qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Galvus can be used with metformin, a thiazolidinedione or a sulphonylurea, but it is only used in combination with a sulphonylurea in patients who cannot take metformin.
Galvus gali būti skiriamas su metforminu, tiazolidindionu arba sulfonilkarbamidais, tačiau su pastaraisiais skiriamas tik negalintiems vartoti metformino pacientams.
How is Galvus used?
Kaip vartoti Galvus?
In adults, the recommended dose of Galvus is: • one tablet in the morning and another in the evening when used with metformin or a thiazolidinedione, • one tablet in the morning when taken with a sulphonylurea.
Rekomenduojama Galvus dozė suaugusiems: • viena tabletė ryte ir viena – vakare, kai vaistas skiriamas kartu su metforminu arba tiazolidindionu; • viena tabletė ryte, kai vaistas skiriamas kartu su sulfonilkarbamidais.
The daily dose should not exceed two tablets (100 mg).
Vaisto dienos dozė neturėtų viršyti dviejų tablečių (100 mg).
Galvus can be taken with or without food.
Galvus galima vartoti valgio metu ir nevalgius.
Galvus is not recommended for patients who have moderate or severe problems with their kidneys, including those on haemodialysis (a blood clearance technique) with end-stage renal disease.
Galvus nerekomenduojama vartoti pacientams, turintiems vidutinio sunkumo ar sunkių inkstų veiklos sutrikimų arba kuriems nustatyta galutinė inkstų ligos stadija ir atliekama hemodializė (kraujo valymo būdas).
Galvus is not recommended for patients with liver problems.
Galvus taip pat nerekomenduojama vartoti pacientams, turintiems sunkių kepenų veiklos sutrikimų.
It should be used with caution in patients aged over 75 years.
Reikėtų imtis atsargumo priemonių skiriant vaistą vyresniems nei 75 metų amžiaus pacientams.
How does Galvus work?
Kaip veikia Galvus?
Type 2 diabetes is a disease in which the pancreas does not make enough insulin to control the level of glucose (sugar) in the blood or when the body is unable to use insulin effectively.
2 tipo diabetas yra liga, kai kasa nesugeba pagaminti užtektinai insulino, kad būtų reguliuojamas gliukozės (cukraus) kiekis kraujyje arba kai organizmas negali insulino veiksmingai panaudoti.
The active substance in Galvus, vildagliptin, is a dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitor.
Galvus veiklioji medžiaga vildagliptinas yra dipeptidilpeptidazės- 4 (DPP- 4) inhibitorius.
It works by blocking the breakdown of ‘ incretin’ hormones in the body.
Jis blokuoja hormonų inkretinų skilimą organizme.
These hormones are released after a meal and stimulate the pancreas to produce insulin.
Šie hormonai valgio metu didina insulino išsiskyrimą iš kasos.
Vildagliptin does not work when the blood glucose is low.
Taigi vildagliptinas didina hormonų inkretinų koncentraciją kraujyje.
Vildagliptin also reduces the amount of glucose made by the liver, by increasing insulin levels and decreasing the levels of the hormone glucagon.
Šie hormonai savo ruožtu paspartina insulino išsiskyrimą iš kasos, kai padidėja kraujo gliukozės lygis.
Together, these processes reduce blood glucose levels and help to control type 2 diabetes.
Vildagliptinas neveikia esant žemam kraujo gliukozės lygiui.
7 Westferry Circus, Canary Wharf, London E14 4HB, UK Tel.
Vildagliptinas, padidindamas insulino koncentraciją ir 7 Westferry Circus, Canary Wharf, London E14 4HB, UK Tel.
Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.
Reproduction is authorised provided the source is acknowledged sumažindamas hormono glukagono koncentraciją, taip pat sumažina kepenyse pagamintos gliukozės kiekį.
How has Galvus been studied?
Kaip buvo tiriamas Galvus?
The effects of Galvus were first tested in experimental models before being studied in humans.
Pirmiausia Galvus poveikis buvo išbandytas su eksperimentiniais modeliais ir tik tada buvo tiriamas jo poveikis žmonėms.
Galvus has also been studied in seven main studies involving a total of over 4,000 patients with type 2 diabetes and insufficient control of blood glucose levels.
Buvo atlikti septyni pagrindiniai Galvus klinikiniai tyrimai, kuriuose dalyvavo 4000 antro tipo diabetu sergančių pacientų, kurių cukraus kiekio kraujyje kontrolė buvo nepakankama.
Three of these studies looked at the effects of Galvus taken alone in a total of 2,198 patients who had not taken diabetes treatment before, comparing it to placebo (a dummy treatment), metformin or rosiglitazone (a thiazolidinedione).
Trijų tyrimų, kuriuose iš viso dalyvavo 2 198 iki tol nuo diabeto negydyti pacientai, metu atskirai skiriamo Galvus poveikis buvo lyginamas su placebo (gydomojo poveikio neturinčios medžiagos), metmorfino arba rosiglitazono (tiazolidindiono) poveikiu.
The other four studies compared the effects of Galvus, taken at doses of 50 or 100 mg a day for 24 weeks, with those of placebo, when used as an add-on to existing treatment with metformin (544 patients), pioglitazone (a thiazolidinedione, 463 patients), glimepiride (a sulphonylurea, 515 patients) or insulin (296 patients).
Kituose keturiuose tyrimuose, kurie truko 24 savaites, 50 arba 100 mg dienos dozių Galvus poveikis buvo lyginamas su placebo (gydymojo poveikio neturinčios medžiagos) poveikiu, skiriant jį atskirai arba kaip papildomą vaistą pacientams, jau vartojantiems metmorfiną (544 pacientai), pioglitazoną (tiazolidindioną - 463 pacientai), glimepiridą (sulfonilkarbamidą - 515 pacientai) arba insuliną (296 pacientai).
In all studies, the main measure of effectiveness was the change in blood levels of a substance called glycosylated haemoglobin (HbA1c), which gives an indication of how well blood glucose is controlled.
HbA1c parodo, kaip kontroliuojamas gliukozės kiekis kraujyje.
What benefit has Galvus shown during the studies?
Kokia Galvus nauda atsiskleidė tyrimų metu?
Galvus reduced levels of HbA1c in all studies.
Visuose tyrimuose nustatyta, kad Galvus sumažina HbA1c kiekį kraujyje.
When used alone, it caused a reduction in HbA1c levels by approximately 1% from a starting level of around 8% after 24 weeks, but it was not as effective as metformin or rosiglitazone.
(pradinis kiekis – 8 proc.), tačiau Galvus nebuvo toks veiksmingas kaip metforminas arba rosiglitazonas.
When used as an add-on to existing treatment for type 2 diabetes, Galvus was more effective than placebo in reducing HbA1c levels.
Vartojant Galvus kartu su kitais vaistais nuo antro tipo diabeto, jis daug veiksmingiau sumažino HbA1c kiekį kraujyje nei placebas.
With metformin and with pioglitazone, the 100-mg daily dose was more effective than the 50 mg daily dose, with a reduction in HbA1c levels of between 0.8 and 1.0%.
Nustatyta, kad vartojant po 100 mg Galvus vieną kartą per dieną kartu su metforminu ir pioglitazonu jis buvo daug veiksmingesnis nei skiriant 50 mg dienos dozę, ir sumažino HbA1c kiekį kraujyje 0, 8– 1, 0 proc.
In combination with glimepiride, both 50 mg and 100 mg daily doses caused a reduction of around 0.6%.
Vartojant po 50 mg arba 100 mg Galvus vieną kartą per dieną kartu su glimepiridu HbA1c kiekis kraujyje sumažėjo maždaug 0, 6 proc.
In contrast, patients adding placebo to their existing treatment showed smaller changes in HbA1c levels, ranging from a fall of 0.3% to a rise of 0.2%.
Pacientų grupėje, kurioje kartu su kitais vaistais buvo skiriamas placebas, nustatyta, kad HbA1c kiekis kraujyje sumažėjo tik 0, 3 proc., o kai kuriais atvejais padidėjo 0, 2 proc.
Although adding Galvus to existing insulin therapy caused a greater reduction in HbA1c levels than placebo, the size of this effect was too small to be considered meaningful for patients.
Nors vartojant Galvus kartu su insulinu HbA1c kiekis kraujyje sumažėjo labiau nei placebo grupėje, poveikis buvo toks nedidelis, kad jo negalima laikyti reikšmingu pacientams.
The company withdrew its application for the use of Galvus on its own and as an add-on to insulin during the assessment of the medicine.
Vaisto vertinimo laikotarpiu bendrovė atsiėmė paraišką dėl Galvus vartojimo atskirai ir kartu su insulinu.
What is the risk associated with Galvus?
Kokia su Galvus vartojimu siejama rizika?
The most common side effect with Galvus (seen in between 1 and 10 patients in 100) is dizziness.
Labai dažnas (daugiau kaip 1– 10 iš 100 pacientų) Galvus šalutinis reiškinys yra galvos svaigimas.
For the full list of all side effects reported with Galvus, see the Package Leaflet.
Išsamų visų šalutinių reiškinių, apie kuriuos pranešta gydant Galvus, sąrašą galima rasti pakuotės lapelyje.
Galvus should not be used in people who may be hypersensitive (allergic) to vildagliptin or any of the other ingredients.
Galvus draudžiama skirti vildagliptinui ar kitoms vaisto sudedamosioms dalims jautriems (alergiškiems) pacientams.
Its use in patients with heart disease should be limited to patients with mild disease.
Širdies nepakankamumu sergantiems pacientams vildagliptiną reikia skirti atsargiai.
Because vildagliptin has been associated with liver problems, patients should have tests to check their liver before treatment with Galvus and at regular intervals during treatment.
Kadangi vildagliptinas siejamas su kepenų sutrikimais, pacientai turėtų pasitikrinti kepenis prieš gydymą Galvus ir gydymo metu nuolat stebėti jų būklę.
Why has Galvus been approved?
Kodėl Galvus buvo patvirtintas?
The Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) concluded that Galvus’ s benefits in the treatment of type 2 diabetes mellitus are greater than its risks when used as dual oral therapy in combination with metformin, a sulphonylurea or a thiazolidinedione.
Žmonėms skirtų vaistų komitetas (CHMP) nusprendė, kad Galvus teikiama nauda yra didesnė už riziką skiriant jį kartu su metforminu, sulfonilkarbamidais arba tiazolidindionu antrojo tipo diabetu sergantiems pacientams gydyti.
The Committee recommended that Galvus be given marketing authorisation.
Komitetas rekomendavo suteikti preparato Galvus rinkodaros teisę.
Other information about Galvus:
Kita informacija apie Galvus:
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union for Galvus to Novartis Europharm Limited on 26 September 2007.
Europos Komisija 2007 m. rugsėjo 26 d. bendrovei „ Novartis Europharm Limited “ išdavė visoje Europos Sąjungoje galiojančią Galvus rinkodaros teisę.
The full EPAR for Galvus can be found here.
Išsamų Galvus EPAR galima rasti čia.
This summary was last updated in 02-2008.
2/ 3 Ši santrauka paskutinį kartą buvo atnaujinta 2008- 02.
Tablet Tablet Tablet Tablet Tablet Tablet Tablet Tablet Tablet Tablet Tablet
Tabletė Tabletė Tabletė Tabletė Tabletė Tabletė Tabletė Tabletė Tabletė Tabletė Tabletė
Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use
Vartoti per burną Vartoti per burną Vartoti per burną Vartoti per burną Vartoti per burną Vartoti per burną Vartoti per burną Vartoti per burną Vartoti per burną Vartoti per burną Vartoti per burną
Blister (PA/ Al/ PVC/ /Al) Blister (PA/ Al/ PVC/ /Al) Blister (PA/ Al/ PVC/ /Al) Blister (PA/ Al/ PVC/ /Al) Blister (PA/ Al/ PVC/ /Al) Blister (PA/ Al/ PVC/ /Al) Blister (PA/ Al/ PVC/ /Al) Blister (PA/ Al/ PVC/ /Al) Blister (PA/ Al/ PVC/ /Al) Blister (PA/ Al/ PVC/ /Al) Blister (PA/ Al/ PVC/ /Al)
Lizdinė plokštelė (PA/ Al/ PVC // Al) Lizdinė plokštelė (PA/ Al/ PVC // Al) Lizdinė plokštelė (PA/ Al/ PVC // Al) Lizdinė plokštelė (PA/ Al/ PVC // Al) Lizdinė plokštelė (PA/ Al/ PVC // Al) Lizdinė plokštelė (PA/ Al/ PVC // Al) Lizdinė plokštelė (PA/ Al/ PVC // Al) Lizdinė plokštelė (PA/ Al/ PVC // Al) Lizdinė plokštelė (PA/ Al/ PVC // Al) Lizdinė plokštelė (PA/ Al/ PVC // Al) Lizdinė plokštelė (PA/ Al/ PVC // Al)
7 tablets 14 tablets 28 tablets 30 tablets 56 tablets 60 tablets 90 tablets 112 tablets 180 tablets 336 tablets 336 (3x112) tablets
7 tabletės 14 tablečių 28 tabletės 30 tablečių 56 tabletės 60 tablečių 90 tablečių 112 tablečių 180 tablečių 336 tabletės 336 (3x112) tabletės
Galvus 50 mg tablets
Galvus 50 mg tabletės
Each tablet contains 50 mg of vildagliptin.
