qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Azopt is used to reduce intra-ocular pressure (pressure inside the eye) in patients with ocular hypertension (when the pressure in the eye is higher than normal) or open-angle glaucoma (a disease in which the pressure inside the eye rises because fluid cannot drain out of the eye).
Preparat Azopt stosuje się w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (ciśnienie wewnątrz oka) u pacjentów z nadciśnieniem ocznym (gdy ciśnienie w gałce ocznej przewyższa normę) lub z jaskrą z otwartym kątem przesączania (choroba, w której ciśnienie wewnątrz oka wzrasta w wyniku nagromadzenia się w nim płynu).
Azopt is used as an add-on to beta-blockers or prostaglandin analogues (other medicines used for these conditions), or on its own in patients who cannot take or do not respond to beta-blockers.
Azopt stosuje się w leczeniu skojarzonym z beta- blokerami, z analogami prostaglandyny (inne leki stosowane w tych schorzeniach) lub w monoterapii u pacjentów niereagujących na leczenie beta- blokerami lub u których stosowanie tych leków jest przeciwwskazane.
How is Azopt used?
Jak stosować preparat Azopt?
The dose of Azopt is one drop into the affected eye(s) twice a day.
Dawka preparatu Azopt to jedna kropla podawana do chorego oka (oczu) dwa razy na dobę.
Some patients may have a better response with one drop three times a day.
Niektórzy pacjenci mogą lepiej reagować na lek przy podawaniu jednej kropli trzy razy na dobę.
The suspension needs to be shaken before use.
Zawiesinę należy wstrząsnąć przed użyciem.
Azopt is not recommended for patients with liver disease, because of a lack of information on safety and effectiveness in this group.
Nie zaleca się stosowania preparatu Azopt u pacjentów z chorobami wątroby, z powodu niewystarczających informacji na temat bezpieczeństwa i skuteczności leku w tej grupie pacjentów.
Azopt should not be used in patients with severe kidney disease.
Preparatu Azopt nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi chorobami nerek.
There is limited information on the use of Azopt in children.
Informacje dotyczące stosowania preparatu Azopt u dzieci są ograniczone.
How does Azopt work?
Jak działa preparat Azopt?
Raised intra-ocular pressure causes damage to the retina (the light-sensitive surface at the back of the eye) and to the optic nerve that sends signals from the eye to the brain.
Podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe powoduje uszkodzenie siatkówki (wrażliwa na światło błona w tylnej części oka) i nerwu optycznego, który wysyła sygnały z oka do mózgu.
By lowering the pressure, Azopt reduces the risk of damage.
Obniżając ciśnienie, preparat Azopt zmniejsza ryzyko wystąpienia uszkodzeń.
The active substance in Azopt, brinzolamide, is a carbonic anhydrase inhibitor.
Substancja czynna preparatu Azot, brynzolamid, jest inhibitorem anhydrazy węglanowej.
It works by blocking an enzyme called carbonic anhydrase, which produces bicarbonate ions in the body.
Jego działanie polega na blokowaniu enzymu o nazwie anhydraza węglanowa, który wytwarza w organizmie jony dwuwęglanowe.
Bicarbonate is required for the production of the aqueous humour (the watery fluid in the eye).
Dwuwęglan jest konieczny do produkcji cieczy wodnistej oka (wodnisty płyn w gałce ocznej).
By blocking the production of bicarbonate in the eye, Azopt slows down the production of aqueous humour, reducing the pressure within the eye.
Blokując produkcję dwuwęglanu w oku, preparat Azopt hamuje produkcję cieczy wodnistej oka, zmniejszając tym samym ciśnienie wewnątrz gałki ocznej.
Reproduction is authorised provided the source is acknowledged. timolol (a beta-blocker).
Jak badano preparat Azopt?
Two of these studies lasted three months, and the third, comparing Azopt with timolol, lasted 18 months.
Dwa badania trwały 3 miesiące, natomiast trzecie badanie, porównujące preparat Azopt z tymololem, trwało 18 miesięcy.
Two studies compared the effects of adding Azopt, dorzolamide or placebo (a dummy treatment) to timolol over three months.
W dwóch badaniach porównano skutki dodania preparatu Azopt, dorzolamidu lub placebo (leczenie obojętne) do terapii tymololem w okresie trzech miesięcy.
Finally, two studies compared the effectiveness of Azopt used twice a day with that of timolol, when they were used as an add-on to travoprost (a prostaglandin analogue), in a total of 390 patients over 12 weeks.
Następnie w dwóch badaniach z udziałem 390 pacjentów w okresie 12 tygodni porównywano skuteczność preparatu Azot stosowanego dwa razy na dobę z tymololem w leczeniu skojarzonym z trawoprostem (analog prostaglandyny).
In all studies, the main measure of effectiveness was the change in eye pressure measured in ‘ millimetres of mercury’ (mmHg).
We wszystkich badaniach główną miarą skuteczności była zmiana odnotowana w ciśnieniu oka mierzonym w „ milimetrach słupa rtęci ” (mmHg).
What benefit has Azopt shown during the studies?
Jakie korzyści ze stosowania preparatu Azopt zaobserwowano w badaniach?
When used alone, Azopt was less effective than timolol.
Preparat Azopt stosowany w monoterapii okazał się mniej skuteczny niż tymolol.
Azopt caused a reduction in eye pressure of between 2.7 and 5.7 mmHg, compared with a reduction of between 5.2 and 6.0 mmHg in those given timolol.
Preparat Azopt spowodował obniżenie ciśnienia w gałce ocznej o 2, 7 – 5, 7 mmHg, natomiast spadek ciśnienia odnotowany u pacjentów otrzymujących tymolol wynosił 5, 2 – 6, 0 mmHg.
In a patient with glaucoma, the eye pressure is generally higher than 21 mmHg.
U pacjentów z jaskrą ciśnienie w gałce ocznej przekraczało zazwyczaj 21 mmHg.
Azopt was as effective as dorzolamide when used alone or as an add-on to timolol, with decreases in pressure of between 3.4 and 5.7 mmHg.
Preparat Azopt stosowany w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z tymololem wykazywał taką samą skuteczność jak dorzolamid, powodując spadek ciśnienia w wysokości 3, 4 – 5, 7 mmHg.
Dorzolamide led to decreases of between 4.3 and 4.9 mmHg.
