qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Pharmaceutical form Capsule, hard Capsule, hard
Gerti Buteliukas (DTPE)
Route of administration Oral use Oral use
EU/ 1/ 03/ 261/ 002
Packaging Bottle (HDPE) Blister (Aclar/ polyethylene/ PVC)
Emtriva
Concentration
Kieta kapsulė
Package size 30 capsules 30 capsules
30 kapsulių
10 mg/ ml
Buteliukas 10 mg/ ml (polietileno teraftalatas)
Emtriva 200 mg hard capsules
Emtriva 200 mg kietosios kapsulės
Each hard capsule contains 200 mg emtricitabine.
Vienoje kietojoje kapsulėje yra 200 mg emtricitabino.
Hard capsule.
Kietoji kapsulė.
Each capsule has a white opaque body with a light blue opaque cap.
Kiekviena kapsulė yra sudaryta iš balto matinio korpuso ir šviesiai mėlyno matinio gaubtelio.
Each capsule is printed with “ 200 mg” on the cap and “ GILEAD” and [Gilead logo] on the body in black ink.
Ant kiekvienos kapsulės juodais dažais atspausta „ 200 mg ” ant gaubtelio ir „ GILEAD ” ir [Gilead logo] ant korpuso.
Emtriva is indicated for the treatment of HIV-1 infected adults and children in combination with other antiretroviral agents.
4. 1 Terapinės indikacijos
This indication is based on studies in treatment-naïve patients and treatment-experienced patients with stable virological control.
Ši indikacija nustatyta remiantis tyrimais su dar negydytais ir jau gydytais pacientais, kurių virusologinė būklė yra stabili.
There is no experience of the use of Emtriva in patients who are failing their current regimen or who have failed multiple regimens (see section 5.1).
5. 1 skyrių).
When deciding on a new regimen for patients who have failed an antiretroviral regimen, careful consideration should be given to the patterns of mutations associated with different medicinal products and the treatment history of the individual patient.
Nutarus skirti naują gydymo būdą pacientui, kuriam prieš tai skirtas antiretrovirusinis gydymas buvo neefektyvus, reikia atsižvelgti į mutacijų, susijusių su skirtingais vaistiniais preparatais, pobūdį ir taikytą gydymą individualiai kiekvienam pacientui.
Where available, resistance testing may be appropriate.
Jeigu įmanoma, reikia atlikti rezistentiškumo vaistui tyrimus.
Therapy should be initiated by a physician experienced in the management of HIV infection.
Gydymą turėtų pradėti gydytojas, patyręs ŽIV infekcijos gydyme.
Emtriva 200 mg hard capsules may be taken with or without food.
Emtriva 200 mg kietąsias kapsules galima vartoti su maistu arba be jo.
The recommended dose of Emtriva is one 200 mg hard capsule, taken orally, once daily.
Suaugusiesiems: rekomenduojama Emtriva dozė yra viena 200 mg kietoji kapsulė per parą, kuri nuryjama.
The recommended dose of Emtriva for children and adolescents weighing at least 33 kg who are able to swallow hard capsules is one 200 mg hard capsule, taken orally, once daily.
Vaikams ir paaugliams iki 18 metų amžiaus: rekomenduojama Emtriva dozė vaikams ir paaugliams, sveriantiems ne mažiau kaip 33 kg ir galintiems nuryti kietąsias kapsules, yra viena 200 mg kietoji kapsulė, išgeriama vieną kartą per parą.
There are no data regarding the efficacy and only very limited data regarding the safety of emtricitabine in infants below 4 months of age.
Nėra duomenų apie emtricitabino vartojimo veiksmingumą ir yra tik labai ribotas kiekis duomenų apie emtricitabino saugumą jaunesniems nei 4 mėnesių kūdikiams.
Therefore Emtriva is not recommended for use in those aged less than 4 months.
Dėl to Emtriva nerekomenduojama vartoti kūdikiams iki 4 mėnesių.
(For pharmacokinetic data in this age group, see section 5.2).
5. 2 skyrių.)
Emtriva is also available as a 10 mg/ ml oral solution for use in infants older than 4 months of age, children and patients who are unable to swallow hard capsules and patients with renal insufficiency.
2 Taip pat yra Emtriva 10 mg/ ml geriamasis tirpalas, skirtas vyresniems nei 4 mėnesių amžiaus kūdikiams, vaikams ir pacientams, negalintiems nuryti kietųjų kapsulių arba sergantiems inkstų nepakankamumu.
Please refer to the Summary of Product Characteristics for Emtriva 10 mg/ ml oral solution.
Žiūrėkite Emtriva 10 mg/ ml geriamojo tirpalo preparato charakteristikų santrauką.
2 presentations, 240 mg emtricitabine administered as the oral solution should provide similar plasma levels to those observed after administration of one 200 mg emtricitabine hard capsule (see section 5.2).
5. 2 skyrių).
There are no safety and efficacy data available in patients over the age of 65 years.
Vyresnio amžiaus asmenims: duomenų apie vaisto vartojimo saugumą ir veiksmingumą vyresniems nei 65 metų pacientams nėra.
However, no adjustment in the recommended daily dose for adults should be required unless there is evidence of renal insufficiency.
Tačiau koreguoti suaugusiesiems rekomenduojamos paros dozės nereikia, nebent pacientas sirgtų inkstų nepakankamumu.
Emtricitabine is eliminated by renal excretion and exposure to emtricitabine was significantly increased in patients with renal insufficiency (see section 5.2).
5. 2 skyrių).
Dose or dose interval adjustment is required in all patients with creatinine clearance < 50 ml/ min (see section 4.4).
4. 4 skyrių).
The table below provides dose interval adjustment guidelines for the 200 mg hard capsules according to the degree of renal insufficiency.
Žemiau esančioje lentelėje pateikti intervalų tarp dozių koregavimo nurodymai priklausomai nuo inkstų nepakankamumo laipsnio, skiriant 200 mg kietąsias kapsules.
The safety and efficacy of these dose interval adjustment guidelines have not been clinically evaluated.
Šių intervalų tarp dozių pritaikymo nurodymų saugumas ir veiksmingumas nebuvo kliniškai įvertintas.
Therefore, clinical response to treatment and renal function should be closely monitored in these patients (see section 4.4).
4. 4 skyrių).
Patients with renal insufficiency can also be managed by administration of Emtriva 10 mg/ ml oral solution to provide a reduced daily dose of emtricitabine.
Pacientus, sergančius inkstų nepakankamumu, galima gydyti Emtriva 10 mg/ ml geriamuoju tirpalu – taip galima paskirti mažesnę emtricitabino paros dozę.
Creatinine Clearance (CLcr) (ml/ min)
Kreatinino klirensas (CLcr) (ml/ min.)
