qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Acute coronary syndrome is a group of conditions that includes unstable angina (a severe type of chest pain) and heart attack.
Ūminis koronarinis sindromas – tai kelios būklės, kurioms priskiriama nestabili krūtinės angina (stiprus krūtinės skausmas) ir širdies priepuolis.
Percutaneous coronary intervention is an operation used to unblock narrowed coronary arteries (blood vessels in the heart).
Perkutaninė vainikinių arterijų procedūra – tai operacija, kurios metu atkuriamas užsikimšusių susiaurėjusių vainikinių arterijų (širdies kraujagyslių) praeinamumas.
How is Efient used?
Kaip vartoti Efient?
Efient treatment starts with one 60-mg dose.
Gydymas preparatu Efient pradedamas viena 60 mg doze.
This is then followed by 10 mg taken once a day, except in patients weighing less than 60 kg, who should take 5 mg once a day.
Vėliau pacientams skiriama 10 mg dozė vieną kartą per dieną, išskyrus pacientus, kurių kūno masė mažesnė nei 60 kg – jiems skiriama 5 mg dozė vieną kartą per dieną.
The medicine can be taken with or without food.
Vaistą galima vartoti su valgiu arba nevalgius.
Patients taking Efient should also take aspirin at a dose prescribed by their doctors.
Efient vartojantys pacientai taip pat turėtų vartoti aspiriną, kurio dozę nustato jų gydytojas.
It is recommended that treatment with Efient and aspirin continue for up to a year.
Gydymą Efient ir aspirinu rekomenduojama tęsti iki vienerių metų.
The use of Efient in patients below 18 years of age is not recommended because of a lack of information on safety and effectiveness in this age group.
Efient nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 18 metų pacientams, nes nepakanka informacijos apie vaisto saugumą ir veiksmingumą šio amžiaus grupės pacientams.
Its use is also not recommended in patients over 75 years of age, unless the doctor has carefully considered its benefits and risks, and regards treatment with Efient as necessary.
Šio vaisto taip pat nerekomenduojama vartoti vyresniems kaip 75 metų pacientams, nebent gydytojas atidžiai apsvarstė jo naudą ir keliamą riziką, ir mano, kad gydymas preparatu Efient yra būtinas.
In this case, the 5-mg daily dose should be used following a 60-mg starting dose.
Šiuo atveju, išgėrus pradinę 60 mg vaisto dozę reikėtų vartoti 5 mg dozę per dieną.
How does Efient work?
Kaip veikia Efient?
The active substance in Efient, prasugrel, is an inhibitor of platelet aggregation.
Efient veiklioji medžiaga prasugrelis yra trombocitų agregacijos inhibitorius.
This means that it helps to prevent blood clots from forming.
Tai reiškia, kad ji padeda išvengti krešulių susiformavimo.
When the blood clots, this is due to special cells in the blood, the platelets, sticking together (aggregating).
Kraujas krešėja dėl kraujyje esančių specialių ląstelių trombocitų, kurie sulimpa (agreguojasi), poveikio.
Prasugrel stops the platelets aggregating by blocking a substance called ADP from binding to a receptor on their surface.
Prasugrelis slopina trombocitų agregaciją, neleisdamas medžiagai, vadinamai adenozino difosfatu (ADP), prisijungti prie receptoriaus ant jų paviršiaus.
This stops the platelets becoming ‘ sticky’, reducing the risk of a blood clot forming and helping to prevent a heart attack or a stroke.
Tai
Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.
Reproduction is authorised provided the source is acknowledged. neleidžia trombocitams sukibti, todėl mažėja kraujo krešulių susidarymo rizika ir tai padeda išvengti širdies priepuolio arba insulto.
How has Efient been studied?
Kaip buvo tiriamas Efient?
The effects of Efient were first tested in experimental models before being studied in humans.
Pirmiausia Efient poveikis buvo išbandytas su eksperimentiniais modeliais ir tik tada buvo tiriamas jo poveikis žmonėms.
In one main study Efient, given as a 60-mg starting dose followed by 10-mg ‘ maintenance’ doses, was compared with clopidogrel (another inhibitor of platelet aggregation), both medicines taken in combination with aspirin.
Viename pagrindiniame tyrime, kuriame iš pradžių buvo skiriama 60 mg dozė ir po to – 10 mg palaikomosios dozės, Efient buvo lyginamas su klopidogreliu (kitu trombocitų agregacijos inhibitoriumi), abu vaistus vartojant kartu su aspirinu.
The study involved almost 14,000 adults with acute coronary syndrome who were about to undergo percutaneous coronary intervention.
Tyrime dalyvavo beveik 14 000 suaugusiųjų, kuriems nustatytas ūminis koronarinis sindromas ir kuriems buvo rengiamasi atlikti perkutaninę vainikinės arterijos procedūrą.
The main measure of effectiveness was the reduction in the total number of cardiovascular deaths (deaths due to problems in the heart or blood vessels), heart attacks or strokes.
Pagrindinis veiksmingumo rodiklis buvo kardiovaskulinės mirties (mirties dėl širdies ar kraujagyslių problemų), širdies priepuolių ar insulto atvejų bendro skaičiaus mažėjimas.
The patients were followed up for an average of 14.5 months.
Po gydymo pacientai buvo stebimi vidutiniškai 14, 5 mėnesio.
What benefit has Efient shown during the studies?
Kokia Efient nauda atsiskleidė tyrimų metu?
Efient was more effective than clopidogrel at reducing the total number of cardiovascular deaths, heart attacks or strokes.
Efient veiksmingiau už klopidogrelį mažino bendrą kardiovaskulinės mirties, širdies priepuolių ar insulto atvejų skaičių.
At the end of the study, 9% of the patients taking Efient had died from cardiovascular causes or had a heart attack or stroke (643 out of 6,813) compared with 11% of the patients taking clopidogrel (781 out of 6,795).
Efient vartojusių pacientų (643 pacientai iš 6 813) ir 11 proc. klopidogrelį vartojusių pacientų (781 pacientas iš 6 795).
What is the risk associated with Efient?
Kokia rizika siejama su Efient vartojimu?
The most common side effects with Efient (seen in between 1 and 10 patients in 100) are anaemia (low red blood cell counts), haematoma (a collection of blood under the skin or in a muscle), epistaxis (nosebleeds), gastrointestinal haemorrhage (bleeding in the stomach or gut), rash, haematuria (blood in the urine), bleeding from needle puncture sites, haematoma at puncture sites and bruising.
Dažniausi gydymo preparatu Efient šalutiniai reiškiniai (nustatyti 1– 10 pacientų iš 100) yra mažakraujystė (sumažėjęs raudonųjų kraujo kūnelių skaičius), hematoma (kraujas susilieja po oda arba į raumenį), epistaksė (kraujavimas iš nosies), skrandžio ir žarnų hemoragija (kraujavimas iš skrandžio ar žarnų), odos išbėrimas, hematurija (kraujas šlapime), kraujavimas iš adatos įdūrimo vietų ir kraujosruvos.
