qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Aufgrund des arzneilich wirksamen Bestandteils Zidovudin ist Trizivir bei Patienten mit einer abnorm niedrigen Anzahl neutrophiler Granulozyten (< 0,75 x 109/l) oder mit abnorm niedrigen Hämoglobinspiegeln (< 7,5 g/dl oder 4,65 mmol/l) kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.4).
Due to the active substance zidovudine, Trizivir is contraindicated in patients with abnormally low neutrophil counts (< 0.75 x 109/ l), or abnormally low haemoglobin levels (< 7.5 g/ dl or 4.65 mmol/ l) (see section 4.4).
In diesem Abschnitt sind die Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen, die für Abacavir, Lamivudin und Zidovudin relevant sind, aufgeführt.
The special warnings and precautions relevant to abacavir, lamivudine and zidovudine are included in this section.
Es gibt keine zusätzlichen, für das Kombinationspräparat Trizivir relevanten Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen.
There are no additional precautions or warnings relevant to the combination Trizivir.
Überempfindlichkeitsreaktion (siehe auch Abschnitt 4.8):
Hypersensitivity Reaction (see also section 4.8):
5% der Patienten, die Abacavir (das auch der arzneilich wirksame Bestandteil in Ziagen ist) erhielten, zum Auftreten einer eine Überempfindlichkeitsreaktion.
In clinical studies approximately 5% of subjects receiving abacavir (which is also the active substance of Ziagen) develop a hypersensitivity reaction.
Basierend auf den Ergebnissen der prospektiven Studie CNA106030 (PREDICT-1) führte eine Testung auf das HLA-B*5701-Allel vor Therapiebeginn mit nachfolgendem Ausschluss der Patienten mit diesem Allel von der Abacavir- Therapie signifikant zu einer signifikanten Verringerung der Häufigkeit Abacavir-induzierter Überempfindlichkeitsreaktionen.
Based on the prospective study CNA106030 (PREDICT-1), use of pre-therapy screening for the HLA-B*5701 allele and subsequently avoiding abacavir in patients with this allele significantly reduced the incidence of abacavir hypersensitivity reactions.
3 Überempfindlichkeitsreaktion auf Abacavir entwickeln werden, verglichen mit 0% bis 4% der Patienten, die nicht Träger des HLA-B*5701-Allels sind.
In populations similar to that enrolled in the PREDICT-1 study, it is estimated that 48% to 61% of patients with the HLA-B*5701 allele will develop a hypersensitivity reaction during the course of abacavir treatment compared with 0% to 4% of patients who do not have the HLA-B*5701 allele.
Als Konsequenz sollte jeder HIV-infizierte Patient, unabhängig von der ethnischen Zugehörigkeit, vor Beginn der Behandlung mit Abacavir auf das Vorhandensein des HLA-B*5701-Allels getestet werden.
As a consequence, before initiating treatment with abacavir, screening for carriage of the HLA- B*5701 allele should be performed in any HIV-infected patient, irrespective of racial origin.
Bei jedem mit Abacavir behandelten Patienten muss die klinische Diagnose einer vermuteten Überempfindlichkeitsreaktion die Basis für die klinische Entscheidungsfindung bleiben.
3 In any patient treated with abacavir, the clinical diagnosis of suspected hypersensitivity reaction must remain the basis of clinical decision-making.
Daher ist es auch bei Nichtvorhandensein des HLA-B*5701-Allels wichtig, wegen der Gefahr einer schweren oder lebensbedrohlichen Reaktion Abacavir dauerhaft abzusetzen und Patienten nicht erneut mit Abacavir zu behandeln, wenn eine Überempfindlichkeitsreaktion klinisch nicht ausgeschlossen werden kann.
Therefore, even in the absence of HLA-B*5701 allele, it is important to permanently discontinue abacavir and not rechallenge with abacavir if a hypersensitivity reaction cannot be ruled out on clinical grounds, due to the potential for a severe or even fatal reaction.
Bei fast allen Überempfindlichkeitsreaktionen tritt Fieber und/oder Hautausschlag als Teil des Syndroms auf.
Almost all hypersensitivity reactions will have fever and/ or rash as part of the syndrome.
Andere Anzeichen oder Symptome können respiratorische Anzeichen und Symptome wie Dyspnoe, Halsschmerzen, Husten und abnorme Röntgenthoraxbefunde (vor allem lokalisierbare Infiltrate), gastrointestinale Symptome wie Übelkeit, Erbrechen, Diarrhöe oder Bauchschmerzen sein.
Other signs and symptoms may include respiratory signs and symptoms such as dyspnoea, sore throat, cough, and abnormal chest x-ray findings (predominantly infiltrates, which can be localised), gastrointestinal symptoms, such as nausea, vomiting, diarrhoea, or abdominal pain, and may lead to misdiagnosis of hypersensitivity as respiratory disease (pneumonia, bronchitis, pharyngitis), or gastroenteritis.
Diese Symptome können dazu führen, dass eine Hypersensitivitätsreaktion fälschlicherweise als respiratorische Erkrankung (Pneumonie, Bronchitis, Pharyngitis) oder Gastroenteritis diagnostiziert wird.
Other frequently observed signs or symptoms of the hypersensitivity reaction may include lethargy or malaise and musculoskeletal symptoms (myalgia, rarely myolysis, arthralgia).
4 von Stunden.
4 symptoms of a hypersensitivity reaction.
B.
If a hypersensitivity reaction cannot be ruled out, Trizivir or any other medicinal product containing abacavir (i. e.
Kivexa, Ziagen) nicht wieder angewendet werden.
Kivexa, Ziagen) must not be restarted.
Wenn entschieden wird, Trizivir bei solchen Patienten erneut einzusetzen, muss dies in beiden Fällen in einer Einrichtung geschehen, wo eine rasche medizinische Hilfe gewährleistet ist.
In both cases if a decision is made to restart Trizivir this must be done in a setting where medical assistance is readily available.
- die Patienten müssen über die Möglichkeit einer Überempfindlichkeitsreaktion durch Abacavir,
- Patients must be made aware of the possibility of a hypersensitivity reaction to abacavir
die zu einer lebensbedrohlichen Reaktion und zum Tod führen kann, aufgeklärt werden.
that may result in a life-threatening reaction or death.
- Patienten, die Anzeichen oder Symptome einer möglichen Überempfindlichkeit entwickeln,
- Patients developing signs or symptoms possibly linked with a hypersensitivity reaction
MÜSSEN SOFORT KONTAKT zu Ihrem Arzt AUFNEHMEN.
MUST CONTACT their doctor IMMEDIATELY.
- Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegen Abacavir sollen daran erinnert werden, dass sie
- Patients who are hypersensitive to abacavir should be reminded that they must never
B.
take Trizivir or any other medicinal product containing abacavir (i. e.
Kivexa, Ziagen) einnehmen dürfen.
Kivexa, Ziagen) again.
- um eine Wiedereinnahme von Trizivir bei Patienten, die bereits eine
- In order to avoid restarting Trizivir, patients who have experienced a hypersensitivity reaction
Überempfindlichkeitsreaktion entwickelt haben, zu verhindern, sollten diese Patienten ihre restlichen Trizivir Filmtabletten gemäß der örtlichen Bestimmungen vernichten und Ihren Arzt oder Apotheker um Rat fragen.
should dispose of their remaining Trizivir tablets in their possession in accordance with the local requirements, and ask their doctor or pharmacist for advice.
- Patienten, die Trizivir aus irgendeinem Grund abgesetzt haben, insbesondere wegen
- Patients who have stopped Trizivir for any reason, and particularly due to possible adverse
Nebenwirkungen oder einer Erkrankung, müssen darauf hingewiesen werden, vor einer erneuten Einnahme mit ihrem Arzt zu sprechen.
- reactions or illness, must be advised to contact their doctor before restarting.
- die Patienten sollten auf die Wichtigkeit einer regelmäßigen Trizivir-Einnahme hingewiesen
Patients should be advised of the importance of taking Trizivir regularly.
- jeder Patient sollte darauf hingewiesen werden, die Gebrauchsinformation, die in jeder Trizivir-
- Each patient should be reminded to read the Package Leaflet included in the Trizivir pack.
Die Patienten sollten daran erinnert werden, dass es wichtig ist, die Warnhinweis-Karte aus der Packung zu entnehmen und immer bei sich zu tragen.
They should be reminded of the importance of removing the Alert Card included in the pack, and keeping it with them at all times.
Vorsicht ist bei der Verabreichung von Nukleosidanaloga an jeden Patienten (vor allem an adipöse Frauen) mit Hepatomegalie, Hepatitis oder anderen bekannten Risikofaktoren für Lebererkrankungen sowie Hepatosteatose (einschließlich bestimmter Arzneimittel und Alkohol) geboten.
Caution should be exercised when administering nucleoside analogues to any patient (particularly obese women) with hepatomegaly, hepatitis or other known risk factors for liver disease and hepatic
Es wurde ein Zusammenhang zwischen der viszeralen Lipomatose und Proteasehemmern (PI) sowie der
A connection between visceral lipomatosis and protease inhibitors (PIs) and lipoatrophy and nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs) has been hypothesised.
Bei Patienten, die Zidovudin erhalten, ist mit dem Auftreten von Anämie, Neutropenie und Leukopenie (normalerweise auf die Neutropenie folgend) zu rechnen.
Haematological adverse reactions: anaemia, neutropenia and leucopenia (usually secondary to neutropenia) can be expected to occur in patients receiving zidovudine.
Diese treten vermehrt bei hohen Zidovudin-Dosierungen (1200 bis 1500 mg/Tag) auf und bei Patienten, deren Knochenmarksreserve vor Behandlungsbeginn vermindert ist, vor allem bei fortgeschrittener HIV-Erkrankung.
These occurred more frequently at higher zidovudine dosages (1200-1500 mg/ day) and in patients with poor bone marrow reserve prior to treatment, particularly with advanced HIV disease.
Die hämatologischen Parameter sollen daher bei Patienten, die Trizivir erhalten, sorgfältig überwacht werden (siehe Abschnitt 4.3).
Haematological parameters should therefore be carefully monitored (see section 4.3) in patients receiving Trizivir.
Diese hämatologischen Nebenwirkungen treten gewöhnlich nicht eher als 4 bis 6 Wochen nach Behandlungsbeginn auf.
These haematological effects are not usually observed before four to six week’ s therapy.
Hämoglobin < 9 g/dl (5,59 mmol/l) oder Neutrophilenzahl < 1,0 x 109/l, eine Dosisanpassung für Zidovudin erforderlich sein (siehe Abschnitt 4.2).
Additionally dosage adjustment of zidovudine may be required if severe anaemia or myelosuppression occurs during treatment with Trizivir, or in patients with pre-existing bone marrow compromise e. g. haemoglobin < 9 g/ dl (5.59 mmol/ l) or neutrophil count < 1.0 x 109/ l (see section 4.2).
Da eine derartige Dosisreduktion mit Trizivir nicht möglich ist, sind Abacavir-, Lamivudin- und Zidovudin-haltige Monopräparate anzuwenden.
As dosage adjustment of Trizivir is not possible separate preparations of zidovudine, abacavir and lamivudine should be used.
Der Arzt sollte auf die jeweiligen Fachinformationen für diese Arzneimittel zurückgreifen.
Physicians should refer to the individual prescribing information for these medicinal products.
Selten traten Fälle von Pankreatitis bei Patienten unter Abacavir-, Lamivudin- und Zidovudinbehandlung auf.
Pancreatitis: cases of pancreatitis have occurred rarely in patients treated with abacavir, lamivudine and zidovudine.
Es ist jedoch nicht geklärt, ob diese Fälle im Zusammenhang mit der Einnahme dieser Arzneimittel standen oder ob sie eine Manifestation der HIV-Grunderkrankung waren.
However it is not clear whether these cases were due to treatment with these medicinal products or to the underlying HIV disease.
Die Behandlung mit Trizivir ist sofort abzubrechen, wenn klinische Anzeichen oder Symptome oder auch Abweichungen der Laborwerte, die auf eine Pankreatitis hindeuten, auftreten.
Treatment with Trizivir should be stopped immediately if clinical signs, symptoms or laboratory abnormalities suggestive of pancreatitis occur.
Die Wirksamkeit und Unbedenklichkeit von Trizivir wurde bei Patienten mit zugrunde liegenden signifikanten Leberstörungen nicht belegt.
The safety and efficacy of Trizivir has not been established in patients with significant underlying liver disorders.
Trizivir ist bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
Trizivir is contraindicated in patients with hepatic impairment (see section 4.3).
Patienten, die an chronischer Hepatitis B oder C leiden und mit einer antiretroviralen Kombinationstherapie behandelt werden, haben ein erhöhtes Risiko für schwere hepatische Nebenwirkungen mit potenziell tödlichem Verlauf.
6 Patients with chronic hepatitis B or C and treated with combination antiretroviral therapy are at an increased risk of severe and potentially fatal hepatic adverse events.
Wenn Trizivir bei Patienten mit zusätzlicher Hepatitis-B-Infektion abgesetzt wird, wird eine regelmäßige Kontrolle der Leberfunktionswerte und HBV-Replikationsmarker empfohlen, da ein Absetzen von Lamivudin zu einer akuten Exazerbation der Hepatitis führen kann (siehe Fachinformation zu Zeffix).
If Trizivir is discontinued in patients co-infected with hepatitis B virus, periodic monitoring of both liver function tests and markers of HBV replication is recommended, as withdrawal of lamivudine may result in an acute exacerbation of hepatitis (see Zeffix SPC).
7 Kombinationstherapie und sollten entsprechend der klinischen Praxis überwacht werden.
Patients with pre-existing liver dysfunction including chronic active hepatitis have an increased frequency of liver function abnormalities during combination antiretroviral therapy and should be monitored according to standard practice.
Die gleichzeitige Anwendung von Ribavirin mit Zidovudin wird wegen des erhöhten Risikos einer Anämie nicht empfohlen (siehe Abschnitt 4.5).
The comcomitant use of ribavirin with zidovudine is not recommended due to an increased risk of anaemia (see section 4.5).
Da nur unzureichende Daten vorliegen, wird die Anwendung von Trizivir bei Kindern oder Jugendlichen nicht empfohlen.
Children and adolescents: because insufficient data are available, the use of Trizivir in children or adolescents is not recommended.
In dieser Patientengruppe sind Überempfindlichkeitsreaktionen besonders schwer zu identifizieren.
In this patient population, hypersensitivity reactions are particularly difficult to identify.
Bei HIV-infizierten Patienten mit schwerem Immundefekt kann sich zum Zeitpunkt der Einleitung einer antiretroviralen Kombinationstherapie (ART) eine entzündliche Reaktion auf asymptomatische oder residuale opportunistische Infektionen entwickeln, die zu schweren klinischen Zuständen oder Verschlechterung von Symptomen führt.
Immune Reactivation Syndrome: in HIV-infected patients with severe immune deficiency at the time of institution of combination antiretroviral therapy (CART), an inflammatory reaction to asymptomatic or residual opportunistic pathogens may arise and cause serious clinical conditions, or aggravation of symptoms.
Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass Trizivir oder eine andere antiretrovirale Therapie nicht zu einer Heilung der HIV-Infektion führt und dass sie auch weiterhin opportunistische Infektionen oder andere Komplikationen einer HIV-Infektion entwickeln können.
Opportunistic infections: patients should be advised that Trizivir or any other antiretroviral therapy does not cure HIV infection and that they may still develop opportunistic infections and other complications of HIV infection.
Daher sollten die Patienten unter enger klinischer Überwachung durch Ärzte bleiben, die Erfahrung in der Behandlung derartiger HIV-assoziierter Erkrankungen besitzen.
Therefore patients should remain under close clinical observation by physicians experienced in the treatment of these associated HIV diseases.
Die Patienten sollten darüber aufgeklärt werden, dass die derzeitige antiretrovirale Therapie einschließlich der Behandlung mit Trizivir das Risiko einer Übertragung von HIV auf andere durch sexuellen Kontakt oder Kontamination mit Blut nicht herabsetzt.
Miscellaneous: patients should be advised that current antiretroviral therapy, including Trizivir, has not been proven to prevent the risk of transmission of HIV to others through sexual contact or blood contamination.
Bisher liegen unzureichende Daten zur Wirksamkeit und Unbedenklichkeit von Trizivir bei gemeinsamer Anwendung mit nicht nukleosidanalogen Reverse-Transkriptase-Hemmern oder Proteasehemmern vor (siehe Abschnitt 5.1).
To date there are insufficient data on the efficacy and safety of Trizivir given concomitantly with NNRTIs or PIs (see section 5.1).
Die gleichzeitige Anwendung von Stavudin mit Zidovudin sollte vermieden werden (siehe Abschnitt 4.5).
The concomitant use of stavudine with zidovudine should be avoided (see section 4.5).
Da Trizivir Abacavir, Lamivudin und Zidovudin enthält, kann möglicherweise jede bisher für die einzelnen Arzneistoffe berichtete Wechselwirkung auch bei Einnahme von Trizivir auftreten.
As Trizivir contains abacavir, lamivudine and zidovudine, any interactions that have been identified with these agents individually may occur with Trizivir.
Die Wahrscheinlichkeit von metabolischen Wechselwirkungen mit Lamivudin ist aufgrund der geringen Metabolisierung, der begrenzten Plasmaproteinbindung und der fast vollständigen renalen Clearance gering.
Zidovudine is primarily eliminated by hepatic
Zidovudin wird hauptsächlich über hepatische Konjugation als inaktiver Glucuronidmetabolit ausgeschieden.
7 conjugation to an inactive glucuronidated metabolite.
Arzneimittel, welche hauptsächlich über die Leber metabolisiert und ausgeschieden werden, besonders solche, die glucuronidiert werden, können möglicherweise den Abbau von Zidovudin hemmen.
Medicinal products that are primarily eliminated by hepatic metabolism especially via glucuronidation may have the potential to inhibit metabolism of zidovudine.
8 bekannten Hauptabbauwegen von Abacavir ist das Potential von Abacavir für über Cytochrom P450 vermittelte Interaktionen mit anderen Arzneimitteln gering.
Based on the results of in vitro experiments and the known major metabolic pathways of abacavir, the potential for P450 mediated interactions with other medicinal products involving abacavir are low.
Klinische Studien haben gezeigt, dass es keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen zwischen Abacavir, Lamivudin und Zidovudin gibt.
Clinical studies have shown that there are no clinically significant interactions between abacavir, lamivudine and zidovudine.
Basierend auf den Ergebnissen von In-vitro-Versuchen und den bekannten Hauptmetabolisierungswegen von Abacavir ist das Potential von Abacavir für über Cytochrom P450 vermittelte Interaktionen mit anderen Arzneimitteln gering.
Based on the results of in vitro experiments and the known major metabolic pathways of abacavir, the potential for P450 mediated interactions with other medicinal products involving abacavir is low.
Cytochrom P450 spielt bei der Metabolisierung von Abacavir keine wesentliche Rolle, und Abacavir hemmt keine durch CYP 3A4 vermittelten Metabolisierungen.
P450 does not play a major role in the metabolism of abacavir, and abacavir does not inhibit metabolism mediated by CYP 3A4.
Abacavir hat auch in vitro gezeigt, dass es die Metabolisierung, die über die Enzyme CYP 3A4, CYP 2C9 oder CYP 2D6 vermittelt wird, in klinisch relevanten Konzentrationen nicht hemmt.
Abacavir has also been shown in vitro not to inhibit CYP 3A4, CYP 2C9 or CYP 2D6 enzymes at clinically relevant concentrations.
Daher ist die Wahrscheinlichkeit von Wechselwirkungen mit antiretroviralen Proteasehemmern und anderen Arzneimitteln, die über die wichtigsten Cytochrom- P450-Enzyme abgebaut werden, gering.
Therefore, there is little potential for interactions with antiretroviral PIs and other medicinal products metabolised by major P450 enzymes.
Der Abacavir-Metabolismus wird durch gleichzeitigen Ethanolkonsum verändert, was zu einem Anstieg des AUC-Wertes von Abacavir um etwa 41% führt.
The metabolism of abacavir is altered by concomitant ethanol resulting in an increase in AUC of abacavir of about 41%.
In einer pharmakokinetischen Studie führte die gleichzeitige Verabreichung von zweimal täglich 600 mg Abacavir mit Methadon zu einer 35%igen Reduktion der Cmax von Abacavir und einer einstündigen Verlängerung der tmax, während die AUC unverändert blieb.
In a pharmacokinetic study, coadministration of 600 mg abacavir twice daily with methadone showed a 35% reduction in abacavir Cmax and a 1 hour delay in tmax, but the AUC was unchanged.
Die Veränderungen in der Pharmakokinetik von Abacavir werden nicht als klinisch relevant angesehen.
The changes in abacavir pharmacokinetics are not considered clinically relevant.
Eine Induktion Arzneimittel- metabolisierender Enzyme kann daher nicht ausgeschlossen werden.
The induction of drug metabolizing enzymes cannot therefore be excluded.
Zidovudin, Didanosin und Zalcitabin) und einige andere Arzneimittel (z.
The possibility of interactions with other medicinal products administered concurrently with Trizivir should be considered, particularly when the main route of elimination is active renal secretion especially via the cationic transport system e. g. trimethoprim.
Die gleichzeitige Gabe von 160 mg Trimethoprim/800 mg Sulfamethoxazol führt zu einer 40%igen Erhöhung des Lamivudin-Plasmaspiegels aufgrund des Bestandteils Trimethoprim; der Bestandteil Sulfamethoxazol verursacht keine Wechselwirkungen.
Administration of trimethoprim/ sulfamethoxazole 160 mg/ 800 mg results in a 40% increase in lamivudine exposure, because of the trimethoprim component; the sulfamethoxazole component does not interact.
Wenn eine gleichzeitige Anwendung mit Co-trimoxazol angebracht ist, sollten die Patienten klinisch überwacht werden.
When concomitant administration with co-trimoxazole is warranted, patients should be monitored clinically.
Die gleichzeitige Gabe von Trizivir mit hohen Dosen Co-trimoxazol zur Behandlung der Pneumocystis-carinii-Pneumonie (PCP) und Toxoplasmose sollte vermieden werden.
Co-administration of Trizivir with high doses of co-trimoxazole for the treatment of Pneumocystis carinii pneumonia (PCP) and toxoplasmosis should be avoided.
9 Die gemeinsame Verabreichung von Lamivudin mit intravenösem Ganciclovir oder Foscarnet wird bis zum Vorliegen weiterer Informationen nicht empfohlen.
Co-administration of lamivudine with intravenous ganciclovir or foscarnet is not recommended until further information is available.
Lamivudin kann die intrazelluläre Phosphorylierung von Zalcitabin hemmen, wenn beide Arzneimittel gleichzeitig verabreicht werden.
8 Lamivudine may inhibit the intracellular phosphorylation of zalcitabine when the two medicinal products are used concurrently.
Die Kombination von Trizivir mit Zalcitabin wird daher nicht empfohlen.
Trizivir is therefore not recommended to be used in combination with zalcitabine.
B.
Lamivudine metabolism does not involve CYP 3A, making interactions with medicinal products metabolised by this system (e. g.
Proteasehemmer und Nicht- Nukleosidanaloga), sind daher unwahrscheinlich.
PIs and non-nucleosides) unlikely.
Begrenzte Daten deuten darauf hin, dass Probenecid die mittlere Halbwertszeit und die Fläche unter der Plasma-Konzentrations-Zeitkurve (AUC) von Zidovudin durch Verringerung der Glucuronidierung erhöht.
Limited data suggest that probenecid increases the mean half-life and area under the plasma concentration curve of zidovudine by decreasing glucuronidation.
Patienten, die beide Arzneimittel gleichzeitig erhalten, sollten engmaschig auf eine hämatologische Toxizität hin überwacht werden.
Patients receiving both drugs should be closely monitored for haematological toxicity.
Über erniedrigte Phenytoin-Blutspiegel wurde bei einigen Patienten, die Zidovudin erhalten haben, berichtet, in einem Fall wurde dagegen ein erhöhter Blutspiegel beobachtet.
Phenytoin blood levels have been reported to be low in some patients receiving zidovudine, while in one patient a high level was noted.
Bei gleichzeitiger Gabe von Trizivir und Phenytoin sollten daher die Phenytoin-Spiegel sorgfältig überwacht werden.
These observations suggest that phenytoin concentrations should be carefully monitored in patients receiving Trizivir and phenytoin.
Der Mechanismus dieser Wechselwirkung ist nicht bekannt und es ist möglich, dass durch die Gabe von Atovaquon in Form der Suspension größere Veränderungen in den AUC-Werten von Zidovudin hervorgerufen werden, da mit der Suspension höhere Atovaquon-Konzentrationen erreicht werden können.
The mode of interaction is unknown and as higher concentrations of atovaquone can be achieved with atovaquone suspension it is possible that greater changes in the AUC values for zidovudine might be induced when atovaquone is administered as a suspension.
Da nur begrenzte Daten zur Verfügung stehen, ist die klinische Relevanz nicht bekannt.
As only limited data are available the clinical significance of this is not known.
Zidovudin und Stavudin in Kombination wirken antagonistisch in vitro, daher sollte eine gleichzeitige Behandlung mit Stavudin und Trizivir vermieden werden (siehe Abschnitt 4.4).
Zidovudine and stavudine in combination are antagonistic in vitro, therefore, the concomitant use of stavudine with Trizivir should be avoided (see Section 4.4).
Wenn Zidovudin bereits in einem antiretroviralen Kombinationsschema verwendet wird, sollte sein Austausch in Betracht gezogen werden.
Consideration should be given to replacing zidovudine in a combination ART regimen if this is already established.
Wenn die gleichzeitige Behandlung mit Trizivir und einem dieser Arzneimittel
Concomitant treatment, especially acute therapy, with potentially nephrotoxic or myelosuppressive medicinal products (e. g. systemic pentamidine, dapsone, pyrimethamine, co-trimoxazole, amphotericin, flucytosine, ganciclovir, interferon, vincristine, vinblastine and doxorubicin) may also increase the risk of adverse reactions to zidovudine.
10 erforderlich ist, sollten die Nierenfunktion und die hämatologischen Parameter besonders sorgfältig überwacht werden und, falls nötig, die Dosierungen eines oder mehrerer Arzneimittel verringert werden.
If concomitant therapy with Trizivir and any of these medicinal products is necessary then extra care should be taken in monitoring renal function and haematological parameters and, if required, the dosage of one or more agents should be reduced.
Begrenzte Daten aus klinischen Studien geben keinen Hinweis auf ein signifikant erhöhtes Nebenwirkungsrisiko bei gleichzeitiger Anwendung von Zidovudin mit Co-trimoxazol (siehe die für Co-trimoxazol relevante Information oben unter Wechselwirkungen mit Lamivudin), Pentamidin als Aerosol, Pyrimethamin und Aciclovir in für die Prophylaxe verwendeten Dosierungen.
Limited data from clinical trials do not indicate a significantly increased risk of adverse reactions to zidovudine with co-trimoxazole (see interaction information above relating to lamivudine and cotrimoxazole) aerosolised pentamidine, pyrimethamine and acyclovir at doses used in prophylaxis.
Die gleichzeitige Anwendung von Trizivir mit hohen Dosen Co-trimoxazol zur Behandlung einer Pneumocystis-carinii-Pneumonie (PCP) und Toxoplasmose sollte vermieden werden.
Co-administration of Trizivir with high doses of co-trimoxazole for the treatment of Pneumocystis carinii pneumonia (PCP) and toxoplasmosis should be avoided.
Clarithromycin Tabletten verringern die Resorption von Zidovudin.
9 Clarithromycin tablets reduce the absorption of zidovudine.
Dies kann durch eine getrennte Einnahme von Trizivir und Clarithromycin im Abstand von mindestens zwei Stunden verhindert werden.
This can be avoided by separating the administration of Trizivir and clarithromycin by at least two hours.
Trizivir wird nicht zur Anwendung in der Schwangerschaft empfohlen.
Trizivir is not recommended during pregnancy.
Es liegen keine Daten für die Verwendung von Trizivir bei Schwangeren vor.
There are no data on the use of Trizivir in pregnancy.
Beim Menschen passieren Lamivudin und Zidovudin die Plazenta, für Abacavir ist dies im Tierversuch belegt.
Placental transfer of lamivudine and zidovudine occurs in humans, and for abacavir has been confirmed in animals.
Tierexperimentelle Studien mit Abacavir, Lamivudin und Zidovudin haben Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3).
Studies with abacavir, lamivudine and zidovudine in animals have shown reproductive toxicity (see section 5.3).
Da die arzneilich wirksamen Bestandteile von Trizivir möglicherweise die DNA-Replikation hemmen, stellt jede Anwendung, besonders während der ersten 3 Schwangerschaftsmonate, ein mögliches Risiko für den Fetus dar.
As the active substances of Trizivir may inhibit DNA replication any use, especially during the first trimester, presents a potential risk to the foetus.
Sowohl Lamivudin als auch Zidovudin gehen beim Menschen in ähnlicher Konzentration, wie man sie im Serum findet, in die Muttermilch über.
Both lamivudine and zidovudine are excreted in human milk at similar concentrations to those found in serum.
Es wird daher empfohlen, dass Mütter, während sie mit Trizivir behandelt werden, ihre Kinder nicht stillen.
It is therefore recommended that mothers do not breast-feed their babies while receiving treatment with Trizivir.
Außerdem wird generell empfohlen, dass HIV-infizierte Frauen ihre Kinder unter keinen Umständen stillen sollen, um eine Übertragung von HIV zu vermeiden.
Additionally, it is recommended that HIV infected women do not breast-feed their infants under any circumstances in order to avoid transmission of HIV.
Der klinische Zustand des Patienten und das Nebenwirkungsprofil von Trizivir sollten bei der Beurteilung der Fähigkeit des Patienten, ein Fahrzeug zu führen oder Maschinen zu bedienen, in Betracht gezogen werden.
The clinical status of the patient and the adverse event profile of Trizivir should be borne in mind when considering the patient’ s ability to drive or operate machinery.
Überblick
Overview
Nebenwirkungen wurden bei der Therapie der HIV-Erkrankung mit Abacavir, Lamivudin und Zidovudin allein oder in Kombination berichtet.
Adverse reactions have been reported with abacavir, lamivudine and zidovudine used separately or in combination for therapy of HIV disease.
Da Trizivir Abacavir, Lamivudin und Zidovudin enthält, können die bei den Einzelkomponenten auftretenden Nebenwirkungen erwartet werden.
Because Trizivir contains abacavir, lamivudine and zidovudine, the adverse reactions associated with these compounds may be expected.
Überempfindlichkeit gegenüber Abacavir (siehe auch Abschnitt 4.4):
Hypersensitivity to abacavir (see also section 4.4):
In klinischen Studien entwickelten etwa 5% der Patienten unter Abacavir-Behandlung eine Überempfindlichkeitsreaktion; einige dieser Fälle waren lebensbedrohlich und verliefen trotz
In clinical studies, approximately 5% of subjects receiving abacavir developed a hypersensitivity reaction; some of these were life-threatening and resulted in fatal outcome despite taking precautions.
Diese Reaktion wird durch das Auftreten von Symptomen charakterisiert, die auf eine Multiorganbeteiligung hinweisen.
This reaction is characterised by the appearance of symptoms indicating multi-organ/ body-system involvement.
Bei fast allen Patienten mit Überempfindlichkeitsreaktionen treten Fieber und/oder Hautausschlag (gewöhnlich makulopapulös oder urtikariell) als Teil des Syndroms auf, jedoch traten Überempfindlichkeitsreaktionen auch ohne Fieber oder Hautausschlag auf.
Almost all patients developing hypersensitivity reactions will have fever and/ or rash (usually maculopapular or urticarial) as part of the syndrome, however hypersensitivity reactions have occurred without rash or fever.
Die Anzeichen und Symptome, die mit einer Überempfindlichkeitsreaktion auf Abacavir einhergehen, sind in Tabelle 1 zusammengefasst.
The signs and symptoms associated with hypersensitivity to abacavir are summarised in Table 1.
Dies führte zu einer Verschlimmerung der Überempfindlichkeitsreaktionen oder zum Tod.
This delay in diagnosis of hypersensitivity has resulted in abacavir being continued or re-introduced, leading to more severe hypersensitivity reactions or death.
Daher sollte bei Patienten mit Symptomen, die auf diese Erkrankungen hinweisen, eine Überempfindlichkeitsreaktion in Betracht gezogen und sorgfältig abgeklärt werden.
Therefore, the diagnosis of hypersensitivity reaction should be carefully considered for patients presenting with symptoms of these diseases.
Die Symptome traten gewöhnlich innerhalb der ersten sechs Wochen (mittlere Zeit bis zum Auftreten 11 Tage) nach Beginn der Behandlung mit Abacavir auf, allerdings können diese Reaktionen zu jeder Zeit während der Therapie auftreten.
10 Symptoms usually appeared within the first six weeks (median time to onset 11 days) of initiation of treatment with abacavir, although these reactions may occur at any time during therapy.
Eine engmaschige medizinische Überwachung ist während der ersten zwei Monate erforderlich, und Untersuchungen sollten mindestens alle zwei Wochen durchgeführt werden.
Close medical supervision is necessary during the first two months, with consultations every two weeks.
Es ist wahrscheinlich, dass eine intermittierende Therapie das Risiko einer Sensibilisierung und das Auftreten von klinisch signifikanten Überempfindlichkeitsreaktionen erhöht.
It is likely that intermittent therapy may increase the risk of developing sensitisation and therefore occurrence of clinically significant hypersensitivity reactions.
Folglich sollten die Patienten auf die Wichtigkeit einer regelmäßigen Trizivir-Einnahme hingewiesen werden.
Consequently, patients should be advised of the importance of taking Trizivir regularly.
Eine Wiederaufnahme der Behandlung mit Trizivir oder jedem anderen Abacavir enthaltenden Arzneimittel nach einer Überempfindlichkeitsreaktion führt zu einem raschen Wiederauftreten der Symptome innerhalb von Stunden.
Restarting Trizivir, or any other medicinal product containing abacavir, following a hypersensitivity reaction would result in a prompt return of symptoms within hours.
Diese wiederauftretende Überempfindlichkeitsreaktion verlief normalerweise schwerer als bei der ersten Verabreichung und kann möglicherweise zu lebensbedrohlichem Blutdruckabfall und zum Tod führen.
This recurrence of the hypersensitivity reaction was usually more severe than on initial presentation and may include life- threatening hypotension and death.
B.
Patients who develop this hypersensitivity reaction must discontinue Trizivir and must never be rechallenged with Trizivir, or any other medicinal product containing abacavir (i. e.
Kivexa, Ziagen) behandelt werden.
Kivexa, Ziagen).
Um Verzögerungen bei der Diagnosestellung zu vermeiden und das Risiko einer lebensbedrohlichen Überempfindlichkeitsreaktion zu minimieren, muss Trizivir dauerhaft abgesetzt werden, wenn eine Überempfindlichkeitsreaktion nicht ausgeschlossen werden kann, auch wenn andere Diagnosen (respiratorische Erkrankungen, grippeähnliche Erkrankungen, Gastroenteritis oder Reaktionen auf andere Medikamente) in Frage kommen.
To avoid a delay in diagnosis and minimise the risk of a life-threatening hypersensitivity reaction, Trizivir must be permanently discontinued if hypersensitivity cannot be ruled out, even when other diagnoses are possible (respiratory disease, flu-like illness, gastroenteritis or reactions to other medications).
T. lebensbedrohlich verlaufende Überempfindlichkeitsreaktionen bei Patienten aufgetreten, die zum Zeitpunkt des ersten Absetzens von Abacavir nur ein typisches Anzeichen für eine Überempfindlichkeitsreaktion zeigten (Hautausschlag, Fieber, gastrointestinale Symptome, respiratorische Symptome oder Allgemeinsymptome wie Lethargie und Krankheitsgefühl).
Hypersensitivity reactions with rapid onset, including life-threatening reactions have occurred after restarting abacavir in patients who had only one of the key symptoms of hypersensitivity (skin rash, fever, gastrointestinal, respiratory or constitutional symptoms such as lethargy and malaise) prior to stopping abacavir.
Das häufigste isoliert auftretende Symptom einer Überempfindlichkeitsreaktion war der Hautausschlag.
The most common isolated symptom of a hypersensitivity reaction was a skin rash.
Darüber hinaus wurde in sehr seltenen Fällen eine Überempfindlichkeitsreaktion bei Patienten beschrieben, die Abacavir nach einer Unterbrechung erneut einnahmen, vorher jedoch keine Symptome einer Überempfindlichkeitsreaktion gezeigt hatten.
Moreover, on very rare occasions hypersensitivity reactions have been reported in patients who have restarted therapy and who had no preceding symptoms of a hypersensitivity reaction.
Wenn entschieden wurde, Trizivir bei solchen Patienten erneut einzusetzen, muss dies in beiden Fällen in einer Einrichtung geschehen, wo eine rasche medizinische Hilfe gewährleistet ist.
In both cases if a decision is made to restart Trizivir this must be done in a setting where medical assistance is readily available.
Jeder Patient muss auf die Gefahr einer Überempfindlichkeitsreaktion auf Abacavir hingewiesen
Each patient must be warned about this hypersensitivity reaction to abacavir.
Zusammenfassung der Anzeichen und Symptome, die mit einer Überempfindlichkeitsreaktion auf Abacavir verbunden sind (Anzeichen und Symptome, die bei mindestens 10% der Patienten mit einer Überempfindlichkeitsreaktion auf Abacavir berichtet wurden, sind fett gedruckt).
Summary of signs and symptoms associated with hypersensitivity to abacavir (Signs and symptoms reported in at least 10% of patients with a hypersensitivity reaction to abacavir are in bold text).
Organsystem
Body system
Magen-Darm-Trakt
Gastrointestinal tract
Neurologisches System / Psyche
Neurological/ psychiatry
Blutbild
Haematological
Leber/Pankreas
Liver/ pancreas
Muskel- und Skelettsystem
Musculoskeletal
Respirationstrakt
Respiratory tract
Dyspnoe, Halsschmerzen, Husten, akutes Atemnotsyndrom bei Erwachsenen (akutes Lungenversagen), respiratorische Insuffizienz
Dyspnoea, sore throat, cough, adult respiratory distress syndrome, respiratory failure
Haut
Skin
Hautausschlag (gewöhnlich makulopapulös oder urtikariell)
Rash (usually maculopapular or urticarial)
Urogenitaltrakt
Urology
Sonstige
Miscellaneous
Nebenwirkungen, die mit den einzelnen arzneilich wirksamen Bestandteilen berichtet wurden Die Nebenwirkungen, die im Zusammenhang mit Abacavir, Lamivudin und Zidovudin berichtet wurden, sind in Tabelle 2 dargestellt.
11 Undesirable effects reported with the individual substances The adverse reactions reported with abacavir, lamivudine and zidovudine are presented in Table 2.
Sie sind nach Organsystem, Organklassen und absoluter Häufigkeit aufgelistet.
They are listed by body system, organ class and absolute frequency.
Bei Auftreten eines dieser Symptome muss die Möglichkeit einer Überempfindlichkeitsreaktion sorgfältig abgeklärt und ausgeschlossen werden.
Care must be taken to eliminate the possibility of a hypersensitivity reaction if any of these symptoms occur.
13 Tabelle 2:
Table 2:
Nebenwirkungen, die in Zusammenhang mit den einzelnen arzneilich wirksamen Bestandteilen von Trizivir berichtet wurden
Adverse reactions reported with the individual components of Trizivir
Bezüglich Informationen zu Abacavir-Überempfindlichkeitsreaktionen siehe die Beschreibung oben in dem Kasten und Tabelle 1
IMPORTANT: for information on abacavir hypersensitivity, see the description above in the boxed information and Table 1
Erythroblastopenie
Uncommon: neutropenia, anaemia (both occasionally severe), thrombocytopenia Very rare: pure red cell aplasia
Erythroblastopenie Sehr selten: aplastische Anämie
Common: anaemia, neutropenia and leucopenia Uncommon: thrombocytopenia and pancytopenia with marrow hypoplasia Rare: pure red cell aplasia Very rare: aplastic anaemia
Anorexie, Laktatazidose bei fehlender Hypoxämie
Rare: anorexia, lactic acidosis in the absence of hypoxaemia
Angst, Depression
Rare: anxiety, depression
Erkrankungen des Nervensystems
Nervous system disorders Common: headache
Häufig:
Common: headache, insomnia
Häufig:
Cardiac disorders
Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit Sehr selten: periphere Neuropathie (Parästhesie)
Very rare: peripheral neuropathy (paraesthesiae)
Schlaflosigkeit, Parästhesie, Schläfrigkeit, Konzentrationsschwäche, Krämpfe
Common: dizziness Rare: insomnia, paraesthesia, somnolence, loss of mental acuity, convulsions
Kardiomyopathie
Rare: cardiomyopathy
Häufig:
12
Dyspnoe Selten:
Common: cough, nasal symptoms
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Uncommon: dyspnoea Rare: cough
Häufig:
Abacavir
Sehr häufig:
Lamivudine
Übelkeit
Zidovudine
Diarrhöe
Gastrointestinal disorders
Bauchschmerzen, Diarrhöe
Common: nausea, vomiting, Common: nausea, vomiting,
Erbrechen,
Nausea
Pankreatitis
diarrhoea Rare: pancreatitis
Anstieg der Serumamylase, Pankreatitis
abdominal pain, diarrhoea Rare: rises in serum amylase, pancreatitis
Pigmentierung der Mundschleimhaut, Geschmacksstörungen, Dyspepsie, Pankreatitis
Common: vomiting, abdominal pain, and diarrhoea Uncommon: flatulence Rare: oral mucosa pigmentation, taste disturbance dyspepsia, pancreatitis
Hepatitis
Uncommon: transient rises in liver enzymes (AST, ALT) Rare: hepatitis
Lebererkrankungen wie schwere Hepatomegalie mit Steatose
Common: raised blood levels of liver enzymes and bilirubin Rare: liver disorders such as severe hepatomegaly with steatosis,
Hautausschlag, Alopezie
Common: rash, alopecia
Pigmentierung der Nägel und der Haut, Nesselsucht und Schwitzen
Uncommon: rash and pruritus Rare: nail and skin pigmentation, urticaria and sweating
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs-
Musculoskeletal and connective tissue disorders
Rhabdomyolyse
Common: arthralgia, muscle disorders Rare: rhabdomyolysis
Myalgie Gelegentlich:
Common: myalgia Uncommon: myopathy
Selten: häufiges Wasserlassen
Rare: urinary frequency
Gynäkomastie
Rare: gynaecomastia
Fieber, Lethargie, Müdigkeit
Common: fever, lethargy, fatigue
Müdigkeit, Unwohlsein, Fieber
Common: fatigue, malaise, fever
Schüttelfrost, Brustschmerzen und ein grippeähnliches Syndrom
Common: malaise Uncommon: fever, generalised pain and asthenia Rare: chills, chest pain, and influenza-like syndrome
Nebenwirkungen in Verbindung mit
Adverse reactions associated with
Abacavir:
abacavir:
Viele der oben aufgelisteten Nebenwirkungen (Übelkeit, Erbrechen, Diarrhöe, Fieber, Lethargie, Hautausschlag) treten häufig bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber Abacavir auf.
13 Many of the adverse reactions listed above occur commonly (nausea, vomiting, diarrhoea, fever, lethargy, rash) in patients with abacavir hypersensitivity.
15 Arzneimittel erneut einzusetzen, muss dies in einer Einrichtung geschehen, wo eine rasche medizinische Hilfe gewährleistet ist (siehe Abschnitt 4.4).
If Trizivir has been discontinued in patients due to experiencing any one of these symptoms and a decision is made to restart a medicinal product containing abacavir, this must be done in a setting where medical assistance is readily available (see Section 4.4).
Sehr selten wurde über Fälle von Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom oder toxischer epidermaler Nekrolyse berichtet, bei denen eine Überempfindlichkeit gegen Abacavir nicht ausgeschlossen werden konnte.
Very rarely cases of erythema multiforme, Stevens Johnson syndrome or toxic epidermal necrolysis have been reported where abacavir hypersensitivity could not be ruled out.
In solchen Fällen müssen Abacavir-haltige Arzneimittel dauerhaft abgesetzt werden.
In such cases medicinal products containing abacavir should be permanently discontinued.
Hämatologische Nebenwirkungen in Verbindung mit Zidovudin:
Haematological adverse reactions with zidovudine
Anämie, Neutropenie und Leukopenie traten vermehrt bei hohen Dosierungen (1200 bis 1500 mg/Tag), sowie bei Patienten im fortgeschrittenen Stadium der HIV-Erkrankung (besonders, wenn die Knochenmarkreserve vor Behandlungsbeginn vermindert war) und insbesondere bei CD4- Zellwerten von unter 100/mm³ auf.
Anaemia, neutropenia and leucopenia occurred more frequently at higher dosages (1200-1500 mg/ day) and in patients with advanced HIV disease (especially when there is poor bone marrow reserve prior to treatment) and particularly in patients with CD4 cell counts less than 100/ mm3.
Eine Dosiserniedrigung oder ein Therapieabbruch können erforderlich sein (siehe Abschnitt 4.4).
Dosage reduction or cessation of therapy may become necessary (see section 4.4).
Zur Behandlung der Anämie können Transfusionen erforderlich sein.
The anaemia may necessitate transfusions.
Neutropenien sind häufiger bei Patienten mit verminderter Neutrophilen-Konzentration, niedrigen Hämoglobinwerten sowie niedrigen Vitamin-B12-Werten zu Beginn der Zidovudin-Therapie.
The incidence of neutropenia was also increased in those patients whose neutrophil counts, haemoglobin levels and serum vitamin B12 levels were low at the start of zidovudine therapy.
Laktatazidose:
Lactic acidosis
Im Zusammenhang mit der Gabe von Nukleosidanaloga wurde über das Auftreten von Laktatazidosen, die in manchen Fällen tödlich verliefen und die üblicherweise mit schwerer Hepatomegalie und Hepatosteatose assoziiert waren, berichtet (siehe Abschnitt 4.4).
Treatment with nucleoside analogues has been associated with cases of lactic acidosis, sometimes fatal, usually associated with severe hepatomegaly and hepatic steatosis, (see section 4.4).
Lipodystrophie/Stoffwechselerkrankungen:
Lipodystrophy/ metabolic abnormalities
Es liegen keine Erfahrungen zur Überdosierung mit Trizivir vor.
There is no experience of overdose with Trizivir.
Nach einer akuten Überdosierung mit Lamivudin oder Zidovudin wurden keine anderen spezifischen Anzeichen oder Symptome außer den im Abschnitt Nebenwirkungen beschriebenen festgestellt.
No specific symptoms or signs have been identified following acute overdose with zidovudine or lamivudine apart from those listed as undesirable effects.
Über Todesfälle wurde nicht berichtet und alle Patienten erholten sich.
No fatalities occurred, and all patients recovered.
In klinischen Studien mit Abacavir wurden Einzeldosen bis zu 1200 mg und Tagesdosen bis zu 1800 mg verabreicht.
Single doses up to 1200 mg and daily doses up to 1800 mg of abacavir have been administered to patients in clinical studies.
Es wurden keine unerwarteten Nebenwirkungen berichtet.
No unexpected adverse reactions were reported.
Die Wirkung höherer Dosen ist nicht bekannt.
The effects of higher doses are not known.
16 Im Falle einer Überdosierung ist der Patient auf Anzeichen einer Intoxikation (siehe Abschnitt 4.8) zu beobachten und, wenn erforderlich, die notwendige unterstützende Therapie zu verabreichen.
14 If overdose occurs the patient should be monitored for evidence of toxicity (see section 4.8), and standard supportive treatment applied as necessary.
Da Lamivudin dialysierbar ist, kann eine Hämodialyse bei der Behandlung der Überdosierung durchgeführt werden, obgleich dies nicht gezielt untersucht wurde.
Since lamivudine is dialysable, continuous haemodialysis could be used in the treatment of overdose, although this has not been studied.
Es ist nicht bekannt, ob Abacavir durch Peritonealdialyse oder durch Hämodialyse eliminiert werden kann.
It is not known whether abacavir can be removed by peritoneal dialysis or haemodialysis.
Virustatika zur Behandlung von HIV-Infektionen, Kombinationen, ATC-Code:
ATC Code:
Alle drei Arzneistoffe werden sequentiell durch intrazelluläre Kinasen zum 5’ -Triphosphat (TP) metabolisiert.
Mechanism of action: Abacavir, lamivudine and zidovudine are all NRTIs, and are potent selective inhibitors of HIV-1 and HIV-2. All three medicinal products are metabolised sequentially by intracellular kinases to the respective 5′ -triphosphate (TP).
Lamivudin- TP, Carbovir-TP (das aktive Triphosphat von Abacavir) und Zidovudin-TP stellen sowohl Substrate als auch kompetitive Inhibitoren der reversen Transkriptase (RT) des HIV dar.
Lamivudine-TP, carbovir-TP (the active triphosphate form of abacavir) and zidovudine-TP are substrates for and competitive inhibitors of HIV reverse transcriptase (RT).
Dabei kommt es zum Kettenabbruch.
However, their main antiviral activity is through incorporation of the monophosphate form into the viral DNA chain, resulting in chain termination.
Abacavir-, Lamivudin- und Zidovudin-Triphosphate zeigen eine signifikant geringere Affinität zu der DNA-Polymerase der Wirtszellen.
Abacavir, lamivudine and zidovudine triphosphates show significantly less affinity for host cell DNA polymerases.
Abacavir zeigt in vitro in Kombination mit Nevirapin und Zidovudin synergistische Effekte.
Abacavir shows synergy in vitro in combination with nevirapine and zidovudine.
In Kombination mit Didanosin, Stavudin und Lamivudin zeigen sich additive Effekte.
It has been shown to be additive in combination with didanosine,, stavudine and lamivudine.
Resistenz in vitro:
In vitro resistance: