qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
The effects of darifenacin on the metabolism of CYP2D6 substrates are mainly clinically relevant for CYP2D6 substrates which are individually dose titrated.
Darifenacīna ietekme uz CYP2D6 substrātu metabolismu klīniskajā praksē galvenokārt ir nozīmīga attiecībā pret CYP2D6 substrātiem, kuru devas pielāgo individuāli.
CYP3A4 substrates Darifenacin treatment resulted in a modest increase in the exposure of the CYP3A4 substrate midazolam.
CYP3A4 substrāti Darifenacīnu terapijas rezultātā novēro nelielu CYP3A4 substrāta midazolāma pieaugumu.
The interaction with midazolam lacks clinical relevance but is indicative of a slight CYP3A4 inhibition by darifenacin.
Darifenacīna mijiedarbībai ar midazolāmu trūkst klīnisko datu, tomēr darifenacīns izraisa nelielu CYP3A4 inhibīciju.
Warfarin Standard therapeutic prothrombin time monitoring for warfarin should be continued.
Varfarīns Jāturpina standarta protrombīna laika kontrole lietojot varfarīnu.
The effect of warfarin on prothrombin time was not altered when co-administered with darifenacin.
Lietojot kopā ar darifenacīnu, varfarīna ietekme uz protrombīna laiku nemainās.
Digoxin Therapeutic drug monitoring for digoxin should be performed when initiating and ending darifenacin treatment as well as changing the darifenacin dose.
Digoksīns Jāturpina terapeitiskā kontrole, lietojot digoksīnu, gan uzsākot un beidzot terapiju ar dariferacīnu, gan mainot darifenacīna devu.
20%).
Vienlaicīgi ar digoksīnu reizi dienā lietojot 30 mg darifenacīna (divas reizes vairāk par ieteikto dienas devu), līdzsvara koncentrācijas apstākļos digoksīna iedarbība nedaudz pastiprinās (AUC palielinās par 16%, Cmax - par 20%).
The increase in digoxin exposure could be caused by competition between darifenacin and digoxin for P-glycoprotein.
Pastiprinātu digoksīna iedarbību izraisa darifenacīna un digoksīna konkurence par P- glikoproteīnu.
Other transporter-related interactions cannot be excluded.
Nevar izslēgt arī citus ar transportu saistītus mijiedarbības veidus.
Antimuscarinic agents As with any other antimuscarinic agents, concomitant use of medicinal products that possess antimuscarinic properties, such as oxybutynin, tolterodine and flavoxate, may result in more
Antimuskarīnie līdzekļi Tāpat kā lietojot jebkuru citu antimuskarīna līdzekli, vienlaicīga lietošana ar medikamentiem, kuriem ir antimuskarīna īpašības, piemēram, oksibutinīnu, tolterodīnu un flavoksātu, var izraisīt spēcīgāk izteiktu terapeitisku iedarbību un nevēlamas blakusparādības.
The potentiation of anticholinergic effects with anti- parkinson agents and tricyclic antidepressants may also occur if antimuscarinic agents are used concurrently with such medicinal products.
Var novērot arī antiholīnerģiskās iedarbības potencēšanos, ja vienlaicīgi lieto antimuskarīna līdzekļus ar pretparkinsonisma līdzekļiem un tricikliskiem antidepresantiem.
However, no studies involving the interaction with anti- parkinson agents and tricyclic antidepressants have been performed.
Tomēr nav veikti pētījumi, kuros ietverta mijiedarbība ar pretparkinsonisma līdzekļiem un tricikliskiem antidepresantiem.
Pregnancy There are no studies of darifenacin in pregnant women.
Grūtniecība Darifenacīna pētījumi ar grūtniecēm nav veikti.
Animal studies have shown toxicity to parturition, peri and post-natal development (see section 5.3).
Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja toksicitāti uz grūtniecību, pre un postnatālo attīstību (skatīt apakšpunktu 5. 3).
Emselex is not recommended during pregnancy.
Emselex nav ieteicams lietot grūtniecības laikā.
Lactation Darifenacin is excreted into the milk of rats.
Vai darifenacīns izdalās mātes pienā cilvēkiem, nav zināms.
It is not known whether darifenacin is excreted into human milk and therefore caution should be exercised before Emselex is administered to a nursing woman.
Tādēļ, ordinējot Emselex bērna zīdīšanas laikā, ir jāievēro piesardzība.
No studies of the effects of Emselex on the ability to drive and use machines have been performed.
Nav veikti pētījumi, lai novērtētu Emselex ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
As with other antimuscarinic agents, Emselex may produce effects such as dizziness, blurred vision, insomnia and somnolence.
Tāpat kā lietojot citus antimuskarīna līdzekļus, Emselex var izraisīt tādas nevēlamas blakusparādības kā reiboni un neskaidra redze bezmiegu un miegainību.
Patients experiencing these side effects should not drive or use machines.
Pacienti, kuriem novēro šīs blakusparādības, nedrīkst vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
For Emselex, these side effects have been reported to be uncommon.
Lietojot Emselex, ir ziņots, ka šīs blakusparādības novērotas retāk.
Consistent with the pharmacological profile, the most commonly reported adverse reactions were dry mouth (20.2% and 35% for the 7.5 mg and 15 mg dose, respectively, 18.7% after flexible dose titration, and 8% - 9% for placebo) and constipation (14.8% and 21% for the 7.5 mg and 15 mg dose, respectively, 20.9% after flexible dose titration, and 5.4% - 7.9% for placebo).
Atbilstoši preparāta farmakoloģiskajam profilam, visbiežāk novērotās nevēlamās blakusparādības ir sausums mutē (20, 2% un 35% gadījumu, lietojot attiecīgi 7, 5 mg un 15 mg devas, lietojot placebo – 8% gadījumu un 18, 7% gadījumu pēc pielāgojamas devas titrēšanas, lietojot placebo – 8% - 9% gadījumu) un aizcietējums (14, 8% un 21% gadījumu, lietojot attiecīgi 7, 5 mg un 15 mg devas; lietojot placebo – 5, 4% gadījumu un 20, 9% gadījumu pēc pielāgojamas devas titrēšanas, lietojot placebo – 5, 4% - 7, 9% gadījumu).
Anticholinergic effects, in general, are dose-dependent.
Antiholīnerģiskie efekti galvenokārt ir atkarīgi no devas.
However, the patient discontinuation rates due to these adverse reactions were low (dry mouth:
Tomēr pacientu skaits, kuri pārtraukuši terapiju sakarā ar minētajām blakusparādībām, ir neliels (dēļ sausuma mutē:
0% - 0.9% and constipation:
0% - 0, 9% un aizcietējuma:
0.6% - 2.2% for darifenacin, depending on the dose; and 0% and 0.3% for placebo, for dry mouth and constipation, respectively).
0, 6% - 2, 2% gadījumu atkarībā no darifenacīna devas un attiecīgi dēļ sausuma mutē un aizcietējuma 0% un 0, 3% placebo).