For the full list of all side effects reported with Efient, see the Package Leaflet.
Išsamų visų šalutinių reiškinių, apie kuriuos pranešta gydant Efient, sąrašą galima rasti pakuotės lapelyje.
Efient should not be used in people who may be hypersensitive (allergic) to prasugrel or any of the other ingredients.
Efient neturėtų vartoti žmonės, kurie gali būti itin jautrūs (alergiški) prasugreliui arba kitai sudėtinei vaistinio preparato medžiagai.
It must not be used in patients who have a condition that causes excessive bleeding, who have had a stroke or transient ischaemic attack (a temporary reduction in the blood supply to part of the brain), or with severe liver problems.
Preparato negalima vartoti pacientams, kurie serga liga, sukeliančia gausų kraujavimą, kurie yra patyrę insultą arba praeinantį smegenų išemijos priepuolį (laikinai sumažėjusį į galvos smegenų dalį tiekiamo kraujo kiekį) arba turi sunkių kepenų funkcijos sutrikimų.
Why has Efient been approved?
Kodėl Efient buvo patvirtintas?
The Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) decided that Efient’ s benefits are greater than its risks, when co-administered with aspirin, for the prevention of atherothrombotic events in patients with acute coronary syndrome undergoing primary or delayed percutaneous coronary intervention.
Žmonėms skirtų vaistinių preparatų komitetas (CHMP) nusprendė, kad preparato Efient teikiama nauda yra didesnė už jo keliamą riziką, kai jis skiriamas kartu su aspirinu arterijų trombozės reiškinių prevencijai pacientams, kuriems nustatytas ūminis koronarinis sindromas ir kuriems atliekama pirmaeilė arba uždelsta perkutaninė vainikinių arterijų procedūra.
The Committee recommended that Efient be given marketing authorisation.
Komitetas rekomendavo suteikti preparato Efient rinkodaros teisę.
Which measures are being taken to ensure the safe use of Efient?
Kokios priemonės taikomos siekiant užtikrinti saugų Efient vartojimą?
The company that makes Efient will make sure that educational materials are available in all Member States for doctors who will treat patients with the medicine.
Efient gaminanti bendrovė užtikrins, kad pacientus šiuo vaistu gydysiantys gydytojai visose valstybėse narėse gautų šviečiamosios medžiagos.
The materials will include information on how to prescribe the medicine safely and to remind doctors that the medicine is not recommended for patients over the age of 75 years.
Šioje medžiagoje bus informacijos apie tai, kaip saugiai skirti vaistą ir gydytojams bus primenama, kad vaisto nerekomenduojama vartoti vyresniems kaip 75 metų pacientams.
Other information about Efient:
Kita informacija apie Efient:
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union for Efient to Eli Lilly Nederland BV on 25 February 2009.
Europos Komisija 2009 m. vasario 25 d. bendrovei „ Eli Lilly Nederland BV “ suteikė visoje Europos Sąjungoje galiojančią preparato Efient rinkodaros teisę.
The full EPAR for Efient can be found here.
Išsamų Efient EPAR galima rasti čia.
This summary was last updated in 01-2009.
Ši santrauka paskutinį kartą buvo atnaujinta 2009– 01.
Efient 5 mg film-coated tablets.
Efient 5 mg plėvele dengtos tabletės
Each tablet contains 5 mg prasugrel (as hydrochloride).
Vienoje tabletėje yra 5 mg prasugrelio (hidrochlorido pavidalu).
Each tablet contains 2.7 mg lactose.
Pagalbinė medžiaga: vienoje tabletėje yra 2, 7 mg laktozės.
Yellow and double-arrow-shaped tablets, debossed with “ 5 mg” on one side and “ 4760” on the other.
Geltonos dvigubos strėlės formos tabletės, kurių vienoje pusėje užrašyta,, 5 mg ”, o kitoje,, 4760 ”.
Efient, co-administered with acetylsalicylic acid (ASA), is indicated for the prevention of atherothrombotic events in patients with acute coronary syndrome (i. e. unstable angina, non-ST segment elevation myocardial infarction [UA/ NSTEMI] or ST segment elevation myocardial infarction [STEMI]) undergoing primary or delayed percutaneous coronary intervention (PCI).
Efient kartu su acetilsalicilo rūgštimi (ASR) skiriamas arterijų trombozės reiškinių profilaktikai pacientams, kuriems yra ūminis koronarinis sindromas (t. y. nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas, kai nėra ST segmento pakilimo [angl., Unstable angina, non- ST segment elevation myocardial infarction {UA/ NSTEMI} arba miokardo infarktas su ST segmento pakilimu ST [angl., ST - segment elevation myocardial infarction {STEMI}]), kuriems atliekama pirmaeilė arba uždelsta perkutaninė vainikinių arterijų procedūra (PVAP).
For further information please refer to section 5.1.
5. 1 skyriuje.
Adults Efient should be initiated with a single 60 mg loading dose and then continued at 10 mg once a day.
Suaugusieji Iš pradžių reikia vartoti vienkartinę įsotinamąją Efient 60 mg dozę ir toliau tęsti, vartojant po 10 mg vieną kartą per parą.
Patients taking Efient should also take ASA daily (75 mg to 325 mg).
Efient vartojantys pacientai turi kiekvieną dieną gerti ASR (nuo 75 mg iki 325 mg).
In patients with acute coronary syndrome (ACS) who are managed with PCI, premature discontinuation of any antiplatelet agent, including Efient, could result in an increased risk of thrombosis, myocardial infarction or death due to the patient’ s underlying disease.
Pacientams, kuriems yra ūminis koronarinis sindromas (ŪKS), kuriems atliekama PVAP, priešlaikinis trombocitų funkciją slopinančių vaistinių preparatų, įskaitant Efient, vartojimo nutraukimas gali didinti trombozės, miokardo infarkto ar mirties dėl gretutinės ligos riziką.
A treatment of up to 12 months is recommended unless the discontinuation of Efient is clinically indicated (see sections 4.4 and 5.1).
4. 4 ir 5. 1 skyrius).
Patients ≥ 75 years old The use of Efient in patients ≥ 75 years of age is generally not recommended.
Vyresni kaip 75 metų pacientai Efient paprastai nerekomenduojama vartoti 75 metų ir vyresniems pacientams.
If, after a careful individual benefit/ risk evaluation by the prescribing physician (see section 4.4), treatment is deemed necessary in the patients age group ≥ 75 years, then following a 60 mg loading dose a reduced maintenance dose of 5 mg should be prescribed.
