qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Approximately 80% of the administered radioactivity was recovered in urine and 11% in the faeces.
Około 80% podanej dawki radioaktywnej wykryto w moczu, a 11% w kale.
Four metabolic pathways have been identified in vivo, none of which accounted for more than 6.5% of the dose: dealkylation, hydroxylation, dehydrogenation, and benzisoxazole scission.
In vivo zidentyfikowano 4 szlaki metaboliczne, lecz żaden z nich nie odpowiadał za metabolizm więcej niż 6, 5% dawki: dealkilacja, hydroksylacja, dehydrogenacja i odłączenie benzizoksazolu.
Although in vitro studies suggested a role for CYP2D6 and CYP3A4 in the metabolism of paliperidone, there is no evidence in vivo that these isozymes play a significant role in the metabolism of paliperidone.
Chociaż wyniki badań in vitro wskazują na pewną rolę CYP2D6 i CYP3A4 w procesach metabolicznych paliperydonu, w warunkach in vivo nie ma dowodów na to, że izoenzymy te mają istotne znaczenie w metabolizmie leku.
Population pharmacokinetics analyses indicated no discernable difference on the apparent clearance of paliperidone after administration of INVEGA between extensive metabolisers and poor metabolisers of CYP2D6 substrates.
Analizy farmakokinetyki dotyczącej populacji wskazują na brak dostrzegalnej różnicy klirensu paliperydonu po podaniu produktu INVEGA między osobami metabolizującymi substraty CYP2D6 w stopniu znacznym i niewielkim.
In vitro studies in human liver microsomes showed that paliperidone does not substantially inhibit the metabolism of medicines metabolised by cytochrome P450 isozymes, including CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/ 9/ 10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, and CYP3A5.
Badania in vitro na ludzkich mikrosomach wątrobowych wykazały, że paliperydon nie hamuje w znaczącym stopniu metabolizmu leków metabolizowanych przez izoenzymy cytochromu P450, w tym CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/ 9/ 10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 i CYP3A5.
The terminal elimination half-life of paliperidone is about 23 hours.
Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji paliperydonu wynosi około 23 godzin.
In vitro studies have shown that paliperidone is a P-gp substrate and a weak inhibitor of P-gp at high concentrations.
Badania in vitro wykazały, że paliperydon jest substratem P- gp i hamuje w nieznacznym stopniu P- gp w dużych stężeniach.
No in vivo data are available and the clinical relevance is unknown.
Brak danych in vivo jak również nie jest znane znaczenie kliniczne tego faktu.
Hepatic Impairment Paliperidone is not extensively metabolized in the liver.
Niewydolność wątroby Paliperydon nie jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie.
In a study in subjects with moderate hepatic impairment (Child-Pugh class B), the plasma concentrations of free paliperidone were similar to those of healthy subjects.
W badaniu przeprowadzonym z udziałem osób z umiarkowaną niewydolnością wątroby (klasa B wg klasyfikacji Child- Pugh), stężenia paliperydonu w osoczu krwi były zbliżone do stężeń leku u osób zdrowych.
No data are available in patients with severe hepatic impairment (Child-Pugh class C).
Nie ma dostępnych danych dotyczących pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C wg klasyfikacji Child- Pugh).
11 Renal Impairment Elimination of paliperidone decreased with decreasing renal function.
Niewydolność nerek Eliminacja paliperydonu ulegała zmniejszeniu wraz z osłabieniem czynności nerek.
Total clearance of paliperidone was reduced in subjects with impaired renal function by 32% in mild (Creatinine Clearance [Cr Cl] = 50 to < 80 ml/ min), 64% in moderate (CrCl = 30 to < 50 ml/ min), and 71% in severe (CrCl = < 30 ml/ min) renal impairment.
Całkowity klirens paliperydonu był zmniejszony u osób z zaburzeniem czynności nerek o 32% w przypadku łagodnej niewydolności nerek (CrCl = 50 do < 80 ml/ min.), o 64% w przypadku umiarkowanej (CrCl = 30 do < 50 ml/ min.) i o 71% w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny [CrCl] = < 30 ml/ min.).
The mean terminal elimination half-life of paliperidone was 24, 40, and 51 hours in subjects with mild, moderate, and severe renal impairment, respectively, compared with 23 hours in subjects with normal renal function (CrCl ≥ 80 ml/ min).
12 odpowiednio u osób z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, w porównaniu z 23 godzinami u osób z prawidłową czynnością nerek (CrCl ≥ 80 ml/ min.).
Elderly Data from a pharmacokinetic study in elderly subjects (≥ 65 years of age, n = 26) indicated that the apparent steady-state clearance of paliperidone following INVEGA administration was 20% lower compared to that of adult subjects (18-45 years of age, n = 28).
Osoby w podeszłym wieku Dane uzyskane w badaniu farmakokinetyki u osób w podeszłym wieku (≥ 65 lat, n = 26) wskazują na to, że klirens paliperydonu w stanie stacjonarnym po podaniu produktu INVEGA jest o 20% mniejszy w porównaniu z klirensem u osób dorosłych (w wieku 18- 45 lat, n = 28).
However, there was no discernable effect of age in the population pharmacokinetic analysis involving schizophrenia subjects after correction of age-related decreases in CrCl.
Jednak nie stwierdzono wyraźnego wpływu wieku w analizie farmakokinetyki leku w populacji obejmującej osoby chore na schizofrenię po wprowadzeniu poprawki dla zależnego od wieku zmniejszenia wartości CrCl.
Race Population pharmacokinetics analysis revealed no evidence of race-related differences in the pharmacokinetics of paliperidone following INVEGA administration.
Rasa Analiza farmakokinetyki w populacji nie ujawniła istnienia jakiejkolwiek zależnej od rasy różnicy farmakokinetyki paliperydonu po podaniu produktu INVEGA.
Gender The apparent clearance of paliperidone following INVEGA administration is approximately 19% lower in women than men.
Płeć Klirens paliperydonu po podaniu produktu INVEGA jest o około 19% mniejszy u kobiet niż u mężczyzn.
This difference is largely explained by differences in lean body mass and creatinine clearance between men and women.
Fakt ten w dużej mierze można wyjaśnić różnicą masy mięśniowej ciała oraz klirensu kreatyniny u kobiet i u mężczyzn.
Smoking Status Based on in vitro studies utilising human liver enzymes, paliperidone is not a substrate for CYP1A2; smoking should, therefore, not have an effect on the pharmacokinetics of paliperidone.
