypadków nudności pojawiały się we wczesnym okresie leczenia, ich nasilenie było małe lub umiarkowane i rzadko prowadziło do przerwania leczenia.
The treatment discontinuation rate due to adverse events was 11.4% for varenicline compared with 9.7% for placebo.
Odsetek pacjentów, u których leczenie przerwano z powodu działań niepożądanych, wynosił 11, 4% w grupie przyjmującej wareniklinę i 9, 7% w grupie placebo.
0.2% for placebo).
W badanej populacji odsetki pacjentów, u których leczenie przerwano z powodu najczęstszych działań niepożądanych, były następujące: dla nudności – 2, 7% w grupie przyjmującej wareniklinę i 0, 6% w grupie placebo, dla bólu głowy – 0, 6% w grupie przyjmującej wareniklinę i 1, 0% w grupie placebo, dla bezsenności – 1, 3% w grupie przyjmującej wareniklinę i 1, 2% w grupie placebo, oraz dla niezwykłych marzeń sennych – 0, 2% w grupie przyjmującej wareniklinę i 0, 2% w grupie placebo.
In the table below all adverse reactions, which occurred at an incidence greater than placebo are listed by system organ class and frequency (very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100) and rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000)). Within each frequency grouping, undesirable effects are presented in order of decreasing seriousness.
Poniższa tabela przedstawia zestawienie wszystkich działań niepożądanych, które wystąpiły z częstością większą niż wśród pacjentów przyjmujących placebo – działania te pogrupowano ze względu na klasyfikację układów i narządów oraz częstość występowania (bardzo często (≥ 1/ 10), często (≥ 1/ 100 i < 1/ 10), niezbyt często (≥ 1/ 1000 i < 1/ 100) i rzadko (≥ 1/ 10 000 i < 1/ 1000)).
System Organ Class
Klasyfikacja układów i narządów
Adverse Drug Reactions
Działania niepożądane
Infections and Infestations Uncommon
Zakażenia i infestacje Niezbyt częste
Bronchitis, nasopharyngitis, sinusitis, fungal infection, viral infection,.
Zapalenie oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie zatok przynosowych, zakażenia grzybicze, zakażenia wirusowe
Metabolism and nutrition disorders Common Uncommon
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częste Niezbyt częste
Increased appetite Anorexia, decreased appetite, polydipsia
Wzmożone łaknienie Jadłowstręt, zmniejszone łaknienie, wzmożone pragnienie
Psychiatric disorders Very common Uncommon
Zaburzenia psychiczne Bardzo częste Niezbyt częste
Abnormal dreams, insomnia Panic reaction, bradyphrenia, thinking abnormal, mood swings
Niezwykłe marzenia senne, bezsenność Reakcje paniczne, spowolnienie procesów myślowych, zaburzenia myślenia, zmiany nastroju
Nervous system disorders Very common Common Uncommon Cardiac disorders
Zaburzenia układu nerwowego Bardzo częste Częste Niezbyt częste Zaburzenia serca
Headache Somnolence, dizziness, dysgeusia Tremor, coordination abnormal, dysarthria, hypertonia, restlessness, dysphoria, hypoaesthesia, hypogeusia, lethargy, libido increased, libido decreased
Ból głowy Senność, zawroty głowy, zaburzenia smaku Drżenie, zaburzenia koordynacji, dyzartria, wzmożone napięcie mięśniowe, niepokój psychoruchowy, dysforia, niedoczulica, osłabione czucie smaku, ospałość, wzmożenie libido, osłabienie libido
Uncommon Eye disorders
Niezbyt częste Zaburzenia oka
Atrial fibrillation, palpitations
Migotanie przedsionków, kołatanie serca
Uncommon
Niezbyt częste
Scotoma, scleral discolouration, eye pain, mydriasis, photophobia, myopia, lacrimation increased
Mroczki, przebarwienie twardówek, ból oka, rozszerzenie źrenic, światłowstręt, krótkowzroczność, nadmierne łzawienie
Ear and labyrinth disorders Uncommon
Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt częste
Tinnitus
Szum w uszach
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders Uncommon
Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt częste
Dyspnoea, cough, hoarseness, pharyngolaryngeal pain, throat irritation, respiratory tract congestion, sinus congestion, post nasal drip, rhinorrhoea, snoring
Duszność, kaszel, chrypka, ból gardła i krtani, podrażnienie gardła, przekrwienie i obrzęk błony śluzowej układu oddechowego i zatok przynosowych, spływanie wydzieliny z nosa po tylnej ścianie gardła, katar, chrapanie
Gastrointestinal disorders Very common Common
Zaburzenia żołądkowo- jelitowe Bardzo częste Częste
Nausea Vomiting, constipation, diarrhoea, abdominal distension, stomach discomfort, dyspepsia, flatulence, dry mouth
Nudności Wymioty, zaparcie, biegunka, rozdęcie brzucha, dyskomfort w okolicy żołądka, niestrawność, wzdęcia, suchość w jamie ustnej
Haematemesis, haematochezia, gastritis, gastrooesophageal reflux disease, abdominal pain, change of bowel habit, abnormal faeces, eructation, aphthous stomatitis, gingival pain, tongue coated