Jeigu prieš skiriant šį vaistinį preparatą gydytojas (žr. 4. 4 skyrius), atidžiai įvertinęs individualų naudos ir rizikos santykį, nusprendžia, kad 75 metų ar vyresnį pacientą gydyti būtina, tokiam pacientui po įsotinamosios 60 mg dozės reikia skirti vartoti mažesnę 5 mg palaikomąją dozę.
Patients ≥ 75 years of age have greater sensitivity to bleeding and higher exposure to the active metabolite of prasugrel (see sections 4.4, 4.8, 5.1 and 5.2).
4. 4, 4. 8, 5. 1 ir 5. 2 skyrius).
The evidence for the 5 mg dose is based only on pharmacodynamic/ pharmacokinetic analyses and no clinical data currently exist on the safety of this dose in the patients age group ≥ 75 years.
2 analize, tokios dozės vartojimo 75 metų ir vyresniems pacientams saugumo klinikinių tyrimų duomenų šiuo metu nėra.
Patients weighing < 60 kg Efient should be given as a single 60 mg loading dose and then continued at a 5 mg once daily dose.
Pacientai, kurių kūno masė < 60 kg Iš pradžių reikia vartoti vienkartinę įsotinamąją 60 mg dozę ir toliau tęsti, vartojant 5 mg dozę vieną kartą per parą.
2 The 10 mg maintenance dose is not recommended.
Vartoti 10 mg palaikomąją dozę nerekomenduojama.
This is due to an increase in exposure to the active metabolite of prasugrel, and an increased risk of bleeding in patients with body weight < 60 kg when given a 10 mg once daily dose compared with patients ≥ 60 kg.
Tai susiję su aktyvaus prasugrelio metabolito ekspozicijos padidėjimu ir kraujavimo rizikos padidėjimu pacientams, kurių kūno masė < 60 kg, vartojant 10 mg dozę vieną kartą per parą, palyginti su pacientais, kurių kūno masė ≥ 60 kg.
Efficacy and safety of the 5 mg dose have not been prospectively assessed (see sections 4.4, 4.8 and 5.2).
4. 4, 4. 8 ir 5. 2 skyrius).
Renal impairment No dose adjustment is necessary for patients with renal impairment, including patients with end stage renal disease (see section 5.2).
Inkstų funkcijos sutrikimas Pacientams, kurie serga inkstų funkcijos sutrikimu, įskaitant pacientus, kurie serga galutinės stadijos inkstų liga, dozės keisti nebūtina (žr.
There is limited therapeutic experience in patients with renal impairment (see section 4.4).
4. 4 skyrių).
Hepatic impairment No dose adjustment is necessary in subjects with mild to moderate hepatic impairment (Child Pugh class A and B) (see section 5.2).
Kepenų funkcijos sutrikimas Asmenims, kurie serga lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu (A ir B klasės pagal Child Pugh), dozės keisti nebūtina (žr.
There is limited therapeutic experience in patients with mild and moderate hepatic dysfunction (see section 4.4).
4. 4 skyrių).
Children and adolescents Efient is not recommended for use in children below age 18 due to a lack of data on safety and efficacy.
Vaikai ir paaugliai Efient nerekomenduojama vartoti jaunesniems kaip 18 metų vaikams ir paaugliams, nes duomenų apie saugumą ir veiksmingumą nepakanka.
Method of administration For oral use.
Vartojimo metodas Vartoti per burną.
Efient may be administered with or without food.
Efient galima vartoti valgant arba be maisto.
Administration of the 60 mg prasugrel loading dose in the fasted state may provide most rapid onset of action (see section 5.2).
5. 2 skyrių).
Do not crush or break the tablet.
Tabletės traiškyti ar laužyti negalima.
Active pathological bleeding.
Aktyvus patologinis kraujavimas.
History of stroke or transient ischaemic attack (TIA).
Anksčiau patirtas insultas ar praeinantysis smegenų išemijos priepuolis (PSIP).
Severe hepatic impairment (Child Pugh class C).
Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C klasės pagal Child Pugh).
Bleeding risk In the phase 3 clinical trial key exclusion criteria included an increased risk of bleeding; anaemia; thrombocytopaenia; a history of pathological intracranial findings.
Kraujavimo rizika Svarbiausi pašalinimo iš 3 fazės klinikinių tyrimų kriterijai buvo kraujavimo rizikos padidėjimas, anemija, trombocitopenija, anksčiau diagnozuota intrakranijinė patologija.
Patients with acute coronary syndromes undergoing PCI treated with Efient and ASA showed an increased risk of major and minor bleeding according to the TIMI classification system.
Pacientai, kuriems pasireiškia ūminis koronarinis sindromas (ŪKS), kuriems atliekama PVAP, vartojant Efient ir ASR, padidėjo nedidelio ir masyvaus kraujavimo pagal TIMI klasifikaciją rizika.
Therefore, the use of Efient in patients at increased risk of bleeding should only be considered when the benefits in terms of prevention of ischaemic events are deemed to outweigh the risk of serious bleedings.
Dėl to pacientams, kuriems yra padidėjusi kraujavimo rizika, vartoti Efient galima tik tada, kai išeminių reiškinių profilaktikos nauda persveria sunkaus kraujavimo riziką.
This concern applies especially to patients: • ≥ 75 years of age (see below). • with a propensity to bleed (e. g. due to recent trauma, recent surgery, recent or recurrent gastrointestinal bleeding, or active peptic ulcer disease) • with body weight < 60 kg (see sections 4.2 and 4.8).
4. 2 ir 4. 8 skyrius).
In these patients the 10 mg maintenance dose is not recommended.
Tokiems pacientams vartoti 10 mg palaikomąją dozę nerekomenduojama.
A 5 mg maintenance dose should be used. • with concomitant administration of medicinal products that may increase the risk of bleeding, including oral anticoagulants, clopidogrel, non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), and fibrinolytics.
Reikia vartoti 5 mg palaikomąją dozę; • kurie kartu vartoja kitų vaistinių preparatų, kurie gali didinti kraujavimo riziką, įskaitant per burną vartojamus antikoaguliantus, klopidogrelį, nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU) ir fibrinolitikus.
For patients with active bleeding for whom reversal of the pharmacological effects of Efient is required, platelet transfusion may be appropriate.
3 Pacientams, kuriems pasireiškia aktyvus kraujavimas ir būtina panaikinti Efient farmakologinį veikimą, gali tikti trombocitų masės perpylimas.
The use of Efient in patients ≥ 75 years of age is generally not recommended and should only be undertaken with caution after a careful individual benefit/ risk evaluation by the prescribing physician indicates that benefits in terms of prevention of ischaemic events outweigh the risk of serious bleedings.
