qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
There are no differences in the pharmacokinetics of aripiprazole between healthy elderly and younger adult subjects, nor is there any detectable effect of age in a population pharmacokinetic analysis in schizophrenic patients.
Pastebimos šizofrenija sergančių pacientų amžiaus įtakos populiacinė farmakokinetikos analizė neparodė.
Gender:
Lytis Aripiprazolo farmakokinetika sveikų vyrų ir moterų organizme nesiskiria.
There are no differences in the pharmacokinetics of aripiprazole between healthy male and female subjects nor is there any detectable effect of gender in a population pharmacokinetic analysis in schizophrenic patients.
Pastebimos šizofrenija sergančių pacientų lyties įtakos populiacinė farmakokinetikos analizė neparodė.
Population pharmacokinetic evaluation has revealed no evidence of clinically significant race-related differences or effects from smoking upon the pharmacokinetics of aripiprazole.
Rūkymas ir rasė Kliniškai reikšmingų su rase susijusių skirtumų ar rūkymo įtakos aripiprazolo farmakokinetikai populiacinė farmakokinetikos analizė neparodė.
The pharmacokinetic characteristics of aripiprazole and dehydro-aripiprazole were found to be similar in patients with severe renal disease compared to young healthy subjects.
Inkstų nepakankamumas Aripiprazolo ir dehidroaripiprazolo farmakokinetikos rodikliai sunkiu inkstų nepakankamumu sergančių pacientų bei jaunų sveikų asmenų organizme yra panašūs.
An additional finding was cholelithiasis as a consequence of precipitation of sulphate conjugates of hydroxy metabolites of aripiprazole in the bile of monkeys after repeated oral dosing at 25 to 125 mg/ kg/ day (1 to 3 times the mean steady-state AUC at the maximum recommended clinical dose or 16 to 81 times the maximum recommended human dose based on mg/ m2).
55 Be to, kartotinai duodant 25- 125 mg/ kg aripiprazolo per parą beždžionėms per os (tuomet joms vidutinis pusiausvyrinis AUC buvo 1- 3 kartus didesnis negu didžiausią rekomenduojamą dozę vartojantiems žmonėms; šios dozės 16- 81 kartą viršija didžiausią rekomenduojamą žmogui, apskaičiuotą mg/ m2), pasireiškė cholelitiazė dėl aripiprazolo hidroksilinių metabolitų, konjuguotų su sulfatu, precipitacijos tulžyje.
Developmental toxicity, including dose-dependent delayed foetal ossification and possible teratogenic effects, were observed in rats at doses resulting in subtherapeutic exposures (based on AUC) and in rabbits at doses resulting in exposures 3 and 11 times the mean steady-state AUC at the maximum recommended clinical dose.
Toksinį poveikį nėščioms patelėms sukėlė dozės, panašios į toksiškai veikusias vystymąsi.
Calcium silicate Croscarmellose sodium Crospovidone Silicon dioxide Xylitol Microcrystalline cellulose Aspartame (E951) Acesulfame potassium Vanilla flavour (including vanillin and ethyl vanillin) Tartaric acid Magnesium stearate
Kalcio silikatas Kroskarmeliozės natris Krospovidonas Silicio dioksidas Ksilitolis Mikrokristalinė celiuliozė Aspartamas (E951) Acesulfamo kalio druska Vanilės aromatas (vanilė ir etilvanilė) Vyno rūgštis Magnio stearatas
Carton of 14 x 1 tablets in cold-formed aluminium perforated unit dose blisters.
Dėžutė, 14 × 1 tablečių šaltu būdu pagamintose aliumininėse perforuotose vienadozėse lizdinėse plokštelėse.
Carton of 28 x 1 tablets in cold-formed aluminium perforated unit dose blisters.
Dėžutė, 28 × 1 tabletės šaltu būdu pagamintose aliumininėse perforuotose vienadozėse lizdinėse plokštelėse.
Carton of 49 x 1 tablets in cold-formed aluminium perforated unit dose blisters.
56 Dėžutė, 49 × 1 tabletės šaltu būdu pagamintose aliumininėse perforuotose vienadozėse lizdinėse plokštelėse.
ABILIFY 15 mg orodispersible tablets
ABILIFY 15 mg burnoje disperguojamosios tabletės
Each orodispersible tablet contains 15 mg of aripiprazole.
Burnoje disperguojamojoje tabletėje yra 15 mg aripiprazolo.
3 mg aspartame (E951) per orodispersible tablet
3 mg aspartamo (E951) burnoje disperguojamojoje tabletėje.
Orodispersible tablet Round and yellow, marked with "A" over "641" on one side and "15" on the other.
Apvalios formos ir geltonos spalvos, vienoje pusėje paženklinta ""A "virš" 641"", kitoje – "15".
58 The orodispersible tablets may be used as an alternative to ABILIFY tablets for patients who have difficulty to swallow ABILIFY tablets (see also section 5.2).
5. 2 skyrių).
59 Tardive Dyskinesia: in clinical trials of one year or less duration, there were uncommon reports of treatment emergent dyskinesia during treatment with aripiprazole.
Vienerių metų ar trumpesnės trukmės klinikinių tyrimų metu gauta nedažnų pranešimų apie vartojant aripiprazolą pasireiškusią diskineziją.
60 Dysphagia: oesophageal dysmotility and aspiration have been associated with antipsychotic drug use, including ABILIFY.
Vartojant vaistus nuo psichozės, įskaitant ABILIFY, gali sutrikti stemplės motorika ir atsirasti aspiracija.
61 of Cmax and AUC after carbamazepine co-administration were 69% and 71% lower, respectively, than those following treatment with aripiprazole alone.
Kartu vartojant karbamazepiną, panašiai (atitinkamai 69% ir 71%) sumažėja ir dehidroaripiprazolo Cmax bei AUC geometriniai vidurkiai.
62 Cardiac disorders Uncommon: tachycardia* Nervous System disorders Common: extrapyramidal disorder, akathisia, tremor, dizziness, somnolence, sedation, headache Eye disorders Common: blurred vision Gastrointestinal disorders Common: dyspepsia, vomiting, nausea, constipation, salivary hypersecretion Vascular disorders Uncommon: orthostatic hypotension* General disorders and administration site conditions Common: fatigue Psychiatric disorders Common: restlessness, insomnia, anxiety Uncommon: depression*
Nedažni: depresija *.
QT prolongation, ventricular arrhythmias, sudden unexplained death, cardiac arrest, torsades de pointes, bradycardia
pailgėjęs QT intervalas, skilvelinės aritmijos, staigi nepaaiškinama mirtis, širdies sustojimas, torsades de pointes, 63 bradikardija
63 Nervous system disorders:
Nervų sistemos sutrikimai:
Management of overdose should concentrate on supportive therapy, maintaining an adequate airway, oxygenation and ventilation, and management of symptoms.
