qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
This is partly related to lower body weight.
Tas daļēji ir saistīts ar mazāku ķermeņa svaru.
The body weight normalized difference is 26 and 23%, respectively.
Ķermeņa svara normalizētā starpība ir attiecīgi 26% un 23%.
An increased variability in exposure was also observed.
Novēroja arī palielinātu koncentrācijas mainību.
The renal clearance of lacosamide was only slightly reduced in elderly subjects in this study.
Šajā pētījumā lakozamīda nieru klīrenss gados vecākiem pacientiem bija tikai nedaudz samazināts.
A general dose reduction is not considered to be necessary unless indicated due to reduced renal function (see section 4.2).
Parasti devas samazināšana nav nepieciešama, ja vien nav norādes par pavājinātu nieru darbību (skatīt apakšpunktu 4. 2).
In the toxicity studies, the plasma concentrations of lacosamide obtained were similar or only marginally higher than those observed in patients, which leaves low or non-existing margins to human
Toksicitātes pētījumos plazmā uzkrātā lakozamīda koncentrācija bija vienāda vai tikai minimāli augstāka kā to novēroja pacientiem, tādējādi devas cilvēkiem atšķiras nedaudz vai nemaz.
7 exposure A safety pharmacology study with intravenous administration of lacosamide in anesthetized dogs showed transient increases in PR interval and QRS complex duration and decreases in blood pressure most likely due to a cardiodepressant action.
Farmakoloģijas drošības pētījumā intravenozi ievadot lakozamīdu anestēzijā esošiem suņiem konstatēja pārejošu PR intervāla un QRD kompleksa pagarināšanos un asinsspiediena samazināšanos, iespējams, kardiodepresantu iedarbības dēļ.
These transient changes started in the same concentration range as after maximum recommended clinical dosing.
Šīs pārejošās izmaiņas sākās pie tāda paša koncentrācijas līmeņa kā pie maksimālās ieteicamās klīniskās devas.
In anesthetized dogs and Cynomolgus monkeys, at intravenous doses of 15-60 mg/ kg, slowing of atrial and ventricular conductivity, atrioventricular block and atrioventricular dissociation were seen.
Anestēzijā esošiem suņiem un Cynomolgus pērtiķiem intravenozi ievadot 15- 60 mg/ kg, novēroja palēninātu priekškambaru un kambaru vadāmību, atrioventrikulāru blokādi un atrioventrikulāru disociāciju.
In the repeated dose toxicity studies, mild reversible liver changes were observed in rats starting at about 3 times the clinical exposure.
Atkārtotu devu toksicitātes pētījumos žurkām, novēroja vieglus atgriezeniskus aknu darbības traucējumus sākot no devas, kas aptuveni 3 reizes pārsniedz klīnisko devu.
These changes included an increased organ weight, hypertrophy of hepatocytes, increases in serum concentrations of liver enzymes and increases in total cholesterol and triglycerides.
Šīs izmaiņas, tajā skaitā palielināta orgāna masa, hepatocītu hipertrofija, palielina aknu enzīmu koncentrāciju, kopējo holesterolu un triglicerīdu līmeni serumā.
Apart from the hypertrophy of hepatocytes, no other histopathologic changes were observed.
Izņemot hepatocītu hipertrofiju, citas histopatoloģiskas izmaiņas netika novērotas.
In reproductive and developmental toxicity studies in rodents and rabbits, no teratogenic effects but an increase in numbers of stillborn pups and pup deaths in the peripartum period, and slightly reduced live litter sizes and pup body weights were observed at maternal toxic doses in rats corresponding to systemic exposure levels similar to the expected clinical exposure.
Reproduktīvajos un toksicitātes attīstības pētījumos grauzējiem un trušiem teratogēna iedarbība netika konstatēta, bet mātītēm toksiskās devās, žurkām novēroja palielinātu nedzīvi dzimušu mazuļu skaitu un mazuļu mirstību perinatālā periodā, un nedaudz samazinātu mazuļu skaitu metienā un mazuļu ķermeņa svaru, atbilstoši sistēmiskais devu līmenis līdzīgs gaidāmajai klīniskajai devai.
Since higher exposure levels could not be tested in animals due to maternal toxicity, data are insufficient to fully characterise the embryofetotoxic and teratogenic potential of lacosamide.
Tā kā mātīšu toksicitātes dēļ augstākas devas dzīvniekiem nevar pētīt, nav pietiekošu datu, lai pilnībā raksturotu lakozamīda embriofetotoksisko un teratogēno potenciālu.
Studies in rats revealed that lacosamide and/ or its metabolites readily crossed the placental barrier.
Pētījumos ar žurkām konstatēts, ka lakozamīds un/ vai tā metabolīti šķērso placentāro barjeru.
Tablet core: microcrystalline cellulose hydroxypropylcellulose hydroxypropylcellulose (low substituted) silica, colloidal, anhydrous crospovidone magnesium stearate
Tabletes kodols Mikrokristāliskā celuloze Hidroksipropilceluloze Hidroksipropilceluloze (daļēji aizvietota) Bezūdens koloidālais silīcija dioksīds Krospovidons Magnija stearāts
Tablet coat: polyvinyl alcohol polyethylene glycol 400, 3350 and 8000 talc soya-lecithin hypromellose titanium dioxide (E171) red iron oxide (E172), black iron oxide (E172), indigo carmine aluminium lake (E132)
Tabletes apvalks Polivinilspirts Polietilēnglikols 400, 3350 un 8000 Talks Sojas lecitīns Hipromeloze Titāna dioksīds (E171) Sarkanais dzelzs oksīds (E172), melnais dzelzs oksīds (E172), indigokarmīna alumīnija laka (E132).
Not applicable.
8 Nav piemērojama.
PVC/ PVDC blister sealed with an aluminium foil.
PVH/ PVDH blisteri ar alumīnija folijas pārklājumu.
8 Packs of 14, 56 and 168 film-coated tablets.
Iepakojumi pa 14, 56 un 168 apvalkotajām tabletēm
UCB Pharma SA Allée de la Recherche 60 B-1070 Bruxelles Belgium
UCB Pharma SA Allée de la Recherche 60 B- 1070 Bruxelles Beļģija
29 August 2008
2008. gada 29. augusts
Vimpat 100 mg film-coated tablets
Vimpat 100 mg apvalkotās tabletes
Each film-coated tablet contains 100 mg lacosamide.
Katra apvalkotā tablete satur 100 mg lakozamīda (Lacosamidum).
Each film-coated tablet contains 0.34 mg soya-lecithin.
Katra apvalkotā tablete satur 0, 34 mg sojas lecitīna.
Film-coated tablet Dark yellow, oval film-coated tablet debossed with ‘ SP’ on one side and ‘ 100’ on the other side.
Apvalkotā tablete Tumši dzeltena, ovālas formas apvalkotā tablete ar marķējumu “ SP ” vienā pusē un “ 100 ” otrā pusē.
10 5.2).
10 Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
11 valproic acid.