< 15
15 (nėra inkstų funkcijos, reikalinga protarpinė hemodializė) *
(functionally anephric, requiring intermittent haemodialysis)* Recommended
Viena 200 mg
One 200 mg hard One 200 mg hard One 200 mg hard One 200 mg hard
Viena 200 mg
dose interval for 200 mg hard capsules
Viena 200 mg
capsule every 24 hours
24 valandas
capsule every 48 hours
kas 48 valandas
capsule every 72 hours
kas 72 valandas
capsule every 96 hours
kas 96 valandas
* Assumes a 3 h haemodialysis session three times a week commencing at least 12 h after administration of the last dose of emtricitabine.
* 3 valandų trukmės hemodializė tris kartus per savaitę pradedama mažiausiai per 12 valandų po paskutinės emtricitabino dozės suvartojimo.
Patients with end-stage renal disease (ESRD) managed with other forms of dialysis such as ambulatory peritoneal dialysis have not been studied and no dose recommendations can be made.
Pacientai, sergantys galutiniu inkstų nepakankamumu (GIN) ir gydomi kito tipo dializėmis, tokiomis kaip ambulatorinė peritoninė dializė, tirti nebuvo ir todėl jokios dozavimo rekomendacijos jiems nesudarytos.
No data are available on which to make a dosage recommendation in paediatric patients with renal insufficiency.
Nėra duomenų, kuriais remiantis galima būtų nustatyti rekomenduojamas dozes inkstų nepakankamumu sergantiems vaikams.
No data are available on which to make a dose recommendation for patients with hepatic insufficiency.
Kepenų nepakankamumas: nėra duomenų, kuriais remiantis galima būtų nustatyti rekomenduojamas dozes kepenų nepakankamumu sergantiems pacientams.
However, based on the minimal metabolism of emtricitabine and the renal route of elimination it is unlikely that a dose adjustment would be required in patients with hepatic insufficiency (see section 5.2).
5. 2 skyrių).
If Emtriva is discontinued in patients co-infected with HIV and HBV, these patients should be closely monitored for evidence of exacerbation of hepatitis (see section 4.4).
Jei pacientų, infekuotų ir ŽIV, ir HBV, gydymas Emtriva nutraukiamas, šiuos pacientus reikia atidžiai stebėti dėl hepatito paūmėjimo (žr.
4.3 Contraindications
4. 4 skyrių).
Emtriva should not be taken with any other medicinal products containing emtricitabine or medicinal products containing lamivudine.
Emtriva negalima vartoti su jokiais kitais vaistiniais preparatais, kuriuose yra emtricitabino arba vaistiniais preparatais, kuriuose yra lamivudino.
Emtricitabine is not recommended as monotherapy for the treatment of HIV infection.
Bendri: gydant ŽIV infekciją nerekomenduojama emtricitabino vartoti vieno (monoterapija).
It must be used in combination with other antiretrovirals.
Jis turi būti skiriamas kartu su kitais antiretrovirusiniais vaistais.
Please also refer to the Summaries of Product Characteristics of the other antiretroviral medicinal products used in the combination regimen.
Žiūrėkite kitų, kombinuoto gydymo metu vartojamų antiretrovirusinių medžiagų preparato charakteristikų santraukas.
Patients receiving emtricitabine or any other antiretroviral therapy may continue to develop opportunistic infections and other complications of HIV infection, and therefore should remain under close clinical observation by physicians experienced in the treatment of patients with HIV associated diseases.
Todėl tokių pacientų klinikinę būklę turi atidžiai stebėti gydytojas, turintis patirties gydant pacientus, sergančius su ŽIV infekcija susijusiomis ligomis.
Patients should be advised that antiretroviral therapies, including emtricitabine, have not been proven to prevent the risk of transmission of HIV to others through sexual contact or blood contamination.
Pacientus reikia informuoti, kad gydydamiesi antiretrovirusiniais vaistais, taip pat ir emtricitabinu, jie nėra garantuotai apsaugoti nuo rizikos perduoti ŽIV kitiems asmenims lytiniu keliu ar per kraują.
Appropriate precautions should continue to be used.
Reikia ir toliau naudotis tinkamomis apsaugos priemonėmis.
Patients should also be informed that emtricitabine is not a cure for HIV infection.
Pacientus taip pat reikia informuoti, kad emtricitabinas neišgydo ŽIV infekcijos.
Emtricitabine is principally eliminated by the kidney via glomerular filtration and active tubular secretion.
Inkstų funkcija: emtricitabinas daugiausiai šalinamas pro inkstus, vykstant filtracijai glomeruluose ir aktyviai sekrecijai inkstų kanalėliuose.
Emtricitabine exposure may be markedly increased in patients with moderate or severe renal insufficiency (creatinine clearance < 50 ml/ min) receiving daily doses of 200 mg emtricitabine as hard capsules or 240 mg as the oral solution.
Emtricitabino koncentracija organizme gali būti žymiai padidėjusi pacientams, sergantiems vidutinio ar sunkaus laipsnio inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas < 50 ml/ min.), kurie gauna 200 mg emtricitabino kietosiomis kapsulėmis arba 240 mg geriamojo tirpalo per parą.
Consequently, either a dose interval adjustment (using Emtriva 200 mg hard capsules) or a reduction in the daily dose of emtricitabine (using Emtriva 10 mg/ ml oral solution) is required in all patients with creatinine clearance < 50 ml/ min.
Todėl visiems pacientams, kurių kreatinino klirensas < 50 ml/ min., reikia arba koreguoti intervalą tarp dozių (vartojant Emtriva 200 mg kietąsias kapsules), arba mažinti emtricitabino paros dozę (vartojant Emtriva 10 mg/ ml geriamąjį tirpalą).
The safety and efficacy of the dose interval adjustment guidelines provided in section 4.2 are based on single dose pharmacokinetic data and modelling and have not been clinically evaluated.
Intervalo tarp dozių koregavimo nurodymų, pateiktų skyriuje 4. 2, saugumas ir veiksmingumas, nustatyti remiantis vienkartinės dozės farmakokinetiniais duomenimis ir modeliavimu, nebuvo kliniškai ištirti.
Therefore, clinical response to treatment and renal function should be closely monitored in patients treated with emtricitabine at prolonged dosing intervals (see sections 4.2 and 5.2).
4. 2 ir 5. 2 skyrius).
Caution should be exercised when emtricitabine is co-administered with medicinal products that are eliminated by active tubular secretion as such co-administration may lead to an increase in serum concentrations of either emtricitabine or a co-administered medicinal product, due to competition for this elimination pathway (see section 4.5).
4. 5 skyrių).
Lactic acidosis, usually associated with hepatic steatosis, has been reported with the use of nucleoside analogues.
Laktatacidozė: vartojant nukleozidų analogus buvo stebėti laktatacidozės, paprastai susijusios su kepenų steatoze, atvejai.
Early symptoms (symptomatic hyperlactataemia) include benign digestive symptoms (nausea, vomiting and abdominal pain), non-specific malaise, loss of appetite, weight loss, respiratory symptoms (rapid and/ or deep breathing) or neurological symptoms (including motor weakness).
Ankstyvieji simptomai (simptominė hiperlaktatemija) apima lengvus virškinimo trakto simptomus (pykinimą, vėmimą ir pilvo skausmą), nespecifinį negalavimą, apetito netekimą, svorio mažėjimą, kvėpavimo sistemos sutrikimus (greitą ir (arba) gilų kvėpavimą) ar neurologinius simptomus (taip pat ir motorikos silpnumą).
Lactic acidosis has a high mortality and may be associated with pancreatitis, liver failure or renal failure.
Nuo laktatacidozės dažnai mirštama ir ji gali būti susijusi su pankreatitu, kepenų, inkstų nepakankamumu.
Lactic acidosis generally occurred after a few or several months of treatment.
Laktatacidozė dažniausiai pasireiškia praėjus keliems mėnesiams po gydymo pradžios.
Treatment with nucleoside analogues should be discontinued in the setting of symptomatic hyperlactataemia and metabolic/ lactic acidosis, progressive hepatomegaly, or rapidly elevating aminotransferase levels.
Gydymą nukleozidų analogais reikia nutraukti atsiradus simptominei hiperlaktatemijai ir metabolinei/ laktatacidozei, progresuojančiai hepatomegalijai ar sparčiai didėjant aminotransferazių kiekiui.
Caution should be exercised when administering nucleoside analogues to any patient (particularly obese women) with hepatomegaly, hepatitis or other known risk factors for liver disease and hepatic steatosis (including certain medicinal products and alcohol).
Reikia laikytis atsargumo priemonių, skiriant nukleozidų analogus bet kuriam pacientui (ypač nutukusioms moterims), jeigu yra hepatomegalija, hepatitas ar kiti žinomi kepenų ligų ir kepenų steatozės rizikos faktoriai (tarp jų tam tikrų vaistinių preparatų ir alkoholio vartojimas).
Patients co-infected with hepatitis C and treated with alpha interferon and ribavirin may constitute a special risk.
Ypatingos rizikos grupę sudaro pacientai, kurie kartu yra infekuoti hepatito C virusu ir gydomi alfa interferonu bei ribavirinu.
Patients at increased risk should be followed closely.
Padidėjusios rizikos grupės pacientus reikia atidžiai stebėti.
4 unknown.
4 Lipodistrofija: kombinuotas antiretrovirusinis gydymas ŽIV infekuotiems pacientams gali sukelti kūno riebalų persiskirstymą (lipodistrofiją).
Knowledge about the mechanism is incomplete.
Žinios apie šio poveikio mechanizmą nėra pakankamos.
A connection between visceral lipomatosis and protease inhibitors, and lipoatrophy and nucleoside reverse transcriptase inhibitors has been hypothesised.
Buvo iškeltos hipotezės apie visceralinės lipomatozės ir proteazių inhibitorių bei lipoatrofijos ir nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorių ryšį.
A higher risk of lipodystrophy has been associated with individual factors such as older age, and with drug related factors such as longer duration of antiretroviral treatment and associated metabolic disturbances.
Didesnė lipodistrofijos rizika yra susijusi su individualiais faktoriais, tokiais kaip vyresnis amžius, bei su vaistu susijusiais faktoriais, kaip ilgesnė antiretrovirusinio gydymo trukmė ir su tuo susiję metaboliniai sutrikimai.
Clinical examination should include evaluation for physical signs of fat redistribution.
Klinikinis ištyrimas turėtų apimti ir kūno riebalų persiskirstymo požymių įvertinimą.
Consideration should be given to the measurement of fasting serum lipids and blood glucose.
Svarstytina, ar reikėtų atlikti kraujo serumo lipidų ir gliukozės kiekio kraujyje tyrimą nevalgiusiam pacientui.
Lipid disorders should be managed as clinically appropriate.
Esant lipidų apykaitos sutrikimams, reikėtų taikyti atitinkamą klinikinį gydymą.
Patients with pre-existing liver dysfunction including chronic active hepatitis have an increased frequency of liver function abnormalities during combination antiretroviral therapy and should be monitored according to standard practice.
Kepenų funkcija: pacientams, kuriems yra kepenų funkcijos sutrikimų, taip pat ir lėtinis aktyvus hepatitas, kombinuoto antiretrovirusinio gydymo metu yra didesnė kepenų funkcijos sutrikimo galimybė, todėl jie turėtų būti stebimi pagal įprastą tvarką.
Patients with chronic hepatitis B or C infection treated with combination antiretroviral therapy are at increased risk of experiencing severe, and potentially fatal, hepatic adverse events.
Lėtiniu hepatitu B ar C sergantys ir kombinuotą antiretrovirusinį gydymą gaunantys pacientai turi padidėjusią riziką pasireikšti sunkiems, galimai mirtiniems kepenų nepageidaujamiems reiškiniams.
In case of concomitant antiviral therapy for hepatitis B or C, please also refer to the relevant Summary of Product Characteristics for these medicinal products.
Jeigu tuo pat metu yra skiriamas antivirusinis hepatito B ar C gydymas, žiūrėkite šių vaistinių preparatų charakteristikų santraukas.
If there is evidence of exacerbations of liver disease in such patients, interruption or discontinuation of treatment must be considered.
Jeigu tokiems pacientams paūmėja kepenų liga, reikia spręsti klausimą dėl gydymo pertraukimo ar nutraukimo.
Emtricitabine is active in vitro against HBV.
Pacientai infekuoti ir hepatito B virusu (HBV): emtricitabinas in vitro yra veiklus prieš HBV.
However, limited data are available on the efficacy and safety of emtricitabine (as a 200 mg hard capsule once daily) in patients who are co-infected with HIV and HBV.
Tačiau duomenys apie emtricitabino (vartojant 1 kartą per parą po 200 mg kietąją kapsulę) vartojimo veiksmingumą ir saugumą pacientams infekuotiems ir ŽIV, ir HBV yra riboti.
The use of emtricitabine in patient with chronic HBV induces the same mutation pattern in the YMDD motif observed with lamivudine therapy.
Emtricitabino vartojimas pacientams, sergantiems lėtine HBV infekcija sukelia tokio paties pobūdžio mutaciją YMDD motyve, kaip buvo pastebėta ir gydymo lamivudinu metu.
