qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
There is no effect of a high fat meal on the pharmacokinetics of aripiprazole.
Labai riebus maistas aripiprazolo farmakokinetikos neveikia.
Aripiprazole is widely distributed throughout the body with an apparent volume of distribution of 4.9 l/ kg, indicating extensive extravascular distribution.
Pasiskirstymas Aripiprazolas plačiai pasiskirsto organizme, tariamasis jo pasiskirstymo tūris – 4, 9 l/ kg (rodo ekstensyvų pasiskirstymą už kraujagyslių ribų).
At therapeutic concentrations, aripiprazole and dehydro-aripiprazole are greater than 99% bound to serum proteins, binding primarily to albumin.
Kai koncentracija terapinė, daugiau kaip 99% aripiprazolo ir dehidroaripiprazolo būna prisijungusių prie serumo baltymų, ypač albumino.
Aripiprazole is extensively metabolised by the liver primarily by three biotransformation pathways: dehydrogenation, hydroxylation, and N-dealkylation.
Metabolizmas Aripiprazolas ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse, daugiausia – trimis biotransformacijos būdais: dehidrogenacijos, hidroksilinimo ir N- dealkilinimo.
Based on in vitro studies, CYP3A4 and CYP2D6 enzymes are responsible for dehydrogenation and hydroxylation of aripiprazole, and N-dealkylation is catalysed by CYP3A4.
Remiantis tyrimų in vitro duomenimis, aripiprazolo dehidrogenaciją ir hidroksilinimą katalizuoja fermentai CYP3A4 ir CYP2D6, N- dealkilinimą – CYP3A4.
Aripiprazole is the predominant medicinal product moiety in systemic circulation.
Pagrindinis šio vaistinio preparato darinys sisteminėje kraujotakoje yra nepakitęs aripiprazolas.
At steady state, dehydro-aripiprazole, the active metabolite, represents about 40% of aripiprazole AUC in plasma.
Esant pusiausvyrinei koncentracijai, dehidroaripiprazolas (aktyvus metabolitas) sudaro apie 40% aripiprazolo AUC plazmoje.
The mean elimination half-lives for aripiprazole are approximately 75 hours in extensive metabolisers of CYP2D6 and approximately 146 hours in poor metabolisers of CYP2D6.
Eliminacija Organizme, kuriame CYP2D6 katalizuojamas metabolizmas yra ekstensyvus, vidutinis pusinis aripiprazolo eliminacijos laikas yra apie 75 val., o kuriame lėtas – apie 146 val.
The total body clearance of aripiprazole is 0.7 ml/ min/ kg, which is primarily hepatic.
Aripiprazolo suminis klirensas yra 0, 7 ml/ min. / kg (didžiausią dalį sudaro kepeninis).
Following a single oral dose of [14C]-labelled aripiprazole, approximately 27% of the administered radioactivity was recovered in the urine and approximately 60% in the faeces.
Išgėrus vieną 14C žymėto aripiprazolo dozę, apie 27% pavartoto radioaktyvumo randama šlapime, apie 60% – išmatose.
Less than 1% of unchanged aripiprazole was excreted in the urine and approximately 18% was recovered unchanged in the faeces.
Mažiau kaip 1% aripiprazolo išskiriama su šlapimu nepakitusio, apie 18% randama išmatose nepakitusio.
Pharmacokinetics in special patient groups
Farmakokinetika ypatingų grupių pacientų organizme
There are no differences in the pharmacokinetics of aripiprazole between healthy elderly and younger adult subjects, nor is there any detectable effect of age in a population pharmacokinetic analysis in schizophrenic patients.
Senyvas amžius Aripiprazolo farmakokinetika sveikų senyvų ir jaunesnių suaugusių asmenų organizme nesiskiria.
There are no differences in the pharmacokinetics of aripiprazole between healthy male and female subjects nor is there any detectable effect of gender in a population pharmacokinetic analysis in schizophrenic patients.
Pastebimos šizofrenija sergančių pacientų amžiaus įtakos populiacinė farmakokinetikos analizė neparodė.
Population pharmacokinetic evaluation has revealed no evidence of clinically significant race-related differences or effects from smoking upon the pharmacokinetics of aripiprazole.
Lytis Aripiprazolo farmakokinetika sveikų vyrų ir moterų organizme nesiskiria.
The pharmacokinetic characteristics of aripiprazole and dehydro-aripiprazole were found to be similar in patients with severe renal disease compared to young healthy subjects.
Pastebimos šizofrenija sergančių pacientų lyties įtakos populiacinė farmakokinetikos analizė neparodė.
32 Hepatic Disease:
32 Rūkymas ir rasė Kliniškai reikšmingų su rase susijusių skirtumų ar rūkymo įtakos aripiprazolo farmakokinetikai populiacinė farmakokinetikos analizė neparodė.
A single-dose study in subjects with varying degrees of liver cirrhosis (Child-Pugh Classes A, B, and C) did not reveal a significant effect of hepatic impairment on the pharmacokinetics of aripiprazole and dehydro-aripiprazole, but the study included only 3 patients with Class C liver cirrhosis, which is insufficient to draw conclusions on their metabolic capacity.
Vis dėlto šiame tyrime dalyvavo tik 3 pacientai, sirgę C klasės kepenų ciroze, todėl išvadoms apie jų organizmo gebėjimą metabolizuoti aripiprazolą duomenų nepakanka.
Non-clinical safety data revealed no special hazard for humans based on conventional studies of safety pharmacology, repeat-dose toxicity, genotoxicity, carcinogenic potential, and toxicity to reproduction.
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancegoriškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
Toxicologically significant effects were observed only at doses or exposures that were sufficiently in excess of the maximum human dose or exposure, indicating that these effects were limited or of no relevance to clinical use.
Toksikologiškai reikšmingas poveikis pasireiškė tik tada, kai dozė ar ekspozicija gyvūnams buvo daug didesnė už didžiausią dozę ar ekspoziciją žmogui, todėl klinikai toks poveikis yra mažai reikšmingas arba nereikšmingas.
These included: dose-dependent adrenocortical toxicity (lipofuscin pigment accumulation and/ or parenchymal cell loss) in rats after 104 weeks at 20 to 60 mg/ kg/ day (3 to 10 times the mean steady-state AUC at the maximum recommended human dose) and increased adrenocortical carcinomas and combined adrenocortical adenomas/ carcinomas in female rats at 60 mg/ kg/ day (10 times the mean steady-state AUC at the maximum recommended human dose).