11 Pretpilepsijas līdzekļi Mijiedarbības pētījumos lakozamīds būtiski neietekmēja karbamazepīna un valproiskābes koncentrāciju plazmā.
Based on the analysis of pooled placebo-controlled clinical trials in 1,308 patients with partial-onset seizures, a total of 61.9% of patients randomized to lacosamide and 35.2% of patients randomized to placebo reported at least 1 adverse reaction.
12 Pamatojoties uz apkopotiem placebo kontrolētiem klīniskajiem pētījumiem, kuros piedalījušies 1308 pacienti ar sākotnēji parciālām lēkmēm, kopumā par vismaz vienu nevēlamu blakusparādību ziņojis 61, 9% pacientu, kas pēc nejaušības principa iedalīti lakozamīda grupā, un 35, 2% pacientu, kas pēc nejaušības principa iedalīti placebo grupā.
They were usually mild to
Nevēlamās blakusparādības, par ko saistībā ar lakozamīdu ziņoja visbiežāk, bija reibonis, galvassāpes, slikta dūša un diplopija.
12 moderate in intensity.
Blakusparādību intensitāte parasti bija neliela līdz mērena.
The highest reported overdose in the clinical development program for lacosamide was 12 g taken in conjunction with toxic doses of multiple other antiepileptic drugs.
13 Apjomīgākā pārdozēšana, par ko ziņoja lakozamīda klīniskās izstrādes programmā, bija 12 g, kas tika lietoti kopā ar vairākiem citiem pretepilepsijas līdzekļiem toksiskās devās.
13 Pharmacotherapeutic group: other antiepileptics, ATC code:
Farmakoterapeitiskā grupa: citi pretepilepsijas līdzekļi; ATĶ kods:
Distribution The volume of distribution is approximately 0.6 L/ kg.
14 Izkliedes tilpums ir aptuveni 0, 6 l/ kg.
CYP2C19 is mainly responsible for the formation of the O-desmethyl metabolite.
O- desmetilmetabolīta veidošanos nosaka galvenokārt CYP2C19.
14 extensive metabolisers (EMs, with a functional CYP2C19) and poor metabolisers (PMs, lacking a functional CYP2C19).
Tomēr klīniski nozīmīga atšķirība lakozamīda piesātinājumam netika novērota salīdzinājumā ar tā farmakokinētiku ekstensīvajos metabolizētājos (EMs, ar funkcionālu CYP2C19) un vājos metabolizētājos (PMs, bez funkcionāla CYP2C19).
Elderly (over 65 years of age) In a study in elderly men and women including 4 patients > 75 years of age, AUC was about 30 and 50% increased compared to young men, respectively.
15 Gados vecāki pacienti (pēc 65 gadu vecuma) Pētījumos gados vecākiem vīriešiem un sievietēm, tajā skaitā 4 pacientiem vecumā > 75 gadi un vairāk, zemlīknes laukuma vērtība bija attiecīgi aptuveni par 30% un 50% augstāka, salīdzinot ar jauniem vīriešiem.
In the toxicity studies, the plasma concentrations of lacosamide obtained were similar or only marginally higher than those observed in patients, which leaves low or non-existing margins to human exposure
Toksicitātes pētījumos plazmā uzkrātā lakozamīda koncentrācija bija vienāda vai tikai minimāli augstāka kā to novēroja pacientiem, tādējādi devas cilvēkiem atšķiras nedaudz vai nemaz.
15 A safety pharmacology study with intravenous administration of lacosamide in anesthetized dogs showed transient increases in PR interval and QRS complex duration and decreases in blood pressure most likely due to a cardiodepressant action.
Farmakoloģijas drošības pētījumā intravenozi ievadot lakozamīdu anestēzijā esošiem suņiem konstatēja pārejošu PR intervāla un QRD kompleksa pagarināšanos un asinsspiediena samazināšanos, iespējams, kardiodepresantu iedarbības dēļ.
Tablet coat: polyvinyl alcohol polyethylene glycol 400, 3350 and 8000 talc soya-lecithin hypromellose titanium dioxide (E171) yellow iron oxide (E172)
Tabletes apvalks Polivinilspirts Polietilēnglikols 400, 3350 un 8000 Talks Sojas lecitīns Hipromeloze Titāna dioksīds (E171) Dzeltenais dzelzs oksīds (E172).
Not applicable.
16 Nav piemērojama.
Packs of 14, 56 and 168 film-coated tablets.
Iepakojumi pa 14, 56 un 168 apvalkotajām tabletēm
16 Not all pack sizes may be marketed.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Vimpat 150 mg film-coated tablets
Vimpat 150 mg apvalkotās tabletes
Each film-coated tablet contains 150 mg lacosamide.
Katra apvalkotā tablete satur 150 mg lakozamīda (Lacosamidum).
Each film-coated tablet contains 0.50 mg soya-lecithin.
Katra apvalkotā tablete satur 0, 50 mg sojas lecitīna.
Film-coated tablet Salmon, oval film-coated tablet debossed with ‘ SP’ on one side and ‘ 150’ on the other side.
Apvalkotā tablete Lašsārta, ovālas formas apvalkotā tablete ar marķējumu “ SP ” vienā pusē un “ 150 ” otrā pusē.
18 5.2).
18 Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
19 valproic acid.
19 Pretpilepsijas līdzekļi Mijiedarbības pētījumos lakozamīds būtiski neietekmēja karbamazepīna un valproiskābes koncentrāciju plazmā.
Based on the analysis of pooled placebo-controlled clinical trials in 1,308 patients with partial-onset seizures, a total of 61.9% of patients randomized to lacosamide and 35.2% of patients randomized to placebo reported at least 1 adverse reaction.
20 Pamatojoties uz apkopotiem placebo kontrolētiem klīniskajiem pētījumiem, kuros piedalījušies 1308 pacienti ar sākotnēji parciālām lēkmēm, kopumā par vismaz vienu nevēlamu blakusparādību ziņojis 61, 9% pacientu, kas pēc nejaušības principa iedalīti lakozamīda grupā, un 35, 2% pacientu, kas pēc nejaušības principa iedalīti placebo grupā.
20 moderate in intensity.
Blakusparādību intensitāte parasti bija neliela līdz mērena.
The highest reported overdose in the clinical development program for lacosamide was 12 g taken in conjunction with toxic doses of multiple other antiepileptic drugs.
21 Apjomīgākā pārdozēšana, par ko ziņoja lakozamīda klīniskās izstrādes programmā, bija 12 g, kas tika lietoti kopā ar vairākiem citiem pretepilepsijas līdzekļiem toksiskās devās.
21 Pharmacotherapeutic group: other antiepileptics, ATC code:
Farmakoterapeitiskā grupa: citi pretepilepsijas līdzekļi; ATĶ kods:
Distribution The volume of distribution is approximately 0.6 L/ kg.
22 Izkliedes tilpums ir aptuveni 0, 6 l/ kg.
22 extensive metabolisers (EMs, with a functional CYP2C19) and poor metabolisers (PMs, lacking a functional CYP2C19).
