qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Abnormale Ergebnisse einiger Bluttests Verstopfte Nase Kopfschmerz Schwindelgefühl Muskelschwäche Übelkeit Bauchschmerzen Hautauschlag, Hautrötung Gelegentlich:
Abnormal results from some blood tests Blocked nose Headache Dizziness Muscle weakness Nausea Pain in the abdomen (tummy) Rash, skin redness Uncommon:
Asthma Bluterguss Husten Fieber Hitzewallungen Erhöhte Menge an Harnsäure im Blut (Anzeichen für Gicht) Jucken Halsschmerzen Positiver Test auf Eiweiß im Harn Erbrechen Müdigkeit Gewichtszunahme
Asthma Bruising Cough Fever Hot flushes Increased amount of uric acid in the blood (indicator of gout) Itching Sore throat Positive test for protein in your urine Vomiting Tiredness Weight gain
Informieren Sie bitte unverzüglich Ihren Arzt, wenn Sie feststellen, dass sich Ihre Symptome der Attacke verschlimmern, nachdem Sie Firazyr erhalten haben.
Tell your doctor immediately if you notice that your symptoms of the attack get worse after you received Firazyr.
WIE IST FIRAZYR AUFZUBEWAHREN?
HOW TO STORE FIRAZYR
Sie dürfen Firazyr nach dem auf dem Etikett angegebenen Verfalldatum nicht mehr anwenden.
Do not use Firazyr after the expiry date stated on the label.
Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des auf dem Etikett angegebenen Monats.
The expiry date refers to the last day of the month stated on the label.
22 Firazyr darf nicht verwendet werden, wenn die Verpackung von Spritze oder Kanüle beschädigt ist oder es sichtbare Anzeichen einer Qualitätsverschlechterung gibt, beispielsweise wenn die Lösung wolkig aussieht, Schwebstoffe aufweist oder sich die Farbe der Lösung verändert hat.
Firazyr should not be used if the syringe or needle packaging is damaged or if there are any visible signs of deterioration, for example if the solution is cloudy, if it has floating particles, or if the colour of the solution has changed.
Was Firazyr enthält
What Firazyr contains
- Der Wirkstoff ist Icatibant 30 Milligramm (als Acetat) in 3 ml einer Injektionslösung je
- The active substance is icatibant 30 milligrams (as acetate) in 3 ml solution for injection in each
Fertigspritze.
pre-filled syringe.
- Die sonstigen Bestandteile sind Natriumchlorid, Eisessig, Natriumhydroxid und Wasser für
- The other ingredients are sodium chloride, acetic acid glacial, sodium hydroxide and water for
Injektionszwecke.
injection.
Die Lösung enthält keine Konservierungsstoffe.
The solution does not contain any preservative.
Wie Firazyr aussieht und Inhalt der Packung
What Firazyr looks like and contents of the pack
Firazyr ist eine klare, farblose Injektionslösung in einer Fertigspritze aus Glas (3 ml).
Firazyr is presented as a clear, colourless solution for injection in a pre-filled glass syringe (3 ml).
Jede Packung enthält eine Injektionsnadel (25 G; 16 mm).
A hypodermic needle (25 G; 16 mm) is included in the package.
Jerini AG Invalidenstrasse 130 10115 Berlin Deutschland.
130 10115 Berlin Germany.
BEDINGUNGEN ODER EINSCHRÄNKUNGEN HINSICHTLICH DER SICHEREN UND WIRKSAMEN ANWENDUNG DES ARZNEIMITTELS, DIE VON DEN MITGLIEDSTAATEN UMGESETZT WERDEN MÜSSEN
CONDITIONS OR RESTRICTIONS WITH REGARD TO THE SAFE AND EFFECTIVE USE OF THE MEDICINAL PRODUCT TO BE IMPLEMENTED BY THE MEMBER STATES
1 BEDINGUNGEN ODER EINSCHRÄNKUNGEN HINSICHTLICH DER SICHEREN UND WIRKSAMEN ANWENDUNG DES ARZNEIMITTELS, DIE VON DEN MITGLIEDSTAATEN UMGESETZT WERDEN MÜSSEN
1 CONDITIONS OR RESTRICTIONS WITH REGARD TO THE SAFE AND EFFECTIVE USE OF MEDICINAL PRODUCT TO BE IMPLEMENTED BY THE MEMBER STATES
Die Mitgliedstaaten sollen sicherstellen, dass alle Bedingungen oder Einschränkungen hinsichtlich der sicheren und wirksamen Anwendung der Arzneimittel, wie unten beschrieben, umgesetzt werden:
The Member States should ensure that all conditions or restrictions with regard to the safe and effective use of the medicinal product described below are implemented:
Dieses Informationspaket soll folgendes enthalten: • Schulungsunterlagen • Fachinformation, Gebrauchsinformation und Wortlaut für die äußere Umhüllung und das Behältnis
The MAH shall agree the details of an educational programme with the National Competent Authorities and must implement such programme nationally to ensure that, prior to prescribing, all physicians are provided with a healthcare professional information pack containing the following: • Educational material • Summary of Product Characteristics (SPC) and Package Leaflet and Labelling
Hauptelemente, die in den Schulungsunterlagen enthalten sein müssen
Key elements to be included in the educational material
• Dosierung • Anwendungshinweise • Informationen über die Gel-Depotbildung und mögliche Reaktionen an der Injektionsstelle • Informationen über bekannte und mögliche Risiken.
• Posology • Instructions for administration • Information on gel depot formation and possible injections site reactions • Information on the identified and potential risks.
EMEA/H/C/986
EMEA/ H/ C/ 986
Was ist Firmagon?
What is Firmagon?
Firmagon ist ein Pulver und ein Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionslösung.
Firmagon is a powder and solvent that are made up into a solution for injection.
Es enthält den Wirkstoff Degarelix.
It contains the active substance degarelix.
Wofür wird Firmagon angewendet?
What is Firmagon used for?
Firmagon wird zur Behandlung des fortgeschrittenen Prostatakarzinoms angewendet.
Firmagon is used to treat patients with advanced prostate cancer.
„ Fortgeschritten” bedeutet, dass sich der Krebs bereits über die Drüse hinaus auf die Lymphknoten – nicht aber auf andere Organe – ausgebreitet hat.
This is cancer that affects the prostate gland, the gland below the bladder in men that produces the liquid in the semen. ‘ Advanced ’ means that the cancer has spread beyond the gland to some lymph nodes, but not to other organs.
Firmagon kann eingesetzt werden, wenn der Krebs „ hormonabhängig” ist, d.h. auf eine Behandlung anspricht, bei der der Spiegel des Hormons Testosteron gesenkt wird.
Firmagon can be used if the cancer is ‘ hormone-dependent’, which means that it responds to treatments that reduce the levels of the hormone testosterone.
Wie wird Firmagon angewendet?
How is Firmagon used?
Firmagon wird in die Bauchhaut gespritzt.
Firmagon is injected under the skin of the abdomen.
Die Behandlung beginnt mit zwei 120-mg-Injektionen, anschließend wird jeden Monat einmal eine 80-mg-Injektion verabreicht.
Treatment starts with two 120-mg injections, followed by single 80-mg injections every month.
Firmagon darf nicht in eine Vene oder einen Muskel verabreicht werden.
Firmagon must not be injected into a vein or a muscle.
Der Arzt sollte die Wirksamkeit der Firmagon-Therapie durch Messung der Blutspiegel von Testosteron und PSA (prostataspezifisches Antigen) überprüfen.
Doctors should monitor the effectiveness of Firmagon treatment by looking at blood levels of testosterone and prostate-specific antigen (PSA).
PSA ist ein Eiweißstoff, der in der Prostata gebildet wird und bei Männern mit Prostatakrebs oft in hoher Konzentration im Blut zu finden ist.
PSA is a protein that is produced by the prostate gland and is often found at high levels in men with prostate cancer.
Firmagon muss bei Patienten mit schweren Nieren- oder Leberkrankheiten besonders vorsichtig angewendet werden.
Firmagon should be used with caution in patients who have severe kidney or liver problems.
Wie wirkt Firmagon?
How does Firmagon work?
Das Wachstum von Prostatakrebszellen kann durch Testosteron angeregt werden.
Testosterone can make prostate cancer cells grow.
Der in Firmagon enthaltene Wirkstoff Degarelix ist ein so genannter GnRH-Antagonist, das heißt, er hemmt die Wirkung des natürlicherweise im Körper vorkommenden Hormons GnRH (Gonadotropin-releasing hormone).
The active substance in Firmagon, degarelix, is a gonadotrophin-releasing hormone antagonist, which means that it blocks the effects of a natural hormone called gonadotrophin-releasing hormone (GnRH).
Normalerweise regt GnRH die auf der Unterseite des Gehirns gelegene Hirnanhangdrüse (Hypophyse) dazu an, zwei Hormone zu produzieren, die wiederum die Produktion von Testosteron im Hoden stimulieren.
The effects of Firmagon were first tested in experimental models before being studied in humans.
Firmagon blockiert diese Abläufe, so dass die Testosteronbildung im Körper 7 Westferry Circus, Canary Wharf, London E14 4HB, UK Tel.
7 Westferry Circus, Canary Wharf, London E14 4HB, UK Tel.
Reproduction is authorised provided the source is acknowledged. vermindert und das Wachstum der Krebszellen verlangsamt wird.
Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.
In einer Hauptstudie an 610 Männern mit Prostatakrebs in allen Stadien wurde Firmagon in zwei Dosierungen mit Leuprorelin verglichen.
Two doses of Firmagon have been compared with leuprorelin in one main study involving 610 men with prostate cancer at all stages of the disease.
Hauptindikator für die Wirksamkeit war die Anzahl der Patienten, deren Testosteronspiegel während des ersten Behandlungsjahres niedriger lag, als es üblicherweise bei Patienten der Fall ist, deren Hoden gar kein Testosteron produzieren.
The main measure of effectiveness was the number of patients whose testosterone levels were below those seen in men whose testes were producing no testosterone, over the first year of treatment.
Welchen Nutzen hat Firmagon in diesen Studien gezeigt?
What benefit has Firmagon shown during the studies?
Firmagon senkte den Testosteronspiegel ebenso wirksam wie Leuprorelin.
Firmagon was as effective as leuprorelin at reducing testosterone levels.
Während des ersten Jahres lag der Testosteronspiegel bei 97% der Patienten, die Firmagon in der zugelassenen Dosis von einmal monatlich 80 mg erhielten, unterhalb des geforderten Niveaus.
During the first year, 97% of the patients receiving Firmagon at the approved dose of 80 mg once a month dose had testosterone levels below the required level.
Im Vergleich dazu war dies bei 96% der Patienten, die mit Leuprorelin behandelt wurden, der Fall.
This was compared with 96% of patients receiving leuprorelin.
Vergleichbare Ergebnisse wurden bei Patienten erzielt, die Firmagon in der erhöhten Dosierung von einmal monatlich 160 mg erhielten.
Similar results were seen in patients receiving Firmagon at the higher dose of 160 mg once a month.
Welches Risiko ist mit Firmagon verbunden?
What is the risk associated with Firmagon?
Schmerzen und Rötung an der Injektionsstelle.
The most common side effects with Firmagon (seen in more than 1 patient in 10) are hot flushes and problems at the injection site such as pain and redness.
Die vollständige Auflistung der im Zusammenhang mit Firmagon berichteten Nebenwirkungen ist der Packungsbeilage zu entnehmen.
For the full list of all side effects reported with Firmagon, see the Package Leaflet.
Firmagon darf nicht bei Patienten angewendet werden, die möglicherweise überempfindlich (allergisch) gegen Degarelix oder einen der sonstigen Bestandteile sind.
Firmagon should not be used in people who may be hypersensitive (allergic) to degarelix or any of the other ingredients.
Warum wurde Firmagon zugelassen?
Why has Firmagon been approved?
Der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) stellte fest, dass Firmagon in der Hauptstudie ebenso wirksam war wie Leuprorelin.
The Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) noted that Firmagon was as effective as leuprorelin in the main study.
Da diese Hauptstudie jedoch nur die Wirkung des Arzneimittels auf den Testosteronspiegel, nicht aber auf den Krankheitsverlauf der Krebspatienten untersucht hatte und Leuprorelin nur bei Prostatakrebs im fortgeschrittenen Stadium angewendet wird, entschied der Ausschuss, die Anwendung von Firmagon ebenfalls auf den fortgeschrittenen Prostatakrebs zu beschränken.
However, because the main study looked at the medicine ’ s effects on testosterone levels rather than the cancer or the patient’ s outcome directly, and because leuprorelin is only used for prostate cancer that is advanced, the Committee decided to restrict the use of Firmagon to advanced prostate cancer.