Table 1:
Tabula 1:
Adverse reactions with Emselex 7.5 mg and 15 mg prolonged-release tablets
Blakusparādības Emselex 7, 5 mg un 15 mg ilgstošās darbības tabletēm
Frequency estimate: very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100), not known (cannot be estimated from the available data)
Biežuma novērtējums: ļoti bieži (≥1/ 10), bieži (≥1/ 100 līdz < 1/ 10), retāk (≥1/ 1 000 līdz < 1/ 100), nezināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Infections and infestations Uncommon Psychiatric disorders
Infekcijas un parazitozes Retāk Psihiskie traucējumi
Urinary tract infection
Urīnceļu infekcijas
Uncommon Nervous system disorders
Retāk Nervu sistēmas traucējumi
Insomnia, thinking abnormal
Bezmiegs, domāšanas traucējumi
Common Uncommon Eye disorders
Bieži Retāk Acu slimības
Headache Dizziness, dysgeusia, somnolence
Galvassāpes Reibonis, garšas sajūtas izmaiņas, miegainība
Common Uncommon Vascular disorders
Bieži Retāk Asinsvadu sistēmas traucējumi
Dry eye Visual disturbance, including vision blurred
Sausas acis Redzes traucējumi, tai skaitā redzes miglošanās
Hypertension
Hipertensija
5 Respiratory, thoracic and mediastinal disorders Uncommon Gastrointestinal disorders
5 Kuņģa- zarnu trakta traucējumi Ļoti bieži Bieži Retāk Ādas un zemādas audu bojājumi
Very common Common Uncommon Skin and subcutaneous tissue disorders
Aizcietējums, sausums mutē Sāpes vēderā, slikta dūša, dispepsija Gāzu uzkrāšanās, caureja, čūlu veidošanās mutē
Constipation, dry mouth Abdominal pain, nausea, dyspepsia Flatulence, diarrhoea, mouth ulceration
Retāk Nezināmi Nieru un urīnceļu traucējumi
Uncommon Not known Renal and urinary disorders
Izsitumi, sausa āda, nieze, pastiprināta svīšana Angioneirotiskā tūska
Rash, dry skin, pruritus, hyperhidrosis Angioedema
Retāk Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības
Uncommon Reproductive system and breast disorders
Urīna aizture, urīnceļu traucējumi, sāpes urīnpūslī
Urinary retention, urinary tract disorder, bladder pain
Erektilā disfunkcija, vaginīts
Uncommon General disorders and administration site Uncommon Investigations
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā Retāk Izmeklējumi
Erectile dysfunction, vaginitis conditions Oedema peripheral, asthenia, face oedema, oedema
Perifēra tūska, astēnija, sejas tūska, tūska
Aspartate aminotransferase increased, alanine aminotransferase increased
Paaugstināts aspartāta aminotransferāzes līmenis serumā, paaugstināts alanīna aminotransferāzes līmenis serumā
Injury, poisoning, and procedural complications Uncommon
Traumas, saindēšanās un komplikācijas pēc Retāk
Injury
manipulācijām Negadījuma traumas
In the pivotal clinical trials with doses of Emselex 7.5 mg and 15 mg, adverse reactions were reported as presented in the table above.
Pivotālos klīniskajos pētījumos, kuru laikā lietoja Emselex 7, 5 mg un 15 mg lielas devas, novērotās nevēlamās blakusparādības ir aprakstītas iepriekšējā tabulā.
Most of the adverse reactions were of mild or moderate intensity and did not result in discontinuation in the majority of the patients.
Vairumam pacientu terapiju pārtraukt nebija nepieciešams.
Treatment with Emselex may possibly mask symptoms associated with gallbladder disease.
Terapija ar Emselex var maskēt simptomus, kas saistīti ar žultspūšļa slimību.
However, there was no association between the occurrence of adverse events related to the biliary system in darifenacin-treated patients and increasing age.
Tomēr nav cēloņsakarības starp nevēlamu blakusparādību, kas saistītas ar biliāro sistēmu, rašanos pacientiem, kuri ārstēti ar darifenacīnu un vecuma palielināšanos.
The incidence of adverse events with the doses of Emselex 7.5 mg and 15 mg decreased during the treatment period up to 6 months.
Lietojot Emselex 7, 5 mg un 15 mg devas, nevēlamo blakusparādību biežums terapijas laikā samazinās; tas notiek laika periodā līdz 6 mēnešiem.
A similar trend is also seen for the discontinuation rates.
Līdzīga tendence ir vērojama arī attiecībā uz terapiju pārtraukušo pacientu skaitu.
Post-marketing experience The following events have been reported in association with darifenacin use in worldwide post- marketing experience: generalised hypersensitivity reactions including angioedema.
Pēcreģistrācijas periods Pēcreģistrācijas periodā visā pasaulē saņemti ziņojumi par sekojošām blakusparādībām saistībā ar darifenacīna lietošanu: vispārējas paaugstinātas jutības reakcijas, tai skaitā angioneirotiskā tūska.
Because these spontaneously reported events are from the worldwide post-marketing experience, the frequency of events cannot be estimated from the available data.
Tā kā par šīm spontānajām blakusparadībām ziņots pēcreģistrācijas periodā visā pasaulē, nav iespējams droši novērtēt to biežumu.
Emselex has been administered in clinical trials at doses up to 75 mg (five times maximum therapeutic dose).
Emselex klīniskajos pētījumos tika lietots devās līdz 75 mg (piecas reizes pārsniegta maksimālā terapeitiskā deva).
The most common adverse events seen were dry mouth, constipation, headache, dyspepsia and nasal dryness.
Visbiežāk novērotā blakusparādība bija sausums mutē, aizcietējumi, galvassāpes, dispepsija un sausums degunā.
However, overdose with darifenacin can potentially lead to severe anticholinergic effects and should be treated accordingly.
Tomēr ir jāievēro, ka darifenacīna pārdozēšana potenciāli var izraisīt smagus antiholīnerģiskus efektus, kas atbilstošā veidā jāārstē.
Therapy should be aimed at reversing the anticholinergic symptoms under careful medical supervision.
Terapijas mērķis ir rūpīgas medicīniskas kontroles apstākļos pārtraukt antiholīnerģisko simptomu izpausmes.
The use of agents such as physostigmine can assist in reversing such symptoms.
Šo simptomu novēršanai var palīdzēt tādi preparāti, kā, piemēram, fizostigmīns.
Urinary antispasmodic, ATC code:
Urīnceļu antispastiskie preparāti, ATĶ kods:
6 Darifenacin is a selective muscarinic M3 receptor antagonist (M3 SRA) in vitro.
6 Darifenacīns ir selektīvs muskarīna M3 receptoru antagonists (M3 SRA) in vitro.
The M3 receptor is the major subtype that controls urinary bladder muscle contraction.
M3 receptori ir galvenais receptoru paveids, kas kontrolē urīnpūšļa muskuļu kontrakcijas.
It is not known whether this selectivity for the M3 receptor translates into any clinical advantage when treating symptoms of overactive bladder syndrome.
Nav zināms, vai šī selektivitāte saistāma ar preparāta priekšrocībām hiperaktīva urīnpūšļa sindroma terapijā.
Cystometric studies performed with darifenacin in patients with involuntary bladder contractions showed increased bladder capacity, increased volume threshold for unstable contractions and diminished frequency of unstable detrusor contractions.
