qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Therefore, efavirenz should not be given to children less than 3 years of age.
Por lo tanto, efavirenz no debe administrarse a niños menores de 3 años.
Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicinal product.
Lactosa: los pacientes con problemas hereditarios poco comunes de intolerancia a galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.
Individuals with these conditions may take efavirenz oral solution, which is free from lactose.
Las personas con estas condiciones deben tomar efavirenz solución oral, que no contiene lactosa.
Efavirenz is an inducer of CYP3A4 and an inhibitor of some CYP450 isoenzymes including CYP3A4 (see section 5.2).
Efavirenz es un inductor de CYP3A4 y un inhibidor de algunas isoenzimas CYP450, incluida la CYP3A4 (ver sección 5.2).
Other compounds that are substrates of CYP3A4 may have decreased plasma concentrations when co-administered with efavirenz.
Otras sustancias que sean sustratos de CYP3A4 pueden presentar concentraciones plasmáticas disminuidas cuando se administran conjuntamente con efavirenz.
Efavirenz exposure may also be altered when given with medicinal products or food (for example, grapefruit juice) which affect CYP3A4 activity.
La exposición a efavirenz puede alterarse si se administra con medicamentos o alimentos (por ejemplo, zumo de pomelo) que afecten la actividad de CYP3A4.
Contraindications of concomitant use Efavirenz must not be administered concurrently with terfenadine, astemizole, cisapride, midazolam, triazolam, pimozide, bepridil, or ergot alkaloids (for example, ergotamine, dihydroergotamine, ergonovine, and methylergonovine) since inhibition of their metabolism may lead to serious, life-threatening events (see section 4.3).
Contraindicaciones del uso concomitante Efavirenz no debe administrarse de forma concomitante con terfenadina, astemizol, cisaprida, midazolam, triazolam, pimozida, bepridil o alcaloides ergóticos (por ejemplo, ergotamina, dihidroergotamina, ergonovina y metilergonovina), porque la inhibición de su metabolismo podría llevar a la posible aparición de efectos adversos graves y potencialmente mortales (ver sección 4.3).
John’ s wort is contraindicated.
Hierba de San Juan (Hypericum perforatum): la co-administracion de efavirenz y la hierba de San Juan o cualquier otro medicamento a base de plantas medicinales que contenga hierba de San Juan está contraindicada.
If a patient is already taking St.
Los niveles plasmáticos de efavirenz pueden reducirse por el uso concomitante de la hierba de San Juan debido a la inducción de las enzimas que metabolizan y/ o el transporte de proteinas por la hierba de San Juan.
John’ s wort, check viral levels and if possible efavirenz levels.
Si un paciente está tomando hierba de San Juan, interrumpir su administración, comprobar los niveles víricos y si es posible los niveles de efavirenz.
Efavirenz levels may increase on stopping St.
Los niveles de efavirenz pueden aumentar al interrumpir la administración de hierba de San Juan y la dosis de efavirenz podría necesitar ajustes.
John’ s wort and the dose of efavirenz may need adjusting.
El efecto inductor de la hierba de San Juan puede persistir como mínimo hasta 2 semanas después de interummpir el tratamiento.
The inducing effect of St.
(ver sección 4.3).
John’ s wort may persist for at least 2 weeks after cessation of treatment (see section 4.3).
Otras interacciones Las interactiones entre efavirenz y los inhibidores de la proteasa, agentes antiretrovirales distintos de los inhibidores de la proteasa y otros medicamentos no antiretrovirales se enumeran en la Tabla 2 a
Other interactions Interactions between efavirenz and protease inhibitors, antiretroviral agents other than protease inhibitors and other non-antiretroviral medicinal products are listed in Table 2 below (increase is indicated as “↑”, decrease as “↓”, no change as “↔”, and once every 8 or 12 hours as “ q8h” or “ q12h”).
6 continuación (aumento se indica como “↑”, disminución como “↓”, sin cambio como “↔”, y una vez cada 8 ó 12 horas como “ q8h” o “ q12h”).
If available, 90% or 95% confidence intervals are shown in parentheses.
Si están disponibles los intervalos de confianza del 90% o 95% aparecen entre paréntesis.
Studies were conducted in healthy subjects unless otherwise noted.
Los ensayos se realizaron en sujetos sanos a menos que se indique lo contrario.
Interaction studies have only been performed in adults.
Los estudios de interacción sólo han sido realizados en adultos.
Interactions between efavirenz and other medicinal products
Interacciones entre efavirenz y otros medimentos
Medicinal product by therapeutic
Medicamentos por áreas terapéuticas
Effects on drug levels
Efectos sobre los niveles del medicamento
Recommendation concerning
Recomendación sobre la co-administración con
areas (dose)
(dosis)
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
Porcentaje medio del cambio en
ANTI-INFECTIVES Antiretrovirals Protease inhibitors (PI) Atazanavir/ ritonavir/ Efavirenz (400 mg once daily/ 100 mg once daily/ 600 mg once daily, all administered with food)
AUC, Cmax, Cmin con intervalos de confianza si están disponibles a (mecanismo) ANTIINFECCIOSOS Antirretrovirales Inhibidores de la Proteasa (IP) Atazanavir/ ritonavir/ /Efavirenz (400 mg una vez al día/ 100 mg una vez al día/ / 600 mg una vez al día, todos administrados con alimentos)
Atazanavir (pm):
Atazanavir(pm):
AUC: ↔ * (↓ 9% to ↑ 10%) Cmax: ↑ 17%* (↑ 8% to ↑ 27%) Cmin: ↓ 42%* (↓ 31% to ↓ 51%)
AUC: ↔ * (↓ 9% a ↑ 10%) Cmax: ↑ 17%* (↑ 8% a ↑ 27%) Cmin: ↓ 42%* (↓ 31% a ↓ 51%)
Co-administration of efavirenz with atazanavir/ ritonavir is not recommended.
No se recomienda la coadministración de efavirenz con atazanavir/ ritonavir.
If the co-administration of atazanavir with an NNRTI is required, an
Si se requiere la coadministración de atazanavir con un INNTI, podría considerarse un incremento en la dosis de ambos atazanavir y
Atazanavir/ ritonavir/ Efavirenz (400 mg once daily/ 200 mg once daily/ 600 mg once daily, all administered with food)
Atazanavir/ ritonavir/ /Efavirenz (400 mg una vez al día/ 200 mg una vez al día/ / 600 mg una vez al día, todos administrados con alimentos)
AUC: ↔ */ ** (↓ 10% to ↑ 26%) Cmax: ↔ */ ** (↓ 5% to ↑ 26%) Cmin: ↑ 12%*/ ** (↓ 16% to ↑ 49%) (CYP3A4 induction). * When compared to atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg once daily in the evening without efavirenz.
AUC: ↔ */ ** (↓ 10% a ↑ 26%) Cmax :↔ */ ** (↓ 5% a ↑ 26%) Cmin: ↑ 12*/ ** (↓ 16% a ↑ 49%) (inducción CYP3A4) *Cuando se comparó 300 mg atazanavir/ 100 mg ritonavir una vez al día por la noche sin efavirenz.
This decrease in atazanavir Cmin might negatively impact the efficacy of atazanavir. ** based on historical comparison
Esta disminución en la Cmin de atazanavir podría impactar negativamente en la eficacia de atazanavir. ** basado en comparación histórica
increase in the dose of both atazanavir and ritonavir to 400 mg and 200 mg, respectively, in combination with efavirenz could be considered with close clinical monitoring.
ritonavir a 400 mg y 200 mg respectivamente; la combinación con efavirenz podría considerarse con una monitorización clínica cuidadosa.
Darunavir/ ritonavir/ Efavirenz (300 mg twice daily*/ 100 mg twice daily/ 600 mg once daily)
Darunavir / ritonavir/ Efavirenz (300 mg dos veces al día* / 100 mg dos veces al día / 600 mg una vez al día)
AUC: ↓ 13% Cmin: ↓ 31% (CYP3A4 induction)
AUC: ↓ 13% Cmin: ↓ 31% (inducción CYP3A4) Efavirenz:
The clinical significance of the changes has not been established.
No se ha establecido el signifivado clínico de los cambios.
Similar findings are expected with the approved
Se esperan hallazgos similares con la dosis aprobada dos veces al día de
*lower than recommended dose
* más baja que la dosis recomendada.
AUC: ↑ 21% Cmin: ↑ 17% (CYP3A4 inhibition)
AUC: ↑ 21% Cmin: ↑ 17% (inhibición CYP3A4)
darunavir/ ritonavir 600/ 100 mg twice daily dose.
darunavir/ ritonavir 600/ 100 mg.
This combination should be used with caution.
Esta combinación debe utilizarse con precaución.
See ritonavir row below.
Ver también el apartado de ritonavir abajo.
Fosamprenavir/ ritonavir/ Efavirenz (700 mg twice daily/ 100 mg twice daily/ 600 mg once daily)
Fosamprenavir/ ritonavir/ Efavirenz (700 mg dos veces al día/ 100 mg dos veces al día/ 600 mg una vez al día)
No clinically significant pharmacokinetic interaction.
Interacción farmacocinética clínicamente no sdignificativa
No dosage adjustment is necessary for any of these medicinal products.
No es necesario ajuste de dosis para ninguno de estos medicamentos.
See also ritonavir row below.
Ver también el apartado de ritonavir más abajo.
Interaction not studied
Interacción no estudiada
No dosage adjustment is necessary for any of these medicinal products.
No es necesario realizar un ajuste de dosis para ninguno de estos medicamentos.
Fosamprenavir/ Saquinavir/ Efavirenz
Fosamprenavir/ Saquinavir / Efavirenz
No clinically significant
No se recomienda esta combinación ya que se espera que se reduzca significativamente la exposición a ambos IPs.
Recommendation concerning
Medicamentos por áreas terapéuticas (dosis)
percent change in AUC,
Efectos sobre los niveles del medicamento Porcentaje medio del cambio en AUC, Cmax, Cmin con intervalos de confianza si están disponibles a (mecanismo)
co-administration with
Recomendación sobre la co-administración con efavirenz
(dose)
Indinavir/ Efavirenz (800 mg q8h/ 200 mg una vez al día)
Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
(inducción CYP3A4) Efavirenz:
efavirenz
Mientras no se establezca la importancia clínica de la reducción de las concentraciones de indinavir, la magnitud de la interacción farmacocinética observada debe tomarse en consideración cuando se seleccione un tratamiento que contenga ambos efavirenz e indinavir.
Indinavir/ ritonavir/ Efavirenz (800 mg twice daily/ 100 mg twice daily/ 600 mg once daily)
Indinavir/ ritonavir/ Efavirenz (800 mg dos veces al día / 100 mg dos veces al día / 600 mg una vez al día)
AUC: ↓ 25% (↓ 16 to ↓ 32) b Cmax: ↓ 17% (↓ 6 to ↓ 26)b Cmin: ↓ 50% (↓ 40 to ↓ 59)b
AUC: ↓ 25% (↓ 16 a ↓ 32) b Cmax: ↓ 17% (↓ 6 a ↓ 26) b Cmin: ↓ 50% (↓ 40 a ↓ 59) b Efavirenz:
given with indinavir or indinavir/ ritonavir.
No es necesario realizar un ajuste de dosis de efavirenz cuando se administra con indinavir o indinavir/ ritonavir.
No clinically significant pharmacokinetic interaction The geometric mean Cmin for indinavir (0.33 mg/ l) when given with ritonavir and efavirenz was higher than the mean historical Cmin (0.15 mg/ l) when indinavir was given alone at 800 mg q8h.
con ritonavir y efavirenz fue mayor que la media histórica de la Cmin (0.15 mg/ l) cuando indinavir se administró solo 800 mg q8h.
In HIV-1 infected patients (n = 6), the pharmacokinetics of indinavir and efavirenz were generally comparable to these uninfected volunteer data.
En pacientes infectados con HIV-1 (n = 6), la farmacocinética de indinavir y efavirenz fueron generalmente comparables a estos mismos datos en voluntarios no infectados.
Lopinavir/ ritonavir soft capsules or oral solution/ Efavirenz
Lopinavir/ ritonavir cápsulas blandas o solución oral/ Efavirenz
Substantial decrease in lopinavir exposure.
Reducción significativa en la exposición a lopinavir.
With efavirenz, an increase of the lopinavir/ ritonavir soft capsule or oral solution doses by 33% should be considered
Con efavirenz, debe considerarse un aumento del 33% en las dosis de las cápsulas blandas y la solución oral de lopinavir/ ritonavir (4 cápsulas
Lopinavir/ ritonavir tablets/ Efavirenz
Lopinavir/ ritonavir comprimidos / Efavirenz
(4 capsules/ ~6.5 ml twice daily instead of 3 capsules/ 5 ml twice daily).
/ ~6.5 ml dos veces al día en lugar de 3 cápsulas / 5 ml dos
(400/ 100 mg twice daily/ 600 mg once daily)
(400/ 100 mg dos veces al día / 600 mg una vez al día)
Lopinavir concentrations: ↓ 30-40%
Concentraciones de Lopinavir: ↓ 30-40%
The dosage of
Debe actuarse con preacaución en el ajuste de dosis, puesto que puede ser
(500/ 125 mg twice daily/ 600 mg once daily)
(500/ 125 mg dos veces al día/ 600 mg una vez al día)
Lopinavir concentrations: similar to lopinavir/ ritonavir 400/ 100 mg twice daily without efavirenz
Concentraciones de Lopinavir: similares a lopinavir/ ritonavir 400/ 100 mg dos veces al día sin efavirenz.
lopinavir/ ritonavir tablets should be increased to 500/ 125 mg twice daily when co-administered with efavirenz 600 mg once daily.
La dosificación de lopinavir/ ritonavir comprimidos debe incrementarse a 500/ 125 mg dos veces al día cuando se coadministra con 600 mg de efavirenz una vez al día.
Nelfinavir/ Efavirenz (750 mg q8h/ 600 mg once daily)
Nelfinavir/ Efavirenz (750 mg q8h/ 600 mg una vez al día)
AUC: ↑ 20% (↑ 8 to ↑ 34) Cmax: ↑ 21% (↑ 10 to ↑ 33) The combination was generally well tolerated.
AUC: ↑ 20% (↑ 8 a ↑ 34) Cmax: ↑ 21% (↑ 10 a ↑ 33)
No dosage adjustment is necessary for either medicinal product.
No es necesario realizar un ajuste de dosis para ninguno de estos medicamentos.
8 Medicinal product by therapeutic
Medicamentos por áreas terapéuticas
(dose)
(dosis)
Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
Porcentaje medio del cambio en
Ritonavir/ Efavirenz (500 mg twice daily/ 600 mg once daily)
Ritonavir/ Efavirenz (500 mg dos veces al día / 600 mg una vez al día)
Morning AUC: ↑ 18% (↑ 6 to ↑ 33) Evening AUC: ↔ Morning Cmax: ↑ 24% (↑ 12 to ↑ 38) Evening Cmax: ↔ Morning Cmin: ↑ 42% (↑ 9 to ↑ 86)b Evening Cmin: ↑ 24% (↑ 3 to ↑ 50)b Efavirenz:
Mañana AUC: ↑ 18% (↑ 6 a ↑ 33) Noche AUC: ↔ Mañana Cmax: ↑ 24% (↑ 12 a ↑ 38) Noche Cmax: ↔ Mañana Cmin: ↑ 42% (↑ 9 a ↑ 86) b Noche Cmin: ↑ 24% (↑ 3 a ↑ 50) b Efavirenz:
AUC: ↑ 21% (↑ 10 to ↑ 34) Cmax: ↑ 14% (↑ 4 to ↑ 26) Cmin: ↑ 25% (↑ 7 to ↑ 46)b (inhibition of CYP-mediated oxidative metabolism) When efavirenz was given with ritonavir 500 mg or 600 mg twice daily, the combination was not well tolerated (for example, dizziness, nausea, paraesthesia and elevated liver enzymes occurred).
AUC: ↑ 21% (↑ 10 a ↑ 34) Cmax: ↑ 14% (↑ 4 a ↑ 26) Cmin: ↑ 25% (↑ 7 a ↑ 46) b (inhibición del metabolismo oxidativo mediado-CYP) Cuando se administra efavirenz con 500 mg o 600 mg de ritonavir dos veces al día, la combinación no se tolera bién (se produjeron, por ejemplo: mareos, náusea, parestesia y elevación de las enzimas hepáticas).
Sufficient data on the tolerability of efavirenz with low-dose ritonavir (100 mg, once or twice daily) are not available.
No están disponibles datos suficientes de tolerabilidad de efavirenz con una dosis baja de ritonavir (100 mg, una o dos veces al día).
When using efavirenz with low-dose ritonavir, the possibility of an increase in the incidence of efavirenz-associated adverse events should be considered, due to possible pharmacodynamic interaction.
Cuando se administre efavirenz con una dosis baja de ritonavir, debe considerarse la posibilidad de un aumento en la incidencia de reacciones adversas asociadas a efavirenz debido a una posible interacción farmacodinámica.
Saquinavir/ ritonavir/ Efavirenz CCR5 antagonist
Saquinavir/ ritonavir/ Efavirenz
Interaction not studied.
No se ha estudiado esta interacción.
No data are available to make a dose recommendation.
No hay datos disponibles para hacer una recomendación de dosis.
See also ritonavir row above.
Ver también el apartado de ritonavir arriba.
Use of efavirenz in combination with saquinavir as the sole protease inhibitor is not recommended.
No se recomienda la utilización de efavirenz con saquinavir como único inhibidor de la proteasa.
Maraviroc/ Efavirenz (100 mg twice daily/ 600 mg once daily) Integrase strand transfer inhibitor
Maraviroc/ Efavirenz (100 mg dos veces al día/ 600 mg una vez al día)
AUC12: ↓ 45% (↓ 38 to ↓ 51) Cmax: ↓ 51% (↓ 37 to ↓ 62) Efavirenz concentrations not measured, no effect is expected.
AUC: ↓ 45% (↓ 38 a ↓ 51) Cmax: ↓ 51% (↓ 37 a ↓ 62) No se han medido las concentraciones de efavirenz, no se espera que tengan efecto.
Refer to the Summary of Product Characteristics for the medicinal product containing maraviroc.
Consultar el Resumen de las Características del Producto de los medicamentos que contienen maraviroc.
Raltegravir/ Efavirenz (400 mg single dose/ -) NRTIs and NNRTIs
Inhibidor de la integrasa Raltelgavir/ Efavirenz (400 mg dosis única/ -)
AUC: ↓ 36% C12: ↓ 21% Cmax: ↓ 36% (UGT1A1 induction)
AUC: ↓ 36% C12: ↓ 21% Cmax: ↓ 36% (inducción UGT1A1)
No dosage adjustment is necessary for raltegravir.
No es necesario realizar un ajuste de dosis para raltegravir.
NRTIs/ Efavirenz
INTIs/ Efavirenz
Specific interaction studies have not been performed with efavirenz and NRTIs other than lamivudine, zidovudine, and tenofovir disoproxil fumarate.
No se han realizado estudios de interacción específica con efavirenz e INTIs distintos de lamivudina, zidovudina, y tenofovir disoproxil fumarato.
Clinically significant interactions are not expected since the NRTIs are metabolised via a different route than efavirenz and would be unlikely to compete for the same metabolic enzymes and elimination pathways.
No se esperan intearcciones clínicamente significativas puesto que los INTIs se metabolizan a través de
Recommendation concerning
Medicamentos por áreas terapéuticas
areas
Efectos
percent change in AUC,
sobre los niveles del medicamento
co-administration with
Recomendación sobre la co-administración con
NNRTIs/ Efavirenz Antibiotics
INNTIs/ Efavirenz Antibioticos
Since use of two NNRTIs proved not beneficial in terms of efficacy and safety, co-administration of efavirenz and another NNRTI is not recommended.
No se recomienda la co- administración de efavirenz y otros INNTIs, puesto que la utilización de dos INNTIs, no ha demostrado ser beneficiosa en términos de eficacia y seguridad.
Azithromycin/ Efavirenz (600 mg single dose/ 400 mg once daily)
Azitromicina / Efavirenz (600 mg dosis única / 400 mg una vez al día)
No clinically significant pharmacokinetic interaction.
Interacción farmacocinética clínicamente no significativa
Clarithromycin/ Efavirenz (500 mg q12h/ 400 mg once daily)
Claritromicina/ Efavirenz (500 mg q12h/ 400 mg una vez al día)
AUC: ↓ 39% (↓ 30 to ↓ 46) Cmax: ↓ 26% (↓ 15 to ↓ 35) Clarithromycin 14-hydroxymetabolite:
AUC: ↓ 39% (↓ 30 a ↓ 46) Cmax: ↓ 26% (↓ 15 a ↓ 35) Claritromicina 14-hydroxymetabolito:
AUC: ↑ 34% (↑ 18 to ↑ 53) Cmax: ↑ 49% (↑ 32 to ↑ 69) Efavirenz:
AUC: ↑ 34% (↑ 18 a ↑ 53) Cmax: ↑ 49% (↑ 32 a ↑ 69) Efavirenz:
AUC: ↔ Cmax: ↑ 11% (↑ 3 to ↑ 19) (CYP3A4 induction) Rash developed in 46% of uninfected volunteers receiving efavirenz and clarithromycin.
AUC: ↔ Cmax: ↑ 11% (↑ 3 a ↑ 19) (inducción CYP3A4) En un 46% de voluntarios no infectados que recibieron la combinación efavirenz y claritromicina se produjo erupción.
The clinical significance of these changes in clarithromycin plasma levels is not known.
Se desconoce la importancia clínica de estos cambios en los niveles plasmáticos de claritromicina.
Alternatives to clarithromycin (e. g. azithromycin) may be considered.
Se deben considerar alternativas a claritromicina (p. ej. azitromicina).
No dosage adjustment is necessary for efavirenz.
No es necesario realizar ningún ajuste de dosis para efavirenz.
Other macrolide antibiotics (e. g., erythromycin)/ Efavirenz Antimycobacterials
Eritromicina / Efavirenz) Antimicobacterianos
Rifabutin/ Efavirenz (300 mg once daily/ 600 mg once daily)
Rifabutina/ Efavirenz (300 mg una vez al día/ 600 mg una vez al día)
AUC: ↓ 38% (↓ 28 to ↓ 47) Cmax: ↓ 32% (↓ 15 to ↓ 46) Cmin: ↓ 45% (↓ 31 to ↓ 56) Efavirenz:
AUC: ↓ 38% (↓ 28 a ↓ 47) Cmax: ↓ 32% (↓ 15 a ↓ 46) Cmin: ↓ 45% (↓ 31 a ↓ 56) Efavirenz:
AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↓ 12% (↓ 24 to ↑ 1) (CYP3A4 induction)
AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↓ 12% (↓ 24 a ↑ 1) (inducción CYP3A4)
The daily dose of rifabutin should be increased by 50% when administered with efavirenz.
La dosis diaria de rifabutina debería aumentarse un 50% cuando se administra con efavirenz.
Consider doubling the rifabutin dose in regimens where rifabutin is given 2 or 3 times a week in combination with efavirenz.
Debe considerarse duplicar la dosis de rifabutina en regímenes donde la rifabutina se administre 2 o 3 veces por semana. en conbinación con efavirenz.
Rifampicin/ Efavirenz (600 mg once daily/ 600 mg once daily)
Rifampicina/ Efavirenz (600 mg una vez al día / 600 mg una vez al día)
AUC: ↓ 26% (↓ 15 to ↓ 36) Cmax: ↓ 20% (↓ 11 to ↓ 28) Cmin: ↓ 32% (↓ 15 to ↓ 46) (CYP3A4 and CYP2B6 induction)
AUC: ↓ 26% (↓ 15 a ↓ 36) Cmax: ↓ 20% (↓ 11 a ↓ 28) Cmin: ↓ 32% (↓ 15 a ↓ 46) (inducción CYP3A4 y CYP2B6)
When taken with rifampicin, increasing efavirenz daily dose to 800 mg may provide exposure similar to a daily dose of 600 mg, when taken without rifampicin.
Cuando se esté administrando con rifampicina, un aumento en la dosis diaría de efavirenz hasta 800 mg puede aportar una exposición similar a una dosis diaria de 600 mg cuando se administra sin rifampicina.
The clinical effect of this dose adjustment has not been adequately evaluated.
El efecto clínico de este ajuste de dosis no ha sido evaluado adecuadamente.
Individual tolerability and virological response should be considered when making the dose adjustment (see section 5.2).
Deben considerarse la tolerabilidad individual y la respuesta virológica cuando se realicen ajustes de dosis (ver sección 5.2).
No dosage adjustment is necessary for rifampicin.
No es necesario realizar un
10 Medicinal product by therapeutic
Medicamentos por áreas terapéuticas
Itraconazole/ Efavirenz (200 mg q12h/ 600 mg once daily)
Antifúngicos Itraconazol/ Efavirenz (200 mg q12h/ 600 mg una vez al día)
CYP3A4 induction) Hydroxyitraconazole:
AUC: ↓ 39% (↓ 21 a ↓ 53) Cmax: ↓ 37% (↓ 20 a ↓ 51) Cmin: ↓ 44% (↓ 27 a ↓ 58) (reducción en las concentraciones de itraconazol: inducción CYP3A4) Hidroxitraconazol:
AUC: ↓ 37% (↓ 14 to ↓ 55) Cmax: ↓ 35% (↓ 12 to ↓ 52) Cmin: ↓ 43% (↓ 18 to ↓ 60) Efavirenz:
AUC: ↓ 37% (↓ 14 a ↓ 55) Cmax: ↓ 35% (↓ 12 a ↓ 52) Cmin: ↓ 43% (↓ 18 a ↓ 60) Efavirenz:
No clinically significant pharmacokinetic change.
Cambio farmacocinético clínicamente no significativo.
Since no dose recommendation for itraconazole can be made, alternative antifungal treatment should be considered.
Teniendo en cuenta que no puede hacerse una recomendación de dosis para itraconazol, debe considerarse un tratamiento antifúngico alternativo.
Posaconazole/ Efavirenz --/ 400 mg once daily
Posaconazol/ Efavirenz --/ 400 mg una vez al día
AUC: ↓ 50% Cmax: ↓ 45% (UDP-G induction)
AUC: ↓ 50% Cmax: ↓ 45% (inducción UDP-G)
Concomitant use of posaconazole and efavirenz should be avoided unless the benefit to the patient outweighs the risk.
El uso concomitante de posaconazol y efavirenz debería evitarse a menos que el beneficio para el paciente supere el riesgo.
Voriconazole/ Efavirenz (200 mg twice daily/ 400 mg once daily)
Voriconazol/ Efavirenz (200 mg dos veces al día / 400 mg una vez al día)
When efavirenz is co-administered with voriconazole, the voriconazole maintenance dose must be increased to 400 mg twice daily and the efavirenz dose must be
Cuando se co-administra efavirenz con voriconazol, la dosis de mantenimiento de voriconazol debe aumentarse a 400 mg dos veces a día y la dosis de efavirenz debe reducirse
Voriconazole/ Efavirenz (400 mg twice daily/ 300 mg once daily)
Voriconazol/ Efavirenz (400 mg dos veces al día / 300 mg una vez al día)
AUC: ↓ 7% (↓ 23 to ↑ 13) * Cmax: ↑ 23% (↓ 1 to ↑ 53) * Efavirenz:
AUC: ↓ 7% (↓ 23 a ↑ 13) * Cmax: ↑ 23% (↓ 1 a ↑ 53) * Efavirenz:
AUC: ↑ 17% (↑ 6 to ↑ 29) ** Cmax: ↔ ** *compared to 200 mg twice daily alone ** compared to 600 mg once daily alone (competitive inhibition of oxidative metabolism)
(inhibición competitiva del metabolismo oxidativo)
reduced by 50%, i. e., to 300 mg once daily.
en un 50%, p. ej. hasta 300 mg una vez al día.
When treatment with voriconazole is stopped, the initial dosage of efavirenz should be restored.
Cuando el tratamiento con voriconazol finalice, la dosis inicial de efavirenz puede restaurarse.
Fluconazole/ Efavirenz (200 mg once daily/ 400 mg once daily)
Fluconazol/ Efavirenz (200 mg una vez al día / 400 mg una vez al día)
No clinically significant pharmacokinetic interaction
Interacción farmacocinética clínicamente no significativa.
Ketoconazole and other imidazole antifungals
Ketoconazol y otros imidazoles antifúngicos AGENTES ACIDO REDUCTORES
Interaction not studied
No se ha estudiado esta interacción.
areas (dose)
Medicamentos por áreas terapéuticas (dosis)
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
Efectos sobre los niveles del medicamento Porcentaje medio del cambio en AUC, Cmax, Cmin con intervalos de confianza si están disponibles a (mecanismo)
co-administration with efavirenz
Recomendación sobre la co-administración con efavirenz
Lorazepam/ Efavirenz (2 mg single dose/ 600 mg once daily) ANTICONVULSANTS
(2 mg dosis única / 600 mg una vez al día) ANTICONVULSIVANTES
AUC: ↑ 7% (↑ 1 to ↑ 14) Cmax: ↑ 16% (↑ 2 to ↑ 32) These changes are not considered clinically significant.
AUC: ↑ 7% (↑ 1 a ↑ 14) Cmax: ↑ 16% (↑ 2 a ↑ 32) Estos cambios no se consideran clínicamente significativos.
No dosage adjustment is necessary for either medicinal product.
ajuste de dosis para ninguno de estos medicamentos.
Carbamazepine/ Efavirenz (400 mg once daily/ 600 mg once daily)
Carbamazepina/ Efavirenz (400 mg una vez al día / 600 mg una vez al día)
Carbamazepine:
Carbamazepina:
AUC: ↓ 27% (↓ 20 to ↓ 33) Cmax: ↓ 20% (↓ 15 to ↓ 24) Cmin: ↓ 35% (↓ 24 to ↓ 44) Efavirenz:
AUC: ↓ 27% (↓ 20 a ↓ 33) Cmax: ↓ 20% (↓ 15 a ↓ 24) Cmin: ↓ 35% (↓ 24 a ↓ 44) Efavirenz:
CYP3A4 and CYP2B6 induction) The steady-state AUC, Cmax and Cmin of the active carbamazepine epoxide metabolite remained unchanged.
AUC: ↓ 36% (↓ 32 a ↓ 40) Cmax: ↓ 21% (↓ 15 a ↓ 26) Cmin: ↓ 47% (↓ 41 a ↓ 53) (reducción en las concentraciones de carbamazepina: inducción CYP3A4; reducción en las concentraciones de efavirenz: inducción de CYP3A4 y CYP2B6) El AUC, Cmax y Cmin del metabolito epóxido de carbamazepina activa en
No dosage recommendation can be made.
No puede hacerse una recomendación de dosis.
An alternative anticonvulsant should be considered.
Se debe considerar el tratamiento con otro anticonvulsivante alternativo.
Carbamazepine plasma levels should be monitored periodically.
Los niveles plasmáticos de Carbamazepina deben monitorizarse periódicamente.
Phenytoin, Phenobarbital, and other anticonvulsants that are substrates of CYP450 isoenzymes
Fenitoína, Fenobarbital y otros anticonvulsivantes que son sustratos de isoenzimas CYP450.
Interaction not studied.
Esta interacción no se ha estudiado.
There is a potential for reduction or increase in the plasma concentrations of phenytoin, phenobarbital and other anticonvulsants that are substrates of CYP450 isoenzymes when co-administered with efavirenz.
Es posible que se produzca un aumento o reducción de las concentraciones plasmáticas de fenitoína, fenobarbital y otros anticonvulsivantes que son sustratos de isoenzimas CYP450 cuando se co- administran con efavirenz.
When efavirenz is co-administered with an anticonvulsant that is a substrate of CYP450 isoenzymes, periodic monitoring of anticonvulsant levels should be conducted.
Deben monitorizarse de forma periódica los niveles de anticonvulsivantes cuando se co- administra efavirenz con anticonvulsivantes que son sustrato de isoenzimas CYP450.
Valproic acid/ Efavirenz (250 mg twice daily/ 600 mg once daily)
Ácido valproico/ Efavirenz (250 mg dos veces al día/ 600 mg una vez al día)
No clinically significant effect on efavirenz pharmacokinetics.
El efecto sobre la farmacocinética de Efavirenz no es clínicamente significativo.
Limited data suggest there is no clinically significant effect on valproic acid pharmacokinetics.
Los datos limitados sugieren que no hay efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética del ácido valproico.
No dosage adjustment is necessary for efavirenz.
No es necesario realizar un ajuste de dosis para efvairenz.
Patients should be monitored for seizure control.
Los pacientes deben monitorizarse para el control de las convulsiones.
Vigabatrin/ Efavirenz Gabapentin/ Efavirenz
Vigabatrim/ Efavirenz Gabapentina/ Efavirenz ANTIDEPRESIVOS
Clinically significant interactions are not expected since vigabatrin and gabapentin are exclusively eliminated unchanged in the urine and are unlikely to compete for the same metabolic enzymes and elimination pathways as efavirenz.
No se esperan interacciones clínicamente significativas ya que vigabatrim y gabapentina se eliminan exclusivamente de forma inalterada por la orina y es improbable que compitan por las mismas enzimas metabolicas y vias de eliminación usadas por efavirenz.
12 Medicinal product by therapeutic
12
Mean percent change in AUC, Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
Efectos sobre los niveles del medicamento Porcentaje medio del cambio en AUC, Cmax, Cmin con intervalos de confianza si están disponibles a (mecanismo) Cmax: ↑ 11% (↑ 6 a ↑ 16) Cmin: ↔ (inducción de CYP3A4)
(50 mg once daily/ 600 mg once daily) AUC: ↓ 39% (↓ 27 to ↓ 50) Cmax: ↓ 29% (↓ 15 to ↓ 40) Cmin: ↓ 46% (↓ 31 to ↓ 58) Efavirenz:
Paroxetina/ Efavirenz (20 mg una vez al día / 600 mg una vez al día)
No dosage adjustment is necessary for efavirenz.
Interacción farmacocinética clínicamente no significativa.
Paroxetine/ Efavirenz No clinically significant (20 mg once daily/ 600 mg once daily) pharmacokinetic interaction
No es necesario realizar un ajuste de dosis para ninguno de estos medicamentos.
No dosage adjustment is necessary for either medicinal product.
Fluoxetina/ Efavirenz ANTIHISTAMINICOS
Fluoxetine/ Efavirenz Interaction not studied.
Esta interacción no ha sido estudiada.