Wymioty krwawe, obecność świeżej krwi w kale, zapalenie błony śluzowej żołądka, refluks żołądkowo- przełykowy, ból brzucha, zmiany w rytmie i charakterze wypróżnień, oddawanie nieprawidłowego stolca, odbijanie ze zwracaniem treści żołądkowej lub gazu, aftowe zapalenie jamy ustnej, ból dziąseł, nalot na języku
Skin and subcutaneous tissue disorders Uncommon
Zaburzenia skóry i Niezbyt częste
Rash generalised, erythema, pruritus, acne, hyperhidrosis, night sweats
tkanki podskórnej Uogólniona wysypka, rumień, świąd, trądzik, nadmierna potliwość, nocne poty
connective tissue disorders
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt częste
Joint stiffness, muscle spasms, chest wall pain, costochondritis
Sztywność stawów, kurcze mięśni, bóle mięśniowe klatki piersiowej, zapalenie chrząstek żebrowych
Renal and urinary disorders Uncommon
Zaburzenia nerek i Niezbyt częste
Glycosuria, nocturia, polyuria
dróg moczowych Cukromocz, oddawanie moczu w nocy, wielomocz
Reproductive system and breast disorders Uncommon
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt częste
Menorrhagia, vaginal discharge, sexual dysfunction
Nadmierne krwawienie menstruacyjne, upławy, zaburzenia funkcji seksualnych
General disorders and administration site conditions Common Uncommon Investigations
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częste Niezbyt częste Badania
Fatigue Chest discomfort, chest pain, pyrexia, feeling cold, asthenia, circadian rhythm sleep disorder, malaise, cyst
Zmęczenie Dyskomfort w obrębie klatki piersiowej, ból w klatce piersiowej, gorączka, uczucie zimna, osłabienie, zaburzenia okołodobowego rytmu snu, złe samopoczucie, torbiel
Blood pressure increased, electrocardiogram ST segment depression, electrocardiogram T wave amplitude decreased, heart rate increased, liver function test abnormal, platelet count decreased, weight increased, semen abnormal, C-reactive protein increased, blood calcium decreased
Wzrost ciśnienia tętniczego, obniżenie odcinka ST w elektrokardiogramie, zmniejszenie amplitudy załamka T w elektrokardiogramie, przyspieszenie akcji serca, nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby, zmniejszenie liczby płytek krwi, spadek masy ciała, nieprawidłowości w zakresie spermy, wzrost stężenia białka C- reaktywnego, spadek stężenia wapnia we krwi
Post-marketing cases of myocardial infarction, depression and suicidal ideation have been reported in patients taking varenicline (see section 4.4).
Po wprowadzeniu leku do obrotu u pacjentów przyjmujących wareniklinę zgłaszano przypadki wystąpienia zawału mięśnia sercowego, depresji i myśli samobójczych (patrz punkt 4. 4).
There have also been reports of hypersensitivity reactions, such as angioedema and facial swelling.
Zgłaszano także przypadki reakcji nadwrażliwości takich jak obrzęk naczynioruchowy i obrzęk twarzy.
No cases of overdose were reported in pre-marketing clinical trials.
W badaniach klinicznych poprzedzających rejestrację leku nie stwierdzono przypadków przedawkowania.
6 In case of overdose, standard supportive measures should be instituted as required.
W razie przedawkowania należy, zależnie od potrzeb, wdrożyć standardowe postępowanie podtrzymujące.
Varenicline has been shown to be dialyzed in patients with end stage renal disease (see section 5.2), however, there is no experience in dialysis following overdose.
Choć wykazano, że wareniklina ulega dializie u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (patrz punkt 5. 2), nie ma jak na razie żadnych doświadczeń, jeżeli chodzi o dializę po przedawkowaniu.
Active substances used in nicotine dependence, ATC code:
Substancje czynne stosowane w uzależnieniu od nikotyny, kod ATC:
Varenicline binds with high affinity and selectivity at the α 4β 2 neuronal nicotinic acetylcholine receptors, where it acts as a partial agonist - a compound that has both agonist activity, with lower intrinsic efficacy than nicotine, and antagonist activities in the presence of nicotine.
7 Wareniklina z wysokim powinowactwem i selektywnie wiąże się z neuronalnymi nikotynowymi receptorami cholinergicznymi α4β2, na które działa jako częściowy agonista (związek wykazujący zarówno działanie agonistyczne, przy niższej od nikotyny skuteczności wewnętrznej, jak i antagonistyczne w obecności nikotyny).
Electrophysiology studies in vitro and neurochemical studies in vivo have shown that varenicline binds to the α 4β 2 neuronal nicotinic acetylcholine receptors and stimulates receptor-mediated activity, but at a significantly lower level than nicotine.
