qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Tygacil was also expected to be used to treat adults with community-acquired pneumonia.
Tygacil bija paredzēts lietot arī ārpus stacionāra iegūtas pneimonijas pieaugušu pacientu ārstēšanai.
This is a serious type of lung infection that is caught outside of hospital.
Tas ir nopietnas plaušu infekcijas veids, kas iegūts ārpus stacionāra.
Community-acquired pneumonia is usually caused by infection with bacteria.
Ārpus stacionāra iegūtu pneimoniju parasti izraisa inficēšanās ar baktērijām.
How is Tygacil expected to work?
Kāda ir paredzamā Tygacil iedarbība?
The active substance in Tygacil, tigecycline, belongs to the group of antibiotics called ‘ glycylcyclines’, which are similar to tetracycline.
Tygacil aktīvā viela, tigeciklīns, pieder glicilciklīnu grupai – antibiotikām, kas līdzīgas tetraciklīnam.
Tigecycline works by blocking the bacteria’ s ribosomes, the parts of the bacterial cells where new proteins are made.
Tigeciklīns darbojas, bloķējot baktēriju ribosomas – baktēriju šūnu daļas, kurās tiek ražotas jaunas olbaltumvielas.
By blocking the production of new proteins, the bacteria cannot multiply and they eventually die.
Bloķējot jaunu olbaltumvielu ražošanu, tiek pārtraukta baktēriju vairošanās un tās galu galā iet bojā.
This is expected to help in the treatment of community-acquired pneumonia.
Paredzams, ka tas palīdz ārpus stacionāra iegūtas pneimonijas ārstēšanā.
The effects of Tygacil were first tested in experimental models before being studied in humans.
Pirms pētījumiem ar cilvēkiem Tygacil iedarbību vispirms pētīja eksperimentālos modeļos.
The effectiveness of Tygacil was tested in two main studies involving a total of 846 adults who needed treatment in hospital for community-acquired pneumonia.
Tygacil iedarbīgumu pārbaudīja, divos pamatpētījumos iesaistot 846 pieaugušus pacientus ar ārpus stacionāra iegūtu pneimoniju, kuriem bija nepieciešama ārstēšana slimnīcā.
Both studies compared Tygacil with levofloxacin (another antibiotic).
Abos pētījumos salīdzināja Tygacil ar levofloksacīnu (citām antibiotikām).
Both antibiotics were given for up to two weeks.
Abas antibiotikas tika lietotas ne ilgāk kā divas nedēļas.
The main measure of effectiveness was the number of patients who were cured of their pneumonia within the three weeks after their last dose of antibiotic.
Galvenais iedarbīguma rādītājs bija to pacientu skaits, kuriem izārstēja pneimoniju trīs nedēļās pēc pēdējās antibiotiku devas lietošanas.
An additional study looked at the effectiveness of Tygacil in patients who had caught pneumonia in hospital.
Papildu pētījumā novērtēja Tygacil iedarbību uz pacientiem, kuri saslima ar pneimoniju slimnīcā.
The application was at day 150 when the company withdrew.
Uzņēmums pieteikumu atsauca 150. dienā pēc pētījuma iesniegšanas.
Based on the review of the data and the company’ s response to the CHMP list of questions, at the time of the withdrawal, the CHMP had some concerns and was of the provisional opinion that Tygacil could not have been approved for the treatment of community-acquired pneumonia.
Pamatojoties uz izskatītajiem datiem un uzņēmuma atbildēm uz CHMP jautājumiem, atsaukšanas brīdī CHMP bija izteikusi bažas un tobrīd atzina, ka Tygacil nevarētu apstiprināt ārpus stacionāra iegūtas pneimonijas ārstēšanai.
What were the major concerns that led the CHMP to recommend the refusal of the change to the marketing authorisation?
Kādas bija visbūtiskākās CHMP bažas, kas bija pamatā ieteikumam neveikt izmaiņas reģistrācijas apliecībā?
The CHMP was concerned that the patients included in the main studies may not have needed hospital treatment using medicines given intravenously (into a vein), so they did not match the types of patients for whom the medicine was intended.
CHMP bija bažas, ka pamatpētījumā iekļautajiem pacientiem, iespējams, nebija nepieciešama āŗstēšana slimnīcā, ievadot zāles intravenozi (vēnā), tāpēc tie neatbilda tam pacientu veidam, kuram zāles bija paredzētas.
The Committee was also concerned over the number of deaths in patients receiving Tygacil with more serious infections, especially in the study of patients who had caught pneumonia in hospital.
Komiteja bija norūpējusies arī par to pacientu nāves gadījumu skaitu, kuri saņēma Tygacil un kuriem bija nopietnas infekcijas, īpaši par tiem pacientiem, kuri ar pneimoniju saslima slimnīcā.
This raised doubts over whether Tygacil would be sufficiently effective in the treatment of patients with severe community-acquired pneumonia.
Tas radīja šaubas par to, vai Tygacil būs pietiekami iedarbīgas, ārstējot pacientus ar nopietnu ārpus stacionāra iegūtu pneimoniju.
The CHMP also had concerns over the measures that the company intended to put in place to minimise the risks associated with the medicine.
CHMP bija bažas arī par pasākumiem, kādus uzņēmums bija nolēmis ieviest, lai mazinātu ar zālēm saistīto risku.
Therefore, at the time of the withdrawal, the CHMP’ s view was that a benefit of Tygacil had not been sufficiently demonstrated and any benefits did not outweigh the identified risks.
Tāpēc atsaukšanas brīdī CHMP uzskatīja, ka nav pietiekami parādīts Tygacil ieguvums un ka ieguvums neatsver identificēto risku.
What are the consequences of the refusal for patients in clinical trials using Tygacil?
Kādas sekas atteikums radīs pacientiem, kas piedalās Tygacil klīniskajos pētījumos?
The company informed the CHMP that there are no consequences for patients currently included in clinical trials with Tygacil.
Uzņēmums paziņoja CHMP, ka atsaukums pacientiem, kas pašreiz piedalās Tygacil klīniskajos pētījumos, neradīs nekādas sekas.
What is happening for Tygacil for treatment of complicated skin and soft tissue infections and complicated infections in the abdomen?
Kas notiek ar Tygacil, ārstējot ādas un mīksto audu infekcijas ar komplikācijām un infekcijas ar komplikācijām vēdera dobumā?
There are no consequences on the use of Tygacil in the authorised indications, for which the balance of benefits and risks remains unchanged.
Tygacil lietošanai jau apstiprinātām indikācijām, kur zināmais ieguvums un risks paliek nemainīgi, nerodas nekādas sekas.
If you need more information about your medical condition or your treatment, read the Package Leaflet (also part of the EPAR) or contact your doctor or pharmacist..
Ja Jums ir vajadzīgas sīkākas ziņas par savu veselības stāvokli vai ārstēšanu, izlasiet zāļu lietošanas pamācību (kas arī ir daļa no EPAR), vai sazinieties ar savu ārstu vai farmaceitu..
Tygacil is an orange powder for solution for infusion (drip into a vein).
Tygacil ir oranžs pulveris infūzijas šķīduma pagatavošanai (ievadīšanai pa pilienam vēnā).
Tygacil contains the active substance tigecycline.
Tygacil satur aktīvo sastāvdaļu tigeciklīnu.
What is Tygacil used for?
Kāpēc lieto Tygacil?
Tygacil is an antibiotic.
Tygacil ir antibiotika.
It is used to treat adults with complicated infections of the abdomen or complicated skin and soft tissues infections (infections of the skin and the tissues below the skin).
To izmanto pieaugušo ārstēšanai, kam ir sarežģītas infekcijas vēdera dobumā vai sarežģītas ādas un mīksto audu infekcijas (ādas un zemādas audu infekcijas).
Before using Tygacil, doctors need to look at official guidance they may have on the appropriate use of antibiotics.
Pirms Tygacil lietošanas ārstiem ir jāiepazīstas ar oficiālu rokasgrāmatu par atbilstošu antibiotiku lietošanu.
How is Tygacil used?
Kā lietot Tygacil?
The recommended dose is a starting dose of 100 mg followed by 50 mg every 12 hours for 5 to 14 days.
Ieteicamā deva ir iesākumam 100 mg, pēc tam 50 mg ik pēc 12 stundām 5 līdz 14 dienas.
Each infusion should last between 30 and 60 minutes.
Katrai infūzijai ir jāilgst no 30 līdz 60 minūtēm.
The length of treatment depends on where the infection is, how severe it is, and the patient ’ s response to treatment.
Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no infekcijas vietas, smaguma un pacienta reakcijas uz ārstēšanu.
Doses are lower in patients with severe liver problems.
Pacientiem ar nopietnām aknu problēmām devas ir mazākas.
How does Tygacil work?
Kā Tygacil darbojas?
Tygacil contains the active substance tigecycline, which belongs to a group of antibiotics, similar to tetracycline, the glycylcyclines.
Tygacil satur aktīvo vielu tigeciklīnu, kas pieder glicilciklīnu grupai, antibiotikām, kas līdzīgas tetraciklīnam.
Tygacil works by blocking the bacteria's ribosomes, the parts of the cell where new proteins are produced.
Tygacil darbojas, bloķējot baktēriju ribosomas, šūnu daļas, kurās tiek ražotas jaunas olbaltumvielas.
When proteins cannot be produced, bacteria cannot multiply and eventually die.
Kad olbaltumvielas nevar ražot, baktērijas nevar vairoties un galu galā iet bojā.
The list of bacteria against which Tygacil is active can be found in the Summary of Product Characteristics.
To baktēriju saraksts, pret kurām Tygacil darbojas, ir atrodams zāļu aprakstā.
How has Tygacil been studied?
Kā noritēja Tygacil izpēte?
The effectiveness of Tygacil has been studied in four main studies.
Tygacil efektivitāte tika noskaidrota četros galvenajos pētījumos.
Two studies were in 1,568 patients with complicated intra-abdominal infections (half of those were complicated appendicitis), where Tygacil was compared with imipenem/ cilastatin.
Divos pētījumos bija iesaistīti 1568 pacienti ar sarežģītām vēdera dobuma infekcijām (puse no tām bija apendicīts ar sarežģījumiem), kuros Tygacil tika salīdzināts ar imipenemu/ cilastatīnu.
Two studies were in 1,129 patients with complicated skin and soft tissue infections (half of those were cases of cellulitis requiring hospitalisation), where Tygacil was compared with a combination of vancomycin and aztreonam.
Divos pētījumos bija iesaistīti 1129 pacienti ar sarežģītām ādas un mīksto audu infekcijām (puse no tām bija celulīts, kam nepieciešama hospitalizācija), kuros Tygacil tika salīdzināts ar vankomicīna un aztreonama kombināciju.
All studies measured the clinical response (cure of the infection or failure to cure).
Visos pētījumos novērtēja klīnisko reakciju (infekcijas izārstēšanu vai neizārstēšanu).
In all studies, Tygacil was as effective as the comparator antibiotics, and the percentages of patients whose infections were cured after treatment were similar:
(44- 20) 74 18 84 00, Fax (44- 20) 74 18 84 16 E- mail: mail@ emea. eu. int http: // www. emea. eu. int ©EMEA 2006 Reproduction and/ or distribution of this document is authorised for non commercial purposes only provided the EMEA is acknowledged pētījumos 80, 6 un 91, 3% pret 82, 4 un 89, 9% salīdzinājuma zālēm; 82, 9% un 89, 7% pie ādas un mīksto audu infekcijas pret 82, 3 un 94, 4% salīdzinājuma kombinācijai.
What is the risk associated with Tygacil?
Kāds pastāv risks, lietojot Tygacil?
The most common side effects (seen in more than 1 patient in 10) are nausea (feeling sick), vomiting and diarrhoea.
Visbiežāk novērotās blakusparādības (ko novēro vairāk kā 1 pacientam no 10) ir nelabums (slimīga sajūta), vemšana un caureja.
For the full list of all side effects reported with Tygacil, see the Package Leaflet.
Pilns Tygacil novēroto blakusparādību saraksts ir atrodams lietošanas pamācībā.
Tygacil should not be used in people who may be hypersensitive (allergic) to tigecycline or any of the other ingredients.
Tygacil nedrīkst lietot cilvēki, kas ir hipersensitīvi (alerģiski) pret tigeciklīnu vai kādu citu sastāvdaļu.
Patients allergic to tetracycline antibiotics may also be allergic to Tygacil.
Pacienti, kam ir alerģija pret tetraciklīna antibiotikām var būt alerģiski arī pret Tygacil.
Why has Tygacil been approved?
Kāpēc Tygacil tika apstiprināts?
The Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) decided that Tygacil’ s benefits are greater than its risks for the treatment of complicated skin and soft tissue infections and for the treatment of complicated intra-abdominal infections.
Cilvēkiem paredzēto zāļu komiteja (CHMP) secināja, ka Tygacil ieguvumi ir lielāki par tā riskiem, sarežģītas ādas un mīksto audu un vēdera dobuma infekcijas.
They recommended that Tygacil be given marketing authorisation.
Komiteja ieteica izsniegt Tygacil reģistrācijas apliecību.
What measures are being taken to ensure the safe use of Tygacil?
Kas tiek darīts, lai nodrošinātu Tygacil lietošanas nekaitīgumu?
