qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
In postmarketing experience, fatal cardiac arrhythmias have been reported with the use of venlafaxine, especially in overdose.
Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki zaburzenia rytmu serca ze skutkiem śmiertelnym podczas stosowania wenlafaksyny, zwłaszcza po przedawkowaniu.
The balance of risks and benefits should be considered before prescribing venlafaxine to patients at high risk of serious cardiac arrhythmia.
U pacjentów z podwyższonym ryzykiem wystąpienia ciężkich zaburzenia rytmu serca należy przed przepisaniem wenlafaksyny rozważyć stosunek korzyści do ryzyka.
Convulsions may occur with venlafaxine therapy.
W trakcie leczenia wenlafaksyną mogą wystąpić drgawki.
As with all antidepressants, venlafaxine should be introduced with caution in patients with a history of convulsions, and concerned patients should be closely monitored.
Pacjentów tych należy ściśle monitorować.
Treatment should be discontinued in any patient who develops seizures.
W przypadku pojawienia się drgawek leczenie należy przerwać.
25 Hyponatraemia
25 Hiponatremia
Cases of hyponatraemia and/ or the Syndrome of Inappropriate Antidiuretic Hormone (SIADH) secretion may occur with venlafaxine.
SIADH).
This has most frequently been reported in volume-depleted or dehydrated patients.
Przypadki te obserwowano częściej u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej lub odwodnionych.
Elderly patients, patients taking diuretics, and patients who are otherwise volume-depleted may be at greater risk for this event.
Ryzyko wystąpienia ww. przypadków jest większe u osób w podeszłym wieku, pacjentów przyjmujących leki moczopędne, pacjentów ze zmniejszoną objętością krążącej krwi.
Abnormal bleeding
Nieprawidłowe krwawienia
Medicinal products that inhibit serotonin uptake may lead to reduced platelet function.
Produkty lecznicze hamujące wychwyt serotoniny mogą prowadzić do zaburzeń czynności płytek krwi.
The risk of skin and mucous membrane bleeding, including gastrointestinal haemorrhage, may be increased in patients taking venlafaxine.
U pacjentów przyjmujących wenlafaksynę może wystąpić zwiększone ryzyko krwawienia w obrębie skóry i błon śluzowych, w tym krwawienia z przewodu pokarmowego.
As with other serotonin-reuptake inhibitors, venlafaxine should be used cautiously in patients predisposed to bleeding, including patients on anticoagulants and platelet inhibitors.
Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u osób z predyspozycjami do krwawień, w tym pacjentów przyjmujących antykoagulanty i inhibitory płytek.
Serum cholesterol
Cholesterol w surowicy krwi
Clinically relevant increases in serum cholesterol were recorded in 5.3% of venlafaxine-treated patients and 0.0% of placebo-treated patients treated for at least 3 months in placebo-controlled clinical trials.
W kontrolowanych placebo badaniach klinicznych odnotowano znaczące klinicznie zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy krwi (5, 3% pacjentów przyjmujących wenlafaksynę, 0, 0% pacjentów przyjmujących placebo) u pacjentów leczonych przez co najmniej 3 miesiące.
Measurement of serum cholesterol levels should be considered during long-term treatment.
W przypadku terapii długoterminowej należy okresowo dokonywać pomiaru stężenia cholesterolu w surowicy krwi.
Co-administration with weight loss agents
Jednoczesne podawanie z produktami zmniejszającymi masę ciała
The safety and efficacy of venlafaxine therapy in combination with weight loss agents, including phentermine, have not been established.
Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z produktami zmniejszającymi masę ciała, w tym fenterminą, nie zostało ustalone.
Co-administration of venlafaxine and weight loss agents is not recommended.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i produktów zmniejszających masę ciała.
Venlafaxine is not indicated for weight loss alone or in combination with other products.
Wenlafaksyna nie jest wskazana w leczeniu otyłości zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z innymi produktami.
Mania/ hypomania
Mania/ hipomania
Mania/ hypomania may occur in a small proportion of patients with mood disorders who have received antidepressants, including venlafaxine.
U niewielkiego odsetka pacjentów z zaburzeniami nastroju, którzy przyjmowali leki przeciwdepresyjne, w tym wenlafaksynę, może wystąpić mania lub hipomania.
As with other antidepressants, venlafaxine should be used cautiously in patients with a history or family history of bipolar disorder.
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym.
Aggression
Zachowania agresywne
Aggression may occur in a small number of patients who have received antidepressants, including venlafaxine.
U niewielkiej liczby pacjentów przyjmujących leki przeciwdepresyjne, w tym wenlafaksynę, mogą wystąpić zachowania agresywne.
This has been reported under initiation, dose changes and discontinuation of treatment.
Zgłaszane przypadki wystąpiły podczas rozpoczęcia leczenia, zmiany dawki i przerwania leczenia.
As with other antidepressants, venlafaxine should be used cautiously in patients with a history of aggression.
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zachowaniami agresywnymi w wywiadzie.
Discontinuation of treatment
Przerwanie leczenia
Withdrawal symptoms, when treatment is discontinued, are common, particularly if discontinuation is abrupt (see section 4.8).
W przypadku przerwania leczenia występują często objawy odstawienne, zwłaszcza w przypadku gwałtownego przerwania leczenia (patrz punkt 4. 8).
In clinical trials, adverse events seen on treatment discontinuation (tapering and post-tapering) occurred in approximately 31% of patients treated with venlafaxine and 17% of patients taking placebo.
W badaniach klinicznych obserwowano wystąpienie zdarzeń niepożądanych związanych z przerwaniem leczenia (podczas zmniejszania dawki i po zmniejszeniu dawki) u około 31% pacjentów leczonych wenlafaksyną i 17% pacjentów przyjmujących placebo.
26 The risk of withdrawal symptoms may be dependent on several factors, including the duration and dose of therapy and the rate of dose reduction.
Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych może być uzależnione od różnych czynników, w tym od długości leczenia, dawki i stopnia zmniejszania dawki.
Dizziness, sensory disturbances (including paraesthesia), sleep disturbances (including insomnia and intense dreams), agitation or anxiety, nausea and/ or vomiting, tremor and headache are the most commonly reported reactions.
26 odstawiennych należały zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenie, ból głowy.