Tomēr klīniski nozīmīga atšķirība lakozamīda piesātinājumam netika novērota salīdzinājumā ar tā farmakokinētiku ekstensīvajos metabolizētājos (EMs, ar funkcionālu CYP2C19) un vājos metabolizētājos (PMs, bez funkcionāla CYP2C19).
Elderly (over 65 years of age) In a study in elderly men and women including 4 patients > 75 years of age, AUC was about 30 and 50% increased compared to young men, respectively.
23 Gados vecāki pacienti (pēc 65 gadu vecuma) Pētījumos gados vecākiem vīriešiem un sievietēm, tajā skaitā 4 pacientiem vecumā > 75 gadi un vairāk, zemlīknes laukuma vērtība bija attiecīgi aptuveni par 30% un 50% augstāka, salīdzinot ar jauniem vīriešiem.
23 A safety pharmacology study with intravenous administration of lacosamide in anesthetized dogs showed transient increases in PR interval and QRS complex duration and decreases in blood pressure most likely due to a cardiodepressant action.
Farmakoloģijas drošības pētījumā intravenozi ievadot lakozamīdu anestēzijā esošiem suņiem konstatēja pārejošu PR intervāla un QRD kompleksa pagarināšanos un asinsspiediena samazināšanos, iespējams, kardiodepresantu iedarbības dēļ.
Tablet coat: polyvinyl alcohol polyethylene glycol 400, 3350 and 8000 talc soya-lecithin hypromellose titanium dioxide (E171) yellow iron oxide (E172), red iron oxide (E172), black iron oxide (E172)
Tabletes apvalks Polivinilspirts Polietilēnglikols 400, 3350 un 8000 Talks Sojas lecitīns Hipromeloze Titāna dioksīds (E171) Dzeltenais dzelzs oksīds (E172), sarkanais dzelzs oksīds (E172), melnais dzelzs oksīds (E172).
Packs of 14, 56 and 168 film-coated tablets (multipacks containing 3 packs of 56 tablets).
Iepakojumi pa 14, 56 un 168 apvalkotajām tabletēm (komplekts satur 3 iepakojumus pa 56 tabletēm)
Vimpat 200 mg film-coated tablets
Vimpat 200 mg apvalkotās tabletes
Each film-coated tablet contains 200 mg lacosamide.
Katra apvalkotā tablete satur 200 mg lakozamīda (Lacosamidum).
Each film-coated tablet contains 0.67 mg soya-lecithin.
Katra apvalkotā tablete satur 0, 67 mg sojas lecitīna.
Film-coated tablet Blue, oval film-coated tablet debossed with ‘ SP’ on one side and ‘ 200’ on the other side.
Apvalkotā tablete Zila, ovālas formas apvalkotā tablete ar marķējumu “ SP ” vienā pusē un “ 200 ” otrā pusē.
26 5.2).
26 Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
27 valproic acid.
27 Pretpilepsijas līdzekļi Mijiedarbības pētījumos lakozamīds būtiski neietekmēja karbamazepīna un valproiskābes koncentrāciju plazmā.
Based on the analysis of pooled placebo-controlled clinical trials in 1,308 patients with partial-onset seizures, a total of 61.9% of patients randomized to lacosamide and 35.2% of patients randomized to placebo reported at least 1 adverse reaction.
28 Pamatojoties uz apkopotiem placebo kontrolētiem klīniskajiem pētījumiem, kuros piedalījušies 1308 pacienti ar sākotnēji parciālām lēkmēm, kopumā par vismaz vienu nevēlamu blakusparādību ziņojis 61, 9% pacientu, kas pēc nejaušības principa iedalīti lakozamīda grupā, un 35, 2% pacientu, kas pēc nejaušības principa iedalīti placebo grupā.
28 moderate in intensity.
Blakusparādību intensitāte parasti bija neliela līdz mērena.
The highest reported overdose in the clinical development program for lacosamide was 12 g taken in conjunction with toxic doses of multiple other antiepileptic drugs.
29 Apjomīgākā pārdozēšana, par ko ziņoja lakozamīda klīniskās izstrādes programmā, bija 12 g, kas tika lietoti kopā ar vairākiem citiem pretepilepsijas līdzekļiem toksiskās devās.
29 Pharmacotherapeutic group: other antiepileptics, ATC code:
Farmakoterapeitiskā grupa: citi pretepilepsijas līdzekļi; ATĶ kods:
Distribution The volume of distribution is approximately 0.6 L/ kg.
30 Izkliedes tilpums ir aptuveni 0, 6 l/ kg.
30 extensive metabolisers (EMs, with a functional CYP2C19) and poor metabolisers (PMs, lacking a functional CYP2C19).
Tomēr klīniski nozīmīga atšķirība lakozamīda piesātinājumam netika novērota salīdzinājumā ar tā farmakokinētiku ekstensīvajos metabolizētājos (EMs, ar funkcionālu CYP2C19) un vājos metabolizētājos (PMs, bez funkcionāla CYP2C19).
Elderly (over 65 years of age) In a study in elderly men and women including 4 patients > 75 years of age, AUC was about 30 and 50% increased compared to young men, respectively.
31 Gados vecāki pacienti (pēc 65 gadu vecuma) Pētījumos gados vecākiem vīriešiem un sievietēm, tajā skaitā 4 pacientiem vecumā > 75 gadi un vairāk, zemlīknes laukuma vērtība bija attiecīgi aptuveni par 30% un 50% augstāka, salīdzinot ar jauniem vīriešiem.
31 A safety pharmacology study with intravenous administration of lacosamide in anesthetized dogs showed transient increases in PR interval and QRS complex duration and decreases in blood pressure most likely due to a cardiodepressant action.
Farmakoloģijas drošības pētījumā intravenozi ievadot lakozamīdu anestēzijā esošiem suņiem konstatēja pārejošu PR intervāla un QRD kompleksa pagarināšanos un asinsspiediena samazināšanos, iespējams, kardiodepresantu iedarbības dēļ.
Tablet coat: polyvinyl alcohol polyethylene glycol 400, 3350 and 8000 talc soya-lecithin hypromellose titanium dioxide (E171) indigo carmine aluminium lake (E132)
Tabletes apvalks Polivinilspirts Polietilēnglikols 400, 3350 un 8000 Talks Sojas lecitīns Hipromeloze Titāna dioksīds (E171) Indigokarmīna alumīnija laka (E132).
Not applicable.
32 Nav piemērojama.
32 Not all pack sizes may be marketed.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Vimpat 50 mg film-coated tablets Vimpat 100 mg film-coated tablets Vimpat 150 mg film-coated tablets Vimpat 200 mg film-coated tablets
Vimpat 50 mg apvalkotās tabletes Vimpat 100 mg apvalkotās tabletes Vimpat 150 mg apvalkotās tabletes Vimpat 200 mg apvalkotās tabletes
Film-coated tablet 50 mg:
Apvalkotā tablete 50 mg:
Pinkish, oval film-coated tablet debossed with ‘ SP’ on one side and ‘ 50’ on the other side.
