qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet
Apvalkotās tabletes Apvalkotās tabletes Apvalkotās tabletes Apvalkotās tabletes Apvalkotās tabletes Apvalkotās tabletes Apvalkotās tabletes Apvalkotās tabletes Apvalkotās tabletes Apvalkotās tabletes Apvalkotās tabletes Apvalkotās tabletes Apvalkotās tabletes Apvalkotās tabletes Apvalkotās tabletes Apvalkotās tabletes
blister (PVC/ alu) in a carton blister (PVC/ alu) in a carton blister (PVC/ alu) in a carton blister (PVC/ alu) in a carton blister (PVC/ alu) in a carton blister (PVC/ alu) in a carton blister (PVC/ alu) in a carton blister (PVC/ alu) in a carton blister (PVC/ alu) in a carton blister (PVC/ alu) in a carton blister (PVC/ alu) in a carton blister (PVC/ alu) in a carton blister (PVC/ alu) in a card blister (PVC/ alu) in a card blister (PVC/ alu) in a card blister (PVC/ alu) in a card
blisters (PVH/ alu) kartona kastītē blisters (PVH/ alu) kartona kastītē blisters (PVH/ alu) kartona kastītē blisters (PVH/ alu) kartona kastītē blisters (PVH/ alu) kartona kastītē blisters (PVH/ alu) kartona kastītē blisters (PVH/ alu) kartona kastītē blisters (PVH/ alu) kartona kastītē blisters (PVH/ alu) kartona kastītē blisters (PVH/ alu) kartona kastītē blisters (PVH/ alu) kartona kastītē blisters (PVH/ alu) kartona kastītē blisters (PVH/ alu) iepakojumā blisters (PVH/ alu) iepakojumā blisters (PVH/ alu) iepakojumā blisters (PVH/ alu) iepakojumā
VIAGRA 25 mg film-coated tablets
VIAGRA 25 mg apvalkotās tabletes
Each tablet contains 25 mg of sildenafil(as citrate)
Katra tablete satur 25 mg sildenafila (Sildenafil) (citrāta veidā).
Lactose
Palīgviela: laktoze
Blue rounded diamond-shaped tablets, marked “ PFIZER ” on one side and “ VGR 25 ” on the other.
Zilas, noapaļota romba formas tabletes, uz vienas puses uzraksts “ PFIZER ”, uz otras “ VGR 25 ”.
Treatment of men with erectile dysfunction, which is the inability to achieve or maintain a penile erection sufficient for satisfactory sexual performance.
Erektilās disfunkcijas, t. i., nespēja sasniegt vai saglabāt dzimumaktam pietiekamu erekciju, ārstēšana vīriešiem.
In order for VIAGRA to be effective, sexual stimulation is required.
Lai VIAGRA iedarbotos, nepieciešams seksuāls uzbudinājums.
Use in adults:
Lietošana pieaugušajiem:
The recommended dose is 50 mg taken as needed approximately one hour before sexual activity.
Ieteicamā deva ir 50 mg, vajadzības gadījumos to iedzer apmēram vienu stundu pirms seksuālās aktivitātes.
Based on efficacy and toleration, the dose may be increased to 100 mg or decreased to 25 mg.
Atkarībā no efektivitātes un medikamenta panesības devu drīkst palielināt līdz 100 mg vai samazināt līdz 25 mg.
The maximum recommended dose is 100 mg.
Maksimālā ieteicamā deva ir 100 mg.
The maximum recommended dosing frequency is once per day.
Maksimālais ieteicamais lietošanas biežums ir viena reize dienā.
Use in the elderly:
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem:
Dosage adjustments are not required in elderly patients.
Gados vecākiem cilvēkiem devas korekcija nav nepieciešama.
Use in patients with impaired renal function:
Lietošana pacientiem ar nieru funkciju traucējumiem:
The dosing recommendations described in ‘ Use in adults ’ apply to patients with mild to moderate renal impairment (creatinine clearance = 30 - 80 ml/ min).
Pacientiem ar nelieliem vai vidēji izteiktiem nieru funkciju traucējumiem (kreatinīna klīrenss = 30−80 ml/ min) jāvadās no rekomendācijām “ Lietošana pieaugušajiem ”.
Since sildenafil clearance is reduced in patients with severe renal impairment (creatinine clearance < 30 ml/ min) a 25 mg dose should be considered.
Pacientiem ar izteiktiem nieru funkciju traucējumiem (kreatinīna klīrenss < 30 ml/ min) sildenafila izvadīšana ir samazināta, tādēļ ieteicamā deva ir 25 mg.
Based on efficacy and toleration, the dose may be increased to 50 mg and 100 mg.
Atkarībā no efektivitātes un medikamenta panesības devu var palielināt līdz 50 mg un 100 mg.
2 Use in patients with impaired hepatic function:
2 Lietošana pacientiem ar traucētām aknu funkcijām:
Since sildenafil clearance is reduced in patients with hepatic impairment (e. g. cirrhosis) a 25 mg dose should be considered.
Pacientiem ar traucētām aknu funkcijām (piem., aknu ciroze) sildenafila izvadīšana ir samazināta, tādēļ ieteicamā deva ir 25 mg.
VIAGRA is not indicated for individuals below 18 years of age.
VIAGRA nav indicēts lietošanai pacientiem, jaunākiem par 18 gadiem.
Use in patients using other:
Lietošana līdztekus citām zālēm:
With the exception of ritonavir for which co-administration with sildenafil is not advised (see section 4.4) a starting dose of 25 mg should be considered in patients receiving concomitant treatment with CYP3A4 inhibitors (see section 4.5).
Izņemot ritonaviru, kuru kombinēt ar VIAGRA neiesaka (skatīt apakšpunktu 4. 4), pārējos gadījumos pacientiem, kuri lieto CYP3A4 inhibitorus (skatīt apakšpunktu 4. 5), izvēlas 25 mg lielu sākumdevu.
In order to minimise the potential for developing postural hypotension, patients should be stable on alpha-blocker therapy prior to initiating sildenafil treatment.
Lai samazinātu potenciālo posturālās hipotensijas rašanos, pacientam, kurš lieto alfa blokatoru terapiju, pirms sildenafila terapijas uzsākšanas, jābūt stabilam.
In addition, initiation of sildenafil at a dose of 25 mg should be considered (see sections 4.4 and 4.5).
Turklāt jāapsver sildenafila terapijas uzsākšana ar devu 25 mg (skatīt apakšpunktus 4. 4 un 4. 5).
Agents for the treatment of erectile dysfunction, including sildenafil, should not be used in men for whom sexual activity is inadvisable (e. g. patients with severe cardiovascular disorders such as unstable angina or severe cardiac failure).