Palenie tytoniu Na podstawie wyników badań in vitro przeprowadzonych z wykorzystaniem ludzkich enzymów wątrobowych stwierdzono, że paliperydon nie jest substratem dla CYP1A2; zatem palenie nie powinno mieć wpływu na farmakokinetykę paliperydonu.
A population pharmacokinetic analysis showed a slightly lower exposure to paliperidone in smokers compared with non-smokers.
Analiza farmakokinetyki w populacji ujawniła nieznacznie mniejszą ekspozycję na paliperydon u osób palących w porównaniu do niepalących.
The difference is unlikely to be of clinical relevance, though.
Jednak jest mało prawdopodobne, aby ta różnica miała znaczenie kliniczne.
Repeat-dose toxicity studies of paliperidone in rat and dog showed mainly pharmacological effects, such as sedation and prolactin-mediated effects on mammary glands and genitals.
Badania toksyczności wielokrotnych dawek paliperydonu u szczurów i psów wykazały skutki głównie farmakologiczne, takie jak sedacja i efekty związane z działaniem prolaktyny na gruczoły piersiowe i narządy płciowe.
Paliperidone was not teratogenic in rat and rabbit.
Paliperydon nie był teratogenny u szczurów i królików.
In rat reproduction studies using risperidone, which is extensively converted to paliperidone in rats and humans, a reduction was observed in the birth weight and survival of the offspring.
W badaniach reprodukcji u szczurów z zastosowaniem rysperydonu, który jest w znacznym stopniu przekształcany do paliperydonu u szczurów i ludzi, obserwowano zmniejszenie masy urodzeniowej i przeżywalności potomstwa.
Other dopamine antagonists, when administered to pregnant animals, have caused negative effects on learning and motor development in the offspring.
Podawanie ciężarnym zwierzętom innych leków z grupy antagonistów dopaminy, wywierało niekorzystny wpływ na uczenie się i rozwój ruchowy u potomstwa.
Paliperidone was not genotoxic in a battery of tests.
Paliperydon nie był genotoksyczny w zestawie testów.
In oral carcinogenicity studies of risperidone in rats and mice, increases in pituitary gland adenomas (mouse), endocrine pancreas adenomas (rat), and mammary gland adenomas (both species) were seen.
W badaniach oceniających karcynogenność doustnie podanego rysperydonu u szczurów i myszy obserwowano zwiększenie częstości występowania gruczolaków przysadki mózgowej (myszy), hormonalnie czynnych gruczolaków trzustki (szczury) i gruczolaków gruczołu piersiowego (oba gatunki).
These tumours can be related to prolonged dopamine D2 antagonism and hyperprolactinemia.
Występowanie tych nowotworów może być związane z przedłużonym działaniem antagonistycznym względem receptorów dopaminowych D2 i hiperprolaktynemią.
The relevance of these tumour findings in rodents in terms of human risk is unknown.
Nie jest znane znaczenie tego działania rakotwórczego u gryzoni w odniesieniu do ryzyka u ludzi.
Coated tablet core:
Tabletki 1, 5 mg:
Polyethylene oxide 200K Sodium chloride Povidone (K29-32)
Polietylenu tlenek 200K Sodu chlorek Powidon (K29- 32) Kwas stearynowy Butylohydroksytoluen (E321) Żelaza tlenek (czarny) (E172) Polietylenu tlenek 7000K Żelaza tlenek (czerwony) (E172)
12 Stearic acid Butyl hydroxytoluene (E321) Iron oxide (black) (E172) Polyethylene oxide 7000K Ferric oxide (red) (E172) Hydroxyethyl cellulose Polyethylene glycol 3350 Cellulose acetate
13 Hydroksyetyloceluloza Glikol polietylenowy 3350 Celulozy octan
Colour overcoat:
Barwna otoczka:
Hypromellose Titanium dioxide (E171) Polyethylene glycol 400 Ferric oxide (yellow) (E172) Ferric oxide (red) (E172) Carnauba wax
Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E171) Glikol polietylenowy 400 Żelaza tlenek (żółty) (E172) Żelaza tlenek (czerwony) (E172) Wosk karnauba
Printing ink:
Tusz drukarski:
Iron oxide (black) (E172) Propylene glycol Hypromellose
Żelaza tlenek (czarny) (E172) Glikol propylenowy Hypromeloza
Do not store above 30°C.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30oC.
White high-density polyethylene (HDPE) bottle with induction sealing and polypropylene child- resistant closure.
Białe butelki z polietylenu o wysokiej gęstości (HDPE) zaopatrzone w uszczelkę i zamknięcie z polipropylenu chroniące przed otwarciem butelki przez dzieci.
Each bottle contains two 1 g dessicant silica gel (silicone dioxide) pouches (pouch is food approved polyethylene).
W każdej butelce znajdują się dwie saszetki z polietylenu (dopuszczonego do użycia ze środkami spożywczymi) zawierające po 1 g pochłaniającego wilgoć żelu silikonowego (dwutlenek krzemu).
Pack sizes of 30 and 350 prolonged-release tablets.
Butelki zawierają po 30 lub 350 tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
• Polyvinyl chloride (PVC) laminated with polychloro-trifluoroethylene (PCTFE)/ aluminium push- through layer.
• Z chlorku poliwinylu (PVC) laminowanego folią z polichloro- trifluoroetylenu (PCTFE) / aluminium.
Pack sizes of 14, 28, 30, 49, 56, and 98 prolonged-release tablets.
Blistry zawierają po 14, 28, 30, 49, 56 lub 98 tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Or
lub
• White polyvinyl chloride (PVC) laminated with polychloro-trifluoroethylene (PCTFE)/ aluminium push- through layer.
• Z białego chlorku poliwinylu (PVC) laminowanego folią z polichloro- trifluoroetylenu (PCTFE) / aluminium.
13 Or
lub
• Oriented polyamide (OPA)-aluminium-polyvinyl chloride (PVC)/ aluminium push-through layer.
• Z poliamidu orientowanego (OPA) pokrytych warstwą z aluminium- chlorku poliwinylu (PVC) / aluminium.
Pack sizes of 14, 28, 49, 56, and 98 prolonged-release tablets.
14 Opakowania zawierające 14, 28, 49, 56 lub 98 tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Detailed information on this product is available on the website of the European Medicines Agency (EMEA): http: / /www. emea. europa. eu/
Produktów Leczniczych (EMEA) http: // www. emea. europa. eu
INVEGA 3 mg prolonged-release tablets
INVEGA, 3 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Each prolonged-release tablet contains 3 mg of paliperidone.