Tuo atveju vaistinį preparatą reikia vartoti atsargiai, skiriančiam gydytojui atidžiai įvertinus individualų naudos ir rizikos santykį, kuris rodo, kad išemijos reiškinių profilaktikos nauda persveria sunkaus kraujavimo riziką.
In the phase 3 clinical trial these patients were at greater risk of bleeding, including fatal 3 bleeding, compared to patients < 75 years of age.
3 fazės klinikinių tyrimų duomenimis, kraujavimo rizika tokiems pacientams buvo didesnė, įskaitant mirtiną kraujavimą, palyginti su jaunesniais kaip 75 metų pacientais.
If prescribed, a lower maintenance dose of 5 mg should be used; the 10 mg maintenance dose is not recommended (see sections 4.2 and 4.8).
4. 2 ir 4. 8 skyrius).
Therapeutic experience with prasugrel is limited in patients with renal impairment (including ESRD) and in patients with moderate hepatic impairment.
Pacientų, kurie serga inkstų funkcijos sutrikimu (įskaitant galutinės stadijos inkstų liga [GSIL]), ir pacientų, kurie serga vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu, gydymo prasugreliu patirtis ribota.
These patients may have an increased bleeding risk.
Tokiems pacientams gali būti didesnė kraujavimo rizika.
Therefore, prasugrel should be used with caution in these patients.
Dėl to tokiems pacientams vartoti prasugrelį reikia atsargiai.
Therapeutic experience with prasugrel is limited in Asian patients.
Azijiečių gydymo prasugreliu patirtis ribota.
Patients should be told that it might take longer than usual to stop bleeding when they take prasugrel (in combination with ASA), and that they should report any unusual bleeding (site or duration) to their physician.
Pacientams reikia pasakyti, kad vartojant prasugrelį (kartu su ASR), gali pailgėti kraujavimas, ir kad jie turi pranešti gydytojui apie bet kokį neįprastą kraujavimą (iš neįprastos vietos ar neįprastos trukmės).
Surgery Patients should be advised to inform physicians and dentists that they are taking prasugrel before any surgery is scheduled and before any new medicinal product is taken.
Chirurginė operacija Pacientams reikia nurodyti, kad prieš bet kurią planuojamą operaciją arba pradedant vartoti bet kurį naują vaistinį preparatą, pasakytų gydytojams ir odontologams, kad vartoja prasugrelį.
If a patient is to undergo elective surgery, and an antiplatelet effect is not desired, Efient should be discontinued at least 7 days prior to surgery.
Jeigu pacientui bus atliekama planinė chirurginė operacija ir trombocitų funkciją slopinančių vaistinių preparatų poveikis nepageidautinas, Efient vartojimą reikia nutraukti ne vėliau kaip likus 7 paroms iki operacijos.
Increased frequency (3-fold) and severity of bleeding may occur in patients undergoing CABG surgery within 7 days of discontinuation of prasugrel (see 4.8).
4. 8 skyrių).
The benefits and risks of prasugrel should be carefully considered in patients in whom the coronary anatomy has not been defined and urgent CABG is a possibility.
Reikia atidžiai įvertinti prasugrelio vartojimo naudą ir riziką pacientams, kurių vainikinių arterijų anatomija nenustatyta ir gali prireikti skubiai atlikti TVAŠ.
Thrombotic Thrombocytopaenic Purpura (TTP) TTP has been reported with the use of other thienopyridines.
Su tromboze susijusi trombocitopeninė purpura (TTP) Vartojant kitų tienopiridinų, buvo pranešimų apie TTP.
TTP is a serious condition and requires prompt treatment.
TTP yra sunki būklė, kurią reikia nedelsiant gydyti.
Efient was not associated with TTP in clinical trials supporting registration.
Klinikinių tyrimų registracijai parįsti duomenimis, Efient nebuvo susijęs su TTP.
Lactose Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose- galactose malabsorption should not take Efient.
4. 5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Concomitant administration of Efient with coumarin derivatives other than warfarin has not been studied.
Efient vartojimas kartu su kumarino dariniais, kitokiais nei varfarinas, netirtas.
Because of the potential for increased risk of bleeding, warfarin (or other coumarin derivatives) and prasugrel should be co-administered with caution (see section 4.4).
4. 4 skyrių).
Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs):
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU).
Concomitant administration with chronic NSAIDs has not been studied.
Vartojimas kartu su NVNU, kuriais gydoma ilgą laiką, netirtas.
Because of the potential for increased risk of bleeding, chronic NSAIDs (including COX-2 inhibitors) and Efient should be co-administered with caution (see section 4.4).
4. 4 skyrių).
Efient can be concomitantly administered with medicinal products metabolised by cytochrome P450 enzymes (including statins), or medicinal products that are inducers or inhibitors of cytochrome P450 enzymes.
Efient galima vartoti kartu su vaistiniais preparatais, kurių metabolizmą veikia citochromo P450 izofermentai (įskaitant statinus), ar vaistiniais preparatais, kurie sužadina arba slopina citochromo P450 izofermentus.
Efient can also be concomitantly administered with ASA, heparin, digoxin, and medicinal products that elevate gastric pH, including proton pump inhibitors and H2 blockers.
Be to, Efient galima vartoti kartu su ASR, heparinu, digoksinu ir kitais vaistiniais preparatais, kurie didina skrandžio pH, įskaitant protonų siurblio inhibitorius ir H2 receptorių
Although not studied in specific interaction studies, Efient has been co-administered in the phase 3 clinical trial with low molecular weight heparin, bivalirudin, and GP IIb/ IIIa inhibitors (no information available regarding the type of GP IIb/ IIIa inhibitor used) without evidence of clinically significant adverse interactions.
Specialių sąveikos tyrimų neatlikta, vis dėlto klinikinių 3 fazės tyrimų metu Efient vartojant kartu su mažo molekulinio masės heparinu, bivalirudinu ir glikoproteino (GP) IIb/ IIIa inhibitoriais (informacijos apie tai, kokių GP IIb/ IIIa inhibitorių buvo vartota, nėra), nėra duomenų apie pasireiškusią kliniškai reikšmingą nepageidaujamą sąveiką.
Effects of other medicinal products on Efient:
Kitų vaistinių preparatų poveikis Efient
Acetylsalicylic acid:
Acetilsalicilo rūgštis.
Efient is to be administered concomitantly with acetylsalicylic acid (ASA).
Efient buvo vartotas kartu su acetilsalicilo rūgštimi (ASR).
Although a pharmacodynamic interaction with ASA leading to an increased risk of bleeding is possible, the demonstration of the efficacy and safety of prasugrel comes from patients concomitantly treated with ASA.
Nors dėl farmakodinaminės sąveikos su ASR gali padidėti kraujavimo rizika, vis dėlto tyrimai parodė, kad prasugrelį vartoti kartu su ASR yra veiksminga ir saugu.
4 Heparin:
Heparinas.
A single intravenous bolus dose of unfractionated heparin (100 U/ kg) did not significantly alter the prasugrel-mediated inhibition of platelet aggregation.
Vienkartinė boliusu sušvirkšta nefrakcionuoto heparino (100 V/ kg) dozė reikšmingos įtakos prasugrelio veikiamam trombocitų agregacijos slopinimui neturėjo.
Likewise, prasugrel did not significantly alter the effect of heparin on measures of coagulation.
Panašiai ir prasugrelis nedarė žymios įtakos heparino poveikiui kraujo krešėjimui.
Therefore, both medicinal products can be administered concomitantly.
Dėl to abu vaistinius preparatus galima vartoti kartu.
An increased risk of bleeding is possible when Efient is co- administered with heparin.
Efient vartojant kartu su heparinu, kraujavimo rizika gali padidėti.
Statins:
Statinai.
Atorvastatin (80 mg daily) did not alter the pharmacokinetics of prasugrel and its inhibition of platelet aggregation.
Atorvastatinas (80 mg per parą) nekeitė prasugrelio farmakokinetikos ir jo sukeliamo trombocitų agregacijos slopinimo.
Therefore, statins that are substrates of CYP3A are not anticipated to have an effect on the pharmacokinetics of prasugrel or its inhibition of platelet aggregation.
Taigi nesitikima, kad statinai, kurie yra CYP3A substratas, turėtų įtakos prasugrelio farmakokinetikai ar jo sukeliamam trombocitų agregacijos slopinimui.
Medicinal products that elevate gastric pH:
Vaistiniai preparatai, kurie didina skrandžio pH.
Daily co-administration of ranitidine (an H2 blocker) or lansoprazole (a proton pump inhibitor) did not change the prasugrel active metabolite’ s AUC and Tmax, but decreased the Cmax by 14% and 29%, respectively.
Kasdien vartojamas ranitidinas (H2 receptorių blokatorius) ar lansoprazolas (protonų siurblio inhibitorius) nekeitė prasugrelio aktyvaus metabolito AUC ir Tmax, bet atitinkamai 14% ir 29% sumažino Cmax.
In the phase 3 clinical trial, Efient was administered without regard to co-administration of a proton pump inhibitor or H2 blocker.
Klinikinių 3 fazės tyrimų duomenimis, Efient buvo vartotas neatsižvelgiant į protonų siurblio inhibitorių ar H2 receptorių blokatorių vartojimą kartu.
Administration of the 60 mg prasugrel loading dose without concomitant use of proton pump inhibitors may provide most rapid onset of action.
Vartojant įsotinamąją 60 mg prasugrelio dozę ir kartu nevartojant protonų siurblio inhibitorių, poveikis gali pasireikšti greičiau.
Inhibitors of CYP3A:
CYP3A inhibitoriai.
Ketoconazole (400 mg daily), a selective and potent inhibitor of CYP3A4 and CYP3A5, did not affect prasugrel-mediated inhibition of platelet aggregation or the prasugrel active metabolite’ s AUC and Tmax, but decreased the Cmax by 34% to 46%.
Selektyvaus poveikio stiprus CYP3A4 ir CYP3A5 inhibitorius ketokonazolas (400 mg per parą) neveikė prasugrelio sukelto trombocitų agregacijos slopinimo ar prasugrelio aktyvaus metabolito AUC ir Tmax, bet sumažino Cmax nuo 34% iki 46%.
Therefore, CYP3A inhibitors such as azol antifungals, HIV protease inhibitors, clarithromycin, telithromycin, verapamil, diltiazem, indinavir, ciprofloxacin, and grapefruit juice are not anticipated to have a significant effect on the pharmacokinetics of the active metabolite.
Taigi nesitikima, kad CYP3A inhibitoriai, pavyzdžiui, azolo grupės priešgrybeliniai preparatai, ŽIV proteazės inhibitoriai, klaritromicinas, telitromicinas, verapamilis, diltiazemas, indinaviras, ciprofloksacinas ir greipfrutų sultys turėtų žymios įtakos aktyvaus metabolito farmakokinetikai.
Inducers of cytochromes P450:
Citochromo P450 izofermentus sužadinantys vaistiniai preparatai.
Rifampicin (600 mg daily), a potent inducer of CYP3A and CYP2B6, and an inducer of CYP2C9, CYP2C19, and CYP2C8, did not significantly change the pharmacokinetics of prasugrel.
Rifampicinas (600 mg per parą), kuris stipriai sužadina CYP3A ir CYP2B6 bei sužadina CYP2C9, CYP2C19 ir CYP2C8, reikšmingų prasugrelio farmakokinetikos pokyčių nesukėlė.
Therefore, known CYP3A inducers such as rifampicin, carbamazepine, and other inducers of cytochromes P450 are not anticipated to have significant effect on the pharmacokinetics of the active metabolite.
Todėl nesitikima, kad žinomi CYP3A izofermentus sužadinantys vaistiniai preparatai, pavyzdžiui, rifampicinas, karbamazepinas ir kiti citochromo P450 izofermentus sužadinantys vaistiniai preparatai sukeltų žymų poveikį aktyvaus metabolito farmakokinetikai.
Effects of Efient on other medicinal products:
Efient poveikis kitiems vaistiniams preparatams
Digoxin: prasugrel has no clinically significant effect on the pharmacokinetics of digoxin.
Prasugrelis kliniškai reikšmingo poveikio digoksino farmakokinetikai nedaro.
Medicinal products metabolised by CYP2C9: prasugrel did not inhibit CYP2C9, as it did not affect the pharmacokinetics of S-warfarin.
Prasugrelis neslopina CYP2C9 ir neveikia S- varfarino farmakokinetikos.
Because of the potential for increased risk of bleeding, warfarin and Efient should be co-administered with caution (see section 4.4).
4. 4 skyrių).
Medicinal products metabolised by CYP2B6: prasugrel is a weak inhibitor of CYP2B6.
Prasugrelis yra silpnas CYP2B6 inhibitorius.
In healthy subjects, prasugrel decreased exposure to hydroxybupropion, a CYP2B6-mediated metabolite of bupropion, by 23%.
Prasugrelis 23% sumažina bupropriono metabolito hidroksibupropiono, kuris atsiranda veikiant CYP2B6, ekspoziciją sveikų asmenų organizme.
This effect is likely to be of clinical concern only when prasugrel is co- administered with medicinal products for which CYP2B6 is the only metabolic pathway and have a narrow therapeutic window (e. g. cyclophosphamide, efavirenz).