Dorzolamid obniżał ciśnienie o 4, 3 – 4, 9 mmHg.
Azopt was also more effective than placebo when used as an add-on to timolol.
Preparat Azopt stosowany w leczeniu skojarzonym z tymololem był również skuteczniejszy niż placebo.
When used as an add-on to travoprost, Azopt had a similar effectiveness to timolol in reducing eye pressure.
Preparat Azot, stosowany w leczeniu skojarzonym z trawoprostem wykazywał podobną skuteczność do tymololu w obniżaniu ciśnienia w gałce ocznej.
In both studies, adding either Azopt or timolol caused a further decrease in eye pressure of around 3.5 mmHg after 12 weeks.
3, 5 mmHG po 12 tygodniach.
Overall, Azopt showed similar effectiveness when used twice or three times per day.
Preparat Azopt wykazywał ogółem podobną skuteczność w przypadku stosowania dwa lub trzy razy na dobę.
However, the results suggested that some patients may show a greater reduction in eye pressure when using the drops three times per day.
Jednakże wyniki sugerują, że w przypadku niektórych pacjentów stosowanie kropli trzy razy na dobę może powodować większy spadek ciśnienia w gałce ocznej.
What is the risk associated with Azopt?
Jakie ryzyko wiąże się ze stosowaniem preparatu Azopt?
The most common side effects with Azopt (seen in between 1 and 10 patients in 100) are dysgeusia (a bitter or unusual taste in the mouth), headache, blepharitis (inflammation of the eyelids), blurred vision, eye irritation, eye pain, dry eye, eye discharge, eye pruritus (itching), sensation of a foreign body in the eyes, ocular hyperaemia (red eye) and dry mouth.
Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem preparatu Azot (obserwowane u 1- 10 pacjentów na 100) to: zaburzenia smaku (gorzki lub nietypowy smak w ustach), bóle głowy, zapalenie brzegów powiek, niewyraźne widzenie, podrażnienie oczu, suchość oczu, wydzielina z oka, świąd oczu, poczucie obecności obcego ciała w oku, przekrwienie gałki ocznej (zaczerwienione oczy) i suchość w jamie ustnej.
For the full list of all side effects reported with Azopt, see the Package Leaflet.
Pełny wykaz działań niepożądanych związanych ze stosowaniem preparatu Azopt znajduje się w ulotce dla pacjenta.
Azopt should not be used in people who may be hypersensitive (allergic) to brinzolamide or any of the other ingredients, or to sulphonamides (such as some antibiotics).
Preparatu Azopt nie należy stosować u osób, u których może występować nadwrażliwość (uczulenie) na brynzolamid lub którykolwiek składnik preparatu, lub też na sulfonamidy (jak niektóre antybiotyki).
It should also not be used in patients with severe kidney disease or hyperchloraemic acidosis (excess acid in the blood caused by too much chloride).
Preparatu nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi chorobami nerek lub kwasicą hiperchloremiczną (nadmiar kwasów we krwi spowodowany nadmiernym stężeniem chlorków).
Therefore, care should be taken by people who wear soft contact lenses.
Preparat Azopt zawiera chlorek benzalkonium, który powoduje odbarwianie miękkich soczewek kontaktowych, dlatego też osoby używające takich soczewek powinny zachować ostrożność.
Why has Azopt been approved?
Na jakiej podstawie zatwierdzono preparat Azopt?
The Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) decided that Azopt’ s benefits are greater than its risks for the decrease of elevated intra-ocular pressure in ocular hypertension and open-angle glaucoma.
Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) uznał, że korzyści związane ze stosowaniem preparatu Azopt przewyższają ryzyko przy obniżaniu podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z nadciśnieniem ocznym lub jaskrą z otwartym kątem przesączania.
The Committee recommended that Azopt be given marketing authorisation.
Komitet zalecił przyznanie pozwolenia na dopuszczenie preparatu Azopt do obrotu.
Other information about Azopt:
Inne informacje dotyczące preparatu Azopt:
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union for Azopt to Alcon Laboratories (UK) Limited on 9 March 2000.
Komisja Europejska przyznała firmie Alcon Laboratories Limited (Wielka Brytania) pozwolenie na dopuszczenie preparatu Azopt do obrotu ważne w całej Unii Europejskiej.
The full EPAR for Azopt can be found here.
Pełne sprawozdanie EPAR dotyczące preparatu Azopt znajduje się tutaj.
Route of administration
Krople do oczu, zawiesina
Packaging
1 butelka
Package size
Butelka (LDPE)
EU/ 1/ 00/ 129/ 01 EU/ 1/ 00/ 129/ 02 EU/ 1/ 00/ 129/ 03
EU/ 1/ 00/ 129/ 003
Eye drops, suspension Eye drops, suspension Eye drops, suspension
Krople do oczu, zawiesina
Ocular use Ocular use Ocular use
Do stosowania miejscowego do oka
Bottle (LDPE) Bottle (LDPE) Bottle (LDPE)
Butelka (LDPE)
1 bottle 1 bottle 3 bottles
3 butelki
AZOPT 10 mg/ ml eye drops, suspension
AZOPT 10 mg/ ml krople do oczu, zawiesina
1 ml of suspension contains 10 mg brinzolamide.
1 ml zawiesiny zawiera 10 mg brynzolamidu.
Excipients: benzalkonium chloride 0.15 mg, (see section 4.4).
Substancje pomocnicze: benzalkoniowy chlorek 0, 15 mg (patrz punkt 4. 4).
For a full list of excipients, (see section 6.1).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6. 1.
Eye drops, suspension.
Krople do oczu, zawiesina.
Azopt is a white to off-white suspension.
Azopt jest koloru białego lub białawego.
AZOPT is indicated to decrease elevated intraocular pressure in: • ocular hypertension • open-angle glaucoma as monotherapy in patients unresponsive to beta-blockers or in patients in whom beta-blockers are contraindicated, or as adjunctive therapy to beta-blockers or prostaglandin analogues (see section 5.1).
AZOPT jest wskazany do obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w przypadku: • nadciśnienia ocznego • jaskry z otwartym kątem przesączania w monoterapii u pacjentów nie reagujących na leczenie beta- blokerami lub u pacjentów, u których beta- blokery są przeciwwskazane; oraz w leczeniu skojarzonym z beta- blokerami lub analogami prostaglandyn (patrz punkt 5. 1).