W badaniach elektrofizjologicznych in vitro i neurochemicznych in vivo wykazano, że wareniklina wiąże się z neuronalnymi nikotynowymi receptorami cholinergicznymi α4β2 pobudzając aktywność pośredniczoną receptorowo, z tym że na znacznie niższym poziomie niż nikotyna.
Nicotine competes for the same human α 4β 2 nAChR binding site for which varenicline has higher affinity.
Nikotyna współzawodniczy o to samo miejsce wiążące α4β2 nAChR, w stosunku do którego wareniklina wykazuje większe powinowactwo.
Therefore, varenicline can effectively block nicotine's ability to fully activate α 4β 2 receptors and the mesolimbic dopamine system, the neuronal mechanism underlying reinforcement and reward experienced upon smoking.
Z tego powodu wareniklina może skutecznie blokować zdolność nikotyny do pełnej aktywacji receptorów α4β2 i mezolimbicznego układu dopaminergicznego, który to układ stanowi mechanizm neuronalny odpowiedzialny za zjawisko wzmocnienia i nagrody pojawiające się wskutek palenia tytoniu.
Varenicline is highly selective and binds more potently to the α 4β 2 receptor subtype (Ki=0.15 nM) than to other common nicotinic receptors (α 3β 4 Ki=84 nM, α 7 Ki= 620 nM, α 1βγδ Ki= 3,400 nM), or to non-nicotinic receptors and transporters (Ki > 1µM, except to 5-HT3 receptors:
Wareniklina wykazuje wysoką selektywność i silniej wiąże się z podtypem α4β2 receptora nikotynowego (Ki=0, 15nM) niż z innymi powszechnie występującymi receptorami nikotynowymi (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, α1βγδ Ki=3, 400 nM) czy receptorami innymi niż nikotynowe i z transporterami (Ki > 1µM, z wyjątkiem receptora HT3:
The efficacy of CHAMPIX in smoking cessation is a result of varenicline's partial agonist activity at the α 4β 2 nicotinic receptor where its binding produces an effect sufficient to alleviate symptoms of craving and withdrawal (agonist activity), while simultaneously resulting in a reduction of the rewarding and reinforcing effects of smoking by preventing nicotine binding to α 4β 2 receptors (antagonist activity).
Efektowi temu towarzyszy zmniejszenie „ efektu nagrody ” i „ efektu wzmocnienia ” powodowanych przez palenie, do której to blokady dochodzi wskutek zahamowania wiązania nikotyny przez receptory α4β2 (działanie antagonistyczne).
Clinical Efficacy
Skuteczność kliniczna
The efficacy of CHAMPIX in smoking cessation was demonstrated in 3 clinical trials involving chronic cigarette smokers (≥ 10 cigarettes per day).
Skuteczność leku CHAMPIX we wspomaganiu zaprzestania palenia tytoniu wykazano w trzech badaniach klinicznych z udziałem osób palących papierosy długotrwale (≥ 10 papierosów dziennie).
2619 patients received CHAMPIX 1mg BID (titrated during the first week), 669 patients received bupropion 150 mg BID (also titrated) and 684 patients received placebo.
Łącznie 2619 pacjentów otrzymywało CHAMPIX w dawce 1 mg dwa razy na dobę (po tygodniowym okresie zwiększania dawkowania), 669 pacjentów otrzymywało bupropion w dawce 150 mg dwa razy na dobę (również po okresie zwiększania dawkowania), a 684 pacjentów otrzymywało placebo.
Comparative Clinical Studies
Porównawcze badania kliniczne
Two identical double-blind clinical trials prospectively compared the efficacy of CHAMPIX (1 mg twice daily), sustained release bupropion (150 mg twice daily) and placebo in smoking cessation.
W dwóch identycznych badaniach klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby dokonano prospektywnego porównania skuteczności stosowania leku CHAMPIX (1 mg dwa razy na dobę), bupropionu w postaci o przedłużonym uwalnianiu (150 mg dwa razy na dobę) i placebo we wspomaganiu rzucania palenia tytoniu.
In these 52-week duration studies, patients received treatment for 12 weeks, followed by a 40-week non- treatment phase.
W ramach tych 52- tygodniowych badań pacjenci otrzymywali badany lek przez 12 tygodni, po których następował 40- tygodniowy okres bez leczenia.
The primary endpoint of the two studies was the carbon monoxide (CO) confirmed, 4-week continuous quit rate (4W-CQR) from week 9 through week 12.
4- week continuous quit rate) od 9 do 12 tygodnia badania.
The primary endpoint for CHAMPIX demonstrated statistical superiority to bupropion and placebo.
Analiza głównego punktu końcowego dla leku CHAMPIX wykazała jego statystyczną przewagę nad bupropionem i placebo.
After the 40 week non-treatment phase, a key secondary endpoint for both studies was the Continuous Abstinence Rate (CA) at week 52.
