qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Efavirenz must be discontinued in patients developing severe rash associated with blistering, desquamation, mucosal involvement or fever.
Nel caso in cui in un paziente si verifichino rash gravi associati a pustole, desquamazione, affezione delle mucose o febbre, la terapia con efavirenz deve essere sospesa.
If therapy with efavirenz is discontinued, consideration should also be given to interrupting therapy with other antiretroviral agents to avoid development of resistant virus (see section 4.8).
In questo caso si dovrà anche prendere in considerazione la sospensione degli altri agenti antiretrovirali per evitare che si sviluppino virus farmacoresistenti (vedere paragrafo 4.8).
Rash was reported in 26 of 57 children (46%) treated with efavirenz during a 48-week period and was severe in three patients.
I casi di rash cutanei nei bambini trattati con efavirenz per 48 settimane sono stati 26 su 57 (46%), tre dei quali gravi.
Prophylaxis with appropriate antihistamines prior to initiating therapy with efavirenz in children may be considered.
Prima di iniziare la terapia pediatrica con efavirenz si dovrà prendere in considerazione la profilassi con opportuni antistaminici.
Patients who discontinued treatment with other NNRTIs due to rash may be at higher risk of developing rash during treatment with efavirenz.
Durante il trattamento con efavirenz il rischio di rash cutaneo può essere maggiore nei pazienti che hanno interrotto la terapia con altri NNRTI a causa di rash cutanei.
Psychiatric symptoms: psychiatric adverse reactions have been reported in patients treated with efavirenz.
Sintomi psichiatrici: nei pazienti trattati con efavirenz sono state riportate reazioni avverse di natura psichiatrica.
Patients with a prior history of psychiatric disorders appear to be at greater risk of these serious psychiatric adverse reactions.
Pazienti con una storia di disturbi psichiatrici sembrano essere a rischio maggiore di presentare gravi reazioni avverse di natura psichiatrica.
In particular, severe depression was more common in those with a history of depression.
In particolare la depressione grave è stata più comune nei pazienti con storia di depressione.
There have also been post-marketing reports of severe depression, death by suicide, delusions and psychosis-like behaviour.
Ci sono state anche segnalazioni post-marketing di grave depressione, morte per suicidio, mania e comportamento psicotico.
Patients should be advised that if they experience symptoms such as severe depression, psychosis or suicidal ideation, they should contact their doctor immediately to assess the possibility that the symptoms may be related to the use of efavirenz, and if so, to determine whether the risks of continued therapy outweigh the benefits (see section 4.8).
I pazienti devono essere avvertiti che se riscontrano sintomi quali depressione grave, psicosi o idee suicide, devono contattare immediatamente il loro medico per valutare la possibilità che questi sintomi siano correlati all’ uso di efavirenz, e, in questo caso, stabilire se i rischi di continuare la terapia siano maggiori rispetto ai benefici (vedere paragrafo 4.8).
Nervous system symptoms: symptoms including, but not limited to, dizziness, insomnia, somnolence, impaired concentration and abnormal dreaming are frequently reported undesirable effects in patients receiving efavirenz 600 mg daily in clinical studies (see section 4.8).
Sintomi a carico del sistema nervoso: negli studi clinici in pazienti che ricevevano 600 mg di efavirenz al giorno sono stati riportati frequentemente effetti indesiderati compresi ma non limitati solo ad essi, vertigini, insonnia, sonnolenza, diminuzione della concentrazione e sogni vividi (vedere paragrafo 4.8).
Nervous system symptoms usually begin during the first one or two days of therapy and generally resolve after the first 2 - 4 weeks.
4 o il secondo giorno di terapia e solitamente si risolvono dopo le prime 2 - 4 settimane.
Patients should be informed that if they do occur, these common symptoms are likely to improve with continued therapy and are not predictive of subsequent onset of any of the less frequent psychiatric symptoms.
I pazienti devono essere informati che se si presentano questi sintomi comunemente riscontrati, è molto probabile che si risolvano con il continuare della terapia e che non sono predittivi di un seguente sviluppo di nessuno dei sintomi psichiatrici meno frequenti.
Seizures: convulsions have been observed in patients receiving efavirenz, generally in the presence of known medical history of seizures.
Convulsioni: nei pazienti trattati con efavirenz si sono osservate convulsioni, in genere in soggetti con storia pregressa di convulsioni.
Patients who are receiving concomitant anticonvulsant medicinal products primarily metabolised by the liver, such as phenytoin, carbamazepine and phenobarbital, may require periodic monitoring of plasma levels.
Pazienti in trattamento concomitante con medicinali anticonvulsivi metabolizzati principalmente nel fegato, quali fenitoina, carbamazepina e fenobarbitale, possono richiedere controlli periodici dei livelli plasmatici.
In a drug interaction study, carbamazepine plasma concentrations were decreased when carbamazepine was co-administered with efavirenz (see section 4.5).
In uno studio di interazione farmacologica, le concentrazioni plasmatiche di carbamazepina sono diminuite quando la carbamazepina è stata somministrata in associazione a efavirenz (vedere paragrafo 4.5).
Caution must be taken in any patient with a history of seizures.
Bisogna essere prudenti nei pazienti con storia di convulsioni.
4 Effect of food: the administration of STOCRIN with food may increase efavirenz exposure (see section 5.2) and may lead to an increase in the frequency of adverse reactions (see section 4.8).
Effetti del cibo: la somministrazione di STOCRIN con il cibo può aumentare l' esposizione a efavirenz (vedere paragrafo 5.2) e favorire un aumento nella frequenza delle reazioni avverse (vedere paragrafo 4.8).
It is recommended that STOCRIN be taken on an empty stomach, preferably at bedtime.
Si può prendere in considerazione l' assunzione di STOCRIN a stomaco vuoto, preferibilmente prima di andare a letto.
Immune Reactivation Syndrome: in HIV infected patients with severe immune deficiency at the time of institution of combination antiretroviral therapy (CART), an inflammatory reaction to asymptomatic or residual opportunistic pathogens may arise and cause serious clinical conditions, or aggravation of symptoms.
Sindrome da riattivazione immunitaria: in pazienti affetti da HIV con deficienza immunitaria grave al momento della istituzione della terapia antiretrovirale di combinazione (CART), può insorgere una reazione infiammatoria a patogeni opportunisti asintomatici o residuali e causare condizioni cliniche serie, o il peggioramento dei sintomi.
Relevant examples are cytomegalovirus retinitis, generalised and/ or focal mycobacterial infections, and pneumonia caused by Pneumocystis jiroveci (formerly known as Pneumocystis carinii).
Esempi rilevanti di ciò sono le retiniti da citomegalovirus, le infezioni micobatteriche generalizzate e/ o focali e la polmonite da Pneumocystis jiroveci (nota come Pneumocystis carinii).
