qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Treatment with nicotinic acid reduces the risk of death and cardiovascular events, and slows progression or promotes regression of atherosclerotic lesions.
Leczenie kwasem nikotynowym wiąże się ze zmniejszeniem ryzyka zgonu i wystąpienia zdarzeń sercowo- naczyniowych oraz z zahamowaniem tempa progresji lub pobudzeniem regresji zmian miażdżycowych.
The Coronary Drug Project, a five year study completed in 1975, showed that nicotinic acid had a statistically significant benefit in decreasing nonfatal, recurrent myocardial infarctions (MI) in men 30 to 64 years old with a history of MI.
W trwającym pięć lat badaniu Coronary Drug Project zakończonym w 1975 roku wykazano, że stosowanie kwasu nikotynowego wiąże się z istotnymi statystycznie korzyściami w postaci ograniczenia występowania nawrotów zawału mięśnia sercowego (MI) bez skutku śmiertelnego u mężczyzn w wieku od 30 do 64 lat po przebytym zawale mięśnia sercowego.
Though total mortality was similar in the two groups at five years, in a fifteen-year cumulative follow-up there were 11% fewer deaths in the nicotinic acid group compared to the placebo cohort.
10 okresie obserwacji w grupie leczonej kwasem nikotynowym stwierdzono o 11% mniej zgonów w porównaniu z kohortą placebo.
10 Laropiprant Mechanism of action Nicotinic acid-induced flushing is mediated primarily by release of prostaglandin D2 (PGD2) in the skin.
Laropiprant Mechanizm działania W uderzeniach gorąca z zaczerwienieniem powodowanych przez kwas nikotynowy pośredniczy przede wszystkim uwolnienie prostaglandyny D2 (PGD2) w skórze.
Genetic and pharmacologic studies in animal models have provided evidence that PGD2, acting through DP1, one of the two receptors for PGD2, plays a key role in nicotinic acid-induced flushing.
W badaniach genetycznych i farmakologicznych prowadzonych z wykorzystaniem modeli zwierzęcych udowodniono, że główną rolę w wywoływaniu uderzeń gorąca z zaczerwienieniem powodowanych przez kwas nikotynowy odgrywa PGD2, która działa poprzez DP1, jeden z dwóch receptorów dla PGD2.
Laropiprant is a potent and selective antagonist of DP1.
Laropiprant jest silnym i selektywnym antagonistą DP1.
Laropiprant is not expected to inhibit the production of prostaglandins.
Nie należy spodziewać się, że laropiprant będzie hamował wytwarzanie prostaglandyn.
Pharmacodynamic effects Laropiprant has been shown to be effective in reducing flushing symptoms induced by nicotinic acid.
Działanie farmakodynamiczne Wykazano, że laropiprant skutecznie redukuje objawy uderzeń gorąca z zaczerwienieniem powodowane przez kwas nikotynowy.
The reduction in flushing symptoms (assessed by patient questionnaires) was correlated with a reduction in nicotinic acid-induced vasodilatation (assessed by measurements of skin blood flow).
Złagodzenie objawów uderzeń gorąca z zaczerwienieniem (ocenianych na podstawie kwestionariusza pacjenta) korelowało ze zmniejszeniem powodowanego przez kwas nikotynowy rozszerzenia naczyń krwionośnych (ocenianym na podstawie pomiarów przepływu krwi w skórze).
In healthy subjects receiving Pelzont, pretreatment with acetylsalicylic acid 325 mg had no additional beneficial effects in reducing nicotinic acid-induced flushing symptoms compared to Pelzont alone (see section 4.8).
W przypadku zdrowych osób przyjmujących Pelzont wcześniejsze podanie 325 mg kwasu acetylosalicylowego nie wiązało się z dodatkowym korzystnym wpływem w postaci złagodzenia objawów uderzeń gorąca z zaczerwienieniem powodowanych przez kwas nikotynowy w porównaniu z podaniem samego produktu leczniczego Pelzont (patrz punkt 4. 8.).
Laropiprant also has affinity for the thromboxane A2 receptor (TP) (although it is substantially less potent at TP as compared to DP1).
Laropiprant cechuje się powinowactwem do receptora dla tromboksanu A2 (TP) (chociaż jego wpływ na TP jest znacznie słabszy niż wpływ na DP1).
TP plays a role in platelet function; however, therapeutic doses of laropiprant had no clinically relevant effect on bleeding time and collagen-induced platelet aggregation (see section 4.5).
TP ma znaczenie dla funkcji płytek krwi; jednak laropiprant w dawkach terapeutycznych nie wpływa w sposób znaczący klinicznie na czas krwawienia i indukowaną kolagenem agregację płytek krwi (patrz punkt 4. 5.).
Clinical studies Effect on lipids Pelzont was consistently efficacious across all prespecified patient subpopulations defined by race, gender, baseline LDL-C, HDL-C and TG levels, age and diabetes status.
Badania kliniczne Wpływ na lipidy Pelzont był równie skuteczny we wszystkich określonych wcześniej podpopulacjach pacjentów, zdefiniowanych według rasy, płci, wyjściowych stężeń LDL- C, HDL- C i TG, wieku, oraz stanu cukrzycy.
4.3%) as measured by percent change from baseline.
U pacjentów przyjmujących Pelzont (w dawce 2000 mg/ 40 mg) w monoterapii lub w skojarzeniu ze statyną stwierdzono, w porównaniu z placebo, istotne zmniejszenie stężenia LDL- C (- 18, 9% w porównaniu z - 0, 5%), TG (- 21, 7% w porównaniu z 3, 6%), stosunku LDL- C: HDL- C (- 28, 9% w porównaniu z 2, 3%), stężenia frakcji non- HDL- C (- 19, 0% w porównaniu z 0, 8%), apo B (- 16, 4% w porównaniu z 2, 5%), TC (- 9, 2% w porównaniu z - 0, 6%), Lp (a) (- 17, 6% w porównaniu z 1, 1%) i stosunku TC: HDL- C (- 21, 2% w porównaniu z 1, 9%), a także istotne podwyższenie stężenia frakcji HDL- C (18, 8% w porównaniu z - 1, 2%) i apo A- I (11, 2% w porównaniu z 4, 3%) mierzone jako procentowa zmiana w stosunku do wartości wyjściowych.
In general, the between-group treatment effects on all lipid parameters were consistent across all patient subgroups examined.
Na ogół wpływ leczenia na wszystkie parametry lipidowe był stały we wszystkich badanych podgrupach pacjentów.
Patients receiving Pelzont, nicotinic acid (prolonged-released formulation), or placebo were also taking statins (29% atorvastatin [5-80 mg], 54% simvastatin [10-80 mg], 17% other statins [2.5-180 mg] (pravastatin, fluvastatin, rosuvastatin, lovastatin)), of which 9% were also taking ezetimibe [10 mg].