The YMDD mutation confers resistance to both emtricitabine and lamivudine.
YMDD mutacija sukelia atsparumą ir emtricitabinui, ir lamivudinui.
Patients co-infected with HIV and HBV should be closely monitored with both clinical and laboratory follow-up for at least several months after stopping treatment with emtricitabine for evidence of exacerbations of hepatitis.
Pacientus, infekuotus ir ŽIV, ir HBV, mažiausiai kelis mėnesius po gydymo emtricitabinu užbaigimo reikia atidžiai stebėti dėl hepatito paūmėjimo atliekant klinikinius ir laboratorinius tyrimus.
Such exacerbations have been seen following discontinuation of emtricitabine treatment in HBV infected patients without concomitant HIV infection and have been detected primarily by serum alanine aminotransferase (ALT) elevations in addition to re-emergence of HBV DNA.
Paūmėjimas daugiausia buvo nustatytas pagal alaninaminotransferazės (ALT) kiekio padidėjimą serume bei vėl aptinkamos HBV DNR.
In some of these patients, HBV reactivation was associated with more severe liver disease, including decompensation and liver failure.
Kai kuriems šiems pacientams HBV reaktyvacija buvo susijusi su sunkesne kepenų liga, įskaitant dekompensaciją ir kepenų nepakankamumą.
There is insufficient evidence to determine whether re-initiation of emtricitabine alters the course of post-treatment exacerbations of hepatitis.
Tam, kad nustatyti, ar gydymo emtricitabinu atnaujinimas turi įtakos hepatito paūmėjimui, pasireiškusiam po gydymo, duomenų nepakanka.
Mitochondrial dysfunction:
Mitochondrijų funkcijos sutrikimas:
There have been reports of mitochondrial dysfunction in HIV negative infants exposed in utero and/ or postnatally to nucleoside analogues.
Kai kuriems ŽIV neužkrėstiems kūdikiams, paveiktiems nukleozidų analogais prieš gimimą ir/ ar po jo, pasireiškė mitochondrijų disfunkcija.
Any child exposed in utero to nucleoside and nucleotide analogues, even HIV negative children, should have clinical and laboratory follow-up and should be fully investigated for possible mitochondrial dysfunction in case of relevant signs or symptoms.
Kiekvieną vaiką, net neužkrėstą ŽIV, kuris iki gimimo buvo paveiktas nukleozidų ir nukleotidų analogais, būtina tikrinti (atlikti klinikinius ir laboratorinius tyrimus), ir jei atsiranda minėto poveikio požymių ar simptomų, nuodugniai ištirti, ar nėra mitochondrijų funkcijos sutrikimo.
These findings do not affect current national recommendations to use antiretroviral therapy in pregnant women to prevent vertical transmission of HIV.
Dėl šių duomenų šalyje galiojančių nacionalinių rekomendacijų skirti antiretrovirusinių preparatų nėščioms moterims, kad būtų išvengta vaisiaus užkrėtimo ŽIV, keisti nereikia.
In HIV infected patients with severe immune deficiency at the time of institution of combination antiretroviral therapy (CART), an inflammatory reaction to asymptomatic or residual opportunistic pathogens may arise and cause serious clinical conditions, or aggravation of symptoms.
ŽIV infekuotiems pacientams, kuriems yra didelis imuninės sistemos deficitas, pradėjus kombinuotą antiretrovirusinį gydymą (KARG), gali išsivystyti uždegiminė reakcija į besimptomius arba likusius oportunistinius ligų sukėlėjus ir sukelti sunkias klinikines būkles ar simptomų pablogėjimą.
Relevant examples are cytomegalovirus retinitis, generalised and/ or focal mycobacterium infections, and Pneumocystis carinii pneumonia.
5 (arba) židininės mikobakterinės infekcijos ir Pneumocystis carinii pneumonija.
Although the etiology is considered to be multifactorial (including corticosteroid use, alcohol consumption, severe immunosuppression, higher body mass index), cases of osteonecrosis have been reported particularly in patients with advanced HIV-disease and/ or long-term exposure to
Kaulų nekrozė: nepaisant to, kad kaulų nekrozės etiologijoje dalyvauja daug veiksnių (įskaitant kortikosteroidų, alkoholio vartojimą, sunkią imunosupresiją, padidėjusį kūno masės indeksą), ypač daug jos atvejų aprašyta pacientams, sergantiems progresavusia ŽIV liga, ir (arba) ilgai gydomiems kombinuotais antiretrovirusiniais preparatais (KARG).
5 combination antiretroviral therapy (CART).
4. 5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
In vitro, emtricitabine did not inhibit metabolism mediated by any of the following human CYP450 isoforms:
In vitro emtricitabinas neslopina metabolinių procesų, kuriuose dalyvauja bet kuri iš žmogaus CYP450 izoformų:
1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 and 3A4.
1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 ir 3A4.
Emtricitabine did not inhibit the enzyme responsible for glucuronidation.
Emtricitabinas neslopina enzimų, atsakingų už gliukuronizaciją.
Based on the results of these in vitro experiments and the known elimination pathways of emtricitabine, the potential for CYP450 mediated interactions involving emtricitabine with other medicinal products is low.
Remiantis šių in vitro eksperimentų rezultatais ir žinomais emtricitabino šalinimo būdais, su CYP450 veikimu susijusių emtricitabino ir kitų vaistinių preparatų sąveikos galimybė yra maža.
There are no clinically significant interactions when emtricitabine is co-administered with indinavir, zidovudine, stavudine, famciclovir or tenofovir disoproxil fumarate.
Skiriant emtricitabiną kartu su indinaviru, zidovudinu, stavudinu, famcikloviro ar tenofoviro dizoproksilo fumaratu nebuvo stebėtos jokios kliniškai reikšmingos sąveikos.
Emtricitabine is primarily excreted via glomerular filtration and active tubular secretion.
Emtricitabinas daugiausiai yra šalinamas glomerulinės filtracijos ir aktyvios sekrecijos kanalėliuose būdais.
With the exception of famciclovir and tenofovir disoproxil fumarate, the effect of co-administration of emtricitabine with medicinal products that are excreted by the renal route, or other medicinal products known to affect renal function, has not been evaluated.
Nebuvo nustatytas kartu skiriamo emtricitabino poveikis, su kitais pro inkstus šalinamais vaistiniais preparatais ar kitais vaistiniais preparatais, veikiančiais inkstų funkciją, išskyrus famcikloviro ar tenofoviro dizoproksilio fumaratą.
Co-administration of emtricitabine with medicinal products that are eliminated by active tubular secretion may lead to an increase in serum concentrations of either emtricitabine or a co-administered medicinal product due to competition for this elimination pathway.