Lipodystrophy and metabolic abnormalities: combination antiretroviral therapy has been associated with the redistribution of body fat (lipodystrophy) in HIV patients.
Lipodistrofia e anomalie metaboliche: la terapia antiretrovirale combinata è stata associata alla ridistribuzione del grasso corporeo (lipodistrofia) in pazienti con infezione da HIV.
A connection between visceral lipomatosis and PIs and lipoatrophy and NRTIs has been hypothesised.
É stata ipotizzata una associazione tra lipomatosi viscerale e PIs e lipoatrofia e NRTI’ s.
Clinical examination should include evaluation for physical signs of fat redistribution.
L' esame clinico deve includere la valutazione dei segni fisici di ridistribuzione del grasso.
Lipid disorders should be managed as clinically appropriate (see section 4.8)..
I disordini del metabolismo lipidico devono essere trattati in maniera clinicamente appropriata (vedere paragrafo 4.8).
Osteonecrosis: although the etiology is considered to be multifactorial (including corticosteroid use, alcohol consumption, severe immunosuppression, higher body mass index), cases of osteonecrosis have been reported particularly in patients with advanced HIV-disease and/ or long-term exposure to combination antiretroviral therapy (CART).
Osteonecrosi: sebbene l’ eziologia sia considerata multifattoriale (compreso l’ impiego di corticosteroidi, il consumo di alcol, l’ immunosoppressione grave, un più elevato indice di massa corporea), sono stati riportati casi di osteonecrosi soprattutto nei pazienti con malattia da HIV in stadio avanzato e/ o esposti per lungo tempo alla terapia antiretrovirale di combinazione (CART).
Liver disease: because of the extensive cytochrome P450-mediated metabolism of efavirenz and limited clinical experience in patients with chronic liver disease, caution must be exercised in administering efavirenz to patients with mild-to-moderate liver disease.
Epatopatie: dato l' ampio metabolismo di efavirenz mediato dal citocromo P450 e la limitata esperienza clinica nei pazienti con malattie epatiche croniche, si dovrà adottare cautela nella somministrazione di efavirenz a pazienti con malattie epatiche da lievi a moderate.
Patients should be monitored carefully for dose-related adverse reactions, especially nervous system symptoms.
I pazienti vanno controllati accuratamente per quanto riguarda le reazioni avverse legate al dosaggio, e specialmente i sintomi a carico del sistema nervoso.
Laboratory tests should be performed to evaluate their liver disease at periodic intervals (see section 4.2).
Si dovranno eseguire esami di laboratorio a intervalli regolari per valutare le malattie epatiche (vedere paragrafo 4.2).
The safety and efficacy of efavirenz has not been established in patients with significant underlying liver disorders.
La sicurezza e l' efficacia di efavirenz nei pazienti con significative patologie epatiche di base non sono state dimostrate.
Efavirenz is contraindicated in patients with severe hepatic impairment (see section 4.3).
L' efavirenz è controindicato nei pazienti con grave disfunzione epatica (vedere paragrafo 4.3).
Patients with chronic hepatitis B or C and treated with combination antiretroviral therapy are at increased risk for severe and potentially fatal hepatic adverse reactions.
5 aumentato nei pazienti con epatite cronica B o C trattati con terapia antiretrovirale di combinazione.
Patients with pre-existing liver dysfunction including chronic active hepatitis have an increased frequency of liver function abnormalities during combination antiretroviral therapy and should be monitored according to standard practice.
Pazienti con disfunzione epatica pre-esistente compresa un' epatite cronica attiva mostrano una frequenza più elevata di anomalie della funzione epatica in corso di terapia antiretrovirale di combinazione e devono essere controllati in accordo alla pratica clinica corrente.
If there is evidence of worsening liver disease or persistent elevations of serum transaminases to greater than 5 times the upper limit of the normal range, the benefit of continued therapy with efavirenz needs to be weighed against the potential risks of significant liver toxicity.
In caso di evidenza di un peggioramento della malattia epatica o una persistente elevazione delle transaminasi sieriche maggiore di 5 volte i limiti superiori della norma, occore valutare il beneficio del proseguimento della terapia con efavirenz alla luce del rischio potenziale di una tossicità epatica significativa.
In such patients, interruption or discontinuation of treatment must be considered (see section 4.8).
In questi pazienti, occorre considerare la sospensione o l' interruzione della terapia (vedere paragrafo 4.8).
In patients treated with other medicinal products associated with liver toxicity, monitoring of liver enzymes is also recommended.
Nei pazienti trattati con altri medicinali associati a tossicità epatica, è inoltre raccomandato il controllo degli enzimi epatici.
In case of concomitant antiviral therapy for hepatitis B or C, please refer also to the relevant product information for these medicinal products.
In caso di terapia antivirale concomitante per epatite B o C, fare anche riferimento alle informazioni specifiche per queste specialità medicinali del caso contenute nelle schede tecniche dei relativi farmaci.
Renal insufficiency: the pharmacokinetics of efavirenz have not been studied in patients with renal insufficiency; however, less than 1% of an efavirenz dose is excreted unchanged in the urine, so the impact of renal impairment on efavirenz elimination should be minimal (see section 4.2).
Insufficienza renale: non si è studiata la farmacocinetica di efavirenz nei pazienti con insufficienza renale, ma poiché meno dell’ 1% di ciascuna dose di efavirenz viene escreto inalterato con l' urina, la funzionalità renale ridotta dovrebbe avere un minimo effetto sulla sua eliminazione (vedere paragrafo 4.2).
There is no experience in patients with severe renal failure and close safety monitoring is recommended in this population.
Non si ha esperienza nei pazienti con insufficienza renale grave, e di conseguenza si raccomanda un attento monitoraggio del fattore sicurezza in questa popolazione.
5 Elderly patients: insufficient numbers of elderly patients have been evaluated in clinical studies to determine whether they respond differently than younger patients.
Pazienti anziani: negli studi clinici non si è valutato un numero sufficiente di pazienti anziani per poter stabilire se essi rispondono in modo diverso dai più giovani.
Paediatric patients: efavirenz has not been evaluated in children below 3 years of age or who weigh less than 13 kg.
Pazienti pediatrici: efavirenz non è stato valutato nei bambini al di sotto dei 3 anni di età o con peso corporeo inferiore a 13 kg.
Therefore, efavirenz should not be given to children less than 3 years of age.
Perciò, efavirenz non deve essere somministrato ai bambini al di sotto dei 3 anni di età.
Lactose:
Lattosio:
Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicinal product.
I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, di mancanza di Lapp lattasi o di malassorbimento di glucosio/ galattosio non devono assumere questo medicinale.
Individuals with these conditions may take efavirenz oral solution, which is free from lactose.
Questi pazienti possono assumere la soluzione orale di efavirenz, che non contiene lattosio.
Efavirenz is an inducer of CYP3A4 and an inhibitor of some CYP450 isoenzymes including CYP3A4 (see section 5.2).
Efavirenz è un induttore del CYP3A4 e un inibitore di altri isoenzimi CYP450, tra i quali il CYP3A4 (vedere paragrafo 5.2).
Other compounds that are substrates of CYP3A4 may have decreased plasma concentrations when co-administered with efavirenz.
Altri composti, substrati del CYP3A4, possono avere concentrazioni plasmatiche diminuite quando somministrati in associazione con efavirenz.
Efavirenz exposure may also be altered when given with medicinal products or food (for example, grapefruit juice) which affect CYP3A4 activity.
L' esposizione a efavirenz può essere alterata anche somministrandolo in associazione con medicinali o alimenti (come per esempio il succo di pompelmo) che influiscono sull’ attività del CYP3A4.
Contraindications of concomitant use Efavirenz must not be administered concurrently with terfenadine, astemizole, cisapride, midazolam, triazolam, pimozide, bepridil, or ergot alkaloids (for example, ergotamine, dihydroergotamine, ergonovine, and methylergonovine) since inhibition of their metabolism may lead to serious, life-threatening events (see section 4.3).
Controindicazioni per l’ uso in associazione Efavirenz non deve essere somministrato in associazione con terfenadina, astemizolo, cisapride, midazolam, triazolam, pimozide, bepridil o gli alcaloidi della segale cornuta (per esempio l' ergotamina, la diidroergotamina, l' ergonovina e la metilergonovina) in quanto l' inibizione del loro metabolismo può portare ad eventi gravi che mettono in pericolo la vita del paziente (vedere paragrafo 4.3).
John’ s wort or herbal preparations containing St.
Erba di San Giovanni (Hypericum perforatum): la somministrazione combinata di efavirenz ed Erba di San Giovanni o preparazioni fitoterapiche contenenti Erba di San Giovanni è controindicata.
Plasma levels of efavirenz can be reduced by concomitant use of St.
I livelli plasmatici di efavirenz possono essere ridotti dall’ uso concomitante dell' erba di S.
John's wort due to induction of drug metabolising enzymes and/ or transport proteins by St.
Giovanni a causa dell’ induzione di enzimi che metabolizzano il farmaco e/ o di proteine di trasporto da parte dell’ erba di S.
John's wort.
Giovanni.
If a patient is already taking St.
Se un paziente sta già assumendo erba di S.
John’ s wort, check viral levels and if possible efavirenz levels.
Giovanni deve interromperne l' assunzione, controllare la carica virale e se possibile i livelli di efavirenz.
Efavirenz levels may increase on stopping St.
I livelli di efavirenz possono aumentare quando si interrompe l' assunzione dell’ erba di S.
John’ s wort and the dose of efavirenz may need adjusting.
Giovanni e può essere necessario un aggiustamento della dose di efavirenz.
The inducing effect of St.
L' effetto induttore dell' erba di S.
John’ s wort may persist for at least 2 weeks after cessation of treatment (see section 4.3).
Giovanni può persistere per almeno due settimane dopo l' interruzione del trattamento (vedere paragrafo 4.3).
Other interactions Interactions between efavirenz and protease inhibitors, antiretroviral agents other than protease inhibitors and other non-antiretroviral medicinal products are listed in Table 2 below (increase is indicated as “↑”, decrease as “↓”, no change as “↔”, and once every 8 or 12 hours as “ q8h” or “ q12h”).
6 Altre interazioni Le interazioni tra efavirenz e gli inibitori delle proteasi, altri agenti retrovirali non inibitori delle proteasi ed altri medicinali non antiretrovirali sono elencate nella Tabella 2 che segue (l' incremento è indicato con “↑”, la diminuzione con “↓”, nessuna variazione con “↔”, e una volta ogni 8 o 12 ore con “ q8h” o “ q12h”).
If available, 90% or 95% confidence intervals are shown in parentheses.
Se disponibili, gli intervalli di confidenza 90% o 95% sono riportati in parentesi.
Studies were conducted in healthy subjects unless otherwise noted.
Gli studi, se non altrimenti segnalato, sono stati condotti su soggetti sani.
Interaction studies have only been performed in adults.
Sono stati condotti studi di interazione solo su pazienti adulti.
Interactions between efavirenz and other medicinal products
Interazioni tra efavirenz ed altri medicinali
Medicinal product by therapeutic
Effetti sui livelli di farmaco
Effects on drug levels
Raccomandazioni per la
Recommendation concerning
co-somministrazione con
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
confidenza, se disponibilea (meccanismo)
ANTI-INFECTIVES Antiretrovirals Protease inhibitors (PI) Atazanavir/ ritonavir/ Efavirenz (400 mg once daily/ 100 mg once daily/ 600 mg once daily, all administered with food)
ANTINFETTIVI Antiretrovirali Inibitori delle Proteasi (PI) Atazanavir/ ritonavir/ efavirenz
Co-administration of efavirenz with atazanavir/ ritonavir is not recommended.
La co-somministrazione di
If the co-administration of atazanavir with an NNRTI is required, an
(400 mg una volta al
6 Medicinal product by therapeutic
AUC: ↔ * (da ↓ 9% a ↑ 10%)
Effects on drug levels
efavirenz con
Recommendation concerning
giorno/ 100 mg una volta al
areas
Cmax: ↑ 17%* (da ↑ 8% a ↑ 27%)
Mean
atazanavir/ ritonavir non è
percent change in AUC,
giorno/ 600 mg una volta al giorno,
co-administration with
Cmin: ↓ 42%* (da ↓ 31% a ↓ 51%)
(dose)
raccomandata.
Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
tutti somministrati con cibo)
efavirenz
co-somministrazione di atazanavir con un NNRTI, si può considerare, sotto attento
Atazanavir/ ritonavir/ Efavirenz (400 mg once daily/ 200 mg once daily/ 600 mg once daily, all administered with food)
Atazanavir/ ritonavir/ efavirenz (400 mg una volta al giorno/ 200 mg una volta al giorno/ 600 mg una volta al giorno, tutti somministrati con cibo)
AUC: ↔ */ ** (↓ 10% to ↑ 26%) Cmax: ↔ */ ** (↓ 5% to ↑ 26%) Cmin: ↑ 12%*/ ** (↓ 16% to ↑ 49%) (CYP3A4 induction). * When compared to atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg once daily in the evening without efavirenz.
AUC: ↔ */ ** (da ↓ 10% a ↑ 26%) Cmax: ↔ */ ** (da ↓ 5% a ↑ 26%) Cmin: ↑ 12%*/ ** (da ↓ 16% a ↑ 49%) (induzione del CYP3A4). * Quando comparato ad atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg somministrati di sera, una volta al giorno, senza efavirenz.
This decrease in atazanavir Cmin might negatively impact the efficacy of atazanavir. ** based on historical comparison
Questa diminuzione della Cmin di atazanavir può contrastare negativamente l' efficacia di atazanavir. ** sulla base di confronti storici
increase in the dose of both atazanavir and ritonavir to 400 mg and 200 mg, respectively, in combination with efavirenz could be considered with close clinical monitoring.
controllo clinico, un aumento del dosaggio di atazanavir e ritonavir, rispettivamente a 400 mg e 200 mg, in combinazione con efavirenz.
Darunavir/ ritonavir/ Efavirenz (300 mg twice daily*/ 100 mg twice daily/ 600 mg once daily)
giorno*/ 100 mg due volte al giorno/ 600 mg una volta al giorno)
AUC: ↓ 13% Cmin: ↓ 31% (CYP3A4 induction)
Cmin: ↓ 31% (induzione del CYP3A4) Efavirenz:
The clinical significance of the changes has not been established.
Sono attesi risultati simili con il dosaggio approvato per darunavir/ ritonavir
Similar findings are expected with the approved
AUC: ↑ 21% Cmin: ↑ 17%
*lower than recommended dose
600/ 100 mg due volte al giorno.
Efavirenz:
raccomandata
AUC: ↑ 21% Cmin: ↑ 17% (CYP3A4 inhibition)
(inibizione del CYP3A4)
darunavir/ ritonavir 600/ 100 mg twice daily dose.
Questa combinazione deve essere usata con cautela.
See ritonavir row below.
Vedere la sezione sottostante su ritonavir.
Fosamprenavir/ ritonavir/ Efavirenz (700 mg twice daily/ 100 mg twice daily/ 600 mg once daily)
Fosamprenavir/ ritonavir/ efavirenz (700 mg due volte al giorno/ 100 mg due volte al giorno/ 600 mg una volta al giorno)
No clinically significant pharmacokinetic interaction.
Nessuna interazione farmacocinetica clinicamente significativa. Non sono stati condotti studi di interazione.
No dosage adjustment is necessary for any of these medicinal products.
Per nessuno di questi medicinali è necessario un aggiustamento del dosaggio.
See also ritonavir row below.
Vedere anche la sezione sottostante su ritonavir.
Fosamprenavir/ Nelfinavir/ Efavirenz
Fosamprenavir/ nelfinavir/ efavi- renz
Interaction not studied
Non sono stati condotti studi di interazione
Fosamprenavir/ Saquinavir/ Efavirenz
Medicinali valutati per area
Interaction not studied
Effetti sui livelli di farmaco
Not recommended, as the exposure to both PIs is expected to be significantly decreased.
Raccomandazioni per la
Indinavir/ Efavirenz (800 mg q8h/ 200 mg once daily)
Variazione percentuale media di AUC, Cmax, Cmin con intervallo di
AUC: ↓ 31% (↓ 8 to ↓ 47) Cmin: ↓ 40% A similar reduction in indinavir exposures was observed when indinavir 1.000 mg q8h was given with efavirenz 600 mg daily.
confidenza, se disponibilea (meccanismo)
(CYP3A4 induction) Efavirenz:
efavirenz
While the clinical significance of decreased indinavir concentrations has not been established, the magnitude of the observed pharmacokinetic interaction should be taken into consideration when choosing a regimen containing both efavirenz and indinavir.
Fosamprenavir/ saquinavir/ efavi- renz
pharmacokinetic interaction
Non sono stati condotti studi di interazione
No dosage adjustment is necessary for efavirenz when
Non raccomandata, in quanto si prevede possa essere significativamente diminuita l' esposizione ad ambedue gli Inibitori delle Proteasi.
7 Medicinal product by therapeutic
Indinavir/ efavirenz
Recommendation concerning
Mentre non è stato stabilito il
areas
(800 mg q8h/ 200 mg una volta al
percent change in AUC,
AUC: ↓ 31% (da ↓ 8 a ↓ 47)
co-administration with
significato clinico di
(dose)
giorno)
Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
Nessuna interazione farmacocinetica clinicamente significativa.
efavirenz
Non è necessario alcun
Indinavir/ ritonavir/ Efavirenz (800 mg twice daily/ 100 mg twice daily/ 600 mg once daily)
Indinavir/ ritonavir/ efavirenz
AUC: ↓ 25% (↓ 16 to ↓ 32) b Cmax: ↓ 17% (↓ 6 to ↓ 26)b Cmin: ↓ 50% (↓ 40 to ↓ 59)b
AUC: ↓ 25% (da ↓ 16 a ↓ 32)b
given with indinavir or indinavir/ ritonavir.
aggiustamento nel dosaggio di
Efavirenz:
efavirenz quando somministrato
No clinically significant pharmacokinetic interaction The geometric mean Cmin for indinavir (0.33 mg/ l) when given with ritonavir and efavirenz was higher than the mean historical Cmin (0.15 mg/ l) when indinavir was given alone at 800 mg q8h.
La media geometrica della Cmin di indinavir (0,33 mg/ l), quando somministrato con ritonavir ed efavirenz, è stata più alta della media storica della Cmin (0,15 mg/ l) dell' indinavir somministrato da solo al dosaggio di 800 mg q8h.
In HIV-1 infected patients (n = 6), the pharmacokinetics of indinavir and efavirenz were generally comparable to these uninfected volunteer data.
Nei pazienti infetti dal virus dell' HIV-1 (n = 6), la farmacocinetica di indinavir ed efavirenz generalmente è stata paragonabile a quella dei dati relativi ai volontari non infetti.
See also ritonavir row below.
Vedere più avanti la sezione relativa a ritonavir.
Lopinavir/ ritonavir soft capsules or oral solution/ Efavirenz
Lopinavir/ ritonavir capsule molli o soluzione orale/ efavirenz
Substantial decrease in lopinavir exposure.
Sostanziale diminuzione dell' esposizione di lopinavir.
With efavirenz, an increase of the lopinavir/ ritonavir soft capsule or oral solution doses by 33% should be considered
Con efavirenz, considerare un aumento del 33% del dosaggio di lopinavir/ ritonavir capsule
Lopinavir/ ritonavir tablets/ Efavirenz
Lopinavir/ ritonavir compresse/ efavirenz
(4 capsules/ ~6.5 ml twice daily instead of 3 capsules/ 5 ml twice daily).
molli o soluzione orale (4 capsule/ ~6,5 ml due volte al giorno piuttosto che
Caution is warranted
(400/ 100 mg due volte al
(400/ 100 mg twice daily/ 600 mg once daily)
giorno/ 600 mg una volta al giorno)
Lopinavir concentrations: ↓ 30-40%
Concentrazioni di lopinavir: ↓ 30-40%
since this dosage adjustment might be insufficient in some patients.
Bisogna prestare attenzione perché questo
The dosage of
aggiustamento di dosaggio, per
(500/ 125 mg twice daily/ 600 mg once daily)
giorno/ 600 mg una volta al giorno)
Lopinavir concentrations: similar to lopinavir/ ritonavir 400/ 100 mg twice daily without efavirenz
Concentrazioni di lopinavir: simili a lopinavir/ ritonavir 400/ 100 mg due volte al giorno senza efavirenz.
lopinavir/ ritonavir tablets should be increased to 500/ 125 mg twice daily when co-administered with efavirenz 600 mg once daily.
Il dosaggio di lopinavir/ ritonavir compresse deve essere aumentato a 500/ 125 mg due volte al giorno quando co-somministrato con efavirenz 600 mg una volta al giorno.
Nelfinavir/ Efavirenz (750 mg q8h/ 600 mg once daily)
Nelfinavir/ efavirenz (750 mg q8h/ 600 mg una volta al giorno)
AUC: ↑ 20% (↑ 8 to ↑ 34) Cmax: ↑ 21% (↑ 10 to ↑ 33) The combination was generally well tolerated.
AUC: ↑ 20% (da ↑ 8 a ↑ 34) Cmax: ↑ 21% (da ↑ 10 a ↑ 33) Generalmente, la combinazione è stata ben tollerata.
No dosage adjustment is necessary for either medicinal product.
Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio per ambedue i medicinali.
Ritonavir/ Efavirenz (500 mg twice daily/ 600 mg once daily)
Ritonavir/ efavirenz (500 mg due volte al giorno/ 600 mg una volta al giorno)
Morning AUC: ↑ 18% (↑ 6 to ↑ 33) Evening AUC: ↔ Morning Cmax: ↑ 24% (↑ 12 to ↑ 38) Evening Cmax: ↔ Morning Cmin: ↑ 42% (↑ 9 to ↑ 86)b Evening Cmin: ↑ 24% (↑ 3 to ↑ 50)b Efavirenz:
Mattino AUC: ↑ 18% (da ↑ 6 a ↑ 33) Sera AUC: ↔ Mattino Cmax: ↑ 24% (da ↑ 12 a ↑ 38) Sera Cmax: ↔ Mattino Cmin: ↑ 42% (da ↑ 9 a ↑ 86) b Sera Cmin: ↑ 24% (da ↑ 3 a ↑ 50) b Efavirenz:
AUC: ↑ 21% (↑ 10 to ↑ 34) Cmax: ↑ 14% (↑ 4 to ↑ 26) Cmin: ↑ 25% (↑ 7 to ↑ 46)b (inhibition of CYP-mediated oxidative metabolism) When efavirenz was given with ritonavir 500 mg or 600 mg twice daily, the combination was not well tolerated (for example, dizziness, nausea, paraesthesia and elevated liver enzymes occurred).
AUC: ↑ 21% (da ↑ 10 a ↑ 34) Cmax: ↑ 14% (da ↑ 4 a ↑ 26) Cmin: ↑ 25% (da ↑ 7 a ↑ 46) b (inibizione del metabolismo ossidativo CYP-mediato) Quando efavirenz è stato somministrato con ritonavir 500 mg o 600 mg due volte al giorno, l' associazione non è stata ben tollerata (per esempio si sono verificati: capogiro, nausea, parestesia e aumento dei livelli degli enzimi epatici).
Sufficient data on the tolerability of efavirenz with low-dose ritonavir (100 mg, once or twice daily) are not available.
Non sono disponibili dati sufficienti sulla tollerabilità di efavirenz in combinazione con bassi dosaggi di ritonavir (100 mg, una o due volte al giorno).
When using efavirenz with low-dose ritonavir, the possibility of an increase in the incidence of efavirenz-associated adverse events should be considered, due to possible pharmacodynamic interaction.
Quando efavirenz è utilizzato con bassi dosaggi di ritonavir, si deve considerare la possibilità di un incremento dell' incidenza di effetti indesiderati associati ad efavirenz, dovuto alla possibile interazione farmacodinamica.
Saquinavir/ ritonavir/ Efavirenz CCR5 antagonist
Saquinavir/ ritonavir/ efavirenz
Interaction not studied.
Non sono stati condotti studi di interazione.
No data are available to make a dose recommendation.
Non sono disponibili dati per raccomandare un dosaggio.
See also ritonavir row above.
Vedere più avanti la sezione relativa al ritonavir.
Use of efavirenz in combination with saquinavir as the sole protease inhibitor is not recommended.
Non è raccomandato l' uso di efavirenz in combinazione con saquinavir come unico Inibitore delle Proteasi.
Maraviroc/ Efavirenz (100 mg twice daily/ 600 mg once daily) Integrase strand transfer inhibitor
Maraviroc/ efavirenz (100 mg due volte al giorno/ 600 mg una volta al giorno) Inibitori dell' integrasi
AUC12: ↓ 45% (↓ 38 to ↓ 51) Cmax: ↓ 51% (↓ 37 to ↓ 62) Efavirenz concentrations not measured, no effect is expected.
AUC12: ↓ 45% (↓ 38 to ↓ 51) Cmax: ↓ 51% (↓ 37 to ↓ 62) Concentrazioni di efavirenz non misurate, non sono previsti effetti.
Refer to the Summary of Product Characteristics for the medicinal product containing maraviroc.
Fare riferimento al Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto del medicinale contenente maraviroc.
Raltegravir/ Efavirenz (400 mg single dose/ -) NRTIs and NNRTIs
(400 mg in somministrazione
Raltegravir:
AUC: ↓ 36%
AUC: ↓ 36% C12: ↓ 21% Cmax: ↓ 36% (UGT1A1 induction)
C12: ↓ 21% Cmax: ↓ 36% (induzione dell' UGT1A1)
No dosage adjustment is necessary for raltegravir.
raltegravir.
Specific interaction studies have not been performed with efavirenz and NRTIs other than lamivudine, zidovudine, and tenofovir disoproxil fumarate.
Non sono stati effettuati studi specifici sulle interazioni tra efavirenz e altri NRTI oltre a lamivudina, zidovudina e tenofovir disoproxil fumarato.
Clinically significant interactions are not expected since the NRTIs are metabolised via a different route than efavirenz and would be unlikely to compete for the same metabolic enzymes and elimination pathways.
Non si prevedono interazioni clinicamente rilevanti perché gli NRTI sono metabolizzati per via diversa da quella di efavirenz ed è improbabile che competano per gli stessi enzimi metabolici e per le stesse vie di eliminazione.
NNRTIs/ Efavirenz Antibiotics
NNRTIs/ efavirenz Antibiotici
Interaction not studied.
Non sono stati effettuati studi di interazione.
Since use of two NNRTIs proved not beneficial in terms of efficacy and safety, co-administration of efavirenz and another NNRTI is not recommended.
Dal momento che l' uso di due NNRTI non ha dato benefici in termini di efficacia e sicurezza, la co-somministrazione di efavirenz e di un altro NNRTI non è raccomandata.
Azithromycin/ Efavirenz (600 mg single dose/ 400 mg once daily)
Azitromicina/ efavirenz (600 mg in dose singola/ 400 mg una volta al giorno)
No clinically significant pharmacokinetic interaction.
Nessuna interazione farmacocinetica clinicamente rilevante.
Clarithromycin/ Efavirenz (500 mg q12h/ 400 mg once daily)
Claritromicina/ efavirenz (500 mg q12h/ 400 mg una volta al giorno)
AUC: ↓ 39% (↓ 30 to ↓ 46) Cmax: ↓ 26% (↓ 15 to ↓ 35) Clarithromycin 14-hydroxymetabolite:
AUC: ↓ 39% (da ↓ 30 a ↓ 46) Cmax: ↓ 26% (da ↓ 15 a ↓ 35) Claritromicina 14-idrossimetabolita:
AUC: ↑ 34% (↑ 18 to ↑ 53) Cmax: ↑ 49% (↑ 32 to ↑ 69) Efavirenz:
AUC: ↑ 34% (da ↑ 18 a ↑ 53) Cmax: ↑ 49% (da ↑ 32 a ↑ 69) Efavirenz:
AUC: ↔ Cmax: ↑ 11% (↑ 3 to ↑ 19) (CYP3A4 induction) Rash developed in 46% of uninfected volunteers receiving efavirenz and clarithromycin.
AUC: ↔ Cmax: ↑ 11% (da ↑ 3 a ↑ 19) (induzione del CYP3A4) Sviluppo di rash nel 46% di volontari non infetti che hanno ricevuto efavirenz e claritromicina.
The clinical significance of these changes in clarithromycin plasma levels is not known.
La rilevanza clinica di tali cambiamenti nei livelli plasmatici di claritromicina non è nota.
Alternatives to clarithromycin (e. g. azithromycin) may be considered.
Possono essere presi in considerazione medicinali alternativi alla claritromicina (per es.: azitromicina).
No dosage adjustment is necessary for efavirenz.
Non è necessaria una modifica al dosaggio di efavirenz.
Other macrolide antibiotics (e. g., erythromycin)/ Efavirenz Antimycobacterials
Altri antibiotici macrolidi (per es.: eritromicina)/ efavirenz
No data are available to make a dose recommendation.
Non sono disponibili dati per suggerire un dosaggio.
Rifabutin/ Efavirenz (300 mg once daily/ 600 mg once daily)
Antimicobatterici Rifabutina/ efavirenz (300 mg una volta al giorno/ 600 mg una volta al giorno)
AUC: ↓ 38% (↓ 28 to ↓ 47) Cmax: ↓ 32% (↓ 15 to ↓ 46) Cmin: ↓ 45% (↓ 31 to ↓ 56) Efavirenz:
AUC: ↓ 38% (da ↓ 28 a ↓ 47) Cmax: ↓ 32% (da ↓ 15 a ↓ 46) Cmin: ↓ 45% (da ↓ 31 a ↓ 56) Efavirenz:
AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↓ 12% (↓ 24 to ↑ 1) (CYP3A4 induction)
AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↓ 12% (da ↓ 24 a ↑ 1) (induzione del CYP3A4)
The daily dose of rifabutin should be increased by 50% when administered with efavirenz.
Il dosaggio giornaliero di rifabutina deve essere incrementato del 50% quando somministrata con efavirenz.
Consider doubling the rifabutin dose in regimens where rifabutin is given 2 or 3 times a week in combination with efavirenz.
Considerare il raddoppio del dosaggio di rifabutina nei regimi in cui rifabutina è somministrata 2 o 3 volte a settimana in combinazione con efavirenz.
Rifampicin/ Efavirenz (600 mg once daily/ 600 mg once daily)
Rifampicina/ efavirenz (600 mg una volta al giorno/ 600 mg una volta al giorno) Antifungini
AUC: ↓ 26% (↓ 15 to ↓ 36) Cmax: ↓ 20% (↓ 11 to ↓ 28) Cmin: ↓ 32% (↓ 15 to ↓ 46) (CYP3A4 and CYP2B6 induction)
AUC: ↓ 26% (da ↓ 15 a ↓ 36) Cmax: ↓ 20% (da ↓ 11 a ↓ 28) Cmin: ↓ 32% (da ↓ 15 a ↓ 46) (induzione del CYP3A4 e del CYP2B6)
When taken with rifampicin, increasing efavirenz daily dose to 800 mg may provide exposure similar to a daily dose of 600 mg, when taken without rifampicin.
Quando somministrato in associazione con rifampicina, la dose giornaliera di efavirenz, incrementata a 800 mg può dare un' esposizione simile ad una dose giornaliera di 600 mg quando somministrato senza rifampicina.
The clinical effect of this dose adjustment has not been adequately evaluated.
L' effetto clinico di tale aggiustamento del dosaggio non è stato adeguatamente valutato.
Individual tolerability and virological response should be considered when making the dose adjustment (see section 5.2).
Nell' aggiustare il dosaggio bisogna considerare la tollerabilità individuale e la risposta virologica (vedere paragrafo 5.2).
10 Medicinal product by therapeutic
Non è necessario un aggiustamento del dosaggio per la rifampicina.
Itraconazole/ Efavirenz (200 mg q12h/ 600 mg once daily)
Itraconazolo/ efavirenz (200 mg q12h/ 600 mg una volta al giorno)
Itraconazole:
Itraconazolo:
CYP3A4 induction) Hydroxyitraconazole:
AUC: ↓ 39% (da ↓ 21 a ↓ 53) Cmax: ↓ 37% (da ↓ 20 a ↓ 51) Cmin: ↓ 44% (da ↓ 27 a ↓ 58) (diminuzione delle concentrazioni di itraconazolo: induzione del CYP3A4) Idrossitraconazolo:
AUC: ↓ 37% (↓ 14 to ↓ 55) Cmax: ↓ 35% (↓ 12 to ↓ 52) Cmin: ↓ 43% (↓ 18 to ↓ 60) Efavirenz:
AUC: ↓ 37% (da ↓ 14 a ↓ 55) Cmax: ↓ 35% (da ↓ 12 a ↓ 52) Cmin: ↓ 43% (da ↓ 18 a ↓ 60) Efavirenz:
No clinically significant pharmacokinetic change.
Nessun cambiamento farmacocinetico rilevante.
Since no dose recommendation for itraconazole can be made, alternative antifungal treatment should be considered.
Poiché non può essere raccomandato alcun dosaggio si deve considerare un trattamento antifungino alternativo.
Posaconazole/ Efavirenz --/ 400 mg once daily
Posaconazolo/ Efavirenz (400 mg una volta al giorno)
Posaconazole:
Posaconazolo:
AUC: ↓ 50% Cmax: ↓ 45% (UDP-G induction)
AUC: ↓ 50% Cmax: ↓ 45% (induzione dell' UDP-G)
Concomitant use of posaconazole and efavirenz should be avoided unless the benefit to the patient outweighs the risk.
L' uso concomitante di posaconazolo ed efavirenz deve essere evitato a meno che il beneficio del paziente non superi il rischio
Voriconazole/ Efavirenz (200 mg twice daily/ 400 mg once daily)
Voriconazolo/ efavirenz (200 mg due volte al giorno/ 400 mg una volta al giorno)
When efavirenz is co-administered with voriconazole, the voriconazole maintenance dose must be increased to 400 mg twice daily and the efavirenz dose must be
Quando efavirenz è co- somministrato con voriconazolo, la dose di mantenimento di voriconazolo deve essere incrementata a 400 mg due volte al giorno e la
Voriconazole/ Efavirenz (400 mg twice daily/ 300 mg once daily)
(400 mg due volte al
Voriconazole:
AUC: ↓ 7% (↓ 23 to ↑ 13) *
AUC: ↑ 17% (↑ 6 to ↑ 29) ** Cmax: ↔ ** *compared to 200 mg twice daily alone ** compared to 600 mg once daily alone (competitive inhibition of oxidative metabolism)
AUC: ↑ 17% (↑ 6 to ↑ 29) ** Cmax: ↔ ** *paragonato a 200 mg due volte al giorno da solo ** paragonato a 600 mg una volta al giono da solo (inibizione competitiva del metabolismo ossidativo)
reduced by 50%, i. e., to 300 mg once daily.
una volta al giorno.
When treatment with voriconazole is stopped, the initial dosage of efavirenz should be restored.
Quando il trattamento con voriconazolo è interrotto, deve essere ripristinata la dose iniziale di efavirenz.
Fluconazole/ Efavirenz (200 mg once daily/ 400 mg once daily)
Fluconazolo/ efavirenz (200 mg una volta al giorno/ 400 mg una volta al giorno)
No clinically significant pharmacokinetic interaction
Nessuna interazione farmacocinetica clinicamente rilevante
Ketoconazole and other imidazole antifungals
Ketoconazolo e altri antifungini imidazolici ANTIACIDI
Interaction not studied
Non sono stati effettuati studi di interazione.
11 Medicinal product by therapeutic
Né gli antiacidi a base di idrossido di alluminio/ magnesio né famotidina hanno alterato l' assorbimento di efavirenz.
Effects on drug levels
Si ritiene che la co- somministrazione di efavirenz con medicinali che variano il pH gastrico non influisca sull' assorbimento di efavirenz.
Recommendation concerning
Lorazepam/ efavirenz (2 mg in dose singola/ 600 mg una volta al giorno)
areas (dose)
Lorazepam:
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio per ambedue i medicinali.
co-administration with efavirenz
Effetti sui livelli di farmaco
ACID REDUCING
Raccomandazioni per la
AGENTS
terapeutica
Aluminium hydroxide-magnesium hydroxide-simethicone antacid/ Efavirenz (30 mL single dose/ 400 mg single dose) Famotidine/ Efavirenz (40 mg single dose/ 400 mg single dose) ANTIANXIETY AGENTS
co-somministrazione con
Neither aluminium/ magnesium hydroxide antacids nor famotidine altered the absorption of efavirenz.
Variazione percentuale media di AUC, Cmax, Cmin con intervallo di
Co-administration of efavirenz with medicinal products that alter gastric pH would not be expected to affect efavirenz absorption.
(dose)
Lorazepam/ Efavirenz (2 mg single dose/ 600 mg once daily) ANTICONVULSANTS
confidenza, se disponibilea (meccanismo)
Lorazepam:
efavirenz
Carbamazepine/ Efavirenz (400 mg once daily/ 600 mg once daily)
ANTICONVULSIVI Carbamazepina/ efavirenz (400 mg una volta al giorno/ 600 mg una volta al giorno)
AUC: ↓ 27% (↓ 20 to ↓ 33) Cmax: ↓ 20% (↓ 15 to ↓ 24) Cmin: ↓ 35% (↓ 24 to ↓ 44) Efavirenz:
AUC: ↓ 27% (da ↓ 20 a ↓ 33) Cmax: ↓ 20% (da ↓ 15 a ↓ 24) Cmin: ↓ 35% (da ↓ 24 a ↓ 44) Efavirenz:
CYP3A4 and CYP2B6 induction) The steady-state AUC, Cmax and Cmin of the active carbamazepine epoxide metabolite remained unchanged.
AUC: ↓ 36% (da ↓ 32 a ↓ 40) Cmax: ↓ 21% (da ↓ 15 a ↓ 26) Cmin: ↓ 47% (da ↓ 41 a ↓ 53) (diminuzione delle concentrazioni di carbamazepina: induzione del CYP3A4; diminuzione delle concentrazioni di efavirenz: induzione del CYP3A4 e del CYP2B6n) L' AUC, la Cmax e la Cmin allo steady state dell' epossido, metabolita attivo della carbamazepina sono rimasti invariati.
Co-administration of higher doses of either efavirenz or carbamazepine has not been studied.
La co-somministrazione di dosaggi più alti di efavirenz o carbamazepina non è stata studiata.
No dosage recommendation can be made.
Non si può raccomandare un dosaggio.
An alternative anticonvulsant should be considered.
Si deve prendere in considerazione il trattamento con un altro anticonvulsivo.
Carbamazepine plasma levels should be monitored periodically.
I livelli plasmatici di carbamazepine devono essere monitorati periodicamente.
Phenytoin, Phenobarbital, and other anticonvulsants that are substrates of CYP450 isoenzymes
Fenitoina, fenobarbital ed altri anticonvulsivi che sono substrati degli isoenzimi CYP450
There is a potential for reduction or increase in the plasma concentrations of phenytoin, phenobarbital and other anticonvulsants that are substrates of CYP450 isoenzymes when co-administered with efavirenz.
Quando efavirenz viene somministrato con fenitoina, fenobarbital ed altri anticonvulsivi che sono substrati degli isoenzimi CYP450 è possibile che si verifichi una riduzione o un incremento delle concentrazioni plasmatiche di ciascun agente.
When efavirenz is co-administered with an anticonvulsant that is a substrate of CYP450 isoenzymes, periodic monitoring of anticonvulsant levels should be conducted.
Quando efavirenz è co- somministrato con un anticonvulsivo che è un substrato degli isoenzimi CYP450, si devono effettuare controlli periodici dei livelli plasmativi dell' anticonvulsivo.
Valproic acid/ Efavirenz (250 mg twice daily/ 600 mg once daily)
Acido valproico/ efavirenz (250 mg due volte al giorno/ 600 mg una volta al giorno)
No clinically significant effect on efavirenz pharmacokinetics.
