qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Keine besonderen Anforderungen für die Beseitigung.
No special requirements for disposal.
IVEMEND muss rekonstituiert und anschließend vor Anwendung verdünnt werden.
IVEMEND must be reconstituted and then diluted prior to administration.
5 ml 9 mg/ml (0,9%ige) Natriumchlorid-Injektionslösung in die Durchstechflasche injizieren.
Inject 5 ml sodium chloride 9 mg/ ml (0.9%) solution for injection into the vial.
Es muss sichergestellt werden, dass die 9 mg/ml (0,9%ige) Natriumchlorid-Injektionslösung bei Zugabe an der Wand der Durchstechflasche entlangläuft, um Schaumbildung zu vermeiden.
Assure that sodium chloride 9 mg/ ml (0.9%) solution for injection is added to the vial along the vial wall in order to prevent foaming.
Die Durchstechflasche vorsichtig schwenken.
Swirl the vial gently.
Schütteln und Druckstrahlen der 9 mg/ml (0,9%ige) Natriumchlorid-Injektionslösung in die Durchstechflasche vermeiden.
Avoid shaking and jetting sodium chloride 9 mg/ ml (0.9%) solution for injection into the vial.
B. durch Zugabe von 10 ml 9 mg/ml (0,9%ige) Natriumchlorid- Injektionslösung in einen 100 ml Infusionsbeutel mit 9 mg/ml (0,9%ige) Natriumchlorid- Injektionslösung).
Prepare an infusion bag filled with 110 ml of sodium chloride 9 mg/ ml (0.9%) solution for injection (for example, by adding 10 ml of sodium chloride 9 mg/ ml (0.9%) solution for injection to a 100 ml sodium chloride 9 mg/ ml (0.9%) solution for injection infusion bag).
Ziehen Sie das Gesamtvolumen aus der Durchstechflasche und überführen Sie es in den Infusionsbeutel mit 110 ml 9 mg/ml (0,9%ige) Natriumchlorid-Injektionslösung, um ein Gesamtvolumen von 115 ml zu erreichen.
Withdraw the entire volume from the vial and transfer it into an infusion bag containing 110 ml of sodium chloride 9 mg/ ml (0.9%) solution for injection to yield a total volume of 115 ml.
Drehen Sie den Beutel vorsichtig 2-3-mal.
Gently invert the bag 2-3 times.
Das Arzneimittel darf nicht in oder mit Lösungen rekonstituiert oder gemischt werden, für die die physikalische und chemische Kompatibilität nicht nachgewiesen wurde (siehe Abschnitt 6.2).
The medicinal product must not be reconstituted or mixed with solutions for which physical and chemical compatibility has not been established (see section 6.2).
Das Aussehen der rekonstituierten Lösung entspricht dem Aussehen des verwendeten Verdünnungsmittels.
The appearance of the reconstituted solution is the same as the appearance of the diluent.
Das Arzeimittel muss vor Anwendung auf Partikel und Verfärbung visuell überprüft werden.
The medicinal product should be inspected visually for particulate matter and discoloration before administration.
EU/1/07/437/001 EU/1/07/437/002
EU/ 1/ 07/ 437/ 001 EU/ 1/ 07/ 437/ 002
Januar 2008
11 January 2008
Ausführliche Informationen zu diesem Arzneimittel sind auf der Website der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMEA) http://www.emea.eu.int / verfügbar.
DATE OF REVISION OF THE TEXT 16 Detailed information on this medicinal product is available on the website of the European Medicines Agency (EMEA) http: / /www. emea. europa. eu/.
Waarderweg 39 2031 BN Haarlem 2003 PC Haarlem Niederlande
Waarderweg 39 2031 BN Haarlem 2003 PC Haarlem The Netherlands
Der Inhaber der Genehmigung für das Inverkehrbringen muss sicherstellen, dass das Pharmakovigilanzsystem, wie es in der Version 3.0 von Modul 1.8.1. des Zulassungsantrags beschrieben ist, eingerichtet und funktionsfähig ist, bevor und während das Arzneimittel in den Verkehr gebracht wird.
The MAH must ensure that the system of pharmacovigilance, as described in version 3.0 presented in Module 1.8.1. of the Marketing Authorisation Application, is in place and functioning before and whilst the product is on the market.
Der Inhaber der Genehmigung für das Inverkehrbringen verpflichtet sich, die im Pharmakovigilanzplan näher beschriebenen Studien und zusätzlichen Maßnahmen zur Pharmakovigilanz durchzuführen, wie sie in der Version 1.3 des Risikomanagement-Plans (RPM) akzeptiert wurden und im Modul 1.8.2. des Zulassungsantrags beschrieben sind, sowie alle weiteren Aktualisierungen des Risikomanagement-Plans, die vom CHMP genehmigt werden.
The MAH commits to performing the studies and additional pharmacovigilance activities detailed in the Pharmacovigilance Plan, as agreed in version 1.3 of the Risk Management Plan (RMP) presented in Module 1.8.2. of the Marketing Authorisation Application and any subsequent updates of the RMP agreed by the CHMP.
Darüberhinaus muss ein aktualisierter Risikomanagement-Plan eingereicht werden,
In addition, an updated RMP should be submitted:
• wenn neue Informationen bekannt werden, die die derzeitigen Sicherheitsdaten, den Pharmakovigilanzplan oder die Maßnahmen zur Risikominimierung beeinflussen können • innerhalb von 60 Tagen nachdem ein wichtiger Meilenstein (Pharmakovigilanz oder Risikominimierung) erreicht wurde • auf Anforderung der EMEA.
When new information is received that may impact on the current Safety Specification, Pharmacovigilance Plan or risk minimisation activities Within 60 days of an important (pharmacovigilance or risk minimisation) milestone being reached At the request of the EMEA
ETIKETTIERUNG
21 PARTICULARS TO APPEAR ON THE OUTER PACKAGING
IVEMEND 115 mg Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung Fosaprepitant-Dimeglumin
IVEMEND 115 mg powder for solution for infusion Fosaprepitant dimeglumine
Jede Durchstechflasche enthält Fosaprepitant-Dimeglumin entsprechend 115 mg Fosaprepitant
Each vial contains fosaprepitant dimeglumine equivalent to 115 mg fosaprepitant.
Eur.), Polysorbat 80, Lactose, NaOH und/oder HCl 10% (zur pH-Einstellung)
Disodium edetate, polysorbate 80, lactose anhydrous, NaOH and/ or HCl diluted (for pH adjustment)
1 Durchstechflasche 10 Durchstechflaschen 1 mg/ml
1 vial 10 vials 1 mg/ ml
Nach Auflösung und Verdünnung:
22 After reconstitution and dilution:
24 Stunden bei 25 °C.
24 hours at 25°C.
23 BESEITIGUNG VON NICHT VERWENDETEM ARZNEIMITTEL ODER DAVON STAMMENDEN ABFALLMATERIALIEN
SPECIAL PRECAUTIONS FOR DISPOSAL OF UNUSED MEDICINAL PRODUCTS OR WASTE MATERIALS DERIVED FROM SUCH MEDICINAL PRODUCTS, IF APPROPRIATE
Merck Sharp & Dohme Ltd Hertford Road, Hoddesdon Hertfordshire EN11 9BU Vereinigtes Königreich
Merck Sharp & Dohme Ltd Hertford Road, Hoddesdon Hertfordshire EN11 9BU Unitied Kingdom
EU/1/07/437/001 1 x 1 Durchstechflasche EU/1/07/437/002 10 x 1 Durchstechflasche
EU/ 1/ 07/ 437/ 001 1 x 1 vial EU/ 1/ 07/ 437/ 002 1 x 10 vials
IVEMEND 115 mg Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung Fosaprepitant-Dimeglumin Intravenöse Anwendung
IVEMEND 115 mg powder for solution for infusion Fosaprepitant dimeglumine Intravenous use
Ch.-B. oder Lot
Lot
25 B.
24 B.
26 GEBRAUCHSINFORMATION:
25 PACKAGE LEAFLET:
IVEMEND 115 mg Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung Fosaprepitant-Dimeglumin
IVEMEND 115 mg powder for solution for infusion fosaprepitant dimeglumine
Was ist IVEMEND und wofür wird es angewendet?
What IVEMEND is and what it is used for 2.
3.
Before you use IVEMEND 3.
Wie ist IVEMEND anzuwenden?
How to use IVEMEND 4.
6.
How to store IVEMEND 6.
WAS IST IVEMEND UND WOFÜR WIRD ES ANGEWENDET?
WHAT IVEMEND IS AND WHAT IT IS USED FOR
B. bei Krebs) angewendet.
IVEMEND is used along with other medicines to prevent nausea and vomiting caused by chemotherapy treatment (e. g., cancer therapy).
WAS MÜSSEN SIE VOR DER ANWENDUNG VON IVEMEND BEACHTEN?
BEFORE YOU USE IVEMEND
IVEMEND darf nicht angewendet werden, • wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Fosaprepitant (das im Körper zu Aprepitant umgewandelt wird), Aprepitant oder gegen Polysorbat 80 oder einen der sonstigen Bestandteile sind. • zusammen mit Arzneimitteln, die Pimozid (zur Behandlung bestimmter psychischer Erkrankungen), Terfenadin und Astemizol (zur Behandlung von Heuschnupfen und anderen Allergien) oder Cisaprid (zur Behandlung von Verdauungsstörungen) enthalten.
Do not use IVEMEND • If you are allergic (hypersensitive) to fosaprepitant (which is converted to aprepitant in your body), aprepitant, or to polysorbate 80 or any of the other ingredients. • With medicines containing pimozide (used to treat psychiatric illnesses), terfenadine and astemizole (used for hay fever and other allergic conditions), cisapride (used for treating gastrointestinal motility disorders).
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie diese Arzneimittel einnehmen, da Ihre Behandlung vor Beginn der Anwendung von IVEMEND geändert werden muss.
Tell your doctor if you are taking these medicines since your treatment must be modified before you start using IVEMEND.
Besondere Vorsicht bei der Anwendung von IVEMEND ist erforderlich: • wenn Sie eine Lebererkrankung haben.
Take special care with IVEMEND: • If you have liver disease
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen IVEMEND darf nicht bei Patienten unter 18 Jahren angewendet werden.
Use in children and adolescents Do not give IVEMEND to patients under 18 years of age.
IVEMEND kann Auswirkungen auf andere Arzneimittel sowohl während als auch nach der Behandlung mit IVEMEND haben.
Using IVEMEND with other medicines IVEMEND can affect other medicines both during and after treatment with IVEMEND.
Einige Arzneimittel dürfen nicht zusammen mit IVEMEND eingenommen werden oder es ist eine Dosisanpassungnotwendig (siehe auch unter IVEMEND darf nicht angewendet werden).
There are some medicines that should not be taken with IVEMEND or that require a dose adjustment (see also Do not use IVEMEND).
IVEMEND muss mit zahlreichen anderen Arzneimitteln mit Vorsicht angewendet werden.
IVEMEND should be used with caution with many other medicines.
Deshalb ist es wichtig, dass Sie vor Beginn der Behandlung Ihren Arzt über alle Arzneimittel oder pflanzliche Heilmittel informieren, die Sie einnehmen, vor kurzem eingenommen
Therefore, before starting treatment, it is important that you tell your doctor about any other medicines or herbal remedies you are taking, have recently taken, or plan to take, even those obtained without a prescription.
Schwangerschaft und Stillzeit Sie sollten IVEMEND während der Schwangerschaft nicht anwenden, außer es ist eindeutig erforderlich.
Pregnancy and breast-feeding You should not use IVEMEND during pregnancy unless clearly necessary.
Es ist wichtig, dass Sie, bevor Sie IVEMEND bekommen, Ihren Arzt informieren, wenn Sie schwanger sind oder eine Schwangerschaft planen.
It is important that you tell your doctor if you are pregnant or are planning to become pregnant before receiving IVEMEND.
Arzneimittel zur Empfängnisverhütung wirken möglicherweise nicht richtig,, wenn sie zusammen mit IVEMEND angewendet werden; während der Behandlung mit IVEMEND und bis zu 2 Monate im Anschluss an die Behandlung mit IVEMEND sollte eine andere Verhütungsmethode verwendet werden.
26 Birth control medicines may not work when taken with IVEMEND; another form of birth control should be used during treatment with IVEMEND and for up to 2 months after using IVEMEND.
Es ist nicht bekannt, ob IVEMEND in die Muttermilch abgegeben wird; Stillen wird deshalb während der Behandlung mit IVEMEND nicht empfohlen.
It is not known whether IVEMEND is excreted in human milk; therefore, breast-feeding is not recommended during treatment with IVEMEND.
Es ist wichtig, dass Sie, bevor Sie IVEMEND bekommen, Ihren Arzt informieren, wenn Sie stillen oder stillen möchten.
It is important that you tell your doctor if you are breast-feeding or are planning to breast-feed before receiving IVEMEND.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen Es sollte in Betracht gezogen werden, dass nach der Anwendung von IVEMEND einigen Menschen schwindling wird oder sie schläfrig werden.
Driving and using machines It should be taken into account that some people get dizzy and get sleepy after using IVEMEND.
(Siehe Abschnitt 4.
If you get dizzy or get sleepy, you should avoid driving or operating machines after using IVEMEND.