Toks poveikis turi klinikinę reikšmę tik tada, kai prasugrelis vartojamas kartu su vaistiniais preparatais, kurių metabolizmą veikia vien tik CYP2B6 ir kurių siaura terapinė veikimo platuma (pvz., ciklofosfamidu, efavirenziu).
4.6 Pregnancy and lactation
5 4. 6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
No clinical study has been conducted in pregnant or lactating women.
Klinikinių tyrimų su moterimis nėštumo metu ar žindymo laikotarpiu neatlikta.
Animal studies do not indicate direct harmful effects with respect to pregnancy, embryonal/ foetal development, parturition or postnatal development (see section 5.3).
5. 3 skyrių).
Because animal reproduction studies are not always predictive of a human response, Efient should be used during pregnancy only if the potential benefit to the mother justifies the potential risk to the foetus.
Remiantis reprodukcijos tyrimų su gyvūnais duomenimis ne visada galima numatyti atsaką žmogaus organizme, taigi Efient nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus atvejus, kai laukiama nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui.
It is unknown whether prasugrel is excreted in human breast milk.
Ar prasugrelio prasiskverbia į motinos pieną, nežinoma.
Animal studies have shown excretion of prasugrel in breast milk.
Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė, kad prasugrelio prasiskverbia į patelių pieną.
The use of prasugrel during breastfeeding is not recommended.
Prasugrelį vartoti žindymo laikotarpiu nerekomenduojama.
5 Prasugrel had no effect on fertility of male and female rats at oral doses up to an exposure 240 times the recommended daily human maintenance dose (based on mg/ m2).
Girdant prasugrelio dozes, kurias vartojant, ekspozicija buvo iki 240 kartų didesnė nei rekomenduojamą palaikomąją dozę vartojančio žmogaus organizme (apskaičiuota mg/ m2), poveikio žiurkių patinų ar patelių vislumui nepasireiškė.
No studies on the effects on ability to drive and use machines have been performed.
Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta.
Prasugrel is expected to have no or negligible influence on the ability to drive and use machines.
Manoma, kad prasugrelis gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.
Safety in patients with acute coronary syndrome undergoing PCI was evaluated in one clopidogrel- controlled study (TRITON) in which 6741 patients were treated with prasugrel (60 mg loading dose and 10 mg once daily maintenance dose) for a median of 14.5 months (5802 patients were treated for over 6 months, 4136 patients were treated for more than 1 year).
Vaistinio preparato saugumas pacientams, kuriems pasireiškia ūminis koronarinis sindromas ir atliekama PVAP, įvertinas vienu klopidogreliu kontroliuojamuoju tyrimu (TRITON), kurio metu 6741 pacientas buvo gydytas prasugreliu (įsotinamąja 60 mg doze ir palaikomąja 10 mg doze vieną kartą per parą) vidutiniškai 14, 5 mėnesių (5802 pacientai buvo gydyti ilgiau kaip 6 mėnesius, 4136 pacientai buvo gydyti ilgiau kaip vienerius metus).
The rate of study drug discontinuation due to adverse events was 7.2% for prasugrel and 6.3% for clopidogrel.
Tiriamojo vaistinio preparato vartojimo nutraukimo dėl nepageidaujamų reiškinių dažnis buvo 7, 2% prasugrelio ir 6, 3% klopidogrelio grupėje.
Of these, bleeding was the most common adverse reaction for both drugs leading to study drug discontinuation (2.5% for prasugrel and 1.4% for clopidogrel).
Iš jų dažniausia nepageidaujama reakcija, dėl kurios tiriamojo vaistinio preparato vartojimas buvo nutrauktas, abiejų vaistinių preparatų grupėse buvo kraujavimas (2, 5% prasugrelio ir 1, 4% klopidogrelio grupėje).
Bleeding
Kraujavimas
Non-Coronary Artery Bypass Graft (CABG) related bleeding In TRITON, the frequency of patients experiencing a non-CABG related bleeding event is shown in Table 1.
Kraujavimas, kuris nesusijęs su transplantacija vainikinės arterijos šuntavimui (TVAŠ) TRITON tyrimo duomenys apie kraujavimo reiškinius, nesusijusius su TVAŠ, parodyti lentelėje nr.
The incidence of Non-CABG-related TIMI major bleeding, including life-threatening and fatal, as well as TIMI minor bleeding, was statistically significantly higher in subjects treated with prasugrel compared to clopidogrel in the UA/ NSTEMI and All ACS populations.
Su TVAŠ nesusijęs masyvus, įskaitant gyvybei pavojingą ir mirtiną, ir nedidelis kraujavimas pagal TIMI buvo statistiškai reikšmingai dažnesnis asmenims, kurie buvo gydyti prasugreliu, palyginti su klopidogrelio grupės UA/ NSTEMI ir visais ŪKS pacientais.
No significant difference was seen in the STEMI population.
STEMI grupėje reikšmingo skirtumo nebuvo.
The most common site of spontaneous bleeding was the gastrointestinal tract (1.7% rate with prasugrel and 1.3% rate with clopidogrel); the most frequent site of provoked bleeding was the arterial puncture site (1.3% rate with prasugrel and 1.2% with clopidogrel).
Dažniausia vieta, iš kurios dažniausiai pasireiškė išprovokuotas kraujavimas, buvo arterijos pradūrimo vieta (1, 3% prasugrelio ir 1, 2% klopidogrelio grupėje).
Table 1:
6 Lentelė nr.
Incidence of Non-CABG related bleedinga (% Patients) Event
Kraujavimo, nesusijusio su TVAŠ, dažnis a (pacientų dalis%) Reiškinys
All ACS
Visi ŪKS
Prasugrelb Clopidogrel b +ASA
Prasugrelis Klopidogrelis b b
Prasugrelb +ASA
+ASR +ASR +ASR +ASR
Prasugrelb Clopidogrel b +ASA
+ASR +ASR
(N=6741) +ASA (N=6716)
(n=5001)
(N=5001)
(n=4980)
+ASA (N=4980)
(n=1740)
(N=1740) +ASA (N=1736)
(n=1736)
TIMI major bleedingc
Masyvus kraujavimas pagal TIMI c
Life-threateningd Fatal Symptomatic ICHe
Mirtinas Simptomus sukeliantis IKK e
Requiring inotropes
Būtini inotropai
Requiring surgical intervention
Būtina chirurginė intervencija
Requiring transfusion (≥ 4 units)
Būtinas kraujo perpylimas (≥4 vienetų)
TIMI minor bleeding f
Nedidelis kraujavimas pagal TIMI f
Patients may be counted in more than one row. e ICH=intracranial haemorrhage. f Clinically overt bleeding associated with a fall in haemoglobin of ≥ 3 g/ dL but < 5 g/ dL.
a Pripažinta, kad tai svarbiausi reiškiniai, kurie apibūdinami pagal miokardo infarktu sergančių pacientų trombolizės (angl., the Thrombolysis in Myocardial Infarction [TIMI]) tiriamosios grupės kriterijus. b Jeigu tiko, buvo taikytas kitoks įprastinis gydymas. c Bet kuris intrakranijinis kraujavimas ar bet kuris kliniškai reikšmingas kraujavimas, susijęs su hemoglobino koncentracijos sumažėjimu ≥ 5 g/ dl. d Gyvybei pavojingas kraujavimas yra masyvaus kraujavimo pagal TIMI poaibis ir apima toliau išvardytus tipus.
Patients ≥ 75 years old In the phase 3 clinical trial, non-CABG-related TIMI major or minor bleeding rates for patients in two age groups were as follows:
75 metų ir vyresni pacientai Toliau pateikti klinikinio 3 fazės tyrimo duomenys apie su TVAŠ nesusijusio masyvaus ar nedidelio kraujavimo pagal TIMI dažnį dviejų amžiaus grupių pacientams.
Age
Amžius
Prasugrel
Prasugrelis
Clopidogrel
Klopidogrelis
≥ 75 years (N=1785) < 75 years (N=11672)
≥ 75 metų (n=1785) < 75 metų (n=11672)
9.0% (1.0% fatal) 3.8% (0.2% fatal)
9, 0% (1, 0% mirtinas) 3, 8% (0, 2% mirtinas)
6.9% (0.1% fatal) 2.9% (0.1% fatal)
6, 9% (0, 1% mirtinas) 2, 9% (0, 1% mirtinas)
In the phase 3 clinical trial, non-CABG-related TIMI major or minor bleeding rates for patients in two weight groups were as follows:
Pacientai < 60 kg Klinikinio 3 fazės tyrimo duomenys apie su TVAŠ nesusijusio masyvaus ar nedidelio kraujavimo pagal TIMI dažnį dviejų kūno masės grupių pacientams.
Weight
Kūno masės
10.1% (0% fatal) 4.2% (0.3% fatal)
10, 1% (0% mirtinas) 4, 2% (0, 3% mirtinas)
6.5% (0.3% fatal) 3.3% (0.1% fatal)
6, 5% (0, 3% mirtinas) 3, 3% (0, 1% mirtinas)
In patients ≥ 60 kg and age < 75 years, non-CABG-related TIMI major or minor bleeding rates were 3.6% for prasugrel and 2.8% for clopidogrel; rates for fatal bleeding were 0.2% for prasugrel and 0.1% for clopidogrel.
7 Pacientų, kurie sveria 60 kg ir daugiau bei kurie jaunesni kaip 75 metų, su TVAŠ nesusijusio masyvaus ar nedidelio kraujavimo pagal TIMI dažnis buvo 3, 6% prasugrelio ir 2, 8% klopidogrelio grupėje.
CABG-related bleeding In the phase 3 clinical trial, 437 patients underwent CABG during the course of the study.
Su TVAŠ susijęs kraujavimas Klinikinio 3 fazės tyrimo duomenimis, 437 pacientams tyrimo metu buvo atlikta TVAŠ.
Of those patients, the rate of CABG-related TIMI major or minor bleeding was 14.1% for the prasugrel group and 4.5% in the clopidogrel group.
Šiems pacientams su TVAŠ susijusio masyvaus ar nedidelio kraujavimo pagal TIMI dažnis prasugrelio grupėje buvo 14, 1% ir 4, 5% klopidogrelio grupėje.
The higher risk for bleeding events in subjects treated with prasugrel persisted up to 7 days from the most recent dose of study drug.
Prasugrelį vartojantiems asmenims didesnė kraujavimo reiškinių rizika išliko iki 7 parų po paskutiniosios tiriamojo vaistinio preparato dozės pavartojimo.
For patients who received their thienopyridine within 3 days prior to CABG, the frequencies of TIMI major or minor bleeding were 26.7% (12 of 45 patients) in the prasugrel group, compared with 5.0% (3 of 60 patients) in the clopidogrel group.
Pacientams, kurie vartojo tienopiridinų trijų parų laikotarpiu prieš TVAŠ, masyvaus ar nedidelio kraujavimo pagal TIMI dažnis prasugrelio grupėje buvo 26, 7% (12 iš 45 pacientų), palyginti su 5, 0% (3 iš 60 pacientų) klopidogrelio grupėje.
For patients who received their last dose of thienopyridine within 4 to 7 days prior to CABG, the frequencies decreased to 11.3% (9 of 80 patients) in the prasugrel group and 3.3% (3 of 90 patients) in the clopidogrel group.
Pacientams, kurie suvartojo paskutiniąją tienopiridinų dozę 4- 7 parų laikotarpiu prieš TVAŠ, dažnis prasugrelio grupėje sumažėjo 11, 3% (9 iš 80 pacientų), klopidogrelio grupėje 3, 3% (3 iš 90 pacientų).
Beyond 7 days after drug discontinuation, the observed rates of CABG-related bleeding were similar between treatment groups (see section 4.4).
4. 4 skyrių).
Adverse Reactions Table 2 summarises haemorrhagic and non-haemorrhagic adverse reactions in TRITON classified by frequency and system organ class.
2 pateikta TRITON tyrimo metu pasireiškusių su kraujavimu susijusių ir nesusijusių nepageidaujamų reakcijų suvestinė.
Frequencies are defined as follows:
Nepageidaujamos reakcijos išvardytos pagal dažnį ir organų sistemų klases.
Very common (≥ 1/ 10); common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1000 to < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000); very rare (< 1/ 10,000); not known (cannot be estimated from the available data).
Sutrikimų dažnis apibūdinamas taip: labai dažni (≥ 1/ 10), dažni (nuo ≥ 1/ 100 iki < 1/ 10), nedažni (nuo ≥ 1/ 1000 iki ≤ 1/ 100), reti (nuo ≥ 1/ 10 000 iki ≤ 1/ 1000), labai reti (≤ 1/ 10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Table 2:
2.
Haemorrhagic and Non-haemorrhagic adverse reactions System Organ Class Blood and Lymphatic System disorders
Su kraujavimu susijusios ir nesusijusios nepageidaujamos reakcijos Organų sistemų klasės Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Common Anaemia
Dažni Anemija
Eye disorders Vascular Disorders
Akių sutrikimai Kraujagyslių sutrikimai
Eye haemorrhage
Kraujavimas į akį
Haemoptysis
Kraujo atkosėjimas
Retroperitoneal haemorrhage Rectal haemorrhage Haematochezia
Kraujavimas į retroperitoninį tarpą Kraujavimas iš tiesiosios žarnos Raudonas kraujas išmatose ar ant jų (hematochezija) Kraujavimas iš dantenų
7 Gingival bleeding Skin and subcutaneous tissue disorders Renal and urinary disorders
Odos ir poodinio audinio sutrikimai Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Rash Ecchymosis Haematuria
Išbėrimas Dėminė kraujosruva Kraujas šlapime
Vessel puncture site haematoma Puncture site haemorrhage
Hematoma kraujagyslės pradūrimo vietoje Kraujavimas iš kraujagyslės pradūrimo vietos
Contusion
Sumušimas
Post-procedural haemorrhage
Kraujavimas po procedūros
Subcutaneous haematoma
Poodinė hematoma
In patients with or without a history of TIA or stroke, the incidence of stroke in the phase 3 clinical trial was as follows (see section 4.4):
4. 4 skyrių).
History of TIA or stroke
Anksčiau pasireiškė PSIP ar insultas
Yes (N=518)
Taip (n=518)
6.5% (2.3% ICH*)
6, 5% (2, 3% IKK *)
1.2% (0% ICH*)
1, 2% (0% IKK *)
No (N=13090)
Ne (n=13090)
0.9% (0.2% ICH*)
0, 9% (0, 2% IKK *)
1.0% (0.3% ICH*)
1, 0% (0, 3% IKK *)
* ICH=intracranial haemorrhage.
* IKK = intrakranijinis kraujavimas.
Overdose of Efient may lead to prolonged bleeding time and subsequent bleeding complications.
Dėl Efient perdozavimo gali pailgėti kraujavimo laikas ir pasireikšti kraujavimo komplikacijų.
No data are available on the reversal of the pharmacological effect of prasugrel; however, if prompt correction of prolonged bleeding time is required, platelet transfusion and/ or other blood products may be considered.
Vis dėlto reikia nedelsiant koreguoti kraujavimo laiką, galima svarstyti trombocitų masės ir (arba) kitokių kraujo preparatų perpylimą.
Not yet assigned.
Farmakoterapinė grupė – dar nepaskirta, ATC kodas – dar nepaskirtas.
Pharmacodynamics Prasugrel is an inhibitor of platelet activation and aggregation through the irreversible binding of its active metabolite to the P2Y12 class of ADP receptors on platelets.
Tokį poveikį vaistinis preparatas sukelia veikliajam metabolitui grįžtamuoju būdu prisijungus prie trombocitų P2Y12 klasės ADP receptorių.
Since platelets participate in the initiation and/ or evolution of thrombotic complications of atherosclerotic disease, inhibition of platelet function can result in the reduction of the rate of cardiovascular events such as death, myocardial infarction, or stroke.
Trombocitai lemia su tromboze susijusių aterosklerozės komplikacijų atsiradimą ir (arba) vystymąsi, dėl to trombocitų funkcijos slopinimas gali retinti kardiovaskulinių reiškinių, pavyzdžiui, mirties, miokardo infarkto ar insulto pasireiškimo dažnį.
Following a 60 mg loading dose of prasugrel, inhibition of ADP-induced platelet aggregation occurs at 15 minutes with 5 µM ADP and 30 minutes with 20 µM ADP.
Pavartojus įsotinamąją 60 mg prasugrelio dozę, ADP sužadintos trombocitų agregacijos slopinimas pasireiškia 15- tą minutę, kai ADP 5 mikromoliai, ir 30- tą minutę, kai ADP 20 mikromolių.
The maximum inhibition by prasugrel of ADP-induced platelet aggregation is 83% with 5 µM ADP and 79% with 20 µM ADP, in both cases with 89% of healthy subjects and patients with stable atherosclerosis achieving at least 50% inhibition of platelet aggregation by 1 hour.
Stipriausias prasugrelio sukeltas ADP sužadintos trombocitų agregacijos slopinimas yra 83%, kai ADP 5 mikromoliai, ir 79%, kai ADP 20 mikromolių, abiem atvejais per vieną valandą 89% sveikų asmenų ir pacientų, sergančių stabilia ateroskleroze, pasireiškė ne mažesnis kaip 50% trombocitų agregacijos slopinimas.
Prasugrel-mediated inhibition of platelet aggregation exhibits low between-subject (12%) and within-subject (9%) variability with both 5 µM and 20 µM ADP.
Prasugrelio sukeltam trombocitų agregacijos slopinimui būdingas mažas individualus kintamumas (12%) ir kintamumas skirtingų asmenų organizme (9%), kai ADP 5 mikromoliai ar 20 mikromolių.
Mean steady-state inhibition of platelet aggregation was 74% and 69% respectively for 5 µM ADP and 20 µM ADP, and was achieved following 3 to 5 days of administration of the 10 mg prasugrel maintenance dose preceded by a 60 mg loading dose.
Vidutinis trombocitų agregacijos slopinimas pusiausvyros apykaitos sąlygomis buvo atitinkamai 74% ir 69%, kai ADP 5 mikromoliai ir ADP 20 mikromolių, ir pasireiškė po 3- 5 parų, vartojant palaikomąją 10 mg prasugrelio dozę po to, kai buvo pavartota įsotinamoji 60 mg dozė.
More than 98% of subjects had ≥ 20% inhibition of platelet aggregation during maintenance dosing.
Daugiau kaip 98% asmenų vartojant palaikomąją dozę pasireiškė ≥ 20% trombocitų agregacijos slopinimas.
Platelet aggregation gradually returned to baseline values after treatment in 7 to 9 days after administration of a single 60 mg loading dose of prasugrel and in 5 days following discontinuation of maintenance dosing at steady-state.
Trombocitų agregacija palaipsniui vėl tapo tokia, kokia buvo prieš pradedant gydymą, praėjus 7- 9 paroms po vienkartinės įsotinamosios 60 mg prasugrelio dozės pavartojimo ir praėjus 5 paroms po palaikomosios dozės vartojimo nutraukimo pusiausvyros apykaitos sąlygomis.
8 Clopidogrel:
Klopidogrelis.
Following administration of 75 mg clopidogrel once daily for 10 days, 40 healthy subjects were switched to prasugrel 10 mg once daily with or without a loading dose of 60 mg.
Keturiasdešimt sveikų asmenų, kurie 10 parų vartojo 75 mg klopidogrelio dozę vieną kartą per parą, buvo skirta vartoti 10 mg prasugrelio vieną kartą per parą, pradedant arba nepradedant įsotinamąja 60 mg doze.
Similar or higher inhibition of platelet aggregation was observed with prasugrel.
Vartojant prasugrelį, pasireiškė toks pat arba didesnis trombocitų agregacijos slopinimas.
Switching directly to prasugrel 60 mg loading dose resulted in the most rapid onset of higher platelet inhibition.
Pradėjus iš pradžių vartoti įsotinamąją 60 mg dozę, stipresnis trombocitų funkcijos slopinimas pasireiškė greičiau.