Po 40- tygodniowej fazie bez leczenia kluczowym drugorzędowym punktem końcowym w obu badaniach był odsetek pacjentów w ciągłej abstynencji (CA, ang. continuous abstinence) w 52. tygodniu badania.
CA was defined as the proportion of all subjects treated who did not smoke (not even a puff of a cigarette) from Week 9 through Week 52 and did not have an exhaled CO measurement of > 10 ppm.
Wskaźnik CA definiowano jako odsetek wszystkich leczonych pacjentów, którzy od 9. do 52. tygodnia badania nie palili (nie zaciągnęli się nawet raz) i u których nie stwierdzono w powietrzu wydychanym CO w ilości > 10 ppm.
The 4W-CQR (weeks 9 through 12) and CA rate (weeks 9 through 52) from studies 1 and 2 are included in the following table:
Wartości wskaźnika 4Q- CQR (dla okresu od 9. do 12. tygodnia badania) oraz wskaźnika CA (dla okresu od 9. do 52. tygodnia badania) dla obu badań przedstawiono w poniższej tabeli.
Study 1 (n=1022)
Badanie nr 1 (n=1022)
Study 2 (n=1023)
Badanie nr 2 (n=1023)
CA
CA 4W
Wk 9-52 4W CQR 22.1% 44.0% 16.4% 30.0% 8.4% 17.7% 3.13 3.85
4W- CQR CA 4W- CQR
Wk 9-52 23.0% 15.0% 10.3% 2.66
(od 9. do 52. tygodnia badania)
CHAMPIX vs placebo Odds ratio CHAMPIX vs bupropion
CHAMPIX vs placebo Iloraz szans
p < 0.0001 1.96 p < 0.0001
< 0, 0001 1, 96
p < 0.0001 p < 0.0001 1.45 1.89 p=0.0640 p < 0.0001
p < 0, 0001 p 1, 45
p < 0.0001 1.72 p=0.0062
p < 0, 0001 1, 72
Patient reported craving, withdrawal and reinforcing effects of smoking Across both Studies 1 and 2 during active treatment, craving and withdrawal were significantly reduced in patients randomized to CHAMPIX in comparison with placebo.
Zgłaszany przez pacjentów głód nikotynowy, objawy abstynencji i „ efekt wzmocnienia ” powodowane przez palenie tytoniu W obu badaniach, podczas okresu aktywnego leczenia głód nikotynowy i objawy odstawienia znamiennie rzadziej występowały u pacjentów zrandomizowanych do grupy otrzymującej CHAMPIX lub bupropion w porównaniu do grupy otrzymującej placebo.
CHAMPIX also significantly reduced reinforcing effects of smoking that can perpetuate smoking behaviour in patients who smoke during treatment compared with placebo.
Ponadto CHAMPIX powodował znamiennie większą niż placebo redukcję powodowanego przez palenie „ efektu wzmocnienia ”, który może podtrzymywać zachowania związane z paleniem tytoniu u pacjentów palących podczas leczenia.
The effect of varenicline on craving, withdrawal and reinforcing effects of smoking were not measured during the non-treatment long-term follow-up phase.
Podczas długoterminowej fazy obserwacyjnej bez leczenia nie mierzono wpływu warenikliny na głód nikotynowy, objawy odstawienia ani „ efekt wzmocnienia ” powodowane przez palenie tytoniu.
Maintenance of Abstinence Study The third study assessed the benefit of an additional 12 weeks of CHAMPIX therapy on the maintenance of abstinence.
Badanie oceniające utrzymywanie się abstynencji W trzecim z przeprowadzonych badań oceniano korzyści płynące z zastosowania leku CHAMPIX przez dodatkowe 12 tygodni w kontekście utrzymania abstynencji.
Patients in this study (n=1,927) received open-label CHAMPIX 1 mg twice daily for 12 weeks.
Pacjenci biorący udział w tym badaniu (n = 1927) otrzymywali w warunkach otwartej próby CHAMPIX w dawce 1 mg dwa razy na dobę przez 12 tygodni.
Patients who stopped smoking by Week 12 were then randomized to receive either CHAMPIX (1 mg twice daily) or placebo for an additional 12 weeks for a total study duration of 52 weeks.
Pacjenci, którzy zaprzestali palenia tytoniu w ciągu pierwszych 12 tygodni badania byli randomizowani do grupy otrzymującej CHAMPIX (1 mg dwa razy na dobę) lub do grupy otrzymującej placebo – przez kolejne 12 tygodni, przy czym badanie to trwało łącznie 52 tygodnie.
The primary study endpoint was the CO-confirmed continuous abstinence rate from week 13 through week 24 in the double-blind treatment phase.
Głównym punktem końcowym był potwierdzony przez oznaczenie poziomu CO odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję (ang. continuous abstinence rate) w okresie od 13 do 24 tygodnia badania w fazie leczenia w warunkach podwójnie ślepej próby.
A key secondary endpoint was the continuous abstinence (CA) rate for week 13 through week 52.
Kluczowym drugorzędowym punktem końcowym był odsetek pacjentów utrzymujących ciągłą abstynencję (CA) przez okres od 13 do 52 tygodnia badania.
This study showed the benefit of an additional 12-week treatment with CHAMPIX 1 mg twice daily for the maintenance of smoking cessation compared to placebo.
W badaniu tym wykazano korzyści płynące ze stosowania leku CHAMPIX w dawce 1 mg dwa razy na dobę przez dodatkowe 12 tygodni w kontekście utrzymania niepalenia tytoniu w porównaniu z placebo.
The odds of maintaining abstinence at week 24, following an additional 12 weeks of treatment with CHAMPIX, were 2.47 times those for placebo (p < 0.0001).
Szanse na utrzymanie abstynencji w 24 tygodniu po przyjmowaniu leku CHAMPIX przez dodatkowe 12 tygodni był 2, 47 razy większy niż w przypadku stosowania placebo (p < 0, 0001).
Superiority to placebo for CA was maintained through week 52 (Odds Ratio=1.35, p=0.0126).
Przewaga leku CHAMPIX nad placebo pod względem CA utrzymywała się do 52 tygodnia badania (iloraz szans = 1, 35, p = 0, 0126).
The key results are summarised in the following table:
W poniższej tabeli przedstawiono kluczowe wyniki:
CHAMPIX n=602
CA od 13. do 24.
Placebo n=604
Placebo n = 604 49, 8%
Difference (95% CI)
Różnica (95% CI) 20, 8%
Odds ratio (95% CI)
Iloraz szans (95% CI) 2, 47
CA wk 13-24
tygodnia badania CA od 13. do 52.
49.8%
44, 0%
20.8%
37, 1%
(15.4%, 26.2%)
(15, 4%; 26, 2%) 6, 9%
(1.95, 3.15)
(1, 95; 3, 15) 1, 35
CA wk 13-52
tygodnia badania
6.9% (1.4%,12.5%)
(1, 4%, 12, 5%)
1.35 (1.07, 1.70)
(1, 07; 1, 70)
There is currently limited clinical experience with the use of CHAMPIX among black people to determine clincial efficacy.
9 Dotychczasowe doświadczenie kliniczne w zakresie stosowania preparatu CHAMPIX u osób rasy czarnej jest ograniczone i nie pozwala na jednoznaczne określenie skuteczności preparatu w tej grupie pacjentów.
Maximum plasma concentrations of varenicline occur typically within 3-4 hours after oral administration.
Maksymalne stężenie w osoczu wareniklina zwykle osiąga w ciągu 3– 4 godzin od podania doustnego.
Following administration of multiple oral doses to healthy volunteers, steady- state conditions were reached within 4 days.
Kiedy zdrowym ochotnikom podawano lek w dawkach wielokrotnych, stan stacjonarny osiągany był w ciągu 4 dni.
Absorption is virtually complete after oral administration
Po podaniu doustnym wchłanianie leku jest praktycznie całkowite, a dostępność układowa jest wysoka.
Oral bioavailability of varenicline is unaffected by food or time-of- day dosing.
Na dostępność biologiczną warenikliny po podaniu doustnym nie ma żadnego wpływu obecność pokarmu ani pora podawania leku.
Varenicline distributes into tissues, including the brain.
Wareniklina ulega dystrybucji do tkanek, w tym do mózgu.
Apparent volume of distribution averaged 415 litres (%CV= 50) at steady-state.
Średnia pozorna objętość dystrybucji wynosiła 415 litrów (% CV = 50) w stanie stacjonarnym.
Plasma protein binding of varenicline is low (< 20%) and independent of both age and renal function.
Stopień wiązania warenikliny z białkami osocza jest niski (≤ 20%) i niezależny od wieku i wydolności nerek.
In rodents, varenicline is transferred through the placenta and excreted in milk.
U gryzoni wareniklina transportowana jest przez łożysko i przenika do mleka.
Biotransformation:
Biotransformacja:
Varenicline undergoes minimal metabolism with 92% excreted unchanged in the urine and less than 10% excreted as metabolites.
Wareniklina w niewielkim stopniu ulega metabolizmowi – 92% leku ulega eliminacji z moczem w postaci niezmienionej, a niecałe 10% wydalane jest w postaci metabolitów.
Minor metabolites in urine include varenicline N- carbamoylglucuronide and hydroxyvarenicline.
Do metabolitów obecnych w moczu należy N- karbamoiloglukuronid warenikliny oraz hydroksywareniklina.
In circulation, varenicline comprises 91% of drug- related material.
W krwi krążącej wareniklina wystepuje w 91% w postaci niezmienionej.
Minor circulating metabolites include varenicline N-carbamoylglucuronide and N- glucosylvarenicline.
Do metabolitów obecnych w krwi krążącej należy N- karbamoiloglukuronid warenikliny i N - glukozylowareniklina.
Elimination:
Eliminacja:.
The elimination half-life of varenicline is approximately 24 hours.
Półokres eliminacji warenikliny wynosi około 24 godzin.
(see section 4.5).
Eliminacja nerkowa warenikliny odbywa się głównie drogą filtracji kłębuszkowej oraz aktywnego wydzielania cewkowego pośredniczonego przez transporter dla kationów organicznych OCT2 (patrz punkt 4. 5).
Linearity/ Non linearity:
Liniowość/ nieliniowość:
Varenicline exhibits linear kinetics when given as single (0.1 to 3 mg) or repeated 1 to 3 mg/ day) doses.
Wareniklina w dawce pojedynczej (0, 1 – 3 mg) oraz po podaniu wielokrotnym (1– 3 mg/ dobę) wykazuje kinetykę liniową.
Pharmacokinetics in special patient populations:
Farmakokinetyka w szczególnych populacjach pacjentów:
There are no clinically meaningful differences in varenicline pharmacokinetics due to age, race, gender, smoking status, or use of concomitant medications, as demonstrated in specific pharmacokinetic studies and in population pharmacokinetic analyses.
Ukierunkowane badania farmakokinetyki oraz farmakokinetyki populacyjnej nie wykazały żadnych znaczących klinicznie różnic w farmakokinetyce warenikliny, które mogłyby wynikać z wieku, rasy, płci, faktu palenia lub niepalenia tytoniu czy też jednoczesnego stosowania innych leków.
Patients with hepatic impairment:
Osoby z upośledzoną czynnością wątroby:
(see section 4.2).
Ze względu na to, że wareniklina nie podlega znaczącemu metabolizmowi wątrobowemu, upośledzenie czynności wątroby nie powinno mieć żadnego wpływu na farmakokinetykę tego leku (patrz punkt 4. 2).
Renal Insufficiency:
Niewydolność nerek:
Varenicline pharmacokinetics were unchanged in subjects with mild renal impairment (estimated creatinine clearance > 50 ml/ min and ≤ 80 ml/ min).
Nie stwierdzono żadnych zmian farmakokinetyki u pacjentów z lekkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny > 50 ml/ min i ≤ 80 ml/ min).
In patients with moderate renal impairment (estimated creatinine clearance ≥ 30 ml/ min and ≤ 50 ml/ min), varenicline exposure increased 1.5-fold compared with subjects with normal renal function (estimated creatinine clearance > 80 ml/ min).
U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥ 30 ml/ min i ≤ 50 ml/ min) ekspozycja na wareniklinę ulegała półtorakrotnemu zwiększeniu w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością nerek (klirens kreatyniny > 80 ml/ min).
In subjects with severe renal impairment (estimated creatinine clearance < 30 ml/ min), varenicline exposure was increased 2.1-fold.
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/ min) ekspozycja na wareniklinę ulegała zwiększeniu 2, 1 razy.
In subjects with end-stage-renal disease (ESRD), varenicline was efficiently removed by haemodialysis (see section 4.2).
U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) wareniklina ulegała skutecznej eliminacji przez hemodializę (patrz punkt 4. 2).
The pharmacokinetics of varenicline in elderly patients with normal renal function (aged 65- 75 years) is similar to that of younger adult subjects (see section 4.2).
Farmakokinetyka warenikliny u osób w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek (w wieku od 65 do 75 lat) jest podobna do farmakokinetyki tego leku u młodszych pacjentów (patrz punkt 4. 2).
For elderly patients with reduced renal function please refer to section 4.2.
Informacje dotyczące osób w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek podano w punkcie 4. 2.
Adolescents:
Młodzież:
When 22 adolescents aged 12 to 17 years (inclusive) received a single 0.5 mg and 1 mg dose of varenicline the pharmacokinetics of varenicline was approximately dose proportional between the 0.5 mg and 1 mg doses.
Gdy pojedynczą dawkę warenikliny wynoszącą 0, 5 mg i 1 mg podano 22 osobom w wieku od 12 do 17 lat, farmakokinetyka leku w tym zakresie dawek była w przybliżeniu zależna od dawki.
Systemic exposure, as assessed by AUC (0-inf), and renal clearance of varenicline were comparable to adults.
10 Ekspozycja układowa na wareniklinę oceniana na podstawie wyliczenia wartości AUC (od 0 do nieskończoności), a także klirens nerkowy tego leku były porównywalne do wartości obserwowanych u dorosłych.
An increase of 30% in Cmax and a shorter elimination half-life (10.9 hr) were observed in adolescents compared with adults (see section 4.2).
U badanych osób stwierdzono większą o 30% wartość Cmax oraz krótszy półokres eliminacji (10, 9 godzin) aniżeli u dorosłych (patrz punkt 4. 2).
In vitro studies demonstrate that varenicline does not inhibit cytochrome P450 enzymes (IC50 > 6,400 ng/ ml).
Jak wykazują badania in vitro, wareniklina nie hamuje aktywności enzymów wchodzących w skład układu cytochromu P450 (IC50 > 6400 ng/ ml).
The P450 enzymes tested for inhibition were:
Przebadanymi enzymami układu cytochromu P450 były:
1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, and 3A4/ 5.
1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oraz 3A4/ 5.
Also, in human hepatocytes in vitro, varenicline was shown to not induce the activity of cytochrome P450 enzymes 1A2 and 3A4.
Ponadto w badaniach in vitro prowadzonych na ludzkich hepatocytach wykazano, że wareniklina nie indukuje aktywności enzymów 1A2 i 3A4 wchodzących w skład układu cytochromu P450.
Therefore, varenicline is unlikely to alter the pharmacokinetics of compounds that are primarily metabolised by cytochrome P450 enzymes.
Jest zatem mało prawdopodobne, aby wareniklina zmieniała farmakokinetykę związków, w których metabolizmie główną rolę odgrywają enzymy układu cytochromu P450.
9 5.3 Preclinical safety data
5. 3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Non-clinical data reveal no special hazard for humans based on conventional studies of safety pharmacology, repeated dose toxicity, genotoxicity, fertility and embryo-foetal development.
Dane niekliniczne uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, wpływu na płodność oraz rozwój zarodkowo- płodowy nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka.
In male rats dosed for 2 years with varenicline, there was a dose-related increase in the incidence of hibernoma (tumour of the brown fat).
U samców szczurów, którym przez 2 lata podawano wareniklinę, stwierdzono zależny od dawki wzrost częstości występowania zimowiaka (nowotwór wywodzący się z brunatnej tkanki tłuszczowej).
In the offspring of pregnant rats treated with varenicline there were decreases in fertility and increases in the auditory startle response (see section 4.6).
U potomstwa samic szczurów, którym w czasie ciąży podawano wareniklinę, stwierdzono obniżenie płodności i nasilenie się reakcji wzdrygnięcia na bodziec akustyczny (patrz punkt 4. 6).
These effects were observed only at exposures considered sufficiently in excess of the maximum human exposure indicating little relevance to clinical use.
Efekty te obserwowano jedynie przy poziomie ekspozycji uważanym za wystarczająco przekraczający maksymalny poziom ekspozycji dla człowieka, co wskazywałoby na niewielkie znaczenie tego faktu dla praktyki klinicznej.
Nonclinical data indicate varenicline has reinforcing properties albeit with lower potency than nicotine.
Dane niekliniczne wskazują, że wareniklina ma właściwości pobudzające, aczkolwiek siła jej działania jest niższa od nikotyny.
In clinical studies in humans, varenicline showed low abuse potential.
W badaniach klinicznych u ludzi wykazano niski potencjał uzależniający warenikliny.
Core Tablet
Rdzeń tabletki
Cellulose, Microcrystalline Calcium Hydrogen Phosphate Anhydrous Croscarmellose Sodium Silica, Colloidal Anhydrous Magnesium Stearate
Celuloza mikrokrystaliczna Bezwodny wodorofosforan wapnia Kroskarmeloza sodowa Bezwodny dwutlenek krzemu koloidalny Magnezu stearynian
Film Coating
Otoczka
Hypromellose Titanium Dioxide (E171) Macrogols Triacetin
Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E171) Makrogole Triacetyna
This medicinal product does not require any special storage conditions
Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania.
Treatment initiation packs Aclar / PVC / blisters with aluminium foil backing containing one clear blister of 11 x 0.5 mg film- coated tablets and a second clear blister of 14 x 1 mg film-coated tablets in secondary heat sealed card packaging.
Opakowania przeznaczone do stosowania we wstępnej fazie leczenia Blistry Aclar / PVC zamknięte folią aluminiową, jeden przezroczysty blister zawierający tabletki powlekane 11 x 0, 5 mg i jeden przezroczysty blister zawierający tabletki powlekane 14 x 1 mg w zewnętrznym opakowaniu tekturowym uszczelnionym na gorąco.
Aclar / PVC / blisters with aluminium foil backing containing one clear blister of 11 x 0.5 mg film- coated tablets and a second clear blister containing 14 x 1 mg film-coated tablets in a carton.
Blistry Aclar / PVC zamknięte folią aluminiową, jeden przezroczysty blister zawierający tabletki powlekane 11 x 0, 5 mg i jeden przezroczysty blister zawierający tabletki powlekane 14 x 1 mg w kartoniku.
10 Aclar / PVC / blisters with aluminium foil backing containing one clear blister of 11 x 0.5 mg and 14 x 1 mg film-coated tablets and a second clear blister of 28 x 1 mg film-coated tablets in secondary heat sealed card packaging.
Blistry Aclar / PVC zamknięte folią aluminiową, jeden przezroczysty blister zawierający tabletki powlekane 11 x 0, 5 mg i 14 x 1 mg i drugi przezroczysty blister zawierający tabletki powlekane 28 x 1 mg w zewnętrznym opakowaniu tekturowym uszczelnionym na gorąco.
Maintenance packs Aclar / PVC blisters with aluminium foil backing in a pack containing 28 x 0.5 mg film-coated tablets in secondary heat sealed card packaging.