ANTIHISTAMINES
Puesto que la fluoxetina presenta un pérfil metabólico similar a paroxetina, p. ej. un efecto inhibidor de CYP2D6 potente, se espera que la fluoxetina tampoco presente interacciones.
Cetirizine/ Efavirenz Cetirizine:
Cetirizina:
(10 mg single dose/ 600 mg once AUC: ↔ daily) Cmax: ↓ 24% (↓ 18 to ↓ 30) These changes are not considered clinically significant.
AUC: ↔ Cmax: ↓ 24% (↓ 18 a ↓ 30) Estos cambios no se consideran clínicamente significativos.
No clinically significant pharmacokinetic interaction.
Interacción farmacocinetica cinicamente no significativa.
(240 mg once daily/ 600 mg once AUC: ↓ 69% (↓ 55 to ↓ 79) daily) Cmax: ↓ 60% (↓ 50 to ↓ 68) Cmin: ↓ 63% (↓ 44 to ↓ 75) Desacetyl diltiazem:
AUC: ↓ 69% (↓ 55 a ↓ 79) Cmax: ↓ 60% (↓ 50 a ↓ 68) Cmin: ↓ 63% (↓ 44 a ↓ 75) Desacetil diltiazem:
AUC: ↓ 75% (↓ 59 to ↓ 84) Cmax: ↓ 64% (↓ 57 to ↓ 69) Cmin: ↓ 62% (↓ 44 to ↓ 75) N-monodesmethyl diltiazem:
AUC: ↓ 75% (↓ 59 a ↓ 84) Cmax: ↓ 64% (↓ 57 a ↓ 69) Cmin: ↓ 62% (↓ 44 a ↓ 75) N-monodesmetil diltiazem:
AUC: ↓ 37% (↓ 17 to ↓ 52) Cmax: ↓ 28% (↓ 7 to ↓ 44) Cmin: ↓ 37% (↓ 17 to ↓ 52) Efavirenz:
AUC: ↓ 37% (↓ 17 a ↓ 52) Cmax: ↓ 28% (↓ 7 a ↓ 44) Cmin: ↓ 37% (↓ 17 a ↓ 52) Efavirenz:
AUC: ↑ 11% (↑ 5 to ↑ 18) Cmax: ↑ 16% (↑ 6 to ↑ 26) Cmin: ↑ 13% (↑ 1 to ↑ 26) (CYP3A4 induction) The increase in efavirenz pharmacokinetic parameters is not considered clinically significant.
AUC: ↑ 11% (↑ 5 a ↑ 18) Cmax: ↑ 16% (↑ 6 a ↑ 26) Cmin: ↑ 13% (↑ 1 a ↑ 26) (inducción CYP3A4) El aumento en los parámetros farmacocinéticos de efavirenz no se consideró clínicamente significativo.
Dose adjustments of diltiazem should be guided by clinical response (refer to the Summary of Product Characteristics for diltiazem).
Los ajustes de dosis de diltiazem deberán realizarse en función de la respuesta clínica (consultar el Resumen de las Características del Producto para diltiazem).
No dosage adjustment is necessary for efavirenz.
No es necesario realizar un ajuste de dosis para efavirenz.
(dose)
vez al día)
Cmax, Cmin with confidence intervals if availablea (mechanism)
Cmax: ↓ 12% (↓ 1 a ↓ 26) 2-hidroxi atorvastatina:
AUC: ↓ 35% (↓ 13 to ↓ 40) Cmax: ↓ 13% (↓ 0 to ↓ 23) 4-hydroxy atorvastatin:
AUC: ↓ 35% (↓ 13 a ↓ 40) Cmax: ↓ 13% (↓ 0 a ↓ 23) 4-hidroxi atorvastatina:
AUC: ↓ 4% (↓ 0 to ↓ 31) Cmax: ↓ 47% (↓ 9 to ↓ 51) Total active HMG Co-A reductase inhibitors:
AUC: ↓ 4% (↓ 0 a ↓ 31) Cmax: ↓ 47% (↓ 9 a ↓ 51) Total Inhibidores HMG- CoA reductasa activa:
AUC: ↓ 34% (↓ 21 to ↓ 41) Cmax: ↓ 20% (↓ 2 to ↓ 26)
AUC: ↓ 34% (↓ 21 a ↓ 41) Cmax: ↓ 20% (↓ 2 a ↓ 26)
Dosage adjustments of atorvastatin may be required (refer to the Summary of Product Characteristics for the atorvastatin).
Puede que sea necesario realizar un ajuste de la dosis de atorvastatina (consultar el Resumen de las Características del Producto de atorvastatina).
Pravastatin/ Efavirenz (40 mg once daily/ 600 mg once daily)
Pravastatina/ Efavirenz (40 mg una vez al día / 600 mg una vez al día)
Pravastatin:
Pravastatina:
AUC: ↓ 40% (↓ 26 to ↓ 57) Cmax: ↓ 18% (↓ 59 to ↑ 12)
AUC: ↓ 40% (↓ 26 a ↓ 57) Cmax: ↓ 18% (↓ 59 a ↑ 12)
Cholesterol levels should be periodically monitored.
Los niveles de colesterol deben monitorizarse periódicamente.
Dosage adjustments of pravastatin may be required (refer to the Summary of Product Characteristics for pravastatin).
Puede que sea necesario realizar un ajuste de la dosis de pravastatina (consultar el Resumen de las Características del Producto de pravastatina).
Simvastatin/ Efavirenz (40 mg once daily/ 600 mg once daily)
Simvastatina/ Efavirenz (40 mg una vez al día / 600 mg una vez al día)
AUC: ↓ 69% (↓ 62 to ↓ 73) Cmax: ↓ 76% (↓ 63 to ↓ 79) Simvastatin acid:
AUC: ↓ 69% (↓ 62 a ↓ 73) Cmax: ↓ 76% (↓ 63 a ↓ 79) Simvastatina ácida:
AUC: ↓ 58% (↓ 39 to ↓ 68) Cmax: ↓ 51% (↓ 32 to ↓ 58) Total active HMG Co-A reductase inhibitors:
AUC: ↓ 58% (↓ 39 a ↓ 68) Cmax: ↓ 51% (↓ 32 a ↓ 58) Total inhibidores de la HMG -CoA reductasa activa:
AUC: ↓ 60% (↓ 52 to ↓ 68) Cmax: ↓ 62% (↓ 55 to ↓ 78) (CYP3A4 induction) Co-administration of efavirenz with atorvastatin, pravastatin, or simvastatin did not affect efavirenz AUC or Cmax values.
AUC: ↓ 60% (↓ 52 a ↓ 68) Cmax: ↓ 62% (↓ 55 a ↓ 78) (inducción CYP3A4) La co-administración de efavirenz con atorvastatina, pravastatina, o simvastatina no afectó a los valores de AUC o Cmax de efavirenz.
Dosage adjustments of simvastatin may be required (refer to the Summary of Product Characteristics for simvastatin).
Puede que sea necesario realizar un ajuste de la dosis de simvastatina (consultar el Resumen de las Características del Producto de simvastatina).
No dosage adjustment is necessary for efavirenz.
No es necesario realizar un ajuste de dosis para efavirenz
Rosuvastatin/ Efavirenz
Rosuvastatina/ Efavirenz ANTICONCEPTIVOS HORMONALES
Interaction not studied.
Interacción no estudiada.
Rosuvastatin is largely excreted unchanged via the faeces, therefore interaction with efavirenz is not expected.
Rosuvatastina se excreta en gran cantidad inalterada vía fecal, por lo tanto no se espera interacción con efavirenz.
No dosage adjustment is necessary for either medicinal product.
No es necesario realizar ningún ajuste de dosis ninguno de estos medicamentos.
Medicinal product by therapeutic
Medicamentos por áreas terapéuticas (dosis)
HORMONAL CONTRACEPTIVES Ethinyloestradiol/ Efavirenz (50 µg single dose/ 400 mg once daily) IMMUNOSUPPRESSANTS
por CYP3A4 (ej. ciclosporina, tacrolimus, sirolimus)/ Efavirenz
AUC: ↔ Cmax: ↔ (mechanism unknown) The clinical significance of the effect on ethinyloestradiol AUC is not known.
esperarse un descenso en la exposición del inmunosupresor (inducción CYP3A4).
Only the ethinyloestradiol component of oral contraceptives has been studied.
Estos inmunosupresores no anticipan que
The potential interaction of efavirenz with oral contraceptives has not been fully characterised.
dosis para los inmunosupresores.
A reliable method of barrier contraception must be used in addition to oral contraceptives (see section 4.6).
Se recomienda monitorizar las concentraciones de imnmunosupresores como
Immunosuppressants metabolized by CYP3A4 (e. g., cyclosporine, tacrolimus, sirolimus)/ Efavirenz OPIOIDS
OPIACEOS
These immunosuppressants are not anticipated to affect exposure of efavirenz.
afecten a la exposición de efavirenz.
Close monitoring of immunosuppressant concentrations for at least 2 weeks (until stable concentrations are reached) is recommended when starting or stopping treatment with efavirenz.
mínimo hasta 2 semanas(hasta que se alcance una concentración estable) cuando se empieza o termina un tratamiento con efavirenz.
Methadone/ Efavirenz (stable maintenance, 35-100 mg once daily/ 600 mg once daily)
Metadona/ Efavirenz (mantenimiento estable, 35-100 mg una vez al día / 600 mg una vez al día)
Methadone:
Metadona:
AUC: ↓ 52% (↓ 33 to ↓ 66) Cmax: ↓ 45% (↓ 25 to ↓ 59) (CYP3A4 induction) In a study of HIV infected intravenous drug users, co-administration of efavirenz with methadone resulted in decreased plasma levels of methadone and signs of opiate withdrawal.
AUC: ↓ 52% (↓ 33 a ↓ 66) Cmax: ↓ 45% (↓ 25 a ↓ 59) (inducción CYP3A4) En un estudio en pacientes infectados por HIV consumidores de drogas por vía intravenosa la co-administración de efavirenz con metadona produjo un descenso en los niveles plasmáticos de metadona y síndrome de abstinencia a opiáceos.
The methadone dose was increased by a mean of 22% to alleviate withdrawal symptoms.
La dosis de metadona se aumentó una media del 22% para aliviar los síntomas del síndrome de abstinencia.
Patients should be monitored for signs of withdrawal and their methadone dose increased as required to alleviate withdrawal symptoms.
Los pacientes deben ser monitorizados respecto a los signos de síndrome de abstinencia y deberán aumentarse sus dosis de metadona, para aliviar los síntomas del síndrome de abstinencia.
Buprenorphine/ naloxone/ Efavirenz
Buprenorfina/ naloxona/ Efavirenz a
Buprenorphine:
Buprenorfina:
AUC: ↓ 50% Norbuprenorphine:
AUC: ↓ 50% Norbuprenorfina:
Despite the decrease in buprenorphine exposure, no patients exhibited withdrawal symptoms.
A pesar del descenso en la exposición a buprenorfina, ningún paciente presentó síndrome de abstinencia.
Dose adjustment of buprenorphine or efavirenz may not be necessary when co-administered.
No es necesario ajuste de dosis de buprenorfina ni de efavirenz cuando se coadministren.
a 90% confidence intervals unless otherwise noted. b 95% confidence intervals.
90% intervalos de confianza a menos que indique lo contrario. b 95% intervalos de confianza.
Efavirenz should not be used during pregnancy unless there are no other appropriate treatment options.
Efavirenz no debe administrarse durante el embarazo a menos que no existan otras opciones de tratamiento apropiadas.
15 Women of childbearing potential: pregnancy should be avoided in women treated with efavirenz.
Mujeres en edad fértil: el embarazo debe evitarse en mujeres tratadas con efavirenz.
Barrier contraception should always be used in combination with other methods of contraception (for example, oral or other hormonal contraceptives).
Se utilizarán siempre anticonceptivos de barrera en combinación con otros métodos anticonceptivos (por ejemplo, anticonceptivos hormonales orales o de otro tipo).
Because of the long half-life of efavirenz, use of adequate contraceptive measures for 12 weeks after discontinuation of efavirenz is recommended.
Debido a la larga vida media de efavirenz, se recomienda el uso de medidas anticonceptivas adecuadas durante 12 semanas después de la interrupción del tratamiento con efavirenz.
Women of childbearing potential should undergo pregnancy testing before initiation of efavirenz.
Antes de iniciar el tratamiento con efavirenz, las mujeres fértiles deben someterse a un test de embarazo.
Pregnancy: there are limited amount of data from the use of efavirenz in pregnant women.
Embarazo: hay datos limitados del uso de efavirenz en mujeres embarazadas.
In postmarketing experience through an antiretroviral pregnancy registry, more than 200 pregnancies with first-trimester exposure to efavirenz as part of a combination antiretroviral regimen have been reported with no specific malformation pattern.
En la experiencia post- comercialización y mediante un registro de los casos de embarazo se ha observado que más de 200 pacientes embarazadas estuvieron expuestas a un tratamiento antirretroviral combinado con efavirenz durante el primer trimestre de embarazo y no se han detectado patrones de malformación específica.
Retrospectively in this registry, a small number of cases of neural tube defects, including meningomyelocele, have been reported but causality has not been established.
15 del tubo neural, incluyendo meningomielocele, pero la causalidad no ha sido establecida.
Studies in animals have shown reproductive toxicity including marked teratogenic effects (see section 5.3).
Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva, incluidos efectos teratogénicos importantes (ver sección 5.3).
Lactation: studies in rats have demonstrated that efavirenz is excreted in milk reaching concentrations much higher than those in maternal plasma.
Lactancia: los estudios en ratas han demostrado que efavirenz se excreta en la leche, donde alcanza concentraciones muy superiores a las del plasma materno.
It is not known whether efavirenz is excreted in human milk.
Se desconoce si se excreta en la leche materna humana.
Since animal data suggest that the substance may be passed into breast milk, it is recommended that mothers taking efavirenz do not breast feed their infants.
Puesto que los datos obtenidos en animales sugieren que este medicamento puede pasar a la leche materna, se recomienda que las mujeres tratadas con efavirenz no den el pecho a sus hijos.
It is recommended that HIV infected women do not breast feed their infants under any circumstances in order to avoid transmission of HIV.
Se recomienda específicamente que las mujeres infectadas por VIH no den el pecho a sus hijos bajo ninguna circunstancia para evitar la transmisión del VIH.
Efavirenz may cause dizziness, impaired concentration, and/ or somnolence.
Efavirenz puede producir mareos, trastornos de la concentración y/ o somnolencia.
Patients should be instructed that if they experience these symptoms they should avoid potentially hazardous tasks such as driving or operating machinery.
Se debe informar a los pacientes que, si presentan estos síntomas, deben evitar tareas potencialmente peligrosas como conducir o utilizar máquinas.
Efavirenz has been studied in over 9,000 patients.
Efavirenz se ha estudiado en más de 9.000 pacientes.
In a subset of 1,008 adult patients who received 600 mg efavirenz daily in combination with PIs and/ or NRTIs in controlled clinical studies, the most frequently reported adverse reactions of at least moderate severity reported in at least 5% of patients were rash (11.6%), dizziness (8.5%), nausea (8.0%), headache (5.7%) and fatigue (5.5%).
En un subgrupo de 1.008 pacientes adultos que recibieron 600 mg diarios de efavirenz en combinación con IPs y/ o INTIs en ensayos clínicos controlados, las reacciones adversas notificadas más frecuentemente, consideradas como mínimo de gravedad moderada en al menos un 5% de los pacientes fueron: erupción (11,6%), mareos (8,5%), náuseas (8,0%), cefalea (5,7%) y fatiga (5,5%).
The most notable adverse reactions associated with efavirenz are rash and nervous system symptoms.
Las reacciones adversas más relevantes asociadas a efavirenz son erupción y síntomas del sistema nervioso.
The administration of STOCRIN with food may increase efavirenz exposure and may lead to an increase in the frequency of adverse reactions (see section 4.4).
La administración de STOCRIN con alimentos puede incrementar la exposición a efavirenz y conducir a un aumento de la frecuencia de las reacciones adversas (ver sección 4.4).
The long-term safety profile of efavirenz-containing regimens was evaluated in a controlled trial (006) in which patients received efavirenz + zidovudine + lamivudine (n = 412, median duration 180 weeks), efavirenz + indinavir (n = 415, median duration 102 weeks), or indinavir + zidovudine + lamivudine (n = 401, median duration 76 weeks).
En un ensayo clínico controlado (006), se evaluó el perfil de seguridad a largo plazo de tratamientos que contenían efavirenz, en los que los pacientes recibieron efavirenz + zidovudina + lamivudina (n= 412, duración media 180 semanas), o efavirenz + indinavir (n= 415, duración media 102 semanas) o indinavir + zidovudina + lamivudina (n= 401, duración media 76 semanas).
Long-term use of efavirenz in this study was not associated with any new safety concerns.
En este estudio, no se relacionó la administración de efavirenz a largo plazo con la aparición de ningún problema nuevo de seguridad.
Rash: in clinical studies, 26% of patients treated with 600 mg of efavirenz experienced skin rash compared with 17% of patients treated in control groups.
Erupción: en los ensayos clínicos, el 26% de los pacientes tratados con 600 mg de efavirenz experimentó erupción cutánea, frente al 17% de los pacientes tratados en los grupos control.
Skin rash was considered treatment related in 18% of patients treated with efavirenz.
La erupción cutánea se consideró relacionada con el tratamiento en un 18% de los pacientes tratados con efavirenz.
Severe rash occurred in less than 1% of patients treated with efavirenz, and 1.7% discontinued therapy because of rash.
Se produjo erupción grave en menos del 1% de los pacientes tratados con efavirenz, y el 1,7% de los pacientes abandonó el tratamiento a causa de la erupción.
The incidence of erythema multiforme or Stevens-Johnson syndrome was approximately 0.1%.
La incidencia de eritema multiforme o de síndrome de Stevens-Johnson fue aproximadamente del 0,1%.
Rashes are usually mild-to-moderate maculopapular skin eruptions that occur within the first two weeks of initiating therapy with efavirenz.
Normalmente, las erupciones consisten en erupciones cutáneas maculopapulares de leves a moderadas que se producen durante las dos primeras semanas siguientes al inicio del tratamiento con efavirenz.
In most patients rash resolves with continuing therapy with efavirenz within one month.
En la mayoría de los pacientes la erupción se resolvió durante el tratamiento continuado de efavirenz en el transcurso de un mes.
Efavirenz can be reinitiated in patients interrupting therapy because of rash.
El tratamiento con efavirenz puede reiniciarse en aquellos pacientes en los que se suspendió el tratamiento a causa de la erupción.
Use of appropriate antihistamines and/ or corticosteroids is recommended when efavirenz is restarted.
Se recomienda la utilización de los antihistamínicos y/ o corticosteroides apropiados al reiniciar el tratamiento con efavirenz.
16 Experience with efavirenz in patients who discontinued other antiretroviral agents of the NNRTI class is limited.
La experiencia con efavirenz en pacientes en los que se haya suspendido el tratamiento con otros agentes antirretrovirales de la clase INNTI es limitada.
Nineteen patients who discontinued nevirapine because of rash have been treated with efavirenz.
Diecinueve pacientes que abandonaron el tratamiento con nevirapina a causa de la erupción fueron tratados con efavirenz.
Nine of these patients developed mild-to-moderate rash while receiving therapy with efavirenz, and two discontinued because of rash.
En nueve de ellos se presentó erupción de leve a moderada mientras estuvieron en tratamiento con efavirenz, y dos de ellos abandonaron el tratamiento debido a la erupción.
Psychiatric symptoms: serious psychiatric adverse reactions have been reported in patients treated with efavirenz.
16 Síntomas psiquiátricos: se han notificado reacciones adversas psiquiátricas graves en pacientes tratados con efavirenz.
In controlled trials of 1,008 patients treated with regimens containing efavirenz for an average of 1.6 years and 635 patients treated with control regimens for an average of 1.3 years, the frequency of specific serious psychiatric events are detailed hereafter:
En ensayos clínicos controlados con 1.008 pacientes tratados con regímenes conteniendo efavirenz durante una media de 1,6 años y 635 pacientes tratados con regímenes control durante una media de 1,3 años, las frecuencias de acontecimientos psiquiátricos graves específicos se detallan a continuación:
Efavirenz regimen
Tratamiento Efavirenz
Control regimen
Tratamiento Control
- severe depression - suicidal ideation - non-fatal suicide attempts - aggressive behaviour - paranoid reactions - manic reactions
- depresión grave - ideas suicidas - intentos de suicidio fallidos - comportamiento agresivo - reacciones paranoides - reacciones maníacas
1.6% 0.6% 0.4% 0.4% 0.4% 0.1%
1,6% 0,6% 0,4% 0,4% 0,4% 0,1%
0.6% 0.3% 0% 0.3% 0.3% 0%
0,6% 0,3% 0% 0,3% 0,3% 0%