When used as monotherapy or adjunctive therapy, the dose is one drop of AZOPT in the conjunctival sac of the affected eye(s) twice daily.
Podczas stosowania w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym, AZOPT podaje się dwa razy na dobę po jednej kropli do worka spojówkowego chorego oka (oczu).
Some patients may have a better response with one drop three times a day.
Niektórzy pacjenci mogą lepiej reagować, kiedy lek jest podawany trzy razy dziennie po jednej kropli.
This may reduce the systemic absorption of medicinal products administered via the ocular route and result in a decrease in systemic side effects.
Takie postępowanie może zmniejszyć układowe wchłanianie produktów leczniczych podawanych do oka i ograniczyć ogólnoustrojowe działania niepożądane.
When substituting another ophthalmic antiglaucoma agent with AZOPT, discontinue the other agent and start the following day with AZOPT.
W przypadku zamiany innego leku przeciwjaskrowego na AZOPT, należy przerwać podawanie innego leku i następnego dnia rozpocząć podawanie preparatu AZOPT.
To prevent contamination of the dropper tip and suspension, care must be taken not to touch the eyelids, surrounding areas or other surfaces with the dropper tip of the bottle.
Aby zapobiec zanieczyszczeniu końcówki kroplomierza i zawiesiny zawartej w butelce, należy zachować ostrożność by nie dotykać końcówką kroplomierza powiek, okolic sąsiadujących z okiem lub innych powierzchni.
Keep the bottle tightly closed when not in use.
Butelkę należy przechowywać dokładnie zamkniętą, jeśli nie jest używana.
Use in elderly No dosage alteration in elderly patients is necessary.
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku zmiana dawkowania nie jest konieczna.
2 Use in children The efficacy and safety of AZOPT in patients below the age of 18 have not been established and its use is not recommended in these patients.
2 Stosowanie u dzieci Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności preparatu AZOPT u pacjentów poniżej 18. roku życia i nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.
However, there is limited experience in children.
Jednakże, istnieje ograniczone doświadczenie ze stosowaniem preparatu u dzieci.
The safety and efficacy of AZOPT have been studied in a small number of paediatric patients less than 6 years of age (see also 4.4, 4.8 and 5.1).
Bezpieczeństwo i skuteczność preparatu AZOPT były badane na małej liczbie dzieci w wieku poniżej 6 lat (patrz także 4. 4, 4. 8 i 5. 1).
Use in hepatic and renal impairment AZOPT has not been studied in patients with hepatic impairment and is therefore not recommended in such patients.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby i nerek Preparat AZOPT nie był badany u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.
AZOPT has not been studied in patients with severe renal impairment (creatinine clearance < 30 ml/ min) or in patients with hyperchloraemic acidosis.
Lek AZOPT nie był badany u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/ min) lub u pacjentów z kwasicą hiperchloremiczną.
Since brinzolamide and its main metabolite are excreted predominantly by the kidney, AZOPT is therefore contra-indicated in such patients (see also 4.3).
Ponieważ brynzolamid i jego główny metabolit wydalają się głównie przez nerki, stosowanie preparatu AZOPT u tych pacjentów jest przeciwwskazane( patrz także punkt 4. 3).
• Hypersensitivity to brinzolamide or any of the excipients. • Known hypersensitivity to sulphonamides (see also 4.4). • Severe renal impairment. • Hyperchloraemic acidosis (see also 4.2).
• Nadwrażliwość na brynzolamid lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. • Znana nadwrażliwość na sulfonamidy (patrz także 4. 4). • Ciężkie upośledzenie czynności nerek. • Kwasica hiperchloremiczna (patrz także 4. 2)
AZOPT is a sulphonamide inhibitor of carbonic anhydrase and, although administered topically, is absorbed systemically.
AZOPT jest sulfonamidowym inhibitorem anhydrazy węglanowej i wchłania się układowo, mimo że jest podawany miejscowo.
Acid-base disturbances have been reported with oral carbonic anhydrase inhibitors.
W przypadku doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej opisywano zaburzenia równowagi kwasowo- zasadowej.
Brinzolamide has not been studied in pre-term infants (less than 36 weeks gestational age) or those less than 1 week of age.
Brynzolamidu nie badano u wcześniaków (w wieku ciążowym poniżej 36 tygodni) oraz w wieku poniżej 1 tygodnia życia.
Patients with significant renal tubular immaturity or abnormalities should only receive brinzolamide after careful consideration of the risk benefit balance because of the possible risk of metabolic acidosis.
Pacjenci z istotną niedojrzałością kanalików nerkowych lub ich nieprawidłowościami powinni otrzymywać brynzolamid wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka, ze względu na możliwe niebezpieczeństwo wystąpienia kwasicy metabolicznej.
The same types of undesirable effects that are attributable to sulphonamides may occur with topical administration.
Podczas miejscowego stosowania preparatu mogą wystąpić działania niepożądane typowe dla sulfonamidów.
If signs of serious reactions or hypersensitivity occur, discontinue the use of this preparation.
Jeśli wystąpią oznaki poważnych działań niepożądanych lub nadwrażliwości, stosowanie preparatu należy przerwać.
There is a potential for an additive effect on the known systemic effects of carbonic anhydrase inhibition in patients receiving an oral carbonic anhydrase inhibitor and AZOPT.
Istnieje możliwość wystąpienia efektu addycyjnego w zakresie znanych układowych skutków zahamowania anhydrazy węglanowej u pacjentów otrzymujących doustny inhibitor anhydrazy węglanowej oraz AZOPT.
The concomitant administration of AZOPT and oral carbonic anhydrase inhibitors has not been studied and is not recommended.
Równoczesne podawanie preparatu AZOPT i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej nie było badane i nie jest zalecane.
There is limited experience with AZOPT in the treatment of patients with pseudoexfoliative glaucoma or pigmentary glaucoma.
AZOPT był wcześniej badany w leczeniu wspomagającym jaskry w skojarzeniu z tymololem.
AZOPT was primarily evaluated in concomitant administration with timolol during adjunctive glaucoma therapy.
Ponadto, działanie preparatu AZOPT zmniejszające ciśnienie wewnątrzgałkowe badano w leczeniu wspomagającym terapię analogiem prostaglandyn- trawoprostem.
Additionally the IOP-reducing effect of Azopt as adjunctive therapy to the prostaglandin analogue travoprost has been studied.
Brak danych długoterminowych na temat stosowania preparatu AZOPT w leczeniu wspomagającym terapię trawoprostem (patrz punkt 5. 1).
AZOPT has not been studied in patients with narrow-angle glaucoma.
Preparat AZOPT nie był badany u pacjentów z jaskrą wąskiego kąta.
The possible role of brinzolamide on corneal endothelial function has not been investigated in patients with compromised corneas (particularly in patients with low endothelial cell count).
3 Nie badano możliwego wpływu brynzolamidu na czynność śródbłonka rogówki u pacjentów z uszkodzoną rogówką (szczególnie u pacjentów z małą liczbą komórek śródbłonka).
Specifically, patients wearing contact lenses have not been studied and careful monitoring of these patients when using brinzolamide is recommended, since carbonic anhydrase inhibitors may affect corneal hydration and wearing contact lenses might increase the risk for the cornea.
Dotyczyło to szczególnie pacjentów noszących soczewki kontaktowe, u których nie przeprowadzono badań i których należy starannie monitorować podczas stosowania brynzolamidu, ponieważ inhibitory anhydrazy węglanowej mogą wpływać na stopień uwodnienia rogówki i stosowanie soczewek kontaktowych może zwiększać ryzyko dla rogówki.
Likewise, in other cases of compromised corneas such as patients with diabetes mellitus, careful monitoring is recommended.
Podobnie, staranne monitorowanie jest zalecane w innych przypadkach uszkodzenia rogówki, takich jak np. u pacjentów z cukrzycą.
3 Benzalkonium chloride, which is commonly used as a preservative in ophthalmic products, has been reported to cause punctate keratopathy and/ or toxic ulcerative keratopathy.
Istnieją doniesienia, że chlorek beznzalkoniowy, który jest powszechnie używany jako środek konserwujący w preparatach okulistycznych, może powodować punktowatą keratopatię i (lub) toksyczną wrzodziejącą keratopatię.
Since AZOPT contains benzalkonium chloride, close monitoring is required with frequent or prolonged use in dry eye patients, or in conditions where the cornea is compromised.
Ponieważ AZOPT zawiera chlorek benzalkoniowy, wymagane jest staranne monitorowanie pacjentów z suchością oka lub u których jest uszkodzona rogówka, a którzy często lub długotrwale stosują ten preparat.
AZOPT has not been studied in patients wearing contact lenses.
Preparat AZOPT nie był badany u pacjentów noszących soczewki kontaktowe.
AZOPT contains the preservative benzalkonium chloride which may cause eye irritation.
AZOPT zawiera środek konserwujący, chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oka.
Benzalkonium chloride may be absorbed by soft contact lenses and is known to discolour soft contact lenses.
Chlorek benzalkoniowy może być wchłaniany przez miękkie soczewki kontaktowe i powodować ich przebarwienia.
Therefore, patients must be instructed to wait 15 minutes after instillation of AZOPT before inserting contact lenses.
Dlatego pacjenci muszą być poinformowani o potrzebie odczekania 15 minut od momentu zakroplenia preparatu AZOPT do założenia soczewek kontaktowych.
AZOPT must not be administered while wearing contact lenses.
Nie wolno zakraplać preparatu AZOPT podczas noszenia soczewek kontaktowych.
Potential rebound effects following cessation of treatment with AZOPT have not been studied; the IOP-lowering effect is expected to last for 5-7 days.
Nie badano możliwego efektu odbicia po przerwaniu leczenia preparatem AZOPT; działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe powinno utrzymywać się przez 5– 7 dni.
Oral carbonic anhydrase inhibitors may impair the ability to perform tasks requiring mental alertness and/ or physical coordination in elderly patients.
U pacjentów w podeszłym wieku doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą upośledzać zdolność do wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i( lub) koordynacji ruchowej.
AZOPT is absorbed systemically and therefore this may occur with topical administration.
AZOPT podlega wchłanianiu ogólnoustrojowemu i dlatego takie zaburzenia mogą wystąpić także podczas jego miejscowego stosowania.
Specific interaction studies with other medicinal products have not been performed with AZOPT.
Nie prowadzono specjalnych badań interakcji preparatu AZOPT z innymi lekami.
In clinical studies, AZOPT was used concomitantly with prostaglandin analogues and timolol ophthalmic preparations without evidence of adverse interactions.
W badaniach klinicznych AZOPT stosowano jednocześnie z analogami prostaglandyn i okulistycznymi preparatami tymololu bez oznak występowania niepożądanych interakcji.
Association between AZOPT and miotics or adrenergic agonists has not been evaluated during adjunctive glaucoma therapy.
Nie badano związku preparatu AZOPT z miotykami lub agonistami adrenergicznymi w leczeniu skojarzonym jaskry.
AZOPT is a carbonic anhydrase inhibitor and, although administered topically, is absorbed systemically.
AZOPT jest inhibitorem anhydrazy węglanowej i mimo podawania miejscowego wchłania się ogólnoustrojowo.
The potential for interactions must be considered in patients receiving AZOPT.
Należy brać pod uwagę możliwość występowania takich interakcji u pacjentów otrzymujących AZOPT.
The cytochrome P-450 isozymes responsible for metabolism of brinzolamide include CYP3A4 (main), CYP2A6, CYP2C8 and CYP2C9.
CYP3A4 (główny), CYP2A6, CYP2C8 i CYP2C9.
It is expected that inhibitors of CYP3A4 such as ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir and troleandomycin will inhibit the metabolism of brinzolamide by CYP3A4.
Należy spodziewać się, że inhibitory CYP3A4, takie jak: ketokonazol, itrakonazol, klotrymazol, rytonawir i troleandomycyna będą hamować metabolizm brynzolamidu przebiegający za pośrednictwem CYP3A4.
Caution is advised if CYP3A4 inhibitors are given concomitantly.
Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4.
Studies in animals have shown reproductive toxicity (see 5.3).
Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz 5. 3).
AZOPT should not be used during pregnancy unless clearly necessary.
Produktu AZOPT nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.
Nursing mothers It is not known whether brinzolamide is excreted in human milk, however, this substance is excreted in rat milk.
4 Karmienie piersią Nie wiadomo, czy brynzolamid wydziela się do mleka ludzkiego, wiadomo jednak, że ta substancja jest wydzielana do mleka szczurów.