Kiekvienoje tabletėje yra 50 mg vildagliptino.
Each tablet contains 47.82 mg anhydrous lactose.
Pagalbinė medžiaga: kiekvienoje tabletėje yra 47, 82 mg bevandenės laktozės.
Tablet
Tabletė
White to light yellowish, round (8 mm diameter), flat-faced, bevelled-edge tablet.
Balta arba šviesiai gelsva, apvali (8 mm skersmens), plokščiu paviršiumi, nuožulniais kraštais tabletė.
One side is debossed with “ NVR”, and the other side with “ FB”.
Vienoje pusėje įspausta “ NVR ”, kitoje - “ FB ”.
Vildagliptin is indicated in the treatment of type 2 diabetes mellitus:
Vildagliptino skiriama 2 tipo cukriniam diabetui gydyti:
As dual oral therapy in combination with
Dviejų geriamųjų preparatų derinyje kartu su
- metformin, in patients with insufficient glycaemic control despite maximal tolerated dose of
- metforminu, pacientams, kuriems vartojant didžiausią toleruojamą vien tik metformino dozę,
monotherapy with metformin,
gliukozės koncentracija sureguliuojama nepakankamai,
- a sulphonylurea, in patients with insufficient glycaemic control despite maximal tolerated dose
- sulfonilkarbamidais, pacientams, kuriems vartojant didžiausią toleruojamą sulfonilkarbamidų
of a sulphonylurea and for whom metformin is inappropriate due to contraindications or intolerance,
dozę, gliukozės koncentracija sureguliuojama nepakankamai, o gydymo metforminu pacientas netoleruoja ar jo skirti negalima dėl kontraindikacijų,
- a thiazolidinedione, in patients with insufficient glycaemic control and for whom the use of a
- tiazolidindiono preparatais, pacientams, kuriems gliukozės koncentracija sureguliuojama
thiazolidinedione is appropriate.
nepakankamai, ir, kuriems reikia gydymo tiazolidindiono preparatais.
Adults When used in dual combination with metformin or a thiazolidinedione, the recommended daily dose of vildagliptin is 100 mg, administered as one dose of 50 mg in the morning and one dose of 50 mg in the evening.
Suaugusiesiems Rekomenduojama vildagliptino paros dozė yra 100 mg, po 50 mg ryte ir vakare, kai vaisto vartojama dviejų geriamųjų preparatų derinyje kartu su metforminu arba tiazolidindiono preparatais.
When used in dual combination with a sulphonylurea, the recommended dose of vildagliptin is 50 mg once daily administered in the morning.
Rekomenduojama vildagliptino dozė yra 50 mg vieną kartą per parą ryte, kai vaisto vartojama kartu su sulfonilkarbamidais.
In this patient population, vildagliptin 100 mg daily was no more effective than vildagliptin 50 mg once daily.
Šiai pacientų grupei vildagliptino 100 mg per parą dozė nebuvo veiksmingesnė už 50 mg vildagliptino vieną kartą per parą.
Doses higher than 100 mg are not recommended.
Nerekomenduojama vartoti didesnių kaip 100 mg dozių.
The safety and efficacy of vildagliptin as triple oral therapy in combination with metformin and a thiazolidinedione or with metformin and a sulphonylurea has not been established.
Trijų geriamųjų preparatų derinyje kartu su metforminu ir tiazolidindiono preparatais ar su metforminu ir sulfonilkarbamidais vildagliptino saugumas ir efektyvumas nėra nustatytas.
Galvus can be administered with or without a meal (see also section 5.2).
5. 2 skyrių).
2 Additional information on special populations Renal impairment No dose adjustment is required in patients with mild renal impairment (creatinine clearance ≥ 50 ml/ min).
2 Papildoma informacija specialioms pacientų grupėms Inkstų pažeidimas Pacientams, kuriems yra nesunkus inkstų pažeidimas (kreatinino klirensas ≥ 50 ml/ min), dozės koreguoti nereikia.
The use of Galvus is not recommended in patients with moderate or severe renal impairment or in haemodialysis patients with end-stage renal disease (ESRD) (see also sections 4.4 and 5.2).
4. 4 ir 5. 2 skyrius).
Hepatic impairment Galvus should not be used in patients with hepatic impairment, including patients with pre-treatment alanine aminotransferase (ALT) or aspartate aminotransferase (AST) > 3x the upper limit of normal (ULN) (see also sections 4.4 and 5.2).
4. 4 ir 5. 2 skyrius).
Elderly (≥ 65 years) No dose adjustments are necessary in elderly patients.
Senyvi pacientai (≥ 65 metų) Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Experience in patients aged 75 years and older is limited and caution should be exercised when treating this population (see also sections 5.1 and 5.2).
5. 1 ir 5. 2 skyrius).
Paediatric population (< 18 years) Galvus is not recommended for use in children and adolescents due to a lack of data on safety and efficacy.
Vaikai (< 18 metų) Galvus nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams, nes duomenų apie saugumą ir veiksmingumą nepakanka.
General Galvus is not a substitute for insulin in insulin-requiring patients.
Bendrosios pastabos Galvus nėra insulino pakaitalas pacientams, kuriems reikia gydymo insulinu.
Galvus should not be used in patients with type 1 diabetes or for the treatment of diabetic ketoacidosis.
Galvus negalima vartoti 1 tipo diabetu sergantiems pacientams ar diabetinei ketoacidozei gydyti.
Renal impairment There is limited experience in patients with moderate to severe renal impairment or in patients with ESRD on haemodialysis.
Inkstų pažeidimas Patirties gydant pacientus, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų pažeidimas ar kuriems yra GILS ir atliekama hemodializė, yra nedaug.
Therefore, the use of Galvus is not recommended in these patients.
Todėl šiai pacientų grupei Galvus vartoti nerekomenduojama.
Hepatic impairment Galvus should not be used in patients with hepatic impairment, including patients with pre-treatment ALT or AST > 3x ULN.
Kepenų pažeidimas Galvus negalima vartoti pacientams, kuriems yra kepenų pažeidimas, taip pat pacientams, kuriems, prieš pradedant gydymą, ALT ar AST aktyvumas daugiau nei 3 kartus viršija viršutinę normos ribą VNR.
Liver enzyme monitoring Rare cases of hepatic dysfunction (including hepatitis) have been reported.
Kepenų fermentų koncentracijos stebėjimas Nuatatyta retų kepenų funkcijos sutrikimo (įskaitant hepatitą) atvejų.
In these cases, the patients were generally asymptomatic without clinical sequelae and liver function test results returned to normal after discontinuation of treatment.
Minėtais atvejais, pacientams paprastai nepasireiškė simptomų ir nebuvo klinikinių padarinių, o kepenų funkcija normalizavosi nutraukus gydymą.
