qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Your doctor will monitor your condition and recommend how long you should be treated with Macugen.
Jūsu ārsts uzraudzīs Jūsu stāvokli un ieteiks cik ilgi Jums jāārstējas ar Macugen.
Before the treatment is given your doctor may ask you to use antibiotic eye drops, or to wash your eyes carefully.
Pirms ārstēšanās ārsts var Jums lūgt pilināt acīs antibiotikas saturošus pilienus vai rūpīgi mazgāt acis.
Please tell your doctor if you are known to be allergic to any substance.
Lūdzu, pasakiet ārstam, ja Jums ir zināma alerģija pret aktīvo vielu vai kādu no palīgvielām.
Please follow these instructions carefully.
Lūdzu, precīzi izpildiet ārsta dotos norādījumus.
Before the injection, your doctor will give you some local anaesthetic (numbing medication).
Pirms injekcijas ārsts Jums ievadīs vietējās anestēzijas līdzekli (preparātu, kas nomāc jušanu).
This will reduce or prevent any pain you might have with the injection, which is a simple and rapid procedure.
Tas samazinās vai novērsīs jebkuras iespējamās sāpes, ko izraisa injekcija, kas ir vienkārša un ātra procedūra.
After each injection you might be asked to use antibiotic eye drops (or another type of antibiotic treatment) to guard against eye infection.
Pēc katras injekcijas Jūs var lūgt lietot antibiotikas saturošus acu pilienus (vai antibiotikas citā veidā), lai novērstu acs infekciju.
If you forget to attend an appointment:
22 Ja aizmirsies ierasties uz kārtējo injekciju
Contact the hospital or clinic as soon as possible to re-schedule your appointment.
Pēc iespējas drīzāk sazinieties ar slimnīcu vai klīniku, lai piereģistrētos uz citu dienu.
Like all medicines, Macugen can have side effects although not everybody gets them.
Tāpat kā citas zāles, Macugen var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
The most commonly reported side effects (occurring in more than one of 10 patients in clinical trials) are most probably caused by the injection procedure rather than the drug, and include: eye inflammation eye pain, increased pressure inside the eye, small marks on the eye surface (punctate keratitis), small particles or spots in your vision (vitreous floaters or opacities).
Blakusparādības, par kurām ziņots visbiežāk (klīniskos pētījumos novērotas vairāk nekā vienam no 10 pacientiem), visticamāk saistītas ar injekcijas procedūru nevis pašām zālēm, un tās ir šādas: acs iekaisums, sāpes acī, spiediena paaugstināšanās acī, sīki traipiņi uz acs virsmas (punktveida keratīts), daļiņas vai punkti acu priekšā (stiklveida ķermeņa apduļķojumi).
Occasionally, an infection in the internal portion of the eye can occur after Macugen treatment in the next two weeks.
Reizēm pēc Macugen ievadīšanas nākamo divu nedēļu laikā var attīstīties acs iekšējās daļas iekaisums.
The symptoms you might experience are described in Section 2 of this leaflet ("Take special care with Macugen").
Iespējamie simptomi aprakstīti šīs lietošanas instrukcijas 2. sadaļā („ Īpaša piesardzība, lietojot Macugen, nepieciešama šādos gadījumos ”).
Please read Section 2.
Lūdzu, izlasiet šo sadaļu.
It tells you what to do if you have any of these symptoms.
Tur aprakstīts kā rīkoties, ja Jums parādās kāds no šiem simptomiem.
23 Other common eye side effects reported to be possibly caused by the drug or by the injection procedure include (occurring in more than one in 100 patients in clinical trials): blurred vision, visual disturbance, eye discomfort, decreased vision, increased sensitivity to light, appearance of flashing lights, bleeding that occurs around the eye (periorbital bleeding), bloodshot eye (conjunctival haemorrhage), disorder of the jelly portion inside the eye (vitreous disorder), such as displacement or tear (vitreous detachment), clouding of the lens (cataract), disorder of the surface of the eye (cornea),, swelling or inflammation of the eyelid, swelling of the area on the inside of the eyelid or the outer surface of the eye (conjunctiva), eye inflammation, tears, inflammation of the conjunctiva (conjunctivitis), dryness, eye discharge, eye irritation, itching of the eye, eye redness or enlargement of the pupil,
Citas biežas blakusparādības acī, kuras varētu būt izraisījušas zāles vai injekcijas procedūra (klīniskos pētījumos novērotas vairāk nekā vienam no 100 pacientiem), minētas šādas: neskaidra redze, redzes traucējumi, nepatīkamas sajūtas acī, redzes pasliktināšanās, paaugstināta jutība pret gaismu, zibeņošana acu priekšā, asiņošana acs apvidū (periorbitāla asiņošana), asinīm pieplūdušas acis (asinsizplūdums konjunktīvā), tādi acs iekšējās želejveida masas (stiklveida ķermeņa) bojājumi kā izspiešanās vai plīsums (stiklveida ķermeņa atslāņošanās), lēcas apduļķošanās (katarakta), acs virspuses (radzenes) patoloģija, acs plakstiņa iekaisums vai pietūkums, acs plakstiņa iekšpuses vai acs ārējās virsmas (acs gļotādas) pietūkums, acs iekaisums, acs asarošana, acs gļotādas iekaisums (konjunktivīts), acs sausums, izdalījumi no acs, acs kairinājums, acs nieze, apsārtums vai zīlītes paplašināšanās.
Other common non-visual side effects reported to be possibly caused by the drug or by the injection procedure includes (occurring in more than one in 100 patients in clinical trials): headache or nasal discharge.
Citas biežas, ar aci nesaistītas blakusparādības, kuras varētu būt izraisījušas zāles vai injekcijas procedūras (klīniskos pētījumos novērotas vairāk nekā vienam no 100 pacientiem), minētas galvas sāpes un izdalījumi no deguna.
Uncommon eye side effects reported to be possibly caused by the drug or by the injection procedure include (occurring in less than one in 100 but more than one in 1000 patients in clinical trials): inflammation of your eye or of the outer surface of the eye, bleeding in the eye or the internal portion of the eye (vitreous), eye strain, inflammation of the central part of the surface of the eye (keratitis), small deposits on the eye or on the surface of the eye (cornea), deposits in the back of the eye, itching of the eyelids, disturbance in your eye’s reaction to the light (pupillary reflex impaired), small erosion on the central part of the surface of the eye (cornea), drooping eyelid, scar inside the eye (retinal scar), small lump on your eyelid due to inflammation (chalazion), decreased pressure inside the eye, injection site reaction, injection site vesicles, displacement or tear of a layer in the back of the eye (retina), disorder of the pupil, of the coloured part of the eye (iris), retinal artery occlusion, eversion of the eyelid, eye movement disorder, eyelid irritation, blood in your eye, discoloured eye, deposit eye, inflammation of the eye (iritis), optic nerve cupping, deformation of the pupil, occlusion of the vein at the back of the eye, discharge of inner jelly of the eye.
Retākas blakusparādības acī, kuras varētu būt izraisījušas zāles vai injekcijas procedūra (klīniskos pētījumos novērotas mazāk nekā vienam no 100, bet vairāk nekā vienam no 1000 pacientiem), minētas šādas: acs vai acs ārējās virsmas iekaisums, asiņošana acī vai acs iekšējās daļās (stiklveida ķermenī), sasprindzinājums acī, acs virsmas centrālās daļas iekaisums (keratīts), sīki izgulsnējumi acī vai uz acs virsmas (radzenes), izgulsnējumi uz acs dibena, plakstiņu nieze, traucēta acs reakcija uz gaismu (pavājināts zīlītes reflekss), sīkas virspusējas čūliņas (erozijas) uz acs priekšējās virsmas centrālās daļas (radzenes), plakstiņa noslīdējums, rēta acs dibenā (tīklenes rēta), iekaisuma izraisīts mazs mezgliņš uz plakstiņa (krusas grauds), pazemināts acs spiediens, reakcija injekcijas vietā, pūslīši injekcijas vietā, acs dziļās kārtas (tīklenes) atslāņošanās vai plīsums, zīlītes vai acs krāsainās daļas (varavīksnenes) bojājums, tīklenes artērijas nosprostojums, plakstiņa izvērsums, acs kustību traucējums, plakstiņa kairinājums, asinis acī, acs krāsas maiņa, izgulsnējumi acī, acs iekaisums (irīts), redzes nerva diska ekskavācija, acs zīlītes deformācija, tīklenes vēnas nosprostojums, acs stiklveida ķermeņa šķidruma izdalīšanās.
(occurring in less than one in 100 but more than one in 1000 patients in clinical trials): nightmare, depression, deafness, vertigo, palpitations, high blood pressure, dilatation of the aorta (the main blood vessel), inflammation of the higher respiratory tract, vomiting, indigestion, irritation and inflammation of the skin, hair colour changes, rash, itching night sweats, back pain, fatigue, shivering, tenderness, chest pain, sudden fever, generalised aches and pains, elevation of the liver enzymes, abrasion.
Retākas, ar aci nesaistītas blakusparādības, kuras varētu būt izraisījušas zāles vai injekcijas procedūra (klīniskos pētījumos novērotas mazāk nekā vienam no 100, bet vairāk nekā vienam no 1000 pacientiem), minētas šādas: nakts murgi, depresija, kurlums, reibonis, sirdsklauves, augsts asins spiediens, aortas paplašināšanās, augšējo elpceļu iekaisums, vemšana, gremošanas traucējumi, ādas kairinājums un iekaisums, matu krāsas maiņa, izsitumi, nieze, nakts sviedri, muguras sāpes, nespēks, drebuļi, sāpīgums, sāpes krūtīs, piepešs drudzis, vispārēja smelgšana un sāpīgums, aknu enzīmu līmeņa pieaugums, nobrāzums.
In some rare cases, serious allergic reaction has been reported soon after the injection.
23 Ziņoti daži reti gadījumi par nopietnām alerģiskām reakcijām drīz pēc injekcijas.
Please seek immediate medical help if you experience any of the following soon after the injection: sudden onset of breathing difficulty or wheezing, swollen mouth, face, hands or feet, itching skin, fainting, rapid pulse, stomach cramps, nausea, vomiting or diarrhoea.
Lūdzu nekavējoties meklējiet medicīnisko palīdzību, ja drīz pēc injekcijas Jums rodas jebkas no sekojošā: pēkšņs elpas trūkums vai sēkšana, pietūkusi mute, seja, rokas vai pēdas, niezoša āda, ģībonis, paātrināts pulss, krampji vēderā, slikta dūša, vemšana vai caureja.
If you notice other side effects not mentioned in this leaflet, please inform your doctor or pharmacist.
Ja novērojat citas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, lūdzam par tām ziņot ārstam vai farmaceitam.
HOW TO STORE MACUGEN
KĀ UZGLABĀT MACUGEN
Store in a refrigerator (2oC -8oC).
Uzglabāt ledusskapī (2°C – 8°C).
Do not use after the expiry date stated which is on the label and carton.
Nelietot, ja beidzies uz iepakojuma norādītais derīguma termiņš.
What MACUGEN contains
Ko Macugen satur
- The active substance is pegaptanib sodium.
- Aktīvā viela ir pegaptaniba nātrija sāls (pegaptanib sodium).
Each single dose pre-filled syringe delivers a dose of
Vienu devu saturoša pilnšļirce
0.3 mg pegaptanib sodium.
nodrošina 0, 3 mg lielu pegaptaniba nātrija sāls devu.
- The other ingredients are sodium chloride, monobasic sodium phosphate monohydrate, dibasic
- Citas sastāvdaļas ir nātrija hlorīds, nātrija dihidrogenfosfāta monohidrāts, nātrija hidrogenfosfāta
sodium phosphate heptahydrate, sodium hydroxide, hydrochloric acid and water for injections.
heptahidrāts, nātrija hidroksīds, sālsskābe un ūdens injekcijām.
What MACUGEN looks like and contents of the pack
Macugen ārējais izskats un iepakojums
Each pack contains a pouch in a carton, containing a 1 ml pre-filled syringe, Type I glass, sealed with an elastomeric plunger stopper and a pre-attached plunger rod, held by a plastic clip.
Maisiņš satur 1 ml pilnšļirci (1. klases stikls), noslēgtu ar elastomēra virzuļa aizbāzni un pievienotu virzuļa stieni ar plastmasas aptveri.
The syringe has a pre-attached polycarbonate plastic .luer lock adaptor and the tip is sealed with an elastomeric tip cap.
Iepakojums nesatur adatu.
The pack is supplied without a needle.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Marketing Authorisation Holder Pfizer Limited Ramsgate Road Sandwich CT13 9NJ United Kingdom
Pfizer Limited Ramsgate Road Sandwich, Kent CT13 9NJ Lielbritānija
Manufacturer Pfizer Ireland Pharmaceuticals Pottery Road Dun Laoghaire Co Dublin Ireland
Pfizer Ireland Pharmaceuticals Pottery Road Dun Laoghaire Co Dublin Īrija
25 For any information about this medicinal product, please contact the local representative of the Marketing Authorisation Holder:
Lai iegūtu papildus informāciju par šīm zālēm, lūdzam kontaktēties ar Reģistrācijas apliecības īpašnieka vietējo pārstāvniecību:
België/Belgique/Belgien Pfizer S.A. / N.V.
België / Belgique / Belgien Pfizer S. A. / N. V.
Tel.: + 48 22 335 61 00
Tel.: +48 22 335 61 00 Τηλ: +30 210 678 5800
România Pfizer Romania S.R.L.
Romania Pfizer Romania S. R. L.
Tel: +40 (0)21 207 2800
Tel: +40 (0) 21 2072800
Slovenija Pfizer Luxembourg SARL, Pfizer podružnica za svetovanje s področja farmacevtske dejavnosti, Ljubljana
Slovenija Pfizer Luxembourg SARL, Pfizer Podružnica za svestovanje s področja farmacevtske dejavnosti, Ljubljana
Tel: + 386 (0)1 52 11 400
Tel: +386 (0) 1 52 11 400
Suomi/Finland Pfizer Oy Puh./Tel: +358 (0)9 43 00 40
Suomi/ Finland Pfizer Oy Puh/ Tel: +358( 0) 9 43 00 40
Κύπρος GEO.
Kύπρος GEO.
PAVLIDES & ARAOUZOS LTD Τηλ: +35722818087
PAVLIDES & ARAOUZOS LTD, Tηλ: +35722818087
This leaflet was last approved in Detailed information on this medicine is available on the European Medicines Agency (EMEA) web site: http://www.emea.europa.eu/
Sīkāka informācija par šīm zālēm ir pieejama Eiropas zāļu aģentūras (EMEA) mājas lapā http: // www. emea. europa. eu /
What is Metalyse?
Kas ir Metalyse?
Metalyse is a vial containing a white powder and a prefilled syringe containing a solvent, to make up a solution for injection.
Metalyse ir balts pulveris pudelītēs vai iepriekš uzpildītās šļircēs kopā ar šķīdinātāju, lai iegūtu injekcijas šķīdumu.
Metalyse contains the active substance tenecteplase.
Metalyse satur aktīvo vielu – tenekteplāzi.
What is Metalyse used for?
Kāpēc lieto Metalyse?
Metalyse is used in patients to dissolve the blood clots that have formed in the vessels of the heart in patients who are suspected of having had an acute myocardial infarction (heart attack).
Metalyse lieto slimnieki, lai izšķīdinātu asins recekļus, kas veidojas sirds asinsvados; to lieto slimnieki, ja pastāv aizdomas, ka viņi ir pārcietuši akūtu miokarda infarktu (sirdslēkmi).
Metalyse is used within 6 hours of the first symptoms of the heart attack.
Metalyse lieto 6 stundu laikā pēc pirmajiem sirdslēkmes simptomiem.
How is Metalyse used?
Kā lieto Metalyse?
Metalyse should be prescribed by doctors who have experience in the use of thrombolytic treatment.
Metalyse drīkst ordinēt ārsti, kam ir pieredze trombolītisko zāļu lietošanā.
Treatment with Metalyse should be started as soon as possible after the start of heart attack symptoms.
Metalyse jāsāk lietot, cik vien ātri iespējams, pēc sirdslēkmes simptomu parādīšanās.
Metalyse is given as a single intravenous (into a vein) injection over about 10 seconds.
Metalyse saņem kā intravenozu injekciju (to ievada vēnā), kas ilgst apmēram 10 sekundes.
The doses are adjusted according to the patient’ s weight (see the Package Leaflet).
Devu pielāgo atkarībā no slimnieka svara (skatīt zāļu lietošanas pamācību).
It is given with other medicines (aspirin, heparin) that prevent blood clots.
To lieto kopā art citām zālēm (aspirīnu, heparīnu), kas novērš asinsreci.
How does Metalyse work?
Kā Metalyse darbojas?
Metalyse is a thrombolytic (also known as a fibrinolytic, as it dissolves blood clots, which are made out of a substance called fibrin).
Metalyse ir trombolītiskās jeb fibrinolītiskās zāles (jo tas izšķīdina asins recekļus, kas veidojas no vielas, ko dēvē par fibrīnu).
The active substance in Metalyse, tenecteplase, is a modified form of the natural enzyme, human plasminogen activator.
Metalyse aktīvā viela tenekteplāze ir modificēts dabīgais ferments, cilvēka plazminogēna aktivators.
It is made by a method known as ‘ recombinant DNA technology’: it is made by a cell that has received a gene (DNA), which makes it able to produce it.
To ražo šūnas, kurās ir ievadīts gēns (DNS), kas nodrošina šīs vielas sintēzi.
Tenecteplase is a plasminogen activator, this means that it triggers the transformation of a substance (plasminogen) into plasmin.
Tenekteplāze ir plazminogēna aktivators, kas izraisa plazminogēna pārvēršanos plazmīnā.
Plasmin breaks up clots.
Plazmīns izšķīdina asinsrecekļus.
In myocardial infarction, clots have formed in the arteries to the heart.
Miokarda infarkta gadījumā asinsrecekļi veidojas artērijās, kas ved uz sirdi.
Metalyse dissolves the blood clots and helps restore the normal blood flow to the heart.
Metalyse izšķīdina asinsrecekļus un tādējādi atjauno normālu asinsriti ap sirdi.
How has Metalyse been studied?
Kā noritēja Metalyse izpēte?
The effectiveness of Metalyse has been studied in a large trial (ASSENT II) in about 17,000 patients.
Metalyse efektivitāti pētīja lielā izmēģinājumā (ASSENT II), kas aptvēra 17 000 slimnieku.
Metalyse as an injection has been compared with alteplase (an exact copy of the human tissue plasminogen activator made using recombinant technology) as an infusion (drip into a vein).
Metalyse iedarbību pēc injekcijas salīdzināja ar alteplāzi (cilvēka audu plazminogēna aktivatora precīzu kopiju, kas iegūta, izmantojot rekombinanto tehnoloģiju) pēc tās infūzijas (to pa pilienam ievadot vēnā).
The studies examined the rate of death 30 days after treatment, and the rate of bleeding.
Pētījumos noteica mirstību 30 dienu laikā pēc ārstēšanas un asiņošanas biežumu.
(44-20) 74 18 84 00 Fax (44-20) 74 18 84 16 E-mail: mail@emea. eu. int http: / /www. emea. eu. int  EMEA 2006 Reproduction and/ or distribution of this document is authorised for non commercial purposes only provided the EMEA is acknowledged What benefit has Metalyse shown during the studies?
(44- 20) 74 18 84 00 Fax (44- 20) 74 18 84 16 E- mail: mail@ emea. eu. int http: // www. emea. eu. int EMEA 2006 Reproduction and/ or distribution of this document is authorised for non commercial purposes only provided the EMEA is acknowledged Kāds ir Metalyse iedarbīgums šajos pētījumos?
Metalyse was as effective as alteplase in reducing death at 30 days – both treatments reduced death rate to about 6.2%.
Metalyse ir tikpat efektīvs kā alteplāze, samazinot mirstību 30 dienu laikposmā, abos gadījumos tā samazinājās aptuveni par 6, 2%.
Metalyse caused significantly less non-intracranial (non-brain) major bleedings than alteplase, which meant that there was less need for blood transfusions.
Metalyse, salīdzinot to ar alteplāzi, ievērojami retāk izraisīja nopietnu asiņošanu ārpus smadzenēm, tātad nebija tik bieži jāveic asins pārliešana.
What is the risk associated with Metalyse?
Kāds pastāv risks, lietojot Metalyse?
The main side effect of Metalyse is bleeding, generally at the site of the injection.
Metalyse izraisītā blakusparādība ir galvenokārt asiņošana, parasti injekcijas vietā.
It can also give patients low blood pressure, irregular heart beats and chest pain.
Slimniekiem novēro arī pazeminātu asinsspiedienu, sirds aritmiju un sāpes krūtīs.
These side effects are seen in more than 1 patient in 10.
Šīs blakusparādības tika konstatētas biežāk nekā 1 no 10 slimniekiem.
In less than 1 patient in 100 bleeding in the brain can occur (cerebral haemorrhage), and this can cause death or permanent disability.
Mazāk nekā 1 no 100 slimniekiem novēroja asinsizplūdumu smadzenēs (cerebrālo hemorāģiju), kas var izraisīt nāvi vai paliekošu invaliditāti.
For the full description of the side effects reported with Metalyse, please see the Package Leaflet.
Pilns Metalyse izraisītu blakusparādību apraksts ir atrodams zāļu lietošanas pamācībā.
Metalyse should not be used in people who may be hypersensitive (allergic) to tenecteplase or any of the other ingredients, or in patients who have or have had recent bleeding problems or major surgery, or have a disease which may cause bleeding (such as a past stroke or severe high blood pressure).
Metalyse nedrīkst lietot cilvēki, kam ir paaugstināta jutība (alerģija) pret tenekteplāzi vai citām zāļu sastāvdaļām, kā arī slimnieki, kam ir problēmas ar asiņošanu vai pēc nesenas smagas operācijas, kā arī ja viņiem ir slimība, kas var izraisīt asiņošanu (piemēram, pārciests insults vai ļoti augsts asinsspiediens).
Why has Metalyse been approved?
Kāpēc apstiprināja Metalyse?
The Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) decided that Metalyse’ s benefits are greater than its risks for patients requiring thrombolytic treatment because of suspected myocardial infarction.
Cilvēkiem paredzēto zāļu komiteja (CHMP) secināja, ka ieguvumi, lietojot Metalyse, pārsniedz tā radīto risku slimniekiem, kuriem vajadzīgas trombolītiskās zāles, jo pastāv aizdomas par miokarda infarktu.
They recommended that Metalyse be given marketing authorisation.
Komiteja ieteica izsniegt Metalyse reģistrācijas apliecību.
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union, for Metalyse to Boehringer Ingelheim International GmbH on 23 February 2001.
Cita informācija par Metalyse Eiropas Komisija 2001. gada 23. februārī piešķīra Metalyse reģistrācijas apliecību, kas derīga visā Eiropas Savienībā, uzņēmumam Boehringer Ingelheim International GmbH.
The marketing authorisation was renewed on 23 February 2006.
Reģistrācijas apliecība ir atjaunota 2006. gada 23. februārī.
The full EPAR for Metalyse is available here.
Pilns Metalyse EPAR teksts ir atrodams šeit.
6000 units (30 mg)
6000 vienības (30 mg)
powder: vial (glass); solvent: pre-filled syringe (cycloolefine- copolymer)
pulveris: flakons (stikls); šķīdinātājs: pilnšļirce (cikloolefīn- kopolimērs)
6000 units (30 mg)/ 6 ml; 6 ml (1000 U/ ml-5 mg/ ml)
6000 vienības (30 mg) / 6 ml; 6 ml (1000 U/ ml- 5 mg/ ml)
1 vial + 1 pre-filled syringe + 1 vial adapter + 1 needle
1 flakons + 1 pilnšļirce + 1 flakona adapteris + 1 adata
8000 units (40 mg)
8000 vienības (40 mg)
8000 units (40 mg)/ 8 ml; 8 ml (1000 U/ ml-5 mg/ ml)
8000 vienības (40 mg) / 8 ml; 8 ml (1000 U/ ml- 5 mg/ ml)
10000 units (50 mg)
10000 vienības (50 mg)
10000 units (50 mg)/ 10 ml; 10 ml (1000 U/ ml-5 mg/ ml)
10000 vienības (50 mg) / 10 ml; 10 ml (1000 U/ ml- 5 mg/ ml)
Metalyse 6,000 units.
Metalyse 6 000 vienību.
Metalyse 6,000 units 1 vial contains 6,000 units (30 mg) tenecteplase.
Metalyse 6 000 vienības 1 flakonā ir 6 000 vienību (30 mg) tenecteplase.
1 prefilled syringe contains 6 ml water for injections.
1 pilnšļircē ir 6 ml injekciju ūdens.
The reconstituted solution contains 1,000 units (5 mg) tenecteplase per ml.
Viens ml pagatavota šķīduma satur 1 000 vienības (5 mg) tenekteplāzes.
Potency of tenecteplase is expressed in units (U) by using a reference standard which is specific for tenecteplase and is not comparable with units used for other thrombolytic agents.
Tenekteplāzes aktivitāte norādīta vienībās (U), lietojot tenekteplāzei specifisku references standartu, kas nav salīdzināms ar vienībām, kuras lieto, lai raksturotu citu trombolītisko līdzekļu aktivitāti.
Tenecteplase is a recombinant fibrin-specific plasminogen activator.
Tenekteplāze ir rekombinants fibrīn- specifisks plazminogēna aktivātors.
The powder is white to off-white.
Pulveris ir balts vai netīri balts.
Metalyse is indicated for the thrombolytic treatment of suspected myocardial infarction with persistent ST elevation or recent left Bundle Branch Block within 6 hours after the onset of acute myocardial infarction (AMI) symptoms.
Metalyse ir paredzēta trombolītiskai terapijai, ja ir aizdomas par miokarda infarktu ar persistējošu ST segmenta pacēlumu vai svaigu kreisā Hisa kūlīša zara blokādi 6 stundu laikā pēc akūta miokarda infarkta (AMI) simptomu parādīšanās
Metalyse should be prescribed by physicians experienced in the use of thrombolytic treatment and with the facilities to monitor that use.
Metalyse jāordinē ārstam ar pieredzi trombolītisko līdzekļu lietošanā un iespējām monitorēt to iedarbības rezultātus.
Treatment with Metalyse should be initiated as soon as possible after onset of symptoms.
Terapija ar Metalyse jāsāk cik ātri vien iespējams pēc simptomu parādīšanās.
Metalyse should be administered on the basis of body weight, with a maximum dose of 10,000 units (50 mg tenecteplase).
Metalyse jāordinē balstoties uz pacienta ķermeņa svaru, maksimālā deva ir 10 000 vienības (50 mg tenekteplāzes).
The volume required to administer the correct dose can be calculated from the following scheme:
Tilpumu, kas nepieciešams optimālās devas ordinēšanai, var aprēķināt pēc šādas shēmas:
2
2 Pacienta ķermeņa masas kategorija (kg)
Tenecteplase Tenecteplase (U) (mg)
Tenekteplāze Tenekteplāze (U) (mg)
Corresponding volume of reconstituted solution (ml)
Atbilstošs pagatavotā šķīduma daudzums (ml)
≥ 60 to < 70 ≥ 70 to < 80 ≥ 80 to < 90
≥ 60 līdz < 70 ≥ 70 līdz < 80 ≥ 80 līdz < 90
7,000 35 8,000 40 9,000 45
7 000 35 8 000 40 9 000 45
For details see section 6.6:
Sīkāku informāciju skatīt apakšpunktā 6. 6.:
Special precautions for disposal
Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
The required dose should be administered as a single intravenous bolus over approximately 10 seconds.
Nepieciešamo devu jāievada atsevišķas intravenozas bolus injekcijas veidā apmēram 10 sekunžu laikā.
A pre-existing intravenous line may be used for administration of Metalyse in 0.9% sodium chloride solution only.
Metalyse ievadīšanai var izmantot sistēmas, kurās iepriekš bijis vienīgi 0. 9% nātrija hlorīda šķīdums.
Metalyse is incompatible with dextrose solution.
Metalyse ir nesaderīga ar dekstrozes šķīdumu.
No other medicinal product should be added to the injection solution.
Injekcijas šķīdumam nedrīkst pievienot citus medicīniskus produktus.
Metalyse is not recommended for use in children (below 18 years) due to a lack of data on safety and efficacy.
Sakarā ar drošības un efektivitātes datu trūkumu, Metalyse nav rekomendējama bērniem līdz 18 gadu vecumam.
Adjunctive therapy Antithrombotic adjunctive therapy with platelet inhibitors and anticoagulants should be administered according to the current relevant treatment guidelines for the management of patients with ST- elevation myocardial infarction.
Papildterapija Antitrombotiskā papildterapija ar antiagregantiem un antikoagulantiem pacientiem ar miokarda infarktu un ST segmenta pacēlumu jāordinē atbilstoši aktualizētām terapijas vadlīnijām.
Unfractionated heparin and enoxaparin have been used as antithrombotic adjunctive therapy in clinical studies with Metalyse.
Klīniskos pētījumos ar Metalyse antitrombotiskai papildterapijai izmantoja nefrakcionēto heparīnu un enoksaparīnu.
Acetylsalicylic acid should be initiated as soon as possible after symptom onset and continued with lifelong treatment unless it is contraindicated.
Acetilsalicilskābe jāordinē uzreiz pēc simptomu parādīšanās un, ja vien nav kontrindikāciju, jāturpina visas dzīves laikā.
Metalyse is contraindicated in the following situations because thrombolytic therapy is associated with a higher risk of bleeding:
Tā kā trombolītiskā terapija ir saistīta ar paaugstinātu asiņošanas risku, Metalyse lietošana ir kontrindicēta šādās situācijas:
- Significant bleeding disorder either at present or within the past 6 months
Izteikta asiņošana šobrīd vai pēdējo 6 mēnešu laikā
- Patients with current concomitant oral anticoagulant therapy (INR > 1.3)
Pacienti, kuri šobrīd lieto perorālos antikoagulantus (INR > 1. 3)
- Any history of central nervous system damage (i. e. neoplasm, aneurysm, intracranial or spinal
Jebkuri centrālās nervu sistēmas bojājumi anamnēzē (piemēram, neoplazma, aneirisma,
- Known haemorrhagic diathesis
intrakraniālas vai spinālas operācijas) Zināma hemorāģiskā diatēze
- Severe uncontrolled hypertension
Smaga nekontrolēta hipertensija
- Major surgery, biopsy of a parenchymal organ, or significant trauma within the past 2 months
Smaga ķirurģiska operācija, parenhimatozo orgānu biopsija vai smaga trauma pēdējo 2 mēnešu
- (this includes any trauma associated with the current AMI)
laikā (tai skaitā jebkāda trauma, kas saistīta ar pašreizējo AMI) Nesena galvas vai galvaskausa trauma
- Prolonged cardiopulmonary resuscitation (> 2 minutes) within the past 2 weeks
Ilgstoša kardiopulmonāla reanimācija (> 2 minūtes) pēdējo divu nedēļu laikā
- Acute pericarditis and/ or subacute bacterial endocarditis
Akūts perikardīts vai/ un subakūts bakteriāls endokardīts
- Acute pancreatitis
Akūts pankreatīts
- Severe hepatic dysfunction, including hepatic failure, cirrhosis, portal hypertension
Smaga aknu disfunkcija, tai skaitā aknu mazspēja, ciroze, portāla hipertensija (varikozas barības
(oesophageal varices) and active hepatitis
vada vēnas) un aktīvs hepatīts Aktīvas peptiskas čūlas
- Arterial aneurysm and known arterial/ venous malformation
Artērijas aneirisma un zināma arterio/ venoza malformācija
- Neoplasm with increased bleeding risk
Neoplazma ar palielinātu asiņošanas risku
3
3 Hemorāģisks insults vai nezināmas izcelsmes insults anamnēzē
- Known history of ischaemic stroke or transient ischaemic attack in the preceding 6 months
Išēmisks insults vai pārejoši išēmiski traucējumi pēdējo 6 mēnešu laikā
- Dementia
Demence
- Hypersensitivity to the active substance tenecteplase and to any of the excipients
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu tenekteplāzi vai jebkuru no palīgvielām
Bleeding The most common complication encountered during Metalyse therapy is bleeding.
Asiņošana Visbiežākā komplikācija Metalyse lietošanas laikā ir asiņošana.
The concomitant use of heparin anticoagulation may contribute to bleeding.
Vienlaikus heparīna lietošana var veicināt asiņošanu.
As fibrin is lysed during Metalyse therapy, bleeding from recent puncture site may occur.
Tā kā Metalyse terapijas laikā tiek šķīdināts fibrīns, iepriekšējas punkcijas vietā var sākties asiņošana.
Therefore, thrombolytic therapy requires careful attention to all possible bleeding sites (including catheter insertion sites, arterial and venous puncture sites, cutdown sites and needle puncture sites).
Tāpēc, ordinējot trombolītisku terapiju, uzmanīgi jāizvērtē visas iespējamās asiņošanas vietas (tai skaitā katetru ievadīšanas vietas, artēriju un vēnu punkcijas vietas, brūču un adatas dūrienu vietas).
The use of rigid catheters as well as intramuscular injections and non-essential handling of the patient should be avoided during treatment with Metalyse.
Metalyse terapijas laikā jāizvairās no cietu katetru lietošanas, intramuskulārām injekcijām un citām mazsvarīgām procedūrām.
Most frequently haemorrhage at the injection site, and occasionally genitourinary and gingival bleeding were observed.
Visbiežāk novēro hemorāģijas injekcijas vietā, atsevišķos gadījumos novēro uroģenitālu un smaganu asiņošanu.
Should serious bleeding occur, in particular cerebral haemorrhage, concomitant heparin administration should be terminated immediately.
Ja sākas nopietna asiņošana, galvenokārt cerebrāla hemorāģija, vienlaikus heparīna lietošana nekavējoties jāpārtrauc.
Administration of protamine should be considered if heparin has been administered within 4 hours before the onset of bleeding.
Ja heparīns ievadīts 4 stundas pirms asiņošanas sākuma, jāapsver protamīna ievadīšanas nepieciešamība.
In the few patients who fail to respond to these conservative measures, judicious use of transfusion products may be indicated.
Tiem nedaudzajiem pacientiem, kuri nereaģē uz šo konservatīvo terapiju, var būt nepieciešams apsvērt transfūzijas līdzekļu ievadīšanas iespēju.
Transfusion of cryoprecipitate, fresh frozen plasma, and platelets should be considered with clinical and laboratory reassessment after each administration.
Pēc katras krioprecipitāta, svaigi saldētas plazmas un trombocītu transfūzijas jāveic klīnisks un laboratorisks situācijas novērtējums.
A target fibrinogen level of 1 g/ l is desirable with cryoprecipitate infusion.
Pēc krioprecipitāta infūzijas fibrinogēna mērķa rādītājs ir 1 g/ l.
Antifibrinolytic agents are available as a last alternative.
Antifibrinolītiskie līdzekļi jālieto kā pēdējā iespējamā alternatīva.
In the following conditions, the risk of Metalyse therapy may be increased and should be weighed against the anticipated benefits:
Šādos gadījumos var palielināties Metalyse terapijas risks; jāapsver gaidāmās labvēlīgās iedarbības un riska attiecība:
- Systolic blood pressure > 160 mm Hg
Sistoliskais asinsspiediens > 160 mm Hg
- Cerebrovascular disease
Cerebrovaskulāras slimības
- Recent gastrointestinal or genitourinary bleeding (within the past 10 days)
Nesena kuņģa un zarnu trakta vai uroģenitālā trakta asiņošana (pēdējo 10 dienu laikā)
- High likelihood of left heart thrombus, e. g., mitral stenosis with atrial fibrillation
Augsta kreisās sirds daļas tromba iespējamība, piemēram, mitrāla stenoze ar priekškambaru
- Any known recent (within the past 2 days) intramuscular injection
fibrillāciju Jebkura zināma nesena (pēdējo 2 dienu laikā) intramuskulāra injekcija
- Advanced age, i. e. over 75 years
Liels vecums, tas ir virs 75 gadiem
- Low body weight < 60 kg
Zems ķermeņa svars < 60 kg
Arrhythmias Coronary thrombolysis may result in arrhythmias associated with reperfusion.
Aritmijas Koronārā trombolīze var izraisīt ar reperfūziju saistītu aritmiju.
It is recommended that antiarrhythmic therapy for bradycardia and/ or ventricular tachyarrhythmias (pacemaker, defibrillator) be available when Metalyse is administered.
Metalyse terapijas laikā ieteicams turēt lietošanas gatavībā antiaritmiskās terapijas līdzekļus bradikardijas un/ vai ventrikulāras tahiaritmijas (kardiostimulācija, defibrillācija) kupēšanai.
GPIIb/ IIIa antagonists Concomitant use of GPIIb/ IIIa antagonists increases bleeding risk.
GPIIb/ IIIa antagonisti Vienlaicīga GPIIb/ IIIa antagonistu lietošana palielina asiņošanas risku.
Re-administration Since at present there is no experience with re-administration of Metalyse, the re-administration is not recommended.
Atkārtota ordinēšana Tā kā līdz šim nav pieredzes ar atkārtotu Metalyse ordinēšanu, tā nav ieteicama.
However, no antibody formation to the tenecteplase molecule has been observed.
Tomēr antivielu veidošanās pret tenekteplāzes molekulām nav novērota.
If an anaphylactoid reaction occurs, the injection should be discontinued immediately and appropriate therapy should be initiated.
Ja sākas anafilaktoīda reakcija, injekcija nekavējoties jāpārtrauc un jāordinē atbilstoša terapija.
In any case, tenecteplase should not be re-administered before assessment of haemostatic factors like fibrinogen, plasminogen and alpha2-antiplasmin.
Jebkurā gadījumā, tenekteplāzi nevajadzētu ordinēt atkārtoti pirms hemostātisko faktoru kā, piemēram, fibrinogēns, plazminogēns, un α2 - antiplazmīns noteikšanas.
Primary Percutaneous Coronary Intervention (PCI) If primary PCI is scheduled according to the current relevant treatment guidelines, Metalyse as administered in the ASSENT-4 PCI study (see section 5.1) should not be given.
Primāra perkutāna koronāra intervence (PCI) Ja PCI plāno atbilstoši aktuālām terapijas vadlīnijām, Metalyse nevajadzētu ordinēt, kā pētījumā ASSENT- 4 PCI (skatīt apakšpunktu 5. 1).
No formal interaction studies with Metalyse and medicinal products commonly administered in patients with AMI have been performed.
Oficiāli mijiedarbības pētījumi ar Metalyse un citiem medicīniskiem produktiem, kas bieži tiek lietoti pacientiem ar AMI, nav veikti.
However, the analysis of data from more than 12,000 patients treated during phase I, II and III did not reveal any clinically relevant interactions with medicinal products commonly used in patients with AMI and concomitantly used with Metalyse.
Tomēr analizējot datus, kas iegūti I, II un III fāzes pētījumos ar vairāk kā 12 000 pacientiem, neatklāja nekādu klīniski nozīmīgu mijiedarbību kopīgi lietojot Metalyse un zāles, ko parasti izmanto AMI pacientiem.
Medicinal products that affect coagulation or those that alter platelet function (e. g. ticlopidine, clopidogrel, LMWH) may increase the risk of bleeding prior to, during or after Metalyse therapy.
Zāles, kas ietekmē koagulāciju vai tādas, kas izmaina trombocītu funkciju (piem. tiklopidīns, klopidogrels, LMWH), var paaugstināt asiņošanas risku gan pirms, gan Metalyse terapijas laikā un pēc tās.
Concomitant use of GPIIb/ IIIa antagonists increases bleeding risk.
Vienlaicīga GPIIb/ IIIa antagonistu lietošana palielina asiņošanas risku.
No experience in pregnant women is available for tenecteplase.
Nav pieredzes, lietojot tenekteplāzi grūtniecēm.
Because animal studies (see also section 5.3) have shown a high risk of vaginal bleeding presumably from the placenta and of pregnancy loss, the benefit of treatment has to be evaluated against the potential risks which may aggravate an acute life-threatening situation.
Tā kā pētījumos ar dzīvniekiem (skatīt apakšpunktu 5. 3.) konstatēja augstu maksts asiņošanas, iespējams no placentas, un grūtniecības pārtraukšanas risku, jāizvērtē labvēlīgās terapijas iedarbības un potenciālā riska attiecība, kas var pasliktināt akūtu dzīvību apdraudošu situāciju.
It is not known if tenecteplase is excreted into breast milk.
Nav zināms, vai tenekteplāze izdalās mātes pienā.
Breast milk should be discarded within the first 24 hours after thrombolytic therapy.
Pirmās 24 stundas pēc trombolītiskās terapijas lietošanas krūts pienu jāizlej.
4.8 Undesirable effects
4. 8 Nevēlamas blakusparādības
Haemorrhage is a very common undesirable effect associated with the use of tenecteplase.
Ļoti bieža ar tenekteplāzi saistīta nevēlama blakusparādība ir asiņošana.
The type of haemorrhage is predominantly superficial at the injection site.
Injekcijas vietā tā parasti ir virspusēja.
Ecchymoses are observed commonly but usually do not require any specific action.
Bieži novēro ekhimozes, taču tām parasti nav nepieciešama īpaša terapija.
Death and permanent disability are reported in patients who have experienced stroke (including intracranial bleeding) and other serious bleeding episodes.
Nāves gadījumi un pārejoša invaliditāte ziņota pacientiem ar insultu (tai skaitā intrakraniālu asiņošanu) un citām smagām asiņošanas epizodēm.
Within each frequency grouping, undesirable effects are presented in order of decreasing seriousness:
Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.
Very common (> 1/ 10), common (> 1/ 100 ,< 1/10), uncommon (> 1/ 1,000 ,< 1/100), rare (> 1/ 10,000, < 1/ 1,000), very rare (< 1/ 10,000).
Ļoti bieži (> 1/ 10), bieži (> 1/ 100, < 1/ 10), retāk (> 1/ 1000, < 1/ 100), reti (> 1/ 10000, < 1/ 1000), ļoti reti (< 1/ 10000).
Immune system disorders Uncommon:
Imūnās sistēmas traucējumi Retāk:
Anaphylactoid reactions (including rash, urticaria, bronchospasm, laryngeal oedema)
Anafilaktoīdās reakcijas (tai skaitā izsitumi, nātrene, bronhospazmas, balsenes tūska)
Nervous system disorders Uncommon:
Nervu sistēmas traucējumi Retāk:
Intracranial haemorrhage (such as cerebral haemorrhage, cerebral haematoma, haemorrhagic stroke, haemorrhagic transformation of stroke, intracranial haematoma, subarachnoid haemorrhage) including associated symptoms as somnolence, aphasia, hemiparesis, convulsion
Intrakraniālas hemorāģijas (kā cerebrāla asiņošana, cerebrāla hematoma, hemorāģisks insults, insulta hemorāģiska transformācija, intrakraniāla hematoma, subarahnoidāla asiņošana), tai skaitā saistītie simptomi, kā somnolence, afāzija, hemiparēze, krampji
Eye haemorrhage
Acu asiņošana
Cardiac disorders Very common:
Sirds funkcijas traucējumi Ļoti bieži:
Reperfusion arrhythmias (such as asystole, accelerated idioventricular arrhythmia, arrhythmia, extrasystoles, atrial fibrillation, atrioventricular block I° to complete, bradycardia, tachycardia, ventricular arrhythmia, ventricular fibrillation, ventricular tachycardia) occur in close temporal relationship to treatment with tenecteplase.
Reperfūzijas aritmijas (kā asistolija, paātrināta idioventrikulāra aritmija, aritmija, ekstrasistoles, priekškambaru fibrillācija, 1. pakāpes līdz pilnīga atrioventrikulāra blokāde, bradikardija, tahikardija, ventrikulāra aritmija, ventrikulāra fibrillācija, ventrikulāra tahikardija) novēro ciešā saistībā ar tenekteplāzes lietošanas laiku.
Reperfusion arrhythmias may lead to cardiac
Reperfūzijas aritmijas var izraisīt sirds
5 arrest, can be life threatening and may require the use of conventional antiarrhythmic therapies.
5 apstāšanos, var būt dzīvībai bīstamas, to ārstēšanai var būt nepieciešama konvenciālā antiaritmiskā terapija.
Haemopericardium
Hemoperikards
Vascular disorders Very common:
Asinsvadu sistēmas traucējumi Ļoti bieži:
Bleeding
Retāk:
Embolism (thrombotic embolisation)
Asiņošana Embolija (trombembolija)
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders Common:
Respiratorās, krūšu kurvja un videnes slimības Bieži:
Epistaxis Pulmonary haemorrhage
Deguna asiņošana Plaušu asiņošana
Gastrointestinal disorders Common:
Kuņģa- zarnu trakta traucējumi Bieži:
Gastrointestinal haemorrhage (such as gastric haemorrhage, gastric ulcer haemorrhage, haemorrhage rectum, haematemesis, melaena, mouth haemorrhage), nausea, vomiting
Asiņošana no kuņģa un zarnu trakta (kā kuņģa asiņošana, asiņošana no kuņģa čūlas, asiņošana no taisnās zarnas, vemšana ar asins piejaukumu, asiņaina vēdera izeja, mutes gļotādas asiņošana), slikta dūša, vemšana
Retroperitoneal haemorrhage (such as retroperitoneal haematoma)
Retroperitoneāla asiņošana (kā retroperitoneāla hematoma)
Skin and subcutaneous tissue disorders Common:
Ādas un zemādas audu bojājumi Bieži:
Ecchymosis
Ekhimoze
Urogenital haemorrhage (such as haematuria, haemorrhage urinary tract)
Uroģenitāla hemorāģija (kā hematūrija, urīnceļu asiņošana)
Superficial bleeding, normally from punctures or damaged blood vessels
reakcijas ievadīšanas vietā Virspusēja asiņošana, parasti no punkcijas vietas vai bojātiem asinsvadiem
Very common:
Izmeklējumi Ļoti bieži:
Decreased blood pressure Increased body temperature
Pazemināts asinsspiediens Paaugstināta ķermeņa temperatūra
Injury, poisoning and procedural complications Very rare:
Traumas, saindēšanās un
Fat embolisation (cholesterol crystal embolism), which may lead to corresponding consequences in the organs concerned
komplikācijas pēc manipulācijām
As with other thrombolytic agents, the following events have been reported as sequelae of myocardial infarction and/ or thrombolytic administration:
Tauku embolija (holesterīna kristālu embolija), kas var izraisīt atbilstošas sekas skartajos orgānos
- very common (> 1/ 10): hypotension, heart rate and rhythm disorders, angina pectoris
Tāpat kā lietojot citus trombolītiskos līdzekļus, pēc miokarda infarkta un/ vai trombolītiskās terapijas ziņots par šādiem notikumiem: ļoti bieži (> 1/ 10): hipotensija, sirdsdarbības un ritma traucējumi, stenokardija
- common (> 1/ 100, < 1/ 10): recurrent ischaemia, heart failure, reinfarction, cardiogenic shock,
bieži (> 1/ 100, < 1/ 10): atgriezeniska išēmija, sirds mazspēja, atkārtots infarkts, kardiogēnais
- uncommon (> 1/ 1,000, < 1/ 100): cardiac arrest, mitral insufficiency, pericardial effusion, venous
šoks, perikardīts, plaušu tūska retāk (> 1/ 1000, < 1/ 100): sirds apstāšanās, mitrāla insuficience, asinsizplūdums perikardā, vēnu
- rare (> 1/ 10,000, < 1/ 1,000): pulmonary embolism
tromboze, sirds tamponāde, miokarda ruptūra reti (> 1/ 10000, < 1/ 1000): plaušu embolija
These cardiovascular events can be life-threatening and may lead to death.
Šie kardiovaskulārie notikumi var apdraudēt dzīvību un izraisīt nāvi.
In the event of overdose there may be an increased risk of bleeding.
Pārdozēšanas gadījumā var novērot paaugstinātu asiņošanas risku.
In case of severe prolonged bleeding substitution therapy may be considered (plasma, platelets), see also section 4.4.
Ilgstošas smagas asiņošanas gadījumā jāapsver aizvietojošas terapijas nepieciešamība (plazma, trombocīti), skatīt apakšpunktu 4. 4.
Pharmacotherapeutic group: antithrombotic agents, ATC code:
Farmakoterapeitiskā grupa: antitrombolītiskais līdzeklis, ATĶ kods:
Mechanism of action Tenecteplase is a recombinant fibrin-specific plasminogen activator that is derived from native t-PA by modifications at three sites of the protein structure.
Darbības mehānisms Tenekteplāze ir rekombinats fibrīnspecifisks plazminogēna aktivātors, kas atvasināts no dabiskā t- PA (audu plazminogēna aktivātora), modificējot trīs vietas proteīna struktūrā.
It binds to the fibrin component of the thrombus (blood clot) and selectively converts thrombus-bound plasminogen to plasmin, which degrades the fibrin matrix of the thrombus.
Tas saistās ar tromba (asins recekļa) fibrīna komponenti un selektīvi konvertē ar trombu saistīto plazminogēnu par plazmīnu, sašķeļot tromba fibrīna matricu.
Tenecteplase has a higher fibrin specificity and greater resistance to inactivation by its endogenous inhibitor (PAI-1) compared to native t-PA.
Tenekteplāzei, salīdzinot ar dabisko t- PA, ir augstāka fibrīna specifitāte un lielāka rezistence pret tās endogēniem inhibitoriem (PAI- 1).
Pharmacodynamic effects After administration of tenecteplase dose dependent consumption of α 2-antiplasmin (the fluid-phase inhibitor of plasmin) with consequent increase in the level of systemic plasmin generation have been observed.
Farmakodinamiskā iedarbība Pēc tenekteplāzes lietošanas novēroja devas atkarīgu α2- antiplazmīna (vienas plazmīna fāzes inhibitora) patēriņu ar sekojošu sistēmiskā plazmīna ģenerācijas līmeņa celšanos.
This observation is consistent with the intended effect of plasminogen activation.
Šie novērojumi atbilst gaidāmajam plazminogēna aktivācijas efektam.
In comparative studies a less than 15% reduction in fibrinogen and a less than 25% reduction in plasminogen were observed in subjects treated with the maximum dose of tenecteplase (10,000 U, corresponding to 50 mg), whereas alteplase caused an approximately 50% decrease in fibrinogen and plasminogen levels.
Salīdzinošā pētījumā pacientiem, kuri saņēma maksimālo tenekteplāzes devu (10 000 U, kas atbilst 50 mg), novēroja fibrinogēna samazināšanos mazāk par 15% un plazminogēna samazināšanos mazāk par 25%, kamēr alteplāze izraisīja fibrinogēna un plazminogēna līmeņa samazināšanos apmēram par 50%.
No clinically relevant antibody formation was detected at 30 days.
30 dienu laikā klīniski nozīmīgu antivielu veidošanos nekonstatēja.
Clinical effects Patency data from the phase I and II angiographic studies suggest that tenecteplase, administered as a single intravenous bolus, is effective in dissolving blood clots in the infarct-related artery of subjects experiencing an AMI on a dose related basis.
Klīniskie efekti Pārliecinoši dati no I un II fāzes angiogrāfiskiem pētījumiem liecina, ka tenekteplāze, ievadot viena intravenozā bolusa veidā, pacientiem ar AMI efektīvi šķīdina asins recekli ar infarktu saistītā artērijā, efekts ir devas atkarīgs.
17,000 patients showed that tenecteplase is therapeutically equivalent to alteplase in reducing mortality (6.2% for both treatments, at 30 days, upper limit of the 95% CI for the relative risk ratio 1.124) and that the use of tenecteplase is associated with a significantly lower incidence of non-intracranial bleedings (26.4% vs.
Plašā pētījumā par mirstību (ASSENT II), kurā tika iekļauti apmēram 17 000 pacienti, konstatēja, ka tenekteplāze mirstības samazināšanā ir terapeitiski ekvivalenta alteplāzei (6. 2% abās terapijas grupās, 30 dienās, 95% CI augšējais limits, relatīvā riska rādītājs 1. 124) un ka tenekteplāzes lietošana ir saistīta ar ievērojami mazāku ne- intrakraniālas asiņošanas biežumu (26. 4% pret.
28.9%, p=0.0003).
28. 9%, p=0. 0003).
This translates into a significantly lower need of transfusions (4.3% vs.
Rezultātā nepieciešams daudz mazāks transfūziju skaits (4. 3% pret.
5.5%, p=0.0002).
5. 5%, p=0. 0002).
0.94% for tenecteplase and alteplase, respectively.
Intrakraniālu asiņošanu konstatēja 0. 93% tenekteplāzei un 0. 94% attiecīgi alteplāzei.
Coronary patency and limited clinical outcome data showed that AMI patients have been successfully treated later than 6 hours after symptom onset.
Pārliecinoši koronārās atradnes un ierobežoti klīnisko rezultātu dati liecina, ka AMI pacienti var tikt efektīvi ārstēti arī vēlāk kā 6 stundas pēc simptomu sākuma.
The ASSENT-4 PCI study was designed to show if in 4000 patients with large myocardial infarctions pre-treatment with full dose tenecteplase and concomitant single bolus of up to 4,000 IU unfractionated heparin administered prior to primary Percutaneous Coronary Intervention (PCI) to be performed within 60 to 180 minutes leads to better outcomes than primary PCI alone.
Pētījumā ASSENT- 4 PCI tika iekļauti 4000 pacienti ar plašu miokarda infarktu; pētījuma mērķis bija noskaidrot, vai pilna tenekteplāzes deva un vienlaikus nefrakcionētā heparīna reizes deva līdz 4, 000 SV bolus veidā 60 – 180 minūtes pirms primāras perkutānas koronārās iejaukšanās (PCI) nodrošina labāku rezultātu, salīdzinot tikai ar PCI bez iepriekšējas terapijas.