Generally, these symptoms are mild to moderate; however, in some patients they may be severe in intensity.
Zazwyczaj, objawy te mają łagodny do umiarkowanego charakter, jednakże u niektórych pacjentów mogą mieć ciężki przebieg.
They usually occur within the first few days of discontinuing treatment, but there have been very rare reports of such symptoms in patients who have inadvertently missed a dose.
Objawy odstawienne zazwyczaj występują w trakcie kilku pierwszych dni od przerwania leczenia, ale odnotowano bardzo rzadkie przypadki ich wystąpienia u pacjentów, którzy przypadkowo pominęli dawkę.
Generally, these symptoms are self-limiting and usually resolve within 2 weeks, though in some individuals they may be prolonged (2-3 months or more).
Zazwyczaj, objawy te ustępują samoistnie w ciągu 2 tygodni, jednakże u niektórych osób mogą występować dłużej (2- 3 miesiące lub dłużej).
It is therefore advised that venlafaxine should be gradually tapered when discontinuing treatment over a period of several weeks or months, according to the patient’ s needs (see section 4.2).
Dlatego w przypadku przerwania leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek wenlafaksyny przez okres kilku tygodni lub miesięcy w zależności od odpowiedzi pacjenta (patrz punkt 4. 2).
Akathisia/ psychomotor restlessness
Akatyzja/ niepokój psychoruchowy
The use of venlafaxine has been associated with the development of akathisia, characterised by a subjectively unpleasant or distressing restlessness and need to move often accompanied by an inability to sit or stand still.
Stosowanie wenlafaksyny związane jest z wystąpieniem akatyzji charakteryzującej się subiektywnie nieprzyjemnym lub wyczerpującym niepokojem oraz potrzebą ruchu powiązaną często z niezdolnością do siedzenia lub stania w miejscu.
This is most likely to occur within the first few weeks of treatment.
Stan ten najczęściej występuje podczas kilku pierwszych tygodni leczenia.
In patients who develop these symptoms, increasing the dose may be detrimental.
U pacjentów, u których pojawiły się takie objawy, zwiększenie dawki może być szkodliwe.
Dry mouth
Suchość w ustach
Dry mouth is reported in 10% of patients treated with venlafaxine.
Suchość w ustach jest zgłaszana przez 10% pacjentów leczonych wenlafaksyną.
This may increase the risk of caries, and patients should be advised upon the importance of dental hygiene.
Należy poinformować pacjentów o konieczności dbania o higienę jamy ustnej.
Monoamine Oxidase Inhibitors (MAOI)
Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO)
Irreversible non-selective MAOIs Venlafaxine must not be used in combination with irreversible non-selective MAOIs.
Nieodwracalne, nie- selektywne IMAO Nie należy stosować jednocześnie wenlafaksyny i nieodwracalnych IMAO.
Venlafaxine must not be initiated for at least 14 days after discontinuation of treatment with an irreversible non- selective MAOI.
Nie wolno rozpocząć stosowania wenlafaksyny przez okres co najmniej 14 dni od zakończenia podawania nieodwracalnych IMAO.
Venlafaxine must be discontinued for at least 7 days before starting treatment with an irreversible non-selective MAOI (see sections 4.3 and 4.4).
Stosowanie IMAO można rozpocząć po upływie co najmniej 7 dni od zakończenia leczenia wenlafaksyną (patrz punkt 4. 3 i 4. 4).
Reversible, selective MAO-A inhibitor (moclobemide) Due to the risk of serotonin syndrome, the combination of venlafaxine with a reversible and selective MAOI, such as moclobemide, is not recommended.
Odwracalne, selektywne inhibitory MAO- A (moklobemid) W związku z ryzykiem wystąpienia zespołu serotoninowego, jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z odwracalnymi, selektywnymi IMAO, takimi jak moklobemid, jest przeciwwskazane.
Following treatment with a reversible MAO-inhibitor, a shorter withdrawal period than 14 days may be used before initiation of venlafaxine treatment.
Po zakończeniu leczenia odwracalnym IMAO, przerwa przed rozpoczęciem stosowania wenlafaksyny może być krótsza niż 14 dni.
It is recommended that venlafaxine should be discontinued for at least 7 days before starting treatment with a reversible MAOI (see section 4.4).
Stosowanie odwracalnych IMAO można rozpocząć po upływie co najmniej 7 dni od zakończenia leczenia wenlafaksyną (patrz punkt 4. 4)
Reversible, non-selective MAOI (linezolid) The antibiotic linezolid is a weak reversible and non-selective MAOI and should not be given to patients treated with venlafaxine (see section 4.4).
Odwracalne, nie- selektywne inhibitory MAO (linezolid) Antybiotyk linezolid jest słabym odwracalnym, nie- selektywnym IMAO i nie należy go podawać pacjentom leczonym wenlafaksyną (patrz punkt 4. 3).
Severe adverse reactions have been reported in patients who have recently been discontinued from an MAOI and started on venlafaxine, or have recently had venlafaxine therapy discontinued prior to initiation of an MAOI.
Opisywano przypadki wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u pacjentów, u których leczenie wenlafaksyną rozpoczęto w krótkim czasie po zakończeniu leczenia IMAO albo gdy leczenie IMAO rozpoczęto bezpośrednio po zakończeniu leczenia wenlafaksyną.
These reactions have included tremor, myoclonus, diaphoresis, nausea, vomiting, flushing, dizziness, and hyperthermia with features resembling neuroleptic malignant syndrome, seizures, and death.
Działania niepożądane obejmowały drżenia mięśni, skurcze miokloniczne, obfite pocenie się, nudności, wymioty, nagłe zaczerwienienie twarzy, zawroty głowy i hipertermię z objawami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki oraz zgon.
27 Serotonin syndrome
27 noradrenaliny i serotoniny (ang.
John's Wort [Hypericum perforatum]), with medicinal agents which impair metabolism of serotonin (including MAOIs), or with serotonin precursors (such as tryptophan supplements).
SNRI), lit, sybutramina, tramadol lub ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum)], z produktami leczniczymi osłabiającymi metabolizm serotoniny (włączając IMAO) lub prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu).