Liver function tests should be performed prior to the initiation of treatment with Galvus in order to know the patient’ s baseline value.
Prieš pradedant gydymą Galvus, reikia atlikti kepenų funkcijos tyrimus, kad būtų žinomos pradinės jų vertės.
Liver function should be monitored during treatment with Galvus at three-month intervals during the first year and periodically thereafter.
Pirmaisiais gydymo Galvus metais kepenų funkciją reikia tirti kas tris mėnesius ir reguliariai - vėlesniais gydymo metais.
Patients who develop increased transaminase levels should be monitored with a second liver function evaluation to confirm the finding and be followed thereafter with frequent liver function tests until the abnormality(ies) return(s) to normal.
Pacientams, kuriems nustatomas padidėjęs transaminazių aktyvumas, tyrimo rezultatui patvirtinti reikia atlikti antrą kepenų funkcijos tyrimą, vėliau šiuos tyrimus kartoti dažnai, kol pakitęs rodiklis (- iai) pasidarys normalus (- ūs).
Should an increase in AST or ALT of 3x ULN or greater persist, withdrawal of Galvus therapy is recommended.
Jeigu AST ar ALT aktyvumas išlieka padidėjęs 3 ar daugiau kartų virš VNR, rekomenduojama nutraukti gydymą Galvus.
Patients who develop jaundice or other signs suggestive of liver dysfunction should discontinue Galvus.
Pacientai, kuriems pasireiškia gelta ar kiti kepenų funkcijos sutrikimo simptomai, turi nutraukti Galvus vartojimą.
Following withdrawal of treatment with Galvus and LFT normalisation, treatment with Galvus should not be reinitiated.
Po to, kai nutraukus Galvus vartojimą kepenų funkcija tampa normalia, negalima atnaujinti gydymo Galvus.
3 Cardiac failure Experience with vildagliptin therapy in patients with congestive heart failure of New York Heart Association (NYHA) functional class I-II is limited and therefore vildagliptin should be used cautiously in these patients.
New York Heart Association) funkcinės klasės širdies nepakankamumas, gydymo vildagliptinu patirties yra nedaug, todėl šiems pacientams vildagliptiną skirti atsargiai.
There is no experience of vildagliptin use in clinical trials in patients with NYHA functional class III-IV and therefore use is not recommended in these patients.
Pacientų, kuriems yra III- IV NYHA funkcinės klasės širdies nepakankamumas, gydymo vildagliptinu klinikinių tyrimų metu patirties nėra, todėl šiems pacientams jo nerekomenduojama skirti.
Skin disorders Skin lesions, including blistering and ulceration have been reported in extremities of monkeys in non- clinical toxicology studies (see section 5.3).
5. 3 skyrių).
Therefore, in keeping with routine care of the diabetic patient, monitoring for skin disorders, such as blistering or ulceration, is recommended.
Todėl be įprastinės medicininės priežiūros diabetu sergančius pacientus rekomenduojama stebėti dėl galimų odos sutrikimų, įskaitant pūslių susidarymą ir išopėjimą.
Excipients The tablets contain lactose.
Pagalbinės medžiagos Tablečių sudėtyje yra laktozės.
Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicinal product.
Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Vildagliptin has a low potential for interactions with co-administered medicinal products.
Vildagliptino sąveikos su kitais kartu vartojamais vaistiniais preparatais tikimybė nedidelė.
Combination with pioglitazone, metformin and glyburide Results from studies conducted with these oral antidiabetics have shown no clinically relevant pharmacokinetic interactions.
Derinys su pioglitazonu, metforminu ir gliburidu Tyrimų, kuriuose buvo vartojami šie geriamieji antidiabetiniai vaistai, rezultatai nerodė jokios kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos.
Digoxin (Pgp substrate), warfarin (CYP2C9 substrate) Clinical studies performed with healthy subjects have shown no clinically relevant pharmacokinetic interactions.
Digoksinas (Pgp substratas), varfarinas (CYP2C9 substratas) Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo sveiki savanoriai, metu nenustatyta jokios kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos.
Combination with amlodipine, ramipril, valsartan or simvastatin Drug-drug interaction studies in healthy subjects were conducted with amlodipine, ramipril, valsartan and simvastatin.
Derinys su amlodipinu, ramipriliu, valsartanu ar simvastatinu Sveikiems savanoriams buvo tirta vaisto sąveika su amlodipinu, ramipriliu, valsartanu ir simvastatinu.
In these studies, no clinically relevant pharmacokinetic interactions were observed after co-administration with vildagliptin.
Šių tyrimų metu nestebėta jokios kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos su vildagliptinu.
As with other oral antidiabetic medicinal products the hypoglycaemic effect of vildagliptin may be reduced by certain active substances, including thiazides, corticosteroids, thyroid products and sympathomimetics.
Kaip ir kitų geriamųjų antidiabetinių vaistinių preparatų, vildagliptino gliukozės koncentraciją mažinantį poveikį gali slopinti tam tikros veikliosios medžiagos, pvz., tiazidai, kortikosteroidai, skydliaukės preparatai ir simpatomimetikai.
Studies in animals have shown reproductive toxicity at high doses (see section 5.3).
5. 3 skyrių).
Due to lack of human data, Galvus should not be used during pregnancy.
Kadangi šių duomenų nėra, Galvus nėštumo metu vartoti negalima.
It is not known whether vildagliptin is excreted in human breast milk.
Nežinoma, ar vildagliptino išsiskiria į motinos pieną.
Animal studies have shown excretion of vildagliptin in milk.
Tyrimai su gyvūnais parodė, kad vildagliptino išsiskiria į patelių pieną.
Galvus should not be used during lactation.
Galvus žindymo metu vartoti negalima.
4 4.7 Effects on ability to drive and use machines
4. 7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Patients who experience dizziness as an undesirable effect should avoid driving vehicles or using machines.
Pacientai, kuriems pasireiškia nepageidaujamas poveikis galvos svaigimas, turi vengti automobilių vairavimo ar mechanizmų valdymo.
Safety data were obtained from a total of 3,784 patients exposed to vildagliptin at a daily dose of 50 mg (once daily) or 100 mg (50 mg twice daily or 100 mg once daily) in controlled trials of at least 12 weeks duration.
Iš viso mažiausiai 12 savaičių trukmės kontroliuojamų tyrimų metu registruoti 3 784 pacientų, per parą vartojusių po 50 mg (vieną kartą per parą) arba po 100 mg (po 50 mg du kartus per parą ar 100 mg vieną kartą per parą) vildagliptino, saugumo duomenys.
Of these patients, 2,264 patients received vildagliptin as monotherapy and 1,520 patients received vildagliptin in combination with another medicinal product.
Iš šių pacientų 2 264 buvo gydomi vildagliptino monoterapija ir 1 520 – vildagliptino ir kito vaistinio preparato deriniu.