It is strongly recommended to avoid the use of AZOPT when breast-feeding.
Stanowczo zaleca się unikania stosowania preparatu AZOPT podczas karmienia piersią.
Temporary blurred vision or other visual disturbances, may affect the ability to drive or use machines (see also 4.8 Undesirable effects).
Przejściowe niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn (patrz także 4. 8 Działania niepożądane).
In clinical studies involving over 1800 patients treated with AZOPT as monotherapy or adjunctive therapy to timolol maleate 5 mg/ ml, the most frequently reported treatment-related adverse events were: dysgeusia (5.8%) (bitter or unusual taste, see description below) and temporary blurred vision (5.8%) upon instillation, lasting from a few seconds to a few minutes (see also 4.7 Effects on ability to drive and use machines).
W badaniach klinicznych obejmujących ponad 1800 pacjentów, leczonych preparatem AZOPT w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z maleinianem tymololu 5 mg/ ml, najczęściej zgłaszanymi zdarzeniami niepożądanymi były: zaburzenia smaku (5, 8%) (smak gorzki lub nietypowy, patrz opis poniżej) i przejściowe niewyraźne widzenie (5, 8%) po zakropleniu leku, trwające od kilku kilku sekund do kilku kilku minut (patrz także 4. 7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu).
The following undesirable effects were assessed to be treatment-related and are classified according to the following convention: very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100), rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1000), or very rare (< 1/ 10,000).
Poniżej omówiono działania niepożądane ocenione jako związane z leczeniem i klasyfikowane według następującego podziału: bardzo często (≥1/ 10), często (≥1/ 100 do < 1/ 10), niezbyt często (≥1/ 1000 do < 1/ 100), rzadko (≥1/ 10000 do < 1/ 1000) lub bardzo rzadko (< 1/ 10 000).
Within each frequency grouping, undesirable effects are presented in decreasing order of seriousness.
W obrębie każdej grupy określającej częstość występowania, działania niepożądane wymieniono rozpoczynając od działań najpoważniejszych.
Uncommon: cardio-respiratory distress, angina pectoris, bradycardia, heart rate irregular
Niezbyt często: zapaść sercowo- oddechowa, dławica piersiowa, bradykardia, nieregularna akcja serca.
Uncommon: red blood cell count decreased, blood chloride increased
Niezbyt często: zmniejszenie stężenia krwinek czerwonych, zwiększenie stężenia chlorków we krwi.
Common: dysgeusia, headache Uncommon: somnolence, motor dysfunction, amnesia, memory impairment, dizziness, paraesthesia
Niezbyt często: senność, dysfunkcja ruchowa, amnezja, upośledzenie pamięci: zawroty głowy i parestezje.
Common: blepharitis, blurred vision, eye irritation, eye pain, dry eye, eye discharge, eye pruritus, foreign body sensation in eyes, ocular hyperaemia Uncommon: corneal erosion, keratitis, punctate keratitis, keratopathy, deposit eye, corneal staining, corneal epithelium defect, intraocular pressure increased, optic nerve cup/ disc ratio increased, corneal oedema, conjunctivitis, meibomianitis, diplopia, glare, photophobia, photopsia, visual acuity reduced, allergic conjunctivitis, pterygium, scleral pigmentation, asthenopia, ocular discomfort, abnormal sensation in eye, keratoconjunctivitis sicca, hypoaesthesia eye, subconjunctival cyst, conjunctival hyperaemia, eyelids pruritus, eyelid margin crusting, lacrimation increased
Niezbyt często: nadżerki rogówki, zapalenie rogówki, punktowate zapalenie rogówki, uszkodzenie rogówki, złogi w oku, zabarwienie rogówki, zaburzenia nabłonka rogówki, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, zwiększona proporcja wielkości zagłębienia do wielkości tarczy nerwu wzrokowego, obrzęk rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie gruczołów tarczkowych, podwójne widzenie, oślepienie, światłowstręt, fotopsja, zmniejszenie ostrości widzenia, alergiczne zapalenie spojówek, skrzydlik, zabarwienie twardówki, niedomoga widzenia, dyskomfort w oku, nieprawidłowe czucie w oku, suche zapalenie spojówki i rogówki, osłabione czucie w oku, torbiel podspojówkowa, przekrwienie spojówek, świąd powiek, strupy na brzegach powiek, zwiększone łzawienie.
Uncommon: tinnitus
Niezbyt często: szum w uszach.
Uncommon: dyspnoea, bronchial hyperactivity, cough, epistaxis, pharyngolaryngeal pain, throat irritation, nasal congestion, upper respiratory tract congestion, postnasal drip, rhinorrhoea, sneezing, nasal dryness
5 Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: duszność, nadreaktywność oskrzeli, kaszel, krwawienia z nosa, ból krtani i gardła, podrażnienie gardła, nieżyt nosa, zastoiny w górnych drogach oddechowych, kapanie z nosa, katar, kichanie, suchość nosa.
Common: dry mouth Uncommon: oesophagitis, diarrhoea, nausea, dyspepsia, upper abdominal pain, abdominal discomfort, stomach discomfort, flatulence, frequent bowel movements, gastrointestinal disorder, hypoaesthesia oral, paraesthesia oral
Niezbyt często: zapalenie przełyku, biegunka, nudności, niestrawność, ból w nadbrzuszu, dyskomfort w nadbrzuszu, dyskomfort w żołądku, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, częste ruchy jelita grubego, choroba żołądka i jelit, upośledzenie czucia w jamie ustnej, parestezje w jamie ustnej.
5 Renal and urinary disorders:
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Uncommon: renal pain
Niezbyt często: ból nerek.
Uncommon: urticaria, rash, rash maculo-papular, pruritus generalized, alopecia, skin tightness
Niezbyt często: pokrzywka, wysypka, wysypka plamkowo- grudkowata, świąd uogólniony, łysienie, uczucie obciskania skóry.
Uncommon: back pain, muscle spasms, myalgia
Niezbyt częste: ból pleców, skurcze mięśni, bóle mięśni.
Uncommon: nasopharyngitis, pharyngitis, sinusitis
Niezbyt często: zapalenie nosa i gardła, zapalenie gardła, zapalenie zatok.
Injury, poisoning and procedural complications:
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach:
Uncommon: foreign body in eye
Niezbyt często: uczucie obecności ciała obcego w oku.