If concomitant treatment of venlafaxine with an SSRI, an SNRI or a serotonin receptor agonist (triptan) is clinically warranted, careful observation of the patient is advised, particularly during treatment initiation and dose increases.
Jeśli leczenie wenlafaksyną w skojarzeniu z SSRI, SNRI lub agonistą receptora serotoninowego (tryptan) jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważne obserwowanie pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia i w przypadku zwiększania dawkowania.
The concomitant use of venlafaxine with serotonin precursors (such as tryptophan supplements) is not recommended (see section 4.4).
Stosowanie wenlafaksyny jednocześnie z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) nie jest zalecane (patrz punkt 4. 4).
CNS-active substances
Substancje oddziaływujące na OUN
The risk of using venlafaxine in combination with other CNS-active substances has not been systematically evaluated.
Ryzyko stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z innymi substancjami oddziaływującymi na OUN nie było systematycznie oceniane.
Consequently, caution is advised when venlafaxine is taken in combination with other CNS-active substances.
Dlatego też, zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z innymi substancjami oddziaływującymi na OUN.
Venlafaxine has been shown not to increase the impairment of mental and motor skills caused by ethanol.
Wenlafaksyna nie nasila zaburzenia funkcji umysłowych i motorycznych wywołanych przez etanol.
However, as with all CNS-active substances, patients should be advised to avoid alcohol consumption.
Jednakże, podobnie jak w przypadku wszystkich substancji oddziaływujących na OUN, należy zalecić pacjentom aby unikali spożywania alkoholu w czasie stosowania wenlafaksyny.
Effect of other medicinal products on venlafaxine
Wpływ innych produktów leczniczych na działanie wenlafaksyny
Ketoconazole (CYP3A4 inhibitor) A pharmacokinetic study with ketoconazole in CYP2D6 extensive (EM) and poor metabolisers (PM) resulted in higher AUC of venlafaxine (70% and 21% in CYP2D6 PM and EM subjects, respectively) and O-desmethylvenlafaxine (33% and 23% in CYP2D6 PM and EM subjects, respectively) following administration of ketoconazole.
PM) CYP2D6 wykazały zwiększenie wartości AUC wenlafaksyny (70% i 21% odpowiednio u CYP2D6 EM i PM) i dla O- demetylowenlafaksyny (33% i 23% odpowiednio u CYP2D6 EM i PM) po podaniu ketokonazolu.
Concomitant use of CYP3A4 inhibitors (e. g., atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, voriconazole, posaconazole, ketoconazole, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin) and venlafaxine may increase levels of venlafaxine and O-desmethylvenlafaxine.
Jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4 (np. atazanawir, klarytromycyna, indynawir, itrakonazol, worykonazol, posakonazol, ketokonazol, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir, telitromycyna) i wenlafaksyny może zwiększać stężenie wenlafaksyny i O - demetylowenlafaksyny.
Therefore, caution is advised if a patient’ s therapy includes a CYP3A4 inhibitor and venlafaxine concomitantly.
Dlatego też zalecana jest ostrożność podczas jednoczesnego leczenia inhibitorami CYP3A4 i wenlafaksyną.
Effect of venlafaxine on other medicinal products
Wpływ wenlafaksyny na działanie innych produktów leczniczych
Lithium Serotonin syndrome may occur with the concomitant use of venlafaxine and lithium (see Serotonin syndrome).
Lit Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny i litu może spowodować wystąpienie zespołu serotoninowego (patrz Zespół serotoninowy).
Diazepam Venlafaxine has no effects on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of diazepam and its active metabolite, desmethyldiazepam.
Diazepam Wenlafaksyna nie ma wpływu na farmakokinetykę i farmakodynamikę diazepamu oraz jego aktywnego metabolitu demetylodiazepamu.
Diazepam does not appear to affect the pharmacokinetics of either venlafaxine or O-desmethylvenlafaxine.
Wydaje się, że diazepam nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i O- demetylowenlafaksyny.
It is unknown whether a pharmacokinetic and/ or pharmacodynamic interaction with other benzodiazepines exists.
Nie wiadomo czy występują interakcje farmakokinetyczne i (lub) farmakodynamiczne z innymi benzodiazepinami.
28 Imipramine Venlafaxine did not affect the pharmacokinetics of imipramine and 2-OH-imipramine.
Imipramina Wenlafaksyna nie wpływa na farmakokinetykę imipraminy ani 2- hydroksyimipraminy.
There was a dose-dependent increase of 2-OH-desipramine AUC by 2.5 to 4.5-fold when venlafaxine 75 mg to 150 mg daily was administered.
Odnotowano zależne od dawki zwiększenie o 2, 5 do 4, 5 razy wartości AUC 2- hydroksydezypraminy podczas podawania wenlafaksyny w dawce od 75 do 150 mg na dobę.
Imipramine did not affect the pharmacokinetics of venlafaxine and O-desmethylvenlafaxine.
Imipramina nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i O- demetylowenlafaksyny.
Caution should be exercised with co-administration of venlafaxine and imipramine.
Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i imipraminy.
Haloperidol A pharmacokinetic study with haloperidol has shown a 42% decrease in total oral clearance, a 70% increase in AUC, an 88% increase in Cmax, but no change in half-life for haloperidol.
Haloperydol Badania farmakokinetyki z haloperydolem wykazały zmniejszenie o 42% całkowitego doustnego klirensu, zwiększenie wartości AUC o 70%, zwiększenie wartości Cmax o 88%, ale brak zmiany okresu
This should be taken into account in patients treated with haloperidol and venlafaxine concomitantly.
Należy wziąć to pod uwagę podczas jednoczesnego stosowania haloperydolu i wenlafaksyny.
Risperidone Venlafaxine increased the risperidone AUC by 50%, but did not significantly alter the pharmacokinetic profile of the total active moiety (risperidone plus 9-hydroxyrisperidone).
Rysperydon Wenlafaksyna powoduje zwiększenie wartości AUC rysperydonu o 50%, ale tylko nieznacznie oddziaływuje na profil farmakokinetyczny całkowitej aktywnej frakcji (rysperydon i 9- hydroksyrysperydon).
Metoprolol Concomitant administration of venlafaxine and metoprolol to healthy volunteers in a pharmacokinetic interaction study for both medicinal products resulted in an increase of plasma concentrations of metoprolol by approximately 30-40% without altering the plasma concentrations of its active metabolite, α -hydroxymetoprolol.
Metoprolol Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny i metoprololu u zdrowych ochotników wykazało w badaniach interakcji farmakokinetycznych obu produktów leczniczych zwiększenie stężenia metoprololu w osoczu krwi o około 30- 40%, podczas gdy stężenie aktywnego metabolitu α- hydroksymetoprololu nie uległo zmianie.
The clinical relevance of this finding in hypertensive patients is unknown.
Kliniczne znaczenie tej obserwacji dla pacjentów z nadciśnieniem nie jest znane.
Metoprolol did not alter the pharmacokinetic profile of venlafaxine or its active metabolite, O-desmethylvenlafaxine.
Metoprolol nie wpływa na profil farmakokinetycxny wenlafaksyny oraz jej aktywnego metabolitu O - demetylowenlafaksyny.
Caution should be exercised with co-administration of venlafaxine and metoprolol.
Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i metoprololu.
Indinavir A pharmacokinetic study with indinavir has shown a 28% decrease in AUC and a 36% decrease in Cmax for indinavir.
Indynawir Badania farmakokinetyki indynawiru wykazały zmniejszenie wartości AUC o 28% oraz zmniejszenie wartości Cmax o 36% dla indynawiru.
Indinavir did not affect the pharmacokinetics of venlafaxine and O-desmethylvenlafaxine.
Indynawir nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i O - demetylowenlafaksyny.
There are no adequate data from the use of venlafaxine in pregnant women.
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania wenlafaksyny u kobiet w ciąży.
Venlafaxine must only be administered to pregnant women if the expected benefits outweigh any possible risk.
Wenlafaksyna może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnym ryzykiem.
As with other serotonin reuptake inhibitors (SSRIs/ SNRIs), discontinuation symptoms may occur in the newborns if venlafaxine is used until or shortly before birth.
Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI lub SNRI), także stosowanie wenlafaksyny w ciąży lub krótko przed porodem, może spowodować wystąpienie objawów odstawiennych u noworodków.
Some newborns exposed to venlafaxine late in the third trimester have developed complications requiring tube-feeding, respiratory support or prolonged hospitalisation.
U niektórych noworodków narażonych na działanie wenlafaksyny w końcowym okresie III trymestru ciąży wystąpiły komplikacje wymagające zastosowania wspomagania oddychania, karmienia przez zgłębnik lub długotrwałej hospitalizacji.
Such complications can arise immediately upon delivery.
Takie powikłania mogą wystąpić natychmiast po porodzie.
The following symptoms may be observed in neonates if the mother has used an SSRI/ SNRI late in pregnancy: irritability, tremor, hypotonia, persistent crying, and difficulty in sucking or in sleeping.
Jeżeli SSRI lub SNRI były stosowane pod koniec ciąży, u noworodków mogą wystąpić następujące objawy: drażliwość, drżenie, hipotonia, nieustający płacz oraz trudności z ssaniem lub spaniem.
29 These symptoms may be due to either serotonergic effects or exposure symptoms.
Objawy te mogą wynikać z działania serotoninergicznego albo być objawami ekspozycji na produkt.
In the majority of cases, these complications are observed immediately or within 24 hours after partus.
W większości przypadków powikłania te obserwuje się natychmiast lub w ciągu 24 godzin po porodzie.
Venlafaxine and its active metabolite, O-desmethylvenlafaxine, are excreted in breast milk.
Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit O- demetylowenlafaksyna przenikają do mleka kobiecego.
A risk to the suckling child cannot be excluded.
Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u dziecka karmionego piersią.
Therefore, a decision to continue/ discontinue breast-feeding or to continue/ discontinue therapy with Efexor depot should be made, taking into account the benefit of breast-feeding to the child and the benefit of Efexor depot therapy to the woman.
Dlatego należy podjąć decyzję o kontynuowaniu bądź przerwaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu bądź przerwaniu leczenia produktem Efexor Depot, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla kobiety wynikające z leczenia produktem Efexor Depot.
Any psychoactive medicinal product may impair judgment, thinking, and motor skills.
29 Każdy produkt leczniczy działający na procesy psychiczne może zaburzać proces oceny, myślenie oraz zdolności motoryczne.
Therefore, any patient receiving venlafaxine should be cautioned about their ability to drive or operate hazardous machinery.
Dlatego pacjenci przyjmujący wenlafaksynę powinni zostać ostrzeżeni o możliwości zaburzeń zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
The most commonly (> 1/ 10) reported adverse reactions in clinical studies were nausea, dry mouth, headache and sweating (including night sweats).
Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych (> 1/ 10) podczas badań klinicznych należały nudności, suchość w ustach, ból głowy, pocenie się (w tym poty nocne).
Adverse reactions are listed below by system organ class and frequency.
Działania niepożądane zostały podane zgodnie z klasyfikacją układ/ narząd i częstością występowania.
Frequencies are defined as: very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100), rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000), not known (cannot be estimated from the available data).
Częstość występowania jest określona według następującego podziału: bardzo często (≥ 1/ 10), często (≥ 1/ 100 do < 1/ 10), niezbyt często (≥ 1/ 1 000 do < 1/ 100), rzadko (≥ 1/ 10 000 do < 1/ 1 000), częstość nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Body System
Klasyfikacja
Not Known
Częstość
Common Haematological / Lymphatic
układ/ narząd Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Ecchymosis, Gastrointestinal haemorrhage
Wybroczyny, Krwawienia z przewodu pokarmowego
Mucous membrane bleeding, Prolonged bleeding time, Thrombocytopaenia, Blood dyscrasias, (including agranulocytosis, aplastic anaemia, neutropaenia and pancytopaenia)
nie znana Krwawienie z błon śluzowych, Wydłużony czas krwawienia, Trombocytopenia, Nieprawidłowy skład krwi (w tym agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, neutropenia i pancytopenia)
Metabolic/ Nutritional
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Serum cholesterol increased, Weight loss
Zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, Zmniejszenie masy ciała
Abnormal liver function tests, Hyponatraemia, Hepatitis, Syndrome of Inappropriate Antidiuretic Hormone Secretion (SIADH), Prolactin increased
SIADH), Zwiększone stężenie prolaktyny we krwi
30 Body System
30 Klasyfikacja układ/ narząd
Not Known
Częstość nie znana
Common Nervous
Zaburzenia układu nerwowego
Dry mouth (10.0%), Headache (30.3%)*
Suchość w ustach (10%), Ból głowy (30, 3%) *
Abnormal dreams, Decreased libido, Dizziness, Increased muscle tonus (hypertonia), Insomnia, Nervousness, Paresthesia, Sedation, Tremor, Confusion, Depersonalisation
Niezwykłe sny, Obniżone libido, Zawroty głowy, Wzmożone napięcie mięśniowe (hipertonia), Bezsenność, Nerwowość, Parestezje, Uspokojenie polekowe, Drżenie, Stan splątania, Depersonalizacja
Apathy, Hallucinations, Myoclonus, Agitation, Impaired coordination and balance
Apatia, Omamy, Skurcze miokloniczne mięśni, Pobudzenie, Zaburzenia koordynacji i równowagi
Akathisia/ Psychomotor restlessness, Convulsion, Manic reaction
Akatyzja / Niepokój psychoruch owy, Drgawki, Reakcje maniakalne
Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS), Serotonergic syndrome, Delirium, Extrapyramidal reactions (including dystonia and dyskinaesia), Tardive dyskinaesia, Suicidal ideation and behaviours**
NMS), Zespół serotoninowy Majaczenie, Reakcje pozapiramidowe (w tym dystonia i dyskineza), Dyskineza późna, Myśli i zachowania samobójcze **
Special Senses
Zaburzenia zmysłów
Abnormality of accommodation, Mydriasis, Visual disturbance,
Zaburzenia akomodacji, Rozszerzenie źrenic, Zaburzenia widzenia
Altered taste sensation, Tinnitus
Zaburzenia smakowe, Szum w uszach
Angle-closure glaucoma
Jaskra z zamkniętym kątem przesączania
Cardiovascular
Zaburzenia sercowo - naczyniowe
Hypertension, Vasodilatation (mostly hot flashes/ flushes), Palpitations
Nadciśnienie, Rozszerzenie naczyń (głównie uderzenia krwi do głowy/ nagłe zaczerwienienie), Kołatanie serca
Postural hypotension, Syncope, Tachycardia
Hipotonia ortostatyczna, Omdlenia, Tachykardia
Hypotension, QT prolongation, Ventricular fibrillation, Ventricular tachycardia (including torsade de pointes)
Niedociśnienie, Wydłużenie odstępu QT, Migotanie komór, Częstoskurcz komorowy (w tym wielokształtny częstoskurcz komorowy - torsade de pointes),
Respiratory
Zaburzenia układu oddechowego
Pulmonary eosinophilia
Eozynofilia płucna
Digestive
Zaburzenia układu trawiennego
Nausea (20.0%)
Nudności (20, 0%)
Appetite decreased (anorexia), Constipation, Vomiting
Zmniejszenie łaknienia (anoreksja), Zaparcia, Wymioty
Bruxism, Diarrhoea
Bruksizm, Biegunka
Skin
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Sweating (includin g night sweats) [12.2%]
Pocenie się (w tym poty nocne) [12, 2%]
Rash, Alopecia
Wysypka, Łysienie
Erythema multiforme, Toxic epidermal necrolysis, Stevens- Johnson syndrome, Pruritus, Urticaria
Rumień wielopostaciowy, Martwica toksyczno - rozpływna naskórka, Zespół Stevensa- Johnsona, Świąd, Pokrzywka
Musculoskeletal
Zaburzenia mięśniowo - szkieletowe i tkanki łącznej
31 Body System
31 Klasyfikacja układ/ narząd
Common Urogenital
Zaburzenia Zaburzenia
Abnormal ejaculation/ orgas m (males), Anorgasmia, Erectile dysfunction (impotence), Urination impaired (mostly hesitancy), Menstrual disorders associated with increased bleeding or increased irregular bleeding (e. g., menorrhagia, metrorrhagia), Pollakiuria
ejakulacji / orgazmu (mężczyźni), Brak orgazmu, Zaburzenia erekcji (impotencja), Problemy z oddawaniem moczu (głównie trudności z rozpoczęciem mikcji), Zaburzenia krwawienia miesiączkowego związane z nasileniem krwawienia lub nasileniem nieregularnego krwawienia (np. krwotok miesiączkowy, krwotok maciczny), Częstomocz
Abnormal orgasm (females), Urinary retention
orgazmu (kobiety), Zatrzymanie moczu
Body as a Whole
Organizm jako całość
Asthenia (fatigue), Chills
Astenia (osłabienie), Dreszcze
Photosensitivit y reaction
Reakcje nadwrażliwości na światło
Anaphylaxis
Anafilaksja
*In pooled clinical trials, the incidence of headache was 30.3% with venlafaxine versus 31.3% with placebo. **Cases of suicidal ideation and suicidal behaviours have been reported during venlafaxine therapy or early after treatment discontinuation (see section 4.4).
31, 3% dla placebo. ** W trakcie leczenia wenlafaksyną lub zaraz po przerwaniu leczenia zgłaszano przypadki wystąpienia myśli i zachowań samobójczych (patrz punkt 4. 4).
Discontinuation of venlafaxine (particularly when abrupt) commonly leads to withdrawal symptoms.
Przerwanie leczenia (zwłaszcza nagłe) często prowadzi do wystąpienia objawów odstawiennych.
Dizziness, sensory disturbances (including paraethesia), sleep disturbances (including insomnia and intense dreams), agitation or anxiety, nausea and/ or vomiting, tremor, headache and flu syndrome are the most commonly reported reactions.
Najczęściej zgłaszano następujące objawy: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drgawki, ból głowy i objawy grypopodobne.
Generally, these events are mild to moderate and are self-limiting; however, in some patients, they may be severe and/ or prolonged.
Zazwyczaj objawy te mają łagodny do umiarkowanego przebieg i ustępują samoistnie, jednakże u niektórych pacjentów mogą być ciężkie i (lub) przedłużone.
It is therefore advised that when venlafaxine treatment is no longer required, gradual discontinuation by dose tapering should be carried out (see sections 4.2 and 4.4).
Dlatego zaleca się stopniowe przerywanie leczenia poprzez stopniowe zmniejszania dawki (patrz punkt 4. 2 i 4. 4).
In general, the adverse reaction profile of venlafaxine (in placebo-controlled clinical trials) in children and adolescents (ages 6 to 17) was similar to that seen for adults.
Profil działań niepożądanych wenlafaksyny (w kontrolowanych placebo badaniach klinicznych) obserwowany u dzieci i młodzieży (w wieku 6 do 17 lat) był ogólnie podobny do profilu występującego u osób dorosłych.
As with adults, decreased appetite, weight loss, increased blood pressure, and increased serum cholesterol were observed (see section 4.4).
Podobnie jak u dorosłych obserwowano zmniejszenie apetytu, zmniejszenie masy ciała, podwyższenie ciśnienia krwi i zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy (patrz punkt 4. 4).
In paediatric clinical trials the adverse reaction suicidal ideation was observed.
W badaniach klinicznych u dzieci obserwowano wystąpienie takiego działania niepożądanego, jak myśli samobójcze.
There were also increased reports of hostility and, especially in major depressive disorder, self-harm.
Obserwowano również zwiększoną ilość zgłoszeń o występowaniu wrogości oraz, zwłaszcza w przypadku zaburzeń depresyjnych, samookaleczania się.
Particularly, the following adverse reactions were observed in paediatric patients: abdominal pain, agitation, dyspepsia, ecchymosis, epistaxis, and myalgia.
32 U dzieci w szczególności obserwowano następujące działania niepożądane: ból brzucha, pobudzenie, niestrawność, wybroczyny, krwawienie z nosa, bóle mięśni.
In postmarketing experience, overdose with venlafaxine was reported predominantly in combination with alcohol and/ or other medicinal products.
Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano przypadki przedawkowania wenlafaksyny głównie w skojarzeniu z alkoholem i (lub) innymi produktami leczniczymi.
The most commonly reported events in overdose include tachycardia, changes in level of consciousness (ranging from somnolence to coma), mydriasis,
Najczęściej zgłaszano następujące objawy przedawkowania: tachykardię, zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki), rozszerzenie źrenic, drgawki i wymioty.
Other reported events include electrocardiographic changes (e. g., prolongation of QT interval, bundle branch block, QRS prolongation), ventricular tachycardia, bradycardia, hypotension, vertigo, and death.
Inne zaobserwowane objawy to zmiany w EKG (np. wydłużenie odstępu QT, blok odnogi pęczka Hisa, poszerzenie zespołu QRS), tachykardię komorową, bradykardię, niedociśnienie, zawroty głowy oraz zgon.
Published retrospective studies report that venlafaxine overdosage may be associated with an increased risk of fatal outcomes compared to that observed with SSRI antidepressant products, but lower than that for tricyclic antidepressants.
Opublikowane badania retrospektywne pokazują, że przedawkowanie wenlafaksyny może się wiązać z większym ryzykiem zgonu w porównaniu do ryzyka obserwowanego dla leków przeciwdepresyjnych SSRI, ale mniejszym niż dla trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych.
Epidemiological studies have shown that venlafaxine- treated patients have a higher burden of suicide risk factors than SSRI patients.
Badania epidemiologiczne pokazały, że pacjenci leczeni wenlafaksyną są bardziej obciążeni czynnikami ryzyka samobójstwa, niż pacjenci leczeni SSRI.
The extent to which the finding of an increased risk of fatal outcomes can be attributed to the toxicity of venlafaxine in overdosage, as opposed to some characteristics of venlafaxine-treated patients, is not clear.
Nie jest jasne, w jakim stopniu stwierdzenie zwiększonego ryzyka zgonu może być przypisane toksyczności wenlafaksyny po przedawkowaniu, a w jakim stopniu innym cechom pacjentów leczonych wenlafaksyną.
Prescriptions for venlafaxine should be written for the smallest quantity of the medicinal product consistent with good patient management in order to reduce the risk of overdose.
Wenlafaksynę należy przepisywać w najmniejszej ilości, zgodnej z zaleconym dla danego pacjenta dawkowaniem, tak aby zmniejszyć ryzyko przedawkowania.
Recommended treatment
Zalecane leczenie
General supportive and symptomatic measures are recommended; cardiac rhythm and vital signs must be monitored.
Zalecane jest ogólne leczenie wspomagające i objawowe oraz monitorowanie rytmu serca i innych ważnych parametrów życiowych.
When there is a risk of aspiration, induction of emesis is not recommended.
Jeśli istnieje ryzyko zachłyśnięcia, nie jest wskazane wywołanie wymiotów.
Gastric lavage may be indicated if performed soon after ingestion or in symptomatic patients.
Płukanie żołądka może być wskazane jeżeli zostanie przeprowadzone wkrótce po przyjęciu produktu lub u pacjentów z objawami klinicznymi.
Administration of activated charcoal may also limit absorption of the active substance.
Zastosowanie węgla aktywowanego może również zmniejszyć wchłanianie substancji czynnej.
Forced diuresis, dialysis, hemoperfusion and exchange transfusion are unlikely to be of benefit.
Wymuszona diureza, dializa, hemoperfuzja i transfuzja wymienna prawdopodobnie nie będą skuteczne.
No specific antidotes for venlafaxine are known.
Nie jest znane specyficzne antidotum dla wenlafaksyny.
Other antidepressants - ATC code:
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwdepresyjne, kod ATC:
The mechanism of venlafaxine's antidepressant action in humans is believed to be associated with its potentiation of neurotransmitter activity in the central nervous system.
Uważa się, że mechanizm przeciwdepresyjnego działania wenlafaksyny u ludzi polega na wzmocnieniu aktywności neuroprzekaźników w obrębie ośrodkowego układu nerwowego.
Preclinical studies have shown that venlafaxine and its major metabolite, O-desmethylvenlafaxine (ODV), are inhibitors of serotonin and noradrenaline reuptake.
Badania przedkliniczne pokazały, że wenlafaksyna i jej aktywny metabolit O- demetylowenlafaksyna (ODV) są inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny.
Venlafaxine also weakly inhibits dopamine uptake.
Wenlafaksyna jest również słabym inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy.
Venlafaxine and its active metabolite reduce β -adrenergic responsiveness after both acute (single dose) and chronic administration.
Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit zmniejszają odpowiedź ß- adrenergiczną zarówno po podaniu jednorazowym (pojedyncza dawka) jak i po podaniu przewlekłym.
Venlafaxine and ODV are very similar with respect to their overall action on neurotransmitter reuptake and receptor binding.
Wenlafaksyna i ODV wykazują bardzo podobne działanie w odniesieniu do ich całkowitego wpływu na wychwyt zwrotny neuroprzekaźników i wiązanie się z receptorami.
Venlafaxine has virtually no affinity for rat brain muscarinic, cholinergic, H1-histaminergic or α 1-adrenergic receptors in vitro.
Wenlafaksyna praktycznie nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, cholinergicznych, H1- histaminowych i α1- adrenergicznych w mózgu szczura in vitro.
Pharmacological activity at these receptors may be related to various side effects seen with other antidepressant medicinal products, such as anticholinergic, sedative and cardiovascular side effects.
Aktywność farmakologiczna tych receptorów może być związana z różnymi działaniami niepożądanymi leków przeciwdepresyjnych, takimi jak działanie antycholinergiczne, uspokajające oraz wpływ na układ sercowo- naczyniowy.
Venlafaxine does not possess monoamine oxidase (MAO) inhibitory activity.
Wenlafaksyna nie posiada zdolności hamowania monoaminooksydazy (MOA)
In vitro studies revealed that venlafaxine has virtually no affinity for opiate or benzodiazepine sensitive receptors.
33 W badaniach in vitro stwierdzono, że wenlafaksyna praktycznie nie wykazuje powinowactwa do receptorów opioidowych lub benzodiazepinowych.
The efficacy of venlafaxine prolonged-release as a
Skuteczność wenlafaksyny o natychmiastowym uwalnianiu w leczeniu epizodów dużej depresji została potwierdzona w pięciu randomizowanych, z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo, krótkoterminowych trwających od 4 do 6 tygodni badaniach z zastosowaniem zmiennych dawek (do 375 mg na dobę).
33 treatment for major depressive episodes was established in two placebo-controlled, short-term studies for 8 and 12 weeks duration, which included a dose range of 75 to 225 mg/ day.
Skuteczność wenlafaksyny o przedłużonym uwalnianiu w leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych została potwierdzona w dwóch kontrolowanych placebo, krótkoterminowych trwających 8 lub 12 tygodni badaniach z zastosowaniem zmiennych dawek (od 75 do 225 mg na dobę).
In one longer-term study, adult outpatients who had responded during an 8-week open trial on venlafaxine prolonged-release (75, 150, or 225 mg) were randomised to continuation of their same venlafaxine prolonged-release dose or to placebo, for up to 26 weeks of observation for relapse.
W jednym długoterminowym badaniu dorośli pacjenci ambulatoryjni, którzy w 8- tygodniowym otwartym badaniu zareagowali na leczenie wenlafaksyną o przedłużonym uwalnianiu (75, 150 lub 225 mg) zostali zrandomizowani i kontynuowali przyjmowanie tej samej dawki wenlafaksyny o przedłużonym uwalnianiu lub placebo przez okres do 26 tygodni w celu przeprowadzenia obserwacji nawrotów choroby.
In a second longer-term study, the efficacy of venlafaxine in prevention of recurrent depressive episodes for a 12-month period was established in a placebo-controlled double-blind clinical trial in adult outpatients with recurrent major depressive episodes who had responded to venlafaxine treatment (100 to 200 mg/ day, on a b. i. d. schedule) on the last episode of depression.
Skuteczność wenlafaksyny w zapobieganiu występowania nawrotów epizodów depresyjnych przez okres 12 miesięcy potwierdzono w drugim długoterminowym badaniu kontrolowanym placebo z podwójnie ślepą próbą, u dorosłych pacjentów ambulatoryjnych z zaburzeniami depresyjnymi nawracającymi, którzy zareagowali podczas ostatniego epizodu depresji na leczenie wenlafaksyną (od 100 do 200 mg na dobę, wg schematu dwa razy na dobę).
The efficacy of venlafaxine prolonged-release capsules as a treatment for generalised anxiety disorder (GAD) was established in two 8-week, placebo-controlled, fixed-dose studies (75 to 225 mg/ day), one 6-month, placebo-controlled, fixed-dose study (75 to 225 mg/ day), and one 6-month, placebo-controlled, flexible-dose study (37.5, 75, and 150 mg/ day) in adult outpatients.
GAD) została potwierdzona w dwóch 8- tygodniowych kontrolowanych placebo badaniach z zastosowaniem stałych dawek (od 75 do 225 mg na dobę), w jednym 6 - miesięcznym kontrolowanym placebo badaniu z zastosowaniem stałych dawek (od 75 do 225 mg na dobę) oraz w jednym 6- miesięcznym kontrolowanym placebo badaniu z zastosowaniem zmiennych dawek (37, 5, 75 i 150 mg na dobę) u dorosłych pacjentów ambulatoryjnych.
While there was also evidence for superiority over placebo for the 37.5 mg/ day dose, this dose was not as consistently effective as the higher doses.
Pomimo istnienia dowodów potwierdzających nadrzędność dawki 37, 5 mg na dobę nad placebo, dawka ta nie była za każdym razem, tak skuteczna jak większe dawki.
The efficacy of venlafaxine prolonged-release capsules as a treatment for social anxiety disorder was established in four double-blind, parallel-group, 12-week, multi-center, placebo-controlled, flexible-dose studies and one double-blind, parallel-group, 6-month, placebo-controlled, fixed/ flexible-dose study in adult outpatients.
Skuteczność wenlafaksyny w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu w leczeniu fobii społecznej została potwierdzona w czterech 12- tygodniowych, wieloośrodkowych, kontrolowanych placebo badaniach z podwójnie ślepą próbą, z grupą kontrolną, z zastosowaniem zmiennych dawek oraz w jednym 6- miesięcznym, kontrolowanym placebo badaniu z podwójnie ślepą próbą z grupą kontrolną z zastosowaniem stałych/ zmiennych dawek u dorosłych pacjentów ambulatoryjnych.
Patients received doses in a range of 75 to 225 mg/ day.
Pacjenci otrzymywali dawki w zakresie od 75 do 225 mg na dobę.
There was no evidence for any greater effectiveness of the 150 to 225 mg/ day group compared to the 75 mg/ day group in the 6-month study.
Badanie trwające 6 miesięcy nie wykazało wyższej skuteczności w grupie pacjentów stosującej dawki od 150 do 225 mg na dobę w porównaniu z grupą przyjmującą dawkę 75 mg na dobę.
The efficacy of venlafaxine prolonged-release capsules as a treatment for panic disorder was established in two double-blind, 12-week, multi-center, placebo-controlled studies in adult outpatients with panic disorder, with or without agoraphobia.
Skuteczność wenlafaksyny w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu w leczeniu lęku napadowego została potwierdzona w dwóch 12- tygodniowych, wieloośrodkowych, kontrolowanych placebo badaniach z podwójnie ślepą próbą u dorosłych pacjentów ambulatoryjnych z lękiem napadowym z lub bez towarzyszącej agorafobii.
The initial dose in panic disorder studies was 37.5 mg/ day for 7 days.
Dawka początkowa w tym badaniu wynosiła 37, 5 mg na dobę i była stosowana przez 7 dni.
Patients then received fixed doses of 75 or 150 mg/ day in one study and 75 or 225 mg/ day in the other study.
Następnie pacjenci otrzymywali stałe dawki w zakresie od 75 do 150 mg na dobę w jednym badaniu oraz od 75 do 225 mg na dobę w drugim.
Efficacy was also established in one long-term double-blind, placebo-controlled, parallel-group study of the long-term safety, efficacy, and prevention of relapse in adult outpatients who responded to open-label treatment.
34 Długotrwałe bezpieczeństwo stosowania, skuteczność i zapobieganie nawrotom zostało potwierdzone również w jednym długoterminowym badaniu z podwójnie ślepą próbą kontrolowanym placebo z grupą kontrolną u dorosłych pacjentów ambulatoryjnych, którzy zareagowali na leczenie open- label.
Patients continued to receive the same dose of venlafaxine prolonged-release that they had taken at the end of the open-label phase (75, 150, or 225 mg).
Pacjenci kontynuowali przyjmowanie takich samych dawek wenlafaksyny o przedłużonym uwalnianiu, jak na końcu fazy open- label (75, 150 lub 225 mg).
Venlafaxine is extensively metabolised, primarily to the active metabolite, O-desmethylvenlafaxine (ODV).
ODV).
Mean ± SD plasma half-lives of venlafaxine and ODV are 5±2 hours and 11±2 hours, respectively.
SD) wenlafaksyny i ODV wynoszą odpowiednio 5±2 godz. i 11±2 godz.
Steady-state concentrations of venlafaxine and ODV are attained within 3 days of oral multiple-dose therapy.
Stężenia wenlafaksyny i ODV osiągają stan stacjonarny w ciągu 3 dni doustnego, wielokrotnego podawania produktu.
Venlafaxine and ODV exhibit linear kinetics over the dose range of 75 mg to 450 mg/ day.
Wenlafaksyna i ODV wykazują kinetykę liniową w zakresie dawek od 75 do 450 mg na dobę.
34 Absorption
Wchłanianie
At least 92% of venlafaxine is absorbed following single oral doses of immediate-release venlafaxine.
Przynajmniej 92% pojedynczej dawki doustnej wenlafaksyny o natychmiastowym uwalnianiu ulega wchłonięciu.
Absolute bioavailability is 40% to 45% due to presystemic metabolism.
Całkowita biodostępność wynosi 40% do 45% w zależności od metabolizmu ogólnoustrojowego.
After immediate-release venlafaxine administration, the peak plasma concentrations of venlafaxine and ODV occur in 2 and 3 hours, respectively.
Po podaniu wenlafaksyny o natychmiastowym uwalnianiu, maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV w osoczu występują odpowiednio w ciągu 2 i 3 godz.
Following the administration of venlafaxine prolonged-release capsules, peak plasma concentrations of venlafaxine and ODV are attained within 5.5 hours and 9 hours, respectively.
Po podaniu wenlafaksyny w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV w osoczu występują odpowiednio w ciągu 5, 5 i 9 godz.
When equal daily doses of venlafaxine are administered as either an immediate-release tablet or prolonged-release capsule, the prolonged-release capsule provides a slower rate of absorption, but the same extent of absorption compared with the immediate-release tablet.
W przypadku podawania równoważnych dobowych dawek wenlafaksyny w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu oraz kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, wenlafaksyna z kapsułek o przedłużonym uwalnianiu wchłania się wolniej, ale stopień wchłaniania jest taki sam, jak w przypadku tabletek o natychmiastowym uwalnianiu.
Food does not affect the bioavailability of venlafaxine and ODV.
Pożywienie nie wpływa na biodostępność wenlafaksyny i ODV.
Venlafaxine and ODV are minimally bound at therapeutic concentrations to human plasma proteins (27% and 30%, respectively).
Wenlafaksyna i ODV w zakresie stężeń terapeutycznych są w minimalnym stopniu wiązane przez białka osocza (odpowiednio 27% i 30%).
The volume of distribution for venlafaxine at steady-state is 4.4±1.6 L/ kg following intravenous administration.
Po podaniu dożylnym, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym dla wenlafaksyny wynosi 4, 4±1, 6 l/ kg,.
Venlafaxine undergoes extensive hepatic metabolism.
Wenlafaksyna podlega w znacznym stopniu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie.
In vitro and in vivo studies indicate that venlafaxine is biotransformed to its major active metabolite, ODV, by CYP2D6.
Badania in vitro oraz in vivo pokazują, że wenlafaksyna jest metabolizowana do głównego aktywnego metabolitu ODV przy udziale CYP2D6.
In vitro and in vivo studies indicate that venlafaxine is metabolised to a minor, less active metabolite, N-desmethylvenlafaxine, by CYP3A4.
Badania in vitro oraz in vivo pokazują, że wenlafaksyna jest metabolizowana do ubocznego mniej aktywnego metabolitu N- demetylowenlafaksyny przy udziale CYP3A4.