64 Perdozavus taikomas palaikomasis gydymas, užtikrinamas kvėpavimo takų praeinamumas, oksigenacija ir plaučių ventiliacija, koreguojami simptomai.
64 Activated charcoal (50 g), administered one hour after aripiprazole, decreased aripiprazole Cmax by about 41% and AUC by about 51%, suggesting that charcoal may be effective in the treatment of overdose.
Išgėrus 50 g aktyvintosios anglies 1 val. po aripiprazolo, pastarojo didžiausia koncentracija (Cmax) sumažėjo apie 41% ir AUC – apie 51%, todėl galima manyti, kad ji gali būti veiksminga šio preparato perdozavimui gydyti.
65 reduction of manic symptoms over 3 weeks.
65 buvusiu iki gydymo) priaugusių pacientų aripiprazolo grupėje buvo reikšmingai mažiau.
66 Pharmacokinetics in special patient groups
Farmakokinetika ypatingų grupių pacientų organizme
An additional finding was cholelithiasis as a consequence of precipitation of sulphate conjugates of hydroxy metabolites of aripiprazole in the bile of monkeys after repeated oral dosing at 25 to 125 mg/ kg/ day (1 to 3 times the mean steady-state AUC at the maximum recommended clinical dose or 16 to 81 times the maximum recommended human dose based on mg/ m2).
67 Be to, kartotinai duodant 25- 125 mg/ kg aripiprazolo per parą beždžionėms per os (tuomet joms vidutinis pusiausvyrinis AUC buvo 1- 3 kartus didesnis negu didžiausią rekomenduojamą dozę vartojantiems žmonėms; šios dozės 16- 81 kartą viršija didžiausią rekomenduojamą žmogui, apskaičiuotą mg/ m2), pasireiškė cholelitiazė dėl aripiprazolo hidroksilinių metabolitų, konjuguotų su sulfatu, precipitacijos tulžyje.
Carton of 49 x 1 tablets in cold-formed aluminium perforated unit dose blisters.
68 Dėžutė, 49 × 1 tabletės šaltu būdu pagamintose aliumininėse perforuotose vienadozėse lizdinėse plokštelėse.
ABILIFY 30 mg orodispersible tablets
ABILIFY 30 mg burnoje disperguojamosios tabletės
Each orodispersible tablet contains 30 mg of aripiprazole.
Burnoje disperguojamojoje tabletėje yra 30 mg aripiprazolo.
6 mg aspartame (E951) per orodispersible tablet
6 mg aspartamo (E951) burnoje disperguojamojoje tabletėje.
Orodispersible tablet Round and pink, marked with "A" over "643" on one side and "30" on the other.
Apvalios formos ir rožinės spalvos, vienoje pusėje paženklinta ""A "virš" 643"", kitoje – "30".
70 The orodispersible tablets may be used as an alternative to ABILIFY tablets for patients who have difficulty to swallow ABILIFY tablets (see also section 5.2).
5. 2 skyrių).
71 Tardive Dyskinesia: in clinical trials of one year or less duration, there were uncommon reports of treatment emergent dyskinesia during treatment with aripiprazole.
Vienerių metų ar trumpesnės trukmės klinikinių tyrimų metu gauta nedažnų pranešimų apie vartojant aripiprazolą pasireiškusią diskineziją.
72 Dysphagia: oesophageal dysmotility and aspiration have been associated with antipsychotic drug use, including ABILIFY.
Vartojant vaistus nuo psichozės, įskaitant ABILIFY, gali sutrikti stemplės motorika ir atsirasti aspiracija.
73 of Cmax and AUC after carbamazepine co-administration were 69% and 71% lower, respectively, than those following treatment with aripiprazole alone.
Kartu vartojant karbamazepiną, panašiai (atitinkamai 69% ir 71%) sumažėja ir dehidroaripiprazolo Cmax bei AUC geometriniai vidurkiai.
74 Cardiac disorders Uncommon: tachycardia* Nervous System disorders Common: extrapyramidal disorder, akathisia, tremor, dizziness, somnolence, sedation, headache Eye disorders Common: blurred vision Gastrointestinal disorders Common: dyspepsia, vomiting, nausea, constipation, salivary hypersecretion Vascular disorders Uncommon: orthostatic hypotension* General disorders and administration site conditions Common: fatigue Psychiatric disorders Common: restlessness, insomnia, anxiety Uncommon: depression*
Nedažni: depresija *.
QT prolongation, ventricular arrhythmias, sudden unexplained death, cardiac arrest, torsades de pointes, bradycardia
pailgėjęs QT intervalas, skilvelinės aritmijos, staigi nepaaiškinama mirtis, širdies sustojimas, torsades de pointes, 75 bradikardija
75 Nervous system disorders:
Nervų sistemos sutrikimai:
Management of overdose should concentrate on supportive therapy, maintaining an adequate airway, oxygenation and ventilation, and management of symptoms.
76 Perdozavus taikomas palaikomasis gydymas, užtikrinamas kvėpavimo takų praeinamumas, oksigenacija ir plaučių ventiliacija, koreguojami simptomai.
76 Activated charcoal (50 g), administered one hour after aripiprazole, decreased aripiprazole Cmax by about 41% and AUC by about 51%, suggesting that charcoal may be effective in the treatment of overdose.
Išgėrus 50 g aktyvintosios anglies 1 val. po aripiprazolo, pastarojo didžiausia koncentracija (Cmax) sumažėjo apie 41% ir AUC – apie 51%, todėl galima manyti, kad ji gali būti veiksminga šio preparato perdozavimui gydyti.
77 reduction of manic symptoms over 3 weeks.
77 buvusiu iki gydymo) priaugusių pacientų aripiprazolo grupėje buvo reikšmingai mažiau.
78 Pharmacokinetics in special patient groups
Farmakokinetika ypatingų grupių pacientų organizme
An additional finding was cholelithiasis as a consequence of precipitation of sulphate conjugates of hydroxy metabolites of aripiprazole in the bile of monkeys after repeated oral dosing at 25 to 125 mg/ kg/ day (1 to 3 times the mean steady-state AUC at the maximum recommended clinical dose or 16 to 81 times the maximum recommended human dose based on mg/ m2).
79 Be to, kartotinai duodant 25- 125 mg/ kg aripiprazolo per parą beždžionėms per os (tuomet joms vidutinis pusiausvyrinis AUC buvo 1- 3 kartus didesnis negu didžiausią rekomenduojamą dozę vartojantiems žmonėms; šios dozės 16- 81 kartą viršija didžiausią rekomenduojamą žmogui, apskaičiuotą mg/ m2), pasireiškė cholelitiazė dėl aripiprazolo hidroksilinių metabolitų, konjuguotų su sulfatu, precipitacijos tulžyje.
Carton of 49 x 1 tablets in cold-formed aluminium perforated unit dose blisters.
80 Dėžutė, 49 × 1 tabletės šaltu būdu pagamintose aliumininėse perforuotose vienadozėse lizdinėse plokštelėse.
ABILIFY 1 mg/ ml oral solution
ABILIFY 1 mg/ ml geriamasis tirpalas
Each ml contains 1 mg of aripiprazole.
Viename mililitre tirpalo yra 1 mg aripiprazolo.
200 mg fructose per ml 400 mg sucrose per ml 1.8 mg methyl parahydroxybenzoate (E218) per ml 0.2 mg propyl parahydroxybenzoate (E216) per ml
200 mg/ ml fruktozės; 400 mg/ ml sacharozės; 1, 8 mg/ ml metilo parahidroksibenzoato (E218); 0, 2 mg/ ml propilo parahidroksibenzoato (E216).
Oral solution Clear, colourless to light yellow liquid.
Skaidrus, bespalvis arba šviesiai geltonas.
ABILIFY oral solution may be used as an alternative to ABILIFY tablets for patients who have difficulty swallowing ABILIFY tablets (see section 5.2).
5. 2 skyrių).
The recommended starting dose for ABILIFY is 10 or 15 mg/ day (i. e.
Šizofrenija Rekomenduojama pradinė ABILIFY dozė yra 10 arba 15 mg 1 kartą per parą (t. y.
10 or 15 ml solution/ day) with a maintenance dose of 15 mg/ day administered on a once-a-day schedule without regard to meals.
10 arba 15 ml geriamojo tirpalo per parą), palaikomoji - 15 mg 1 kartą per parą (nepriklausomai nuo valgio).
A calibrated measuring cup and a 2 ml calibrated dropper are included in the carton.
Kartono dėžutėje yra graduota matavimo taurelė ir 2 ml graduotas lašintuvas.
ABILIFY is effective in a dose range of 10 to 30 mg/ day (i. e.
Veiksmingų ABILIFY dozių diapazonas – 10 - 30 mg per parą (t. y.
10 to 30 ml solution/ day).
10 – 30 ml geriamojo tirpalo).
Manic episodes:
Manijos epizodai Rekomenduojama pradinė ABILIFY dozė yra 15 mg (t. y.
The recommended starting dose for ABILIFY is 15 mg (i. e.
15 ml tirpalo).
15 ml solution/ day) administered on a once-a-day schedule without regard to meals as monotherapy or combination therapy (see section 5.1).
5. 1 skyrių).
The maximum daily dose should not exceed 30 mg (i. e.
Didžiausia paros dozė – 30 mg (t. y.
30 ml solution/ day).
30 ml tirpalo).
Recurrence prevention of manic episodes in Bipolar I Disorder:
I tipo dvipolio afektinio sutrikimo manijos epizodo atkryčio profilaktika
82 For preventing recurrence of manic episodes in patients who have been receiving aripiprazole, continue therapy at the same dose.
82 Manijos epizodo atkryčio profilaktikai aripiprazolu gydytiems pacientams reikia skirti vartoti tokią pačią dozę, kokia jie buvo gydomi.
Gender: no dosage adjustment is required for female patients as compared to male patients (see sections 4.4 and 5.2).
4. 4 ir 5. 2 skyrių).
The occurrence of suicidal behaviour is inherent in psychotic illnesses and mood disorders and in some cases has been reported early after initiation or switch of antipsychotic therapy, including treatment with aripiprazole (see section 4.8).
4. 8 skyrių).
83 Tardive dyskinesia: in clinical trials of one year or less duration, there were uncommon reports of treatment emergent dyskinesia during treatment with aripiprazole.
Vienerių metų ar trumpesnės trukmės klinikinių tyrimų metu gauta nedažnų pranešimų apie vartojant aripiprazolą pasireiškusią diskineziją.
Neuroleptic malignant syndrome (NMS):
Piktybinis neurolepsinis sindromas (PNS).
Additional signs may include elevated creatine phosphokinase, myoglobinuria (rhabdomyolysis), and acute renal failure.
Kiti galimi požymiai yra padidėjusi kreatino fosfokinazės koncentracija, mioglobinurija (rabdomiolizė) ir ūminis inkstų nepakankamumas.
Hyperglycaemia and diabetes mellitus: hyperglycaemia, in some cases extreme and associated with ketoacidosis or hyperosmolar coma or death, has been reported in patients treated with atypical antipsychotic agents, including ABILIFY.
Gauta pranešimų apie netipinius vaistus nuo psichozės (įskaitant ir ABILIFY) vartojantiems pacientams pasireiškusią hiperglikemiją, kartais labai ryškią ir susijusią su ketoacidoze, hiperosmozine koma ar mirtimi.
Weight gain has been reported post-marketing among patients prescribed ABILIFY.
Vaistą patiekus į rinką, gauta pranešimų apie kūno svorio padidėjimąABILIFY vartojantiems pacientams.
84 Dysphagia: oesophageal dysmotility and aspiration have been associated with antipsychotic drug use, including ABILIFY.
Vartojant vaistus nuo psichozės, įskaitant ABILIFY, gali sutrikti stemplės motorika ir atsirasti aspiracija.
Patients with rare hereditary problems of fructose intolerance should not take this medicinal product.
Netoleravimas ABILIFY geriamajame tirpale yra fruktozės, todėl žmonėms, kuriems yra retas įgimtas fruktozės netoleravimas, jo vartoti negalima.
The oral solution contains methyl parahydroxybenzoate and propyl parahydroxybenzoate which may cause allergic reactions (possibly delayed).
Geriamajame tirpale yra metilo parahidroksibenzoato ir propilo parahidroksibenzoato, galinčių sukelti alerginę reakciją (kartais uždelstą).
Patients with rare hereditary problems of fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption or sucrase-isomaltase insufficiency should not take the oral solution.
Geriamajame tirpale yra sacharozės, todėl žmonėms, kuriems yra retas įgimtas fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės ir izomaltazės trūkumas, jo vartoti negalima.
A gastric acid blocker, the H2 antagonist famotidine, reduces aripiprazole rate of absorption but this effect is deemed not clinically relevant.
H2 antagonistas famotidinas, slopinantis skrandžio rūgšties išskyrimą, lėtina aripiprazolo rezorbciją, tačiau šis poveikis laikomas kliniškai nereikšmingu.
Thus, no dosage adjustment is required for smokers.
Aripiprazolas metabolizuojamas daugeliu būdų, dalyvaujant fermentams CYP2D6 ir CYP3A4, tačiau nedalyvaujant CYP1A, todėl rūkoriams šio vaisto dozės keisti nereikia.
Upon discontinuation of the CYP2D6 or 3A4 inhibitor, the dosage of ABILIFY should be increased to the level prior to the initiation of the concomitant therapy.
Baigus vartoti CYP2D6 arba 3A4 inhibitorių, ABILIFY dozę reikia padidinti iki buvusios prieš pradedant juos vartoti.
85 When weak inhibitors of CYP3A4 (e. g., diltiazem or escitalopram) or CYP2D6 are used concomitantly with ABILIFY, modest increases in aripiprazole concentrations might be expected.
85 Kartu su ABILIFY skiriant silpnų CYP3A4 inhibitorių (pvz., diltiazemo ar escitalopramo) arba silpnų CYP2D6 inhibitorių, gali nedaug padidėti aripiprazolo koncentracija plazmoje.
86 Cardiac disorders Uncommon: tachycardia* Nervous System disorders Common: extrapyramidal disorder, akathisia, tremor, dizziness, somnolence, sedation, headache Eye disorders Common: blurred vision Gastrointestinal disorders Common: dyspepsia, vomiting, nausea, constipation, salivary hypersecretion Vascular disorders Uncommon: orthostatic hypotension* General disorders and administration site conditions Common: fatigue Psychiatric disorders Common: restlessness, insomnia, anxiety Uncommon: depression*
Nedažni: depresija *.
The following adverse events have been reported during post-marketing surveillance.
Duomenys, gauti vaistą patiekus į rinką Vaistą patiekus į rinką gauta pranešimų apie žemiau išvardytus nepageidaujamus reiškinius.
Blood and the lymphatic system disorders:
Kraujo ir limfinės sistemos
87 Nervous system disorders:
87
In addition, reports of accidental overdose with aripiprazole alone (up to 195 mg) in children have been received with no fatalities.
Taip pat gauta pranešimų apie atsitiktinį vien aripiprazolo (iki 195 mg) perdozavimą vaikams, mirties atvejų neužfiksuota.
Therefore cardiovascular monitoring should be started immediately and should include continuous electrocardiographic monitoring to detect possible arrhythmias.
Reikia atsižvelgti į tai, kad pacientas galėjo apsinuodyti keliais vaistiniais preparatais ir dėl to nedelsiant pradėti širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijos stebėjimą (įskaitant nepertraukiamą EKG registravimą galimoms aritmijoms
Following any confirmed or suspected overdose with aripiprazole, close medical supervision and monitoring should continue until the patient recovers.
88 nustatyti). Nustačius ar įtarus aripiprazolo perdozavimą, gydytojas turi atidžiai prižiūrėti ir stebėti pacientą, kol šis atsigaus.
88 Activated charcoal (50 g), administered one hour after aripiprazole, decreased aripiprazole Cmax by about 41% and AUC by about 51%, suggesting that charcoal may be effective in the treatment of overdose.
Išgėrus 50 g aktyvintosios anglies 1 val. po aripiprazolo, pastarojo didžiausia koncentracija (Cmax) sumažėjo apie 41% ir AUC – apie 51%, todėl galima manyti, kad ji gali būti veiksminga šio preparato perdozavimui gydyti.
N05AX12
Farmakoterapinė grupė – kiti antipsichoziniai vaistai, ATC kodas – N05 AX12
In a 26-week, olanzapine-controlled, double-blind, multi-national study of schizophrenia which included 314 patients and where the primary end-point was weight gain, significantly less patients had at least 7% weight gain over baseline (i. e. a gain of at least 5.6 kg for a mean baseline weight of ~80.5 kg) on aripiprazole (N = 18, or 13% of evaluable patients), compared to olanzapine (N = 45, or 33% of evaluable patients).
Reikšmingu laikytas bent 5, 6 kg prieaugis palyginus su svoriu iki gydymo (pastarojo vidurkis buvo 80, 5 kg).
Manic episodes in Bipolar I Disorder:
Aripiprazolo grupės pacientams jis nustatytas reikšmingai rečiau (n = 18, t. y.
In two 3-week, flexible-dose, placebo-controlled monotherapy trials involving patients with a manic or mixed episode of Bipolar I Disorder, aripiprazole demonstrated superior efficacy to placebo in
33%).
89 reduction of manic symptoms over 3 weeks.
89 I tipo dvipolio afektinio sutrikimo manijos epizodai Su pacientais, sergančiais I tipo dvipolio afektinio sutrikimo manijos arba mišriu epizodu, atlikti du 3 savaičių trukmės keičiamos dozės placebu kontroliuojami monoterapijos tyrimai parodė, kad aripiprazolas manijos simptomus per 3 savaites lengvino veiksmingiau negu placebas.
The mean elimination half-lives for aripiprazole are approximately 75 hours in extensive metabolisers of CYP2D6 and approximately 146 hours in poor metabolisers of CYP2D6.
Eliminacija Organizme, kuriame CYP2D6 katalizuojamas metabolizmas yra stiprus, vidutinis pusinės aripiprazolo eliminacijos laikas yra apie 75 val., kuriame silpnas – maždaug 146 val.
The total body clearance of aripiprazole is 0.7 ml/ min/ kg, which is primarily hepatic.
90 Aripiprazolo suminis klirensas yra 0, 7 ml/ min. / kg (didžiausią dalį sudaro kepeninis).
Aripiprazole is well absorbed when administered orally as the solution.
Geriamasis tirpalas Iš išgerto geriamojo tirpalo aripiprazolas rezorbuojasi gerai.
At equivalent doses, the peak plasma concentrations of aripiprazole (Cmax) from the solution were somewhat higher but the systemic
Išgėrus tirpalo, didžiausia aripiprazolo koncentracija kraujo plazmoje (Cmax) buvo šiek tiek didesnė negu išgėrus ekvivalentišką tablečių dozę, tačiau sisteminė ekspozicija (AUC) nesiskyrė.
In a relative bioavailability study comparing the pharmacokinetics of 30 mg aripiprazole as the oral solution to 30 mg aripiprazole tablets in healthy subjects, the solution to the tablet ratio of geometric mean Cmax values was 122% (N = 30).
Palyginamuoju biologinio ekvivalentiškumo tyrimu, kurio metu buvo lyginta 30 mg aripiprazolo dozės, pavartotos geriamojo tirpalo ir tablečių pavidalu, farmakokinetika sveikų savanorių organizme, nustatyta, jog vidutinė geometrinė tirpalo ir tablečių Cmax santykio reikšmė yra 122% (N = 30).
The single- dose pharmacokinetics of aripiprazole were linear and dose-proportional.
Vienos aripiprazolo dozės farmakokinetika yra tiesinė ir proporcinga dozės dydžiui.