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 3 mg paliperydonu.
Each tablet contains 13.2 mg lactose.
Każda tabletka zawiera 13, 2 mg laktozy.
Prolonged-release tablet
Tabletka o przedłużonym uwalnianiu.
Trilayer capsule-shaped white tablets printed with “ PAL 3”
Trójwarstwowe podłużne białe tabletki w kształcie kapsułki z napisem „ PAL 3 ”.
For patients with moderate to severe renal impairment (creatinine clearance ≥ 10 to < 50 ml/ min), the recommended initial dose of INVEGA is 1.5 mg every day, which may be increased to 3 mg once daily
16 W przypadku pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny ≥ 10 do < 50 ml/ min.) zalecana początkowa dawka produktu INVEGA wynosi 1, 5 mg raz na dobę, która może być zwiększona do 3 mg raz na dobę po przeprowadzeniu oceny klinicznej stanu zdrowia pacjenta.
Elderly Dosing recommendations for elderly patients with normal renal function (≥ 80 ml/ min) are the same as for adults with normal renal function.
Osoby w podeszłym wieku W przypadku pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek (≥ 80 ml/ min.) zalecane dawki są takie same jak u osób dorosłych z prawidłową czynnością nerek.
Hyperglycemia Rare cases of glucose related adverse reactions, e. g., increase in blood glucose, have been reported in clinical trials with INVEGA.
17 W badaniach klinicznych prowadzonych z użyciem produktu INVEGA zgłaszano występowanie rzadkich przypadków niepożądanych reakcji związanych z glukozą, np.: zwiększenie stężenia glukozy we krwi.
As with other antipsychotics, appropriate clinical monitoring is advisable in diabetic patients and in patients with risk factors for the development of diabetes mellitus.
Jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych zaleca się właściwą obserwację kliniczną u pacjentów z cukrzycą lub u osób, u których występują czynniki ryzyka rozwoju cukrzycy.
16 Based on pooled data from the three, placebo-controlled, 6-week, fixed-dose trials with INVEGA (3, 6, 9, and 12 mg), orthostatic hypotension was reported by 2.5% of subjects treated with INVEGA compared with 0.8% of subjects treated with placebo.
Na podstawie zebranych danych pochodzących z trzech trwających po 6 tygodni badań z grupą kontrolną placebo, przeprowadzonych z użyciem produktu INVEGA w ustalonej dawce (3, 6, 9 i 12 mg) stwierdzono, że niedociśnienie ortostatyczne występowało u 2, 5% pacjentów leczonych produktem INVEGA, w porównaniu z 0, 8% pacjentów otrzymujących placebo.
INVEGA should be used with caution in patients with known cardiovascular disease (e. g., heart failure, myocardial infarction or ischaemia, conduction abnormalities), cerebrovascular disease, or conditions that predispose the patient to hypotension (e. g., dehydration and hypovolemia).
Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu INVEGA u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu sercowo - naczyniowego (np. niewydolność serca, zawał lub niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia przewodzenia), z chorobą naczyń mózgowych lub zaburzeniami predysponującymi do wystąpienia niedociśnienia (np. odwodnienie i hipowolemia).
Cerebrovascular adverse reactions An approximately 3-fold increased risk of cerebrovascular adverse reactions have been seen in randomised placebo-controlled clinical trials in the dementia population with some atypical antipsychotics, including risperidone, aripiprazole, and olanzapine.
18 Reakcje niepożądane dotyczące naczyń mózgowych W randomizowanych badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo przeprowadzonych w populacji pacjentów z otępieniem, leczonych innymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym rysperydonem, arypiprazolem i olanzapiną, obserwowano około 3- krotnie większe ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji dotyczących naczyń mózgowych.
Parkinson’ s disease and dementia with Lewy bodies Physicians should weigh the risks versus the benefits when prescribing antipsychotic medicinal products, including INVEGA, to patients with Parkinson’ s Disease or Dementia with Lewy Bodies (DLB) since both groups may be at increased risk of Neuroleptic Malignant Syndrome as well as having an increased
Choroba Parkinsona i otępienie z obecnością ciał Lewy’ ego Zalecając stosowanie leków przeciwpsychotycznych, w tym produktu INVEGA, pacjentom z chorobą Parkinsona lub otępieniem z obecnością ciał Lewy’ ego (Dementia with Lewy Bodies, DLB), lekarze powinni rozważyć ryzyko i korzyści ze względu na możliwe zwiększone ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego i możliwą zwiększoną wrażliwość na leki przeciwpsychotyczne w obu tych grupach pacjentów.
Priapism Medicines with alpha-adrenergic blocking effects have been reported to induce priapism.
Priapizm Istnieją doniesienia o przypadkach priapizmu wywołanych przez leki o działaniu blokującym receptory alfa - adrenergiczne.
Lactose content (pertains only to the 3 mg tablets) Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose- galactose malabsorption should not take this medicine.
Zawartość laktozy (dotyczy tylko tabletek 3 mg) Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi problemami dotyczącymi nietolerancji galaktozy, niedoboru laktazy typu Lapp czy z nieprawidłowym wchłanianiem glukozy- galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Caution is advised when prescribing INVEGA with medicines known to prolong the QT interval, e. g., class IA antiarrhythmics (e. g., quinidine, disopyramide) and class III antiarrhythmics (e. g., amiodarone, sotalol), some antihistaminics, some other antipsychotics and some antimalarials (e. g., mefloquine).
Zalecana jest ostrożność podczas przepisywania produktu INVEGA jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, np.: leki przeciwarytmiczne klasy IA (np.: chinidyna, dyzopiramid), leki przeciwarytmiczne klasy III (np.: amiodaron, sotalol), niektóre leki przeciwhistaminowe, niektóre inne leki przeciwpsychotyczne oraz niektóre leki przeciw malarii (np.: meflokina).
Paliperidone may antagonise the effect of levodopa and other dopamine agonists.
19 Paliperydon może antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminy.
Caution is advised if paliperidone is combined with other medicines know to lower the seizure threshold (i. e., phenothiazines or butyrophenones, tricyclics or SSRIs, tramadol, mefloquine, etc.).
Należy zachować ostrożność, gdy paliperydon jest podawany razem z innymi lekami obniżającymi próg drgawkowy (np.: pochodne fenotiazyny lub butyrofenonu, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, tramadol, meflokina itp.).