Atsargiai reikia emtricitabiną skirti su kitais vaistiniais preparatais, šalinamais aktyvios kanalėlių sekrecijos būdu, nes dėl konkurencijos su ta pačia šalinimo sistema gali padidėti emtricitabino ar kito kartu vartojamo vaistinio preparato koncentracija kraujo serume.
There is no clinical experience as yet on the co-administration of cytidine analogues.
Iki šiol nėra klinikinės patirties dėl skyrimo kartu su citidino analogais.
Consequently, the use of emtricitabine in combination with lamivudine or zalcitabine for the treatment of HIV infection cannot be recommended at this time.
Taigi šiuo metu ŽIV infekcijai gydyti nėra rekomenduojama vartoti emtricitabiną kartu su lamivudinu ar zalcitabinu.
The safety of emtricitabine in human pregnancy has not been established.
Emtricitabino vartojimo saugumas žmogaus nėštumo metu nebuvo nustatytas.
Animal studies do not indicate direct or indirect harmful effects of emtricitabine with respect to pregnancy, foetal development, parturition or postnatal development (see section 5.3).
5. 3 skyrių).
Emtricitabine should be used during pregnancy only if necessary.
Emtricitabiną nėštumo metu vartoti galima tik, kai tai yra būtina.
Given that the potential risks to developing human foetuses are unknown, the use of emtricitabine in women of childbearing potential must be accompanied by the use of effective contraception.
Kadangi galima rizika žmogaus vaisiaus vystymuisi yra nežinoma, skiriant emtricitabiną vaisingo amžiaus moterims, jos turi naudotis veiksmingomis kontracepcinėmis priemonėmis.
It is not known if emtricitabine is excreted in human milk.
Nėra žinoma, ar emtricitabino patenka į motinos pieną.
It is recommended that HIV infected women do not breast-feed their infants under any circumstances in order to avoid transmission of HIV.
Kad būtų išvengta ŽIV perdavimo, ŽIV infekuotoms moterims rekomenduojama jokiomis aplinkybėmis nemaitinti kūdikių krūtimi.
However, patients should be informed that dizziness has been reported during treatment with emtricitabine.
Tačiau pacientus reikia informuoti, kad gauti pranešimai apie gydymo emtricitabinu metu pasireiškusį galvos svaigimą.
Assessment of adverse reactions is based on data from three studies in adults (n=1,479) and three paediatric studies (n=169).
Nepageidaujamų reakcijų įvertinimas buvo atliktas remiantis trimis suaugusiųjų (n=1 479) ir trimis vaikų (n=169) tyrimais.
In the adult studies, 1,039 treatment-naïve and 440 treatment-experienced patients received emtricitabine (n=814) or comparator medicinal product (n=665) for 48 weeks in combination with other antiretroviral medicinal products.
Suaugusiųjų tyrimuose 1 039 anksčiau dar negydyti ir 440 jau gydyti pacientai 48 savaites vartojo emtricitabiną (n=814) ar palyginamąjį vaistinį preparatą (n=665) kartu su kitais antiretrovirusiniais preparatais.
In three paediatric studies, treatment-naïve (n=123) and treatment-experienced (n=46) paediatric patients aged 4 months to 18 years were treated with emtricitabine in combination with other antiretroviral agents.
Trijuose vaikų tyrimuose 4 mėnesių - 18 metų anksčiau negydyti (n=123) ir gydyti pacientai (n=46) vartojo emtricitabiną kartu su kitomis antiretrovirusinėmis medžiagomis.
6 The adverse reactions with suspected (at least possible) relationship to treatment in adults are listed below by body system organ class and absolute frequency.
Nepageidaujamos reakcijos, įtartos (bent jau galimai) turinčios ryšį su suagusiųjų gydymu, išvardintos žemiau pagal organų sistemų klases ir absoliutų dažnumą.
Frequencies are defined as very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100, < 1/ 10) or uncommon (≥ 1/ 1,000, < 1/ 100).
Reakcijų dažnumas apibūdintas kaip labai dažnos (≥ 1/ 10), dažnos (≥ 1/ 100, < 1/ 10) arba nedažnos (≥ 1/ 1 000, < 1/ 100).
Common: neutropenia Uncommon: anaemia
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai: dažni: neutropenija nedažni: anemija
Common: hypertriglyceridaemia, hyperglycaemia
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai: dažni: hipertrigliceridemija, hiperglikemija
Lactic acidosis, usually associated with hepatic steatosis, has been reported with the use of nucleoside analogues (see section 4.4).
4. 4 skyrių).
Common: insomnia, abnormal dreams
Psichikos sutrikimai: dažni: nemiga, nenormalūs sapnai
Very common: headache Common: dizziness
Nervų sistemos sutrikimai: labai dažni: galvos skausmas dažni: galvos svaigimas
Very common: diarrhoea, nausea Common: vomiting, abdominal pain, elevated amylase including elevated pancreatic amylase, elevated serum lipase, dyspepsia
Virškinimo trakto sutrikimai: labai dažni: viduriavimas, pykinimas dažni: vėmimas, pilvo skausmas, padidėjęs amilazės, taip pat ir kasos amilazės kiekis, padidėjęs serumo lipazės kiekis, dispepsija
Common: hyperbilirubinaemia, elevated serum aspartate aminotransferase (AST) and/ or elevated serum alanine aminotransferase (ALT)
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai: dažni: hiperbilirubinemija, padidėjęs serumo aspartato aminotransferazės (AST) kiekis ir (arba) serumo alanino aminotransferazės (ALT) kiekis
Common: allergic reaction, urticaria, vesiculobullous rash, pustular rash, maculopapular rash, pruritus, rash, and skin discolouration (hyper-pigmentation)
Odos ir poodinio audinio sutrikimai: dažni: alerginės reakcijos, dilgėlinė, vezikobuliozinis bėrimas, pustulinis bėrimas, makulopapulinis bėrimas, niežulys, bėrimas, odos spalvos pokyčiai (hiperpigmentacija)
Very common: elevated creatine kinase
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai: labai dažni: padidėjęs kreatinkinazės kiekis
Common: asthenia, pain
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai: dažni: astenija, skausmas
In addition to the adverse reactions reported in adults, anaemia was common and skin discolouration (hyper-pigmentation) was very common in paediatric patients.
Papildomai prie pranešimų apie nepageidaujamas reakcijas suaugusiųjų tarpe, vaikams dažnai pasitaikė anemija ir labai dažnai – odos spalvos pokyčiai (hiperpigmentacija).
The adverse reaction profile in patients co-infected with HBV is similar to that observed in patients infected with HIV without co-infection with HBV.
Nepageidaujamų reakcijų pobūdis pacientams, infekuotiems ŽIV ir HBV, yra panašus, kaip ir pacientams, infekuotiems tiktai ŽIV.
However, as would be expected in this patient population, elevations in AST and ALT occurred more frequently than in the general HIV infected population.
Tačiau pirmoje pacientų grupėje, kaip ir galima buvo tikėtis, dažniau nei vien tik ŽIV infekuotų pacientų grupėje padidėja AST ir ALT kiekis.
Combination antiretroviral therapy has been associated with redistribution of body fat (lipodystrophy) in HIV patients including the loss of peripheral and facial subcutaneous fat, increased intra-abdominal
Kombinuotas antiretrovirusinis gydymas ŽIV infekuotiems pacientams buvo susijęs su kūno riebalų persiskirstymu (lipodistrofija), įskaitant periferinių ir veido poodinių riebalų išnykimą, padidėjusį riebalų kiekį viduriuose, krūtų hipertrofiją, riebalų kaupimąsi nugaros sprando srityje („ buivolo kupra ”) (žr.
7 and visceral fat, breast hypertrophy and dorsocervical fat accumulation (buffalo hump) (see section 4.4).
4. 4 skyrių).
Cases of osteonecrosis have been reported, particularly in patients with generally acknowledged risk factors, advanced HIV disease or long-term exposure to combination antiretroviral therapy (CART).
Kaulų nekrozė: yra duomenų apie kaulų nekrozės atvejus, ypač pacientams, kuriems yra gerai žinomų rizikos veiksnių, progresavusi ŽIV liga arba ilgai taikomas kombinuotas antiretrovirusinis gydymas (KARG).
Administration of up to 1,200 mg emtricitabine has been associated with the adverse reactions listed above (see section 4.8).
4. 8 skyrių).
If overdose occurs, the patient should be monitored for signs of toxicity and standard supportive treatment applied as necessary.
Perdozavimo atveju pacientą reikia stebėti dėl toksinio poveikio simptomų ir, jeigu reikia, taikyti įprastinį palaikomąjį gydymą.
Up to 30% of the emtricitabine dose can be removed by haemodialysis.
Iki 30% emtricitabino gali būti pašalinta taikant hemodializę.
It is not known whether emtricitabine can be removed by peritoneal dialysis.
Nėra žinoma, ar emtricitabinas gali būti pašalintas peritoninės dializės būdu.
J05AF09.
Farmakoterapinė grupė – nukleozidų ir nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai, ATC kodas – J05AF09.
Emtricitabine is a synthetic nucleoside analogue of cytidine with activity that is specific to human immunodeficiency virus (HIV-1 and HIV-2) and hepatitis B virus (HBV).
Poveikio mechanizmas: emtricitabinas yra sintetinis nukleozido citidino analogas, specifiškai aktyvus prieš žmogaus imunodeficito virusą (ŽIV- 1 ir ŽIV- 2) ir hepatito B virusą (HBV).
Emtricitabine is phosphorylated by cellular enzymes to form emtricitabine 5'-triphosphate, which competitively inhibits HIV-1 reverse transcriptase, resulting in DNA chain termination.
Emtricitabinas ląstelių enzimų fosforilinamas iki emtricitabino- 5 ’ - trifosfato, kuris konkurenciniu būdu slopina ŽIV- 1 atvirkštinę transkriptazę, dėl ko nutrūksta DNR grandinė.
Emtricitabine is a weak inhibitor of mammalian DNA polymerase α, β and ε and mitochondrial DNA polymerase γ.
Emtricitabinas silpnai slopina žinduolių DNR α, β ir ε polimerazę bei mitochondrijų DNR γ polimerazę.
Emtricitabine did not exhibit cytotoxicity to peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), established lymphocyte and monocyte-macrophage cell lines or bone marrow progenitor cells in vitro.
Emtricitabinas neturi citotoksinio poveikio periferinio kraujo vienbranduolėms ląstelėms (PKVL) ir žinomoms limfocitų bei monocitų- makrofagų ląstelių linijoms ar kaulų čiulpų kamieninėms ląstelėms in vitro.
There was no evidence of toxicity to mitochondria in vitro or in vivo.
Nebuvo stebėta toksinio poveikio mitochondrijoms in vivo ir in vitro.
The 50% inhibitory concentration (IC50) value for emtricitabine against laboratory and clinical isolates of HIV-1 was in the range of 0.0013 to 0.5 µmol/ l.
Antivirusinis aktyvumas in vitro: emtricitabino laboratorinius ir klinikinius ŽIV- 1 izoliuotus kamienus 50% slopinanti koncentracija (SK50) yra 0, 0013- 0, 5 µmol/ l.
In combination studies of emtricitabine with protease inhibitors, nucleoside, nucleotide and non-nucleoside analogue inhibitors of HIV reverse transcriptase, additive to synergistic effects were observed.
Tyrimuose taikant kombinuotą gydymą: emtricitabiną derinant su proteazių inhibitoriais, nukleozidų, nukleotidų ir ne- nukleozidų analogų ŽIV atvirkštinės transkriptazės inhibitoriais, buvo stebimas adityvus – sinergistinis veikimas.
Most of these combinations have not been studied in humans.
Daugumos iš šių derinių poveikis žmogui tirtas nebuvo.
When tested for activity against laboratory strains of HBV, the 50% inhibitory concentration (IC50) value for emtricitabine was in the range of 0.01 to 0.04 µmol/ l.
Tiriant aktyvumą prieš laboratorines HBV padermes, emtricitabino 50% slopinanti koncentracija (SK50) buvo 0, 01- 0, 04 µmol/ l.
Resistance:
8 Rezistentiškumas:
HIV-1 resistance to emtricitabine develops as the result of changes at codon 184 causing the methionine to be changed to a valine (an isoleucine intermediate has also been observed) of the HIV reverse transcriptase.
ŽIV- 1 rezistentiškumas emtricitabinui išsivysto dėl pokyčių 184 kodone, dėl kurių metioninas yra pakeičiamas valinu ŽIV atvirkštinėje transkriptazėje (taip pat buvo stebėtas ir tarpinis izoleucino junginys).
This HIV-1 mutation was observed in vitro and in HIV-1 infected patients.
Ši ŽIV- 1 mutacija yra stebima ir in vitro, ir ŽIV- 1 infekuotiems pacientams.
Emtricitabine-resistant viruses were cross-resistant to lamivudine, but retained sensitivity to other nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs) (zidovudine, stavudine, tenofovir, abacavir,
Emtricitabinui atsparūs virusai pasižymi kryžminiu rezistentiškumu lamivudinui, tačiau išlieka jautrūs kitiems nukloezidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriams (NATI) (zidovudinui, stavudinui, tenofovirui, abakavirui, didanozinui ir zalcitabinui), visiems ne- nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriams (NNATI) ir visiems proteazių inhibitoriams (PI).
