qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Patients should be advised that current antiretroviral therapy, including efavirenz, has not been proven to prevent the risk of transmission of HIV to others through sexual contact or blood contamination.
Pacientus nepieciešams informēt, ka nav pierādīts, ka pašreiz pieejamā pretvīrusu terapija, ieskaitot efavirenzu, pasargātu no HIV pārnešanas riska citiem cilvēkiem seksuāla kontakta ceļā vai ar asinīm.
If any antiretroviral medicinal product in a combination regimen is interrupted because of suspected intolerance, serious consideration should be given to simultaneous discontinuation of all antiretroviral medicinal products.
Ja tiek pārtraukta kādu no kombinācijas shēmas pretvīrusu zāļu lietošana iespējamās nepanesamības dēļ, nopietni jāapsver visu pretvīrusu zāļu vienlaicīga pārtraukšana.
The antiretroviral medicinal products should be restarted at the same time upon resolution of the intolerance symptoms.
Pretvīrusu zāļu lietošana jāatsāk vienlaicīgi, kad izzūd nepanesamības simptomi.
Intermittent monotherapy and sequential reintroduction of antiretroviral agents is not advisable because of the increased potential for selection of resistant virus.
Neregulāra monoterapija un sekojoša pretvīrusu zāļu atkārtota nozīmēšana nav ieteicama, jo palielinās pret zālēm rezistentu vīrusu veidošanās.
Rash: mild-to-moderate rash has been reported in clinical studies with efavirenz and usually resolves with continued therapy.
Izsitumi: efavirenza klīniskajos pētījumos ir ziņots par viegli līdz mēreni izteiktiem izsitumiem, tie parasti izzūd, turpinot terapiju.
Appropriate antihistamines and/ or corticosteroids may improve the tolerability and hasten the resolution of rash.
Piemēroti antihistamīnie līdzekļi un/ vai kortikosteroīdi var uzlabot panesamību un paātrināt izsitumu izzušanu.
Severe rash associated with blistering, moist desquamation or ulceration has been reported in less than 1% of patients treated with efavirenz.
Nopietni izsitumi, ko pavada tulznu veidošanās, mitra ādas lobīšanās vai izčūlojumi, ir ziņoti mazāk nekā 1% ar efavirenzu ārstēto pacientu.
The incidence of erythema multiforme or Stevens-Johnson syndrome was approximately 0.1%.
Erythema multiforme vai Stīvena- Džonsona sindromu novēroja aptuveni 0, 1% pacientu.
Efavirenz must be discontinued in patients developing severe rash associated with blistering, desquamation, mucosal involvement or fever.
Efavirenza terapija ir jāpārtrauc pacientiem ar nopietniem izsitumiem, ko pavada tulznu veidošanās, ādas lobīšanās, gļotādas iesaistīšanās procesā vai drudzis.
If therapy with efavirenz is discontinued, consideration should also be given to interrupting therapy with other antiretroviral agents to avoid development of resistant virus (see section 4.8).
Ja efavirenza lietošana tiek pārtraukta, jāapsver arī citu pretvīrusu līdzekļu lietošanas pārtraukšana, lai izvairītos no rezistentu vīrusu attīstības (skatīt apakšpunktu 4. 8).
Rash was reported in 26 of 57 children (46%) treated with efavirenz during a 48-week period and was severe in three patients.
Par izsitumiem bija ziņots 26 no 57 bērniem (46%), kas 48 nedēļas lietoja efavirenzu, un 3 pacientiem tie bija nopietni.
Prophylaxis with appropriate antihistamines prior to initiating therapy with efavirenz in children may be considered.
Iespējams, ka, pirms efavirenza terapijas uzsākšanas, bērniem ir lietderīgi profilaktiski izmantot piemērotus antihistamīna līdzekļus.
Patients who discontinued treatment with other NNRTIs due to rash may be at higher risk of developing rash during treatment with efavirenz.
Pacientiem, kuri pārtraukuši ārstēšanu ar citu NNRTI sakarā ar izsitumiem, efavirenza ārstēšanas laikā izsitumu parādīšanās risks var būt augstāks.
Psychiatric symptoms: psychiatric adverse reactions have been reported in patients treated with efavirenz.
Psihiatriskie simptomi: pacientiem, kuri ārstēti ar efavirenzu, ir novērotas psihiatriskas nevēlamas blakusparādības.
Patients with a prior history of psychiatric disorders appear to be at greater risk of these serious psychiatric adverse reactions.
Pacientiem, kam anamnēzē ir psihiskie traucējumi, ir lielāks nopietnu psihiatrisko blakusparādību risks.
In particular, severe depression was more common in those with a history of depression.
Tā, piemēram, smagu depresiju biežāk novēroja pacientiem ar depresiju anamnēzē.
There have also been post-marketing reports of severe depression, death by suicide, delusions and psychosis-like behaviour.
Pēcreģistrācijas periodā ir bijuši arī ziņojumi par smagu depresiju, suicīdu izraisītu nāvi, murgiem un psihozei līdzīgu uzvedību.
Patients should be advised that if they experience symptoms such as severe depression, psychosis or suicidal ideation, they should contact their doctor immediately to assess the possibility that the symptoms may be related to the use of efavirenz, and if so, to determine whether the risks of continued therapy outweigh the benefits (see section 4.8).
Pacientiem jāiesaka nekavējoties sazināties ar savu ārstu gadījumā, ja parādās tādi simptomi kā smaga depresija, psihoze vai pašnāvības tieksme, lai izvērtētu iespējamo simptomu saistību ar efavirenza lietošanu un terapijas turpināšanas risku un labumu (skatīt apakšpunktu 4. 8).
Nervous system symptoms: symptoms including, but not limited to, dizziness, insomnia, somnolence, impaired concentration and abnormal dreaming are frequently reported undesirable effects in patients receiving efavirenz 600 mg daily in clinical studies (see section 4.8).
Nervu sistēmas simptomi: pacientiem, kuri klīniskajos pētījumos saņēma 600 mg efavirenza dienā, bieži novēroja tādas un ne tikai tādas nelabvēlīgas blakusparādības kā reiboni, bezmiegu, miegainību, traucētas koncentrēšanās spējas un murgainus sapņus (skatīt apakšpunktu 4. 8).
Nervous system symptoms usually begin during the first one or two days of therapy and generally resolve after the first 2 - 4 weeks.
Ar nervu sistēmu saistītie simptomi parasti sākas ārstēšanas pirmajā vai otrajā dienā un izzūd pēc pirmajām 2 - 4 nedēļām.
Patients should be informed that if they do occur, these common symptoms are likely to improve with continued therapy and are not predictive of subsequent onset of any of the less frequent psychiatric symptoms.
Pacienti jāinformē, ka, ja šādi simptomi ir parādījušies, tie ar vislielāko varbūtību izzudīs, turpinot ārstēšanu, un tie neliecina par retāk sastopamu psihisku traucējumu sākumu.
Seizures: convulsions have been observed in patients receiving efavirenz, generally in the presence of known medical history of seizures.
Krampji: pacientiem, kuri lietoja efavirenzu, krampjus novēroja galvenokārt gadījumos, kad anamnēzē jau bijušas krampju lēkmes.
Patients who are receiving concomitant anticonvulsant medicinal products primarily metabolised by the liver, such as phenytoin, carbamazepine and phenobarbital, may require periodic monitoring of plasma levels.
Pacientiem, kuri vienlaicīgi saņem pretkrampju zāles, kas primāri metabolizējas aknās, kā piemēram, fenitoīnu, karbamazepīnu un fenobarbitālu, nepieciešama
In a drug interaction study, carbamazepine plasma concentrations were decreased when carbamazepine was co-administered with efavirenz (see section 4.5).
Zāļu mijiedarbības pētījumā, lietojot karbamazepīnu kopā ar efavirenzu (skatīt apakšpunktu 4. 5), karbamazepīna līmenis plazmā samazinājās.