Uncommon: pain, chest discomfort, asthenia, fatigue, feeling abnormal, feeling jittery, irritability
Niezbyt często: ból, dyskomfort w klatce piersiowej, osłabienie mięśni, zmęczenie, nieprawidłowe samopoczucie, uczucie roztrzęsienia, drażliwość.
Uncommon: erectile dysfunction
Niezbyt często: upośledzenie wzwodu.
Uncommon: apathy, depression, depressed mood, libido decreased, nightmare, insomnia, nervousness
Niezbyt często: apatia, depresja, nastrój depresyjny, osłabienie libido, koszmary senne, bezsenność, nerwowość.
Adverse reactions identified from post-marketing experience that have not been reported previously in clinical trials with AZOPT are listed below.
Działania niepożądane zidentyfikowane po wprowadzeniu do obrotu, nie obserwowane wcześniej w badaniach klinicznych preparatu AZOPT, wymieniono poniżej.
They are derived from spontaneous reports for which the frequency cannot be estimated.
Informacje na ich temat pochodzą ze zgłoszeń spontanicznych, na podstawie których nie można oszacować częstości występowania.
Thus, the frequency grouping is categorised as not known.
Dlatego, częstość występowania zaklasyfikowano jako nieznaną.
Cardiac disorders: arrhythmia, palpitations, tachycardia, hypertension, blood pressure increased, heart rate increased
Zaburzenia serca: zaburzenia rytmu, kołatania serca, tachykardia, nadciśnienie, zwiększenie ciśnienia krwi, zwiększenie częstości akcji serca.
Nervous system disorders: tremor, hypoaesthesia, ageusia
Zaburzenia układu nerwowego: drżenie, upośledzenie czucia, brak smaku.
Eye disorders: corneal epithelium disorder, corneal disorder, visual disturbance, eye swelling, eye allergy, madarosis, eyelid disorder, eyelid oedema, erythema of eyelid
Zaburzenia oka: choroba nabłonka rogówki, choroba rogówki, zaburzenia widzenia, obrzęk oka, alergia oka, utrata rzęs, choroba powiek, obrzęk powiek, rumień powiek.
Ear and labyrinth disorders: vertigo
Zaburzenia ucha i błędnika: zawroty głowy.
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders: asthma
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: astma.
Gastrointestinal disorders: vomiting
Zaburzenia żołądka i jelit: wymioty.
Renal and urinary disorders: pollakiuria
6 Zaburzenia nerek i dróg moczowych: częstomocz.
Skin and subcutaneous tissue disorders: dermatitis, erythema
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: zapalenie skóry, rumień.
Musculoskeletal and connective tissue disorders: arthralgia, pain in extremity
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej: bóle stawów, ból kończyn.
Infections and infestations: rhinitis
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: nieżyt nosa.
General disorders and administration site conditions: chest pain, peripheral edema, malaise, medication residue
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, złe samopoczucie, pozostawanie resztek preparatu na powierzchni skóry powiek.
6 Immune system disorders: hypersensitivity
Zaburzenia układu immunologicznego: nadwrażliwość.
Hepatobiliary disorders: liver function test abnormal
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby.
In small short-term clinical trials, approximately 12.5% of paediatric patients were observed to experience drug related adverse effects, the majority of which were local, nonserious ocular effects such as conjunctival hyperaemia, eye irritation, eye discharge, and lacrimation increased (see section 5.1).
W małych, krótkoterminowych badaniach klinicznych, u około 12, 5% pacjentów pediatrycznych obserwowano zależne od leku działania niepożądane, z czego większość stanowiły miejscowe, nie poważne działania niepożądane ze strony oka, takie jak przekrwienie spojówek, podrażnienie oka, wydzielina z oka, zwiększone łzawienie (patrz także 5. 1).
Dysgeusia (bitter or unusual taste in the mouth following instillation) was the most frequently reported systemic undesirable effect associated with the use of AZOPT during clinical studies.
Zaburzenia smaku (gorzki lub nietypowy smak w jamie ustnej po zakropleniu) były najczęściej opisywanymi ogólnoustrojowymi działaniami niepożądanymi, związanymi ze stosowaniem preparatu AZOPT w trakcie badań klinicznych.
It is likely caused by passage of the eye drops in the nasopharynx via the nasolacrimal canal.
Działania te były prawdopodobnie spowodowane przenikaniem kropli do oczu do nosogardzieli przez kanał nosowo- łzowy.
Nasolacrimal occlusion or gently closing the eyelid after instillation may help reduce the incidence of this effect (see also 4.2 Posology and method of administration).
Zatkanie kanału nosowo- łzowego lub delikatne zamknięcie powieki po zakropleniu może pomóc w zmniejszeniu częstości występowania tego działania niepożądanego (patrz także 4. 2 Dawkowanie i sposób podawania).
AZOPT is a sulphonamide inhibitor of carbonic anhydrase with systemic absorption.
AZOPT jest sulfonamidowym inhibitorem anhydrazy węglanowej, który jest wchłaniany ogólnoustrojowo.
Gastrointestinal, nervous system, haematological, renal and metabolic effects are generally associated with systemic carbonic anhydrase inhibitors.
Ze stosowaniem inhibitorów anhydrazy węglanowej o działaniu ogólnoustrojowym na ogół wiążą się działania niepożądane ze strony żołądka i jelit, układu nerwowego, układu krwiotwórczego, zaburzenia ze strony nerek i zaburzenia metaboliczne.
The same type of undesirable effects that are attributable to oral carbonic anhydrase inhibitors may occur with topical administration.
Podczas miejscowego stosowania inhibitorów anhydrazy węglanowej mogą występować działania niepożądane tego samego rodzaju, jak dotyczące inhibitorów anhydrazy węglanowej przyjmowanych doustnie.
No unexpected adverse events have been observed with AZOPT when used as adjunctive therapy to travoprost.
Podczas stosowania preparatu AZOPT w leczeniu wspomagającym terapię trawoprostem nie obserwowano żadnych niespodziewanych działań niepożądanych.
The adverse events seen with the adjunctive therapy have been observed with each active substance alone.
Działania niepożądane obserwowane w takiej terapii skojarzonej były takie same jak podczas stosowania każdej z substancji czynnych osobno.
Treatment should be symptomatic and supportive.
Leczenie przedawkowania powinno być objawowe i wspomagające.
Electrolyte imbalance, development of an acidotic state, and possible nervous system effects may occur.