Der Ausschuss stellte darüber hinaus fest, dass die Behandlung mit Firmagon nicht den vorübergehenden starken Anstieg des Testosteronspiegels auslöst, wie er bei einer Behandlung mit den so genannten GnRH-Agonisten (einer Gruppe von Arzneimitteln, die ebenfalls bei Prostatakrebs eingesetzt werden und die Produktion von GnRH anregen) auftritt.
The Committee also noted that treatment with Firmagon does not trigger the temporary sharp rise in testosterone levels seen with ‘ GnRH agonists’ (other medicines for prostate cancer that stimulate the production of GnRH).
Das bedeutet für den Patienten, dass er zu Beginn der Behandlung mit Firmagon keine weiteren Arzneimittel zur Testosteronhemmung einnehmen muss.
This means that patients do not need to take other medicines to block testosterone at the start of treatment.
Deshalb gelangte der CHMP zu dem Schluss, dass die Vorteile von Firmagon zur Behandlung von erwachsenen männlichen Patienten mit fortgeschrittenem hormonabhängigen Prostatakarzinom gegenüber den Risiken überwiegen, und empfahl, die Genehmigung für das Inverkehrbringen von Firmagon zu erteilen.
The Committee recommended that Firmagon be given marketing authorisation
Welche Maßnahmen werden zur Gewährleistung der sicheren Anwendung von Firmagon ergriffen?
Which measures are being taken to ensure the safe use of Firmagon?
Das Unternehmen, das Firmagon herstellt, wird dafür Sorge tragen, dass in allen EU-Mitgliedsstaaten den Ärzten, die das Arzneimittel verordnen, Informationsmaterial zur Verfügung gestellt wird, in dem Angaben zur sicheren und korrekten Anwendung von Firmagon enthalten sind.
The materials will include information on Firmagon’ s safety and remind doctors how to administer the medicine.
Weitere Informationen über Firmagon:
Other information about Firmagon:
Februar 2009 erteilte die Europäische Kommission dem Unternehmen Ferring Pharmaceuticals A/S eine Genehmigung für das Inverkehrbringen von Firmagon in der gesamten Europäischen Union.
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union for Firmagon to Ferring Pharmaceuticals A/ S on 17 February 2009.
2/3 Den vollständigen Wortlaut des EPAR für Firmagon finden Sie hier.
The full EPAR for Firmagon can be found here.
Diese Zusammenfassung wurde zuletzt 01-2009 aktualisiert.
This summary was last updated in 01-2009.
EU-Nummer
EMEA Number
EU/1/08/504/001
EU/ 1/ 08/ 504/ 001
Durchstechflasche (Glas) Lösungsmittel:
Powder: vial (glass) Solvent: vial (glass)
1 Durchstechflasche +1 Durchstechflasche +1 Spritze +2 Nadeln
1 vial +1 vial +1 syringe +2 needles
EU/1/08/504/002
EU/ 1/ 08/ 504/ 002
2 Durchstechflaschen +2 Durchstechflaschen+ 2 Spritzen +4 Nadeln
2 vials+2 vials+ 2 syringes +4 needles
FIRMAGON 80 mg Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionslösung
FIRMAGON 80 mg powder and solvent for solution for injection
Jede Durchstechflasche enthält 80 mg Degarelix (als Acetat).
Each vial contains 80 mg degarelix (as acetate).
Nach Rekonstitution enthält jeder ml Lösung 20 mg Degarelix.
After reconstitution, each ml of solution contains 20 mg of degarelix.
Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionslösung (Pulver zur Herstellung einer Injektionszubereitung und Lösungsmittel)
Powder and solvent for solution for injection (Powder for injection and solvent)
Weißes bis fast weißes Pulver Lösungsmittel:
White to off-white powder Solvent:
Klare, farblose Lösung
Clear, colourless solution
FIRMAGON ist ein Gonadotropin-Releasing-Hormon-(GnRH)-Antagonist zur Behandlung von erwachsenen männlichen Patienten mit fortgeschrittenem hormonabhängigen Prostatakarzinom.
FIRMAGON is a gonadotrophin releasing hormone (GnRH) antagonist indicated for treatment of adult male patients with advanced hormone-dependent prostate cancer.
Anfangsdosis
Starting dose
Erhaltungsdosis – monatliche Gabe
Maintenance dose – monthly administration
240 mg gegeben in zwei subkutanen Injektionen von je 120 mg
240 mg administered as two subcutaneous injections of 120 mg each
80 mg gegeben als eine subkutane Injektion
80 mg administered as one subcutaneous injection
Die erste Erhaltungsdosis sollte einen Monat nach der Anfangsdosis gegeben werden.
The first maintenance dose should be given one month after the starting dose.
Die therapeutische Wirksamkeit der Degarelix-Therapie sollte mittels klinischer Parameter und durch Bestimmung des Prostata-spezifischen Antigens (PSA) kontrolliert werden.
The therapeutic effect of degarelix should be monitored by clinical parameters and prostate specific antigen (PSA) serum levels.
Klinische Studien haben gezeigt, dass die Testosteron (T)-Suppression unmittelbar nach Gabe der Anfangsdosis eintritt; 96% der Patienten erreichten nach 3 Tagen einen einer medikamentösen Kastration entsprechenden Plasma- Testosteronspiegel (T≤ 0,5 ng/ml) und 100% der Patienten nach einem Monat.
Clinical studies have shown that testosterone (T) suppression occurs immediately after administration of the starting dose with 96% of the patients having plasma testosterone levels corresponding to medical castration (T≤ 0.5 ng/ ml) after three days and 100% after one month.
Die Langzeitbehandlung mit der Erhaltungsdosis bis zu einem Jahr zeigte bei 97% der Patienten anhaltend unterdrückte Testosteron-Spiegel (T≤ 0,5 ng/ml).
Long term treatment with the maintenance dose up to 1 year shows that 97% of the patients have sustained suppressed testosterone levels (T≤ 0.5 ng/ ml).
Sollte der Patient klinisch suboptimal ansprechen, muss geprüft werden, ob der Serum- Testosteronspiegel ausreichend supprimiert wurde.
In case the patient's clinical response appears to be sub-optimal, it should be confirmed that serum testosterone levels are remaining sufficiently suppressed.
Da Degarelix keinen Testosteronanstieg induziert, ist die zusätzliche Gabe eines Anti-Androgens zu Beginn der Therapie nicht erforderlich.
Since degarelix does not induce a testosterone surge it is not necessary to add an anti-androgen as surge protection at initiation of therapy.
Hinweise zur Anwendung FIRMAGON muss vor der Anwendung gelöst werden.
Method of administration FIRMAGON must be reconstituted prior to administration.
Die Anleitung zur Rekonstitution und Anwendung finden Sie im Abschnitt 6.6.
For instructions on reconstitution and administration, please see section 6.6.
2 NUR zur subkutanen Anwendung, darf nicht intravenös angewendet werden!
2 Intramuscular administration is not recommended as it has not been studied.
FIRMAGON wird als subkutane Injektion in den Abdominalbereich gegeben.
FIRMAGON is administered as a subcutaneous injection in the abdominal region.
Wie bei anderen Arzneimitteln, die als subkutane Injektion gegeben werden, sollte die Injektionsstelle regelmäßig gewechselt werden.
As with other medicinal products administered by subcutaneous injection, the injection site should vary periodically.
Die Injektionen sollten an Stellen gegeben werden, die keinem Druck ausgesetzt sind, z.B. nicht in der Nähe des Hosenbundes oder des Gürtels oder in Rippennähe.
Injections should be given in areas where the patient will not be exposed to pressure e. g. not close to waistband or belt and not close to the ribs.
Spezielle Patientengruppen Ältere Patienten, Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion:
Special patient populations Elderly, hepatically or renally impaired patients:
Eine Dosisanpassung bei älteren Patienten oder bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Einschränkung der Leber- oder Nierenfunktion ist nicht erforderlich (siehe Abschnitt 5.2).
There is no need to adjust the dose for the elderly or in patients with mild or moderate liver or kidney function impairment (see section 5.2).
Bei Patienten mit schwerer Leber- oder Nierenfunktionsstörung ist Vorsicht geboten, da zu dieser Patientengruppe keine Daten vorliegen (siehe Abschnitt 4.4).
Patients with severe liver or kidney impairment have not been studied and caution is therefore warranted (see section 4.4).
Es gibt keine relevante Indikation für die Anwendung von FIRMAGON bei Frauen, Kindern und Jugendlichen.
There is no relevant indication for use of FIRMAGON in women, children and adolescents.
Die Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit mit Degarelix beschränken sich auf eine einjährige Behandlungsdauer.
The data available on efficacy and safety experience with degarelix is limited to a one year treatment.
Wirkung auf das QT/QTc-Intervall Eine Langzeit-Androgendeprivationstherapie kann das QT-Intervall verlängern.
Effect on QT/ QTc interval Long-term androgen deprivation therapy may prolong the QT interval.
2% der Degarelix- bzw.
In the confirmatory study comparing FIRMAGON to leuprorelin periodic (monthly) ECGs were performed; both therapies showed QT/ QTc intervals exceeding 450 msec in approximately 20% of the patients, and 500 msec in 1% and 2% of the degarelix and leuprorelin patients, respectively (see section 5.1).
Risikofaktoren für Torsades de pointes und bei Patienten mit Begleitmedikationen, die das QT-Intervall verlängern können, liegen keine Daten vor.
FIRMAGON has not been studied in patients with a history of a corrected QT interval over 450 msec, in patients with a history of or risk factors for torsades de pointes and in patients receiving concomitant medicinal products that might prolong the QT interval.
Daher muss bei diesen Patienten das Nutzen/Risiko-Verhältnis von FIRMAGON sorgfältig abgewogen werden (siehe Abschnitte 4.5 und 4.8).
Therefore in such patients, the benefit/ risk ratio of FIRMAGON must be thoroughly appraised (see sections 4.5 and 4.8).
Eingeschränkte Leberfunktion In Langzeit-Studien mit Degarelix wurden keine Patienten mit bekannten oder Verdacht auf Lebererkrankungen eingeschlossen.
Hepatic impairment Patients with known or suspected hepatic disorder have not been included in long-term clinical trials with degarelix.
Es zeigte sich ein leichter vorübergehender Anstieg von ALT und AST, der nicht mit einem Anstieg von Bilirubin oder klinischen Symptomen assoziiert war.
Mild, transient increases in ALT and AST have been seen, these were not accompanied by a rise in bilirubin or clinical symptoms.
Während der Behandlung sollte die Leberfunktion von Patienten mit bekannten oder Verdacht auf Lebererkrankungen überwacht werden.
Monitoring of liver function in patients with known or suspected hepatic disorder is advised during treatment.
Die Pharmakokinetik von Degarelix nach einer Einzeldosis wurde bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz untersucht (siehe Abschnitt 5.2).
The pharmacokinetics of degarelix has been investigated after single intravenous administration in subjects with mild to moderate hepatic impairment (see section 5.2).
Eingeschränkte Nierenfunktion Vorsicht ist bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung angezeigt, da mit Degarelix zu dieser Patientengruppe keine Daten vorliegen.
Renal impairment Degarelix has not been studied in patients with severe renal impairment and caution is therefore warranted.
Überempfindlichkeit Zu Patienten mit schwerem unbehandeltem Asthma, anaphylaktischen Reaktionen oder schwerer Urtikaria oder Angioödem in der Vorgeschichte liegen keine Daten vor.
Hypersensitivity Degarelix has not been studied in patients with a history of severe untreated asthma, anaphylactic reactions or severe urticaria or angioedema.
3 Veränderungen der Knochendichte In der medizinischen Literatur wurde eine verminderte Knochendichte bei Männern nach einer Orchiektomie und nach Behandlung mit einem GnRH-Agonisten beschrieben.
Changes in bone density Decreased bone density has been reported in the medical literature in men who have had orchiectomy or who have been treated with a GnRH agonist.
Es ist zu erwarten, dass eine Langzeit-Testosteronsuppression bei Männern Auswirkungen auf die Knochendichte hat.
It can be anticipated that long periods of testosterone suppression in men will have effects on bone density.
Während der Behandlung mit Degarelix erfolgte keine Bestimmung der Knochendichte.
Bone density has not been measured during treatment with degarelix.
Glucosetoleranz Eine verminderte Glucosetoleranz wurde bei Männern nach Orchiektomie und nach Behandlung mit GnRH-Agonisten beobachtet.
3 A reduction in glucose tolerance has been observed in men who have had orchiectomy or who have been treated with a GnRH agonist.
Verschlechterung von Diabetes möglich ist, sollte bei Diabetikern während der Androgendeprivationstherapie der Blutzucker häufiger kontrolliert werden.
Development or aggravation of diabetes may occur; therefore diabetic patients may require more frequent monitoring of blood glucose when receiving androgen deprivation therapy.