Vīriešiem, kuriem seksuālā aktivitāte nav ieteicama (piem., pacientiem ar smagām kardiovaskulārām slimībām, tādām kā nestabilā stenokardija vai izteikta sirds mazspēja), nevajadzētu lietot nekādus erektilās disfunkcijas ārstēšanas līdzekļus, ieskaitot sildenafilu.
VIAGRA is contraindicated in patients who have loss of vision in one eye because of non-arteritic anterior ischaemic optic neuropathy (NAION), regardless of whether this episode was in connection or not with previous PDE5 inhibitor exposure (see section 4.4).
(skatīt apakšpunktu 4. 4).
The safety of sildenafil has not been studied in the following sub-groups of patients and its use is therefore contraindicated: severe hepatic impairment, hypotension (blood pressure < 90/ 50 mmHg), recent history of stroke or myocardial infarction and known hereditary degenerative retinal disorders such as retinitis pigmentosa (a minority of these patients have genetic disorders of retinal phosphodiesterases).
Sildenafila lietošanas drošība nav pētīta šādām pacientu grupām: smagi aknu funkciju traucējumi, hipotensija (asinsspiediens < 90/ 50 mm Hg), nesen pārciesta trieka, miokarda infarkts, kā arī pacientiem, kuriem diagnosticēta pārmantotas deģeneratīvas tīklenes slimības, piem., retinitis pigmentosa (nelielai daļai šo pacientu ir tīklenes fosfodiesterāžu ģenētisks defekts), tādēļ šiem pacientiem sildenafila lietošana ir kontrindicēta tikmēr, kamēr tiks iegūta turpmākā informācija.
A medical history and physical examination should be undertaken to diagnose erectile dysfunction and determine potential underlying causes, before pharmacological treatment is considered.
Lai noteiktu erektilās disfunkcijas diagnozi, iespējamo traucējuma cēloni un uzsāktu farmakoloģisku ārstēšanu, nepieciešami anamnēzes un izmeklēšanas dati.
Prior to initiating any treatment for erectile dysfunction, physicians should consider the cardiovascular status of their patients, since there is a degree of cardiac risk associated with sexual activity.
Ar seksuālo aktivitāti saistīts noteiktas pakāpes kardiovaskulārais risks, tāpēc, pirms uzsākt jebkuru erektilās funkcijas traucējumu terapiju, ārstam jānovērtē pacienta kardiovaskulārās sistēmas stāvoklis.
Sildenafil has vasodilator properties, resulting in mild and transient decreases in blood pressure (see section 5.1).
Sildenafilam piemīt vazodilatatora īpašības, rezultātā tas izraisa nelielu un pārejošu asinsspiediena pazemināšanos (skatīt apakšpunktu 5. 1).
Prior to prescribing sildenafil, physicians should carefully consider whether their patients with certain underlying conditions could be adversely affected by such vasodilatory effects, especially in combination with sexual activity.
Iekams parakstīt sildenafilu, ārstam jānovērtē, vai pacientiem ar zināmām pamatslimībām šāds vazodilatatorais efekts, sevišķi vienlaikus ar seksuālo aktivitāti, nelabvēlīgi neietekmēs viņu veselības stāvokli.
Patients with increased susceptibility to vasodilators include those with left ventricular outflow obstruction (e. g., aortic stenosis, hypertrophic obstructive cardiomyopathy), or those with the rare syndrome of multiple system atrophy manifesting as severely impaired autonomic control of blood pressure.
Pastiprināta jutība pret vazodilatatoriem ir pacientiem ar kreisā ventrikula obstrukciju (piem., aortālās atveres stenoze, hipertrofiskā obstruktīvā kardiomiopātija) un pacientiem ar reti sastopamo polisistēmiskās atrofijas sindromu, kas izpaužas ar krasi izteiktu asinsspiediena autonomās kontroles nepilnvērtību.
VIAGRA potentiates the hypotensive effect of nitrates (see section 4.3).
VIAGRA potencē nitrātu hipotensīvo efektu (skatīt apakšpunktu 4. 3).
3 Serious cardiovascular events, including myocardial infarction, unstable angina, sudden cardiac death, ventricular arrhythmia, cerebrovascular haemorrhage, transient ischaemic attack, hypertension and hypotension have been reported post-marketing in temporal association with the use of VIAGRA.
3 Kopš VIAGRA izplatīšanas sākuma saņemti ziņojumi par smagām kardiovaskulārām reakcijām, ieskaitot miokarda infarktu, nestabilo stenokardiju, pēkšņu kardiālu nāvi, ventrikulārām aritmijām, cerebrovaskulāru hemorāģiju, transitoru išēmisko lēkmi, hipertensiju un hipotensiju, kas laika ziņā sakrituši ar VIAGRA lietošanu.
Most, but not all, of these patients had pre-existing cardiovascular risk factors.
Vairumam šo pacientu, taču ne visiem, jau iepriekš bijuši kardiovaskulāras slimības riska faktori.
Many events were reported to occur during or shortly after sexual intercourse and a few were reported to occur shortly after the use of VIAGRA without sexual activity.
Liela daļa šo atgadījumu notikuši dzimumakta laikā vai tūliņ pēc tā, daži radušies drīz pēc VIAGRA iedzeršanas bez seksuālas aktivitātes.
It is not possible to determine whether these events are related directly to these factors or to other factors.
Noteikt, vai šie atgadījumi ir tieši saistīti ar VIAGRA lietošanu un seksuālo aktivitāti, vai radušies citu faktoru ietekmē, nav iespējams.
Agents for the treatment of erectile dysfunction, including sildenafil, should be used with caution in patients with anatomical deformation of the penis (such as angulation, cavernosal fibrosis or Peyronie’ s disease), or in patients who have conditions which may predispose them to priapism (such as sickle cell anaemia, multiple myeloma or leukaemia).
Erektilās funkcijas traucējumu novēršanai domātie līdzekļi, ieskaitot sildenafilu, lietojami piesardzīgi slimniekiem, kuriem konstatēta dzimumlocekļa anatomiska deformācija (piem, angulācija, kavernozā fibroze vai Peyronie slimība), kā arī pacientiem, kuru stāvoklis var veicināt priapismu (piem., sirpjveida šūnu anēmija, kurai raksturīgi sirpjveida eritrocīti, multiplā mieloma vai leikēmija).
The safety and efficacy of combinations of sildenafil with other treatments for erectile dysfunction have not been studied.
Pagaidām nav izpētīts, cik iedarbīga un droša ir sildenafila kombinācija ar citiem erektilās funkcijas traucējumu novēršanai lietotiem preparātiem.
Therefore the use of such combinations is not recommended.
Tāpēc šāda kombinācija nav ieteicama.
Visual defects and cases of non-arteritic anterior ischaemic optic neuropathy have been reported in connection with the intake of sildenafil and other PDE5 inhibitors.
Ir saņemti ziņojumi par redzes defektiem un nearterītisku išēmisku priekšēju optisko neiropātiju, kas tika saistīta ar sildenafila un citu PDE5 inhibitoru lietošanu.