Mogą wystąpić zaburzenia równowagi elektrolitowej, rozwój kwasicy, a także możliwe są działania niepożądane ze strony układu nerwowego.
Serum electrolyte levels (particularly potassium) and blood pH levels must be monitored.
Konieczne jest monitorowanie stężeń elektrolitów w surowicy (zwłaszcza potasu) i wartości pH krwi.
Antiglaucoma preparations and miotics, carbonic anhydrase inhibitors.
Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty przeciwjaskrowe i zwężające źrenicę, inhibitory anhydrazy węglanowej.
Carbonic anhydrase (CA) is an enzyme found in many tissues of the body, including the eye.
CA) jest enzymem obecnym w wielu tkankach organizmu, łącznie z okiem.
Carbonic anhydrase catalyses the reversible reaction involving the hydration of carbon dioxide and the dehydration of carbonic acid.
Anhydraza węglanowa katalizuje przebieg odwracalnej reakcji łączenia dwutlenku węgla z wodą i rozpadu kwasu węglowego.
The result is a reduction in intraocular pressure (IOP) which is a major risk factor in the pathogenesis of optic nerve damage and glaucomatous visual field loss.
IOP), stanowiącego główny czynnik ryzyka w patogenezie uszkodzenia nerwu wzrokowego oraz utraty pola widzenia w przebiegu jaskry.
Brinzolamide, an inhibitor of carbonic anhydrase II (CA-II), the predominant iso-enzyme in the eye, with an in vitro IC50 of 3.2 nM and a Ki of 0.13 nM against CA-II.
Brynzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej II (CA- II), izoenzymu przeważającego w oku, dla którego wartości IC50 oraz Ki wyznaczone in vitro wynoszą odpowiednio 3, 2 nM i 0, 13 nM.
7 The IOP-reducing effect of AZOPT as adjunctive therapy to the prostaglandin analogue travoprost was studied.
Działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) uzyskiwane za pomocą preparatu AZOPT stosowanego w leczeniu wspomagającym terapię analogiem prostaglandyn- trawoprostem, było przedmiotem badań klinicznych.
Following a 4 week run-in with travoprost, patients with an IOP ≥ 19 mmHg were randomized to receive added treatment with brinzolamide or timolol.
Po 4- tygodniowej terapii trawoprostem pacjenci, u których wartości IOP wynosiły ≥ 19 mmHg, byli przydzielani losowo do grup otrzymujących terapię wspomagającą brynzolamidem lub tymololem.
An additional decrease in mean diurnal IOP of 3.2 to 3.4 mmHg for the brinzolamide group and 3.2 to 4.2 mmHg for the timolol group were observed.
U tych pacjentów obserwowano dodatkowe obniżenie średniego, dobowego IOP o 3, 2 do 3, 4 mmHg w grupie brynzolamidu i o 3, 2 do 4, 2 mmHg w grupie tymololu.
There was an overall higher incidence of non-serious ocular adverse events, mainly related to signs of local irritation, in the brinzolamide/ travoprost groups.
Ogólna częstość występowania nie ciężkich działań niepożądanych ze strony oka, dotyczących głównie objawów wskazujących na podrażnienie miejscowe, była większa w grupach otrzymujących brynzolamid/ trawoprost.
The events were mild and did not affect the overall discontinuation rates in the studies (see section 4.8).
Zdarzenia te miały łagodne nasilenie i nie wpływały na ogólną częstość przerwania leczenia w prowadzonych badaniach (patrz punkt 4. 8).
A clinical trial was conducted with AZOPT in 32 paediatric patients less than 6 years of age, diagnosed with glaucoma or ocular hypertension.
Badanie kliniczne preparatu AZOPT przeprowadzono w grupie 32 dzieci w wieku poniżej 6 lat, u których rozpoznano jaskrę lub nadciśnienie oczne.
Some patients were naive to IOP therapy whilst others were on other IOP-lowering medicinal product(s).
U niektórych pacjentów nie stosowano wcześniej żadnego leczenia obniżającego IOP, podczas gdy inni stosowali produkt( y) lecznicze obniżające IOP.
Those who had been on previous IOP medicinal products were not required to discontinue their IOP medicinal product(s) until initiation of monotherapy with AZOPT.
U pacjentów stosujących wcześniej produkty lecznicze obniżające IOP nie wymagano zaprzestania stosowania tych produktów przed rozpoczęciem leczenia preparatem AZOPT.
Among patients who were naive to IOP therapy (10 patients), the efficacy of AZOPT was similar to that seen previously in adults, with mean IOP reductions from baseline ranging up to 5 mmHg.
Wśród pacjentów, u których nie stosowano wcześniej żadnego leczenia obniżającego IOP (10 pacjentów), skuteczność preparatu AZOPT była podobna do tej, jaką wcześniej obserwowano u dorosłych; średnie obniżenie IOP w stosunku do wartości wyjściowych dochodziło do 5 mmHg.
Among patients who were on topical IOP-lowering medicinal products (22 patients), mean IOP increased slightly from baseline in the AZOPT group.
Wśród pacjentów stosujących miejscowe produkty lecznicze obniżające IOP (22 pacjentów), średnie IOP nieznacznie wzrastało w stosunku do wartości wyjściowych w grupie preparatu AZOPT.
In humans, the metabolite N-desethylbrinzolamide is formed, which also binds to CA and accumulates in RBCs.
5. 2 Właściwości farmakokinetyczne
This metabolite binds mainly to CA-I in the presence of brinzolamide.
N- dezetylobrynzolamid, metabolit brynzolamidu powstający u człowieka, również wiąże się z CA i gromadzi w erytrocytach.
In plasma, both brinzolamide and N-desethylbrinzolamide concentrations are low and generally below assay quantitation limits (< 7.5 ng/ ml).
Stężenia w osoczu zarówno brynzolamidu, jak i N- dezetylobrynzolamidu są niskie i na ogół pozostają poniżej granicy oznaczalności (< 7, 5 ng/ ml).
Binding to plasma proteins is not extensive (about 60%).
Wiązanie leku z białkami osocza nie jest znaczne (około 60%).
Brinzolamide is eliminated primarily by renal excretion (approximately 60%).
Brynzolamid jest eliminowany głównie przez wydzielanie nerkowe (w przybliżeniu 60%).
About 20% of the dose has been accounted for in urine as metabolite.
