qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Faslodex is used when the disease has returned during or after treatment with an ‘ anti-oestrogen’ (a type of medicine used to treat breast cancer), or when the disease has got worse during treatment with an anti-oestrogen.
Faslodex se utiliza cuando la enfermedad ha reaparecido durante o después del tratamiento con un antiestrogénico (un tipo de medicamento utilizado para tratar el cáncer de mama), o bien cuando la enfermedad ha empeorado durante el tratamiento con antiestrógenos.
How is Faslodex used?
¿Cómo se usa Faslodex?
The recommended dose of Faslodex is 250 mg once a month, given by slow injection into the buttock muscle.
La dosis recomendada de Faslodex es de 250 mg una vez al mes, administrada mediante una inyección lenta en el músculo del glúteo.
Faslodex should be used with caution in patients who have problems with their liver or severe problems with their kidneys.
Faslodex debe utilizarse con precaución en pacientes que tengan problemas de hígado o problemas graves de riñón.
It should not be used in patients who have severe liver problems.
No debe administrarse a pacientes con problemas hepáticos graves.
How does Faslodex work?
¿Cómo actúa Faslodex?
The active substance in Faslodex, fulvestrant, is an anti-oestrogen.
El principio activo de Faslodex, el fulvestrant, es un antiestrogénico.
It attaches to the receptors for oestrogen on the surface of cells, where it blocks the effects of the hormone and causes the number of oestrogen receptors to fall.
Se une a los receptores de estrógenos en la superficie de las células, donde bloquea los efectos de la hormona y hace que disminuya el número de receptores estrogénicos.
As a result, the tumour cells are not stimulated to grow by oestrogen and the growth of the tumour is reduced.
Por consiguiente, los estrógenos no estimulan el crecimiento de las células tumorales y se reduce el crecimiento del tumor.
Faslodex is absorbed slowly into the body, with the effects of each injection lasting over a month.
Faslodex se absorbe lentamente en el organismo, de manera que los efectos de cada inyección duran más de un mes.
The levels of the medicine in the body increase with subsequent injections, reaching a steady level after around six injections.
La concentración del medicamento en el organismo aumenta con las sucesivas inyecciones y se estabiliza después de unas seis inyecciones.
Reproduction is authorised provided the source is acknowledged. studies compared the effects of two doses of Faslodex (either 125 mg or 250 mg every month) with those of anastrozole (another anticancer medicine) taken at a dose of 1 mg every day.
En ambos estudios se compararon los efectos de dos dosis de Faslodex (125 mg o 250 mg al mes) con los del anastrozol (otro medicamento contra el cáncer) administrado en dosis de 1 mg al día.
In the first study, the patients knew which medicine they were taking, but not in the second study.
En el primer estudio, las pacientes sabían qué medicamento estaban recibiendo, pero no en el segundo.
In both studies, the main measure of effectiveness was the time until the disease got worse.
En ambos estudios, el criterio principal de eficacia fue el tiempo transcurrido hasta el empeoramiento de la enfermedad.
What benefit has Faslodex shown during the studies?
¿Qué beneficio ha demostrado tener Faslodex durante los estudios?
Faslodex was at least as effective as anastrozole.
Faslodex fue al menos tan eficaz como el anastrozol.
Looking at the results of the two studies taken together, it took an average of 166 days for the disease to get worse in the patients receiving 250 mg Faslodex once a month, compared with 126 days in those taking anastrozole.
Considerando conjuntamente los resultados de los dos estudios, el tiempo medio transcurrido hasta el empeoramiento de la enfermedad fue de 166 días entre las pacientes que recibieron 250 mg de Faslodex una vez al mes, frente a 126 días en las tratadas con anastrozol.
The 250-mg dose of Faslodex was more effective than the 125-mg dose.
La dosis de 250 mg de Faslodex fue más eficaz que la dosis de 125 mg.
What is the risk associated with Faslodex?
¿Cuál es el riesgo asociado a Faslodex?
The most common side effect with Faslodex (seen in more than 1 patient in 10) is hot flushes.
El efecto secundario más frecuente de Faslodex (observado en más de una de cada 10 pacientes) son los sofocos.
For the full list of all side effects reported with Faslodex, see the Package Leaflet.
La lista completa de efectos secundarios comunicados sobre Faslodex puede consultarse en el prospecto.
Faslodex should not be used in people who may be hypersensitive (allergic) to fulvestrant or any of the other ingredients.
Faslodex no debe administrarse a personas que puedan ser hipersensibles (alérgicas) al fulvestrant o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.
Faslodex must not be used in patients who are pregnant or breast-feeding, or in patients who have severe liver disease.
Faslodex no debe utilizarse durante el embarazo o la lactancia, ni en pacientes con enfermedad hepática grave.
Why has Faslodex been approved?
¿Por qué se ha aprobado Faslodex?
The Committee for Medicinal products for Human Use (CHMP) decided that Faslodex’ s benefits are greater than its risks for the treatment of postmenopausal women with oestrogen receptor positive, locally advanced or metastatic breast cancer for disease relapse on or after adjuvant anti-oestrogen therapy or disease progression on therapy with an anti-oestrogen.
El Comité de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) decidió que los beneficios de Faslodex son mayores que sus riesgos para el tratamiento de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama localmente avanzado o metastásico y con receptor estrogénico positivo, cuya enfermedad ha recidivado durante o después del tratamiento adyuvante con antiestrógenos, o bien cuya enfermedad ha progresado durante un tratamiento antiestrogénico.
The Committee recommended that Faslodex be given marketing authorisation.
En consecuencia, el Comité recomendó que se autorizara su comercialización.
Other information about Faslodex:
Otras informaciones sobre Faslodex:
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union for Faslodex to AstraZeneca UK Limited on 10 March 2004.
La Comisión Europea emitió una autorización de comercialización válida en toda la Unión Europea para el medicamento Faslodex a AstraZeneca UK Limited el 10 de marzo de 2004.
The marketing authorisation was renewed on 10 March 2009.
La autorización de comercialización fue renovada el 10 de marzo de 2009.
The full EPAR for Faslodex can be found here.
El texto completo del EPAR de Faslodex puede encontrarse aquí.
Route of administration
Vía de administración Contenido
EU/ 1/ 03/ 269/ 001
EU/ 1/ 03/ 269/ 001 Faslodex
5 ml
Intramuscular 5 ml.
Pre-filled syringe (glass)
Jeringa precargada (vidrio)
1 pre-filled syringe + 1 safety needle
1 jeringa precargada + 1 aguja de seguridad
Faslodex 250 mg solution for injection
Faslodex 250 mg solución inyectable
One pre-filled syringe contains 250 mg fulvestrant in 5 ml solution.
Una jeringa precargada contiene 250 mg de fulvestrant en 5 ml de solución.
Clear, colourless to yellow, viscous solution.
Solución viscosa, transparente, de incolora a amarilla.
Faslodex is indicated for the treatment of postmenopausal women with estrogen receptor positive, locally advanced or metastatic breast cancer for disease relapse on or after adjuvant anti-estrogen therapy or disease progression on therapy with an anti-estrogen.
Faslodex está indicado para el tratamiento de mujeres postmenopáusicas con cáncer de mama localmente avanzado o metastásico y con receptor estrogénico positivo, cuya enfermedad ha recidivado durante o después del tratamiento adyuvante con antiestrógenos o bien cuya enfermedad ha progresado a un tratamiento antiestrogénico.
Posology Adult females (including the elderly) The recommended dose is 250 mg at intervals of 1 month.
Posología Mujeres adultas (incluyendo geriátricas) La dosis recomendada es 250 mg a intervalos de 1 mes.
Paediatric patients Faslodex is not recommended for use in children or adolescents, as safety and efficacy have not been established in this age group.
Pacientes pediátricas Faslodex no está recomendado para su uso en niñas ni adolescentes, dado que no se ha establecido la seguridad ni la eficacia en este grupo de edad.
Renal impairment No dose adjustments are recommended for patients with mild to moderate renal impairment (creatinine clearance ≥ 30 ml/ min).
Insuficiencia renal No se recomiendan ajustes de la dosis para las pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (aclaramiento de creatinina ≥ 30 ml/ min).
Safety and efficacy have not been evaluated in patients with severe renal impairment (creatinine clearance < 30 ml/ min), and, therefore, caution is recommended in these patients (see section 4.4).
No se ha evaluado la seguridad ni la eficacia en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/ min), y, por lo tanto, se recomienda precaución en estas pacientes (ver sección 4.4).
Hepatic impairment No dose adjustments are recommended for patients with mild to moderate hepatic impairment.
Insuficiencia hepática No se recomienda realizar ajustes en la dosis de pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada.
However, as fulvestrant exposure may be increased, Faslodex should be used with caution in these patients.
No obstante, Faslodex debe utilizarse con precaución en estas pacientes ya que puede aumentar la exposición a fulvestrant.
There are no data in patients with severe hepatic impairment (see sections 4.3, 4.4 and 5.2).
No existen datos en pacientes con insuficiencia hepática grave (ver secciones 4.3, 4.4 y 5.2).
Method of administration Faslodex should be administered by slow intramuscular injection into the buttock.
Forma de administración Faslodex se debe administrar mediante inyección intramuscular lenta en el glúteo.
For detailed instructions for administration, see section 6.6.
Para las instrucciones de administración detalladas, ver sección 6.6.
4.3 Contraindications
2 4.3 Contraindicaciones
Hypersensitivity to the active substance, or to any of the other excipients.
Hipersensibilidad conocida al principio activo o a alguno de los excipientes.
Pregnancy and lactation (see section 4.6) Severe hepatic impairment (see sections 4.4 and 5.2).
Insuficiencia hepática grave (ver secciones 4.4 y 5.2).
2 4.4 Special warnings and precautions for use
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Faslodex should be used with caution in patients with mild to moderate hepatic impairment (see sections 4.2, 4.3 and 5.2).
Faslodex se debe emplear con precaución en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada (ver secciones 4.2, 4.3 y 5.2).
Faslodex should be used with caution in patients with severe renal impairment (creatinine clearance less than 30 ml/ min)
Faslodex se debe emplear con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/ min).
Due to the intramuscular route of administration, Faslodex should be used with caution if treating patients with bleeding diatheses, thrombocytopenia or those taking anticoagulant treatment.
Dada la vía de administración intramuscular, Faslodex se debe utilizar con precaución cuando se trate a pacientes con diátesis hemorrágica, trombocitopenia, o en tratamiento con anticoagulantes.
Thromboembolic events are commonly observed in women with advanced breast cancer and have been observed in clinical trials with Faslodex (see section 4.8).
En mujeres con cáncer de mama avanzado se observan frecuentemente accidentes tromboembólicos, como se ha apreciado en los ensayos clínicos con Faslodex (ver sección 4.8).
This should be taken into consideration when prescribing Faslodex to patients at risk.
Debe considerarse este hecho cuando se prescriba Faslodex a pacientes en riesgo.
There are no long-term data on the effect of fulvestrant on bone.
No existen datos a largo plazo del efecto de fulvestrant sobre el hueso.
Due to the mechanism of action of fulvestrant, there is a potential risk of osteoporosis.
Debido al mecanismo de acción de este fármaco, existe un riesgo potencial de osteoporosis.
A clinical interaction study with midazolam (substrate of CYP3A4) demonstrated that fulvestrant does not inhibit CYP3A4.
Un estudio clínico de interacción con midazolam (sustrato del CYP3A4) demostró que fulvestrant no inhibe el CYP3A4.