These included: dose-dependent adrenocortical toxicity (lipofuscin pigment accumulation and/ or parenchymal cell loss) in rats after 104 weeks at 20 to 60 mg/ kg/ day (3 to 10 times the mean steady-state AUC at the maximum recommended human dose) and increased adrenocortical carcinomas and combined adrenocortical adenomas/ carcinomas in female rats at 60 mg/ kg/ day (10 times the mean steady-state AUC at the maximum recommended human dose).
Didžiausia naviko vystymosi
The highest nontumorigenic exposure in female rats was 7 times the human exposure at the recommended dose.
91 nesukelianti ekspozicija moteriškos lyties žiurkėms buvo 7 kartus didesnė už ekspoziciją rekomenduojamą vaisto dozę vartojančiam žmogui.
Developmental toxicity, including dose-dependent delayed foetal ossification and possible teratogenic effects, were
Toksinis poveikis vystymuisi (nuo dozės priklausomas kaulėjimo sulėtėjimas vaisiui ir galimas teratogeninis poveikis) pastebėtas žiurkėms duodant šio vaisto dozėmis, sukeliančiomis mažesnę už terapinę ekspoziciją (skaičiuojant pagal AUC), ir triušiams duodant šio vaisto dozėmis, sukeliančiomis 3 ir 11 kartų didesnę ekspoziciją už susidarančią vartojant didžiausią klinikinę dozę (skaičiuojant pagal vidutinį pusiausvyrinį AUC).
Disodium edetate Fructose Glycerin Lactic acid Methyl parahydroxybenzoate (E218) Propylene glycol Propyl parahydroxybenzoate (E216) Sodium hydroxide Sucrose Purified water
Dinatrio edetatas Fruktozė Glicerinas Pieno rūgštis Metilo parahidroksibenzoatas (E 218) Propilenglikolis Propilo parahidroksibenzoatas (E 216) Natrio hidroksidas Sacharozė Išgrynintas vanduo
Natural orange cream with other natural flavours
Natūralių apelsinų kremas su kitomis natūraliomis kvapiosiomis medžiagomis.
The oral solution should not be diluted with other liquids or mixed with any food prior to administration.
Geriamojo ABILIFY tirpalo skiesti kitais skysčiais ar maišyti su maistu prieš vartojimą negalima.
3 years After first opening:
Pirmą kartą atidarius:
6 months.
6 mėnesiai.
PET-bottles with polypropylene child-resistant closure containing 50, 150 or 480 ml per bottle.
Viename butelyje yra 50 ml, 150 ml arba 480 ml tirpalo.
Each carton contains 1 bottle and both a calibrated polypropylene measuring cup and a calibrated polypropylene low-density polyethylene dropper.
92 Kartono dėžutėje yra vienas butelis, graduota polipropileninė matavimo taurelė ir graduotas polipropileninis žemo tankio polietileninis lašintuvas.
MARKETING AUTHORISATION NUMBER(S)
RINKODAROS PAŽYMĖJIMONUMERIS (- IAI)
DATE OF FIRST AUTHORISATION/ RENEWAL OF THE AUTHORISATION
RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMODATA
ABILIFY 7.5 mg/ ml solution for injection
ABILIFY 7, 5 mg/ ml injekcinis tirpalas
Each ml contains 7.5 mg of aripiprazole.
Viename ml yra 7, 5 mg aripiprazolo.
A vial contains 9.75 mg aripiprazole.
Buteliuke yra 9, 75 mg aripiprazolo.
Solution for injection Clear, colourless, aqueous solution.
Injekcinis tirpalas Skaidrus, bespalvis tirpalas vandenyje.
ABILIFY solution for injection is indicated for the rapid control of agitation and disturbed behaviours in patients with schizophrenia or in patients with manic episodes in Bipolar I Disorder, when oral therapy is not appropriate.
ABILIFY injekcinis tirpalas vartojamas norint greitai sureguliuoti šizofrenija sergančių arba I tipo dvipolio afektinio sutrikimo manijos epizodo ištiktų pacientų psichomotorinį sujaudinimą ir sutrikusį elgesį, kai geriamieji vaistai netinka.
Treatment with aripiprazole solution for injection should be discontinued as soon as clinically appropriate and the use of oral aripiprazole should be initiated.
Kai tik atsiranda klinikinė galimybė, iš karto reikia nutraukti gydymą aripiprazolo injekciniu tirpalu ir skirti geriamojo aripiprazolo.
For intramuscular use.
Vartoti į raumenis.
To enhance absorption and minimise variability, injection into the deltoid or deep within the gluteus maximus muscle, avoiding adipose regions, is recommended.
Siekiant padidinti rezorbciją ir sumažinti kintamumą, rekomenduojama švirkšti į deltinį ar giliai į didįjį sėdmens raumenį, išvengiant riebalinio audinio.
ABILIFY solution for injection should not be administered intravenously or subcutaneously.
5. 1 skyrių).
The recommended initial dose for aripiprazole solution for injection is 9.75 mg (1.3 ml), administered as a single intramuscular injection.
Ji vienu kartu sušvirkščiama į raumenis.
The effective dose range of aripiprazole solution for injection is 5.25-15 mg as a single injection.
Aripiprazolo injekcinio tirpalo veiksmingų dozių diapazonas yra 5, 25- 15 mg (dozė sušvirkščiama vienu kartu).
A lower dose of 5.25 mg (0.7 ml) may be given, on the basis of individual clinical status, which should also include consideration of medicinal products already administered either for maintenance or acute treatment (see section 4.5).
Mažesnioji 5, 25 mg (0, 7 ml) dozė gali būti vartojama atsižvelgiant į paciento individualią klinikinę būklę ir kartu palaikomajam ar pradiniam gydymui jau vartojamus vaistus (žr.
A second injection may be administered 2 hours after the first injection, on the basis of individual clinical status and no more than three injections should be given in any 24-hour period.
Per bet kurias 24 val. šio vaisto galima švirkšti ne daugiau kaip 3 kartus.
The maximum daily dose of aripiprazole is 30 mg (including all formulations of aripiprazole).
Didžiausia visų aripiprazolo farmacinių formų paros dozė – 30 mg.
If continued treatment is indicated with oral aripiprazole, see the Summary of Product Characteristics for ABILIFY tablets, ABILIFY orodispersible tablets, or ABILIFY oral solution.
ABILIFY tablečių, ABILIFY burnoje disperguojamųjų tablečių arba ABILIFY geriamojo tirpalo preparato charakteristikų santrauką.
In patients with severe hepatic impairment, the data available are insufficient to
Dozavimui rekomenduoti
In these patients dosing should be managed cautiously.
94 sunkiu kepenų nepakankamumu sergantiems pacientams turimų duomenų nepakanka.
Elderly: the effectiveness of ABILIFY solution for injection in patients who are 65 years of age or older has not been established.
ABILIFY injekcinio tirpalo veiksmingumas 65 metų ir vyresniems pacientams neištirtas.
The efficacy of aripiprazole solution for injection in patients with agitation and disturbed behaviours has not been established related to conditions other than schizophrenia and manic episodes in Bipolar I Disorder.
Aripiprazolo injekcinio tirpalo veiksmingumas yra ištirtas tik šizofrenija sergančių ir I tipo dvipolio afektinio sutrikimo manijos epizodo ištiktų pacientų psichomotoriniam sujaudinimui ir sutrikusiam elgesiui reguliuoti.
Simultaneous administration of injectable antipsychotics and parenteral benzodiazepine may be associated with excessive sedation and cardiorespiratory depression.
Injekcinius vaistus nuo psichozės skiriant kartu su parenteriniais benzodiazepinais, gali sustiprėti sedacinis ir širdį bei kvėpavimo sistemą slopinamasis poveikis.
If parenteral benzodiazepine therapy is deemed necessary in addition to aripiprazole solution for injection, patients should be monitored for excessive sedation and for orthostatic hypotension (see section 4.5).
4. 5 skyrių).
Blood pressure, pulse, respiratory rate and level of consciousness should be monitored regularly.
Reikia stebėti aripiprazolo injekcinį tirpalą vartojančius pacientus dėl galimos ortostatinės hipotenzijos, reguliariai tikrinti kraujospūdį, pulsą, kvėpavimo dažnį ir sąmonės lygį.
The safety and efficacy of aripiprazole solution for injection has not been evaluated in patients with alcohol or medicinal product intoxication (either with prescribed or illicit medicinal products).
Aripiprazolo injekcinio tirpalo saugumas ir veiksmingumas alkoholiu ar vaistais (įskaitant skirtus gydytojo ir nelegalius) apsinuodijusiems pacientams netirtas.
Aripiprazole should be used with caution in patients with known cardiovascular disease (history of myocardial infarction or ischaemic heart disease, heart failure, or
Aripiprazolo reikia skirti atsargiai pacientams, kurie serga širdies ir kraujagyslių liga (anksčiau buvęs miokardo infarktas, koronarinė širdies liga, širdies nepakankamumas arba sutrikęs širdies laidumas), galvos smegenų kraujotakos sutrikimu, taip pat esant būklėms, kurių
95 conduction abnormalities), cerebrovascular disease, conditions which would predispose patients to hypotension (dehydration, hypovolemia, and treatment with antihypertensive medications) or hypertension, including accelerated or malignant.
95 metu pacientui gali greičiau vystytis hipotenzija (pvz., dehidratacija, hipovolemija, gydymas vaistais nuo hipertenzijos) arba hipertenzija (įskaitant ir piktybinę).
The rate of death in aripiprazole-treated patients was 3.5% compared to 1.7% in the placebo group.
Trijų placebu kontroliuojamų aripiprazolo tyrimų, kuriuose dalyvavo senyvi su Alzhaimerio liga susijusia psichoze sirgę pacientai (n = 938, vidutinis amžius - 82, 4 metų, diapazonas - 56- 99 metai), metu mirties rizika vartojant šį vaistą buvo didesnė negu vartojant placebą: mirė 3, 5% aripiprazolo ir 1, 7% placebo grupės pacientų.
96 Weight gain: weight gain is commonly seen in schizophrenic and bipolar mania patients due to co- morbidities, use of antipsychotics known to cause weight gain, poorly managed life-style, and might lead to severe complications.
Tai susiję su gretutinėmis ligomis, vartojamais vaistais nuo psichozės, kurie didina kūno svorį, netinkamu gyvenimo būdu.
Weight gain has been reported post-marketing among patients prescribed ABILIFY.
Vaistą patiekus į rinką, gauta pranešimų, kad ABILIFY gydomiems pacientams padidėjo kūno svoris.
The administration of lorazepam solution for injection had no effect on the pharmacokinetics of aripiprazole solution for injection when administered concomitantly.
Kartu pavartotas lorazepamo injekcinis tirpalas įtakos aripiprazolo injekcinio tirpalo farmakokinetikai neturėjo.
However, in a single-dose, intramuscular study of aripiprazole (dose 15 mg) in healthy subjects, administered simultaneously with intramuscular lorazepam (dose 2 mg), the intensity of sedation was greater with the combination as compared to that observed with aripiprazole alone.
Vis dėlto su sveikais žmonėmis atlikto tyrimo metu sušvirkštus 15 mg aripiprazolo į raumenis ir tuo pačiu laiku 2 mg lorazepamo į raumenis, sedacija buvo ryškesnė negu sušvirkštus vien aripiprazolo.
97 Upon discontinuation of the CYP2D6 or 3A4 inhibitor, the dosage of ABILIFY should be increased to the level prior to the initiation of the concomitant therapy.
97 Baigus vartoti CYP2D6 arba 3A4 inhibitorių, ABILIFY dozę reikia padidinti iki vartotos prieš pradedant juos vartoti.
The administration of aripiprazole solution for injection had no effect on the pharmacokinetics of lorazepam solution for injection when administered concomitantly.
Kartu pavartotas aripiprazolo injekcinis tirpalas įtakos lorazepamo injekcinio tirpalo farmakokinetikai neturėjo.
However, in a single-dose, intramuscular study of aripiprazole (dose 15 mg) in healthy subjects, administered simultaneously with intramuscular lorazepam (dose 2 mg), the orthostatic hypotension observed was greater with the combination as compared to that observed with lorazepam alone.
Vis dėlto su sveikais žmonėmis atlikto tyrimo metu sušvirkštus 15 mg aripiprazolo į raumenis ir tuo pačiu laiku 2 mg lorazepamo į raumenis, ortostatinė hipotenzija buvo ryškesnė negu sušvirkštus vien lorazepamo.
When aripiprazole was administered concomitantly with either valproate or lithium, there was no clinically important change in valproate or lithium concentrations.
Kartu su aripiprazolu vartojant valproato arba ličio, pastarųjų koncentracija kliniškai reikšmingai nepakinta.
98 4.8 Undesirable effects
98 4. 8 Nepageidaujamas poveikis
The following undesirable effects occurred more often (≥ 1/ 100) than placebo, or were identified as possibly medically relevant adverse reactions (*) in clinical trials with aripiprazole solution for injection (see section 5.1):
Žemiau išvardyti nepageidaujami poveikiai, aripiprazolo injekcinio tirpalo klinikinių tyrimų metu vartojant šį vaistą pasireiškę dažniau (≥ 1/ 100) negu vartojant placebą, arba apibūdinti kaip galimai susijusios nepageidaujamos reakcijos (*) (žr.