The Company that makes Tygacil will monitor the development of resistance (when a germ that was sensitive to the action of an antibiotic develops ways of fighting its effects), they will also look at the mechanism of interaction of Tygacil with warfarin (a medicine used to thin blood), and the use of Tygacil in patients who have problems eliminating bile (cholestasis)
Uzņēmums, kas ražo Tygacil, monitorēs rezistences izveidošanos (kad mikroorganisms, kas bija jutīgs pret antibiotikas iedarbību attīsta spēju pretoties tās efektiem), tas pētīs arī Tygacil mijiedarbību ar varfarīnu (zāles, ko lieto asiņu šķidrināšanai), kā arī Tygacil pielietošanu pacientiem, kam ir problēmas ar žults izdalīšanos (holestāze).
Other information about Tygacil:
Cita informācija par Tygacil:
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union, for Tygacil to Wyeth Europa Limited on 24 April 2006.
24. aprīlī Eiropas Komisija izsniedza Tygacil reģistrācijas apliecību, kas ir derīga visā Eiropas Savienībā, uzņēmumam Wyeth Europa Limited.
The full EPAR for Tygacil is available here.
Pilns Tygacil EPAR teksts ir atrodams šeit.
Vial (glass)
Intravenozai lietošanai Flakons (stikla)
Tygacil 50 mg powder for solution for infusion.
Tygacil 50 mg pulveris infūziju šķīduma pagatavošanai.
Each 5 ml Tygacil vial contains 50 mg of tigecycline.
Katrā 5 ml Tygacil flakonā ir 50 mg tigeciklīna.
After reconstitution, 1 ml contains 10 mg of tigecycline.
Pēc šķīduma pagatavošanas 1 ml satur 10 mg tigeciklīna.
Lyophilised orange cake or powder.
Liofilizēta oranža masa vai pulveris.
Tygacil is indicated for the treatment of the following infections (see sections 4.4 and 5.1):
4. 1 Terapeitiskās indikācijas
• Complicated skin and soft tissue infections • Complicated intra-abdominal infections
• komplicētas ādas un mīksto audu infekcijas; • komplicētas intraabdominālas infekcijas.
Consideration should be given to official guidance on the appropriate use of antibacterial agents.
Jāņem vērā oficiālie ieteikumi par atbilstošu antibakteriālu līdzekļu lietošanu.
The recommended dose for adults is an initial dose of 100 mg followed by 50 mg every 12 hours for 5 to 14 days.
Devas Ieteicamā deva pieaugušajiem ir sākotnējā deva 100 mg, kam seko 50 mg ik pēc 12 stundām 5 līdz 14 dienas.
The duration of therapy should be guided by the severity, site of the infection, and the patient’ s clinical response.
Terapijas ilgums ir atkarīgs no infekcijas smaguma un vietas, kā arī no pacienta klīniskās atbildes reakcijas.
Hepatic insufficiency No dosage adjustment is warranted in patients with mild to moderate hepatic impairment (Child Pugh A and Child Pugh B).
Aknu nepietiekamība Pacientiem ar vieglu līdz vidēji smagu aknu nepietiekamību deva nav jāpielāgo (A grupa pēc Child Pugh klasifikācijas un B grupa pēc Child Pugh klasifikācijas).
In patients with severe hepatic impairment (Child Pugh C), the dose of Tygacil should be reduced to 25 mg every 12 hours following the 100 mg loading dose.
Pacientiem ar smagu aknu nepietiekamību (C grupa pēc Child Pugh klasifikācijas) Tygacil deva pēc sākotnējās 100 mg devas jāsamazina līdz 25 mg ik pēc 12 stundām.
Patients with severe hepatic impairment (Child Pugh C) should be treated with caution and monitored for treatment response (see sections 4.4 and 5.2).
Pacientu ar smagu aknu nepietiekamību (C grupa pēc Child Pugh klasifikācijas) ārstēšanā jāievēro piesardzība un jākontrolē viņu atbildes reakcija uz terapiju (skatīt apakšpunktus 4. 4. un 5. 2).
2 Renal insufficiency No dosage adjustment is necessary in patients with renal impairment or in patients undergoing haemodialysis (see section 5.2).
Nieru nepietiekamība Pacientiem ar nieru nepietiekamību vai pacientiem, kam veic hemodialīzi, deva nav jāpielāgo (skatīt apakšpunktu 5. 2).
Elderly patients No dosage adjustment is necessary in elderly patients (see section 5.2).
Vecāki pacienti Vecākiem pacientiem deva nav jāsamazina (skatīt apakšpunktu 5. 2).
Paediatric patients Tygacil is not recommended for use in children and adolescents below 18 years due to the lack of data on safety and efficacy (see sections 5.2 and 4.4).
(skatīt apakšpunktus 5. 2 un 4. 4).
Tygacil is administered only by intravenous infusion over 30 to 60 minutes (see section 6.6).
Tygacil ievada tikai intravenozas infūzijas veidā 30 līdz 60 minūtēs (skatīt apakšpunktu 6. 6).
Patients hypersensitive to tetracycline class antibiotics may be hypersensitive to tigecycline.
Pacientiem, kam ir paaugstināta jutība pret tetraciklīna grupas antibiotikām, var būt paaugstināta jutība pret tigeciklīnu.
Anaphylaxis/ anaphylactoid reactions, potentially life-threatening, have been reported with tigecycline (see sections 4.3 and 4.8).
Lietojot tigeciklīnu, ir ziņots par anafilaksi/ anafilaktiskām reakcijām, kas var būt bīstamas dzīvībai (skatīt apakšpunktu 4. 3 un 4. 8).
Glycylcycline class antibiotics are structurally similar to tetracycline class antibiotics.
Glicilciklīna grupas antibiotiku sastāvs ir līdzīgs tetraciklīna antibiotiku sastāvam.
Tigecycline may have adverse reactions similar to tetracycline class antibiotics.
Tigeciklīns var izraisīt blakusparādības, kas ir līdzīgas tetraciklīna grupas antibiotiku izraisītajām.
Such reactions may include photosensitivity, pseudotumor cerebri, pancreatitis, and anti-anabolic action which has led to increased BUN, azotaemia, acidosis, and hyperphosphataemia (see section 4.8).
Šīs blakusparādības ir, piemēram, paaugstināta jutība pret gaismu, galvas smadzeņu pseidoaudzējs, pankreatīts un antianaboliska iedarbība, kas izraisījusi paaugstinātu urea līmeni asinīs, urēmiju, acidozi un hiperfosfatēmiju (skatīt apakšpunktu 4. 8).
Acute pancreatitis, which can be serious, has occurred (frequency: uncommon) in association with tigecycline treatment (see section 4.8).
Saistībā ar tigeciklīna lietošanu ir bijis akūts pankreatīts, tas var būt smags (biežums: retāk), (skatīt apakšpunktu 4. 8).
The diagnosis of acute pancreatitis should be considered in patients taking tigecycline who develop clinical symptoms, signs, or laboratory abnormalities suggestive of acute pancreatitis.
Tigeciklīnu lietojošiem pacientiem, kam attīstās akūta pankreatīta klīniskie simptomi, pazīmes vai ir novirzes laboratoriskajās analīzēs, jāapsver akūta pankreatīta diagnoze.
Most of the reported cases developed after at least one week of treatment.
Vairums gadījumu, par kuriem ziņots, attīstījās pēc vismaz vienu nedēļu ilgas ārstēšanas. Ir ziņots par gadījumiem, kad pacientiem nebija pankreatīta riska faktoru.
Cases have been reported in patients without known risk factors for pancreatitis.
Pēc tigeciklīna lietošanas pārtraukšanas parasti pacientu veselības stāvoklis uzlabojas.
Consideration should be given to the cessation of the treatment with tigecycline in cases suspected of having developed pancreatitis.
Jāapsver tigeciklīna terapijas atcelšana gadījumos, kad ir aizdomas par pankreatīta attīstību.
Experience in the use of tigecycline for treatment of infections in patients with severe underlying diseases is limited.
Tigeciklīna lietošanas pieredze infekciju ārstēšanā pacientiem ar smagām slimībām ir ierobežota.
In clinical trials in complicated skin and soft tissue infections, the most common type of infection in tigecycline treated-patients was cellulitis (59%), followed by major abscesses (27.5%).
Klīniskos pētījumos izvērtējamiem pacientiem ar komplicētām ādas un mīksto audu infekcijām, kurus ārstēja ar tigeciklīnu, visbiežāk sastopamais infekcijas veids bija celulīts (59%), kam sekoja plašs abscess (27, 5%).
Patients with severe underlying disease, such as those that were immunocompromised, patients with decubitus ulcer infections, or patients that had infections requiring longer than 14 days of treatment (for example, necrotizing fasciitis), were not enrolled.
Pacienti ar smagām pamatslimībām, piemēram, ar pazeminātu imunitāti vai izgulējumu izraisītām infekcijām, vai infekcijām, kas ārstējamas ilgāk par 14 dienām (piemēram, nekrotizējošs fascīts) netika iesaistīti.
Few patients with diabetic foot infections (5%) were enrolled.
Tika iesaistīti daži pacienti ar diabēta izraisītām pēdas infekcijām (5%).
A limited number of patients were enrolled with co-morbid factors such as diabetes (20%), peripheral vascular disease (7%), intravenous drug abuse (2%), and HIV-positive infection (1%).
Pētīja ierobežotu skaitu pacientu ar citām blakus slimībām, piemēram, diabētu (20%), perifēro asinsvadu slimībām (7%), zāļu ļaunprātīgu intravenozu lietošanu (2%) un pozitīvu HIV infekciju (1%).
Limited experience is also available in treating patients with concurrent bacteraemia (3%).
Ierobežota informācija ir pieejama arī pacientu ar bakterēmiju (3%) ārstēšanā.
Therefore, caution is advised when treating such patients.
Tāpēc šādu pacientu ārstēšanā jāievēro piesardzība.
3 In clinical trials in complicated intra-abdominal infections, the most common type of infection in tigecycline treated-patients was complicated appendicitis (51%), followed by other diagnoses less commonly reported such as complicated cholecystitis (14%), intra-abdominal abscess (10%), perforation of intestine (10%) and gastric or duodenal ulcer perforation less than 24 hours (5%).
No klīniskos pētījumos iesaistītajiem, izvērtējamiem pacientiem ar komplicētu intraabdominālu infekciju, visbiežāk sastopamais ar tigeciklīnu ārstētais infekcijas veids bija komplicēts apendicīts (51%), kam sekoja citas, retāk sastopamas diagnozes, piemēram, komplicēts holecistīts (14%), intraabdomināls abscess (10%), zarnu perforācija (10%) un kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas perforācija mazāk par 24 stundām (5%).
Of these patients, 76% had associated diffuse peritonitis (surgically-apparent peritonitis).
76% šo pacientu papildus bija arī difūzs peritonīts (ķirurģiski konstatējams peritonīts).
There were a limited number of patients with severe underlying disease such as immunocompromised patients, patients with APACHE II scores > 15 (4%), or with surgically apparent multiple intra-abdominal abscesses (10%).
Ierobežotam skaitam pacientu bija tādas smagas slimības kā pazemināta imunitāte, pacienti ar APACHE II punktiem ≥15 (4%) vai ar ķirurģiski konstatējamiem un multipliem intraabdomināliem abscesiem (10%).
Limited experience is also available in treating patients with concurrent bacteraemia (6%).
Ierobežota informācija ir pieejama arī pacientu ar bakterēmiju (6%) ārstēšanā.
Consideration should be given to the use of combination antibacterial therapy whenever tigecycline is to be administered to severely ill patients with complicated intra-abdominal infections (cIAI) secondary to clinically apparent intestinal perforation or patients with incipient sepsis or septic shock (see section 4.8).
Izvērtējot kombinētās antibakteriālās terapijas pielietošanu, kad tigeciklīns tiek ievadīts smagi slimiem pacientiem ar komplicētām intraabdominālām infekcijām (cIAI), kas ir sekundāras klīniski redzamai zarnu perforācijai, vai pacientiem ar sākotnējo sepsi vai septisko šoku, jāievēro piesardzība (skatīt apakšpunktu 4. 8).
The effect of cholestasis in the pharmacokinetics of tigecycline has not been properly established.
3 Holestāzes efekts tigeciklīna farmakokinēzē nav noteikts.
Biliary excretion accounts for approximately 50% of the total tigecycline excretion.
Žults izdalīšanās sasniedz aptuveni 50% no visas kopējās tigeciklīna izdalīšanās.
Therefore, patients presenting with cholestasis should be closely monitored.
Tāpēc pacienti ar holestāzi ir cieši jāuzrauga.
Prothrombin time or other suitable anticoagulation test should be used to monitor patients if tigecycline is administered with anticoagulants (see section 4.5).
Lietojot tigeciklīnu kopā ar antikoagulantiem, pacientu pārraudzībai jānosaka protrombīna laiks vai jāveic cits piemērots koagulācijas tests (skatīt apakšpunktu 4. 5).
Pseudomembranous colitis has been reported with nearly all antibacterial agents and may range in severity from mild to life threatening.
Par pseidomembranozo kolītu ziņots gandrīz visu antibakteriālo līdzekļu lietošanas gadījumos, un tā smaguma pakāpe var būt no vieglas līdz dzīvībai bīstamai.
Therefore, it is important to consider this diagnosis in patients who present with diarrhoea during or subsequent to the administration of any antibacterial agent (see section 4.8).
Tādēļ ir svarīgi ņemt vērā šo diagnozi pacientiem, kam jebkura antibakteriālā līdzekļa lietošanas laikā ir caureja (skatīt apakšpunktu 4. 8).
The use of tigecycline may result in overgrowth of non-susceptible organisms, including fungi.
No tigeciklīna lietošanas var rasties nejutīgu organismu, tai skaitā sēnīšu, pastiprināta augšana.
Patients should be carefully monitored during therapy.
Terapijas laikā pacienti rūpīgi jāpārrauga.
If super infection occurs, appropriate measures should be taken (see section 4.8).
Ja attīstās superinfekcija, jāveic attiecīgi pasākumi (skatīt apakšpunktu 4. 8).
Results of studies in rats with tigecycline have shown bone discolouration.
Pētījumos ar žurkām, tām lietojot tigeciklīnu, novēroja kaulu krāsas maiņu.
Tigecycline may be associated with permanent tooth discolouration in humans if used during tooth development (see section 4.8).
Tigeciklīna lietošanu var saistīt ar neatgriezenisku zobu krāsas maiņu, to lietojot cilvēkiem zobu veidošanās laikā (skatīt apakšpunktu 4. 8).
Tygacil should not be used in children under 8 years of age because of teeth discolouration, and is not recommended in adolescents below 18 years due to the lack of data on safety and efficacy (see sections 4.2 and 4.8).
Tygacil nedrīkst lietot bērniem, kas jaunāki par 8 gadiem sakarā ar zobu krāsas izmaiņām, un tas nav ieteicams arī pusaudžiem, jaunākiem par 18 gadiem, jo trūkst datu par tā drošību un efektivitāti (skatīt apakšpunktu 4. 2 un 4. 8).
Concomitant administration of tigecycline and warfarin (25 mg single-dose) to healthy subjects resulted in a decrease in clearance of R-warfarin and S-warfarin by 40% and 23%, and an increase in AUC by 68% and 29%, respectively.
Veseliem subjektiem, vienlaicīgi lietojot tigeciklīnu un varfarīnu (25 mg vienreizēja deva), par 40% un 23% samazinājās R- varfarīna un S- varfarīna klīrenss un attiecīgi par 68% un 29% palielinājās AUC.
The mechanism of this interaction is still not elucidated.
Šīs mijiedarbības mehānisms joprojām nav izskaidrots.
Available data does not suggest that this interaction may result in significant INR changes.
Pieejamie dati neliecina, ka šī mijiedarbība varētu būtiski ietekmēt INR izmaiņas.
However, since tigecycline may prolong both prothrombin time (PT) and activated partial thromboplastin time (aPTT), the relevant coagulation tests should be closely monitored when tigecycline is co-administered with anticoagulants (see section 4.4).
Kaut gan, tā kā tigeciklīns var pagarināt gan protrombīna laiku (PL), gan aktivētā parciālā tromboplastīna laiku (APTL), attiecīgos koagulācijas testus cieši jāuzrauga, ja tigeciklīnu ievada kopā ar antikoagulantiem (skatīt apakšpunktu 4. 4).
Warfarin did not affect the pharmacokinetic profile of tigecycline.
Varfarīns neietekmēja tigeciklīna farmakokinētiku.
4 Tigecycline is not extensively metabolised.
Tigeciklīns pilnībā nemetabolizējas.
Therefore, clearance of tigecycline is not expected to be affected by active substances that inhibit or induce the activity of the CYP450 isoforms.
Tāpēc tigeciklīna klīrensu neietekmē aktīvās vielas, kas pavājina vai pastiprina CYP450 izoformu aktivitāti.
In vitro, tigecycline is neither a competitive inhibitor nor an irreversible inhibitor of CYP450 enzymes (see section 5.2).
Tigeciklīns in vitro nav konkurētspējīgs CYP450 enzīmu inhibitors, nedz arī neatgriezenisks inhibitors (skatīt apakšpunktu 5. 2).
Tigecycline in recommended dosage did not affect the rate or extent of absorption, or clearance of digoxin (0.5 mg followed by 0.25 mg daily) when administered in healthy adults.
Tigeciklīns ieteiktajās devās neietekmēja uzsūkšanās ātrumu vai apjomu, vai digoksīna klīrensu (pēc 0, 5 mg vēlāk 0, 25 mg katru dienu), to lietojot veseliem pieaugušiem pacientiem.
Digoxin did not affect the pharmacokinetic profile of tigecycline.
Digoksīns neietekmēja tigeciklīna farmakokinētiku.
Therefore, no dosage adjustment is necessary when tigecycline is administered with digoxin.
Tādēļ, tigeciklīnu lietojot kopā ar digoksīnu, deva nav jāpielāgo.
In in vitro studies, no antagonism has been observed between tigecycline and other commonly used antibiotic classes.
In vitro pētījumos netika novērota nekāda nesaderība starp tigeciklīnu un citām bieži lietojamām antibiotiku grupām.
Concurrent use of antibiotics with oral contraceptives may render oral contraceptives less effective.
Vienlaicīga antibiotiku un perorālo kontracepcijas līdzekļu lietošana var samazināt kontracepcijas līdzekļu efektivitāti.
There are no adequate data from the use of tigecycline in pregnant women.
Nav pietiekamu datu par tigeciklīna lietošanu grūtniecēm.
Results from animal studies have shown tigecycline may cause foetal harm when administered during pregnancy (see section 5.3).
Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka tigeciklīns var kaitēt auglim, to lietojot grūsnības laikā (skatīt apakšpunktu 5. 3).
As it is known for tetracycline class antibiotics, tigecycline may also induce permanent dental defects (discolouration and enamel defects) and a delay in ossification processes in foetuses, exposed in utero during the last half of gestation, and in children under eight years of age due to the enrichment in tissues with a high calcium turnover and formation of calcium chelate complexes (see section 4.4).
Tāpat kā tetraciklīna grupas antibiotikas, arī tigeciklīns var izraisīt ilgstošus zobu defektus (krāsas maiņu un emaljas defektus) un pārkaulošanās procesu aizkavēšanos auglim, lietojot otrajā grūtniecības pusē, kā arī bērniem līdz astoņu gadu vecumam sakarā ar uzkrāšanos audos
Tigecycline should not be used during pregnancy unless clearly necessary.
Tigeciklīnu grūtniecības laikā nevajadzētu lietot, ja vien nav absolūta nepieciešamība.
It is not known whether this medicinal product is excreted in human milk.
Nav zināms, vai šīs zāles izdalās mātes pienā.
In animal studies tigecycline is excreted into milk of lactating rats.
Pētījumos ar dzīvniekiem tigeciklīns izdalījās zīdošu žurku pienā.
Because a potential risk to the breast-feeding infant cannot be ruled out, when treating with tigecycline, caution should be exercised and interruption of breast-feeding should be considered (see section 5.3).
Sakarā ar to, ka nevar noteikt potenciālu risku ar krūti barotam mazulim, mātei ārstējoties ar tigeciklīnu, jāievēro piesardzība un jāapsver iespēja pārtraukt bērna barošanu ar krūti (skatīt apakšpunktu 5. 3).
No studies on the effects of tigecycline on the ability to drive and use machines have been performed.