Caution must be taken in any patient with a history of seizures.
Jāievēro piesardzība, ja pacientam anamnēzē ir krampju lēkmes.
4 Effect of food: the administration of STOCRIN with food may increase efavirenz exposure (see section 5.2) and may lead to an increase in the frequency of adverse reactions (see section 4.8).
Pārtikas ietekme: ordinējot STOCRIN vienlaicīgi ar pārtiku, var pastiprināties efavirenza iedarbība (skatīt apakšpunktu 5. 2) un var pieaugt nevēlamo blakusparādību biežums (skatīt apakšpunktu 4. 8).
It is recommended that STOCRIN be taken on an empty stomach, preferably at bedtime.
STOCRIN iesaka lietot tukšā dūšā, vislabāk pirms gulētiešanas.
Immune Reactivation Syndrome: in HIV infected patients with severe immune deficiency at the time of institution of combination antiretroviral therapy (CART), an inflammatory reaction to asymptomatic or residual opportunistic pathogens may arise and cause serious clinical conditions, or aggravation of symptoms.
HIV inficētiem pacientiem ar smagu imūndeficītu, kuriem uzsāka kombinēto pretretrovīrusu terapiju (combination antiretroviral therapy - CART), var parādīties iekaisuma reakcija uz asimptomātisku vai nenoskaidrotu oportūnistisku infekciju, kura var novest pie smaga klīniskā stāvokļa vai pasliktināt simptomu izpausmes.
Relevant examples are cytomegalovirus retinitis, generalised and/ or focal mycobacterial infections, and pneumonia caused by Pneumocystis jiroveci (formerly known as Pneumocystis carinii).
Nozīmīgākie šādu reakciju piemēri ir citomegalovīrusu izraisīts tīklenes iekaisums, ģeneralizētas un/ vai vietējas mikobaktēriju izraisītas infekcijas un pneimonija, ko izraisa Pneumocystis jiroveci (iepriekš zināma kā Pneumocystis carinii).
Lipodystrophy and metabolic abnormalities: combination antiretroviral therapy has been associated with the redistribution of body fat (lipodystrophy) in HIV patients.
Lipodistrofija un metabolisma traucējumi: kombinētā pretretrovīrusu terapija HIV pacientiem ir saistīta ar tauku pārdales (lipodistrofijas) attīstīšanos.
The long-term consequences of these events are currently unknown.
Nav zināmas šo izmaiņu ilgtermiņa sekas.
Knowledge about the mechanism is incomplete.
Pašlaik nav pilnīgas izpratnes par attīstības mehānismu.
A connection between visceral lipomatosis and PIs and lipoatrophy and NRTIs has been hypothesised.
Ir izteikts hipotētisks pieņēmums par saistību starp viscerālo lipomatozi un PI, lipoatrofiju un NRTI.
A higher risk of lipodystrophy has been associated with individual factors such as older age, and with drug related factors such as longer duration of antiretroviral treatment and associated metabolic disturbances.
Lielāks lipodistrofijas risks ir saistīts ar individuāliem faktoriem, piemēram vecumu, kā arī ar zāļu lietošanu saistītiem faktoriem, piemēram ilgstoša pretretrovīrusu terapija, kā arī citiem, jau esošiem metabolisma traucējumiem.
Clinical examination should include evaluation for physical signs of fat redistribution.
Klīniskajā izmeklēšanā jāiekļauj tauku pārdales fizikālo pazīmju novērtēšana.
Consideration should be given to the measurement of fasting serum lipids and blood glucose.
Jāpievērš uzmanība seruma lipīdu un asins glikozes līmeņa noteikšanai tukšā dūšā.
Lipid disorders should be managed as clinically appropriate (see section 4.8)..
Atbilstoši jāārstē lipīdu vielmaiņas traucējumi (skatīt apakšpunktu 4. 8).
Osteonecrosis: although the etiology is considered to be multifactorial (including corticosteroid use, alcohol consumption, severe immunosuppression, higher body mass index), cases of osteonecrosis have been reported particularly in patients with advanced HIV-disease and/ or long-term exposure to combination antiretroviral therapy (CART).
Tiek ziņots par osteonekrozes gadījumiem, īpaši pacientiem ar progresējošu HIV - slimību un/ vai pacientiem, kuri ilgstoši saņēmuši kombinēto pretretrovīrusu terapiju (combination antiretroviral therapy - CART), lai gan tiek uzskatīts, ka etioloģiju nosaka vairāki faktori (tai skaitā kortikosteroīdu lietošana, alkohola lietošana, smaga imūnsupresija, palielināts ķermeņa masas indekss).
Special populations:
Īpašās pacientu grupas
Liver disease: because of the extensive cytochrome P450-mediated metabolism of efavirenz and limited clinical experience in patients with chronic liver disease, caution must be exercised in administering efavirenz to patients with mild-to-moderate liver disease.
Aknu slimības: ņemot vērā citohroma P450 lielo nozīmi efavirenza metabolismā un ierobežoto klīnisko pieredzi pacientiem ar hroniskām aknu slimībām, jāievēro piesardzība, nozīmējot efavirenzu pacientiem ar vieglas līdz mērenas smaguma pakāpes aknu slimībām.
Patients should be monitored carefully for dose-related adverse reactions, especially nervous system symptoms.
Rūpīgi jānovēro devas atkarīgās blakusparādības, īpaši nervu sistēmas simptomi.
Laboratory tests should be performed to evaluate their liver disease at periodic intervals (see section 4.2).
Lai novērtētu aknu slimību, regulāri jāveic laboratoriska izmeklēšana (skatīt apakšpunktu 4. 2).
The safety and efficacy of efavirenz has not been established in patients with significant underlying liver disorders.
Pacientiem ar izteikti smagām aknu slimībām efavirenza drošība un efektivitāte nav pētīta.
Efavirenz is contraindicated in patients with severe hepatic impairment (see section 4.3).
Efavirenzs ir kontrindicēts pacientiem ar smagu aknu mazspēju (skatīt apakšpunktu 4. 3).
Patients with chronic hepatitis B or C and treated with combination antiretroviral therapy are at increased risk for severe and potentially fatal hepatic adverse reactions.
Pacientiem ar hronisku B vai C hepatītu, kuri vienlaicīgi saņem pretretrovīrusu terapiju, ir paaugstināts smagu un iespējami fatālu nevēlamo blakusparādību risks aknās.
Patients with pre-existing liver dysfunction including chronic active hepatitis have an increased frequency of liver function abnormalities during combination antiretroviral therapy and should be monitored according to standard practice.
Pacientiem ar zināmu vai iespējamu B vai C hepatīta infekciju anamnēzē un pacientiem, kas ārstēti ar zālēm, kas var izraisīt hepatotoksisku iedarbību, ir ieteicama aknu enzīmu kontrole.
If there is evidence of worsening liver disease or persistent elevations of serum transaminases to greater than 5 times the upper limit of the normal range, the benefit of continued therapy with efavirenz needs to be weighed against the potential risks of significant liver toxicity.
Pacientiem, kam seruma transamināzes ilgstoši pārsniedz normas augšējo robežu vairāk nekā 5 reizes, jāizvērtē no efavirenza terapijas gūtais labums salīdzinājumā ar nezināmo ievērojamo hepatotoksicitātes risku.
In such patients, interruption or discontinuation of treatment must be considered (see section 4.8).
Šādiem pacientiem jāapsver iespēja terapiju uz laiku pārtraukt, vai pavisam pārtraukt zāļu lietošanu (skatīt apakšpunktu 4. 8).
In patients treated with other medicinal products associated with liver toxicity, monitoring of liver enzymes is also recommended.
Pacientiem, kuri lieto citas zāles, kas izraisa aknu toksicitāti, rekomendē kontrolēt aknu enzīmus.
In case of concomitant antiviral therapy for hepatitis B or C, please refer also to the relevant product information for these medicinal products.
Vienlaicīgas B un C hepatīta pretvīrusu terapijas laikā, lūdzu, skatīt arī informāciju attiecīgo zāļu aprakstā.
Renal insufficiency: the pharmacokinetics of efavirenz have not been studied in patients with renal insufficiency; however, less than 1% of an efavirenz dose is excreted unchanged in the urine, so the impact of renal impairment on efavirenz elimination should be minimal (see section 4.2).
5 Nieru mazspēja: efavirenza farmakokinētika nav pētīta pacientiem ar nieru mazspēju; tomēr, tā kā ar urīnu neizmainītā veidā izdalās mazāk par 1% efavirenza devas, nieru bojājuma ietekmei uz efavirenza elimināciju vajadzētu būt minimālai (skatīt apakšpunktu 4. 2).
There is no experience in patients with severe renal failure and close safety monitoring is recommended in this population.
Nav ārstēšanas pieredzes pacientiem ar smagu nieru mazspēju, tādēļ šiem pacientiem ieteicama rūpīga drošības novērošana.
5 Elderly patients: insufficient numbers of elderly patients have been evaluated in clinical studies to determine whether they respond differently than younger patients.
Gados vecāki pacienti: klīniskajos pētījumos ir iesaistīts nepietiekami daudz gados vecāku pacientu, tādēļ nav iespējams noteikt, vai to atbildes reakcija uz efavirenza terapiju atšķiras no jaunāku pacientu atbildes reakcijas.
Paediatric patients: efavirenz has not been evaluated in children below 3 years of age or who weigh less than 13 kg.
Bērni: efavirenzs nav pētīts par 3 gadiem jaunākiem bērniem un bērniem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 13 kg.
Therefore, efavirenz should not be given to children less than 3 years of age.
Tādēļ efavirenzu nedrīkst ordinēt bērniem, kuri jaunāki par 3 gadiem.
Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicinal product.
Laktoze Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes- galaktozes malabsorbciju.
Individuals with these conditions may take efavirenz oral solution, which is free from lactose.
Pacienti, kuriem ir šādas slimības, var lietot efavirenza perorāli lietojamo šķīdumu, kas nesatur laktozi.
Efavirenz is an inducer of CYP3A4 and an inhibitor of some CYP450 isoenzymes including CYP3A4 (see section 5.2).
Efavirenzs inducē CYP3A4 un inhibē dažus CYP450 izoenzīmus, ieskaitot CYP3A4 (skatīt apakšpunktu 5. 2).
Other compounds that are substrates of CYP3A4 may have decreased plasma concentrations when co-administered with efavirenz.
Citām vielām, kas ir CYP3A4 substrāti, var būt pazemināta koncentrācija plazmā, ja tās tiek nozīmētas vienlaicīgi ar efavirenzu.
Efavirenz exposure may also be altered when given with medicinal products or food (for example, grapefruit juice) which affect CYP3A4 activity.
Arī efavirenza koncentrācija plazmā var izmainīties, ja efavirenzu lieto kopā ar zālēm vai uzturu (piemēram, greipfrūtu sulu), kas ietekmē CYP3A4 aktivitāti.
Contraindications of concomitant use Efavirenz must not be administered concurrently with terfenadine, astemizole, cisapride, midazolam, triazolam, pimozide, bepridil, or ergot alkaloids (for example, ergotamine, dihydroergotamine, ergonovine, and methylergonovine) since inhibition of their metabolism may lead to serious, life-threatening events (see section 4.3).
Vienlaikus lietošanas kontrindikācijas Efavirenzu nedrīkst lietot kopā ar terfenadīnu, astemizolu, cisaprīdu, midazolāmu, triazolāmu, pimozīdu, bepridilu vai melnā rudzu grauda alkaloīdu preparātiem (piemēram, ergotamīnu, dihidroergotamīnu, ergonovīnu un metilergonovīnu), jo to metabolisma kavēšana var izraisīt nopietnas, dzīvībai bīstamas reakcijas (skatīt apakšpunktu 4. 3).
John’ s wort or herbal preparations containing St.
Asinszāle (Hypericum perforatum): efavirenzu nedrīkst lietot kopā ar asinszāli vai augu valsts preparātiem, kas satur asinszāli.
If a patient is already taking St.
Lietojot kopā ar asinszāli, sakarā ar asinszāles izraisīto zāļu metabolizējošo enzīmu un/ vai transporta proteīnu aktivāciju var samazināties efavirenza līmenis plazmā.
Efavirenz levels may increase on stopping St.
Ja pacients jau lieto asinszāli, asinszāles lietošana jāpārtrauc, jāpārbauda vīrusa slodze un efavirenza līmenis, ja iespējams.
The inducing effect of St.
Pārtraucot asinszāles lietošanu, efavirenza līmenis var paaugstināties un efavirenza devu iespējams vajadzēs pielāgot.
John’ s wort may persist for at least 2 weeks after cessation of treatment (see section 4.3).
Asinszāles stimulējošā iedarbība var turpināties vismaz 2 nedēļas pēc tās lietošanas pārtraukšanas (skatīt apakšpunktu 4. 3).
Other interactions Interactions between efavirenz and protease inhibitors, antiretroviral agents other than protease inhibitors and other non-antiretroviral medicinal products are listed in Table 2 below (increase is indicated as “↑”, decrease as “↓”, no change as “↔”, and once every 8 or 12 hours as “ q8h” or “ q12h”).
Cita mijiedarbība Mijiedarbība starp efavirenzu un proteāzes inhibitoriem, pretretrovīrusu līdzekļiem, kas nav proteāzes inhibitori, un citām ne- pretretrovīrusu zālēm uzskaitīta zemāk 2. tabulā (darbības pastiprināšanās apzīmēta ar “ ↑ ”, samazināšanās ar “ ↓ ”, bez izmaiņām ar “ ↔ ” un vienu reizi ik pēc 8 vai 12 stundām ar “ q8h ” vai “ q12h ”).
If available, 90% or 95% confidence intervals are shown in parentheses.
Iekavās norādīts 90% vai 95% ticamības intervāls, ja piemērojams.
Studies were conducted in healthy subjects unless otherwise noted.
Pētījumi tika veikti veseliem indivīdiem, ja vien nav norādīts citādāk.
Interactions between efavirenz and other medicinal products
Efavirenza mijiedarbība ar citām zālēm
Medicinal product by therapeutic
Zāles pēc terapeitiskajām grupām
Effects on drug levels
Ietekme uz zāļu līmeni Vidējās AUC, Cmax, Cmin
Recommendation concerning
Ieteikumi lietošanai kopā ar
areas (dose)
(devas)
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
izmaiņas procentos un ticamības intervāls, ja piemērojamsa (mehānisms)
Atazanavir (pm):
efavirenzu
6 Medicinal product by therapeutic
6 Zāles pēc terapeitiskajām grupām
areas
(devas) PRETINFEKCIJAS LĪDZEKĻI Pretretrovīrusu līdzekļi Proteāzes inhibitori (PI)
percent change in AUC,
izmaiņas procentos un ticamības intervāls, ja piemērojamsa (mehānisms)
co-administration with
efavirenzu
(dose)
Atazanavīrs (pm):
Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
Atazanavīrs/ ritonavīrs/ efavirenzs Efavirenzu neiesaka lietot kopā ar AUC: ↔ * (↓ 9% līdz (400 mg vienu reizi dienā/ 100 mg atazanavīru/ ritonavīru.
Atazanavir/ ritonavir/ Efavirenz (400 mg once daily/ 200 mg once daily/ 600 mg once daily, all administered with food)
Ja ↑ 10%) vienu reizi dienā/ 600 mg vienu reizi nepieciešama atazanavīra lietošana Cmax: ↑ 17% * (↑ 8% līdz dienā, viss ēdienreizes laikā) kopā ar NNRTI, reizē ar rūpīgu ↑ 27%) klīnisko novērošanu jāapsver iespēja Cmin: ↓ 42% * (↓ 31% līdz palielināt gan atazanavīra, gan ↓ 51%) ritonavīra devas attiecīgi līdz 400 mg un 200 mg, tos lietojot kopā ar efavirenzu.
AUC: ↔ */ ** (↓ 10% to ↑ 26%) Cmax: ↔ */ ** (↓ 5% to ↑ 26%) Cmin: ↑ 12%*/ ** (↓ 16% to ↑ 49%) (CYP3A4 induction). * When compared to atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg once daily in the evening without efavirenz.
Atazanavīrs / ritonavīrs / efavirenzs AUC: ↔ * / ** (↓ 10% līdz (400 mg vienu reizi dienā/ 200 mg ↑ 26%) vienu reizi dienā/ 600 mg vienu reizi Cmax: ↔ * / ** (↓ 5% līdz dienā, viss ēdienreizes laikā) ↑ 26%) Cmin: ↑ 12% * / ** (↓ 16% līdz ↑ 49%) (CYP3A4 indukcija). * Salīdzinot ar atazanavīru 300 mg/ ritonavīru 100 mg lietojot vienu reizi dienā, vakarā, bez efavirenza.
This decrease in atazanavir Cmin might negatively impact the efficacy of atazanavir. ** based on historical comparison
Šī atazanavīra Cmin samazināšanās var negatīvi ietekmēt atazanavīra iedarbību. ** pamatojoties uz vēsturisko datu salīdzinājumu
Darunavir/ ritonavir/ Efavirenz (300 mg twice daily*/ 100 mg twice daily/ 600 mg once daily)
Darunavīrs/ ritonavīrs/ efavirenzs (300 mg divas reizes dienā * / 100 mg divas reizes dienā/ 600 mg vienu reizi dienā)
Darunavir:
Darunavīrs:
AUC: ↓ 13% Cmin: ↓ 31% (CYP3A4 induction)
AUC: ↓ 13% Cmin: ↓ 31% (CYP3A4 indukcija) Efavirenzs:
The clinical significance of the changes has not been established.
Izmaiņu klīniskā nozīme nav zināma.
Similar findings are expected with the approved
Šo kombināciju jālieto piesardzīgi.
*lower than recommended dose
* mazāk par ieteicamo devu
AUC: ↑ 21% Cmin: ↑ 17% (CYP3A4 inhibition)
AUC: ↑ 21% Cmin: ↑ 17% (CYP3A4 inhibīcija)
darunavir/ ritonavir 600/ 100 mg twice daily dose.
Skatīt informāciju par ritonavīru zemāk.
This combination should be used with caution.
7 Zāles pēc terapeitiskajām grupām
See ritonavir row below.
Ietekme uz zāļu līmeni
Fosamprenavir/ ritonavir/ Efavirenz (700 mg twice daily/ 100 mg twice daily/ 600 mg once daily)
Ieteikumi lietošanai kopā ar
No clinically significant pharmacokinetic interaction.
Vidējās AUC, Cmax, Cmin
No dosage adjustment is necessary for any of these medicinal products.
izmaiņas procentos un ticamības intervāls, ja piemērojamsa (mehānisms)
See also ritonavir row below.
efavirenzu
Fosamprenavir/ Nelfinavir/ Efavirenz
Nevienām no šīm zālēm deva nav Klīniski nozīmīgu Fosamprenavīrs/ ritonavīrs/ efavirenzs jāpielāgo.
Interaction not studied
Mijiedarbība nav pētīta.
No dosage adjustment is necessary for any of these medicinal products.
Nav ieteicama, jo paredzama abu PI
Fosamprenavir/ Saquinavir/ Efavirenz
Fosamprenavīrs/ sakvinavīrs/ efavirenz s
Not recommended, as the exposure to both PIs is expected to be significantly decreased.
Tā kā indinavīra koncentrācijas
Indinavir/ Efavirenz (800 mg q8h/ 200 mg once daily)
Indinavīrs/ efavirenzs (800 mg q8h/ 200 mg vienu reizi dienā)
Indinavir:
Indinavīrs:
AUC: ↓ 31% (↓ 8 to ↓ 47) Cmin: ↓ 40% A similar reduction in indinavir exposures was observed when indinavir 1.000 mg q8h was given with efavirenz 600 mg daily.
AUC: ↓ 31% (↓ 8 līdz ↓ 47) Cmin: ↓ 40% Lietojot 1000 mg indinavīra q8h kopā ar 600 mg efavirenza vienu reizi dienā, tika novērota indinavīra iedarbības samazināšanās.
(CYP3A4 induction) Efavirenz:
(CYP3A4 indukcija) Efavirenzs:
No clinically significant
Nav klīniski nozīmīgas farmakokinētiskās mijiedarbības.
While the clinical significance of decreased indinavir concentrations has not been established, the magnitude of the observed pharmacokinetic interaction should be taken into consideration when choosing a regimen containing both efavirenz and indinavir.
samazināšanās klīniskā nozīme nav noteikta, jāņem vērā novērotās farmakokinētiskās mijiedarbības nozīme, ja izvēlas terapijas shēmu, kas satur gan efavirenzu, gan indinavīru.
No dosage adjustment is necessary for efavirenz when
Lietojot kopā ar indinavīru vai indinavīru/ ritonavīru, efavirenza deva nav jāpielāgo.
7 Medicinal product by therapeutic
Par ritonavīru skatīt arī zemāk.
Indinavir/ ritonavir/ Efavirenz (800 mg twice daily/ 100 mg twice daily/ 600 mg once daily)
Indinavīrs/ ritonavīrs/ efavirenzs (800 mg divas reizes dienā/ 100 mg divas reizes dienā/ 600 mg vienu reizi dienā)
AUC: ↓ 25% (↓ 16 to ↓ 32) b Cmax: ↓ 17% (↓ 6 to ↓ 26)b Cmin: ↓ 50% (↓ 40 to ↓ 59)b
AUC: ↓ 25% (↓ 16 līdz ↓ 32) b Cmax: ↓ 17% (↓ 6 līdz ↓ 26) b Cmin: ↓ 50% (↓ 40 līdz ↓ 59) b Efavirenzs:
given with indinavir or indinavir/ ritonavir.
Nav klīniski nozīmīgas farmakokinētiskās mijiedarbības.
No clinically significant pharmacokinetic interaction The geometric mean Cmin for indinavir (0.33 mg/ l) when given with ritonavir and efavirenz was higher than the mean historical Cmin (0.15 mg/ l) when indinavir was given alone at 800 mg q8h.
Indinavīra ģeometriski vidējais Cmin (0, 33 mg/ l), ja to lieto kopā ar ritonavīru un efavirenzu, bija augstāks kā vidējais iepriekš pētījumos noteiktais Cmin (0, 15 mg/ l), kur lietoja tikai indinavīru pa 800 mg q8h.
In HIV-1 infected patients (n = 6), the pharmacokinetics of indinavir and efavirenz were generally comparable to these uninfected volunteer data.
Ar HIV- 1 inficētiem pacientiem (n = 6) indinavīra un efavirenza farmakokinētika kopumā bija līdzīga tai, ko novēroja neinficētiem brīvprātīgajiem.
See also ritonavir row below.
8 Zāles pēc terapeitiskajām grupām
Lopinavir/ ritonavir soft capsules or oral solution/ Efavirenz
Ietekme uz zāļu līmeni Vidējās AUC, Cmax, Cmin
Substantial decrease in lopinavir exposure.
Ieteikumi lietošanai kopā ar
With efavirenz, an increase of the lopinavir/ ritonavir soft capsule or oral solution doses by 33% should be considered
izmaiņas procentos un ticamības intervāls, ja piemērojamsa (mehānisms)
Lopinavir/ ritonavir tablets/ Efavirenz
Lopinavīrs/ ritonavīra mīkstās kapsulas
(4 capsules/ ~6.5 ml twice daily instead of 3 capsules/ 5 ml twice daily).
Būtiski samazinājās
Caution is warranted
Jārēķinās, ka, lietojot kopā ar
(400/ 100 mg twice daily/ 600 mg once daily)
vai šķīdums iekšķīgai lietošanai/ efavirenzs Lopinavīrs/ ritonavīra tabletes/ efavirenzs (400/ 100 mg divas reizes dienā/ 600 mg vienu reizi dienā)
Lopinavir concentrations: ↓ 30-40%
Lopinavīra koncentrācija: ↓ 30- 40%
The dosage of
Lietojot kopā ar 600 mg efavirenza vienu reizi dienā, lopinavīra/ ritonavīra tablešu deva jāpalielina līdz 500/ 125 mg divas reizes dienā.
(500/ 125 mg twice daily/ 600 mg once daily)
(500/ 125 mg divas reizes dienā / 600 mg vienu reizi dienā)
Lopinavir concentrations: similar to lopinavir/ ritonavir 400/ 100 mg twice daily without efavirenz
Lopinavīra koncentrācija: līdzīgi kā lopinavīrs/ ritonavīrs 400/ 100 mg divas reizes dienā bez efavirenza
See also ritonavir row below.
Par ritonavīru skatīt arī tabulā zemāk.
Nelfinavir/ Efavirenz (750 mg q8h/ 600 mg once daily)
Nelfinavīrs/ efavirenzs (750 mg q8h/ 600 mg once daily)
Nelfinavir:
Nelfinavīrs:
AUC: ↑ 20% (↑ 8 to ↑ 34) Cmax: ↑ 21% (↑ 10 to ↑ 33) The combination was generally well tolerated.
AUC: ↑ 20% (↑ 8 līdz ↑ 34) Cmax: ↑ 21% (↑ 10 līdz ↑ 33) Kombinācija bija visumā labi panesama.
No dosage adjustment is necessary for either medicinal product.
Nevienām no zālēm devas nav jāpielāgo.
8 Medicinal product by therapeutic
9 Zāles pēc terapeitiskajām grupām
Effects on drug levels
Ietekme uz zāļu līmeni
co-administration with
Vidējās AUC, Cmax, Cmin
(dose)
(devas)
Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
izmaiņas procentos un ticamības intervāls, ja piemērojamsa (mehānisms)
efavirenz
efavirenzu
Ritonavir/ Efavirenz (500 mg twice daily/ 600 mg once daily)
Ritonavīrs/ efavirenzs mazām devām, jārēķinās ar iespēju, ka AUC no rīta: ↑ 18% (↑ 6 līdz (500 mg divas reizes dienā/ 600 mg farmakodinamiskās mijiedarbības dēļ ↑ 33) vienu reizi dienā) pieaugs efavirenza izraisīto AUC vakarā: ↔ blakusparādību biežums.
Morning AUC: ↑ 18% (↑ 6 to ↑ 33) Evening AUC: ↔ Morning Cmax: ↑ 24% (↑ 12 to ↑ 38) Evening Cmax: ↔ Morning Cmin: ↑ 42% (↑ 9 to ↑ 86)b Evening Cmin: ↑ 24% (↑ 3 to ↑ 50)b Efavirenz:
Cmax no rīta: ↑ 24% (↑ 12 līdz ↑ 38) Cmax vakarā: ↔ Cmin no rīta: ↑ 42% (↑ 9 līdz ↑ 86) b Cmin vakarā: ↑ 24% (↑ 3 līdz ↑ 50) b Efavirenzs:
AUC: ↑ 21% (↑ 10 to ↑ 34) Cmax: ↑ 14% (↑ 4 to ↑ 26) Cmin: ↑ 25% (↑ 7 to ↑ 46)b (inhibition of CYP-mediated oxidative metabolism) When efavirenz was given with ritonavir 500 mg or 600 mg twice daily, the combination was not well tolerated (for example, dizziness, nausea, paraesthesia and elevated liver enzymes occurred).
AUC: ↑ 21% (↑ 10 līdz ↑ 34) Cmax: ↑ 14% (↑ 4 līdz ↑ 26) Cmin: ↑ 25% (↑ 7 līdz ↑ 46) b (CYP- mediētā oksidatīvā metabolisma inhibīcija) Ja efavirenzu lietoja kopā ar ritonavīru 500 mg vai 600 mg divas reizes dienā, kombinācija nebija labi panesama (piemēram, novēroja reiboni, sliktu dūšu, parestēziju un aknu enzīmu pieaugumu).
Sufficient data on the tolerability of efavirenz with low-dose ritonavir (100 mg, once or twice daily) are not available.
Nav pietiekamas informācijas par vienlaikus efavirenza un ritonavīra mazu devu (100 mg vienu vai divas reizes dienā) lietošanas panesamību.
Saquinavir/ ritonavir/ Efavirenz CCR5 antagonist
Sakvinavīrs/ ritonavīrs/ efavirenzs CCR5 antagonisti
No data are available to make a dose recommendation.
Dati devas ieteikšanai nav pieejami.
See also ritonavir row above.
Par ritonavīru skatīt augstāk.
Use of efavirenz in combination with saquinavir as the sole protease inhibitor is not recommended.
Neiesaka lietot efavirenzu kombinācijā ar sakvinavīru kā vienīgo proteāzes inhibitoru.
Maraviroc/ Efavirenz (100 mg twice daily/ 600 mg once daily) Integrase strand transfer inhibitor
(100 mg divas reizes dienā / 600 mg vienu reizi dienā)
AUC12: ↓ 45% (↓ 38 to ↓ 51) Cmax: ↓ 51% (↓ 37 to ↓ 62) Efavirenz concentrations not measured, no effect is expected.
↓ 51) Cmax: ↓ 51% (↓ 37 līdz ↓ 62) Efavirenza koncentrācijas netika noteiktas, nav paredzama ietekme.
Refer to the Summary of Product Characteristics for the medicinal product containing maraviroc.
saturošām zālēm.
Raltegravir/ Efavirenz (400 mg single dose/ -) NRTIs and NNRTIs
Integrāzes ķēdes pārvietošanas inhibitori Raltegravīrs/ efavirenzs (400 mg reizes deva / -)
Raltegravir:
Raltegravīrs:
No dosage adjustment is necessary for raltegravir.
Raltegravīra deva nav jāpielāgo.
9 Medicinal product by therapeutic
Zāles pēc terapeitiskajām grupām
(dose)
(devas) NRTI un NNRTI
Interaction not studied.
NRTI/ efavirenzs
Since use of two NNRTIs proved not beneficial in terms of efficacy and safety, co-administration of efavirenz and another NNRTI is not recommended.
Speciāli zāļu mijiedarbības pētījumi ar efavirenzu un citiem NRTI, izņemot lamivudīnu (skatīt apakšpunktu 4. 4), zidovudīnu un tenofovīra dizoproksila fumarātu, nav veikti.
Azithromycin/ Efavirenz (600 mg single dose/ 400 mg once daily)
NNRTI/ efavirenzs Antibiotikas Azitromicīns/ efavirenzs (600 mg reizes deva/ 400 mg vienu reizi dienā) Klaritromicīns/ efavirenzs (500 mg q12h/ 400 mg vienu reizi dienā)
No clinically significant pharmacokinetic interaction.
Mijiedarbība nav pētīta.
No dosage adjustment is necessary for either medicinal product.
Klīniski nozīmīgu farmakokinētisko mijiedarbību nenovēro.
AUC: ↓ 39% (↓ 30 to ↓ 46) Cmax: ↓ 26% (↓ 15 to ↓ 35) Clarithromycin 14-hydroxymetabolite:
AUC: ↓ 39% (↓ 30 līdz ↓ 46) Cmax: ↓ 26% (↓ 15 līdz ↓ 35) Klaritromicīna 14- hidroksimetabolīts:
AUC: ↑ 34% (↑ 18 to ↑ 53) Cmax: ↑ 49% (↑ 32 to ↑ 69) Efavirenz:
AUC: ↑ 34% (↑ 18 līdz ↑ 53) Cmax: ↑ 49% (↑ 32 līdz ↑ 69) Efavirenzs:
AUC: ↔ Cmax: ↑ 11% (↑ 3 to ↑ 19) (CYP3A4 induction) Rash developed in 46% of uninfected volunteers receiving efavirenz and clarithromycin.
AUC: ↔ Cmax: ↑ 11% (↑ 3 līdz ↑ 19) (CYP3A4 indukcija) 46% neinficētu brīvprātīgo parādījās izsitumi, ja viņi lietoja efavirenzu un klaritromicīnu.
The clinical significance of these changes in clarithromycin plasma levels is not known.
Klaritromicīna plazmas līmeņa izmaiņu klīniskā nozīme nav zināma.
Alternatives to clarithromycin (e. g. azithromycin) may be considered.
Vajadzētu apsvērt klaritromicīna aizvietošanas iespējas (piemēram, azitromicīns).
No dosage adjustment is necessary for efavirenz.
Efavirenza deva nav jāpielāgo.
Other macrolide antibiotics (e. g., erythromycin)/ Efavirenz Antimycobacterials
Citas makrolīdu grupas antibiotikas (piemēram, eritromicīns) / efavirenzs
No data are available to make a dose recommendation.
Ietekme uz zāļu līmeni Vidējās AUC, Cmax, Cmin
Rifabutin/ Efavirenz (300 mg once daily/ 600 mg once daily)
(300 mg vienu reizi dienā/ 600 mg
Rifabutin:
Cmax: ↓ 32% (↓ 15 līdz ↓ 46)
The daily dose of rifabutin should be increased by 50% when administered with efavirenz.
50%, ja to lieto kopā ar efavirenzu.
Consider doubling the rifabutin dose in regimens where rifabutin is given 2 or 3 times a week in combination with efavirenz.
Jāapsver rifabutīna devas dubultošana, ja rifabutīnu lieto 2 vai 3 reizes nedēļā kopā ar efavirenzu.
Rifampicin/ Efavirenz (600 mg once daily/ 600 mg once daily)
(600 mg vienu reizi dienā/ 600 mg
Efavirenz:
Cmax: ↓ 20% (↓ 11 līdz ↓ 28)
AUC: ↓ 26% (↓ 15 to ↓ 36) Cmax: ↓ 20% (↓ 11 to ↓ 28) Cmin: ↓ 32% (↓ 15 to ↓ 46) (CYP3A4 and CYP2B6 induction)
Cmin: ↓ 32% (↓ 15 līdz ↓ 46) (CYP3A4 un CYP2B6 indukcija)
When taken with rifampicin, increasing efavirenz daily dose to 800 mg may provide exposure similar to a daily dose of 600 mg, when taken without rifampicin.
devai būs līdzīga iedarbība kā 600 mg dienas devai, ja tā lietota bez rifampicīna.
The clinical effect of this dose adjustment has not been adequately evaluated.
Šādas devu pielāgošanas klīniskais efekts nav pilnībā izvērtēts.
Individual tolerability and virological response should be considered when making the dose adjustment (see section 5.2).
Veicot devu pielāgošanu, jāņem vērā individuāla panesamība un virusoloģiskā atbildes reakcija (skatīt apakšpunktu 5. 2).
No dosage adjustment is necessary for rifampicin.
Rifampicīna deva nav jāpielāgo.
Recommendation concerning
Itrakonazols/ efavirenzs
areas (dose)
Itrakonazols:
co-administration with efavirenz
Tā kā itrakonazolam nav dozēšanas
Itraconazole/ Efavirenz (200 mg q12h/ 600 mg once daily)
(200 mg q12h/ 600 mg vienu reizi
Itraconazole:
AUC: ↓ 39% (↓ 21 līdz ↓ 53)
AUC: ↓ 39% (↓ 21 to ↓ 53) Cmax: ↓ 37% (↓ 20 to ↓ 51) Cmin: ↓ 44% (↓ 27 to ↓ 58) (decrease in itraconazole concentrations:
Cmax: ↓ 37% (↓ 20 līdz ↓ 51) Cmin: ↓ 44% (↓ 27 līdz ↓ 58) (itrakonazola koncentrācijas samazināšanās:
CYP3A4 induction) Hydroxyitraconazole:
CYP3A4 indukcija) Hidroksiitrakonazols:
AUC: ↓ 37% (↓ 14 to ↓ 55) Cmax: ↓ 35% (↓ 12 to ↓ 52) Cmin: ↓ 43% (↓ 18 to ↓ 60) Efavirenz:
AUC: ↓ 37% (↓ 14 līdz ↓ 55) Cmax: ↓ 35% (↓ 12 līdz ↓ 52) Cmin: ↓ 43% (↓ 18 līdz ↓ 60) Efavirenzs:
No clinically significant pharmacokinetic change.
Klīniski nozīmīgas farmakokinētiskās izmaiņas nenovēro.
Since no dose recommendation for itraconazole can be made, alternative antifungal treatment should be considered.
Jāizvairās no posakonazola lietošanas
Posaconazole/ Efavirenz --/ 400 mg once daily
-- / 400 mg vienu reizi dienā
Posaconazole:
Cmax: ↓ 45% (UDP- G indukcija)
AUC: ↓ 50% Cmax: ↓ 45% (UDP-G induction)
Vidējās AUC, Cmax, Cmin
Concomitant use of posaconazole and efavirenz should be avoided unless the benefit to the patient outweighs the risk.
izmaiņas procentos un ticamības intervāls, ja piemērojamsa (mehānisms)
Voriconazole/ Efavirenz (200 mg twice daily/ 400 mg once daily)
Vorikonazols/ efavirenzs (200 mg divas reizes dienā/ 400 mg vienu reizi dienā)
Voriconazole:
Vorikonazols:
AUC: ↓ 77% Cmax: ↓ 61% Efavirenz:
AUC: ↓ 77% Cmax: ↓ 61% Efavirenzs:
AUC: ↑ 44% Cmax: ↑ 38%
AUC: ↑ 44% Cmax: ↑ 38% Vorikonazols:
When efavirenz is co-administered with voriconazole, the voriconazole maintenance dose must be increased to 400 mg twice daily and the efavirenz dose must be
Ja efavirenzu lieto kopā ar vorikonazolu, vorikonazola uzturošā deva jāpalielina līdz 400 mg divas reizes dienā un efavirenza deva jāsamazina par 50%, t. i., līdz 300 mg vienu reizi dienā.
Voriconazole/ Efavirenz (400 mg twice daily/ 300 mg once daily)
Vorikonazols/ efavirenzs
AUC: ↓ 7% (↓ 23 to ↑ 13) * Cmax: ↑ 23% (↓ 1 to ↑ 53) * Efavirenz:
AUC: ↓ 7% (↓ 23 līdz ↑ 13)
AUC: ↑ 17% (↑ 6 to ↑ 29) ** Cmax: ↔ ** *compared to 200 mg twice daily alone ** compared to 600 mg once daily alone (competitive inhibition of oxidative metabolism)
(400 mg divas reizes dienā/ 300 mg vienu reizi dienā) Flukonazols/ efavirenzs (200 mg vienu reizi dienā/ 400 mg vienu reizi dienā)
reduced by 50%, i. e., to 300 mg once daily.
* Cmax: ↑ 23% (↓ 1 līdz ↑ 53) * Efavirenzs:
When treatment with voriconazole is stopped, the initial dosage of efavirenz should be restored.
AUC: ↑ 17% (↑ 6 līdz ↑ 29) ** Cmax: ↔ ** * salīdzinot tikai ar 200 mg divas reizes dienā ** salīdzinot tikai ar 600 mg vienu reizi dienā (oksidatīvā metabolisma konkurējošā inhibīcija) Klīniski nozīmīgu farmakokinētisko mijiedarbību nenovēro.
Fluconazole/ Efavirenz (200 mg once daily/ 400 mg once daily)
Ketokonazols un citi imidazola pretsēņu līdzekļi
No clinically significant pharmacokinetic interaction
Mijiedarbība nav pētīta.
No dosage adjustment is necessary for either medicinal product.
absorbciju neietekmē.
Ketoconazole and other imidazole antifungals
Lorazepāms/ efavirenzs (2 mg reizes deva/ 600 mg vienu reizi dienā)
Interaction not studied
Lorazepāms:
No data are available to make a dose recommendation.
Nevienām no zālēm deva nav jāpielāgo.
11 Medicinal product by therapeutic
13 Zāles pēc terapeitiskajām grupām
areas (dose)
(devas) PRETKRAMPJU LĪDZEKĻI
ACID REDUCING
efavirenzu
Lorazepam/ Efavirenz (2 mg single dose/ 600 mg once daily) ANTICONVULSANTS
Karbamazepīns/ efavirenzs
Lorazepam:
Karbamazepīns:
No dosage adjustment is necessary for either medicinal product.
Vajadzētu
Carbamazepine/ Efavirenz (400 mg once daily/ 600 mg once daily)
(400 mg vienu reizi dienā/ 600 mg
Carbamazepine:
AUC: ↓ 27% (↓ 20 līdz ↓ 33)
AUC: ↓ 27% (↓ 20 to ↓ 33) Cmax: ↓ 20% (↓ 15 to ↓ 24) Cmin: ↓ 35% (↓ 24 to ↓ 44) Efavirenz:
Cmax: ↓ 20% (↓ 15 līdz ↓ 24) Cmin: ↓ 35% (↓ 24 līdz ↓ 44) Efavirenzs:
AUC: ↓ 36% (↓ 32 to ↓ 40) Cmax: ↓ 21% (↓ 15 to ↓ 26) Cmin: ↓ 47% (↓ 41 to ↓ 53) (decrease in carbamazepine concentrations:
AUC: ↓ 36% (↓ 32 līdz ↓ 40) Cmax: ↓ 21% (↓ 15 līdz ↓ 26) Cmin: ↓ 47% (↓ 41 līdz ↓ 53) (karbamazepīna koncentrācijas samazināšanās:
CYP3A4 induction; decrease in efavirenz concentrations:
CYP3A4 indukcija; efavirenza koncentrācijas samazināšanās:
CYP3A4 and CYP2B6 induction) The steady-state AUC, Cmax and Cmin of the active carbamazepine epoxide metabolite remained unchanged.
CYP3A4 un CYP2B6 indukcija) Aktīvā karbamazepīna epoksīda metabolīta līdzsvara koncentrācijas AUC, Cmax un Cmin palika nemainīgs.
Co-administration of higher doses of either efavirenz or carbamazepine has not been studied.
Lielāku efavirenza vai karbamazepīna devu vienlaikus lietošana nav pētīta.
No dosage recommendation can be made.
Mijiedarbība nav pētīta.
An alternative anticonvulsant should be considered.
Kopā ar efavirenzu iespējama fenitoīna, fenobarbitāla un citu pretkrampju līdzekļu, kas ir CYP450 izoenzīmu substrāti, plazmas koncentrācijas samazināšanās vai paaugstināšanās.
Carbamazepine plasma levels should be monitored periodically.
Klīniski nozīmīgas ietekmes uz efavirenza farmakokinētiku nav.
Phenytoin, Phenobarbital, and other anticonvulsants that are substrates of CYP450 isoenzymes
Ierobežoti dati liecina, ka klīniski nozīmīgas ietekmes uz valproiskābes farmakokinētiku nav.
Interaction not studied.
Periodiski jākontrolē karbamazepīna plazmas līmenis.
There is a potential for reduction or increase in the plasma concentrations of phenytoin, phenobarbital and other anticonvulsants that are substrates of CYP450 isoenzymes when co-administered with efavirenz.
Ja efavirenzu lieto kopā ar tādu pretkrampju līdzekli, kas ir CYP450 izoenzīma substrāts, periodiski jākontrolē pretkrampju līdzekļa līmenis.
When efavirenz is co-administered with an anticonvulsant that is a substrate of CYP450 isoenzymes, periodic monitoring of anticonvulsant levels should be conducted.
Pacienti jānovēro attiecībā uz pretkrampju terapijas efektivitāti.
Valproic acid/ Efavirenz (250 mg twice daily/ 600 mg once daily)
14 Zāles pēc terapeitiskajām grupām
No clinically significant effect on efavirenz pharmacokinetics.
Ietekme uz zāļu līmeni
Patients should be monitored for seizure control.
Ieteikumi lietošanai kopā ar
Vigabatrin/ Efavirenz Gabapentin/ Efavirenz
Vidējās AUC, Cmax, Cmin
Interaction not studied.
(devas)
12 Medicinal product by therapeutic
efavirenzu
Effects on drug levels
Nevienām no zālēm deva nav Vigabatrīns/ efavirenzs
Recommendation concerning
Nav
areas (dose)
jāpielāgo.
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
Gabapentīns/ efavirenzs ANTIDEPRESANTI
co-administration with efavirenz
sagaidāma klīniski nozīmīga mijiedarbība, jo vigabatrīns un gabapentīns izdalās neizmainītā veidā tikai ar urīnu, un ir maz ticams, ka tie konkurēs ar tiem pašiem metabolisma enzīmiem un eliminācijas ceļiem kā efavirenzs.
ANTIDEPRESSANTS Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRIs) Sertraline/ Efavirenz
Selektīvie serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitori (Selective Serotonin Reuptake Inhibitors - SSRIs) Sertralīns:
Sertraline:
Sertralīns/ efavirenzs
Sertraline dose increases should
Atkarībā no klīniskās atbildes reakcijas
(50 mg once daily/ 600 mg once daily) AUC: ↓ 39% (↓ 27 to ↓ 50) Cmax: ↓ 29% (↓ 15 to ↓ 40) Cmin: ↓ 46% (↓ 31 to ↓ 58) Efavirenz:
Efavirenza Cmax: ↓ 29% (↓ 15 līdz ↓ 40) deva nav jāpielāgo. reizi dienā) Cmin: ↓ 46% (↓ 31 līdz ↓ 58) Efavirenzs:
AUC: ↔ Cmax: ↑ 11% (↑ 6 to ↑ 16) Cmin: ↔ (CYP3A4 induction)
AUC: ↔ Cmax: ↑ 11% (↑ 6 līdz ↑ 16) Cmin: ↔ (CYP3A4 indukcija) Paroksetīns/ efavirenzs
be guided by clinical response.
Klīniski nozīmīgu
No dosage adjustment is necessary for efavirenz.
Nevienām no zālēm deva nav
Paroxetine/ Efavirenz No clinically significant (20 mg once daily/ 600 mg once daily) pharmacokinetic interaction
(20 mg vienu reizi dienā/ 600 mg vienu reizi dienā)
No dosage adjustment is necessary for either medicinal product.
Nevienām no zālēm deva nav
Fluoxetine/ Efavirenz Interaction not studied.
Mijiedarbība nav pētīta.
ANTIHISTAMINES
Tā kā fluoksetīnam un paroksetīnam ir līdzīgs metabolisma profils, t. i., izteikts CYP2D6 inhibīcijas efekts, iespējams, ka arī ar fluoksetīnu mijiedarbību nenovēros.
No dosage adjustment is necessary for either medicinal product.
jāpielāgo.
Cetirizine/ Efavirenz Cetirizine:
Cetirizīns/ efavirenzs
Efavirenz:
Cetirizīns:
(240 mg once daily/ 600 mg once AUC: ↓ 69% (↓ 55 to ↓ 79) daily) Cmax: ↓ 60% (↓ 50 to ↓ 68) Cmin: ↓ 63% (↓ 44 to ↓ 75) Desacetyl diltiazem:
(10 mg reizes deva/ 600 mg vienu reizi AUC: ↔ dienā) Cmax: ↓ 24% (↓ 18 līdz ↓ 30) Šīs izmaiņas nav klīniski nozīmīgas.
AUC: ↑ 11% (↑ 5 to ↑ 18) Cmax: ↑ 16% (↑ 6 to ↑ 26) Cmin: ↑ 13% (↑ 1 to ↑ 26) (CYP3A4 induction) The increase in efavirenz pharmacokinetic parameters is not considered clinically significant.
Klīniski nozīmīgu farmakokinētisko mijiedarbību nenovēro.
No dosage adjustment is necessary for efavirenz.
jāpielāgo.
13 Medicinal product by therapeutic
15 Zāles pēc terapeitiskajām grupām
areas
izmaiņas procentos un ticamības intervāls, ja piemērojamsa (mehānisms)
Mean
efavirenzu
percent change in AUC,
Diltiazēms/ efavirenzs
co-administration with
Diltiazēms:
(dose)
(240 mg vienu reizi dienā/ 600 mg
Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
jāpielāgo diltiazēma deva (skatīt
efavirenz
vienu reizi dienā)
Verapamil, Felodipine, Nifedipine and Nicardipine LIPID LOWERING MEDICINAL PRODUCTS HMG Co-A Reductase Inhibitors
Cmax: ↓ 60% (↓ 50 līdz ↓ 68) Cmin: ↓ 63% (↓ 44 līdz ↓ 75) Dezacetildiltiazēms:
Interaction not studied.
Ja
When efavirenz is co-administered with a calcium channel blocker that is a substrate of the CYP3A4 enzyme, there is a potential for reduction in the plasma concentrations of the calcium channel blocker.
Atorvastatīns:
Dose adjustments of calcium channel blockers should be guided by clinical response (refer to the Summary of Product Characteristics for the calcium channel blocker).
reakcijai (skatīt kalcija kanālu blokatoru zāļu aprakstu).
Atorvastatin/ Efavirenz (10 mg once daily/ 600 mg once daily)
AUC: ↓ 43% (↓ 34 līdz ↓ 50)
Atorvastatin:
Periodiski jākontrolē holesterīna
AUC: ↓ 43% (↓ 34 to ↓ 50) Cmax: ↓ 12% (↓ 1 to ↓ 26) 2-hydroxy atorvastatin:
(10 mg vienu reizi dienā/ 600 mg vienu
AUC: ↓ 35% (↓ 13 to ↓ 40) Cmax: ↓ 13% (↓ 0 to ↓ 23) 4-hydroxy atorvastatin:
AUC: ↓ 35% (↓ 13 līdz ↓ 40) Cmax: ↓ 13% (↓ 0 līdz ↓ 23) 4- hidroksi atorvastatīns:
AUC: ↓ 4% (↓ 0 to ↓ 31) Cmax: ↓ 47% (↓ 9 to ↓ 51) Total active HMG Co-A reductase inhibitors:
AUC: ↓ 4% (↓ 0 līdz ↓ 31) Cmax: ↓ 47% (↓ 9 līdz ↓ 51) Aktīvie HMG Co- A reduktāzes inhibitori kopā:
AUC: ↓ 34% (↓ 21 to ↓ 41) Cmax: ↓ 20% (↓ 2 to ↓ 26)
AUC: ↓ 34% (↓ 21 līdz ↓ 41) Cmax: ↓ 20% (↓ 2 līdz ↓ 26) Pravastatīns:
Dosage adjustments of atorvastatin may be required (refer to the Summary of Product Characteristics for the atorvastatin).
pielāgot atorvastatīna devu (skatīt atorvastatīna zāļu aprakstus).
Pravastatin/ Efavirenz (40 mg once daily/ 600 mg once daily)
(40 mg vienu reizi dienā/ 600 mg vienu
Pravastatin:
reizi dienā)
AUC: ↓ 40% (↓ 26 to ↓ 57) Cmax: ↓ 18% (↓ 59 to ↑ 12)
Ietekme uz zāļu līmeni Vidējās AUC, Cmax, Cmin
Cholesterol levels should be periodically monitored.
Ieteikumi lietošanai kopā ar
Dosage adjustments of pravastatin may be required (refer to the Summary of Product Characteristics for pravastatin).
izmaiņas procentos un ticamības intervāls, ja piemērojamsa (mehānisms)
Simvastatin/ Efavirenz (40 mg once daily/ 600 mg once daily)
(40 mg vienu reizi dienā/ 600 mg vienu
Simvastatin:
līmenis.
AUC: ↓ 69% (↓ 62 to ↓ 73) Cmax: ↓ 76% (↓ 63 to ↓ 79) Simvastatin acid:
Varētu būt nepieciešams
AUC: ↓ 58% (↓ 39 to ↓ 68) Cmax: ↓ 51% (↓ 32 to ↓ 58) Total active HMG Co-A reductase inhibitors:
AUC: ↓ 58% (↓ 39 līdz ↓ 68) Cmax: ↓ 51% (↓ 32 līdz ↓ 58) Aktīvie HMG Co- A reduktāzes inhibitori kopā:
AUC: ↓ 60% (↓ 52 to ↓ 68) Cmax: ↓ 62% (↓ 55 to ↓ 78) (CYP3A4 induction) Co-administration of efavirenz with atorvastatin, pravastatin, or simvastatin did not affect efavirenz AUC or Cmax values.
AUC: ↓ 60% (↓ 52 līdz ↓ 68) Cmax: ↓ 62% (↓ 55 līdz ↓ 78) (CYP3A4 indukcija) Efavirenza lietošana kopā ar atorvastatīnu, pravastatīnu vai simvastatīnu neietekmēja efavirenza AUC vai Cmax lielumus.
Dosage adjustments of simvastatin may be required (refer to the Summary of Product Characteristics for simvastatin).
pielāgot simvastatīna devu (skatīt simvastatīna zāļu aprakstus).
Rosuvastatin/ Efavirenz
Nevienām no zālēm deva nav Rosuvastatīns/ efavirenzs
Rosuvastatin is largely excreted unchanged via the faeces, therefore interaction with efavirenz is not expected.
Rosuvastatīns lielā daudzumā tiek izvadīts ar fēcēm, tāpēc nav paredzama mijiedarbība ar efavirenzu.
Medicinal product by therapeutic
17 Zāles pēc terapeitiskajām grupām
co-administration with efavirenz
Etinlestradiols / efavirenzs
HORMONAL CONTRACEPTIVES Ethinyloestradiol/ Efavirenz (50 µg single dose/ 400 mg once daily) IMMUNOSUPPRESSANTS
(50 µg reizes deva/ 400 mg vienu reizi
Ethinyloestradiol:
dienā) IMŪNSUPRESANTI
AUC: ↑ 37% (↑ 25 to ↑ 51) Cmax: ↔ Efavirenz:
Efavirenzs:
AUC: ↔ Cmax: ↔ (mechanism unknown) The clinical significance of the effect on ethinyloestradiol AUC is not known.
AUC: ↔ Cmax: ↔ (mehānisms nav zināms) Iedarbības uz etinilestradiola AUC klīniskā nozīme nav zināma.