Viruses resistant to zidovudine, zalcitabine, didanosine and NNRTIs retained their sensitivity to emtricitabine (IC50=0.002 µmol/ l to 0.08 µmol/ l).
Virusai, atsparūs zidovudinui, zalcitabinui, didanozinui ir NNATI, išlieka jautrūs emtricitabinui (SK50=0, 002 µmol/ l - 0, 08 µmol/ l).
Emtricitabine in combination with other antiretroviral agents, including nucleoside analogues, non-nucleoside analogues and protease inhibitors, has been shown to be effective in the treatment of HIV infection in treatment-naïve patients and treatment-experienced patients with stable virological control.
Klinikinė patirtis: buvo parodyta, kad emtricitabinas vartojant kartu su kitomis antiretrovirusinėmis medžiagomis, įskaitant nukleozidų analogus, ne- nukleozidų analogus ir proteazių inhibitorius, yra veiksmingas gydant ŽIV infekciją anksčiau dar negydytiems ir jau gydytiems pacientams su stabilia virusologine būkle.
There is no experience of the use of emtricitabine in patients who are failing their current regimen or who have failed multiple regimens.
Nėra patirties dėl emtricitabino vartojimo pacientams, kuriems esamas gydymo būdas nėra efektyvus ar kuriems nebuvo efektyvūs keli gydymo būdai.
There is no clinical experience of the use of emtricitabine in infants less than 4 months of age.
Nėra klinikinės patirties apie emtricitabino vartojimą jaunesniems nei 4 mėnesių kūdikiams.
In antiretroviral treatment-naïve adults, emtricitabine was significantly superior to stavudine when both medicinal products were taken in combination with didanosine and efavirenz through 48 weeks of treatment.
Anksčiau negydytų suaugusiųjų antiretrovirusinis gydymas emtricitabinu derinyje su didanozinu ir efavirenzu 48 savaites, buvo žymiai efektyvesnis, lyginant su stavudinu (derinyje su jau minėtais vaistiniais preparatais).
Phenotypic analysis showed no significant changes in emtricitabine susceptibility unless the M184V/ I mutation had developed.
Fenotipinė analizė neparodė jokių reikšmingų jautrumo emtricitabinui pokyčių, išskyrus M184V/ I mutacijos išsivystymą.
In virologically stable treatment-experienced adults, emtricitabine, in combination with an NRTI (either stavudine or zidovudine) and a protease inhibitor (PI) or an NNRTI was shown to be non-inferior to lamivudine with respect to the proportion of responders (< 400 copies/ ml) through 48 weeks (77% emtricitabine, 82% lamivudine).
Stabilios virusologinės būklės gydytiems suaugusiesiems emtricitabino derinio su nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriumi (NATI) (stavudinu ar zidovudinu) ir proteazių inhibitoriumi (PI) arba ne- nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriumi (NNATI), poveikis buvo ne mažesnis nei lamivudino, vertinant pagal pacientų skaičių, kurie pozityviai reagavo į gydymą, (< 400 kopijų/ ml) per 48 savaites (77% emtricitabinui, 82% lamivudinui).
Additionally, in a second study, treatment-experienced adults on a stable PI based highly active antiretroviral therapy (HAART) regimen were randomised to a once daily regimen containing emtricitabine or to continue with their PI-HAART regimen.
Be to, antrame tyrime jau gaunantys labai aktyvų antiretrovirusinį (LAAR) gydymą pastoviomis proteazių inhibitoriaus (PI) dozėmis suaugusieji pacientai, atsitiktiniu būdu buvo parinkti arba į vieną kartą per parą vartojamo emtricitabino grupę, arba kitą grupę, kurioje buvo tęsiamas jau esamas gydymas (PI- LAAR).
At 48 weeks of treatment the emtricitabine-containing regimen demonstrated an equivalent proportion of patients with HIV RNA < 400 copies/ ml (94% emtricitabine versus 92%) and a greater proportion of patients with HIV RNA < 50 copies/ ml (95% emtricitabine versus 87%) compared with the patients continuing with their PI-HAART regimen.
Po 48 gydymo savaičių gydymo emtricitabinu grupėje, lyginant su grupe, kurioje buvo tęsiamas ankstesnis gydymas, buvo stebėta tokia pati dalis pacientų, kurių ŽIV RNR < 400 kopijų/ ml (94% emtricitabino, lyginant su 92%) ir didesnė dalis pacientų, kurių ŽIV RNR < 50 kopijų/ ml (95% emtricitabino, lyginant su 87%), lyginant su pacientais, kuriems buvo tęsiamas buvęs gydymas.
In infants and children older than 4 months, the majority of patients achieved or maintained complete suppression of plasma HIV-1 RNA through 48 weeks (89% achieved ≤ 400 copies/ ml and 77% achieved ≤ 50 copies/ ml).
Kūdikiams ir vaikams, vyresniems negu 4 mėnesiai, 48 savaites (89% stebėta ≤ 400 kopijų/ ml, 77% stebėta ≤ 50 kopijų/ ml) daugumoje atvejų pasireiškė ar išliko visiškas ŽIV- 1 RNR slopinimas plazmoje.
Emtricitabine is rapidly and extensively absorbed following oral administration with peak plasma concentrations occurring at 1 to 2 hours post-dose.
Absorbcija: išgertas emtricitabinas yra greitai ir didele apimtimi absorbuojamas, pikinė koncentracija kraujo plazmoje susidaro per 1- 2 valandas po dozės suvartojimo.
In 20 HIV infected subjects receiving 200 mg emtricitabine daily as hard capsules, steady-state plasma emtricitabine peak concentrations (Cmax), trough concentrations (Cmin) and area under the plasma concentration time curve over a 24-hour dosing interval (AUC) were 1.8±0.7 µg/ ml, 0.09±0.07 µg/ ml and 10.0±3.1 µg·h/ ml, respectively.
20- čiai ŽIV infekuotų asmenų, gydytų 200 mg emtricitabino (kietųjų kapsulių pavidalu) per parą, emtricitabino pusiausvyrinė pikinė koncentracija plazmoje (Cmax), mažiausia koncentracija (Cmin) ir plotas, apribotas koncentracijos/ plazmoje laiko kreivės per 24 valandų dozavimo intervalą (AUC, area under the plasma concentration time curve), buvo atitinkamai 1, 8±0, 7 µg/ ml, 0, 09±0, 07 µg/ ml ir 10, 0±3, 1 µg· h/ ml.
Steady-state trough plasma concentrations reached levels approximately 4-fold above the in vitro IC90 values for anti-HIV activity.