Tai buvo nuo dozės priklausomas toksinis poveikis žiurkių antinksčių žievei [pigmento lipofuscino kaupimasis ir (arba) parenchiminių ląstelių išnykimas] 104 savaites joms davus 20- 60 mg/ kg vaisto per parą (tuomet joms vidutinis pusiausvyrinis AUC buvo 3- 10 kartų didesnis negu didžiausią rekomenduojamą dozę vartojantiems žmonėms), taip pat žiurkių patelių antinksčių žievės karcinomos dažnio bei bendro jų antinksčių žievės adenomos ir karcinomos dažnio padidėjimas duodant 60 mg/ kg vaisto per parą (tuomet joms vidutinis pusiausvyrinis AUC buvo 10 kartų didesnis negu didžiausią rekomenduojamą dozę vartojantiems žmonėms).
The highest nontumorigenic exposure in female rats was 7 times the human exposure at the recommended dose.
Didžiausia naviko vystymosi nesukelianti ekspozicija moteriškos lyties žiurkėms buvo 7 kartus didesnė už ekspoziciją rekomenduojamą vaisto dozę vartojančiam žmogui.
An additional finding was cholelithiasis as a consequence of precipitation of sulphate conjugates of hydroxy metabolites of aripiprazole in the bile of monkeys after repeated oral dosing at 25 to 125 mg/ kg/ day (1 to 3 times the mean steady-state AUC at the maximum recommended clinical dose or 16 to 81 times the maximum recommended human dose based on mg/ m2).
Be to, kartotinai duodant 25- 125 mg/ kg aripiprazolo per parą beždžionėms per os (tuomet joms vidutinis pusiausvyrinis AUC buvo 1- 3 kartus didesnis negu didžiausią rekomenduojamą dozę vartojantiems žmonėms; šios dozės 16- 81 kartą viršija didžiausią rekomenduojamą žmogui, apskaičiuotą mg/ m2), pasireiškė cholelitiazė dėl aripiprazolo hidroksilinių metabolitų, konjuguotų su sulfatu, precipitacijos tulžyje.
However, the concentrations of the sulphate conjugates of hydroxy aripiprazole in human bile at the highest dose proposed, 30 mg per day, were no more than 6% of the bile concentrations found in the monkeys in the 39-week study and are well below (6%) their limits of in vitro solubility.
Vis dėlto, 39 savaičių trukmės tyrimo duomenimis, su sulfatu konjuguoto hidroksiaripiprazolo koncentracija žmonių, vartojančių didžiausią siūlomą paros dozę (30 mg), tulžyje neviršijo 6% rastos beždžionių tulžyje ir buvo gerokai mažesnė už tirpumo in vitro ribą (sudarė 6%).
Based on results of a full range of standard genotoxicity tests, aripiprazole was considered non-genotoxic.
Remiantis visų įprastų genotoksinio poveikio tyrimų duomenimis laikoma, kad genotoksinio poveikio aripiprazolas nesukelia.
Aripiprazole did not impair fertility in reproductive toxicity studies.
Toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, vaisingumo aripiprazolas netrikdo.
Developmental toxicity, including dose-dependent delayed foetal ossification and possible teratogenic effects, were observed in rats at doses resulting in subtherapeutic exposures (based on AUC) and in rabbits at doses resulting in exposures 3 and 11 times the mean steady-state AUC at the maximum recommended clinical dose.
Toksinis poveikis vystymuisi (nuo dozės priklausomas kaulėjimo sulėtėjimas vaisiui ir galimas teratogeninis poveikis) pastebėtas žiurkėms duodant šio vaisto dozėmis, sukeliančiomis mažesnę už terapinę ekspoziciją (skaičiuojant pagal AUC), ir triušiams duodant šio vaisto dozėmis, sukeliančiomis 3 ir 11 kartų didesnę ekspoziciją už susidarančią vartojant didžiausią klinikinę dozę (skaičiuojant pagal vidutinį pusiausvyrinį AUC).
Maternal toxicity occurred at doses similar to those eliciting developmental toxicity.
Toksinį poveikį nėščioms patelėms sukėlė dozės, panašios į toksiškai veikusias vystymąsi.
Lactose monohydrate Maize starch Microcrystalline cellulose Hydroxypropyl cellulose Magnesium stearate
33 Kukurūzų krakmolas Mikrokristalinė celiuliozė Hidroksipropilceliuliozė Magnio stearatas
Yellow iron oxide (E172)
Geltonasis geležies oksidas (E172)
33 6.4 Special precautions for storage
6. 4 Specialios laikymo sąlygos
Aluminium perforated unit dose blisters in cartons of 14 x 1, 28 x 1, 49 x 1, 56 x 1, 98 x 1 tablets.
Aliumininės perforuotos vienadozės lizdinės plokštelės, supakuotos į dėžutes po 14 x 1, 28 x 1, 49 x 1, 56 x 1 arba 98 x 1 tabletes.
Hunton House Highbridge Business Park, Oxford Road Uxbridge - Middlesex UB8 1HU - United Kingdom
Hunton House Highbridge Business Park, Oxford Road Uxbridge - Middlesex UB8 1HU - Jungtinė Karalystė
4 June 2004
2004- 06- 04
{MM/ YYYY}
{MMMM- mm}
Detailed information on this product is available on the website of the European Medicines Agency (EMEA) http: / /www. emea. europa. eu/
Naujausią išsamią informaciją apie šį preparatą galite rasti Europos vaistų agentūros (EMEA) interneto svetainėje: http: // www. emea. europa. eu /
ABILIFY 30 mg tablets
ABILIFY 30 mg tabletės
Each tablet contains 30 mg of aripiprazole.
Tabletėje yra 30 mg aripiprazolo.
Excipient:
Pagalbinė medžiaga:
186.54 mg lactose per tablet
186, 54 mg laktozės tabletėje.
Tablet Round and pink, engraved with "A-011" and "30" on one side.
Apvalios formos ir rožinės spalvos, vienoje pusėje paženklinta įraižomis "A- 011" ir "30".
ABILIFY is indicated for the treatment of schizophrenia.
ABILIFY skirtas šizofrenijai gydyti.
ABILIFY is indicated for the treatment of moderate to severe manic episodes in Bipolar I Disorder and for the prevention of a new manic episode in patients who experienced predominantly manic episodes and whose manic episodes responded to aripiprazole treatment (see section 5.1).
5. 1 skyrių).
Oral use.
Vartoti per burną.
The recommended starting dose for ABILIFY is 10 or 15 mg/ day with a maintenance dose of 15 mg/ day administered on a once-a-day schedule without regard to meals.
Šizofrenija Rekomenduojama pradinė ABILIFY dozė yra 10 arba 15 mg 1 kartą per parą, palaikomoji - 15 mg 1 kartą per parą (nepriklausomai nuo valgio).
ABILIFY is effective in a dose range of 10 to 30 mg/ day.
ABILIFY veiksmingų dozių diapazonas – 10- 30 mg per parą.
Enhanced efficacy at doses higher than a daily dose of 15 mg has not been demonstrated although individual patients may benefit from a higher dose.
Geresnio šio vaisto veiksmingumo viršijus 15 mg paros dozę nenustatyta, tačiau kai kuriems pacientams gali būti naudinga skirti didesnę dozę.
The maximum daily dose should not exceed 30 mg.
Didžiausia paros dozė – 30 mg.
The recommended starting dose for ABILIFY is 15 mg administered on a once-a-day schedule without regard to meals as monotherapy or combination therapy (see section 5.1).
5. 1 skyrių).
Some patients may benefit from a higher dose.
Kai kuriems pacientams gali būti naudinga didesnė dozė.
For preventing recurrence of manic episodes in patients who have been receiving aripiprazole, continue therapy at the same dose.
I tipo dvipolio afektinio sutrikimo manijos epizodo atkryčio profilaktika Manijos epizodo atkryčio profilaktikai aripiprazolu gydytiems pacientams reikia skirti vartoti tokią pačią dozę, kokia jie buvo gydomi.
Adjustments of daily dosage, including dose reduction should be considered on the basis of clinical status.
Paros dozės koregavimą (įskaitant jos mažinimą) reikia svarstyti, atsižvelgiant į paciento klinikinę būklę.
Children and adolescents: there is no experience in children and adolescents under 18 years of age.
Vartojimo patirties vaikams ir paaugliams iki 18 metų nėra.
Patients with hepatic impairment: no dosage adjustment is required for patients with mild to moderate hepatic impairment.
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu.
In patients with severe hepatic impairment, the data available are insufficient to establish recommendations.
Pacientams, sergantiems lengvo ar vidutinio laipsnio kepenų nepakankamumu, šio vaisto dozės koreguoti nereikia.
In these patients dosing should be managed cautiously.
Jiems dozė parenkama ypač atidžiai, o didžiausia paros dozė (30 mg) skiriama atsargiai (žr.
However, the
5. 2 skyrių).
35 maximum daily dose of 30 mg should be used with caution in patients with severe hepatic impairment (see section 5.2).
35 Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu.
Patients with renal impairment: no dosage adjustment is required in patients with renal impairment.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozės koreguoti nereikia.
Elderly: the effectiveness of ABILIFY in the treatment of schizophrenia and Bipolar I Disorder in patients 65 years of age or older has not been established.
ABILIFY veiksmingumas 65 metų ir vyresnių pacientų šizofrenijai bei I tipo dvipoliui afektiniam sutrikimui gydyti neištirtas.
Owing to the greater sensitivity of this population, a lower starting dose should be considered when clinical factors warrant (see section 4.4).
4. 4 skyrių).
Gender: no dosage adjustment is required for female patients as compared to male patients (see section 5.2).
5. 2 skyrių).
Smoking status: according to the metabolic pathway of ABILIFY no dosage adjustment is required for smokers (see section 4.5).
4. 5 skyrių).
When concomitant administration of potent CYP3A4 or CYP2D6 inhibitors with aripiprazole occurs, the aripiprazole dose should be reduced.
Kartu vartojant preparatus, kurie stipriai slopina CYP3A4 arba CYP2D6, aripiprazolo dozę reikia sumažinti.
When the CYP3A4 or CYP2D6 inhibitor is withdrawn from the combination therapy, aripiprazole dose should then be increased (see section 4.5).
4. 5 skyrių).
When concomitant administration of potent CYP3A4 inducers with aripiprazole occurs, the aripiprazole dose should be increased.
Kartu vartojant preparatus, kurie stipriai indukuoja CYP3A4, aripiprazolo dozę reikia padidinti.
When the CYP3A4 inducer is withdrawn from the combination therapy, the aripiprazole dose should then be reduced to the recommended dose (see section 4.5).
4. 5 skyrių).
During antipsychotic treatment, improvement in the patient's clinical condition may take several days to some weeks.
Kol pagerės nuo psichozės gydomo paciento klinikinė būklė, gali praeiti nuo kelių dienų iki kelių savaičių, kurių metu pacientą reikia atidžiai stebėti.
Patients should be closely monitored throughout this period.
Psichikos ligomis ir nuotaikos sutrikimais sergantiems pacientams yra būdingas suicidinis elgesys.
The occurrence of suicidal behaviour is inherent in psychotic illnesses and mood disorders and in some cases has been reported early after initiation or switch of antipsychotic therapy, including treatment with aripiprazole (see section 4.8).
4. 8°skyrių).
Close supervision of high-risk patients should accompany antipsychotic therapy.
Gydant nuo psichozės, reikia atidžiai stebėti didelės rizikos pacientus.
Results of an epidemiological study found that there was no increased risk of suicidality with aripiprazole compared to other antipsychotics among patients with bipolar disorder.
Epidemiologiniai tyrimai parodė, kad suicidinio elgesio rizika pacientams, sergantiems bipoliariniu afektiniu sutrikimu bei vartojantiems apiprazolį, nėra didesnė nei tiems, kurie vartoja kitus antipsichotinius vaistus.
Cardiovascular disorders:
Širdies ir kraujagyslių ligos.
Aripiprazole should be used with caution in patients with known cardiovascular disease (history of myocardial infarction or ischaemic heart disease, heart failure, or conduction abnormalities), cerebrovascular disease, conditions which would predispose patients to hypotension (dehydration, hypovolemia, and treatment with antihypertensive medications) or hypertension, including accelerated or malignant.
Aripiprazolo reikia skirti atsargiai pacientams, kurie serga širdies ir kraujagyslių liga (anksčiau buvęs miokardo infarktas, išeminė širdies liga, širdies nepakankamumas arba sutrikęs širdies laidumas), galvos smegenų kraujotakos sutrikimu, taip pat esant būklėms, kurių metu pacientui gali greičiau vystytis hipotenzija (pvz., dehidratacija, hipovolemija, gydymas vaistais nuo hipertenzijos) arba hipertenzija (įskaitant ir piktybinę).
Conduction abnormalities:
Širdies laidumo sutrikimai.
In clinical trials of aripiprazole, the incidence of QT prolongation was comparable to placebo.
Klinikinių aripiprazolo tyrimų metu pailgėjusio QT intervalo dažnis buvo panašus kaip ir placebo grupėje.
As with other antipsychotics, aripiprazole should be used with caution in patients with a family history of QT prolongation.
Aripiprazolo, kaip ir kitų vaistų nuo psichozės, reikia skirti atsargiai pacientams, kurių giminėms yra buvę pailgėjusio QT intervalo atvejų.
Tardive Dyskinesia: in clinical trials of one year or less duration, there were uncommon reports of treatment emergent dyskinesia during treatment with aripiprazole.
Vienerių metų ar trumpesnės trukmės klinikinių tyrimų metu gauta nedažnų pranešimų apie vartojant aripiprazolą pasireiškusią diskineziją.
If signs and symptoms of tardive dyskinesia appear in a patient on ABILIFY, dose reduction or discontinuation should be considered.
Jei, vartojant ABILIFY, pasireiškia vėlyvosios diskinezijos požymių ir simptomų, svarstytinas šio vaisto dozės mažinimo ar jo vartojimo nutraukimo tikslingumas.
These symptoms can temporally deteriorate or can even arise after discontinuation of treatment.
Baigus jį vartoti, šie simptomai gali laikinai pasunkėti ar net (jei nebuvo) atsirasti.
Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS):
Piktybinis neurolepsinis sindromas (PNS).
NMS is a potentially fatal symptom complex associated with antipsychotic medicinal products.
PNS yra potencialiai mirtinas simptomų kompleksas, pasireiškiantis vartojant vaistinius preparatus nuo psichozės.
In clinical trials, rare cases of NMS were reported during treatment with aripiprazole.
Klinikinių tyrimų metu gauta pranešimų apie retus PNS atvejus.
Clinical manifestations of NMS are hyperpyrexia, muscle rigidity, altered
PNS sukeliami klinikiniai reiškiniai yra hiperpireksija, raumenų rigidiškumas, pakitusi psichika ir autonominės nervų sistemos nestabilumas (nereguliarus pulsas ar nepastovus
36 mental status and evidence of autonomic instability (irregular pulse or blood pressure, tachycardia, diaphoresis and cardiac dysrhythmia).
36 kraujospūdis, tachikardija, prakaitavimas, širdies aritmija).
Additional signs may include elevated creatine phosphokinase, myoglobinuria (rhabdomyolysis), and acute renal failure.
Kiti galimi požymiai yra padidėjusi kreatino kinazės (fosfokinazės) koncentracija, mioglobinurija (rabdomiolizė) ir ūminis inkstų nepakankamumas.
However, elevated creatine phosphokinase and rhabdomyolysis, not necessarily in association with NMS, have also been reported.
Taip pat pranešta padidėjusios kreatino fosfokinazės koncentracijos ir rabdomiolizės atvejų, nebūtinai susijusių su PNS.
If a patient develops signs and symptoms indicative of NMS, or presents with unexplained high fever without additional clinical manifestations of NMS, all antipsychotic medicinal products, including ABILIFY, must be discontinued.
Atsiradus PNS požymių ir simptomų arba prasidėjus neaiškios kilmės karščiavimui be kitų PNS klinikinių reiškinių, būtina nutraukti visų vaistinių preparatų nuo psichozės (įskaitant ABILIFY) vartojimą.
Therefore, aripiprazole should be used with caution in patients who have a history of seizure disorder or have conditions associated with seizures.
Klinikinių tyrimų metu gauta pranešimų apie nedažnus traukulių atvejus, todėl jei anamnezėje užfiksuotas traukuliais pasireiškiantis sutrikimas arba pacientas serga su traukuliais susijusia liga, jam šio vaisto skiriama atsargiai.
Increased mortality: in three placebo-controlled trials (n= 938; mean age:
Senyviems pacientams, sergantiems su demencija susijusia psichoze.
82.4 years; range:
Padidėjęs mirštamumas.
The rate of death in aripiprazole-treated patients was 3.5% compared to 1.7% in the placebo group.
Trijų placebu kontroliuojamų aripiprazolo tyrimų, kuriuose dalyvavo senyvi su Alzheimerio liga susijusia psichoze sirgę pacientai (n = 938, vidutinis amžius - 82, 4 metų, diapazonas - 56- 99 metai), metu mirties rizika vartojant šį vaistą buvo didesnė negu vartojant placebą: mirė 3, 5% aripiprazolo ir 1, 7% placebo grupės pacientų.
Although the causes of deaths were varied, most of the deaths appeared to be either cardiovascular (e. g. heart failure, sudden death) or infectious (e. g. pneumonia) in nature.
Mirties priežastys buvo įvairios, tačiau dažniausiai tai buvo širdies ir kraujagyslių sutrikimai (pvz., širdies nepakankamumas, staigi mirtis) arba infekcija (pvz., pneumonija).
Cerebrovascular adverse events: in the same trials, cerebrovascular adverse events (e. g. stroke, transient ischaemic attack), including fatalities, were reported in patients (mean age:
Tų pačių tyrimų metu pasireiškė galvos smegenų kraujagyslių nepageidaujamų reiškinių, pvz., insultas, trumpalaikis išemijos priepuolis (buvo net mirties atvejų).
78-88 years).
Pacientų vidutinis amžius buvo 84 metai, jo diapazonas - 78- 88 metai.
Overall, 1.3% of aripiprazole-treated patients reported cerebrovascular adverse events compared with 0.6% of placebo-treated patients in these trials.
Šių tyrimų metu galvos smegenų kraujagyslių sistemos nepageidaujamų reiškinių patyrė iš viso 1, 3% aripiprazolą vartojusių ir 0, 6% placebą vartojusių pacientų.
This difference was not statistically significant.
Šis skirtumas statistiškai nereikšmingas.
However, in one of these trials, a fixed-dose trial, there was a significant dose response relationship for cerebrovascular adverse events in patients treated with aripiprazole.
Vis dėlto vienas iš šių tyrimų (fiksuotos dozės tyrimas) parodė reikšmingą nuo dozės priklausomo atsako ryšį tarp aripiprazolo bei galvos smegenų kraujagyslių sistemos nepageidaujamų reiškinių.
ABILIFY is not approved for the treatment of dementia-related psychosis.
ABILIFY nėra patvirtintas su demencija susijusiai psichozei gydyti.
Hyperglycaemia and Diabetes Mellitus: hyperglycaemia, in some cases extreme and associated with ketoacidosis or hyperosmolar coma or death, has been reported in patients treated with atypical antipsychotic agents, including ABILIFY.
Gauta pranešimų apie netipinius vaistus nuo psichozės (įskaitant ir ABILIFY) vartojantiems pacientams pasireiškusią hiperglikemiją, kartais labai ryškią ir susijusią su ketoacidoze, hiperosmozine koma ar mirtimi.
Risk factors that may predispose patients to severe complications include obesity and family history of diabetes.
Nutukimas ir šeiminė diabeto anamnezė yra rizikos faktoriai, kurie gali skatinti vystytis sunkias komplikacijas.
In clinical trials with aripiprazole, there were no significant differences in the incidence rates of hyperglycaemia-related adverse events (including diabetes) or in abnormal glycaemia laboratory values compared to placebo.
Pacientams, vartojusiems aripiprazolą klinikinių tyrimų metu, su hiperglikemija susijusių nepageidaujamų reiškinių (įskaitant diabetą) ar laboratoriniais tyrimais nustatyta nenormali gliukozės koncentracija nepasitaikė žymiai dažniau, kaip vartojant placebą.
Precise risk estimates for hyperglycaemia-related adverse events in patients treated with ABILIFY and with other atypical antipsychotic agents are not available to allow direct comparisons.
Su hiperglikemija susijusių nepageidaujamų reiškinių pavojus, vartojant ABILIFY ir kitus netipinius vaistus nuo psichozės, tiksliai nežinomas, todėl tiesiogiai jo lyginti negalima.
Patients treated with any antipsychotic agents, including ABILIFY, should be observed for signs and symptoms of hyperglycaemia (such as polydipsia, polyuria, polyphagia and weakness) and patients with diabetes mellitus or with risk factors for diabetes mellitus should be monitored regularly for worsening of glucose control.
Cukriniu diabetu sergančius ar šios ligos rizikos veiksnių turinčius pacientus reikia reguliariai tirti dėl galimo glikemijos kontrolės pablogėjimo.
Weight gain: weight gain is commonly seen in schizophrenic and bipolar mania patients due to co- morbidities, use of antipsychotics known to cause weight gain, poorly managed life-style, and might lead to severe complications.
Tai susiję su gretutinėmis ligomis, vartojamais vaistais nuo psichozės, kurie didina kūno svorį, netinkamu gyvenimo būdu.
Weight gain has been reported post-marketing among patients prescribed ABILIFY.
Vaistą patiekus į rinką, gauta pranešimų apie kūno svorio padidėjimą ABILIFY vartojantiems pacientams.
When seen, it is usually in those with significant risk factors such as history of diabetes, thyroid disorder or pituitary adenoma.
Tai dažniausiai atsitikdavo svarbių rizikos faktorių turintiems pacientams (pvz., sergantiems cukriniu diabetu, skydliaukės sutrikimais ar hipofizės adenoma).
In clinical trials aripiprazole has not been shown to induce clinically relevant weight gain (see section 5.1).
5. 1 skyrių).
Dysphagia: oesophageal dysmotility and aspiration have been associated with antipsychotic drug use, including ABILIFY.
Vartojant vaistus nuo psichozės, įskaitant ABILIFY, gali sutrikti stemplės motorika ir atsirasti aspiracija.
Aripiprazole and other antipsychotic drugs should be used cautiously in patients at risk for aspiration pneumonia.
Aripiprazolo ir kitų vaistų nuo psichozės reikia skirti atsargiai pacientams, kuriems yra pavojus, kad gali išsivystyti aspiracinė pneumonija.
Lactose: patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicinal product.
Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Hypersensitivity: as with other medications hypersensitivity reactions, characterised by allergic symptoms, may occur with aripiprazole (see section 4.8).
4. 8 skyrių).
37 4.5 Interaction with other medicinal products and other forms of interaction
37 4. 5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Due to its α 1-adrenergic receptor antagonism, aripiprazole has the potential to enhance the effect of certain antihypertensive agents.
Dėl antagonizmo α1 adrenoreceptoriams aripiprazolas gali stiprinti kai kurių antihipertenzinių vaistų poveikį.
Given the primary CNS effects of aripiprazole, caution should be used when aripiprazole is taken in combination with alcohol or other CNS medicinal products with overlapping undesirable effects such as sedation (see section 4.8).
4. 8 skyrių).
If aripiprazole is administered concomitantly with medicines known to cause QT prolongation or electrolyte imbalance, caution should be used.
Aripiprazolo reikia skirti atsargiai kartu su QT intervalą ilginančiais ir elektrolitų disbalansą sukeliančiais vaistais.
Potential for other medicinal products to affect ABILIFY:
Galima kitų vaistinių preparatų įtaka ABILIFY poveikiui
A gastric acid blocker, the H2 antagonist famotidine, reduces aripiprazole rate of absorption but this effect is deemed not clinically relevant.
H2 antagonistas famotidinas, slopinantis skrandžio rūgšties išskyrimą, lėtina aripiprazolo rezorbciją, tačiau šis poveikis laikomas klinikiškai nereikšmingu.
Thus, no dosage adjustment is required for smokers.
Aripiprazolas metabolizuojamas daugeliu būdų, dalyvaujant fermentams CYP2D6 ir CYP3A4, tačiau nedalyvaujant CYP1A, todėl rūkoriams šio vaisto dozės koreguoti nereikia.
In a clinical trial in healthy subjects, a potent inhibitor of CYP2D6 (quinidine) increased aripiprazole AUC by 107%, while Cmax was unchanged.
Su sveikais savanoriais atlikto klinikinio tyrimo metu chinidinas, kuris stipriai slopina CYP2D6, sukėlė aripiprazolo AUC (ploto po koncentracijos kreive) padidėjimą 107%, o Cmax (didžiausios koncentracijos) neveikė.
The AUC and Cmax of dehydro-aripiprazole, the active metabolite, decreased by 32% and 47%.
Aktyvaus metabolito dehidroaripiprazolo AUC sumažėjo 32%, Cmax – 47%.
ABILIFY dose should be reduced to approximately one-half of its prescribed dose when concomitant administration of ABILIFY with quinidine occurs.
Kartu su chinidinu vartojamo ABILIFY dozę reikia sumažinti maždaug pusiau.
Other potent inhibitors of CYP2D6, such as fluoxetine and paroxetine, may be expected to have similar effects and similar dose reductions should therefore be applied.
Tikėtina, kad panašiai veikia ir kiti vaistiniai preparatai, stipriai slopinantys CYP2D6 (pvz., fluoksetinas, paroksetinas), todėl panašiai sumažinti reikia ir kartu su jais vartojamo ABILIFY dozę.
In a clinical trial in healthy subjects, a potent inhibitor of CYP3A4 (ketoconazole) increased aripiprazole AUC and Cmax by 63% and 37%, respectively.
Su sveikais savanoriais atlikto klinikinio tyrimo metu ketokonazolas, kuris stipriai slopina CYP3A4, sukėlė aripiprazolo AUC padidėjimą 63%, Cmax – 37%.
The AUC and Cmax of dehydro-aripiprazole increased by 77% and 43%, respectively.
Dehidroaripiprazolo AUC padidėjo 77%, Cmax – 43%.
In CYP2D6 poor metabolisers, concomitant use of potent inhibitors of CYP3A4 may result in higher plasma concentrations of aripiprazole compared to that in CYP2D6 extensive metabolizers.
Asmenims, kurių organizme CYP2D6 katalizuojamas metabolizmas yra lėtas, kartu su aripiprazolu vartojami preparatai, stipriai slopinantys CYP3A4, gali sukelti ryškesnį šio vaisto koncentracijos plazmoje padidėjimą negu tiems, kurių organizme toks metabolizmas ekstensyvus.
When considering concomitant administration of ketoconazole or other potent CYP3A4 inhibitors with ABILIFY, potential benefits should outweigh the potential risks to the patient.
Svarstant ketokonazolo ar kitų stipriai CYP3A4 slopinančių preparatų vartojimo kartu su ABILIFY tikslingumą, laukiamą palankų poveikį reikia palyginti su pacientui kylančiu pavojumi.
When concomitant administration of ketoconozole with ABILIFY occurs, ABILIFY dose should be reduced to approximately one-half of its prescribed dose.
Kartu su ketokonazolu vartojamo ABILIFY dozę reikia sumažinti maždaug pusiau.
Other potent inhibitors of CYP3A4, such as itraconazole and HIV protease inhibitors, may be expected to have similar effects and similar dose reductions should therefore be applied.
Tikėtina, kad panašiai veikia ir kiti vaistiniai preparatai, stipriai slopinantys CYP3A4 (pvz., itrakonazolas, ŽIV proteazės inhibitoriai), todėl panašiai sumažinti reikia ir kartu su jais vartojamo ABILIFY dozę.
Upon discontinuation of the CYP2D6 or 3A4 inhibitor, the dosage of ABILIFY should be increased to the level prior to the initiation of the concomitant therapy.
Baigus vartoti CYP2D6 arba 3A4 inhibitorių, ABILIFY dozę reikia padidinti iki vartotos prieš pradedant juos vartoti.
When weak inhibitors of CYP3A4 (e. g., diltiazem or escitalopram) or CYP2D6 are used concomitantly with ABILIFY, modest increases in aripiprazole concentrations might be expected.
Kartu su ABILIFY skiriant silpnų CYP3A4 inhibitorių (pvz., diltiazemo ar escitalopramo) arba silpnų CYP2D6 inhibitorių, gali nedaug padidėti aripiprazolo koncentracija plazmoje.
Following concomitant administration of carbamazepine, a potent inducer of CYP3A4, the geometric means of Cmax and AUC for aripiprazole were 68% and 73% lower, respectively, compared to when aripiprazole (30 mg) was administered alone.
Kartu vartojant karbamazepiną, kuris stipriai indukuoja CYP3A4, aripiprazolo Cmax geometrinis vidurkis būna mažesnis 68%, o AUC – 73% negu tada, kai atskirai vartojama 30 mg aripiprazolo per parą.
Similarly, for dehydro-aripiprazole the geometric means of Cmax and AUC after carbamazepine co-administration were 69% and 71% lower, respectively, than those following treatment with aripiprazole alone.
Kartu vartojant karbamazepiną, panašiai (atitinkamai 69% ir 71%) sumažėja ir dehidroaripiprazolo Cmax bei AUC geometriniai vidurkiai.
ABILIFY dose should be doubled when concomitant administration of ABILIFY occurs with carbamazepine.
Kartu su karbamazepinu vartojamo ABILIFY dozę reikia padidinti dvigubai.
38 When either valproate or lithium were administered concomitantly with aripiprazole, there was no clinically significant change in aripiprazole concentrations.
Kartu vartojant valproatą arba litį, aripiprazolo koncentracija kliniškai reikšmingai nepakinta.
Potential for ABILIFY to affect other medicinal products:
38 Galima ABILIFY įtaka kitų vaistinių preparatų poveikiui
39 Extrapyramidal symptoms (EPS):
Ekstrapiramidiniai simptomai (EPS).
Schizophrenia - in a long term 52-week controlled trial, aripiprazole-treated patients had an overall-lower incidence (25.8%) of EPS including parkinsonism, akathisia, dystonia and dyskinesia compared with those treated with haloperidol (57.3%).
Ilgalaikio (52 savaičių) kontroliuojamo tyrimo metu aripiprazolo vartojusiems pacientams EPS (įskaitant parkinsonizmą, akatiziją, distoniją ir diskineziją) 39 pasireiškė rečiau negu vartojusiems haloperidolio (atitinkamai 25, 8% ir 57, 3%).
41 It has been proposed that aripiprazole’ s efficacy in schizophrenia and Bipolar I Disorder is mediated through a combination of partial agonism at dopamine D2 and serotonin 5HT1a receptors and antagonism of serotonin 5HT2a receptors.
41 Manoma, kad aripiprazolo veiksmingumą šizofrenijai bei I tipo dvipoliui afektiniam sutrikimui gydyti lemia dalinio agonizmo dopamino D2 ir serotonino 5HT1a receptoriams bei antagonizmo serotonino 5HT2a receptoriams derinys.
42 In a 26-week, placebo-controlled trial, followed by a 74-week extension, in manic patients who achieved remission on aripiprazole during a stabilization phase prior to randomization, aripiprazole demonstrated superiority over placebo in preventing bipolar recurrence, primarily in preventing recurrence into mania but failed to demonstrate superiority over placebo in preventing recurrence into depression.
26 savaičių placebu kontroliuojamo tyrimo ir jo 74 savaičių tęsinio metu manija sergančius pacientus, kuriems stabilizavimo fazės metu prieš atsitiktinių imčių būdu suskirstymą aripiprazolas sukėlė remisiją, aripiprazolas veiksmingiau už placebą saugojo nuo dvipolio afektinio sutrikimo atkryčio, visų pirma nuo manijos fazės atkryčio, tačiau nuo depresijos atkryčio veiksmingiau už placebą nesaugojo.
43 Hepatic Disease:
43 Rūkymas ir rasė Kliniškai reikšmingų su rase susijusių skirtumų ar rūkymo įtakos aripiprazolo farmakokinetikai populiacinė farmakokinetikos analizė neparodė.
Lactose monohydrate Maize starch Microcrystalline cellulose Hydroxypropyl cellulose Magnesium stearate
44 Kukurūzų krakmolas Mikrokristalinė celiuliozė Hidroksipropilceliuliozė Magnio stearatas
Red iron oxide (E172)
Raudonasis geležies oksidas (E172)
ABILIFY 10 mg orodispersible tablets
ABILIFY 10 mg burnoje disperguojamosios tabletės
Each orodispersible tablet contains 10 mg of aripiprazole.
Burnoje disperguojamojoje tabletėje yra 10 mg aripiprazolo.
2 mg aspartame (E951) per orodispersible tablet
2 mg aspartamo (E951) burnoje disperguojamojoje tabletėje.
Orodispersible tablet Round and pink, marked with "A" over "640" on one side and "10" on the other.
Apvalios formos ir rožinės spalvos, vienoje pusėje paženklinta ""A "virš" 640"", kitoje – "10".
Manic episodes:
Manijos epizodai Rekomenduojama pradinė ABILIFY dozė yra 15 mg.
The orodispersible tablet should be placed in the mouth on the tongue, where it will rapidly disperse in saliva.
Burnoje disperguojamoji tabletė padedama ant liežuvio ir greitai suyra seilėse.
It can be taken with or without liquid.
Šį vaistą galima užgerti skysčiu arba ne.
Removal of the intact orodispersible tablet from the mouth is difficult.
Išimti iš burnos nepažeistą burnoje disperguojamąją tabletę yra sudėtinga.
Since the orodispersible tablet is fragile, it should be taken immediately on opening the blister.
Burnoje disperguojamoji tabletė yra trapi, todėl išimtą iš lizdinės plokštelės ją reikia suvartoti iš karto.
Alternatively, disperse the tablet in water and drink the resulting suspension.
Taip pat šią tabletę galima disperguoti vandenyje ir išgerti gautą suspensiją.
46 The orodispersible tablets may be used as an alternative to ABILIFY tablets for patients who have difficulty to swallow ABILIFY tablets (see also section 5.2).
5. 2 skyrių).
In these patients dosing should be managed cautiously.
Dozavimui rekomenduoti sunkiu kepenų nepakankamumu sergantiems pacientams turimų duomenų nepakanka.
However, the maximum daily dose of 30 mg should be used with caution in patients with severe hepatic impairment (see section 5.2).
5. 2 skyrių).
Smoking status: according to the metabolic pathway of aripiprazole no dosage adjustment is required for smokers (see section 4.5).
4. 5 skyrių).
Aripiprazole should be used with caution in patients with known cardiovascular disease (history of myocardial infarction or ischaemic heart disease, heart failure, or conduction abnormalities), cerebrovascular disease, conditions which would predispose patients to hypotension (dehydration, hypovolemia, and treatment with antihypertensive medications) or hypertension, including accelerated or malignant.
Aripiprazolo reikia skirti atsargiai pacientams, kurie serga širdies ir kraujagyslių liga (anksčiau buvęs miokardo infarktas, išeminė širdies liga, širdies nepakankamumas arba sutrikęs širdies laidumas), galvos smegenų kraujotakos sutrikimu, taip pat esant būklėms, kurių metu pacientui gali vystytis hipotenzija (pvz., dehidratacija, hipovolemija, gydymas vaistais nuo hipertenzijos) arba hipertenzija (įskaitant ir piktybinę).
47 Tardive Dyskinesia: in clinical trials of one year or less duration, there were uncommon reports of treatment emergent dyskinesia during treatment with aripiprazole.
Vienerių metų ar trumpesnės trukmės klinikinių tyrimų metu gauta nedažnų pranešimų apie vartojant aripiprazolą pasireiškusią diskineziją.
Clinical manifestations of NMS are hyperpyrexia, muscle rigidity, altered mental status and evidence of autonomic instability (irregular pulse or blood pressure, tachycardia, diaphoresis and cardiac dysrhythmia).
PNS sukeliami klinikiniai reiškiniai yra hiperpireksija, raumenų rigidiškumas, pakitusi psichika ir autonominės nervų sistemos nestabilumas (nereguliarus pulsas ar nepastovus kraujospūdis, tachikardija, prakaitavimas, širdies aritmija).
48 Dysphagia: oesophageal dysmotility and aspiration have been associated with antipsychotic drug use, including ABILIFY.
Vartojant vaistus nuo psichozės, įskaitant ABILIFY, gali sutrikti stemplės motorika ir atsirasti aspiracija.
Phenylketonurics:
Pacientams, sergantiems fenilketonurija.
ABILIFY orodispersible tablets contain aspartame, a source of phenylalanine which may be harmful for people with phenylketonuria.
Iš jo susidaro fenilalaninas, kuris gali būti kenksmingas sergantiems fenilketonurija.
Following concomitant administration of carbamazepine, a potent inducer of CYP3A4, the geometric means of Cmax and AUC for aripiprazole were 68% and 73% lower, respectively, compared to when aripiprazole (30 mg) was administered alone.
Kartu vartojant karbamazepiną, kuris stipriai indukuoja CYP3A4, aripiprazolo Cmax geometrinis vidurkis būna mažesnis 68%, o AUC – 73% negu tada, kai atskirai vartojama 30 mg aripiprazolo per
49 of Cmax and AUC after carbamazepine co-administration were 69% and 71% lower, respectively, than those following treatment with aripiprazole alone.
Kartu vartojant karbamazepiną, panašiai (atitinkamai 69% ir 71%) sumažėja ir dehidroaripiprazolo Cmax bei AUC geometriniai vidurkiai.
When either valproate or lithium were administered concomitantly with aripiprazole, there was no clinically significant change in aripiprazole concentrations.
Kartu vartojant valproatą arba litį, aripiprazolo koncentracija kliniškai reikšmingai nepakinta.
Potential for ABILIFY to affect other medicinal products:
Galima ABILIFY įtaka kitų vaistinių preparatų poveikiui
50 Cardiac disorders Uncommon: tachycardia* Nervous System disorders Common: extrapyramidal disorder, akathisia, tremor, dizziness, somnolence, sedation, headache Eye disorders Common: blurred vision Gastrointestinal disorders Common: dyspepsia, vomiting, nausea, constipation, salivary hypersecretion Vascular disorders Uncommon: orthostatic hypotension* General disorders and administration site conditions Common: fatigue Psychiatric disorders Common: restlessness, insomnia, anxiety Uncommon: depression*
Nedažni: depresija *.
Extrapyramidal symptoms (EPS):
Ekstrapiramidiniai simptomai (EPS).
Schizophrenia - in a long term 52-week controlled trial, aripiprazole-treated patients had an overall-lower incidence (25.8%) of EPS including parkinsonism, akathisia, dystonia and dyskinesia compared with those treated with haloperidol (57.3%).
Ilgalaikio (52 savaičių) kontroliuojamo tyrimo metu aripiprazolo vartojusiems pacientams EPS (įskaitant parkinsonizmą, akatiziją, distoniją ir diskineziją) pasireiškė rečiau negu vartojusiems haloperidolio (atitinkamai 25, 8% ir 57, 3%).
QT prolongation, ventricular arrhythmias, sudden unexplained death, cardiac arrest, torsades de pointes, bradycardia
pailgėjęs QT intervalas, skilvelinės aritmijos, staigi nepaaiškinama mirtis, širdies sustojimas, torsades de pointes, 51 bradikardija
51 Nervous system disorders:
Nervų sistemos sutrikimai:
Reproductive system and breast disorders:
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai:
priapism
priapizmas
Management of overdose should concentrate on supportive therapy, maintaining an adequate airway, oxygenation and ventilation, and management of symptoms.
52 Perdozavus taikomas palaikomasis gydymas, užtikrinamas kvėpavimo takų praeinamumas, oksigenacija ir plaučių ventiliacija, koreguojami simptomai.
Therefore cardiovascular monitoring should be started immediately and should include continuous electrocardiographic monitoring to detect possible arrhythmias.
Reikia atsižvelgti į tai, kad pacientas galėjo apsinuodyti keliais vaistiniais preparatais ir dėl to nedelsiant pradėti širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijos stebėjimą (įskaitant nepertraukiamą EKG registravimą galimoms aritmijoms nustatyti).
Following any confirmed or suspected overdose with aripiprazole, close medical supervision and monitoring should continue until the patient recovers.
Nustačius ar įtarus aripiprazolo perdozavimą, gydytojas turi atidžiai prižiūrėti ir stebėti pacientą, kol šis atsigaus.
52 Activated charcoal (50 g), administered one hour after aripiprazole, decreased aripiprazole Cmax by about 41% and AUC by about 51%, suggesting that charcoal may be effective in the treatment of overdose.
Išgėrus 50 g aktyvintosios anglies 1 val. po aripiprazolo, pastarojo didžiausia koncentracija (Cmax) sumažėjo apie 41% ir AUC – apie 51%, todėl galima manyti, kad ji gali būti veiksminga šio preparato perdozavimui gydyti.
N05AX12
Farmakoterapinė grupė – vaistas nuo psichozės, ATC kodas – N05AX12.
It has been proposed that aripiprazole’ s efficacy in schizophrenia and Bipolar I Disorder is mediated through a combination of partial agonism at dopamine D2 and serotonin 5HT1a receptors and antagonism of serotonin 5HT2a receptors.
Manoma, kad aripiprazolo veiksmingumą šizofrenijai bei I tipo dvipoliui afektiniam sutrikimui gydyti lemia dalinio agonizmo dopamino D2 ir serotonino 5HT1a receptoriams bei antagonizmo serotonino 5HT2a receptoriams derinys.
Aripiprazole exhibited high binding affinity in vitro for dopamine D2 and D3, serotonin 5HT1a and 5HT2a receptors and moderate affinity for dopamine D4, serotonin 5HT2c and 5HT7, alpha-1 adrenergic and histamine H1 receptors.
In vitro aripiprazolas dideliu afinitetu jungėsi prie dopamino D2 ir D3, serotonino 5HT1a ir 5HT2a receptorių bei vidutiniu afinitetu – prie dopamino D4, serotonino 5HT2c ir 5HT7, alfa1 adrenerginių ir histamino H1 receptorių.
In a 26-week, olanzapine-controlled, double-blind, multi-national study of schizophrenia which included 314 patients and where the primary end-point was weight gain, significantly less patients had at least 7% weight gain over baseline (i. e. a gain of at least 5.6 kg for a mean baseline weight of ~80.5 kg) on aripiprazole (N= 18, or 13% of evaluable patients), compared to olanzapine (N= 45, or 33% of evaluable patients).
Atliktas 26 savaičių trukmės olanzapinu kontroliuojamas dvigubai aklas daugianacionalinis tyrimas, kuriame dalyvavo 314 šizofrenija sirgusių pacientų, ir kurio metu pagrindinis stebėtas rodiklis buvo svorio prieaugis.
Manic episodes in Bipolar I Disorder:
Gydymo metu bent 7% svorio (palyginus su
53 reduction of manic symptoms over 3 weeks.
53 buvusiu iki gydymo) priaugusių pacientų aripiprazolo grupėje buvo reikšmingai mažiau.
In two 12-week, placebo- and active-controlled monotherapy trials in patients with a manic or mixed episode of Bipolar I Disorder, with or without psychotic features, aripiprazole demonstrated superior efficacy to placebo at week 3 and a maintenance of effect comparable to lithium or haloperidol at week 12.
Gauti duomenys rodo, kad po 3 savaičių gydymo aripiprazolo veiksmingumas buvo didesnis už placebo, po 12 savaičių – veiksmingumas poveikiui palaikyti buvo panašus į ličio ar haloperidolio sukeliamą.
Aripiprazole also demonstrated a comparable proportion of patients in symptomatic remission from mania as lithium or haloperidol at week 12.
Taip pat nustatyta, kad 12 savaičių gydymas aripiprazolu manijos simptomų remisiją sukėlė panašiam pacientų skaičiui kaip gydymas haloperidoliu ar ličiu.
In a 26-week, placebo-controlled trial, followed by a 74-week extension, in manic patients who achieved remission on aripiprazole during a stabilization phase prior to randomization, aripiprazole demonstrated superiority over placebo in preventing bipolar recurrence, primarily in preventing recurrence into mania but failed to demonstrate superiority over placebo in preventing recurrence into depression.
26 savaičių placebu kontroliuojamo tyrimo ir jo 74 savaičių tęsinio metu manija sergančius pacientus, kuriems stabilizavimo fazės metu prieš atsitiktinių imčių būdu suskirstymą aripiprazolas sukėlė remisiją, aripiprazolas veiksmingiau už placebą saugojo nuo dvipolio afektinio sutrikimo atkryčio, visų pirma nuo manijos fazės atkryčio, tačiau nuo depresijos atkryčio veiksmingiau už placebą nesaugojo.
Aripiprazole orodispersible tablet is bioequivalent to aripiprazole tablets, with a similar rate and extent of absorption.
Aripiprazolo burnoje disperguojamosios tabletės yra biologiškai ekvivalentiškos aripiprazolo tabletėms, veikliosios medžiagos rezorbcijos greitis ir rezorbuojamas kiekis yra panašus.
Aripiprazole orodispersible tablets may be used as an alternative to aripiprazole tablets.
Aripiprazolo burnoje disperguojamąsias tabletes galima vartoti vietoje paprastų aripiprazolo tablečių.
Based on in vitro studies, CYP3A4 and CYP2D6 enzymes are responsible for dehydrogenation and hydroxylation of aripiprazole, and N-dealkylation is catalysed by CYP3A4.
Remiantis tyrimų in vitro duomenimis, aripiprazolo dehidrogenaciją ir hidroksilinimą katalizuoja fermentai CYP3A4 ir CYP2D6,
54 Pharmacokinetics in special patient groups
Farmakokinetika ypatingų grupių pacientų organizme
Elderly:
Senyvas amžius Aripiprazolo farmakokinetika sveikų senyvų ir jaunesnių suaugusių asmenų organizme nesiskiria.