In vitro studies have shown that paliperidone is a P-glycoprotein (P-gp) substrate.
Badania in vitro wykazały, że paliperydon jest substratem glikoproteiny P (P- gp).
18 Co-administration of INVEGA once daily with carbamazepine 200 mg twice daily caused a decrease of approximately 37% in the mean steady-state Cmax and AUC of paliperidone.
Jednoczesne stosowanie produktu INVEGA raz na dobę z karbamazepiną w dawce 200 mg dwa razy na dobę powodowało zmniejszenie o około 37% w stanie stacjonarnym średniej wartości Cmax i AUC paliperydonu.
On initiation of carbamazepine, the dose of INVEGA should be re-evaluated and increased if necessary.
W momencie rozpoczęcia podawania karbamazepiny należy ponownie ocenić dawkę produktu INVEGA i w razie potrzeby ją zwiększyć.
4.7 Effects on ability to drive and use machines
20 4. 7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu
The most frequently reported adverse drug reactions (ADRs) reported in clinical trials were headache, tachycardia, akathisia, sinus tachycardia, extrapyramidal disorder, somnolence, dizziness, sedation, tremor, hypertonia, dystonia, orthostatic hypotension, and dry mouth.
Do najczęściej zgłaszanych w badaniach klinicznych działań niepożądanych leku należały: bóle głowy, tachykardia, akatyzja, tachykardia zatokowa, zaburzenia pozapiramidowe, senność, zawroty głowy, sedacja, drżenie, nadciśnienie, dystonia, niedociśnienie ortostatyczne i suchość śluzówki jamy ustnej.
The following terms and frequencies are applied: very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1000 to < 1/ 100), rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1000), and very rare (< 1/ 10,000).
Użyte zostały następujące określenia odnoszące się do częstości występowania: bardzo często (≥1/ 10), często (≥1/ 100 do < 1/ 10), niezbyt często (≥1/ 1 000 do < 1/ 100), rzadko (≥1/ 10 000 do < 1/ 1 000) i bardzo rzadko (< 1/ 10 000).
19 System Organ Class
Klasyfikacja układów i narządów
grand mal convulsion, syncope, dyskinesia, dizziness postural,,
napady pierwotnie uogólnione, omdlenie, dyskinzja, zawroty głowy zależne od postawy ciała
Tachycardia, sinus tachycardia, bundle branch
tachykardia, tachykardia zatokowa, blok lewej odnogi pęczka Hisa, blok przedsionokowo komorowy pierwszego stopnia, bradykardia
block, atrioventricular block first degree, bradycardia, Vascular disorders Gastrointestinal disorders
Zaburzenia naczyniowe Zaburzenia żołądka i jelit
ischaemia, hypotension,
niedokrwienie, niedociśnienie
System Organ Class Infections and infestations
Klasyfikacja układów Działanie niepożądane i narządów Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Adverse Drug Reaction acarodermatitis, bronchitis, bronchopneumonia, cellulitis, cystitis, ear infection, eye infection, influenza, localised infection, nasopharyngitis, onychomycosis, otitis media, otitis media chronic, pharyngitis, pneumonia, respiratory tract infection, rhinitis, sinusitis, tonsillitis, tracheobronchitis, upper respiratory tract infection, urinary tract infection, viral infection
zapalenie skóry wywołane przez roztocza, zapalenie oskrzeli, odoskrzelowe zapalenie płuc, zapalenie tkanki łącznej, zapalenie pęcherza, infekcja ucha, infekcja oka, grypa, miejscowa infekcja, zapalenie części nosowej gardła, grzybica paznokci, zapalenie ucha środkowego, przewlekłe zapalenie ucha środkowego, zapalenie gardła, zapalenie płuc, infekcja dróg oddechowych, nieżyt nosa, zapalenie zatok, zapalenie migdałków, zapalenie tchawicy i oskrzeli, infekcja górnych dróg oddechowych, infekcja dróg moczowych, infekcja wirusowa
Metabolism and nutrition anorexia, decreased appetite, diabetic ketoacidosis, polydipsia disorders Psychiatric disorders
Zaburzenia endokrynologiczne
agitation, anorgasmia, anxiety, blunted affect, confusional state, insomnia, libido decreased, listless, mania, middle insomnia, nervousness, restlessness, sleep disorder 20
hiperprolaktynemia, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego
Nervous system disorders akinesia, balance disorder, bradykinesia, cerebral ischaemia, cerebrovascular accident, cerebrovascular disorder, cogwheel rigidity, convulsion, coordination abnormal, depressed level of consciousness, diabetic coma, disturbance in attention, drooling, dysarthria, hypersomnia, hypoaesthesia, hypokinesia, lethargy, loss of consciousness, masked facies, movement disorder, muscle contractions involuntary, neuroleptic malignant syndrome, parkinsonian rest tremor, speech disorder, tardive dyskinesia, transit ischaemic attack, unresponsive to stimuli Eye disorders
Zaburzenia metabolizmu jadłowstręt, zmniejszony apetyt, cukrzycowa kwasica ketonowa, polidypsja i odżywiania Zaburzenia psychiczne pobudzenie, anorgazmia, lęk, stępiony afekt, stan splątania, bezsenność, zmniejszenie libido, apatia, mania, nerwowość, niepokój, zaburzenia snu Zaburzenia układu nerwowego
conjunctivitis, dry eye, eye discharge, eye rolling, eye swelling, eyelid margin crusting, eyelid oedema, glaucoma, lacrimation increased, ocular hyperaemia, photophobia, vision blurred, visual acuity reduced
akineza, zaburzenia równowagi, bradykineza, niedokrwienie mózgu, udar naczyniowy mózgu, zaburzenia naczyniowo- mózgowe, sztywność typu koła zębatego, drgawki, nieprawidłowa koordynacja, obniżony poziom świadomości, śpiączka cukrzycowa, zaburzenia uwagi, ślinienie, dyzartria, nadmierna senność, obniżone czucie, hipokineza, letarg, utrata świadomości, maskowata twarz, zaburzenia ruchowe, mimowolne skurcze mięśniowe, złośliwy zespół neuroleptyczny, parkinsonowskie drżenie spoczynkowe, zaburzenia mowy, dyskinezy późne, przemijający napad niedokrwienny, brak reakcji na bodźce
Ear and labyrinth disorders
22 Zaburzenia oka
ear pain, tinnitus
zapalenie spojówek, suchość oka, wydzielina z oka, nieprawidłowe ruchy gałek ocznych, obrzęk oka, strupy na brzegach powiek, obrzęk powieki, jaskra, zwiększone łzawienie, przekrwienie oczu, światłowstręt, zamazane widzenie, zmniejszona ostrość widzenia
Cardiac disorders Vascular disorders
Zaburzenia ucha i błędnika
atrial fibrillation, atrioventricular block flushing
ból ucha, szumy uszne
Respiratory, thoracic and cough, dysphonia, dyspnoea, epistaxis, hyperventilation, nasal mediastinal disorders
Zaburzenia serca Zaburzenia naczyniowe Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
congestion, nasal oedema, pharyngolaryngeal pain, pneumonia aspiration, productive cough, pulmonary congestion, rales, respiratory disorder, respiratory tract congestion, rhinorrhoea, sinus congestion, sleep apnoea syndrome, wheezing
migotanie przedsionków, blok przedsionkowo- komorowy uderzenia krwi do głowy kaszel, dysfonia, duszność, krwawienie z nosa, hyperwentylacja, zatkanie nosa, obrzęk nosa, ból gardła i krtani, zachłystowe zapalenie płuc, kaszel z odksztuszaniem, przekrwienie płuc, rzężenie, zaburzenia oddechowe, przekrwienie układu oddechowego, wyciek z nosa, przekrwienie zatok, zespół bezdechu sennego, sapanie
Hepatobiliary disorders jaundice Skin and subcutaneous tissue disorders
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
acne, angioneurotic oedema, dandruff, dry skin, erythema, hyperkeratosis, pruritus, rash, rash erythematous, rash generalised, rash maculo-papular, rash papular, seborrhoeic dermatitis, skin discolouration, skin disorder, skin lesion
żółtaczka
Musculoskeletal and connective tissue disorders
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
arthralgia, back pain, joint stiffness, muscle spasms, muscle twitching, muscular weakness, musculoskeletal chest pain, musculoskeletal stiffness, myalgia, neck pain, pain in extremity, posture abnormal, rhabdomyolysis, torticollis
trądzik, obrzęk angioneurotyczny, łupież, sucha skóra, rumień, hiperkeratoza, świąd, wysypka, wysypka rumieniowa, wysypka uogólniona, wysypka grudkowo- plamkowa, wysypka plamkowa, łojotokowe zapalenie skóry, odbarwienie skóry, zaburzenia skóry, uszkodzenia skóry
Renal and urinary disorders
Zaburzenia mięśniowo - ból stawów, ból pleców, zesztywnienie stawów, skurcze mięśni, drganie szkieletowe i tkanki łącznej
dysuria, enuresis, pollakiuria, urinary incontinence
mięśni, osłabienie mięśni, mięśniowo- kostny ból klatki piersiowej, sztywność mięśniowa, ból mięśni, ból szyi, ból kończyn, nieprawidłowa postawa, rabdomioliza, kręcz szyi
Reproductive system and breast enlargement, ejaculation disorder, ejaculation failure, breast disorders
Zaburzenia nerek i dróg bolesne oddawanie moczu, mimowolne oddawanie moczu, częstomocz, moczowych Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
menstrual disorder, priapism, retrograde ejaculation, sexual dysfunction, vaginal discharge
nietrzymanie moczu powiększenie piersi, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia miesiączkowania, priapizm, wsteczna ejakulacja, zaburzenia funkcji seksualnych, upławy z pochwy
General disorders
Zaburzenia ogólne i
adverse drug reaction, chest discomfort, chest pain, chills, discomfort, drug withdrawal syndrome, face oedema, feeling abnormal, gait disturbance, generalized oedema, influenza like illness, malaise, oedema peripheral, peripheral coldness, pitting oedema, pyrexia, sluggishness, thirst
nieprawidłowe reakcje, dyskomfort w klatce piersiowej, ból w klatce
alanine aminotransferase increased, aspartate aminotransferase increased, blood creatine phosphokinase increased, blood glucose increased, blood pressure decreased, blood prolactin increased, body temperature decreased, body temperature increased, electrocardiogram QT prolonged, eosinophil count increased, haematocrit decreased, haemoglobin decreased, heart rate increased, transaminases increased, white blood cell count decreased
stany w miejscu podania piersiowej, dreszcze, dyskomfort, zespół odstawienia leku, obrzęk twarzy, nieprawidłowe czucie, zaburzenia chodu, uogólniony obrzęk, objawy grypopodobne, złe samopoczucie, obrzęk obwodowy, odczucie chłodu na obwodowych częściach ciała, obrzęk ciastowaty, gorączka, spowolnienie, pragnienie Badania diagnostyczne zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, obniżenie ciśnienia tętniczego, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, obniżenie temperatury ciała, podwyższenie temperatury ciała, wydłużenie odstępu QT w EKG, zwiększenie liczby eozynofili, zmniejszenie wartości hematokrytu, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, przyśpieszenie akcji serca, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zmniejszenie liczby białych krwinek
21 Elderly In a study conducted in elderly subjects with schizophrenia, the safety profile was similar to that seen in non-elderly subjects.
Osoby w podeszłym wieku W badaniu przeprowadzonym z udziałem osób w podeszłym wieku ze schizofrenią profil bezpieczeństwa leku był zbliżony do profilu obserwowanego u osób młodszych.
Extrapyramidal Symptoms (EPS).
23 Objawy pozapiramidowe.
Maximum mean increases of serum prolactin concentrations were generally observed on Day 15 of treatment, but remained above baseline levels at study endpoint.
Maksymalne wartości średniego zwiększenia stężenia prolaktyny w surowicy krwi na ogół obserwowano w 15 dniu leczenia, jednak w punkcie końcowym badania utrzymywały się one na poziomie przekraczającym wartości początkowe.
Class effects QT prolongation, ventricular arrythmias (ventricular fibrillation, ventricular tachycardia), sudden unexplained death, cardiac arrest and Torsade de pointes may occur with antipsychotics.
Efekt klasy terapeutycznej Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych mogą wystąpić: wydłużenie odstępu QT, arytmie komorowe (migotanie komór, częstoskurcz komorowy), nagły niewyjaśniony zgon, zatrzymanie akcji serca i Torsade de pointes.
22 Mechanism of Action Paliperidone is a selective blocking agent of monoamine effects, whose pharmacological properties are different from that of traditional neuroleptics.
