qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Other conditions with stimulation of the renin-angiotensin-aldosterone system:
Kitokia būklė, kurios metu stimuliuojama renino, angiotenzino ir aldosterono sistema.
In patients whose vascular tone and renal function depend predominantly on the activity of the renin-angiotensin- aldosterone system (e. g. patients with severe congestive heart failure or underlying renal disease, including renal artery stenosis), treatment with medicinal products that affect this system has been associated with acute hypotension, hyperazotaemia, oliguria, or rarely acute renal failure (see section 4.8).
4. 8 skyrių).
Primary aldosteronism:
3 Pirminis aldosteronizmas.
Therefore, the use of Kinzalkomb is not recommended.
Ligoniams, kuriems yra pirminis aldosteronizmas, renino, angiotenzino ir aldosterono sistemą veikiantys medikamentai antihipertenzinio poveikio paprastai nesukelia, todėl Kinzalkomb tabletėmis jų gydyti nepatariama.
Aortic and mitral valve stenosis, obstructive hypertrophic cardiomyopathy:
Aortos arba dviburės angos stenozė, obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija.
As with other vasodilators, special caution is indicated in patients suffering from aortic or mitral stenosis, or obstructive hypertrophic cardiomyopathy.
Pacientus, kuriems yra aortos ar dviburės angos stenozė arba obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija, Kinzalkomb tabletėmis, kaip ir kitokiais kraujagysles plečiančiais preparatais, reikia gydyti itin atsargiai.
3 Metabolic and endocrine effects:
Medžiagų apykaitos bei endokrininės sistemos sutrikimas.
Latent diabetes mellitus may become manifest during thiazide therapy.
Vartojant tiazidinių diuretikų, gali tapti pastebimas latentinis cukrinis diabetas, kisti gliukozės toleravimas, todėl diabetikams gali reikėti keisti geriamųjų preparatų nuo cukrinio diabeto arba insulino dozę.
An increase in cholesterol and triglyceride levels has been associated with thiazide diuretic therapy; however, at the 12.5 mg dose contained in Kinzalkomb, minimal or no effects were reported.
12, 5 mg, tokio poveikio arba visai nesukelia, arba jis būna silpnas.
Hyperuricaemia may occur or frank gout may be precipitated in some patients receiving thiazide therapy.
Kai kuriems žmonėms tiazidai gali sukelti hiperurikemiją, skatinti podagros pasireiškimą.
Electrolyte imbalance:
Elektrolitų pusiausvyra.
As for any patient receiving diuretic therapy, periodic determination of serum electrolytes should be performed at appropriate intervals.
Gydant diuretikais, periodiškai (tinkamais intervalais) reikia nustatinėti elektrolitų kiekį kraujo serume.
Thiazides, including hydrochlorothiazide, can cause fluid or electrolyte imbalance (including hypokalaemia, hyponatraemia and hypochloraemic alkalosis).
Tiazidai, įskaitant hidroclorotiazidą, gali sukelti skysčių ar elektrolitų pusiausvyros sutrikimą (įskaitant hipokalemiją, hiponatremiją ir hipochloreminę alkalozę).
Warning signs of fluid or electrolyte imbalance are dryness of mouth, thirst, asthenia, lethargy, drowsiness, restlessness, muscle pain or cramps, muscular fatigue, hypotension, oliguria, tachycardia, and gastrointestinal disturbances such as nausea or vomiting (see section 4.8).
4. 8 skyrių).
Although hypokalaemia may develop with the use of thiazide diuretics, concurrent therapy with telmisartan may reduce diuretic-induced hypokalaemia.
Jos pasireiškimo galimybę gali mažinti kartu vartojamas telmisartanas.
The risk of hypokalaemia is greater in patients with cirrhosis of liver, in patients experiencing brisk diuresis, in patients who are receiving inadequate oral intake of electrolytes and in patients receiving concomitant therapy with corticosteroids or Adrenocorticotropic hormone (ACTH) (see section 4.5).
4. 5 skyrių).
Conversely, due to the antagonism of the angiotensin II (AT1) receptors by the telmisartan component of Kinzalkomb, hyperkalaemia might occur.
Kinzalkomb tabletėse esantis angiotenzinui II jautrius receptorius (AT1) blokuojantis telmisartanas gali sukelti hiperkaliemiją.
Although clinically significant hyperkalaemia has not been documented with Kinzalkomb, risk factors for the development of hyperkalaemia include renal insufficiency and/ or heart failure, and diabetes mellitus.
Nors gydymo telmisartanu metu klinikai reikšmingos hiperkaliemijos atvejų nebuvo, tačiau jos pasireiškimą skatina šie veiksniai: cukrinis diabetas, inkstų ir (arba) širdies nepakankamumas.
Potassium-sparing diuretics, potassium supplements or potassium-containing salt substitutes should be co-administered cautiously with Kinzalkomb (see section 4.5).
4. 5 skyrių).
- Hyponatraemia and hypochloraemic alkalosis
- Hiponatremija, hipochloreminė alkalozė
There is no evidence that Kinzalkomb would reduce or prevent diuretic-induced hyponatraemia.
Kad Kinzalkomb tabletės neleistų pasireikšti diuretikų sukeliamai hiponatremijai arba kad ją mažintų, nepastebėta.
Chloride deficit is generally mild and usually does not require treatment.
Atsirandantis chlorido trūkumas kraujyje paprastai būna mažas, jo šalinti dažniausiai nereikia.
Thiazides may decrease urinary calcium excretion and cause an intermittent and slight elevation of serum calcium in the absence of known disorders of calcium metabolism.
Tiazidai gali mažinti kalcio išsiskyrimą su šlapimu, todėl jo kiekis kraujo serume protarpiais gali šiek tiek arba vidutiniškai padidėti net tuo atveju, kai apykaita nesutrikusi.
Thiazides should be discontinued before carrying out tests for parathyroid function.
Ženkli hiperkalcemija gali būti slaptojo hiperparatiroidizmo požymis. Prieš prieskydinės liaukos funkcjos tyrimą tiazidų vartojimą reikia nutraukti.
- Hypomagnesaemia
- Hipomagnezemija
Thiazides have been shown to increase the urinary excretion of magnesium, which may result in hypomagnesaemia (see section 4.5).
4. 5 skyrių).
Sorbitol and Lactose Monohydrate:
Sorbitolis ir laktozės monohidratas.
This medicinal product contains lactose monohydrate and sorbitol.
Šiame vaistiniame preparate yra laktozės monohidrato ir sorbitolio.
Patients with rare hereditary problems of fructose intolerance and/ or with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicine.
Pacientams, kuriems yra retas paveldimas fruktozės netoleravimas arba (ir) retas paveldimas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio medikamento vartoti negalima.
4 Other:
4 Etniniai skirtumai.
As with any antihypertensive agent, excessive reduction of blood pressure in patients with ischaemic cardiopathy or ischaemic cardiovascular disease could result in a myocardial infarction or stroke.
Jeigu Kinzalkomb tabletėmis, kaip ir kitokiais antihipertenziniais preparatais, gydomiems ligoniams, sergantiems išemine kardiopatija arba išemine širdies liga, labai sumažėja kraujospūdis, juos gali ištikti miokardo infarktas arba smegenų insultas.
General:
Visas organizmas.
Hypersensitivity reactions to hydrochlorothiazide may occur in patients with or without a history of allergy or bronchial asthma, but are more likely in patients with such a history.
Ji gali prasidėti ir tiems pacientams, kuriems jautrumo padidėjimas ar bronchinė astma buvo pasireiškusi anksčiau, ir tiems, kuriems minėtų būklių nėra buvę, tačiau pirmesnės grupės ligoniams ji labiau tikėtina.
Exacerbation or activation of systemic lupus erythematosus has been reported with the use of thiazide diuretics.
Tiazidiniais diuretikais gydomiems ligoniams buvo sisteminės raudonosios vilkligės suaktyvėjimo ir pasunkėjimo atvejų.
Cases of photosensitivity reactions have been reported with thiazide diuretics (see section 4.8).
4. 8 skyrių).
If a photosensitivity reaction occurs during treatment, it is recommended to stop the treatment.
Jeigu padidėjusio jautrumo šviesai reakcija pasireiškia gydymo metu, gydymą rekomenduojama nutraukti.
If a re- administration of the diuretic is deemed necessary, it is recommended to protect exposed areas to the sun or to artificial UVA.
Manant, kad gydymą diuretikais atnaujinti būtina, pacientui reikia rekomenduoti apsaugoti saulės ar dirbtinių ultravioletinių spindulių veikiamas vietas.
Interaction studies have only been performed in adults.
Sąveika buvo tirta tik suaugusių žmonių organizme.
Reversible increases in serum lithium concentrations and toxicity have been reported during concomitant administration of lithium with angiotensin converting enzyme inhibitors.
Žmonėms, vartojantiems angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių ir ličio, laikinai padidėdavo pastarojo medikamento koncentracija kraujo serume, sustiprėdavo toksinis jo poveikis.
Rare cases have also been reported with angiotensin II receptor antagonists (including Kinzalkomb).
Retais atvejais ličio sąveika galima ir su angiotenzinui II jautrių receptorių blokatoriais (įskaitant Kinzalkomb).
Co-administration of lithium and Kinzalkomb is not recommended (see section 4.4).
Tiazidai mažina ličio klirensą inkstuose, vadinasi, vartojant Kinzalkomb tablečių toksinio ličio poveikio galimybė padidėja.
If this combination proves essential, careful monitoring of serum lithium level is recommended during concomitant use.
Jeigu taip gydyti būtina, reikia atidžiai sekti ličio kiekį kraujo serume.
Medicinal products associated with potassium loss and hypokalaemia (e. g. other kaliuretic diuretics, laxatives, corticosteroids, ACTH, amphotericin, carbenoxolone, penicillin G sodium, salicylic acid and derivatives):
Medikamentai, galintys padidinti kalio išskyrimą iš organizmo arba sukelti hipokalemiją (pvz., kitokie kalį iš organizmo išskiriantys diuretikai, vidurių laisvinamieji preparatai, kortikosteroidai, adrenokortikotropinis hormonas, amfotericinas, karbenoksolonas, penicilino G natrio druska, salicilo rūgštis ir jos dariniai).
If these substances are to be prescribed with the hydrochlorothiazide-telmisartan combination, monitoring of potassium plasma levels is advised.
Gydant minėtomis medžiagomis ir Kinzalkomb tabletėmis, patariama sekti kalio kiekį kraujo serume.
These medicinal products may potentiate the effect of hydrochlorothiazide on serum potassium (see section 4.4).
4. 4 skyrių).
ACE inhibitors, potassium-sparing diuretics, potassium supplements, salt substitutes containing potassium, cyclosporin or other medicinal products such as heparin sodium):
Medikamentai, galintys padidinti kalio kiekį kraujyje arba sukelti hiperkaliemiją (pvz., AKF inhibitoriai, kalį organizme sulaikantys diuretikai, kalio preparatai, druskų pakaitalai, kuriuose yra kalio, ciklosporinas bei kiti vaistai, pvz., heparino natrio druska).
If these medicinal products are to be prescribed with the hydrochlorothiazide-telmisartan combination, monitoring of potassium plasma levels is advised.
Minėtais vaistiniais preparatais gydant kartu su Kinzalkomb tabletėmis, patariama sekti kalio kiekį kraujo plazmoje.
Based on the experience with the use of other medicinal products that blunt the renin- angiotensin system, concomitant use of the above medicinal products may lead to increases in serum potassium and is, therefore, not recommended (see section 4.4).
4. 4 skyrių).
Medicinal products affected by serum potassium disturbances:
Vaistiniai preparatai, kurių poveikis gali kisti dėl kalio kiekio pokyčio kraujo serume.
Periodic monitoring of serum potassium and ECG is recommended when Kinzalkomb is administered with these medicinal products affected by serum potassium disturbances (e. g. digitalis glycosides, antiarrhythmics) and the following torsades de pointes inducing medicinal products (which include some antiarrhythmics), hypokalaemia being a predisposing factor to torsades de pointes.
Minėtiems vaistiniams preparatams priklauso šios grupės:
- class Ia antiarrythmics (e. g. quinidine, hydroquinidine, disopyramide)
- I klasės antiaritminiai preparatai (pvz., chinidinas, hidrochinidinas, disopiramidas);
- class III antiarrythmics (e. g. amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide)
- III klasės antiaritminiai vaistai (pvz., amiodaronas, sotalolis, dofetilidas, ibutilidas);
- some antipsychotics (e. g. thioridazine, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazine,
- kai kurie vaistai nuo psichozės (pvz., tioridazinas, chlorpromazinas, levomepromazinas,
cyamemazine, sulpiride, sultopride, amisulpride, tiapride, pimozide, haloperidol, droperidol)
trifluoperazinas, ciamemazinas, sulpiridas, sultopridas, amisulpridas, tiapridas, pimozidas, haloperidolis, droperidolis);
- others (e. g. bepridil, cisapride, diphemanil, erythromycin IV, halofantrin, mizolastin,
- kiti medikamentai (pvz., bepridilis, cisapridas, difemanilis, į veną leidžiamas eritromicinas,
pentamidine, sparfloxacine, terfenadine, vincamine IV.)
halofantrinas, mizolastinas, pentamidinas, sparfloksacinas, terfenadinas, į veną leidžiamas vankomicinas).