The frequency listed below is defined using the following convention: common (≥ 1/ 100, < 1/ 10) and uncommon (≥ 1/ 1,000, < 1/ 100).
Dažnis apibūdinamas taip: dažnai (≥ 1/ 100, < 1/ 10), nedažnai (≥ 1/ 1000, < 1/ 100).
Cardiac disorders Uncommon: tachycardia* Nervous system disorders Common: somnolence, dizziness, headache, akathisia Gastrointestinal disorders Common: nausea, vomiting Uncommon: dry mouth* Vascular disorders Uncommon: orthostatic hypotension*, increased diastolic blood pressure* General disorders and administration site conditions Uncommon: fatigue*
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Nedažnas: nuovargis *.
The following undesirable effects occurred more often (≥ 1/ 100) than placebo, or were identified as possibly medically relevant adverse reactions (*) in clinical trials with oral formulations of aripiprazole (see section 5.1):
5. 1 skyrių).
Cardiac disorders Uncommon: tachycardia* Nervous system disorders Common: extrapyramidal disorder, akathisia, tremor, dizziness, somnolence, sedation, headache Eye disorders Common: blurred vision Gastrointestinal disorders Common: dyspepsia, vomiting, nausea, constipation, salivary hypersecretion Vascular disorders Uncommon: orthostatic hypotension* General disorders and administration site conditions Common: fatigue Psychiatric disorders Common: restlessness, insomnia, anxiety Uncommon: depression*
Nedažni: depresija *.
Schizophrenia - in a long term 52-week controlled trial, aripiprazole-treated patients had an overall-lower incidence (25.8%) of EPS including parkinsonism, akathisia, dystonia and dyskinesia compared with those treated with haloperidol (57.3%).
Ilgalaikio (52 savaičių) kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu aripiprazolą vartojusiems pacientams EPS (įskaitant parkinsonizmą, akatiziją, distoniją ir diskineziją) pasireiškė rečiau negu vartojusiems haloperidolį (atitinkamai 25, 8% ir 57, 3%).
In a long term 26-week placebo-controlled trial, the incidence of EPS was 19% for aripiprazole-treated patients and 13.1% for placebo-treated patients.
Ilgalaikio (26 savaičių) placebu kontroliuojamo tyrimo metu EPS pasireiškė 19% pacientų, vartojusių aripiprazolą, ir 13, 1% vartojusių placebą.
In another long-term 26-week controlled trial, the incidence of EPS was 14.8% for aripiprazole-treated patients and 15.1% for olanzapine-treated patients.
Kito ilgalaikio (26 savaičių) kontroliuojamo tyrimo metu EPS pasireiškė 14, 8% pacientų, vartojusių aripiprazolą, ir 15, 1% vartojusių olanzapiną.
99 Comparisons between aripiprazole and placebo in the proportions of patients experiencing potentially clinically significant changes in routine laboratory parameters revealed no medically important differences.
99 Lyginant pacientų, kuriems nustatyta galimai kliniškai reikšmingų įprastinių laboratorinių tyrimų rodiklių pokyčių, procentą aripiprazolo ir placebo grupėse, sveikatos požiūriu reikšmingo skirtumo nenustatyta.
allergic reaction (e. g. anaphylactic reaction, angioedema including swollen tongue, tongue oedema, face oedema, pruritus, or urticaria)
alerginė reakcija (pvz., anafilaksinė reakcija, angioneurozinė
100
100 edema, įskaitant liežuvio sutinimą, liežuvio edema, veido edema, niežulys arba dilgėlinė)
It has been proposed that aripiprazole’ s efficacy in schizophrenia and Bipolar I Disorder is mediated through a combination of partial agonism at dopamine D2 and serotonin 5HT1a receptors and antagonism of serotonin 5HT2a receptors.
Manoma, kad aripiprazolo veiksmingumą šizofrenijai ir I dvipoliui afektiniam sutrikimui gydyti lemia dalinio agonizmo dopamino D2 ir serotonino 5HT1a receptoriams bei antagonizmo serotonino 5HT2a receptoriams derinys.
101 Further information on clinical trials:
101 Kita informacija apie klinikinius tyrimus
Agitation in schizophrenia and Bipolar I Disorder with aripiprazole solution for injection:
Vartojant aripiprazolo injekcinį tirpalą, psichomotorinis sujaudinimas ir elgesio sutrikimai palengvėjo statistiškai reikšmingai labiau negu vartojant placebą ir panašiai kaip vartojant haloperidolį.
In two short- term (24-hour) placebo-controlled trials involving 554 schizophrenic patients presenting with agitation and disturbed behaviours, aripiprazole solution for injection was associated with statistically significant greater improvements in agitation/ behavioural symptoms compared to placebo and was similar to haloperidol.
Viename trumpalaikiame (24 val. trukmės) placebu kontroliuojamame tyrime dalyvavo 291 dvipoliu afektiniu sutrikimu sirgęs pacientas (šie pacientai buvo ištikti ažitacijos, jų elgesys buvo sutrikęs).
In one short-term (24-hour) placebo-controlled trial involving 291 patients with bipolar disorder presenting with agitation and disturbed behaviours, aripiprazole solution for injection was associated with statistically significant greater improvements in agitation/ behavioural symptoms compared to placebo and was similar to the reference arm lorazepam.
Aripiprazolo injekcinį tirpalą vartojusių pacientų ažitacija ir elgesio sutrikimai palengvėjo statistiškai reikšmingai labiau negu vartojusių placebą ir panašiai kaip lorazepamo kontrolinėje grupėje.
The observed mean improvement from baseline on the PANSS Excitement Component score at the primary 2-hour endpoint was 5.8 for placebo, 9.6 for lorazepam, and 8.7 for aripiprazole.
Pagrindinis gydymo veiksmingumo rodiklis buvo po 2 val. nustatytas sujaudinimo komponento PANSS rodiklio vidutinis pagerėjimas (palyginus su buvusiu iki gydymo), kuris buvo lygus: sušvirkštus placebo – 5, 8, sušvirkštus lorazepamo – 9, 6, sušvirkštus aripiprazolo – 8, 7.
In subpopulation analyses on patients with mixed episodes or on patients with severe agitation, a similar pattern of efficacy to the overall population was observed but statistical significance could not be established due to a reduced sample size.
Išanalizavus subpopuliacijas (mišrų epizodą patyrę pacientai ir sunkios ažitacijos ištikti pacientai), jose pastebėtas panašus kaip bendroje populiacijoje veiksmingumo pobūdis, tačiau jo statistinio reikšmingumo nebuvo galima nustatyti dėl per mažos tyrimo imties.
In three short-term (4 to 6 weeks) placebo-controlled trials involving 1,228 schizophrenic patients, presenting with positive or negative symptoms, oral aripiprazole was associated with statistically significantly greater improvements in psychotic symptoms compared to placebo.
Geriamasis aripiprazolas palengvino psichozinius simptomus statistiškai reikšmingai labiau negu placebas.
In a haloperidol-controlled trial, the proportion of responder patients maintaining response to medicinal product at 52-weeks was similar in both groups (oral aripiprazole 77% and haloperidol 73%).
Procentas pacientų, kuriems pasireiškęs klinikinis atsakas į vaistinį preparatą išliko po 52 gydymo savaičių, abejose grupėse buvo panašus (geriamojo aripiprazolo – 77%, haloperidolio – 73%).
The overall completion rate was significantly higher for patients on oral aripiprazole (43%) than for oral haloperidol (30%).
Bendras iki tyrimo pabaigos jame dalyvavusių pacientų procentas geriamojo aripiprazolo grupėje (43%) buvo reikšmingai didesnis negu geriamojo haloperidolio (30%).
In a 26-week, placebo-controlled trial in stabilised patients with chronic schizophrenia, oral aripiprazole had significantly greater reduction in relapse rate, 34% in oral aripiprazole group and 57% in placebo.
26 savaičių trukmės placebu kontroliuojamo tyrimo, atlikto su lėtine šizofrenija sergančiais stabilizuotos būklės pacientais duomenimis, geriamasis aripiprazolas reikšmingai sumažina šios ligos atkryčio pavojų (jis pasireiškė 34% geriamojo aripiprazolo grupės ir 57% placebo grupės pacientų).
Weight gain: in clinical trials oral aripiprazole has not been shown to induce clinically relevant weight gain.
Klinikiniai tyrimai neparodė kliniškai reikšmingo svorio prieaugio vartojant geriamąjį aripiprazolą.
In a 26-week, olanzapine-controlled, double-blind, multi-national study of schizophrenia which included 314 patients and where the primary end-point was weight gain, significantly less patients had at least 7% weight gain over baseline (i. e. a gain of at least 5.6 kg for a mean baseline weight of ~80.5 kg) on oral aripiprazole (N= 18, or 13% of evaluable patients), compared to oral olanzapine (N= 45, or 33% of evaluable patients).
33%).
In two 3-week, flexible-dose, placebo-controlled monotherapy trials involving patients with a manic or mixed episode of Bipolar I Disorder, aripiprazole demonstrated superior efficacy to placebo in reduction of manic symptoms over 3 weeks.
I tipo dvipolio afektinio sutrikimo manijos epizodų gydymas geriamuoju aripiprazolu Su pacientais, sergančiais I tipo dvipolio afektinio sutrikimo manijos arba mišriu epizodu, atlikti du 3 savaičių trukmės keičiamos dozės placebu kontroliuojami monoterapijos tyrimai parodė, kad aripiprazolas manijos simptomus per 3 savaites lengvino veiksmingiau negu placebas.
102 In a 26-week, placebo-controlled trial, followed by a 74-week extension, in manic patients who achieved remission on aripiprazole during a stabilization phase prior to randomization, aripiprazole demonstrated superiority over placebo in preventing bipolar recurrence, primarily in preventing recurrence into mania but failed to demonstrate superiority over placebo in preventing recurrence into depression.
26 savaičių placebu kontroliuojamo tyrimo ir jo 74 savaičių tęsinio metu manija sergančius pacientus, kuriems stabilizavimo fazės metu prieš atsitiktinių imčių būdu suskirstymą aripiprazolas sukėlė remisiją, aripiprazolas veiksmingiau už placebą saugojo nuo dvipolio afektinio sutrikimo atkryčio, visų pirma nuo manijos fazės atkryčio, tačiau nuo depresijos atkryčio veiksmingiau už placebą nesaugojo.
In 2 studies in healthy subjects the median times to the peak plasma concentrations were 1 and 3 hours after dosing.
5. 2 Farmakokinetinės savybės
Distribution:
Absoliutusis biologinis prieinamumas – 100%.
Pharmacokinetics in special patient groups
103 Farmakokinetika ypatingų grupių pacientų organizme
Administration of aripiprazole solution for injection was well tolerated and produced no direct target organ toxicity in rats or monkeys after repeated dosing at systemic exposures (AUC) that were 15 and 5 times, respectively, human exposure at the maximum recommended human dose of 30 mg intramuscular.
Aripiprazolo injekcinis tirpalas toleruotas gerai, jo kartojamos dozės tiesioginio toksinio poveikio žiurkių ir beždžionių organams nesukėlė, kai sisteminė ekspozicija (AUC) buvo atitinkamai 15 ir 5 kartus didesnė negu didžiausią rekomenduojamą dozę (30 mg) į raumenis pavartojusiam žmogui.
In intravenous reproductive toxicity studies, no new safety concerns were observed at maternal exposures up to 15 (rat) and 29 (rabbit) times human exposure at 30 mg.
Tiriant šio vaisto, vartojamo į veną, toksinį poveikį dauginimuisi, naujų saugumo duomenų negauta, kai žiurkių patelių ekspozicija buvo iki 15 kartų, o triušių patelių eksplozija iki 29 kartų didesnė negu 30 mg pavartojusiam žmogui.
Non-clinical safety data revealed no special hazard for humans based on conventional oral aripiprazole studies of safety pharmacology, repeat-dose toxicity, genotoxicity, carcinogenic potential, and toxicity to reproduction.
Geriamojo aripiprazolo įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancegoriškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
An additional finding was cholelithiasis as a consequence of precipitation of sulphate conjugates of hydroxy metabolites of aripiprazole in the bile of monkeys after repeated oral dosing at 25 to 125 mg/ kg/ day (1 to 3 times the mean steady-state AUC at the maximum recommended clinical dose 2 or 16 to 81 times the maximum recommended human dose based on mg/ m).
Be to, kartotinai duodant 25- 125 mg/ kg aripiprazolo per parą beždžionėms per os (tuomet joms vidutinis pusiausvyrinis AUC buvo 1- 3 kartus didesnis negu didžiausią rekomenduojamą dozę vartojantiems žmonėms; šios dozės 16- 81 kartą viršija didžiausią rekomenduojamą žmogui, apskaičiuotą mg/ m2), pasireiškė cholelitiazė dėl aripiprazolo hidroksilinių metabolitų, konjuguotų su sulfatu, precipitacijos tulžyje.
However, the concentrations of the sulphate conjugates of hydroxy aripiprazole in human bile at the highest dose proposed, 30 mg per day, were no more than 6% of the bile concentrations found in the monkeys in the 39-week study and are well below (6%) their limits of in vitro solubility.
104 (30 mg), tulžyje neviršijo 6% rastos beždžionių tulžyje ir buvo gerokai mažesnė už tirpumo in vitro ribą (sudarė 6%).