qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Packaging blister (alu) blister (alu) blister (alu) blister (alu) blister (alu) blister (alu) blister (alu) blister (alu)
Blisteri (alu) Blisteri (alu) Blisteri (alu) Blisteri (alu) Blisteri (alu) Blisteri (alu) Blisteri (alu) Blisteri (alu)
Package size 1 capsule 2 capsules 5 x 1 capsule 1 capsule 5 x 1 capsule 1 capsule (125 mg) + 2 capsules (80 mg) 1 capsule 5 x 1 capsule
1 kapsula 2 kapsulas 5 x 1 kapsula 1 kapsula 5 x 1 kapsula 1 kapsula (125 mg) + 2 kapsulas (80 mg) 1 kapsula 5 x 1 kapsula
EMEND 40 mg hard capsules
EMEND 40 mg cietās kapsulas
Each capsule contains 40 mg of aprepitant.
Katra kapsula satur 40 mg aprepitanta (Aprepitant).
40 mg sucrose.
Palīgviela: saharoze 40 mg.
Hard capsule
Cietā kapsula
Capsules are opaque with a white body and mustard yellow cap with “ 464” and “ 40 mg” printed radially in black ink on the body.
Kapsulas ir necaurspīdīgas, ar baltu korpusu un sinepju dzeltenu vāciņu, uz korpusa radiāli ar melnu tinti iespiesti uzraksti „ 464 ” un „ 40 mg ”.
EMEND 40 mg is indicated for the prevention of postoperative nausea and vomiting (PONV) in adults.
EMEND 40 mg ir indicēts sliktas dūšas un vemšanas profilaksei pēc operācijām (prevention of postoperative nausea and vomitin - PONV) pieaugušajiem.
Posology Clinical treatment guidelines should be considered as regards the need for prophylactic treatment against postoperative nausea and vomiting (PONV).
Devas Sliktas dūšas un vemšanas profilakses terapijas pēc operācijām (PONV) nepieciešamība jāizvērtē pēc ārstēšanas vadlīnijām.
The recommended oral dosage of EMEND is a single 40 mg dose within 3 hours prior to induction of anesthesia.
Tiek rekomendēta perorāla EMEND reizes deva pa 40 mg 3 stundas pirms anestēzijas veikšanas.
Elderly (≥ 65 years) No dose adjustment is necessary for the elderly (see section 5.2).
Gados vecāki pacienti (≥ 65 gadi) Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo (skatīt apakšpunktu 6. 5).
Gender No dosage adjustment is necessary based on gender (see section 5.2).
Dzimums Atkarībā no dzimuma deva nav jāpielāgo (skatīt apakšpunktu 5. 2).
Renal impairment No dose adjustment is necessary for patients with renal impairment or for patients with end stage renal disease undergoing haemodialysis (see section 5.2).
Nieru funkcijas traucējumi Deva nav jāpielāgo pacientiem ar nieru funkcijas traucējumiem vai pacientiem ar nieru slimību pēdējā stadijā, kuriem veic hemodialīzi (skatīt apakšpunktu 5. 2).
Hepatic impairment No dose adjustment is necessary for patients with mild hepatic impairment.
Aknu funkcijas traucējumi Pacientiem ar aknu funkcijas traucējumiem vieglā pakāpē deva nav jāpielāgo.
There are limited data in patients with moderate hepatic impairment and no data in patients with severe hepatic impairment (see sections 4.4 and 5.2).
Ir ierobežoti dati par lietošanu pacientiem ar vidēji smagiem aknu funkcijas traucējumiem un nav pieejami dati par lietošanu pacientiem ar smagiem aknu funkcijas traucējumiem (skatīt apakšpunktus 4. 4 un 5. 2).
Children and adolescents EMEND is not recommended for use in children below 18 years due to insufficient data on safety and efficacy.
Bērni un pusaudži EMEND nav ieteicams lietošanai bērniem līdz 18 gadu vecumam, jo nav pietiekamas informācijas par drošību un efektivitāti.
2 Method of administration The hard capsule should be swallowed whole.
2 Lietošanas veids Cietā kapsula jānorij vesela.
EMEND may be taken with or without food.
EMEND var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm.
There are limited data in patients with moderate hepatic impairment and no data in patients with severe hepatic impairment.
Ir ierobežoti dati par lietošanu pacientiem ar vidēji smagiem aknu funkcijas traucējumiem un nav datu par lietošanu pacientiem ar smagiem aknu funkcijas traucējumiem.
EMEND should be used with caution in these patients (see section 5.2).
Šādiem pacientiem EMEND jāordinē piesardzīgi (skatīt apakšpunktu 5. 2).
EMEND (40 mg) should be used with caution in patients receiving concomitant administration of pimozide, terfenadine, astemizole, cisapride or ergot alkaloid derivatives.
EMEND (40 mg) piesardzīgi jāordinē pacientiem, kuri vienlaicīgi lieto pimozīdu, terfenadīnu, astemizolu, cisaprīdu vai melnā rudzu grauda alkaloīdu atvasinājumus.
Inhibition of cytochrome P450 isoenzyme 3A4 (CYP3A4) by aprepitant could result in elevated plasma concentrations of these active substances, potentially causing serious adverse reactions (see section 4.5).
Aprepitanta izraisītā citohroma P450 izoenzīma 3A4 (CYP3A4) inhibīcija var palielināt šo aktīvo vielu koncentrāciju plazmā, kas, iespējams, var izraisīt nopietnas blakusparādības (skatīt apakšpunktu 4. 5).
Concomitant administration of EMEND with active substances that strongly induce CYP3A4 activity (e. g. rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital) should be avoided as the combination results in reductions of the plasma concentrations of aprepitant (see section 4.5).
Jāizvairās no vienlaicīgas EMEND lietošanas ar aktīvajām vielām, kas spēcīgi inducē CYP3A4 aktivitāti (piemēram, rifampicīna, fenitoīna, karbamazepīna, fenobarbitāla), jo kombinācijas rezultātā samazinās aprepitanta koncentrācija plazmā (skatīt apakšpunktu 4. 5).
John’ s Wort (Hypericum perforatum) is not recommended.
Neiesaka vienlaicīgi lietot EMEND un augu izcelsmes preparātus, kas satur asinszāli (Hypericum perforatum).
Concomitant administration of EMEND with active substances that inhibit CYP3A4 activity (e. g. ritonavir, ketoconazole, clarithromycin, telithromycin) should be approached cautiously, as the combination results in increased plasma concentrations of aprepitant (see section 4.5).
Uzmanīgi jāizvērtē vienlaicīga EMEND un aktīvo vielu, kas inhibē CYP3A4 aktivitāti (piemēram, ritonavīra, ketokonazola, klaritromicīna, telitromicīna), ordinēšana, jo kombinācijas rezultātā paaugstinās aprepitanta plazmas koncentrācija (skatīt apakšpunktu 4. 5).
EMEND contains sucrose.
EMEND satur saharozi.
Patients with rare hereditary problems of fructose intolerance, glucose- galactose malabsorption or sucrase-isomaltase insufficiency should not take this medicine.
Pacienti ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes- galaktozes malabsorbciju vai saharāzes- izomaltāzes nepietiekamību šīs zāles lietot nedrīkst.
For further information on interaction potential of aprepitant at higher and multiple doses, please refer to the Summary of Product Characteristics for EMEND 80 mg hard capsules and EMEND 125 mg hard capsules.
Papildu informāciju par iespējamo aprepitanta lielāku devu un daudzkārtēju devu mijiedarbību skatīt EMEND 80 mg cietās kapsulas un EMEND 125 mg cietās kapsulas zāļu aprakstos.
Aprepitant is a substrate and a dose-dependent inhibitor of CYP3A4.
Aprepitants ir CYP3A4 substrāts un no devas atkarīgs inhibitors.
During treatment, the single 40 mg dose of aprepitant recommended for PONV results in a weak inhibition of CYP3A4.
Terapijas laikā, kur aprepitanta 40 mg reizes deva tiek ordinēta PONV, tika novērota vāja CYP3A4 inhibīcija.
Aprepitant has been studied at higher doses.
Ir pētītas arī lielākas aprepitanta devas.
During treatment for chemotherapy induced nausea and vomiting (CINV), the 3-day 125 mg/ 80 mg regimen of aprepitant is a moderate inhibitor of CYP3A4.
Ķīmijterapijas izraisītas sliktas dūšas un vemšanas preventīvās terapijas laikā (CINV), lietojot 3 dienu shēmu 125 mg/ 80 mg aprepitanta, tas izpaužas kā vidējs CYP3A4 inhibitors.
The effects of induction by a single 40 mg dose of aprepitant have not been studied, but it is unlikely that a 40 mg single dose will cause any clinically relevant induction.
Nav pētīts aprepitanta 40 mg reizes devas indukcijas efekts, bet ir maz ticams, ka 40 mg reizes deva izraisīs klīniski nozīmīgu indukciju.
After the end of treatment with the 3-day CINV regimen, aprepitant causes a transient moderate induction of CYP2C9 and a transient mild induction of CYP3A4 and glucuronidation.
Pēc 3- dienu CINV terapijas beigām aprepitants izraisa pārejošu vidēju CYP2C9 indukciju un pārejošu vieglu CYP3A4 un glikuronidācijas indukciju.
For further information on interaction potential of aprepitant at higher and multiple doses, please refer to the Summary of Product Characteristics for EMEND 80 mg hard capsules and EMEND 125 mg hard capsules.
Papildus informāciju par iespējamo aprepitanta lielāku devu un daudzkārtēju devu mijiedarbību skatīt EMEND 80 mg cietās kapsulas un EMEND 125 mg cietās kapsulas zāļu aprakstos.
Effect of CYP3A4 inhibition by aprepitant on the pharmacokinetics of other active substances As a weak inhibitor of CYP3A4, aprepitant (40 mg) can increase plasma concentrations of orally co-administered active substances that are metabolised through CYP3A4.
Aprepitanta CYP3A4 inhibīcijas iedarbība uz citu aktīvo vielu farmakokinētiku Tā kā aprepitants (40 mg) ir vājš CYP3A4 inhibitors, tas var palielināt vienlaicīgi lietotu aktīvo vielu, kas tiek metabolizētas ar CYP3A4, koncentrāciju plazmā.
The area under the curve (AUC) of orally administered CYP3A4 substrates may increase up to approximately 1.5-fold after a single 40 mg dose of aprepitant; the effect of aprepitant on the plasma concentrations of intravenously administered CYP3A4 substrates is expected to be smaller.
Perorāli ordinēta CYP3A4 substrāta laukums zem līknes (AUC) pēc aprepitanta 40 mg reizes devas var palielināties apmēram 1, 5 reizes; iespējams, ka aprepitanta ietekme uz plazmas koncentrāciju pēc CYP3A4 substrāta intravenozas ievadīšanas, ir mazāka.
3 EMEND 40 mg should be used with caution in patients receiving pimozide, terfenadine, astemizole, cisapride, or ergot alkaloid derivatives.
EMEND 40 mg piesardzīgi jāordinē pacientiem, kuri vienlaicīgi lieto pimozīdu, terfenadīnu, astemizolu, cisaprīdu vai melnā rudzu grauda alkaloīdus.
Inhibition of CYP3A4 by aprepitant could result in elevated plasma concentrations of these active substances, potentially causing serious reactions.
Aprepitanta CYP3A4 kavēšanas rezultātā var palielināties šo aktīvo vielu plazmas koncentrācija, kas, iespējams, var izraisīt nopietnas reakcijas.
Dexamethasone:
3 Šķiet, ka EMEND nav mijiedarbības ar P- glikoproteīnu transportieriem, kā to pierāda mijiedarbības trūkums starp EMEND un digoksīnu.
A single 40 mg dose of aprepitant, when co-administered with a single oral dose of dexamethasone 20 mg, increased the AUC of dexamethasone by 1.45-fold.
Kortikosteroīdi Deksametazons: aprepitanta 40 mg reizes deva, lietota vienlaicīgi ar deksametazona 20 mg reizes devu perorāli, palielināja deksametazona AUC 1, 45 reizes.
No dose adjustment is recommended.
Devas nav jāpielāgo.
Although the concomitant administration of methylprednisolone with the single 40 mg dose of aprepitant has not been studied, a single 40 mg dose of aprepitant produces a weak inhibition of CYP3A4 and it is not expected to alter the plasma concentrations of methylprednisolone to a clinically significant degree.
Metilprednizolons: lai gan nav pētīta metilprednizolona un aprepitanta 40 mg reizes devas vienlaicīga lietošana, aprepitanta 40 mg reizes deva tikai nedaudz inhibē CYP3A4, un nav sagaidāms, ka klīniski nozīmīgi tiks izmainīta metilprednizolona koncentrācija plazmā.
Therefore, no dose adjustment is recommended.
Tādēļ deva nav jāpielāgo.
The AUC of orally administrated midazolam increased by 1.2-fold when a single dose of 40 mg aprepitant was co-administered with a single oral dose of 2 mg midazolam; this effect was not considered clinically important.
Midazolāms: perorāli ordinēta midazolāma AUC palielinājās 1, 2 reizes, ja aprepitanta 40 mg reizes devu ordinēja vienlaicīgi ar perorālu 2 mg midazolāma reizes devu; šai iedarbībai nebija būtiskas klīniskas nozīmes.
The effect of a single 40 mg dose of aprepitant on oral contraceptives is unknown.
Perorālie kontracepcijas līdzekļi: aprepitanta 40 mg reizes devas ietekme uz perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem nav zināma.
With higher dose and multiple doses of aprepitant, the efficacy of hormonal contraceptives may be reduced during and for 28 days after administration.
Aprepitanta lielāku devu un daudzkārtēju devu lietošanas laikā, un 28 dienas pēc tam var būt samazināta hormonālo kontracepcijas līdzekļu efektivitāte.
For the single 40 mg aprepitant dose, no special precautions are considered necessary.
Lietojot 40 mg aprepitanta devu īpaša piesardzība nav jāievēro.
In clinical interaction studies, aprepitant did not have clinically important effects on the pharmacokinetics of ondansetron, granisetron, or hydrodolasetron (the active metabolite of dolasetron).
5- HT3 antagonisti: klīniskajos mijiedarbības pētījumos aprepitants neliecināja par klīniski nozīmīgu ietekmi uz ondansetrona, granisetrona vai hidrodolasetrona (dolasetrona aktīvā metabolīta) farmakokinētiku.
Aprepitant does not seem to interact with the P-glycoprotein transporter, as suggested by the lack of interaction of aprepitant with digoxin.
Šķiet, ka aprepitantam nav mijiedarbības ar P- glikoproteīnu transportieriem, kā to pierāda mijiedarbības trūkums starp aprepitantu un digoksīnu.
Effect of other active substances on the pharmacokinetics of aprepitant CYP3A4 inhibitors Concomitant administration of EMEND with active substances that inhibit CYP3A4 activity (e. g., ritonavir, ketoconazole, clarithromycin, telithromycin) should be approached cautiously, as the combination results in increased plasma concentrations of aprepitant.
Citu aktīvo vielu ietekme uz aprepitanta farmakokinētiku CYP3A4 inhibitori Uzmanīgi jārīkojas, vienlaicīgi ordinējot EMEND un citas aktīvās vielas, kas inhibē CYP3A4 aktivitāti (piemēram, ritonavīru, ketokonazolu, klaritromicīnu, telitromicīnu), jo vienlaicīgas lietošanas rezultātā palielinās aprepitanta koncentrācija plazmā.
CYP3A4 inducers Concomitant administration of EMEND with active substances that strongly induce CYP3A4 activity (e. g. rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital) should be avoided as the combination results in reductions of the plasma concentrations of aprepitant that may result in decreased efficacy.
CYP3A4 induktori Jāņem vērā, ka vienlaicīgas EMEND un aktīvo vielu, kas spēcīgi inducē CYP3A4 aktivitāti (piemēram, rifampicīns, fenitoīns, karbamazepīns, fenobarbitāls), lietošanas rezultāta izraisītā aprepitanta plazmas koncentrācijas samazināšanās var samazināt efektivitāti.
When a single 125 mg dose of aprepitant was administered on Day 5 of a 10-day regimen of 400 mg/ day of ketoconazole, a strong CYP3A4 inhibitor, the AUC of aprepitant increased approximately 5-fold and the mean terminal half-life of aprepitant increased approximately 3-fold.
Ketokonazols: ja aprepitanta 125 mg reizes devu lietoja 5. dienā spēcīga CYP3A4 inhibitora ketokonazola 10 dienu ārstēšanas kursa laikā (devā pa 400 mg/ dienā), aprepitanta AUC palielinājās apmēram 5 reizes un vidējais terminālais aprepitanta pusperiods palielinājās apmēram 3 reizes.
When a single 375 mg dose of aprepitant was administered on Day 9 of a 14-day regimen of 600 mg/ day of rifampicin, a strong CYP3A4 inducer, the AUC of aprepitant decreased 91% and the mean terminal half-life decreased 68%.
Rifampicīns: ja aprepitanta 375 mg reizes devu lietoja 9. dienā spēcīga CYP3A4 induktora rifampicīna 14 dienu ārstēšanas kursa laikā (devā pa 600 mg/ dienā), aprepitanta AUC samazinās par 91%, un vidējais terminālais pusperiods samazinās par 68%.
In animal studies there was no indication of direct or indirect harmful effects with respect to pregnancy, embryonal/ foetal development, parturition or postnatal development (see section 5.3).
Pētījumos ar dzīvniekiem netika pierādīta tieša vai netieša kaitīga iedarbība uz grūtniecības norisi, embrionālo/ augļa attīstību, dzemdībām vai pēcdzemdību attīstību (skatīt apakšpunktu 5. 3).
The potential effects on reproduction of alterations in neurokinin regulation are unknown.
Nav informācijas par iespējamo ietekmi uz reprodukcijas funkcijām sakarā ar neirokinīna regulācijas pārmaiņām.
EMEND should not be used during pregnancy unless clearly necessary.
EMEND grūtniecības laikā lietot nedrīkst, ja vien nav nepārprotamas nepieciešamības.
4 Aprepitant is excreted in the milk of lactating rats.
Žurkām laktācijas periodā aprepitants izdalās pienā.
It is not known whether aprepitant is excreted in human milk; therefore, breast-feeding is not recommended during treatment with EMEND.
Nav zināms vai aprepitants izdalās cilvēku pienā; tāpēc ārstēšanas laikā ar EMEND nerekomendē bērnu barot ar krūti.
No studies on the effects of EMEND on the ability to drive and use machines have been performed.
Nav veikti pētījumi, lai novērtētu EMEND ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
However, when driving vehicles or operating machines, it should be taken into account that dizziness and fatigue have been reported after taking EMEND (see section 4.8).
Tomēr, vadot transportlīdzekļus vai apkalpojot mehānismus, jāievēro, ka pēc EMEND lietošanas ziņots par reiboni un nogurumu (skatīt apakšpunktu 4. 8).
The safety profile of aprepitant was evaluated in approximately 4,900 individuals.
Aprepitanta lietošanas drošības profils tika novērtēts apmēram 4900 pacientiem.
Adverse reactions considered as drug-related by the investigator were reported in approximately 4% of patients treated with 40 mg aprepitant compared with approximately 6% of patients treated with 4 mg ondansetron IV.
Par nevēlamām blakusparādībām, ko noteica pētnieki, apskatot iespējamo ar zālēm saistīto iznākumu, tika ziņots apmēram 4% pacientu, kuri tika ārstēti ar 40 mg aprepitanta, salīdzinot ar apmēram 6% pacientu, kuriem i. v. ievadīja 4 mg ondansetrona.
In controlled clinical studies in patients receiving general anesthesia, 564 patients were administered 40 mg aprepitant orally and 538 patients were administered 4 mg ondansetron IV.
Kontrolētos klīniskos pētījumos pacientiem, kuri saņēma vispārējo anestēziju, 564 pacientiem ordinēja 40 mg aprepitanta perorāli un 538 pacientiem ordinēja 4 mg ondansetrona i. v..
Most adverse reactions reported in these clinical studies were described as mild to moderate in intensity.
Lielākā daļa nevēlamo blakusparādību, par ko ziņoja šajos klīniskajos pētījumos, bija vieglas vai vidējas intensitātes.
The most common adverse reaction reported at a greater incidence in patients treated with aprepitant (1.1%) than with ondansetron (1.0%) was ALT increased.
Visbiežāk ziņotā nevēlamā blakusparādība, par ko vairāk tika ziņots ar aprepitantu ārstētiem pacientiem (1, 1%), salīdzinot ar ondansetronu (1, 0%), bija ALAT pieaugums.
The following adverse reactions were observed in patients treated with aprepitant and at a greater incidence than with ondansetron:
Ar aprepitantu ārstētiem pacientiem tika novērotas sekojošās nevēlamās blakusparādības, un to skaits bija lielāks nekā ar ondasetronu ārstētiem pacientiem:
Frequencies are defined as: very common (≥ 1/ 10); common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000) and very rare (< 1/ 10,000), not known (cannot be estimated from the available data).
Sastopamības biežuma definīcija: ļoti bieži (≥1/ 10), bieži (≥1/ 100, 1 < 1/ 10), retāk (≥1/ 1000, < 1/ 100), reti( ≥1/ 10000, < 1/ 1000) un ļoti reti (< 1/ 10000), nezināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
System Organ Class
Orgānu sistēmu klase
Cardiac disorders Nervous system disorders Eye disorders Respiratory, thoracic and mediastinal disorders
Izmeklējumi Sirds funkcijas traucējumi Nervu sistēmas traucējumi Acu slimības Respiratorās, krūšu kurvja un videnes slimības
Bradycardia dysarthria, hypoaesthesia, sensory disturbance miosis, visual acuity reduced dyspnoea, wheezing
ALT pieaugums bradikardija dizartrija, hipestēzija, jušanas traucējumi mioze, redzes asuma samazināšanās elpas trūkums, sēkšana
uncommon uncommon uncommon uncommon
bieži retāk retāk retāk retāk
abdominal pain upper, bowel sounds abnormal, dry mouth, nausea, stomach discomfort
sāpes augšējā vēdera daļā, patoloģiskas skaņas zarnās, sausa mute, slikta dūša, diskomforta sajūta kuņģī
In addition, two serious reactions were reported in clinical studies in postoperative nausea and vomiting (PONV) in patients taking a higher dose of aprepitant: one case of constipation, and one case of sub-ileus.
Turklāt klīniskajos pētījumos tika ziņots par divām nopietnām nevēlamām blakusparādībām pēcoperācijas sliktas dūšas un vemšanas gadījumā (PONV) pacientiem, kuri lietoja lielākas aprepitanta devas; viens aizcietējuma gadījums un viens sub- ileus gadījums.
Additional adverse reactions were observed in patients treated with the aprepitant (125 mg/ 80 mg) regimen for chemotherapy induced nausea and vomiting and at a greater incidence than with standard therapy: abdominal pain, acid reflux, acne, alkaline phosphatase increased, anaemia, anorexia, anxiety, AST increased, asthaenia/ fatigue, candidiasis, chest discomfort, cognitive disorder, conjunctivitis, constipation, cough, diarrhoea, disorientation, dizziness, dream abnormality, dysgeusia, dyspepsia, dysuria, enterocolitis, epigastric discomfort, eructation, euphoria, febrile neutropenia, flatulence, flushing, gastroesophageal reflux disease, headache, hiccups, hot flush, hyperglycaemia, hyperhidrosis, hyponatraemia, lethargy, microscopic haematuria, muscle cramp, myalgia, nausea*, obstipation, oedema, oily skin, perforating duodenal ulcer, pharyngitis, photosensitivity, pollakiuria,
Papildus tika novērotas sekojošās blakusparādības pacientiem, kuri lietoja aprepitantu (125 mg/ 80 mg) ķīmijterapijas izraisītas sliktas dūšas un vemšanas gadījumā, un biežāk, salīdzinot ar standarta terapiju: sāpes vēderā, skābes reflukss, akne, sārmainās fosfatāzes pieaugums, anēmija, anoreksija, nemiers, ASAT pieaugums, astēnija/ nogurums, kandidoze, diskomforta sajūta krūškurvī, kognitīvie traucējumi, konjunktivīts, aizcietējums, klepus, caureja, dezorientācija, reibonis, patoloģiski sapņi, garšas pārmaiņas, dispepsija, dizūrija, enterokolīts, diskomforta sajūta pakrūtē, atraugas, eiforija, febrilā neitropēnija, vēdera uzpūšanās, pietvīkums, gastroezofagāls reflukss, galvassāpes, žagas, karstuma viļņi, hiperglikēmija, hiperhidroze, hiponatriēmija, letarģija, mikroskopiskā hematūrija, muskuļu krampji, mialģija, slikta dūša *, aizcietējums, tūska, taukaina āda, divpadsmitpirkstu zarnas čūlas perforācija, faringīts, fotosensitivitāte, pollakiūrija, polidipsija, poliūrija, postnazāla pilēšana, izsitumi, nieze, ādas bojājumi, šķavas, stafilakoku infekcijas, stomatīts, slāpes, rīkles kairinājums, trokšņi ausīs, vemšana *, ķermeņa masas smazināšanās, ķermeņa masas pieaugums.
5 polydipsia, polyuria, postnasal drip, pruritus, rash, skin lesion, sneezing, staphylococcal infection, stomatitis, thirst, throat irritation, tinnitus, vomiting*, weight decreased, weight gain. *Nausea and vomiting were efficacy parameters in the first 5 days of post-chemotherapy treatment and were reported as reactions only thereafter.
5 * Pirmās 5 dienas pēc ķīmijterapijas efektivitātes rādītāji bija slikta dūša un vemšana, un tikai pēc tam par tām ziņoja kā par nevēlamām blakusparādībām.
One case of Stevens-Johnson syndrome was reported as a serious adverse event in a patient receiving aprepitant with cancer chemotherapy.
Vienam pacientam, kurš aprepitantu saņēma vienlaicīgi ar pretvēža ķīmijterapiju, tika ziņots par tādu nopietnu nevēlamo blakusparādību kā Stīvensa - Džonsona sindroms.
One case of angioedema and urticaria was reported as a serious adverse event in a patient receiving aprepitant in a non-CINV/ non-PONV study.
Tika ziņots par vienu nopietnu angioneirotiskās tūskas un nātrenes gadījumu pacientam, kas aprepitantu saņēma ne- CINV/ ne- PONV pētījumā.
Post-marketing experience During post-marketing experience the following side effects have been reported (frequency not known):
Pēcreģistrācijas pieredze Pēcreģistrācijas periodā ziņots par sekojošām nevēlamām blakusparādībām (biežums nav zināms).
Skin and subcutaneous tissue disorders: pruritus, rash, urticaria Immune system disorders: hypersensitivity reactions including anaphylactic reactions
Ādas un zemādas audu bojājumi: nieze, izsitumi, nātrene Imūnās sistēmas traucējumi: paaugstinātas jutības reakcijas, tai skaitā anafilaktiskas reakcijas.
No specific information is available on the treatment of overdose with EMEND.
Nav pieejama specifiska informācija par EMEND pārdozēšanas ārstēšanu.
Drowsiness and headache were reported in one patient who ingested 1,440 mg of aprepitant.
Tika ziņots par miegainību un galvassāpēm vienam pacientam, kas lietoja 1440 mg aprepitanta.
In the event of overdose, EMEND should be discontinued and general supportive treatment and monitoring should be provided.
Pārdozēšanas gadījumā jāpārtrauc EMEND lietošana un jāveic vispārēja atbalstoša terapija un kontrole.
Because of the antiemetic activity of aprepitant, drug-induced emesis may not be effective.
Tā kā aprepitantam piemīt pretvemšanas iedarbība, zāļu lietošana, kas izraisa vemšanu, var būt neefektīva.
Aprepitant cannot be removed by haemodialysis.
Aprepitantu nevar izvadīt ar hemodialīzi.
Antiemetics and antinauseants, ATC code:
5. 1 Farmakodinamiskās īpašības
Aprepitant is a selective high-affinity antagonist at human substance P neurokinin 1 (NK1) receptors.
Aprepitants ir selektīvs, augstas afinitātes cilvēka audu P neirokinīna (NK1) receptoru antagonists.
In 2 multicenter, randomized, double-blind, active comparator-controlled, parallel-group phase III clinical studies, aprepitant was compared with ondansetron for the prevention of postoperative nausea and vomiting in 1,658 patients undergoing open abdominal surgery.
2 daudzcentru, randomizētos, dubultaklos, aktīvi salīdzinoši kontrolētos, paralēlu grupu III. fāzes klīniskajos pētījumos 1658 pacientiem, kuriem veica atklātās vēdera dobuma operācijas, tika salīdzināti aprepitants ar ondansetronu, lietojot tos pēcoperāciju sliktas dūšas un vemšanas profilaksei.
The majority of patients were women (> 90%), mainly undergoing gynaecological surgery.
Lielākā pacientu daļa bija sievietes (> 90%), kurām tika veiktas ginekoloģiskās operācijas.
Patients were randomized to receive 40 mg aprepitant, 125 mg aprepitant, or 4 mg ondansetron.
Pacienti tika randomizēti, un lietoja 40 mg aprepitanta, 125 mg aprepitanta vai 40 mg ondansetrona.
Aprepitant was given orally (PO) with 50 ml of water 1 to 3 hours before anesthesia.
Aprepitants tika lietots perorāli (p. o.), uzdzerot 50 ml ūdens, 1 līdz 3 stundas pirms anestēzijas.
Ondansetron was given intravenously immediately before induction of anesthesia.
Ondansetrons tika ievadīts intravenozi, tieši pirms anestēzijas uzsākšanas.
The antiemetic activity of aprepitant was evaluated during the 0 to 48 hour period following the end of surgery.
Aprepitanta pretvemšanas aktivitāte tika novērtēta no 0 līdz 48 stundu periodā pēc operācijas.
The results show that a higher percentage of post-surgical patients experienced complete response (no emesis and no use of rescue) with aprepitant 40 mg than with ondansetron 4 mg (lower bound of C. I. is 0.0 indicating borderline significance) as described in Table 1.
1. tabulā norādītie rezultāti pierāda, ka procentuāli lielākai daļai pacientu, kuri lietoja 40 mg aprepitanta, pēc operācijām tika novērota pilnīga atbildes reakcija (nav vemšanas un nav jāizmanto ārkārtas terapija), salīdzinot ar pacientiem, kuri lietoja 4 mg ondansetrona (zemākais TI rādītājs ir 0, 0; kas norāda būtiskuma robežpunktu)
6 Table 1 Percent of Post-Operative Patients Responding by Treatment Group Combined Results from 2 Phase III Trials
Kombinētie rezultāti no 2 III. fāzes klīniskajiem pētījumiem
Aprepitant 40 mg PO (N=541)
Aprepitants 40 mg p. o.
Ondansetron 4 mg IV (N=526)
(N=541)
Percentage Point Difference (%) § and 95% C. I. #
Ondansetrons Procentuālās atšķirības (%) 4 mg i. v. un 95% TI # (N=526)
n/ m
§
%) n/ m (%)%
(%) n/ m (%)%
95% C. I.
95% TI
Complete Response (0-24 hours) † †
Pilnīga atbildes reakcija (0- 24
No emesis and no use of rescue § Difference (%) calculated as Aprepitant 40 mg minus Ondansetron 4 mg # Difference (%) and 95% C. I. calculated using stratified Miettinen-Nurminen method using Cochran-Mantel- Haenszel weights
stundas) † † Pilnīga atbildes reakcija: nav vemšanas gadījumu un netiek lietota ārkārtas terapija. § Atšķirības (%), aprēķinātas - aprepitants 40 mg mīnus ondansetrons 4 mg # Atšķirības (%) un 95% TI, aprēķināts, lietojot Miettinen- Nurminen stratifikācijas metodi, izmantojot Cochran- Mantel- Haenszel vērtējumu.
Aprepitant displays non-linear pharmacokinetics.
Aprepitanta farmakokinētika ir nelineāra.
Both clearance and absolute bioavailability decrease with increasing dose.
Gan klīrenss, gan absolūtā bioloģiskā pieejamība samazinās, palielinot devu.
Absorption The mean absolute oral bioavailability of aprepitant is 67% for the 80 mg capsule and 59% for the 125 mg capsule.
Absorbcija Vidējā absolūtā aprepitanta bioloģiskā pieejamība ir 67% pēc 80 mg kapsulas un 59% pēc 125 mg kapsulas perorālas lietošanas.
The mean peak plasma concentration (Cmax) of aprepitant occurred at approximately 4 hours (tmax).
Aprepitanta vidējā maksimālā plazmas koncentrācija (Cmax) attīstās pēc apmēram 4 stundām (tmax).
Following oral administration of a single 40 mg dose of EMEND in the fasted state, the AUC0-∞ (mean ± SD) was 8.0 ± 2.1 microgram x h/ ml and the Cmax was 0.7 ± 0.24 microgram/ ml.
Pēc perorālas EMEND reizes devas pa 40 mg ordinēšanas tukšā dūšā AUC0- ∞ (vidējais ± SD) bija 8, 0 ± 2, 1 mikrogrami x st/ ml un Cmax bija 0, 7 ± 0, 24 mikrogrami/ ml.
The median tmax was 3.0 hours.
Vidējais tmax bija 3, 0 stundas.
Concomitant intake of a 40 mg dose with a standard breakfast decreased the aprepitant Cmax by 18% but did not affect AUC.
Vienlaicīga 40 mg devas lietošana ar standarta brokastīm samazināja aprepitanta Cmax par 18%, bet neietekmēja AUC.
This is not considered to be clinically important.
Tam nav klīniski būtiskas nozīmes.
Distribution Aprepitant is highly protein bound, with a mean of 97%.
Sadale Aprepitantam ir augsta saistība ar olbaltumvielām, vidēji 97%.
The geometric mean apparent volume of distribution at steady state (Vdss) is approximately 66 l in humans.
Ģeometriski vidējais līdzsvara koncentrācijas (Vdss) šķietamais izkliedes tilpums cilvēkiem ir apmēram 66 l.
Metabolism Aprepitant undergoes extensive metabolism.
Metabolisms Aprepitants tiek pakļauts plašam metabolismam.
In healthy young adults, aprepitant accounts for approximately 19% of the radioactivity in plasma over 72 hours following a single intravenous administration 100 mg dose of [14C]-fosaprepitant, a prodrug for aprepitant, indicating a substantial presence of metabolites in the plasma.
Veseliem, gados jauniem pieaugušajiem aprēķinātais daudzums plazmā ir apmēram 19% no radioaktīvā aprepitanta vēl 72 stundas pēc 100 mg [14C] - fosaprepitanta, aprepitanta pirmszāļu, intravenozas reizes devas ievadīšanas, norādot uz būtisku metabolītu klātbūtni plazmā.
Twelve metabolites of aprepitant have been identified in human plasma.
Cilvēka plazmā tika identificēti divpadsmit metabolīti.
The metabolism of aprepitant occurs largely via oxidation at the morpholine ring and its side chains and the resultant metabolites were only weakly active.
Aprepitanta metabolisms noris galvenokārt oksidācijas ceļā pie morfolīnu gredzena un tā sānu ķēdēm, un rezultātā metabolīti bija tikai ar vāju aktivitāti.
In vitro studies using human liver microsomes indicate that aprepitant is metabolised primarily by CYP3A4 and potentially with minor contribution by CYP1A2 and CYP2C19.
Pētījumi in vitro, izmantojot cilvēka aknu mikrosomas, liecināja, ka aprepitants galvenokārt metabolizējas ar CYP3A4 un iespējams mazākā mērā ar CYP1A2 un CYP2C19.
Elimination Aprepitant is not excreted unchanged in urine.
Eliminācija Aprepitants urīnā izdalās izmainītā veidā.
Metabolites are excreted in urine and via biliary excretion in faeces.
Metabolīti izdalās ar urīnu un caur žulti fekālijās.
Following a single intravenously administered 100 mg dose of [14C]-fosaprepitant, a prodrug for aprepitant to healthy subjects, 57% of the radioactivity was recovered in urine and 45% in faeces.
Pēc [14C] - Fosaprepitanta, aprepitanta pirmszāļu intravenozas reizes devas ievadīšanas pa 100 mg veseliem cilvēkiem, 57% no radiaktīvās devas tika konstatēti urīnā un 45% fekālijās.
7 The plasma clearance of aprepitant is dose-dependent, decreasing with increased dose and ranged from approximately 60 to 72 ml/ min in the therapeutic dose range.
Aprepitanta plazmas klīrenss ir atkarīgs no devas, tas samazinās, pieaugot devai, un terapeitisko devu robežās svārstās apmēram no 60 līdz 72 ml/ min.
The terminal half-life is approximately 9 hours after administration of a single 40 mg dose.
Terminālais pusperiods ir apmēram 9 stundas pēc 40 mg reizes devas ordinēšanas.
Following oral administration of a single 125 mg dose of aprepitant on Day 1 and 80 mg once daily on Days 2 through 5, the AUC0-24hr of aprepitant was 21% higher on Day 1 and 36% higher on Day 5 in elderly (≥ 65 years) relative to younger adults.
Farmakokinētika īpašām populācijām Gados vecāki pacienti: pēc perorālas aprepitanta reizes devu lietošanas pa 125 mg 1. dienā un 80 mg vienu reizi dienā no 2. līdz 5. dienai, aprepitanta AUC0- 24st bija par 21% lielāks 1. dienā un par 36% lielāks 5. dienā gados vecākiem cilvēkiem (≥ 65 gadiem), salīdzinot ar jaunākiem.
The Cmax was 10% higher on Day 1 and 24% higher on Day 5 in elderly relative to younger adults.
Cmax bija par 10% lielāks 1. dienā un 24% lielāks 5. dienā gados vecākiem cilvēkiem, salīdzinot ar jaunākiem.
These differences are not considered clinically meaningful.
Šīm atšķirībām nav klīniskas nozīmes.
No dosage adjustment for EMEND is necessary in elderly patients.
Nav nepieciešams piemērot EMEND devu gados vecākiem pacientiem.
Following oral administration of a single 125 mg dose of aprepitant, the Cmax for aprepitant is 16% higher in females as compared with males.
Dzimums: pēc aprepitanta reizes devas lietošanas pa 125 mg, aprepitanta Cmax ir par 16% lielāks
The half-life of aprepitant is 25% lower in females as compared with males and its tmax occurs at approximately the same time.
Aprepitanta eliminācijas pusperiods sievietēm ir par 25% zemāks kā vīriešiem un viņu tmax attīstās apmēram vienādā laika periodā.
No dosage adjustment for EMEND is necessary based on gender.
Nav nepieciešams piemērot EMEND devu, ņemot vērā dzimumu.
Mild hepatic impairment (Child-Pugh class A) does not affect the pharmacokinetics of aprepitant to a clinically relevant extent.
Aknu funkcijas traucējumi: viegli aknu funkcijas traucējumi (A grupas Child- Pugh) aprepitanta farmakokinētiku klīniski nozīmīgā pakāpē neietekmē.
No dose adjustment is necessary for patients with mild hepatic impairment.
Nav nepieciešama devas piemērošana pacientiem ar vieglu aknu funkciju traucējumu.
Conclusions regarding the influence of moderate hepatic impairment (Child-Pugh class B) on aprepitant pharmacokinetics cannot be drawn from available data.
Datu trūkuma dēļ nav izdarīti secinājumi par vidēji smaga aknu funkciju traucējuma (B grupas Child- Pugh) ietekmi uz aprepitanta farmakokinētiku.
There are no clinical or pharmacokinetic data in patients with severe hepatic impairment (Child-Pugh class C).
Nav klīnisku vai farmakokinētisku datu par lietošanu pacientiem ar smagiem aknu funkcijas traucējumiem (C grupas Child- Pugh).
A single 240 mg dose of aprepitant was administered to patients with severe renal impairment (CrCl < 30 ml/ min) and to patients with end stage renal disease (ESRD) requiring haemodialysis.
Nieru funkcijas traucējumi: aprepitanta reizes deva pa 240 mg tika ordinēta pacientiem ar smagiem nieru funkcijas traucējumiem (kreatinīna klīrenss < 30 ml/ min) un pacientiem ar nieru slimību pēdējā stadijā (ESRD), kuriem nepieciešama hemodialīze.
In patients with severe renal impairment, the AUC0-∞ of total aprepitant (unbound and protein bound) decreased by 21% and Cmax decreased by 32%, relative to healthy subjects.
Pacientiem ar smagiem nieru funkcijas traucējumiem kopējā aprepitanta (nesaistīta un saistīta ar olbaltumvielām) AUC0- ∞ samazinājās par 21% un Cmax samazinājās par 32%, salīdzinot ar veseliem cilvēkiem.
In patients with ESRD undergoing haemodialysis, the AUC0-∞ of total aprepitant decreased by 42% and Cmax decreased by 32%.
Pacientiem ar nieru slimību pēdējā stadijā, kuri saņēma hemodialīzi, kopējā aprepitanta AUC0- ∞ samazinājās par 42% un Cmax samazinājās par 32%.
Due to modest decreases in protein binding of aprepitant in patients with renal disease, the AUC of pharmacologically active unbound aprepitant was not significantly affected in patients with renal impairment compared with healthy subjects.
Nelielās aprepitanta saistības dēļ ar olbaltumvielām pacientiem ar nieru slimību, farmakoloģiski aktīvas, nesaistītas aktīvās vielas AUC būtiski nav ietekmēts pacientiem ar nieru funkcijas traucējumiem, salīdzinot ar veseliem cilvēkiem.
Haemodialysis conducted 4 or 48 hours after dosing had no significant effect on the pharmacokinetics of aprepitant; less than 0.2% of the dose was recovered in the dialysate.
Hemodialīze, kas veikta 4 vai 48 stundas pēc zāļu lietošanas, aprepitanta farmakokinētiku būtiski neietekmēja; mazāk kā 0, 2% no devas tika izdalīti ar dialīzi.
No dose adjustment for EMEND is necessary for patients with renal impairment or for patients with ESRD undergoing haemodialysis.
Nav nepieciešams devu piemērot pacientiem ar nieru funkcijas traucējumiem vai pacientiem ar nieru slimību pēdējā stadijā, kuriem nepieciešama hemodialīze.
Relationship between concentration and effect (PK/ PD) Using a highly specific NK1-receptor tracer, positron emission tomography (PET) studies in healthy young men have shown that aprepitant penetrates into the brain and occupies NK1 receptors in a dose- and plasma-concentration-dependent manner.
Izmantojot ļoti specifiskus NK1- receptoru iezīmētus atomus, pozitronu emisijas tomogrāfijas (positron emission tomography - PET pētījumi veseliem jauniem vīriešiem liecināja, ka aprepitants penetrē smadzenēs un saistās ar NK1 – receptoriem atkarībā no devas, plazmas un koncentrācijas.
Aprepitant plasma concentrations achieved with the 3- day regimen of EMEND are predicted to provide greater than 95% occupancy of brain NK1 receptors.
Paredzams, ka aprepitanta plazmas koncentrācija, kas tika sasniegta pēc EMEND 3 dienu shēmas lietošanas, nodrošina saistību ar vairāk kā 95% no smadzeņu NK1 receptoriem.
5.3 Pre-clinical safety data
5. 3 Preklīniskie dati par drošību
Pre-clinical data reveal no special hazard for humans based on conventional studies of single and repeated dose toxicity, genotoxicity, carcinogenic potential, and toxicity to reproduction.
Preklīniskajos pētījumos iegūtie dati, ko pamato vispārpieņemti pētījumi, par reizes devu un atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti, iespējamu kancerogenitāti un toksisku ietekmi uz reproduktīvo funkciju par īpašu risku cilvēkam neliecina.
It should be noted that systemic exposure in male rats was lower than the therapeutic exposure in humans at 40 mg.
Jāņem vērā, ka sistēmiskā iedarbība grauzējiem bija zemāka kā terapeitiskā ekspozīcija cilvēkiem ar 40 mg devu.
Consequently, no adequate assessment of potential effects on male fertility in rats can be made.
Tāpēc nav veikti potenciālās iedarbības uz cilvēku fertilitāti testi ar žurkām.
However, in a 9 month study in dogs, no organ weight changes nor gross or histomorphologic findings were present in male reproductive organs at systemic exposures 35-fold above the therapeutic exposure in humans at 40 mg.
Tomēr 9 mēnešus ilgā pētījumā suņiem netika konstatētas ne orgānu svara, ne apjoma izmaiņas, ne atrasti histomorfoloģiski pierādījumi tēviņu reproduktīvajos orgānos, ievadot devas, kas 35 reizes pārsniedza 40 mg terapeitiskās devas iedarbību cilvēkiem.
Although no adverse effects were noted in reproduction studies when female animals were exposed 3.5- to 4-fold above the therapeutic exposure in humans at 40 mg, the potential effects on reproduction of alterations in neurokinin regulation are unknown.
Lai gan reproduktīvās funkcijas pētījumos, kur sieviešu dzimtas dzīvniekiem ievadīja devas, kas 3, 5 līdz 4 reizes pārsniedza 40 mg devas iedarbību cilvēkiem, netika novērotas nevēlamās blakusparādības, nav zināma iespējamā neirokinīnu regulācijas izmaiņas ietekme uz reproduktīvo funkciju.
Capsule content Sucrose Microcrystalline cellulose (E 460) Hydroxypropyl cellulose (E 463) Sodium laurilsulfate
Kapsulas saturs saharoze mikrokristāliskā celuloze (E 460) hidroksipropilceluloze (E 463) 8 nātrija laurilsulfāts
Capsule shell Gelatin Titanium dioxide (E 171) Yellow iron oxide (E 172) Sodium laurilsulfate and silica colloidal anhydrous may be used
Kapsulas apvalks želatīns titāna dioksīds (E 171) dzeltenais dzelzs oksīds (E 172) var tikt izmantoti nātrija laurilsulfāts un koloidālais bezūdens silīcija dioksīds
Printing ink Shellac Potassium hydroxide Black iron oxide (E 172)
Iespiedtinte šellaks kālija hidroksīds melnais dzelzs oksīds (E172)
Not applicable.
Nav zināma.
4 years
4 gadi
Store in the original package in order to protect from moisture.
Sargāt no gaismas.
Aluminium blister containing one 40 mg capsule.
Alumīnija blisteri, kas satur vienu 40 mg kapsulu.
5 Aluminium blisters each containing one 40 mg capsule.
5 alumīnija blisteri, kas katrs satur vienu 40 mg kapsulu.
6.6 Special precautions for disposal
6. 6 Norādījumi par sagatavošanu lietošanai un iznīcināšanu.
Hertford Road, Hoddesdon Hertfordshire EN 11 9BU United Kingdom
Hertford Road, Hoddesdon Hertfordshire NE 11 9BU Lielbritānija
DATE OF FIRST AUTHORISATION/ RENEWAL OF AUTHORISATION
REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
11 November 2003 Date of latest renewal:
2003. gada 11. novembris Pārreģistrācijas datums:
11 November 2008
2008. gada 11. novembris
Detailed information on this medicinal product is available on the website of the European Medicines Agency (EMEA) http: / /www. emea. europa. eu/.
Sīkāka informācija par šīm zālēm ir pieejama Eiropas zāļu aģentūras (EMEA) mājas lapā http: // www. emea. europa. eu /
EMEND 80 mg hard capsules
EMEND 80 mg cietās kapsulas
Each capsule contains 80 mg of aprepitant.
Katra kapsula satur 80 mg aprepitanta (Aprepitant).
80 mg sucrose.
Palīgviela: saharoze 80 mg.
Capsules are opaque with a white body and cap with “ 461” and “ 80 mg” printed radially in black ink on the body.
Kapsulas ir necaurspīdīgas, ar baltu korpusu un vāciņu, uz korpusa radiāli ar melnu tinti iespiesti uzraksti „ 461 ” un „ 80 mg ”.
Prevention of acute and delayed nausea and vomiting associated with highly emetogenic cisplatin- based cancer chemotherapy in adults.
Sliktas dūšas un vemšanas, ko izraisījusi izteikti emetogēna cisplatīna pretvēža ķīmijterapija, aizkavēšanai un profilaksei pieaugušajiem.
Prevention of nausea and vomiting associated with moderately emetogenic cancer chemotherapy in adults.
Sliktas dūšas un vemšanas profilaksei, ko izraisījusi vidēji emetogēna pretvēža ķīmijterapija pieaugušajiem.
EMEND 80 mg is given as part of combination therapy (see section 4.2).
EMEND 80 mg tiek izmantots kā daļa no kombinētās terapijas (skatīt apakšpunktu 4. 2).
Posology EMEND is given for 3 days as part of a regimen that includes a corticosteroid and a 5-HT3 antagonist.
Devas EMEND ordinē 3 reizes dienā kā daļu no kompleksās terapijas, kurā ietilpst kortikosteroīdi un 5- HT3 antagonisti.
The recommended posology of EMEND is 125 mg orally (PO) once daily one hour before start of chemotherapy on Day 1 and 80 mg PO once daily on Days 2 and 3.
Rekomendētā EMEND deva ir 125 mg perorāli (PO) vienu reizi dienā vienu stundu pirms ķīmijterapijas 1. dienā un pa 80 mg PO vienu reizi dienā 2. un 3. dienā.
Fosaprepitant 115 mg, a lyophilized prodrug of aprepitant, may be substituted for oral EMEND (125 mg), 30 minutes prior to chemotherapy, on Day 1 only of the chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) regimen as an intravenous infusion administered over 15 minutes.
Kā perorāli lietojamā EMEND (125 mg) aizvietotāju 1. dienā 30 minūtes pirms ķīmijterapijas tikai ķīmijterapijas izraisītas sliktas dūšas un vemšanas preventīvai terapijai (chemotherapy- induced nausea and vomiting - CINV) varētu lietot fosaprepitantu 115 mg, liofilizētas aprepitanta pirmszāles, ievadot intravenozas infūzijas veidā 15 minūšu laikā.
Please refer to the Summary of Product Characteristics for fosaprepitant.
Lūdzu skatīt fosaprepitanta zāļu aprakstu.
In clinical studies with EMEND, the following regimens were used for the prevention of nausea and vomiting associated with emetogenic cancer chemotherapy:
Klīniskajos pētījumos ar EMEND emetogēnas cisplatīna pretvēža terapijas izraisītas sliktas dūšas un vemšanas profilaksei tika lietota sekojošā terapijas shēma:
11 Highly Emetogenic Chemotherapy Regimen
Izteikti emetogēnas ķīmijterapijas terapijas shēma
Day 1
1. diena
Day 2
2. diena
Day 3
3. diena
Day 4
4. diena
none
nelieto
Dexamethasone Ondansetron
Deksametazons
mg PO none
nelieto
EMEND was administered orally 1 hour prior to chemotherapy treatment on Day 1 and in the morning on Days 2 and 3.
EMEND 1. dienā tika lietots perorāli 1 stundu pirms ķīmijterapijas un 2. un 3. dienā no rīta.
Dexamethasone was administered 30 minutes prior to chemotherapy treatment on Day 1 and in the morning on Days 2 to 4.
Deksametazons 1. dienā tika lietots 30 minūtes pirms ķīmijterapijas un no 2. līdz 4. dienai no rīta.
The dose of dexamethasone was chosen to account for active substance interactions.
Deksametazona devas tika piemērotas, ņemot vērā aktīvo vielu savstarpējo mijiedarbību.
Ondansetron was administered intravenously 30 minutes prior to chemotherapy treatment on Day 1.
11 Ondansetrons tika ievadīts 1. dienā intravenozi 30 minūtes pirms ķīmijterapijas.
Moderately Emetogenic Chemotherapy Regimen
Vidēji emetogēnas ķīmijterapijas terapijas shēma
Dexamethasone
Deksametazons
Ondansetron
Ondansetrons
x 8 mg PO
x 8 mg PO
Dexamethasone was administered 30 minutes prior to chemotherapy treatment on Day 1.
Deksametazons 1. dienā tika lietots 30 minūtes pirms ķīmijterapijas.
One 8 mg capsule of ondansetron was administered 30 to 60 minutes prior to chemotherapy treatment and one 8 mg capsule was administered 8 hours after first dose on Day 1.
Viena ondansetrona kapsula pa 8 mg tika lietota 30 līdz 60 minūtes pirms ķīmijterapijas un otra kapsula pa 8 mg tika lietota 1. dienā, 8 stundas pēc pirmās devas.
Efficacy data on combination with other corticosteroids and 5-HT3 antagonists are limited.
Papildus informāciju par lietošanu ar kortikosteroīdiem skatīt apakšpunktā 4. 5.
For additional information on the co-administration with corticosteroids, see section 4.5. Please refer to the Summary of Product Characteristics co-administered antiemetics.
Par vienlaicīgu lietošanu ar pretvemšanas vielām lūdzu skatīt zāļu aprakstā.
Elderly (≥ 65 years) No dose adjustment is necessary for the elderly (see section 5.2).
Gados vecāki pacienti (≥ 65 gadi) Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo (skatīt apakšpunktu 5. 2).
Renal impairment No dose adjustment is necessary for patients with renal impairment or for patients with end stage renal disease undergoing haemodialysis (see section 5.2).
Nieru funkcijas traucējumi Deva nav jāpielāgo pacientiem ar nieru funkcijas traucējumiem vai pacientiem ar nieru slimību pēdējā stadijā, kuriem veic hemodialīzi (skatīt apakšpunktus 4. 4 un 5. 2).
Method of administration The hard capsule should be swallowed whole.
Lietošanas veids Cietā kapsula jānorij vesela.
Co-administration with pimozide, terfenadine, astemizole or cisapride (see section 4.5).
Kopā ar pimozīdu, terfenadīnu, astemizolu vai cisaprīdu (skatīt apakšpunktu 4. 5).
EMEND should be used with caution in patients receiving concomitant orally administered active substances that are metabolised primarily through CYP3A4 (see section 4.5).
EMEND piesardzīgi jāordinē pacientiem, kas vienlaicīgi lieto perorāli indicētas aktīvās vielas, kuras galvenokārt tiek metabolizētas ar CYP3A4 (skatīt apakšpunktu 4. 5).
Additionally, concomitant administration with irinotecan should be approached with particular caution as the combination might result in increased toxicity.
Pie tam, ar īpašu piesardzību jāapsver vienlaicīga lietošana ar irinotekānu, jo šīs kombinācijas rezultātā var palielināties toksicitāte.
Co-administration of EMEND with ergot alkaloid derivatives, which are CYP3A4 substrates, may result in elevated plasma concentrations of these active substances.
12 Vienlaicīga EMEND lietošana ar melnā rudzu grauda alkaloīdu atvasinājumiem, kas ir CYP3A4 substrāti, var izraisīt šo aktīvo vielu plazmas koncentrācijas palielināšanos.
Therefore, caution is advised due to the potential risk of ergot-related toxicity.
Tādēļ jāievēro piesardzība iespējamā, ar melno rudzu graudu saistītā, toksicitātes riska dēļ.