qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
The pooled data from six placebo-controlled studies in mainly elderly patients (> 65 years of age) with dementia showed that CVAEs (serious and non-serious, combined) occurred in 3.3% (33/ 1009) of patients treated with risperidone and 1.2% (8/ 712) of patients treated with placebo.
Šešių placebu kontroliuojamųjų tyrimų, kuriuose daugiausiai dalyvavo senyvi demencija sergantys pacientai (> 65 metų), jungtiniais duomenimis, NSKR (sunkių ar nesunkių, mišrių) patyrė 3, 3% (33 iš 1009) pacientų, kurie vartojo risperidoną, ir 1, 2% (8 iš 712) pacientų, vartojusių placebą.
RISPERDAL should be used with caution in patients with risk factors for stroke.
RISPERDAL reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra insulto rizikos veiksnių.
The risk of CVAEs was significantly higher in patients with mixed or vascular type of dementia when compared to Alzheimer’ s dementia.
NSKR rizika žymiai didesnė pacientams, kuriems pasireiškia mišri ar kraujagyslių tipo demencija, palyginti su Alzheimerio tipo demencija.
Therefore, patients with other types of dementias than Alzheimer’ s should not be treated with risperidone.
Taigi pacientus, kurie serga kitokio, o ne Alzheimerio tipo demencijomis, gydyti risperidonu negalima.
Physicians are advised to assess the risks and benefits of the use of RISPERDAL in elderly patients with dementia, taking into account risk predictors for stroke in the individual patient.
Gydytojams rekomenduojama nustatyti demencija sergančių senyvų pacientų gydymo RISPERDAL naudą ir riziką, atsižvelgiant į kiekvieno paciento individualią insulto riziką.
Patients/ caregivers should be cautioned to immediately report signs and symptoms of potential CVAEs such as sudden weakness or numbness in the face, arms or legs, and speech or vision problems.
Pacientus ar juos prižiūrinčius asmenis reikia perspėti, kad nedelsdami praneštų apie galimus NSKR simptomus, pavyzdžiui, staiga pasireiškusį veido, rankų ar kojų silpnumą arba tirpulį, kalbos ar regėjimo sutrikimus.
All treatment options should be considered without delay, including discontinuation of risperidone.
Reikia nedelsiant pradėti tokių ligonių gydymą, įskaitant risperidono vartojimo nutraukimą.
RISPERDAL should only be used short term for persistent aggression in patients with moderate to severe Alzheimer’ s dementia to supplement non-pharmacological approaches which have had limited or no efficacy and when there is potential risk of harm to self or others.
RISPERDAL galima trumpą laiką gydyti tik nuolatinį vidutinio sunkumo arba sunkia Alzheimerio demencija sergančių pacientų agresyvumą papildomai su nefarmakologinėmis priemonėmis, jeigu jos buvo nepakankamai veiksmingos arba neveiksmingos ir yra galimybė susižaloti pačiam pacientui arba sužaloti aplinkinius.
Patients should be reassessed regularly, and the need for continuing treatment reassessed.
Pacientų būklę reikia reguliariai įvertinti iš naujo ir nustatyti, ar būtina tęsti gydymą.
Due to the alpha-blocking activity of risperidone, (orthostatic) hypotension can occur, especially during the initial dose-titration period.
Risperidonas blokuoja alfa adrenoreceptorius, taigi gali pasireikšti (ortostatinė) hipotenzija, ypač pradiniu dozės didinimo laikotarpiu.
RISPERDAL should be used with caution in patients with known cardiovascular disease (e. g., heart failure, myocardial infarction, conduction abnormalities, dehydration, hypovolemia, or cerebrovascular disease), and the dosage should be gradually titrated as recommended (see section 4.2).
4. 2 skyrių).
A dose reduction should be considered if hypotension occurs.
Jeigu pasireiškia hipotenzija, reikia apgalvotai sumažinti dozę.
Neuroleptic malignant syndrome (NMS)
57 Piktybinis neurolepsinis sindromas (PNS)
In this event, all antipsychotics, including RISPERDAL, should be discontinued.
Tokiu atveju reikia nutraukti visų antipsichozinių vaistinių preparatų, įskaitant RISPERDAL, vartojimą.
58 Parkinson’ s disease and dementia with Lewy bodies
Parkinsono liga ir demencija, kuria sergant atsiranda Lewy kūnelių
Physicians should weigh the risks versus the benefits when prescribing antipsychotics, including RISPERDAL, to patients with Parkinson’ s Disease or Dementia with Lewy Bodies (DLB).
Skirdami vartoti antipsichozinių vaistinių preparatų, įskaitant RISPERDAL, Parkinsono liga arba demencija, kuria sergant atsiranda Lewy kūnelių, sergantiems pacientams, gydytojai turi nustatyti rizikos ir naudos santykį.
Hyperglycemia or exacerbation of pre-existing diabetes has been reported in very rare cases during treatment with RISPERDAL.
Gydymo RISPERDAL metu labai retais atvejais diagnozuota hiperglikemija arba prieš pradedant gydymą buvusio diabeto pasunkėjimas.
RISPERDAL should be used with caution in patients with pre-existing hyperprolactinaemia and in patients with possible prolactin-dependent tumours.
RISPERDAL reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems prieš pradedant gydymą, pasireiškia hiperprolaktinemija, ir pacientams, kurie gali turėti nuo prolaktino priklausomų auglių.
QT prolongation
QT intervalo pailgėjimas
QT prolongation has very rarely been reported postmarketing.
Po vaistinio preparato patekimo į rinką QT pailgėjimas nustatytas labai retai.
As with other antipsychotics, caution should be exercised when risperidone is prescribed in patients with known cardiovascular disease, family history of QT prolongation, bradycardia, or electrolyte disturbances (hypokalaemia, hypomagnesaemia), as it may increase the risk of arrhythmogenic effects, and in concomitant use with medicines known to prolong the QT interval.
Risperidoną, kaip ir kitokių antipsichozinių vaistinių preparatų, reikia atsargiai skirti vartoti pacientams, kuriems diagnozuota širdies ir kraujagyslių liga, giminaičiams nustatytas QT intervalo pailgėjimas, bradikardija ar elektrolitų pusiausvyros sutrikimų (hipokalemija, hipomagnezemija), nes tai gali didinti aritmogeninio poveikio riziką, ir pacientams, kurie kartu vartoja vaistinių preparatų, kurie gali ilginti QT intervalą.
Seizures
Priepuoliai
RISPERDAL should be used cautiously in patients with a history of seizures or other conditions that potentially lower the seizure threshold.
RISPERDAL reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems anksčiau buvo priepuolių arba kitokių būklių, kurios gali mažinti priepuolių slenkstį.
Priapism may occur with RISPERDAL treatment due to its alpha-adrenergic blocking effects.