2,682 patients were treated with vildagliptin 100 mg daily (either 50 mg twice daily or 100 mg once daily) and 1,102 patients were treated with vildagliptin 50 mg once daily.
2 682 pacientai vartojo po 100 mg vildagliptino (arba po 50 mg du kartus per parą, arba 100 mg vieną kartą per parą) ir 1 102 pacientai vartojo po 50 mg vildagliptino vieną kartą per parą.
The majority of adverse reactions in these trials were mild and transient, not requiring treatment discontinuations.
Dauguma šių klinikinių tyrimų metu registruotų nepageidaujamų reakcijų buvo nesunkios ir laikinos, dėl jų gydymo nutraukti nereikėjo.
Rare cases of hepatic dysfunction (including hepatitis) have been reported.
Nuatatyta retų kepenų funkcijos sutrikimo (įskaitant hepatitą) atvejų.
A greater proportion of cases were reported when vildagliptin was administered in combination with an angiotensin converting enzyme inhibitor (ACE-Inhibitor).
Angioedemos atvejų pasireiškė dažniau, kai vildagliptino buvo skiriama kartu su angiotenzino konvertuojančio fermento inhibitoriumi (AKF inhibitoriumi).
Adverse reactions reported in patients who received Galvus in double-blind studies as monotherapy and add-on therapies are listed below for each indication by system organ class and absolute frequency.
Nepageidaujamos reakcijos, registruotos pacientams, kurie vartojo Galvus dvigubai aklų monoterapijos ir kombinuoto gydymo tyrimų metu, išvardytos toliau kiekvienai indikacijai atskirai pagal organų sistemų klases ir absoliutų dažnį.
Frequencies are defined as very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100, < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1,000, < 1/ 100), rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000), very rare (< 1/ 10,000), not known (cannot be estimated from the available data).
Jų dažnis apibūdinamas taip: labai dažnos (≥1/ 10), dažnos (nuo ≥1/ 100 iki < 1/ 10), nedažnos (nuo ≥1/ 1 000 iki < 1/ 100), retos (nuo ≥1/ 10 000 iki < 1/ 1 000), labai retos (< 1/ 10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Combination with metformin In controlled clinical trials with the combination of vildagliptin 100 mg daily + metformin, no withdrawal due to adverse reactions was reported in either the vildagliptin 100 mg daily + metformin or the placebo + metformin treatment groups.
Derinys su metforminu Kontroliuojamųjų 100 mg vildagliptino paros dozės ir metformino derinio klinikinių tyrimų metu nei 100 mg vildagliptino paros dozės ir metformino derinio nei placebo ir metformino derinio grupių pacientai dalyvavimo tyrimuose dėl nepageidaujamų reakcijų nenutraukė.
In clinical trials, the incidence of hypoglycaemia was common in patients receiving vildagliptin 100 mg daily in combination with metformin (1%) and uncommon in patients receiving placebo + metformin (0.4%).
Klinikinių tyrimų metu hipoglikemija buvo dažna 100 mg vildagliptino paros dozę kartu su metforminu vartojusiems pacientams (1%) ir nedažna pacientams, vartojusiems placebą + metforminą (0, 4%).
No severe hypoglycaemic events were reported in the vildagliptin arms.
Klinikinių tyrimų metu vildagliptiną vartojusiųjų grupėse sunkių hipoglikemijos atvejų neregistruota.
Adverse reactions reported in patients who received Galvus 100 mg daily in combination with metformin in double-blind studies (N=208)
Nepageidaujamos reakcijos, registruotos pacientams, kurie vartojo 100 mg Galvus paros dozę kartu su metforminu dvigubai aklų tyrimų metu (N=208)
Combination with a sulphonylurea In controlled clinical trials with the combination of vildagliptin 50 mg + a sulphonylurea, the overall incidence of withdrawals due to adverse reactions was 0.6% in the vildagliptin 50 mg + sulphonylurea vs 0% in the placebo + sulphonylurea treatment group.
Derinys su sulfonilkarbamidais Kontroliuojamųjų 50 mg vildagliptino ir sulfonilkarbamido derinio klinikinių tyrimų metu bendras dalyvavimo tyrime nutraukimų dažnis dėl nepageidaujamų reakcijų pacientų, vartojusių 50 mg vildagliptino ir sulfonilkarbamido derinį, grupėje buvo 0, 6%, palyginus su 0% pacientų, vartojusių placebo ir sulfonilkarbamido derinį, grupe.
In clinical trials, the incidence of hypoglycaemia when vildagliptin 50 mg once daily was added to glimepiride was 1.2% versus 0.6% for placebo + glimepiride.
Klinikinių tyrimų metu hipoglikemijos pasireiškimo dažnis 50 mg vildagliptino 1 kartą per parą kartu su glimepiridu vartojusių pacientų grupėje buvo 1, 2%, palyginus su 0, 6% placebą + glimepiridą vartojusių pacientų grupe.
In clinical trials, weight did not change from baseline when vildagliptin 50 mg daily was added to glimepiride (-0.1 kg and -0.4 kg for vildagliptin and placebo, respectively).
Klinikinių tyrimų duomenimis, pacientų kūno svoris lyginant su pradiniu nepakito, kai 50 mg vildagliptino paros dozė buvo pridėta prie glimepirido (atitinkamai - 0, 1 kg ir - 0, 4 kg vildagliptino ir placebo grupėse).
Adverse reactions reported in patients who received Galvus 50 mg in combination with a sulphonylurea in double-blind studies (N=170)
Nepageidaujamos reakcijos, registruotos pacientams, kurie vartojo 50 mg Galvus paros dozę kartu su sulfonilkarbamidais dvigubai aklų tyrimų metu (N=170)
Infections and infestations
Infekcijos ir infestacijos Nervų
Nervous system disorders
Labai reti sistemos sutrikimai Dažni Dažni Dažni Dažni
Tremor Headache Dizziness Asthenia
Nazofaringitas Tremoras Galvos skausmas Galvos svaigimas Astenija
Combination with a thiazolidinedione In controlled clinical trials with the combination of vildagliptin 100 mg daily+ a thiazolidinedione, no withdrawal due to adverse reactions was reported in either the vildagliptin 100 mg daily + thiazolidinedione or the placebo + thiazolidinedione treatment groups.
Derinys su tiazolidindiono preparatais Kontroliuojamųjų 100 mg vildagliptino paros dozės ir tiazolidindiono preparatų derinio klinikinių tyrimų metu nei 100 mg vildagliptino paros dozės ir tiazolidindiono preparatų derinio nei placebo ir tiazolidindiono preparatų derinio grupių pacientai dalyvavimo tyrimuose dėl nepageidaujamų reakcijų nenutraukė.
In clinical trials, the incidence of hypoglycaemia was uncommon in patients receiving vildagliptin + pioglitazone (0.6%) but common in patients receiving placebo + pioglitazone (1.9%).
Klinikinių tyrimų metu hipoglikemija buvo nedažna vildagliptino kartu su pioglitazonu vartojusių pacientų grupėje (0, 6%), tačiau dažna placebą + pioglitazoną vartojusių pacientų grupėje (1, 9%).
In the pioglitazone add-on study, the absolute weight increases with placebo, Galvus 100 mg daily were 1.4 and 2.7 kg, respectively.
Derinio su pioglitazonu klinikinio tyrimo metu absoliutus kūno svoris placebą ir 100 mg Galvus paros dozę vartojusiems pacientams padidėjo atitinkamai 1, 4 ir 2, 7 kg.
The incidence of peripheral oedema when vildagliptin 100 mg daily was added to a maximum dose of background pioglitazone (45 mg once daily) was 7.0%, compared to 2.5% for background pioglitazone alone.
6 Periferinės edemos dažnis, kai po 100 mg vildagliptino per parą buvo pridėta prie gydymo didžiausia pioglitazono doze (po 45 mg kartą per parą), buvo 7, 0%, lyginant su 2, 5%, kai buvo vartojama vien tik pioglitazono.
6 Table 3
3 lentelė
Adverse reactions reported in patients who received Galvus 100 mg daily in combination with a thiazolidinedione in double-blind studies (N=158)
Nepageidaujamos reakcijos, registruotos pacientams, kurie vartojo 100 mg Galvus paros dozę kartu su tiazolidindiono preparatais dvigubai aklų tyrimų metu (N=158)
Uncommon Uncommon
Nedažni Nedažni
Headache Asthenia
Galvos skausmas Astenija
Weight increase Hypoglycaemia
Padidėjęs kūno svoris Hipoglikemija
In addition, in controlled monotherapy trials with vildagliptin the overall incidence of withdrawals due to adverse reactions was no greater for patients treated with vildagliptin at doses of 100 mg daily (0.3%) than for placebo (0.6%) or comparators (0.5%).
Be to, kontroliuojamųjų vildagliptino monoterapijos tyrimų metu bendras dalyvavimo tyrime nutraukimų dažnis dėl nepageidaujamų reakcijų pacientų, vartojusių 100 mg vildagliptino paros dozę, grupėje (0, 3%) nebuvo didesnis nei pacientų, vartojusių placebą (0, 6%) ar palyginamuosius preparatus (0, 5%) grupėse.
In comparative controlled monotherapy studies, hypoglycaemia was uncommon, reported in 0.4% (7 of 1,855) of patients treated with vildagliptin 100 mg daily compared to 0.2% (2 of 1,082) of patients in the groups treated with an active comparator or placebo, with no serious or severe events reported.
Palyginamųjų kontroliuojamų monoterapijos tyrimų metu hipoglikemija buvo nedažna, registruota 0, 4% (7 iš 1 855) 100 mg vildagliptino paros doze gydytų pacientų, lyginant su 0, 2% (2 iš 1 082) aktyvų palyginamąjį preparatą ar placebą vartojusių pacientų grupėse; nei vienas atvejis nebuvo sunkus.
In clinical trials, weight did not change from baseline when vildagliptin 100 mg daily was administered as monotherapy (-0.3 kg and -1.3 kg for vildagliptin and placebo, respectively).
Klinikinių tyrimų duomenimis, pacientų kūno svoris lyginant su pradiniu nepakito, kai buvo skiriama 100 mg vildagliptino per parą monoterapija (atitinkamai - 0, 3 kg ir - 1, 3 kg vildagliptino ir placebo grupėse).
Adverse reactions reported in patients who received Galvus 100 mg daily as monotherapy in double-blind studies (N=1,855)
Nepageidaujamos reakcijos, registruotos pacientams, kurie vartojo Galvus 100 mg paros dozę monoterapijai dvigubai aklų tyrimų metu (N=1 855)
Dizziness Headache
Svaigulys Galvos skausmas
Information regarding overdose with vildagliptin is limited.
Pranešimų apie vildagliptino perdozavimą negauta.
Information on the likely symptoms of overdose was taken from a rising dose tolerability study in healthy subjects given Galvus for 10 days.
Informacija apie galimus perdozavimo simptomus gauta didėjančių dozių toleravimo tyrimo metu, kuriame dalyvavę sveiki savanoriai vartojo Galvus 10 dienų.
At 400 mg, there were three cases of muscle pain, and individual cases of mild and transient paraesthesia, fever, oedema and a transient increase in lipase levels.
Kai dozė buvo 400 mg, registruoti trys raumenų skausmo atvejai ir pavieniai nesunkios ir laikinos parestezijos, karščiavimo, edemos ir laikino lipazės aktyvumo padidėjimo atvejai.
At 600 mg, one subject experienced oedema of the feet and hands, and increases in creatine phosphokinase (CPK), aspartate aminotransferase (AST), C-reactive protein (CRP) and myoglobin levels.
Kai dozė buvo 600 mg, vienam asmeniui pasireiškė pėdų ir rankų edema, padidėjo kreatinfosfokinazės (KFK), aspartataminotransferazės (AST) aktyvumas, C
7 Management In the event of an overdose, supportive management is recommended.
7 reaktyvaus baltymo (CRB) ir mioglobino koncentracija.
Vildagliptin cannot be removed by haemodialysis.
Vildagliptino negalima pašalinti hemodializės metu.
However, the major hydrolysis metabolite (LAY 151) can be removed by haemodialysis.
Tačiau hemodializės metu galima pašalinti pagrindinį hidrolizės metu susidariusį metabolitą (LAY 151).
A10BH02
Farmakoterapinė grupė – Dipeptidilpeptidazės 4 (DPP- 4) inhibitoriai, ATC kodas – A10BH02
Vildagliptin, a member of the islet enhancer class, is a potent and selective DPP-4 inhibitor.
Vildagliptinas, kasos saleles aktyvinantis preparatas, yra stiprus ir selektyvus DPP- 4 inhibitorius.
The administration of vildagliptin results in a rapid and complete inhibition of DPP-4 activity, resulting in increased fasting and postprandial endogenous levels of the incretin hormones GLP-1 (glucagon-like peptide 1) and GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide).
Pavartojus vildagliptino, DPP- 4 aktyvumas nuslopinamas greitai ir pilnai, todėl padidėja endogeninių hormonų inkretinų – GPP- 1 (į gliukagoną panašaus peptido 1) ir GIP (nuo gliukozės priklausomo insulinotropinio polipeptido) – kiekis nevalgius ir po valgio.
By increasing the endogenous levels of these incretin hormones, vildagliptin enhances the sensitivity of beta cells to glucose, resulting in improved glucose-dependent insulin secretion.
