qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Two studies compared the effects of adding Azopt, dorzolamide or placebo (a dummy treatment) to timolol over three months.
Dos estudios compararon los efectos obtenidos al administrar Azopt, dorzolamida o placebo (un tratamiento inocuo) junto con timolol durante tres meses.
Finally, two studies compared the effectiveness of Azopt used twice a day with that of timolol, when they were used as an add-on to travoprost (a prostaglandin analogue), in a total of 390 patients over 12 weeks.
Finalmente, dos estudios compararon la eficacia de Azopt administrado dos veces al día frente a la de timolol, cuando se utilizaron como tratamiento adicional al travoprost (un análogo de la prostaglandina), en un total de 390 pacientes durante 12 semanas.
In all studies, the main measure of effectiveness was the change in eye pressure measured in ‘ millimetres of mercury’ (mmHg).
En todos los estudios, el principal baremo de eficacia fue el cambio en la presión ocular medido en “ milímetros de mercurio” (mmHg).
What benefit has Azopt shown during the studies?
¿Qué beneficio ha demostrado tener Azopt durante los estudios?
When used alone, Azopt was less effective than timolol.
En monoterapia, Azopt resultó ser menos eficaz que el timolol.
Azopt caused a reduction in eye pressure of between 2.7 and 5.7 mmHg, compared with a reduction of between 5.2 and 6.0 mmHg in those given timolol.
Azopt obtuvo una reducción de la presión ocular de entre 2,7 y 5,7 mmHg, en comparación con la reducción de entre 5,2 y 6,0 mmHg obtenida con el timolol.
In a patient with glaucoma, the eye pressure is generally higher than 21 mmHg.
En un paciente con glaucoma, la presión ocular es generalmente superior a 21 mmHg.
Azopt was as effective as dorzolamide when used alone or as an add-on to timolol, with decreases in pressure of between 3.4 and 5.7 mmHg.
Azopt resultó ser igual de eficaz que la dorzolamida en monoterapia o como terapia coadyuvante al timolol, obteniendo disminuciones de presión de entre 3,4 y 5,7 mmHg.
Dorzolamide led to decreases of between 4.3 and 4.9 mmHg.
La dorzolamida produjo reducciones de entre 4,3 y 4,9 mmHg.
Azopt was also more effective than placebo when used as an add-on to timolol.
Azopt también resultó ser más eficaz que el placebo cuando se utilizó como terapia coadyuvante al timolol.
When used as an add-on to travoprost, Azopt had a similar effectiveness to timolol in reducing eye pressure.
Cuando se usa añadido a travoprost, Azopt tiene una eficacia similar al timolol para reducir la presión ocular.
In both studies, adding either Azopt or timolol caused a further decrease in eye pressure of around 3.5 mmHg after 12 weeks.
En ambos estudios al añadir tanto Azopt coomo timolol se produjo una mayor disminución de la presión ocular, de aproximadamente 3,5 mmHg transcurridas 12 semanas.
Overall, Azopt showed similar effectiveness when used twice or three times per day.
En general, los regímenes de administración dos y tres veces al día demostraron una eficacia similar.
However, the results suggested that some patients may show a greater reduction in eye pressure when using the drops three times per day.
No obstante, los resultados sugieren que algunos pacientes podrían lograr una mayor reducción de la presión ocular utilizando las gotas tres veces al día.
What is the risk associated with Azopt?
¿Cuál es el riesgo asociado a Azopt?
The most common side effects with Azopt (seen in between 1 and 10 patients in 100) are dysgeusia (a bitter or unusual taste in the mouth), headache, blepharitis (inflammation of the eyelids), blurred vision, eye irritation, eye pain, dry eye, eye discharge, eye pruritus (itching), sensation of a foreign body in the eyes, ocular hyperaemia (red eye) and dry mouth.
Los efectos adversos más frecuentes de Azopt (observados entre 1 y 10 pacientes de cada 100) son disgeusia (gusto amargo o raro en la boca), cefalea, blefaritis (inflamación de los párpados), visión borrosa, irritación ocular, dolor en el ojo, sequedad ocular, secreción ocular, prurito (picor) ocular,, sensación de tener un cuerpo extraño, hiperemia ocular (ojo enrojecido) y sequedad de boca.
For the full list of all side effects reported with Azopt, see the Package Leaflet.
La lista completa de efectos secundarios comunicados sobre Azopt puede consultarse en el prospecto.
Azopt should not be used in people who may be hypersensitive (allergic) to brinzolamide or any of the other ingredients, or to sulphonamides (such as some antibiotics).
Azopt no debe utilizarse en personas que puedan ser hipersensibles (alérgicas) a la brinzolamida, o a cualquiera de sus demás componentes, o a las sulfonamidas (tales como algunos antibióticos).
It should also not be used in patients with severe kidney disease or hyperchloraemic acidosis (excess acid in the blood caused by too much chloride).
Tampoco debe emplearse en pacientes con insuficiencia renal grave ni en pacientes con acidosis hiperclorémica (exceso de ácido en la sangre debido a un exceso de cloruro).
Azopt contains benzalkonium chloride, which is known to discolour soft contact lenses.
Azopt contiene cloruro de benzalconio, que puede decolorar las lentes de contacto.
Therefore, care should be taken by people who wear soft contact lenses.
Por lo tanto, las personas que utilicen lentes de contacto deben extremar las precauciones.
Why has Azopt been approved?
¿Por qué se ha aprobado Azopt?
The Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) decided that Azopt’ s benefits are greater than its risks for the decrease of elevated intra-ocular pressure in ocular hypertension and open-angle glaucoma.
El Comité de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) decidió que los beneficios de Azopt son mayores que sus riesgos para la reducción de la presión intraocular elevada en casos de hipertensión ocular y glaucoma de ángulo abierto.
The Committee recommended that Azopt be given marketing authorisation.
El Comité recomendó que se aprobase la comercialización de Azopt.
Other information about Azopt:
Otras informaciones sobre Azopt:
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union for Azopt to Alcon Laboratories (UK) Limited on 9 March 2000.