Blistry Aclar / PVC zamknięte folią aluminiową umieszczone w opakowaniu zawierającym tabletki powlekane 28 x 0, 5 mg w zewnętrznym opakowaniu tekturowym uszczelnionym na gorąco.
Aclar / PVC blisters with aluminium foil backing in a pack containing 56 x 0.5 mg film-coated tablets in secondary heat sealed card packaging.
Blistry Aclar / PVC zamknięte folią aluminiową umieszczone w opakowaniu zawierającym tabletki powlekane 56 x 0, 5 mg w zewnętrznym opakowaniu tekturowym uszczelnionym na gorąco.
High-density polyethylene (HDPE) blue white tablet container with polypropylene child resistant closure and an aluminium foil / polyethylene induction seal containing 56 x 0.5 mg film-coated tablets
Niebiesko- biały pojemnik na tabletki wykonany z polietylenu wysokiej gęstości (HDPE) wyposażony w zamknięcie zapobiegające przypadkowemu otwarciu pojemnika przez dzieci oraz indukcyjne uszczelnienie z folii aluminiowej / polietylenu zawierający tabletki powlekane 56 x 0, 5 mg.
Pfizer Limited Ramsgate Road Sandwich Kent CT13 9NJ UK
Pfizer Limited Ramsgate Road Sandwich Kent CT13 9NJ Wielka Brytania
EU/ 1/ 06/ 360/ 003 EU/ 1/ 06/ 360/ 008 EU/ 1/ 06/ 360/ 012 EU/ 1/ 06/ 360/ 006 EU/ 1/ 06/ 360/ 007 EU/ 1/ 06/ 360/ 001
EU/ 1/ 06/ 360/ 003 EU/ 1/ 06/ 360/ 008 EU/ 1/ 06/ 360/ 012 EU/ 1/ 06/ 360/ 006
CHAMPIX 1 mg film-coated tablets
CHAMPIX 1 mg tabletki powlekane
Each film-coated tablet contains 1 mg of varenicline (as tartrate).
Jedna tabletka powlekana zawiera 1 mg warenikliny (w postaci winianu).
Light blue, capsular-shaped, biconvex tablets debossed with “ Pfizer ” on one side and “ CHX 1.0” on the other side.
Tabletki powlekane o mocy 1 mg – jasnoniebieskie, dwuwypukłe tabletki o kształcie przypominającym kapsułkę, z napisem „ Pfizer ” wygrawerowanym na jednej stronie i „ CHX 1. 0 ” na drugiej.
Days 4 – 7:
Dni 4- 7:
Day 8 – End of treatment:
Dzień 8 - zakończenie leczenia:
No data are available on the efficacy of an additional 12 weeks course of treatment for patients who do not succeed in stopping smoking during initial therapy or who relapse after treatment.
14 Brak danych dotyczących skuteczności dodatkowego 12- tygodniowego okresu leczenia u pacjentów, którym nie uda się zaprzestać palenia tytoniu w ciągu wstępnego leczenia, lub którzy po jego zakończeniu powracają do nałogu.
12 In smoking cessation therapy, risk for relapse to smoking is elevated in the period immediately following the end of treatment.
W leczeniu wspomagającym zaprzestanie palenia tytoniu, ryzyko powrotu do nałogu jest zwiększone w okresie bezpośrednio po zakończeniu leczenia.
Not all patients had stopped smoking at the time of onset of symptoms and not all patients had known pre-existing psychiatric illness.
Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów próbujących zaprzestać palenia przy pomocy preparatu Champix zgłaszano występowanie depresji, w tym, w rzadkich przypadkach, myśli samobójczych i prób samobójczych.
Clinicians should be aware of the possible emergence of significant depressive symptomatology in patients undergoing a smoking cessation attempt, and should advise patients accordingly.
Stosowanie preparatu Champix powinno zostać
Champix should be discontinued immediately if agitation, depressed mood or changes in behaviour that are of concern for the doctor, the patient, family or caregivers are observed, or if the patient develops suicidal ideation or suicidal behaviour.
15 niezwłocznie przerwane w przypadku zaobserwowania pobudzenia, obniżenia nastroju lub zmian w zachowaniu będących źródłem obaw dla lekarza, pacjenta, rodziny lub opiekunów, lub jeśli u pacjenta wystąpią myśli lub zachowania samobójcze.
Depressed mood, rarely including suicidal ideation and suicide attempt, may be a symptom of nictotine withdrawal.
Obniżenie nastroju, rzadko obejmujące myśli samobójcze i próbę samobójczą, mogą być objawem odstawienia nikotyny.
In addition, smoking cessation, with or without pharmacotherapy, has been associated with the exacerbation of underlying psychiatric illness (e. g. depression).
Ponadto zaprzestanie palenia z zastosowaniem farmakoterapii lub bez niej było powiązane z zaostrzeniem wcześniej istniejących chorób psychicznych (np. depresji).