Zu den Auswirkungen von Degarelix auf den Insulin- und den Glucose-Spiegel liegen keine Daten vor.
The effect of degarelix on insulin and glucose levels has not been studied.
Es wurden keine Studien zu Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln durchgeführt.
No formal drug-drug interaction studies have been performed.
Amiodaron, Sotalol, Dofetilid, Ibutilid), Methadon, Cisaprid, Moxifloxacin, Neuroleptika usw. sorgfältig abzuwägen (siehe Abschnitt 4.4).
Since androgen deprivation treatment may prolong the QTc interval, the concomitant use of degarelix with medicinal products known to prolong the QTc interval or medicinal products able to induce torsades de pointes such as class IA (e. g. quinidine, disopyramide) or class III (e. g. amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide) antiarrhythmic medicinal products, methadone, cisapride, moxifloxacine, antipsychotics, etc. should be carefully evaluated (see section 4.4).
Degarelix ist kein Substrat für das humane CYP450-System und induziert oder hemmt in vitro CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 oder CYP3A4/5 nicht wesentlich.
Degarelix is not a substrate for the human CYP450 system and has not been shown to induce or inhibit CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, or CYP3A4/ 5 to any great extent in vitro.
Daher sind klinisch signifikante pharmakokinetische Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, die über diese Isoenzyme metabolisiert werden, unwahrscheinlich.
Therefore, clinically significant pharmacokinetic drug-drug interactions in metabolism related to these isoenzymes are unlikely.
Für FIRMAGON gibt es keine die Anwendung bei Frauen betreffende Indikation.
There is no relevant indication for use of FIRMAGON in women.
Es wurden keine Studien über die Auswirkungen von Degarelix auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
No studies on the effects of degarelix on the ability to drive and use machines have been performed.
Müdigkeit und Schwindelgefühl sind jedoch häufig auftretende Nebenwirkungen, die die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen können.
However, fatigue and dizziness are common adverse reactions that might influence the ability to drive and use machines.
7% der Patienten bei einjähriger Behandlung) sowie unerwünschte Ereignisse an der Injektionsstelle.
The most commonly observed adverse reactions during degarelix therapy in the confirmatory phase III study (N=409) were due to the expected physiological effects of testosterone suppression, including hot flushes and weight increase (reported in 25% and 7%, respectively, of patients receiving treatment for one year), or injection site adverse events.
1% der Patienten).
Transient chills, fever or influenza like illness were reported to occur hours after dosing (in 3%, 2% and 1% of patients, respectively).
Die berichteten unerwünschten Ereignisse an der Injektionsstelle waren hauptsächlich Schmerzen und Erythem (28% bzw.
The injection site adverse events reported were mainly pain and erythema, reported in 28% and 17% of patients, respectively, less frequently reported were swelling (6%), induration (4%) and nodule (3%).
Diese Ereignisse traten vorwiegend bei der Anfangsdosis auf.
These events occurred primarily with the starting dose whereas during maintenance therapy with the 80 mg dose, the incidence of these events pr 100 injections was:
Die Inzidenzen pro 100 Injektionen bei der Erhaltungstherapie mit der 80 mg-Dosierung waren 3 für Schmerzen und < 1 für Erythem, Schwellungen, Knoten und Verhärtungen.
3 for pain and < 1 for erythema, swelling, nodule and induration.
Die berichteten Ereignisse waren meist vorübergehender Natur, von leichter bis mittelschwerer Intensität und führten zu sehr wenigen Therapieabbrüchen (< 1%).
The reported events were mostly transient, of mild to moderate intensity and led to very few discontinuations (< 1%).
4 Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
The frequency of undesirable effects listed below is defined using the following convention:
Sehr häufig (≥ 1/10); Häufig (≥ 1/100, < 1/10); Gelegentlich (≥ 1/1.000, < 1/100).
Very common (≥ 1/ 10); common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100).
Häufigkeit der unerwünschten Arzneimittelwirkungen in der konfirmatorischen Phase-III- Studie (N=409).
Frequency of adverse drug reactions reported in confirmatory phase III study (N=409).
Systemorganklassen gemäß MedDRA- Datenbank
MedDRA System Organ Class (SOC)
Anämie*
Anaemia*
Psychiatrische Erkrankungen Erkrankungen des Nervensystems Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
Psychiatric disorders Nervous system disorders
Schlaflosigkeit Schwindelgefühl, Kopfschmerzen
Loss of libido*, depression, anxiety
Libidoverlust*, Depression, Angst Tinnitus
Tinnitus
Grades QT-Verlängerung* (siehe Abschnitte 4.4 und 4.5)
Atrio-ventricular block 1st degree QT prolongation*(see sections 4.4 and 4.5)
Hitzewallungen*
Hot flush*
Hypertonie, vasovagale Synkope, Krampfadern
Hypertension, vasovagal syncope, varicose vein
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Respiratory, thorasic and mediastinal disorders
Diarrhoe, Erbrechen, abdominale Beschwerden, trockener Mund, Konstipation
Diarrhoea, vomiting, abdominal discomfort, dry mouth, constipation
Erhöhte Lebertransaminasen
Liver transaminases increased
Nachtschweiß)*
Hyperhidrosis (incl. night sweats)*
Urtikaria, Hyper- pigmentierung der Haut, Alopezie, weiche Nägel, Hautausschlag, Erythem
Urticaria, skin hyperpigmentation, allopecia, soft nails, rash, erythema
Erkrankungen der Niere und Harnwege
Musculoskeletal, connective tissue and bone disorders
Pollakisurie, Harndrang, Nierenfunktionsstörung
Musculoskeletal pain, muscular weakness
Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
Renal and urinary disorders Reproductive system and breast disorders
Erektile Dysfunktion*, testikuläre Atrophie*, Gynäkomastie*, Beckenschmerzen, Prostatitis, Empfindlichkeit der Prostata, retrograde Ejakulation, Hodenschmerzen
Pollakiuria, micturition urgency, renal impairment Erectile dysfunction*, testicular atrophy*, gynaecomastia*, pelvic pain, prostatitis, prostate tenderness, retrograde ejaculation, testicular pain
Unerwünschte Ereignisse an der Injektionsstelle
Injection site adverse events
Schüttelfrost, Pyrexie, Asthenie, Müdigkeit*, grippeähnliche Symptome
Chills, pyrexia, asthenia, fatigue*, Influenza-like illness
Lokalisiertes Ödem
Localised oedema
Gewichtszunahme*
Weight increased*
Gewichtsabnahme
Weight decreased
*Bekannte physiologische Auswirkung der Testosteronsuppression
*Known physiological consequence of testosterone suppression
Veränderungen von Laborparametern Die innerhalb eines einjährigen Behandlungszeitraumes aufgetretenen Veränderungen der Laborwerte waren für Degarelix und den als Vergleichssubstanz verwendeten GnRH-Agonisten (Leuprorelin) vergleichbar.