Gydymo RISPERDAL metu dėl alfa adrenoreceptorių blokados gali pasireikšti priapizmas.
Disruption of the body’ s ability to reduce core body temperature has been attributed to antipsychotic medicines.
Skiriant vartoti RISPERDAL, rekomenduojama tinkamai prižiūrėti pacientus, kurie gali atsidurti aplinkoje, kuri skatintų kūno temperatūros padidėjimą, pavyzdžiui, intensyviai sportuojančius,
Appropriate care is advised when prescribing RISPERDAL to patients who will be experiencing conditions which may contribute to an elevation in core body temperature, e. g., exercising strenuously, exposure to extreme heat, receiving concomitant treatment with anticholinergic activity, or being subject to dehydration.
58 būnančius karštoje aplinkoje, kartu vartojančius anticholinerginį poveikį darančių vaistinių preparatų, arba asmenis, kurių organizme trūksta skysčių.
Before risperidone is prescribed to a child or adolescent with conduct disorder they should be fully assessed for physical and social causes of the aggressive behaviour such as pain or inappropriate environmental demands.
Prieš skiriant vartoti risperidoną vaikams ir paaugliams, kuriems pasireiškia elgesio sutrikimų, reikia gerai išsiaiškinti fizines ir socialines agresyvaus elgesio priežastis, pavyzdžiui, skausmas ar netinkami aplinkos reikalavimai.
59 The sedative effect of risperidone should be closely monitored in this population because of possible consequences on learning ability.
Reikia atidžiai stebėti sedacinį risperidono poveikį šios grupės pacientams, nes tai gali daryti įtaką gebėjimui mokytis.
A change in the time of administration of risperidone could improve the impact of the sedation on attention faculties of children and adolescents.
Risperidono vartojimo laiko pakeitimas gali palankiai veikti sedacijos įtaką vaikų ir paauglių dėmesio sukaupimui.
Risperidone was associated with mean increases in body weight and body mass index (BMI).
Risperidonas buvo susijęs su vidutiniu kūno svorio ir kūno masės indekso (KMI) padidėjimu.
Changes in height in the long-term open-label extension studies were within expected age-appropriate norms.
Pratęsus tyrimą atviru būdu, ilgalaikio gydymo sukelti pokyčiai buvo amžių atitinkančiose ribose.
The effect of long-term risperidone treatment on sexual maturation and height have not been adequately studied.
Ilgalaikio gydymo risperidonu įtaka lytiniam brendimui ir augimui tinkamai neištirta.
Because of the potential effects of prolonged hyperprolactinemia on growth and sexual maturation in children and adolescents, regular clinical evaluation of endocrinological status should be considered, including measurements of height, weight, sexual maturation, monitoring of menstrual functioning, and other potential prolactin-related effects.
Ilgalaikė hiperprolaktinemija gali turėti įtakos vaikų ir paauglių augimui ir lytiniam brendimui, dėl to reikia numatyti reguliarų klinikinį endokrininės būklės ištyrimą, įskaitant ūgio matavimą, svorio, lytinio brendimo, menstruacijų funkcijos ir kitokio poveikio, kuris galėtų būti susijęs su prolaktinu, stebėjimą.
During treatment with risperidone regular examination for extrapyramidal symptoms and other movement disorders should also be conducted.
Be to, gydant risperidonu, reikia reguliariai tirti, ar nėra ekstrapiramidinių ir kitokių judėjimo sutrikimų simptomų.
For specific posology recommendations in children and adolescents see Section 4.2.
4. 2 skyriuje.
The film-coated tablets contain lactose.
Plėvele dengtose tabletėse yra laktozės.
(pertains only to the film-coated tablets)
(tik plėvele dengtoms tabletėms)
The orodispersible tablets contain aspartame.
Burnoje tirpiose tabletėse yra aspartamo.
Aspartame is a source of phenylalanine which may be harmful for people with phenylketonuria.
Šis vaistinis preparatas gali būti kenksmingas sergantiesiems fenilketonurija.
(pertains only to the orodispersible tablets)
(tik burnoje disperguojamoms tabletėms)
Contains sunset yellow (E110).
Sudėtyje yra oranžinio geltonojo (E 110).
May cause allergic reactions.
Gali sukelti alerginių reakcijų.
(pertains only to the 2mg and 6 mg film-coated tablets)
(tik 2 mg ir 6 mg plėvele dengtoms tabletėms)
As with other antipsychotics, caution is advised when prescribing risperidone with medicinal products known to prolong the QT interval, e. g., class Ia antiarrhythmics (e. g., quinidine, dysopiramide, procainamide), class III antiarrhythmics (e. g., amiodarone, sotalol), tricyclic antidepressant (i. e., amitriptyline), tetracyclic antidepressants (i. e., maprotiline), some antihistaminics, other antipsychotics, some antimalarials (i. e., chinice and mefloquine), and with medicines causing electrolyte imbalance (hypokalaemia, hypomagnesiaemia), bradycardia, or those which inhibit the hepatic metabolism of risperidone.
Kaip ir vartojant kitus antipsichozinius vaistinius preparatus, risperidoną rekomenduojama atsargiai skirti kartu su QT intervalą pailginančiais vaistiniais preparatais, pvz., antiaritminiais preparatais (pvz., chinidinu, dizopiramidu, prokainamidu), III klasės antiaritminiais preparatais (pvz., amjodaronu, sotaloliu), tricikliais antidepresantais (pvz., amitriptilinu), tetracikliais antidepresantais (pvz., maprotilinu), kai kuriais antihistamininiais preparatais, kitais antipsichoziniais preparatais, kai kuriais vaistais nuo maliarijos (pvz., chininu ir meflokvinu) ir vaistais, kurie sukelia elektrolitų pusiausvyros sutrikimų (hipokalemiją, hipomagnezemiją), bradikardiją arba tais, kurie slopina risperidono metabolizmą kepenyse.
Potential for RISPERDAL to affect other medicinal products
RISPERDAL įtaka kitų vaistinių preparatų poveikiui
RISPERDAL may antagonise the effect of levodopa and other dopamine agonists.
59 RISPERDAL gali sukelti priešingą poveikį nei levodopa ir kitokie dopamino agonistai.
If this combination is deemed necessary, particularly in end-stage Parkinson’ s disease, the lowest effective dose of each treatment should be prescribed.
Jeigu nusprendžiama, kad šiuos vaistinius preparatus vartoti kartu būtina, ypač pacientams, kurie serga galutine Parkinsono ligos stadija, pagal kiekvieną indikaciją reikia skirti vartoti mažiausią veiksmingą vaistinio preparato dozę.
RISPERDAL does not show a clinically relevant effect on the pharmacokinetics of lithium, valproate, digoxin or topiramate.