Citometrisko pētījumu rezultāti, kas iegūti, lietojot darifenacīnu pacientiem ar nekontrolētām urīnpūšļa kontrakcijām, uzrāda, ka pēc terapijas ar darifenacīnu palielinās urīnpūšļa tilpums, paaugstinās nestabilo kontrakciju tilpuma slieksnis un samazinās nestabilu slēdzējmuskuļa kontrakciju biežums.
Treatment with Emselex administered at dosages of 7.5 mg and 15 mg daily has been investigated in four double-blind, Phase III, randomised, controlled clinical studies in male and female patients with symptoms of overactive bladder.
Emselex terapija ar 7, 5 mg un 15 mg diennakts devām tika pētīta vīriešiem un sievietēm ar hiperaktīva urīnpūšļa simptomiem četros, dubultaklos, III fāzes randomizēti kontrolētos klīniskajos pētījumos.
As seen in Table 2 below, a pooled analysis of 3 of the studies for the treatment with both Emselex 7.5 mg and 15 mg provided a statistically significant improvement in the primary endpoint, reduction in incontinence episodes, versus placebo.
Kā zemāk redzams Tabulā 2, trīs pētījumu kopējā analīze norāda uz ievērojamu uzlabojumu primārajā mērķa parametrā, samazinot urīna nesaturēšanas epizodes, lietojot Emselex 7, 5 mg un 15 mg, salīdzinājumā ar placebo.
Table 2:
Tabula 2:
Pooled analysis of data from three Phase III clinical studies assessing fixed doses of 7.5 mg and 15 mg Emselex
Trīs pētījumu datu kopējā analīze III fāzes klīniskajiem pētījumiem, novērtējot fiksētas Emselex 7, 5 mg un 15 mg devas.
Baseline
Sākotnēji
Incontinence episodes per week Week 12 Change from
Nesaturēšanas epizodes nedēļas laikā 12. nedēļā Izmaiņas no Atšķirības no placebo1
95% CI
95% TI
(median)
(vidēji)
(median)
(vidēji) sākotnējā stāvokļa (vidēji) (vidēji)
Emselex 7.5 mg once daily
Emselex 7, 5 mg (vienu reizi dienā)
Emselex 15 mg once daily
Emselex 15 mg (vienu reizi dienā)
Hodges Lehmann estimate: median difference from placebo in change from baseline 2 Stratified Wilcoxon test for difference from placebo.
2 Stratified Wilcoxon pārbaude uz atšķirību no placebo.
Emselex 7.5 mg and 15 mg doses significantly reduced both the severity and number of urinary urgency episodes and the number of micturitions, while significantly increasing the mean volume voided from baseline.
Emselex 7, 5 mg un 15 mg devas ievērojami samazina pēkšņas urinēšanas epizožu smagumu un biežumu un urinēšanas nepieciešamības biežumu, nozīmīgi palielinot vidējo diurēzes tilpumu salīdzinot ar sākotnējo stāvokli.
Emselex 7.5 mg and 15 mg were associated with statistically significant improvements over placebo in some aspects of quality of life as measured by the Kings Health Questionnaire including incontinence impact, role limitations, social limitations and severity measures.
Emselex lietošana 7, 5 mg vai 15 mg lielās devās, salīdzinot ar placebo, ir saistīta ar statistiski un klīniski nozīmīgu dažos aspektos uzlabotu dzīves kvalitāti, kas noteikta ar Kings Health Questionnaire, tā ietver urīna nesaturēšanas ietekmi, dzīves veida un sociālos ierobežojumus, kā arī stāvokļa smagumu.
For both doses of 7.5 mg and 15 mg, the percentage median reduction from baseline in the number of incontinence episodes per week was similar between males and females.
Urīna nesaturēšanas gadījumu skaita vidējā procentuālā samazināšanās nedēļā abām devām 7, 5 mg un 15 mg, salīdzinot ar sākotnējo stāvokli, bija līdzīga starp vīriešiem un sievietēm.
The observed differences from placebo for males in terms of percentage and absolute reductions in incontinence episodes was lower than for females.
To izsakot procentos, kā arī nosakot urīna nesaturēšanas gadījumu skaita absolūto samazināšanos attiecībā pret placebo, tika novērotas atšķirības; vīriešu dzimuma pacientiem šie rādītāji bija zemāki nekā sievietēm.
The effect of treatment with 15 mg and 75 mg of darifenacin on QT/ QTc interval was evaluated in a study in 179 healthy adults (44% male:
Terapijas efekts ar 15 mg un 75 mg darifenacīna devām attiecībā uz QT/ QTc intervāliem tika novērtēts pētījumā ar 179 veseliem pieaugušajiem (44% vīrieši:
56% females) aged 18 to 65 for 6 days (to steady state).
56% sievietes) vecumā no 18 līdz 65 gadiem 6 dienās (līdzsvara koncentrācijas stāvoklī).
Therapeutic and supra-therapeutic doses of darifenacin resulted in no increase in QT/ QTc interval prolongation from baseline compared to placebo at maximum darifenacin exposure.
Terapeitiskās un virsterapeitiskās darifenacīna devas nepagarināja QT/ QTc intervālus izejot no sākotnējā stāvokļa un salīdzinot ar placebo pie darifenacīna maksimālās iedarbības.
Darifenacin is metabolised by CYP3A4 and CYP2D6.
Darifenacīnu metabolizē CYP3A4 un CYP2D6.
The information below
Sakarā ar ģenētiskām izmaiņām, aptuveni 7% kaukāziešu izcelsmes personu trūkst CYP2D6 enzīma, un viņi skaitās cilvēki ar pazeminātu
7 applies to subjects who have normal CYP2D6 activity (extensive metabolisers) unless otherwise stated.
Nelielam skaitam populācijas ir paaugstināts CYP2D6 enzīma līmenis (cilvēki ar pastiprinātu metabolismu).
Absorption Due to extensive first-pass metabolism darifenacin has a bioavailability of approximately 15% and 19% after 7.5 mg and 15 mg daily doses at steady state.
Absorbcija Sakarā ar darifenacīna ekstensīvu pirmās loka metabolismu, tā biopieejamība ir aptuveni 15% un 19% pēc 7, 5 mg un 15 mg diennakts devām līdzsvara koncentrācijā.
Maximum plasma levels are reached approximately 7 hours after administration of the prolonged-release tablets and steady-state plasma levels are achieved by the sixth day of administration.
Pēc ilgstošās darbības tablešu ieņemšanas augstākā aktīvās vielas koncentrācija plazmā iestājas aptuveni 7 stundas pēc tabletes ieņemšanas, bet aktīvās vielas līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta terapijas sestajā dienā.
At steady state, peak-to-trough fluctuations in darifenacin concentrations are small (PTF:
Līdzsvara koncentrācijas apstākļos darifenacīna augstākās/ zemākās koncentrācijas lieluma svārstības (PTF – peak- to- trough fluctuations) ir nelielas (ievadot 7, 5 mg devu, PTF - 0, 87 un ievadot 15 mg devu, PTF
0.87 for 7.5 mg and 0.76 for 15 mg), thereby maintaining therapeutic plasma levels over the dosing interval.
terapeitiskās koncentrācijas robežās.
