qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Monitoring of laboratory values Before infusion of INTEGRILIN, the following laboratory tests are recommended before treatment to identify pre-existing haemostatic abnormalities: prothrombin time (PT) and aPTT, serum creatinine, platelet count, haemoglobin and haematocrit levels.
Laboratorinių rodiklių stebėjimas Prieš atliekant INTEGRILIN infuzijas, kad būtų nustatyti esami kraujo krešėjimo sutrikimai, rekomenduojama prieš gydymą atlikti laboratorinius tyrimus: nustatyti protrombino laiką (PL) ir aDTL, kreatinino kiekį serume, trombocitų, hemoglobino kiekį ir hematokritą.
If the platelet count falls below
Hemoglobino ir trombocitų kiekį bei hematokritą reikia stebėti 6 valandų laikotarpyje nuo terapijos pradžios ir vėliau tikrinti bent kartą per dieną visos terapijos metu (arba dažniau, jei atsiranda žymaus kritimo požymių).
4 100,000/ mm3, further platelet counts are required to rule out pseudothrombocytopaenia.
Jei trombocitų kiekis tampa mažesnis negu 100 000/ mm3, reikia atlikti papildomą trombocitų kiekio tyrimą, kad atmesti pseudotrombocitopenijos galimybę.
Discontinue unfractionated heparin.
Reikia nutraukti nefrakcionuoto heparino vartojimą.
In patients undergoing PCI, measure the ACT also.
Jei pacientui atliekama PKI, taip pat stebėkite jo AKL.
Patients must be monitored for bleeding and treated if necessary (see section 4.9).
4. 9 skyrių).
Immunogenicity Immunogenic response or antibodies against eptifibatide have been observed in isolated cases in naïve patients or in rare cases of patients re-exposed to eptifibatide.
4 Imunogeniškumas Pavieniais atvejais anksčiau negydytiems pacientams ir retai tiems pacientams, kurie gydomi eptifibatidu pakartotinai, buvo pastebėtas imuninis atsakas ar antikūnai prieš eptifibatidą.
Only limited experience exists for readministration of INTEGRILIN.
Patirtis pakartotinai skiriant INTEGRILIN yra ribota.
If treatment with INTEGRILIN is repeated, no diminished therapeutic response is expected.
Jei skiriamas pakartotinis gydymas INTEGRILIN, nesitikima sulaukti sumažėjusio terapinio atsako.
INTEGRILIN did not appear to increase the risk of major and minor bleeding associated with concomitant use of warfarin and dipyridamole.
Nemanoma, kad INTEGRILIN, vartojamas kartu su varfarinu ar dipiridamoliu, didintų stiprių ir nedidelių kraujavimų riziką.
INTEGRILIN-treated patients who had a prothrombin time (PT) > 14.5 seconds and received warfarin concomitantly did not appear to be at an increased risk of bleeding.
INTEGRILIN gydomi pacientai, kurie drauge vartojo varfariną ir kurių protrombino laikas (PL) buvo > 14, 5 sekundės, neturėjo padidėjusios kraujavimo rizikos.
Data are limited on the use of INTEGRILIN in patients receiving thrombolytic agents.
Duomenys apie INTEGRILIN vartojimą pacientams, kurie gydomi tromboliziniais preparatais, yra riboti.
There was no consistent evidence that eptifibatide increased the risk of major or minor bleeding associated with tissue plasminogen activator in either a PCI or an acute myocardial infarction study; however, eptifibatide appeared to increase the risk of bleeding when administered with streptokinase in an acute myocardial infarction study.
Nėra tvirto įrodymo, kad eptifibatidas, vartojamas su audinių plazminogeno aktyvatoriumi, padidino stipraus ar silpno kraujavimo riziką, nei PKI, nei ūmaus miokardo infarkto studijose, tačiau atrodo, kad eptifibatidas padidino kraujavimo riziką, jei jo buvo vartojama su streptokinaze ūmaus miokardo infarkto studijoje.
In an acute myocardial infarction study involving 181 patients, eptifibatide (in regimens up to a bolus injection of 180 microgram/ kg, followed by an infusion up to 2 microgram/ kg/ min for up to 72 hours) was administered concomitantly with streptokinase (1.5 million units over 60 minutes).
Ūmaus miokardo infarkto tyrime dalyvavo 181 pacientas, kurie vartojo eptifibatidą (jiems buvo iš karto suleista ne didesnė kaip 180 mikrogramų/ kg dozė, toliau ne ilgiau kaip 72 valandas infuzijos būdu lašinama 2 mikrogramų/ kg/ min. dozė) kartu su streptokinaze (1, 5 milijono vienetų per 60 minučių).
At the highest infusion rates (1.3 microgram/ kg/ min and 2.0 microgram/ kg/ min) studied, eptifibatide was associated with an increased incidence of bleeding and transfusions compared to the incidence seen when streptokinase was given alone.
Esant tyrimo metu taikytam didžiausiam infuzijos greičiui (1, 3 mikrogramų/ kg/ min. ir 2, 0 mikrogramų/ kg/ min.) eptifibatidas buvo susijęs su didesniu kraujavimų dažniu ir kraujo perpylimų skaičiumi, lyginant su atvejais, kuomet buvo vartojama vien streptokinazė.
There are no adequate data from the use of eptifibatide in pregnant women.
Nėra pakankamai duomenų apie nėščiųjų eptifibatido vartojimą.
Animal studies are insufficient with respect to effects on pregnancy, embryonal/ foetal development, parturition or postnatal development (see section 5.3).
5. 3 skyrių).
INTEGRILIN should not be used during pregnancy unless clearly necessary.
INTEGRILIN nevartotinas nėštumo metu, iššskyrus yra būtina.
It is not known whether eptifibatide is excreted in human milk.
Nėra žinoma, ar eptifibatidas išskiriamas į žindyvės pieną.
Interruption of breast-feeding during the treatment period is recommended.
Rekomenduotina nutraukti maitinimą krūtimi gydymo metu.
Not relevant, as INTEGRILIN is intended for use in hospitalised patients.
Duomenys neaktualūs, nes INTEGRILIN yra skirtas vartoti ligoninėje gydomiems pacientams.
The majority of undesirable effects experienced by patients treated with eptifibatide were generally related to bleeding, or to cardiovascular events that occur frequently in this patient population.
Dauguma nepageidaujamų poveikių, kuriuos pacientai patiria dėl eptifibatido vartojimo, dažniausiai yra susiję su kraujavimu arba širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis, kurios yra dažnos šioje pacientų populiacijoje.
At the recommended therapeutic dose, as administered in the PURSUIT trial involving nearly 11,000 patients, bleeding was the most common complication encountered during eptifibatide therapy.
Kai vartojama rekomenduojama terapinė dozė, kaip buvo skiriama PURSUIT tyrime, kuriame dalyvavo beveik 11 000 pacientų, dažniausiai eptifibatido terapijos metu pasitaikanti komplikacija buvo kraujavimas.
Administration of eptifibatide is associated with an increase in major and minor bleeding, as classified by the criteria of the Thrombolysis in Myocardial Infarction (TIMI) study group.
Pagal trombolizės miokardo infarkto metu klinikinio tyrimo kriterijus (TMIK) eptifibatido vartojimas yra susijęs su padidėjusia stipraus ir silpno kraujavimo rizika.
5 Bleeding Minor bleeding was a very common (> 1/ 10) complication of eptifibatide administration (13.1% eptifibatide vs 7.6% placebo).
Kraujavimas Silpnas kraujavimas buvo labai dažnai pasitaikanti (> 1/ 10) komplikacija vartojant eptifibatidą (13, 1% dėl, eptifibatido, palyginti su 7, 6% placebo).
Minor bleeding was defined as spontaneous gross haematuria, spontaneous haematemesis, observed blood loss with a haemoglobin decrease of more than 3 g/ dl, or more than 4 g/ dl in the absence of an observed bleeding site.
Silpnas kraujavimas pasireiškia kaip spontaninė aiški hematurija, spontaninis vėmimas krauju, nustatytas kraujavimas, jei hemoglobino kiekis sumažėja daugiau nei 3 g/ dl arba daugiau nei 4 g/ dl, jei kraujavimo vieta nenustatyta.
Bleeding events were more frequent in patients receiving concurrent heparin while undergoing PCI, when ACT exceeded 350 seconds (see section 4.4, heparin use).
4. 4 skyrių “ Heparino vartojimas ”).
Major bleeding was also very common (> 1/ 10) and reported more frequently in patients treated with eptifibatide than with placebo, i. e., 10.8% vs 9.3%, respectively.
5 Stiprus kraujavimas taip pat buvo labai dažnas (> 1/ 10) ir dažniau stebėtas pacientams, gydytiems eptifibatidu, nei gavusiems placebo, pvz., 10, 8% lyginant su 9, 3%.
Major bleeding was defined as either an intracranial haemorrhage or a decrease in haemoglobin concentrations of more than 5 g/ dl (see table 1).
1 lentelę).
The incidence of severe or life-threatening bleeding events with eptifibatide was common( > 1/ 100, < 1/ 10); 1.9% vs 1.1% with placebo.
Sunkaus, pavojų gyvybei keliančio kraujavimo atvejai vartojant eptifibatidą buvo dažni (> 1/ 100, < 1/ 10); 1, 9%, palyginti su 1, 1% vartojant placebo.
Eptifibatide treatment increased the need for blood transfusions modestly (11.8% vs 9.3%, placebo).
Gydymas eptifibatidu nedaug padidina kraujo perpylimo poreikį (11, 8%, palyginti su 9, 3% vartojant placebo).
In the subgroup of patients undergoing PCI, major bleeding was observed commonly, in 9.7% of eptifibatide-treated patients vs 4.6% of placebo-treated patients.
Pacientų, kuriems atliekama PKI pogrupyje, stipraus kraujavimo atvejų tarp eptifibatidu gydytų pacientų buvo dažniausiai stebėta 9, 7% ir 4, 6% tarp pacientų, vartojusių placebo.
Other undesirable effects Overall, in the same trial, serious non-bleeding adverse events were reported at a similar rate in patients treated with eptifibatide and those treated with placebo.
Kiti nepageidaujami poveikiai Bendrai, to pačio tyrimo metu sunkaus, su kraujavimu nesusijusio nepageidaujamo poveikio atvejų skaičius, tiek vartojusių eptifibatidą, tiek vartojusių placebo pacientų grupėse buvo panašus.
Commonly (> 1/ 100, < 1/ 10) reported events (occurring in ≥ 2% across all groups) in PURSUIT were events related to the underlying disease, such as atrial fibrillation, hypotension, congestive heart failure, cardiac arrest and shock.
Dažniausiai (> 1/ 100, < 1/ 10) nustatyti nepageidaujami reiškiniai (pasireiškiantys ≥ 2% abiejų grupių pacientams) PURSUIT tyrime buvo susiję su pagrindinėmis ligomis, tokiomis kaip prieširdžių virpėjimas, hipotenzija, širdies nepakankamumas, širdies sustojimas ir šokas.
Adverse events reported within 30 days of initiation of eptifibatide treatment in PURSUIT are reported in Table 1 below.
1 lentelėje išvardyti nepageidaujami reiškiniai, nustatyti per 30 dienų nuo eptifibatido vartojimo pradžios PURSUIT tyrime.
Patients with unstable angina/ non-Q wave myocardial infarction (NQMI) [PURSUIT trial] received an IV bolus of 180 microgram/ kg followed by continuous infusion of 2.0 microgram/ kg/ min for up to 72 hours (96 hours if PCI performed).
Šio klinikinio tyrimo metu pacientams, sergantiems NA/ MIBQ, iš karto į veną buvo suleidžiama 180 mikrogramų/ kg dozė, toliau 72 valandas (96 valandas, jei atliekama PKI) infuzijos būdu buvo lašinama 2, 0 migrogramų/ kg/ min dozė.
6 Within each frequency grouping in the tables below, undesirable effects are presented in decreasing order of seriousness.
6 Kiekvienoje grupėje nepageidaujami poveikiai pateikti pagal jų sunkumo pobūdį.
Reported Adverse Events in PURSUIT at 30 Days* Very common (> 1/ 10), Common (> 1/ 100 ,< 1/10), Uncommon (> 1/ 1,000 ,< 1/100), Rare (> 1/ 10,000, < 1/ 1,000, Very rare (< 1/ 10,000)
1 lentelė Nepageidaujami reiškiniai PURSUIT tyrimo metu per 30 dienų * Labai dažni (> 1/ 10), dažni (> 1/ 100, < 1/ 10), nedažni (> 1/ 1 000, < 1/ 100), reti (> 1/ 10 000, < 1/ 1 000), labai reti (< 1/ 10 000)
Adverse Event
Nepageidaujami reiškiniai
Eptifibatide
Eptifibatidas
Blood and lymphatic system disorders Very common Major Bleeding
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
(N=4,696)
(N= 4 696)
(N=4,679)
(N= 4 679)
Type or Location of Major Bleeding:
Labai dažni
Femoral Artery Access CABG-related Genitourinary Gastrointestinal Retroperitoneal Oral/ Oropharyngeal Haemoglobin/ Haematocrit decrease
Šlaunies arterijos sritis Susiję su AKŠO Šlapimo ir lyties organų sistema Virškinamasis traktas
1.3 6.7 0.3 0.4 0.04 0.2 1.5
1, 3 6, 7 0, 3 0, 4
2.7 6.5 0.8 1.5 0.2 1.6 1.4
2, 7 6, 5 0, 8 1, 5
Intracranial Very common
0, 1
Minor Bleeding
Silpnas kraujavimas Silpno kraujavimo tipai ir lokalizacijos
Femoral Artery Access CABG-related Genitourinary Gastrointestinal Oral/ Oropharyngeal Haemoglobin/ Haematocrit decrease Uncommon
Šlaunies arterijos sritis Susiję su AKŠO Šlapimo ir lyties organų sistema Virškinamasis traktas Burna/ burna ir gerklė Susiję su hemoglobino/ hematokrito
3.3 2.8 3.9 2.8 3.0 1.4
Nedažni
Any Non-Bleeding Adverse Event
Labai dažni Su kraujavimu nesusiję nepageidaujami Reiškiniai Širdies sutrikimai Dažni
Cardiac Arrest Ventricular Fibrillation Ventricular Tachycardia Congestive Heart Failure Atrioventricular Block Atrial Fibrillation
Širdies sustojimas Skilvelių virpėjimas Skilvelinė tachikardija Kongestinis širdies nepakankamumas Atrioventrikulinė blokada Prieširdžių virpėjimas Kraujagyslių sutrikimai Dažni
Vascular disorder Common
Šokas Hipotenzija Flebitas
Cerebral ischaemia
Smegenų išemija
*Causality has not been determined for all adverse events.
7 * Ne visi nepageidaujami reiškiniai gali būti susiję su vaisto vartojimu.
Table 2 (below) depicts the incidence of bleeding by TIMI criteria and by invasive cardiac procedures in the PURSUIT trial.
2 lentelė.
Bleeding (TIMI Criteria) by Procedures in the PURSUIT Trial
Kraujavimas (pagal TMI) kriterijus PURSUIT tyrimo metu
Major
Stiprus
Minor
Silpnas
Eptifibatide Placebo n (%) n (%)
Eptififatidas Placebo n (%) n (%)
Eptifibatide n (%)
Eptififatidas n (%)
Overall Incidence of Bleeding
Visi kraujavimo atvejai Pagal procedūras:
604 (13.1%)
498 (10, 8%) 347 (7, 6%) 604 (13, 1%)
CABG Angioplasty without CABG Angiography without angioplasty or CABG
AKŠO Angioplastika be AKŠO Angiografija be angioplas - tikos ar AKŠO
375 (8.2%) 27 (0.6%) 11 (0.2%)
375 (82%) 27 (0, 6%) 11 (0, 2%)
157 (3.4%) 102 (2.2%) 36 (0.8%)
377 (8, 2%) 157 (3, 4%) 156 (3, 4%) 64 (1, 4%) 102 (2, 2%) 197 (4, 3%) 29 (0, 6%) 36 (0, 8%) 102 (2, 2%)
156 (3.4%) 197 (4.3%) 102 (2.2%)
Tik medikamentinis gydymas
52 (1.1%)
28 (0, 6%) 52 (1, 1%) 149 (3, 2%)
Denominators are based on the total number of patients whose TIMI classification was resolved.
Vertės yra paremtos visų pacientų skaičiumi, kuriems buvo taikoma TMI klasifikacija.
The most common bleeding complications were associated with cardiac invasive procedures (CABG- related or at femoral artery access site).
Daugiausia kraujavimo komplikacijų buvo susijusios su invazinėmis širdies procedūromis (susijusiomis su AKŠO arba su šlaunies arterijos sritimi).
Major bleeding was infrequent in the PURSUIT trial in the large majority of patients who did not undergo CABG within 30 days of enrollment.
PURSUIT tyrimo metu stiprūs kraujavimai buvo nedažni didžiajai daugumai pacientų, kuriems nebuvo atlikta AKŠO per 30 dienų įtraukimo laikotarpį.
8 Adverse events reported in the ESPRIT trial are listed in Table 3.
8 3 lentelėje išvardyti ESPRIT klinikinio tyrimo metu pastebėti nepageidaujami reiškiniai.
Reported Adverse Events in ESPRIT * Very common (> 1/ 10), Common (> 1/ 100 ,< 1/10), Uncommon (> 1/ 1,000 ,< 1/100), Rare (> 1/ 10,000, < 1/ 1,000), Very rare (< 1/ 10,000)
Nepageidaujami reiškiniai, pastebėti ESPRIT * klinikinio tyrimo metu Labai dažni (> 1/ 10), dažni (> 1/ 100, < 1/ 10), nedažni (> 1/ 1 000, < 1/ 100), reti (> 1/ 10 000, < 1/ 1 000), labai reti (< 1/ 10 000)
Blood and lymphatic system disorders Common
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai Dažni
(N=1,024)
(N= 1, 024)
(N=1,040)
(N= 1, 040)
Major Bleeding
Stiprus kraujavimas
Type or Location of Major Bleeding:
Stipraus kraujavimo tipai ir lokalizacijos
Femoral Artery Access Genitourinary Retroperitoneal Intracranial Hematemesis Hematuria Other Common
Šlaunies arterijos sritis Šlapimo ir lyties organų sistema Retroperitoninis Intrakranijinis Vėmimas krauju Hematurija Kitokie Dažni
Femoral Artery Access Gastrointestinal Hematemesis Hematuria Other
Šlaunies arterijos sritis Virškinamasis traktas Vėmimas krauju Hematurija Kitokie Nedažni
Any Non-Bleeding Adverse Event
reiškiniai Širdies sutrikimai Nedažni
Cardiac Arrest Ventricular Fibrillation Ventricular Tachycardia Heart Failure Atrioventricular Block Atrial Fibrillation
Širdies sustojimas Skilvelių virpėjimas Skilvelių tachikardija Širdies nepakankamumas Atrioventrikulinė blokada Prieširdžių virpėjimas Kraujagyslių sutrikimai
Nervous system disorders Uncommon
Nervų sistemos sutrikimai Nedažni
*Causality has not been determined for all adverse events.
* Ne visi nepageidaujami reiškiniai gali būti susiję su vaisto vartojimu.
Bleeding events were reported at 48 hours and non bleeding events are reported at 30 days.
Pateikti kraujavimo atvejai, pastebėti per 48 valandas, o nesusiję su kraujavimu reiškiniai – per 30 dienų.
Blood and lymphatic system disorders Very rare: fatal bleeding (the majority involved central and peripheral nervous system disorders: cerebral or intracranial haemorrhages); pulmonary haemorrhage, acute profound thrombocytopaenia, haematoma, anaemia.
9 Patirtis įdiegus vaistą į rinką Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai Labai retai: gyvybei pavojingas kraujavimas (daugeliu atveju susijęs su centrinės ir periferinės nervų sistemos sutrikimais: cerebriniu arba intrakranijiniu kraujavimu); plaučių hemoragija, ūmi sunki trombocitopenija, hematoma, anemija.
Immune system disorders Very rare: anaphylactic reactions.
Imuninės sistemos sutrikimai Labai retai: anafilaksinės reakcijos.
Skin and subcutaneous tissue disorders Very rare: rash, application site disorders such as urticaria.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai Labai retai: išbėrimas, injekcijos vietos pažeidimas, pvz. dilgėlinė.
Laboratory values Changes during eptifibatide treatment result from its known pharmacological action, i. e., inhibition of platelet aggregation.
Laboratorinių tyrimų rodmenys Gydant eptifibatidu atsiradę pokyčiai pasireiškia dėl farmakologinio poveikio, t. y. dėl trombocitų agregacijos slopinimo.
Thus, changes in laboratory parameters associated with bleeding (e. g., bleeding time) are common and expected.
Labiausiai tikėtini ir dažniausiai pasitaikantys laboratoriniai pokyčiai yra susiję su kraujavimu (pvz. kraujavimo laikas).
No apparent differences were observed between patients treated with eptifibatide or with placebo in values for liver function (SGOT/ AST, SGPT/ ALT, bilirubin, alkaline phosphatase) or renal function (serum creatinine, blood urea nitrogen).
Aiškaus skirtumo vertinant kepenų (SGOT/ AST, SGPT/ ALT, šarminės fosfatazės aktyvumą, bilirubino kiekį) ar inkstų veiklos rodmenis (kreatinino koncentraciją serume, šlapalo azoto kiekį kraujyje) tarp pacientų, gydytų eptifibatidu, ir tarp vartojusių placebo nepastebėta.
The experience in humans with overdosage of eptifibatide is extremely limited.
Patirtis apie eptifibatido perdozavusius pacientus yra labai menka.
There was no indication of severe adverse events associated with administration of accidental large bolus doses, rapid infusion reported as overdose or large cumulative doses.
Nėra jokių duomenų apie sunkius nepageidaujamus reiškinius, susijusius su atsitiktinai iš karto suleista didele doze, greita infuzija, kuri laikyta perdozavimu, arba didele kumuliacine doze.
In the PURSUIT trial, there were 9 patients who received bolus and/ or infusion doses more than double that specified in the protocol, or who were identified by the investigator as having received an overdose.
PURSUIT tyrimo metu buvo 9 pacientai, kuriems iš karto suleista arba sulašinta daugiau negu dvigubai didesnė dozė nei buvo nurodyta protokole arba kurie tyrėjų buvo įvertinti kaip suvartoję per didelę dozę.
There was no excessive bleeding in any of these patients, although one patient undergoing CABG surgery was reported as having had a moderate bleed.
Nei vienam iš šių pacientų neatsirado stiprus kraujavimas, nors vienam pacientui, kuriam buvo atlikta AKŠO, silpnas kraujavimas buvo.
Specifically, no patients experienced an intracranial bleed.
Nei vienam pacientui nebuvo intrakranijinio kraujavimo.
Potentially, an overdose of eptifibatide could result in bleeding.
Eptifibatido perdozavimas gali sukelti kraujavimą.
Because of its short half-life and rapid clearance, the activity of eptifibatide may be halted readily by discontinuing the infusion.
Dėl trumpo pusinio gyvavimo periodo ir greito klirenso eptifibatido veikimą galima sustabdyti nutraukus infuziją.
Thus, although eptifibatide can be dialysed, the need for dialysis is unlikely.
Nors eptifibatidą galima šalinti dialize, jos poreikis yra mažai tikėtinas.
Antithrombotic agent (platelet aggregation inhibitor excl. heparin), ATC code:
Antitrombotinis preparatas (trombocitų agregacijos inhibitorius, neįskaitant heparino), ATC kodas:
10 Eptifibatide, a synthetic cyclic heptapeptide containing six amino acids, including one cysteine amide and one mercaptopropionyl (desamino cysteinyl) residue, is an inhibitor of platelet aggregation and belongs to the class of RGD (arginine-glycine-aspartate)-mimetics.
Eptifibatidas yra sintetinis ciklinis heptapeptidas, turintis šešias amino rūgštis, įskaitant vieną cisteino amidą ir vieną merkaptopropionilio (desamincistenilio) liekaną, yra trombocitų agregacijos inhibitorius ir priklauso RGD (arginio- glicino- aspartato) mimetikams.
Eptifibatide reversibly inhibits platelet aggregation by preventing the binding of fibrinogen, von Willebrand factor and other adhesive ligands to the glycoprotein (GP)IIb/ IIIa receptors.
Eptifibatidas laikinai slopina trombocitų agregaciją, kadangi neleidžia jungtis fibrinogenui, Vilebrando faktoriui ir kitiems adhezininiams ligandams prie glikoproteino (GP) IIb/ IIIa receptorių.
Eptifibatide inhibits platelet aggregation in a dose- and concentration-dependent manner as demonstrated by ex vivo platelet aggregation using adenosine diphosphate (ADP) and other agonists to induce platelet aggregation.
Eptifibatidas slopina trombocitų agregaciją tokiu nuo dozės ir koncentracijos priklausomu būdu, kokiu vyksta ex vivo trombocitų agregacija kai veikia adenozino difosfatas (ADF) ir kitas agonistas, skatinantis trombocitų agregaciją.
The effect of eptifibatide is observed immediately after administration of a 180 microgram/ kg intravenous bolus.
Suleidus į veną iš karto 180 mikrogramų/ kg dozę, nedelsiant pastebimas eptifibatido poveikis.
When followed by a 2.0 microgram/ kg/ min continuous infusion, this regimen produces a > 80% inhibition of ADP-induced ex vivo platelet aggregation, at physiologic calcium concentrations, in more than 80% of patients.
Toliau nuolatinės infuzijos būdu lašinant 2, 0 mikrogramų/ kg/ min dozę, daugiau nei 80% pacientų > 80% slopinama ADF ex vivo sukelta trombocitų agregacija, esant fiziologinei kalcio koncentracijai.
Platelet inhibition was readily reversed, with a return of platelet function towards baseline (> 50% platelet aggregation) 4 hours after stopping a continuous infusion of 2.0 microgram/ kg/ min.
10 Po 4 valandų, sustabdžius 2, 0 mikrogramų/ kg/ min. infuziją, lengvai atsistato trombocitų agregacija ir sunormalėja jų funkcija (> 50% trombocitų agregacijos).
Measurements of ADP-induced ex vivo platelet aggregation at physiologic calcium concentrations (D-phenylalanyl-L- prolyl-L-arginine chloromethyl ketone [PPACK] anticoagulant) in patients presenting with unstable angina and Non Q-Wave Myocardial Infarction showed a concentration-dependent inhibition with an IC50 (50% inhibitory concentration) of approximately 550 ng/ ml and an IC80 (80% inhibitory concentration) of approximately 1,100 ng/ ml.
IK50 (50% inhibicinė koncentracija) yra apytikriai 550 ng/ ml ir IK80 (80% inhibicinė koncentracija) apytikriai 1 100 ng/ ml.
PURSUIT trial
PURSUIT klinikinis tyrimas
The pivotal clinical trial for Unstable Angina (UA)/ Non-Q Wave Myocardial Infarction (NQMI) was PURSUIT.
Pagrindinis nestabilios krūtinės anginos (NA) ir miokardo infarkto be Q bangos (MIBQ) klinikinis tyrimas buvo PURSUIT.
This study was a 726-center, 27-country, double-blind, randomised, placebo-controlled study in 10,948 patients presenting with UA or NQMI.
Tyrime dalyvavo 10 948 pacientai, sergantys NA ar MIBQ.
Patients could be enrolled only if they had experienced cardiac ischemia at rest (≥ 10 minutes) within the previous 24 hours and had: • either ST-segment changes:
Tyrime galėjo dalyvauti tik pacientai, kurie patyrė širdies išemiją ramybės būsenoje (≥ 10 minučių) per pastarąsias 24 valandas ir buvo būdingi: • arba ST segmentų pokyčiai:
ST depression > 0.5 mm of less than 30 minutes or persistent ST elevation > 0.5 mm not requiring reperfusion therapy or thrombolytic agents, T-wave inversion (> 1 mm), • or increased CK-MB.
ST nusileidimas > 0, 5 mm mažiau nei 30 minučių arba nuolatinis ST pakilimas > 0, 5 mm, nereikalaujantis reperfuzinės terapijos ar trombolizinio preparato, T bangos inversija (> 1 mm), • arba padidėjęs kreatininkinazės mioglobino frakcijos (KK- MB) aktyvumas.
Patients were randomised to either placebo, eptifibatide 180 microgram/ kg bolus followed by a 2.0 microgram/ kg/ min infusion (180/ 2.0), or eptifibatide 180 microgram/ kg bolus followed by a 1.3 microgram/ kg/ min infusion (180/ 1.3).
Pacientai atsitiktiniu būdu vartojo arba placebą, arba eptifibatidą, kurio 180 mikrogramų/ kg dozė suleidžiama į veną iš karto, toliau infuzijos būdu lašinama 2, 0 mikrogramų/ kg/ min. dozė (180/ 2, 0), arba 180 mikrogramų/ kg dozė suleidžiama į veną iš karto, toliau infuzijos būdu lašinama 1, 3 mikrogramų/ kg/ min. dozė (180/ 1, 3).
The infusion was continued until hospital discharge, until the time of coronary artery bypass grafting (CABG) or for up to 72 hours, whichever occurred first.
Priklausomai nuo aplinkybių vaistas buvo lašinamas iki išrašymo iš ligoninės, iki aortokoronarinio šuntavimo operacijos (AKŠO) pradžios arba net 72 valandas.
If PCI was performed, the eptifibatide infusion was continued for 24 hours after the procedure, allowing for a duration of infusion up to 96 hours.
Tokiu atveju bendra infuzijos trukmė galėjo būti net 96 valandos.
The 180/ 1.3 arm was stopped after an interim analysis, as prespecified in the protocol, when the two active-treatment arms appeared to have a similar incidence of bleeding.
180/ 1, 3 schema buvo nutraukta pagal protokolą, po išankstinės analizės nustačius, kad dvi aktyvios gydymo schemos turi vienodą kraujavimo tikimybę.
Patients were managed according to the usual standards of the investigational site; frequencies of angiography, PCI and CABG therefore differed widely from site to site and from country to country.
Todėl angiografijos, PKI ir AKŠO dažnis labai skyrėsi skirtingose vietose ir šalyse.
Of the patients in PURSUIT, 13% were managed with PCI during eptifibatide infusion, of whom approximately 50% received intracoronary stents; 87% were managed medically (without PCI during eptifibatide infusion).
Iš visų pacientų, dalyvavusių PURSUIT tyrime, eptifibatido terapijos metu 13% buvo taikoma PKI, iš kurių 50% buvo įstatyti intrakoronariniai stentai, 87% buvo gydomi medikamentais (eptifibatido infuzijų metu PKI neatlikta).
The vast majority of patients received acetylsalicylic acid (75-325 mg once daily).
Didžioji dauguma pacientų gėrė acetilsalicilo rūgšties (75- 325 mg vieną kartą per dieną).
Unfractionated heparin was administered intravenously or subcutaneously at the physician’ s discretion, most commonly as an intravenous bolus of 5,000 U followed by a continuous infusion of 1,000 U/ h.
Nefrakcionuotas heparinas buvo skiriamas intraveninėmis ar poodinėmis injekcijomis gydytojo nuožiūra, dažniausiai iš karto suleidžiama į veną 5 000 VV dozė, toliau infuzijos būdu lašinama 1 000 VV/ val. dozė.
A target aPTT of 50-70 seconds was recommended.
Rekomenduojama palaikyti aDTL - 50- 70 sekundžių ribose.
11 after randomisation, in which case they received intravenous unfractionated heparin to maintain an activated clotting time (ACT) of 300-350 seconds.
Iš viso 1 250 pacientams buvo atliekama PKI per 72 valandas po randomizacijos, šiuo atveju jiems buvo leidžiamas į veną nefrakcionuoto heparino, kad aktyvintas krešėjimo laikas (AKL) būtų 300 - 350 sekundžių.
The primary endpoint of the study was the occurrence of death from any cause or new myocardial infarction (MI) (evaluated by a blinded Clinical Events Committee) within 30 days of randomisation.
Pagrindinė vertinamoji klinikinio tyrimo baigtis buvo mirtis dėl kokių nors priežasčių arba naujas miokardo infarktas (MI) (nustatytas Klinikinių atvejų komiteto) per 30 randomizacijos dienų.
The component MI could be defined as asymptomatic with enzymatic elevation of CK-MB or new Q wave.
MI galėjo būti besimptomis, su KK- MB aktyvumo padidėjimu arba nauja Q banga.
Compared to placebo, eptifibatide administered as 180/ 2.0 significantly reduced the incidence of the primary endpoint events (table 4): this represents around 15 events avoided for 1,000 patients treated:
Tai atitinka maždaug 15 atvejų, kurių išvengė 1 000 gydomų pacientų.
Table 4 Incidence of Death/ CEC-Assessed MI (« Treated as Randomised » Population)
4 lentelė Mirties atvejų dažnis/ KAK nustatytas MI (“ gydyti pagal randomizaciją ” populiacijoje)
p-Value
p- vertė 0, 034a
30 days
30 dienų
743/ 4,697 (15.8%)
743/ 4 697 (15, 8%)
667/ 4,680 (14.3%)
667/ 4 680 (14, 3%)
Pearson’ s chi-square test of difference between placebo and eptifibatide.
Pearson chi kvadrato testas, rodantis skirtumus tarp placebo ir eptifibatido.
Results on the primary endpoint were principally attributed to the occurrence of myocardial infarction.
Pagrindinės vertinamosios baigties rezultatus labiausiai lėmė miokardo infarkto atvejai.
The reduction in the incidence of endpoint events in patients receiving eptifibatide appeared early during treatment (within the first 72-96 hours) and this reduction was maintained through 6 months, without any significant effect on mortality.
Pagrindinės vertinamosios baigties dažnio sumažėjimas eptifibatidą vartojančių pacientų tarpe buvo pastebėtas ankstyvoje gydymo stadijoje (per pirmąsias 72- 96 valandas) ir šis sumažėjimas laikėsi 6 mėnesius, be jokio reikšmingo poveikio mirtingumui.
Patients most likely to benefit from eptifibatide treatment are those at high risk of developing myocardial infarction within the first 3-4 days after onset of acute angina.
Pacientai, kuriems buvo naudingiausias gydymas eptifibatidu, buvo tie, kurie turėjo didžiausią besivystančio miokardo infarkto, atsirandančio per 3- 4 dienas po ūmios krūtinės anginos, riziką.
According to epidemiological findings, a higher incidence of cardiovascular events has been associated with certain indicators, for instance: − age − elevated heart rate or blood pressure − persistent or recurrent ischemic cardiac pain − marked ECG changes (in particular ST-segment abnormalities) − raised cardiac enzymes or markers (e. g.
Remiantis epidemiologiniais duomenimis, didesnė širdies ir kraujagyslių komplikacijų rizika buvo siejama su tam tikrais faktoriais, pavyzdžiui:
CK-MB, troponins) and − heart failure
- padidėjusiu kardiofermentų ar žymeklių (pvz., KK- MB, troponino) aktyvumu;
ESPRIT trial
ESPRIT tyrimas
ESPRIT (Enhanced Suppression of the Platelet IIb/ IIIa Receptor with eptifibatide Therapy) was a double- blind, randomised, placebo-controlled trial (n= 2,064) for nonurgent PCI with intracoronary stenting.
ESPRIT (Trombocitų IIb/ IIIa receptorių slopinimo stiprinimas, taikant eptifibatido terapiją) buvo dvigubai aklas, randomizuotas, kontroliuojamas placebu klinikinis tyrimas (n= 2 064), kurio metu buvo atliekama planinė PKI ir į širdies vainikinę arteriją įstatomas stentas.
All patients received routine standard of care and were randomised to either placebo or eptifibatide (2 bolus doses of 180 microgram/ kg and a continuous infusion until discharge from hospital or a maximum of 18-24 hours).
Visiems pacientams taikyta standartinė įprastinė slauga, jie atsitiktiniu būdu paskirstyti į grupes, kurios vartojo atitinkamai placebą ir eptifibatidą (du kartus iš karto suleista į veną 180 mikrogramų/ kg dozė, toliau iki išrašymo iš ligoninės arba ne ilgiau kaip 18- 24 valandas vaisto lašinta į veną).
The first bolus and the infusion were started simultaneously, immediately before the PCI procedure and were followed by a second bolus 10 minutes after the first.
Pirmasis greita injekcija į veną ir infuzija buvo pradėti tuo pat metu, iš karto prieš PKI procedūrą, antroji greita injekcija į veną suleista 10 minučių po pirmosios.
The rate of infusion was 2.0 microgram/ kg/ min for patients with serum creatinine ≤ 175 micromols/ l or 1.0 microgram/ kg/ min for serum creatinine > 175 up to 350 micromols/ l.
Infuzijos greitis buvo 2, 0 migrogramų/ kg/ min. pacientams, kurių serumo kreatininas buvo ≤ 175 mikromolių/ l arba 1, 0 mikrogramų/ kg/ min., kurių serumo kreatininas buvo > 175 - 350 mikromolių/ l.
12 In the eptifibatide arm of the trial, virtually all patients received aspirin (99.7%), and 98.1% received a thienopyridine, (clopidogrel in 95.4% and ticlopidine in 2.7%).
Grupėje, kuri buvo gydoma eptifibatidu, beveik visi pacientai gėrė aspirino (99, 7%) ir 98, 1% vartojo tienopiridinų (95, 4% klopidogrelio ir 2, 7% tiklopidino).
On the day of PCI, prior to catheterization, 53.2% received a thienopyridine (clopidogrel 52.7%; ticlopidine 0.5%) – mostly as a loading dose (300 mg or more).
PKI dieną, prieš kateterizaciją, 53, 2% vartojo tienopiridinų (klopidogrelio 52, 7%; tiklopidino 0, 5%) dažniausiai maksimalią dozę (300 mg ar daugiau).
The placebo arm was comparable (aspirin 99.7%, clopidogrel 95.9%, ticlopidin 2.6%).
Grupėje kuri vartojo placebo buvo panašiai (aspirino gėrė 99, 7%, klopidogrelio 95, 9%, tiklopidino 2, 6% pacientų).
The ESPRIT trial used a simplified regimen of heparin during PCI that consisted of an initial bolus of 60 units/ kg, with a target ACT of 200 - 300 seconds.
ESPRIT tyrimo metu heparinas buvo vartojamas supaprastintu metodu: pradžioje iš karto suleidžiama 60 VV/ kg dozė, kad AKL būtų 200- 300 sekundžių.
The primary endpoint of the trial was death (D), MI, urgent target vessel revascularisation (UTVR), and acute antithrombotic rescue with GP IIb/ IIIa inhibitor therapy (RT) within 48 hours of randomisation.
Pagrindinė klinikinio tyrimo vertinamoji baigtis buvo: mirtis (M), MI, skubi kraujagyslių revaskuliarizacija (SKR), pagerėjimas taikant antitrombozinį gydymą GP IIb/ IIIa inhibitorių terapija (RT) per 48 randomizacijos valandas.
MI was identified per the CK-MB core laboratory criteria.
MI buvo nustatytas remiantis KK- MB laboratoriniais kriterijais.
For this diagnosis, within 24 hours after the index PCI procedure, there had to be at least two CK-MB values ≥ 3 x the upper limit of normal; thus, validation by the CEC was not required.
Šiai diagnozei nustatyti per 24 valandas po PKI procedūros, turėjo būti nustatytos bent dvi KK- MB vertės 3 kartus viršijančios
MI could also be reported following CEC adjudication of an investigator report.
MI galėjo būti nustatytas KAK sprendimu pagal tyrėjo pranešimą.
The primary endpoint analysis [quadruple composite of death, MI, urgent target vessel revascularisation (UTVR) and thrombolytic bail-out (TBO) at 48 hours] showed a 37% relative and 3.9% absolute reduction in the eptifibatide group (6.6% events versus 10.5%, p = 0.0015).
Pagrindinės vertinamosios baigties analizė (keturios mirties priežasčių grupės, MI, skubi kraujagyslių revaskuliarizacija (SKR) ir trombo ištirpimas per 48 valandas) parodė 37% santykinį ir 39% absoliutų sumažėjimą eptifibatido grupėje (6, 6% atvejų, palyginti su 10, 5% atvejų, p= 0, 0015).
47 out of 56 MIs in the eptifibitide group).
Pagrindinės vertinamosios baigties rezultatas daugiausia priklausė nuo fermentinio MI, nustatyto pagal ankstyvą širdies fermentų padidėjimą po PKI (80 iš 92 MI- ų placebo grupėje ir 47 iš 56 MI- ų eptifibitido grupėje), atvejų sumažėjimo.
The clinical relevance of such enzymatic MIs is still controversial.
Klinikinė tokio enziminių MI atvejų svarba iki šiol yra ginčytina.
Similar results were also obtained for the 2 secondary endpoints assessed at 30 days: a triple composite of death, MI and UTVR, and the more robust combination of death and MI.
Panašūs buvo ir 2 antaeilių vertinamųjų baigčių rezultatai, gauti per 30 dienų, (trys mirties priežasčių grupės, MI ir SKR, bei daug stipresnė mirties ir MI kombinacija).
The reduction in the incidence of endpoint events in patients receiving eptifibatide appeared early during treatment.
Vertinamosios baigties dažnio sumažėjimas pacientams, vartojantiems eptifibatidą, buvo pastebėtas ankstyvoje gydymo stadijoje.
There was no increased benefit thereafter, up to 1 year.
Kad po to nauda būtų didesnė, per metus nepastebėta.
Prolongation of bleeding time Administration of eptifibatide by intravenous bolus and infusion causes up to a 5-fold increase in bleeding time.
Kraujavimo laiko pailgėjimas Eptifibatido injekcija į veną iš karto ir infuzijomis gali iki 5 kartų padidinti kraujavimo laiką.
This increase is readily reversible upon discontinuation of the infusion with bleeding times returning towards baseline in approximately 6 (2-8) hours.
Šis padidėjimas yra laikinas, nutraukus infuziją, kraujavimo laikas sunormalėja maždaug per 6 (2- 8) valandas.
When administered alone, eptifibatide has no measurable effect on prothrombin time (PT) or activated partial thromboplastin time (aPTT).
Jei vartojamas tik eptifibatidas, jis nedaro pastebimos įtakos protrombino laikui (PL) ar daliniam aktyvuotam tromboplastino laikui (aDTL).
The pharmacokinetics of eptifibatide are linear and dose proportional for bolus doses ranging from 90 to 250 microgram/ kg and infusion rates from 0.5 to 3.0 microgram/ kg/ min.
Eptifibatido farmokinetika yra linijinė ir proporcinga dozei, jei į veną iš karto suleidžiama 90 – 250 mikrogramų/ kg dozė arba ji lašinama infuzijos būdu 0, 5 – 3, 0 mikrogramų/ kg/ min. greičiu.
For a 2.0 microgram/ kg/ min infusion, mean steady-state plasma eptifibatide concentrations range from 1.5 to 2.2 microgram/ ml in patients with coronary artery disease.
Jei pacientams, sergantiems išemine širdies liga, vaisto lašinama 2, 0 mikrogramų/ kg/ min. greičiu, plazmoje nusistovi 1, 5 – 2, 2 mikrogramų/ ml vidutinė pastovi eptifibatido koncentracija.
These plasma concentrations are achieved rapidly when the infusion is preceded by a 180 microgram/ kg bolus.
Tokią koncentraciją plazmoje galima greitai pasiekti, jei į veną iš karto suleidžiama 180 mikrogramų/ kg dozė.
The extent of eptifibatide binding to human plasma protein is about 25%.
25% eptifibatido jungiasi su žmogaus plazmos baltymais.
In the same population, plasma elimination half-life is approximately 2.5 hours, plasma clearance 55 to 80 ml/ kg/ hr and volume of distribution of approximately 185 to 260 ml/ kg.
Toje pačioje populiacijoje vaisto pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka apytikriai 2, 5 valandos, plazmos klirensas yra 55 – 80 ml/ kg/ val. ir pasiskirstymo tūris apytikriai yra 185 – 260 ml/ kg.
In healthy subjects, renal excretion accounted for approximately 50% of total body clearance; approximately 50% of the amount cleared is excreted unchanged.
Sveikiems žmonėms vaisto šalinimas per inkstus atitinka maždaug 50% bendro organizmo klirenso; apie 50% viso kiekio išsiskiria nepakitusia forma.
No formal pharmacokinetic interaction studies have been conducted.
Pacientams, kuriems yra vidutinis ar sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas < 50 ml/ min.), eptifibatido klirensas sumažėja maždaug 50% ir nusistovėjusi plazmos koncentracija padidėja maždaug dvigubai.
13 diazepam, digoxin, diltiazem, diphenhydramine, enalapril, fentanyl, furosemide, heparin, lidocaine, lisinopril, metoprolol, midazolam, morphine, nitrates, nifedipine, and warfarin.
Oficialių farmakokinetinės sąveikos tyrimų neatlikta, tačiau populiacijos farmakokinetikos tyrimų metu farmakokinetinės eptifibatido ir tuo pat metu vartojamų medicininių preparatų: amlodipino, atenololio, kaptoprilio, atropino, cefazolino, diazepamo, digoksino, diltiazemo, difenhidramino, enalaprilio, fentanilio, furosemido, heparino, lidokaino, lizinoprilio, metoprololio, midazolamo, morfino, nitratų, nifedipino ir varfarino sąveikos nenustatyta.
Toxicology studies conducted with eptifibatide include single and repeated dose studies in the rat, rabbit and monkey, reproduction studies in the rat and rabbit, in vitro and in vivo genetic toxicity studies, and irritation, hypersensitivity and antigenicity studies.
Buvo atlikti toksikologiniai tyrimai su eptifibatidu vartojant vienkartines ir pakartotines dozes žiurkėms, triušiams ir beždžionėms, reprodukcijos tyrimai su žiurkėmis ir triušiais, in vitro ir in vivo genetinio toksiškumo, dirginimojo poveikio, padidėjusio jautrumo ir antigeniškumo tyrimai.
No unexpected toxic effects for an agent with this pharmacologic profile were observed and findings were predictive of clinical experience, with bleeding effects being the principal adverse event.
Nebuvo nustatytas joks nenumatytas šios farmakologinės medžiagos toksinis poveikis, panašūs duomenys buvo gauti klinikinių tyrimų metu, kai pagrindinis nepageidaujamas poveikis buvo kraujavimas.
No genotoxic effects were observed with eptifibatide.
Eptifibatido genotoksininio poveikio nepastebėta.
Teratology studies have been performed by continuous intravenous infusion of eptifibatide in pregnant rats at total daily doses of up to 72 mg/ kg/ day (about 4 times the recommended maximum daily human dose on a body surface area basis) and in pregnant rabbits at total daily doses of up to 36 mg/ kg/ day (about 4 times the recommended maximum daily human dose on a body surface area basis).
Buvo atlikti teratogeniškumo tyrimai eptifibatidą lašinant į veną nuolatinės infuzijos būdu vaikingoms žiurkėms 72 mg/ kg/ per dieną (tai maždaug 4 kartus didesnė nei maksimali rekomenduojama dienos dozė žmogui apskaičiuota pagal kūno paviršiaus plotą) ir vaikingoms triušių patelėms 36 mg/ kg/ per
These studies revealed no evidence of impaired fertility or harm to the foetus due to eptifibatide.
13 dieną (tai maždaug 4 kartus didesnė nei maksimali rekomenduojama dienos dozė žmogui apskaičiuota pagal kūno paviršiaus plotą).
Reproduction studies in animal species where eptifibatide shows a similar pharmacologic activity as in humans are not available.
Šie tyrimų duomenimis, eptifibatidas nesutrikdo vaisingumo bei nedaro žalos vaisiui.
Consequently these studies are not suitable to evaluate the toxicity of eptifibatide on reproductive function (see section 4.6).
4. 6 skyrių).
The carcinogenic potential of eptifibatide has not been evaluated in long-term studies.
Ilgalaikių kancerogeninių eptifibatido poveikio tyrimų neatlikta.
Citric acid monohydrate Sodium hydroxide Water for injections
Citrinų rūgšties monohidratas Natrio hidroksidas Injekcinis vanduo
INTEGRILIN is not compatible with furosemide.
INTEGRILIN nesuderinamas su furosemidu.
In the absence of compatibility studies, INTEGRILIN must not be mixed with other medicinal products except those mentioned in 6.6.
Dėl suderinamumo tyrimų trūkumo, INTEGRILIN negalima maišyti su kitais medicininiais preparatais, išskyrus išvardytus 6. 6 skyriuje.
Store in the original carton in order to protect from light.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
One 100 ml Type I glass vial, closed with a butyl rubber stopper and sealed with a crimped aluminium seal.
Vienas 100 ml I tipo stiklo buteliukas, užkimštas butilkaučiuko kamščiu ir uždengtas apsauginiu nuplėšiamuoju aliuminio dangteliu.
Physical and chemical compatibility testing indicate that INTEGRILIN may be administered through an intravenous line with atropine sulfate, dobutamine, heparin, lidocaine, meperidine, metoprolol, midazolam, morphine, nitroglycerin, tissue plasminogen activator, or verapamil.
Fizinio ir cheminio suderinamumo tyrimai parodė, kad INTEGRILIN galima leisti į į veną su atropino sulfatu, dobutaminu, heparinu, lidokainu, meperidinu, metoprololiu, midazolamu, morfinu, nitroglicerinu, audinių plazminogeno aktyvatoriumi ar verapamiliu.
INTEGRILIN is compatible with 0.9% sodium chloride solution for infusion and with Dextrose 5% in Normosol R, in the presence or absence of potassium chloride.
Tirpalo sudėtyje esantis kalio chloridas vaisto veiksmingumui įtakos nedaro.
Before using, inspect the vial contents.
Prieš vartojimą reikia patikrinti buteliuko turinį.
Do not use if particulate matter or discoloration is present.
Vartoti draudžiama, jei yra kokių nors pakitimų ar spalvos pokyčių.
Protection of INTEGRILIN solution from light is not necessary during administration.
Vartojimo metu INTEGRILIN tirpalą saugoti nuo šviesos nebūtina.
Discard any unused material after opening.
Po atidarymo nesuvartoto vaistinio preparato likučius reikia sunaikinti.
1 July 1999 Date of latest renewal:
Paskutinio atnaujinimo data:
1 July 2004
2004 m. liepos 1 d.
Detailed information on this medicinal product is available on the website of the European Medicines Agency (EMEA) http: / /www. emea. europa. eu
Naujausią išsamią informaciją apie šį preparatą galite rasti Europos vaistų agentūros (EMEA) tinklalapyje: http: // www. emea. europa. eu
INTEGRILIN contains 2 mg/ ml of eptifibatide.
INTEGRILIN turi 2 mg/ ml eptifibatido.
Solution for injection Clear, colourless solution
Injekcinis tirpalas Skaidrus, bespalvis tirpalas
Patients most likely to benefit from INTEGRILIN treatment are those at high risk of developing myocardial infarction within the first 3-4 days after onset of acute angina symptoms including for instance those that are likely to undergo an early PTCA (Percutaneous Transluminal Coronary Angioplasty) (see section 5.1).
5. 1 skyrių)
INTEGRILIN solution for injection must be used in conjunction with INTEGRILIN solution for infusion.
INTEGRILIN injekcinis tirpalas turi būti naudojamas kartu su INTEGRILIN infuziniu tirpalu.
Adults (≥ 18 years of age) presenting with unstable angina or non-Q-wave myocardial infarction The recommended dosage is an intravenous bolus of 180 microgram/ kg administered as soon as possible following diagnosis, followed by a continuous infusion of 2.0 microgram/ kg/ min for up to 72 hours, until initiation of coronary artery bypass graft (CABG) surgery, or until discharge from the hospital (whichever occurs first).
Rekomenduojama iš karto suleisti 180 mikrogramų/ kg dozę, suleidžiamas nedelsiant po diagnozės nustatymo, po to tęsiant infuziją 2, 0 mikrogramų/ kg/ min. greičiu iki 72 valandų, t. y. kol pradedama aortokoronarinio šuntavimo operacija (AKŠO) arba kol pacientas išrašomas iš ligoninės (kas nutinka pirmiau).
16 Hepatic impairment Experience in patients with hepatic impairment is very limited.
Kepenų pažeidimas Patirtis gydant pacientus su kepenų pažeidimais yra labai maža.
Renal impairment In patients with moderate renal impairment (creatinine clearance ≥ 30 - < 50 ml/ min), an intravenous bolus of 180 microgram/ kg should be administered followed by a continuous infusion dose of 1.0 microgram/ kg/ min for the duration of therapy.
16 Inkstų pažeidimas Pacientams, kuriems yra vidutiniškai sutrikusi inkstų funkcija (kreatinino klirensas ≥30 - < 50 ml/ min.), reikia skirti pradinę 180 mikrogramų dozę iš karto suleidžiant į veną, po to nepertraukiama infuzija 1, 0 mikrogramo/ kg/ min. dozę viso gydymo metu.
INTEGRILIN must not be used to treat patients with: − hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients − evidence of gastrointestinal bleeding, gross genitourinary bleeding or other active abnormal bleeding within the previous 30 days of treatment − history of stroke within 30 days or any history of haemorrhagic stroke − known history of intracranial disease (neoplasm, arteriovenous malformation, aneurysm) − major surgery or severe trauma within past 6 weeks − a history of bleeding diathesis − thrombocytopaenia (< 100,000 cells/mm3) − prothrombin time > 1.2 times control, or International Normalized Ratio (INR) ≥ 2.0 − severe hypertension (systolic blood pressure > 200 mm Hg or diastolic blood pressure > 110 mm Hg on antihypertensive therapy) − severe renal impairment (creatinine clearance < 30 ml/min) or dependency on renal dialysis − clinically significant hepatic impairment − concomitant or planned administration of another parenteral GP IIb/IIIa inhibitor
INTEGRILIN negalima gydyti pacientų, kuriems:
Because INTEGRILIN inhibits platelet aggregation, caution must be employed when it is used with other medicinal products that affect haemostasis, including ticlopidine, clopidogrel, thrombolytics, oral anticoagulants, dextran solutions (see section 6.2), adenosine, sulfinpyrazone, prostacyclin, non-steroidal anti-inflammatory agents, or dypyridamole (see section 4.5).
4. 5 skyrių).
17 There is limited therapeutic experience with INTEGRILIN in patients for whom thrombolytic therapy is generally indicated (e. g., acute transmural myocardial infarction with new pathological Q-waves or elevated ST-segments or left bundle branch block in the ECG).
Terapinė patirtis INTEGRILIN gydant pacientus, kuriems paprastai reikalinga trombolizinė terapija (pvz., ūmus transmuralinis miokardo infarktas su nauja patologine Q banga arba ST segmento