Clinical interaction studies with rifampicin (inducer of CYP3A4) and ketoconazole (inhibitor of CYP3A4) showed no clinically relevant change in fulvestrant clearance.
Estudios clínicos de interacción con rifampicina (inductor del CYP3A4) y ketoconazol (inhibidor del CYP3A4) no han mostrado un cambio clínicamente importante en la eliminación de fulvestrant.
Dose adjustment is therefore not necessary in patients who are receiving fulvestrant and CYP3A4 inhibitors or inducers concomitantly.
Por consiguiente, no es necesario un ajuste de dosis en pacientes que están recibiendo de forma concomitante fulvestrant e inhibidores o inductores del CYP3A4.
Faslodex is contraindicated in pregnancy (see section 4.3).
Faslodex está contraindicado durante el embarazo (ver sección 4.3).
Fulvestrant has been shown to cross the placenta after single intramuscular doses in rat and rabbit.
Fulvestrant ha mostrado que atraviesa la placenta tras dosis únicas intramusculares en ratas y conejos hembra.
Studies in animals have shown reproductive toxicity including an increased incidence of foetal abnormalities and deaths (see section 5.3).
Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva, incluyendo una mayor incidencia de anomalías y muertes fetales (ver sección 5.3).
Patients of child-bearing potential should be advised to use effective contraception while on treatment.
Se debe indicar a las pacientes en edad fértil que utilicen métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento.
If pregnancy occurs while taking Faslodex, the patient must be informed of the potential hazard to the foetus and potential risk for loss of pregnancy.
Si se presenta un embarazo mientras se toma Faslodex, la paciente debe ser informada de los posibles riesgos para el feto y del riesgo potencial de aborto espontáneo.
Fulvestrant is excreted in milk in lactating rats.
Fulvestrant se excreta en la leche de las ratas lactantes.
It is not known whether fulvestrant is excreted in human milk.
No se conoce si fulvestrant se excreta en la leche humana.
Considering the potential for serious adverse reactions due to fulvestrant in breast-fed infants, lactation is contraindicated (see section 4.3).
Teniendo en cuenta las potenciales reacciones adversas graves debidas a fulvestrant en los lactantes, la lactancia está contraindicada (ver sección 4.3).
Faslodex has no or negligible influence on the ability to drive or use machines.
3 La influencia de Faslodex sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.
However, since asthenia has been reported commonly with Faslodex, caution should be observed by those patients who experience this adverse reaction when driving or operating machinery.
No obstante, debido a que frecuentemente se ha comunicado astenia con Faslodex, las pacientes que experimenten esta reacción adversa cuando conduzcan o utilicen maquinaria deberán proceder con precaución.
This section provides information based on all adverse reactions from clinical trials, post-marketing studies or spontaneous reports.
Esta sección proporciona información basada en todas las reacciones adversas de los ensayos clínicos, estudios post-comercialización o notificaciones espontáneas.
However, only 0.9% of patients stopped therapy because of an adverse reaction.
Aproximadamente el 47% de las pacientes experimentó reacciones adversas en el programa de ensayos clínicos; sin embargo, sólo el 0,9% de ellas interrumpió la terapia por una reacción adversa.
The most frequently reported adverse reactions are hot flushes, nausea, and injection site reactions.
Las reacciones adversas comunicadas con más frecuencia son sofocos, náuseas y reacciones en el lugar de la inyección.
Adverse reactions listed below are classified according to frequency and System Organ Class (SOC).
Las reacciones adversas enumeradas a continuación están clasificadas en función de la frecuencia y la Clase de Órgano Sistema (COS).
Frequency groupings are defined according to the following convention:
Los grupos de frecuencia están definidos de acuerdo a la siguiente clasificación:
Very common (≥ 1/ 10), Common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10), Uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100).
Muy frecuentes (> 1/ 10), Frecuentes (> 1/ 100 a < 1/10), Poco frecuentes (> 1/1.000 a < 1/100).
Within each frequency grouping adverse reactions are reported in order of decreasing seriousness.
Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.
3 Table 1 Adverse Drug Reactions
Tabla 1 Reacciones Adversas al Medicamento
SOC
COS
Nervous system disorders Gastrointestinal disorders
Trastornos del sistema nervioso
Headache Vomiting, nausea and diarrhoea
Cefalea
Renal and urinary disorders
Trastornos gastrointestinales
Urinary tract infections
Vómitos, náuseas y diarrea
Skin and subcutaneous tissue disorders
Trastornos renales y urinarios Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Rash
Infecciones del tracto urinario Erupción
Back pain
Dolor de espalda
Vascular disorders
Trastornos vasculares Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Hot flushes
Sofocos
Asthenia Injection site reactions including injection site pain and injection site inflammation1
Tromboembolismo venoso Astenia Reacciones en el lugar de la inyección, incluyendo dolor en el lugar de la inyección e inflamación en el lugar de la inyección1
Hypersensitivity reactions, including angioedema and urticaria
Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema y urticaria
Increased Hepatic Enzymes2
Enzimas hepáticos elevados2
Reproductive system and breast disorders 1
Trastornos del aparato reproductor y de la mama 1
Vaginal moniliasis Leukorrhea Vaginal haemorrhage
Moniliasis vaginal Leucorrea Hemorragia vaginal
injection site reactions pain is transient 7% of patients (1% of injections) when given as a single 5 ml injection.
reacciones en el lugar de la inyección: el dolor es transitorio en el 7% de las pacientes (1% de las inyecciones) cuando se administra como una inyección única de 5 ml.
2 the vast majority < 2xULN
2 la gran mayoría < 2 x LSRR.
There is no human experience of overdose.
No existe experiencia de sobredosis en humanos.
Animal studies suggest that no effects other than those related directly or indirectly to anti-estrogenic activity were evident with higher doses of fulvestrant (see section 5.3).
Los estudios en animales sugieren que no se pusieron de manifiesto, con las dosis más altas de fulvestrant, efectos distintos de los relacionados directa o indirectamente con la actividad antiestrogénica (ver sección 5.3).
If overdose occurs, symptomatic supportive treatment is recommended.
En caso de sobredosis, se recomienda tratamiento sintomático de soporte.
Mechanism of action Fulvestrant is a competitive estrogen receptor (ER) antagonist with an affinity comparable to estradiol.
Fulvestrant es un antagonista competitivo del receptor estrogénico (RE) con una afinidad comparable a estradiol.
Fulvestrant blocks the trophic actions of estrogens without any partial agonist (estrogen-like) activity.
Fulvestrant bloquea las acciones tróficas de los estrógenos sin actividad agonista parcial (de tipo estrógeno).
The mechanism of action is associated with down-regulation of estrogen receptor protein levels.
El mecanismo de acción está asociado con la regulación a la baja de los niveles de la proteína del receptor de estrógeno.
4 Clinical trials in postmenopausal women with primary breast cancer have shown that fulvestrant significantly down-regulates ER protein in ER positive tumours compared with placebo.
Los ensayos clínicos en mujeres postmenopáusicas con cáncer de mama primario han mostrado que fulvestrant regula significativamente a la baja la proteína del RE en los tumores RE positivos, en comparación con placebo.
There was also a significant decrease in progesterone receptor expression consistent with a lack of intrinsic estrogen agonist effects.
Existió además un descenso significativo en la expresión del receptor de progesterona, consecuente con una falta de efectos estrogénicos agonistas intrínsecos.
Clinical safety and efficacy in advanced breast cancer Two phase III clinical trials were completed in a total of 851 postmenopausal women with advanced breast cancer who had disease recurrence on or after adjuvant endocrine therapy or progression following endocrine therapy for advanced disease.
Se completaron dos ensayos clínicos fase III en un total de 851 mujeres postmenopáusicas con cáncer de mama avanzado que presentaban recurrencia de la enfermedad durante o después de terapia endocrina adyuvante, o progresión tras terapia endocrina para la enfermedad avanzada.
77% of the study population had estrogen receptor positive breast cancer.
El 77% de la población bajo estudio presentaba cáncer de mama receptor estrogénico positivo.
These trials compared the safety and efficacy of monthly administration of 250 mg fulvestrant versus the daily administration of 1 mg anastrozole (aromatase inhibitor).
Estos ensayos compararon la seguridad y la eficacia de la administración mensual de 250 mg de fulvestrant frente a la administración diaria de 1 mg de anastrozol (inhibidor de la aromatasa).
Overall, fulvestrant at the 250 mg monthly dose was at least as effective as anastrozole in terms of time to progression, objective response, and time to death.
Globalmente, fulvestrant a la dosis mensual de 250 mg fue al menos tan eficaz como anastrozol en términos de tiempo hasta la progresión, respuesta objetiva y tiempo hasta el fallecimiento.
There were no statistically significant differences in any of these endpoints between the two treatment groups.
No se produjeron diferencias estadísticamente significativas en ninguna de estas variables entre los dos grupos de tratamiento.
Time to progression was the primary endpoint.
El tiempo hasta la progresión fue la variable principal.
Combined analysis of both trials showed that 83% of patients who received fulvestrant progressed, compared with 85% of patients who received anastrozole.
El análisis combinado de ambos ensayos mostró que el 83% de las pacientes que recibieron fulvestrant progresó, en comparación con el 85% de las tratadas con anastrozol.
The hazard ratio of fulvestrant to anastrozole for time to progression was 0.95 (95% CI 0.82 to 1.10).
La proporción de riesgo entre fulvestrant y anastrozol para el tiempo hasta la progresión fue de 0,95 (IC del 95%:
The objective response rate for fulvestrant was 19.2% compared with 16.5% for anastrozole.
La tasa de respuesta objetiva para fulvestrant fue del 19,2%, en comparación con el
The median time to death was 27.4months for patients treated with fulvestrant and 27.6 months for patients treated with anastrozole.
La mediana del tiempo hasta el fallecimiento fue de 27,4 meses en las pacientes tratadas con fulvestrant y de 27,6 meses en las tratadas con anastrozol.
The hazard ratio of fulvestrant to anastrozole for time to death was 1.01 (95% CI 0.86 to 1.19).
La proporción de riesgo entre fulvestrant y anastrozol para el tiempo hasta el fallecimiento fue de 1,01 (IC del 95%:
Analysis of results by ER status showed that the use of fulvestrant should be restricted to patients with ER positive breast cancer.
El análisis de los resultados según el estado del RE mostró que el empleo de fulvestrant debe restringirse a pacientes con cáncer de mama RE positivo.
Effects on the postmenopausal endometrium Preclinical data do not suggest a stimulatory effect of fulvestrant on the postmenopausal endometrium (see section 5.3).
Los datos preclínicos no sugieren un efecto estimulante de fulvestrant sobre el endometrio postmenopáusico (ver sección 5.3).
A 2-week study in healthy postmenopausal volunteers treated with 20 μ g per day ethinylestradiol showed that pre-treatment with 250 mg fulvestrant resulted in significantly reduced stimulation of the postmenopausal endometrium, compared to pre-treatment with placebo, as judged by ultrasound measurement of endometrium thickness
Un estudio durante 2 semanas en voluntarias postmenopáusicas sanas tratadas con 20 μ g de etinilestradiol al día mostró que el tratamiento previo con 250 mg de fulvestrant tuvo por resultado una disminución significativa de la estimulación del endometrio postmenopáusico en comparación con el tratamiento previo con placebo, como se valoró mediante la determinación ecográfica del grosor del endometrio.
There are no data on the long-term effects of fulvestrant on the postmenopausal endometrium.