Food had no effect on darifenacin pharmacokinetics during multiple-dose administration of prolonged-release tablets.
Atkārtoti ieņemot ilgstošās darbības tabletes, ēdienam uz darifenacīna farmakokinētiku ietekmes nav.
Distribution Darifenacin is a lipophilic base and is 98% bound to plasma proteins (primarily to alpha-1-acid- glycoprotein).
Izkliede Darifenacīns ir bāziska lipofila viela un 98% tās devas saistās ar plazmas proteīniem (galvenokārt – ar alfa- 1- skābes glikoproteīnu).
The steady-state volume of distribution (Vss) is estimated to be 163 litres.
Līdzsvara koncentrācijas apstākļos izkliedes tilpuma (Vss) novērtējums ir 163 litri.
Metabolism Darifenacin is extensively metabolised by the liver following oral administration.
Metabolisms Pēc perorālas ievadīšanas novēro ekstensīvu darifenacīna metabolismu aknās.
Darifenacin undergoes significant metabolism by cytochrome CYP3A4 and CYP2D6 in the liver and by CYP3A4 in the gut wall.
Darifenacīns tiek pakļauts nozīmīgam citohromu CYP3A4 un CYP2D6 metabolismam aknās un CYP3A4 zarnu sieniņās.
The three main metabolic routes are as follows: monohydroxylation in the dihydrobenzofuran ring; dihydrobenzofuran ring opening and N-dealkylation of the pyrrolidine nitrogen.
Ir konstatēti trīs galvenie metabolisma virzieni: dihidrobenzofurāna gredzena monohidroksilācija; dihidrobenzofurāna gredzena atvēršanās un pirolidīna grupas slāpekļa N- dealkilēšanās.
The initial products of the hydroxylation and N-dealkylation pathways are major circulating metabolites but none contribute significantly to the overall clinical effect of darifenacin.
Tomēr nevienam no šiem produktiem nav nozīmīgas ietekmes uz kopējo darifenacīna klīnisko efektu.
The pharmacokinetics of darifenacin at steady state are dose-dependent, due to saturation of the CYP2D6 enzyme.
Darifenacīna farmakokinētika līdzsvara koncentrācijas stāvoklī ir devas atkarīgs, sakarā ar CYP2D6 enzīma piesātināšanos.
Doubling the darifenacin dose from 7.5 mg to 15 mg result in a 150% increase in steady-state exposure.
Dubultojot darifenacīna devu no 7, 5 mg uz 15 mg, vielas iedarbība pastiprinās par 150% līdzsvara koncentrācijas stāvoklī.
This dose-dependency is probably caused by saturation of the CYP2D6 catalysed metabolism possibly together with some saturation of CYP3A4-mediated gut wall metabolism.
Šāda atkarība no devas lieluma varētu būt saistīta ar CYP2D6 mediatora piesātinājuma izraisītu metabolisma katalīzi, iespējams kopā ar zarnu sieniņas CYP3A4 mediatora metabolisma piesātinājumu.
Excretion Following administration of an oral dose of 14C-darifenacin solution to healthy volunteers, approximately 60% of the radioactivity was recovered in the urine and 40% in the faeces.
Ekskrēcija Pēc perorālas ar 14C iezīmēta darifenacīna devas ieņemšanas veseliem brīvprātīgajiem aptuveni 60% radioaktivitātes izdalās ar urīnu, bet 40% – ar fēcēm.
Only a small percentage of the excreted dose was unchanged darifenacin (3%).
Procentuālais darifenacīna daudzums, kas izdalās neizmainītā veidā, ir mazs (3%).
Estimated darifenacin clearance is 40 litres/ hour.
Darifenacīna noteiktais klīrenss ir 40 litri stundā.
The elimination half-life of darifenacin following chronic dosing is approximately 13-19 hours.
Pēc ilgstošas lietošanas darifenacīna eliminācijas pusperiods ir aptuveni 13- 19 stundas.
Special patient population Gender A population pharmacokinetic analysis of patient data indicated that darifenacin exposure was 23% lower in males than females (see section 5.1).
Īpašas pacientu grupas Pacienta dzimums Farmakokinētikas parametru analīze pacientu grupās liecina, ka, salīdzinot ar sievietēm, darifenacīna iedarbība uz vīrieša organismu ir par 23% vājāka (skatīt apakšpunktu 5. 1).
Elderly patients A population pharmacokinetic analysis of patient data indicated a trend for clearance to decrease with age (19% per decade based on Phase III population pharmacokinetic analysis of patients aged 60– 89 years), see section 4.2.
Gados vecāki pacienti Farmakokinētikas parametru analīze pacientu grupās liecina par tendenci, ka, palielinoties pacienta vecumam, samazinās vielas klīrenss (par 19% katru 10 gadu laikā, pamatojoties uz III fāzes populācijas farmakokinētikas pētījumiem pacientiem vecumā no 69– 89 gadiem) (skatīt apakšpunktu 4. 2).
8 CYP2D6 poor metabolisers The metabolism of darifenacin in CYP2D6 poor metabolisers is principally mediated by CYP3A4.
8 Bērni Bērniem darifenacīna farmakokinētikas parametri nav noteikti.
In one pharmacokinetic study the steady-state exposure in poor metabolisers was 164% and 99% higher during treatment with 7.5 mg and 15 mg once daily, respectively.
Vienā no farmakokinētiskajiem pētījumiem, saņemot darifenacīnu 7, 5 mg un 15 mg vienreiz dienā, līdzsvara koncentrācijā iedarbība cilvēkiem ar pavājinātu metabolismu bija par 164% un 99% augstāka.
However, a population pharmacokinetic analyses of Phase III data indicated that on average steady-state exposure is 66% higher in poor metabolisers than in extensive metabolisers.
Tomēr populācijas farmakokinētikās III fāzes datu analīze norāda, ka vidējā iedarbība līdzsvara koncentrācijas apstākļos ir par 66% augstāka cilvēkiem ar pavājinātu metabolismu nekā cilvēkiem ar ekstensīvu metabolismu.
There was considerable overlap between the ranges of exposures seen in these two populations (see section 4.2).
Tika konstatēts ievērojama datu sakritība iedarbības diapazonā 2 populācijās (skatīt apakšpunktu 4. 2).
Renal insufficiency A small study of subjects (n=24) with varying degrees of renal impairment (creatinine clearance between 10 ml/ min and 136 ml/ min) given darifenacin 15 mg once daily to steady state demonstrated no relationship between renal function and darifenacin clearance (see section 4.2).
Nieru mazspēja Nelielā pētījumā (n=24), pētot pacientus ar atšķirīgas pakāpes nieru funkcijas traucējumiem (kreatinīna klīrenss robežās no 10 ml/ min līdz 136 ml/ min), kuri līdz laikam, kad tika sasniegta vielas līdzsvara koncentrācija, reizi dienā saņēma pa 15 mg darifenacīna, ir pierādīts, ka saistība starp nieru funkciju un darifenacīna klīrensu nepastāv (skatīt apakšpunktu 4. 2).
Hepatic insufficiency Darifenacin pharmacokinetics were investigated in subjects with mild (Child Pugh A) or moderate (Child Pugh B) impairment of hepatic function given darifenacin 15 mg once daily to steady state.