Pasiekiama pusiausvyrinė koncentracija plazmoje yra maždaug 4 kartus didesnė nei anti- ŽIV aktyvumo in vitro SK90.
The absolute bioavailability of emtricitabine from Emtriva 200 mg hard capsules was estimated to be 93% and the absolute bioavailability from Emtriva 10 mg/ ml oral solution was estimated to be 75%.
Absoliutus emtricitabino iš Emtriva 200 mg kietųjų kapsulių biologinis prieinamumas yra 93%, o Emtriva 10 mg/ ml geriamojo tirpalo 75%.
In a pilot study in children and a definitive bioequivalence study in adults, the Emtriva 10 mg/ ml oral solution was shown to have approximately 80% of the bioavailability of the Emtriva 200 mg hard capsules.
Bandomajame tyrime su vaikais ir užbaigtame bioekvivalentiškumo tyrime su suaugusiaisiais, Emtriva 10 mg/ ml geriamojo tirpalo biologinis prieinamumas sudarė 80% Emtriva 200 mg kietųjų
The reason for this difference is unknown.
Šio skirtumo priežastis nėra žinoma.
Due to this difference in bioavailability, 240 mg emtricitabine administered as the oral solution should provide similar plasma levels to those observed after administration of one 200 mg emtricitabine hard capsule.
Dėl šio biologinių prieinamumų skirtumo, vartojant 240 mg emtricitabino geriamojo tirpalo pavidalu, susidaro panaši jo koncentracija plazmoje, kaip ir išgėrus vieną 200 mg emtricitabino kietąją kapsulę.
Therefore, children who weigh at least 33 kg may take either one 200 mg hard capsule daily or the oral solution up to a maximum dose of 240 mg (24 ml), once daily.
Todėl vaikams, sveriantiems ne mažiau kaip 33 kg, galima skirti arba po vieną 200 mg kietąją kapsulę per parą, arba iki 240 mg (24 ml) geriamojo tirpalo emtricitabino per parą.
Administration of Emtriva 200 mg hard capsules with a high-fat meal or administration of Emtriva 10 mg/ ml oral solution with a low-fat or high-fat meal did not affect systemic exposure (AUC0-∞) of emtricitabine; therefore Emtriva 200 mg hard capsules and Emtriva 10 mg/ ml oral solution may be administered with or without food.
Skiriant Emtriva 200 mg kietąsias kapsules kartu su riebiu maistu arba skiriant Emtriva 10 mg/ ml geriamąjį tirpalą su neriebiu arba riebiu maistu, emtricitabino sisteminė ekspozicija (AUC0- ∞) nekinta, taigi, Emtriva 200 mg kietąsias kapsules ir Emtriva 10 mg/ ml geriamąjį tirpalą galima skirti su maistu arba be jo.
In vitro binding of emtricitabine to human plasma proteins was < 4% and independent of concentration over the range of 0.02-200 µg/ ml.
Pasiskirstymas: in vitro emtricitabino sujungimas su žmogaus plazmos baltymais buvo mažiau < 4% ir nuo koncentracijos, intervale 0, 02- 200 µg/ ml, nepriklausė.
The mean plasma to blood concentration ratio was approximately 1.0 and the mean semen to plasma concentration ratio was approximately 4.0.
Vidutinis koncentracijos plazmoje ir kraujyje santykis buvo maždaug 1, 0, vidutinis koncentracijos spermoje ir plazmoje santykis buvo maždaug 4, 0.
The apparent volume of distribution after intravenous administration of emtricitabine was 1.4±0.3 l/ kg, indicating that emtricitabine is widely distributed throughout the body to both intracellular and extracellular fluid spaces.
Tariamas pasiskirstymo tūris po intraveninio emtricitabino paskyrimo buvo 1, 4±0, 3 l/ kg, kas rodo, kad emtricitabinas plačiai pasiskirsto organizme tiek intraląsteliniuose, tiek ekstraląsteliniuose skysčiuose.
There is limited metabolism of emtricitabine.
Biotransformacija: emtricitabinas metabolizuojamas ribotai.
The biotransformation of emtricitabine includes oxidation of the thiol moiety to form the 3'-sulphoxide diastereomers (approximately 9% of dose) and conjugation with glucuronic acid to form 2'-O-glucuronide (approximately 4% of dose).
Emtricitabino biotransformacija apima tiolio grupės oksidaciją iki 3 ’ - sulfoksido diastereomerų (vidutiniškai 9% dozės) ir konjugacijos su gliukurono rūgštimi, susidarant 2 ’ - O- gliukuronidui (vidutiniškai 4% dozės).
Emtricitabine did not inhibit in vitro drug metabolism mediated by the following human CYP450 isoenzymes:
In vitro emtricitabinas neslopina vaistų metabolizmo, kuriame dalyvauja šios žmogaus CYP450 izoformos:
1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 and 3A4.
1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4.
Also, emtricitabine did not inhibit uridine-5'-diphosphoglucuronyl transferase, the enzyme responsible for glucuronidation.
Taip pat emtricitabinas neslopina enzimo uridino- 5 ’ - difosfogliukuroniltransferazės, atsakingo už gliukuronizaciją.
Emtricitabine is primarily excreted by the kidneys with complete recovery of the dose achieved in urine (approximately 86%) and faeces (approximately 14%).
Eliminacija: skirta emtricitabino dozė yra daugiausiai pašalinama pro inkstus su šlapimu (vidutiniškai 86%) ir išmatomis (vidutiniškai 14%).
Thirteen percent of the emtricitabine dose was recovered in urine as three metabolites.
Trylika procentų emtricitabino dozės randama šlapime trijų metabolitų pavidalu.
The systemic clearance of emtricitabine averaged 307 ml/ min (4.03 ml/ min/ kg).
Sisteminis vidutinis emtricitabino klirensas yra 307 ml/ min.
Following oral administration, the elimination half-life of emtricitabine is approximately 10 hours.
Išgerto emtricitabino pusinės eliminacijos periodas yra apie 10 valandų.
The pharmacokinetics of emtricitabine are proportional to dose over the dose range of 25-200 mg following single or repeated administration.
Linijinė/ nelinijinė kinetika: emtricitabino farmakokinetika proporcinga dozei skiriant vienkartinę ar pakartotines dozes intervalu nuo 25 iki 200 mg.
In a clinical study, the intracellular half-life of emtricitabine-triphosphate in peripheral blood mononuclear cells was 39 hours.
Intraląstelinė farmakokinetika: klinikinio tyrimo duomenimis emtricitabino trifosfato intraląstelinis pusinės eliminacijos periodas vienbranduolėse periferinio kraujo ląstelėse buvo 39 valandos.