No existen datos sobre los efectos a largo plazo de fulvestrant sobre el endometrio postmenopáusico.
No data are available regarding endometrial morphology.
No hay datos disponibles respecto a la morfología del endometrio.
In two short-term studies (1 and 12 weeks) with premenopausal patients with benign gynaecologic disease, no significant differences in endometrial thickness were observed by ultrasound measuring between fulvestrant and placebo groups.
En dos estudios a corto plazo (1 y 12 semanas) con pacientes premenopáusicas con enfermedad ginecológica benigna, no se observaron diferencias significativas en el grosor endometrial determinado por ecografía entre los grupos de fulvestrant y placebo.
Effects on bone There are no long-term data on the effect of fulvestrant on bone.
No existen datos a largo plazo sobre el efecto de fulvestrant sobre el hueso.
Absorption After administration of Faslodex long-acting as an intramuscular injection, fulvestrant is slowly absorbed and maximum plasma concentrations (Cmax) are reached after about 7 days.
Después de la administración de Faslodex de acción prolongada como una inyección intramuscular, fulvestrant se absorbe lentamente, y las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) se alcanzan después de unos 7 días.
Absorption continues for over one month, and monthly administration results in an approximate 2-fold accumulation.
La absorción continúa durante un mes, y la administración mensual da lugar a una acumulación aproximada del doble.
Steady-state levels are reached after about 6 monthly injections, with the major part of the accumulation achieved after 3-4 doses.
Los niveles en estado de equilibrio se alcanzan después de unas 6 inyecciones mensuales, produciéndose la mayor parte de la acumulación tras 3-4 dosis.
At steady state, fulvestrant plasma concentrations are maintained within a relatively narrow range with approximately 2- to 3-fold difference between maximum and trough concentrations.
En estado de equilibrio, las concentraciones plasmáticas de fulvestrant se mantienen en un intervalo relativamente estrecho, con una diferencia aproximada de 2 a 3 veces entre las concentraciones máxima y mínima.
After intramuscular administration, the exposure is approximately dose-proportional in the dose range 50 to 250 mg.
Tras la administración intramuscular, la exposición es aproximadamente proporcional a la dosis en el intervalo posológico de 50 a 250 mg.
Distribution Fulvestrant is subject to extensive and rapid distribution.
Fulvestrant está sometido a una distribución rápida y extensa.
The large apparent volume of distribution at steady state (Vdss) of approximately 3 to 5 l/ kg suggests that distribution is largely extravascular.
El gran volumen de distribución aparente en estado de equilibrio (Vdss) de aproximadamente 3 a 5 l/ kg indica que la distribución es en gran medida extravascular.
Fulvestrant is highly (99%) bound to plasma proteins.
Fulvestrant está altamente unido (99%) a las proteínas plasmáticas.
Very low density lipoprotein (VLDL), low 5 density lipoprotein (LDL), and high density lipoprotein (HDL) fractions are the major binding components.
Las fracciones de lipoproteína de muy baja densidad (VLDL), lipoproteína de baja densidad (LDL) y lipoproteína de alta densidad (HDL) son los componentes de unión principales.
No interaction studies were conducted on competitive protein binding.
No se han realizado estudios de interacción sobre la unión competitiva a proteínas.
The role of sex hormone-binding globulin (SHBG) has not been determined.
No se ha determinado el papel de la globulina de unión a hormonas sexuales (GUHS).
Metabolism The metabolism of fulvestrant has not been fully evaluated, but involves combinations of a number of possible biotransformation pathways analogous to those of endogenous steroids.
6 El metabolismo de fulvestrant no se ha evaluado completamente, pero implica un número de combinaciones de posibles vías de biotransformación análogas a las de los esteroides endógenos.
Identified metabolites (includes 17-ketone, sulphone, 3-sulphate, 3- and 17-glucuronide metabolites) are either less active or exhibit similar activity to fulvestrant in anti-estrogen models.
Los metabolitos identificados (incluye los metabolitos 17-cetona, sulfona, 3-sulfato, 3- y 17-glucurónido) son menos activos, o bien muestran una actividad similar a la de fulvestrant en modelos antiestrogénicos.
Studies using human liver preparations and recombinant human enzymes indicate that CYP3A4 is the only P450 isoenzyme involved in the oxidation of fulvestrant; however, non-P450 routes appear to be more predominant in vivo.
Los estudios utilizando preparaciones hepáticas humanas y enzimas recombinantes humanos indican que CYP3A4 es el único isoenzima de P450 involucrado en la oxidación de fulvestrant; sin embargo, las vías que no son P450 parecen predominar in vivo.
In vitro data suggest that fulvestrant does not inhibit CYP450 isoenzymes.
Los datos in vitro indican que fulvestrant no inhibe los isoenzimas CYP450.
Elimination Fulvestrant is eliminated mainly in metabolised form.
Fulvestrant se elimina principalmente en forma metabolizada.
The major route of excretion is via the faeces, with less than 1% being excreted in the urine.
La vía de excreción principal es la fecal, con menos del 1% excretado en la orina.
Fulvestrant has a high clearance, 11±1.7 ml/ min/ kg, suggesting a high hepatic extraction ratio.
Fulvestrant presenta una eliminación elevada, 11±1,7 ml/ min/ kg, sugiriendo un cociente de extracción hepática elevado.
The terminal half-life (t1/ 2) after intramuscular administration is governed by the absorption rate and was estimated to be 50 days.
La vida media (t1/ 2) terminal después de la administración intramuscular se rige por la velocidad de absorción y se ha estimado que es de 50 días.
Special populations In a population pharmacokinetic analysis of data from phase III studies, no difference in fulvestrant’ s pharmacokinetic profile was detected with regard to age (range 33 to 89 years), weight (40-127 kg) or race.
En un análisis farmacocinético de población de los datos recabados en los estudios fase III no se detectó ninguna diferencia en el perfil farmacocinético de fulvestrant por lo que se refiere a la edad (intervalo de 33 a 89 años), el peso (40-127 kg) o la raza.
Renal impairment Mild to moderate impairment of renal function did not influence the pharmacokinetics of fulvestrant to any clinically relevant extent.
Insuficiencia renal La insuficiencia de la función renal leve a moderada no influenció en la farmacocinética de fulvestrant de ninguna forma clínicamente importante.
Hepatic impairment The pharmacokinetics of fulvestrant has been evaluated in a single-dose clinical trial conducted in subjects with mild to moderate hepatic impairment (Child-Pugh class A and B).
Insuficiencia hepática La farmacocinética de fulvestrant se ha evaluado en un ensayo clínico a dosis única realizado en sujetos con insuficiencia hepática de leve a moderada (grado A y B de Child-Pugh).
A high dose of a shorter duration intramuscular injection formulation was used.
Se utilizó una dosis elevada en formulación inyectable por vía intramuscular de acción corta.
There was up to about 2.5-fold increase in AUC in subjects with hepatic impairment compared to healthy subjects.
En estos sujetos con insuficiencia hepática se produjo un incremento de hasta 2,5 veces en el AUC en comparación con los individuos sanos.
In patients administered Faslodex, an increase in exposure of this magnitude is expected to be well tolerated.
En las pacientes en tratamiento con Faslodex se espera que un aumento de esta magnitud en la exposición sea bien tolerado.
Subjects with severe hepatic impairment (Child-Pugh class C) were not evaluated.
No se han evaluado pacientes con insuficiencia hepática grave (grado C de Child-Pugh).
The acute toxicity of fulvestrant is low.
La toxicidad aguda de fulvestrant es baja.
Faslodex and other formulations of fulvestrant were well tolerated in animal species used in multiple dose studies.
Faslodex y otras formulaciones de fulvestrant fueron bien toleradas en las especies animales empleadas en estudios de dosis múltiples.
Local reactions, including myositis and granulomatoma at the injection site were attributed to the vehicle but the severity of myositis in rabbits increased with fulvestrant, compared to the saline control.
Las reacciones locales, incluyendo miositis y granuloma en el lugar de la inyección se atribuyeron al vehículo, pero la gravedad de la miositis en conejos aumentó con fulvestrant, en comparación con la solución salina de control.
In toxicity studies with multiple intramuscular doses of fulvestrant in rats and dogs, the anti-estrogenic activity of fulvestrant was responsible for most of the effects seen, particularly in the female reproductive system, but also in other organs sensitive to hormones in both sexes.
En estudios de toxicidad con dosis múltiples intramusculares de fulvestrant en ratas y perros, la actividad antiestrogénica de este fármaco fue responsable de la mayoría de los efectos observados, en concreto, sobre el sistema reproductor femenino, pero también en otros órganos sensibles a las hormonas en ambos sexos.
In dog studies following oral and intravenous administration, effects on the cardiovascular system (slight elevations of the S-T segment of the ECG [oral], and sinus arrest in one dog [intravenous]) were seen.
En estudios en perros tras la administración oral e intravenosa se observaron efectos sobre el sistema cardiovascular (ligeras elevaciones del segmento S-T del ECG [oral] y parada sinusal en un perro [intravenosa]).
These occurred at exposure levels higher than in patients (Cmax > 40 times) and are likely to be of limited significance for human safety at the clinical dose.
7 pacientes (Cmax > 40 veces), y es probable que sean de importancia limitada para la seguridad a la dosis clínica en humanos.
Fulvestrant showed no genotoxic potential.
Fulvestrant no mostró potencial genotóxico.
Fulvestrant showed effects upon reproduction and embryo/ foetal development consistent with its anti-estrogenic activity, at doses similar to the clinical dose.
Fulvestrant mostró efectos sobre la reproducción y el desarrollo embrionario/ fetal consecuentes con su actividad antiestrogénica, a dosis similares a la dosis clínica.
In rats, a reversible reduction in female fertility and embryonic survival, dystocia and an increased incidence of foetal abnormalities including tarsal flexure were observed.
En ratas, se observó una reducción reversible de la fertilidad de las hembras y de la supervivencia embrionaria, distocia y una mayor incidencia de anomalías fetales, incluyendo flexión tarsal.
Increases in
Conejos tratados con fulvestrant fracasaron en mantener la gestación.
6 placental weight and post-implantation loss of foetuses were seen.
Se apreciaron aumentos en el peso placentario y pérdida fetal tras la implantación.
There was an increased incidence of foetal variations in rabbits (backwards displacement of the pelvic girdle and 27 pre-sacral vertebrae).
Existió una mayor incidencia de variaciones fetales en conejos (desplazamiento de la cintura pélvica hacia atrás y la vértebra presacra 27).
A two-year oncogenicity study in rats (intramuscular administration of Faslodex) showed increased incidence of ovarian benign granulosa cell tumours in female rats at the high dose, 10 mg/ rat/ 15 days and an increased incidence of testicular Leydig cell tumours in males.
Un estudio de oncogenicidad a dos años en ratas (administración intramuscular de Faslodex) reveló una mayor incidencia de tumores ováricos benignos de las células de la granulosa en ratas hembra a la dosis alta de 10 mg/ rata/ 15 días, así como una mayor incidencia de tumores testiculares de las células de Leydig en los machos.
Induction of such tumours is consistent with pharmacology-related endocrine feedback alterations.
La inducción de tales tumores es consecuente con las alteraciones de la retroalimentación endocrina relacionadas con la farmacología.
These findings are not of clinical relevance for the use of fulvestrant in postmenopausal women with advanced breast cancer.
Estos resultados no son de importancia clínica para el uso de fulvestrant en mujeres postmenopáusicas con cáncer de mama avanzado.
Ethanol (96 per cent) Benzyl alcohol Benzyl benzoate Castor oil
Etanol (96 por ciento) Alcohol bencílico Benzoato de bencilo Aceite de ricino
Store in a refrigerator (2°C - 8°C).
Conservar en nevera (entre 2 °C y 8 °C).
Store the pre-filled syringe in the original package in order to protect from light.
Conservar la jeringa precargada en el embalaje original para protegerla de la luz.
One clear type 1 glass pre-filled syringe with polystyrene plunger rod, fitted with a tamper-evident closure, containing 5 ml solution for injection.
Una jeringa precargada de vidrio transparente tipo 1 con émbolo de poliestireno, equipada con un cierre a prueba de manipulación, que contiene 5 ml de solución inyectable.
A safety needle (SafetyGlide) for connection to the barrel is also provided.
Se proporciona además una aguja con sistema de seguridad (SafetyGlide) para su conexión al cuerpo de la jeringa.
Instructions for administration Remove glass syringe barrel from tray and check that it is not damaged.
8 Retire el cuerpo de vidrio de la jeringa de la bandeja y compruebe que no está dañado.
Peel open the safety needle (SafetyGlide) outer packaging.
Abra retirando el acondicionamiento exterior de la aguja con sistema de seguridad (SafetyGlide).
(For safety needle instructions see below).
(Ver a continuación las instrucciones de la aguja con sistema de seguridad).
Break the seal of the white plastic cover on the syringe Luer connector to remove the cover with the attached rubber tip cap (see Figure 1).
Rompa el precinto del protector de plástico blanco del conector Luer de la jeringa para retirar este protector junto con la tapa de goma de la punta (ver Figura 1).
Twist to lock the needle to the Luer connector.
Gire la aguja para acoplarla al conector Luer.
Remove needle sheath.
Retire el capuchón de la aguja.
Parenteral solutions must be inspected visually for particulate matter and discolouration prior to administration.
Antes de su administración, se deben inspeccionar visualmente las soluciones parenterales en cuanto al contenido en partículas y al cambio de color.
Remove excess gas from the syringe (a small gas bubble may remain).
Retire el exceso de gas de la jeringa (puede permanecer una pequeña burbuja de gas).
Administer intramuscularly slowly into the buttock.
Administre lentamente vía intramuscular en el glúteo.
Immediately activate needle protection device upon withdrawal of the needle from patient by pushing lever arm completely forward until needle tip is fully covered (see Figure 2).
Active el dispositivo de protección de la aguja inmediatamente después de extraerla de la paciente, empujando completamente hacia delante el brazo de la palanca, hasta que la punta de la aguja quede totalmente protegida (ver Figura 2).
Visually confirm that the lever arm has fully advanced and the needle tip is covered.
Compruebe visualmente que el brazo de la palanca ha avanzado completamente y que la punta de la aguja está protegida.
If unable to activate the safety needle, discard immediately into an approved sharps collector.
Si no se puede activar la aguja con sistema de seguridad, deséchela inmediatamente en un contenedor autorizado para objetos punzantes.
7 SafetyGlide Information from Becton Dickinson WARNING: - Do not autoclave safety needle before use.
Información de Becton Dickinson sobre SafetyGlide
Hands must remain behind the needle at all times during use and disposal.
Instrucciones de uso de la aguja con sistema de seguridad
Directions for Use of safety needle Peel apart packaging of the safety needle, break the seal of the white plastic cover on the syringe Luer connector and attach the safety needle to the Luer Lock of the syringe by twisting.
Retire el acondicionamiento de la aguja con sistema de seguridad, rompa el precinto del protector de plástico blanco del conector Luer de la jeringa y acople la aguja con sistema de seguridad al cierre Luer de la jeringa girándola.
Transport filled syringe to point of administration.
Lleve la jeringa cargada al punto de administración.
Pull shield straight off needle to avoid damaging needle point.
Tire del capuchón de la aguja en línea recta para no dañar el extremo de la aguja.
Administer injection following package instruction.
Administre la inyección según las instrucciones del envase.
For user convenience, the needle ‘ bevel up’ position is orientated to the lever arm, as shown in Figure 3.
Para una mayor comodidad, la posición de la aguja con el bisel “ hacia arriba” tiene la misma orientación que el brazo de la palanca levantado, tal y como se muestra en la Figura 3.
Immediately activate needle protection device upon withdrawal from patient by pushing lever arm completely forward until needle tip is fully covered (Figure 2).
Active el dispositivo de protección de la aguja inmediatamente después de extraerla de la paciente, empujando completamente hacia delante el brazo de la palanca, hasta que la punta de la aguja quede totalmente protegida (ver Figura 2).
If unable to activate, discard immediately into an approved sharps collector.
Si no se puede activar, deséchela inmediatamente en un contenedor autorizado para objetos punzantes.
Activation of the protective mechanism may cause minimal splatter of fluid that may remain on the needle after injection.
La activación del mecanismo de protección puede originar que el fluido remanente en la aguja después de la inyección, salpique ligeramente.
For greatest safety, use a one-handed technique and activate away from self and others.
Para mayor seguridad, emplee la técnica de una sola mano y active lejos de su cuerpo y de los demás.
Disposal Pre-filled syringes are for single use only.
Eliminación Las jeringas precargadas son sólo para un único uso.
Any unused product or waste material should be disposed of in accordance with local requirements.
9 La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
MARKETING AUTHORISATION HOLDER AstraZeneca UK Limited Alderley Park Macclesfield Cheshire SK10 4TG United Kingdom 8.