Iesārta, ovālas formas apvalkotā tablete ar marķējumu “ SP ” vienā pusē un “ 50 ” otrā pusē.
Dark yellow, oval film-coated tablet debossed with ‘ SP’ on one side and ‘ 100’ on the other side.
Tumši dzeltena, ovālas formas apvalkotā tablete ar marķējumu “ SP ” vienā pusē un “ 100 ” otrā pusē.
Salmon, oval film-coated tablet debossed with ‘ SP’ on one side and ‘ 150’ on the other side.
Lašsārta, ovālas formas apvalkotā tablete ar marķējumu “ SP ” vienā pusē un “ 150 ” otrā pusē.
Blue, oval film-coated tablet debossed with ‘ SP’ on one side and ‘ 200’ on the other side.
Zila, ovālas formas apvalkotā tablete ar marķējumu “ SP ” vienā pusē un “ 200 ” otrā pusē.
Vimpat treatment initiation pack contains 4 different packages (one for each tablet strength) with 14
34 Vimpat komplektā ārstēšanas uzsākšanai ir 4 dažādi iepakojumi (viens katram tablešu stiprumam) pa 14 tabletēm katrā, kas paredzēti pirmajām 2 līdz 4 ārstēšanas nedēļām, atkarībā no pacienta atbildes reakcijas un panesības.
The packages are marked with ‘ week 1 (2, 3 or 4 )’.
Uz iepakojumiem ir marķējums “ 1. nedēļa ” (2., 3. vai 4.).
On the first day of treatment the patient starts with Vimpat 50 mg tablets twice a day.
Pirmajā ārstēšanas dienā pacients sāk lietot Vimpat 50 mg tabletes divas reizes dienā.
During the second week, the patient takes Vimpat 100 mg tablets twice a day.
Otrajā nedēļā pacients lieto Vimpat 100 mg tabletes divas reizes dienā.
Depending on response and tolerability, Vimpat 150 mg tablets may be taken twice a day during the third week and Vimpat 200 mg tablets twice a day during the fourth week.
Atkarībā no atbildes reakcijas un panesības, trešajā nedēļā var sākt lietot Vimpat 150 mg tabletes divas reizes dienā un ceturtajā nedēļā Vimpat 200 mg tabletes divas reizes dienā.
Use in elderly (over 65 years of age) No dose reduction is necessary in elderly patients.
Lietošana gados vecākiem pacientiem (pēc 65 gadu vecuma) Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
The experience with lacosamide in elderly patients with epilepsy is limited.
Pieredze lakozamīda lietošanā gados vecākiem pacientiem ar epilepsiju ir ierobežota.
Age associated decreased renal clearance with an increase in AUC levels should be considered in elderly patients (see ‘ Use in patients with renal impairment’ above and section 5.2).
Gados vecākiem pacientiem jāņem vērā vecuma dēļ samazinātais renālais klīrenss ar paaugstinātu zemlīknes laukuma rādītāju (skatīt “ Lietošana pacientiem ar pavājinātu nieru darbību ” un apakšpunktu 5. 2).
A meta-analysis of randomised placebo controlled trials of anti-epileptic drugs has also shown a small increased risk of suicidal ideation and behaviour.
Randomizētu, placebo kontrolētu pētījumu ar pretepilepsijas zālēm
35 advice should signs of suicidal ideation or behaviour emerge.
35 metaanalīze uzrāda nedaudz palielinātu pašnāvības domu un uzvedības risku.
Antiepileptic drugs In interaction trials lacosamide did not significantly affect the plasma concentrations of carbamazepine and valproic acid.
Pretpilepsijas līdzekļi Mijiedarbības pētījumos lakozamīds būtiski neietekmēja karbamazepīna un valproiskābes koncentrāciju plazmā.
Pregnancy Risk related to epilepsy and antiepileptic medicinal products in general For all anti-epileptic drugs, it has been shown that in the offspring of women treated with epilepsy, the prevalence of malformations is two to three times greater than the rate of approximately 3% in the general population.
Grūtniecība Ar epilepsiju un pretepilepsijas zālēm saistītais risks kopumā Visām pretepilepsijas zālēm ir zināms, ka to sieviešu, kurām ārstēta epilepsija, pēcnācējiem malformācijas biežums ir divas līdz trīs reizes lielāks kā vispārējā populācijā, kur šis rādītājs ir
36 Risk related to lacosamide There are no adequate data from the use of lacosamide in pregnant women.
Ar lakozamīdu saistītais risks Nav pietiekamas informācijas par lakozamīda lietošanu grūtniecēm.
Based on the analysis of pooled placebo-controlled clinical trials in 1,308 patients with partial-onset seizures, a total of 61.9% of patients randomized to lacosamide and 35.2% of patients randomized to placebo reported at least 1 adverse reaction.
Pamatojoties uz apkopotiem placebo kontrolētiem klīniskajiem pētījumiem, kuros piedalījušies 1308 pacienti ar sākotnēji parciālām lēkmēm, kopumā par vismaz vienu nevēlamu blakusparādību ziņojis 61, 9% pacientu, kas pēc nejaušības principa iedalīti lakozamīda grupā, un 35, 2% pacientu, kas pēc nejaušības principa iedalīti placebo grupā.
The most frequently reported adverse reactions with lacosamide treatment were dizziness, headache, nausea and diplopia.
Nevēlamās blakusparādības, par ko saistībā ar lakozamīdu ziņoja visbiežāk, bija reibonis, galvassāpes, slikta dūša un diplopija.
Eye disorders Ear and labyrinth disorders
Acu slimības Ausu un labirinta
Gastrointestinal disorders
37 bojājumi Kuņģa- zarnu trakta traucējumi
General disorders and administration site
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā Traumas, saindēšanās un komplikācijas pēc manipulācijām
Gait disturbance Asthenia
Gaitas traucējumi Astēnija Nespēks Kritieni Ādas plīsumi
The highest reported overdose in the clinical development program for lacosamide was 12 g taken in conjunction with toxic doses of multiple other antiepileptic drugs.
Apjomīgākā pārdozēšana, par ko ziņoja lakozamīda klīniskās izstrādes programmā, bija 12 g, kas tika lietoti kopā ar vairākiem citiem pretepilepsijas līdzekļiem toksiskās devās.
Pharmacodynamic effects Lacosamide protected against seizures in a broad range of animal models of partial and primary generalized seizures and delayed kindling development.
38 Farmakodinamiskā darbība Lakozamīds nodrošināja aizsardzību pret krampjiem vairumam dzīvnieku modeļu ar parciāliem un primāri ģeneralizētiem krampjiem un kavēja lēkmju rašanos.
Overall the
Šo pētījumu, kuros piedalījās 1308 pacienti, kam sākotnēji parciālas lēkmes bija bijušas vidēji 23 gadus, plāns bija tāds, lai novērtētu lakozamīda iedarbīgumu un nekaitīgumu, lietojot kopā ar 1- 3 pretepilepsijas līdzekļiem pacientiem ar nekontrolētām sākotnēji parciālām lēkmēm ar sekundāru ģeneralizāciju vai bez tās.
38 proportion of subjects with a 50% reduction in seizure frequency was 23%, 34%, and 40% for placebo, lacosamide 200 mg/ day and lacosamide 400 mg/ day.
Pacientu ar samazinātu lēkmju biežumu par 50% vispārējā attiecība bija 23%, 34% un 40% - placebo grupā, lakozamīds 200 mg/ dienā un lakozamīds 400 mg/ dienā.
Distribution The volume of distribution is approximately 0.6 L/ kg.
Izkliede Izkliedes tilpums ir aptuveni 0, 6 l/ kg.
However, no clinically relevant difference in lacosamide exposure was observed comparing its pharmacokinetics in extensive metabolisers (EMs, with a functional CYP2C19) and poor metabolisers (PMs, lacking a functional CYP2C19).
Tomēr klīniski nozīmīga atšķirība lakozamīda piesātinājumam netika novērota salīdzinājumā ar tā farmakokinētiku ekstensīvajos metabolizētājos (EMs, ar funkcionālu CYP2C19) un vājos metabolizētājos (PMs, bez funkcionāla CYP2C19).
Elimination Lacosamide is primarily eliminated from the systemic circulation by renal excretion and biotransformation.
39 Eliminācija Lakozamīds no asinsrites tiek izvadīts galvenokārt ar nieru starpniecību un biotransformācijas ceļā.
In
Pacientiem ar vidējiem un smagiem nieru darbības traucējumiem O - dismetilmetabolīta koncentrācija bija vairākkārt palielināta.
39 absence of haemodialysis in patients with endstage renal disease, the levels were increased and continuously rising during the 24-hour sampling.
Pacientiem ar nieru slimību terminālā stadijā, iztrūkstot hemodialīzei, līmenis palielinājās un visu laiku pieauga 24 stundu novērošanas laikā.
Elderly (over 65 years of age) In a study in elderly men and women including 4 patients > 75 years of age, AUC was about 30 and 50% increased compared to young men, respectively.
Gados vecāki pacienti (pēc 65 gadu vecuma) Pētījumos gados vecākiem vīriešiem un sievietēm, tajā skaitā 4 pacientiem vecumā > 75 gadi un vairāk, zemlīknes laukuma vērtība bija attiecīgi aptuveni par 30% un 50% augstāka, salīdzinot ar jauniem vīriešiem.
In the toxicity studies, the plasma concentrations of lacosamide obtained were similar or only marginally higher than those observed in patients, which leaves low or non-existing margins to human exposure A safety pharmacology study with intravenous administration of lacosamide in anesthetized dogs showed transient increases in PR interval and QRS complex duration and decreases in blood pressure most likely due to a cardiodepressant action.
Farmakoloģijas drošības pētījumā intravenozi ievadot lakozamīdu anestēzijā esošiem suņiem konstatēja pārejošu PR intervāla un QRD kompleksa pagarināšanos un asinsspiediena samazināšanos, iespējams, kardiodepresantu iedarbības dēļ.
In the repeated dose toxicity studies, mild reversible liver changes were observed in rats starting at about 3 times the clinical exposure.
Šīs izmaiņas, tajā skaitā
These changes included an increased organ weight, hypertrophy of hepatocytes, increases in serum concentrations of liver enzymes and increases in total cholesterol and triglycerides.
40 palielināta orgāna masa, hepatocītu hipertrofija, palielina aknu enzīmu koncentrāciju, kopējo holesterolu un triglicerīdu līmeni serumā.
Tablet core: microcrystalline cellulose hydroxypropylcellulose hydroxypropylcellulose (low substituted) silica, colloidal, anhydrous crospovidone magnesium stearate 40 Tablet coat: polyvinyl alcohol polyethylene glycol 400, 3350 and 8000 talc soya-lecithin hypromellose titanium dioxide (E171)
Tabletes apvalks Polivinilspirts Polietilēnglikols 400, 3350 un 8000 Talks Sojas lecitīns Hipromeloze Titāna dioksīds (E171)
50 mg tablet: red iron oxide (E172), black iron oxide (E172), indigo carmine aluminium lake (E132) 100 mg tablet: yellow iron oxide (E172) 150 mg tablet: yellow iron oxide (E172), red iron oxide (E172), black iron oxide (E172) 200 mg tablet: indigo carmine aluminium lake (E132)
200 mg tablete: indigokarmīna alumīnija laka (E132).
PVC/ PVDC blister sealed with an aluminium foil.
41 PVH/ PVDH blisteri ar alumīnija folijas pārklājumu.
The treatmenat initiation pack contains 4 cartons, each carton with 14 tablets of 50 mg, 100 mg, 150 mg and 200 mg
Komplektā ārstēšanas uzsākšanai ir 4 kārbiņas, katrā kārbiņā pa 14 tabletēm (50 mg, 100 mg, 150 mg un 200 mg tabletes).
Vimpat 15 mg/ ml syrup
Vimpat 15 mg/ ml sīrups
Each ml of syrup contains 15 mg lacosamide.
Katrs sīrupa mililitrs satur 15 mg lakozamīda (Lacosamidum).
1 bottle of 200 ml contains 3000 mg lacosamide.
1 pudele, kurā ir 200 ml sīrupa, satur 3000 mg lakozamīda.
1 bottle of 465 ml contains 6975 mg lacosamide.
1 pudele, kurā ir 465 ml sīrupa, satur 6975 mg lakozamīda.
Each ml of Vimpat syrup contains 280 mg sorbitol (E420), 0.2 mg sodium propylparahydroxybenzoate (E217), 2.0 mg sodium methylparahydroxybenzoate (E219), 0.05 mg aspartame (E951) and 1.89 mg sodium.
Katrs Vimpat sīrupa ml satur 280 mg sorbīta (E 420), 0, 2 mg nātrija propilparahidroksibenzoāta (E 217), 2, 0 mg nātrija metilparahidroksibenzoāta (E 219), 0, 05 mg aspartāma (E 951) un 1, 89 mg nātrija.
Syrup.
Sīrups.
Clear solution, slightly yellow to yellow-brown in colour.
Dzidrs šķidrums iedzeltenā līdz dzeltenbrūnā krāsā.
Vimpat is indicated as adjunctive therapy in the treatment of partial-onset seizures with or without secondary generalisation in patients with epilepsy aged 16 years and older.
Vimpat ir indicēts kā palīglīdzeklis sākotnēji parciālu lēkmju ārstēšanai ar sekundāru ģeneralizāciju vai bez tās pacientiem epilepsiju no 16 gadu vecuma un vecākiem.
Vimpat syrup is provided with a measuring cup with graduation marks and instructions for use in the package leaflet.
Vimpat sīrupam ir pievienots mērtrauks ar gradācijas iedaļām, norādes par lietošanu skatīt lietošanas instrukcijā.
Treatment of patients with end-stage renal disease should be made with caution as there is little clinical experience and accumulation of a metabolite (with no known pharmacological activity).
Tā kā klīniskā pieredze ir neliela un pacientiem ar nieru slimību terminālā stadijā ir metabolītu uzkrāšanās( ar nezināmu farmakoloģisko aktivitāti), šiem pacientiem ārstēšana jāveic piesardzīgi.
Use in patients with hepatic impairment No dose adjustment is needed for patients with mild to moderate hepatic impairment.
Lietošana pacientiem ar aknu darbības traucējumiem
43 impairment.
43 Pacientiem ar viegliem vai mēreniem aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Vimpat syrup contains sodium propylhydroxybenzoate (E217) and sodium methylhydroxybenzoate (E219), which may cause allergic reactions (possibly delayed).
Vimpat sīrups satur propilhidroksibenzoātu (E217) un nātrija metilhidroksibenzoātu (E219), kas var izraisīt alerģiskas reakcijas (iespējams, vēlīnas).
It contains 3.7 g sorbitol (E420) per dose (200 mg lacosamide), corresponding to a calorific value of 9.7 kcal.
Tas satur 3, 7 g sorbīta (E420) katrā devā (200 mg lakozamīda), kura enerģētiskā vērtība ir 9, 7 kCal.
Patients with rare hereditary problems of fructose intolerance should not take this medicine.
Šīs zāles nedrīkst lietot pacienti ar reti sastopamo iedzimto fruktozes nepanesību.
The syrup contains aspartame (E951), a source of phenylalanine, which may be harmful for people with phenylketonuria.
Sīrups satur fenilalanīna avotu aspartāmu (E951), kas var būt kaitīgs cilvēkiem ar fenilketonūriju.
It contains 1.06 mmol (or 25.2 mg) sodium per dose (200 mg lacosamide).
Tas satur 1, 06 mmol (vai 25, 2 mg) nātrija katrā devā (200 mg lakozamīda).
To be taken into consideration for patients on a controlled sodium diet.
Tas jāņem vērā pacientiem, kam nozīmēta diēta ar kontrolētu nātrija daudzumu.
Lacosamide should be used with caution in patients treated with medicinal products known to be associated with PR prolongation (e. g. carbamazepine, lamotrigine, pregabalin) and in patients treated with class I antiarrhythmic drugs.
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar zālēm, kurām ir zināma saistība ar PR pagarinājumu, (piem., karbamazepīns, lamotrigīns, pregabalīns) un pacientiem, kuri lieto I klases antiaritmiskās zāles, lakozamīds jālieto piesardzīgi.
However, subgroup analysis did not identify an increased magnitude of PR prolongation in patients with concomitant administration of carbamazepine or lamotrigine in clinical trials.
Tomēr apakšgrupu analīze klīniskajos pētījumos neuzrāda nozīmīgi palielinātu PR pagarinājumu pacientiem, kuri vienlaikus saņēma karbamazepīnu vai lamotrigīnu.
In vitro studies indicate that the enzymes CYP1A2, 2B6, and 2C9 are not induced and that CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6,
Pētījumi in vitro liecina, ka lakozamīds pie tādas koncentrācijas plazmā, kādu novēroja klīniskajos pētījumos neinducē enzīmus
44 and 2E1 are not inhibited by lacosamide at plasma concentrations observed in clinical trials.
44 CYP1A2, 2B6 un 2C9, un neinhibē CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 un 2E1.
A population PK analysis estimated that concomitant treatment with other anti-epileptic drugs known to be enzyme inducers (carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, in various doses) decreased the overall systemic exposure of lacosamide by 25%.
Vispārējā PK analīzē aprēķināts, ka vienlaicīgi lietojot citas pretepilepsijas zāles, kas ir zināmas kā enzīmu inducētāji (karbamazepīns, fenitoīns, fenobarbitāls dažādās devās), lakozamīda vispārējā koncentrācija samazinās par 25%.
There was no clinically relevant interaction between lacosamide and metformin.
Nebija klīniski nozīmīga mijiedarbības starp lakozamīdu un metformīnu.
The effect probably lacks clinical relevance.
Šai iedarbībai, iespējasm, nav klīniska nozīmīguma.
In the treated population, an increase in malformations has been noted with polytherapy, however, the extent to which the treatment and/ or the illness is responsible has not been elucidated.
Ārstētajā populācijā malformācijas palielināšanās tiek skaidrota ar politerapiju, tomēr nav izskaidrots līdz kādai pakāpei ir atbildīgi ārstēšana un/ vai slimība.
Studies in animals did not indicate any teratogenic effects in rats or rabbits, but embroytoxicity was observed in rats and rabbits at maternal toxic doses (see section 5.3).
Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par teratogēnu iedarbību žurkām vai trušiem, taču, lietojot žurku un trušu mātītēm toksiskas devas, novērota embriotoksicitāte (skatīt apakšpunktu 5. 3).
45 4.7 Effects on ability to drive and use machines
45 4. 7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Over all controlled studies, the discontinuation rate due to adverse reactions was 12.2% for patients randomized to lacosamide and 1.6% for patients randomized to placebo.
Visos kontrolētajos pētījumos terapijas pārtraukšanas biežums nevēlamo blakusparādību dēļ bija 12, 2% (pacientiem, kuri randomizēti lakozamīda grupā) un 1, 6% (pacientiem, kuri randomizēti placebo grupā).
In epilepsy patients the incidence rate of reported first degree AV Block is uncommon, 0.7%, 0%, 0.5% and 0% for lacosamide 200 mg, 400 mg, 600 mg or placebo, respectively.
46 Retāk, 0, 7%, 0%, 0, 5% un 0% gadījumu, ir ziņots par pirmās pakāpes AV blokādi pacientiem ar epilepsiju, lietojot lakozamīdu attiecīgi 200 mg, 400 mg, 600 mg vai placebo.
46 There is limited clinical experience with lacosamide overdose in humans.
Pieredze par lakozamīda pārdozēšanu cilvēkiem ir ierobežota.
In vitro electrophysiological studies have shown that lacosamide selectively enhances slow inactivation of voltage-gated sodium channels, resulting in stabilization of hyperexcitable neuronal membranes.
Novērotajā terapeitiskajā iedarbībā nozīme varētu būt diviem mehānismiem: Elektrofizioloģiskie pētījumi in vitro liecina, ka lakozamīds selektīvi un lēni inaktivē nātrija jonu kanālus, kā rezultātā tiek stabilizētas pārmērīgi uzbudināmās neironu membrānas.
These trials, involving 1308 patients with a history of an average of 23 years of partial-onset seizures, were designed to evaluate the efficacy and safety of lacosamide when administered concomitantly with 1-3 antiepileptic drugs in patients with uncontrolled partial-onset seizures with or without secondary generalisation.
Maksimālā ieteicamā deva ir 400 mg/ dienā. Šo pētījumu, kuros piedalījās 1308 pacienti, kam sākotnēji parciālas lēkmes bija bijušas vidēji 23 gadus, plāns bija tāds, lai novērtētu lakozamīda iedarbīgumu un nekaitīgumu, lietojot kopā ar 1- 3 pretepilepsijas līdzekļiem pacientiem ar nekontrolētām sākotnēji parciālām lēkmēm ar sekundāru ģeneralizāciju vai bez tās.
5.2 Pharmacokinetic properties
47 5. 2 Farmakokinētiskās īpašības
Following oral administration, the plasma concentration of unchanged lacosamide increases rapidly and reaches Cmax about 0.5 to 4 hours post-dose.
Pēc perorālas lietošanas nemainīta lakozamīda koncentrācija plazmā strauji pieaug, un Cmax tiek sasniegta aptuveni 0, 5– 4 stundas pēc devas uzņemšanas.
47 Distribution The volume of distribution is approximately 0.6 L/ kg.
Izkliede Izkliedes tilpums ir aptuveni 0, 6 l/ kg un tuvojas kopējam ūdens tilpumam organismā.
However, no clinically relevant difference in lacosamide exposure was observed comparing its pharmacokinetics in extensive metabolisers (EMs, with a functional CYP2C19) and poor metabolisers (PMs, lacking a functional CYP2C19).
Tomēr klīniski nozīmīga atšķirība lakozamīda koncentrācijai netika novērota salīdzinājumā ar tā farmakokinētiku ekstensīvajos metabolizētājos (EMs, ar funkcionālu CYP2C19) un vājos metabolizētājos (PMs, bez funkcionāla CYP2C19).
Furthermore an interaction trial with omeprazole (CYP2C19-inhibitor) demonstrated no clinically relevant changes in lacosamide plasma concentrations indicating that the importance of this pathway is minor.
Turklāt mijiedarbības pētījumā ar omeprazolu (CYP- 2C19 inhibitors) netika konstatētas klīniski nozīmīgas lakozamīda koncentrācijas plazmā izmaiņas, kas norādītu, ka šis ceļš ir maznozīmīgs.
The plasma concentration of O-desmethyl-lacosamide is approximately 15% of the concentration of lacosamide in plasma.
O- desmetillakozamīda koncentrācija plazmā ir aptuveni 15% no lakozamīda koncentrācijas plazmā.
Renal impairment The AUC of lacosamide was increased by approximately 30% in mildly and moderately and 60% in severely renal impaired patients and patients with endstage renal disease requiring hemodialysis compared to healthy subjects, whereas cmax was unaffected.
Nieru darbības traucējumi Salīdzinot ar veseliem indivīdiem, pacientiem viegliem vai mēreniem nieru darbības traucējumiem lakozamīda zemlīknes laukums bija aptuveni par 30% lielāks, bet pacientiem ar izteiktiem nieru darbības traucējumiem un pacientiem ar nieru slimību terminālā stadijā, kam nepieciešama hemodialīze- par 60% lielāks, savukārt Cmax nemainījās.
The exposure of the O-desmethyl metabolite was several-fold increased in patients with moderate and severe renal impairment.
Pacientiem ar vidējiem un smagiem nieru darbības traucējumiem O- desmetilmetabolīta koncentrācija bija vairākkārt palielināta.
Hepatic impairment Subjects with moderate hepatic impairment (Child-Pugh B) showed higher plasma concentrations of lacosamide (approximately 50% higher AUCnorm).
48 Aknu darbības traucējumi Konstatēts, ka pacientiem ar aknu darbības traucējumiem (Child- Pugh B kategorija) bija augstāka lakozamīda koncentrācija plazmā (zemlīknes laukums (AUCnorm) bija par 50% lielāks).
The pharmacokinetics of lacosamide has not been evaluated in severe hepatic impairment (see section 4.2).
Tika aprēķināts, ka ne- nieru klīrensa samazināšanās pētījuma pacientiem par 20% palielināja lakozamīda zemlīknes laukumu. Lakozamīda farmakokinētika pie izteiktiem aknu darbības traucējumiem nav pētīta (skatīt apakšpunktu 4. 2).
48 Elderly (over 65 years of age) In a study in elderly men and women including 4 patients > 75 years of age, AUC was about 30 and 50% increased compared to young men, respectively.
Gados vecāki pacienti (pēc 65 gadu vecuma) Pētījumos gados vecākiem vīriešiem un sievietēm, tajā skaitā 4 pacientiem vecumā > 75 gadi un vairāk, zemlīknes laukuma vērtība bija attiecīgi aptuveni par 30% un 50% augstāka, salīdzinot ar jauniem vīriešiem.
These changes included an increased organ weight, hypertrophy of hepatocytes, increases in serum concentrations of liver enzymes and increases in total cholesterol and triglycerides.
Šīs izmaiņas, tajā skaitā palielināta orgāna masa, hepatocītu hipertrofija palielina aknu enzīmu koncentrāciju, kopējo holesterolu un triglicerīdus serumā.
In reproductive and developmental toxicity studies in rodents and rabbits, no teratogenic effects but an increase in numbers of stillborn pups and pup deaths in the peripartum period, and slightly reduced live litter sizes and pup body weights were observed at maternal toxic doses in rats corresponding to systemic exposure levels similar to the expected clinical exposure.
Reproduktīvajos un toksicitātes attīstības pētījumos grauzējiem un trušiem, teratogēna iedarbība netika konstatēta, bet mātītēm toksiskās devās žurkām novēroja palielinātu nedzīvi dzimušu mazuļu skaitu un mazuļu mirstību perinatālā periodā, un nedaudz samazinātu mazuļu skaitu metienā un mazuļu ķermeņa svaru, atbilstoši sistēmiskais devu līmenis līdzīgs gaidāmajai klīniskajai devai.
glycerol (E422) carmellose sodium sorbitol liquid (crystallizing) (E420) polyethylene glycol 4000 sodium chloride citric acid, anhydrous acesulfame potassium (E950) sodium propylparahydroxybenzoate (E217) sodium methylparahydroxybenzoate (E219) strawberry flavour (contains propylene glycol, maltol) masking flavour (contains propylene glycol, aspartame (E951), acesulfame potassium (E950), maltol, deionised water) purified water
Glicerīns (E422) Nātrija karmeloze Šķidrais sorbīts (kristalizējošs) (E420) Polietilēnglikols 4000 Nātrija hlorīds Citronskābe, bezūdens Acesulfāma kālija sāls (E950) Nātrija propilparahidroksibenzoāts (E217) Nātrija metilparahidroksibenzoāts (E219) Zemeņu aromātviela (satur propilēnglikolu, maltolu)
49 2 years After first opening:
Pēc pirmreizējas atvēršanas:
4 weeks.
6. 4
200 ml and 465 ml amber type III glass or polyethylene terephthalate (PET) bottles with a polypropylene screw cap and a measuring cup.
200 ml un 465 ml dzintarkrāsas III klases stikla vai polietilēna tereftalāta (PET) pudeles ar skrūvējamu polipropilēna vāciņu un mērkaroti.
Vimpat 10 mg/ ml solution for infusion
Vimpat 10 mg/ ml šķīdums infūzijām
Each ml of solution for infusion contains 10 mg lacosamide.
Katrs šķīduma infūzijām mililitrs satur 10 mg lakozamīda (Lacosamidum).
1 vial of 20 ml solution for infusion contains 200 mg lacosamide.
1 flakons, kurā ir 20 ml šķīduma infūzijām, satur 200 mg lakozamīda.
Each ml of solution for infusion contains includes 2.99 mg sodium.
Katrs šķīduma infūzijām ml satur 2, 99 mg nātrija.
For a full list of excipients, see section 6.1
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6. 1
Clear, colourless solution.
Dzidrs, bezkrāsains šķīdums
Vimpat solution for infusion is an alternative for patients when oral administration is temporarily not feasible.
Vimpat šķīdums infūzijām ir alternatīva pacientiem, kad zāļu perorāla lietošana uz laiku nav iespējama.
Vimpat must be administered twice a day.
Vimpat jālieto divas reizes dienā.
Vimpat therapy can be initiated with either oral or i. v. administration.
Vimpat terapiju var sākt, zāles ievadot vai nu perorālā, vai i/ v ceļā.
The solution for infusion is infused over a period of 15 to 60 minutes twice daily.
Šķīdumu infūzijām ievada 15- 60 minūtes ilgas infūzijas veidā divas reizes dienā.
Vimpat solution for infusion can be administered i. v. without further dilution.
Vimpat šķīdumu infūzijām var ievadīt i/ v bez tālākas atšķaidīšanas. Pāreju starp perorālu un i/ v ievadīšanu var veikt nepastarpināti, neveicot titrēšanu.
Conversion to or from oral and i. v. administration can be done directly without titration.
Jāsaglabā kopējā dienas deva un divas lietošanas reizes dienā.
There is experience with twice daily infusions of Vimpat up to 5 days.
Ir pieredze ar Vimpat infūzijām divas reizes dienā līdz 5 dienu garumā.
Treatment of patients with end-stage renal disease should be made with caution as there is little clinical experience and accumulation of a metabolite (with no known pharmacological activity).
Tā kā klīniskā pieredze ir neliela un pacientiem ar nieru slimību terminālā stadijā ir metabolītu uzkrāšanās (ar nezināmu farmakoloģisku aktivitāti), šiem pacientiem ārstēšana jāveic piesardzīgi.
In all patients with renal impairment, the dose titration should be performed with caution (see section 5.2).
51 Visiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas titrēšana jāveic piesardzīgi (skatīt apakšpunktu 5. 2).
51 Use in patients with hepatic impairment No dose adjustment is needed for patients with mild to moderate hepatic impairment.
Lietošana pacientiem ar aknu darbības traucējumiem Pacientiem ar viegliem vai mēreniem aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Caution should especially be exerted when treating elderly patients as they may be at an increased risk of cardiac disorders or when lacosamide is used in combination with products known to be associated with PR prolongation.
Lakozamīds piesardzīgi jālieto pacientiem ar zināmiem sirds pārvades traucējumiem vai smagām sirds slimībām, piemēram, miokarda infarktu vai sirds mazspēju anamnēzē. Īpaša piesardzība jāievēro ārstējot gados vecākus pacientus, jo viņiem var būt palielināts sirds slimību risks vai arī, ja lakozamīds tiek lietots vienlaikus ar zālēm, kurām ir zināma ietekme uz PR pagarinājumu.
This medicinal product contains 2.6 mmol (or 59.8 mg) sodium per vial.
Šīs zāles satur 2, 6 mmol (vai 59, 8 mg) nātrija katrā flakonā.
In vitro studies indicate that the enzymes CYP1A2, 2B6, and 2C9 are not induced and that CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, and 2E1 are not inhibited by lacosamide at plasma concentrations observed in clinical trials.
Pētījumi in vitro liecina, ka lakozamīds pie tādas koncentrācijas plazmā, kādu novēroja klīniskajos pētījumos, neinducē 52 enzīmus CYP1A2, 2B6 un 2C9, un neinhibē CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 un 2E1.
Lacosamide
Pētījumi in vitro liecināja, ka lakozamīds netiek transportēts ar P- glikoproteīnu tievajās zarnās.
52 does not inhibit or induce the enzyme CYP2C19 in vivo.
In vivo lakozamīds neinhibē vai neinducē enzīmu CYP2C19.
Studies in animals did not indicate any teratogenic effects in rats or rabbits, but embryotoxicity was observed in rats and rabbits at maternal toxic doses (see section 5.3).
Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par teratogēnu iedarbību žurkām vai trušiem, taču, lietojot žurku un trušu mātītēm toksiskas devas, novērota embriotoksicitāte (skatīt apakšpunktu 5. 3).
The most frequently reported adverse reactions with lacosamide treatment were dizziness, headache, nausea and diplopia.
Pamatojoties uz apkopotiem placebo kontrolētiem klīniskajiem pētījumiem, kuros piedalījušies 1308 pacienti ar sākotnēji parciālām lēkmēm, kopumā par vismaz vienu nevēlamu blakusparādību ziņojis 61, 9% pacientu, kas pēc nejaušības principa iedalīti lakozamīda grupā, un 35, 2% pacientu, kas pēc nejaušības principa iedalīti placebo grupā. Nevēlamās blakusparādības, par ko saistībā ar lakozamīdu ziņoja visbiežāk, bija reibonis, galvassāpes, slikta dūša un diplopija.
In epilepsy patients the incidence rate of reported first degree AV Block is uncommon, 0.7%, 0%, 0.5% and 0% for lacosamide 200 mg, 400 mg, 600 mg or placebo, respectively.
54 Retāk, 0, 7%, 0%, 0, 5% un 0% gadījumu, ir ziņots par pirmās pakāpes AV blokādi pacientiem ar epilepsiju, lietojot lakozamīdu attiecīgi 200 mg, 400 mg, 600 mg vai placebo.
54 There is limited clinical experience with lacosamide overdose in humans.
Pieredze par lakozamīda pārdozēšanu cilvēkiem ir ierobežota.
In vitro electrophysiological studies have shown that lacosamide selectively enhances slow inactivation of voltage-gated sodium channels, resulting in stabilization of hyperexcitable neuronal membranes.
Elektrofizioloģiskie pētījumi in vitro liecina, ka lakozamīdsselektīvi un lēni inaktivē nātrija jonu kanālus, kā rezultātā tiek stabilizētas pārmērīgi uzbudināmās neironu membrānas.
Clinical experience The efficacy of Vimpat as adjunctive therapy at recommended doses (200 mg/ day, 400 mg/ day) was established in 3 multicenter, randomized, placebo-controlled clinical trials with a 12-week maintenance period.
Klīniskā pieredze Vimpat ieteiktajās devās (200 mg dienā, 400 mg dienā) kā palīglīdzekļa efektivitāte tika apstiprināta 3 nejaušinātos, placebo kontrolētos daudcentru klīniskajos pētījumos, kuros balstterapijas ilgums bija 12 nedēļas.
5.2 Pharmacokinetic properties
55 5. 2 Farmakokinētiskās īpašības
Absorption After i. v. administration, Cmax is reached at the end of infusion.
Uzsūkšanās Pēc i/ v ievadīšanas Cmax tiek sasniegta infūzijas beigās.