RISPERDAL kliniškai reikšmingos įtakos ličio, valproato, digoksino ar topiramato farmakokinetikai nedaro.
60 Potential for other medicinal products to affect RISPERDAL
Kitų vaistinių preparatų įtaka RISPERDAL poveikiui
When carbamazepine or other CYP 3A4 hepatic enzyme/ P-glycoprotein (P-gp) inducers are initiated or discontinued, the physician should re-evaluate the dosing of RISPERDAL.
Jeigu pradedamas arba baigiamas gydymas karbamazepinu ar kitokiais kepenų CYP 3A4 izofermentus ar P- glikoproteiną (P- gp) sužadinančiais preparatais, gydytojas turi iš naujo nustatyti RISPERDAL dozavimą.
When concomitant fluoxetine or paroxetine is initiated or discontinued, the physician should re-evaluate the dosing of RISPERDAL.
Pradėjus kartu vartoti fluoksetiną ar paroksetiną arba nutraukus jų vartojimą, gydytojas turi iš naujo nustatyti RISPERDAL dozavimą.
The combined use of psychostimulants (e. g., methylphenidate) with RISPERDAL in children and adolescents did not alter the pharmacokinetics and efficacy of RISPERDAL.
Kartu su psichiką stimuliuojančiais vaistiniais preparatais (pvz., metilfenidatu) vartojamo RISPERDAL farmakokinetika vaikų ir paauglių organizme bei veiksmingumas nepakito.
Concomitant use of oral RISPERDAL with paliperidone is not recommended as paliperidone is the active metabolite of risperidone and the combination of the two may lead to additive active antipsychotic fraction exposure.
RISPERDAL gerti kartu su paliperidonu nerekomenduojama, nes paliperidonas yra veiklusis risperidono metabolitas ir šių dviejų medžiagų vartojimas kartu gali padidinti veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos ekspoziciją.
Consequently newborns should be monitored carefully.
Todėl, reikia atidžiai stebėti 60 naujagimius.
Therefore, RISPERDAL should not be used during pregnancy unless clearly necessary.
Todėl RISPERDAL nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus.
If discontinuation during pregnancy is necessary, it should not be done abruptly.
Jeigu nėštumo metu gydymą būtina nutraukti, vaistinio preparato vartojimo negalima nutraukti staigiai.
There are no data available on adverse reactions in breast-feeding infants.
Duomenų apie nepageidaujamas reakcijas žindomam kūdikiui nėra.
Therefore, the advantage of breast- feeding should be weighed against the potential risks for the child.
Taigi reikia įvertinti žindymo naudos ir galimos rizikos kūdikiui santykį.
61 4.7 Effects on ability to drive and use machines
4. 7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
RISPERDAL can have minor or moderate influence on the ability to drive and use machines due to potential nervous system and visual effects (see section 4.8).
RISPERDAL gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus veikia silpnai arba vidutiniškai, nes gali veikti nervų sistemą ir sutrikdyti regėjimą (žr.
Parkinsonism, headache, and insomnia.
Dažniausiai nustatytos nepageidaujamos reakcijos į vaistą (NRV) (dažnis ≥ 10%) yra parkinsonizmas, galvos skausmas ir nemiga.
The following terms and frequencies are applied: very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1000 to < 1/ 100), rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1000), very rare (< 1/ 10,000), and not known (cannot be estimated from the available clinical trial data).
Naudojami tokie dažnio apibūdinimai: labai dažni (≥ 1/ 10), dažni (nuo ≥ 1/ 100 iki < 1/ 10), nedažni (nuo ≥ 1/ 1000 iki < 1/ 100), reti (nuo ≥ 1/ 10 000 iki < 1/ 1000), labai reti (< 1/ 10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Adverse Drug Reactions by System Organ Class and Frequency Investigations
Dažni
Blood prolactin increaseda, Weight increased Electrocardiogram QT prolonged, Electrocardiogram abnormal, Blood glucose increased, Transaminases increased, White blood cell count decreased Body temperature increased, Eosinophil count increased, Haemoglobin decreased, Blood creatine phosphokinase increased
QT intervalo elektrokardiogramoje pailgėjimas, nenormali elektrokardiograma, gliukozės koncentracijos kraujyje padidėjimas, transaminazių suaktyvėjimas, leukocitų kiekio kraujyje sumažėjimas, kūno temperatūros padidėjimas, eozinofilų kiekio padidėjimas, hemoglobino koncentracijos sumažėjimas, kreatino fosfokinazės kraujyje padaugėjimas.
Rare
Reti Širdies sutrikimai
Body temperature decreased
Kūno temperatūros sumažėjimas.
Cardiac disorders
Dažni Nedažni
Common Uncommon
Tachikardija.
Tachycardia Atrioventricular block, Bundle branch block, Atrial fibrillation, Sinus bradycardia, Palpitations
Atrioventrikulinė blokada, kairiosios Hiso pluošto kojytės blokada, prieširdžių virpėjimas, sinusinė bradikardija, palpitacija.
Anaemia, Thrombocytopenia Granulocytopenia Agranulocytosis
Agranulocitozė.
Nervous system disorders
Nervų sistemos sutrikimai Parkinsonizmas b, galvos skausmas.
Very common Common
61 Nedažni
Parkinsonismb, Headache Akathisiab, Dizziness, Tremorb, Dystoniab, Somnolence, Sedation, Lethargy, Dyskinesiab
Nereagavimas į dirgiklius, sąmonės netekimas, apalpimas, sąmonės pritemimas, cerebrovaskulinis priepuolis, praeinantysis smegenų išemijos priepuolis, dizartrija, dėmesio sutrikimas, hipersomnija, ortostatinis galvos svaigimas, pusiausvyros sutrikimas, vėlyvoji diskinezija, kalbos sutrikimas, koordinacijos sutrikimas, hipestezija.
Uncommon
Reti Akių sutrikimai
Unresponsive to stimuli, Loss of consciousness, Syncope, Depressed level of consciousness, Cerebrovascular accident, Transient ischaemic attack, Dysarthria, Disturbance in attention, Hypersomnia, Dizziness postural, Balance disorder, Tardive dyskinesia, Speech disorder, Coordination abnormal, Hypoaesthesia
Piktybinis neurolepsinis sindromas, diabetinė koma, smegenų kraujotakos sutrikimas, smegenų išemija, judėjimo sutrikimas.
Neuroleptic malignant syndrome, Diabetic coma, Cerebrovascular disorder, Cerebral ischaemia, Movement disorder
Regėjimo aštrumo sumažėjimas, sukamieji akių judesiai, glaukoma.