Nessun effetto clinicamente rilevante sulla farmacocinetica di efavirenz.
Limited data suggest there is no clinically significant effect on valproic acid pharmacokinetics.
I pochi dati a disposizione suggeriscono che non c'è un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica dell' acido valproico
No dosage adjustment is necessary for efavirenz.
Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio di efavirenz.
Patients should be monitored for seizure control.
I pazienti devono essere monitorati per convulsioni.
Vigabatrin/ Efavirenz Gabapentin/ Efavirenz
Vigabatrin/ efavirenz Gabapentin/ efavirenz ANTIDEPRESSIVI
Clinically significant interactions are not expected since vigabatrin and gabapentin are exclusively eliminated unchanged in the urine and are unlikely to compete for the same metabolic enzymes and elimination pathways as efavirenz.
Non si aspettano innterazioni clinicamente significative dal momento che vigabatrin e gabapentin sono eliminati immodificati esclusivamente nelle urine ed è improbabile che competano con gli stessi enzimi metabolici e le stesse vie di eliminazione di efavirenz.
No dosage adjustment is necessary for any of these medicinal products.
Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio per tutti questi medicinali.
12 Medicinal product by therapeutic
Inibitori selettivi del Reuptake della Serotonina (SSRI) Sertralina/ efavirenz
Effects on drug levels
Sertralina:
Recommendation concerning
Gli incrementi di dosaggio della
areas (dose)
AUC: ↔ Cmax: ↑ 11% (da ↑ 6 a ↑ 16) Cmin: ↔ (induzione del CYP3A4)
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
Non è necessario un aggiustamento del dosaggio di efavirenz.
ANTIDEPRESSANTS Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRIs) Sertraline/ Efavirenz
Raccomandazioni per la
Sertraline:
terapeutica
Sertraline dose increases should
co-somministrazione con
(50 mg once daily/ 600 mg once daily) AUC: ↓ 39% (↓ 27 to ↓ 50) Cmax: ↓ 29% (↓ 15 to ↓ 40) Cmin: ↓ 46% (↓ 31 to ↓ 58) Efavirenz:
Variazione percentuale media di AUC, Cmax, Cmin con intervallo di
AUC: ↔ Cmax: ↑ 11% (↑ 6 to ↑ 16) Cmin: ↔ (CYP3A4 induction)
confidenza, se disponibilea (meccanismo)
No dosage adjustment is necessary for efavirenz.
efavirenz
Paroxetine/ Efavirenz No clinically significant (20 mg once daily/ 600 mg once daily) pharmacokinetic interaction
Paroxetina/ efavirenz (20 mg una volta al giorno/ 600 mg una volta al giorno)
Fluoxetine/ Efavirenz Interaction not studied.
Fluoxetina/ efavirenz ANTISTAMINICI
ANTIHISTAMINES
Dato che la fluoxetina condivide il profilo metabolico della paroxetina, cioè un forte effetto inibitorio del CYP2D6, ci si aspetta la medesima assenza di interazione anche per la fluoxetina.
(10 mg single dose/ 600 mg once AUC: ↔ daily) Cmax: ↓ 24% (↓ 18 to ↓ 30) These changes are not considered clinically significant.
AUC: ↔ Cmax: ↓ 24% (da ↓ 18 a ↓ 30) Questi cambiamenti non sono considerati clinicamente significativi.
Diltiazem/ Efavirenz Diltiazem:
Diltiazem/ efavirenz (240 mg una volta al giorno/ 600 mg una volta al giorno)
(240 mg once daily/ 600 mg once AUC: ↓ 69% (↓ 55 to ↓ 79) daily) Cmax: ↓ 60% (↓ 50 to ↓ 68) Cmin: ↓ 63% (↓ 44 to ↓ 75) Desacetyl diltiazem:
AUC: ↓ 69% (da ↓ 55 a ↓ 79) Cmax: ↓ 60% (da ↓ 50 a ↓ 68) Cmin: ↓ 63% (da ↓ 44 a ↓ 75) Desacetil diltiazem:
AUC: ↓ 75% (↓ 59 to ↓ 84) Cmax: ↓ 64% (↓ 57 to ↓ 69) Cmin: ↓ 62% (↓ 44 to ↓ 75) N-monodesmethyl diltiazem:
AUC: ↓ 75% (da ↓ 59 a ↓ 84) Cmax: ↓ 64% (da ↓ 57 a ↓ 69) Cmin: ↓ 62% (da ↓ 44 a ↓ 75) N-monodesmetil diltiazem:
AUC: ↓ 37% (↓ 17 to ↓ 52) Cmax: ↓ 28% (↓ 7 to ↓ 44) Cmin: ↓ 37% (↓ 17 to ↓ 52) Efavirenz:
AUC: ↓ 37% (da ↓ 17 a ↓ 52) Cmax: ↓ 28% (da ↓ 7 a ↓ 44) Cmin: ↓ 37% (da ↓ 17 a ↓ 52) Efavirenz:
AUC: ↑ 11% (↑ 5 to ↑ 18) Cmax: ↑ 16% (↑ 6 to ↑ 26) Cmin: ↑ 13% (↑ 1 to ↑ 26) (CYP3A4 induction) The increase in efavirenz pharmacokinetic parameters is not considered clinically significant.
AUC: ↑ 11% (da ↑ 5 a ↑ 18) Cmax: ↑ 16% (da ↑ 6 a ↑ 26) Cmin: ↑ 13% (da ↑ 1 a ↑ 26) (induzione del CYP3A4) L' incremento dei parametri farmacocinetici di efavirenz non è considerato clinicamente rilevante.
Dose adjustments of diltiazem should be guided by clinical response (refer to the Summary of Product Characteristics for diltiazem).
L' aggiustamento posologico del diltiazem deve essere effettuato in base alla risposta clinica (fare riferimento al Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto del diltiazem).
13 Medicinal product by therapeutic
Non sono stati effettuati studi di interazione.
Effects on drug levels
Medicinali valutati per area
Recommendation concerning
Effetti sui livelli di farmaco
areas
Raccomandazioni per la
Mean
terapeutica
percent change in AUC,
co-somministrazione con
co-administration with
Variazione percentuale media di AUC, Cmax, Cmin con intervallo di
Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
confidenza, se disponibilea (meccanismo)
Verapamil, Felodipine, Nifedipine and Nicardipine LIPID LOWERING MEDICINAL PRODUCTS HMG Co-A Reductase Inhibitors
AGENTI IPOLIPIDEMIZZANTI Inibitori dell' HMG Co-A Reduttasi Atorvastatina/ efavirenz
Interaction not studied.
Atorvastatina:
Dose adjustments of calcium channel blockers should be guided by clinical response (refer to the Summary of Product Characteristics for the calcium channel blocker).
I livelli di colesterolo devono