qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
In the chemotherapy studies, adding Emend to the standard combination was more effective than the standard combination alone.
Tyrimuose su chemoterapiniais vaistais gydytais pacientais nustatyta, kad gydymas su standartiniu vaistų deriniu papildomai skiriant Emend yra veiksmingesnis nei gydymas vien standartiniu deriniu.
Looking at the results of the two cisplatin studies taken together, 68% of the patients taking Emend had no nausea or vomiting over five days (352 out of 520), compared with 48% of the patients who did not take it (250 out of 523).
(250 iš 523) jo nevartojusių pacientų.
The effectiveness of Emend was also seen during a further five cycles of chemotherapy.
Emend buvo veiksmingas ir tolesniuose penkiuose chemoterapijos cikluose.
In the study of chemotherapy that is a moderate trigger of nausea and vomiting, 51% of the patients taking Emend had no nausea or vomiting (220 out of 433), compared with 43% of the patients who did not take it (180 out of 424).
(180 iš 424) Emend nevartojusių pacientų.
In PONV, Emend was as effective as ondansetron.
Atliekant tyrimus su pacientais, kuriems pasireiškė pooperacinis pykinimas ir vėmimas, nustatyta, kad Emend yra toks pat veiksmingas kaip ondansetronas.
Looking at the results of both studies together, 55% of the patients taking Emend at a dose of 40 mg were ‘ complete responders’ (298 out of 541), compared with 49% of the patients who received ondansetron (258 out of 526).
(258 iš 526) ondansetroną vartojusių pacientų.
What is the risk associated with Emend?
Kokia rizika siejama su Emend vartojimu?
The most common side effect of Emend at all doses (seen in between 1 and 10 patients in 100) is increased liver enzymes.
Dažniausiai pastebėtas visų Emend dozių sukeliamas šalutinis reiškinys (pasireiškęs 1– 10 pacientų iš 100) yra padidėjusi kepenų fermentų koncentracija.
At 80 mg and 125 mg, the other side effects seen in between 1 and 10 patients in 100 are headache, dizziness, hiccups, constipation, diarrhoea, dyspepsia (indigestion), eructation (burping), anorexia (loss of appetite), and asthenia (weakness) or fatigue (tiredness).
1– 10 pacientų iš 100, vartojusių 80 mg arba 125 mg Emend dozę, pasireiškė galvos skausmas, galvos svaigimas, žagsėjimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, dispepsija (virškinimo sutrikimas), raugulys, anoreksija (apetito nebuvimas), astenija (bendras fizinis ir psichinis silpnumas) ir nuovargis.
For the full list of all side effects reported with Emend, see the Package Leaflet.
Išsamų visų šalutinių reiškinių, pastebėtų gydant Emend, sąrašą galima rasti pakuotės lapelyje.
Emend should not be used in people who may be hypersensitive (allergic) to aprepitant or any of the other ingredients.
Emend negalima skirti pacientams, kurie gali būti itin jautrūs (alergiški) aprepitantui ar kitai šio vaisto sudėtinei medžiagai.
Emend 80 mg and 125 mg must not be taken with the following medicines: • pimozide (used to treat mental illness); • terfenadine, astemizole (commonly used to treat allergy symptoms - these medicines may be available without a prescription); • cisapride (used to relieve certain stomach problems).
80 mg ir 125 mg Emend kapsulių negalima vartoti vienu metu su šiais vaistais: • pimozidu (vartojamu psichiniams sutrikimams gydyti); • terfenadinu ir astemizoliu (vartojamais alergijos simptomams slopinti; šių vaistų paprastai galima įsigyti be recepto); • cizapridu (vartojamu skrandžio sutrikimams gydyti).
Emend should be used with caution when taking with some other medicines.
Emend vartotinas atsargiai kartu su kitais vaistais.
Oral contraceptives may become less effective in patients taking Emend.
Vartojant Emend gali susilpnėti geriamųjų kontraceptikų poveikis.
For more information, see the Summary of Product Characteristics (also part of the EPAR).
Išsamesnės informacijos rasite šio vaistinio preparato charakteristikų santraukoje (taip pat Europos viešo vertinimo protokolo (EPAR) dalis).
Why has Emend been approved?
Kodėl Emend buvo patvirtintas?
The Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) decided that Emend’ s benefits are greater than its risks for the prevention of PONV in adults, and of acute and delayed nausea and vomiting associated with highly emetogenic cisplatin-based cancer chemotherapy and moderately emetogenic cancer chemotherapy in adults.
Žmonėms skirtų vaistinių preparatų komitetas (CHMP) nusprendė, kad Emend nauda yra didesnė už riziką, kai jis skiriamas suaugusiems pacientams pooperacinio pykinimo ir vėmimo profilaktikai, su labai emetogeniška vėžio chemoterapija (cisplatinos preparatais) susijusio ūminio ir vėliau pasireiškiančio pykinimo ir vėmimo profilaktikai ir su vidutiniškai emetogeniška vėžio chemoterapija susijusio pykinimo ir vėmimo profilaktikai.
The Committee recommended that Emend be given marketing authorisation.
Komitetas rekomendavo suteikti Emend rinkodaros teisę.
Other information about Emend:
2/ 3 Kita informacija apie Emend:
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union for Emend to Merck Sharp & Dohme Ltd on 11 November 2003.
Europos Komisija 2003 m. lapkričio 11 d. bendrovei „ Merck Sharp & Dohme Ltd “ suteikė visoje Europos Sąjungoje galiojančią vaistinio preparato Emend rinkodaros teisę.
The marketing authorisation was renewed on 11 November 2008.
Ši rinkodaros teisė buvo atnaujinta 2008 m. lapkričio 11 d.
The full EPAR for Emend is available here.
Išsamų Emend EPAR galima rasti čia.
2/ 3 This summary was last updated in 11-2008.
Ši santrauka paskutinį kartą buvo atnaujinta 2008- 11.
Pharmaceutical Form Capsule, hard Capsule, hard Capsule, hard Capsule, hard Capsule, hard Capsule, hard Capsule, hard Capsule, hard
Kieta kapsulė Kieta kapsulė Kieta kapsulė Kieta kapsulė Kieta kapsulė Kieta kapsulė Kieta kapsulė Kieta kapsulė
Route of Administration Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use
Gerti Gerti Gerti Gerti Gerti Gerti Gerti Gerti
Packaging blister (alu) blister (alu) blister (alu) blister (alu) blister (alu) blister (alu) blister (alu) blister (alu)
Aliuminio lizdinė plokštelė Aliuminio lizdinė plokštelė Aliuminio lizdinė plokštelė Aliuminio lizdinė plokštelė Aliuminio lizdinė plokštelė Aliuminio lizdinė plokštelė Aliuminio lizdinė plokštelė Aliuminio lizdinė plokštelė
Package size 1 capsule 2 capsules 5 x 1 capsule 1 capsule 5 x 1 capsule 1 capsule (125 mg) + 2 capsules (80 mg) 1 capsule 5 x 1 capsule
1 kapsulė 2 kapsulės 5 x 1 kapsulė 1 kapsulė 5 x 1 kapsulė 1 kapsulė (125 mg) + 2 kapsulės (80 mg) 1 kapsulė 5 x 1 kapsulė
EMEND 40 mg hard capsules
EMEND 40 mg kietos kapsulės
Each capsule contains 40 mg of aprepitant.