Changes in laboratory parameters Changes in laboratory values seen during one year of treatment were in the same range for degarelix and a GnRH-agonist (leuprorelin) used as comparator.
Bei beiden Arzneimitteln zeigten sich bei 2-6% der Patienten mit normalen Werten vor der Behandlung deutlich anormale (> 3 ULN) Lebertransaminase-Werte (ALT, AST und GGT) nach der Behandlung.
Markedly abnormal (> 3*ULN) liver transaminase values (ALT, AST and GGT) were seen in 2-6% of patients with normal values prior to treatment, following treatment with both medicinal products.
Nach Behandlung trat bei beiden Arzneimitteln eine deutliche Verminderung der hämatologischen Werte, bei 40% der Patienten des Hämatokrits (≤ 0,37) und bei 13-15% der Patienten des Hämoglobins (≤ 115g/l) auf.
Marked decrease in haematological values, hematocrit (≤ 0.37) and hemoglobin (≤ 115 g/ l) were seen in 40% and 13-15%, respectively, of patients with normal values prior to treatment, following treatment with both medicinal products.
Es ist nicht bekannt, inwieweit diese Verminderung der hämatologischen Werte durch die zugrunde liegende Prostatakrebserkrankung verursacht wurde und in welchem Ausmaß sie Folge der Androgendeprivationstherapie war.
It is unknown to what extent this decrease in haematological values was caused by the underlying prostate cancer and to what extent it was a consequence of androgen deprivation therapy.
Deutlich abnormale Kalium-, (≥ 5,8 mmol/l), Kreatinin- (≥ 177 µmol/l) und BUN-Werte (≥ 10,7 mmol/l) wurden - bei Patienten mit normalen Werten vor der Behandlung - bei 6%, 2% bzw.
Markedly abnormal values of potassium (≥ 5.8 mmol/ l), creatinine (≥ 177 μ mol/ l) and BUN (≥ 10.7 mmol/ l) in patients with
14% der Leuprorelin-Patienten beobachtet.
5 normal values prior to treatment, were seen in 6%, 2% and 15% of degarelix treated patients and 3%, 2% and 14% of leuprorelin treated patients, respectively.
Veränderungen bei EKG-Messungen Veränderungen bei EKG-Messungen, die während der einjährigen Behandlung auftraten, lagen sowohl bei Degarelix als auch bei dem Vergleichspräparat, dem GnRH-Agonisten Leuprorelin, im gleichen Bereich.
Changes in ECG measurements Changes in ECG measurements seen during one year of treatment were in the same range for degarelix and a GnRH-agonist (leuprorelin) used as comparator.
Drei (< 1%) von 409 Patienten der Degarelix-Gruppe und vier (2%) von 201 Patienten der Leuprorelin 7,5 mg-Gruppe hatten einen QTcF ≥ 500 ms.
Three (< 1%) out of 409 patients in the degarelix group and four (2%) out of 201 patients in the leuprorelin 7.5 mg group, had a QTcF ≥ 500 msec.
Vom Studienanfang bis – ende war die mediane Veränderung des QTcF 12,0 ms bei Degarelix und 16,7 ms bei Leuprorelin.
From baseline to end of study the median change in QTcF for degarelix was 12.0 msec and for leuprorelin was 16.7 msec.
Es liegen keine klinischen Erfahrungen über die Auswirkungen einer akuten Überdosierung mit Degarelix vor.
There is no clinical experience with the effects of an acute overdose with degarelix.
Im Falle einer Überdosierung sollte der Patient überwacht werden und eine adäquate unterstützende Behandlung erhalten, falls erforderlich.
In the event of an overdose the patient should be monitored and appropriate supportive treatment should be given, if considered necessary.
Andere Hormon-Antagonisten und verwandte Mittel ATC-Code:
Other hormone antagonists and related agents, ATC code:
Degarelix ist ein selektiver Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH)-Antagonist, der kompetitiv und reversibel an die hypophysären GnRH-Rezeptoren bindet, was eine schnelle Reduktion der Ausschüttung von Gonadotropinen, luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) zur Folge hat und dadurch die Ausschüttung von Testosteron (T) durch die Hoden reduziert.
Degarelix is a selective gonadotrophin releasing-hormone (GnRH) antagonist that competitively and reversibly binds to the pituitary GnRH receptors, thereby rapidly reducing the release of the gonadotrophins, luteinizing hormone (LH) and follicle stimulating hormone (FSH), and thereby reducing the secretion of testosterone (T) by the testes.
Das androgensensitive Prostatakarzinom spricht auf die Androgendeprivation an.
Prostatic carcinoma is known to be androgen sensitive and responds to treatment that removes the source of androgen.
Im 6 Gegensatz zu GnRH-Agonisten induzieren GnRH-Antagonisten keinen LH-Anstieg mit nachfolgendem Testosteronanstieg/Tumorstimulation und einer möglichen symptomatischen Exazerbation nach Beginn der Behandlung.
Unlike GnRH agonists, GnRH antagonists do not induce a LH surge with subsequent testosterone surge/ tumour stimulation and potential symptomatic flare after the initiation of treatment.
Die Anwendung einer einzelnen Dosis von 240 mg Degarelix, gefolgt von einer monatlichen Erhaltungsdosis von 80 mg, bewirkt eine schnelle Verringerung der Konzentrationen von LH, FSH und nachfolgend Testosteron.
A single dose of 240 mg degarelix, followed by a monthly maintenance dose of 80 mg, rapidly causes a decrease in the concentrations of LH, FSH and subsequently testosterone.
Die Plasmakonzentration von Dihydrotestosteron (DHT) sinkt analog zu der des Testosterons.
The plasma concentration of dihydrotestosterone (DHT) decreases in a similar manner to testosterone.
Degarelix bewirkt eine anhaltende Testosteronsuppression, deutlich unter dem medikamentösen Kastrationsniveau von 0,5 ng/ml.
Degarelix is effective in achieving and maintaining testosterone suppression well below medical castration level of 0.5 ng/ ml.