Około 20% dawki pojawia się w moczu jako metabolity.
Brinzolamide and N-desethyl-brinzolamide are the predominant components in the urine along with trace levels of the N-desmethoxypropyl and O-desmethyl metabolites.
Głównymi składnikami obecnymi w moczu są brynzolamid i N- dezetylobrynzolamid, razem ze śladowymi stężeniami metabolitów N- demetoksypropylowych i O- demetylowych.
In an oral pharmacokinetic study, healthy volunteers received 1 mg capsules of brinzolamide twice daily for up to 32 weeks and RBC CA activity was measured to assess the degree of systemic CA inhibition.
W badaniu farmakokinetycznym postaci doustnej zdrowym ochotnikom podawano kapsułki zawierające 1 mg brynzolamidu dwa razy dziennie przez okres czasu do 32 tygodni i mierzono aktywność CA w erytrocytach dla oszacowania stopnia ogólnoustrojowego zahamowania aktywności CA.
Brinzolamide saturation of RBC CA-II was achieved within 4 weeks (RBC concentrations of approximately 20 µM).
8 Wysycenie brynzolamidem CA- II w krwinkach czerwonych następowało w ciągu 4 tygodni (stężenia w krwinkach czerwonych wynosiły około 20 μM).
N-Desethyl-brinzolamide accumulated in RBCs to steady state within 20-28 weeks reaching concentrations ranging from 6-30 µM.
N- dezetylobrynzolamid gromadził się w krwinkach czerwonych do osiągnięcia stanu stacjonarnego w ciągu 20- 28 tygodni, osiągając stężenia od 6 do 30 μM.
The inhibition of total RBC CA activity at steady state was approximately 70-75%.
Zahamowanie całkowitej aktywności CA w krwinkach czerwonych wynosiło w stanie stacjonarnym około 70- 75%.
Subjects with moderate renal impairment (creatinine clearance of 30-60 ml/ minute) were administered 1 mg of brinzolamide twice daily orally for up to 54 weeks.
Pacjentom z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30 do 60 ml/ min) podawano doustnie 1 mg brynzolamidu dwa razy na dobę przez okres do 54 tygodni.
Brinzolamide RBC concentration ranged from about 20 to 40 µM by week 4 of treatment.
Stężenia brynzolamidu w krwinkach czerwonych w 4. tygodniu przyjmowania leku mieściły się w zakresie od 20 do 40 μM.
At steady-state, brinzolamide and its metabolite RBC concentrations ranged from 22.0 to 46.1 and 17.1 to 88.6 µM, respectively.
W stanie stacjonarnym stężenia brynzolamidu i jego metabolitu w krwinkach czerwonych wynosiły odpowiednio od 22, 0 do 46, 1 μM i od 17, 1 do 88, 6 μM.
N-desethyl-brinzolamide RBC concentrations increased and total RBC CA activity decreased with decreasing creatinine clearance but brinzolamide RBC concentrations and CA-II activity remained unchanged.
Wraz ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny zwiększały się stężenia N- dezetylobrynzolamidu i obniżała się całkowita aktywność CA w krwinkach czerwonych, natomiast stężenia brynzolamidu i aktywność CA- II w krwinkach czerwonych pozostawały niezmienione.
In subjects with the highest degree of renal impairment inhibition of total CA activity was greater although it was inferior to 90% at steady-state.
U pacjentów z najbardziej zaawansowanym zaburzeniem czynności nerek zahamowanie całkowitej aktywności CA było silniejsze, choć było niższe niż 90% wartości w stanie stacjonarnym.
In a topical ocular study, at steady-state, brinzolamide RBC concentrations were similar to those found in the oral study, but levels of N-desethyl-brinzolamide were lower.
W badaniu dotyczącym miejscowego podawania do oka, stężenia brynzolamidu oznaczane w krwinkach czerwonych w stanie stacjonarnym były podobne do stężeń uzyskiwanych w badaniu po podaniu doustnym, jednak stężenia N- dezetylobrynzolamidu były mniejsze.
Carbonic anhydrase activity was approximately 40-70% of predose levels.
Aktywność anhydrazy węglanowej wynosiła w przybliżeniu 40- 70% aktywności mierzonej przed rozpoczęciem podawania leku.
Topical ocular administration of brinzolamide to rabbits for one to six months resulted in slight, statistically significant increases in corneal thickness when given at concentrations of 1%, 2% and 4%, four times a day; these changes were not observed in other species.
Miejscowe podawanie cztery razy na dobę brynzolamidu, w stężeniach 1%, 2% i 4%, do oka królików przez jeden do sześciu miesięcy, powodowało niewielkie, ale statystycznie istotne zwiększenie grubości rogówki; zmian tych nie obserwowano u innych gatunków zwierząt.
Chronic administration of brinzolamide to rats at a dose level of 8 mg/ kg/ day (up to 250 times the recommended human ophthalmic dose) resulted in changes associated with the pharmacology of carbonic anhydrase inhibition (i. e., urine volume and electrolyte changes, slight differences in serum electrolytes).
Przewlekłe podawanie brynzolamidu szczurom w dawce 8 mg/ kg mc. / dobę (do 250 razy większej od zalecanej dawki okulistycznej u ludzi) powodowało występowanie zmian związanych z farmakologią zahamowania anhydrazy węglanowej (np. zmiany objętości i stężeń elektrolitów w moczu, niewielkie różnice w stężeniach elektrolitów w surowicy).
A statistically significant increase in urinary bladder tumours was observed in female mice given brinzolamide 10 mg/ kg/ day (250 times the recommended human ophthalmic dose), orally, for 24 months.
U samic myszy otrzymujących doustnie przez 24 miesiące brynzolamid w dawce 10 mg/ kg mc. / dobę (250 razy większej od zalecanej dawki stosowanej u ludzi w okulistyce), obserwowano statystycznie istotne zwiększenie częstości występowania nowotworów pęcherza moczowego.
Dose-related proliferative changes in the urinary bladder were observed among female mice at 1, 3 and 10 mg/ kg/ day, and among males at 3 and 10 mg/ kg/ day.
Zmiany proliferacyjne w pęcherzu moczowym zależne od dawki obserwowano u samic myszy po dawkach 1, 3 i 10 mg/ kg mc. / dobę i u samców myszy po dawkach 3 i 10 mg/ kg mc. / dobę.