qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Dabei ist die zweite Portion anzuwenden, sobald sich die erste Portion aufgelöst hat.
The dose is made up from Suboxone 2 mg/ 0.5 mg and Suboxone 8 mg/ 2 mg sublingual tablets, which may be taken all at the same time or in two divided portions; the second portion to be taken directly after the first portion has dissolved.
Vor der Einleitung der Therapie sollten die Leberwerte und der Virushepatitis-Status bestimmt werden.
Baseline liver function tests and documentation of viral hepatitis status is recommended prior to commencing therapy.
Bei Patienten mit einer Virushepatitis, Patienten, die Begleitmedikationen erhalten (siehe Abschnitt 4.5), und
Patients who are positive for viral hepatitis, on concomitant medicinal products (see section 4.5) and/ or have existing liver dysfunction are at risk of accelerated liver injury.
2 bei Patienten, bei denen eine Leberfunktionsstörung vorliegt, besteht ein Risiko einer schnelleren Leberschädigung.
2 Induction:
Vor der Induktion der Therapie sollten die Art der Opioidabhängigkeit (d. h. lang- oder kurzwirksames Opioid), der Zeitraum seit der letzten Opioidanwendung und der Grad der Opioidabhängigkeit berück- sichtigt werden.
Prior to treatment induction, consideration should be given to the type of opioid dependence (i. e. long- or short-acting opioid), the time since last opioid use and the degree of opioid dependence.
Zur Verhinderung eines beschleunigten Entzugs sollte eine Induktion mit Suboxone oder nur Buprenorphin enthaltenden Tabletten erfolgen, wenn objektive und eindeutige Anzeichen eines Entzugs vorliegen.
To avoid precipitating withdrawal, induction with Suboxone or buprenorphine only tablets should be undertaken when objective and clear signs of withdrawal are evident.
Initialtherapie:
Initiation therapy:
Die empfohlene Initialdosis beträgt ein bis zwei Suboxone 2 mg/0,5 mg Sublingualtabletten.
The recommended starting dose is one to two tablets of Suboxone 2 mg/ 0.5 mg sublingual tablets.
Ein bis zwei weitere Suboxone 2 mg/0,5 mg Sublingualtabletten können abhängig vom individuellen Bedarf des Patienten am ersten Tag verabreicht werden.
An additional one to two tablets of the Suboxone 2 mg/ 0.5 mg may be administered on day one depending on the individual patient’ s requirement.
Opioidabhängige Patienten ohne vorherigen Entzug:
Opioid-dependent drug addicts who have not undergone withdrawal:
Heroin; kurzwirksame Opioide).
When treatment starts, the first dose of Suboxone should be taken when signs of withdrawal appear, but not less than 6 hours after the patient last used opioids (eg. heroin; short acting opioids).
Patienten unter Methadon:
Patients receiving methadone:
Vor Beginn der Therapie mit Suboxone muss die Methadon-Dosis auf maximal 30 mg/Tag reduziert werden.
Before beginning Suboxone therapy, the dose of methadone must be reduced to a maximum of 30 mg/ day.
Die erste Dosis Suboxone wird bei den ersten Entzugserscheinungen verabreicht, jedoch frühestens 24 Stunden nach der letzten Anwendung von Methadon.
The first dose of Suboxone should be taken when signs of withdrawal appear, but not less than 24 hours after the patient last used methadone.
Buprenorphin kann bei Methadon-abhängigen Patienten das Auftreten von Entzugssymptomen beschleunigen.
Buprenorphine may precipitate symptoms of withdrawal in patients dependent upon methadone.
Dosisanpassung und Erhaltungsdosis:
Dosage adjustment and maintenance:
Die Dosis von Suboxone ist entsprechend der klinischen Wirkung beim einzelnen Patienten zu erhöhen, darf aber eine maximale tägliche Einzeldosis von 24 mg Buprenorphin nicht überschreiten.
The dose of Suboxone should be increased progressively according to the clinical effect of the individual patient and should not exceed a maximum single daily dose of 24 mg.
Eine Dosiseskalation erfolgt auf der Grundlage einer Neubewertung des klinischen und psychologischen Status des Patienten und sollte in Schritten von 2 mg bis 8 mg erfolgen.
The dosage is titrated according to reassessment of the clinical and psychological status of the patient and should be made in steps of 2-8 mg.
Während der Einleitung der Therapie wird eine tägliche Ausgabe von Buprenorphin an den Patienten empfohlen.
During the initiation of treatment, daily dispensing of buprenorphine is recommended.
Nach der Stabilisierung können vertrauenswürdige Patienten einen für mehrere Behandlungstage ausreichenden Vorrat an Suboxone erhalten.
After stabilisation, a reliable patient may be given a supply of Suboxone sufficient for several days of treatment.
Es wird empfohlen, die Menge an Suboxone auf 7 Tage oder entsprechend der lokalen Bestimmungen zu beschränken.
It is recommended that the amount of Suboxone be limited to 7 days or according to local requirements.
Seltenere als einmal tägliche Gabe:
Less than daily dosing:
Beispiel:
After a satisfactory stabilisation has been achieved the frequency of Suboxone dosing may be decreased to dosing every other day at twice the individually titrated daily dose.
Ein Patient, der mit einer Tagesdosis von 8 mg stabil eingestellt ist, kann 16 mg jeden zweiten Tag erhalten, ohne Dosisgabe an den dazwischen liegenden Tagen.
For example, a patient stabilised to receive a daily dose of 8 mg may be given 16 mg on alternate days, with no dose on the intervening days.
Die an einem einzigen Tag verabreichte Dosis sollte jedoch 24 mg nicht überschreiten.
However, the dose given on any one day should not exceed 24 mg.
In einigen Fällen kann die Häufigkeit der Anwendung von Suboxone nach Erreichen einer zufriedenstellenden Stabilisation auf eine 3-mal wöchentliche Gabe reduziert werden (beispielsweise montags, mittwochs und freitags).
In some patients, after a satisfactory stabilisation has been achieved, the frequency of Suboxone dosing may be decreased to 3 times a week (for example on Monday, Wednesday and Friday).
Die Montags- und die Mittwochsdosis sollten jeweils doppelt so hoch sein wie die individuell titrierte Tagesdosis, und die Freitagsdosis sollte das Dreifache der individuell titrierten Tagesdosis betragen, ohne Dosisgabe an den dazwischenliegenden Tagen.
The dose on Monday and Wednesday should be twice the individually titrated daily dose, and the dose on Friday should be three times the individually titrated daily dose, with no dose on the intervening days.
Bei Patienten, die eine titrierte Tagesdosis > 8 mg/Tag benötigen, ist dieses Dosierungsschema möglicherweise nicht angemessen.
Patients requiring a titrated daily dose > 8 mg/ day may not find this regimen adequate.
Dosisreduktion und Beenden der Therapie:
Dosage reduction and termination of treatment:
Nach Erreichen einer zufriedenstellenden Stabilisation und bei Einverständnis des Patienten kann die Dosis allmählich auf eine niedrigere Erhaltungsdosis reduziert werden; in einigen günstigen Fällen kann die Therapie beendet werden.
After a satisfactory stabilisation has been achieved, if the patient agrees, the dosage may be reduced gradually to a lower maintenance dose; in some favourable cases, treatment may be discontinued.
Die zur Verfügung stehenden Sublingualtabletten in Dosisstärken von 2 mg und 8 mg ermöglichen eine schrittweise Reduzierung der Dosis.
The availability of the sublingual tablet in doses of 2 mg and 8 mg allows for a downward titration of dosage.
3 Sublingualtabletten angewendet werden.
For patients who may require a lower buprenorphine dose, buprenorphine 0.4 mg sublingual tablets may be used.
Nach Beendigung der Therapie sind die Patienten zu überwachen, da die Möglichkeit eines Rückfalls besteht.
Patients should be monitored following termination of treatment because of the potential for relapse.
Es liegen keine Daten zu älteren Patienten vor.
No data is available on elderly patients.
Suboxone wird nicht empfohlen für die Anwendung bei Kindern unter 15 Jahren aufgrung des Fehlens von Daten zur Unbedenklichkeit und Wirksamkeit.
Suboxone is not recommended for use in children below age 15 years due to lack of data on safety and efficacy.
Patienten mit einer Leberfunktionsstörung:
3 Patients with impaired hepatic function:
Die Auswirkung einer Leberfunktionsstörung auf die Pharmakokinetik von Buprenorphin und Naloxon ist nicht bekannt.
The effect of hepatic impairment on the pharmacokinetics of buprenorphine and naloxone is unknown.
Da beide Wirkstoffe umfassend metabolisiert werden, sind die Plasmaspiegel voraussichtlich höher bei Patienten mit einer mittelschweren oder schweren Leberfunktionsstörung.
Since both active substances are extensively metabolized, the plasma levels will be expected to be higher in patients with moderate and severe hepatic impairment.
Es ist nicht bekannt, ob beide Wirkstoffe in gleichem Maße beeinflusst werden.
It is not known whether both active substances are affected to the same extent.
Da die Pharmakokinetik von Suboxone bei Patienten mit einer Leberinsuffizienz verändert sein kann, werden bei Patienten mit einer leichten bis mittelschweren Leberfunktionsstörung niedrigere Initialdosen und eine vorsichtige Dosistitration empfohlen (siehe Abschnitt 5.2).
As Suboxone pharmacokinetics may be altered in patients with hepatic insufficiency, lower initial doses and careful dose titration in patients with mild to moderate hepatic impairment are recommended (see section 5.2).
Patienten mit einer Nierenfunktionsstörung:
Patients with impaired renal function:
Bei niereninsuffizienten Patienten ist keine Änderung der Suboxone-Dosis erforderlich.
Modification of the Suboxone dose is not required in patients with renal insufficiency.
Bei der Anwendung bei Patienten mit einer schweren Nierenfunktionsstörung (Clcr < 30 ml/min) ist Vorsicht geboten (siehe Abschnitt 5.2).
Caution is recommended when dosing patients with severe renal impairment (CLcr < 30 ml/ min) (see section 5.2).
Suboxone darf in den folgenden Fällen nicht angewendet werden: • Überempfindlichkeit gegen Buprenorphin, Naloxon oder einen der sonstigen Bestandteile • schwere respiratorische Insuffizienz • schwere Leberinsuffizienz • akuter Alkoholismus oder Delirium tremens
Suboxone is contraindicated in the following instances: • hypersensitivity to buprenorphine, to naloxone, or to any of the excipients, • severe respiratory insufficiency, • severe hepatic insufficiency, • acute alcoholism or delirium tremens.
Aufgrund mangelnder Daten für Jugendliche (Alter 15- < 18) sollte Suboxone in dieser Altersgruppe nur mit Vorsicht angewendet werden.
Due to the lack of data in adolescents (age 15- < 18), Suboxone should be used only with caution in this age group.
Patienten sollten während der Umstellungsphase von Buprenorphin oder Methadon auf Suboxone genau beobachtet werden, da von Entzugssymptomen berichtet wurde.
Patients should be closely monitored during the switching period from buprenorphine or methadone to Suboxone since withdrawal symptoms have been reported.
Nicht bestimmungsgemäßer Gebrauch:
Diversion:
Ein nicht bestimmungsgemäßer Gebrauch bezieht sich auf die Einführung von Buprenorphin in den illegalen Markt entweder durch Patienten oder durch Personen, die durch Diebstahl an Patienten oder aus Apotheken an das Arzneimittel gelangen.
Diversion refers to the introduction of buprenorphine into the illicit market either by patients or by individuals who obtain the medicinal product through theft from patients or pharmacies.
Diese illegale Verwendung kann zu neuen Abhängigen führen, die Buprenorphin als Hauptdroge missbrauchen, mit den Risiken einer Überdosierung, der Ausbreitung von hämatogen übertragenen Virusinfektionen, einer Atemdepression und einer Leberschädigung.
This diversion may lead to new addicts using buprenorphine as the primary drug of abuse, with the risks of overdose, spread of blood borne viral infections, respiratory depression and hepatic injury.
Da der Naloxon-Bestandteil in der Kombinationstablette dasAuftreten von Entzugssymptomen bei Abhängigen von Heroin, Methadon oder sonstigen reinen Agonisten beschleunigt, ist die Wahrscheinlichkeit, dass Suboxone missbräuchlich intravenös appliziert wird, voraussichtlich geringer.
Because the naloxone in the combination tablet precipitated withdrawal in individuals dependent on heroin, methadone, or other full agonists, Suboxone is expected to be less likely to be diverted for intravenous use.
4 Beschleunigter Entzug:
Precipitated withdrawal:
Buprenorphin kann bei opioidabhängigen Patienten Opioid-Entzugssymptome hervorrufen, insbesondere wenn es einem Suchtpatienten weniger als 6 Stunden nach der letzten Anwendung von Heroin oder einem sonstigen kurzwirksamen Opioid oder weniger als 24 Stunden nach der letzten Methadon-Dosis (siehe Abschnitt 4.2) verabreicht wird.
When initiating treatment with buprenorphine, the physician must be aware of the partial agonist profile of buprenorphine and that it can precipitate withdrawal in opioid-dependent patients particularly if administered less than 6 hours after the last use of heroin or other short acting opioid, or if administered less than 24 hours after the last dose of methadone (see section 4.2).
Umgekehrt können Entzugssymptome auch mit einer suboptimalen Dosierung assoziiert sein.
Conversely, withdrawal symptoms may also be associated with suboptimal dosing.
Das Risiko schwerer Nebenwirkungen wie einer Überdosierung oder eines Therapieabbruchs ist größer, wenn der Patient eine zu niedrige Dosis von Suboxone erhält und Entzugssymptome weiterhin mit Opioiden, Alkohol oder sonstigen sedativen Hypnotika, insbesondere Benzodiazepinen, selbst behandelt.
The risk of serious undesirable effects such as overdose or treatment dropout is greater if a patient is under dosed with Suboxone and continues to self medicate withdrawal symptoms with opioids, alcohol or other sedative-hypnotics in particular benzodiazepines.
Abhängigkeit:
Dependence:
Eine Dauertherapie führt zu einer Abhängigkeit vom Opioidtyp.
Buprenorphine is a partial agonist at the mu-opiate receptor and chronic administration produces dependence of the opioid type.
Dieses kann auch verzögert eintreten.
Discontinuation of treatment may result in a withdrawal syndrome that may be delayed.
Suboxone kann Benommenheit hervorrufen, insbesondere wenn es zusammen mit Alkohol oder zentral dämpfenden Mitteln (wie Tranquilizern, Sedativa oder Hypnotika) eingenommen wird (siehe Abschnitt 4.5).
4 Suboxone may cause drowsiness, particularly when taken together with alcohol or central nervous system depressants (such as tranquilisers, sedatives or hypnotics) (see section 4.5).
Tierexperimentelle Studien und die klinische Erfahrung zeigten, dass Buprenorphin zu einer Abhängigkeit führen kann, jedoch zu einem niedrigeren Grad der Abhängigkeit als von Morphin.
Studies in animals, as well as clinical experience, have demonstrated that buprenorphine may produce dependence but at a lower level than morphine.
Atemdepression:
Respiratory depression:
Es wurden einige Todesfälle infolge einer Atemdepression beschrieben, insbesondere bei kombinierter Anwendung von Buprenorphin mit Benzodiazepinen (siehe Abschnitt 4.5) oder wenn Buprenorphin nicht gemäß der Produktinformation angewendet wurde.
A number of cases of death due to respiratory depression have been reported, particularly when buprenorphine was used in combination with benzodiazepines (see section 4.5), or when buprenorphine was not used according to prescribing information.
In Zusammenhang mit der gleichzeitigen Anwendung von Buprenorphin und anderen zentral dämpfenden Mitteln wie Alkohol oder anderen Opioiden wurden Todesfälle beschrieben.
Deaths have been reported in association with concomitant administration of buprenorphine and other depressants such as alcohol or other opioids.
Hepatitis und hepatische Ereignisse:
Hepatitis and hepatic events:
In klinischen Studien und nach Markteinführung wurden bei Opioidabhängigen Fälle einer akuten Leberschädigung beschrieben.
Cases of acute hepatic injury have been reported in opioid-dependent addicts both in clinical trials and in post marketing adverse event reports.
Das Spektrum der Veränderungen reicht von passageren asymptomatischen Erhöhungen der Lebertransaminasen bis hin zu Fällen einer Leberinsuffizienz, einer Lebernekrose, eines hepatorenalen Syndroms und einer hepatischen Enzephalopathie.
The spectrum of abnormalities ranges from transient asymptomatic elevations in hepatic transaminases to case reports of hepatic failure, hepatic necrosis, hepatorenal syndrome and hepatic encephalopathy.
In vielen Fällen könnte das Vorliegen vorbestehender Leberwertveränderungen, einer Infektion mit dem Hepatitis-B- oder dem Hepatitis-C-Virus, die gleichzeitige Anwendung von anderen potenziell hepatotoxischen Arzneimitteln oder ein fortlaufender intravenöser Drogenmissbrauch ursächlich sein oder dazu beitragen.
In many cases the presence of pre-existing liver enzyme abnormalities, infection with hepatitis B or hepatitis C virus, concomitant use of other potentially hepatotoxic medicines, and ongoing injecting drug use may have a causative or contributory role.
Vor der Verordnung von Suboxone und während der Therapie müssen diese zugrunde liegenden Faktoren berücksichtigt werden.
These underlying factors must be taken into consideration before prescribing Suboxone and during treatment.
Bei Verdacht auf ein hepatisches Ereignis ist eine weitergehende physiologische und ätiologische Evaluierung erforderlich.
When a hepatic event is suspected, further biological and etiological evaluation is required.
Abhängig von den Ergebnissen kann das Arzneimittel vorsichtig abgesetzt werden, um Entzugssymptome und einen erneuten illegalen Drogenabusus zu verhindern.
Depending upon the findings, the medicinal product may be discontinued cautiously so as to prevent withdrawal symptoms and to prevent a return to illicit drug use.
Bei Fortführung der Therapie ist die Leberfunktion engmaschig zu überwachen.
If the treatment is continued, hepatic function should be monitored closely.
Da Buprenorphin ein Opioid ist, können Schmerzen als Symptom einer Krankheit verschleiert werden.
As buprenorphine is an opioid, pain as a symptom of a disease may be attenuated.
Sportler müssen sich der Tatsache bewusst sein, dass es durch die Anwendung dieses Arzneimittels zu positiven „ Dopingtests“ kommen kann.
Athletes must be aware that this medicine may cause a positive reaction to ‘ anti-doping’ tests.
Wie bei anderen Opioiden ist bei Anwendung von Buprenorphin absolute Vorsicht geboten bei Patienten mit Kopfverletzungen, einem erhöhten Hirndruck, einer Hypotonie,
As with other opioids, caution is requested in patients using buprenorphine and having head injury, increased intracranial pressure, hypotension, prostatic hypertrophy or urethral stenosis.
Bei der Anwendung von Suboxone ist Vorsicht geboten bei Patienten mit Asthma bronchiale oder einer respiratorischen Insuffizienz (unter Buprenorphin wurden Fälle einer Atemdepression beschrieben), bei Patienten mit Niereninsuffizienz (30% der applizierten Dosis werden renal eliminiert; daher kann die Ausscheidung über die Nieren verlängert sein) und bei Patienten mit Leberinsuffizienz (die Metabolisierung über die Leber kann verändert sein) (siehe Abschnitt 4.3).
This product should be used with care in patients with: asthma or respiratory insufficiency (cases of respiratory depression have been reported with buprenorphine); renal insufficiency (30% of the administered dose is eliminated by the renal route; thus, renal elimination may be prolonged); hepatic insufficiency (hepatic metabolism of buprenorphine may be altered) (see section 4.3).
Arzneimittel, die das Enzym CYP3A4 hemmen, können zu erhöhten Buprenorphin-Konzentrationen führen.
Medicines that inhibit the enzyme CYP3A4 may give rise to increased concentrations of buprenorphine.
Daher kann eine Reduktion der Suboxone-Dosis erforderlich sein.
A reduction of the Suboxone dose may be needed.
Bei Patienten, die bereits mit CYP3A4-Inhibitoren behandelt werden, sollte die Dosistitration von Suboxone vorsichtig erfolgen, da bei diesen Patienten eine reduzierte Dosis ausreichend sein kann (siehe Abschnitt 4.5).
Patients already treated with CYP3A4 inhibitors should have their dose of Suboxone titrated carefully since a reduced dose may be sufficient in these patients (see section 4.5).
Die gleichzeitige Einnahme von Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmer) kann, ausgehend von der Erfahrung mit Morphin, zu einer Steigerung der Wirkung von Opioiden führen.
The concomitant use of monoamine oxidase inhibitors (MAOI) might produce exaggeration of the effects of opioids, based on experience with morphine.
Patienten mit der seltenen, hereditären Galactose-Intoleranz, Lactasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.
Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose- galactose malabsorption should not take this medicine.
Suboxone sollte nicht zusammen angewendet werden mit:
Suboxone should not be taken together with:
• alkoholischen Getränken oder alkoholhaltigenArzneimitteln, da Alkohol die sedative Wirkung von Buprenorphin verstärkt (siehe Abschnitt 4.7).
• alcoholic drinks or medications containing alcohol, as alcohol increases the sedative effect of buprenorphine (see section 4.7).
Es ist Vorsicht geboten bei der Anwendung von Suboxone zusammen mit:
Suboxone should be used cautiously when co-administered with:
• Benzodiazepinen:
5 • benzodiazepines:
Diese Kombination kann eine zentrale Atemdepression auslösen und zum Tode führen.
This combination may result in death due to respiratory depression of central origin.
Deshalb müssen die Dosen begrenzt werden und diese Kombination muss in Fällen vermieden werden, in denen ein Missbrauchsrisiko besteht (siehe Abschnitt 4.4).
Therefore, dosages must be limited and this combination must be avoided in cases where there is a risk of misuse (see section 4.4).
Diese Kombinationen verstärken die dämpfende Wirkung auf das zentrale Nervensystem.
• other central nervous system depressants, other opioid derivatives (e. g. methadone, analgesics and antitussives), certain antidepressants, sedative H1-receptor antagonists, barbiturates, anxiolytics other than benzodiazepines, neuroleptics, clonidine and related substances: these combinations increase central nervous system depression.
Aufgrund der herabgesetzten Aufmerksamkeit können das Führen von Fahrzeugen und das Bedienen von Maschinen gefährlich sein.
The reduced level of alertness can make driving and using machines hazardous.
50%) und zu einem geringeren Grad für Norbuprenorphin gemessen.
• CYP3A4 inhibitors: an interaction study of buprenorphine with ketoconazole (a potent inhibitor of CYP3A4) resulted in increased Cmax and AUC (area under the curve) of buprenorphine (approximately 70% and 50% respectively) and, to a lesser extent, of norbuprenorphine.
Gegebenenfalls ist eine Dosisreduktion erforderlich.
Patients receiving Suboxone should be closely monitored, and may require dose-reduction if combined with potent CYP3A4 inhibitors (e. g. protease inhibitors like ritonavir, nelfinavir or indinavir or azole antifungals such as ketoconazole or itraconazole).
6 • CYP3A4-Induktoren:
• CYP3A4 inducers: the interaction of buprenorphine with CYP3A4 inducers has not been investigated.
B.
Therefore it is recommended that patients receiving Suboxone should be closely monitored if inducers (e. g. phenobarbital, carbamazepine, phenytoin, rifampicin) are co- administered.
Bisher wurde keine erkennbare Wechselwirkung mit Kokain beschrieben, der Substanz, die von Mehrfach-Drogenkonsumenten am häufigsten zusammen mit Opioiden angewendet wird.
To date, no notable interaction has been observed with cocaine, the agent most frequently used by multi-drug abusers in association with opioids.
Es liegen nur sehr begrenzte Erfahrungen zur Anwendung von Buprenorphin/Naloxon bei Schwangeren vor.
There is very limited experience with buprenorphine/ naloxone in pregnant women.
Gegen Ende der Schwangerschaft können hohe Dosen an Buprenorphin auch nach kurzer Anwendungsdauer eine Atemdepression beim Neugeborenen hervorrufen.
Towards the end of pregnancy high doses of buprenorphine may induce respiratory depression in the neonate even after a short period of administration.
Eine Langzeitanwendung von Buprenorphin während der letzten drei Schwangerschaftsmonate kann zu Entzugserscheinungen beim Neugeborenen führen.
Long-term administration of buprenorphine during the last three months of pregnancy may cause a withdrawal syndrome in the neonate.
Suboxone sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Suboxone should not be used during pregnancy.
Wenn der verschreibende Arzt eine Therapie während der Schwangerschaft als notwendig erachtet, kann die Anwendung von Buprenorphin gemäß der lokalen Buprenorphin Empfehlungen in Betracht gezogen werden.
If it is the prescriber’ s opinion that therapy in pregnancy is required, the use of buprenorphine may be considered according to the local buprenorphine labeling.
Falls eine Schwangerschaft während der Behandlung mit Suboxone eintritt, sollten die Mutter und das ungeborene Kind engmaschig überwacht und auf Buprenorphin umgestellt werden, falls eine Weiterbehandlung notwendig ist.
In case pregnancy occurs while on Suboxone treatment, the mother and the unborn child should be closely monitored and switched to buprenorphine if further treatment is required.
Es ist nicht bekannt, ob Naloxon beim Menschen in die Muttermilch übergeht.
It is unknown whether naloxone is excreted in human breast milk.
Buprenorphin und seine Metaboliten gehen beim Menschen in die Muttermilch über.
Buprenorphine and its metabolites are excreted in human breast milk.
Untersuchungen an Ratten haben gezeigt, dass Buprenorphin die Laktation hemmt.
In rats buprenorphine has been found to inhibit lactation.
Deshalb sollte während der Behandlung mit Suboxone nicht gestillt werden.
Therefore, breast-feeding should be discontinued during treatment with Suboxone.
Im Allgemeinen hat Suboxone einen geringen bis mäßigen Einfluss auf die Fähigkeit, sich sicher im Verkehr zu bewegen, Maschinen zu bedienen oder andere riskante Tätigkeiten auszuüben.
In general Suboxone has minor to moderate influence on the ability to move safely in traffic, use machines, or perform other hazardous activities.
Suboxone kann Benommenheit, Schwindel oder eine Beeinträchtigung des Denkens verursachen, insbesondere wenn es gleichzeitig mit Alkohol oder ZNS dämpfenden Mitteln angewendet wird.
Suboxone may cause drowsiness, dizziness, or impaired thinking, particularly when taken together with alcohol or central nervous system depressants.
Deshalb ist bei Ausübung der oben genannten Tätigkeiten Vorsicht geboten (siehe Abschnitt 4.4. und 4.5).
Therefore caution is advised when performing the above mentioned activities (see sections 4.4 and 4.5).
Abdominalschmerzen, Diarrhö, Myalgien, Angstgefühl, Schwitzen).
6 The most common-treatment related undesirable effects reported during clinical trials with Suboxone were those related to withdrawal symptoms (e. g. abdominal pain, diarrhoea, muscle aches, anxiety, sweating).
In der zulassungsrelevanten klinischen Studie zu Suboxone wurden bei 342 von 472 Patienten (72,5%) therapiebedingte unerwünschte Wirkungen beschrieben.
In the pivotal clinical study of Suboxone, 342 of 472 patients (72.5%) reported treatment related adverse reactions.
Diese Wirkungen sind in Tabelle 1 nach dem Körperorgansystem und ihrer Häufigkeit [sehr häufig [> 1/10], häufig (> 1/100, < 1/10), gelegentlich (> 1/1 000 bis≤ 1/100) aufgeführt].
These reactions are listed in Table 1 by system organ class and frequency (very common (> 1/ 10), common (> 1/ 100 ,< 1/10), uncommon (> 1/ 1,000 to ≤ 1/ 100)).
7 Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad angegeben.
Within each frequency grouping, undesirable effects are presented in order of decreasing seriousness.
Therapiebedingte Nebenwirkungen in der zulassungsrelevanten klinischen Studie zu Suboxone ( 0,1% der mit Suboxone behandelten Patienten)
Treatment-related undesirable effects reported in the pivotal clinical study of Suboxone (≥ 0.1% of Suboxone-treated patients)
häufig:
Common:
Infektion gelegentlich:
Infection Uncommon:
Vaginitis Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Vaginitis Blood and lymphatic system disorders
gelegentlich:
Uncommon:
Anämie, Thrombopenie, Leukopenie, Lymphadenopathie, Leukozytose Erkrankungen des Immunsystems
Anaemia, thrombocytopenia, leucopenia, lymphadenopathy, leukocytosis Immune system disorders
Allergische Reaktion Stoffwechsel- und Ernaehrungs- stoerungen
Allergic reaction Metabolism and nutrition disorders
Peripheres Ödem, Gewichtsabnahme gelegentlich:
Peripheral oedema, weight decreased Uncommon:
Hyperglykämie, Hyperlipidämie, Hypoglykämie Psychiatrische Erkrankungen
Hyperglycaemia, hyperlipemia, hypoglycemia Psychiatric disorders
Angstgefühl, Nervosität, Depressionen, verminderte Libido, abnormes Denken gelegentlich:
Anxiety, nervousness, depression, libido decreased, thinking abnormal Uncommon:
Drogenabhängigkeit, Amnesie, Feindseligkeit, Sprachstörungen, Depersonalisierung, abnorme Träume, Apathie, Euphorie Erkrankungen des Nervensystems
Drug dependence, amnesia, hostility, speech disorder, depersonalization, abnormal dream, apathy, euphoria Nervous system disorders
sehr häufig:
Very Common:
Insomnie häufig:
Insomnia Common:
Somnolenz, Schwindel, Parästhesien, Hypertonie gelegentlich:
Somnolence, dizziness, paresthesia, hypertonia Uncommon:
Krämpfe, Agitiertheit, Tremor, Hyperkinesie
Convulsion, agitation, tremor, hyperkinesia
Tränenflussstörung, Amblyopie gelegentlich:
Lacrimation disorder, amblyopia Uncommon:
Miosis, Konjunktivitis Herzerkrankungen
Miosis, conjunctivitis Cardiac disorders
Myokardinfarkt, Angina pectoris, Palpitatio cordis, Tachykardie, Bradykardie Gefaeßerkrankungen
Myocardial infarction, angina pectoris, palpitation, tachycardia, bradycardia
Vasodilatation, Hypertonie, Migräne gelegentlich:
Vasodilation, hypertension, migraine Uncommon:
8 Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Hypotension, heat stroke Respiratory, thoracic and mediastinal disorders
Rhinitis, Pharyngitis, verstärkter Husten gelegentlich:
Rhinitis, pharyngitis, cough increased Uncommon:
Dyspnö, Asthma bronchiale, Gähnen Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Dyspnoea, asthma, yawn Gastrointestinal disorders
Obstipation, Übelkeit häufig:
Constipation, nausea Common:
Erbrechen, Dyspepsie, Diarrhö, Anorexie, Flatulenz gelegentlich:
Vomiting, dyspepsia, diarrhoea, anorexia, flatulence Uncommon:
Ulzerative Stomatitis, Verfärbung der Zunge Leber- und Gallenerkrankungen
Ulcerative stomatitis, tongue discolouration Hepatobiliary disorders
Leberfunktionsstörung Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Liver function abnormal Skin and subcutaneous tissue disorders
Schwitzen häufig:
Sweating Common:
Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria gelegentlich:
Rash, pruritus, urticaria Uncommon:
Exfoliative Dermatitis, Akne, Hautknötchen, Alopezie, Hauttrockenheit Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Exfoliative dermatitis, acne, skin nodule, alopecia, dry skin Musculoskeletal, connective tissue and bone disorders
Arthralgie, Myalgie, Krämpfe in den Beinen gelegentlich:
Arthralgia, myalgia, leg cramps Uncommon:
Arthritis Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Arthritis Renal and urinary disorders
Albuminurie, veränderter Urinstatus gelegentlich:
Albuminuria, urine abnormality Uncommon:
Hämaturie, Nierensteine, erhöhter Kreatininwert, Harnwegsinfektion, Dysurie, Harnretention Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdruese
Haematuria, kidney calculus, increased creatinine, urinary tract infection, dysuria, urinary retention Reproductive system and breast disorders
Impotenz, Amenorrhö, abnormale Ejakulation, Menorrhagie, Metrorrhagie Allgemeine Erkrankungen
Impotence, amenorrhoea, abnormal ejaculation, menorrhagia, metrorrhagia General disorders
Entzugssyndrom, Kopfschmerzen häufig:
Withdrawal syndrome, headache Common:
Asthenie, Fieber, grippeähnliches Syndrom, Malaise, versehentliche Verletzung, Frösteln, Thoraxschmerzen, Abdominalschmerzen, Rückenschmerzen, Schmerzen Verletzung, Vergiftung und durch Eingriffe bedingte Komplikationen
Asthenia, fever, flu syndrome, malaise, accidental injury, chills, chest pain, abdominal pain, back pain, pain Injury, poisoning and procedural complications
Buprenorphin als Monotherapie der Opioidabhängigkeit war mit den folgenden Symptomen assoziiert
Buprenorphine used alone for treatment of opioid dependency has been associated with the following symptoms (> 1%): constipation, headache, insomnia, asthenia, drowsiness, nausea and vomiting, fainting and dizziness, orthostatic hypotension, and sweating.
Obstipation, Kopfschmerzen, Insomnie, Asthenie, Benommenheit, Übelkeit und Erbrechen, Ohnmacht und Schwindel, orthostatische Hypotonie und Schwitzen.
Other undesirable effects (< 0.1%) have been reported in association with buprenorphine alone.
In Zusammenhang mit Buprenorphin als Monotherapie wurden die folgenden weiteren Nebenwirkungen (< 0,1%) beschrieben: • Atemdepression (siehe Abschnitt 4.4 und 4.5) • Lebernekrose und Hepatitis (siehe Abschnitt 4.4) • Halluzinationen • Bronchospasmus, angioneurotisches Ödem und anaphylaktischer Schock.
These are: • respiratory depression (see sections 4.4 and 4.5), • hepatic necrosis and hepatitis (see section 4.4), • hallucinations,
In Fällen eines intravenösen Missbrauchs wurden lokale Reaktionen, in manchen Fällen septische Reaktionen und eine möglicherweise schwere akute Hepatitis beschrieben (siehe Abschnitt 4.4).
In cases of intravenous misuse, local reactions, sometimes septic, and potentially serious acute hepatitis have been reported (see section 4.4).
Bei Patienten mit einer ausgeprägten Drogenabhängigkeit kann die initiale Anwendung von Buprenorphin zu Entzugserscheinungen führen, die den unter Naloxon beschriebenen Entzugserscheinungen entsprechen.
In patients presenting with marked drug dependence, initial administration of buprenorphine can produce a withdrawal effect similar to that associated with naloxone.
Fehlgeburten sind bei der Anwendung von sowohl Buprenorphin und als auch Buprenorphin-Naloxon berichtet worden.
Spontaneous abortion has been reported with both buprenorphine and buprenorphine-naloxone.
Ein kausaler Zusammenhang lässt sich nicht herstellen, da diese Fälle üblicherweise mit dem Gebrauch anderer Arzneimittel und Risikofaktoren für eine Fehlgeburt verbunden sind (siehe Abschnitt 4.6).
It is not possible to establish a causal relationship, since cases typically involve other drug use or risk factors for spontaneous abortion (see section 4.6).
Ein neonatales Entzugssyndrom ist bei Neugeborenen berichtet worden, deren Mütter während der Schwangerschaft Buprenorphin erhalten haben.
A neonatal abstinence syndrome has been reported among newborns of women who have received buprenorphine during pregnancy.
Dieses Syndrom kann milder und langwieriger sein als das von kurz wirksamen µ-Opioid-Vollagonisten.
The syndrome may be milder and more protracted than that from short acting full µ-opioid agonists.
Die Art des Syndroms kann in Abhängigkeit von der Historie des Drogenkonsums der Mutter variieren (siehe Abschnitt 4.6).
The nature of the syndrome may vary depending upon the mother’ s drug use history (see section 4.6).
Im Falle einer Überdosierung sind allgemeine supportive Maßnahmen einzuleiten, u. a. eine engmaschige Kontrolle des respiratorischen und kardialen Zustands des Patienten.
In the event of overdose, general supportive measures should be instituted, including close monitoring of respiratory and cardiac status of the patient.
Das Hauptsymptom, bei dem eine Intervention erforderlich ist, ist eine Atemdepression, die zu einem Atemstillstand und zum Tod führen könnte.
The major symptom requiring intervention is respiratory depression, which could lead to respiratory arrest and death.
Bei Erbrechen ist darauf zu achten, dass es nicht zu einer Aspiration des Erbrochenen kommt.
If the patient vomits, care must be taken to prevent aspiration of the vomitus.
Eine symptomatische Behandlung der Atemdepression und intensivmedizinische Standardmaßnahmen sind einzuleiten.
Symptomatic treatment of respiratory depression, and standard intensive care measures, should be implemented.
Offene Atemwege und eine unterstützende oder kontrollierte Beatmung müssen sichergestellt werden.
A patent airway and assisted or controlled ventilation must be assured.
Der Patient sollte in eine Einrichtung verbracht werden, die mit einer kompletten Ausstattung zur Wiederbelebung ausgerüstet ist.
The patient should be transferred to an environment within which full resuscitation facilities are available.