Eine monatliche Erhaltungsdosis von 80 mg führte bei 97% der Patienten für mindestens ein Jahr zu einer anhaltenden Testosteronsuppression.
Maintenance monthly dosing of 80 mg resulted in sustained testosterone suppression in 97% of patients for at least one year.
Der mediane Testosteronspiegel nach einem Jahr Behandlung betrug 0,087 ng/ml (interquartiler Bereich 0,06-0,15) N=167.
Median testosterone levels after one year of treatment were 0.087 ng/ ml (interquartile range 0.06-0.15) N=167.
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Degarelix wurde in einer offenen, multizentrischen, randomisierten Parallelgruppenstudie mit aktiver Vergleichssubstanz untersucht.
Results of the confirmatory Phase III study The efficacy and safety of degarelix was evaluated in an open-label, multi-centre, randomised, active comparator controlled, parallel-group study.
80 mg (20 mg/ml).
The study investigated the efficacy and safety of two different degarelix monthly dosing regimens with a starting dose of 240 mg (40 mg/ ml) followed by monthly doses subcutaneous administration of 160 mg (40 mg/ ml) or 80 mg (20 mg/ ml), in comparison to monthly intramuscular administration of 7.5 mg leuprorelin in patients with prostate cancer requiring androgen deprivation therapy.
504 (81%) Patienten beendeten die Studie.
In total 620 patients were randomised to one of the three treatment groups, of which 504 (81%) patients completed the study.
In der Degarelix 240 mg/80 mg Gruppe brachen 41 (20%) Patienten die Studie ab, verglichen mit 32 (16%) Patienten in der Leuprorelin- Gruppe.
In the degarelix 240/ 80 mg treatment group 41 (20%) patients discontinued the study, as compared to 32 (16%) patients in the leuprorelin group.
Von den 610 behandelten Patienten hatten • 31% lokalisierten Prostatakrebs • 29% lokal fortgeschrittenen Prostatakrebs • 20% metastasierten Prostatakrebs • 7% einen unbekannten Metastasenstatus • 13% eine vorherige chirurgische oder Strahlentherapie mit kurativer Zielsetzung und einen steigenden PSA-Wert
Of the 610 patients treated • 31% had localised prostate cancer • 29% had locally advanced prostate cancer • 20% had metastatic prostate cancer • 7% had an unknown metastatic status • 13% had previous curative intent surgery or radiation and a rising PSA
Hinsichtlich der Baseline-Demographie waren beide Arme vergleichbar.
6 Baseline demographics were similar between the arms.
Das mediane Alter betrug 74 Jahre (47 bis 98 Jahre).
The median age was 74 years (range 47 to 98 years).
Das primäre Studienziel war der Nachweis, dass Degarelix zu einer Testosteronsuppression von unter 0,5 ng/ml führt, die über 12 Monate anhält.
The primary objective was to demonstrate that degarelix is effective with respect to achieving and maintaining testosterone suppression to below 0.5 ng/ ml, during 12 months of treatment.
Die niedrigste wirksame Erhaltungsdosis von 80 mg Degarelix wurde ausgewählt.
The lowest effective maintenance dose of 80 mg degarelix was chosen.
Degarelix führt schnell zur Testosteronsuppression, siehe Tabelle 2.
Attainment of serum testosterone (T) ≤ 0.5 ng/ ml FIRMAGON is effective in achieving fast testosterone suppression, see Table 2.
Prozentzahl der Patienten, die T≤ 0,5 ng/ml nach Beginn der Behandlung erreichen.
Percentage of patients attaining T≤ 0.5 ng/ ml after start of treatment.
Zeit Tag 1 Tag 3 Tag 7 Tag 14 Tag 28
Time Day 1 Day 3 Day 7 Day 14 Day 28
Degarelix 240 mg/80 mg 52% 96% 99% 100% 100%
Degarelix 240/ 80 mg 52% 96% 99% 100% 100%
Leuprorelin 7,5 mg 0% 0% 1% 18% 100%
Leuprorelin 7.5 mg 0% 0% 1% 18% 100%
Als Anstieg wurde eine Testosteronzunahme um ≥ 15% gegenüber Baseline innerhalb der ersten 2 Wochen definiert.
Avoidance of testosterone surge Surge was defined as testosterone exceeding baseline by ≥ 15% within the first 2 weeks.
Bei keinem der mit Degarelix behandelten Patienten zeigte sich ein Testosteronanstieg; am Tag 3 betrug die durchschnittliche Testosteronreduktion 94%.
None of the degarelix-treated patients experienced a testosterone surge; there was an average decrease of 94% in testosterone at day 3.
Die Mehrzahl der mit Leuprorelin behandelten Patienten hatte einen Testosteronanstieg; am Tag 3 betrug der durchschnittliche Testosteronanstieg 65%.
Most of the leuprorelin-treated patients experienced testosterone surge; there was an average increase of 65% in testosterone at day 3.
Diese Differenz war statistisch signifikant (p < 0,001).
This difference was statistically significant (p < 0.001).
Abbildung 1:
Figure 1:
Prozentuale Veränderung des Testosteronspiegels gegenüber Studienstart für beide Gruppen bis Tag 28 (Median mit interquartilen Bereichen).
Percentage change in testosterone from baseline by treatment group until day 28 (median with interquartile ranges).
Der primäre Endpunkt der Studie war die Testosteron-Suppressionsrate nach einem Behandlungsjahr mit Degarelix oder Leuprorelin.
The primary end-point in the study was testosterone suppression rates after one year of treatment with degarelix or leuprorelin.
Der klinische Benefit von Degarelix verglichen mit Leuprorelin plus Anti-Androgen in der Initialphase der Behandlung wurde nicht gezeigt.
The clinical benefit for degarelix compared to leuprorelin plus anti-androgen in the initial phase of treatment has not been demonstrated.
Ein erfolgreiches Ansprechen in der Studie war definiert als Erreichen einer medikamentösen Kastration an Tag 28 und Erhaltung bis Tag 364, wobei keine Testosteronkonzentration größer als 0,5 ng/ml war.
7 Long-term effect Successful response in the study was defined as attainment of medical castration at day 28 and maintenance through day 364 where no single testosterone concentration was greater than 0.5 ng/ ml.
Kumulative Wahrscheinlichkeit eines Testosteronspiegels ≤ 0,5 ng/ml von Tag 28 bis Tag 364.
Cumulative probability of testosterone ≤ 0.5 ng/ ml from Day 28 to Day 364.
Degarelix 240 mg/80 mg N=207
Degarelix 240/ 80 mg N=207
Anzahl der Responder Ansprechrate
No. of responders
202 97,2%
202
194 96,4%
194
(Konfidenzintervalle)* * Kaplan-Meier-Berechnung innerhalb
Response Rate (confidence intervals)* * Kaplan Meier estimates within group
(93,5; 98,8%) der Gruppe
97.2% (93.5; 98.8%)
(92,5; 98,2%)
96.4% (92.5; 98.2%)
Eine 95% Reduktion des medianen PSA nach 12 Monaten Degarelix zeigte jedoch indirekt ein günstiges Tumoransprechen.
Attainment of prostate specific antigen (PSA) reduction Tumour size was not measured directly during the clinical trial programme, but there was an indirect beneficial tumour response as shown by a 95% reduction after 12 months in median PSA for degarelix.
Der mediane PSA-Wert in der Studie vor Behandlungsbeginn betrug: • für die Degarelix 240 mg/80 mg Gruppe 19,8 ng/ml (interquartiler Bereich:
The median PSA in the study at baseline was: • for the degarelix 240/ 80 mg treatment group 19.8 ng/ ml (interquartile range:
P25 9,4 ng/ml, P75 46,4 ng/ml) • für die Leuprorelin 7,5 mg Gruppe 17,4 ng/ml (interquartiler Bereich:
P25 9.4 ng/ ml, P75 46.4 ng/ ml) • for the leuprorelin 7.5 mg treatment group 17.4 ng/ ml (interquartile range:
P25 8,4 ng/ml, P75 56,5 ng/ml)
P25 8.4 ng/ ml, P75 56.5 ng/ ml)
Abbildung 2:
Figure 2:
Prozentuale Veränderung des PSA-Wertes für beide Gruppen von Baseline bis Tag 56 (Median mit interquartilen Bereichen).
Percentage change in PSA from baseline by treatment group until day 56 (median with interquartile ranges).
Diese Differenz war bei der präspezifierten Analyse an Tag 14 und Tag 28 statistisch signifikant (p < 0,001).
This difference was statistically significant (p < 0.001) for the pre-specified analysis at day 14 and day 28.
97%).
8 Prostate specific antigen (PSA) levels are lowered by 64% two weeks after administration of degarelix, 85% after one month, 95% after three months, and remained suppressed (approximately 97%) throughout the one year of treatment.
Von Tag 56 bis Tag 364 gab es hinsichtlich der prozentualen Veränderung gegenüber Baseline keine statistisch signifikanten Unterschiede zwischen Degarelix und der Vergleichssubstanz.
From day 56 to day 364 there were no significant differences between degarelix and the comparator in the percentage change from baseline.
In der konfirmatorischen Studie zum Vergleich von Degarelix und Leuprorelin wurden regelmäßige EKG-Kontrollen durchgeführt.
In the confirmatory study comparing FIRMAGON to leuprorelin periodic electrocardiograms were performed.
Bei beiden Therapien zeigten sich bei ungefähr 20% der Patienten QT/QTc-Intervalle über 450 ms.
Both therapies showed QT/ QTc intervals exceeding 450 msec in approximately 20% of the patients.
Die mediane Veränderung von Baseline bis zum Ende der Studie betrug für Degarelix 12,0 ms und für Leuprorelin 16,7 ms.
From baseline to end of study the median change for FIRMAGON was 12.0 msec and for leuprorelin it was 16.7 msec.
Nach einjähriger Behandlung mit Degarelix war bei 10% der Patienten eine Anti-Degarelix- Antikörperbildung zu beobachten.
Anti-degarelix antibody development has been observed in 10% of patients after treatment with FIRMAGON for one year.
Es gibt keinen Hinweis darauf, dass die Wirksamkeit oder Sicherheit der Degarelix-Therapie nach einjähriger Behandlung durch die Antikörperbildung beeinflusst wird.
There is no indication that the efficacy or safety of FIRMAGON treatment is affected by antibody formation after one year of treatment.
Daten über eine Behandlungdauer von mehr als einem Jahr existieren nicht.
Efficacy and safety data in relation to antibody development beyond one year is not available.
9 5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
5.2 Pharmacokinetic properties
Resorption Nach subkutaner Gabe von 240 mg Degarelix bei Prostatakrebspatienten in einer Konzentration von 40 mg/ml in der Pivotalstudie CS21 war die AUC0-28 Tage 635 (602-668) Tag ng/ml; die Cmax war 66,0 (61,0-71,0) ng/ml zum Zeitpunkt Tmax nach 40 (37-42) Stunden.
Absorption Following subcutaneous administration of 240 mg degarelix at a concentration of 40 mg/ ml to prostate cancer patients in the pivotal study CS21, AUC0-28 days was 635 (602-668) day*ng/ ml, Cmax was 66.0 (61.0-71.0) ng/ ml and occurred at tmax at 40 (37-42) hours.
Die mittleren Talspiegel waren ungefähr 11-12 ng/ml nach der Anfangsdosis und 11-16 ng/ml nach der Erhaltungsdosis von 80 mg bei einer Konzentration von 20 mg/ml.
Mean trough values were approximately 11-12 ng/ ml after the starting dose and 11-16 ng/ ml after maintenance dosing of 80 mg at a concentration of 20 mg/ ml.
28 Tagen für die Erhaltungsdosis biphasisch eliminiert.
Degarelix is eliminated in a biphasic fashion, with a median terminal half- life (t½) of approximately 43 days for the starting dose or 28 days for the maintenance dose, as estimated based on population pharmacokinetics modelling.
Die lange Halbwertszeit nach subkutaner Gabe ist die Folge einer sehr langsamen Freisetzung von Degarelix aus dem Depot an der bzw. den Injektionsstellen.
The long half-life after subcutaneous administration is a consequence of a very slow release of degarelix from the depot formed at the injection site(s).
Das pharmakokinetische Verhalten des Arzneimittels wird durch die Konzentration der Injektionslösung beeinflusst.
The pharmacokinetic behavior of the medicinal product is influenced by its concentration in the solution for injection.
So tendieren Cmax und die Bioverfügbarkeit dazu, mit zunehmender Konzentration zu sinken, während die Halbwertszeit zunimmt.
Thus, Cmax and bioavailability tend to decrease with increasing dose concentration while the half-life is increased.
Daher sollte ausschließlich die empfohlene Dosierung verwendet werden.
Therefore, no other dose concentrations than the recommended should be used.