Eye disorders
Ausų ir labirintų sutrikimai Nedažni
Vision blurred Conjunctivitis, Ocular hyperaemia, Eye discharge, Eye swelling, Dry eye, Lacrimation increased, Photophobia
Švokštimas, aspiracinė pneumonija, plaučių užsikimšimas, kvėpavimo sutrikimas, karkalai, kvėpavimo takų užsikimšimas, disfonija.
Visual acuity reduced, Eye rolling, Glaucoma
Miego apnėjos sindromas, hiperventiliacija.
Ear and labyrinth disorders
Žarnų obstrukcija, pankreatitas, lūpų patinimas, lūpos uždegimas. sutrikimai Enurezė.
Uncommon
Odos ir poodinio audinio sutrikimai Dažni Išbėrimas, paraudimas.
Ear pain, Tinnitus
Nedažni
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders
Angioneurozinė edema, odos pažaida, odos sutrikimas, odos spalvos pokytis, spuogai, alopecija, seborėjinis dermatitas, odos sausumas, hiperkeratozė.
Common
Reti
Dyspnoea, Epistaxis, Cough, Nasal congestion, Pharyngolaryngeal pain
Pleiskanos.
62 Uncommon
Nedažni
Wheezing, Pneumonia aspiration, Pulmonary congestion, Respiratory disorder, Rales, Respiratory tract congestion, Dysphonia
Raumenų silpnumas, mialgija, kaklo skausmas, sąnarių patinimas, nenormali laikysena, sąnarių sąstingis, krūtinės griaučių raumenų skausmas.
Sleep apnea syndrome, Hyperventilation
Rabdomiolizė.
Gastrointestinal disorders Common
Endokrininiai sutrikimai Reti Antidiurezinio hormono sekrecijos sutrikimas.
Vomiting, Diarrhoea, Constipation, Nausea, Abdominal pain, Dyspepsia, Dry mouth, Stomach discomfort
Apsinuodijimas vandeniu.
Uncommon Rare
Nedažni
Dysphagia, Gastritis, Faecal incontinence, Faecaloma Intestinal obstruction, Pancreatitis, Lip swelling, Cheilitis
Sinusitas, virusinė infekcija, ausų infekcija, tonzilitas, puriojo ląstelyno uždegimas, vidurinis otitas, akies infekcija, lokalizuota infekcija, akarodermatitas, kvėpavimo takų infekcija, cistitas, onichomikozė.
Renal and urinary disorders Common Uncommon
Reti
Enuresis Dysuria, Urinary incontinence, Pollakiuria
Lėtinis vidurinis otitas.
Skin and subcutaneous tissue disorders Common Uncommon
Kraujagyslių sutrikimai Nedažni Nedažni
Rash, Erythema Angioedema, Skin lesion, Skin disorder, Pruritus, Acne, Skin discolouration, Alopecia, Seborrhoeic dermatitis, Dry skin, Hyperkeratosis
Hipotenzija, ortostatinė hipotenzija, veido ir kaklo paraudimas.
Rare
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai 62
Dandruff
Dažni Nedažni
Musculoskeletal and connective tissue disorders Common Uncommon
Pireksija, nuovargis, periferinė edema, astenija, krūtinės skausmas.
Arthralgia, Back pain, Pain in extremity Muscular weakness, Myalgia, Neck pain, Joint swelling, Posture abnormal, Joint stiffness, Musculoskeletal chest pain
Veido edema, eisenos sutrikimas, nenormali savijauta, tingumas, į gripo panašūs simptomai, troškulys, krūtinės diskomfortas, peršalimas.
Rhabdomyolysis
Imuninės sistemos sutrikimai
Endocrine disorders Rare Inappropriate antidiuretic hormone secretion Metabolism and nutrition disorders Common Uncommon Very rare Not known
Nedažni Reti Dažnis nežinomas
Increased appetite, Decreased appetite Anorexia, Polydipsia Diabetic ketoacidosis Water intoxication
Anafilaksinė reakcija.
Infections and infestations Common
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Pneumonia, Influenza, Bronchitis, Upper respiratory tract infection, Urinary tract infection
Gelta.
Sinusitis, Viral infection, Ear infection, Tonsillitis, Cellulitis, Otitis media, Eye infection, Localised infection, Acarodermatitis, Respiratory tract infection, Cystitis, Onychomycosis
Amenorėja, lytinės funkcijos sutrikimas, erekcijos funkcijos sutrikimas, ejakuliacijos sutrikimas, galaktorėja, ginekomastija, menstruacijų sutrikimas, išskyros iš makšties.
Rare Vascular disorders
Dažnis nežinomas Psichikos sutrikimai
Uncommon
Priapizmas.
Hypotension, Orthostatic hypotension, Flushing
Labai dažni Dažni Nedažni
General disorders and administration site conditions Common Uncommon
Nerimas, ažitacija, miego sutrikimas.
Pyrexia, Fatigue, Peripheral oedema, Asthenia, Chest pain Face oedema, Gait disturbance, Feeling abnormal, Sluggishness, Influenza like illness, Thirst, Chest discomfort, Chills
Sumišimo būklė, manija, lytinio potraukio susilpnėjimas, vangumas, nervingumas.
Rare
Reti a
Immune system disorders Uncommon Rare Not known
Orgazmo nebuvimas, bloga nuotaika.
Hypersensitivity Drug hypersensitivity Anaphylactic reaction
Drebulys, įskaitant drebulį ir parkinsoninį drebulį ramybėje.
Hepatobiliary disorders Rare Jaundice Reproductive system and breast disorders Uncommon
Reikia pažymėti, kad paminėti simptomai nebūtinai yra ekstrapiramidinės kilmės.
Amenorrhoea, Sexual dysfunction, Erectile dysfunction, Ejaculation disorder, Galactorrhoea, Gynaecomastia, Menstrual disorder, Vaginal discharge,
Šioje lentelėje nėra tų NVR, kurios susijusios su RISPERDAL CONSTA farmacinės formos vartojimo būdu ar injekcija.
Not known
Širdies sutrikimai Bradikardija.
Psychiatric disorders 63
63 Akių sutrikimai Vokų mėšlungis.
Very common Common Uncommon Rare
Ausų ir labirintų sutrikimai Galvos sukimasis.
Hyperprolactinemia can in some cases lead to gynaecomastia, menstrual disturbances, amenorrhoea, galactorrhea. b Extrapyramidal disorder may occur:
Virškinimo trakto sutrikimai Dantų skausmas, liežuvio spazmas.
Tremor includes tremor and parkinsonian rest tremor.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai Egzema.
It should be noted that a broader spectrum of symptoms are included, that do not necessarily have an extrapyramidal origin.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai Sėdmenų skausmas.
The following is a list of additional ADRs associated with risperidone that have been identified as ADRs during clinical trials investigating the long-acting injectable risperidone formulation (RISPERDAL CONSTA) but were not determined to be ADRs in the clinical trials investigating oral RISPERDAL.