Digitalis glycosides:
Rusmenės glikozidai.
Thiazide-induced hypokalaemia or hypomagnesaemia favours the onset of digitalis-induced arrhythmia (see section 4.4).
4. 4 skyrių).
Other antihypertensive agents:
Kitokie antihipertenziniai preparatai.
Telmisartan may increase the hypotensive effect of other antihypertensive agents.
Telmisartanas stiprina kitų antihipertenzinių medikamentų sukeliamą kraujospūdžio mažėjimą.
Antidiabetic medicinal products (oral agents and insulin):
Geriamieji vaistiniai preparatai nuo cukrinio diabeto, insulinas.
Dosage adjustment of the antidiabetic medicinal products may be required (see section 4.4).
4. 4 skyrių).
5 Metformin:
Metforminas.
Metformin should be used with precaution: risk of lactic acidosis induced by a possible functional renal failure linked to hydrochlorothiazide.
Metformino kartu su Kinzalkomb tabletėmis reikia vartoti atsargiai, kadangi pasireiškus hidrochlorotiazido sukeliamam funkciniam inkstų nepakankamumui gali padidėti pieno rūgšties acidozės pasireiškimo galimybė.
Cholestyramine and colestipol resins:
Kolestiraminas, kolestipolio dervos.
Absorption of hydrochlorothiazide is impaired in the presence of anionic exchange resins.
Anijonais pasikeičiančios dervos gali trikdyti hidrochlorotiazido rezorbciją.
Non-steroidal anti-inflammatory medicinal products:
Nesteroidiniai vaistiniai preparatai nuo uždegimo.
NSAIDs (i. e. acetylsalicylic acid at anti- inflammatory dosage regimens, COX-2 inhibitors and non-selective NSAIDs) may reduce the diuretic, natriuretic and antihypertensive effects of thiazide diuretics and the antihypertensive effects of angiotensin II receptor antagonists.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (pvz., uždegimą slopinanti acetilsalicilo rūgšties dozė, COX- 2 inhibitoriai ir neselektyvaus poveikio nesteroidiniai vaistiniai preparatai nuo uždegimo) gali silpninti diurezinį, natriurezinį ir antihipertenzinį tiazidinių diuretikų bei antihipertenzinį angiotenzinui II jautrių receptorių blokatorių poveikį.
In some patients with compromised renal function (e. g. dehydrated patients or elderly patients with compromised renal function) the co-administration of angiotensin II receptor antagonists and agents that inhibit cyclo-oxygenase may result in further deterioration of renal function, including possible acute renal failure, which is usually reversible.
Kai kuriems pacientams, kurių inkstų funkcijai gresia pavojus (pvz., dehidruotiems ligoniams, senyviems žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi), angiotenzinui II jautrių receptorių blokatorių vartojimas kartu su ciklooksigenazės inhibitoriais gali lemti tolesnį inkstų funkcijos blogėjimą, įskaitant ūminio inkstų nepakankamumo, kuris paprastai būna laikinas, pasireiškimą.
Therefore the combination should be administered with caution, especially in the elderly.
Vadinasi, kartu šiais vaistiniais preparatais reikia gydyti atsargiai, ypač senyvus žmones.
Patients should be adequately hydrated and consideration should be given to monitoring of renal function after initiation of concomitant therapy and periodically thereafter.
Tokiems ligoniams būtina tinkama hidracija, kompleksinio gydymo pradžioje ir periodiškai tolesnio gydymo metu reikia sekti jų inkstų funkciją.
Pressor amines (e. g. noradrenaline):
Kraujagysles sutraukiantys aminai, pvz., norepinefrinas.
The effect of pressor amines may be decreased.
Gali silpnėti kraujagysles sutraukiančių aminų sukeliamas poveikis.
Nondepolarizing skeletal muscle relaxants (e. g. tubocurarine):
Nedepoliarizuojantys griaučių raumenis atpalaiduojantys preparatai (pvz., tubokurarinas).
The effect of nondepolarizing skeletal muscle relaxants may be potentiated by hydrochlorothiazide.
Hidrochlorotiazidas gali stiprinti jų sukeliamą raumenų atsipalaidavimą.
Medicinal products used in the treatment for gout (e. g. probenecid, sulfinpyrazone and allopurinol):
Vaistiniai preparatai nuo podagros (kaip probenecidas, sulfinpirazonas, alopurinolis):
Dosage adjustment of uricosuric medications may be necessary as hydrochlorothiazide may raise the level of serum uric acid.
Hidrochlorotiazidas gali didinti šlapimo rūgšties kiekį kraujo serume, todėl gali reikėti keisti kartu vartojamų šią rūgštį iš organizmo išskiriančių medikamentų dozę.
Increase in dosage of probenecid or sulfinpyrazone may be necessary.
Gali prireikti didinti probenecido ir sulfinpirazono dozę.
Co- administration of thiazide may increase the incidence of hypersensitivity reactions of allopurinol.
Tiazidai gali didinti padidėjusio jautrumo reakcijos alopurinoliui pasireiškimo dažnį.
Calcium salts:
Kalcio druskos.
Thiazide diuretics may increase serum calcium levels due to the decreased excretion.
Tiazidai, mažindami kalcio išsiskyrimą su šlapimu, gali didinti jo kiekį kraujo serume.
If calcium supplements must be prescribed, serum calcium levels should be monitored and calcium dosage adjusted accordingly.
Jeigu kalcio preparatų vartoti būtina, reikia sekti kalcio koncentraciją kraujyje, prireikus keisti jų dozę.
Beta-blockers and diazoxide:
Beta adrenoblokatoriai, diazoksidas.
The hyperglycaemic effect of beta-blockers and diazoxide may be enhanced by thiazides.
Tiazidai gali stiprinti beta adrenoblokatorių ir diazoksido sukeliamą hiperglikeminį poveikį.
Anticholinergic agents (e. g. atropine, biperiden) may increase the bioavailability of thiazide-type diuretics by decreasing gastrointestinal motility and stomach emptying rate.
Slopindami skrandžio ir žarnų motoriką ir lėtindami skrandžio ištuštinimą, šie preparatai gali didinti biologinį tiazidinių diuretikų prieinamumą.
Amantadine:
Amantadinas.
Thiazides may increase the risk of adverse effects caused by amantadine.
Tiazidai gali didinti amantadino sukeliamo nepageidaujamo poveikio pasireiškimo riziką.
Cytotoxic agents (e. g. cyclophosphamide, methotrexate):
6 Citotoksiniai preparatai (pvz., ciklofosfamidas, metotreksatas).
Thiazides may reduce the renal excretion of cytotoxic medicinal products and potentiate their myelosuppressive effects.
Tiazidai gali mažinti citotoksinių vaistinių preparatų išsiskyrimą su šlapimu, todėl gali stiprinti jų sukeliamą mieloidinio audinio funkcijos slopinimą.
Based on their pharmacological properties it can be expected that the following medicinal products may potentiate the hypotensive effects of all antihypertensives including telmisartan:
Remiantis farmakokinetinėmis savybėmis, tikėtina, kad hipotenzinį visų antihipertenzinių vaistinių preparatų, įskaitant telmisartaną, poveikį gali stiprinti baklofenas ir amifostinas.
Furthermore, orthostatic hypotension may be aggravated by alcohol, barbiturates, narcotics or antidepressants.
Be to, alkoholis, barbitūratai, narkozę sukeliantys preparatai bei antidepresantai gali sunkinti ortostatinę hipotenziją.
The use of angiotensin II receptor antagonists is not recommended during the first trimester of pregnancy (see section 4.4).
Pirmuoju nėštumo trimestru angiotenzinui II jautrių receptorių blokatorių vartoti nerekomenduojama (žr.
The use of angiotensin II receptor antagonists is contraindicated during the second and third trimester of pregnancy (see sections 4.3 and 4.4).
4. 3 ir 4. 4 skyrius).
6 Pregnancy (see section 4.3):
Nėštumas (žr.
There are no adequate data from the use of Kinzalkomb in pregnant women.
4. 3 skyrių) Pakankamai duomenų apie Kinzalkomb vartojimą nėštumo metu nėra.
Studies in animals have shown reproductive toxicity (see section 5.3).
Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5. 3 skyrių).
Epidemiological evidence regarding the risk of teratogenicity following exposure to ACE inhibitors during the first trimester of pregnancy has not been conclusive; however a small increase in risk cannot be excluded.
Epidemiologinių tyrimų duomenys dėl pirmuoju nėštumo trimestru vartojamų AKF inhibitorių teratogeninio poveikio nėra galutiniai, tačiau nedidelio rizikos padidėjimo atmesti negalima.
Whilst there is no controlled epidemiological data on the risk with angiotensin II receptor antagonists, similar risks may exist for this class of drugs.
Nors kontrolinių epidemiologinių tyrimų duomenų apie angiotenzinui II jautrių receptorių blokatorių keliamą riziką nėra, tačiau ji gali būti tokia pati, kaip ir gydymo kitais šios klasės preparatais metu.
When pregnancy is diagnosed, treatment with angiotensin II receptor antagonists should be stopped immediately, and, if appropriate, alternative therapy should be started.
Nustačius nėštumą, angiotenzinui II jautrių receptorių blokatorių vartojimą būtina nedelsiant nutraukti ir, jei reikia, skirti kitokį tinkamą gydymą.
Angiotensin II receptor antagonist therapy exposure during the second and third trimesters is known to induce human fetotoxicity (decreased renal function, oligohydramnios, skull ossification retardation) and neonatal toxicity (renal failure, hypotension, hyperkalaemia).
Žinoma, kad antruoju arba trečiuoju nėštumo trimestrais vartojami angiotenzinui II jautrių receptorių blokatoriai sukelia toksinį poveikį žmogaus vaisiui (inkstų funkcijos susilpnėjimą, oligohidramnioną, kaukolės kaulėjimo sulėtėjimą) ir naujagimiui (inkstų nepakankamumą, hipotenziją, hiperkalemiją) (žr.
(See also section 5.3).
5. 3 skyrių).
Should exposure to angiotensin II receptor antagonists have occurred from the second trimester of pregnancy, ultrasound check of renal function and skull is recommended.
Jeigu moteris antruoju arba trečiuoju nėštumo trimestru vartojo angiotenzinui II jautrių receptorių blokatorių, reikia ultragarsu sekti jos vaisiaus inkstų funkciją ir kaukolę.
Infants whose mothers have taken angiotensin II receptor antagonists should be closely observed for hypotension (see also sections 4.3 and 4.4).
4. 3 ir 4. 4 skyrius).
Thiazides cross the placental barrier and appear in cord blood.
Tiazidų prasiskverbia per placentos barjerą, patenka į virkštelės kraujotaką.
They may cause foetal electrolyte disturbances and possibly other reactions that have occurred in the adults.
Jie gali sutrikdyti vaisiaus elektrolitų pusiausvyrą, sukelti suaugusiems žmonėms būdingą kitokį poveikį.
Cases of neonatal thrombocytopenia, of foetal or neonatal jaundice have been reported with maternal thiazide therapy.
Kai kurių moterų, nėštumo metu vartojusių tiazidų, naujagimiui pasireiškė trombocitopenija arba gelta, vaisiui − gelta.
Lactation (see section 4.3):
Žindymo laikotarpis (žr.
Kinzalkomb is contraindicated during lactation since it is not known whether telmisartan is excreted in human milk.
Žindyvėms Kinzalkomb tablečių vartoti draudžiama, kadangi nežinoma, ar telmisartano patenka į motinos pieną.
Thiazides appear in human milk and may inhibit lactation.
Tiazidų į jį patenka, be to, jie gali slopinti laktaciją.
No studies on the effect on the ability to drive and use machines have been performed.
Poveikio gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta.
However, when driving vehicles or operating machinery it should be taken into account that dizziness or drowsiness may occasionally occur when taking antihypertensive therapy.
Vis dėlto užsiimant tokia veikla reikia turėti omenyje, kad antihipertenziniai preparatai kartais gali sukelti galvos svaigimą arba mieguistumą.
Fixed Dose Combination The overall incidence of adverse events reported with Kinzalkomb was comparable to those reported with telmisartan alone in randomised controlled trials involving 1471 patients randomised to receive telmisartan plus hydrochlorothiazide (835) or telmisartan alone (636).
Fiksuotas derinys Randomizuotų kontrolinių tyrimų, kuriuose dalyvavo 1471 pacientas (835 tiriamieji vartojo telmisartano kartu su hidroclorotiazidu, 636 tiriamieji − tik telmisartano) metu, nepageidaujamų Kinzalkomb tablečių reiškinių dažnis buvo toks pat kaip telmisartano.
Dose-relationship of undesirable effects was not established and they showed no correlation with gender, age or race of the patients.
Nuo lyties, amžiaus ir rasės jis nepriklausė.
Adverse reactions reported in all clinical trials and occurring more frequently (p ≤ 0.05) with telmisartan plus hydrochlorothiazide than with placebo are shown below according to system organ class.
7 Nepageidaujamos reakcijos, kurios telmisartano ir hidrochlorotiazido vartojantiems pacientams pasireiškė dažniau (p ≤ 0, 05) negu vartojantiems placebo, išvardytas toliau.
Adverse reactions known to occur with each component given singly but which have not been seen in clinical trials may occur during treatment with Kinzalkomb.
Gydant Kinzalkomb tabletėmis, gali pasireikšti ir kiekvienos veikliosios jų medžiagos sukeliamos nepageidaujamos reakcijos, nors klinikinių tyrimų metu kompleksinis preparatas jų nesukėlė.
Adverse reactions have been ranked under headings of frequency using the following convention: very common (≥ 1/ 10); common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000); very rare (< 1/ 10,000), not known (cannot be estimated from the available data).
Nepageidaujamų reakcijų dažnis vertinamas taip: labai dažnos (≥ 1/ 10), dažnos (nuo ≥ 1/ 100 iki < 1/ 10), nedažnos (nuo ≥ 1/ 1 000 iki < 1/ 100), retos (nuo ≥ 1/ 10 000 iki < 1/ 1 000), labai retos (< 1/ 10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Not known:
Reti Dažnis nežinomas
Bronchitis Pharyngitis, sinusitis
Bronchitas Faringitas, sinusitas
and nutrition disorders
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Rare:
Nedažni Reti
Hypokalaemia, Hyperuricaemia, hyponatraemia
Hipokalemija Hiperurikemija, hiponatremija
Anxiety Depression
Nerimas Depresija
Rare:
Dažni Nedažni Reti
Dizziness Syncope, paraesthesia Insomnia, sleep disorders
Galvos svaigimas Sinkopė, parestezija Nemiga, miego sutrikimas
Eye disorders
Akių
Rare:
sutrikimai Reti
Visual disturbance, vision blurred
Regos sutrikimas, daiktų matymas lyg per miglą
Tachycardia, arrhythmias
Tachikardija, aritmija
Hypotension, orthostatic hypotension
Hipotenzija, ortostatinė hipotenzija
Dyspnoea Respiratory distress (including pneumonitis and pulmonary oedema)
Dispnėja Kvėpavimo distresas (įskaitant pneumoniją ir plaučių edemą)
Not known:
Nedažni Reti Dažnis nežiomas
Diarrhoea, dry mouth, flatulence, Abdominal pain, constipation, dyspepsia, vomiting Gastritis
Viduriavimas, burnos džiūvimas, vidurių pūtimas Pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, vėmimas Gastritas
Abnormal hepatic function/ liver disorder
Nenormali kepenų funkcija (kepenų funkcijos sutrikimas)
Skin and subcutaneous tissue disorders
8 Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Angioedema, erythema, pruritus, rash, hyperhidrosis, urticaria
Angioneurozinė edema, eritema, niežulys, išbėrimas, hiperhidrozė, dilgėlinė
Muscoloskeletal, connective tissue and bone disorders
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Back pain, muscle spasms myalgia Arthralgia, muscle cramps, pain in limb
Nugaros skausmas, raumenų spazmai, mialgija Artralgija, raumenų diegliai, galūnių skausmas
Erectile dysfunction
Erekcijos disfunkcija
Chest pain Influenza-like illness, pain
Krūtinės skausmas Liga, panaši į gripą, skausmas
Blood uric acid increased Blood creatinine increased, blood creatine phosphokinase increased, hepatic enzyme increased
Šlapimo rūgšties kiekio padidėjimas kraujyje Kreatinino kiekio padidėjimas kraujyje, kreatinfosfokinazės kiekio padidėjimas kraujyje, kepenų fermentų kiekio padidėjimas kraujyje
8 Additional information on individual components Undesirable effects previously reported with one of the individual components may be potential undesirable effects with Kinzalkomb, even if not observed in clinical trials with this product.
Papildoma informacija apie veikliąsias medžiagas Vartojant Kinzalkomb tablečių, galimas kiekvienai veikliajai medžiagai būdingas nepageidaujamas poveikis, nors klinikinių tyrimų metu jis ir nepasireiškė.
Undesirable effects occurred with similar frequency in placebo and telmisartan treated patients.
Telmisartanas Nepageidaujamo telmisartano poveikio dažnis yra panašus į placebo.
The overall incidence of adverse events reported with telmisartan (41.4%) was usually comparable to placebo (43.9%) in placebo controlled trials.
Kontrolinių tyrimų metu nepageidaujamų reiškinių atsirado 41, 4% telmisartano vartojusių ligonių ir 43, 9% placebo vartojusių pacientų.
The following adverse drug reactions listed below have been accumulated from all clinical trials including 5788 hypertensive patients treated with telmisartan.
Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos, pasireiškusios visų klinikinių tyrimų metu 5788 telmisartano vartojusiems hipertenzija sergantiems ligoniams.
Adverse reactions of unknown frequency reported with the use of telmisartan alone include:
Gydymo vien telmisartanu metu pastebėtos nepageidaujamos reakcijos, kurių dažnis nežinomas, išvardytos toliau.
Upper respiratory tract infection, urinary tract infection including cystitis
Infekcinė viršutinių kvėpavimo takų liga, infekcinė šlapimo organų liga, tarp jų cistitas
Eosinophilia, anaemia, thrombocytopenia
Eozinofilija, anemija, trombocitopenija
Hypersensitivity, anaphylactic reactions
Jautrumo padidėjimas, anafilaksinės reakcijos
Gastrointestinal disorders
9 Virškinimo trakto sutrikimai
Stomach discomfort
Nemalonus pojūtis skrandyje
Eczema, drug eruption, toxic skin eruption
Egzema, medikamentinis išbėrimas, toksinis odos išbėrimas
Arthrosis, tendon pain
Artrozė, sausgyslių skausmas
Renal dysfunction, renal impairment (including acute renal failure)
Inkstų funkcijos sutrikimas, inkstų pažaida (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą)
Asthenia, drug ineffective
Astenija, vaisto neveiksmingumas
Hydrochlorothiazide may cause or exacerbate hypovolaemia which could lead to electrolyte imbalance (see section 4.4).
4. 4 skyrių).
Adverse reactions of unknown frequency reported with the use of hydrochlorothiazide alone include:
Nepageidaujamos reakcijos, kurių dažnis nežinomas ir kurios atsirado pacientams, gydomiems vien hidrochlorotiazidu, išvardyti toliau.
Sialoadenitis
Sialadenitas
9 Blood and lymphatic system disorders
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Anaemia aplastic, haemolytic anaemia, bone marrow failure, leukopenia, neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia
Aplazinė anemija, hemolizinė anemija, kaulų čiulpų funkcijos nepakankamumas, leukopenija, neutropenija, agranulocitozė, trombocitopenija
Anaphylactic reactions, hypersensitivity
Anafilaksinė reakcija, jautrumo padidėjimas
Diabetes mellitus inadequate control
Nepakankama cukrinio diabeto kontrolė
Anorexia, appetite decreased, electrolyte imbalance, hypercholesterolaemia, hyperglycaemia, hypovolaemia
Anoreksija, apetito sumažėjimas, elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, hipercholesterolemija, hiperglikemija, hipovolemija
Restlessness
Neramumas
Light-headedness
Apsvaigimas
Eye disorders
10 Akių sutrikimai
Xanthopsia
Ksantopsija
Vasculitis necrotizing
Nekrozinis vaskulitas
Pancreatitis, stomach discomfort
Pankreatitas, nemalonus pojūtis skrandyje
Jaundice hepatocellular, jaundice cholestatic
Hepatoceliuliarinė gelta, cholestazinė gelta
Lupus-like syndrome, photosensitivity reactions, skin vasculitis, toxic epidermal necrolysis
Į vilkligę panašus sindromas, padidėjusio jautrumo šviesai reakcijos, odos kraujagyslių uždegimas, toksinė epidermio nekrolizė
Weakness
Bendrojo pobūdžio silpnumas
Nephritis interstitial, renal dysfunction, glycosuria
Intersticinis nefritas, inkstų funkcijos sutrikimas, glikozurija
Triglycerides increased
Trigliceridų kiekio padidėjimas
There is limited information available for telmisartan with regard to overdose in humans.
Informacijos apie telmisartano perdozavimą žmonėms yra mažai.
The degree to which hydrochlorothiazide is removed by haemodialysis has not been established.
Kiek hemodialize galima iš organizmo pašalinti hidrochlorotiazido, neištirta.
The most prominent manifestations of telmisartan overdose were hypotension and tachycardia; bradycardia, dizziness, vomiting, increase in serum creatinine, and acute renal failure have also been reported.
Ryškiausi telmisartano perdozavimo simptomai buvo hipotenzija ir tachikardija.
Overdose with hydrochlorothiazide is associated with electrolyte depletion
Buvo ir bradikardijos, galvos svaigimo, vėmimo, kreatinino kiekio padidėjimo kraujo serume bei ūminio inkstų funkcijos nepakankamumo atvejų.
10 (hypokalaemia, hypochloraemia) and hypovolaemia resulting from excessive diuresis.
Hidrochlorotiazido perdozavimas būna susijęs su elektrolitų kiekio sumažėjimu (hipokalemija, hipochloremija) ir hipovolemija, kadangi labai sustiprėja diurezė.
The most common signs and symptoms of overdose are nausea and somnolence.
Dažniausi perdozavimo simptomai yra pykinimas ir somnolencija.
Hypokalaemia may result in muscle spasms and/ or accentuate arrhythmia associated with the concomitant use of digitalis glycosides or certain anti-arrhythmic medicinal products.
Dėl hipokalemijos gali pasireikšti raumenų spazmai ir (arba) pasunkėti kartu vartojamų rusmenės glikozidų ar tam tikrų antiaritminių vaistinių preparatų sukeliama aritmija.
Telmisartan is not removed by haemodialysis.
Hemodialize telmisartano iš organizmo pašalinti neįmanoma.
The patient should be closely monitored, and the treatment should be symptomatic and supportive.
Reikalingas simptominis ir palaikomasis gydymas.
Management depends on the time since ingestion and the severity of the symptoms.
Jis priklauso nuo apsinuodijimo laiko ir pasireiškusių simptomų sunkumo.
Suggested measures include induction of emesis and/ or gastric lavage.
Pradžioje patariama išplauti skrandį arba (ir) sukelti vėmimą.
Activated charcoal may be useful in the treatment of overdose.
Galima duoti gerti aktyvintosios anglies.
Serum electrolytes and creatinine should be monitored frequently.
Būtina dažnai nustatinėti elektrolitų ir kreatinino kiekį kraujo serume.
If hypotension occurs, the patient should be placed in a supine position, with salt and volume replacements given quickly.
Jeigu pasireiškia hipotenzija, pacientą reikia paguldyti ant nugaros ir nedelsiant gydyti druskų bei kraujo kiekį papildančiais skysčiais.
C09DA07
Farmakoterapinė grupė − angiotenzino II receptorių blokatoriai ir diuretikai, ATC kodas − C09DA07.
Kinzalkomb is a combination of an angiotensin II receptor antagonist, telmisartan, and a thiazide diuretic, hydrochlorothiazide.
Kinzalkomb tabletėse yra angiotenzinui II jautrių receptorių blokatoriaus telmisartano ir tiazidinio diuretiko hidrochlorotiazido.
The combination of these ingredients has an additive antihypertensive effect, reducing blood pressure to a greater degree than either component alone.
Vartojamos kartu minėtos medžiagos sukelia adityvų antihipertenzinį poveikį: kraujospūdis mažėja daugiau negu vartojant atskirai.
Kinzalkomb once daily produces effective and smooth reductions in blood pressure across the therapeutic dose range.
Geriant terapinę Kinzalkomb tablečių dozę 1 kartą per parą, kraujospūdis mažėja veiksmingai ir vienodai.
Telmisartan is an orally effective and specific angiotensin II receptor subtype 1 (AT1) antagonist.
Telmisartanas yra specifinis angiotenzinui II jautrių AT1 receptorių antagonistas.
Telmisartan displaces angiotensin II with very high affinity from its binding site at the AT1 receptor subtype, which is responsible for the known actions of angiotensin II.
Preparatas, konkuruodamas su angiotenzinu II, neleidžia jam prisijungti daugiausiai prie AT1 receptorių.
Telmisartan does not exhibit any partial agonist activity at the AT1 receptor.
Nuo jų dirginimo priklauso angiotenzino II sukeliamas poveikis.
Telmisartan selectively binds the AT1 receptor.
Dalinio agonistinio poveikio AT1 receptoriams telmisartanas nesukelia.
The binding is long-lasting.
Prie šių receptorių jis jungiasi selektyviai ir ilgam.
Telmisartan does not show affinity for other receptors, including AT2 and other less characterised AT receptors.
Kitos rūšies receptorių, įskaitant ir AT2 bei kitokius mažiau identifikuotus angiotenzininius receptorius, preparatas neblokuoja.
The functional role of these receptors is not known, nor is the effect of their possible overstimulation by angiotensin II, whose levels are increased by telmisartan.
Kokia minėtų receptorių funkcija ir koks galimas poveikis, jeigu juos per daug stimuliuoja angiotenzinas II (jo kiekis veikiant telmisartanui padidėja), nežinoma.
Plasma aldosterone levels are decreased by telmisartan.
Telmisartanas mažina aldosterono koncentraciją kraujo plazmoje.
Telmisartan does not inhibit human plasma renin or block ion channels.
Plazmoje esančio renino aktyvumo vaistas neslopina, jonų srovės kanalų neblokuoja.
Therefore, it is not expected to potentiate bradykinin- mediated adverse effects.
Kadangi angiotenziną konvertuojančių fermentų (kininazės II), ardančių ir bradikininą, telmisartanas neslopina, todėl bradikinino sukeliamo nepageidaujamo poveikio neturėtų stiprinti.
An 80 mg dose of telmisartan administered to healthy volunteers almost completely inhibits the angiotensin II evoked blood pressure increase.
Sveikiems savanoriams 80 mg telmisartano dozė beveik visiškai blokavo angiotenzino II sukeliamą kraujospūdžio padidėjimą.
The inhibitory effect is maintained over 24 hours and still measurable up to 48 hours.
Šis poveikis išsilaikė ilgiau negu 24 val., o pastebimas buvo net 48 val.
After the first dose of telmisartan, the antihypertensive activity gradually becomes evident within 3 hours.
Išgėrus pirmą telmisartano dozę, antihipertenzinis poveikis palaipsniui pasireiškia per 3 val.
The maximum reduction in blood pressure is generally attained 4-8 weeks after the start of treatment and is sustained during long-term therapy.
Preparato vartojant ilgai, poveikis išlieka.
The antihypertensive effect persists constantly over 24 hours after dosing and includes the last 4 hours before the next dose as shown by ambulatory blood pressure measurements.
Matuojant kraujospūdį ambulatorijoje gydomiems pacientams, nustatyta, jog vienkartinės dozės sukeltas antihipertenzinis poveikis visuomet išlieka ilgiau negu 24 val., įskaitant ir paskutines 4 val. prieš kitos dozės vartojimą.
This is confirmed by measurements made at the point of maximum effect and immediately prior to the next dose (through to peak ratios consistently above 80% after doses of 40 and 80 mg of telmisartan in placebo controlled clinical studies).
Tai patvirtina ir kontrolinių tyrimų (vaisto poveikis lygintas su placebo poveikiu, kraujospūdis matuotas prieš kitos dozės vartojimą ir tada, kai poveikis jam būna stipriausias), rezultatai: vartojant tiek 40 mg, tiek 80 mg telmisartano dozę, mažiausia koncentracija kraujo plazmoje buvo didesnė negu 80% didžiausios.
In patients with hypertension telmisartan reduces both systolic and diastolic blood pressure without affecting pulse rate.
Telmisartanas mažina ir sistolinį, ir diastolinį hipertenzija sergančių ligonių kraujospūdį, tačiau pulso dažnio nekeičia.
The antihypertensive efficacy of telmisartan is comparable to that of agents representative of other classes of antihypertensive medicinal products (demonstrated in clinical trials comparing telmisartan to amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide, and lisinopril).
Klinikiniais tyrimais, kurių metu vaistinio preparato poveikis lygintas su amlodipino, atenololio, enalaprilio, hidrochlorotiazido ir lizinoprilio, nustatyta, jog telmisartano veiksmingumas yra toks pat, kaip ir kitų grupių antihipertenzinių preparatų.
Upon abrupt cessation of treatment with telmisartan, blood pressure gradually returns to pre-treatment values over a period of several days without evidence of rebound hypertension.
Staigiai nutraukus telmisartano vartojimą, kraujospūdis palaipsniui per kelias dienas tampa toks, koks buvo prieš gydymą, atoveiksmio hipertenzija nepasireiškia.
The incidence of dry cough was significantly lower in patients treated with telmisartan than in those given angiotensin converting enzyme inhibitors in clinical trials directly comparing the two antihypertensive treatments.
Klinikinių tyrimų metu telmisartano vartojantiems pacientams sausas kosulys pasireikšdavo daug rečiau negu žmonėms, vartojantiems angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių (minėtų vaistų poveikis lygintas tiesiogiai).
11 The effects of telmisartan on mortality and cardiovascular morbidity are currently unknown.
Ar telmisartanas mažina širdies ir kraujagyslių ligomis sergančių pacientų ligotumą ir mirštamumą, kol kas nežinoma.
The mechanism of the antihypertensive effect of thiazide diuretics is not fully known.
Kokiu būdu jis mažina kraujospūdį, galutinai neištirta.
Thiazides have an effect on the renal tubular mechanisms of electrolyte reabsorption, directly increasing excretion of sodium and chloride in approximately equivalent amounts.
Tiazidai veikia inkstų kanalėliuose elektrolitų reabsorbciją, tiesiogiai didindamas maždaug vienodu kiekiu natrio ir chlorido išsiskyrimą iš organizmo.
The diuretic action of hydrochlorothiazide reduces plasma volume, increases plasma renin activity, increases aldosterone secretion, with consequent increases in urinary potassium and bicarbonate loss, and decreases in serum potassium.
Dėl to kalio kiekis kraujo serume sumažėja.
Presumably through blockade of the renin- angiotensin-aldosterone system, co-administration of telmisartan tends to reverse the potassium loss associated with these diuretics.
Kartu su hidrochlorotiazidu vartojamas telmisartanas blokuoja renino, angiotenzino ir aldosterono sistemą, todėl mažėja diuretiko sukeliamas kalio išsiskyrimas iš organizmo.
With hydrochlorothiazide, onset of diuresis occurs in 2 hours, and peak effect occurs at about 4 hours, while the action persists for approximately 6-12 hours.
Hidrochlorotiazido išgėrus, diurezinis poveikis pasireiškia per 2 val., stipriausias būna po 4 val., trunka 6 – 12 val.
Epidemiological studies have shown that long-term treatment with hydrochlorothiazide reduces the risk of cardiovascular mortality and morbidity.
12 Epidemiologinių tyrimų duomenys rodo, jog ilgai vartojamas hidrochlorotiazidas sumažina širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis sergančių žmonių ligotumo ir mirštamumo riziką.
The effects of Fixed Dose Combination of telmisartan/ HCTZ on mortality and cardiovascular morbidity are currently unknown.
Kokią įtaką širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis sergančių ligonių ligotumui ir mirštamumui daro nekintamų telmisartano ir hidrochlorotiazido dozių kompleksinio preparato vartojimas, nežinoma.
Concomitant administration of hydrochlorothiazide and telmisartan does not appear to affect the pharmacokinetics of either substance in healthy subjects.
Telmisartanas ir hidrochlorotiazidas sveikų žmonių organizme vienas kito farmakokinetikai įtakos nedaro.
Telmisartan:
Telmisartanas.
Following oral administration peak concentrations of telmisartan are reached in 0.5 – 1.5 h after dosing.
Telmisartano išgėrus, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (Cmax) atsiranda po 0, 5 - 1, 5 val.
The absolute bioavailability of telmisartan at 40 mg and 160 mg was 42% and 58%, respectively.
Absoliutus biologinis 40 mg arba 160 mg dozės prieinamumas yra atitinkamai 42% ir 58%.
Food slightly reduces the bioavailability of telmisartan with a reduction in the area under the plasma concentration time curve (AUC) of about 6% with the 40 mg tablet and about 19% after a 160 mg dose.
40 mg dozės plotas po koncentracijos kreive (AUC) sumažėja maždaug 6%, 160 mg dozės − maždaug 19%.
By 3 hours after administration plasma concentrations are similar whether telmisartan is taken fasting or with food.
Praėjus 3 val. po telmisartano pavartojimo, koncentracija kraujo plazmoje būna vienoda ir tuo atveju, kai jo geriama valgio metu, ir tuo atveju, kai geriama nevalgius.
The small reduction in AUC is not expected to cause a reduction in the therapeutic efficacy.
Manoma, kad dėl nedidelio AUC sumažėjimo preparato veiksmingumas neturėtų mažėti.
The pharmacokinetics of orally administered telmisartan are non- linear over doses from 20 – 160 mg with greater than proportional increases of plasma concentrations (Cmax and AUC) with increasing doses.
Išgertų didesnių negu 20 – 160 mg dozių koncentracijos kraujo plazmoje priklausomumas nuo dozės dydžio nėra linijinis: didinant dozę, Cmax ir AUC didėja daugiau negu proporcingai dozei.
Telmisartan does not accumulate significantly in plasma on repeated administration.
Vartojant kartotines dozes, pastebimai telmisartano kraujo plazmoje nesikaupia.
Hydrochlorothiazide:
Hidrochlorotiazidas.
Following oral administration of Kinzalkomb peak concentrations of hydrochlorothiazide are reached in approximately 1.0 – 3.0 hours after dosing.
Kinzalkomb tabletę išgėrus, hidrochlorotiazido Cmax atsiranda maždaug po 1 – 3 val.
Based on cumulative renal excretion of hydrochlorothiazide the absolute bioavailability was about 60%.
Remiantis pro inkstus išsiskiriančiu medikamento kiekiu, galima daryti išvadą, jog absoliutus biologinis jo prieinamumas yra maždaug 60%.
Distribution:
Telmisartanas.
Telmisartan is highly bound to plasma proteins (> 99.5%) mainly albumin and alpha l- acid glycoprotein.
Daugiau nei 99, 5% telmisartano jungiasi prie kraujo plazmos baltymų, daugiausia alfa- 1 rūgščiųjų glikoproteinų.
The apparent volume of distribution for telmisartan is approximately 500 litres indicating additional tissue binding.
Tariamasis pasiskirstymo tūris yra apie 500 l, vadinasi, vaistas jungiasi ir prie organizmo audinių.
Hydrochlorothiazide is 68% protein bound in the plasma and its apparent volume of distribution is 0.83 – 1.14 l/ kg.
Hidrochlorotiazido prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 68%, jo pasiskirstymo tūris yra 0, 83 - 1, 14 l/ kg.
Biotransformation and elimination:
Biotransformacija, eliminacija:
Following either intravenous or oral administration of 14 C-labelled telmisartan most of the administered dose (> 97%) was eliminated in faeces via biliary excretion.
Didžioji išgertos arba į veną suleistos žymėto (14C) telmisartano dozės dalis (> 97%) eliminuojama su tulžimi ir išmatomis.
Only minute amounts were found in urine.
Su šlapimu išsiskiria labai maža dozės dalis.
The glucuronide of the parent compound is the only metabolite that has been identified in humans.
Telmisartanas metabolizuojamas konjugacijos būdu į neveiklų metabolitą acilgliukuronidą, kuris yra vienintelis žmogaus organizme identifikuotas metabolitas.
After a single dose of 14C-labelled telmisartan the glucuronide represents approximately 11% of the measured radioactivity in plasma.
Po vienos žymėto (14C) telmisartano dozės pavartojimo su gliukuronidu būna susiję maždaug 11% viso kraujo plazmoje esančio radioaktyvumo.
The cytochrome P450 isoenzymes are not involved in the metabolism of telmisartan.
Citochromo P 450 izofermentai telmisartano metabolizme nedalyvauja.
Terminal elimination half-life was > 20 hours.
Bendras išgerto telmisartano klirensas kraujo plazmoje yra > 1500 ml/ min., pusinės eliminacijos laikas > 20 val.
Hydrochlorothiazide is not metabolised in man and is excreted almost entirely as unchanged substance in urine.
Beveik visa diuretiko dozė iš organizmo išsiskiria nepakitusios medžiagos pavidalu su šlapimu.
About 60% of the oral dose is eliminated as unchanged substance within 48 hours.
Per pirmas 48 valandas apie 60% išgertos dozės išsiskiria nepakitusios medžiagos pavidalu.
The terminal elimination half-life of hydrochlorothiazide is 10 – 15 hours.
Medikamento klirensas inkstuose yra maždaug 250 – 300 ml/ min., galutinės pusinės eliminacijos laikas yra 10 – 15 val.
12 Special populations
Specialių grupių ligoniai
Elderly patients:
Senyvi žmonės.
Pharmacokinetics of telmisartan do not differ between the elderly and those younger than 65 years.
Pagyvenusių žmonių organizme vaisto farmakokinetika yra tokia pat kaip jaunesnių nei 65 metų.
Plasma concentrations of telmisartan are generally 2 – 3 times higher in females than in males.
Moterų kraujo plazmoje telmisartano koncentracija paprastai būna 2 - 3 kartus didesnė negu vyrų.
In clinical trials however, no significant increases in blood pressure response or in the incidence of orthostatic hypotension were found in women.
Klinikinių tyrimų metu moterims padidėjusio kraujospūdžio stipriau medikamentas nemažino, ortostatinės hipotenzijos joms dažniau nesukėlė.