WELCHE NEBENWIRKUNGEN SIND MÖGLICH?).
(See section 4 POSSIBLE SIDE EFFECTS).
WIE IST IVEMEND ANZUWENDEN?
HOW TO USE IVEMEND
Die empfohlene Dosis von IVEMEND ist 115 mg Fosaprepitant (IVEMEND) nur an Tag 1 eines 3-tägigen Therapieschemas.
The recommended dose of IVEMEND is 115 mg fosaprepitant (IVEMEND) on Day 1 only of a 3-day regimen.
Das Pulver wird vor der Anwendung aufgelöst und verdünnt.
The powder is reconstituted and diluted before use.
Die Infusionslösung wird über eine intravenöse Infusion (Tropfinfusion) 30 Minuten vor Beginn der Chemotherapie gegeben.
The solution for infusion is given via an intravenous infusion (a drip) 30 minutes before you start your chemotherapy treatment.
An den Tagen 2 und 3 nach Ihrer Chemotherapie bekommen Sie jeden Morgen eine 80-mg-Kapsel Aprepitant.
On Days 2 and 3 following your chemotherapy treatment you will receive one 80 mg capsule of aprepitant each morning.
Wie alle Arzneimittel kann IVEMEND Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Like all medicines, IVEMEND can cause side effects, although not everybody gets them.
In Studien waren die Nebenwirkungen im Allgemeinen leicht oder mäßig.
In studies, such side effects usually have been mild or moderate.
Aufstoßen, Verstopfung, Durchfall, Schwindel, Schwächegefühl, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schluckauf, Verdauungsbeschwerden, Appetitverlust, Schmerzen an der Infusionsstelle, Verhärtung der Infusionsstelle, und erhöhte Leberwerte.
Common side effects (those likely to affect between 1 and 10 patients in every 100) are: burping, constipation, diarrhoea, dizziness, weakness, tiredness, headache, hiccups, indigestion, loss of appetite, injection site pain, hardening of site of injection and increased liver enzymes.
Gelegentlich auftretende Nebenwirkungen (diese betreffen 1 bis 10 Patienten von 1000) sind: verändertes Träumen, Akne, Angstgefühl, bakterielle Infektion, Oberbauchbeschwerden, Blut im Urin, Beschwerden im Brustkorb, Husten, Wahrnehmungsstörung, Desorientiertheit, trockener Mund, Bindehautentzündung (Augenausfluss und Juckreiz), Euphorie (Hochgefühl), übermäßiges Schwitzen, übermäßiger Durst, Fieber mit erhöhtem Infektionsrisiko, Pilzinfektion, saures Aufstoßen, erhöhter Blutzuckerspiegel, Hitzewallungen, häufiges Wasserlassen mit Schmerzen oder Brennen, Entzündung des Dünn- und Dickdarms, Juckreiz, niedrige Blut-Natrium-Werte, verminderte Anzahl roter Blutkörperchen, Schleim aus der Nase im Hals, Muskelkrampf oder -schmerz, Übelkeit, ölige Haut, Blähungen, rote Blutkörperchen im Urin, Ausschlag, Gesichtsrötung, Ohrgeräusche, Lichtempfindlichkeit, schwere Verstopfung, verlangsamter Herzschlag, Niesen, Halsschmerzen, wunder Mund, wunde Haut, Bauchschmerzen, Zwölffingerdarmgeschwür, Schwellungen, Geschmacksstörungen, Halsreizung, Erbrechen und Gewichtszu- oder -abnahme.
Uncommon side effects (those likely to affect between 1 and 10 patients in every 1,000) are: abnormal dreaming, acne, anxiousness, bacterial infection, bloating, blood in the urine, chest discomfort, cough, difficulty thinking, disorientation, dry mouth, eye discharge and itching, euphoria (feeling of extreme happiness), excessive sweating, excessive thirst, fever with increased risk of infection, fungal infection, heartburn, high sugar levels in the blood, hot flush, increased painful or burning urination, inflammation of the small intestine and colon, itching, low sodium levels in the blood, lowering of red blood cells, mucus in back of throat, muscle cramp or pain, nausea, oily skin, passing wind, presence of red blood cells in the urine, rash, reddening of the face, ringing in the ear, sensitivity to light, severe constipation, slow heartbeat, sneezing, sore throat, sores in mouth, sores on skin, stomach pain, stomach ulcer, swelling, taste disturbance, throat irritation, vomiting, and weight gain or loss.
28 Über folgende Einzelfälle wurde berichtet:
Single cases of the following have been reported:
Stevens-Johnson-Syndrom (seltene schwere Hautreaktion), Angioödem (Schwellung von Gesicht, Lippen, Mund, Zunge oder Rachen, die Schluck- oder Atembeschwerden verursachen kann) und Urtikaria (Nesselsucht).
Stevens-Johnson syndrome (rare severe skin reaction), angioedema (swelling of the face, lips, mouth, tongue or throat which may cause difficulty in swallowing or breathing) and urticaria (hives).
WIE IST IVEMEND AUFZUBEWAHREN?
HOW TO STORE IVEMEND
Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton und der Durchstechflasche angegebenen Verfalldatum nicht mehr anwenden.
27 Do not use this medicine after the expiry date which is stated on the carton and vial.
Die ersten beiden Ziffern bezeichnen den Monat; die nächsten vier Ziffern bezeichnen das Jahr.
The first 2 numbers indicate the month; the next 4 numbers indicate the year.
Die gelöste und verdünnte Lösung ist 24 Stunden bei 25 °C stabil.
The reconstituted and diluted solution is stable for 24 hours at 25°C.
Dieses Arzneimittel darf nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden.
Medicines should not be disposed of via wastewater or house hold waste.
Diese Maßnahmen helfen die Umwelt zu schützen.
These measures will help to protect the environment.
Jede Durchstechflasche enthält Fosaprepitant-Dimeglumin, entsprechend 115 mg Fosaprepitant.
Each vial contains fosaprepitant dimeglumine equivalent to 115 mg fosaprepitant.
Nach Auflösung enthält 1 ml Lösung 1 mg Fosaprepitant. • Die sonstigen Bestandteile sind:
After reconstitution 1 ml of solution contains 1 mg fosaprepitant.
Eur.) (E386), Polysorbat 80 (E433), Lactose, Natriumhydroxid (E524) (zur pH-Einstellung) und/oder Salzsäure 10% (E507) (zur pH-Einstellung).
• The other ingredients are: disodium edetate (E386), polysorbate 80 (E433), lactose anhydrous, sodium hydroxide (E524) (for pH adjustment) and/ or hydrochloric acid diluted (E507) (for pH adjustment).
Wie IVEMEND aussieht und Inhalt der Packung IVEMEND ist ein weißes bis gebrochen weißes Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung.
What IVEMEND looks like and contents of the pack IVEMEND is a white to off-white powder for solution for infusion.
Das Pulver ist in einer klaren Durchstechflasche aus Glas mit einem Gummistopfen und einer Aluminiumversiegelung mit blauem abnehmbaren Schnappdeckel aus Plastik enthalten.
The powder is contained in a clear glass vial with a rubber stopper and an aluminum seal with a blue plastic flip off cap.
IVEMEND ist in Packungsgrößen mit 1 Durchstechflasche oder mit 10 Durchstechflaschen mit je 115 mg Fosaprepitant erhältlich.
IVEMEND will be available as a pack of 1 vial or 10 vials of 115 mg fosaprepitant.
Hertford Road, Hoddesdon UK-Hertfordshire EN11 9BU Vereinigtes Königreich
Hertford Road, Hoddesdon UK- Hertfordshire EN11 9BU United Kingdom
29 Belgique/België/Belgien Merck Sharp & Dohme B.V.
Belgique/ België/ Belgien Merck Sharp & Dohme B. V.
Succursale belge/Belgisch bijhuis Tél/Tel: +32 (0) 80038693 MSDBelgium_info@merck.com
Succursale belge/ Belgisch bijhuis Tél/ Tel: +32 (0) 800 38693 MSDBelgium_info@merck. com
Succursale belge Tél: +32 (0) 80038693 MSDBelgium_info@merck.com
Succursale belge Tél: +32 (0) 800 38693 MSDBelgium_info@merck. com
Danmark Merck Sharp & Dohme Tlf: +45 43 28 77 66 dkmail@merck.com
28 Danmark Merck Sharp & Dohme Tlf: +45 43 28 77 66 dkmail@merck. com
Tel: +34 91 321 06 00 Ivemend@msd.es
Tel: +34 91 321 06 00 Ivemend@msd. es
Simi: +354 520 8600 ISmail@merck.com
Simi: +354 520 8600 ISmail@merck. com
30 Ι talia Merck Sharp & Dohme (Italia) S.p.A.
Ι talia Merck Sharp & Dohme (Italia) S. p. A.
Latvija SIA “ Merck Sharp & Dohme Latvija”.
29 Latvija SIA “ Merck Sharp & Dohme Latvija”.
Tel: +371 67364 224 msd_lv@merck.com
Tel: +371 67364 224 msd_lv@merck. com
Die Gebrauchsinformation wurde zuletzt genehmigt im Januar 2008.
This leaflet was last approved in 01/ 2008
Ausführliche Informationen zu diesem Arzneimittel sind auf der Website der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMEA) http://www.emea.europa.eu/verfügbar < -------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- ---
Detailed information on this medicine is available on the European Medicines Agency (EMEA) web site: http: / /www. emea. europa. eu/. -----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Hinweise zur Rekonstitution und Verdünnung von IVEMEND:
Instructions of how to reconstitute and dilute IVEMEND
Injizieren Sie 5 ml 9 mg/ml (0,9%ige) Natriumchlorid-Injektionslösung in die Durchstechflasche.
Inject 5 ml sodium chloride 9 mg/ ml (0.9%) solution for injection into the vial.
Stellen Sie sicher, dass die 9 mg/ml (0,9%ige) Natriumchlorid- Injektionslösung bei Zugabe an der Wand der Durchstechflasche entlangläuft, um Schaumbildung zu vermeiden.
Assure that sodium chloride 9 mg/ ml (0.9%) solution for injection is added to the vial along the vial wall in order to prevent foaming.
Schwenken Sie die Durchstechflasche vorsichtig.
Swirl the vial gently.
Vermeiden Sie Schütteln und Druckstrahlen der 9 mg/ml (0,9%ige) Natriumchlorid-Injektionslösung in die Durchstechflasche.
Avoid shaking and jetting sodium chloride 9 mg/ ml (0.9%) solution for injection into the vial.
B durch Zugabe von 10 ml 9 mg/ml (0,9%ige) Natriumchlorid- Injektionslösung in einen 100 ml Infusionsbeutel mit 9 mg/ml (0,9%ige) Natriumchlorid- Injektionslösung).
Prepare an infusion bag filled with 110 ml of sodium chloride 9 mg/ ml (0.9%) solution for injection (for example, by adding 10 ml of sodium chloride 9 mg/ ml (0.9%) solution for injection to a 100 ml sodium chloride 9 mg/ ml (0.9%) solution for injection infusion bag).
WIE IST IVEMEND ANZUWENDEN?).
Gently invert the bag 2-3 times (see section 3 HOW TO USE IVEMEND).
Die rekonstituierte gebrauchsfertige Lösung ist 24 Stunden bei 25 °C stabil.
The reconstituted final solution is stable for 24 hours at 25°C.
Parenterale Arzneimittel müssen vor Anwendung auf Partikel und Verfärbung visuell überprüft werden, wann immer Lösung und Behältnis dies zulassen.
Parenteral medicines should be inspected visually for particulate matter and discoloration before administration whenever solution and container permit.
Das Aussehen der rekonstituierten Lösung entspricht dem Aussehen des Verdünnungsmittels.
The appearance of the reconstituted solution is the same as the appearance of the diluent.
EMEA/H/C/1048
EMEA/ H/ C/ 1048
Was ist Jalra?
What is Jalra?
Jalra ist ein Arzneimittel, das den Wirkstoff Vildagliptin enthält.
Jalra is a medicine containing the active substance vildagliptin.
Es ist als weiße bis hell-gelbliche, runde Tablette (50 mg) erhältlich.
It is available as round, pale yellow tablets (50 mg).
Jalra entspricht dem in der Europäischen Union (EU) bereits zugelassenen Arzneimittel Galvus.
This medicine is the same as Galvus, which is already authorised in the European Union (EU).
Die Herstellerfirma von Galvus hat ihre Zustimmung dazu gegeben, dass die wissenschaftlichen Daten zu Galvus auch für Jalra herangezogen werden können.
The company that makes Galvus has agreed that its scientific data can be used for Jalra.
Wofür wird Jalra angewendet?
What is Jalra used for?
Jalra wird zur Behandlung des Diabetes mellitus Typ 2 (also des nicht insulinabhängigen Diabetes) angewendet.
Jalra is used to treat type 2 diabetes mellitus (non-insulin-dependent diabetes).
In Fällen, in denen der Diabetes durch ein Arzneimittel allein nicht ausreichend gut eingestellt werden kann, wird Jalra zusammen mit diesem Antidiabetikum im Rahmen einer so genannten „ Zweifachtherapie“ angewendet.
It is used together with another antidiabetes medicine (as ‘ dual therapy’) when the patient ’ s diabetes is insufficiently controlled by this other medicine taken alone.
In Kombination mit einem Sulfonylharnstoff wird es jedoch nur bei Patienten angewendet, die kein Metformin einnehmen können.
Jalra can be used with metformin, a thiazolidinedione or a sulphonylurea, but it is only used in combination with a sulphonylurea in patients who cannot take metformin.
Wie wird Jalra angewendet?
How is Jalra used?
Bei Erwachsenen ist die empfohlene Dosierung für Jalra:  morgens und abends jeweils eine Tablette bei Anwendung in Kombination mit Metformin oder einem Thiazolidindion,  morgens eine Tablette bei Anwendung in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff.
In adults, the recommended dose of Jalra is:  one tablet in the morning and another in the evening when used with metformin or a thiazolidinedione;  one tablet in the morning when taken with a sulphonylurea.
Jalra kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
Jalra can be taken with or without food.
Die Anwendung von Jalra wird nicht für Patienten empfohlen, die unter mittelschweren bis schweren Nierenkrankheiten leiden (einschließlich Patienten, die aufgrund einer terminalen Niereninsuffizienz eine Hämodialysebehandlung [„ Blutwäsche“] erhalten).
Jalra is not recommended for patients who have moderate or severe problems with their kidneys, including those on haemodialysis (a blood clearance technique) with end-stage renal disease.
Die Anwendung von Jalra wird auch nicht für Patienten mit Leberkrankheiten empfohlen.
Jalra is not recommended for patients with liver problems.
Bei Patienten über 75 Jahren sollte Jalra nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden.
It should be used with caution in patients aged over 75 years.
(44-20) 74 18 84 00 Fax (44-20) 74 18 86 14 E-mail: mail@emea.europa.eu http://www.emea.europa.eu
(44-20) 74 18 84 00 Fax (44-20) 74 18 86 14 E-mail: mail@emea. europa. eu http: / /www. emea. europa. eu
Wie wirkt Jalra?
Reproduction is authorised provided the source is acknowledged. not work when the blood glucose is low.
Über eine Erhöhung des Inkretin-Blutspiegels bewirkt Vildagliptin also, dass die Bauchspeicheldrüse bei hohem Blutzuckerspiegel mehr Insulin produziert.
Vildagliptin also reduces the amount of glucose made by the liver, by increasing insulin levels and decreasing the levels of the hormone glucagon.
Bei niedrigem Blutzuckerspiegel hat Vildagliptin keine Wirkung.
Together, these processes reduce blood glucose levels and help to control type 2 diabetes.
Wie wurde Jalra untersucht?
How has Jalra been studied?
Die Wirkungen von Jalra wurden zunächst in Versuchsmodellen getestet, bevor sie an Menschen untersucht wurden.
The effects of Jalra were first tested in experimental models before being studied in humans.
Jalra wurde dann in sieben Hauptstudien an insgesamt mehr als 4 000 Typ-2-Diabetikern mit schlecht eingestelltem Blutzucker untersucht.
Jalra has also been studied in seven main studies involving a total of over 4,000 patients with type 2 diabetes and insufficient control of blood glucose levels.
In drei dieser Studien wurde an insgesamt 2 198 Patienten mit bisher unbehandeltem Diabetes untersucht, wie stark die Wirkung von Jalra allein im Vergleich zur Wirkung von Placebo (d. h. einer Scheinbehandlung), von Metformin oder von Rosiglitazon (einem Thiazolidindion) ist.
Three of these studies looked at the effects of Jalra taken alone in a total of 2,198 patients who had not taken diabetes treatment before, comparing it to placebo (a dummy treatment), metformin or rosiglitazone (a thiazolidinedione).
In den anderen vier Studien wurde Jalra 24 Wochen lang in einer Dosis von 50 mg oder 100 mg pro Tag zusätzlich zu einer laufenden Therapie mit Metformin (544 Patienten), Pioglitazon (einem Thiazolidindion, 463 Patienten), Glimepirid (einem Sulfonylharnstoff, 515 Patienten) oder Insulin (296 Patienten) verabreicht und die Wirkung wurde jeweils mit der von Placebo verglichen.
The other four studies compared the effects of Jalra, taken at doses of 50 or 100 mg a day for 24 weeks, with those of placebo, when used as an add-on to existing treatment with metformin (544 patients), pioglitazone (a thiazolidinedione, 463 patients), glimepiride (a sulphonylurea, 515 patients) or insulin (296 patients).
In allen diesen Studien war der Hauptindikator für die Wirksamkeit die Abnahme des Blutspiegels von glykosyliertem Hämoglobin (HbA1c), einer Substanz, die anzeigt, wie gut der Blutzucker eingestellt ist.
In all studies, the main measure of effectiveness was the change in blood levels of a substance called glycosylated haemoglobin (HbA1c), which gives an indication of how well blood glucose is controlled.
Welchen Nutzen hat Jalra in diesen Studien gezeigt?
What benefit has Jalra shown during the studies?
Die Behandlung mit Jalra führte in allen Studien zu einer Abnahme des HbA1c-Wertes.
Jalra reduced levels of HbA1c in all studies.
Bei Anwendung von Jalra allein nahm der HbA1c-Spiegel von einem Ausgangswert von etwa 8% nach 24 Wochen um etwa 1% ab.
When used alone, it caused a reduction in HbA1c levels by approximately 1% from a starting level of around 8% after 24 weeks, but it was not as effective as metformin or rosiglitazone.
Damit war Jalra jedoch nicht so wirksam wie Metformin oder Rosiglitazon.
When used as an add-on to existing treatment for type 2 diabetes, Jalra was more effective than placebo in reducing HbA1c levels.
Als Zusatz zu einer laufenden Therapie des Typ-2-Diabetes senkte Jalra den HbA1c-Wert stärker als Placebo.
With metformin and with pioglitazone, the 100 mg daily dose was more effective than the 50 mg daily dose, with a reduction in HbA1c levels of between 0.8 and 1.0%.
In Kombination mit Metformin oder Pioglitazon war die Tagesdosis von 100 mg wirksamer als die 50-mg-Tagesdosis und führte zu einer Abnahme des HbA1c-Spiegels um 0,8-1%.
In combination with glimepiride, both 50 mg and 100 mg daily doses caused a reduction of around 0.6%.
In Kombination mit Glimepirid führten beide Tagesdosen zu einer Abnahme von etwa 0,6%.
In contrast, patients adding placebo to their existing treatment showed smaller changes in HbA1c levels, ranging from a fall of 0.3% to a rise of 0.2%.
Die Veränderungen reichten von einer Abnahme um 0,3% bis zu einer Zunahme um 0,2%.
Although adding Jalra to existing insulin therapy caused a greater reduction in HbA1c levels than placebo, the size of this effect was too small to be considered meaningful for patients.
Das Unternehmen zog daraufhin im Verlauf der Untersuchungen zu dem Arzneimittel seinen Antrag auf Zulassung von Jalra zur alleinigen Anwendung und zur Anwendung in Kombination mit Insulin zurück.
The company withdrew its application for the use of Jalra on its own and as an add-on to insulin during the assessment of the medicine.
Welches Risiko ist mit Jalra verbunden?
What is the risk associated with Jalra?
Die häufigste Nebenwirkung von Jalra (beobachtet bei mehr als 1 von 10 Patienten) ist Schwindel.
The most common side effect with Jalra (seen in between 1 and 10 patients in 100) is dizziness.
Die vollständige Auflistung der im Zusammenhang mit Jalra berichteten Nebenwirkungen ist der Packungsbeilage zu entnehmen.
For the full list of all side effects reported with Jalra, see the Package Leaflet.
Jalra darf nicht bei Patienten angewendet werden, die möglicherweise überempfindlich (allergisch) gegen Vildagliptin oder einen der sonstigen Bestandteile sind.
Jalra should not be used in people who may be hypersensitive (allergic) to vildagliptin or any of the other ingredients.
Die Anwendung bei Patienten mit Herzkrankheiten sollte auf Patienten mit leichten Erkrankungen beschränkt werden.
Its use in patients with heart disease should be limited to patients with mild disease.
2/3 Da im Zusammenhang mit Vildagliptin Leberfunktionsstörungen beobachtet wurden, sollten die Leberwerte vor der Behandlung sowie in regelmäßigen Abständen unter der Behandlung mit Jalra kontrolliert werden.
Because vildagliptin has been associated with liver problems, patients should have tests to check their liver before treatment with Jalra and at regular intervals during treatment.
Warum wurde Jalra zugelassen?
Why has Jalra been approved?
Der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) gelangte zu dem Schluss, dass die Vorteile von Jalra zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2 gegenüber den Risiken überwiegen, wenn Jalra im Rahmen einer oralen Zweifach-Kombinationstherapie mit Metformin, Sulfonylharnstoffen oder Thiazolidindionen eingesetzt wird.
The Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) concluded that Jalra’ s benefits in the treatment of type 2 diabetes mellitus are greater than its risks when used as dual oral therapy in combination with metformin, a sulphonylurea or a thiazolidinedione.
Der Ausschuss empfahl, die Genehmigung für das Inverkehrbringen von Jalra zu erteilen.
The Committee recommended that Jalra be given marketing authorisation.
Weitere Informationen über Jalra:
Other information about Jalra:
November 2008 erteilte die Europäische Kommission dem Unternehmen Novartis Europharm Limited eine Genehmigung für das Inverkehrbringen von Jalra in der gesamten Europäischen Union.
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the EU for Jalra to Novartis Europharm Limited on 19 November 2008.
Den vollständigen Wortlaut des EPAR für Jalra finden Sie hier.
The full EPAR for Jalra can be found here.
EU/1/08/485/001 EU/1/08/485/002 EU/1/08/485/003 EU/1/08/485/004 EU/1/08/485/005 EU/1/08/485/006 EU/1/08/485/007 EU/1/08/485/008 EU/1/08/485/009 EU/1/08/485/010 EU/1/08/485/011
EU/ 1/ 08/ 485/ 001 EU/ 1/ 08/ 485/ 002 EU/ 1/ 08/ 485/ 003 EU/ 1/ 08/ 485/ 004 EU/ 1/ 08/ 485/ 005 EU/ 1/ 08/ 485/ 006 EU/ 1/ 08/ 485/ 007 EU/ 1/ 08/ 485/ 008 EU/ 1/ 08/ 485/ 009 EU/ 1/ 08/ 485/ 010 EU/ 1/ 08/ 485/ 011
Jalra 50 mg Tabletten
Jalra 50 mg tablets
Jalra kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden (siehe auch Abschnitt 5.2).
Jalra can be administered with or without a meal (see also section 5.2).
2 Eingeschränkte Funktion der Niere Bei Patienten mit einer leichten Funktionsstörung der Niere (Kreatinin-Clearance ≥ 50 ml/min) ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.
Additional information on special populations 2 Renal impairment No dose adjustment is required in patients with mild renal impairment (creatinine clearance ≥ 50 ml/ min).
Für Patienten mit einer mittelschweren bis schweren Funktionsstörung der Niere und für Dialysepatienten mit terminaler Niereninsuffizienz (TNI) wird die Anwendung von Jalra nicht empfohlen (siehe auch Abschnitte 4.4 und 5.2).
The use of Jalra is not recommended in patients with moderate or severe renal impairment or in haemodialysis patients with end-stage renal disease (ESRD) (see also sections 4.4 and 5.2).
Dies schließt Patienten ein, die bereits vor der Behandlung einen Anstieg von Alanin-Aminotransferase (ALT) oder Aspartat-Aminotransferase (AST) auf mehr als das 3fache der Obergrenze des Normbereichs (ULN) hatten (siehe auch Abschnitte 4.4 und 5.2).
Hepatic impairment Jalra should not be used in patients with hepatic impairment, including patients with pre-treatment alanine aminotransferase (ALT) or aspartate aminotransferase (AST) > 3x the upper limit of normal (ULN) (see also sections 4.4 and 5.2).
Pädiatrische Population (< 18 Jahre) Jalra wird nicht empfohlen für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen aufgrund des Fehlens von Daten zur Unbedenklichkeit und Wirksamkeit.
Paediatric population (< 18 years) Jalra is not recommended for use in children and adolescents due to a lack of data on safety and efficacy.
Allgemein Jalra ist kein Ersatz für Insulin bei insulinbedürftigen Patienten.
General Jalra is not a substitute for insulin in insulin-requiring patients.
Jalra darf nicht zur Behandlung von Patienten mit Typ-1-Diabetes oder zur Behandlung einer diabetischen Ketoazidose angewendet werden.
Jalra should not be used in patients with type 1 diabetes or for the treatment of diabetic ketoacidosis.
Daher wird die Anwendung von Jalra bei diesen Patienten nicht empfohlen.
Therefore, the use of Jalra is not recommended in these patients.
Leberfunktionsstörung Bei Patienten mit einer Funktionsstörung der Leber sollte Jalra nicht angewendet werden.
Hepatic impairment Jalra should not be used in patients with hepatic impairment, including patients with pre-treatment ALT or AST > 3x ULN.
Vor Beginn der Behandlung mit Jalra sind Leberfunktionstests durchzuführen, um die Ausgangswerte des Patienten zu bestimmen.
Liver function tests should be performed prior to the initiation of treatment with Jalra in order to know the patient’ s baseline value.
Während der Behandlung mit Jalra ist die Leberfunktion im ersten Jahr alle drei Monate und danach in regelmäßigen Abständen zu überprüfen.
Liver function should be monitored during treatment with Jalra at three-month intervals during the first year and periodically thereafter.
Bei Patienten, die erhöhte Transaminasenspiegel entwickeln, sollte der Befund ein zweites Mal überprüft werden, um das Ergebnis zu bestätigen.
Patients who develop increased transaminase levels should be monitored with a second liver function evaluation to confirm the finding and be followed thereafter with frequent liver function tests until the abnormality(ies) return(s) to normal.
Bis zur Normalisierung der/des abnormen Werte(s) sollte die Leberfunktion dieser Patienten häufig kontrolliert werden.
Should an increase in AST or ALT of 3x ULN or greater persist, withdrawal of Jalra therapy is recommended.
Bei einem Anstieg von AST oder ALT auf das Dreifache der Obergrenze des Normbereichs oder darüber hinaus wird empfohlen, Jalra abzusetzen.
Following withdrawal of treatment with Jalra and LFT normalisation, treatment with Jalra should not be reinitiated.
Patienten, die Gelbsucht oder andere Symptome entwickeln, die auf eine Leberfunktionsstörung hindeuten, müssen Jalra absetzen.
Cardiac failure Experience with vildagliptin therapy in patients with congestive heart failure of New York Heart Association (NYHA) functional class I-II is limited and therefore vildagliptin should be used
3 Nach Absetzen der Behandlung mit Jalra und Normalisierung der Leberfunktionswerte darf die Behandlung mit Jalra nicht wieder begonnen werden.
3 cautiously in these patients.
Aufgrund fehlender Daten zur Anwendung beim Menschen darf Jalra während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Due to lack of human data, Jalra should not be used during pregnancy.
Jalra sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden.
Jalra should not be used during lactation.
Daten zur Unbedenklichkeit liegen für insgesamt 3.784 Patienten vor, die in kontrollierten Studien von mindestens 12-wöchiger Dauer Vildagliptin in einer Tagesdosis von 50 mg (einmal täglich) oder 100 mg (50 mg zweimal täglich oder 100 mg einmal täglich) erhielten.
Of these patients, 2,264 patients received vildagliptin as monotherapy and
Von diesen Patienten bekamen 2.264 Patienten Vildagliptin in Monotherapie und 1.520 Patienten in Kombination mit einem anderen Wirkstoff.
4 1,520 patients received vildagliptin in combination with another medicinal product.
In kontrollierten Monotherapie- und Kombinationsstudien mit einer Dauer bis zu 24 Wochen betrug die Inzidenz von ALT- oder AST-Erhöhungen auf das Dreifache der Obergrenze des Normbereichs und darüber hinaus (Nachweis bei mindestens zwei aufeinanderfolgenden Messungen oder bei der letzten Visite während der Behandlung) unter 50 mg Vildagliptin einmal täglich 0,2%, unter Vildagliptin 50 mg zweimal täglich 0,3% und unter allen Vergleichswirkstoffen 0,2%.
In data from controlled monotherapy and add-on therapy trials of up to 24 weeks in duration, the incidence of ALT or AST elevations  3x ULN (classified as present on at least 2 consecutive measurements or at the final on-treatment visit) was 0.2%, 0.3% and 0.2% for vildagliptin 50 mg once daily, vildagliptin 50 mg twice daily and all comparators, respectively.
Nebenwirkungen, die in Doppelblind-Studien von Patienten berichtet wurden, die Jalra als Monotherapie oder als Zweifach-Kombinationen erhielten, sind im Folgenden für jede Indikation nach Organsystemklassen und absoluter Häufigkeit aufgelistet.
Adverse reactions reported in patients who received Jalra in double-blind studies as monotherapy and add-on therapies are listed below for each indication by system organ class and absolute frequency.
Sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100, < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1.000, < 1/100), selten ( 1/10.000, < 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000), nicht bekannt (auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Frequencies are defined as very common (≥ 1/ 10), common (≥ 1/ 100, < 1/ 10), uncommon (≥ 1/ 1,000, < 1/ 100), rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000), very rare (< 1/ 10,000), not known (cannot be estimated from the available data).
In klinischen Studien war kein Anstieg des Körpergewichts zu beobachten, wenn 100 mg Vildagliptin täglich zusätzlich zu Metformin eingenommen wurde (+0,2 kg und -1,0 kg für Vildagliptin bzw.
In clinical trials, weight did not change from baseline when vildagliptin 100 mg daily was added to metformin (+0.2 kg and -1.0 kg for vildagliptin and placebo, respectively).
Nebenwirkungen bei Patienten, die Jalra 100 mg täglich in Kombination mit Metformin in Doppelblind-Studien erhielten (N=208)
Adverse reactions reported in patients who received Jalra 100 mg daily in combination with metformin in double-blind studies (N=208)
Kombination mit einem Sulfonylharnstoff In kontrollierten klinischen Studien zur Kombinationstherapie von 50 mg Vildagliptin + einem Sulfonylharnstoff betrug die Inzidenz von Abbrüchen auf Grund von Nebenwirkungen 0,6% in der Gruppe 50 mg Vildagliptin + Sulfonylharnstoff und 0% in der Gruppe Placebo + Sulfonylharnstoff.
5 In controlled clinical trials with the combination of vildagliptin 50 mg + a sulphonylurea, the overall incidence of withdrawals due to adverse reactions was 0.6% in the vildagliptin 50 mg + sulphonylurea vs 0% in the placebo + sulphonylurea treatment group.
Nebenwirkungen bei Patienten, die Jalra 50 mg in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff in Doppelblind-Studien erhielten (N=170)
Adverse reactions reported in patients who received Jalra 50 mg in combination with a sulphonylurea in double-blind studies (N=170)
In der Add-on-Studie zu Pioglitazon entsprach der absolute Anstieg des Körpergewichts 1,4 kg für Placebo und 2,7 kg für Jalra 100 mg täglich.
In the pioglitazone add-on study, the absolute weight increases with placebo, Jalra 100 mg daily were 1.4 and 2.7 kg, respectively.
6 Wenn 100 mg Vildagliptin täglich zusätzlich zu einer laufenden Therapie mit Pioglitazon (in maximaler Dosis von 45 mg täglich) eingenommen wurde, traten periphere Ödeme mit einer Inzidenz von 7,0% auf, verglichen mit 2,5% für Pioglitazon allein.
The incidence of peripheral oedema when vildagliptin 100 mg daily was added to a maximum dose of background pioglitazone (45 mg once daily) was 7.0%, compared to 2.5% for background pioglitazone alone.
Nebenwirkungen bei Patienten, die Jalra 100 mg täglich in Kombination mit einem Thiazolidindion in Doppelblind-Studien erhielten (N=158)
Adverse reactions reported in patients who received Jalra 100 mg daily in combination with a thiazolidinedione in double-blind studies (N=158)
Außerdem war in kontrollierten Studien zur Monotherapie mit Vildagliptin in einer Dosierung von 100 mg täglich (0,3%) die Zahl der Patienten, die aufgrund von Nebenwirkungen die Studienteilnahme abbrachen, nicht größer als bei der Behandlung mit Placebo (0,6%) oder Vergleichswirkstoffen (0,5%).
6 In addition, in controlled monotherapy trials with vildagliptin the overall incidence of withdrawals due to adverse reactions was no greater for patients treated with vildagliptin at doses of 100 mg daily (0.3%) than for placebo (0.6%) or comparators (0.5%).
Nebenwirkungen bei Patienten, die Jalra 100 mg täglich als Monotherapie in Doppelblind-Studien erhielten (N=1.855)
Adverse reactions reported in patients who received Jalra 100 mg daily as monotherapy in double-blind studies (N=1,855)
Informationen über die wahrscheinlichen Symptome einer Überdosierung stammen aus einer Verträglichkeitsstudie mit gesunden Probanden, die 10 Tage lang Jalra mit ansteigender Dosierung erhielten.
Information on the likely symptoms of overdose was taken from a rising dose tolerability study in healthy subjects given Jalra for 10 days.
Bei 600 mg hatte ein Proband Ödeme an Füßen und Händen und einen Anstieg der Creatinphosphokinase
At 600 mg, one subject experienced oedema of the feet and hands, and increases in creatine phosphokinase (CPK), aspartate aminotransferase (AST), C-reactive protein (CRP) and myoglobin levels.
Behandlung Falls eine Überdosierung erfolgt, werden supportive Behandlungsmaßnahmen empfohlen.
Management In the event of an overdose, supportive management is recommended.
Die Gabe von Vildagliptin führt zu einer raschen und vollständigen Hemmung der DPP-4-Aktivität, die sowohl nüchtern als auch postprandial zu erhöhten endogenen Konzentrationen der Inkretinhormone GLP-1 (glucagon-like peptide 1) und GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide) führt.
7 The administration of vildagliptin results in a rapid and complete inhibition of DPP-4 activity, resulting in increased fasting and postprandial endogenous levels of the incretin hormones GLP-1 (glucagon-like peptide 1) and GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide).
Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes unter Behandlung mit täglich 50-100 mg Vildgliptin besserten sich bei Testmahlzeiten signifikant die Marker der Beta-Zellfunktion einschließlich HOMA- (Homeostasis Model Assessment-), das Verhältnis Proinsulin zu Insulin sowie die Beta-Zell-Antwort.
Treatment with vildagliptin 50-100 mg daily in patients with type 2 diabetes significantly improved markers of beta cell function including HOMA- (Homeostasis Model Assessment–), proinsulin to insulin ratio and measures of beta cell responsiveness from the frequently-sampled meal tolerance test.
Bei Messungen am Studienendpunkt wurden klinisch relevante Senkungen des HbA 1c -Werts gegenüber dem Ausgangswert nachgewiesen (siehe Tabelle 5).
Overall, vildagliptin improved glycaemic control when given as monotherapy or when used in combination with metformin, a sulphonylurea, and a thiazolidinedione, as measured by clinically relevant reductions in HbA 1c from baseline at study endpoint (see Table 5).
8 In klinischen Studien war das Ausmaß der HbA 1c -Senkungen unter Vildagliptin größer bei Patienten mit hohen HbA 1c -Ausgangswerten.
In clinical trials, the magnitude of HbA 1c reductions with vildagliptin was greater in patients with higher baseline HbA 1c.
In einer kontrollierten Doppelblind-Studie über 52 Wochen reduzierte Vildagliptin (50 mg zweimal täglich) den HbA 1c -Wert gegenüber dem Ausgangspunkt um -1%, verglichen mit -1,6% unter Metformin (auftitriert auf 2 g/Tag), die Nicht-Unterlegenheit (non-inferiority) konnte statistisch nicht gesichert werden.
In a 52-week double-blind controlled trial, vildagliptin (50 mg twice daily) reduced baseline HbA 1c by -1% compared to -1.6% for metformin (titrated to 2 g/ day) statistical non-inferiority was not achieved.
Die mit Vildagliptin behandelten Patienten berichteten über signifikant weniger gastrointestinale Nebenwirkungen im Vergleich zu den mit Metformin behandelten Patienten.
Patients treated with vildagliptin reported significantly lower incidences of gastrointestinal adverse reactions versus those treated with metformin.
Bei Patienten mit einem mittleren Ausgangs-HbA 1c von 8,7% betrug die mittlere Reduktion unter Vildagliptin -1,20% und unter Rosiglitazon -1,48%.
Mean reductions were -1.20% with vildagliptin and -1.48% with rosiglitazone in patients with mean baseline HbA 1c of 8.7%.
Tabelle 5
8 Table 5
HbA 1c -
Placebo-
HbA 1c -
HbA
Veränderung des
1c (%)
Ausgangswert (%) nach 24 Wochen
HbA 1c (%) at week 24
HbA 1c -Wertes (%) nach 24 Wochen (95-%-KI)
change in HbA 1c (%) at week 24 (95%CI)
Die Gabe von Vildagliptin mit Nahrungsmitteln führte zu einem geringeren C max -Wert (19%).
Administration of vildagliptin with food resulted in a decreased C max (19%).
Die Größe der Veränderung ist jedoch klinisch nicht relevant, so dass Jalra mit oder ohne Nahrung gegeben werden kann.
However, the magnitude of change is not clinically significant, so that Jalra can be given with or without food.
9 Verteilung Die Plasmaproteinbindung von Vildagliptin ist gering (9,3%) und Vildagliptin verteilt sich zu gleichen Teilen auf Plasma und rote Blutkörperchen.
Distribution The plasma protein binding of vildagliptin is low (9.3%) and vildagliptin distributes equally between plasma and red blood cells.
Das mittlere Verteilungsvolumen von Vildagliptin im Steady-State nach intravenöser Anwendung (V ss) beträgt 71 Liter, was auf eine extravaskuläre Verteilung hinweist.
The mean volume of distribution of vildagliptin at steady-state after intravenous administration (V ss) is 71 litres, suggesting extravascular distribution.
Daher geht man davon aus, dass die metabolische Clearance von Vildagliptin nicht durch gleichzeitig gegebene Arzneimittel beeinflusst wird, die CYP-450 hemmen oder induzieren.
Accordingly, the metabolic clearance of vildagliptin is not anticipated to be affected by co-medications that are CYP 450 inhibitors and/ or inducers.