La Comisión Europea emitió una autorización de comercialización válida en toda la Unión Europea para el medicamento Azopt a Alcon Laboratories (UK) Limited el 9 de marzo de 2000.
The full EPAR for Azopt can be found here.
El texto completo del EPAR de Azopt puede encontrarse aquí.
This summary was last updated in 06-2008.
Fecha de la última actualización del presente resumen 06-2008.
Package size
Vía oftálmica
EU/ 1/ 00/ 129/ 01 EU/ 1/ 00/ 129/ 02 EU/ 1/ 00/ 129/ 03
EU/ 1/ 00/ 129/ 02
Eye drops, suspension Eye drops, suspension Eye drops, suspension
Colirio, suspensión
Ocular use Ocular use Ocular use
Vía oftálmica
Bottle (LDPE) Bottle (LDPE) Bottle (LDPE)
Frasco (polietileno de 10 ml baja densidad)
1 bottle 1 bottle 3 bottles
3 frascos
AZOPT 10 mg/ ml eye drops, suspension
AZOPT 10 mg/ ml colirio en suspensión
1 ml of suspension contains 10 mg brinzolamide.
1 ml de suspensión contiene 10 mg de brinzolamida.
Excipients: benzalkonium chloride 0.15 mg, (see section 4.4).
Excipientes: cloruro de benzalconio 0,15 mg, (ver sección 4.4).
For a full list of excipients, (see section 6.1).
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
Eye drops, suspension.
Colirio en suspensión.
Azopt is a white to off-white suspension.
Azopt es una suspensión de color entre blanco y blanquecino.
AZOPT is indicated to decrease elevated intraocular pressure in: • ocular hypertension • open-angle glaucoma as monotherapy in patients unresponsive to beta-blockers or in patients in whom beta-blockers are contraindicated, or as adjunctive therapy to beta-blockers or prostaglandin analogues (see section 5.1).
AZOPT está indicado para reducir la presión intraocular elevada en casos de: • hipertensión ocular • glaucoma de ángulo abierto como monoterapia en pacientes que no responden a los betabloqueantes o en pacientes en los que los betabloqueantes están contraindicados, o bien como terapia coadyuvante a los betabloqueantes o a los análogos de prostaglandinas (ver sección 5.1).
When used as monotherapy or adjunctive therapy, the dose is one drop of AZOPT in the conjunctival sac of the affected eye(s) twice daily.
Cuando se emplea como monoterapia o como terapia coadyuvante, la dosis es de una gota de AZOPT dos veces al día en el saco conjuntival de el/ los ojo/ s afectados.
Nasolacrimal occlusion or gently closing the eyelid after instillation is recommended.
Después de la instilación es recomendable cerrar suavemente los ojos u ocluir el conducto nasolagrimal.
This may reduce the systemic absorption of medicinal products administered via the ocular route and result in a decrease in systemic side effects.
De este modo puede reducirse la absorción sistémica de los medicamentos administrados por vía oftálmica y conseguirse una disminución de los efectos secundarios sistémicos.
When substituting another ophthalmic antiglaucoma agent with AZOPT, discontinue the other agent and start the following day with AZOPT.
Cuando se vaya a sustituir un fármaco antiglaucoma de uso oftálmico por AZOPT, se debe interrumpir la administración de ese otro fármaco e iniciarse la administración de AZOPT al día siguiente.
If more than one topical ophthalmic medicinal product is being used, the medicines must be administered at least 5 minutes apart.
Si se emplea más de un medicamento por vía oftálmica, las aplicaciones de los distintos medicamentos deben espaciarse al menos 5 minutos.
To prevent contamination of the dropper tip and suspension, care must be taken not to touch the eyelids, surrounding areas or other surfaces with the dropper tip of the bottle.
Para evitar la contaminación de la punta del cuentagotas y de la suspensión, debe tenerse la precaución de no tocar los párpados, áreas anexas u otras superficies con la punta del frasco.
Keep the bottle tightly closed when not in use.
Guardar el frasco bien cerrado cuando no se utilice.
Use in elderly No dosage alteration in elderly patients is necessary.
Uso en ancianos No es necesaria una modificación de la dosis en pacientes ancianos.
2 Use in children The efficacy and safety of AZOPT in patients below the age of 18 have not been established and its use is not recommended in these patients.
2 Uso en niños No se ha establecido la eficacia y seguridad de AZOPT en pacientes menores de 18 años, por lo que no se recomienda su utilización en estos pacientes.
However, there is limited experience in children.
Sin embargo, se dispone de una experiencia limitada en niños.
The safety and efficacy of AZOPT have been studied in a small number of paediatric patients less than 6 years of age (see also 4.4, 4.8 and 5.1).
La seguridad y eficacia de AZOPT se ha estudiado en un número reducido de pacientes pediátricos menores de 6 años (ver también las secciones 4.4, 4.8 y 5.1).
Use in hepatic and renal impairment AZOPT has not been studied in patients with hepatic impairment and is therefore not recommended in such patients.
Uso en insuficiencia hepática y renal El tratamiento con AZOPT no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática por lo que no se recomienda su administración en estos pacientes.
AZOPT has not been studied in patients with severe renal impairment (creatinine clearance < 30 ml/ min) or in patients with hyperchloraemic acidosis.
El tratamiento con AZOPT no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/ min) ni en pacientes con acidosis hiperclorémica.
Since brinzolamide and its main metabolite are excreted predominantly by the kidney, AZOPT is therefore contra-indicated in such patients (see also 4.3).
Como la brinzolamida y su principal metabolito se excretan mayoritariamente por vía renal, el tratamiento con AZOPT está contraindicado en estos pacientes (ver también sección 4.3).
• Hypersensitivity to brinzolamide or any of the excipients. • Known hypersensitivity to sulphonamides (see also 4.4). • Severe renal impairment. • Hyperchloraemic acidosis (see also 4.2).
• Hipersensibilidad a la brinzolamida o a alguno de los excipientes. • Hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas (ver también sección 4.4). • Insuficiencia renal grave. • Acidosis hiperclorémica, (ver también sección 4.2).
AZOPT is a sulphonamide inhibitor of carbonic anhydrase and, although administered topically, is absorbed systemically.
AZOPT es una sulfonamida inhibidora de la anhidrasa carbónica que, aunque se administra vía oftálmica, se absorbe a nivel sistémico.
Acid-base disturbances have been reported with oral carbonic anhydrase inhibitors.
Se han notificado alteraciones ácido-base con inhibidores de la anhidrasa carbónica orales.
Brinzolamide has not been studied in pre-term infants (less than 36 weeks gestational age) or those less than 1 week of age.
La brinzolamida no se ha estudiado en recién nacidos pre-término (menos de 36 semanas de gestación) ni en menores de 1 semana.
Patients with significant renal tubular immaturity or abnormalities should only receive brinzolamide after careful consideration of the risk benefit balance because of the possible risk of metabolic acidosis.
Debido al posible riesgo de acidosis metabólica, los pacientes con anomalías o inmadurez tubular renal significativa, solo deberán recibir brinzolamida después de evaluar cuidadosamente el balance beneficio riesgo.
The same types of undesirable effects that are attributable to sulphonamides may occur with topical administration.
Tras la administración oftálmica, pueden aparecer las mismas reacciones adversas que las atribuidas a las sulfonamidas.
If signs of serious reactions or hypersensitivity occur, discontinue the use of this preparation.
En caso de que aparezcan signos de reacciones graves o de hipersensibilidad, debe interrumpirse la administración de este medicamento.
There is a potential for an additive effect on the known systemic effects of carbonic anhydrase inhibition in patients receiving an oral carbonic anhydrase inhibitor and AZOPT.
En los pacientes tratados simultáneamente con un inhibidor de la anhidrasa carbónica por vía oral y con AZOPT, potencialmente puede producirse un efecto aditivo en los efectos sistémicos conocidos de la inhibición de la anhidrasa carbónica.
The concomitant administration of AZOPT and oral carbonic anhydrase inhibitors has not been studied and is not recommended.
Ni se ha estudiado ni se recomienda la administración concomitante de AZOPT e inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral.
There is limited experience with AZOPT in the treatment of patients with pseudoexfoliative glaucoma or pigmentary glaucoma.
La experiencia del uso de AZOPT en el tratamiento de pacientes con glaucoma pseudoexfoliativo o glaucoma pigmentario es limitada.
AZOPT was primarily evaluated in concomitant administration with timolol during adjunctive glaucoma therapy.
Como terapia coadyuvante del glaucoma se ha estudiado principalmente la administración conjunta de AZOPT y timolol.
No long term data are available on the use of AZOPT as adjunctive therapy to travoprost. (see section 5.1)
Asimismo se ha estudiado el efecto reductor de AZOPT sobre la PIO cuando se administra como terapia coadyuvante a travoprost, análogo de prostaglandina (ver sección 5.1)
AZOPT has not been studied in patients with narrow-angle glaucoma.
No se ha estudiado la administración de AZOPT en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado.
The possible role of brinzolamide on corneal endothelial function has not been investigated in patients with compromised corneas (particularly in patients with low endothelial cell count).
No se ha establecido el posible papel de la brinzolamida sobre la función del endotelio corneal en pacientes con córneas alteradas (especialmente en pacientes con bajo número de células endoteliales).
Specifically, patients wearing contact lenses have not been studied and careful monitoring of these patients when using brinzolamide is recommended, since carbonic anhydrase inhibitors may affect corneal hydration and wearing contact lenses might increase the risk for the cornea.
En particular, no se han estudiado pacientes portadores de lentes de contacto por lo que se recomienda un seguimiento cuidadoso de estos pacientes cuando utilicen brinzolamida, ya que los inhibidores de la anhidrasa carbónica pueden afectar la hidratación corneal y el uso de lentes de contacto puede aumentar el riesgo corneal.
Likewise, in other cases of compromised corneas such as patients with diabetes mellitus, careful monitoring is recommended.
Asimismo, en otros casos de córneas alteradas como en pacientes con diabetes mellitus, se recomienda una monitorización estricta.
3 Benzalkonium chloride, which is commonly used as a preservative in ophthalmic products, has been reported to cause punctate keratopathy and/ or toxic ulcerative keratopathy.
3 Se ha notificado que el cloruro de benzalconio, que se emplea frecuentemente como conservante en productos oftálmicos, produce queratopatía puntiforme y/ o queratopatía ulcerativa tóxica.
Since AZOPT contains benzalkonium chloride, close monitoring is required with frequent or prolonged use in dry eye patients, or in conditions where the cornea is compromised.
Puesto que AZOPT contiene cloruro de benzalconio, se recomienda llevar a cabo una monitorización estricta de los pacientes que padezcan ojo seco que utilicen el producto con frecuencia o durante periodos prolongados o en aquellas condiciones en las que la córnea esté comprometida.
AZOPT has not been studied in patients wearing contact lenses.
No se ha estudiado el efecto del tratamiento con AZOPT en pacientes portadores de lentes de contacto.
AZOPT contains the preservative benzalkonium chloride which may cause eye irritation.
AZOPT contiene el conservante cloruro de benzalconio, que puede producir irritación ocular.
Benzalkonium chloride may be absorbed by soft contact lenses and is known to discolour soft contact lenses.
El cloruro de benzalconio puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas y se sabe que altera el color de las lentes de contacto blandas.
Therefore, patients must be instructed to wait 15 minutes after instillation of AZOPT before inserting contact lenses.
Por lo tanto, debe instruirse a los pacientes para que esperen 15 minutos después de la instilación de AZOPT antes de colocarse las lentes de contacto.
AZOPT must not be administered while wearing contact lenses.
AZOPT no se debe administrar mientras se lleven puestas las lentes de contacto.
Potential rebound effects following cessation of treatment with AZOPT have not been studied; the IOP-lowering effect is expected to last for 5-7 days.
No se han estudiado los efectos potenciales de rebote después del tratamiento con AZOPT; es de esperar que el efecto de disminución de la PIO se mantenga durante 5-7 días.
Oral carbonic anhydrase inhibitors may impair the ability to perform tasks requiring mental alertness and/ or physical coordination in elderly patients.
Los inhibidores de la anhidrasa carbónica orales pueden reducir la capacidad para realizar tareas que necesiten alerta mental y/ o coordinación física en pacientes ancianos.
AZOPT is absorbed systemically and therefore this may occur with topical administration.
Puesto que AZOPT se absorbe sistémicamente, estos efectos pueden presentarse tras su administración oftálmica.
Specific interaction studies with other medicinal products have not been performed with AZOPT.
No se han llevado a cabo estudios específicos de interacciones de AZOPT con otros medicamentos.
In clinical studies, AZOPT was used concomitantly with prostaglandin analogues and timolol ophthalmic preparations without evidence of adverse interactions.
En ensayos clínicos se empleó AZOPT junto con análogos de prostaglandinas y preparados oftálmicos de timolol sin que se pusieran de manifiesto interacciones adversas.
Association between AZOPT and miotics or adrenergic agonists has not been evaluated during adjunctive glaucoma therapy.
La asociación de AZOPT con mióticos o con agonistas adrenérgicos no ha sido evaluada durante la terapia coadyuvante del glaucoma.
AZOPT is a carbonic anhydrase inhibitor and, although administered topically, is absorbed systemically.
AZOPT es un inhibidor de la anhidrasa carbónica que aunque se administra por vía oftálmica, se absorbe a nivel sistémico.
Acid-base disturbances have been reported with oral carbonic anhydrase inhibitors.
Se ha informado de alteraciones ácido-base con inhibidores orales de la anhidrasa carbónica.
The potential for interactions must be considered in patients receiving AZOPT.
Debe tenerse en cuenta la posibilidad de interacciones en los pacientes tratados con AZOPT.
The cytochrome P-450 isozymes responsible for metabolism of brinzolamide include CYP3A4 (main), CYP2A6, CYP2C8 and CYP2C9.
Los isoenzimas del citocromo P-450 responsables del metabolismo de la brinzolamida incluyen CYP3A4 (principal), CYP2A6, CYP2C8 y CYP2C9.
It is expected that inhibitors of CYP3A4 such as ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir and troleandomycin will inhibit the metabolism of brinzolamide by CYP3A4.
Es de esperar que los inhibidores del CYP3A4 como ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir y troleandomicina inhibirán la metabolización de la brinzolamida por el CYP3A4.
However, accumulation of brinzolamide is unlikely as renal elimination is the major route.
Aunque es improbable que se produzca acumulación de brinzolamida, ya que la vía principal de eliminación es renal, se recomienda precaución si se administran concomitantemente inhibidores del CYP3A4.
Brinzolamide is not an inhibitor of cytochrome P-450 isozymes.
La brinzolamida no es un inhibidor de los isoenzimas del citocromo P-450.
Pregnancy There are no adequate data from the use of brinzolamide in pregnant women.
Embarazo No existen datos suficientes sobre la utilización de brinzolamida en mujeres embarazadas.
Studies in animals have shown reproductive toxicity (see 5.3).
Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva (ver sección 5.3).
AZOPT should not be used during pregnancy unless clearly necessary.
AZOPT no debe utilizarse en mujeres embarazadas a menos que sea estrictamente necesario.
Nursing mothers It is not known whether brinzolamide is excreted in human milk, however, this substance is excreted in rat milk.
Lactancia Se desconoce si la brinzolamida se excreta en la leche materna, sin embargo sí se excreta en la leche de rata.
It is strongly recommended to avoid the use of AZOPT when breast-feeding.
Se recomienda enérgicamente evitar el uso de AZOPT durante la lactancia.
Temporary blurred vision or other visual disturbances, may affect the ability to drive or use machines (see also 4.8 Undesirable effects).
La visión borrosa transitoria y otras alteraciones visuales pueden afectar la capacidad de conducir o utilizar máquinas (ver también 4.8 Reacciones adversas).
In clinical studies involving over 1800 patients treated with AZOPT as monotherapy or adjunctive therapy to timolol maleate 5 mg/ ml, the most frequently reported treatment-related adverse events were: dysgeusia (5.8%) (bitter or unusual taste, see description below) and temporary blurred vision (5.8%) upon instillation, lasting from a few seconds to a few minutes (see also 4.7 Effects on ability to drive and use machines).
En ensayos clínicos incluyendo más de 1800 pacientes tratados con AZOPT en monoterapia o terapia coadyuvante con timolol maleato 5 mg/ ml, los acontecimientos adversos más comunes relacionados con el tratamiento fueron: disgeusia (5,8%) (sabor amargo o extraño, ver descripción debajo) y visión borrosa transitoria (5,8%) tras la instilación, que dura desde unos pocos segundos a unos pocos minutos (ver también 4.7 Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas).
The following undesirable effects were assessed to be treatment-related and are classified according to the following convention: very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100), rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1000), or very rare (< 1/ 10,000).
Se ha determinado que las siguientes reacciones adversas están relacionadas con el tratamiento y se han clasificado de acuerdo con el siguiente criterio: muy frecuentes (≥ 1/ 10), frecuentes (≥ 1/ 100 hasta < 1/ 10), poco frecuentes (≥ 1/ 1.000 hasta < 1/ 100), raras (≥ 1/ 10.000 hasta < 1/ 1.000) o muy raras (< 1/ 10.000).
Uncommon: cardio-respiratory distress, angina pectoris, bradycardia, heart rate irregular
Poco frecuentes: distrés cardiorrespiratorio, angina de pecho, bradicardia, frecuencia cardiaca irregular
Uncommon: red blood cell count decreased, blood chloride increased
Poco frecuentes: reducción del recuento de hematíes, elevación del cloruro en sangre
Common: dysgeusia, headache Uncommon: somnolence, motor dysfunction, amnesia, memory impairment, dizziness, paraesthesia
Frecuentes: disgeusia, cefalea Poco frecuentes: somnolencia, disfunción motora, amnesia, alteración de la memoria, mareo, parestesia
Common: blepharitis, blurred vision, eye irritation, eye pain, dry eye, eye discharge, eye pruritus, foreign body sensation in eyes, ocular hyperaemia Uncommon: corneal erosion, keratitis, punctate keratitis, keratopathy, deposit eye, corneal staining, corneal epithelium defect, intraocular pressure increased, optic nerve cup/ disc ratio increased, corneal oedema, conjunctivitis, meibomianitis, diplopia, glare, photophobia, photopsia, visual acuity reduced, allergic conjunctivitis, pterygium, scleral pigmentation, asthenopia, ocular discomfort, abnormal sensation in eye, keratoconjunctivitis sicca, hypoaesthesia eye, subconjunctival cyst, conjunctival hyperaemia, eyelids pruritus, eyelid margin crusting, lacrimation increased
Frecuentes: blefaritis, visión borrosa, irritación ocular, dolor ocular, ojo seco, secreción ocular, prurito en el ojo, sensación de cuerpo extraño en los ojos, hiperemia ocular Poco frecuentes: erosión corneal, queratitis, queratitis punteada, queratopatía, depósito en el ojo, manchas corneales, defecto del epitelio corneal, presión intraocular elevada, relación fovea/ papila del nervio óptico aumentada, edema corneal, conjuntivitis, meibomitis, diplopía, deslumbramiento, fotofobia, fotopsia, agudeza visual disminuida, conjuntivitis alérgica, pterigión, pigmentación de esclerótica, astenopía, molestia ocular, sensación anormal en el ojo, queratoconjuntivitis seca, hipoestesia ocular, quiste subconjuntival, hiperemia conjuntival, prurito en el párpado, costras en el margen del párpado, lagrimeo aumentado
Uncommon: tinnitus
Poco frecuentes: acúfenos
Uncommon: dyspnoea, bronchial hyperactivity, cough, epistaxis, pharyngolaryngeal pain, throat irritation, nasal congestion, upper respiratory tract congestion, postnasal drip, rhinorrhoea, sneezing, nasal dryness
Poco frecuentes: disnea, hiperactividad bronquial, tos, epistaxis, dolor faringolaríngeo, irritación de garganta, congestión nasal, congestión del tracto respiratorio alto, goteo postnasal, rinorrea, estornudos, sequedad nasal
Common: dry mouth Uncommon: oesophagitis, diarrhoea, nausea, dyspepsia, upper abdominal pain, abdominal discomfort, stomach discomfort, flatulence, frequent bowel movements, gastrointestinal disorder, hypoaesthesia oral, paraesthesia oral
Frecuentes: boca seca Poco frecuentes: esofagitis, diarrea, náuseas, dispepsia, dolor abdominal alto, molestia abdominal, molestia en el estómago, flatulencia, movimientos intestinales frecuentes, trastorno gastrointestinal, hipoestesia oral, paraestesia oral
5 Renal and urinary disorders:
5 Trastornos renales y urinarios:
Uncommon: renal pain
Poco frecuentes: dolor renal
Uncommon: urticaria, rash, rash maculo-papular, pruritus generalized, alopecia, skin tightness
Poco frecuentes: urticaria, erupción, erupción maculopapular, prurito generalizado, alopecia, adelgazamiento de la piel
Uncommon: back pain, muscle spasms, myalgia
Poco frecuentes: dolor de espalda, espasmos musculares, mialgia
Uncommon: nasopharyngitis, pharyngitis, sinusitis
Infecciones e infestaciones Poco frecuentes: nasofaringitis, faringitis, sinusitis
Uncommon: foreign body in eye
Lesiones traumáticas, intoxicaciones y complicaciones de procedimientos Poco frecuentes: sensación de cuerpo extraño en ojo
Uncommon: pain, chest discomfort, asthenia, fatigue, feeling abnormal, feeling jittery, irritability
Poco frecuentes: dolor, molestia torácica, astenia, fatiga, sensación anormal, sensación de inquietud, irritabilidad
Uncommon: erectile dysfunction
Poco frecuentes: disfunción eréctil
Uncommon: apathy, depression, depressed mood, libido decreased, nightmare, insomnia, nervousness
Trastornos psiquiátricos Poco frecuentes: apatía, depresión, estado de ánimo deprimido, libido disminuida, pesadillas, insomnio, nerviosismo
Adverse reactions identified from post-marketing experience that have not been reported previously in clinical trials with AZOPT are listed below.
Se detallan a continuación reacciones adversas identificadas durante la experiencia postcomercialización que no se habían notificado previamente en los ensayos clínicos con AZOPT.
They are derived from spontaneous reports for which the frequency cannot be estimated.
Provienen de notificaciones espontáneas para las cuales no se pueden estimar la frecuencia.
Thus, the frequency grouping is categorised as not known.
Por este motivo se clasifican dentro del grupo de frecuencia no conocida.
Cardiac disorders: arrhythmia, palpitations, tachycardia, hypertension, blood pressure increased, heart rate increased
Trastornos cardiacos: arritmia, palpitaciones, taquicardia, hipertensión, aumento de la presión arterial, frecuencia cardiaca aumentada
Nervous system disorders: tremor, hypoaesthesia, ageusia
Trastornos del sistema nervioso: temblor, hipoestesia, ageusia
Eye disorders: corneal epithelium disorder, corneal disorder, visual disturbance, eye swelling, eye allergy, madarosis, eyelid disorder, eyelid oedema, erythema of eyelid
Trastornos oculares: defecto del epitelio corneal, trastorno corneal, alteración visual, hinchazón del ojo, alergia ocular, madarosis, trastorno del párpado, edema de párpado, eritema del párpado
Ear and labyrinth disorders: vertigo
Trastornos del oído y del laberinto: vértigo
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders: asthma
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: asma
Gastrointestinal disorders: vomiting
Trastornos gastrointestinales: vómitos
Renal and urinary disorders: pollakiuria
Trastornos renales y urinarios: polaquiuria
Skin and subcutaneous tissue disorders: dermatitis, erythema
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: dermatitis, eritema
Musculoskeletal and connective tissue disorders: arthralgia, pain in extremity
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: artralgia, dolor de extremidades
Infections and infestations: rhinitis
Infecciones e infestaciones: rinitis
General disorders and administration site conditions: chest pain, peripheral edema, malaise, medication residue
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: dolor torácico, edema periférico, malestar, residuo de medicamento
6 Immune system disorders: hypersensitivity
6 Trastornos del sistema inmunológico: hipersensibilidad
Hepatobiliary disorders: liver function test abnormal
Trastornos hepatobiliares: anomalías en las pruebas de la función hepática
In small short-term clinical trials, approximately 12.5% of paediatric patients were observed to experience drug related adverse effects, the majority of which were local, nonserious ocular effects such as conjunctival hyperaemia, eye irritation, eye discharge, and lacrimation increased (see section 5.1).
En ensayos clínicos de escala reducida y corta duración, se observó que aproximadamente un 12,5% de los pacientes pediátricos experimentaron reacciones adversas relacionadas con el medicamento, la mayoría de las cuales fueron efectos oculares locales no graves, como hiperemia conjuntival, irritación ocular, secreción ocular y lagrimeo aumentado (ver sección 5.1).
Dysgeusia (bitter or unusual taste in the mouth following instillation) was the most frequently reported systemic undesirable effect associated with the use of AZOPT during clinical studies.
La reacción adversa sistémica descrita con mayor frecuencia, asociada al uso de AZOPT durante los ensayos clínicos fue disgeusia (sabor amargo o extraño en la boca después de la instilación).
It is likely caused by passage of the eye drops in the nasopharynx via the nasolacrimal canal.
Posiblemente está causada por el paso del colirio a la nasofaringe a través del conducto nasolagrimal.
Nasolacrimal occlusion or gently closing the eyelid after instillation may help reduce the incidence of this effect (see also 4.2 Posology and method of administration).
La incidencia de este efecto puede reducirse con la oclusión nasolagrimal o cerrando los ojos suavemente (ver también la sección 4.2 Posología y forma de administración).
AZOPT is a sulphonamide inhibitor of carbonic anhydrase with systemic absorption.
AZOPT es una sulfonamida inhibidora de la anhidrasa carbónica con absorción sistémica.
Gastrointestinal, nervous system, haematological, renal and metabolic effects are generally associated with systemic carbonic anhydrase inhibitors.
Los inhibidores sistémicos de la anhidrasa carbónica generalmente se asocian a efectos gastrointestinales, del sistema nervioso, hematológicos, renales y metabólicos.
The same type of undesirable effects that are attributable to oral carbonic anhydrase inhibitors may occur with topical administration.
Tras la administración oftálmica, pueden producirse el mismo tipo de reacciones adversas que las atribuidas a los inhibidores de la anhidrasa carbónica orales.
No unexpected adverse events have been observed with AZOPT when used as adjunctive therapy to travoprost.
No se han observado reacciones adversas inesperadas cuando se utiliza AZOPTcomo terapia coadyuvante a travoprost.
The adverse events seen with the adjunctive therapy have been observed with each active substance alone.
Las reacciones adversas detectadas durante el tratamiento coadyuvante se habían observado con cada principio activo por separado.
Treatment should be symptomatic and supportive.
El tratamiento debe ser sintomático y de mantenimiento.
Electrolyte imbalance, development of an acidotic state, and possible nervous system effects may occur.
Pueden producirse desequilibrio electrolítico, acidosis y posibles efectos sobre el sistema nervioso.
Serum electrolyte levels (particularly potassium) and blood pH levels must be monitored.
Deben monitorizarse los niveles séricos de electrolitos (especialmente potasio) y el pH sanguíneo.
Antiglaucoma preparations and miotics, carbonic anhydrase inhibitors.
Preparados antiglaucoma y mióticos, inhibidores de la anhidrasa carbónica.
Carbonic anhydrase (CA) is an enzyme found in many tissues of the body, including the eye.
La anhidrasa carbónica (AC) es un enzima que se encuentra en muchos tejidos del organismo, incluidos los ojos.
Carbonic anhydrase catalyses the reversible reaction involving the hydration of carbon dioxide and the dehydration of carbonic acid.
La anhidrasa carbónica cataliza la reacción reversible de hidratación del dióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico.
Inhibition of carbonic anhydrase in the ciliary processes of the eye decreases aqueous humour secretion, presumably by slowing the formation of bicarbonate ions with subsequent reduction in sodium and fluid transport.
La inhibición de la anhidrasa carbónica en los procesos ciliares del ojo disminuye la secreción de humor acuoso, probablemente debido a que enlentece la formación de iones bicarbonato lo que conlleva una reducción del transporte de sodio y fluido.
The result is a reduction in intraocular pressure (IOP) which is a major risk factor in the pathogenesis of optic nerve damage and glaucomatous visual field loss.
El resultado es una disminución de la presión intraocular (PIO) que es el factor de riesgo principal en la patogénesis de la lesión del nervio óptico y de la pérdida del campo visual glaucomatosa.
Brinzolamide, an inhibitor of carbonic anhydrase II (CA-II), the predominant iso-enzyme in the eye, with an in vitro IC50 of 3.2 nM and a Ki of 0.13 nM against CA-II.
La brinzolamida es un inhibidor de la Anhidrasa Carbónica II (AC-II), que es la isoenzima predominante en el ojo con un CI50 in vitro de 3,2 nM y un Ki de 0,13 nM frente a AC-II.
7 The IOP-reducing effect of AZOPT as adjunctive therapy to the prostaglandin analogue travoprost was studied.
7 Se estudió el efecto reductor de AZOPT sobre la PIO como terapia coadyuvante a travoprost, un análogo de prostaglandinas.
Following a 4 week run-in with travoprost, patients with an IOP ≥ 19 mmHg were randomized to receive added treatment with brinzolamide or timolol.
Después de una fase de inicio de 4 semanas durante las que se administró travoprost, los pacientes con una PIO ≥ 19 mmHg fueron aleatorizados a recibir tratamiento adicional con brinzolamida o timolol.
An additional decrease in mean diurnal IOP of 3.2 to 3.4 mmHg for the brinzolamide group and 3.2 to 4.2 mmHg for the timolol group were observed.
Se observó un descenso adicional de la PIO media diurna de 3,2 a 3,4 mmHg para el grupo de brinzolamida y de 3,2 a 4,2 mmHg para el grupo de timolol.
There was an overall higher incidence of non-serious ocular adverse events, mainly related to signs of local irritation, in the brinzolamide/ travoprost groups.
En los grupos brinzolamida/ travoprost se observó una mayor incidencia global de reacciones adversas no graves, principalmente relacionadas con signos de irritación local.
The events were mild and did not affect the overall discontinuation rates in the studies (see section 4.8).
Las reacciones fueron leves y no afectaron a la frecuencia de abandono del tratamiento en los ensayos (ver sección 4.8).
A clinical trial was conducted with AZOPT in 32 paediatric patients less than 6 years of age, diagnosed with glaucoma or ocular hypertension.
Se realizó un ensayo clínico con AZOPT en 32 pacientes pediátricos menores de 6 años, con diagnóstico de glaucoma o hipertensión ocular.
Some patients were naive to IOP therapy whilst others were on other IOP-lowering medicinal product(s).
Algunos pacientes no habían recibido nunca tratamiento para la PIO (naïve) mientras que otros, habían tenido tratamientos previos con otro(s) medicamento(s) para reducir la PIO.
Those who had been on previous IOP medicinal products were not required to discontinue their IOP medicinal product(s) until initiation of monotherapy with AZOPT.
A aquellos pacientes que estaban recibiendo previamente medicación para la PIO no se les requirió su interrupción hasta el inicio de la monoterapia con AZOPT.
Among patients who were naive to IOP therapy (10 patients), the efficacy of AZOPT was similar to that seen previously in adults, with mean IOP reductions from baseline ranging up to 5 mmHg.
La eficacia de AZOPT en los pacientes naïve (10 pacientes) fue similar a la observada previamente en adultos, con reducciones promedio de la PIO respecto al valor base de hasta 5 mmHg.
Among patients who were on topical IOP-lowering medicinal products (22 patients), mean IOP increased slightly from baseline in the AZOPT group.
En los pacientes en tratamiento previo con medicamentos oftálmicos para reducir la PIO (22 pacientes), la PIO promedio aumentó ligeramente respecto al valor base en el grupo de AZOPT.
Following topical ocular administration, brinzolamide is absorbed into the systemic circulation.
Después de la administración oftálmica, la brinzolamida se absorbe a nivel sistémico.
Due to its high affinity for CA-II, brinzolamide distributes extensively into the RBCs and exhibits a long halflife in whole blood (mean of approximately 24 weeks).
Debido a su elevada afinidad por la AC-II, se distribuye extensamente en los eritrocitos y exhibe una prolongada semivida en sangre (con una media de 24 semanas aproximadamente).
In humans, the metabolite N-desethylbrinzolamide is formed, which also binds to CA and accumulates in RBCs.
En humanos se forma el metabolito N-desetil-brinzolamida, que también se une a la AC y se acumula en los eritrocitos.
This metabolite binds mainly to CA-I in the presence of brinzolamide.
En presencia de la brinzolamida, este metabolito se une principalmente a la AC-I.
In plasma, both brinzolamide and N-desethylbrinzolamide concentrations are low and generally below assay quantitation limits (< 7.5 ng/ ml).
En plasma, tanto las concentraciones de brinzolamida como las de su metabolito N-desetil-brinzolamida son bajas y, generalmente, por debajo de los límites de cuantificación de los métodos analíticos (< 7,5 ng/ ml).
Binding to plasma proteins is not extensive (about 60%).
La unión a proteínas plasmáticas es moderada (alrededor del 60%).
Brinzolamide is eliminated primarily by renal excretion (approximately 60%).
La brinzolamida se elimina principalmente por excreción renal (aproximadamente un 60%).
Brinzolamide and N-desethyl-brinzolamide are the predominant components in the urine along with trace levels of the N-desmethoxypropyl and O-desmethyl metabolites.
En orina, los componentes predominantes son la brinzolamida y el metabolito N-desetil-brinzolamida junto con trazas de los metabolitos N-desmetoxipropil-brinzolamida y O-desmetil-brinzolamida.
In an oral pharmacokinetic study, healthy volunteers received 1 mg capsules of brinzolamide twice daily for up to 32 weeks and RBC CA activity was measured to assess the degree of systemic CA inhibition.
En un estudio farmacocinético en voluntarios sanos, se administraron cápsulas de 1 mg de brinzolamida por vía oral dos veces al día durante un periodo de hasta 32 semanas y se determinó la actividad de la AC de los eritrocitos para valorar el grado de inhibición de la AC sistémica.
Brinzolamide saturation of RBC CA-II was achieved within 4 weeks (RBC concentrations of approximately 20 µM).
La saturación de la AC-II de los eritrocitos con brinzolamida se alcanzó durante las primeras 4 semanas (concentraciones en eritrocitos de aproximadamente 20 μ M).
N-Desethyl-brinzolamide accumulated in RBCs to steady state within 20-28 weeks reaching concentrations ranging from 6-30 µM.
La N-desetil-brinzolamida se acumuló en los eritrocitos hasta alcanzar el estado estacionario entre las 20-28 semanas, con concentraciones entre 6-30 μ M.
The inhibition of total RBC CA activity at steady state was approximately 70-75%.
La inhibición de la actividad total de la AC de los eritrocitos en el estado estacionario fue aproximadamente del 70-75%.
Subjects with moderate renal impairment (creatinine clearance of 30-60 ml/ minute) were administered 1 mg of brinzolamide twice daily orally for up to 54 weeks.
Individuos con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina de 30-60 ml/ minuto) recibieron cápsulas de 1 mg de brinzolamida por vía oral dos veces al día durante un periodo de hasta 54 semanas.
Brinzolamide RBC concentration ranged from about 20 to 40 µM by week 4 of treatment.
En la cuarta semana de tratamiento, la concentración de brinzolamida en los eritrocitos osciló entre 20 y 40 μ M.
At steady-state, brinzolamide and its metabolite RBC concentrations ranged from 22.0 to 46.1 and 17.1 to 88.6 µM, respectively.
En el estado estacionario, las concentraciones de brinzolamida y de su metabolito en los eritrocitos oscilaron en unos rangos de 22,0 a 46,1 y de 17,1 a 88,6 μ M, respectivamente.
N-desethyl-brinzolamide RBC concentrations increased and total RBC CA activity decreased with decreasing creatinine clearance but brinzolamide RBC concentrations and CA-II activity remained unchanged.
8 Con el aclaramiento de creatinina reducido, las concentraciones de N-desetil-brinzolamida en los eritrocitos aumentaron y la actividad total de la AC de los eritrocitos se redujo, si bien, tanto las concentraciones de brinzolamida en los eritrocitos como la actividad de la AC-II permanecieron inalteradas.
In subjects with the highest degree of renal impairment inhibition of total CA activity was greater although it was inferior to 90% at steady-state.
En los individuos con mayor grado de insuficiencia renal, la inhibición de la actividad total de la AC en el estado estacionario fue mayor, aunque inferior al 90%.
In a topical ocular study, at steady-state, brinzolamide RBC concentrations were similar to those found in the oral study, but levels of N-desethyl-brinzolamide were lower.
En un estudio por vía oftálmica, las concentraciones en el estado estacionario de brinzolamida en los eritrocitos fueron similares a las obtenidas en el estudio por vía oral, si bien los niveles de N-desetil-brinzolamida fueron inferiores.
Carbonic anhydrase activity was approximately 40-70% of predose levels.
La actividad de la anhidrasa carbónica fue aproximadamente del 40-70% de los valores previos a la administración.
Topical ocular administration of brinzolamide to rabbits for one to six months resulted in slight, statistically significant increases in corneal thickness when given at concentrations of 1%, 2% and 4%, four times a day; these changes were not observed in other species.
La administración durante un periodo de uno a seis meses de brinzolamida vía oftálmica a concentraciones del 1%, 2% y 4% cuatro veces al día en conejos, dio lugar a incrementos leves, del grosor corneal estadísticamente significativos; estos cambios no se observaron en otras especies.
Chronic administration of brinzolamide to rats at a dose level of 8 mg/ kg/ day (up to 250 times the recommended human ophthalmic dose) resulted in changes associated with the pharmacology of carbonic anhydrase inhibition (i. e., urine volume and electrolyte changes, slight differences in serum electrolytes).
La administración crónica de brinzolamida en ratas a una dosis de 8 mg/ kg/ día (hasta 250 veces la dosis oftálmica recomendada en humanos) provocó cambios relacionados con la farmacología de la inhibición de la anhidrasa carbónica (por ejemplo, cambios en los electrolitos y en el volumen urinario, pequeñas diferencias en los electrolitos séricos).
A statistically significant increase in urinary bladder tumours was observed in female mice given brinzolamide 10 mg/ kg/ day (250 times the recommended human ophthalmic dose), orally, for 24 months.
En ratones hembra tratados con brinzolamida 10 mg/ kg/ día (250 veces la dosis oftálmica recomendada en humanos) por vía oral durante 24 meses, se observó un aumento estadísticamente significativo de los tumores de vejiga urinaria.
Dose-related proliferative changes in the urinary bladder were observed among female mice at 1, 3 and 10 mg/ kg/ day, and among males at 3 and 10 mg/ kg/ day.
Se observaron cambios proliferativos en la vejiga urinaria dosis-dependientes en ratones hembra que recibieron 1, 3 y 10 mg/ kg/ día, y en machos con dosis de 3 y 10 mg/ kg/ día.
The elevated bladder tumour incidence, which was statistically significant, was primarily due to the increased incidence of a tumour considered unique to mice.
La incidencia elevada de tumores de vejiga, que fue estadísticamente significativa, fue debida principalmente al aumento de incidencia de tumores considerados exclusivos de los ratones.
Developmental toxicity studies in rabbits with oral doses of brinzolamide of up to 6 mg/ kg/ day (125 times the recommended human ophthalmic dose) revealed no effect on foetal development despite significant maternal toxicity.
En estudios de toxicidad en el desarrollo de conejos a dosis orales de brinzolamida de hasta 6 mg/ kg/ día (125 veces la dosis oftálmica recomendada en humanos) no se evidenció ningún efecto sobre el desarrollo fetal, a pesar de que se produjo toxicidad maternal significativa.
Similar studies in rats resulted in slightly reduced ossification of skull and sternebrae of foetuses of dams receiving brinzolamide at doses of 18 mg/ kg/ day (375 times the recommended human ophthalmic dose), but not 6 mg/ kg/ day.
Estudios similares en ratas mostraron una leve reducción de la osificación del cráneo y esternebra de fetos de hembras que recibieron dosis de brinzolamida de 18 mg/ kg/ día (375 veces la dosis oftálmica recomendada en humanos) que no se observó en las que recibieron 6 mg/ kg/ día.
Dose-related decreases in foetal weights were observed in pups of dams receiving brinzolamide orally ranging from a slight decrease (about 5-6%) at 2 mg/ kg/ day to nearly 14% at 18 mg/ kg/ day.
En las crías de madres que recibieron brinzolamida por vía oral se observaron disminuciones del peso fetal dependientes de la dosis oral de brinzolamida administrada, que oscilaron desde un descenso leve (aproximadamente 5-6%) con 2 mg/ kg/ día a cerca del 14% con 18 mg/ kg/ día.