Didindamas endogeninių hormonų inkretinų kiekį, vildagliptinas padidina beta ląstelių jautrumą gliukozei, dėl to pagerėja nuo gliukozės priklausoma insulino sekrecija.
The enhanced increase in the insulin/ glucagon ratio during hyperglycaemia due to increased incretin hormone levels results in a decrease in fasting and postprandial hepatic glucose production, leading to reduced glycaemia.
Kadangi dėl padidėjusio hormonų inkretinų kiekio padidėja insulino ir gliukagono santykis hiperglikemijos metu, sumažėja gliukozės gamyba kepenyse nevalgius ir po valgio, todėl sumažėja gliukozės koncentracija.
The known effect of increased GLP-1 levels delaying gastric emptying is not observed with vildagliptin treatment.
Žinoma, kad padidėjęs GPP- 1 kiekis lėtina skrandžio ištuštinimą, bet gydymo vildagliptinu metu šis poveikis nepasireiškė.
A total of 5,759 patients with type 2 diabetes participated in 13 double-blind placebo- or active- controlled clinical trials of at least 12-weeks’ treatment duration.
Iš viso 5 759 pacientai, sergantys 2 tipo cukriniu diabetu, dalyvavo 13 dvigubai aklų, placebo arba aktyviu palyginamuoju preparatu kontroliuojamų klinikinių tyrimų, kurių trukmė buvo mažiausiai 12 savaičių.
In these studies, vildagliptin was administered to 3,784 patients at daily doses of 50 mg once daily (N=1,102), 50 mg twice daily (N=2,027) or 100 mg once daily (N=655).
Šių tyrimų metu 3 784 pacientai vartojo po 50 mg vieną kartą per parą (N=1 102), po 50 mg du kartus per parą (N=2 027) ar 100 mg vieną kartą per parą (N=655) vildagliptino.
The number of male and female patients receiving vildagliptin 50 mg once daily or 100 mg daily was 2,069 and 1,715, respectively.
Vyrų ir moterų, vildagliptino vartojusių po 50 mg kartą per parą ar 100 mg per parą, buvo, atitinkamai, 2 069 ir 1 715.
The number of patients receiving vildagliptin 50 mg once daily or 100 mg daily who were ≥ 65 years of age was 664 and 121 of the patients were ≥ 75 years of age.
65 metų ir vyresnių pacientų, kurie vildagliptino vartojo po 50 mg kartą per parą ar 100 mg per parą, buvo 664, o 75 metų ir vyresnių - 121.
In these trials, vildagliptin was administered as monotherapy in drug-naïve patients with type 2 diabetes or in combination in patients not adequately controlled by other antidiabetic medicinal products.
Šių tyrimų metu iki tol vaistais negydytiems, 2 tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams buvo skiriama vildagliptino monoterapija arba, kai kiti antidiabetiniai vaistiniai preparatai nepakankamai reguliavo gliukozės koncentraciją, jo buvo skiriama derinyje su kitais vaistais.
Overall, vildagliptin improved glycaemic control when given as monotherapy or when used in combination with metformin, a sulphonylurea, and a thiazolidinedione, as measured by clinically relevant reductions in HbA1c from baseline at study endpoint (see Table 5).
5 lentelę).
In clinical trials, the magnitude of HbA1c reductions with vildagliptin was greater in patients with higher baseline HbA1c.
Klinikinių tyrimų metu skiriant vildagliptino, HbA1c kiekio sumažėjimas buvo didesnis tiems pacientams, kurių buvo didesnė pradinė HbA1c vertė.
In a 52-week double-blind controlled trial, vildagliptin (50 mg twice daily) reduced baseline HbA1c by -1% compared to -1.6% for metformin (titrated to 2 g/ day) statistical non-inferiority was not achieved.
8 52 savaičių dvigubai aklo, kontroliuojamo tyrimo metu vildagliptino (50 mg du kartus per parą) vartojimas sumažino pradinį HbA1c kiekį - 1%, lyginant su metforminą vartojusių grupe, kurioje jis sumažėjo - 1, 6% (dozė didinta iki 2 g per parą), nors statistiškai nebuvo įrodyta, kad tiriamasis preparatas nėra mažiau efektyvus.
8 Patients treated with vildagliptin reported significantly lower incidences of gastrointestinal adverse reactions versus those treated with metformin.
Vildagliptinu gydytiems pacientams pasireiškė reikšmingai mažiau virškinimo trakto nepageidaujamų reakcijų, lyginant su metforminą vartojusia grupe.
In a 24-week double-blind controlled trial, vildagliptin (50 mg twice daily) was compared to rosiglitazone (8 mg once daily).
24 savaičių dvigubai aklo, kontroliuojamo tyrimo metu buvo palygintas vildagliptino (50 mg du kartus per parą) ir rosiglitazono (8 mg vieną kartą per parą) poveikis.
Mean reductions were -1.20% with vildagliptin and -1.48% with rosiglitazone in patients with mean baseline HbA1c of 8.7%.
Vidutinis sumažėjimas buvo - 1, 20% vildagliptino grupėje ir - 1, 48% rosiglitazono grupėje pacientams, kurių vidutinis pradinis HbA1c kiekis buvo 8, 7%.
Patients receiving rosiglitazone experienced a mean increase in weight (+1.6 kg) while those receiving vildagliptin experienced no weight gain (-0.3 kg).
Rosiglitazoną vartojusiems pacientams kūno masė padidėjo vidutiniškai (+1, 6 kg), o vildagliptiną vartojusiesiems kūno masė nedidėjo (- 0, 3 kg).
4.1% respectively).
Periferinės edemos dažnis vildagliptino vartojusių pacientų grupėje buvo mažesnis nei rosiglitazono grupėje (atitinkamai 2, 1% ir 4, 1%).