Pacjenci przyjmujący Pelzont, kwas nikotynowy (postać o przedłużonym uwalnianiu) lub placebo przyjmowali również statyny (29% atorwastatynę [5- 80 mg], 54% symwastatynę [10- 80 mg], 17% inne statyny [2, 5- 180 mg] (prawastatyna, fluwastatyna, rosuwastatyna, lowastatyna)), a 9% spośród nich stosowało także ezetymib [10 mg].
The effect on lipids was similar whether Pelzont was given as monotherapy or was added to ongoing statin therapy with or without ezetimibe.
Wpływ na lipidy był podobny zarówno gdy Pelzont stosowany był w monoterapii, jak i wówczas gdy dodawany był do trwającego leczenia statynami z ezetymibem lub bez.
The placebo-adjusted LDL-C, HDL-C and TG responses appeared greater among women compared to men and appeared greater among elderly patients (≥ 65 years) compared to younger patients (< 65 years).
Skorygowana względem placebo odpowiedź na leczenie w postaci zmiany stężenia LDL- C, HDL- C i TG okazała się silniejsza u kobiet w porównaniu z mężczyznami oraz okazała się silniejsza u pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) w porównaniu z pacjentami młodszymi (< 65 lat).
In a multicentre, double-blind, 12-week factorial study, Pelzont 1000 mg/ 20 mg co-administered with simvastatin, when compared with simvastatin alone or Pelzont 1000 mg/ 20 mg alone, for 4 weeks, significantly lowered LDL-C (-44.2%, -37.4%, -8.2% respectively), TG (-25.8%, -15.7%, -18.7% respectively), TC (-27.9%, -25.8%, -4.9% respectively) and significantly increased HDL-C (19.2%, 4.2%, 12.5% respectively).
W wieloośrodkowym, trwającym 12 tygodni badaniu z podwójnie ślepą próbą dotyczącym czynników ryzyka Pelzont w dawce 1000 mg/ 20 mg podawany przez 4 tygodnie jednocześnie z symwastatyną, w porównaniu z leczeniem jedynie symwastatyną lub jedynie Pelzont w dawce 1000 mg/ 20 mg,
Pelzont (2000 mg/ 40 mg) co-administered with simvastatin when compared with simvastatin alone or Pelzont (2000 mg/ 40 mg) alone for 12 weeks, significantly lowered LDL-C (-47.9%, -37.0%, -17.0% respectively), TG (-33.3%, -14.7%, -21.6% respectively), apo B (-41.0%, -28.8%, -17.1%
11 powodował istotne zmniejszenie stężenia LDL- C (odpowiednio o - 44, 2%; - 37, 4%; - 8, 2%), TG (odpowiednio o - 25, 8%; - 15, 7%; - 18, 7%), TC (odpowiednio o - 27, 9%; - 25, 8%; - 4, 9%) i istotne zwiększenie stężenia HDL- C (odpowiednio o 19, 2%; 4, 2%; 12, 5%).
11 respectively), and TC (-29.6%, -24.9%, -9.1% respectively), as well as LDL-C: HDL-C (-57.1%, -39.8%, -31.2% respectively), non-HDL-C (-45.8%, -33.4%, -18.1% respectively), and TC: HDL-C (-43.0%, -28.0%, -24.9% respectively), and significantly increased HDL-C (27.5%, 6.0%, 23.4% respectively).
Pelzont (w dawce 2000 mg/ 40 mg) podawany przez 12 tygodni jednocześnie z symwastatyną, w porównaniu z leczeniem jedynie symwastatyną lub jedynie Pelzont (w dawce 2000 mg/ 40 mg), powodował istotne zmniejszenie stężenia LDL- C (odpowiednio o - 47, 9%; - 37, 0%; - 17, 0%), TG (odpowiednio o - 33, 3%; - 14, 7%; - 21, 6%), apo B (odpowiednio o - 41, 0%; - 28, 8%; - 17, 1%) oraz TC (odpowiednio o - 29, 6%; - 24, 9%; - 9, 1%), jak również stosunku LDL- C: HDL- C (odpowiednio o - 57, 1%; - 39, 8%; - 31, 2%), frakcji non- HDL- C (odpowiednio o - 45, 8%; - 33, 4%; - 18, 1%) oraz stosunku TC: HDL- C (odpowiednio o - 43, 0%; - 28, 0%; - 24, 9%) i istotne zwiększenie stężenia HDL- C (odpowiednio o 27, 5%; 6, 0%; 23, 4%).
Further analysis showed Pelzont (2000 mg/ 40 mg) co-administered with simvastatin when compared with simvastatin alone significantly increased apo A-I (8.6%, 2.3% respectively) and significantly decreased Lp(a) (-19.8%, 0.0% respectively).
Dalsze analizy wykazały, że Pelzont w dawce 2000 mg/ 40 mg stosowany jednocześnie z symwastatyną, w porównaniu z leczeniem jedynie symwastatyną, powoduje istotne zwiększenie stężenia apo A- I (odpowiednio o 8, 6%; 2, 3%) i istotne zmniejszenie stężenia Lp( a) (odpowiednio o - 19, 8%; 0, 0%).
Efficacy and safety of Pelzont in combination with simvastatin > 40 mg were not included in this study.
W badaniu tym nie oceniano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Pelzont w skojarzeniu z symwastatyną > 40 mg.
Flushing In two large clinical trials measuring patient-reported flushing symptoms, patients taking Pelzont experienced less flushing than those taking nicotinic acid (prolonged-release formulations).
Uderzenia gorąca z zaczerwienieniem W dwóch dużych badaniach klinicznych dotyczących zgłaszanych przez pacjentów objawów uderzenia gorąca z zaczerwienieniem, pacjenci stosujący Pelzont doświadczali mniej uderzeń gorąca z zaczerwienieniem niż stosujący kwas nikotynowy (postać o przedłużonym uwalnianiu).
In patients continuing in the first study (24 weeks), the frequency of moderate or greater flushing in patients treated with Pelzont declined and approached that of patients receiving placebo (see Figure 1), whereas in patients treated with nicotinic acid (prolonged-release formulation) the flushing frequency remained constant (after Week 6).
U pacjentów, kontynuujących leczenie w pierwszym badaniu (24 tygodnie), częstość występowania umiarkowanych lub nasilonych uderzeń gorąca z zaczerwienieniem u pacjentów leczonych produktem leczniczym Pelzont zmniejszyła się i zbliżyła do częstości u pacjentów otrzymujących placebo (patrz Wykres 1), natomiast u pacjentów leczonych kwasem nikotynowym (postać o przedłużonym uwalnianiu) częstość występowania uderzeń gorąca z zaczerwienieniem utrzymywała się na stałym poziomie (po 6 tygodniu).
Flushing efficacy of laropiprant has not been established past 24 weeks.
Nie ustalono skuteczności powodowania uderzeń gorąca z zaczerwienieniem przez laropiprant po 24 tygodniach.
Figure 1.
Wykres 1.
Average number of days per week with moderate or greater* flushing symptoms across weeks 1-24 2 Number of Days per Week
2 Liczba dni w tygodniu
0 0 1 2 3 4 5† 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25
0 0 1 2 3 4 5 † 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 Tygodnie leczenia
● Pelzont (1000 mg/ 20 mg to 2000 mg/ 40 mg at week 5) ▲ Nicotinic acid (prolonged-release 1000 mg to 2000 mg at week 5) ○ Placebo *Includes patients with moderate, severe, or extreme flushing symptoms † Dose advancement at Week 5
● Pelzont (1000 mg/ 20 mg do 2000 mg/ 40 mg w 5 tygodniu) ▲Kwas nikotynowy (o przedłużonym uwalnianiu 1000 mg do 2000 mg w 5 tygodniu) ○Placebo * Z uwzględnieniem pacjentów, u których wystąpiły umiarkowane, ciężkie lub skrajne objawy uderzeń gorąca z zaczerwienieniem † Zwiększenie dawki w 5 tygodniu
In the second study (16 weeks) where acetylsalicylic acid was allowed, patients taking Pelzont experienced significantly fewer days per week with moderate or greater flushing compared to nicotinic acid (prolonged-release formulation taken as a 12-week multi-step 500 mg to 2000 mg titration) (p < 0.001).
12 z zaczerwienieniem występowały przez znacznie mniejszą liczbę dni w tygodniu w porównaniu z pacjentami przyjmującymi kwas nikotynowy (postać o przedłużonym uwalnianiu stosowana w schemacie stopniowego zwiększania dawki od 500 mg do 2000 mg w ciągu 12 tygodni) (p < 0, 001).
Absorption Nicotinic acid Following a 2000 mg dose of nicotinic acid administered orally as two modified-release tablets of nicotinic acid/ laropiprant with food, nicotinic acid was absorbed with a median time to peak plasma concentration (Tmax) of 4 hours, a mean area under the plasma concentration-time curve (AUC0-last) of approximately 58.0 μ M·hr and a mean peak plasma concentration (Cmax) of approximately 20.2 μ M.
Wchłanianie Kwas nikotynowy Po podaniu doustnym podczas posiłku 2000 mg kwasu nikotynowego w postaci dwóch tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu zawierających kwas nikotynowy i laropiprant mediana czasu do osiągnięcia wartości szczytowych stężeń kwasu nikotynowego w osoczu (Tmax) wynosiła 4 godziny, średnia wielkość pola pod krzywą stężenia osoczowego względem czasu (AUC0- ∞) wynosiła około 58, 0 μM hr, a średnia wartość szczytowa stężenia osoczowego (Cmax) wynosiła około 20, 2 μM.
Bioavailability with or without food is at least 72% based on the recovery of the nicotinic acid dose in the urine.
Biodostępność po przyjęciu z pokarmem lub niezależnie od posiłku wynosi co najmniej 72% w oparciu o wyniki pomiaru odzysku dawki kwasu nikotynowego w moczu.
The oral bioavailability of nicotinic acid is not altered when it is taken with a high-fat meal.
Biodostępność kwasu nikotynowego po podaniu doustnym nie zmienia się w przypadku przyjęcia go podczas posiłku bogatego w tłuszcze.
Laropiprant Following a 40 mg dose of laropiprant administered orally as two modified-release tablets of nicotinic acid/ laropiprant with food, laropiprant is rapidly absorbed with a median Tmax of 1 hour, a mean AUC0- ∞ of approximately 13 μ M·hr, and a mean Cmax of approximately 1.6 μ M.
Laropiprant Po podaniu doustnym podczas posiłku 40 mg laropiprantu w postaci dwóch tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu zawierających kwasu nikotynowy i laropiprant, laropiprant szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, przy czym mediana Tmax wynosi 1 godzinę, średnia wielkość AUC0- ∞ wynosi około13 μM· hr, a średnia wartość Cmax wynosi około 1, 6 μM.
The rate and extent of absorption are not altered with a high-fat meal.
Szybkość i stopień wchłaniania nie ulegają zmianie w przypadku przyjęcia podczas posiłku bogatego w tłuszcze.
The pharmacokinetics of laropiprant are linear, displaying approximately dose-proportional increases in AUC and Cmax and no evidence of time-dependent clearance.
Farmakokinetyka laropiprantu jest liniowa, cechuje się w przybliżeniu proporcjonalnymi do dawki przyrostami AUC i Cmax oraz brakiem zależności klirensu od czasu.
The mean absolute bioavailability of laropiprant is approximately 71% following a 40 mg dose when administered as two modified-release tablets of nicotinic acid/ laropiprant after an overnight fast.
Średnia bezwzględna biodostępność laropiprantu po podaniu dawki 40 mg w postaci dwóch tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu zawierających kwas nikotynowy i laropiprant po całonocnym niespożywaniu posiłków wynosi około 71%.
Distribution Nicotinic acid Nicotinic acid is less than 20% bound to serum proteins.
Dystrybucja Kwas nikotynowy Kwas nikotynowy wiąże się z białkami osocza w stopniu mniejszym niż 20%.
Laropiprant The mean volume of distribution at steady state following a single 40 mg intravenous dose of laropiprant to healthy subjects is approximately 70 litres.
Laropiprant Średnia objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym po podaniu dożylnym laropiprantu w dawce 40 mg osobie zdrowej wynosi około 70 litrów.
Laropiprant is highly bound (> 99%) to plasma proteins, and its binding is independent of concentration.
Laropiprant w wysokim stopniu (> 99%) wiąże się z białkami osocza, a stopień wiązania nie zależy od stężenia.
Laropiprant crosses the placenta in rats and rabbits.
Laropiprant przenika przez łożysko u samic szczurów i królików.
Metabolism Nicotinic acid Nicotinic acid undergoes extensive first-pass metabolism through two pathways that are dose and dose-rate dependent.
Metabolizm Kwas nikotynowy Kwas nikotynowy podlega w znacznym stopniu przemianom metabolicznym pierwszego przejścia poprzez dwa szlaki metaboliczne zależne od dawki i częstości dawkowania.
The first pathway results in the formation of nicotinamide adenine dinucleotide (NAD) and nicotinamide.
Efektem przejścia przez pierwszy szlak metaboliczny jest dinukleotyd nikotynoamidoadeninowy (NAD) i nikotynamid.
In humans, nicotinamide is further predominantly metabolised to N-methylnicotinamide (MNA) and to N-methyl-2-pyridone-5-carboxamide (2PY).
U ludzi nikotynamid jest dalej metabolizowany przeważnie do N- metylonikotynamidu (MNA) i do N- metylo- 2- pirydyno- 5- karboksyamidu (2PY).
In the second pathway, glycine is conjugated with nicotinic acid to form nicotinuric acid (NUA).
W drugim szlaku metabolicznym glicyna sprzęgana jest z kwasem nikotynowym w wyniku czego powstaje kwas nikotynurenowy (NUA).
With low doses of nicotinic acid or lower rates of absorption, the first pathway predominates.
W warunkach niskiej podaży kwasu nikotynowego lub wolniejszego tempa wchłaniania przeważa pierwszy szlak metaboliczny.
At higher doses or higher rates of absorption, the NAD pathway is saturable, and an increasing fraction of the oral dose reaches the bloodstream unchanged as nicotinic acid.
W przypadku wyższej podaży lub szybszego tempa wchłaniania szlak NAD ulega wysyceniu i do krwiobiegu przechodzi coraz większa część podanej doustnie dawki kwasu nikotynowego w postaci niezmienionej.
The glycine conjugation pathway is not saturated across the clinically relevant dose range, based on the dose-proportional increase in the plasma concentrations of NUA from 1000 mg to 2000 mg.
Na podstawie proporcjonalnego do dawki wzrostu stężenia osoczowego NUA od 1000 mg do 2000 mg stwierdzono, że szlak metaboliczny polegający na sprzęganiu z glicyną nie ulega wysyceniu w zakresie dawek znaczących klinicznie.
In in vitro studies, nicotinic acid and its metabolites did not inhibit CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, or CYP3A4-mediated reactions or UGT1A1-mediated 3-glucuronidation of estradiol.
13 W badaniach in vitro kwas nikotynowy i jego metabolity nie hamowały reakcji zachodzących za pośrednictwem CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 lub CYP3A4 ani 3- glukuronidacji estradiolu za pośrednictwem UGT1A1.
13 Laropiprant Laropiprant is metabolised primarily via acyl glucuronidation, with a smaller component of oxidative metabolism, followed by excretion of the glucuronide into faeces (via bile) and urine.
Laropiprant Laropiprant metabolizowany jest przede wszystkim w procesie glukuronizacji grupy acylowej i w niewielkiej części w procesach metabolizmu oksydacyjnego, a następnie wydalany w postaci glukuronidu z kałem (przez żółć) i z moczem.
Laropiprant and its acyl glucuronide conjugate are the major circulating components in human plasma.
Laropiprant i jego acylo- glukuronid to główne związki krążące w ludzkim osoczu.
In vitro studies have shown that the acyl glucuronide conjugate of laropiprant had at least a 65-fold reduced affinity for DP1 as compared to laropiprant; thus, it is not expected to contribute to the overall DP1 activity of laropiprant.
W badaniach in vitro wykazano, że acylo- glukuronid laropiprantu miał co najmniej 65- krotnie słabsze powinowactwo do DP1 niż laropiprant; z tego względu nie sądzi się, aby przyczyniał się do ogólnego wpływu laropiprantu na DP1.
The major component (73% of radioactivity) in faeces is laropiprant (comprising unabsorbed active substance and/ or hydrolysed glucuronic acid conjugate).
Głównym składnikiem (73% radioaktywności) obecnym w kale jest laropiprant (z uwzględnieniem niewchłoniętej substancji czynnej i (lub) zhydrolizowanej, sprzężonej z kwasem glukuronowym).
In urine, the primary component is the acyl glucuronide conjugate (64% of radioactivity) with smaller contributions from the parent compound (5%).
W moczu, głównym składnikiem jest sprzężony acylo- glukuronid (64% radioaktywności) i w mniejszym zakresie związek macierzysty (5%).
The oxidative metabolism of laropiprant is catalysed primarily by CYP3A4, whereas several UGT isoforms (1A1, 1A3, 1A9 and 2B7) catalysed the acyl glucuronidation.
Metabolizm oksydacyjny laropiprantu katalizowany jest głównie przez CYP3A4, natomiast kilka izoform UGT (1A1, 1A3, 1A9 i 2B7) katalizuje proces glukuronizacji grupy acylowej.
Elimination Nicotinic acid Nicotinic acid is predominantly excreted in the urine as metabolites.
Wydalanie Kwas nikotynowy Kwas nikotynowy wydalany jest przede wszystkim w moczu w postaci metabolitów.
Laropiprant Laropiprant is eliminated primarily via acyl glucuronidation, followed by excretion of the glucuronide in faeces (via bile) and urine.
Laropiprant Laropiprant eliminowany jest głównie w procesie glukuronizacji grupy acylowej, a następnie wydalany w postaci glukuronidu z kałem (przez żółć) i z moczem.
Following oral administration of 14C-laropiprant in humans, approximately 68% of the dose was recovered in faeces (primarily as parent compound, comprising unabsorbed active substance and/ or hydrolysed glucuronic acid conjugate) and 22% was recovered in urine (primarily as metabolites).
Po podaniu doustnym 14 C- laropiprantu u ludzi około 68% dawki odzyskano w kale (głównie jako związek macierzysty w postaci niewchłoniętej substancji czynnej i (lub) zhydrolizowanej, sprzężonej z kwasem glukuronowym), a 22% odzyskano w moczu (głównie w postaci metabolitów).
The majority of the dose was excreted within 96 hours.
Większość dawki wydalona została w ciągu 96 godzin.
The apparent terminal half-life (t1/ 2) following a 40 mg dose of laropiprant administered as two modified-release tablets of nicotinic acid/ laropiprant with food was approximately 17 hours.
Pozorny końcowy półokres eliminacji (t½) po podaniu podczas posiłku 40 mg laropiprantu w postaci dwóch tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu zawierających kwas nikotynowy i laropiprant wynosił około 17 godzin.
Pharmacokinetic steady state is achieved within 2 days of once-daily dosing of laropiprant, with minimal accumulation in AUC (approximately 1.3-fold) and Cmax (approximately 1.1-fold).
Farmakokinetyka stanu stacjonarnego osiągana jest w ciągu 2 dni podawania laropiprantu raz na dobę, przy minimalnym przyroście AUC (około 1, 3- krotnym) i Cmax (około 1, 1- krotnym).
Characteristics in patients Renal insufficiency Pelzont:
Charakterystyka w grupach pacjentów Niewydolność nerek Pelzont:
Use in patients with renal insufficiency has not been studied.
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania u pacjentów z niewydolnością nerek.
Nicotinic acid: see section 4.4.
Kwas nikotynowy: patrz punkt 4. 4.
Administration of laropiprant 40 mg in non-dialysed patients with severe renal insufficiency resulted in no clinically meaningful change in the AUC and Cmax of laropiprant, compared to healthy control subjects.
Po podaniu laropiprantu w dawce 40 mg niedializowanym pacjentom z ciężką niewydolnością nerek nie stwierdzono żadnych znaczących klinicznie zmian wartości AUC i Cmax laropiprantu w porównaniu z grupą kontrolną złożoną z osób zdrowych.
As no effect was observed in severe renal insufficiency, no effect is expected in patients with mild and moderate renal insufficiency; however, the effects of end-stage renal failure and dialysis on laropiprant pharmacokinetics cannot be inferred from this study.
Ponieważ nie obserwowano żadnego wpływu w przypadku ciężkiej niewydolności nerek, można sądzić, że nie stwierdzi się wpływu u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek; jednak na podstawie tego badania nie można wyciągać wniosków dotyczących wpływu krańcowej niewydolności nerek i dializoterapii na farmakokinetykę laropiprantu.
Hepatic insufficiency Pelzont:
Niewydolność wątroby Pelzont:
Use in patients with hepatic insufficiency has not been studied.
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby.
Nicotinic acid: see sections 4.3 and 4.4.
(patrz punkty 4. 3 i 4. 4.)
Consistent with the characteristics of a medicinal product that is primarily cleared by metabolism, moderate hepatic disease has a significant impact on laropiprant pharmacokinetics, with an increase in AUC and Cmax of approximately 2.8- and 2.2-fold respectively.
Zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego, który eliminowany jest głównie poprzez metabolizm, umiarkowana choroba wątroby w sposób istotny wpływa na farmakokinetykę laropiprantu, przy czym stwierdza się około 2, 8 - i 2, 2- krotne zwiększenie wartości odpowiednio AUC i Cmax.
14 Gender Nicotinic acid:
14 Płeć Kwas nikotynowy:
No dose adjustment is necessary based on gender.
Nie jest konieczne dostosowywanie dawki w zależności od płci.
Gender has no clinically meaningful effect on pharmacokinetics of nicotinic acid (prolonged-release formulation).
Płeć nie wpływa w sposób znaczący klinicznie na farmakokinetykę kwasu nikotynowego (w postaci o przedłużonym uwalnianiu).
There is no difference in the oral bioavailability of nicotinic acid in men and women receiving Pelzont.
Nie stwierdzono różnic biodostępności kwasu nikotynowego po podaniu doustnym u mężczyzn i kobiet przyjmujących Pelzont.
Women have a modest increase in plasma concentrations of nicotinuric acid and nicotinic acid compared to men.
W porównaniu z mężczyznami u kobiet obserwuje się niewielkie podwyższenie stężenia kwasu nikotynurenowego i kwasu nikotynowego w osoczu.
Gender had no clinically meaningful effect on the pharmacokinetics of laropiprant.
Płeć nie wpływała w sposób znaczący klinicznie na farmakokinetykę laropiprantu.
Elderly Nicotinic acid:
Osoby w podeszłym wieku Kwas nikotynowy:
There is no pharmacokinetic data in the elderly (≥ 65 years).
Brak jest danych dotyczących farmakokinetyki u osób w podeszłym wieku (≥ 65 lat).
Age has no clinically meaningful effect on pharmacokinetics of nicotinic acid (prolonged-release formulation) based on a composite analysis of subjects ages 18-65 years.
Na podstawie wyników złożonej analizy danych od osób w wieku 18- 65 lat stwierdzono, że wiek nie wpływa w sposób znaczący klinicznie na farmakokinetykę kwasu nikotynowego (w postaci o przedłużonym uwalnianiu).
There is no change in the oral bioavailability of nicotinic acid with age.
Nie stwierdza się zmian biodostępności kwasu nikotynowego po podaniu doustnym, w zależności od wieku.
No dose adjustment is necessary in the elderly.
Nie jest konieczne dostosowywanie dawki u osób w podeszłym wieku.
Age had no clinically meaningful effect on the pharmacokinetics of laropiprant.
Wiek nie wpływał w sposób znaczący klinicznie na farmakokinetykę laropiprantu.
Paediatric Pelzont:
Dzieci Pelzont:
No studies have been performed in paediatric patients.
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania u dzieci.
Race Nicotinic acid:
Rasa Kwas nikotynowy:
No dose adjustment is necessary based on race.
Nie jest konieczne dostosowywanie dawki w zależności od rasy.
Race has no clinically meaningful effect on the pharmacokinetics of nicotinic acid (prolonged-release formulation) based on pharmacokinetic data including subjects of Hispanic, White, Black, and Native American racial groups.
Na podstawie danych farmakokinetycznych uzyskanych od osób należących do różnych grup rasowych, w tym hiszpańskiej, białej, czarnej oraz rdzennych amerykańskich stwierdzono, że rasa nie wpływa w sposób znaczący klinicznie na farmakokinetykę kwasu nikotynowego (w postaci o przedłużonym uwalnianiu).
Race had no clinically meaningful effect on the pharmacokinetics of laropiprant based on a composite analysis of pharmacokinetic data including subjects of White, Hispanic, Black, Asian, and Native American racial groups.
Na podstawie złożonej analizy danych farmakokinetycznych uzyskanych od osób należących do różnych grup rasowych, w tym białej, hiszpańskiej, czarnej, azjatyckich oraz rdzennych amerykańskich stwierdzono, że rasa nie wpływa w sposób znaczący klinicznie na farmakokinetykę laropiprantu.
Pelzont Effects in non-clinical studies were observed only at exposures considered sufficiently in excess of the maximum human exposure, indicating little relevance to human use.
Pelzont W badaniach nieklinicznych wpływ obserwowano jedynie w przypadku ekspozycji uznawanej za przekraczającą w wystarczającym stopniu maksymalną ekspozycję u ludzi, co wskazuje na niewielkie znaczenie w zastosowaniu u ludzi.
The safety of concomitant administration of nicotinic acid and laropiprant was assessed in dogs and rats.
Bezpieczeństwo jednoczesnego stosowania kwasu nikotynowego i laropiprantu oceniane było u psów i szczurów.
Toxicologic findings in these co-administration studies were consistent with those seen with nicotinic acid and laropiprant administered individually.
Wyniki badań toksykologicznych dotyczące leczenia skojarzonego były zgodne z wynikami obserwowanymi podczas podawania kwasu nikotynowego i laropiprantu oddzielnie.
Nicotinic acid Degeneration in the stomach and hepatocyte vacuolation were observed in rats following 6 months of dosing at systemic exposure values at least 179 times the human exposure based on the AUC of the recommended daily human dose.
Kwas nikotynowy Po 6 miesiącach podawania leku, przy ekspozycji ustrojowej przekraczającej co najmniej 179- krotnie ekspozycję u ludzi (ustaloną na podstawie wartości AUC dla zalecanej dawki dobowej u ludzi) obserwowano u szczurów zmiany zwyrodnieniowe żołądka i wakuolizację hepatocytów.
Retinopathy and/ or corneal lesions were observed in dogs following 6 months of dosing at systemic exposure values at least 240 times the human exposure based on the AUC of the recommended daily human dose.
Po 6 miesiącach podawania leku, przy ekspozycji ustrojowej przekraczającej co najmniej 240- krotnie ekspozycję u ludzi (ustaloną na podstawie wartości AUC dla zalecanej dawki dobowej u ludzi) obserwowano u psów zmiany rogówki i (lub) zmiany o charakterze retinopatii.
15 Nicotinic acid was not carcinogenic in mice when administered for the duration of their life.
W tym badaniu myszom podawano kwas nikotynowy w dawce około 9 do 13 razy wyższej niż
Mice in this study received approximately 9 to 13 times a human nicotinic acid dose of 2000 mg/ day as determined on a mg/ m2 basis.
15 podawana ludziom dawka wynosząca 2000 mg na dobę w przeliczeniu na mg/ m2.
Nicotinic acid showed no mutagenic effects in the in vitro assays.
W testach in vitro nie wykazano mutagennego wpływu kwasu nikotynowego.
No studies are available on possible effects of high dose nicotinic acid on fertility or on postnatal development after in utero exposure.
Brak badań dotyczących możliwych działań dużej dawki kwasu nikotynowego na płodność lub na rozwój pourodzeniowy po ekspozycji in utero.
Nicotinic acid induced reproduction toxic effects in rats when dosed at 1000 mg/ kg/ day during days 5-16 of gestation.
Kwas nikotynowy powodował toksyczne działania dotyczące rozrodczości u szczurów, gdy podawany był w dawce 1000 mg/ kg mc. / dobę w ciągu 5- 16 dnia ciąży.
Decreased placental and fetal weights were observed.
Obserwowano zmniejszenie masy łożyska i płodowej masy ciała.
Laropiprant Ketonuria and hepatocellular centrilobular hypertrophy were observed in rats in repeated dose toxicity studies for up to 6 months dosing.
Laropiprant W badaniach toksyczności po podaniu dawki wielokrotnej w okresie do 6 miesięcy u szczurów obserwowano ketonurię oraz przerost hepatocytów w centralnej strefie zrazików wątrobowych.
The hepatocellular centrilobular hypertrophy was consistent with rodent specific enzyme induction.
Zjawisko przerostu hepatocytów w centralnej strefie zrazików wątrobowych odpowiadało indukcji aktywności enzymu swoistego dla gryzoni.
The no-observed-adverse-effect level (NOAEL) was at least 118 times the human exposure based on the AUC of the recommended daily human dose.
Ekspozycja na lek, przy której nie obserwowano żadnych działań niepożądanych (ang. no- observed- adverse- effect level, NOAEL), przekraczała co najmniej 118- krotnie ekspozycję u ludzi określoną na podstawie wartości AUC dla zalecanej dawki dobowej.
Increases in serum alanine aminotransferase (ALT) levels were observed in all dog studies, at systemic exposure levels at least 14 times the human exposure based on the AUC of the recommended daily human dose.
We wszystkich badaniach prowadzonych na psach obserwowano podwyższenie stężenia aminotransferazy alaninowej (AlAT) w surowicy krwi przy ekspozycji ustrojowej przekraczającej co najmniej 14- krotnie ekspozycję u ludzi określoną na podstawie wartości AUC dla zalecanej dawki dobowej.
No other effects were observed in dog studies with exposures at least 100 times the human exposure based on the AUC of the recommended daily human dose.
Nie obserwowano innych działań w badaniach na psach, w których ekspozycja przekraczała co najmniej 100- krotnie ekspozycję u ludzi określoną na podstawie wartości AUC dla zalecanej dawki dobowej.
Laropiprant was not carcinogenic in 2 year studies in mice and rats at the highest doses tested, which represents at least 218 to 289 times the human exposure based on the AUC of the recommended daily human dose.
W trwających 2 lata badaniach na myszach i szczurach stwierdzono brak rakotwórczego wpływu laropiprantu w przypadku podawania zwierzętom leku w najwyższych badanych dawkach, które odpowiadały co najmniej 218 do 289- krotnej ekspozycji u ludzi określonej na podstawie wartości AUC dla zalecanej dawki dobowej.
Laropiprant was not mutagenic or clastogenic in a series of genetic toxicology studies.
W szeregu badań toksykologii genetycznej nie stwierdzono mutagennych ani klastogennych właściwości laropiprantu.
No adverse effects on fertility were observed in male or female rats given laropiprant prior to mating and throughout mating, at systemic exposure levels at least 289 times the human exposure based on the AUC of the recommended daily human dose.
Nie obserwowano żadnego niepożądanego wpływu na płodność samic i samców szczurów, którym podawano laropiprant przed i w trakcie łączenia się w pary, przy ekspozycji ustrojowej przekraczającej co najmniej 289- krotnie ekspozycję u ludzi określoną na podstawie wartości AUC dla zalecanej dawki dobowej.
Laropiprant was not teratogenic in rats or in rabbits at least 153 and 438 times the human exposure based on the AUC of the recommended daily human dose.
Przy ekspozycji przekraczającej co najmniej 153 - i 438- krotnie ekspozycję u ludzi określoną na podstawie wartości AUC dla zalecanej dawki dobowej nie stwierdzono teratogennego wpływu laropiprantu u szczurów ani u królików.
Reproduction toxicity studies showed slight treatment-related decreases in mean maternal weight gain and foetal body weight, slight increases in pup mortality, and increased incidence of supernumerary rib and incomplete ossification of the sternebra in the foetus were observed in rats at systemic exposure levels at least 513 times the human exposure based on the AUC of the recommended daily human dose.
W badaniach toksyczności reprodukcyjnej obserwowano u szczurów nieznaczne związane z leczeniem ograniczenie przyrostu masy ciała u matki i płodów, nieznaczne zwiększenie śmiertelności miotu oraz zwiększenie częstości występowania wad płodowych w postaci nadliczbowego żebra i niepełnego kostnienia segmentów mostka przy ekspozycji ustrojowej na poziomie przekraczającym co najmniej 513- krotnie ekspozycję u ludzi określoną na podstawie wartości AUC dla zalecanej dawki dobowej.
Hypromellose (E464) Colloidal anhydrous silica (E551) Sodium stearyl fumarate Hydroxypropylcellulose (E463) Microcrystalline cellulose (E460) Croscarmellose sodium Lactose monohydrate Magnesium stearate
Hypromeloza (E464) Krzemionka koloidalna bezwodna (E551) Stearylowy fumaran sodu Hydroksypropyloceluloza (E463) Celuloza mikrokrystaliczna (E460) Kroskarmeloza sodowa Laktoza jednowodna
16 6.2 Incompatibilities
16 Magnezu stearynian
PVC/ Aclar blisters:
Blistry PVC/ Aclar:
Aluminium/ Aluminium blisters:
Blistry aluminium/ aluminium:
Opaque PVC/ Aclar blister with push-through aluminium lidding containing 14 modified-release tablets.
Nieprzezroczyste blistry PVC/ Aclar, z aluminiową, wypychaną powłoką, zawierające 14 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu.
Pack sizes of 14, 28, 56, 84, 98, 168, 196 modified-release tablets, multi-packs containing 196 (2 packs of 98) modified-release tablets and 49 x 1 modified-release tablets in a perforated unit dose blister.
Opakowania po 14, 28, 56, 84, 98, 168, 196 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, opakowanie złożone zawierające 196 (2 opakowania po 98) tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu oraz 49 x 1 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu w perforowanym jednostkowym blistrze.
Aluminium/ Aluminium blister with push-through lidding containing 7 modified-release tablets.
Blistry aluminium/ aluminium z wypychaną powłoką, zawierające 7 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu.
Pack sizes of 14, 28, 56, 168 modified-release tablets and 32 x 1 modified-release tablets in a perforated unit dose blister.
Opakowania po 14, 28, 56, 168 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu oraz 32 x 1 tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu w perforowanym jednostkowym blistrze.
EU/ 1/ 08/ 460/ 001 EU/ 1/ 08/ 460/ 002 EU/ 1/ 08/ 460/ 003 EU/ 1/ 08/ 460/ 004 EU/ 1/ 08/ 460/ 005 EU/ 1/ 08/ 460/ 006 EU/ 1/ 08/ 460/ 007
EU/ 1/ 08/ 460/ 001 EU/ 1/ 08/ 460/ 002 EU/ 1/ 08/ 460/ 003 EU/ 1/ 08/ 460/ 004 EU/ 1/ 08/ 460/ 005 EU/ 1/ 08/ 460/ 006 EU/ 1/ 08/ 460/ 007 EU/ 1/ 08/ 460/ 008 EU/ 1/ 08/ 460/ 009
17 EU/ 1/ 08/ 460/ 008 EU/ 1/ 08/ 460/ 009 EU/ 1/ 08/ 460/ 010 EU/ 1/ 08/ 460/ 011 EU/ 1/ 08/ 460/ 012 EU/ 1/ 08/ 460/ 013 EU/ 1/ 08/ 460/ 014
17 EU/ 1/ 08/ 460/ 010 EU/ 1/ 08/ 460/ 011 EU/ 1/ 08/ 460/ 012 EU/ 1/ 08/ 460/ 013 EU/ 1/ 08/ 460/ 014
3 July 2008
3 lipca 2008
Detailed information on this product is available on the website of the European Medicines Agency (EMEA) http: / /www. emea. europa. eu/.
Produktów Leczniczych (EMEA) http: // www. emea. europa. eu /.
18 ANNEX II
18 ANEKS II
Shotton Lane Cramlington Northumberland NE23 3JU United Kingdom
Shotton Lane Cramlington Northumberland NE23 3JU Wielka Brytania
The MAH must ensure that the system of pharmacovigilance, as described in version 3 dated September 2007 presented in Module 1.8.1. of the Marketing Authorisation Application, is in place and functioning before and whilst the product is on the market.
Podmiot odpowiedzialny musi zagwarantować, że system nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii, opisany w wersji 3 datowanej na wrzesień 2007 r. przedstawionej w Module 1. 8. 1. wniosku o pozwolenie na dopuszczenie do obrotu produktu leczniczego, został wdrożony i funkcjonuje przed skierowaniem produktu leczniczego na rynek oraz w czasie, gdy produkt jest dostępny na rynku.
The MAH commits to performing the studies and additional pharmacovigilance activities detailed in the Pharmacovigilance Plan, as agreed in version 3.1 dated 23 April 2008 of the Risk Management Plan (RMP) presented in Module 1.8.2. of the Marketing Authorisation Application and any subsequent updates of the RMP agreed by the CHMP.
Podmiot odpowiedzialny zobowiązuje się do przeprowadzenia badań i dodatkowych działań dotyczących monitorowania bezpieczeństwa stosowania, wyszczególnionych w planie nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii, zgodnie z wersją 3. 1 datowaną na 23 kwietnia 2008 r. planu zarządzania ryzykiem (RMP) przedstawionego w Module 1. 8. 2. wniosku o pozwolenie na dopuszczenie do obrotu produktu leczniczego, oraz we wszelkich późniejszych aktualizacjach RMP zatwierdzonych przez CHMP.
In addition, an updated RMP should be submitted • When new information is received that may impact on the current Safety Specification, Pharmacovigilance Plan or risk minimisation activities • Within 60 days of an important (pharmacovigilance or risk minimisation) milestone being reached • At the request of the EMEA
• Jeśli uzyskano nową informację mogącą mieć wpływ na aktualną Specyfikację dotyczącą Bezpieczeństwa, plan nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii lub działania mające na celu minimalizację ryzyka • W ciągu 60 dni po osiągnięciu ważnych celów kontrolnych (nadzór nad bezpieczeństwem farmakoterapii lub minimalizacja ryzyka) • Na żądanie EMEA.
20 ANNEX III
20 ANEKS III
22 PARTICULARS TO APPEAR ON THE OUTER PACKAGING
22 INFORMACJE ZAMIESZCZANE NA OPAKOWANIACH ZEWNĘTRZNYCH
OUTER CARTON (for Alu/ Alu blister)
ZEWNĘTRZNE PUDEŁKO TEKTUROWE (dla blistra Alu/ Alu)
Pelzont 1000 mg/ 20 mg modified-release tablets Nicotinic acid/ laropiprant
Pelzont 1000 mg/ 20 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu Kwas nikotynowy/ laropiprant
See the package leaflet for further information.
W celu uzyskania dalszych informacji należy zapoznać się z treścią ulotki.
14 modified-release tablets 28 modified-release tablets 56 modified-release tablets 168 modified-release tablets 32 x 1 modified-release tablets
14 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu 28 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu 56 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu 168 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu 32 x 1 tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
SPECIAL STORAGE CONDITIONS
23 Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
EU/ 1/ 08/ 460/ 009 14 modified-release tablets EU/ 1/ 08/ 460/ 010 28 modified-release tablets EU/ 1/ 08/ 460/ 011 56 modified-release tablets EU/ 1/ 08/ 460/ 013 168 modified-release tablets EU/ 1/ 08/ 460/ 014 32 x 1 modified-release tablets
EU/ 1/ 08/ 460/ 009 14 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu EU/ 1/ 08/ 460/ 010 28 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu EU/ 1/ 08/ 460/ 011 56 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu EU/ 1/ 08/ 460/ 013 168 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu EU/ 1/ 08/ 460/ 014 32 x 1 tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
24 PARTICULARS TO APPEAR ON THE OUTER PACKAGING
24 INFORMACJE ZAMIESZCZANE NA OPAKOWANIACH ZEWNĘTRZNYCH
OUTER CARTON (for PVC/ Aclar blister)
ZEWNĘTRZNE PUDEŁKO TEKTUROWE (dla blistra PVC/ Aclar)
14 modified-release tablets 28 modified-release tablets 56 modified-release tablets 84 modified-release tablets 98 modified-release tablets 168 modified-release tablets 196 modified-release tablets Multi-pack containing 196 (2 packs of 98) modified-release tablets 49 x 1 modified-release tablets
14 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu 28 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu 56 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu 84 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu 98 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu 168 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu 196 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu Opakowanie złożone zawierające 196 (2 opakowania po 98) tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu 49 x 1 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu
EU/ 1/ 08/ 460/ 001 14 modified-release tablets EU/ 1/ 08/ 460/ 002 28 modified-release tablets EU/ 1/ 08/ 460/ 003 56 modified-release tablets EU/ 1/ 08/ 460/ 004 84 modified-release tablets EU/ 1/ 08/ 460/ 005 98 modified-release tablets EU/ 1/ 08/ 460/ 006 168 modified-release tablets EU/ 1/ 08/ 460/ 007 196 modified-release tablets EU/ 1/ 08/ 460/ 008 49 x 1 modified-release tablets EU/ 1/ 08/ 460/ 012 196 (2 packs of 98) modified-release tablets
EU/ 1/ 08/ 460/ 001 14 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu EU/ 1/ 08/ 460/ 002 28 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu EU/ 1/ 08/ 460/ 003 56 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu EU/ 1/ 08/ 460/ 004 84 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu EU/ 1/ 08/ 460/ 005 98 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu EU/ 1/ 08/ 460/ 006 168 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu EU/ 1/ 08/ 460/ 007 196 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu EU/ 1/ 08/ 460/ 008 49 x 1 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu EU/ 1/ 08/ 460/ 012 196 (2 opakowania po 98) tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu
INFORMATION IN BRAILLE
26 INFORMACJE ZAMIESZCZANE NA KARTONIE POŚREDNIM
Multi-packs of 196 (2 packs of 98 modified-release tablets) – without blue box (for PVC/ Aclar blister)
Opakowania złożone po 196 (2 opakowania po 98 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu) - bez niebieskiej ramki (dla blistra PVC/ Aclar)
Component of a multi-pack comprising 2 packs, each containing 98 modified-release tablets.
Elementy opakowania złożonego stanowią 2 opakowania, każde zawierające 98 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu.
29 MINIMUM PARTICULARS TO APPEAR ON BLISTERS OR STRIPS
28 MINIMUM INFORMACJI ZAMIESZCZANYCH NA BLISTRACH LUB OPAKOWANIACH FOLIOWYCH
PACKAGE LEAFLET
30 ULOTKA DLA PACJENTA:
Pelzont 1000 mg/ 20 mg modified-release tablets nicotinic acid/ laropiprant
Pelzont 1000 mg/ 20 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu kwas nikotynowy/ laropiprant
What Pelzont is and what it is used for 2.
Co to jest Pelzont i w jakim celu się go stosuje 2.
Before you take Pelzont 3.
Informacje ważne przed zastosowaniem leku Pelzont 3.
How to take Pelzont 4.
Jak stosować Pelzont 4.
How to store Pelzont 6.
Jak przechowywać Pelzont 6.
WHAT PELZONT IS AND WHAT IT IS USED FOR
CO TO JEST PELZONT I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE
The name of your medicine is Pelzont.
Nazwa leku to Pelzont.
It contains two different active substances: • nicotinic acid, a lipid modifying medicine, and • laropiprant, which reduces symptoms of flushing, a common side effect of nicotinic acid.
Lek zawiera dwie różne substancje czynne: • kwas nikotynowy, lek zmieniający profil lipidów, oraz • laropiprant, który zmniejsza objawy uderzeń gorąca z zaczerwienieniem, częstego działania niepożądanego kwasu nikotynowego.
The medicine comes as a modified-release tablet.
Lek ma postać tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu.
This means one or more active substances are released slowly over a period of time.
Oznacza to, że jedna lub więcej substancji czynnych uwalnianych jest powoli przez pewien okres czasu.
Pelzont is used in addition to diet • to lower your ‘ bad’ cholesterol level.
Pelzont stosuje się dodatkowo do diety • w celu obniżenia poziomu „ złego ” cholesterolu.
It does this by lowering the levels of total cholesterol, LDL cholesterol, fatty substances called triglycerides and apo B (a part of LDL) in the blood; • to raise levels of ‘ good’ cholesterol (HDL cholesterol) and apo A-I (a part of HDL).
Lek osiąga to przez obniżenie poziomów całkowitego cholesterolu, cholesterolu LDL, substancji tłuszczowych nazywanych triglicerydami oraz apo B (części LDL) we krwi. • w celu zwiększenia poziomu „ dobrego ” cholesterolu (cholesterolu HDL) i apo A- I (części HDL).
What should I know about cholesterol?
Co należy wiedzieć o cholesterolu?
Cholesterol is one of several fats found in your blood.
Cholesterol jest jednym z kilku tłuszczów znajdujących się we krwi.
Your total cholesterol is made up mainly of ‘ bad’ (LDL) and ‘ good’ (HDL) cholesterol.
Całkowity cholesterol składa się głównie ze „ złego ” (LDL) i „ dobrego ” (HDL) cholesterolu.
LDL cholesterol is often called ‘ bad’ cholesterol because it can build up in the walls of your arteries and form plaque.
Cholesterol LDL często nazywany jest „ złym ” cholesterolem, ponieważ może narastać w ścianach tętnic i tworzyć płytkę.
Over time, this plaque build-up can lead to a clogging of your arteries.
Po pewnym czasie ta narosła płytka może doprowadzić do zatkania tętnic.
This clogging can slow or block blood flow to vital organs such as the heart and brain.
Zatkanie to może zwolnić lub zablokować przepływ krwi do życiowo ważnych organów takich jak serce i mózg.
When the blood flow is blocked, the result can be a heart attack or stroke.
W przypadku zablokowania przepływu krwi skutkiem może być zawał serca lub udar.
HDL cholesterol is often called ‘ good’ cholesterol because it helps keep the ‘ bad ’ cholesterol from building up in the arteries and because it protects against heart disease.
Cholesterol HDL często nazywany jest „ dobrym ” cholesterolem, ponieważ pomaga powstrzymywać narastanie „ złego ” cholesterolu w ścianach tętnic oraz ponieważ chroni przed chorobą serca.
Triglycerides are another fat in your blood.
Triglicerydy są innymi tłuszczami obecnymi we krwi.
They may raise your risk of having heart problems.
Mogą one spowodować zwiększenie ryzyka wystąpienia chorób serca.