Naloxon) wird empfohlen, trotz des möglicherweise mäßigen Effekts zur Behebung der Atemdepression durch Buprenorphin verglichen mit dem Effekt bei Opioid-Vollagonisten.
Use of an opioid antagonist (i. e., naloxone) is recommended, despite the modest effect it may have in reversing the respiratory symptoms of buprenorphine compared with its effects on full agonist opioid agents.
Bei der Bestimmung der Dauer der Behandlung und der medizinischen Überwachung, die zur Behebung der Wirkungen einer Überdosis erforderlich sind, ist die lange Wirkdauer von Suboxone zu berücksichtigen.
The long duration of action of Suboxone should be taken into consideration when determining the length of treatment and medical surveillance needed to reverse the effects of an overdose.
Mittel zur Behandlung der Opioidabhängigkeit, ATC-Code:
Drugs used in opioid dependence, ATC code:
10 Wirkmechanismus:
Mechanism of action:
Buprenorphin ist ein partieller Opioid-Agonist/Antagonist, der an die (mü)- und (kappa)-Rezeptoren des Gehirns bindet.
Buprenorphine is an opioid partial agonist/ antagonist which binds to the μ (mu) and κ (kappa) receptors of the brain.
Seine Wirksamkeit in der Opioid-Erhaltungstherapie beruht auf seiner langsam reversiblen Bindung an die -Rezeptoren, die über einen längeren Zeitraum das Bedürfnis des abhängigen Patienten nach Drogen weitgehend reduzieren kann.
Its activity in opioid maintenance treatment is attributed to its slowly reversible properties with the μ receptors, which over a prolonged period, might minimise the need of addicted patients for drugs.
Opioid-agonistische Ceiling-Effekte wurden im Rahmen klinisch-pharmakologischer Studien bei Opioidabhängigen beschrieben.
Opioid agonist ceiling effects were observed during clinical pharmacology studies in opioid-dependent persons.
Naloxon wirkt antagonistisch an den (mü)-Opioidrezeptoren.
Naloxone is an antagonist at μ (mu)-opioid receptors.
Bei peroraler oder sublingualer Gabe in üblichen Dosierungen an Patienten unter Opioidentzug weist Naloxon aufgrund seines nahezu vollständigen First-Pass-Metabolismus eine geringe oder keine pharmakologische Wirkung auf.
When administered orally or sublingually in usual doses to patients experiencing opioid withdrawal, naloxone exhibits little or no pharmacological effect because of its almost complete first pass metabolism.
Bei intravenöser Verabreichung an Opioidabhängige führt der Naloxon-Bestandteil in Suboxone zu ausgeprägten Opioid-antagonistischen Wirkungen und zu Opioid-Entzugssymptomen, was einen Missbrauch verhindert.
However, when administered intravenously to opioid dependent persons, the presence of naloxone in Suboxone produces marked opioid antagonist effects and opioid withdrawal, thereby deterring intravenous abuse.
Klinische Wirksamkeit:
9 Clinical efficacy:
Die Daten zur Wirksamkeit und zur Sicherheit von Suboxone stammen hauptsächlich aus einer einjährigen klinischen Studie, die einen 4-wöchigen randomisierten doppelblinden Vergleich von Suboxone-, Buprenorphin- und Placebo-Tabletten und im Anschluss eine 48-wöchige Studie zur Sicherheit von Suboxone beinhaltete.
Efficacy and safety data for Suboxone are primarily derived from a one-year clinical trial, comprising a 4-week randomised double blind comparison of Suboxone, buprenorphine and placebo tablets followed by a 48 week safety study of Suboxone.
In dieser Studie wurden 326 Heroinabhängige randomisiert entweder Suboxone 16 mg täglich, 16 mg Buprenorphin täglich oder Placebo-Tabletten zugewiesen.
In this trial, 326 heroin-addicted subjects were randomly assigned to either Suboxone 16 mg per day, 16 mg buprenorphine per day or placebo tablets.
Bei Patienten, die einer der Verumtherapien zugewiesen wurden, wurde die Therapie mit einer 8-mg-Tablette Buprenorphin an Tag 1 eingeleitet, gefolgt von 16 mg (zwei 8-mg-Tabletten) Buprenorphin an Tag 2.
For subjects randomized to either active treatment, dosing began with one 8 mg tablet of buprenorphine on Day 1, followed by 16 mg (two 8 mg tablets) of buprenorphine on Day 2.
An Tag 3 wurden die Patienten, die Suboxone zugewiesen worden waren, auf die Kombinationstablette umgestellt.
On Day 3, those randomized to receive Suboxone were switched to the combination tablet.
Die Patienten suchten täglich die Klinik auf (Montag bis Freitag), um ihre Dosis zu erhalten und um Wirksamkeits- beurteilungen durchzuführen.
Subjects were seen daily in the clinic (Monday through Friday) for dosing and efficacy assessments.
Für die Wochenenden wurden Take-Home-Dosen zur Verfügung gestellt.
Take-home doses were provided for weekends.
Der primäre Studienvergleich war die Beurteilung der Wirksamkeit von Buprenorphin und Suboxone einzeln im Vergleich zu Placebo.
The primary study comparison was to assess the efficacy of buprenorphine and Suboxone individually against placebo.
Der prozentuale Anteil der dreimal wöchentlich gewonnenen Urinproben, die im Hinblick auf Nicht-Studien-Opiode negativ waren, war statistisch signifikant höher sowohl für Suboxone versus Placebo (p < 0,0001) als auch für Buprenorphin versus Placebo (p < 0,0001).
The percentage of thrice-weekly urine samples that were negative for non-study opioids was statistically higher for both Suboxone versus placebo (p < 0.0001) and buprenorphine versus placebo (p < 0.0001).
In einer doppelblinden, doppelt placebokontrollierten Parallelgruppenstudie zum Vergleich von Buprenorphin-Ethanol-Lösung mit einem reinen Agonisten als Verumkontrolle wurden 162 Patienten randomisiertder Behandlung mit Buprenorphin als Ethanol-Sublinguallösung in einer Dosierung von 8 mg/Tag (eine Dosis, die ungefähr einer Dosis von 12 mg/Tag Suboxone entspricht) oder zwei relativ niedrigen Dosierungen des Verumkontrollpräparats (eine dieser Dosierungen war niedrig genug, um als Alternative zu Placebo zu dienen) während einer 3- bis 10-tägigen Induktionsphase, einer 16-wöchigen Erhaltungsphase und einer 7-wöchigen Detoxifikationsphase zugewiesen.
In a double-blind, double-dummy, parallel-group study comparing buprenorphine ethanolic solution to a full agonist active control, 162 subjects were randomized to receive the ethanolic sublingual solution of buprenorphine at 8 mg/ day (a dose which is roughly comparable to a dose of 12 mg/ day of Suboxone), or two relatively low doses of active control, one of which was low enough to serve as an alternative to placebo, during a 3 to10 day induction phase, a 16-week maintenance phase and a 7- week detoxification phase.
Buprenorphin wurde bis Tag 3 auf die Erhaltungsdosis titriert; die Dosistitration des Verumkontrollpräparats erfolgte langsamer.
Buprenorphine was titrated to maintenance dose by Day 3; active control doses were titrated more gradually.
Ausgehend von den Patienten, die in Behandlung blieben, und dem prozentualen Anteil der dreimal wöchentlich entnommenen Urinproben, die im Hinblick auf Nicht-Studien-Opioide negativ waren, war Buprenorphin wirksamer als die niedrige Dosis des Kontrollpräparats im Hinblick auf die Fortführung der Therapie durch Heroinabhängige und die Reduktion der Anwendung von Opioiden durch Heroinabhängige während der Therapie.
Based on retention in treatment and the percentage of thrice- weekly urine samples negative for non-study opioids, buprenorphine was more effective than the low dose of the control, in keeping heroin addicts in treatment and in reducing their use of opioids while in treatment.
Die Wirksamkeit von Buprenorphin 8 mg täglich entsprach derjenigen der moderaten Dosierung des Verumkontrollpräparats, eine Äquivalenz wurde jedoch nicht belegt.
The effectiveness of buprenorphine, 8 mg per day was similar to that of the moderate active control dose, but equivalence was not demonstrated.
11 5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
5.2 Pharmacokinetic properties
Resorption Bei oraler Anwendung unterliegt Buprenorphin einem First-Pass-Metabolismus, wobei es zu einer N-Dealkylierung und Glukuronidierung im Dünndarm und in der Leber kommt.
Buprenorphine, when taken orally, undergoes first-pass metabolism with N-dealkylation and glucuroconjugation in the small intestine and the liver.
Die orale Anwendung ist für dieses Arzneimittel daher ungeeignet.
The use of this medicinal product by the oral route is therefore inappropriate.
Die Plasmaspitzenkonzentration wird 90 Minuten nach der sublingualen Anwendung erreicht.
Peak plasma concentrations are achieved 90 minutes after sublingual administration.
Die Buprenorphin-Plasmaspiegel stiegen mit der sublingual applizierten Dosis von Suboxone an.
Plasma levels of buprenorphine increased with the sublingual dose of Suboxone.
Der Anstieg war allerdings nicht dosisproportional, sondern fiel geringer aus.
Both Cmax and AUC of buprenorphine increased with the increase in dose (in the range of 4-16 mg), although the increase was less than dose proportional.
Pharmakokinetische Parameter
Pharmacokinetic Parameter
Cmax · ng/ml
Cmax · ng/ ml
1,84 (39)
1.84 (39)
3,0 (51)
3.0 (51)
5,95 (38)
5.95 (38)
AUC0-48 Stunde · ng/ml
AUC0-48 hour · ng/ ml
12,52 (35)
12.52 (35)
20,22 (43)
20.22 (43)
34,89 (33)
34.89 (33)
Auf die Resorption von Buprenorphin folgt eine rasche Verteilungsphase (die Distributions-Halbwertzeit beträgt 2 bis 5 Stunden).
The absorption of buprenorphine is followed by a rapid distribution phase (distribution half-life of 2 to 5 hours).
Metabolismus und Eliminierung:
Metabolism and elimination:
Buprenorphin wird durch 14-N-Dealkylierung und Glukuronidierung des Stammmoleküls und des dealkylierten Metaboliten metabolisiert.
Buprenorphine is metabolised by 14-N-dealkylation and glucuroconjugation of the parent molecule and the dealkylated metabolite.
Klinische Daten bestätigen, dass CYP3A4 für die N-Dealkylierung von Buprenorphin verantwortlich ist.
Clinical data confirm that CYP3A4 is responsible for the N-
N-Dealkylbuprenorphin ist ein (mü)-Opioid-Agonist mit einer schwachen intrinsischen Aktivität.
N-dealkylbuprenorphine is a μ (mu)-opioid agonist with weak intrinsic activity.
Die Eliminierung von Buprenorphin verläuft mit einer mittleren Plasma-Halbwertzeit von 32 Stunden bi- oder tri-exponentiell.
Elimination of buprenorphine is bi- or tri-exponential, and has a mean half-life from plasma of 32 hours.
Der Rest wird über den Urin ausgeschieden.
Buprenorphine is eliminated in the faeces by biliary excretion of the glucuroconjugated metabolites (70%), the rest being eliminated in the urine.
Resorption und Verteilung Nach intravenöser Verabreichung wird Naloxon rasch verteilt (Distributions-Halbwertzeit ~ 4 Minuten).
Following intravenous administration, naloxone is rapidly distributed (distribution half-life ~ 4 minutes).
Nach oraler Gabe ist Naloxon kaum im Plasma nachweisbar; nach sublingualer Gabe von Suboxone sind die Plasmaspiegel von Naloxon niedrig und nehmen rasch ab.
Following oral administration, naloxone is barely detectable in plasma; following sublingual administration of Suboxone, plasma naloxone concentrations are low and decline rapidly.
Das Arzneimittel wird in der Leber metabolisiert, hauptsächlich durch Glukuronidierung, und über den Urin ausgeschieden.
The medicinal product is metabolized in the liver, primarily by glucuronide conjugation, and excreted in the urine.
Naloxon hat eine mittlere Plasma-Halbwertzeit von 1,2 Stunden.
Naloxone has a mean half-life from plasma of 1.2 hours.
12 Besondere Patientengruppen:
Special populations:
Es liegen keine pharmakokinetischen Daten zu älteren Patienten vor.
No pharmacokinetic data in elderly patients are available.
Ausgehend von der Nierenfunktion ist keine Dosismodifikation erforderlich.
Renal elimination plays a relatively small role (~30%) in the overall clearance of Suboxone.
Vorsicht ist jedoch geboten bei Patienten mit einer schweren Nierenfunktionsstörung.
No dose modification based on renal function is required but caution is recommended when dosing subjects with severe renal impairment.