The patient should be advised that in case of sudden visual defect, he should stop taking VIAGRA and consult a physician immediately (see section 4.3).
Pacientam jāpaskaidro, ka piepeša redzes defekta gadījumā jāpārtrauc VIAGRA lietošana un nekavējoties jākonsultējas ar ārstu (skatīt apakšpunktu 4. 3).
Co-administration of sildenafil with ritonavir is not advised (see section 4.5).
Nav ieteicama sildenafila kombinācija ar ritonaviru (skatīt apakšpunktu 4. 5).
Caution is advised when sildenafil is administered to patients taking an alpha-blocker, as the coadministration may lead to symptomatic hypotension in a few susceptible individuals (see section 4.5).
Ieteicams ievērot piesardzību lietojot sildenafilu pacientiem, kuri lieto alfa blokatorus, jo šo zāļu vienlaikus lietošana nedaudziem jutīgiem indivīdiem var radīt simptomātisku hipotensiju (skatīt apakšpunktu 4. 5).
This is most likely to occur within 4 hours post sildenafil dosing.
Tas pārsvarā var atgadīties pirmo 4 stundu laikā pēc sildenafila lietošanas.
In order to minimise the potential for developing postural hypotension, patients should be hemodynamically stable on alpha- blocker therapy prior to initiating sildenafil treatment.
Lai samazinātu potenciālo posturālās hipotensijas rašanos, pacientam, kurš lieto alfa blokatoru terapiju, pirms sildenafila terapijas uzsākšanas, jābūt hemodinamiski stabilam.
Initiation of sildenafil at a dose of 25 mg should be considered (see section 4.2).
Jāapsver sildenafila terapijas uzsākšana ar devu 25 mg (skatīt apakšpunktu 4. 2).
In addition, physicians should advise patients what to do in the event of postural hypotensive symptoms.
Turklāt ārstam jādod padoms pacientam, ko darīt, ja rodas posturālās hipotensijas simptomi.
Therefore sildenafil should be administered to these patients only after careful benefit-risk assessment.
Tāpēc šādiem pacientiem sildenafils lietojams, rūpīgi novērtējot iespējamo risku un vēlamo terapeitisko efektu.
The film coating of the VIAGRA tablet contains lactose.
VIAGRA tabletes apvalks satur laktozi.
VIAGRA should not be administered to men with rare hereditary problems of galactose intolerance, Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption.
VIAGRA nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, ar Lapp laktāzes deficītu vai glikozes- galaktozes malabsorbciju.
VIAGRA is not indicated for use by women.
VIAGRA nav indicēta lietošanai sievietēm.
Effects of other medicinal products on sildenafil
Citu medikamentu ietekme uz sildenafilu
In vitro studies:
Pētījumi in vitro:
Therefore, inhibitors of these isoenzymes may reduce sildenafil clearance.
Šī iemesla dēļ minēto izoenzīmu inhibitori var samazināt sildenafila klīrensu.
Population pharmacokinetic analysis of clinical trial data indicated a reduction in sildenafil clearance when co-administered with CYP3A4 inhibitors (such as ketoconazole, erythromycin, cimetidine).
Klīniskajos pētījumos iegūto datu farmakokinētiskā analīze populācijā rāda, ka sildenafila klīrenss samazinās, ja to lieto kopā ar CYP3A4 inhibitoriem (tādiem kā ketokonazolu, eritromicīnu,
Although no increased incidence of adverse events was observed in these patients, when sildenafil is administered concomitantly with CYP3A4 inhibitors, a starting dose of 25 mg should be considered.
Kaut gan šiem pacientiem netika konstatēts nevēlamo blakusparādību biežuma pieaugums, tomēr, ordinējot sildenafilu vienlaicīgi ar CYP3A4 inhibitoriem, ieteicamā sākuma deva ir 25 mg.
4 Co-administration of the HIV protease inhibitor ritonavir, which is a highly potent P450 inhibitor, at steady state (500 mg twice daily) with sildenafil (100 mg single dose) resulted in a 300% (4-fold) increase in sildenafil Cmax and a 1,000% (11-fold) increase in sildenafil plasma AUC.
Kombinācijā ar HIV proteāžu inhibitoru ritonaviru, kurš ir ļoti spēcīgs P450 inhibitors, tā vienmērīgas koncentrācijas apstākļos (500 mg divas reizes dienā) pievienojot sildenafilu (atsevišķu 100 mg devu), sildenafila Cmax pieauga par 300% (4 reizes) un sildenafila plazmas AUC - par 1000% (11 reizes).
This is consistent with ritonavir’ s marked effects on a broad range of P450 substrates.
Tas atbilst zināmajam faktam, ka ritonaviram piemīt izteikta iedarbība uz ļoti daudziem no P450 substrātiem.
Sildenafil had no effect on ritonavir pharmacokinetics.
Ritonavira farmakokinētiku sildenafils neietekmēja.
Based on these pharmacokinetic results co-administration of sildenafil with ritonavir is not advised (see section 4.4) and in any event the maximum dose of sildenafil should under no circumstances exceed 25 mg within 48 hours.
Ņemot vērā šādus farmakokinētiskos datus, sildenafila kombinācija ar ritonaviru nav vēlama (skatīt apakšpunktu 4. 4), jebkurā gadījumā sildenafila deva nekādos apstākļos nedrīkst pārsniegt 25 mg 48 stundu laikā.
Co-administration of the HIV protease inhibitor saquinavir, a CYP3A4 inhibitor, at steady state (1200 mg three times a day) with sildenafil (100 mg single dose) resulted in a 140% increase in sildenafil Cmax and a 210% increase in sildenafil AUC.
Līdztekus HIV proteāžu inhibitoram sakvinaviram (CYP3A4 inhibitors) tā vienmērīgas koncentrācijas apstākļos (1200 mg trīs reizes dienā) ieņemot sildenafilu (atsevišķa 100 mg deva), palielinājās sildenafila Cmax par 140% un plazmas AUC - par 210%.
Sildenafil had no effect on saquinavir pharmacokinetics (see section 4.2).
Sakvinavira farmakokinētiku sildenafils neietekmēja (skatīt apakšpunktu 4. 2).
Stronger CYP3A4 inhibitors such as ketoconazole and itraconazole would be expected to have greater effects.
Spēcīgākiem CYP3A4 inhibitoriem, kā ketokonazolam un itrakonazolam, sagaidāma vēl izteiktāka ietekme.
When a single 100 mg dose of sildenafil was administered with erythromycin, a specific CYP3A4 inhibitor, at steady state (500 mg twice daily. for 5 days), there was a 182% increase in sildenafil systemic exposure (AUC).