Key efficacy results of vildagliptin in placebo-controlled monotherapy trials and in add-on combination therapy trials (primary efficacy ITT population)
Pagrindiniai vildagliptino efektyvumo rezultatai, gauti placebu kontroliuojamų monoterapijos tyrimų metu ir kombinuoto gydymo tyrimų metu (pirminis efektyvumas ITT (numatomoje gydyti) populiacijoje)
Monotherapy placebo
Placebu kontroliuojami
Mean change
Vidutinis
HbA1c (%) at week 24
24 savaitę
change in HbA1c (%) at week 24 (95%CI)
24 savaitę
Study 2301:
2301 tyrimas:
Vildagliptin 50 mg twice daily (N=90)
Vildagliptinas 50 mg du kartus per parą (N=90)
-0.5* (-0.8, -0.1)
- 0, 5 * (- 0, 8; - 0, 1)
Study 2384:
2384 tyrimas:
Vildagliptin 50 mg twice daily (N=79)
Vildagliptinas 50 mg du kartus per parą (N=79)
-0.7* (-1.1, -0.4)
- 0, 7 * (- 1, 1; - 0, 4)
* p < 0.05 for comparison versus placebo Add-on / Combination studies Vildagliptin 50 mg twice daily + metformin (N=143)
* p < 0, 05 lyginant su placebu Kombinuoto gydymo tyrimai Vildagliptinas 50 mg du kartus per parą + metforminas (N=143)
-1.1* (-1.4, -0.8)
- 1, 1 * (- 1, 4; - 0, 8)
Vildagliptin 50 mg daily + glimepiride (N=132)
Vildagliptinas 50 mg per parą + glimepiridas (N=132)
-0.6* (-0.9, -0.4)
- 0, 6 * (- 0, 9; - 0, 4)
Vildagliptin 50 mg twice daily + pioglitazone (N=136)
Vildagliptinas 50 mg du kartus per parą + pioglitazonas (N=136)
-0.7* (-0.9, -0.4)
- 0, 7 * (- 0, 9; - 0, 4)
* p < 0.05 for comparison versus placebo + comparator
* p < 0, 05 lyginant su placebu + palyginamuoju preparatu
Absorption Following oral administration in the fasting state, vildagliptin is rapidly absorbed, with peak plasma concentrations observed at 1.7 hours.
Absorbcija Jei vildagliptino išgeriama nevalgius, jis greitai absorbuojamas ir didžiausia koncentracija plazmoje susidaro per 1, 7 valandas.
Food slightly delays the time to peak plasma concentration to 2.5 hours, but does not alter the overall exposure (AUC).
Maistas šiek tiek pailgina laiką, per kurį susidaro didžiausia koncentracija plazmoje, iki 2, 5 valandų, bet neįtakoja bendrosios ekspozicijos (AUC).
Administration of vildagliptin with food resulted in a decreased Cmax (19%).
Vildagliptino vartojant su maistu, sumažėjo Cmax (19%).
However, the magnitude of change is not clinically significant, so that Galvus can be given with or without food.
Tačiau šis pokytis nėra kliniškai reikšmingas, todėl Galvus galima vartoti nevalgius ir valgio metu.
Distribution The plasma protein binding of vildagliptin is low (9.3%) and vildagliptin distributes equally between plasma and red blood cells.
Pasiskirstymas Nedaug vildagliptino jungiasi su plazmos baltymais (9, 3%), jis tolygiai pasiskirsto plazmoje ir raudonosiose kraujo ląstelėse.
The mean volume of distribution of vildagliptin at steady-state after intravenous administration (Vss) is 71 litres, suggesting extravascular distribution.
Po injekcijos į veną, kai koncentracija yra pusiausvyrinė, vidutinis vildagliptino pasiskirstymo tūris (Vss) yra 71 litras, tai rodytų, kad vaistas pasiskirsto ekstravaskuliariai.
Biotransformation Metabolism is the major elimination pathway for vildagliptin in humans, accounting for 69% of the dose.
Biotransformacija Žmogui pagrindinis vildagliptino eliminavimo būdas yra metabolizmas, šiuo būdu pašalinama 69% dozės.
The major metabolite (LAY 151) is pharmacologically inactive and is the hydrolysis product of the cyano moiety, accounting for 57% of the dose, followed by the amide hydrolysis product (4% of dose).
9 darinys, kuris sudaro 57% dozės, vėliau susidaro amido grupės hidrolizės darinys (4% dozės).
In vitro data in human kidney microsomes suggest that the kidney may be one of the major organs contributing to the hydrolysis of vildagliptin to its major inactive metabolite, LAY151.
In vitro tyrimų su žmogaus inkstų mikrosomomis duomenys rodo, kad inkstai gali būti vienu iš svarbiausių organų, kuriuose vyksta vildagliptino hidrolizė iki jo pagrindinio neaktyvaus metabolito LAY 151.
DPP-4 contributes partially to the hydrolysis of vildagliptin based on an in vivo study using DPP-4 deficient rats.
In vivo tyrimų metu su žiurkėmis, kurioms trūko DPP- 4, nustatyta, kad DPP- 4 dalinai dalyvauja vildagliptino hidrolizėje.
Vildagliptin is not metabolised by CYP 450 enzymes to any quantifiable extent.
Vildagliptino metabolizme CYP 450 fermentai nedalyvauja tiek, kad tai būtų galima išmatuoti.
Accordingly, the metabolic clearance of vildagliptin is not anticipated to be affected by co-medications that are CYP 9 450 inhibitors and/ or inducers.
Todėl kartu vartojami vaistai, kurie yra CYP 450 fermentų inhibitoriai ir (ar) induktoriai, neturėtų veikti vildagliptino metabolinio klirenso.
In vitro studies demonstrated that vildagliptin does not inhibit/ induce CYP 450 enzymes.
In vitro tyrimai rodo, kad vildagliptinas neslopina ir neindukuoja CYP 450 fermentų.
Therefore, vildagliptin is not likely to affect metabolic clearance of co-medications metabolised by CYP 1A2, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1 or CYP 3A4/ 5.
Todėl vildagliptinas neturėtų veikti kartu vartojamų vaistų metabolinio klirenso, kurių biotransformacijoje dalyvauja CYP 1A2, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1 ar CYP 3A4/ 5 fermentai.
Elimination Following oral administration of [14C] vildagliptin, approximately 85% of the dose was excreted into the urine and 15% of the dose is recovered in the faeces.
Eliminacija Išgėrus [14C] vildagliptino, su šlapimu išsiskyrė maždaug 85% dozės, su išmatomis - 15%.
Renal excretion of the unchanged vildagliptin accounted for 23% of the dose after oral administration.
Vaisto išgėrus, maždaug 23% nepakitusio vildagliptino išsiskyrė per inkstus.
After intravenous administration to healthy subjects, the total plasma and renal clearances of vildagliptin are 41 and 13 l/ h, respectively.
Sveikiems savanoriams po injekcijos į veną, vildagliptino bendrasis plazmos ir inkstų klirensai yra, atitinkamai, 41 ir 13 l/ h.
The mean elimination half-life after intravenous administration is approximately 2 hours.
Po injekcijos į veną, vidutinis pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 2 valandos.
The elimination half- life after oral administration is approximately 3 hours.
Vaisto išgėrus, pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 3 valandos.
Characteristics in patients Gender No clinically relevant differences in the pharmacokinetics of vildagliptin were observed between male and female healthy subjects within a wide range of age and body mass index (BMI).
Farmakokinetika įvairiose pacientų grupėse Lytis Nestebėta jokių kliniškai reikšmingų vildagliptino farmakokinetikos skirtumų tarp vyriškos ir moteriškos lyties sveikų savanorių, kai buvo platus amžiaus ir kūno masės indeksų (KMI) spektras.