Vienoje kapsulėje yra 40 mg aprepitanto.
40 mg sucrose.
40 mg sacharozės.
Hard capsule
Kieta kapsulė.
Capsules are opaque with a white body and mustard yellow cap with “ 464” and “ 40 mg” printed radially in black ink on the body.
Kapsulės yra nepermatomos, baltos spalvos korpusu ir garstyčių geltonumo spalvos dangteliu, ant korpuso juodu rašalu radialiai pažymėta „ 464 ” ir „ 40 mg ”.
EMEND 40 mg is indicated for the prevention of postoperative nausea and vomiting (PONV) in adults.
EMEND 40 mg skiriamas suaugusiesiems pooperacinio pykinimo ir vėmimo profilaktikai (POPV).
Posology Clinical treatment guidelines should be considered as regards the need for prophylactic treatment against postoperative nausea and vomiting (PONV).
Dozavimas Svarstant pooperacinio pykinimo ir vėmimo (POPV) profilaktikos reikalingumą, reikia atsižvelgti į gydymo rekomendacijas.
The recommended oral dosage of EMEND is a single 40 mg dose within 3 hours prior to induction of anesthesia.
Rekomenduojama vienkartinė 40 mg EMEND dozė, geriama 3 valandų laikotarpyje iki nejautros pradžios.
Elderly (≥ 65 years) No dose adjustment is necessary for the elderly (see section 5.2).
5. 2 skyrių).
Gender No dosage adjustment is necessary based on gender (see section 5.2).
5. 2 skyrių).
Renal impairment No dose adjustment is necessary for patients with renal impairment or for patients with end stage renal disease undergoing haemodialysis (see section 5.2).
5. 2 skyrių).
Hepatic impairment No dose adjustment is necessary for patients with mild hepatic impairment.
Kepenų nepakankamumas Pacientams, kuriems yra lengvas kepenų nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia.
There are limited data in patients with moderate hepatic impairment and no data in patients with severe hepatic impairment (see sections 4.4 and 5.2).
4. 4 ir 5. 2 skyrius).
Children and adolescents EMEND is not recommended for use in children below 18 years due to insufficient data on safety and efficacy.
Vaikai ir paaugliai EMEND nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 18 metų vaikams, nes duomenų apie saugumą ir veiksmingumą nepakanka.
2 Method of administration The hard capsule should be swallowed whole.
2 Kietą kapsulę nuryti visą.
EMEND may be taken with or without food.
Emend galima vartoti valgio metu arba nevalgius.
There are limited data in patients with moderate hepatic impairment and no data in patients with severe hepatic impairment.
Yra mažai duomenų apie pacientus, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, ir nėra duomenų apie tuos, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas.
EMEND should be used with caution in these patients (see section 5.2).
5. 2 skyrių).
EMEND (40 mg) should be used with caution in patients receiving concomitant administration of pimozide, terfenadine, astemizole, cisapride or ergot alkaloid derivatives.
EMEND (40 mg) reikia atsargiai skirti tiems pacientams, kurie kartu vartoja pimozidą, terfenadiną, astemizolį, cizapridą arba skalsių alkaloidų darinius.
Inhibition of cytochrome P450 isoenzyme 3A4 (CYP3A4) by aprepitant could result in elevated plasma concentrations of these active substances, potentially causing serious adverse reactions (see section 4.5).
4. 5 skyrių).
Concomitant administration of EMEND with active substances that strongly induce CYP3A4 activity (e. g. rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital) should be avoided as the combination results in reductions of the plasma concentrations of aprepitant (see section 4.5).
4. 5 skyrių).
John’ s Wort (Hypericum perforatum) is not recommended.
Nerekomenduojama EMEND vartoti kartu su augaliniais vaistiniais preparatais, kurių sudėtyje yra jonažolės (Hypericum perforatum).
Concomitant administration of EMEND with active substances that inhibit CYP3A4 activity (e. g. ritonavir, ketoconazole, clarithromycin, telithromycin) should be approached cautiously, as the combination results in increased plasma concentrations of aprepitant (see section 4.5).
4. 5 skyrių).
EMEND contains sucrose.
EMEND sudėtyje yra sacharozės.
Patients with rare hereditary problems of fructose intolerance, glucose- galactose malabsorption or sucrase-isomaltase insufficiency should not take this medicine.
Pacientams, kuriems yra įgimtų fruktozės netoleravimo, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos ar sacharazės ir izomaltazės nepakankamumo problemų, šio vaisto vartoti negalima.
For further information on interaction potential of aprepitant at higher and multiple doses, please refer to the Summary of Product Characteristics for EMEND 80 mg hard capsules and EMEND 125 mg hard capsules.
EMEND 80 mg kietos kapsulės ir EMEND 125 mg kietos kapsulės Preparatų charakteristikų santraukose.
Aprepitant is a substrate and a dose-dependent inhibitor of CYP3A4.
Aprepitantas yra CYP3A4 substratas ir nuo dozės priklausantis inhibitorius.
During treatment, the single 40 mg dose of aprepitant recommended for PONV results in a weak inhibition of CYP3A4.
Pooperacinio pykinimo ir vėmimo (Post Operative Nausea and Vomiting – POPV) profilaktikai rekomenduojama vienkartinė 40 mg aprepitanto dozė gydymo metu silpnai slopina CYP3A4.
Aprepitant has been studied at higher doses.
Buvo tirtos didesnės aprepitanto dozės.
During treatment for chemotherapy induced nausea and vomiting (CINV), the 3-day 125 mg/ 80 mg regimen of aprepitant is a moderate inhibitor of CYP3A4.
Chemoterapijos sukelto pykinimo ir vėmimo (CINV) gydymui taikomas aprepitantas pagal 3 dienų 125 mg/ 80 mg schemą yra vidutinio stiprumo CYP3A4 inhibitorius.
The effects of induction by a single 40 mg dose of aprepitant have not been studied, but it is unlikely that a 40 mg single dose will cause any clinically relevant induction.
Vienkartinės 40 mg aprepitanto dozės indukcinis poveikis netirtas, bet nesitikima, kad vienkartinė 40 mg dozė sukels kliniškai reikšmingą indukciją.
After the end of treatment with the 3-day CINV regimen, aprepitant causes a transient moderate induction of CYP2C9 and a transient mild induction of CYP3A4 and glucuronidation.
Baigus gydymą pagal 3 dienų CINV schemą, EMEND sukelia laikiną vidutinę CYP2C9 ir laikiną lengvą CYP3A4 indukciją bei gliukuronidaciją.
For further information on interaction potential of aprepitant at higher and multiple doses, please refer to the Summary of Product Characteristics for EMEND 80 mg hard capsules and EMEND 125 mg hard capsules.
EMEND 80 mg kietos kapsulės ir 125 mg kietos kapsulės Preparatų charakteristikų santraukose.
Effect of CYP3A4 inhibition by aprepitant on the pharmacokinetics of other active substances As a weak inhibitor of CYP3A4, aprepitant (40 mg) can increase plasma concentrations of orally co-administered active substances that are metabolised through CYP3A4.
Aprepitanto CYP3A4 slopinamasis poveikis kitų veikliųjų medžiagų farmakokinetikai Aprepitantas (40 mg), kaip silpnas CYP3A4 inhibitorius, gali padidinti kartu vartojamų geriamųjų veikliujų medžiagų, metabolizuojamų CYP3A4, koncentraciją plazmoje.
The area under the curve (AUC) of orally administered CYP3A4 substrates may increase up to approximately 1.5-fold after a single 40 mg dose of aprepitant; the effect of aprepitant on the plasma concentrations of intravenously administered CYP3A4 substrates is expected to be smaller.
Tikėtina, kad aprepitanto poveikis sušvirkštų į veną CYP3A4 substratų koncentracijai plazmoje bus mažesnis.
3 EMEND 40 mg should be used with caution in patients receiving pimozide, terfenadine, astemizole, cisapride, or ergot alkaloid derivatives.
3 EMEND 40 mg reikia atsargiai skirti tiems pacientams, kurie kartu vartoja pimozidą, terfenadiną, astemizolį, cizapridą arba skalsių alkaloidų darinius.
Inhibition of CYP3A4 by aprepitant could result in elevated plasma concentrations of these active substances, potentially causing serious reactions.
Dėl to, kad aprepitantas slopina CYP3A4, gali padidėti šių veikliųjų medžiagų koncentracija plazmoje ir atsirasti sunkių reakcijų.
Dexamethasone:
Kortikosteroidai Deksametazonas.
A single 40 mg dose of aprepitant, when co-administered with a single oral dose of dexamethasone 20 mg, increased the AUC of dexamethasone by 1.45-fold.
Vienkartinė 40 mg aprepitanto dozė, vartojama kartu su 20 mg geriamojo deksametazono, padidina deksametazono AUC 1, 45 karto.
No dose adjustment is recommended.
Dozės koreguoti nerekomenduojama.
Methylprednisolone:
Metilprednizolonas.
Although the concomitant administration of methylprednisolone with the single 40 mg dose of aprepitant has not been studied, a single 40 mg dose of aprepitant produces a weak inhibition of CYP3A4 and it is not expected to alter the plasma concentrations of methylprednisolone to a clinically significant degree.
Nors metilprednizolono ir vienkartinės 40 mg aprepitanto dozės vartojimas kartu netirtas, vienkartinė 40 mg aprepitanto dozė mažai slopina CYP3A4, ir nesitikima, kad kliniškai reikšmingai paveiks metilprednizolono koncentraciją plazmoje.
Therefore, no dose adjustment is recommended.
Todėl dozės koreguoti nerekomenduojama.
Midazolam:
Midazolamas.
The AUC of orally administrated midazolam increased by 1.2-fold when a single dose of 40 mg aprepitant was co-administered with a single oral dose of 2 mg midazolam; this effect was not considered clinically important.
Manoma, kad šis poveikis kliniškai nereikšmingas.
Oral contraceptives:
Geriamieji kontraceptikai.
The effect of a single 40 mg dose of aprepitant on oral contraceptives is unknown.
Vienkartinės 40 mg aprepitanto dozės poveikis geriamiesiems kontraceptikams nežinomas.
With higher dose and multiple doses of aprepitant, the efficacy of hormonal contraceptives may be reduced during and for 28 days after administration.
Aprepitanto vartojimo metu ir 28 dienas po jo vartojimo gali sumažėti hormoninių kontraceptikų efektyvumas, kai skiriama didesnė aprepitanto dozė arba kartotinės jo dozės.
For the single 40 mg aprepitant dose, no special precautions are considered necessary.
Manoma, kad vartojant vienkartinę 40 mg aprepitanto dozę specialios atsargumo priemonės nebūtinos.
5-HT3 antagonists:
5- HT3 antagonistai.
In clinical interaction studies, aprepitant did not have clinically important effects on the pharmacokinetics of ondansetron, granisetron, or hydrodolasetron (the active metabolite of dolasetron).
Klinikinių sąveikos tyrimų metu aprepitantas kliniškai reikšmingai neveikė ondansetrono, granisetrono arba hidrodolasetrono (dolasetrono veiklaus metabolito) farmakokinetikos.
Aprepitant does not seem to interact with the P-glycoprotein transporter, as suggested by the lack of interaction of aprepitant with digoxin.
Neatrodo, kad aprepitantas sąveikautų su glikoproteino P pernešėju, nes nenustatyta sąveikos su digoksinu.
Effect of other active substances on the pharmacokinetics of aprepitant CYP3A4 inhibitors Concomitant administration of EMEND with active substances that inhibit CYP3A4 activity (e. g., ritonavir, ketoconazole, clarithromycin, telithromycin) should be approached cautiously, as the combination results in increased plasma concentrations of aprepitant.
Kitų veikliųjų medžiagų poveikis aprepitanto farmakokinetikai CYP3A4 inhibitoriai Atsargiai EMEND vartoti kartu su veikliosiomis medžiagomis, kurios slopina CYP3A4 aktyvumą (pvz., ritonaviru, ketokonazolu, klaritromicinu, telitromicinu), nes toks derinys gali didinti aprepitanto koncentraciją plazmoje.
CYP3A4 inducers Concomitant administration of EMEND with active substances that strongly induce CYP3A4 activity (e. g. rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital) should be avoided as the combination results in reductions of the plasma concentrations of aprepitant that may result in decreased efficacy.
CYP3A4 induktoriai Vengti EMEND vartoti kartu su veikliosiomis medžiagomis, kurios stipriai indukuoja CYP3A4 aktyvumą (pvz., rifampicinu, fenitoinu, karbamazepinu, fenobarbitaliu), nes toks derinys gali sumažinti aprepitanto koncentraciją plazmoje ir EMEND efektyvumą.
John’ s Wort (Hypericum perforatum) is not recommended.
Nerekomenduojama EMEND vartoti kartu su augaliniais vaistiniais preparatais, kurių sudėtyje yra jonažolės.
Ketoconazole:
Ketokonazolas.
When a single 125 mg dose of aprepitant was administered on Day 5 of a 10-day regimen of 400 mg/ day of ketoconazole, a strong CYP3A4 inhibitor, the AUC of aprepitant increased approximately 5-fold and the mean terminal half-life of aprepitant increased approximately 3-fold.
Kai vienkartinė 125 mg aprepitanto dozė buvo skirta 5- ąją 400 mg per parą ketokonazolo, stipraus CYP3A4 inhibitoriaus, vartojimo dieną 10 dienų kurso metu, aprepitanto AUC padidėjo maždaug 5 kartus, o vidutinis galutinis jo pusinės eliminacijos periodas − maždaug 3 kartus.
Rifampicin:
Rifampicinas.
When a single 375 mg dose of aprepitant was administered on Day 9 of a 14-day regimen of 600 mg/ day of rifampicin, a strong CYP3A4 inducer, the AUC of aprepitant decreased 91% and the mean terminal half-life decreased 68%.
Kai vienkartinė 375 mg aprepitanto dozė buvo skirta 9- ąją 600 mg per parą rifampicino, stipraus CYP3A4 induktoriaus, vartojimo dieną 14 dienų kurso metu, aprepitanto AUC sumažėjo 91%, o vidutinis galutinis jo pusinės eliminacijos periodas − 68%.
In animal studies there was no indication of direct or indirect harmful effects with respect to pregnancy, embryonal/ foetal development, parturition or postnatal development (see section 5.3).
5. 3 skyrių).
The potential effects on reproduction of alterations in neurokinin regulation are unknown.
Nežinomas galimas neurokininų reguliacijos pokyčių poveikis reprodukcijai.
EMEND should not be used during pregnancy unless clearly necessary.
EMEND nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus.
4 Aprepitant is excreted in the milk of lactating rats.
4 Laktacijos laikotarpiu aprepitanto išsiskiria į žiurkių pieną.
It is not known whether aprepitant is excreted in human milk; therefore, breast-feeding is not recommended during treatment with EMEND.
Nežinoma, ar aprepitanto išsiskiria į moters pieną, todėl, vartojant EMEND, žindyti nerekomenduojama.
No studies on the effects of EMEND on the ability to drive and use machines have been performed.
EMEND poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta.
However, when driving vehicles or operating machines, it should be taken into account that dizziness and fatigue have been reported after taking EMEND (see section 4.8).
4. 8 skyrių).
The safety profile of aprepitant was evaluated in approximately 4,900 individuals.
Aprepitanto saugumas buvo įvertintas ištyrus maždaug 4 900 žmonių.
Adverse reactions considered as drug-related by the investigator were reported in approximately 4% of patients treated with 40 mg aprepitant compared with approximately 6% of patients treated with 4 mg ondansetron IV.
Nepageidaujamos reakcijos, tyrėjo vertintos kaip susijusios su vaisto vartojimu, pasitaikė maždaug 4% 40 mg aprepitanto gydytų pacientų lyginant su maždaug 6% 4 mg ondansetrono į veną gydytų pacientų.
In controlled clinical studies in patients receiving general anesthesia, 564 patients were administered 40 mg aprepitant orally and 538 patients were administered 4 mg ondansetron IV.
Kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose 564 pacientams, gavusiems bendrąją nejautrą, buvo paskirta 40 mg geriamojo aprepitanto ir 538 – 4 mg ondansetrono į veną.
Most adverse reactions reported in these clinical studies were described as mild to moderate in intensity.
Dauguma šių klinikinių tyrimų metu pasireiškusių nepageidaujamų reakcijų buvo nestiprios arba vidutinio stiprumo.
The most common adverse reaction reported at a greater incidence in patients treated with aprepitant (1.1%) than with ondansetron (1.0%) was ALT increased.
Dažniausiai pasireiškusi nepageidaujama reakcija, kuri dažniau pasitaikė pacientams, gydytiems aprepitantu (1, 1%), negu ondansetronu (1, 0%) gydytiems pacientams, buvo ALT padidėjimas.
The following adverse reactions were observed in patients treated with aprepitant and at a greater incidence than with ondansetron:
Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos buvo pastebėtos pacientams, gydytiems aprepitantu, ir jų buvo dažniau negu vartojant ondansetroną.
Frequencies are defined as: very common (≥ 1/ 10); common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000) and very rare (< 1/ 10,000), not known (cannot be estimated from the available data).
Dažnio apibūdinimai: labai dažni (≥1/ 10); dažni (nuo ≥1/ 100 iki < 1/ 10); nedažni (nuo ≥1/ 1 000 iki < 1/ 100); reti (nuo ≥1/ 10 000 iki < 1/ 1 000) ir labai reti (< 1/ 10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
System Organ Class
Organų sistemų klasė
Adverse reaction
Nepageidaujama reakcija
ALT increased
padidėjusi ALT koncentracija
Cardiac disorders Nervous system disorders Eye disorders Respiratory, thoracic and mediastinal disorders
bradikardija tarimo sutrikimai, sumažėjęs jautrumas, jutimo sutrikimai
Bradycardia dysarthria, hypoaesthesia, sensory disturbance miosis, visual acuity reduced dyspnoea, wheezing
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
uncommon uncommon uncommon uncommon
dusulys, švokštimas
abdominal pain upper, bowel sounds abnormal, dry mouth, nausea, stomach discomfort
viršutinės pilvo dalies skausmai, nenormalūs žarnų garsai, burnos sausmė, pykinimas, diskomfortas skrandyje
Insomnia
nemiga
In addition, two serious reactions were reported in clinical studies in postoperative nausea and vomiting (PONV) in patients taking a higher dose of aprepitant: one case of constipation, and one case of sub-ileus.
Be to, pacientams vartojusiems didesnę aprepitanto dozę klinikinių pooperacinio pykinimo ir vėmimo (POPV) tyrimų metu nustatyti du sunkių nepageidaujamų reakcijų atvejai: vidurių užkietėjimas ir dalinis žarnų nepraeinamumas.
Additional adverse reactions were observed in patients treated with the aprepitant (125 mg/ 80 mg) regimen for chemotherapy induced nausea and vomiting and at a greater incidence than with standard therapy: abdominal pain, acid reflux, acne, alkaline phosphatase increased, anaemia, anorexia, anxiety, AST increased, asthaenia/ fatigue, candidiasis, chest discomfort, cognitive disorder, conjunctivitis, constipation, cough, diarrhoea, disorientation, dizziness, dream abnormality, dysgeusia, dyspepsia, dysuria, enterocolitis, epigastric discomfort, eructation, euphoria, febrile neutropenia, flatulence, flushing, gastroesophageal reflux disease, headache, hiccups, hot flush, hyperglycaemia, hyperhidrosis, hyponatraemia, lethargy, microscopic haematuria, muscle cramp, myalgia, nausea*, obstipation, oedema, oily skin, perforating duodenal ulcer, pharyngitis, photosensitivity, pollakiuria,
Be to, dažniau negu taikant standartinį gydymą aprepitantu (125 mg/ 80 mg) nuo chemoterapijos sukelto pykinimo ir vėmimo gydytiems pacientams pasitaikė šių nepageidaujamų reakcijų: pilvo skausmas, rūgščių refliuksas, spuogai, padidėjęs šarminės fosfatazės kiekis, anemija, anoreksija, nerimas, padidėjęs AST kiekis, astenija ir (arba) nuovargis, kandidozė, diskomfortas krūtinėje, pažinimo funkcijos sutrikimas, konjunktyvitas, vidurių užkietėjimas, kosulys, viduriavimas, sutrikusi orientacija, galvos svaigimas, nenormalūs sapnai, skonio sutrikimai, dispepsija, dizurija, enterokolitas, diskomfortas pakrūtinyje, atsirūgimas, euforija, febrilinė neutropenija, dujų susikaupimas žarnyne, veido paraudimas, gastroezofaginio refliukso liga, galvos skausmas, žagsėjimas, kraujo samplūdis į veidą, hiperglikemija, hiperhidrozė, hiponatremija, mieguistumas, mikrohematurija, raumenų mėšlungis, mialgija, pykinimas *, vidurių užkietėjimas, edema, riebaluota oda, kiaurinė dvylikapirštės
5 polydipsia, polyuria, postnasal drip, pruritus, rash, skin lesion, sneezing, staphylococcal infection, stomatitis, thirst, throat irritation, tinnitus, vomiting*, weight decreased, weight gain. *Nausea and vomiting were efficacy parameters in the first 5 days of post-chemotherapy treatment and were reported as reactions only thereafter.
5 žarnos opa, faringitas, fotosensibilizacija, poliakiurija, polidipsija, poliurija, varvanti nosis, niežėjimas, bėrimas, odos pažeidimas, čiaudulys, stafilokokinė infekcija, stomatitas, troškulys, ryklės sudirginimas, ūžimas ausyse, vėmimas *, sumažėjęs kūno svoris, padidėjęs kūno svoris. * Pykinimas ir vėmimas 5 dienas po chemoterapijos buvo veiksmingumo rodikliai ir tik po to apie juos buvo pranešama kaip apie nepageidaujamas reakcijas.
One case of Stevens-Johnson syndrome was reported as a serious adverse event in a patient receiving aprepitant with cancer chemotherapy.
Pranešta apie vieną Stivenso- Džonsono sindromo, sunkaus nepageidaujamo reiškinio, atvejį pacientui, vartojusiam aprepitantą su chemoterapija nuo vėžio.
One case of angioedema and urticaria was reported as a serious adverse event in a patient receiving aprepitant in a non-CINV/ non-PONV study.
Apie vieną angioedemos ir dilgėlinės atvejį buvo pranešta kaip apie sunkų nepageidaujamą reiškinį pacientui, vartojusiam aprepitantą ne CINV ir (arba) ne POPV tyrimo metu.
Post-marketing experience During post-marketing experience the following side effects have been reported (frequency not known):
Vaistiniam preparatui patekus į rinką Vaistiniu preparatu gydant po to, kai jis pateko į rinką, pranešta apie šį nepageidaujamą poveikį (dažnis nežinomas):
Skin and subcutaneous tissue disorders: pruritus, rash, urticaria Immune system disorders: hypersensitivity reactions including anaphylactic reactions
Imuninės sistemos sutrikimai: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksijos reakcijas.
No specific information is available on the treatment of overdose with EMEND.
Nėra specifinės informacijos apie EMEND perdozavimo gydymą.
Drowsiness and headache were reported in one patient who ingested 1,440 mg of aprepitant.
Vienam pacientui, išgėrusiam 1 440 mg aprepitanto, pasireiškė mieguistumas ir galvos skausmas.
In the event of overdose, EMEND should be discontinued and general supportive treatment and monitoring should be provided.
Perdozavus EMEND, jo vartojimą nutraukti ir taikyti bendrąsias pagalbos bei stebėjimo priemones.
Because of the antiemetic activity of aprepitant, drug-induced emesis may not be effective.
Dėl aprepitanto vėmimą slopinančio poveikio vaistų sukeliamas vėmimas gali būti neefektyvus.
Aprepitant cannot be removed by haemodialysis.
Aprepitantas nepasišalina hemodializės būdu.
A04AD12
Farmakoterapinė grupė – vėmimą ir pykinimą slopinantys vaistai, ATC kodas – A04AD12.
Aprepitant is a selective high-affinity antagonist at human substance P neurokinin 1 (NK1) receptors.
Aprepitantas yra selektyvus didelio afiniteto žmogaus substancijos P neurokinino 1 (NK1) receptorių antagonistas.
In 2 multicenter, randomized, double-blind, active comparator-controlled, parallel-group phase III clinical studies, aprepitant was compared with ondansetron for the prevention of postoperative nausea and vomiting in 1,658 patients undergoing open abdominal surgery.
Dviem daugiacentriais, randomizuotais, dvigubai aklais, kontroliuojamais veikliu lyginamuoju preparatu, lygiagrečių grupių, III fazės tyrimais, kuriuose 1 658 pacientams buvo atliekamos atviros pilvo operacijos, aprepitantas buvo lyginamas su ondansetronu.
The majority of patients were women (> 90%), mainly undergoing gynaecological surgery.
Dauguma pacientų buvo moterys (> 90%), iš kurių daugumai buvo atliekamos ginekologinės operacijos.
Patients were randomized to receive 40 mg aprepitant, 125 mg aprepitant, or 4 mg ondansetron.
Pacientai buvo randomizuoti į grupes: gavusieji 40 mg aprepitanto, 125 aprepitanto arba 4 mg ondansetrono.
Aprepitant was given orally (PO) with 50 ml of water 1 to 3 hours before anesthesia.
Buvo paskirtas geriamasis (PO) aprepitantas, užsigeriant 50 ml vandens, nuo 1 iki 3 valandų prieš nejautrą.
Ondansetron was given intravenously immediately before induction of anesthesia.
Ondansetrono buvo skiriama į veną iškart po nejautros indukcijos.
The antiemetic activity of aprepitant was evaluated during the 0 to 48 hour period following the end of surgery.
Aprepitanto antiemetinis veiksmingumas buvo vertintas praėjus 0– 48 valandoms po operacijos pabaigos.
The results show that a higher percentage of post-surgical patients experienced complete response (no emesis and no use of rescue) with aprepitant 40 mg than with ondansetron 4 mg (lower bound of C. I. is 0.0 indicating borderline significance) as described in Table 1.
Rezultatai rodo, kad didesniam procentui pacientų, kuriems atliekama operacija, būna visiškas atsakas (be vėmimo ir be papildomo gydymo) vartojant 40 mg aprepitanto lyginant su 4 mg ondansetrono (žemesnė PI riba 0, 0 rodo ribinį reikšmingumą), kaip pateikiama 1 lentelėje.
6 Table 1 Percent of Post-Operative Patients Responding by Treatment Group Combined Results from 2 Phase III Trials
6 1 lentelė Pacientų, kuriems buvo atlikta operacija ir kuriems nustatytas atsakas, procentas pagal gydymo grupę Sudėtiniai dviejų III fazės tyrimų rezultatai
Aprepitant 40 mg PO (N=541)
40 mg, geriamas (N=541)
Ondansetron 4 mg IV (N=526)
mg, į veną (N=526)
Percentage Point Difference (%) § and 95% C. I. #
skirtumas (%) § ir 95% PI #
95% C. I.
95% PI
Complete Response (0-24 hours) † †
Visiškas atsakas (0– 24 valandos) † †
No emesis and no use of rescue § Difference (%) calculated as Aprepitant 40 mg minus Ondansetron 4 mg # Difference (%) and 95% C. I. calculated using stratified Miettinen-Nurminen method using Cochran-Mantel- Haenszel weights
Visiškas atsakas: be vėmimo ir be papildomo gydymo § Skirtumas (%) apskaičiuojamas iš 40 mg aprepitanto atimant 4 mg ondansetrono # Skirtumas (%) ir 95% PI apskaičiuojamas naudojant stratifikuotą Miettinen- Nurminen metodą ir Cochran - Mantel- Haenszel reikšmes
35.3 to 66.3) in an analysis that censors patients at the time of rescue use.
Tikrinant pacientus papildomo gydymo metu, vėmimo epizodų rizikos sumažinimas per 0– 24 valandų periodą pavartojus 40 mg aprepitanto, lyginant su 4 mg ondansetrono, buvo 53, 3% (95% PI: nuo 35, 3 iki 66, 3).
Aprepitant displays non-linear pharmacokinetics.
Aprepitantui būdinga nelinijinė farmakokinetika.
Both clearance and absolute bioavailability decrease with increasing dose.
Ir klirensas, ir absoliutus biologinis prieinamumas mažėja didėjant dozei.
Absorption The mean absolute oral bioavailability of aprepitant is 67% for the 80 mg capsule and 59% for the 125 mg capsule.
Absorbcija Geriamojo aprepitanto absoliutaus biologinio prieinamumo vidurkis yra 67%, kai vartojama 80 mg kapsulė, ir 59%, kai vartojama 125 mg kapsulė.
The mean peak plasma concentration (Cmax) of aprepitant occurred at approximately 4 hours (tmax).
Vidutinė didžiausia aprepitanto koncentracija plazmoje (Cmax) susidaro maždaug po 4 valandų (tmax).
Following oral administration of a single 40 mg dose of EMEND in the fasted state, the AUC0-∞ (mean ± SD) was 8.0 ± 2.1 microgram x h/ ml and the Cmax was 0.7 ± 0.24 microgram/ ml.
Išgėrus vienkartinę 40 mg EMEND dozę nevalgius AUC0- ∞ (vidurkis±SN) buvo 8, 0± 2, 1 mikrogramo × h/ ml ir Cmax buvo 0, 7±0, 24 mikrogramo/ ml.
The median tmax was 3.0 hours.
Vidutinis tmax buvo 3, 0 valandos.
Concomitant intake of a 40 mg dose with a standard breakfast decreased the aprepitant Cmax by 18% but did not affect AUC.
18%, bet nepaveikė jo AUC.
This is not considered to be clinically important.
Manoma, kad šis poveikis kliniškai nereikšmingas.
Distribution Aprepitant is highly protein bound, with a mean of 97%.
Pasiskirstymas Aprepitantas labai gerai, t. y. vidutiniškai 97%, jungiasi su baltymais.
The geometric mean apparent volume of distribution at steady state (Vdss) is approximately 66 l in humans.
Žmogaus organizme geometrinis tariamojo pasiskirstymo tūrio vidurkis (Vdss), kai nusistovi pastovi koncentracija plazmoje, yra maždaug 66 l.
Metabolism Aprepitant undergoes extensive metabolism.
Metabolizmas Aprepitantas yra ekstensyviai metabolizuojamas.
In healthy young adults, aprepitant accounts for approximately 19% of the radioactivity in plasma over 72 hours following a single intravenous administration 100 mg dose of [14C]-fosaprepitant, a prodrug for aprepitant, indicating a substantial presence of metabolites in the plasma.
Sveikiems, jauniems žmonėms lieka plazmoje apie 19% radioaktyvumo, praėjus daugiau kaip 72 valandoms po vienkartinės intraveninės 100 mg [14C] - aprepitanto pirmtako fozaprepitanto dozės sušvirkštimo.
Twelve metabolites of aprepitant have been identified in human plasma.
Žmogaus kraujo plazmoje nustatyta dvylika aprepitanto metabolitų.
The metabolism of aprepitant occurs largely via oxidation at the morpholine ring and its side chains and the resultant metabolites were only weakly active.
Daugiausia aprepitanto metabolizmas vyksta morfolino žiedo ir jo šoninių grandinių oksidacijos būdu, o susidarę metabolitai yra mažai aktyvūs.
In vitro studies using human liver microsomes indicate that aprepitant is metabolised primarily by CYP3A4 and potentially with minor contribution by CYP1A2 and CYP2C19.
Tyrimai in vitro, naudojant žmogaus kepenų mikrosomas, parodė, kad daugiausia aprepitanto metabolizuoja CYP3A4, mažiau – CYP1A2 ir CYP2C19.
Elimination Aprepitant is not excreted unchanged in urine.
Išsiskyrimas Nepakitusio aprepitanto neišsiskiria su šlapimu.
Metabolites are excreted in urine and via biliary excretion in faeces.
Metabolitų išsiskiria su šlapimu ir per tulžį su išmatomis.
Following a single intravenously administered 100 mg dose of [14C]-fosaprepitant, a prodrug for aprepitant to healthy subjects, 57% of the radioactivity was recovered in urine and 45% in faeces.
Po vienkartinės intraveninės 100 mg [14C] - aprepitanto pirmtako fozaprepitanto dozės sušvirkštimo sveikiems asmenims 57% radioaktyvumo nustatyta šlapime ir 45% − išmatose.
7 The plasma clearance of aprepitant is dose-dependent, decreasing with increased dose and ranged from approximately 60 to 72 ml/ min in the therapeutic dose range.
Aprepitanto plazmos klirensas priklauso nuo dozės, jis mažėja didėjant dozei ir yra maždaug 60- 72 ml/ min gydomųjų dozių ribose.
The terminal half-life is approximately 9 hours after administration of a single 40 mg dose.
Galutinis pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 9 valandos, pavartojus vienkartinę 40 mg dozę.
Pharmacokinetics in special populations Elderly:
7 Specialių grupių pacientų farmakokinetika Senyvi asmenys.
Following oral administration of a single 125 mg dose of aprepitant on Day 1 and 80 mg once daily on Days 2 through 5, the AUC0-24hr of aprepitant was 21% higher on Day 1 and 36% higher on Day 5 in elderly (≥ 65 years) relative to younger adults.
Išgėrusių vienkartinę 125 mg aprepitanto dozę 1- ąją dieną ir po 80 mg vieną kartą per parą 2- 5- ąją dienomis senyvų asmenų (≥ 65 metų) aprepitanto AUC0- 24h 1- ąją dieną buvo 21% didesnis, o 5- ąją dieną − 36% didesnis lyginant su jaunesniaisiais.
The Cmax was 10% higher on Day 1 and 24% higher on Day 5 in elderly relative to younger adults.
Senyvų asmenų Cmax 1- ąją dieną buvo 10% didesnė ir 5- ąją dieną – 24% didesnė lyginant su jaunesniųjų.
These differences are not considered clinically meaningful.
Manoma, kad šie skirtumai kliniškai nereikšmingi.
No dosage adjustment for EMEND is necessary in elderly patients.
Senyviems asmenims EMEND dozės koreguoti nereikia.
Following oral administration of a single 125 mg dose of aprepitant, the Cmax for aprepitant is 16% higher in females as compared with males.
Po vienkartinės geriamosios 125 mg aprepitanto dozės moterų aprepitanto Cmax buvo 16% didesnė negu vyrų.
The half-life of aprepitant is 25% lower in females as compared with males and its tmax occurs at approximately the same time.
Moterų aprepitanto pusinės eliminacijos periodas yra 25% mažesnis negu vyrų, o tmax − maždaug vienodas.
No dosage adjustment for EMEND is necessary based on gender.
Pagal lytį EMEND dozės koreguoti nereikia.
Hepatic impairment:
Kepenų nepakankamumas.
Mild hepatic impairment (Child-Pugh class A) does not affect the pharmacokinetics of aprepitant to a clinically relevant extent.
Lengvas kepenų nepakankamumas (Child- Pugh klasė A) kliniškai reikšmingai neveikia aprepitanto farmakokinetikos.
No dose adjustment is necessary for patients with mild hepatic impairment.
Pacientams, kuriems yra lengvas kepenų nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia.
Conclusions regarding the influence of moderate hepatic impairment (Child-Pugh class B) on aprepitant pharmacokinetics cannot be drawn from available data.
Nepakanka turimų duomenų, kad būtų galima įvertinti vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumo (Child- Pugh klasė B) įtaką aprepitanto farmakokinetikai.
There are no clinical or pharmacokinetic data in patients with severe hepatic impairment (Child-Pugh class C).
Pacientų, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas (Child- Pugh klasė C), klinikinių ar farmakokinetikos duomenų nėra.
Renal impairment:
Inkstų nepakankamumas.
A single 240 mg dose of aprepitant was administered to patients with severe renal impairment (CrCl < 30 ml/ min) and to patients with end stage renal disease (ESRD) requiring haemodialysis.
Vienkartinė 240 mg aprepitanto dozė buvo skirta pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas < 30 ml/ min), taip pat tiems, kuriems buvo terminalinė inkstų ligos stadija (TILS) ir juos reikėjo hemodializuoti.
In patients with severe renal impairment, the AUC0-∞ of total aprepitant (unbound and protein bound) decreased by 21% and Cmax decreased by 32%, relative to healthy subjects.
Pacientų, sergančių sunkiu inkstų nepakankamumu, viso (nesusijungusio ir susijungusio su baltymais) aprepitanto AUC0- ∞ sumažėjo 21%, o Cmax sumažėjo 32% lyginant su sveikų asmenų.
In patients with ESRD undergoing haemodialysis, the AUC0-∞ of total aprepitant decreased by 42% and Cmax decreased by 32%.
Pacientų, hemodializuojamų dėl TILS, viso aprepitanto AUC0- ∞ sumažėjo 42%, o Cmax sumažėjo 32%.
Due to modest decreases in protein binding of aprepitant in patients with renal disease, the AUC of pharmacologically active unbound aprepitant was not significantly affected in patients with renal impairment compared with healthy subjects.
Kadangi sergant inkstų liga vidutiniškai sumažėja aprepitanto jungimasis su baltymais, pacientų, kuriems buvo inkstų nepakankamumas, farmakologiškai aktyvaus laisvojo aprepitanto AUC reikšmingai nepakito lyginant su sveikų asmenų.
Haemodialysis conducted 4 or 48 hours after dosing had no significant effect on the pharmacokinetics of aprepitant; less than 0.2% of the dose was recovered in the dialysate.
Hemodializė, atlikta praėjus 4 valandoms ar 48 valandoms po dozės vartojimo, reikšmingai aprepitanto farmakokinetikos neveikė; mažiau kaip 0, 2% dozės nustatyta dializate.
No dose adjustment for EMEND is necessary for patients with renal impairment or for patients with ESRD undergoing haemodialysis.
EMEND dozės nereikia koreguoti pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, ir dializuojamiems asmenims, kuriems yra TILS.
Relationship between concentration and effect (PK/ PD) Using a highly specific NK1-receptor tracer, positron emission tomography (PET) studies in healthy young men have shown that aprepitant penetrates into the brain and occupies NK1 receptors in a dose- and plasma-concentration-dependent manner.
Tai priklauso nuo dozės ir koncentracijos plazmoje.
Aprepitant plasma concentrations achieved with the 3- day regimen of EMEND are predicted to provide greater than 95% occupancy of brain NK1 receptors.
Prognozuojama, kad aprepitanto koncentracija plazmoje, susidariusi vartojant EMEND pagal trijų dozių schemą, užtikrins, kad būtų užimta daugiau kaip 95% smegenų NK1 receptorių.
5.3 Pre-clinical safety data
5. 3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Pre-clinical data reveal no special hazard for humans based on conventional studies of single and repeated dose toxicity, genotoxicity, carcinogenic potential, and toxicity to reproduction.
Įprastų vienkartinės dozės ir kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
It should be noted that systemic exposure in male rats was lower than the therapeutic exposure in humans at 40 mg.
Reikia pažymėti, kad žiurkių patinėlių bendroji ekspozicija vaistui buvo mažesnė negu gydomoji žmonių ekspozicija, vartojant 40 mg.
Consequently, no adequate assessment of potential effects on male fertility in rats can be made.
Taigi adekvačiai galimo poveikio žiurkių patinų vaisingumui įvertinti negalima.
However, in a 9 month study in dogs, no organ weight changes nor gross or histomorphologic findings were present in male reproductive organs at systemic exposures 35-fold above the therapeutic exposure in humans at 40 mg.
Tačiau 9 mėnesius tiriant šunis jų vyriškuose dauginimosi organuose nebuvo aptikta nei organų svorio, nei stambių ar histomorfologinių radinių, kai bendroji ekspozicija buvo 35 kartus didesnė negu gydomoji žmonių ekspozicija, vartojant 40 mg dozę.
Although no adverse effects were noted in reproduction studies when female animals were exposed 3.5- to 4-fold above the therapeutic exposure in humans at 40 mg, the potential effects on reproduction of alterations in neurokinin regulation are unknown.
Nors jokio šalutinio poveikio dauginimosi funkcijos tyrimų metu nepastebėta, kai gyvūnų patelių ekspozicija vaistui buvo 3, 5– 4 kartus didesnė negu gydomoji žmonių ekspozicija, vartojant 40 mg, galimas neurokinino reguliavimo pakitimo poveikis dauginimosi funkcijai yra nežinomas.
Capsule content Sucrose Microcrystalline cellulose (E 460) Hydroxypropyl cellulose (E 463) Sodium laurilsulfate
Kapsulės turinys Sacharozė Mikrokristalinė celiuliozė (E 460) Hidroksipropilceliuliozė (E 463) Natrio laurilsulfatas
Capsule shell Gelatin Titanium dioxide (E 171) Yellow iron oxide (E 172) Sodium laurilsulfate and silica colloidal anhydrous may be used
Kapsulės kiautas Želatina Titano dioksidas (E 171) Geltonasis geležies oksidas (E 172) Gali būti naudojamas natrio laurilsulfatas ir bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Printing ink Shellac Potassium hydroxide Black iron oxide (E 172)
Užrašo rašalas Šelakas Kalio hidroksidas Juodasis geležies oksidas (E 172)
4 years
6. 3 Tinkamumo laikas
Aluminium blister containing one 40 mg capsule.
Aliuminio lizdinė plokštelė, kurioje yra viena 40 mg kapsulė.
5 Aluminium blisters each containing one 40 mg capsule.
5 aliuminio lizdinės plokštelės po vieną 40 mg kapsulę.
Hertford Road, Hoddesdon Hertfordshire EN 11 9BU United Kingdom
Hertford Road, Hoddesdon Hertfordshire EN 11 9BU Jungtinė Karalystė
DATE OF FIRST AUTHORISATION/ RENEWAL OF AUTHORISATION
RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA
11 November 2003 Date of latest renewal:
2003 lapkričio 11 Rinkodaros teisės atnaujinimo data:
11 November 2008
2008 lapkričio 11
EMEND 80 mg hard capsules
EMEND 80 mg kietos kapsulės
Each capsule contains 80 mg of aprepitant.
Vienoje kapsulėje yra 80 mg aprepitanto.
80 mg sucrose.
80 mg sacharozės.
Hard capsule
Kieta kapsulė
Capsules are opaque with a white body and cap with “ 461” and “ 80 mg” printed radially in black ink on the body.
Kapsulės yra nepermatomos, jų korpusas ir dangtelis yra baltos spalvos, ant korpuso juodu rašalu radialiai pažymėta „ 461 ” ir „ 80 mg ”.
Prevention of acute and delayed nausea and vomiting associated with highly emetogenic cisplatin- based cancer chemotherapy in adults.
Suaugusiesiems ūminio ir vėlesnio pykinimo bei vėmimo, susijusio su labai emetogeniška vėžio chemoterapija, kurios pagrindą sudaro cisplatina, profilaktikai.
Prevention of nausea and vomiting associated with moderately emetogenic cancer chemotherapy in adults.
Suaugusiesiems pykinimo ir vėmimo, susijusio su vidutiniškai emetogeniška vėžio chemoterapija, profilaktikai.
EMEND 80 mg is given as part of combination therapy (see section 4.2).
4. 2 skyrių).
Posology EMEND is given for 3 days as part of a regimen that includes a corticosteroid and a 5-HT3 antagonist.
Dozavimas EMEND vartojamas 3 dienas kartu su kortikosteroidais ir 5- HT3 antagonistu.
The recommended posology of EMEND is 125 mg orally (PO) once daily one hour before start of chemotherapy on Day 1 and 80 mg PO once daily on Days 2 and 3.
Rekomenduojama EMEND dozė yra 125 mg, geriama (PO) vieną kartą per parą vienos valandos laikotarpiu iki chemoterapijos pradžios 1- ąją dieną, 80 mg (PO) 2- ąją ir 3- iąją dienomis vartoti per burną (PO).
Fosaprepitant 115 mg, a lyophilized prodrug of aprepitant, may be substituted for oral EMEND (125 mg), 30 minutes prior to chemotherapy, on Day 1 only of the chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) regimen as an intravenous infusion administered over 15 minutes.
115 mg liofilizuoto aprepitanto pirmtaką fozaprepitantą gali pakeisti EMEND (125 mg) tik pirmąją dieną pagal chemoterapijos sukelto pykinimo ir vėmimo (CINV) schemą, skiriant vartoti per burną 30 minučių laikotarpiu iki chemoterapijos pradžios arba 15 minučių infuziją į veną.
Please refer to the Summary of Product Characteristics for fosaprepitant.
Žiūrėkite fozaprepitanto Preparato charakteristikų santrauką.
In clinical studies with EMEND, the following regimens were used for the prevention of nausea and vomiting associated with emetogenic cancer chemotherapy:
EMEND klinikinių tyrimų metu pykinimo ir vėmimo, susijusio su emetogeniška vėžio chemoterapija, profilaktikai buvo taikomos tokios gydymo schemos:
11 Highly Emetogenic Chemotherapy Regimen
Labai emetogeniškos chemoterapijos schema
Day 1
1- oji diena
Day 2
2- oji diena
Day 3
3- ioji diena
Day 4
4- oji diena
80 mg PO 80 mg PO
80 mg PO
none
80 mg PO
Dexamethasone Ondansetron
neskiriama
12 mg PO 32 mg IV
Deksametazonas 12 mg PO
mg PO 8 mg PO none none
Neskiriama Neskiriama
mg PO none
Neskiriama
EMEND was administered orally 1 hour prior to chemotherapy treatment on Day 1 and in the morning on Days 2 and 3.
EMEND buvo geriamas 1 valandą prieš chemoterapiją 1- ąją dieną bei rytą 2- ąją ir 3- iąją dienomis.
Dexamethasone was administered 30 minutes prior to chemotherapy treatment on Day 1 and in the morning on Days 2 to 4.
Deksametazono buvo skiriama 30 minučių prieš chemoterapiją 1- ąją dieną ir rytą 2– 4- ąją dienomis.
The dose of dexamethasone was chosen to account for active substance interactions.
Deksametazono dozė buvo parenkama atsižvelgiant į veikliosios medžiagos sąveikas.