Infekcijos ir infestacijos Apatinių kvėpavimo takų infekcija, infekcija, gastroenteritas, poodinis abscesas.
This table excludes those ADRs specifically associated with the formulation or injection route of administration of RISPERDAL CONSTA.
Kraujagyslių sutrikimai Hipertenzija.
64 Class effects
Farmakoterapinei grupei būdingas poveikis
As with other antipsychotics, very rare cases of QT prolongation have been reported postmarketing with risperidone.
Po vaistinio preparato patekimo į rinką nustatyta, kad risperidonas, kaip ir kiti antipsichoziniai preparatai, labai retais atvejais ilgina QT intervalą.
Other class-related cardiac effects reported with antipsychotics which prolong QT interval include ventricular arrhythmia, ventricular fibrillation, ventricular tachycardia, sudden death, cardiac arrest and Torsades de Pointes.
Vartojant antipsichozinių preparatų, kurie ilgina QT intervalą, nustatytas kitas šios grupės vaistiniams preparatams būdingas poveikis širdžiai: skilvelinė aritmija, skilvelių virpėjimas, skilvelinė tachikardija, staigi mirtis, širdies sustojimas ir Torsades de Pointes.
The proportions of RISPERDAL and placebo-treated adult patients with schizophrenia meeting a weight gain criterion of ≥ 7% of body weight were compared in a pool of 6- to 8-week, placebo-controlled trials, revealing a statistically significantly greater incidence of weight gain for RISPERDAL (18%) compared to placebo (9%).
Jungtiniai 6- 8 savaičių klinikinių placebu kontroliuojamųjų tyrimų duomenys, palyginus RISPERDAL ir placebą vartojusių suaugusių šizofrenija sergančių pacientų, kurių kūno svorio padidėjimas buvo ≥ 7%, dalį, parodė statistiškai reikšmingai dažnesnį svorio padidėjimą, vartojant RISPERDAL (18%), palyginti su placebu (9%).
In a pool of placebo-controlled 3-week studies in adult patients with acute mania, the incidence of weight increase of ≥ 7% at endpoint was comparable in the RISPERDAL (2.5%) and placebo (2.4%) groups, and was slightly higher in the active-control group (3.5%).
Jungtiniais trijų savaičių klinikinių placebu kontroliuojamųjų tyrimų su suaugusiais pacientais, kuriems pasireiškė ūminė manija, duomenimis, kūno svorio padidėjimo ≥ 7% dažnis vertinamosios baigties metu RISPERDAL (2, 5%) ir placebo (2, 4%) grupėse buvo panašus, bet šiek tiek didesnis aktyviai kontroliuojamoje grupėje (3, 5%).
In a population of children and adolescents with conduct and other disruptive behaviour disorders, in long- term studies, weight increased by a mean of 7.3 kg after 12 months of treatment.
Ilgalaikių tyrimų duomenimis, vaikų ir paauglių, kuriems pasireiškė elgesio ir kitokių specifinio elgesio sutrikimų, grupėje po 12 gydymo mėnesių svoris padidėjo vidutiniškai 7, 3 kg.
The expected weight gain for normal children between 5-12 years of age is 3 to 5 kg per year.
Numatomas normalus vaikų nuo 5 iki 12 metų svorio padidėjimas yra nuo 3 iki 5 kg per metus.
From 12-16 years of age, this magnitude of gaining 3 to 5 kg per year is maintained for girls, while boys gain approximately 5 kg per year.
Nuo 12 iki 16 metų mergaičių svoris padidėja nuo 3 iki 5 kg per metus, o berniukų - maždaug 5 kg per metus.
Adverse drug reactions that were reported with higher incidence in elderly patients with dementia or paediatric patients than in adult populations are described below:
Nepageidaujamos reakcijos į vaistinį preparatą pasireiškė dažniau toliau išvardytų populiacijų demencija sergantiems senyviems pacientams bei vaikams ar paaugliams nei suaugusiesiems.
Transient ischaemic attack and cerebrovascular accident were ADRs reported in clinical trials with a frequency of 1.4% and 1.5%, respectively, in elderly patients with dementia.
Praeinantysis išemijos priepuolis ir cerebrovaskulinis priepuolis klinikinių tyrimų metu pasireiškė atitinkamai 1, 4% ir 1, 5% demencija sergančių senyvų pacientų.
In addition, the following ADRs were reported with a frequency ≥ 5% in elderly patients with dementia and with at least twice the frequency seen in other adult populations: urinary tract infection, peripheral oedema, lethargy, and cough.
Be to, demencija sergantiems senyviems pacientams ≥ 5% dažnumu ir bent dvigubai dažniau nei kitose suaugusiųjų grupėse pasireiškė šios NRV: šlapimo takų infekcija, periferinė edema, letargija, kosulys.
Paediatric patients
64 Vaikai ir paaugliai
The following ADRs were reported with a frequency ≥ 5% in paediatric patients (5 to 17 years) and with at least twice the frequency seen in clinical trials in adults: somnolence/ sedation, fatigue, headache, increased appetite, vomiting, upper respiratory tract infection, nasal congestion, abdominal pain, dizziness, cough, pyrexia, tremor, diarrhoea, and enuresis.
Vaikams ir paaugliams (nuo 5 iki 17 metų) ≥ 5% dažnumu ir bent dvigubai dažniau nei suaugusiųjų grupėse pasireiškė šios NRV: somnolencija ar sedacija, nuovargis, galvos skausmas, apetito padidėjimas, vėmimas, viršutinių kvėpavimo takų infekcija, nosies užsikimšimas, pilvo skausmas, galvos svaigimas, kosulys, karščiavimas, drebulys, viduriavimas, enurezė.
In general, reported signs and symptoms have been those resulting from an exaggeration of the known pharmacological effects of risperidone.
Nustatyti požymiai ir simptomai dažniausiai buvo pernelyg didelis žinomo risperidono farmakologinio poveikio sustiprėjimas.
Torsade de Pointes has been reported in association with combined overdose of RISPERDAL and paroxetine.
Perdozavus RISPERDAL kartu su paroksetinu, nustatyta Torsades de Pointes.
Gastric lavage (after intubation, if the patient is unconscious) and administration of activated charcoal together with a laxative
Reikia apgalvotai plauti skrandį (jeigu ligonis be sąmonės, intubavus) ir skirti aktyvintosios anglies kartu su vidurių laisvinamaisiais vaistiniais preparatais tik tuo atveju, jeigu vaistinio preparato buvo išgerta ne anksčiau kaip prieš vieną valandą.
Therefore, appropriate supportive measures should be instituted.
Todėl reikia taikyti atitinkamas palaikomąsias priemones.
In case of severe extrapyramidal symptoms, an anticholinergic medicinal product should be administered.
Jeigu atsiranda sunkių ekstrapiramidinių simptomų, skirti anticholinerginių vaistinių preparatų.
N05AX08
Farmakoterapinė grupė – Kiti antipsichoziniai vaistiniai preparatai, ATC kodas – N05AX08.
Although risperidone is a potent D2 antagonist, which is considered to improve the positive symptoms of schizophrenia, it causes less depression of motor activity and induction of catalepsy than classical antipsychotics.
Būdamas stiprus D2 antagonistas, risperidonas šalina pozityviuosius šizofrenijos simptomus, bet sukelia mažesnį motorinio aktyvumo slopinimą bei silpnesnę katalepsiją nei tipiniai antipsichoziniai preparatai.
Pharmacodynamic effects
65 Farmakodinaminis poveikis
The efficacy of risperidone in the short-term treatment of schizophrenia was established in four studies, 4- to 8-weeks in duration, which enrolled over 2500 patients who met DSM-IV criteria for schizophrenia.
Trumpalaikio šizofrenijos gydymo risperidonu veiksmingumas nustatytas keturiais tyrimais, trukusiais nuo 4 iki 8 savaičių, kuriuose dalyvavo daugiau nei 2500 pacientų, kurie atitiko DSM- IV šizofrenijos kriterijus.
In a 6- week, placebo-controlled trial involving titration of risperidone in doses up to 10 mg/ day administered twice daily, risperidone was superior to placebo on the Brief Psychiatric Rating Scale (BPRS) total score.
Brief Psychiatric Rating Scale [BPRS]).
In an 8- week, placebo-controlled trial involving four fixed doses of risperidone (2, 6, 10, and 16 mg/ day, administered twice daily), all four risperidone groups were superior to placebo on the Positive and Negative Syndrome Scale (PANSS) total score.
Positive and Negative Syndrome Scale [PANSS]).
In an 8-week, dose comparison trial involving five fixed doses of risperidone (1, 4, 8, 12, and 16 mg/ day administered twice-daily), the 4, 8, and 16 mg/ day risperidone dose groups were superior to the 1 mg risperidone dose group on PANSS total score.
Klinikinio 8 savaičių dozės palyginamojo tyrimo, kurio metu buvo palyginamos penkios pastovios risperidono dozės (1, 4, 8, 12 ir 16 mg paros dozės, suvartojamos per du kartus), 4, 8 ir 16 mg risperidono paros dozės buvo veiksmingesnės už 1 mg risperidono dozę, vertinant bendrąjį balą pagal PANSS.
In a 4-week, placebo- controlled dose comparison trial involving two fixed doses of risperidone (4 and 8 mg/ day administered once daily), both risperidone dose groups were superior to placebo on several PANSS measures, including total PANSS and a response measure (> 20% reduction in PANSS total score).
Klinikinio 4 savaičių dozės palyginamojo tyrimo, kurio metu buvo palyginamos dvi pastovios risperidono dozės (4 ir 8 mg vieną kartą per parą), abi risperidono dozės buvo veiksmingesnės už placebą pagal keletą PANSS rodmenų, įskaitant bendrąjį balą pagal PANSS ir atsaką (> 20% bendrojo balo pagal PANSS sumažėjimas).
In a longer-term trial, adult outpatients predominantly meeting DSM-IV criteria for schizophrenia and who had been clinically stable for at least 4 weeks on an antipsychotic medicinal product were randomised to risperidone 2 to 8 mg/ day or to haloperidol for 1 to 2 years of observation for relapse.
Ilgesnių tyrimų duomenimis, ambulatoriškai besigydantys suaugę pacientai, kurie labiausiai atitiko DSM- IV šizofrenijos kriterijus ir kurių būklė gydant antipsichoziniais vaistiniais preparatais buvo stabili ne trumpiau kaip 4 savaites, atsitiktiniu būdu buvo suskirstyti į grupes ir 1- 2 atkryčio stebėjimo metus vartojo nuo 2 iki 8 mg risperidono paros dozes arba haloperidolį.
Patients receiving risperidone experienced a significantly longer time to relapse over this time period compared to those receiving haloperidol.
Pacientams, vartojusiems risperidoną, atkrytis per šį laikotarpį pasireiškė žymiai vėliau nei vartojusiems haloperidolį.
Manic episodes in bipolar disorder
Bipolinio sutrikimo manijos epizodai
The efficacy of risperidone monotherapy in the acute treatment of manic episodes associated with bipolar I disorder was demonstrated in three double-blind, placebo-controlled monotherapy studies in approximately 820 patients who had bipolar I disorder, based on DSM-IV criteria.
Risperidono monoterapijos veiksmingumas, gydant ūminį manijos, susijusios su bipoliniu sutrikimu, epizodą, įrodytas trimis klinikiniais dvigubai aklu būdu atliktais placebu kontroliuojamaisiais monoterapijos tyrimais, kuriuose dalyvavo maždaug 820 pacientų, kuriems, remiantis DSM- IV, diagnozuotas bipolinis I tipo sutrikimas.
In the three studies, risperidone 1 to 6 mg/ day (starting dose 3 mg in two studies and 2 mg in one study) was shown to be significantly superior to placebo on the pre-specified primary endpoint, i. e., the change from baseline in total Young Mania Rating
Šių trijų tyrimų duomenimis, nuo 1 iki 6 mg risperidono paros dozės (dviejuose tyrimuose pradinė dozė buvo 3 mg, viename - 2 mg) buvo daug veiksmingesnės už placebą prieš tyrimą numatytos vertinamosios baigties metu, t. y. bendrojo balo pokytis pagal tik prasidėjusios manijos vertinimo skalę (angl.
66 Scale (YMRS) score at Week 3.
Young Mania Rating Scale [YMRS]) 3- čiąją gydymo savaitę.
Secondary efficacy outcomes were generally consistent with the primary outcome.
Antrinė veiksmingumo vertinamoji baigtis dažniausiai buvo tokia pat kaip ir pirminė vertinamoji baigtis.
The percentage of patients with a decrease of ≥ 50% in total YMRS score from baseline to the 3-week endpoint was significantly higher for risperidone than for placebo.
Pacientų, kurių bendrasis balas, palyginti su buvusiu prieš pradedant tyrimą, 3- čios savaitės vertinamosios baigties metu sumažėjo ≥ 50% pagal YMRS, dalis procentais buvo žymiai didesnė risperidono grupėje, palyginti su placebo grupe.
One of the three studies included a haloperidol arm and a 9-week double-blind maintenance phase.
Viename iš trijų tyrimų buvo haloperidolio grupė ir 9 savaičių dvigubai aklu būdu atlikta palaikomojo gydymo fazė.
Efficacy was maintained throughout the 9-week maintenance treatment period.
Vaistinis preparatas buvo veiksmingas per 9 savaičių palaikomojo gydymo laikotarpį.
Change from baseline in total YMRS showed continued improvement and was comparable between risperidone and haloperidol at Week 12.
Bendrojo balo pagal YMRS pokytis 12- tą savaitę, palyginti su buvusiu prieš pradedant tyrimą, vis dar buvo geresnis ir panašus risperidono ir haloperidolio grupėse.
The efficacy of risperidone in addition to mood stabilisers in the treatment of acute mania was demonstrated in one of two 3-week double-blind studies in approximately 300 patients who met the DSM-IV criteria for bipolar I disorder.
Risperidono, vartojamo kartu su nuotaiką stabilizuojančiais vaistiniais preparatais, veiksmingumas gydant ūminę maniją įrodytas vienu iš dviejų 3- jų savaičių trukmės dvigubai aklu būdu atliktų tyrimų, kuriuose dalyvavo maždaug 300 pacientų, kurie pagal DSM- IV atitiko bipolinio I tipo sutrikimo kriterijus.
In one 3-week study, risperidone 1 to 6 mg/ day starting at 2 mg/ day in addition to lithium or valproate was superior to lithium or valproate alone on the pre-specified primary endpoint, i. e., the change from baseline in YMRS total score at Week 3.
Vieno 3- jų savaičių trukmės tyrimo duomenimis, 1- 6 mg risperidono paros dozė, pradedant nuo 2 mg per parą dozės, vartojama kartu su ličiu ar valproatu prieš tyrimą numatytos vertinamosios baigties metu, t. y. bendrojo balo pokytį pagal YMRS 3- čiąją gydymo savaitę, buvo veiksmingesnė nei vien ličio ar valproato vartojimas.
In a second 3-week study, risperidone 1 to 6 mg/ day starting at 2 mg/ day, combined with lithium, valproate, or carbamazepine was not superior to lithium, valproate, or carbamazepine alone in the reduction of YMRS total score.
Antrojo 3- jų savaičių tyrimo duomenimis1- 6 mg risperidono paros dozė, pradedant nuo 2 mg per parą dozės, vartojama kartu su ličiu, valproatu ar karbamazepinu, vertinant bendrojo balo sumažėjimą pagal YMRS, nebuvo veiksmingesnė už vien ličio, valproato ar karbamazepino vartojimą.
A possible explanation for the failure of this study was induction of risperidone and 9-hydroxy-risperidone clearance by carbamazepine, leading to subtherapeutic levels of risperidone and 9-hydroxy-risperidone.
Gydymo nepakankamumą šio tyrimo metu galima paaiškinti tuo, kad karbamazepinas padidino risperidono ir 9- hidroksirisperidono klirensą, dėl to atsirado mažesnės už 66 gydomąją risperidono ir 9- hidroksirisperidono koncentracijos.
When the carbamazepine group was excluded in a post-hoc analysis, risperidone combined with lithium or valproate was superior to lithium or valproate alone in the reduction of YMRS total score.
Vėliau šiuos duomenis analizuojant be duomenų apie karbamazepino grupę, risperidono vartojimas kartu su ličiu ar valproatu, vertinant bendrojo balo sumažėjimą pagal YMRS, buvo veiksmingesnis už vien ličio ar valproato vartojimą.
Persistent aggression in dementia
Nuolatinis agresyvumas, pasireiškiantis pacientams, sergantiems demencija
The efficacy of risperidone in the treatment of Behavioural and Psychological Symptoms of Dementia (BPSD), which includes behavioural disturbances, such as aggressiveness, agitation, psychosis, activity, and affective disturbances was demonstrated in three double-blind, placebo-controlled studies in 1150 elderly patients with moderate to severe dementia.
Behavioural and Psychological Symptoms of Dementia [BPSD]), pavyzdžiui, tokius elgesio sutrikimus, kaip agresyvumą, ažitaciją, psichozes, aktyvumo ir afekto sutrikimus, įrodytas trimis dvigubai aklu būdu atliktais placebu kontroliuojamaisiais tyrimais, kuriuose dalyvavo 1150 senyvų vidutinio sunkumo arba sunkia demencija sergančių pacientų.
One study included fixed risperidone doses of 0.5, 1, and 2 mg/ day.
Vieno tyrimo metu buvo vartojamos pastovios 0, 5, 1 ir 2 mg risperidono paros dozės.
Two flexible-dose studies included risperidone dose groups in the range of 0.5 to 4 mg/ day and 0.5 to 2 mg/ day, respectively.
Dviejuose lanksčių dozių tyrimuose risperidono grupėse buvo vartojamos atitinkamai nuo 0, 5 iki 4 mg risperidono per parą ir nuo 0, 5 iki 2 mg risperidono per parą dozės.
Risperidone showed statistically significant and clinically important effectiveness in treating aggression and less consistently in treating agitation and psychosis in elderly dementia patients (as measured by the Behavioural Pathology in Alzheimer’ s Disease Rating Scale [BEHAVE-AD] and the Cohen-Mansfield Agitation Inventory [CMAI]).
Cohen- Mansfield Agitation Inventory [CMAI]).
The treatment effect of risperidone was independent of Mini-Mental State Examination (MMSE) score (and consequently of the severity of dementia); of sedative properties of risperidone; of the presence or absence of psychosis; and of the type of dementia, Alzheimer’ s, vascular, or mixed.
Mini- Mental State Examination [MMSE]) duomenų (taigi ir nuo demencijos sunkumo), sedacinių risperidono savybių, psichozės pasireiškimo arba jos nebuvimo, demencijos tipo (Alzheimerio, kraujagyslių ar mišri) (taip pat žr.
(See also section 4.4)
4. 4 skyrių).
The efficacy of risperidone in the short-term treatment of disruptive behaviours was demonstrated in two double-blind placebo-controlled studies in approximately 240 patients 5 to 12 years of age with a DSM-IV diagnosis of disruptive behaviour disorders (DBD) and borderline intellectual functioning or mild or moderate mental retardation/ learning disorder.
Trumpalaikio specifinių elgesio sutrikimų gydymo risperidonu veiksmingumas nustatytas dviem klinikiniams dvigubai aklu būdu atliktais placebu kontroliuojamaisiais tyrimais, kuriuose dalyvavo maždaug 240 nuo 5 iki 12 metų pacientų, kuriems pagal DSM- IV diagnozuotas specifinis elgesio sutrikimas (SES) ir ribinė intelekto funkcija arba lengvas ar vidutinis protinis atsilikimas / mokymosi sutrikimas.
In the two studies, risperidone 0.02 to 0.06 mg/ kg/ day was significantly superior to placebo on the pre-specified primary endpoint, i. e., the change from baseline in the Conduct Problem subscale of the Nisonger-Child Behaviour Rating Form (N-CBRF) at Week 6.
Conduct Problem subscale of the Nisonger- Child Behaviour Rating Form [N- CBRF]) 6- čiąją gydymo savaitę buvo žymiai veiksmingesnės už placebą.
RISPERDAL orodispersible tablets and oral solution are bio-equivalent to RISPERDAL film-coated tablets.
RISPERDAL burnoje disperguojamosios tabletės ir geriamasis tirpalas yra bioekvivalentiški RISPERDAL plėvele dengtoms tabletėms.
Risperidone is metabolised to 9-hydroxy-risperidone, which has a similar pharmacological activity to risperidone (see Biotransformation and Elimination).
Metabolizuojant risperidoną, atsiranda 9- hidroksirisperidonas, kurio farmakologinis poveikis panašus į risperidono (žr.,, Metabolizmas ir eliminacija “).
67 Absorption
Absorbcija
Risperidone is completely absorbed after oral administration, reaching peak plasma concentrations within 1 to 2 hours.
Visas išgertas risperidonas absorbuojamas, didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje atsiranda per 1- 2 val.
The absolute oral bioavailability of risperidone is 70% (CV=25%).
Absoliutus išgerto risperidono biologinis prieinamumas yra 70% (CV = 25%).
The relative oral bioavailability of risperidone from a tablet is 94% (CV=10%) compared with a solution.
Santykinis išgertų risperidono tablečių biologinis prieinamumas, palyginti su tirpalu, yra 94% (CV = 10%).
The absorption is not affected by food and thus risperidone can be given with or without meals.
Maistas absorbcijai reikšmingos įtakos nedaro, taigi risperidoną galima vartoti valgant ir nevalgius.
Steady-state of risperidone is reached within 1 day in most patients.
Pusiausvyros apykaita daugumos pacientų organizme atsiranda per vieną parą.
Steady-state of 9-hydroxy-risperidone is reached within 4-5 days of dosing.
9- hidroksirisperidono pusiausvyros apykaita atsiranda per 4- 5 paras po dozės pavartojimo.
Risperidone is rapidly distributed.
Risperidonas greitai pasiskirsto organizme.
In plasma, risperidone is bound to albumin and alpha1-acid glycoprotein.
Risperidonas plazmoje prisijungia prie albuminų ir alfa1 rūgšties glikoproteinų.
The plasma protein binding of risperidone is 90%, that of 9-hydroxy- risperidone is 77%.
Prie plazmos baltymų prisijungia 90% risperidono ir 77% 9- hidroksirisperidono.
Biotransformation and elimination
] 67 Metabolizmas ir eliminacija
Risperidone is metabolised by CYP 2D6 to 9-hydroxy-risperidone, which has a similar pharmacological activity as risperidone.
Risperidonas metabolizuojamas, veikiant CYP 2D6, ir susidaro 9- hidroksirisperidonas, kurio farmakologinis poveikis panašus į risperidono.
Another metabolic pathway of risperidone is N-dealkylation.
Kitas risperidono metabolizmo būdas yra N- dealkilinimas.
One week after administration, 70% of the dose is excreted in the urine and 14% in the faeces.
Praėjus vienai savaitei po pavartojimo, 70% dozės pašalinama su šlapimu ir 14% su išmatomis.
In urine, risperidone plus 9-hydroxy-risperidone represent 35-45% of the dose.
Su šlapimu 35- 45% dozės šalinama risperidono ir 9- hidroksirisperidono pavidalu.
After oral administration to psychotic patients, risperidone is eliminated with a half-life of about 3 hours.
Išgerto risperidono pusinis eliminacijos periodas iš psichoze sergančių asmenų organizmo trunka maždaug 3 valandas.
The elimination half-life of 9-hydroxy-risperidone and of the active antipsychotic fraction is 24 hours.
9- hidroksirisperidono ir veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos pusinis eliminacijos periodas yra 24 valandos.
Risperidone plasma concentrations are dose-proportional within the therapeutic dose-range.
Vartojant gydomąsias dozes, risperidono koncentracija plazmoje proporcinga dozei.
Elderly, hepatic and renal impairment
Senyvi pacientai ir ligoniai, sergantys kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimu
A single-dose study showed on average a 43% higher active antipsychotic fraction plasma concentrations, a 38% longer half-life and a reduced clearance of the active antipsychotic fraction by 30% in the elderly. Higher active antipsychotic fraction plasma concentrations and a reduced clearance of the active antipsychotic fraction by on average 60% were observed in patients with renal insufficiency.
Veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos koncentracija inkstų funkcijos nepakankamumu sergančių ligonių plazmoje buvo didesnė ir veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos klirensas iš tokių ligonių organizmo buvo mažesnis vidutiniškai 60%.
The pharmacokinetics of risperidone, 9-hydroxy-risperidone and the active antipsychotic fraction in children are similar to those in adults.
Risperidono, 9- hidroksirisperidono ir antipsichozinį poveikį darančios frakcijos farmakokinetika vaikų organizme panaši į suaugusiųjų.
68 Gender, race and smoking habits
Lytis, rasė ir rūkymas
A population pharmacokinetic analysis revealed no apparent effect of gender, race or smoking habits on the pharmacokinetics of risperidone or the active antipsychotic fraction.
Populiacijos farmakokinetikos analizė lyties, rasės ir rūkymo įtakos risperidono ir antipsichozinį poveikį darančios frakcijos farmakokinetikai neparodė.
In (sub)chronic toxicity studies, in which dosing was started in sexually immature rats and dogs, dose- dependant effects were present in male and female genital tract and mammary gland.
Lėtinio ir poūmio toksinio poveikio tyrimų, kurių metu dozavimas pradėtas lytiškai nesubrendusioms žiurkėms ir šunims, duomenimis, pasireiškė nuo dozės priklausomas poveikis patinų ir patelių lytiniams organams ir pieno liaukoms.
These effects were related to the increased serum prolactin levels, resulting from the dopamine D2-receptor blocking activity of risperidone.
Toks risperidono poveikis buvo susijęs su prolaktino koncentracijos serume padidėjimu, kurį sukėlė dopamino D2 receptorių blokada.
In addition, tissue culture studies suggest that cell growth in human breast tumours may be stimulated by prolactin.
Be to, audinių kultūrų tyrimai parodė, kad prolaktinas gali skatinti žmogaus krūties audinio ląstelių augimą.
In rat reproduction studies with risperidone, adverse effects were seen on mating behaviour of the parents, and on the birth weight and survival of the offspring.
Risperidono poveikio reprodukcijai tyrimai su žiurkėmis parodė nepageidaujamą poveikį poravimosi elgsenai, atsivestų jauniklių svoriui ir 68 palikuonių išgyvenamumui.