Aknu mazspēja Darifenacīna farmakokinētika ir pētīta pacientiem ar viegliem (Child Pugh A) un vidēji smagiem (Child Pugh B) aknu funkcijas traucējumiem, lietojot 15 mg preparāta reizi dienā, līdz tika sasniegta vielas līdzsvara koncentrācija.
Mild hepatic impairment had no effect on the pharmacokinetics of darifenacin.
Viegli aknu funkcijas traucējumi darifenacīna farmakokinētiku neietekmē.
However, protein binding of darifenacin was affected by moderate hepatic impairment.
Tomēr vidēji smagi aknu funkcijas traucējumi ietekmēja Darifenacīna saistīšanos ar proteīniem.
Unbound darifenacin exposure was estimated to be 4.7-fold higher in subjects with moderate hepatic impairment than subjects with normal hepatic function (see section 4.2).
Pacientiem ar vidēji smagiem aknu funkcijas traucējumiem ar proteīniem nesaistītā darifenacīna iedarbība, salīdzinot ar pacientiem, kuriem aknu funkcija ir normāla, ir 4, 7 reizes spēcīgāka (skatīt apakšpunktu 4. 2).
Preclinical data reveal no special hazard for humans based on conventional studies of safety pharmacology, repeated dose toxicity, genotoxicity and carcinogenic potential.
Preklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošību, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti, un iespējamu kancerogenitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.
Animal studies do not indicate direct or indirect harmful effects with respect to fertility, pregnancy, embryonal/ foetal development.
Pētījumi ar dzīvniekiem neuzrāda tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi uz fertilitāti, grūtniecību, embrija/ augļa attīstību.
In peri and post natal studies in rats, dystocia, increased foetal deaths in utero, and toxicity to post natal development (pup body weight and development land marks) were observed at systemic exposure levels up to 11 times higher than the expected clinical exposure.
Peri un postnatālajos pētījumos žurkām nenormālas dzemdībās palielinās augļu nāves gadījumi dzemdē un toksicitāte postnatālajā attīstībā (jaundzimušajiem ķermeņu svars un attīstības atzīmes) tika novērots sistēmisks efekts līdz pat reizes 11 augstāks nekā gaidītais klīniskais efekts.
Calcium hydrogen phosphate, anhydrous Hypromellose Magnesium stearate
Kalcija hidrogēnfosfāts (bezūdens) Hipromeloze Magnija stearāts
Film coat:
Tabletes apvalks:
Polyethylene glycol Hypromellose Titanium dioxide (E171) Talc
Polietilēnglikols Hipromeloze Titāna dioksīds (E171) Talks
6.2 Incompatibilities
9 6. 2 Nesaderība
9 6.4 Special precautions for storage
6. 4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Keep the blister packs in the outer carton in order to protect from light.
Sargāt no gaismas.
Clear PVC/ CTFE/ aluminium or PVC/ PVDC/ aluminium blisters in cartons containing 7, 14, 28, 49, 56 or 98 tablets as unit pack or in multipacks comprising 10 packs, each containing 14 tablets.
Iepakojumi pa 7, 14, 28, 49, 56 vai 98 tabletēm kā atsevišķas kastītes vai iepakojumi ar 10 kastītēm, katrā pa 14 tabletēm.
22.10.2004
22. 10. 2004.
Emselex 15 mg prolonged-release tablets
Emselex 15 mg ilgstošās darbības tabletes
Each tablet contains 15 mg of darifenacin (as hydrobromide)
Viena tablete satur 15 mg darifenacīna (darifenacin) (hidrobromīda formā).
For a full list of excipients, see section 6.1.
Pinu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6. 1.
Light peach round, convex tablet debossed with “ DF” on one side and “ 15” on the reverse.
Tabletei vienā pusē iespiests marķējums “ DF ”, otrā – “ 15 ”
However, there is a risk of increased exposure in this population (see section 5.2).
Tomēr šai pacientu grupai pastāv paaugstinātas iedarbības risks (skatīt apakšpunktu 5. 2).
11 In patients with moderate hepatic impairment (Child Pugh B), patients should only be treated if the benefit outweighs the risk, and patients should be restricted to 7.5 mg daily (see section 5.2).
11 Pacienti ar vidēji smagiem aknu funkcijas traucējumiem (B klase pēc Child Pugh) jāārstē tikai tādā gadījumā, ja terapeitiskais ieguvums ir lielāks nekā risks, un pacientiem jānosaka diennakts deva 7, 5°mg (skatīt apakšpunktu 5. 2).
- Myasthenia gravis.
- Myasthenia gravis..
12 CYP2D6 inhibitors In patients receiving substances that are potent CYP2D6 inhibitors (e. g. paroxetine, terbinafine, cimetidine and quinidine) the recommended starting dose should be 7.5 mg daily.
CYP2D6 inhibitori Pacientiem, kuri saņem vielas, kas ir spēcīgi CYP2D6 inhibitori (piemēram, paroksetīns, terbinafīns, cimetidīns un kvinidīns), rekomendējamā sākuma deva ir 7, 5 mg diennaktī.
Concomitant treatment with potent CYP2D6 inhibitors results in an increase in exposure (e. g. of 33% with 20 mg paroxetine at the 30 mg dose of darifenacin).
12 spēcīgiem CYP2D6 inhibitoriem rezultātā iedarbība pastiprinās (piemēram, par 33% ar 20 mg paroksetīna pie 30 mg darifenacīna devas).
Co-administration of darifenacin 7.5 mg with the potent CYP3A4 inhibitor ketoconazole 400 mg resulted in a 5-fold increase in steady-state darifenacin AUC.
Darifenacīna 7, 5 mg devas vienlaicīga lietošana ar spēcīgo CYP3A4 inhibitoru ketokonazolu 400 mg devā rada 5 kārtīgu palielinājumu darifenacīna AUC līknē pie līdzsvara koncentrācijas.
In subjects who are poor metabolisers, darifenacin exposure increased approximately 10-fold.
Cilvēkiem, kuriem ir pavājināts metabolisms, darifenacīna iedarbība palielinās apmēram 10 kārtīgi.
Darifenacin AUC24 and Cmax from 30 mg once-daily dosing in subjects who are extensive metabolisers were 95% and 128% higher when erythromycin (moderate CYP3A4 inhibitor) was co-administered with darifenacin than when darifenacin was taken alone.
Darifenacīna AUC24 and Cmax lietojot 30°mg vienu reizi dienā, pacientiem, kuriem ir ekstensīvs metabolisms, bija par 95% un 128% augstāki, kad vienlaicīgi tika lietots darifenacīns kopā ar eritromicīnu (mērens CYP3A4 inhibitors), nekā darifenacīns viens pats.
CYP3A4 substrates Darifenacin treatment resulted in a modest increase in the exposure of the CYP3A4 substrate midazolam.
CYP3A4 substrāti Darifenacīna terapijas rezultātā novēro nelielu CYP3A4 substrāta midazolāma pieaugumu.
Warfarin Standard therapeutic prothrombin time monitoring for warfarin should be continued.
Varfarīns Jāturpina standarta protrombīna laika kontrole, lietojot varfarīnu.
4.6 Pregnancy and lactation
13 4. 6 Grūtniecība un zīdīšana
Table 1:
Tabula°1:
Adverse reactions with Emselex 7.5 mg and 15 mg prolonged-release tablets
Blakusparādības Emselex 7, 5°mg un 15°mg ilgstošās darbības tabletēm
14 Respiratory, thoracic and mediastinal disorders Uncommon Gastrointestinal disorders
14 Kuņģa- zarnu trakta traucējumi Ļoti bieži Bieži Retāk Ādas un zemādas audu bojājumi
15 Darifenacin is a selective muscarinic M3 receptor antagonist (M3 SRA) in vitro.
15 Darifenacīns ir selektīvs muskarīna M3 receptoru antagonists (M3 SRA) in vitro.
Treatment with Emselex administered at dosages of 7.5 mg and 15 mg daily has been investigated in four double-blind, Phase III, randomised, controlled clinical studies in male and female patients with symptoms of overactive bladder.
Emselex terapija ar 7, 5°mg un 15°mg diennakts devām tika pētīta vīriešiem un sievietēm ar hiperaktīva urīnpūšļa simptomiem četros, dubultaklos, III fāzes randomizēti kontrolētos klīniskajos pētījumos.
As seen in Table 2 below, a pooled analysis of 3 of the studies for the treatment with both Emselex 7.5 mg and 15 mg provided a statistically significant improvement in the primary endpoint, reduction in incontinence episodes, versus placebo.
Kā zemāk redzams Tabulā 2, trīs pētījumu kopējā analīze norāda uz ievērojamu uzlabojumu primārajā mērķa parametrā, samazinot urīna nesaturēšanas epizodes, lietojot Emselex 7, 5 mg un 15 mg salīdzinājumā ar placebo.
Pooled analysis of data from three Phase III clinical studies assessing fixed doses of 7.5 mg and 15 mg Emselex
Trīs pētījumu datu kopējā analīze III fāzes klīniskajiem pētījumiem, novērtējot fiksētas Emselex 7, 5°mg un 15°mg devas.
Emselex 7.5 mg and 15 mg were associated with statistically significant improvements over placebo in some aspects of quality of life as measured by the Kings Health Questionnaire including incontinence impact, role limitations, social limitations and severity measures.
Emselex lietošana 7, 5 mg vai 15 mg lielās devās, salīdzinot ar placebo, ir saistīta ar statistiskiun klīniski nozīmīgu dažos aspektos uzlabotu dzīves kvalitāti, kas noteikta ar Kings Health Questionnaire, tā ietver urīna nesaturēšanas ietekmi, dzīves veida un sociālos ierobežojumus, kā arī stāvokļa smagumu.
For both doses of 7.5 mg and 15 mg, the percentage median reduction from baseline in the number of incontinence episodes per week was similar between males and females.
Urīna nesaturēšanas gadījumu skaita vidējā procentuālā samazināšanās nedēļā abām devām 7, 5°mg un 15°mg, salīdzinot ar sākotnējo stāvokli, bija līdzīga starp vīriešiem un sievietēm.
5.2 Pharmacokinetic properties
16 5. 2 Farmakokinētiskās īpašības
Due to genetic differences, about 7% of the Caucasians lack the CYP2D6 enzyme and are said to be poor metabolisers.
Sakarā ar ģenētiskām izmaiņām, aptuveni 7% kaukāziešu izcelsmes personu trūkst CYP2D6 enzīma, un viņi skaitās cilvēki ar pazeminātu metabolismu.
The information below
Nelielam skaitam populācijas ir paaugstināts CYP2D6 enzīma līmenis (cilvēki ar pastiprinātu metabolismu).
16 applies to subjects who have normal CYP2D6 activity (extensive metabolisers) unless otherwise stated.
Zemāk norādītā informācija attiecas uz cilvēkiem, kuriem ir normāla CYP2D6 aktivitāte (cilvēki ar ekstensīvu metabolismu), ja nav minēts savādāk.
Absorption Due to extensive first-pass metabolism darifenacin has a bioavailability of approximately 15% and 19% after 7.5 mg and 15 mg daily doses at steady state.
Absorbcija Sakarā ar darifenacīna ekstensīvu pirmā loka metabolismu, tā biopieejamība ir aptuveni 15% un 19% pēc 7, 5°mg un 15°mg diennakts devām līdzsvara koncentrācijā.
At steady state, peak-to-trough fluctuations in darifenacin concentrations are small (PTF:
Līdzsvara koncentrācijas apstākļos darifenacīna augstākās/ zemākās koncentrācijas lieluma svārstības (PTF – peak- to- trough fluctuations) ir nelielas (ievadot 7, 5°mg devu, PTF - 0, 87 un ievadot 15°mg devu, PTF
The pharmacokinetics of darifenacin at steady state are dose-dependent, due to saturation of the CYP2D6 enzyme.
Darifenacīna farmakokinētika līdzsvara koncentrācijas stāvoklī ir devas atkarīga, sakarā ar CYP2D6 enzīma piesātināšanos.
Doubling the darifenacin dose from 7.5 mg to 15 mg result in a 150% increase in steady-state exposure.
Dubultojot darifenacīna devu no 7, 5°mg uz 15°mg, vielas iedarbība pastiprinās par 150% līdzsvara koncentrācijas stāvoklī.
Elderly patients A population pharmacokinetic analysis of patient data indicated a trend for clearance to decrease with age (19% per decade based on Phase III population pharmacokinetic analysis of patients aged 60– 89 years), see section 4.2.
17 Gados vecāki pacienti Farmakokinētikas parametru analīze pacientu grupās liecina par tendenci, ka, palielinoties pacienta vecumam, samazinās vielas klīrenss (par 19% katru 10 gadu laikā, pamatojoties uz III fāzes populācijas farmakokinētikas pētījumiem pacientiem vecumā no 69– 89 gadiem) (skatīt apakšpunktu 4. 2).
Paediatric patients The pharmacokinetics of darifenacin have not been established in the paediatric population.
Bērni Bērniem darifenacīna farmakokinētikas parametri nav noteikti.
17 CYP2D6 poor metabolisers The metabolism of darifenacin in CYP2D6 poor metabolisers is principally mediated by CYP3A4.
Cilvēki ar pavājinātu CYP2D6 metabolismu Darifenacīna metabolisms cilvēkiem ar pavājinātu CYP2D6 darbību principā ir saistīts ar CYP3A4.
In one pharmacokinetic study the steady-state exposure in poor metabolisers was 164% and 99% higher during treatment with 7.5 mg and 15 mg once daily, respectively.
Vienā no farmakokinētiskjiem pētījumiem, saņemot darifenacīnu 7, 5 mg un 15 mg vienreiz dienā, līdzsvara koncentrācijā iedarbība cilvēkiem ar pavājinātu metabolismu bija par 164% un 99% augstāka.
Renal insufficiency A small study of subjects (n=24) with varying degrees of renal impairment (creatinine clearance between 10 ml/ min and 136 ml/ min) given darifenacin 15 mg once daily to steady state demonstrated no relationship between renal function and darifenacin clearance (see section 4.2).
Nieru mazspēja Nelielā pētījumā (n=24), pētot pacientus ar atšķirīgas pakāpes nieru funkcijas traucējumiem (kreatinīna klīrenss robežās no 10°ml/ min līdz 136 ml/ min), kuri līdz laikam, kad tika sasniegta vielas līdzsvara koncentrācija, reizi dienā saņēma pa 15 mg darifenacīna, ir pierādīts, ka saistība starp nieru funkciju un darifenacīna klīrensu nepastāv (skatīt apakšpunktu 4. 2).
Polyethylene glycol Hypromellose Talc Titanium dioxide (E171) Yellow iron oxide (E172) Red iron oxide (E172)
Polietilēnglikols Hipromeloze 18 Talks Titāna dioksīds (E171) Dzeltenais dzelzs oksīds (E172) Sarkanais dzelzs oksīds (E172)
3 years 18 6.4 Special precautions for storage
6. 4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
20 A MANUFACTURING AUTHORISATION HOLDER RESPONSIBLE FOR BATCH RELEASE
20 A RAŽOŠANAS LICENCES ĪPAŠNIEKS, KURŠ ATBILD PAR SĒRIJAS IZLAIDI
• CONDITIONS OR RESTRICTIONS REGARDING THE SAFE AND EFFECTIVE USE OF THE MEDICINAL PRODUCT
• NOSACĪJUMI VAI IEROBEŽOJUMI ATTIECĪBĀ UZ DROŠU UN EFEKTĪVU ŠO ZĀĻU LIETOŠANU
21 ANNEX III
21 PIELIKUMS III
23 PARTICULARS TO APPEAR ON THE OUTER PACKAGING
23 INFORMĀCIJA, KAS JĀNORĀDA UZ ĀRĒJĀ IEPAKOJUMA
OUTER CARTON (FOLDING BOX FOR UNIT PACK INCLUDING BLUE BOX)
ĀRĒJAIS KARTONA IEPAKOJUMS (ATSEVIŠĶAS KASTĪTES IEPAKOJUMS AR BLUE BOX NORĀDI)
Emselex 7.5 mg prolonged-release tablets Darifenacin (as hydrobromide)
Emselex 7, 5 mg ilgstošās darbības tabletes Darifenacin (hidrobromīda formā)
Each tablet contains 7.5 mg darifenacin (as hydrobromide).
Viena tablete satur 7, 5 mg darifenacīna (hidrobromīda formā).
7 tablets 14 tablets 28 tablets 49 tablets 56 tablets 98 tablets
7 tabletes 14 tabletes 28 tabletes 49 tabletes 56 tabletes 98 tabletes
7 tablets (PVC/ CTFE/ alu blisters) 14 tablets (PVC/ CTFE/ alu blisters) 28 tablets (PVC/ CTFE/ alu blisters) 49 tablets (PVC/ CTFE/ alu blisters) 56 tablets (PVC/ CTFE/ alu blisters) 98 tablets (PVC/ CTFE/ alu blisters) 7 tablets (PVC/ PVDC/ alu blisters) 14 tablets (PVC/ PVDC/ alu blisters) 28 tablets (PVC/ PVDC/ alu blisters) 49 tablets (PVC/ PVDC/ alu blisters) 56 tablets (PVC/ PVDC/ alu blisters) 98 tablets (PVC/ PVDC/ alu blisters)
7 tabletes (PVH/ CTFE/ alu blisteri) 14 tabletes (PVH/ CTFE/ alu blisteri) 28 tabletes (PVH/ CTFE/ alu blisteri) 49 tabletes (PVH/ CTFE/ alu blisteri) 56 tabletes (PVH/ CTFE/ alu blisteri) 98 tabletes (PVH/ CTFE/ alu blisteri) 7 tabletes (PVH/ PVDH/ alu blisteri) 14 tabletes (PVH/ PVDH/ alu blisteri) 28 tabletes (PVH/ PVDH/ alu blisteri) 49 tabletes (PVH/ PVDH/ alu blisteri) 56 tabletes (PVH/ PVDH/ alu blisteri) 98 tabletes (PVH/ PVDH/ alu blisteri)
FOLDING BOX FOR INTERMEDIATE PACK (WITHOUT BLUE BOX)
TIEŠAIS KASTĪTES KARTONA IEPAKOJUMS (BEZ BLUE BOX NORĀDES)
One pack containing 14 tablets.
Kastītē 14 tabletes.
Component of a multipack comprising 10 packs, each containing 14 tablets.
Iepakojumā 10 kastītes, katrā pa 14 tabletēm.
(PVC/ CTFE/ alu blisters) (PVC/ PVDC/ alu blisters)
(PVH/ CTFE/ alu blisteri) (PVH/ PVDH/ alu blisteri)
27 PARTICULARS TO APPEAR ON THE OUTER CARTON OF MULTIPACKS
27 INFORMĀCIJA, KAS JĀNORĀDA UZ KOPĒJĀ ĀRĒJĀ IEPAKOJUMA
Multipack comprising 10 packs, each containing 14 tablets.
Iepakojumā 10 kastītes, katrā pa 14 tabletēm.
29 MINIMUM PARTICULARS TO APPEAR ON BLISTERS OR STRIPS
29 MINIMĀLĀ INFORMĀCIJA IZVIETOJAMĀ UZ BLISTERA VAI PLĀKSNĪTES
Emselex 15 mg prolonged-release tablets Darifenacin (as hydrobromide)
Emselex 15 mg ilgstošās darbības tabletes Darifenacin (hidrobromīda formā)
Each tablet contains 15 mg darifenacin (as hydrobromide).
Viena tablete satur 15 mg darifenacīna (hidrobromīda formā).
34 PARTICULARS TO APPEAR ON THE OUTER CARTON OF MULTIPACKS
34 INFORMĀCIJA, KAS JĀNORĀDA UZ KOPĒJĀ ĀRĒJĀ IEPAKOJUMA
36 MINIMUM PARTICULARS TO APPEAR ON BLISTERS OR STRIPS
36 MINIMĀLĀ INFORMĀCIJA IZVIETOJAMĀ UZ BLISTERA VAI PLĀKSNĪTES
38 PACKAGE LEAFLET:
38 LIETOŠANAS INSTRUKCIJA:
Emselex 7.5 mg prolonged-release tablets Darifenacin
Emselex 7, 5 mg ilgstošās darbības tabletes Darifenacin
What Emselex is and what it is used for 2.
Kas ir Emselex un kādam nolūkam to lieto 2.
Before you take Emselex 3.
Pirms Emselex lietošanas 3.
How to take Emselex 4.
Kā lietot Emselex 4.
How to store Emselex 6.
Kā uzglabāt Emselex 6.
WHAT EMSELEX IS AND WHAT IT IS USED FOR
KAS IR EMSELEX UN KĀDAM NOLŪKAM TO LIETO
How Emselex works After Emselex tablets have been taken, the active substance darifenacin hydrobromide is released into the body.
Pēc Emselex tablešu ieņemšanas to aktīvā viela – darifenacīna hidrobromīds – izdalās organismā.
Darifenacin hydrobromide is a substance which reduces the activity of an overactive bladder.
Darifenacīna hidrobromīds ir viela, kas samazina hiperaktīva urīnpūšļa aktivitāti.
This enables you to wait longer before you go to the toilet and it increases the amount of urine that your bladder can hold.
Tās iedarbība ļauj Jums nogaidīt ilgāku laiku pirms doties uz tualeti un palielina urīna daudzumu, ko Jūsu urīnpūslis spēj saturēt.
What Emselex can be used for Emselex belongs to a class of medicines which relax the muscles of the bladder.
Emselex pieder zāļu grupai, kas atslābina urīnpūšļa muskulatūru.
It is used for the treatment of the symptoms of overactive bladder conditions - such as a sudden urge to rush to the toilet, needing to go to the toilet frequently and/ or not getting to the toilet in time and wetting yourself (urge incontinence).
Preparātu lieto, lai ārstētu stāvokļus, kas ir saistīti ar hiperaktīva urīnpūšļa simptomiem, piemēram, pēkšņa, steidzama nepieciešamība apmeklēt tualeti, nepieciešamība tualeti apmeklēt bieži un/ vai nespēja laikā nonākt līdz tualetei un apslapināšanās (urīna nesaturēšana).
BEFORE YOU TAKE EMSELEX
PIRMS EMSELEX LIETOŠANAS
Do not take Emselex: • if you are allergic (hypersensitive) to darifenacin or any of the other ingredients of Emselex. • if you suffer from urinary retention (inability to empty your bladder). • if you have gastric retention (problems emptying the contents of the stomach). • if you suffer from uncontrolled narrow-angle glaucoma (high pressure in the eyes with loss of eyesight that is not being adequately treated). • if you have myasthenia gravis (a disease marked by abnormal fatigue and weakness of selected muscles). • if you have severe ulcerative colitis or toxic megacolon (acute dilation of the colon associated with amoebic or ulcerative colitis). • if you have severe liver problems. • There are some medicines such as ciclosporin, verapamil, antifungal medicines (e. g. ketoconazole and itraconazole) and some antiviral medicines (e. g. ritonavir) that must not be taken with Emselex.
Nelietojiet Emselex šādos gadījumos: • Ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret darifenacīnu vai kādu citu Emselex sastāvdaļu,. • Ja ciešat no urīna aiztures (Jūs nespējat iztukšot savu urīnpūsli). • Ja Jums ir barības aizture kuņģī (apgrūtināta kuņģa iztukšošanās). • Ja Jums ir nekontrolēta slēgta kakta glaukoma (augsts acs iekšējais spiediens kopā ar redzes spējas zudumu/ pasliktinājumu, kas netiek adekvāti ārstēta). • Ja Jums ir myastenia gravis (slimība, kas raksturīga ar patoloģisku noguruma sajūtu un atsevišķu muskuļu vājumu). • Ja Jums ir smags čūlainais kolīts vai toksisks megakolons (akūts resnās zarnas paplašinājums kopā ar amēbu vai čūlainu kolītu). • Ja Jums ir smaga aknu slimība. • Ir daži medikamenti, tādi kā ciklosporīns, verapamils, pretsēnīšu preparāti (piemēram, ketokonazols un itrakonazols) un daži pretvīrusu medikamenti (piemēram, ritonavirs), kurus nevajadzētu lietot kopā ar Emselex.
39 Take special care with Emselex: • if you have autonomic neuropathy - your doctor will have told you if you have this. • if you have heartburn and belching. • if you have difficulties in passing urine and a weak stream of urine. • if you have severe constipation (less than or equal to 2 bowel movements per week). • if you have an obstructive gastrointestinal disorder - your doctor will have told you if you have this. • if you are receiving treatment for narrow-angle glaucoma. • if you have liver problems. • if you have kidney problems.
39 Īpaša piesardzība, lietojot Emselex, nepieciešama šādos gadījumos: • Ja Jums ir autonomās nervu sistēmas neiropātija – par to Jums pateiks ārsts. • Ja Jums ir grēmas un atraugas. • Ja Jums ir apgrūtināta urinēšana vai vāja urīna strūkla. • Ja Jums ir smags aizcietējums (vēdera izeja notiek 2 reizes nedāļā vai retāk). • Ja Jums ir obstruktīvi kuņģa – zarnu trakta traucējumi (par to Jums pateiks ārsts). • Ja Jums ārstē slēgta kakta glaukomu. • Ja Jums ir aknu slimība. • Ja Jums ir nieru slimība.
If any of these apply to you, tell your doctor before you take Emselex.
Ja jebkas no šeit nosauktā attiecas uz Jums, pirms Emselex lietošanas sākuma pastāstiet par to savam ārstam.
Taking other medicines with Emselex Some medicines may interact with Emselex.
Citu zāļu lietošana kopā ar Emselex Ir iespējama dažu zāļu mijiedarbība ar Emselex.
These include some antibiotics (e. g. erythromycin and clarithromycin), antifungal medicines (e. g. ketoconazole and itraconazole), antipsychotic medicines (e. g. thioridazine), some antidepressants (e. g. imipramine), antiviral medicines (e. g. nelfinavir and ritonavir), some medicines used to treat heart problems (e. g. flecainide, verapamil and digoxin) and other antimuscarinic medicines (e. g. tolterodine, oxybutynin and flavoxate).
Šādas zāles ir daži antibiotiskie preparāti (piemēram, eritromicīns un klaritromicīns), pretsēnīšu zāles (piemēram, ketokonazols un itrakonazols), antipsihotiskās zāles (piemēram, tioridazīns), daži antidepresanti (piemēram, imipramīns), pretvīrusu zāles (piemēram, nelfinavirs un ritonavirs), dažas zāles sirds slimību ārstēšanai (piemēram, flekainīds, verapamils un digoksīns) un citi antimuskarīna preparāti (piemēram, tolterodīns, oksibutinīns un flavoksāts).
Use in older people Emselex can be used by people older than 65.
Lietošana gados vecākiem pacientiem Emselex ir iespējams lietot pēc 65 gadu vecuma.
If you are older than 65, you will be given the same dose as other adults.
Ja esat vecāks par 65 gadiem, Jums drīkst nozīmēt devu, ko lieto arī jaunāki pieauguši slimnieki.
Pregnancy and breast-feeding If you are pregnant or think you may be pregnant, tell your doctor.
Grūtniecība un zīdīšanas periods Ja Jums ir iestājusies grūtniecība vai ja domājat, ka tā ir iestājusies, pastāstiet par to savam ārstam.
Emselex is not recommended during pregnancy.
Emselex grūtniecības laikā lietot nav ieteicams.
If you are breast-feeding, ask your doctor for advice.
Ja zīdāt bērnu, lūdziet padomu ārstam.
Emselex should be taken with caution while breast-feeding.
Zīdīšanas laikā Emselex jālieto piesardzīgi.
Driving and using machines No studies of the effects of Emselex on the ability to drive and use machines have been performed.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana Pētījumi par Emselex ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot iekārtas un mehānismus nav veikti.
However, Emselex, like other antimuscarinic medicines, may cause effects such as dizziness, blurred vision, trouble sleeping or drowsiness.
Tomēr Emselex, tāpat kā citi antimuskarīna preparāti, var izraisīt tādas nevēlamas blakusparādības kā reiboni un neskaidru redzi, bezmiegu vai miegainību.