AstraZeneca UK Limited Alderley Park Macclesfield Cheshire SK10 4TG Reino Unido
10 March 2004 Date of last renewal:
10 Marzo 2004 Fecha de la última renovación:
10 March 2009
10 Marzo 2009
DATE OF REVISION OF THE TEXT 9 ANNEX II
FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
10 A MANUFACTURING AUTHORISATION HOLDER RESPONSIBLE FOR BATCH RELEASE
TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE FABRICACIÓN RESPONSABLE DE LA LIBERACIÓN DE LOS LOTES
Name and address of the manufacturer responsible for batch release AstraZeneca UK Limited Silk Road Business Park, Macclesfield, SK10 2NA United Kingdom
AstraZeneca UK Limited Silk Road Business Park, Macclesfield, SK10 2NA Reino Unido
11 ANNEX III
13 ANEXO III
13 PARTICULARS TO APPEAR ON THE OUTER PACKAGING AND THE IMMEDIATE PACKAGING
15 INFORMACIÓN QUE DEBE FIGURAR EN EL EMBALAJE EXTERIOR Y EL ACONDICIONAMIENTO PRIMARIO
Faslodex 250 mg solution for injection. fulvestrant
Faslodex 250 mg solución inyectable. fulvestrant
One pre-filled syringe contains 250 mg fulvestrant in 5 ml solution
Una jeringa precargada contiene 250 mg de fulvestrant en 5 ml de solución.
Ethanol (96 per cent), benzyl alcohol, benzyl benzoate and castor oil.
Etanol (96 por ciento), alcohol bencílico, benzoato de bencilo y aceite de ricino.
See the package leaflet for further information.
Ver prospecto para más información.
1 pre-filled syringe (5 ml) 1 safety needle (SafetyGlide)
1 jeringa precargada (5 ml) 1 aguja con sistema de seguridad (SafetyGlide)
For single use only.
Sólo para un único uso.
For full instructions on the administration of Faslodex and the use of the safety needle see enclosed Instructions for Use.
Para las instrucciones completas sobre la administración de Faslodex y el empleo de la aguja con sistema de seguridad, vea las “ Instrucciones de uso” que se incluyen en el envase.
EXP
16 CAD.:
AstraZeneca UK Limited Alderley Park Macclesfield Cheshire SK10 4TG United Kingdom
AstraZeneca UK Limited Alderley Park Macclesfield Cheshire SK10 4TG Reino Unido
Medicinal product subject to medical prescription.
MEDICAMENTO SUJETO A PRESCRIPCIÓN MÉDICA.
15 MINIMUM PARTICULARS TO APPEAR ON SMALL IMMEDIATE PACKAGING UNITS
17 INFORMACIÓN MÍNIMA QUE DEBE INCLUIRSE EN PEQUEÑOS ACONDICIONAMIENTOS PRIMARIOS
PRE-FILLED SYRINGE LABEL
ETIQUETA DE LA JERINGA PRECARGADA
Faslodex 250 mg solution for injection fulvestrant IM use
Faslodex 250 mg solución inyectable fulvestrant Uso IM
17 PACKAGE LEAFLET:
19 PROSPECTO:
Faslodex 250 mg solution for injection Fulvestrant
Faslodex 250 mg solución inyectable Fulvestrant
- If you have any further questions, ask your doctor, nurse or pharmacist.
- Si tiene alguna duda, consulte a su médico, enfermera o farmacéutico.
It may harm them, even
- Este medicamento se le ha recetado a usted y no debe dárselo a otras personas, aunque
if their symptoms are the same as yours.
tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.
please tell your doctor, nurse or pharmacist.
efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico, enfermera o farmacéutico.
What Faslodex is and what it is used for 2.
Qué es Faslodex y para qué se utiliza 2.
Before you use Faslodex 3.
Antes de usar Faslodex 3.
How to use Faslodex 4.
Cómo usar Faslodex 4.
How to store Faslodex 6.
Conservación de Faslodex 6.
WHAT FASLODEX IS AND WHAT IT IS USED FOR
QUÉ ES FASLODEX Y PARA QUÉ SE UTILIZA
Faslodex contains the active substance fulvestrant, which belongs to the group of estrogen blockers.
Faslodex contiene el principio activo fulvestrant, que pertenece al grupo de bloqueantes de estrógeno.
Estrogens, a type of female sex hormones, can in some cases be involved in the growth of breast cancer.
Los estrógenos, un tipo de hormonas sexuales femeninas, pueden estar en algunos casos implicados en el desarrollo del cáncer de mama.
Faslodex is used to treat advanced or metastatic breast cancer in postmenopausal women.
Faslodex se utiliza para tratar el cáncer de mama avanzado o metastático en mujeres postmenopáusicas.
BEFORE YOU USE FASLODEX
ANTES DE USAR FASLODEX
Do not use Faslodex
No use Faslodex
- if you are allergic (hypersensitive) to fulvestrant or to any of the other ingredients of Faslodex
- si es alérgica (hipersensible) a fulvestrant o a cualquiera de los componentes de Faslodex
(listed in section 6 ‘ What Faslodex contains’)
(enumerados en la sección 6 “ Composición de Faslodex”)
- if you are pregnant or breast-feeding
- si está embarazada o en periodo de lactancia
- if you have severe liver problems
- si presenta problemas hepáticos graves
Take special care with Faslodex Tell your doctor if any of these apply to you:
Tenga especial cuidado con Faslodex Informe a su médico si algo de esto le aplica:
- kidney or liver problems
- problemas de riñón o hígado
- low numbers of platelets (which help blood clotting) or bleeding disorders
- recuento bajo de plaquetas (que ayudan a la coagulación de la sangre) o una alteración
- previous problems with blood clots
- problemas previos de coágulos sanguíneos
- osteoporosis (loss of bone density)
- osteoporosis (pérdida de densidad ósea)
- Alcoholism
- alcoholismo
Using other medicines Please tell your doctor, nurse or pharmacist if you are taking or have recently taken any other medicines, including medicines obtained without a prescription.
Uso de otros medicamentos Informe a su médico, enfermera o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta.