qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
The anti-tumour effect of toremifene in breast cancer is mainly due to the anti-estrogenic effect, although other mechanisms (changes in oncogene expression, growth factor secretion, induction of apoptosis and influence on cell cycle kinetics) may also be involved in the anti-tumour effect.
Sergančioms krūties vėžiu moterims toremifeno priešnavikinis poveikis daugiausia pasireiškia dėl antiestrogeninio poveikio, nors į priešnavikinį poveikį gali būti įtraukti ir kiti mechanizmai (pakitusi onkogenų ekspresija, augimo faktoriaus sekrecija, apoptozės indukcija ir įtaka ląstelių ciklo kinetikai).
Toremifene is readily absorbed after oral administration.
Išgertas toremifenas greitai absorbuojamas.
Peak concentrations in serum are obtained within 3 (range 2 - 5) hours.
Didžiausia koncentracija serume pasiekiama per 3 (2 - 5) valandas.
Food intake has no effect on the extent of absorption but may delay the peak concentrations by 1.5 - 2 hours.
Kartu vartojamas maistas neveikia absorbcijos apimties, bet gali vėlinti didžiausios koncentracijos susidarymą 1, 5 - 2 valandoms.
The changes due to food intake are not clinically significant.
Maisto sukeliami pokyčiai klinikai nereikšmingi.
The serum concentration curve can be described by a biexponential equation.
Koncentracijos kitimo serume kreivę galima aprašyti dvieksponentine lygtimi.
The half-life of the first (distribution) phase is 4 (range 2 - 12) hours, and of the second (elimination) phase 5 (range 2 - 10) days.
Pirmosios (pasiskirstymo) fazės pusinės eliminacijos periodas yra 4 (2 - 12) valandos, o antrosios (eliminacijos) fazės – 5 (2 - 10) dienos.
The basal disposition parameters (CL and V) could not be estimated due to the lack of intravenous study.
Pradinių dispozicijos rodiklių (CL ir V) nustatyti negalima, nes nėra intraveninės vaisto formos tyrimų.
Toremifene binds extensively (> 99.5%) to serum proteins, mainly to albumin.
Toremifenas su serumo baltymais, daugiausia albuminu, jungiasi ekstensyviai (> 99, 5%).
Toremifene obeys linear serum kinetics at oral daily doses between 11 and 680 mg.
Toremifeno kinetika serume, kai per parą geriama dozė yra nuo 11 mg iki 680 mg, yra tiesinė.
The mean concentration of toremifene at steady- state is 0.9 (range 0.6 - 1.3) µg/ ml at the recommended dose of 60 mg per day.
Vidutinė toremifeno koncentracija nusistovėjusios būsenos metu, jei vartojama rekomenduojama 60 mg paros dozė, yra 0, 9 (0, 6- 1, 3) µg/ ml.
Toremifene is extensively metabolised.
Toremifenas metabolizuojamas ekstensyviai.
In human serum the main metabolite is N-demethyltoremifene with mean half-life of 11 (range 4 - 20) days.
Pagrindinis metabolitas žmogaus serume yra N- demetiltoremifenas, kurio pusinės eliminacijos periodas yra 11 (4 - 20) dienų.
Its steady-state concentrations are about twice compared to those of the parent compound.
Jo nusistovėjusi koncentracija yra maždaug dvigubai didesnė už pirminio vaisto.
It has similar anti-estrogenic, albeit weaker anti-tumour activity than the parent compound.
Jo antiestrogeninis poveikis panašus, nors priešnavikinis aktyvumas silpnesnis negu pirminio preparato.
It is bound to plasma proteins even more extensively than toremifene, the protein bound fraction being > 99.9%.
Jis dar aktyviau negu toremifenas jungiasi su plazmos baltymais, susijungusi dalis sudaro > 99, 9%.
Three minor metabolites have been detected in human serum:
Žmogaus serume nustatyti trys antraeiliai metabolitai:
(deaminohydroxy)toremifene, 4- hydroxytoremifene, and N, N-didemethyltoremifene.
(diaminohidroksi) toremifenas, 4- hidroksitoremifenas ir N, N- didemetiltoremifenas.
Although they have theoretically interesting hormonal effects, their concentrations during toremifene treatment are too low to have any major biological importance.
Nors jie daro teoriškai įdomų hormoninį poveikį, jų koncentracija, gydant toremifenu, yra per maža, kad darytų kokį nors biologiškai reikšmingą poveikį.
Elimination
Pasišalinimas
6 Toremifene is eliminated mainly as metabolites to the faeces.
Daugiausia toremifeno išsiskiria metabolitų pavidalu su išmatomis.
Enterohepatic circulation can be expected.
Tikėtina, kad vyksta enterohepatinė cirkuliacija.
About 10% of the administered dose is eliminated via urine as metabolites.
Apie 10% vartojamos dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu.
Owing to the slow elimination, steady-state concentrations in serum are reached in 4 to 6 weeks.
Dėl lėtos eliminacijos koncentracija serume nusistovi po 4 - 6 savaičių.
Characteristics in patients
6 Pacientų duomenys
Clinical anti-tumour efficacy and serum concentrations have no positive correlation at the recommended daily dose of 60 mg.
Jei buvo vartojama rekomenduojama 60 mg paros dozė, teigiamos koreliacijos tarp klinikinio priešnavikinio efektyvumo ir serumo koncentracijos nebuvo.
No information is available concerning polymorphic metabolism.
Informacijos apie polimorfinį metabolizmą nėra.
Enzyme complex, known to be responsible for the metabolism of toremifene in humans, is cytochrome P450-dependent hepatic mixed function oxidase.
Fermentų, atsakingų už toremifeno metabolizmą žmogaus organizme, kompleksas yra citochromui P450 priklausančios mišrios funkcijos kepenų oksidazės.
The main metabolic pathway, N-demethylation, is mediated mainly by CYP 3A.
Pagrindinis metabolizmo būdas yra N- demetilinimas, daugiausia medijuojamas CYP3A.
176 µmol/ L).
Toremifeno farmakokinetika buvo tiriama atviro keturių 10 asmenų grupių lygiagretaus tyrimo metu: sveikų žmonių, pacientų, kurių kepenų funkcija pažeista (aspartato aminotransferazės [AST] vidutiniškai – 57 V/ l, alanino aminotransferazės [ALT] vidutiniškai – 76 V/ l, gama glutamiltranspeptidazės [GT] vidutiniškai – 329 V/ l) ar aktyvinta (AST vidutiniškai – 25 V/ l, ALT vidutiniškai – 30 V/ l, gamma GT vidutiniškai - 91 V/ l – pacientams, gydytiems antiepilepsiniais vaistais), ir pacientų, kuriems buvo inkstų nepakankamumas (kreatininas – 176 µmol/ l).
In this study the kinetics of toremifene in patients with impaired renal function were not significantly altered as compared to normal subjects.
Šio tyrimo metu pacientų, kuriems buvo inkstų nepakankamumas, toremifeno kinetika, palyginti su normalių žmonių, patikimai nepakito.
The elimination of toremifene and its metabolites was significantly increased in patients with activated liver function and decreased in patients with impaired liver function.
Pacientų, kurių kepenų funkcija buvo aktyvinta, toremifeno ir jo metabolitų eliminacija buvo patikimai didesnė, o pacientų, kurių kepenų funkcija buvo pažeista, - mažesnė.
The acute toxicity of toremifene is low with LD-50 in rats and mice of more than 2000 mg/ kg.
Toremifeno ūminis toksinis poveikis yra silpnas: žiurkių ir pelių LD50 yra didesnė kaip 2000 mg/ kg.
In repeated toxicity studies the cause of death in rats is gastric dilatation.
Kartotinių dozių toksinio poveikio tyrimai parodė, kad žiurkių stipimo priežastis yra skrandžio dilatacija.
In the acute and chronic toxicity studies most of the findings are related to the hormonal effects of toremifene.
Ūminio ir lėtinio toksinio poveikio tyrimų metu nustatyta, kad dauguma pokyčių yra susiję su hormoniniu toremifeno poveikiu.
The other findings are not toxicologically significant.
Kiti duomenys nėra toksikologiškai reikšmingi.
Toremifene has not shown any genotoxicity and has not been found to be carcinogenic in rats.
Toremifeno genotoksinio ir kancerogeninio poveikio žiurkėms nenustatyta.
In mice, estrogens induce ovarian and testicular tumours as well as hyperostosis and osteosarcomas.
Estrogenai sukelia pelių kiaušidžių ir sėklidžių navikus, taip pat hiperostozę ir osteosarkomą.
Toremifene has a species-specific estrogen-like effect in mice and causes similar tumours.
Toremifenui būdingas panašus į estrogenų rūšiai specifiškas poveikis pelėms, dėl kurio atsiranda panašių navikų.
These findings are postulated to be of little relevance for the safety in man, where toremifene acts mainly as an anti-estrogen.
Manoma, kad šie duomenys mažai reikšmingi žmogaus saugumui, nes žmogaus organizme toremifenas veikia kaip antiestrogenas.
Non clinical in vitro and in vivo studies have evidenced the potential of toremifene and its metabolite to prolong cardiac repolarisation and this can be attributed to the blockade of hERG channels.
Ikiklinikinių in vitro ir in vivo tyrimų metu nustatyta, kad toremifenas ir jo metabolitai pailginta širdies repoliarizacijos laiką, šis poveikis gali būti susijęs su hERG kanalų blokada.
In vivo, high plasma concentrations in monkeys caused a 24% prolongation in QTc, which is in line with QTc findings in humans.
In vivo tyrimų metu beždžionių kraujo plazmoje didelės vaisto koncentracijos 24% pailgino QTc intervalą, šie duomenis sutampa su QTc intervalo tyrimų atliktų su žmonėms duomenimis.
It is also to be noted that the Cmax observed in the monkeys (1800 ng/ ml) is two-fold compared to the mean Cmax observed in humans at a daily dose of 60 mg.
Taip pat būtina paminėti, kad vartojant 60 mg paros dozę beždžionių organizme susidaranti Cmax (1 800 ng/ ml) yra du kartus didesnė nei Cmax žmogaus organizme.
Action potential studies in isolated rabbit heart have shown that toremifene induce cardiac electrophysiological changes which start to develop at concentrations approximately 10 fold compared to the calculated free therapeutic plasma concentration in human.
Galimo poveikio tyrimų su izoliuotomis triušiu širdimis metu nustatyta, kad toremifenas sukelia širdies elektrofiziologinius pokyčius, kurie pradeda pasireikšti pasiekus vidutiniškai 10 kartų didesnę koncentraciją nei apskaičiuojama laisvoji gydomoji koncentracija žmogaus kraujo plazmoje.
Maize starch Lactose Povidone Sodium starch glycolate Magnesium stearate Cellulose, microcrystalline Silica, colloidal anhydrous.
Kukurūzų krakmolas Laktozė Povidonas Natrio krakmolo glikolatas Magnio stearatas Mikrokristalinė celiuliozė Koloidinis bevandenis silicio dioksidas
7 6.2 Incompatibilities
7 6. 2 Nesuderinamumas
Green PVC foil and aluminium foil blister in a cardboard box.
Žalios PVC folijos ir aliuminio folijos lapelis kartoninėje dėžutėje.
30 and 100 tablets.
30 ir 100 tablečių.
6.6 Special precautions for disposal
6. 6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu bei jo likučių naikinimo instrukcija
No special requirements.
Vaistinio preparato likučius ir atliekas reikia naikinti laikantis vietinių reikalavimų.
Orion Corporation Orionintie 1 FIN-02200 Espoo Finland
Orion Corporation Orionintie 1 FIN- 02200 Espoo Suomija
14 February 1996 / 2 February 2006
14 d.
Detailed information on this medicinal product is available on the website of the European Medicines Agency (EMEA) http: / /www. emea. europa. eu/
Naujausią išsamią informaciją apie šį preparatą galite rasti Europos vaistų agentūros (EMEA) interneto svetainėje http: // www. emea. europa. eu. /.
MANUFACTURING AUTHORISATION HOLDER(S) RESPONSIBLE FOR BATCH RELEASE
GAMYBOS LICENCIJOS TURĖTOJAS, ATSAKINGAS UŽ SERIJOS IŠLEIDIMĄ
Orion Corporation Orion Pharma Tengströminkatu 8 FIN-20360 Turku Finland
Orion Corporation Orion Pharma Tengströminkatu 8 FIN– 20360 Turku Suomija
• CONDITIONS OR RESTRICTIONS REGARDING SUPPLY AND USE IMPOSED ON THE MARKETING AUTHORISATION HOLDER
- TIEKIMO IR VARTOJIMO SĄLYGOS AR APRIBOJIMAI, TAIKOMI RINKODAROS
Medicinal product subject to medical prescription.
- SĄLYGOS AR APRIBOJIMAI, SKIRTI SAUGIAM IR VEIKSMINGAM
• CONDITIONS OR RESTRICTIONS WITH REGARD TO THE SAFE AND EFFECTIVE USE OF THE MEDICINAL PRODUCT
VAISTINIO PREPARATO VARTOJIMUI UŽTIKRINTI
• OTHER CONDITIONS
- KITOS SĄLYGOS
12 PARTICULARS TO APPEAR ON THE OUTER PACKAGING AND THE IMMEDIATE PACKAGING
12 INFORMACIJA ANT IŠORINĖS (JEI JOS NĖRA – VIDINĖS) PAKUOTĖS
OUTER CARTON 30 TABLETS
KARTONINĖ DĖŽUTĖ, 30 TABLEČIŲ
Fareston 60 mg tablets toremifene
Fareston 60 mg tabletės toremifenas
Each tablet contains 60 mg toremifene (as citrate)
Kiekvienoje tabletėje yra 60 mg toremifeno (citrato pavidalu)
See package leaflet for further information.
Pagalbinės medžiagos: sudėtyje yra laktozės, Daugiau informacijos ieškokite pakuotės lapelyje.
30 tablets 100 tablets
30 tablečių 100 tablečių
ORION CORPORATION Orionintie 1 FIN-02200 ESPOO FINLAND
13 ORION CORPORATION Orionintie 1 FIN- 02200 ESPOO SUOMIJA
Batch number:
Serija
14 PARTICULARS TO APPEAR ON THE OUTER PACKAGING AND THE IMMEDIATE PACKAGING
14 INFORMACIJA ANT IŠORINĖS (JEI JOS NĖRA – VIDINĖS) PAKUOTĖS
OUTER CARTON 100 TABLETS
KARTONINĖ DĖŽUTĖ, 100 TABLEČIŲ
ORION CORPORATION Orionintie 1 FIN-02200 ESPOO FINLAND
15 ORION CORPORATION Orionintie 1 FIN- 02200 ESPOO SUOMIJA
16 MINIMUM PARTICULARS TO APPEAR ON BLISTERS OR STRIPS
16 MINIMALI INFORMACIJA ANT LIZDINIŲ PLOKŠTELIŲ ARBA DVISLUOKSNIŲ JUOSTELIŲ
Fareston 60 mg toremifene
Fareston 60 mg toremifenas
PACKAGE LEAFLET
PAKUOTĖS lapelis
18 PACKAGE LEAFLET:
18 PAKUOTĖS LAPELIS:
Fareston 60 mg tablets Toremifene
Fareston 60 mg tabletės Toremifenas
It may harm them, even if their
Vaistas gali jiems pakenkti
symptoms are the same as yours.
(net tiems, kurių ligos simptomai yra tokie patys kaip Jūsų).
- If any of the side effects gets serious, or if you notice any side effects not listed in this leaflet, please
- Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį
What Fareston is and what it is used for 2.
Kas yra Fareston ir kam jis vartojamas 2.
Before you take Fareston 3.
Kas žinotina prieš vartojant Fareston 3.
How to take Fareston 4.
Kaip vartoti Fareston 4.
How to store Fareston 6.
Kaip laikyti Fareston 6.
WHAT FARESTON IS AND WHAT IT IS USED FOR
KAS YRA FARESTON IR NUO KAM JIS VARTOJAMAS
Fareston contains the active substance toremifene, an anti-estrogen.
Fareston sudėtyje yra antiestrogenas toremifenas.
Fareston is used for the treatment of a certain type of breast tumour in women who have had their menopause.
Farestone vartojamas moterų po menopauzės tam tikros rūšies krūties vėžiui gydyti.
BEFORE YOU TAKE FARESTON
KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT FARESTON
Do not take Fareston
Fareston vartoti negalima:
- if you are allergic (hypersensitive) to toremifene or any of the other ingredients of Fareston,
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) toremifenui arba bet kuriai pagalbinei Fareston
- if you have a thickening of the womb lining,
- jeigu sustorėjusi Jūsų gimdos gleivinė
- if you have severe liver problems,
- jeigu Jūs sergate sunkia kepenų liga
- if you were born with or have had any condition with certain abnormal electrocardiogram (ECG,
- jeigu nuo gimimo arba kada nors Jums buvo pasireiškę tam tikrų elektrokardiogramos (EKG,
electrical recording of the heart) changes,
užrašytų širdies elektros impulsų) pakitimų
- have salt imbalance in the blood, especially low concentrations of potassium in the blood
- jeigu kraujyje yra sutrikusi druskų pusiausvyra, ypatingai, jeigu yra žemas kalio kiekis kraujyje
(hypokalaemia) which are currently not corrected by treatment,
- jeigu Jūsų širdies ritmas labai retas (bradikardija)
- have a very slow heart rate (bradycardia),
- jeigu sergate širdies nepakankamumu
- have a heart failure,
- jeigu Jums yra buvę širdies ritmo pakitimų (aritmijų)
. have a history of abnormal heart rhythms (arrhythmias),. or you are taking other medicines that result in certain abnormal ECG changes (see section “ Taking other medicines”).
- arba jeigu kartu vartojate kitokių vaistų, sukeliančių tam tikrų EKG pakitimų (žr. skyrių „ Kitų
This is because Fareston can cause a certain change on the ECG, which is a prolongation of the QT- interval i. e. delayed conduction of electrical signals.
Fareston vartojimo metu gali atsirasti tam tikrų EKG pokyčių, vadinamų QT intervalo pailgėjimu, t. y. elektrinių širdies signalų laidumo slopinimas.
Take special care with Fareston
Specialių atsargumo priemonių reikia:
- if you have labile diabetes or your performance status is severely deteriorated.
- jeigu Jūs sergate nekontroliuojamu diabetu ar labai sutrikusi Jūsų elgsena.
- In case you have a history of deep venous thrombosis, lung embolism or certain heart rhytm
- jeigu sirgote giliųjų venų tromboze, plaučių embolija arba tam tikru širdies ritmo sutrikimu (žr.
abnormalities (see “ Do not take Fareston”), you should generally not take Fareston.
skyrių „ Fareston vartoti negalimą “), Fareston vartoti negalima.
Please consult your doctor before treatment with Fareston
Prieš gydymą Fareston, reikia pasitarti su gydytoju:
- if you have bone metastasis hypercalcemia (increased concentration of calcium in the blood, may
Šiuo atveju gydymo pradžioje gali atsirasti hiperkalcemija
occur at the beginning of the treatment), thus calcium level has to be controlled.
(padidėjusi kalcio koncentracija kraujyje), todėl kalcio kiekį reikia kontroliuoti.
Please contact your doctor whether you should have gynaecological examinations in the beginning and at regular intervals while taking Fareston.
Gydytojo paklauskite, ar ginekologas turi Jus gydymo pradžioje ištirti, o vėliau, Fareston vartojimo laikotarpiu, reguliariai tirti.
Taking other medicines 19 Please tell your doctor if you are taking or have recently taken any other medicines, including medicines obtained without a prescription.
19 Kitų vaistų vartojimas Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
These include:
Kai kurių iš jų, vartojamų su Fareston, dozes reikia koreguoti.
- certain anti-epileptics (medicines used to treat epilepsy e. g. carbamazepine, phenytoin, phenobarbital)
Tai tiazidų grupės diuretikai, varfarino tipo antikoaguliantai (krešėjimą slopinantys vaistai), kai kurie vaistai nuo epilepsijos (pvz., karbamazepinas, fenitoinas, fenobarbitalis), kai kurie vaistai nuo grybelių (vartojami grybelių infekcijai naikinti, pvz., ketokonazolis) ir kai kurie antibiotikai (pvz., eritromicinas ir troleandomicinas).
- certain anti-mycotics (used to treat fungal infections such as ketoconazole)
Jeigu Fareston vartojate kartu su kitokiais širdį veikiančiais vaistais, gali padidėti širdies ritmo pakitimų pavojus, todėl Farestone kartu su toliau išvardytais vaistais vartoti negalima:
- certain antibiotics (such as erythromycin and troleandomycin).
- antiaritminiais vaistais, pavyzdžiui, chinidinu, hidrochinidinu, dizopiramidu, amiodaronu,
For Fareston be aware of the following:
sotalolu, dofetilidu, ibutilidu;
- antiarrhythmics like quinidine, hydroquinidine, disopyramide, amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide,
- neuroleptikais, pavyzdžiui, fenotiazinu, pimozidu, sertindolu, haloperidoliu, sultopridu;
- neuroleptics like phenothiazines, pimozide, sertindole, haloperidol, sultopride
- kai kuriais antimikrobiniais vaistais (moksiflosacinu, eritromicinu į veną, pentamidu, vaistais
- certain antimicrobials agents (moxifloxacin, erythromycin IV, pentamidine, antimalarials particularly
nuo maliarijos, ypatingai, halofantrinu);
- certain antihistaminics (terfenadine, astemizole, mizolastine),
- kai kurių antihistamininiais vaistais (terfenadinu, astemizoliu, mizolastinu);
- others (cisapride, intravenous vincamine, bepridil, diphemanil.
- kitokiais vaistais (cizapridu, į veno vartojamu vinkaminu, bepridilu, difemanilu).
If you are admitted to the hospital or if you are prescribed a new medicine, please tell your doctor that you are taking Fareston.
Jeigu Jus guldo į ligoninę arba Jums paskyrė naujų vaistų, pasakykite gydytojui, kad vartojate Fareston.
Pregnancy and breast-feeding Fareston is recommended for women who have had their menopause.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis Fareston vartoti rekomenduojama moterims po menopauzės.
It should not be used during pregnancy or breast-feeding.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu jo vartoti negalima.
Driving and using machines Toremifene has no influence on the ability to drive and use machines.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas Toremifenas gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus įtakos nedaro.
Important information about some of the ingredients of Fareston Fareston contains lactose (30 mg per tablet).
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Fareston medžiagas Fareston sudėtyje yra laktozės (30 mg / tabletėje).
If you have been told by your doctor that you have an intolerance to some sugars, contact your doctor before taking this medicinal product.
Jei gydytojas sakė, kad netoleruojate kai kurių angliavandenių, pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti šį vaistinį preparatą.
HOW TO TAKE FARESTON
KAIP VARTOTI FARESTON
Always take Fareston exactly as your doctor has told you.
Fareston visada vartokite tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas.
The usual dose is 60 mg tablet taken orally, once daily.
Įprastinė dozė yra viena 60 mg tabletė, gerti vieną kartą per dieną.
Fareston can be taken with or without food.
Fareston galima vartoti su maistu ar be jo.
If you take more Fareston than you should Contact your doctor immediately.
Pavartojus per didelę Fareston dozę Nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Symptoms of overdose may be dizziness and headache.
Perdozavimo požymiai gali būti galvos svaigimas ir skausmas.
If you forget to take Fareston If you miss one dose take the next tablet as usual and continue treatment as recommended.
Pamiršus pavartoti Fareston Praleidus dozę, kitą tabletę išgerkite įprastu laiku ir gydymą tęskite taip, kaip nurodyta.
Do not take a double dose to make up for a forgotten tablet.
Vėliau vietoj praleistos dozės dvigubos dozės vartoti negalima.
If you have missed several doses, please inform your doctor and follow his instructions.
Jei praleidote kelias dozes, kreipkitės į gydytoją ir vykdykite jo nurodymus.
If you stop taking Fareston The treatment with Fareston should only be stopped when advised by your doctor.
Nustojus vartoti Fareston Gydymą Fareston nutraukti galima tik gydytojo nurodymu.
20
20 Fareston, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems.
- very common: affects more than 1 user in 10
- labai dažnas: pasireiškia daugiau nei 1 pacientui iš 10,
- common: affects 1 to 10 users in 100
- dažnas: pasireiškia nuo 1 iki 10 pacientų iš 100,
- uncommon: affects 1 to 10 users in 1,000
- nedažnas: pasireiškia nuo 1 iki 10 pacientų iš 1 000,
- rare: affects 1 to 10 users in 10,000
- retas: pasireiškia nuo 1 iki 10 pacientų iš 10 000,
- very rare: affects less than 1 user in 10,000
- labai retas: pasireiškia mažiau nei 1 pacientui iš 10 000,
- not known: frequency cannot be estimated from the available data.
- dažnis nežinomas: dažnis negali būti įvertintas turimais duomenimis.
Very common side effects Hot flushes, sweating.
Labai dažnas šalutinis poveikis Karščio pylimas, prakaitavimas
Common side effects Fatigue, oedema (swelling), nausea (feeling sick), vomiting, rash, itching, dizziness, depression, uterine bleeding, white discharge.
Dažnas šalutinis poveikis Nuovargis, tinimas (pabrinkimas), pykinimas, vėmimas, bėrimas, niežulys, galvos svaigimas, depresija, kraujavimas iš gimdos, baltos išskyros iš makšties.
Uncommon side effects Headache, weight increase, sleep disorders, shortness of breath, constipation, loss of appetite, endometrial hypertrophy, thromboembolic events.
Nedažnas šalutinis poveikis Galvos skausmas, padidėjęs kūno svoris, sutrikęs miegas, dusulys, vidurių užkietėjimas, apetito stoka, gimdos gleivinės (endometriumo) hipertrofija, tromboemboliniai reiškiniai.
Rare side effects Vertigo, endometrial polyps, increase of liver transaminases.
Retas šalutinis poveikis Svaigulys, endometriumo polipai, padidėjusi kepenų tarnsaminazių koncentracija.
Very rare side effects Changes in the lining of the uterus (endometrium), endometrial cancer, alopecia, transient corneal opacity, jaundice.
Labai retas šalutinis poveikis Gimdos gleivinės sienelės (endometriumo) pokyčiai, endometriumo vėžys, plikimas, laikina ragenos drumstis, gelta.
You should immediately contact your doctor if you notice any of the following symptoms: swelling or tenderness in your calf, unexplained shortness of breath or sudden chest pain, vaginal bleeding or changes in vaginal discharge.
Pastebėję blauzdos patinimą ar padidėjusį jos jautrumą, atsiradus netikėtam dusuliui ar staigiam krūtinės skausmui, kraujavimui iš makšties ar pakitusioms išskyroms iš makšties, nedelsiant kreipkitės į gydytoją.
Thus electrocardiogram changes (QTc interval prolongation, arrhythmias) are possible side effects.
Fareston priklausomai nuo dozės pailgina QTc intervalą, todėl pokyčiai elektrokardiogramoje (QTc intervalo pailgėjimas, aritmija) gali būti šalutinis poveikis.
HOW TO STORE FARESTON
KAIP LAIKYTI FARESTON
Do not use Fareston after the expiry date which is stated on the label.
Ant etiketės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, vaisto vartoti negalima.
The expiry date refers to the last day of that month. Fareston does not require any special storage conditions.
Fareston specialių laikymo sąlygų nereikia.
What Fareston contains
Fareston sudėtis
- The active substance is toremifene; each tablet contains 60 mg (as citrate).
- Veiklioji medžiaga yra toremifenas: kiekvienoje tabletėje yra 60 mg toremifeno (citrato
- The other ingredients are maize starch, lactose, povidone, sodium starch glycolate, microcrystalline
- Pagalbinės medžiagos yra kukurūzų krakmolas, laktozė, povidonas, natrio krakmolo
cellulose, colloidal anhydrous silica and magnesium stearate.
glikolatas, mikrokristalinė celiuliozė, koloidinis bevandenis silicio dioksidas ir magnio stearatas.
What Fareston looks like and contents of the pack White, round, flat, bevelled edge tablet with TO 60 on one side.
21 Fareston išvaizda ir kiekis pakuotėje Balta, apvali, plokščia, nuožulniais kraštais tabletė, kurios vienoje pusėje įspausta "TO 60 “.
30 and 100 tablets.
30 arba 100 tablečių.
Marketing Authorisation Holder Orion Corporation
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
21 Orionintie 1 FIN-02200 Espoo Finland
Rinkodaros teisės turėtojas Orion Corporation Orionintie 1 FIN- 02200 Espoo Suomija
Manufacturer Orion Corporation, Orion Pharma Tengströminkatu 8 FIN-20360 Turku Finland
Gamintojas Orion Corporation, Orion Pharma Tengströminkatu 8 FIN- 20360 Turku Suomija
22 For any information about this medicinal product, please contact the local representative of the Marketing Authorisation Holder:
22 Jeigu apie šį vaistą norite sužinoti daugiau, kreipkitės į vietinį rinkodaros teisės turėtojo atstovą.
Orion Corporation Orionintie 1 FIN-02200 Espoo Tel: +358 10 4261
23 România France Orion Corporation Laboratoire HRA Pharma Orionintie 1 15, rue Béranger FIN- 02200 Espoo F- 75003 Paris Tel: +358 10 4261
Italia Schering-Plough S. p. A Via fratelli Cervi snc Centro Direzionale Milano Due Palazzo Borromini I-20090 Segrate (Milano) Tel: + 39 02 21018.1
Suomi/ Finland Italia Orion Corporation Schering- Plough S. p. A Orionintie 1 Via fratelli Cervi snc FIN- 02200 Espoo/ Esbo Centro Direzionale Milano Due Tel: +358 10 4261 Palazzo Borromini I- 20090 Segrate (Milano) Tel: + 39 02 21018. 1
What is Faslodex?
Kas yra Faslodex?
Faslodex is a solution for injection that contains the active substance fulvestrant.
Faslodex – tai injekcinis tirpalas, kurio sudėtyje yra veikliosios medžiagos fulvestranto.
It is available in prefilled syringes (250 mg).
Jis tiekiamas užpildytuose švirkštuose (po 250 mg).
What is Faslodex used for?
Kam vartojamas Faslodex?
Faslodex is used for the treatment of locally advanced or metastatic breast cancer in postmenopausal women (women who have been through the menopause).
Faslodex skiriamas moterims po menopauzės (moterims, kurioms prasidėjo menopauzė), sergančioms lokaliai išplitusiu arba metastazavusiu krūties vėžiu, gydyti.
It is used when the cancer is ‘ oestrogen receptor positive ’ (where the cancer cells have receptors for the hormone oestrogen on their surface). ‘ Metastatic’ means that the cancer has spread to other parts of the body.
Metastazavęs – tai vėžys, kurio ląstelės iš pirminio židinio yra išplitusios į kitus organus.
Faslodex is used when the disease has returned during or after treatment with an ‘ anti-oestrogen’ (a type of medicine used to treat breast cancer), or when the disease has got worse during treatment with an anti-oestrogen.
Faslodex skiriamas, kai liga atsinaujina gydant antiestrogenais (vaistiniais preparatais krūties vėžiui gydyti) arba po jo, arba kai pacientą gydant antiestrogenais jo būklė pablogėja.
How is Faslodex used?
Kaip vartoti Faslodex?
The recommended dose of Faslodex is 250 mg once a month, given by slow injection into the buttock muscle.
Rekomenduojama Faslodex dozė yra 250 mg kartą per mėnesį.
Faslodex should be used with caution in patients who have problems with their liver or severe problems with their kidneys.
Kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimų turinčioms pacientėms šio vaistinio preparato turėtų būti skiriama atsargiai.
It should not be used in patients who have severe liver problems.
Jo negalima skirti sunkių kepenų funkcijos sutrikimų turinčioms pacientėms.
How does Faslodex work?
Kaip veikia Faslodex?
Most types of breast cancer grow in response to the hormone oestrogen.
Dažniausiai krūties vėžys išsivysto dėl estrogenų poveikio organizmui.
The active substance in Faslodex, fulvestrant, is an anti-oestrogen.
Veiklioji Faslodex medžiaga fulvestrantas yra antiestrogenas.
It attaches to the receptors for oestrogen on the surface of cells, where it blocks the effects of the hormone and causes the number of oestrogen receptors to fall.
Jis prisijungia prie ląstelės paviršiuje esančių estrogeno receptorių ir slopina šio hormono poveikį, todėl daugelis estrogeno receptorių tampa neveiklūs.
As a result, the tumour cells are not stimulated to grow by oestrogen and the growth of the tumour is reduced.
Estrogenai nebestimuliuoja auglio ląstelių augimo ir auglys mažėja.
Faslodex is absorbed slowly into the body, with the effects of each injection lasting over a month.
Organizmas lėtai pasisavina Faslodex, o kiekvienos injekcijos poveikis trunka ilgiau nei mėnesį.
The levels of the medicine in the body increase with subsequent injections, reaching a steady level after around six injections.
Po kiekvienos injekcijos vaisto koncentracija organizme didėja ir vidutiniškai po šešių injekcijų tampa pastovi.
How has Faslodex been studied?
Kaip buvo tiriamas Faslodex?
The effects of Faslodex were first tested in experimental models before being studied in humans.
Faslodex poveikis pirmą kartą buvo išbandytas su eksperimentiniais modeliais ir tik paskui buvo tiriamas jo poveikis žmonėms.
Both 7 Westferry Circus, Canary Wharf, London E14 4HB, UK Tel.
Faslodex poveikiui ištirti buvo alikti du pagrindiniai tyrimai, kuriuose dalyvavo 1 014 moterų po menopauzės, sergančių progresavusiu krūties vėžiu, kuris atsinaujino arba 7 Westferry Circus, Canary Wharf, London E14 4HB, UK Tel.
Reproduction is authorised provided the source is acknowledged. studies compared the effects of two doses of Faslodex (either 125 mg or 250 mg every month) with those of anastrozole (another anticancer medicine) taken at a dose of 1 mg every day.
Abiejų tyrimų metu dviejų Faslodex dozių (125 mg arba 250 mg kas mėnesį) poveikis buvo lyginamas su anastrozolio (kito vaistinio preparato nuo vėžio), skiriamo po 1 mg kasdien, poveikiu.
In the first study, the patients knew which medicine they were taking, but not in the second study.
Pirmojo tyrimo metu pacientai žinojo, koks vaistas jiems skiriamas, o antrojo tyrimo metu – ne.
In both studies, the main measure of effectiveness was the time until the disease got worse.
Abiejų tyrimų metu pagrindinis veiksmingumo rodiklis buvo laikas, kurį pacientės būklė nepradėdavo blogėti.
What benefit has Faslodex shown during the studies?
Kokia Faslodex nauda atsiskleidė tyrimų metu?
Faslodex was at least as effective as anastrozole.
Faslodex buvo toks pat veiksmingas, kaip anastrozolis.
Looking at the results of the two studies taken together, it took an average of 166 days for the disease to get worse in the patients receiving 250 mg Faslodex once a month, compared with 126 days in those taking anastrozole.
Palyginus abiejų tyrimų rezultatus, pacienčių, vartojusių po 250 mg Faslodex kartą per mėnesį, būklė pradėdavo blogėti vidutiniškai po 166 dienų, o vartojusių anastrozolį – po 126 dienų.
The 250-mg dose of Faslodex was more effective than the 125-mg dose.
250 mg Faslodex dozė buvo veiksmingesnė už 125 mg dozę.
What is the risk associated with Faslodex?
Kokia rizika siejama su Faslodex vartojimu?
The most common side effect with Faslodex (seen in more than 1 patient in 10) is hot flushes.
Dažniausias šalutinis reiškinys (pasireiškęs daugiau nei 1 iš 10 pacienčių) buvo karščio antplūdžiai.
For the full list of all side effects reported with Faslodex, see the Package Leaflet.
Išsamų visų šalutinių reiškinių, apie kuriuos pranešta gydant Faslodex, sąrašą galima rasti pakuotės lapelyje.
Faslodex should not be used in people who may be hypersensitive (allergic) to fulvestrant or any of the other ingredients.
Faslodex negalima skirti moterims, kurios gali būti itin jautrios (alergiškos) fulvestrantui arba bet kurioms kitoms sudėtinėms preparato medžiagoms.
Faslodex must not be used in patients who are pregnant or breast-feeding, or in patients who have severe liver disease.
Faslodex negalima skirti pacientėms, turinčioms sunkių kepenų funkcijos sutrikimų, taip pat nėščiosioms ar žindyvėms.
Why has Faslodex been approved?
Kodėl Faslodex buvo patvirtintas?
The Committee for Medicinal products for Human Use (CHMP) decided that Faslodex’ s benefits are greater than its risks for the treatment of postmenopausal women with oestrogen receptor positive, locally advanced or metastatic breast cancer for disease relapse on or after adjuvant anti-oestrogen therapy or disease progression on therapy with an anti-oestrogen.
Žmonėms skirtų vaistinių preparatų komitetas (CHMP) nusprendė, kad Faslodex teikiama nauda yra didesnė už jo keliamą riziką, kai jis skiriamas gydyti moterims po menopauzės, sergančioms estrogenų receptorių turinčiu lokaliai progresavusiu arba metastazavusiu krūties vėžiu, taip pat jam atsinaujinus adjuvantinio gydymo antiestrogenais metu ar po jo arba vėžiui progresavus gydant antiestrogenais.
The Committee recommended that Faslodex be given marketing authorisation.
Komitetas rekomendavo suteikti preparato Faslodex rinkodaros teisę.
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union for Faslodex to AstraZeneca UK Limited on 10 March 2004.
Kita informacija apie Faslodex Europos Komisija 2004 m. kovo 10 d. bendrovei „ AstraZeneca UK Limited “ suteikė visoje Europos Sąjungoje galiojančią preparato Faslodex rinkodaros teisę.
The full EPAR for Faslodex can be found here.
Išsamų Faslodex EPAR galima rasti čia.
EU number
Kiekis EU numeris
Faslodex
Faslodex 250 mg/ 5ml
250 mg/ 5 ml
Injekcinis tirpalas
Solution for injection
Vartoti į raumenis
Intramuscular use
užpildytas švirkštas (stiklas)
1 pre-filled syringe + 1 safety needle
1 užpildytas švirkštas + 1 saugi adata
Faslodex 250 mg solution for injection
Faslodex 250 mg injekcinis tirpalas
One pre-filled syringe contains 250 mg fulvestrant in 5 ml solution.
Užpildytame švirkšte (5 ml tirpalo) yra 250 mg fulvestranto.
Clear, colourless to yellow, viscous solution.
Skaidrus, nuo bespalvio iki geltonos spalvos, klampus tirpalas.
Faslodex is indicated for the treatment of postmenopausal women with estrogen receptor positive, locally advanced or metastatic breast cancer for disease relapse on or after adjuvant anti-estrogen therapy or disease progression on therapy with an anti-estrogen.
Faslodex vartojamas moterų po menopauzės estrogenų receptoriams teigiamam lokaliai progresavusiam arba metastazavusiam krūties vėžiui gydyti jam atsinaujinus adjuvantinio gydymo antiestrogenais metu ar po jo arba progresavus gydant antiestrogenais.
Posology Adult females (including the elderly) The recommended dose is 250 mg at intervals of 1 month.
Dozavimas Suaugusioms moterims (įskaitant senyvas) Rekomenduojama vartoti 250 mg kas 1 mėn.
Paediatric patients Faslodex is not recommended for use in children or adolescents, as safety and efficacy have not been established in this age group.
Pediatrijos pacientams Vaikams ir paaugliams Faslodex nerekomenduojamas, kadangi netirta, ar šis vaistas jiems saugus ir veiksmingas.
Renal impairment No dose adjustments are recommended for patients with mild to moderate renal impairment (creatinine clearance ≥ 30 ml/ min).
Inkstų nepakankamumas Lengvu ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas 30 ml/ min. arba didesnis) sergančioms pacientėms dozės koreguoti nereikia.
Safety and efficacy have not been evaluated in patients with severe renal impairment (creatinine clearance < 30 ml/ min), and, therefore, caution is recommended in these patients (see section 4.4).
4. 4 skyrių).
However, as fulvestrant exposure may be increased, Faslodex should be used with caution in these patients.
Kepenų nepakankamumas Pacientėms, sergančioms lengvu arba vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu, dozės koreguoti nerekomenduojama, tačiau joms fulvestranto ekspozicija gali būti didesnė, todėl Faslodex skiriama atsargiai.
There are no data in patients with severe hepatic impairment (see sections 4.3, 4.4 and 5.2).
Duomenų apie vartojimą sunkiu kepenų nepakankamumu sergančioms pacientėms nėra (žr.
Method of administration Faslodex should be administered by slow intramuscular injection into the buttock.
Vartojimo metodas Faslodex reikia vartoti (švirkšti) lėtai į sėdmens raumenis.
For detailed instructions for administration, see section 6.6.
Išsami vartojimo instrukcija pateikiama 6. 6 skyriuje.
Hypersensitivity to the active substance, or to any of the other excipients.
• Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. • Nėštumasir žindymas (žr.
Pregnancy and lactation (see section 4.6) Severe hepatic impairment (see sections 4.4 and 5.2).
4. 4 ir 5. 2 skyrius).
Faslodex should be used with caution in patients with mild to moderate hepatic impairment (see sections 4.2, 4.3 and 5.2).
4. 2, 4. 3 ir 5. 2 skyrius).
Faslodex should be used with caution in patients with severe renal impairment (creatinine clearance less than 30 ml/ min)
Pacientėms, sergančioms sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml/ min.), Faslodex skiriama atsargiai.
Due to the intramuscular route of administration, Faslodex should be used with caution if treating patients with bleeding diatheses, thrombocytopenia or those taking anticoagulant treatment.
Faslodex vartojamas į raumenis, todėl jo atsargiai skiriama pacientėms, sergančioms hemoragine diateze arba trombocitopenija, taip pat vartojančioms antikoaguliantus.
Thromboembolic events are commonly observed in women with advanced breast cancer and have been observed in clinical trials with Faslodex (see section 4.8).
4. 8 skyrių).
This should be taken into consideration when prescribing Faslodex to patients at risk.
Į tai reikia atsižvelgti skiriant Faslodex pacientėms, kurioms yra šios komplikacijos rizikos veiksnių.
There are no long-term data on the effect of fulvestrant on bone.
Fulvestranto poveikio kaulams ilgalaikio stebėjimo duomenų nėra.
Due to the mechanism of action of fulvestrant, there is a potential risk of osteoporosis.
Dėl veikimo mechanizmo šis vaistas gali kelti osteoporozės pavojų.
A clinical interaction study with midazolam (substrate of CYP3A4) demonstrated that fulvestrant does not inhibit CYP3A4.
Sąveikos su CYP3A4 substratu midazolamu klinikinis tyrimas parodė, kad fulvestrantas neslopina CYP3A4.
Dose adjustment is therefore not necessary in patients who are receiving fulvestrant and CYP3A4 inhibitors or inducers concomitantly.
Klinikiniai sąveikos su rifampicinu (CYP3A4 induktoriumi) ir ketokonazoliu (CYP3A4 inhibitoriumi) tyrimai reikšmingų fulvestranto klirenso pokyčių neparodė, todėl kartu su CYP 3A4 inhibitoriais arba induktoriais vartojamo fulvestranto dozės koreguoti nereikia.
Faslodex is contraindicated in pregnancy (see section 4.3).
4. 3 skyrių).
Fulvestrant has been shown to cross the placenta after single intramuscular doses in rat and rabbit.
Nustatyta, kad sušvirkštus vieną fulvestranto dozę žiurkei ar triušiui į raumenis, vaisto patenka per placentos barjerą.
Studies in animals have shown reproductive toxicity including an increased incidence of foetal abnormalities and deaths (see section 5.3).
Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai (daugiau vaisių apsigimė ir žuvo, žr.
Patients of child-bearing potential should be advised to use effective contraception while on treatment.
Vaisingoms pacientėms reikia patarti naudoti veiksmingą kontracepcijos metodą gydymo metu.
If pregnancy occurs while taking Faslodex, the patient must be informed of the potential hazard to the foetus and potential risk for loss of pregnancy.
Jei Faslodex vartojanti moteris pastojo, ją būtina informuoti apie potencialų pavojų vaisiui ir galimą savaiminį persileidimą.
Fulvestrant is excreted in milk in lactating rats.
Laktacijos metu fulvestranto išskiriama su žiurkių pienu.
It is not known whether fulvestrant is excreted in human milk.
Ar fulvestranto išskiriama su žmogaus pienu, nežinoma.
Considering the potential for serious adverse reactions due to fulvestrant in breast-fed infants, lactation is contraindicated (see section 4.3).
4. 3 skyrių).
Faslodex has no or negligible influence on the ability to drive or use machines.
Faslodex gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.
However, since asthenia has been reported commonly with Faslodex, caution should be observed by those patients who experience this adverse reaction when driving or operating machinery.
Pasireiškus tokiai nepageidaujamai reakcijai, vairuoti ir valdyti mechanizmus reikėtų atsargiai.
This section provides information based on all adverse reactions from clinical trials, post-marketing studies or spontaneous reports.
Šiame skyriuje pateikiama informacija pagrįsta visais pranešimais apie nepageidaujamas reakcijas klinikinių ir poregistracinių tyrimų metu, taip pat spontaniniais.
However, only 0.9% of patients stopped therapy because of an adverse reaction.
Klinikinių tyrimų metu nepageidaujamų reakcijų patyrė apie 47% pacienčių, tačiau dėl jų šio vaisto vartojimą nutraukė tik 0, 9%.
The most frequently reported adverse reactions are hot flushes, nausea, and injection site reactions.
Dažniausios nepageidaujamos reakcijos buvo karščio pylimas, pykinimas ir reakcijos injekcijos vietoje.
Adverse reactions listed below are classified according to frequency and System Organ Class (SOC).
Žemiau išvardytos nepageidaujamos reakcijos suklasifikuotos pagal dažnį ir organų sistemų grupes.
Very common (≥ 1/ 10), Common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), Uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100).
Dažnio apibūdinimai: labai dažni (≥ 1/ 10), dažni (nuo ≥ 1/ 100 iki < 1/ 10), nedažni (nuo ≥ 1/ 1000 iki < 1/ 100).
Within each frequency grouping adverse reactions are reported in order of decreasing seriousness.
Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamos reakcijos pateikiamos mažėjančio sunkumo tvarka.
3 Table 1 Adverse Drug Reactions
Organų sistemų klasė
Nervous system disorders Gastrointestinal disorders
Nervų sistemos sutrikimai
Headache Vomiting, nausea and diarrhoea
galvos skausmas
Renal and urinary disorders
Virškinimo trakto sutrikimai
Urinary tract infections
vėmimas, pykinimas, viduriavimas
Skin and subcutaneous tissue disorders
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Rash
šlapimo takų infekcijos išbėrimas
Back pain
nugaros skausmas
Vascular disorders
Kraujagyslių sutrikimai Bendrieji
Hot flushes
karščio pylimas
Venous thromboembolism
venų tromboembolija • astenija
General disorders and administration site conditions
sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Asthenia Injection site reactions including injection site pain and injection site inflammation1
reakcijos injekcijos vietoje: skausmas injekcijos vietoje ir uždegimas injekcijos vietoje 1
Immune system disorders
sutrikimai
Hypersensitivity reactions, including angioedema and urticaria
jautrumo reakcijos: angioneurozinė edema, dilgėlinė
Increased Hepatic Enzymes2
padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas2
Reproductive system and breast disorders 1
• makšties Lytinės sistemos ir 1
Vaginal moniliasis Leukorrhea Vaginal haemorrhage
kandidozė leukorėja kraujavimas iš makšties
2 the vast majority < 2xULN
trumpalaikis skausmas injekcijos vietoje pasireiškė 7% pacienčių (po 1% injekcijų) sušvirkštus 5 ml dozę 2 dauguma atvejų – mažiau kaip 2 kartus virš viršutinės normos ribos
4.9 Overdose
4 4. 9 Perdozavimas
There is no human experience of overdose.
Perdozavimo atvejų žmogui neaprašyta.
Animal studies suggest that no effects other than those related directly or indirectly to anti-estrogenic activity were evident with higher doses of fulvestrant (see section 5.3).
Tyrimai su gyvūnais neparodė didesnių fulvestranto dozių sukeltų poveikių, išskyrus tiesiogiai arba netiesiogiai susijusius su antiestrogeniniu aktyvumu (žr.
If overdose occurs, symptomatic supportive treatment is recommended.
Perdozavus rekomenduojamas simptominis gydymas.
Anti-estrogens, ATC code:
Antiestrogenai, ATC kodas:
L02BA03
LO2BA03.
Mechanism of action Fulvestrant is a competitive estrogen receptor (ER) antagonist with an affinity comparable to estradiol.
Veikimo mechanizmas Fulvestrantas yra konkurencinio veikimo estrogenų receptorių (ER) antagonistas, kurioafinitetas panašus į estradiolio.
Fulvestrant blocks the trophic actions of estrogens without any partial agonist (estrogen-like) activity.
Fulvestrantas blokuoja trofinius estrogenų poveikius, o pats dalinio agonistinio (panašaus į estrogenų) aktyvumo neturi.
The mechanism of action is associated with down-regulation of estrogen receptor protein levels.
Šio vaisto veikimo mechanizmas yra susijęs su ER baltymo kiekio sumažėjimu.
4 Clinical trials in postmenopausal women with primary breast cancer have shown that fulvestrant significantly down-regulates ER protein in ER positive tumours compared with placebo.
Klinikiniai tyrimai, atlikti su pirminiu krūties vėžiu sergančiomis moterimis po menopauzės, parodė, kad fulvestrantas reikšmingai mažina ER baltymo jautrumą ER teigiamuose navikuose (palyginus su placebu).
There was also a significant decrease in progesterone receptor expression consistent with a lack of intrinsic estrogen agonist effects.
Taip pat nustatytas reikšmingas progesterono receptorių ekspresijos sumažėjimas (tai atitinka duomenis, pagal kuriuos fulvestrantas neturi vidinio agonistinio estrogeninio poveikio).
77% of the study population had estrogen receptor positive breast cancer.
Dviejuose III fazės klinikiniuose tyrimuose dalyvavo 851 moterys po menopauzės, sirgusios progresavusiu krūties vėžiu, atsinaujinusiu adjuvantinės endokrininės terapijos metu ar po jos arba progresavusiu endokrininės terapijos metu (77% tyrimo dalyvių krūties vėžys buvo estrogenų receptoriams teigiamas).
These trials compared the safety and efficacy of monthly administration of 250 mg fulvestrant versus the daily administration of 1 mg anastrozole (aromatase inhibitor).
Šių tyrimų metu lygintas fulvestranto (250 mg kas mėnesį) ir aromatazės inhibitoriaus anastrozolio (1 mg per parą) saugumas ir veiksmingumas.
Overall, fulvestrant at the 250 mg monthly dose was at least as effective as anastrozole in terms of time to progression, objective response, and time to death.
Apskritai fulvestranto (250 mg 1 kartą per mėnesį) veiksmingumas buvo bent ne mažesnis už anastrozolio (remiantis laikotarpio iki ligos progresavimo trukme, objektyviu atsaku ir išgyvento laikotarpio trukme).
There were no statistically significant differences in any of these endpoints between the two treatment groups.
Nė vienas iš šių gydymo veiksmingumo rodiklių tarp fulvestranto ir anastrozolio grupių statistiškai reikšmingai nesiskyrė.
Time to progression was the primary endpoint.
Pagrindinis gydymo veiksmingumo rodiklis buvo laikotarpis iki ligos progresavimo.
Combined analysis of both trials showed that 83% of patients who received fulvestrant progressed, compared with 85% of patients who received anastrozole.
Kombinuota abiejų tyrimų rezultatų analizė parodė, kad liga progresavo 83% fulvestrantą vartojusių ir 85% anastrozolį vartojusių pacienčių.
The hazard ratio of fulvestrant to anastrozole for time to progression was 0.95 (95% CI 0.82 to 1.10).
Palyginus fulvestranto ir anastrozolio grupes, pagal laikotarpį iki ligos progresavimo apskaičiuotas rizikos santykis buvo 0, 95 (95% PI – 0, 82- 1, 1).
The objective response rate for fulvestrant was 19.2% compared with 16.5% for anastrozole.
Objektyvus atsakas nustatytas 19, 2% fulvestrantą ir 16, 5% anastrozolį vartojusių pacienčių.
The median time to death was 27.4months for patients treated with fulvestrant and 27.6 months for patients treated with anastrozole.
Pacienčių, vartojusių fulvestrantą, išgyvento laikotarpio mediana buvo 27, 4 mėn., vartojusių anastrozolį – 27, 6 mėn.