Ieņemot vienu, atsevišķu, 100 mg lielu sildenafila devu vienlaicīgi ar eritromicīnu, specifiskam CYP3A4 inhibitoram, tā vienmērīgas koncentrācijas apstākļos (500 mg divas reizes dienā 5 dienas pēc kārtas), sildenafila sistēmiskā ekspozīcija (AUC) pieauga par 182%.
In normal healthy male volunteers, there was no evidence of an effect of azithromycin (500 mg daily for 3 days) on the AUC, Cmax, tmax, elimination rate constant, or subsequent half-life of sildenafil or its principal circulating metabolite.
Pētījumos ar brīvprātīgiem veseliem vīriešiem azitromicīnam (500 mg dienā 3 dienas pēc kārtas) netika konstatēta nekāda ietekme uz sildenafila AUC, Cmax, tmax un eliminācijas ātruma konstanti, kā arī vēlāk uz sildenafila vai tā galvenā cirkulējošā metabolīta eliminācijas pusperiodu.
Cimetidine (800 mg), a cytochrome P450 inhibitor and non-specific CYP3A4 inhibitor, caused a 56% increase in plasma sildenafil concentrations when co-administered with sildenafil (50 mg) to healthy volunteers.
Cimetidīns (800 mg), citohroma P450 inhibitors un nespecifisks CYP3A4 inhibitors, pēc 50 mg sildenafila uzņemšanas veseliem brīvprātīgajiem izraisīja par 56% augstāku sildenafila koncentrāciju plazmā.
Grapefruit juice is a weak inhibitor of CYP3A4 gut wall metabolism and may give rise to modest increases in plasma levels of sildenafil.
Greipfrūtu sula, kas ir zarnu sienā norisošā metabolisma CYP3A4 vājš inhibitors, var izraisīt mērenu sildenafila koncentrācijas pieaugumu plazmā.
Single doses of antacid (magnesium hydroxide/ aluminium hydroxide) did not affect the bioavailability of sildenafil.
Antacīdo līdzekļu (magnija hidroksīds/ alumīnija hidroksīds) atsevišķas devas neietekmēja sildenafila bioloģisko pieejamību.
Although specific interaction studies were not conducted for all medicinal products, population pharmacokinetic analysis showed no effect of concomitant medication on sildenafil pharmacokinetics when grouped as CYP2C9 inhibitors (such as tolbutamide, warfarin, phenytoin), CYP2D6 inhibitors (such as selective serotonin reuptake inhibitors, tricyclic antidepressants), thiazide and related diuretics, loop and potassium sparing diuretics, angiotensin converting enzyme inhibitors, calcium channel blockers, beta-adrenoreceptor antagonists or inducers of CYP450 metabolism (such as rifampicin, barbiturates).
Kaut gan nav veikti specifiski zāļu mijiedarbības pētījumi ar visiem medikamentiem, farmakokinētiskā analīze populācijā liecināja, ka sildenafila farmakokinētika netiek ietekmēta, ja vienlaicīgi lieto CYP2C9 inhibitorus (tolbutamīdu, varfarīnu, fenitoīnu), CYP2D6 inhibitorus (selektīvos serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitorus, tricikliskos antidepresantus), tiazīdus un tiem līdzīgus diurētiskus līdzekļus, cilpas un kāliju saudzējošos diurētiskos līdzekļus, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitorus, kalcija kanālu blokatorus, beta adrenerģisko receptoru antagonistus vai CYP450 metabolisma inducētājus (rifampicīnu, barbiturātus).
Nicorandil is a hybrid of potassium channel activator and nitrate.
Nikorandils ir kalcija kanālu aktivatora un nitrāta hibrīds.
Due to the nitrate component it has the potential to have serious interaction with sildenafil.
Dēļ nitrāta komponentes tam ir potenciāli iespējama nopietna mijiedarbība ar sildenafilu.
Effects of sildenafil on other medicinal products
Sildenafila ietekme uz citiem medikamentiem
Sildenafil is a weak inhibitor of the cytochrome P450 isoforms 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 and 3A4 (IC50 > 150 µM).
Sildenafils ir citohroma P450 vājš inhibitors, iedarbojoties uz izoformām 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 un 3A4 (IC50 > 150 µM).
Given sildenafil peak plasma concentrations of approximately 1 µM after recommended doses, it is unlikely that VIAGRA will alter the clearance of substrates of these isoenzymes.
Ņemot vērā, ka pēc ieteicamo devu ievadīšanas maksimālā sildenafila koncentrācija plazmā ir aptuveni 1 µM, maz ticams, ka VIAGRA varētu ietekmēt šo izoenzīmu substrātu klīrensu.
There are no data on the interaction of sildenafil and non-specific phosphodiesterase inhibitors such as theophylline or dipyridamole.
Nav datu par sildenafila mijiedarbību ar nespecifiskajiem fosfodiesterāzes inhibitoriem, kā, piemēram, ar teofilīnu un dipiridamolu.
In vivo studies:
5 Pētījumi in vivo:
Consistent with its known effects on the nitric oxide/ cGMP pathway (see section 5.1), sildenafil was shown to potentiate the hypotensive effects of nitrates, and its co-administration with nitric oxide donors or nitrates in any form is therefore contraindicated (see section 4.3).
Atbilstoši jau zināmai sildenafila ietekmei uz slāpekļa oksīda/ cGMP mehānismu (skatīt apakšpunktu 5. 1), novērots, ka sildenafils potencē nitrātu hipotensīvos efektus, tādēļ tā parakstīšana kopā ar slāpekļa oksīda donoriem vai nitrātiem jebkurā formā ir kontrindicēta (skatīt apakšpunktu 4. 3).
5 Concomitant administration of sildenafil to patients taking alpha-blocker therapy may lead to symptomatic hypotension in a few susceptible individuals.
Nedaudziem jutīgiem indivīdiem, kuri lieto alfa blokatoru terapiju, vienlaikus sildenafila lietošana var radīt simptomātisku hipotensiju.
This is most likely to occur within 4 hours post sildenafil dosing (see sections 4.2 and 4.4).
Tas pārsvarā var atgadīties pirmo 4 stundu laikā pēc sildenafila lietošanas (skatīt apakšpunktus 4. 2 un 4. 4).
In three specific drug-drug interaction studies, the alpha-blocker doxazosin (4 mg and 8 mg) and sildenafil (25 mg, 50 mg, or 100 mg) were administered simultaneously to patients with benign prostatic hyperplasia (BPH) stabilized on doxazosin therapy.
Trijos specifiskos zāļu- zāļu mijiedarbības pētījumos lietoja vienlaicīgi alfa blokatoru doksazosīnu (4 mg un 8 mg) un sildenafilu (25 mg, 50 mg vai 100 mg) pacientiem ar labdabīgu prostatas hiperplāziju (LPH), kas stabilizēta ar doksazosīna terapiju.
In these study populations, mean additional reductions of supine blood pressure of 7/ 7 mmHg, 9/ 5 mmHg, and 8/ 4 mmHg, and mean additional reductions of standing blood pressure of 6/ 6 mmHg, 11/ 4 mmHg, and 4/ 5 mmHg, respectively, were observed.
Šo pētījumu populācijā guļus stāvoklī mērītais asinsspiediens vidēji papildus pazeminājās par 7/ 7 mmHg, 9/ 5 mmHg un 8/ 4 mmHg un stāvus mērītais asinsspiediens vidēji papildus pazeminājās attiecīgi par 6/ 6 mmHg, 11/ 4 mmHg un 4/ 5 mmHg.
When sildenafil and doxazosin were administered simultaneously to patients stabilized on doxazosin therapy, there were infrequent reports of patients who experienced symptomatic postural hypotension.
Ar doksazosīna terapiju stabilizētiem pacientiem, lietojot vienlaicīgi sildenafilu un doksazosīnu, bijuši reti ziņojumi par pieredzētu simptomātisku posturālu hipotensiju.
These reports included dizziness and light-headedness, but not syncope.
Šie ziņojumi ietvēra reiboni un vieglu apskurbumu, bet ne sinkopi.
Sildenafil (50 mg) did not potentiate the increase in bleeding time caused by acetyl salicylic acid (150 mg).
Sildenafils (50 mg) nepotencēja asins tecēšanas laika pagarinājumu, ko izraisījis aspirīns (150 mg).
Pooling of the following classes of antihypertensive medication: diuretics, beta-blockers, ACE inhibitors, angiotensin II antagonists, antihypertensive medicinal products (vasodilator and centrally- acting), adrenergic neurone blockers, calcium channel blockers and alpha-adrenoceptor blockers, showed no difference in the side effect profile in patients taking sildenafil compared to placebo treatment.
Apkopojot datus par šādām hipotensīvo līdzekļu grupām: diurētikas, beta blokatori, ACE inhibitori, angiotensīna II inhibitori, antihipertensīvie preparāti (vazodilatatoriem un centrālas iedarbības līdzekļi), adrenerģisko neironu blokatori, kalcija kanālu blokatori un alfa adrenoreceptoru blokatori, konstatēts, ka blakusparādību profils sildenafilu saņēmušajiem pacientiem neatšķīrās no placebo grupas.
In a specific interaction study, where sildenafil (100 mg) was co-administered with amlodipine in hypertensive patients, there was an additional reduction on supine systolic blood pressure of 8 mmHg.
Specifiskā mijiedarbības pētījumā, amlodipīnu lietojošiem hipertensijas pacientiem līdztekus dodot sildenafilu (100 mg), novēroja sistoliskā asinsspiediena papildu pazeminājumu par 8 mm Hg guļus stāvoklī.
The corresponding additional reduction in supine diastolic blood pressure was 7 mmHg.
Attiecīgais diastoliskā asinsspiediena papildu pazeminājums guļus stāvoklī bija 7 mm Hg.
These additional blood pressure reductions were of a similar magnitude to those seen when sildenafil was administered alone to healthy volunteers (see section 5.1).
Šī papildu pazemināšanās bija līdzvērtīga asinsspiediena pazeminājumam, kādu novēroja veseliem brīvprātīgajiem, kas saņēma sildenafilu vienu pašu (skatīt apakšpunktu 5. 1).
Sildenafil (100 mg) did not affect the steady state pharmacokinetics of the HIV protease inhibitors, saquinavir and ritonavir, both of which are CYP3A4 substrates.
Sildenafils (100 mg) neietekmēja HIV proteāžu inhibitoru sakvinavira un ritonavira (abi ir CYP3A4 substrāti) farmakokinētiku to vienmērīgas koncentrācijas apstākļos.
VIAGRA is not indicated for use by women.
VIAGRA nav indicēts lietošanai sievietēm.
No relevant adverse effects were found in reproduction studies in rats and rabbits following oral administration of sildenafil.
Reproduktivitātes pētījumos ar žurkām un trušiem pēc sildenafila perorālas ievadīšanas netika konstatēta nekāda nevēlama iedarbība.
No studies on the effects on the ability to drive and use machines have been performed.
Nav veikti pētījumi, lai novērotu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
As dizziness and altered vision were reported in clinical trials with sildenafil, patients should be aware of how they react to VIAGRA, before driving or operating machinery.
Sildenafila klīniskajos pētījumos bijuši ziņojumi par reiboņiem un redzes traucējumiem, tādēļ pacientiem jāzina, kā viņi reaģē uz VIAGRA, iekams tie vada automašīnu vai strādā ar mehāniskām iekārtām.
The safety profile of VIAGRA is based on 8691 patients who received the recommended dosing regimen in 67 placebo-controlled clinical studies.
VIAGRA drošības profils ir balstīts uz 8691 pacientiem, kuri saņēma ieteicamās devas 67 placebo - kontrolētos klīniskajos pētījumos.
The most commonly reported adverse reactions in clinical studies among sildenafil treated patients were headache, flushing, dyspepsia, visual disorders, nasal congestion, dizziness and visual colour distortion.
Klīniskajos pētījumos visbiežāk ziņotās blakusparādības pacientiem, kuri saņēma sildenafilu, bija galvassāpes, piesarkums, redzes traucējumi, deguna gļotādas tūska, reibonis un izmainīta krāsu uztvere.
6 Adverse reactions from post-marketing surveillance has been gathered covering an estimated period > 9 years.
Pēcreģistrācijas uzraudzībā tika savāktas blakusparādības par > 9 gadu izvērtētu periodu.
Because not all adverse reactions are reported to the Marketing Authorisation Holder and included in the safety database, the frequencies of these reactions cannot be reliably determined.
Šo blakusparādību biežumu nevar noteikt precīzi, jo ne visas blakusparādības tika ziņotas Reģistrācijas Apliecības Īpašniekam un iekļautas drošības datubāzē.
In the table below all medically important adverse reactions, which occurred in clinical trials at an incidence greater than placebo are listed by system organ class and frequency (very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100), rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000).
Visas medicīniski būtiskās blakusparādības, kuras tika novērotas klīniskajos pētījumos biežāk kā placebo grupā, zemāk norādītajā tabulā ir sakārtotas pēc orgānu sistēmu klasifikācijas un biežuma (ļoti bieži (≥1/ 10), bieži (≥1/ 100 līdz < 1/ 10), retāk (≥1/ 1000 līdz < 1/ 100), reti (≥1/ 10000 līdz < 1/ 1000).
In addition, the frequency of medically important adverse reactions reported from post-marketing experience is included as not known.
Pie tam, pēcreģistrācijas uzraudzībā ziņoto medicīniski būtisko blakusparādību biežums ir norādīts kā nezināms.
Within each frequency grouping, undesirable effects are presented in order of decreasing seriousness.
Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to pēc to būtiskuma pakāpes dilstošā secībā.
Medically important adverse reactions reported at an incidence greater than placebo in controlled clinical studies and medically important adverse reactions reported through post- marketing surveillance
1. tabula Klīniskajos pētījumos ziņotās medicīniski būtiskās blakusparādības, kuras bija biežāk sastopamas nekā placebo grupā un ziņotās medicīniski būtiskās blakusparādības pēcreģistrācijas uzraudzībā
Very common Common Uncommon Rare Not known Eye disorders
Ļoti bieži Bieži Retāk Reti Nezināmi Acu slimības
Headache Dizziness Somnolence, Hypoaesthesia Cerebrovascular accident, Syncope Transient ischaemic attack, Seizure, Seizure recurrence
Galvassāpes Reibonis Miegainība, hipestēzija Cerebrovaskulāri negadījumi, ģībonis Pārejoša išēmiskā lēkme, krampji, atkārtoti krampji
Visual disorders, Visual colour distortion Conjunctival disorders, Eye Disorders, Lacrimation Disorders, Other Eye Disorders
Redzes traucējumi, izmainīta krāsu uztvere Konjunktīvas patoloģija, acu slimības, lakrimācijas patoloģija, citas acu slimības
Not known Ear and labyrinth disorders
Nezināmi Ausu un labirinta bojājumi
Non-arteritic anterior ischaemic optic neuropathy (NAION), Retinal vascular occlusion, Visual field defect
Ne- arterītiska išēmiskā priekšējā optiskā neiropātrija (NIPON), tīklenes asisnvadu oklūzija, redzes lauka defekts
Uncommon Rare Vascular disorders
Retāk Reti Asinsvadu sistēmas traucējumi
Vertigo, Tinnitus Deafness*
Reibonis, džinkstēšana ausīs Kurlums *
Common Rare Cardiac disorders
Bieži Reti Sirds funkcijas traucējumi
Dyspepsia Vomiting, Nausea, Dry mouth
Piesarkums Hipertensija, Hipotensija
Not known
Retāk
7
Sirdsklauves, tahikardija 7
General disorders and administration site conditions Uncommon Investigations
Reti Nezināmi
Chest pain, Fatigue
Miokarda infarkts, ātriju fibrillācija Ventrikulāras aritmijas, nestabilā stenokardija, pēkšņa kardiāla nāve
Uncommon
8 Respiratorās, krūšu kurvja un videnes slimības Bieži Deguna gļotādas tūska Reti Deguna asiņošana Kuņģa- zarnu trakta traucējumi Bieži Dispepsia Retāk Vemšana, nelabums, sausa mute Ādas, zemādas un mīksto audu bojājumi Retāk Izsitumi uz ādas Skeleta - muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi Retāk Muskuļu sāpes Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības Nezināmi
Heart rate increased
Priapisms, ilgstoša erekcija
Sudden
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā Retāk Sāpes krūtīs, nogurums
decrease or loss of hearing has been reported in a small
Izmeklējumi Retāk Paātrināta sirdsdarbība
number of post-marketing and clinical trials cases with the use of all PDE5 inhibitors, including sildenafil.
Ir ziņots par pēkšņu dzirdes pasliktināšanos vai zudumu nelielā skaitā pēcreģistrācijas un klīnisko pētījumu gadījumu, kuros tika lietoti dažādi PDE5 inhibitori, tai skaitā sildenafils.
In single dose volunteer studies of doses up to 800 mg, adverse reactions were similar to those seen at lower doses, but the incidence rates and severities were increased.
Pētījumos, kuros piedalījās brīvprātīgie, lietojot atsevišķas devas pat līdz 800 mg, nevēlamās blakusparādības bija tādas pašas kā, lietojot mazākas devas, taču tās bija biežākas un izteiktākas.
Doses of 200 mg did not result in increased efficacy but the incidence of adverse reactions (headache, flushing, dizziness, dyspepsia, nasal congestion, altered vision) was increased.
200 mg lielas devas nedeva lielāku efektu, bet palielināja blakusparādību (galvassāpju, piesarkuma, dispepsijas, deguna gļotādas tūskas, redzes traucējumu) biežumu.
In cases of overdose, standard supportive measures should be adopted as required.
Pārdozēšanas gadījumos jāveic attiecīgi standartizētie dzīvības funkciju uzturošie pasākumi.
Renal dialysis is not expected to accelerate clearance as sildenafil is highly bound to plasma proteins and not eliminated in the urine.
Nav sagaidāms, ka dialīze varētu paātrināt sildenafila klīrensu, jo tas spēcīgi saistās ar plazmas olbaltumvielām un netiek izvadīts ar urīnu.
Drugs used in erectile dysfunction.
Farmakoterapeitiskā grupa: medikamenti erektilās disfunkcijas ārstēšanai.
G04B E03.
ATĶ kods G04B E03.
Sildenafil is an oral therapy for erectile dysfunction.
Sildenafils ir perorāls līdzeklis erektilās disfunkcijas ārstēšanai.
In the natural setting, i. e. with sexual stimulation, it restores impaired erectile function by increasing blood flow to the penis.
Dabīga seksuāla kairinājuma apstākļos tas atjauno traucētu erektilo funkciju, palielinot asiņu pieplūdumu dzimumloceklim.
The physiological mechanism responsible for erection of the penis involves the release of nitric oxide (NO) in the corpus cavernosum during sexual stimulation.
Erekcijas fizioloģiskai norisei ir nepieciešama slāpekļa oksīda (NO) atbrīvošanās kavernozajos ķermeņos seksuālās stimulācijas laikā.
Nitric oxide then activates the enzyme guanylate cyclase, which results in increased levels of cyclic guanosine monophosphate (cGMP), producing smooth muscle relaxation in the corpus cavernosum and allowing inflow of blood.
Slāpekļa oksīds savukārt stimulē enzīma guanilātciklāzes aktivitāti, kas izraisa cikliskā guanozīnmonofosfāta (cGMP) līmeņa pieaugumu, rezultātā rodas kavernozo ķermeņu gludās muskulatūras atslābums, ļaujot tajos ieplūst asinīm.
Sildenafil is a potent and selective inhibitor of cGMP specific phosphodiesterase type 5 (PDE5) in the corpus cavernosum, where PDE5 is responsible for degradation of cGMP.
Sildenafils ir spēcīgs un selektīvs cGMP specifiskās 5. tipa fosfodiesterāzes (PDE5) inhibitors kavernozajos ķermeņos, kur PDE5 ietekmē noris cGMP degradācija.
Sildenafil has a peripheral site of action on erections.
Sildenafils ietekmē erekciju, iedarbojoties tikai lokāli.
Sildenafil has no direct relaxant effect on isolated human corpus cavernosum but potently enhances the relaxant effect of NO on this tissue.
Tiešas relaksējošas iedarbības uz izolētu cilvēka kavernozo ķermeni sildenafilam nav, taču šis medikaments ievērojami pastiprina NO relaksējošo iedarbību uz šiem audiem.
When the NO/ cGMP pathway is activated, as occurs with sexual stimulation, inhibition of PDE5 by sildenafil results in increased corpus cavernosum levels of cGMP.
Aktivējoties NO/ cGMP metabolisma ceļam, kā tas notiek seksuāla uzbudinājuma laikā,
Therefore sexual stimulation is required in order for sildenafil to produce its intended beneficial pharmacological effects.
Tāpēc sildenafila vēlamais farmakoloģiskais efekts iestājas vienīgi seksuālās stimulācijas gadījumos.
Studies in vitro have shown that sildenafil is selective for PDE5, which is involved in the erection process.
Pētījumos in vitro noskaidrots, ka sildenafils selektīvi iedarbojas uz PDE5, kas ir iesaistīts erekcijas procesā.
Its effect is more potent on PDE5 than on other known phosphodiesterases.
Efekts uz PDE5 ir vairāk izteikts nekā uz citām zināmajām fosfodiesterāzes formām.
There is a 10-fold selectivity over PDE6 which is involved in the phototransduction pathway in the retina.
Desmit reizes vājāka ir darbība uz PDE6, kas piedalās gaismas pārvadē tīklenē.
At maximum recommended doses, there is an 80-fold selectivity over PDE1, and over 700-fold over PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 and 11.
Pateicoties izteiktajai selektivitātei, pie maksimālās ieteicamās devas, sildenafilam nav būtiska efekta uz citām fosfodiesterāzes formām (80 reizes vājāka iedarbība uz PDE1, 700 reizes vājāka iedarbība uz PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 un 11).
In particular, sildenafil has greater than 4,000-fold selectivity for PDE5 over PDE3, the cAMP-specific phosphodiesterase isoform involved in the control of cardiac contractility.
Salīdzinot PDE5 ar PDE3, uz PDE5 sildenafils darbojas 4000 reizes selektīvāk nekā uz PDE3 - cAMP specifisku fosfoesterāzes izoformu, kas piedalās sirds kontraktilitātes regulācijā.
Two clinical studies were specifically designed to assess the time window after dosing during which sildenafil could produce an erection in response to sexual stimulation.
Divi klīniskie pētījumi veikti, lai noskaidrotu laika periodu pēc devas lietošanas, kurā dabīga seksuālā kairinājuma apstākļos sildenafils var radīt erekciju.
In a penile plethysmography (RigiScan) study of fasted patients, the median time to onset for those who obtained erections of 60%
Pētījumā, kurā izmantota dzimumlocekļa pletismogrāfija (RigiScan), pacientiem, kuriem sildenafils izraisīja erekciju ar 60% rigiditāti (pietiekama dzimumaktam), to novēroja vidēji pēc 25 minūtēm (diapazonā no 12 līdz 37 minūtēm).
In a separate RigiScan study, sildenafil was still able to produce an erection in response to sexual stimulation 4-5 hours post-dose.
Citā RigiScan pētījumā sildenafils vēl 4- 5 stundas pēc devas saņemšanas bija spējīgs izsaukt erekciju seksuālas stimulācijas apstākļos.
Sildenafil causes mild and transient decreases in blood pressure which, in the majority of cases, do not translate into clinical effects.
Sildenafils izraisa vieglu un pārejošu asinsspiediena pazemināšanos, kas vairumā gadījumu klīniski neizpaužas.
The mean maximum decreases in supine systolic blood pressure following 100 mg oral dosing of sildenafil was 8.4 mmHg.
Pēc 100 mg perorālas devas sistoliskā asinsspiediena vidējā maksimālā pazemināšanās guļus stāvoklī bija 8, 4 mm Hg.
The corresponding change in supine diastolic blood pressure was 5.5 mmHg.
Attiecīgās diastoliskā asinsspiediena pārmaiņas bija 5, 5 mm Hg.
These decreases in blood pressure are consistent with the vasodilatory effects of sildenafil, probably due to increased cGMP levels in vascular smooth muscle.
Šāds asinsspiediena pazeminājums saistāms ar sildenafila vazodilatatoro iedarbību, iespējams, sakarā ar cGMP līmeņa pieaugumu asinsvadu gludajā muskulatūrā.
Single oral doses of sildenafil up to 100 mg in healthy volunteers produced no clinically relevant effects on ECG.
Vienreiz ieņemtas sildenafila devas līdz 100 mg veseliem brīvprātīgajiem neizraisīja klīniski nozīmīgas pārmaiņas elektrokardiogrammā.
In a study of the hemodynamic effects of a single oral 100 mg dose of sildenafil in 14 patients with severe coronary artery disease (CAD) (> 70% stenosis of at least one coronary artery), the mean resting systolic and diastolic blood pressures decreased by 7% and 6% respectively compared to baseline.
Pētījumā par hemodinamiskiem efektiem, lietojot vienreizēju sildenafila 100 mg devu, 14 pacientiem ar smagu koronāro artēriju slimību (stenoze > 70% vismaz vienā koronārajā artērijā) vidējais sistoliskais un diastoliskais asinsspiediens mazinājās par 7% un 6%, tātad bija tuvu terapijas sākumā noteiktajam.
Mean pulmonary systolic blood pressure decreased by 9%.
Vidējais sistoliskais asinsspiediens plaušu asinsritē mazinājās par 9%.
Sildenafil showed no effect on cardiac output, and did not impair blood flow through the stenosed coronary arteries.
Pierādījās, ka sildenafils neiespaido sirds izsviedi un neizmaina asins plūsmu stenozētajās koronārajās artērijās.
No clinical relevant differences were demonstrated in time to limiting angina for sildenafil when compared with placebo in a double blind, placebo controlled exercise stress trial in 144 patients with erectile dysfunction and chronic stable angina, who were taking on a regular basis anti-anginal medications (except nitrates).
Pētījumā, kurā piedalījās 144 pacienti ar erektilo disfunkciju un stabilu slodzes stenokardiju, kuri regulāri lietoja pretstenokardijas bāzes preparātus (izņemot nitrātus), tika novērots, ka lietojot sildenafilu un dubultmaskēto placebo, slodzes testā nebija atšķirības laikā līdz stenokardijas simptomu manifestācijai.
Mild and transient differences in colour discrimination (blue/ green) were detected in some subjects using the Farnsworth-Munsell 100 hue test at 1 hour following a 100 mg dose, with no effects evident after 2 hours post-dose.
Dažiem pacientiem 1 stundu pēc 100 mg devas lietošanas, izmantojot Farnsworth- Munsell 100 nokrāsu testu, konstatēja vieglas un pārejošas krāsu (zilās/ zaļās) atšķiršanas spēju pārmaiņas, bet 2 stundas pēc devas nekāda iedarbība vairs nebija konstatējama.
The postulated mechanism for this change in colour discrimination is related to inhibition of PDE6, which is involved in the phototransduction cascade of the retina.
Uzskata, ka šīs krāsu izšķiršanas spēju pārmaiņas ir saistītas ar PDE6 kavēšanu, tādējādi ietekmējot gaismas pārvadīšanas kaskādi tīklenē.
In a small size placebo-controlled study of patients with documented early age-related macular degeneration (n=9), sildenafil (single dose, 100 mg) demonstrated no significant changes in visual tests conducted (visual acuity, Amsler grid, colour discrimination simulated traffic light, Humphrey perimeter and photostress).
Placebo kontrolētā pētījumā, pacientiem ar dokumentētu vecuma izraisītu makulas deģenerāciju (n=9), sildenafils (vienreizēja deva 100 mg) bija ar labu toleranci un klīniski netika novērotas būtiskas izmaiņas redzes testos (redzes asumā, Amsler grid, luksofora simulācijas testā, Humphrey perimetrā un fotostresā).
There was no effect on sperm motility or morphology after single 100 mg oral doses of sildenafil in healthy volunteers.
Veseliem brīvprātīgajiem, lietojot vienu sildenafila 100 mg devu per os, netika konstatēta nekāda ietekme uz spermatozoīdu kustīgumu vai morfoloģiju.
Further information on clinical trials In clinical trials sildenafil was administered to more than 8000 patients aged 19-87.
Pārējā klīniskajos pētījumos iegūtā informācija Sildenafils klīniskajos pētījumos tika lietots vairāk nekā 8000 pacientu vecumā no 19 līdz 87 gadiem.
The following patient groups were represented: elderly (19.9%), patients with hypertension (30.9%), diabetes mellitus (20.3%), ischaemic heart disease (5.8%), hyperlipidaemia (19.8%), spinal cord injury (0.6%), depression (5.2%), transurethral resection of the prostate (3.7%), radical prostatectomy (3.3%).
Pētītas šādu pacientu grupas: gados vecāki pacienti (19. 9%), pacienti ar hipertensiju (30. 9%), diabetes mellitus (20. 3%), sirds išēmisko slimību (5. 8%), hiperlipidēmiju (19. 8%), muguras smadzeņu bojājumiem (0. 6%), depresiju (5. 2%), prostatas transuretrālo rezekciju (3. 7%), radikālu
The following groups were not well represented or excluded from clinical trials: patients with pelvic surgery, patients post-radiotherapy, patients with severe renal or hepatic impairment and patients with certain cardiovascular conditions (see section 4.3).
Vāji pārstāvētas vai no klīniskajiem pētījumiem tika izslēgtas šādas pacientu grupas: pacienti pēc iegurņa dobuma operācijām, pacienti pēc staru terapijas, pacienti ar izteiktiem nieru vai aknu funkciju traucējumiem un pacienti, kuri slimo ar noteiktām kardiovaskulārām patoloģijām (skatīt apakšpunktu 4. 3).
In fixed dose studies, the proportions of patients reporting that treatment improved their erections were 62% (25 mg), 74% (50 mg) and 82% (100 mg) compared to 25% on placebo.
62% (25 mg), 74% (50 mg) un 82% (100 mg) salīdzinājumā ar 25% placebo grupā.
In controlled clinical trials, the discontinuation rate due to sildenafil was low and similar to placebo.
Placebo kontrolētajos pētījumos pacientu skaits, kuri blakusparādību dēļ vēlējās pārtraukt terapiju, bija neliels un pielīdzināms placebo.
Across all trials, the proportion of patients reporting improvement on sildenafil were as follows: psychogenic erectile dysfunction (84%), mixed erectile dysfunction (77%), organic erectile dysfunction (68%), elderly (67%), diabetes mellitus (59%), ischaemic heart disease (69%), hypertension (68%), TURP (61%), radical prostatectomy (43%), spinal cord injury (83%), depression (75%).
84% no psihogēnās erektilās disfunkcijas pacientiem, 77% no jauktas ģenēzes erektilās disfunkcijas pacientiem, 68% no organiskas izcelsmes erektilās disfunkcijas pacientiem, 67% no gados vecākiem pacientiem, 59% no cukura diabēta slimniekiem, 69% no sirds išēmiskās slimības pacientiem, 68% no pacientiem ar hipertensiju, 61% no pacientiem pēc prostatas transuretrālas rezekcijas, 43% no pacientiem pēc radikālas prostatektomijas, 83% no pacientiem ar muguras smadzeņu bojājumu, 74% no depresijas pacientiem.
The safety and efficacy of sildenafil was maintained in long-term studies.
Sildenafila drošība un efektivitāte saglabājās arī ilgtermiņa pētījumos.
Maximum observed plasma concentrations are reached within 30 to 120 minutes (median 60 minutes) of oral dosing in the fasted state.
Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 30 līdz 120 minūšu laikā (vidēji 60 minūtēs), ja medikamentu iedzer tukšā dūšā.
The mean absolute oral bioavailability is 41% (range 25-63%).
Vidējā absolūtā bioloģiskā pieejamība pēc perorālas lietošanas ir 41% (diapazonā no 25- 63%).
After oral dosing of sildenafil AUC and Cmax increase in proportion with dose over the recommended dose range (25-100 mg).
Pēc sildenafila perorālas lietošanas AUC un Cmax pieaug proporcionāli devai visā ieteicamo devu diapazonā (25- 100 mg).
When sildenafil is taken with food, the rate of absorption is reduced with a mean delay in tmax of 60 minutes and a mean reduction in Cmax of 29%.
Lietojot sildenafilu maltītes laikā, tā absorbcijas ātrums krītas un tmax pagarinās vidēji par 60 minūtēm, bet Cmax samazinās vidēji par 29%.
Distribution:
Sadalījums organismā:
The mean steady state volume of distribution (Vd) for sildenafil is 105 l, indicating distribution into the tissues.
Sildenafila vidējais sadalījuma tilpums stabilā stāvoklī (Vss) ir 105 l, kas norāda sadalījumu audos.
After a single oral dose of 100 mg, the mean maximum total plasma concentration of sildenafil is approximately 440 ng/ ml (CV 40%).
Pēc vienreizējas 100 mg perorālas devas, sildenafila maksimālā kopējā koncentrācija plazmā ir aptuveni 438 ng/ ml.
Since sildenafil (and its major circulating N- desmethyl metabolite) is 96% bound to plasma proteins, this results in the mean maximum free plasma concentration for sildenafil of 18 ng/ ml (38 nM).
Maksimālā brīvā sildenafila koncentrācija plazmā – 18 ng/ ml (38 nM) rodas tad, kad sildenafils (un tā galvenais cirkulācijā esošais metabolīts - N- demetil- sildenafils) ir 96% saistīts ar plazmas olbaltumvielām.