Nav veikti pētījumi, lai novērtētu tigeciklīna ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Dizziness may occur and this may have an effect on driving and use of machines (see section 4.8).
Var parādīties reibonis, kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus (skatīt apakšpunktu 4. 8).
The total number of patients treated with tigecycline in Phase 3 clinical studies was 1415.
Kopumā 3. fāzes pētījumos ar tigeciklīnu ārstēti 1415 pacienti.
Adverse reactions were reported in approximately 41% of patients treated with tigecycline.
Blakusparādības novēroja aptuveni 41% pacientu, kurus ārstēja ar tigeciklīnu.
Treatment was discontinued due to adverse reactions in 5% of patients.
Ārstēšanu blakusparādību dēļ pārtrauca 5% pacientu.
In clinical trials, the most common drug-related treatment emergent adverse reactions were reversible nausea (20%) and vomiting (14%), which usually occurred early (on treatment days 1-2) and were generally mild or moderate in severity.
Klīniskos pētījumos ar zālēm saistītās ārstēšanas izraisītās blakusparādības visbiežāk bija reversīvs nelabums (20%) un vemšana (14%), ko parasti novēroja agri (no 1. līdz 2. ārstēšanas dienai), un kuru smaguma pakāpe bija viegla vai vidēji smaga.
Adverse reactions reported with Tygacil, including clinical trials and post-marketing experience, are listed below:
Klīniskos pētījumos un pēc ieviešanas tirgus apritē ir ziņots par šādām blakusparādībām:
Frequency categories are expressed as:
(≥1/ 100 līdz < 1/ 10); Retāk:
Very common (≥ 1/ 10); Common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10); Uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100); Rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000); Very Rare (< 1/ 10,000)
(< 1/ 10 000)
5 For adverse reactions identified from post-marketing experience with Tygacil derived from spontaneous reports for which the frequency cannot be estimated, the frequency grouping is categorized as not known.
Blakusparādībām, kas konstatētas pēc Tygacil iegādes un radušās no spontāniem ziņojumiem, kuru biežumu nevar aprēķināt, biežuma grupa ir kategorizēta kā nezināma.
Sepsis/ septic shock
Bieži: abscess, infekcijas Retāk: sepse/ septisks šoks
In Phase 3 clinical studies, infection-related serious adverse events were more frequently reported for subjects treated with tigecycline (6.7%) vs comparators (4.6%).
3. fāzes klīniskos pētījumos par nopietnām ar infekciju saistītām blakusparādībām subjektiem, kurus ārstēja ar tigeciklīnu (6, 7%), ziņoja biežāk nekā ar salīdzinājuma preparātu (4, 6%) ārstētajiem.
Significant differences in sepsis/ septic shock with tigecycline (1.5%) vs comparators (0.5%) were observed.
Novēroja būtisku atšķirību sepses/ septiskā šoka gadījumu skaitā, ārstējot ar tigeciklīnu (1, 5%) un salīdzinājuma preparātu (0, 5%).
Increased International Normalised Ratio (INR) Not known: thrombocytopenia
Bieži: pagarināts aktivētā parciālā tromboplastīna laiks (APTL), pagarināts protrombīna laiks (PL) Retāk: paaugstināts starptautiskais standartizētais koeficients (INR) Nezināma: trombocitopēnija
Anaphylaxis/ anaphylactoid reactions (see sections 4.3 and 4.4)
Nezināma: anafilakse/ anafilaktiskās reakcijas (skatīt apakšpunktu 4. 3 un 4. 4)
Hypoproteinaemia
Retāk: hipoproteinēmija
Dizziness
Bieži: reibonis
Thrombophlebitis
Bieži: flebīts Retāk: tromboflebīts
Gastrointestinal disorders:
5 Kuņģa- zarnu trakta traucējumi:
Acute pancreatitis
Ļoti bieži: nelabums, vemšana, caureja Bieži: vēdera sāpes, dispepsija, anoreksija Retāk: akūts pankreatīts
Elevated aspartate aminotransferase (AST) in serum, and elevated alanine aminotransferase (ALT) in serum, hyperbilirubinaemia
Bieži: paaugstināts aspartātaminotransferāzes (ASAT) līmenis serumā un paaugstināts alanīnaminotransferāzes (ALAT) līmenis serumā, hiperbilirubinēmija
AST and ALT abnormalities in Tygacil-treated patients were reported more frequently in the post therapy period than in those in comparator-treated patients, which occurred more often on therapy.
ASAT un ALAT novirzes no normas biežāk novēroja pēcterapijas periodā pacientiem, kurus ārstēja ar Tygacil, nekā ar salīdzinājuma preparātu ārstētajiem pacientiem, kuriem to biežāk novēroja terapijas laikā.
Jaundice, liver injury, mostly cholestatic
Retāk: dzelte, aknu bojājumi, visbiežāk žults stāzes izraisīti
6 Skin and subcutaneous tissue disorders:
Ādas un zemādas audu bojājumi:
Pruritus, rash
Bieži: nieze, izsitumi
Injection site reaction, injection site inflammation, injection site pain, injection site oedema, injection site phlebitis
Bieži: galvassāpes Retāk: reakcija, iekaisums, sāpes, tūska, flebīts injekcijas vietā
Elevated amylase in serum, increased blood urea nitrogen (BUN)
Bieži: paaugstināts amilāzes līmenis serumā, paaugstināts urea līmenis asinīs
In Phase 3 cSSSI and cIAI studies, death occurred in 2.3% (32/ 1383) of patients receiving tigecycline and 1.6% (22/ 1375) of patients receiving comparator drugs.
3. fāzes cSSSI un cIAI pētījumos nāves gadījumi bija 2, 3% (32/ 1383) pacientu, kuri saņēma tigeciklīnu, un 1, 6% (22/ 1375) pacientu, kuri saņēma salīdzinājuma preparātu.
Antibiotic Class Effects:
Antibiotiku terapijas sekas:
Pseudomembranous colitis which may range in severity from mild to life threatening (see section 4.4)
Pseidomembranozais kolīts, kura smagums var būt no vieglalīdz dzīvību apdraudošam (skatīt apakšpunktu 4. 4)
Overgrowth of non-susceptible organisms, including fungi (see section 4.4)
Nejutīgu mikroorganismu, arī sēnīšu, pārmērīga augšana (skatīt apakšpunktu 4. 4)
Tetracycline Class Effects:
Tetraciklīnu terapijas sekas:
Glycylcycline class antibiotics are structurally similar to tetracycline class antibiotics.
Glicilciklīnu grupas antibiotikas ir strukturāli līdzīgas tetraciklīnu grupas antibiotikām.
Tetracycline class adverse reactions may include photosensitivity, pseudotumour cerebri, pancreatitis, and anti-anabolic action which has led to increased BUN, azotaemia, acidosis, and hyperphosphataemia (see section 4.4).
Tetraciklīnu grupas preparātu blakusparādības var ietvert fotosensibilizāciju, smadzeņu pseidoaudzēju, pankreatītu un antianabolisku iedarbību, kas noved pie paaugstināta urīnvielas daudzuma asinīs, azotēmijas, acidozes un hiperfosfatēmijas (skatīt apakšpunktu 4. 4).
Tigecycline may be associated with permanent tooth discolouration if used during tooth development (see section 4.4).
(skatīt apakšpunktu 4. 4).
No specific information is available on the treatment of overdosage.
Konkrētas informācijas par ārstēšanu pārdozēšanas gadījumā nav.
Intravenous administration of tigecycline at a single dose of 300 mg over 60 minutes in healthy volunteers resulted in an increased incidence of nausea and vomiting.
Vienreizējas intravenozas tigeciklīna 300 mg devas ievadīšana 60 minūšu laikā veseliem brīvprātīgajiem izraisīja biežāku nelabumu un vemšanu.
Tigecycline is not removed in significant quantities by haemodialysis.
Hemodialīzē tigeciklīns netiek izvadīts nozīmīgos daudzumos.
Tetracyclines, ATC code:
6 Farmakoterapeitiskā grupa: tetraciklīni, ATĶ kods:
Tigecycline, a glycylcycline antibiotic, inhibits protein translation in bacteria by binding to the 30S ribosomal subunit and blocking entry of amino-acyl tRNA molecules into the A site of the ribosome.
Darbības veids Tigeciklīns, glicilciklīna antibiotika, inhibē proteīnu translēšanu baktērijā, saistoties ar 30S ribosomālo apakšgrupu un bloķējot aminoacil tRNA molekulu iekļūšanu ribosomas A vietā.
This prevents incorporation of amino acid residues into elongating peptide chains.
Tas nepieļauj aminoskābju atlieku iekļūšanu pagarinātās peptīdu ķēdēs.
7 In general, tigecycline is considered bacteriostatic.
Vispār tigeciklīnu uzskata par bakteriostatisku.
At 4 times the minimum inhibitory concentration (MIC), a 2-log reduction in colony counts was observed with tigecycline against Enterococcus spp., Staphylococcus aureus, and Escherichia coli.
Lietojot tigeciklīnu pret Enterococcus spp., Staphylococcus aureus un Escherichia coli, 4 gadījumos novēroja minimālo inhibējošo koncentrāciju (MIC), koloniju skaita divkāršu samazinājumu.
Tigecycline is able to overcome the two major tetracycline resistance mechanisms, ribosomal protection and efflux.
Rezistences mehānisms Tigeciklīns var pārspēt divus galvenos tetraciklīna rezistences mehānismus – ribosomālo aizsardzību un noplūdumu.
However, it is vulnerable to chromosomally-encoded multidrug efflux pumps of Proteeae (see below) and Pseudomonas aeruginosa (MexXY-OprM efflux system).
Kaut gan, tas ir jutīgs pret hromosomās iekodētu Proteeae (skatīt zemāk) un Pseudomonas aeruginosa (MexXY- OprM noplū des sistē ma) daudzzāļu noplūdes sūkņiem.
There is no target-based cross-resistance between tigecycline and most classes of antibiotics.
Nepastāv mērķa specifiska krusteniskā rezistence starp tigeciklīnu un vairumu antibiotiku grupu.
Pathogens of the family Proteeae (Proteus spp., Providencia spp., and Morganella spp.) are generally less susceptible to tigecycline than other members of the Enterobacteriaceae.
Proteeae ģints (Proteus spp., Providencia spp., un Morganella spp.) patogēni parasti ir mazāk uzņēmīgi pret tigeciklīnu nekā citi Enterobacteriaceae patogēni.
In addition, some acquired resistance has been detected in Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, and Enterobacter cloacae.
Bez tam neliela iegūtā rezistence ir atklāta Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes un Enterobacter cloacae.
Decreased susceptibility in both groups has been attributed to the overexpression of the non-specific AcrAB multi-drug efflux pump.
Pazeminātu uzņēmību abās grupās piedēvē nespecifiskā ArcAB daudzzāļu noplūdes sūkņa pārmērīgai ekspresijai.
Decreased susceptibility in Acinetobacter baumannii has been attributed to the overexpression of the AdeABC efflux pump.
Ir ziņots arī par pazeminātu jutību pret Acinetobacter baumannii, kas tiek skaidrota ar AdeABC noplūdes sūkņu pārmērīgu ekspresiju.
Minimum inhibitory concentration (MIC) breakpoints established by the European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST) are as follows:
Pārtraukumpunkti Minimālās inhibitoru koncentrācijas (MIC) pārtraukumpunkti, kurus noteikusi Eiropas Komisija "Uzņēmības pret mikrobiem pārbaudē" (EUCAST), ir šādi:
S ≤ 0.5 mg/ L and R > 0.5 mg/ L Streptococcus spp. other than S. pneumoniae S ≤ 0.25 mg/ L and R > 0.5 mg/ L Enterococcus spp.
S ≤0, 5 mg/ l un R > 0, 5 mg/ l Streptococcus spp., izņemot S. pneumoniae, S ≤0, 25 mg/ l un R > 0, 5 mg/ l Enterococcus spp.
S ≤ 0.25 mg/ L and R > 0.5 mg/ L Enterobacteriaceae S ≤ 1(^) mg/ L and R > 2 mg/ L (^) Tigecycline has decreased in vitro activity against Proteus, Providencia, and Morganella spp.
S ≤0, 25 mg/ l un R > 0, 5 mg/ l Enterobacteriaceae S ≤1( ^) mg/ l un R > 2 mg/ l (^) Tigeciklīns ir samazinājis in vitro aktivitāti pret Proteus, Providencia, and Morganella spp.
For anaerobic bacteria there is clinical evidence of efficacy in polymicrobial intra-abdominal infections, but no correlation between MIC values, PK/ PD data and clinical outcome.
Attiecībā uz anaerobām baktērijām, ir klīniski pierādījumi par efektivitāti polimikrobu intraabdominālu infekciju gadījumos, taču nav saistības starp MIC vērtībām, farmakokinētiskiem / farmakodinamiskiem datiem un klīnisko rezultātu.
Therefore, no breakpoint for susceptibility is given.
Tāpēc pārtraukumpunkts attiecībā uz uzņēmību nav dots.
It should be noted that the MIC distributions for organisms of the genera Bacteroides and Clostridium are wide and may include values in excess of 2 mg/ L tigecycline.
Jāņem vērā, ka Bacteroides un Clostridium sugu MIC sadale organismā ir plaša un tās rādītāji var pārsniegt 2 mg/ l tigeciklīna.
There is limited evidence of the clinical efficacy of tigecycline against enterococci.
Nav daudz pierādījumu par tigeciklīna efektivitāti cīņā pret enterokokiem.
However, polymicrobial intra-abdominal infections have shown to respond to treatment with tigecycline in clinical trials.
Kaut gan, klīniskos pētījumos ir pierādījies, ka polimikrobu intraabdominālas infekcijas ietekmē ārstēšana ar tigeciklīnu.
The prevalence of acquired resistance may vary geographically and with time for selected species, and local information on resistance is desirable, particularly when treating severe infections.
Uzņēmība Iegūtās rezistences pārsvars izvēlētām sugām var atšķirties ģeogrāfiski un mainīties laika gaitā, tādēļ vēlama vietējā informācija par rezistenci, it īpaši ārstējot smagas infekcijas.
As necessary, expert advice should be sought when the local prevalence of resistance is such that the utility of the agent in at least some types of infections is questionable.
Vajadzības gadījumā, ja vietējais rezistences pārsvars ir tāds, ka līdzekļa lietderība vismaz dažiem infekciju veidiem ir apšaubāma, jākonsultējas ar ekspertu.
Pathogen
7 Patogēni
Commonly Susceptible Species Enterococcus spp .† Staphylococcus aureus* Staphylococcus epidermidis 8 Pathogen
Bieži uzņēmīgas sugas:
Staphylococcus haemolyticus Streptococcus agalactiae* Streptococcus anginosus group* (includes S. anginosus, S. intermedius and S. constellatus) Streptococcus pyogenes* Viridans group streptococci Citrobacter freundii* Citrobacter koseri Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae* Escherichia coli* Klebsiella oxytoca* Klebsiella pneumoniae* Serratia marcescens Clostridium perfringens† Peptostreptococcus spp .† Prevotella spp.
Enterococcus spp. † Staphylococcus aureus * Staphylococcus epidermidis Staphylococcus haemolyticus Streptococcus agalactiae * Streptococcus anginosus grupa * (ietver S. anginosus, S. intermedius un S. constellatus) Streptococcus pyogenes * Viridans grupas streptokoki Citrobacter freundii * Citrobacter koseri Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae * Escherichia coli * Klebsiella oxytoca * Klebsiella pneumoniae * Serratia marcescens Clostridium perfringens † Peptostreptococcus spp. † Prevotella spp.
Species for which acquired resistance may be a problem Acinetobacter baumannii Bacteroides fragilis group† Burkholderia cepacia Morganella morganii Providencia spp.
Sugas, kurām iegūta rezistence var būt problēma Acinetobacter baumannii Bacteroides fragilis grupa † Burkholderia cepacia Morganella morganii Providencia spp.
Inherently resistant organisms Pseudomonas aeruginosa * denotes species against which it is considered that activity has been satisfactorily demonstrated in clinical studies. † see section 5.1, Breakpoints above.
1 Pārtraukumpunkti.
Tigecycline is administered intravenously and therefore has 100% bioavailability.
Uzsūkšanās Tigeciklīnu lieto intravenozi, tādēļ tam ir 100% biopieejamība.
The in vitro plasma protein binding of tigecycline ranges from approximately 71% to 89% at concentrations observed in clinical studies (0.1 to 1.0 µg/ ml).
Izplatīšanās In vitro plazmas proteīnu saistīšanās ar tigeciklīnu svārstās no aptuveni 71% līdz 89% koncentrācijā, kāda novērota klīniskos pētījumos (no 0, 1 līdz 1, 0 μg/ ml).
Animal and human pharmacokinetic studies have demonstrated that tigecycline readily distributes to tissues.
Farmakokinētikas pētījumos ar dzīvniekiem un cilvēkiem novēroja, ka tigeciklīns viegli izplatās audos.
In rats receiving single or multiple doses of 14C-tigecycline, radioactivity was well distributed to most tissues, with the highest overall exposure observed in bone marrow, salivary glands, thyroid gland, spleen, and kidney.
Žurkām, kas saņēma vienu vai daudzkārtējas 14C- tigeciklīna devas, radioaktivitāte veiksmīgi izplatījās lielākajā daļā audu, vislielāko vispārējo iedarbību novēroja uz kaulu smadzenēm, siekalu dziedzeriem, vairogdziedzeri, liesu un nierēm.
In humans, the steady-state volume of distribution of tigecycline averaged 500 to 700 L (7 to 9 L/ kg), indicating that tigecycline is extensively distributed beyond the plasma volume and concentrates into tissues.
Cilvēkiem statiskais tigeciklīna izplatīšanās apjoms caurmērā bija no 500 līdz 700 l (no 7 līdz 9 l/ kg), norādot uz to, ka tigeciklīns plaši izplatās ārpus plazmas un koncentrējas audos.
9 No data are available on whether tigecycline can cross the blood-brain barrier in humans.
Dati par to, vai tigeciklīns var šķērsot hematoencefālo barjeru cilvēkiem, nav pieejami.
In clinical pharmacology studies using the therapeutic dosage regimen of 100 mg followed by 50 mg q12h, serum tigecycline steady-state Cmax was 866±233 ng/ ml for 30-minute infusions and 634±97 ng/ ml for 60-minute infusions.
8 Klīniskajos farmokoloģiskajos pētījumos, izmantojot 100 mg terapeitisko devu režīmu, kas seko pēc 50 mg ievadīšanas ik pēc 12 stundām, tigeciklīna seruma līdzsvara koncentrācija Cmax bija 866±233 ng/ ml 30 minūšu infūzijām un 634±97 ng/ ml - 60- minūšu infūzijām.
The steady-state AUC0-12h was 2349±850 ng• h/ ml.
AUC0- 12h līdzsvara koncentrācija bija 2349±850 ng• h/ ml.
On average, it is estimated that less than 20% of tigecycline is metabolised before excretion.
Metabolisms Vidēji līdz 20% tigeciklīna metabolizējas pirms izvadīšanas.
In healthy male volunteers, following the administration of 14C-tigecycline, unchanged tigecycline was the primary 14 C-labelled material recovered in urine and faeces, but a glucuronide, an N-acetyl metabolite and a tigecycline epimer were also present.
Veseliem brīvprātīgajiem vīriešiem pēc 14 C- tigeciklīna lietošanas neizmainīts tigeciklīns bija primārā 14C- marķētā viela, ko atklāja urīnā un fēcēs, taču bija atrodams arī glikuronīds, N- acetil metabolīts un tigeciklīna epimērs.
In vitro studies in human liver microsomes indicate that tigecycline does not inhibit metabolism mediated by any of the following 6 cytochrome P450 (CYP) isoforms:
In vitro pētījumos ar cilvēku aknu mikrosomām novēroja, ka tigeciklīns nenomāc metabolisma procesu, kurā iesaistīta jebkura no sekojošām sešām citohroma P450 (CYP) izoformām:
1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, and 3A4 by competitive inhibition.
1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 un 3A4 konkurējošās inhibīcijas ceļā.