qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
(44-20) 74 18 84 00 Fax (44-20) 74 18 84 16 E-mail: mail@emea. eu. int http: / /www. emea. eu. int ©EMEA 2006 Reproduction and/ or distribution of this document is authorised for non commercial purposes only provided the EMEA is acknowledged infections (655 patients), gynaecological infections (412 patients) and skin and soft tissues infections (infections of the skin and the tissues just below the skin, 540 patients, and diabetic foot infections; 576 patients).
(44- 20) 74 18 84 00 Fax (44- 20) 74 18 84 16 E- mail: mail@ emea. eu. int http: // www. emea. eu. int ©EMEA 2006 Reproduction and/ or distribution of this document is authorised for non commercial purposes only provided the EMEA is acknowledged pacientai) ir šlapimo takų infekcijas (592 pacientai); su piperacilino ir tazobaktamo deriniu gydant pilvo organų infekcines ligas (655 pacientai), ginekologines infekcines ligas (412 pacientų) ir odos bei minkštųjų audinių infekcines ligas (540 pacientų, sergančių odos ir poodinių audinių infekcinėmis ligomis, ir 576 pacientų, sergančių diabetinės pėdos infekcinėmis ligomis).
The studies in children were in the same types of infections, and the comparators were ceftriaxone (CAP; 389 children) and ticarcillin/ clavulanate (intra-abdominal infections; 105 children).
Infekcine liga sergančių vaikų tyrimų metu buvo tiriamas INVANZ poveikis toms pačioms infekcijų rūšims ir lyginamas su ceftriaksono (CAP; 389 vaikai) ir piperacilino bei tazobaktamo derinio (pilvo organų infekcinės ligos; 105 vaikai) poveikiu.
The studies generally examined if the infection was cured in the days following treatment (Test of Cure – 7 to 28 days after treatment depending on the type of infection).
7– 28 dienos po gydymo, atsižvelgiant į infekcijos rūšį).
What benefit has INVANZ shown during the studies?
Kokie INVANZ privalumai atsiskleidė tyrimų metu?
INVANZ was as effective as ceftriaxone or piperacillin/ tazobactam in abdominal infections, community-acquired pneumonia, gynaecological infections and diabetic foot infections: the same cure rates were reached for both INVANZ and the comparator medicine (between 87 and 94% for INVANZ, against 83 to 92% for the comparators).
83– 92 proc.).
However, the data presented were not sufficient to support the use of INVANZ in the treatment of urinary tract infections and skin and soft tissue infections, except diabetic foot ulcers.
Vis dėlto pateiktų duomenų nepakako tam, kad būtų įrodytas INVANZ veiksmingumas gydant šlapimo takų infekcijas ir odos ir minkštųjų audinių infekcijas (išskyrus diabetinės pėdos opas).
In children, its effectiveness was comparable to that of the comparators, and to the effectiveness seen in adults.
INVANZ veiksmingumas gydant vaikus buvo panašus į palyginimui skirtų vaistų veiksmingumą ir į gydomąjį poveikį suaugusiesiems.
What is the risk associated with INVANZ?
Kokia yra su INVANZ vartojimu siejama rizika?
The main side effects of INVANZ (seen in 1 to 10 patients in 100) are headache, diarrhoea, nausea (feeling sick), vomiting, rash (including nappy rash in children), itching, problems at the site where the medicine was injected (including pain).
Dažniausi INVANZ šalutiniai reiškiniai (pasireiškia 1 - 10 pacientų iš 100): galvos skausmas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, išbėrimas (įskaitant vaikų išbėrimą vystyklų vietose), niežulys, injekcijos vietos pažeidimai (taip pat ir skausmas).
INVANZ also has an effect on some blood tests.
INVANZ taip pat daro įtaką tam tikrų kraujo tyrimų rezultatams.
For the full list of all side effects reported with INVANZ, see the Package Leaflet.
Išsamų visų šalutinių reiškinių, apie kuriuos pranešta gydant INVANZ, sąrašą galima rasti informaciniame lapelyje.
INVANZ should not be used in people who may be hypersensitive (allergic) to ertapenem or any of the other ingredients, or to other antibiotics of the same group (carbapenems).
INVANZ neturi būti skiriamas žmonėms, kurie gali būti itin jautrūs (alergiški) ertapenemui arba bet kurioms kitoms sudėtinėms medžiagoms ar kitiems tos pačios grupės antibiotikams (karbapenemams).
Its use should also be avoided in patients who are severely allergic to other types of antibiotics, such as penicillins or cephalosporins.
Taip pat jis neturi būti skiriamas pacientams, kurie ypač alergiški kitų rūšių antibiotikams, pavyzdžiui, penicilinams arba kefalosporinams.
Why has INVANZ been approved?
Kodėl INVANZ buvo patvirtintas?
The Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) concluded that the INVANZ had shown its effectiveness, albeit with a limited number of severe cases treated during the trials, in the treatment of abdominal infections, community-acquired pneumonia, gynaecological infections, and diabetic foot infections.
Žmonėms skirtų vaistų komitetas (CHMP) nusprendė, kad, nepaisant to, jog tyrimų metu buvo gydyta nedaug sunkių ligos atvejų, INVANZ buvo veiksmingas gydant pilvo organų infekcines ligas, bendruomenėje įgytą pneumoniją, ginekologines infekcines ligas ir diabetinės pėdos infekcines ligas.
They concluded that it also was effective in children.
Jis nusprendė, kad INVANZ buvo veiksmingas ir gydant vaikus.
They decided that INVANZ’ s benefits are greater than its risks and they recommended that INVANZ be given marketing authorisation.
Jis nusprendė, kad vaisto teikiama nauda yra didesnė už riziką ir rekomendavo išduoti INVANZ registravimo liudijimą.
Other information about INVANZ:
Kita informacija apie INVANZ:
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union for INVANZ to Merck Sharp & Dohme Limited on 18 April 2002.
Europos Komisija suteikė visoje Europos Sąjungoje galiojantį INVANZ registravimo liudijimą bendrovei „ Merck Sharp & Dohme Limited “ 2002 m. balandžio 18 d.
The full EPAR for INVANZ can be found here.
Išsamų INVANZ EPAR galima rasti čia.
Powder for concentrate for solution for infusion
Milteliai koncentruotam infuzijų tirpalui
vial (glass) 1g
buteliukas (stiklo) 1g
SUMMARY OF PRODUCT CHARACTERISTICS
PREPARATO CHARAKTERISTIKŲ SANTRAUKA 1.
INVANZ 1 g powder for concentrate for solution for infusion.
INVANZ 1 g milteliai koncentruotam infuzijų tirpalui
Each vial contains 1.0 g ertapenem equivalent to 1.046 g ertapenem sodium.
Kiekvieno buteliuko sudėtyje yra 1, 0 g ertapenemo, atitinkančio 1, 046 g ertapenemo natrio druskos.
Excipients: each 1.0 g dose contains approximately 6.0 mEq of sodium (approximately 137 mg).
Pagalbinės medžiagos: vienoje 1 g dozėje apytiksliai yra 6 mEq natrio (apytiksliai 137 mg).
White to off-white powder.
Balti arba balkšvi milteliai koncentruotam infuzijų tirpalui.
Treatment of the following infections when caused by bacteria known or very likely to be susceptible to ertapenem and when parenteral therapy is required (see section 4.4 and section 5.1):
4. 4 skyrių ir 5. 1 skyrių):
• Intra-abdominal infections • Community acquired pneumonia • Acute gynaecological infections • Diabetic foot infections of the skin and soft tissue (see section 4.4)
4. 4 skyrių).
Prevention
Profilaktika
INVANZ is indicated in adults for the prophylaxis of surgical site infection following elective colorectal surgery.
INVANZ skirtas operacinės žaizdos infekcijos profilaktikai suaugusiesiems po planinės gaubtinės ar tiesiosios žarnos operacijos.
Consideration should be given to official guidance on the appropriate use of antibacterial agents.
Skiriant medikamento, reikia atkreipti dėmesį į oficialias antibakterinio poveikio vaistų tinkamo vartojimo taisykles.
Adults and adolescents (13 to 17 years of age):
Suaugusieji ir paaugliai (nuo 13 metų iki 17 metų).
The dose of INVANZ is 1 gram (g) given once a day by the intravenous route (see section 6.6).
6. 6 skyrių).
Prophylaxis of surgical site infection following elective colorectal surgery in adults:
Operacinės žaizdos infekcijos profilaktika suaugusiesiems po planinės gaubtinės ar tiesiosios žarnos operacijos.
To prevent surgical site infections, the recommended dosage is 1 g administered as a single intravenous dose to be completed within 1 hour prior to the surgical incision.
Siekiant išvengti operacinės žaizdos infekcijos rekomenduojamą 1 g vienkartinę dozę į veną sulašinti 1 valandos laikotarpiu prieš operacinį pjūvį.
For Infants and children (3 months to 12 years of age):
Kūdikiai ir vaikai (nuo 3 mėnesių iki 12 metų).
The dose of INVANZ is 15 mg/ kg given twice daily (not to exceed 1 g/ day) by the intravenous route (see section 6.6).
6. 6 skyrių).
INVANZ is not recommended for use in children below 3 months of age due to a lack of data on safety and efficacy (see sections 4.4; 5.1 and section 5.2).
4. 4; 5. 1 skyrius ir 5. 2 skyrių).
Intravenous administration:
Intraveninė infuzija.
INVANZ should be infused over a period of 30 minutes.
Infuzijos trukmė – ne trumpesnė kaip 30 minučių.
2 The usual duration of therapy with INVANZ is 3 to 14 days but may vary depending on the type and severity of infection and causative pathogen(s).
2 Paprastai INVANZ gydoma 3 – 14 dienų, tačiau gydymo trukmė gali būti skirtinga atsižvelgiant į infekcinės ligos tipą, sunkumą ir sukėlėjo rūšį.
When clinically indicated, a switch to an appropriate oral antibacterial agent may be implemented if clinical improvement has been observed.
Jei kliniškai yra indikuotina ir ligonio būklė gerėja, vietoj injekuojamojo preparato galima vartoti tinkamą geriamąjį.
INVANZ may be used for the treatment of infections in adult patients with renal insufficiency.
INVANZ galima gydyti infekcine liga sergančius suaugusius pacientus, kurių inkstų funkcija nepakankama.
In patients whose creatinine clearance is > 30 ml/ min/ 1.73 m2, no dosage adjustment is necessary.
Jeigu paciento kreatinino klirensas yra didesnis kaip 30 ml/ min/ 1, 73 m2, dozavimo koreguoti nereikia.
There are inadequate data on the safety and efficacy of ertapenem in patients with advanced renal insufficiency to support a dose recommendation.
Ar pacientams, sergantiems progresuojančiu inkstų nepakankamumu, vartoti ertapenemą saugu ir efektyvu, duomenų nepakanka, todėl negalima pateikti dozių rekomendacijų.
Therefore, ertapenem should not be used in these patients.
Taigi šių ligonių gydyti ertapenemu negalima (žr.
(See section 5.2.) There are no data in children and adolescents with renal insufficiency.
Duomenų vaikams ir paaugliams, kurių inkstų funkcija nepakankama, nėra.
Patients on haemodialysis:
Hemodializuojami pacientai.
There are inadequate data on the safety and efficacy of ertapenem in patients on haemodialysis to support a dose recommendation.
Ar ligoniams, kurie yra hemodializuojami, vartoti ertapenemą saugu ir efektyvu, duomenų nepakanka, todėl negalima pateikti dozių rekomendacijų.
Therefore, ertapenem should not be used in these patients.
Taigi šių ligonių gydyti ertapenemu negalima.
No dosage adjustment is recommended in patients with impaired hepatic function (see section 5.2).
5. 2 skyrių).
Elderly:
Pagyvenę žmonės.
The recommended dose of INVANZ should be administered, except in cases of advanced renal insufficiency (see Renal insufficiency).
„ Inkstų nepakankamumas “).
• Hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients • Hypersensitivity to any other carbapenem antibacterial agent • Severe hypersensitivity (e. g., anaphylactic reaction, severe skin reaction) to any other type of beta-lactam antibacterial agent (e. g., penicillins or cephalosporins).
• Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. • Padidėjęs jautrumas kitiems antimikrobiniams karbapenemų grupės vaistams. • Sunki alergija (pvz., anafilaksinė arba sunki odos reakcija) bet kurios kitos grupės (pvz., penicilinų arba cefalosporinų) beta laktaminiam antimikrobiniam preparatui.
Serious and occasionally fatal hypersensitivity (anaphylactic) reactions have been reported in patients receiving therapy with beta-lactams.
Yra duomenų, kad pacientams, gydomiems beta laktaminiais antibiotikais, gali pasireikšti sunkių, kartais mirtinų padidėjusio jautrumo (anafilaksinių) reakcijų.
These reactions are more likely to occur in individuals with a history of sensitivity to multiple allergens.
Tokių reakcijų pasireiškimo galimybė yra didesnė tiems žmonėms, kurie yra jautrūs daugeliui alergenų.
Before initiating therapy with ertapenem, careful inquiry should be made concerning previous hypersensitivity reactions to penicillins, cephalosporins, other beta-lactams and other allergens (see section 4.3).
4. 3 skyrių).
If an allergic reaction to ertapenem occurs, discontinue the therapy immediately.
Jei pasireiškia alerginė reakcija ertapenemui, jo vartojimą būtina nedelsiant nutraukti.
Serious anaphylactic reactions require immediate emergency treatment.
Sunkias anafilaksines reakcijas būtina gydyti neatidėliotinos pagalbos priemonėmis.
As with other antibiotics, prolonged use of ertapenem may result in overgrowth of non-susceptible organisms.
Ilgai vartojant ertapenemo, kaip ir kitokių antibiotikų, gali atsirasti preparatui nejautrių mikroorganizmų.
Repeated evaluation of the patient's condition is essential.
Tokiu atveju būtina pakartotinai įvertinti paciento būklę.
If superinfection occurs during therapy, appropriate measures should be taken.
Jei vaisto vartojimo laikotarpiu pasireiškia superinfekcija, būtinas tinkamas gydymas.
Therefore, it is important to consider this diagnosis in patients who present with diarrhoea subsequent to the administration of antibacterial agents.
Esama pranešimų apie kolitą ir pseudomembraninį kolitą, susijusį beveik su visų antimikrobinių vaistų, įskaitant ertapenemą, vartojimu; kolitas gali būti tiek nesunkus, tiek ir pavojingas gyvybei, todėl apie šią diagnozę svarbu pagalvoti, kai pacientui po antimikrobinių vaistų pavartojimo pasireiškia diarėja.
Discontinuation of therapy with INVANZ and the administration of specific treatment for Clostridium difficile should be considered.
Rekomenduojama apsvarstyti, ar nereikėtų nutraukti INVANZ vartojimo ir imtis Clostridium difficile sukeltos ligos gydymo priemonių.
Medicinal products that inhibit peristalsis should not be given.
Preparatų, slopinančių žarnų peristaltiką, vartoti negalima.
Seizures have been reported during clinical investigation in adult patients treated with ertapenem sodium (1g once a day) during therapy or in the 14-day follow-up period.
Suaugusiems pacientams, gydytiems ertapenemo natrio druska (1 g per parą), gydymo metu ir 14 dienų po jo pastebėta traukuliai.
Seizures occurred most commonly in elderly patients and those with pre-existing CNS disorders (e. g., brain lesions or history of seizures) and/ or compromised renal function.
Traukuliai dažniausiai pasireiškė pagyvenusiems pacientams bei asmenims, turintiems ankstyvųjų CNS sutrikimo požymių, pavyzdžiui, smegenų pažeidimai ar
3 The efficacy of INVANZ in the treatment of community acquired pneumonia due to penicillin- resistant Streptococcus pneumoniae has not been established.
Panašūs pastebėjimai gauti vaistui patekus į rinką.
There is relatively little experience with ertapenem in children less than two years of age.
Ar INVANZ poveikis gydant bendruomenėje įgytą pneumoniją, sukeltą penicilinui atsparių Streptococcus pneumoniae, yra efektyvus, nenustatyta.
In this age group, particular care should be taken to establish the susceptibility of the infecting organism(s) to ertapenem.
Šioje amžiaus grupėje ypač atidžiai reikia nustatyti infekcinių mikroorganizmų jautrumą ertapenemui.
No data are available in children under 3 months of age.
Jaunesniems kaip 3 mėnesių vaikams nėra gydymo ertapenemu duomenų.
Experience in the use of ertapenem in the treatment of severe infections is limited.
Sunkių infekcinių ligų gydymo ertapenemu patirtis yra maža.
In clinical studies for the treatment of community-acquired pneumonia, in adults, 25% of evaluable patients treated with ertapenem had severe disease (defined as pneumonia severity index > III).
Klinikinių tyrimų metu gydant bendruomenėje įgytą pneumoniją suaugusiesiems, 25% ertapenemo vartojusių pacientų, kurių gydymo rezultatus buvo galima įvertinti, sirgo sunkia ligos forma (pneumonijos sunkumo indeksas didesnis kaip III).
In a clinical study for the treatment of acute gynaecologic infections, in adults, 26% of evaluable patients treated with ertapenem had severe disease (defined as temperature ≥ 39°C and/ or bacteraemia); ten patients had bacteraemia.
10 pacienčių buvo bakteriemija.
Of evaluable patients treated with ertapenem in a clinical study for the treatment of intra- abdominal infections, in adults, 30% had generalized peritonitis and 39% had infections involving sites other than the appendix including the stomach, duodenum, small bowel, colon, and gallbladder; there were limited numbers of evaluable patients who were enrolled with APACHE II scores ≥ 15 and efficacy in these patients has not been established.
Kadangi į tyrimus buvo įtraukta nedaug pacientų, kuriems buvo ne mažiau kaip 15 APACHE II taškų ir kurių duomenis galima įvertinti, ertapenemo efektyvumas jiems nenustatytas.
Efficacy of ertapenem in the treatment of diabetic foot infections with concurrent osteomyelitis has not been established.
Ar ertapenemo poveikis gydant diabetinės pėdos infekcines ligas ir osteomielitą yra efektyvus, nenustatyta.
Based on the data available it cannot be excluded that in the few cases of surgical interventions exceeding 4 hours, patients could be exposed to sub-optimal Ertapenem concentrations and consequently to a risk of potential treatment failure.
Remiantis turimais duomenimis negalima atmesti kelių atvejų galimybės, kuomet chirurginių intervencijų, trunkančių ilgiau kaip 4 valandas, metu pacientams nesusidarys optimali ertapenemo koncentracija, dėl ko atitinkamai padidės galimos gydymo nesėkmės rizika.
Therefore, caution should be exercised in such unusual cases.
Todėl reikia imtis atsargumo priemonių šiais neįprastais atvejais.
This medicinal product contains approximately 6.0 mEq (approximately 137 mg) of sodium per 1.0 g dose which should be taken into consideration by patients on a controlled sodium diet.
Šio vaistinio preparato 1 g dozėje yra apytiksliai 6 mEq (apytiksliai 137 mg) natrio.
4.5 Interaction with other medicinal products and other forms of interaction
Į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurie laikosi natrio dietos.
Interactions caused by inhibition of P-glycoprotein-mediated clearance or CYP-mediated clearance of medicinal products are unlikely (see section 5.2).
4. 5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Penem and carbapenem antibacterial agents may decrease the serum levels of valproic acid.
Dėl to, kad slopinamas medikamentų klirensas, kurio mediatoriai yra P glikoproteinas arba CYP, preparatų sąveika pasireikšti neturėtų (žr.
Monitoring of serum levels of valproic acid should be considered if ertapenem is to be co- administered with valproic acid.
Antibakteriniai vaistai penemai ir karbapenemai gali sumažinti valproinės rūgšties koncentraciją serume. Jei ertapenemo vartojama kartu su valproine rūgštimi, galbūt reikėtų tirti pastarojo preparato koncentraciją serume.
Adequate and well-controlled studies have not been performed in pregnant women.
Tinkamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis neatlikta.
Animal studies do not indicate direct or indirect harmful effects with respect to pregnancy, embryo-foetal development, parturition or post-natal development.
Tyrimų su gyvūnais duomenimis, nei tiesioginio, nei netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, gemalo ar vaisiaus vystymuisi, palikuonių atsivedimui ar postnataliniam vystymuisi nepasireiškė.
However, ertapenem should not be used during pregnancy unless the potential benefit outweighs the possible risk to the foetus.
Vis dėlto ertapenemo vartoti nėštumo laikotarpiu negalima, nebent būtų manoma, kad gydomasis poveikis motinai bus didesnis už galimą žalą vaisiui.
Ertapenem is excreted in human milk.
Ertapenemo išsiskiria į motinos pieną.
Because of the potential for adverse reactions on the infant, mothers should not breast-feed their infants while receiving ertapenem.
Dėl galimų nepageidaujamų reakcijų kūdikiui ertapenemu gydoma moteris žindymą turėtų nutraukti.
INVANZ may influence patients' ability to drive and use machines.
4 INVANZ gali paveikti pacientų gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Patients should be informed that dizziness and somnolence have been reported with INVANZ (see section 4.8).
Pacientus reikia informuoti, kad buvo pranešta apie galvos svaigimą ir mieguistumą vartojant INVANZ (žr.
4.8 Undesirable effects
4. 8 skyrių).
Adults 18 years of age and older:
4. 8 Nepageidaujamas poveikis
4 The total number of patients treated with ertapenem in clinical studies was over 2,200 of which over 2,150 received a 1 g dose of ertapenem.
Iš jų daugiau kaip 2150 vartojo 1 g dozę.
Adverse reactions (i. e., considered by the investigator to be possibly, probably, or definitely related to the medicinal product) were reported in approximately 20% of patients treated with ertapenem.
Nepageidaujamos reakcijos (t. y., tyrėjų vertintos kaip galimos, tikėtinos arba neabejotinai susijusios su medikamentu) pasireiškė maždaug 20% pacientų, gydytų ertapenemu.
Treatment was discontinued due to adverse reactions in 1.3% of patients.
1, 3% tiriamųjų pasireiškus nepageidaujamoms reakcijoms, vaisto vartojimas buvo nutrauktas.
An additional 476 patients received ertapenem as a single 1 g dose prior to surgery in a clinical study for the prophylaxis of surgical site infections following colorectal surgery.
Be to, dar 476 pacientai dalyvavo klinikiniame tyrime, kurio metu prieš chirurginę intervenciją buvo skiriama vienkartinė 1 g ertapenemo dozė operacinės žaizdos infekcijos profilaktikai po planinės gaubtinės ar tiesiosios žarnos operacijos.
For patients who received only INVANZ, the most common adverse reactions reported during therapy plus follow-up for 14 days after treatment was stopped were: diarrhoea (4.8%), infused vein complication (4.5%) and nausea (2.8%).
Pacientams, kurie vartojo tik INVANZ, dažniausios nepageidaujamos reakcijos, pasireiškusios gydymo metu ir 14 dienų po jo, buvo diarėja (4, 8%), venos, į kurią buvo infuzuojamas vaistas, pažeidimo komplikacija (4, 5%) ir pykinimas (2, 8%).
For patients who received only INVANZ, the most frequently reported laboratory abnormalities and their respective incidence rates during therapy plus follow-up for 14 days after treatment was stopped were: elevations in ALT (4.6%), AST (4.6%), alkaline phosphatase (3.8%) and platelet count (3.0%).
Pacientams, kurie vartojo tik INVANZ, dažniausi laboratorinių tyrimų pokyčiai, pasireiškę gydymo metu ir 14 dienų po jo, bei atitinkamai jų dažnis buvo padidėjęs ALT (4, 6%), AST (3, 8%), šarminės fosfatazės (3, 8%) ir trombocitų (3, 0%) kiekis.
The total number of patients treated with ertapenem in clinical studies was 384.
Vaikai ir paaugliai (nuo 3 mėnesių iki 17 metų) Klinikiniai tyrimai buvo atlikti su 384 pacientais, gydytais ertapenemu.
The overall safety profile is comparable to that in adult patients.
Bendras saugumo pobūdis buvo panašus į suaugusiųjų.
Adverse reactions (i. e., considered by the investigator to be possibly, probably, or definitely related to the medicinal product) were reported in approximately 20.8% of patients treated with ertapenem.
Nepageidaujamos reakcijos (t. y., tyrėjų vertintos kaip galimos, tikėtinos arba tikrai susijusios su vaistiniu preparatu) pasireiškė maždaug 20, 8% pacientų, gydytų ertapenemu.
Treatment was discontinued due to adverse reactions in 0.5% of patients.
0, 5% tiriamųjų, pasireiškus nepageidaujamoms reakcijoms, vaisto vartojimas buvo nutrauktas.
For patients who received only INVANZ, the most common adverse reactions reported during therapy plus follow-up for 14 days after treatment was stopped were: diarrhoea (5.2%) and infusion site pain (6.1%).
Pacientams, kurie vartojo tik INVANZ, dažniausios nepageidaujamos reakcijos, pasireiškusios gydymo metu ir 14 dienų po jo, buvo diarėja (5, 2%) ir infuzijos vietos skausmas (6, 1%).
For patients who received only INVANZ, the most frequently reported laboratory abnormalities and their respective incidence rates during therapy plus follow-up for 14 days after treatment was stopped were: decreases in neutrophil count (3.0%), and elevations in ALT (2.9%) and AST (2.8%).
Pacientams, kurie vartojo tik INVANZ, dažniausi laboratorinių tyrimų pokyčiai, pasireiškę gydymo metu ir 14 dienų po jo, bei atitinkamai jų dažnis buvo sumažėjęs neutrofilų (3, 0%) ir padidėjęs ALT (2, 9%) ir AST (2, 8%) kiekis.
For patients who received only INVANZ, the following adverse reactions were reported during therapy plus follow-up for 14 days after treatment was stopped:
Pacientams, kurie vartojo tik INVANZ, nepageidaujamų reakcijų pasireiškimo dažnis gydymo metu ir 14 dienų po jo nurodytas toliau.
Common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10); Uncommon (≥ 1/ 1000 to < 1/ 100); Rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1000); Very rare (< 1/ 10,000)
Dažni (≥1/ 100, < 1/ 10); nedažni (≥1/ 1 000, < 1/ 100); reti (≥1/ 10 000, < 1/ 1 000), labai reti (< 1/ 10 000).
Metabolism and nutrition disorders:
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai:
Oral candidiasis Rare:
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai:
Hypoglycaemia
Nervų sistemos sutrikimai:
Nervous system disorders:
Širdies sutrikimai:
Dizziness, somnolence, insomnia, confusion, seizure (see section 4.4) Rare:
18 metų ir vyresni suaugusieji Nedažnos: burnos kandidozė Reti: neutropenija, trombocitopenija Nedažni: anoreksija Reti: hipoglikemija Dažni: galvos skausmas Nedažni: svaigimas, mieguistumas, nemiga, konfūzija, traukuliai (žr.
Agitation, anxiety, depression, tremor
4. 4 skyrių) Reti: ažitacija, nerimas, depresija, tremoras Nedažni: sinusinė bradikardija
Arrhythmia, tachycardia
Vaikai ir paaugliai (nuo 3 mėnesių iki 17 metų) Nedažni: galvos skausmas
Dysphagia, faecal incontinence
Reti: aritmija, tachikardija Nedažni: kraujo samplūdis į Dažni: flebitas arba Kraujagyslių sutrikimai: veidą, hipertenzija, petechijos tromboflebitas Nedažni: hipotenzija Reti: kraujavimas, padidėjęs kraujospūdis Nedažni: dispnėja, ryklės Kvėpavimo sistemos, krūtinės diskomfortas ląstos ir tarpuplaučio Reti: nosies gleivinės sutrikimai: paburkimas, kosulys, kraujavimas iš nosies, pneumonija, karkalai plaučiuose, švokštimas Dažni: diarėja Dažni: diarėja, pykinimas, Virškinimo trakto sutrikimai:
Extravasation, abdominal pain, candidiasis, asthenia/ fatigue, fungal infection, fever, oedema/ swelling, chest pain, taste perversion Rare:
Nedažni: bespalvės išmatos, vėmimas melena Nedažni: obstipacija, pseudomembraninis enterokolitas, atsirūgimas rūgštimi, burnos sausmė, dispepsija Reti: disfagija, išmatų nelaikymas Reti: cholecistitas, gelta, kepenų Kepenų ir tulžies pūslės ir sutrikimas latakų sutrikimai:
Allergy, injection-site induration, malaise, pelvic peritonitis, scleral disorder, syncope
Dažni: vystyklų dermatitas Dažni: išbėrimas, niežulys Odos ir poodinio audinio Nedažni: eritema, bėrimas Nedažni: eritema, dilgėlinė sutrikimai:
Infusion site burning, infusion site pruritus, infusion site erythema, injection site erythema, infusion site warmth
Reti: dermatitas, dermatomikozė, epitelio deskvamacija, pooperacinė žaizdų infekcija Reti: raumenų mėšlungis, peties Skeleto, raumenų ir skausmas jungiamojo audinio sutrikimai:
Increases in total serum bilirubin, direct serum bilirubin, indirect serum bilirubin, serum creatinine, serum urea, serum glucose Rare:
Reti: šlapimo takų infekcija, Inkstų ir šlapimo takų inkstų nepakankamumas, ūminis sutrikimai: inkstų nepakankamumas Nedažni: vaginitas Lytinės sistemos ir krūties Reti: persileidimas, kraujavimas sutrikimai: iš lyties organų Dažni: infuzijos vietos Dažni: venos, į kurią Bendrieji sutrikimai ir skausmas infuzuojama, komplikacija vartojimo vietos pažeidimai:
Decreases in serum bicarbonate, serum creatinine, and serum potassium; increases in serum LDH, serum phosphorus, serum potassium
Nedažni: infuzijos vietos Nedažni: ekstravazacija, pilvo deginimas, niežėjimas ir skausmas, kandidozė, astenija paraudimas, injekcijos vietos arba nuovargis, grybelinė paraudimas, infuzijos vietos infekcija, karščiavimas, edema karštis arba patinimas, krūtinės skausmas, skonio pokytis Reti: alergija, injekcijos vietos sukietėjimas, negalavimas, dubens peritonitas, odenos pažeidimas, sinkopė Laboratorinių tyrimų duomenys:
Elevations in ALT and AST
Dažni: padidėja ALT ir AST Dažni: padidėja ALT, AST, Biocheminių tyrimų: kiekis šarminės fosfatazės kiekis Nedažni: serume padidėja bendrojo bilirubino, tiesioginio
Elevation in platelet 6
6 bilirubino, netiesioginio bilirubino, kreatinino, šlapalo ir gliukozės kiekis; Reti: serume sumažėja rūgščiųjų karbonatų, kreatinino ir kalio kiekis; padidėja LDH, fosforo ir kalio kiekis Kraujo tyrimo:
Decreases in
Dažni: padidėja trombocitų
neutrophil count Uncommon:
Dažni: sumažėja neutrofilų
Urinalysis:
Šlapimo tyrimo:
Uncommon:
Įvairūs pokyčiai:
Increase in urobilinogen
Nepageidaujamas poveikis, pastebėtas vaistui patekus į rinką Imuninės sistemos sutrikimai:
Positive Clostridium difficile toxin
Psichikos sutrikimai Nervų sistemos sutrikimai
Immune system disorder:
kiekis Nedažni: sumažėja leukocitų, trombocitų, segmentuotų neutrofilų, hemoglobino kiekis ir hematokritas; padidėja eozinofilų kiekis, pailgėja dalinis aktyvintas tromboplastino laikas, protrombino laikas, segmentuotų neutrofilų ir leukocitų kiekis Reti: sumažėja limfocitų kiekis; padidėja lazdelinių neutrofilų, limfocitų, metamielocitų, monocitų, mielocitų kiekis; atsiranda atipinių limfocitų Nedažni: šlapime padaugėja bakterijų, leukocitų, epitelio ląstelių ir eritrocitų; atsiranda grybelių Reti: padaugėja urobilinogeno Nedažni: randama Clostridium difficile toksino Anafilaksija, įskaitant anafilaktoidinę reakciją * Pakitusi psichikos būklė Haliucinacijos
Nervous system disorders:
kiekis Nedažni: padidėja trombocitų kiekis, pailgėja dalinis aktyvintas tromboplastino laikas, protrombino laikas; sumažėja hemoglobino kiekis
No specific information is available on the treatment of overdose with ertapenem.
Specialios informacijos apie ertapenemo perdozavimo gydymą nėra.
Overdosing of ertapenem is unlikely.
Ertapenemo perdozavimo galimumas yra minimalus.
Intravenous administration of ertapenem at a 3 g daily dose for 8 days to healthy adult volunteers did not result in significant toxicity.
Sveikiems suaugusiems savanoriams 8 dienas leidžiant į veną ertapenemo po 3 g per parą, pastebimo toksinio poveikio nepasireiškė.
In clinical studies in adults inadvertent administration of up to 3 g in a day did not result in clinically important adverse reactions.
Klinikinių tyrimų su suaugusiaisiais metu atsitiktinai suleidus iki 3 g per parą preparato dozę, kliniškai svarbių nepageidaujamų reakcijų nepasireiškė.
In paediatric clinical studies, a single IV dose of 40 mg/ kg up to a maximum of 2 g did not result in toxicity.
Klinikinių tyrimų su vaikais metu suleidus į veną vienkartinę 40 mg/ kg iki didžiausios 2 g dozės, toksiškumo nepasireiškė.
However, in the event of an overdose, treatment with INVANZ should be discontinued and general supportive treatment given until renal elimination takes place.
Vis dėlto INVANZ perdozavus, gydymą reikia nutraukti ir gydyti bendrosiomis palaikomosiomis priemonėmis tol, kol su šlapimu vaistas pasišalins iš organizmo.
Ertapenem can be removed to some extent by haemodialysis (see section 5.2); however, no information is available on the use of haemodialysis to treat overdose.
5. 2 skyrių), tačiau jokios informacijos apie perdozavimo gydymą hemodialize nepateikta.
General properties
Bendrosios savybės
J01D H03
Farmakoterapinė grupė – karbapenemai, ATC kodas – J01D H03
Mode of action Ertapenem inhibits bacterial cell wall synthesis following attachment to penicillin binding proteins (PBPs).
PBPs), slopina bakterijų ląstelės sienelės sintezę.
In Escherichia coli, affinity is strongest to PBPs 2 and 3.
Jei sukėlėjas yra Escherichia coli, ertapenemas stipriausiai jungiasi prie PBPs 2 ir PBPs 3.
Pharmacokinetic/ Pharmacodynamic (PK/ PD) relationship Similar to other beta-lactam antimicrobial agents, the time that the plasma concentration of ertapenem exceeds the MIC of the infecting organism has been shown to best correlate with efficacy in pre- clinical PK/ PD studies.
Laiko, per kurį ertapenemo koncentracija plazmoje viršija infekcijos sukėlėjo MSK, koreliacija su efektyvumu parodyta ikiklinikiniuose PK/ PD tyrimuose.
Mechanism of Resistance For species considered susceptible to ertapenem, resistance was uncommon in surveillance studies in Europe.
Atsparumas Europoje atliktais tyrimais nustatyta, kad mikroorganizmų, jautrių ertapenemui, atsparumas pasireiškia nedažnai.
In resistant isolates, resistance to other antibacterial agents of the carbapenem class was seen in some but not all isolates.
Kai kurios atsparios padermės (bet ne visos) buvo atsparios ir kitiems karbapenemų grupės antibakteriniams vaistams.
Ertapenem is effectively stable to hydrolysis by most classes of beta- lactamases, including penicillinases, cephalosporinases and extended spectrum beta-lactamases, but not metallo-beta-lactamases.
Ertapenemas yra atsparus daugelio mikrobų beta- laktamazių, įskaitant penicilinazių, cefalosporinazių ir plataus poveikio beta laktamazių, išskyrus metalo- beta- laktamazių, hidroliziniam poveikiui.
Methicillin-resistant staphylococci and enterococci are resistant to ertapenem, owing to PBP target insensitivity; P. aeruginosa and other non-fermentative bacteria are generally resistant, probably owing to limited penetration and to active efflux.
Meticilinui atsparūs stafilokokai ir enterokokai yra atsparūs ertapenemui dėl stipraus PBP taikinio; P. aeruginosa ir kitos fermentų nefermentinės bakterijos paprastai yra atsparios dėl galimai riboto prasiskverbimo ir aktyvaus šalinimo per membraną.
Resistance is uncommon in Enterobacteriaceae and the drug is generally active against those with extended-spectrum beta-lactamases (ESBLs).
Enterobacteriaceae atsparumas yra nedažnas, ir vaistas paprastai efektyvus prieš padermes, turinčias plataus veikimo beta laktamazių (ESBL).
Resistance can also arise via the acquisition of betalactamases with significant carbapenem-hydrolysing activity (e. g.
Tačiau atsparumas gali būti stebimas, kuomet ESBL ar kitos stiprios beta laktamazės (pvz., AmpC tipų) yra kartu su sumažėjusiu pralaidumu, atsirandančiu dėl vieno ar daugiau išorinės membranos kanalų netekimo ar viršuje reguliuojamo šalinimo per membraną.
IMP and VIM metallo-beta-lactamases or KPC types), though these are rare.
Atsparumas taip pat gali atsirasti per beta laktamazių, kurios turi ryškų karbapenemus hidrolizuojantį poveikį (pvz., IMP ir VIM metalo beta laktamazių ar KPC tipų), įgyjimą, nors jos pasitaiko retai..
The mechanism of action of ertapenem differs from that of other classes of antibiotics, such as quinolones, aminoglycosides, macrolides and tetracyclines.
Ertapenemo veikimo būdas skiriasi nuo kitų grupių antibiotikų: chinolonų, aminoglikozidų, makrolidų ir tetraciklinų.
However, micro-organisms may exhibit resistance to more than one class of antibacterial agents when the mechanism is, or includes, impermeability to some compounds and/ or an efflux pump.
Tarp šių antibiotikų ir ertapenemo nebūna kryžminio atsparumo, susijusio su poveikio vieta, tačiau mikroorganizmai gali būti atsparūs daugiau negu vienai antibakterinių vaistų grupei, jei atsparumas yra susijęs su jų nepralaidumu ir (arba) šalinimu per membraną.
The EUCAST MIC breakpoints are as follows:
Ribinės reikšmės EUCAST MSK ribinės reikšmės yra tokios:
• Enterobacteriaceae:
Enterobacteriaceae:
S≤ 0.5 mg/ l and R > 1 mg/ l • Streptococcus A, B, C, G:
J ≤ 0, 5 mg/ l ir A > 1 mg/ l, • Streptococcus A, B, C, G:
S ≤ 0.5 mg/ l and R > 0.5 mg/ l • Streptococcus pneumoniae:
J ≤ 0, 5 mg/ l ir A > 0, 5 mg/ l, • Streptococcus pneumoniae:
S ≤ 0.5 mg/ l and R > 0.5 mg/ l • Haemophilus influenzae:
J ≤ 0, 5 mg/ l ir A > 0, 5 mg/ l, • Haemophilus influenzae:
S ≤ 0.5 mg/ l and R > 0.5 mg/ l • M. catarrhalis:
J ≤ 0, 5 mg/ l ir A > 0, 5 mg/ l, • • M. catarrhalis:
S ≤ 0.5 mg/ l and R > 0.5 mg/ l • Gram negative anaerobes:
J ≤ 0, 5 mg/ l ir A > 0, 5 mg/ l Gram neigiamos anaerobinės bakterijos:
S ≤ 1mg/ l and R > 1 mg/ l • Non species related breakpoints:
J ≤ 1 mg/ l ir A > 1 mg/ l, • • Ribinės reikšmės, nesusijusios su rūšimis:
Susceptibility of staphylococci to ertapenem is inferred from the methicillin susceptibility)
J ≤ 0, 5 mg/ l ir A > 1 mg/ l, (Pastaba: stafilokokų jautrumas ertapenemui išvedamas pagal jautrumą meticilinui).
The prescribers are informed that local MIC breakpoints, if available, should be consulted.
Skiriantys vaistą gydytojai turi būti informuoti, kad reikia atsižvelgti į vietinės laboratorijos MSK ribines reikšmes, jei tokios yra.
8 Microbiological Susceptibility
8 Mikrobiologinis jautrumas
The prevalence of acquired resistance may vary geographically and with time for selected species and local information on resistance is desirable, particularly when treating severe infections.
Atskirų mikroorganizmų rūšių įgytas atsparumas gali priklausyti nuo geografinės vietovės ir laiko, todėl pageidautina gauti informaciją apie tos vietovės mikroorganizmų atsparumą, ypač tais atvejais, jei reikia gydyti sunkias infekcines ligas.
Localized clusters of infections due to carbapenem-resistant organisms have been reported in the European Union.
Europos Sąjungoje yra nustatyta infekcinių ligų, sukeltų karbapenemams atsparių mikroorganizmų padermių, ribotų protrūkių.
The information below gives only approximate guidance on the probability as to whether the micro-organism will be susceptible to ertapenem or not.
Toliau pateikta informacija apie tai, kokie mikroorganizmai gali būti ertapenemui jautrūs arba nejautrūs, yra tik apytikslė.
9 Commonly susceptible species:
9 Dažniausiai jautrios padermės:
Gram-positive aerobes:
Gramteigiamos aerobinės bakterijos:
Methicillin-susceptible-staphylococci (including Staphylococcus aureus)* Streptococcus agalactiae* Streptococcus pneumoniae*† Streptococcus pyogenes Gram-negative aerobes:
Meticilinui jautrūs stafilokokai (įskaitant Staphylococcus aureus) ∗ Streptococcus agalactiae∗, Streptococcus pneumoniae∗ † Streptococcus pyogenes Gramneigiamos aerobinės bakterijos:
Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli* Haemophilus influenzae* Haemophilus parainfluenzae Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae* Moraxella catarrhalis* Morganella morganii Proteus mirabilis* Proteus vulgaris Serratia marcescens Anaerobes:
Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli∗ Haemophilus influenzae∗ Haemophilus parainfluenzae Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae∗ Moraxella catarrhalis∗ Morganella morganii Proteus mirabilis * Proteus vulgaris Serratia marcescens Anaerobinės bakterijos:
Methicillin-resistant staphylococci +# Inherently resistant organisms:
Bacteroides fragilis ir B. fragilis grupės rūšys∗ Clostridium rūšys (išskyrus C. difficile) ∗ Eubacterium rūšys∗ Fusobacterium rūšys∗ Peptostreptococcus rūšys∗ Porphyromonas asaccharolytica∗ Prevotella rūšys∗ Padermės, kurioms sunku įgauti atsparumą Meticilinui atsparūs stafilokokai + # Nuo prigimties atsparios padermės:
Corynebacterium jeikeium Enterococci including Enterococcus faecalis and Enterococcus faecium Gram-negative aerobes:
Corynebacterium jeikeium Meticilinui atsparūs stafilokokai (įskaitant Staphylococcus aureus) Enterokokai, įskaitant Enterococcus faecalis ir Enterococcus faecium Gramneigiamos aerobinės bakterijos:
Aeromonas species Acinetobacter species Burkholderia cepacia Pseudomonas aeruginosa Stenotrophomonas maltophilia Anaerobes:
Aeromonas rūšys Acinetobacter rūšys Burkholderia cepacia Pseudomonas aeruginosa Stenotrophomonas maltophilia Anaerobinės bakterijos:
Lactobacillus species Others:
Lactobacillus rūšys Kitos:
Chlamydia species Mycoplasma species Rickettsia species Legionella species * Activity has been satisfactorily demonstrated in clinical studies. † The efficacy of INVANZ in the treatment of community acquired pneumonia due to penicillin- resistant Streptococcus pneumoniae has not been established. + frequency of acquired resistance > 50% in some Member States # Methicillin-resistant staphylococci (including MRSA) are always resistant to betalactams.
Chlamydia rūšys Mycoplasma rūšys Rickettsia rūšys Legionella rūšys ∗ Aktyvumas buvo pakankamas klinikiniuose tyrimuose. † INVANZ efektyvumas gydant bendruomenėje įgytą pneumoniją, sukeltą penicilinui atsparių Streptococcus pneumoniae, nenustatytas. + įgyto atsparumo dažnis > 50% kai kuriose šalyse narėse. # Meticilinui atsparūs stafilokokai (įskaitant MASA) visada yra atsparūs betalaktamams.
10 Information from clinical studies
10 Klinikinių tyrimų duomenys
Efficacy in Pediatric Studies Ertapenem was evaluated primarily for pediatric safety and secondarily for efficacy in randomized comparative, multicenter studies in patients 3 months to 17 years of age.
Efektyvumas tyrimuose su vaikais Randomizuotuose, lyginamuosiuose, daugiacentriuose tyrimuose su vaikais nuo 3 mėnesių iki 17 metų pirminis tyrimo tikslas buvo nustatyti ertapenemo saugumą vaikams, o antrinis – efektyvumą.
The proportion of patients with a favorable clinical response assessment at posttreatment visit in the clinical MITT population is shown below:
Pacientų, kuriems buvo palankus klinikinio atsako įvertinimas, santykis klinikinėje MITT populiacijoje apsilankymo baigus gydymą metu nurodytas žemiau:
Ertapenem
Ertapenemas
Ceftriaxone
Ceftriaksonas
Disease Stratum †
Liga †
Age Stratum
Amžius
% n/ m
% n
Community Acquired Pneumonia (CAP)
Visuomenėje įgytas plaučių uždegimas (CAP)
3 to 23 months
Nuo 3 mėnesių iki 23 mėnesių
2 to 12 years 13 to 17 years
Nuo 13 metų iki 17 metų
55/ 57 3/ 3
3/ 3
96.5 100.0
100, 0
16/ 17 3/ 3
3/ 3
94.1 100.0
100, 0
Ticarcillin/ clavulanate
Tikarcilinas/ klavulanatas
Disease Stratum
Liga
Intraabdominal Infections (IAI)
Pilvo organų infekcijos (IAI)
2 to 12 years
Nuo 2 metų iki 12 metų
13 to 17 years
Nuo 13 metų iki 17 metų
Acute Pelvic Infections (API) †
Ūmios dubens organų infekcijos (API) †
This includes 9 patients in the ertapenem group (7 CAP and 2 IAI), 2 patients in the ceftriaxone group (2 CAP), and 1 patient with IAI in the ticarcillin/ clavulanate group with secondary bacteremia at entry into the study.
įskaitant 9 pacientus (7 CAP ir 2 IAI) ertapenemo grupėje, 2 pacientus (2 CAP) ceftriaksono grupėje ir 1 pacientą (IAI) tikarcilino/ klavulanato grupėje, kai tyrimo pradžios momentu buvo antrinė bakteremija.
Plasma concentrations Average plasma concentrations of ertapenem following a single 30 minute intravenous infusion of a 1 g dose in healthy young adults (25 to 45 years of age) were 155 micrograms/ ml (Cmax) at 0.5 hour postdose (end of infusion), 9 micrograms/ ml at 12 hour postdose, and 1 microgram/ ml at 24 hour postdose.
Koncentracija plazmoje Sveikiems jauniems 25 – 45 metų amžiaus žmonėms per 30 minučių sulašinus į veną vienkartinę 1 g ertapenemo dozę, vidutinė vaisto koncentracija plazmoje, nuo infuzijos užbaigimo praėjus pusei valandos, buvo 155 µg/ ml (Cmax), praėjus 12 valandų, – 9 µg/ ml, po 24 valandų – 1 µg/ ml.
Area under the plasma concentration curve (AUC) of ertapenem in adults increases nearly dose- proportionally over the 0.5 to 2 g dose range.
Suaugusiesiems vartojant 0, 5 – 2 g ertapenemo dozes, plotas po koncentracijos kreive (AUC) didėja beveik proporcingai dozei.
There is no accumulation of ertapenem in adults following multiple intravenous doses ranging from 0.5 to 2 g daily.
Suaugusiesiems vartojant kartotines 0, 5 – 2 g ertapenemo paros dozes, jis organizme nesikaupia.
Average plasma concentrations of ertapenem following a single 30 minute intravenous infusion of a 15 mg/ kg (up to a maximum dose of 1 g) dose in patients 3 to 23 months of age were 103.8 micrograms/ ml (Cmax) at 0.5 hour postdose (end of infusion), 13.5 micrograms/ ml at 6 hour postdose, and 2.5 micrograms/ ml at 12 hour postdose.
15 mg/ kg (iki didžiausios 1 g dozės) intraveninės infuzijos pacientams nuo 3 mėnesių iki 23 mėnesių, praėjus 0, 5 val. po infuzijos pabaigos, buvo 103, 8 mikrog/ ml (Cmax), praėjus 6 val. – 13, 5 mikrog/ ml ir praėjus 12 val. – 2, 5 mikrog/ ml.
Average plasma concentrations of ertapenem following a single 30 minute intravenous infusion of a 15 mg/ kg (up to a maximum dose of 1 g) dose in patients 2 to 12 years of age were 113.2 micrograms/ ml (Cmax) at 0.5 hour postdose (end of infusion), 12.8 micrograms/ ml at 6 hour postdose, and 3.0 micrograms/ ml at 12 hour postdose.
15 mg/ kg (iki didžiausios 1 g dozės) intraveninės infuzijos pacientams nuo 2 metų iki 12 metų, praėjus 0, 5 val. po infuzijos pabaigos, buvo 113, 2 mikrog/ ml (Cmax), praėjus 6 val. – 12, 8 mikrog/ ml ir praėjus 12 val. – 3, 0 mikrog/ ml.
Average plasma concentrations of ertapenem following a single 30 minute intravenous infusion of a 20 mg/ kg (up to a maximum dose of 1 g) dose in patients 13 to 17 years of age were 170.4 micrograms/ ml (Cmax) at 0.5 hour postdose (end of infusion), 7.0 micrograms/ ml at 12 hour postdose, and 1.1 microgram/ ml at 24 hour postdose.
20 mg/ kg (iki didžiausios 1 g dozės) intraveninės infuzijos pacientams nuo 13 metų iki 17 metų, praėjus 0, 5 val. po infuzijos
11 Average plasma concentrations of ertapenem following a single 30 minute intravenous infusion of a 1 g dose in three patients 13 to 17 years of age were 155.9 micrograms/ ml (Cmax) at 0.5 hour postdose (end of infusion), and 6.2 micrograms/ ml at 12 hour postdose.
1 g dozės intraveninės infuzijos trims pacientams nuo 13 metų iki 17 metų, praėjus 0, 5 val. po infuzijos pabaigos, buvo 155, 9 mikrog/ ml (Cmax) ir praėjus 12 val. – 6, 2 mikrog/ ml.
Distribution Ertapenem is highly bound to human plasma proteins.
Pasiskirstymas Ertapenemas stipriai jungiasi su plazmos baltymais.
In healthy young adults (25 to 45 years of age), the protein binding of ertapenem decreases, as plasma concentrations increase, from approximately 95% bound at an approximate plasma concentration of < 50 micrograms/ ml to approximately 92% bound at an approximate plasma concentration of 155 micrograms/ ml (average concentration achieved at the end of infusion following 1 g intravenously).
Jaunų 25 – 45 metų amžiaus sveikų žmonių plazmoje ertapenemo su baltymais jungiasi mažiau, jei jo koncentracija plazmoje didėja: su baltymais jungiasi maždaug 95% dozės, kai koncentracija plazmoje yra mažesnė kaip 50 µg/ ml, ir apie 92%, kai koncentracija plazmoje yra apie 155 µg/ ml (vidutiniška koncentracija 1 g ertapenemo infuzijos į veną pabaigoje).
The volume of distribution (Vdss) of ertapenem in adults is approximately 8 litres (0.11 liter/ kg) and approximately 0.2 liter/ kg in paediatric patients 3 months to 12 years of age and approximately 0.16 liter/ kg in paediatric patients 13 to 17 years of age.
Tariamasis pasiskirstymo tūris (Vdss) yra maždaug 8 litrai (0, 11 l/ kg) suaugusiesiems, maždaug 0, 2 l/ kg vaikams nuo 3 mėnesių iki 12 metų ir maždaug 0, 16 l/ kg vaikams nuo 13 metų iki 17 metų.
AUC in plasma of 0.61.
Kartą per parą suaugusiesiems injekuojant į veną po 1 g ertapenemo, trečiąją parą epidermio pūslių skystyje kiekvienoje bandinio ėmimo vietoje esančio vaisto koncentracijos AUC ir plazmos AUC santykis buvo 0, 61.
In-vitro studies indicate that the effect of ertapenem on the plasma protein binding of highly protein bound medicinal products (warfarin, ethinyl estradiol, and norethindrone) was small.
In vitro tyrimai parodė, kad ertapenemo poveikis labai stipriai prie plazmos baltymų prisijungusiems vaistams (varfarinui, etinilestradioliui ir noretindronui) yra nedidelis.
The change in binding was < 12% at peak plasma ertapenem concentration following a 1 g dose.
Po 1 g ertapenemo dozės susidarius didžiausiai jo koncentracijai plazmoje minėtų preparatų jungimasis prie baltymų pakito mažiau kaip 12%.
In vivo, probenecid (500 mg every 6 hours) decreased the bound fraction of ertapenem in plasma at the end of infusion in subjects administered a single 1 g intravenous dose from approximately 91% to approximately 87%.
Tyrimais in vivo nustatyta, kad probenecidas (vartojamas po 500 mg kas 6 val.) sumažina vieną kartą suleisto į veną 1 g ertapenemo prisijungimą prie plazmos baltymų maždaug nuo 91% iki 87%.
The effects of this change are anticipated to be transient.
Manoma, kad toks pokytis turėtų būti laikinas.
A clinically significant interaction due to ertapenem displacing another medicinal product or another medicinal product displacing ertapenem is unlikely.
Atsiradusios kliniškai reikšmingos sąveikos dėl to, kad ertapenemas išlaisvina iš junginių su baltymu kitus vaistus arba kiti preparatai išlaisvina ertapenemą, pasireikšti neturėtų.