Mechanizm działania Paliperydon jest selektywnym czynnikiem blokującym działanie monoamin, którego właściwości farmakologiczne różnią się od właściwości tradycyjnych neuroleptyków.
The pharmacological activity of the (+)- and (-)- paliperidone enantiomers are qualitatively and quantitatively similar.
Aktywność farmakologiczna enancjomerów (+) - i (-) - paliperydonu jest zbliżona pod
Predefined secondary endpoints included the Personal and Social Performance (PSP) scale and the Clinical Global Impression – Severity (CGI-S) scale.
Oceniano także drugorzędowe punkty końcowe obejmujące funkcjonowanie indywidualne i społeczne (Personal and Social Performance, PSP) oraz skalę ogólnego wrażenia klinicznego - nasilenia objawów (Clinical Global Impression – Severity, CGI- S).
For all 3 studies, an active control (olanzapine at a dose of 10 mg) was included.
25 (olanzapina w dawce 10 mg).
The pharmacokinetics of paliperidone following INVEGA administration are dose proportional within the available dose range.
Farmakokinetyka paliperydonu po podaniu produktu INVEGA jest proporcjonalna do dawki w zakresie zalecanych dawek klinicznych (3 do 12 mg).
In vitro studies in human liver microsomes showed that paliperidone does not substantially inhibit the metabolism of medicines metabolised by cytochrome P450 isozymes, including CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/ 9/ 10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, and CYP3A5.
Badania in vitro na ludzkich mikrosomach wątrobowych wykazały, że paliperydon nie hamuje w znaczącym stopniu metabolizmu leków metabolizowanych przez izoenzymy cytochromu P450, w tym CYP1A2, CYP2A6,
24 Renal Impairment Elimination of paliperidone decreased with decreasing renal function.
Niewydolność nerek Eliminacja paliperydonu ulegała zmniejszeniu wraz z osłabieniem czynności nerek.
Total clearance of paliperidone was reduced in subjects with impaired renal function by 32% in mild (Creatinine Clearance [CrCl] = 50 to < 80 ml/ min), 64% in moderate (CrCl = 30 to < 50 ml/ min), and 71% in severe (CrCl = < 30 ml/ min) renal impairment.
Całkowity klirens paliperydonu był zmniejszony u osób z zaburzeniem czynności nerek o 32% w przypadku łagodnej niewydolności nerek (klirens kreatyniny [CrCl] = 50 do < 80 ml/ min.), o 64% w przypadku umiarkowanej (CrCl = 30 do < 50 ml/ min.) i o 71% w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (CrCl = < 30 ml/ min.).
The mean terminal elimination half-life of paliperidone was 24, 40, and 51 hours in subjects with mild, moderate, and severe renal impairment, respectively, compared with 23 hours in subjects with normal renal function (CrCl ≥ 80 ml/ min).
Średni okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji paliperydonu wynosił 24, 40 i 51 godzin – odpowiednio u osób z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, w porównaniu z 23 godzinami u osób z prawidłową czynnością nerek (CrCl ≥ 80 ml/ min.).
In rat reproduction studies using risperidone, which is extensively converted to paliperidone in rats and humans, a reduction was observed in the birth weight and survival of the offspring.
W badaniach reprodukcji u szczurów z zastosowaniem rysperydonu, który jest w znacznym stopniu przekształcany do paliperydonu u szczurów i ludzi obserwowano zmniejszenie masy urodzeniowej i przeżywalności potomstwa.
These tumours can be related to prolonged dopamine D2 antagonism and hyperprolactinemia.
27 dopaminowych D2 i hiperprolaktynemią.
For the 3 mg tablet:
Tabletki 3 mg:
Coated tablet core:
Powlekany rdzeń tabletki:
Polyethylene oxide 200K Sodium chloride Povidone (K29-32)
Polietylenu tlenek 200K Sodu chlorek Powidon (K29- 32) Kwas stearynowy Butylohydroksytoluen (E321) Żelaza tlenek (żółty) (E172) Polietylenu tlenek 7000K Żelaza tlenek (czerwony) (E172) Hydroksyetyloceluloza Glikol polio
Hypromellose Titanium dioxide (E171) Lactose monohydrate Triacetin Carnauba wax
Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E171) Laktoza jednowodna Triacetyna Wosk karnauba
Blisters:
28 Blistry:
26 • Oriented polyamide (OPA)-aluminium-polyvinyl chloride (PVC)/ aluminium push-through layer.
• Z poliamidu orientowanego (OPA) pokrytych warstwą z aluminium- chlorku poliwinylu (PVC) / aluminium.
Pack sizes of 14, 28, 49, 56, and 98 prolonged-release tablets.
Opakowania zawierające 14, 28, 49, 56 lub 98 tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Date of first authorisation:
Data wydania pierwszego Pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:
25/ 06/ 2007
25. 06. 2007
INVEGA 6 mg prolonged-release tablets
INVEGA, 6 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Each prolonged-release tablet contains 6 mg of paliperidone.
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 6 mg paliperydonu.
Trilayer capsule-shaped beige tablets printed with “ PAL 6”
Trójwarstwowe podłużne beżowe tabletki w kształcie kapsułki z napisem „ PAL 6 ”.
For patients with moderate to severe renal impairment (creatinine clearance ≥ 10 to < 50 ml/ min), the recommended initial dose of INVEGA is 1.5 mg every day, which may be increased to 3 mg once daily after clinical reassessment.
W przypadku pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny ≥ 10 do < 50 ml/ min.) zalecana początkowa dawka produktu INVEGA wynosi 1, 5 mg raz na dobę, która może być
28 Elderly Dosing recommendations for elderly patients with normal renal function (≥ 80 ml/ min) are the same as for adults with normal renal function.
Osoby w podeszłym wieku W przypadku pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek (≥ 80 ml/ min.) zalecane dawki są takie same jak u osób dorosłych z prawidłową czynnością nerek.
INVEGA should be used with caution in patients with known
Na podstawie zebranych danych pochodzących z trzech trwających po 6 tygodni badań z grupą kontrolną placebo, przeprowadzonych z użyciem produktu INVEGA w ustalonej dawce (3, 6, 9 i 12 mg) stwierdzono, że niedociśnienie ortostatyczne występowało u 2, 5% pacjentów leczonych produktem INVEGA, w porównaniu z 0, 8% pacjentów otrzymujących placebo.
29 cardiovascular disease (e. g., heart failure, myocardial infarction or ischaemia, conduction abnormalities), cerebrovascular disease, or conditions that predispose the patient to hypotension (e. g., dehydration and hypovolemia).
Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu INVEGA u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu sercowo - naczyniowego (np. niewydolność serca, zawał lub niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia przewodzenia), z chorobą naczyń mózgowych lub zaburzeniami predysponującymi do wystąpienia niedociśnienia (np. odwodnienie i hipowolemia).
Parkinson’ s disease and dementia with Lewy bodies Physicians should weigh the risks versus the benefits when prescribing antipsychotic medicinal products, including INVEGA, to patients with Parkinson’ s Disease or Dementia with Lewy Bodies (DLB) since both groups may be at increased risk of Neuroleptic Malignant Syndrome as well as having an increased sensitivity to antipsychotics.
Choroba Parkinsona i otępienie z obecnością ciał Lewy’ ego Zalecając stosowanie leków przeciwpsychotycznych, w tym produktu INVEGA, pacjentom z chorobą Parkinsona lub otępieniem z obecnością ciał Lewy’ ego (Dementia with Lewy Bodies, DLB), lekarze powinni rozważyć ryzyko i korzyści ze względu na możliwe zwiększone ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego i możliwą zwiększoną wrażliwość na leki przeciwpsychotyczne w obu tych grupach pacjentów.
30 Priapism Medicines with alpha-adrenergic blocking effects have been reported to induce priapism.
Priapizm Istnieją doniesienia o przypadkach priapizmu wywołanych przez leki o działaniu blokującym receptory alfa - adrenergiczne.
Given the primary CNS effects of paliperidone (see section 4.8), INVEGA should be used with caution in combination with other centrally acting medicines e. g. anxiolytics, most antipsychotics, hypnotics, opiates, etc. or alcohol.
Ze względu na zasadniczy wpływ paliperydonu na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) (patrz punkt 4. 8), należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu INVEGA jednocześnie z innymi lekami działającymi ośrodkowo np.: anksjolityki, większość leków przeciwpsychotycznych, leki nasenne, opioidy itp. lub z alkoholem.
Because of its potential for inducing orthostatic hypotension (see section 4.4), an additive effect may be observed when INVEGA is administered with other therapeutic agents that have this potentiale. g. other antipsychotics, tricyclics.
Z powodu możliwości wywoływania niedociśnienia ortostatycznego (patrz punkt 4. 4) można obserwować wpływ addycyjny podczas jednoczesnego stosowania produktu INVEGA z innymi produktami leczniczymi mającymi podobne właściwości np.: inne leki przeciwpsychotyczne, leki trójpierścieniowe.
Caution is advised if paliperidone is combined with other medicines know to lower the seizure threshold (i. e. phenothiazines or butyrophenones, tricyclics or SSRIs, tramadol, mefloquine, etc.).
33 Należy zachować ostrożność, gdy paliperydon jest podawany razem z innymi lekami obniżającymi próg drgawkowy (np.: pochodne fenotiazyny lub butyrofenonu, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, tramadol, meflokina itp.).
On initiation of carbamazepine, the dose of INVEGA should 31 be re-evaluated and increased if necessary.
W momencie rozpoczęcia podawania karbamazepiny należy ponownie ocenić dawkę produktu INVEGA i w razie potrzeby ją zwiększyć.
Medicinal products affecting gastrointestinal transit time may affect the absorption of paliperidone, e. g. metoclopramide.
Produkty lecznicze wpływające na czas pasażu żołądkowo– jelitowego mogą zaburzać wchłanianie paliperydonu np.: metoklopramid.
4.8 Undesirable effects
34 4. 8 Działania niepożądane
32 System Organ Class
Klasyfikacja układów i narządów
extrapyramidal disorder, parkinsonism, tremor, hypertonia, dystonia, akathisia, dizziness,, sedation, somnolence,
zaburzenia pozapiramidowe, parkinsonizm, drżenie, hypertonia, dystonia, akatyzia, zawroty głowy, sedacja, senność
grand mal convulsion, syncope, dyskinesia,, dizziness postural,
napady pierwotnie uogólnione, omdlenie, dyskinzja, zawroty głowy zależne od postawy ciała
tachycardia, sinus tachycardia, bundle branch block, atrioventricular block first degree, bradycardia,
tachykardia, tachykardia zatokowa, blok lewej odnogi pęczka Hisa, blok przedsionokowo komorowy pierwszego stopnia, bradykardia
ischaemia, hypotension,
niedokrwienie niedociśnienie
System Organ Class Infections and infestations
Klasyfikacja układów i narządów Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
anaemia, granulocytopenia, neutropenia, thrombocytopenia
Zaburzenia krwi i układu niedokrwistość, granulocytopenia, neutropenia, trombocytopenia chłonnego Zaburzenia układu immunologicznego
Immune system disorders drug hypersensitivity, hypersensitivity Endocrine disorders
nadwrażliwość na lek, nadwrażliwość
hyperprolactaemia, inappropriate antidiuretic hormone secretion
Zaburzenia endokrynologiczne
Metabolism and nutrition anorexia, decreased appetite, diabetic ketoacidosis, polydipsia disorders
hiperprolaktynemia, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego
33 Psychiatric disorders
Zaburzenia metabolizmu i jadłowstręt, zmniejszony apetyt, cukrzycowa kwasica ketonowa, polidypsja odżywiania Zaburzenia psychiczne
agitation, anorgasmia, anxiety, blunted affect, confusional state, insomnia, libido decreased, listless, mania, middle insomnia, nervousness, restlessness, sleep disorder
pobudzenie, anorgazmia, lęk, stępiony afekt, stan splątania, bezsenność, zmniejszenie libido, apatia, mania, nerwowość, niepokój, zaburzenia snu
Nervous system disorders akinesia, balance disorder, bradykinesia, cerebral ischaemia, cerebrovascular accident, cerebrovascular disorder, cogwheel rigidity, convulsion, coordination abnormal, depressed level of consciousness, diabetic coma, disturbance in attention, drooling, dysarthria, hypersomnia, hypoaesthesia, hypokinesia, lethargy, loss of consciousness, masked facies, movement disorder, muscle contractions involuntary, neuroleptic malignant syndrome, parkinsonian rest tremor, speech disorder, tardive dyskinesia, transit ischaemic attack, unresponsive to stimuli Eye disorders
Zaburzenia układu nerwowego
Cardiac disorders Vascular disorders
Zaburzenia ucha i błędnika Zaburzenia serca Zaburzenia naczyniowe Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
abdominal discomfort, abdominal pain, aptyalism, cheilitis, constipation, diarrhoea, dyspepsia, dysphagia, faecal incontinence, faecaloma, gastritis, intestinal obstruction, lip swelling, nausea, stomach discomfort
36 Zaburzenia żołądka i jelit dyskomfort brzuszny, ból brzucha, brak śliny, zapalenie warg, zaparcie, biegunka, niestrawność, dysfagia, nietrzymanie kału, zaleganie kału, zapalenie żołądka, niedrożność jelit, obrzęk warg, nudności, dyskomfort w żołądku Zaburzenia wątroby i dróg żółtaczka żółciowych Zaburzenia skóry i tkanki trądzik, obrzęk angioneurotyczny, łupież, sucha skóra, rumień, podskórnej
acne, angioneurotic oedema, dandruff, dry skin, erythema, hyperkeratosis, pruritus, rash, rash erythematous, rash generalised, rash maculo-papular, rash papular, seborrhoeic dermatitis, skin discolouration, skin disorder, skin lesion
hiperkeratoza, świąd, wysypka, wysypka rumieniowa, wysypka uogólniona, wysypka grudkowo- plamkowa, wysypka plamkowa, łojotokowe zapalenie skóry, odbarwienie skóry, zaburzenia skóry, uszkodzenia skóry
arthralgia, back pain, joint stiffness, muscle spasms, muscle twitching, muscular weakness, musculoskeletal chest pain, musculoskeletal stiffness, myalgia, neck pain, pain in extremity, posture abnormal, rhabdomyolysis, torticollis
ból stawów, ból pleców, zesztywnienie stawów, skurcze mięśni, drganie mięśni, osłabienie mięśni, mięśniowo- kostny ból klatki piersiowej, sztywność mięśniowa, ból mięśni, ból szyi, ból kończyn, nieprawidłowa postawa, rabdomioliza, kręcz szyi
General disorders
Zaburzenia ogólne i stany nieprawidłowe reakcje, dyskomfort w klatce piersiowej, ból w klatce w miejscu podania
adverse drug reaction, chest discomfort, chest pain, chills, discomfort, drug withdrawal syndrome, face oedema, feeling abnormal, gait disturbance, generalized oedema, influenza like illness, malaise, oedema peripheral, peripheral coldness, pitting oedema, pyrexia, sluggishness, thirst
piersiowej, dreszcze, dyskomfort, zespół odstawienia leku, obrzęk twarzy, nieprawidłowe czucie, zaburzenia chodu, uogólniony obrzęk, objawy grypopodobne, złe samopoczucie, obrzęk obwodowy, odczucie chłodu na obwodowych częściach ciała, obrzęk ciastowaty, gorączka, spowolnienie, pragnienie
34 Investigations
Badania diagnostyczne
Elderly
Osoby w podeszłym wieku
In a study conducted in elderly subjects with schizophrenia, the safety profile was similar to that seen in non-elderly subjects.
W badaniu przeprowadzonym z udziałem osób w podeszłym wieku ze schizofrenią profil bezpieczeństwa leku był zbliżony do profilu obserwowanego u osób młodszych.
Laboratory Tests:
37 Badania laboratoryjne:
Mechanism of Action Paliperidone is a selective blocking agent of monoamine effects, whose pharmacological properties are different from that of traditional neuroleptics.
Mechanizm działania Paliperydon jest selektywnym czynnikiem blokującym działanie monoamin, którego właściwości farmakologiczne różnią się od właściwości tradycyjnych neuroleptyków.
Paliperidone also blocks alfa1-adrenergic receptors and blocks, to a lesser extent, H1-histaminergic and alfa2-adrenergic receptors.
Paliperydon blokuje również receptory adrenergiczne alfa1 oraz w mniejszym stopniu receptory histaminowe H1 i receptory adrenergiczne alfa2.
Clinical Efficacy The efficacy of INVEGA was established in three multi-centre, placebo-controlled, double-blind, 6-week trials in subjects who met DSM-IV criteria for schizophrenia.
38 badaniach z grupą kontrolną placebo, przeprowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, z udziałem osób spełniających kryteria DSM- IV dla schizofrenii.
After having been treated for an acute episode for 6 weeks and stabilized for an additional 8 weeks with INVEGA (doses ranging from 3 to 15 mg once daily) patients were then randomised in a double-blind manner to either continue on INVEGA or on placebo until they experienced a relapse in schizophrenia symptoms.
Badanie przerwano wcześnie z powodu stwierdzenia skuteczności przez wykazanie znacząco
The trial was stopped early for efficacy reasons by showing a significantly longer time to relapse in patients treated with INVEGA compared to placebo (p=0.0053).
39 dłuższego czasu do chwili wystąpienia nawrotu choroby u pacjentów leczonych produktem INVEGA w porównaniu z placebo (p=0, 0053).
37 increases Cmax and AUC of paliperidone by up to 50-60% compared with administration in the fasting state.
Podawanie paliperydonu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu ze standardowym wysokokalorycznym, bogatym w tłuszcz posiłku zwiększa wartość Cmax oraz AUC (pole pod krzywą) paliperydonu o 50- 60% w porównaniu do podawania na czczo.
Renal Impairment Elimination of paliperidone decreased with decreasing renal function.
Niewydolność nerek
Total clearance of paliperidone was reduced in subjects with impaired renal function by 32% in mild (Creatinine Clearance [CrCl] = 50 to < 80 ml/ min), 64% in moderate (CrCl = 30 to < 50 ml/ min), and 71% in severe (CrCl = < 30 ml/ min) renal impairment.
Całkowity klirens paliperydonu był zmniejszony u osób z zaburzeniem czynności nerek o 32% w przypadku łagodnej niewydolności nerek (CrCl = 50 do < 80 ml/ min.), o 64% w przypadku umiarkowanej (CrCl = 30 do < 50 ml/ min.) i o 71% w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny [CrCl] = < 30 ml/ min.).
38 Smoking Status Based on in vitro studies utilising human liver enzymes, paliperidone is not a substrate for CYP1A2; smoking should, therefore, not have an effect on the pharmacokinetics of paliperidone.
Palenie tytoniu Na podstawie wyników badań in vitro przeprowadzonych z wykorzystaniem ludzkich enzymów wątrobowych stwierdzono, że paliperydon nie jest substratem dla CYP1A2; zatem palenie nie powinno mieć wpływu na farmakokinetykę paliperydonu.
For the 6 mg tablet:
Tabletki 6 mg: