qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Die häufigsten Nebenwirkungen von Efient (beobachtet bei 1 bis 10 von 100 Patienten) sind Anämie (niedrige Zahl roter Blutzellen), Hämatom (Ansammlung von Blut unter der Haut oder in einem Muskel), Nasenbluten, gastrointestinale Blutungen (Magen- oder Darmblutungen), Ausschlag, Hämaturie (Blut im Urin), Blutungen an der Nadeleinstichstelle und Hämatom (Bluterguss) an der Nadeleinstichstelle.
The most common side effects with Efient (seen in between 1 and 10 patients in 100) are anaemia (low red blood cell counts), haematoma (a collection of blood under the skin or in a muscle), epistaxis (nosebleeds), gastrointestinal haemorrhage (bleeding in the stomach or gut), rash, haematuria (blood in the urine), bleeding from needle puncture sites, haematoma at puncture sites and bruising.
Die vollständige Auflistung der im Zusammenhang mit Efient berichteten Nebenwirkungen ist der Packungsbeilage zu entnehmen.
For the full list of all side effects reported with Efient, see the Package Leaflet.
Efient darf nicht bei Patienten angewendet werden, die möglicherweise überempfindlich (allergisch) gegen Prasugrel oder einen der sonstigen Bestandteile sind.
Efient should not be used in people who may be hypersensitive (allergic) to prasugrel or any of the other ingredients.
Es darf nicht bei Patienten angewendet werden, die eine Erkrankung haben, die mit extrem starken Blutungen verbunden ist, bei denen es in der Vergangenheit zu einem Schlaganfall oder einer transitorischen ischämischen Attacke (einer vorübergehenden Durchblutungsstörung eines Teils des Gehirns) gekommen ist oder die an schweren Leberproblemen leiden.
It must not be used in patients who have a condition that causes excessive bleeding, who have had a stroke or transient ischaemic attack (a temporary reduction in the blood supply to part of the brain), or with severe liver problems.
Warum wurde Efient zugelassen?
Why has Efient been approved?
Der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) gelangte zu dem Schluss, dass die Vorteile von Efient bei gleichzeitiger Verabreichung mit Aspirin zur Verhütung atherothrombotischer Ereignisse bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom, die sich einer primären oder verzögerten perkutanen Koronarintervention unterziehen, gegenüber den Risiken überwiegen, und empfahl, die Genehmigung für das Inverkehrbringen von Efient zu erteilen.
The Committee recommended that Efient be given marketing authorisation.
Welche Maßnahmen werden zur Gewährleistung der sicheren Anwendung von Efient ergriffen?
Which measures are being taken to ensure the safe use of Efient?
Das Unternehmen, das Efient herstellt, trägt dafür Sorge, dass in allen Mitgliedstaaten Fortbildungsmaterialien für Ärzte zur Verfügung stehen, die Patienten mit dem Arzneimittel behandeln.
The company that makes Efient will make sure that educational materials are available in all Member States for doctors who will treat patients with the medicine.
Diese Materialien enthalten Angaben zur sicheren Verschreibung des Arzneimittels und einen Hinweis für Ärzte, dass das Arzneimittel für die Anwendung bei Patienten im Alter über 75 Jahren nicht empfohlen wird.
The materials will include information on how to prescribe the medicine safely and to remind doctors that the medicine is not recommended for patients over the age of 75 years.
2/3 Weitere Informationen über Efient:
Other information about Efient:
Februar 2009 erteilte die Europäische Kommission dem Unternehmen Eli Lilly Nederland BV eine Genehmigung für das Inverkehrbringen von Efient in der gesamten Europäischen Union.
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union for Efient to Eli Lilly Nederland BV on 25 February 2009.
Den vollständigen Wortlaut des EPAR für Efient finden Sie hier.
The full EPAR for Efient can be found here.
Diese Zusammenfassung wurde zuletzt im 01-2009 aktualisiert.
This summary was last updated in 01-2009.
EU/1/08/503/001 EU/1/08/503/002 EU/1/08/503/003 EU/1/08/503/004 EU/1/08/503/005 EU/1/08/503/006 EU/1/08/503/007 EU/1/08/503/008 EU/1/08/503/009 EU/1/08/503/010 EU/1/08/503/011 EU/1/08/503/012 EU/1/08/503/013 EU/1/08/503/014
EU/ 1/ 08/ 503/ 001 EU/ 1/ 08/ 503/ 002 EU/ 1/ 08/ 503/ 003 EU/ 1/ 08/ 503/ 004 EU/ 1/ 08/ 503/ 005 EU/ 1/ 08/ 503/ 006 EU/ 1/ 08/ 503/ 007 EU/ 1/ 08/ 503/ 008 EU/ 1/ 08/ 503/ 009 EU/ 1/ 08/ 503/ 010 EU/ 1/ 08/ 503/ 011 EU/ 1/ 08/ 503/ 012 EU/ 1/ 08/ 503/ 013 EU/ 1/ 08/ 503/ 014
Filmtablette Filmtablette Filmtablette Filmtablette Filmtablette Filmtablette Filmtablette Filmtablette Filmtablette Filmtablette Filmtablette Filmtablette Filmtablette Filmtablette
Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet Film-coated tablet
Zum Einnehmen Zum Einnehmen Zum Einnehmen Zum Einnehmen Zum Einnehmen Zum Einnehmen Zum Einnehmen Zum Einnehmen Zum Einnehmen Zum Einnehmen Zum Einnehmen Zum Einnehmen Zum Einnehmen Zum Einnehmen
Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use Oral use
blisterpackung (alu) blisterpackung (alu) blisterpackung (alu) blisterpackung (alu) blisterpackung (alu) blisterpackung (alu) blisterpackung (alu) blisterpackung (alu) blisterpackung (alu) blisterpackung (alu) blisterpackung (alu) blisterpackung (alu) blisterpackung (alu) blisterpackung (alu)
blister (alu) blister (alu) blister (alu) blister (alu) blister (alu) blister (alu) blister (alu) blister (alu) blister (alu) blister (alu) blister (alu) blister (alu) blister (alu) blister (alu)
14 Tabletten 28 Tabletten 30 x 1 Tablette 56 Tabletten 84 Tabletten 90 x 1 Tablette 98 Tabletten 14 Tabletten 28 Tabletten 30 x 1 Tablette 56 Tabletten 84 Tabletten 90 x 1 Tablette 98 Tabletten
14 tablets 28 tablets 30 x 1 tablet 56 tablets 84 tablets 90 x 1 tablet 98 tablets 14 tablets 28 tablets 30 x 1 tablet 56 tablets 84 tablets 90 x 1 tablet 98 tablets
Efient 5 mg Filmtabletten.
Efient 5 mg film-coated tablets.
Jede Tablette enthält 5 mg Prasugrel (als Hydrochlorid).
Each tablet contains 5 mg prasugrel (as hydrochloride).
Jede Tablette enthält 2,7 mg Lactose.
Each tablet contains 2.7 mg lactose.
Gelbe und sechseckige Tabletten mit der Prägung “ 5 mg” auf der einen Seite und “ 4760” auf der anderen Seite.
Yellow and double-arrow-shaped tablets, debossed with “ 5 mg” on one side and “ 4760” on the other.
Efient ist in Kombination mit Acetylsalicylsäure (ASS) angezeigt zur Prävention atherothrombotischer Ereignisse bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom (d. h. instabiler Angina pectoris, Nicht-ST- (Strecken-)Hebungsinfarkt [UA/NSTEMI] oder ST- (Strecken-)Hebungsinfarkt [STEMI]) mit primärer oder verzögerter perkutaner Koronarintervention (PCI).
Efient, co-administered with acetylsalicylic acid (ASA), is indicated for the prevention of atherothrombotic events in patients with acute coronary syndrome (i. e. unstable angina, non-ST segment elevation myocardial infarction [UA/ NSTEMI] or ST segment elevation myocardial infarction [STEMI]) undergoing primary or delayed percutaneous coronary intervention (PCI).
Weitere Informationen siehe Abschnitt 5.1.
For further information please refer to section 5.1.
Erwachsene Efient sollte mit einer einzelnen 60 mg Aufsättigungsdosis begonnen und dann mit einer Erhaltungsdosis von einmal täglich 10 mg fortgesetzt werden.
Adults Efient should be initiated with a single 60 mg loading dose and then continued at 10 mg once a day.
Patienten, die Efient einnehmen, müssen außerdem täglich ASS (75 mg bis 325 mg) einnehmen.
Patients taking Efient should also take ASA daily (75 mg to 325 mg).
Bei Patienten mit akutem Koronarsydrom (ACS), bei denen eine PCI durchgeführt wurde, kann das vorzeitige Absetzen der antithrombotischen Arzneimittel, einschließlich Efient, zu einem erhöhten Risiko von Thrombosen, Myokardinfarkt oder Tod aufgrund der beim Patienten zugrunde liegenden Erkrankung führen.
In patients with acute coronary syndrome (ACS) who are managed with PCI, premature discontinuation of any antiplatelet agent, including Efient, could result in an increased risk of thrombosis, myocardial infarction or death due to the patient’ s underlying disease.
Es wird eine Therapiedauer von bis zu 12 Monaten empfohlen, es sei denn, das Absetzen von Efient ist klinisch indiziert (siehe Abschnitte 4.4 und 5.1).
A treatment of up to 12 months is recommended unless the discontinuation of Efient is clinically indicated (see sections 4.4 and 5.1).
2 Patienten ≥ 75 Jahre Im Allgemeinen wird die Efient-Behandlung von Patienten, die 75 Jahre und älter sind, nicht empfohlen.
Patients ≥ 75 years old The use of Efient in patients ≥ 75 years of age is generally not recommended.
Wenn nach einer sorgfältigen individuellen Nutzen-Risiko-Abschätzung durch den verschreibenden Arzt (siehe Abschnitt 4.4) die Behandlung eines Patienten in der Altersgruppe ≥ 75 Jahre für notwendig erachtet wird, sollte nach einer 60 mg Aufsättigungsdosis eine reduzierte Erhaltungsdosis von 5 mg verschrieben werden.
If, after a careful individual benefit/ risk evaluation by the prescribing physician (see section 4.4), treatment is deemed necessary in the patients age group ≥ 75 years, then following a 60 mg loading dose a reduced maintenance dose of 5 mg should be prescribed.
Patienten, die 75 Jahre und älter sind, haben eine größere Empfindlichkeit gegenüber Blutungen und eine höhere Exposition mit dem aktiven Metaboliten von Prasugrel (siehe Abschnitte 4.4, 4.8, 5.1 und 5.2).
Patients ≥ 75 years of age have greater sensitivity to bleeding and higher exposure to the active metabolite of prasugrel (see sections 4.4, 4.8, 5.1 and 5.2).
Es existieren keine klinischen Daten zur Unbedenklichkeit dieser Dosis in der Patientengruppe ≥ 75 Jahre.
The evidence for the 5 mg dose is based only on pharmacodynamic/ pharmacokinetic analyses and no clinical data currently exist on the safety of this dose in the patients age group ≥ 75 years.
Patienten mit einem Gewicht < 60 kg Efient sollte mit einer einzelnen 60 mg Aufsättigungsdosis begonnen und dann mit einer Erhaltungsdosis von 5 mg einmal täglich fortgesetzt werden.
Patients weighing < 60 kg Efient should be given as a single 60 mg loading dose and then continued at a 5 mg once daily dose.
Eine Erhaltungsdosis von 10 mg wird nicht empfohlen.
2 The 10 mg maintenance dose is not recommended.
Dies ist bedingt durch eine erhöhte Exposition mit dem aktiven Metaboliten von Prasugrel und einem erhöhten Risiko für Blutungen bei Patienten mit einem Gewicht < 60 kg, die einmal täglich 10 mg erhielten, verglichen mit Patienten ≥ 60 kg.
This is due to an increase in exposure to the active metabolite of prasugrel, and an increased risk of bleeding in patients with body weight < 60 kg when given a 10 mg once daily dose compared with patients ≥ 60 kg.
Wirksamkeit und Unbedenklichkeit einer 5 mg Dosis wurden nicht prospektiv untersucht (siehe Abschnitte 4.4, 4.8 und 5.2).
Efficacy and safety of the 5 mg dose have not been prospectively assessed (see sections 4.4, 4.8 and 5.2).
Nierenfunktionsstörung Es ist keine Dosisanpassung notwendig bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung, einschließlich Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz (ESRD) (siehe Abschnitt 5.2).
Renal impairment No dose adjustment is necessary for patients with renal impairment, including patients with end stage renal disease (see section 5.2).
Es gibt eingeschränkte therapeutische Erfahrungen bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung (siehe Abschnitt 4.4).
There is limited therapeutic experience in patients with renal impairment (see section 4.4).
Leberfunktionsstörung Es ist keine Dosisanpassung notwendig bei Patienten mit leichter bis moderater Leberfunktionsstörung (Child Pugh Class A und B) (siehe Abschnitt 5.2).
Hepatic impairment No dose adjustment is necessary in subjects with mild to moderate hepatic impairment (Child Pugh class A and B) (see section 5.2).
Es gibt eingeschränkte therapeutische Erfahrungen bei Patienten mit leichter bis moderater Leberfunktionsstörung (siehe Abschnitt 4.4).
There is limited therapeutic experience in patients with mild and moderate hepatic dysfunction (see section 4.4).
Kinder und Jugendliche Efient wird nicht empfohlen für die Anwendung bei Kindern unter 18 Jahren aufgrund des Fehlens von Daten zur Unbedenklichkeit und Wirksamkeit.
Children and adolescents Efient is not recommended for use in children below age 18 due to a lack of data on safety and efficacy.
Hinweise zur Anwendung Zum Einnehmen.
Method of administration For oral use.
Efient kann zum Essen oder unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.
Efient may be administered with or without food.
Die Einnahme einer 60 mg Prasugrel Aufsättigungsdosis im nüchternen Zustand bietet die schnellste Möglichkeit des Einsetzens der Wirkung (siehe Abschnitt 5.2).
Administration of the 60 mg prasugrel loading dose in the fasted state may provide most rapid onset of action (see section 5.2).
Die Tablette nicht zerkleinern oder teilen.
Do not crush or break the tablet.
Aktive pathologische Blutung.
Active pathological bleeding.
Schlaganfall oder transitorische ischämische Attacke (TIA) in der Anamnese.
History of stroke or transient ischaemic attack (TIA).
Schwere Leberfunktionsstörung (Child Pugh Class C).
Severe hepatic impairment (Child Pugh class C).
Blutungsrisiko In der klinischen Phase 3 Studie waren die Hauptausschlusskriterien: erhöhtes Blutungsrisiko, Anämie, Thrombozytopenie, pathologischer intrakranieller Befund in der Anamnese.
Bleeding risk In the phase 3 clinical trial key exclusion criteria included an increased risk of bleeding; anaemia; thrombocytopaenia; a history of pathological intracranial findings.
Patienten mit akutem Koronarsyndrom, bei denen eine PCI durchgeführt wurde und die mit Efient und ASS behandelt wurden, zeigten ein erhöhtes Risiko für Major- und Minor-Blutungen der TIMI Klassifikation.
Patients with acute coronary syndromes undergoing PCI treated with Efient and ASA showed an increased risk of major and minor bleeding according to the TIMI classification system.
Daher sollte die Einnahme von Efient bei Patienten mit erhöhtem Blutungsrisiko nur in Erwägung gezogen werden, wenn der Nutzen im Hinblick auf die Prävention von ischämischen Ereignissen das Risiko für schwerwiegende Blutungen überwiegen kann.
Therefore, the use of Efient in patients at increased risk of bleeding should only be considered when the benefits in terms of prevention of ischaemic events are deemed to outweigh the risk of serious bleedings.
B. durch ein kürzlich erlittenes Trauma, kürzlich vorgenommene Operation, kürzlich aufgetretene oder wieder auftretende gastrointestinale Blutung oder ein akutes Magengeschwür) • mit einem Körpergewicht < 60 kg (siehe Abschnitte 4.2 und 4.8).
This concern applies especially to patients: • ≥ 75 years of age (see below). • with a propensity to bleed (e. g. due to recent trauma, recent surgery, recent or recurrent gastrointestinal bleeding, or active peptic ulcer disease) • with body weight < 60 kg (see sections 4.2 and 4.8).
Bei diesen Patienten wird die 10 mg Erhaltungsdosis nicht empfohlen.
In these patients the 10 mg maintenance dose is not recommended.
Es sollte eine 5 mg Erhaltungsdosis eingenommen werden. • die gleichzeitig Arzneimittel einnehmen, die das Risiko für Blutungen erhöhen können, einschließlich oraler Antikoagulantien, Clopidogrel, nicht-steroidaler Antiphlogistika (NSAIDs) und Fibrinolytika.
A 5 mg maintenance dose should be used. • with concomitant administration of medicinal products that may increase the risk of bleeding, including oral anticoagulants, clopidogrel, non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), and fibrinolytics.
Für Patienten mit aktiven Blutungen, bei denen eine Umkehrung der pharmakologischen Wirkung von Efient erforderlich ist, kann eine Thrombozyten-Transfusion angebracht sein.
For patients with active bleeding for whom reversal of the pharmacological effects of Efient is required, platelet transfusion may be appropriate.
Die Anwendung von Efient bei Patienten ≥ 75 Jahre wird im Allgemeinen nicht empfohlen und sollte nur mit Vorsicht nach einer sorgfältigen, individuellen Nutzen-Risiko Abwägung durch den verschreibenden Arzt erfolgen, wenn der Nutzen im Hinblick auf die Prävention von ischämischen Ereignissen das Risiko für schwerwiegende Blutungen überwiegen kann.
The use of Efient in patients ≥ 75 years of age is generally not recommended and should only be undertaken with caution after a careful individual benefit/ risk evaluation by the prescribing physician indicates that benefits in terms of prevention of ischaemic events outweigh the risk of serious bleedings.
In der klinischen Phase 3 Studie hatten diese Patienten im Vergleich zu Patienten < 75 Jahre ein höheres Risiko für Blutungen, einschließlich letaler Blutungen.
In the phase 3 clinical trial these patients were at greater risk of bleeding, including fatal 3 bleeding, compared to patients < 75 years of age.
(siehe Abschnitte 4.2 und 5.2).
If prescribed, a lower maintenance dose of 5 mg should be used; the 10 mg maintenance dose is not recommended (see sections 4.2 and 4.8).
Die therapeutische Erfahrung mit Prasugrel bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung (einschließlich ESRD) und bei Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist begrenzt.
Therapeutic experience with prasugrel is limited in patients with renal impairment (including ESRD) and in patients with moderate hepatic impairment.
Diese Patienten können ein erhöhtes Blutungsrisiko haben.
These patients may have an increased bleeding risk.
Daher sollte die Prasugrel Anwendung bei diesen Patienten nur mit Vorsicht erfolgen.
Therefore, prasugrel should be used with caution in these patients.
Die therapeutische Erfahrung mit Prasugrel bei asiatischen Patienten ist begrenzt.
Therapeutic experience with prasugrel is limited in Asian patients.
Patienten müssen darüber informiert werden, dass es länger dauern kann bis Blutungen aufhören, wenn sie Prasugrel (in Kombination mit ASS) einnehmen und dass sie jede außergewöhnliche Blutung (Lokalisation oder Dauer) ihrem Arzt mitteilen sollen.
Patients should be told that it might take longer than usual to stop bleeding when they take prasugrel (in combination with ASA), and that they should report any unusual bleeding (site or duration) to their physician.
Zahnarzt informieren, dass sie Prasugrel einnehmen bevor irgendeine Operation geplant wird und bevor irgendein weiteres Arzneimittel eingenommen wird.
Surgery Patients should be advised to inform physicians and dentists that they are taking prasugrel before any surgery is scheduled and before any new medicinal product is taken.
Wenn bei einem Patienten eine Operation geplant und keine antithrombotische Wirkung gewünscht wird, sollte Efient spätestens 7 Tage vor der Operation abgesetzt werden.
If a patient is to undergo elective surgery, and an antiplatelet effect is not desired, Efient should be discontinued at least 7 days prior to surgery.
Blutungen können mit erhöhter Häufigkeit (3-fach) und Schwere auftreten, wenn koronare Bypass-Operationen (CABG) bei Patienten innerhalb von 7 Tagen nach Beendigung der Prasugrel-Einnahme vorgenommen werden (siehe 4.8).
Increased frequency (3-fold) and severity of bleeding may occur in patients undergoing CABG surgery within 7 days of discontinuation of prasugrel (see 4.8).
Nutzen und Risiken von Prasugrel müssen bei Patienten mit ungeklärter Koronaranatomie und eventuell dringend notwendiger CABG sorgfältig in Betracht gezogen werden.
The benefits and risks of prasugrel should be carefully considered in patients in whom the coronary anatomy has not been defined and urgent CABG is a possibility.
4 Thrombotisch-thrombozytopenische Purpura (TTP) TTP wurde bei der Anwendung anderer Thienopyridine berichtet.
Thrombotic Thrombocytopaenic Purpura (TTP) TTP has been reported with the use of other thienopyridines.
TTP ist eine schwerwiegende Erkrankung und erfordert eine sofortige Behandlung.
TTP is a serious condition and requires prompt treatment.
In den klinischen Studien zur Zulassung stand Efient nicht im Zusammenhang mit TTP.
Efient was not associated with TTP in clinical trials supporting registration.
Lactose Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Efient nicht einnehmen.
Lactose Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose- galactose malabsorption should not take Efient.
Die gleichzeitige Einnahme von Efient und anderen Cumarinderivaten außer Warfarin wurde nicht untersucht.
Concomitant administration of Efient with coumarin derivatives other than warfarin has not been studied.
Wegen des erhöhten Risikos von Blutungen sollte die gleichzeitige Verabreichung von Warfarin (oder anderen Cumarinderivaten) und Prasugrel nur mit Vorsicht erfolgen (siehe Abschnitt 4.4).
Because of the potential for increased risk of bleeding, warfarin (or other coumarin derivatives) and prasugrel should be co-administered with caution (see section 4.4).
Nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAIDs):
Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs):
Die gleichzeitige Langzeit-Einnahme von NSAIDs wurde nicht untersucht.
Concomitant administration with chronic NSAIDs has not been studied.
Aufgrund des erhöhten Blutungsrisikos sollte die gleichzeitige Langzeit-Einnahme NSAIDs (einschließlich COX-2 Inhibitoren) und Efient nur mit Vorsicht erfolgen (siehe Abschnitt 4.4).
Because of the potential for increased risk of bleeding, chronic NSAIDs (including COX-2 inhibitors) and Efient should be co-administered with caution (see section 4.4).
Efient kann zusammen mit Arzneimitteln (einschließlich Statinen) eingenommen werden, die über Cytochrom P450 Enzyme metabolisiert werden oder die Cytochrom P450 Enzyme induzieren oder inhibieren.
Efient can be concomitantly administered with medicinal products metabolised by cytochrome P450 enzymes (including statins), or medicinal products that are inducers or inhibitors of cytochrome P450 enzymes.
ASS, Heparin, Digoxin und Arzneimitteln, die den pH-Wert des Magens erhöhen, einschließlich Protonenpumpenhemmern und H2-Blockern.
Efient can also be concomitantly administered with ASA, heparin, digoxin, and medicinal products that elevate gastric pH, including proton pump inhibitors and H2 blockers.
Obwohl dies nicht in spezifischen Interaktionsstudien untersucht wurde, gibt es aus der klinischen Phase 3 Studie, in der Efient zusammen mit niedrigmolekularen Heparinen, Bivalirudin und GP IIb/IIIa-Inhibitoren (keine Information verfügbar bezüglich der Art der angewendeten GP IIb/IIIa-Inhibitoren) eingesetzt wurde, keinen Beleg für klinisch signifikante nachteilige Wechselwirkungen.
Although not studied in specific interaction studies, Efient has been co-administered in the phase 3 clinical trial with low molecular weight heparin, bivalirudin, and GP IIb/ IIIa inhibitors (no information available regarding the type of GP IIb/ IIIa inhibitor used) without evidence of clinically significant adverse interactions.
Wirkungen anderer Substanzen auf Efient:
Effects of other medicinal products on Efient:
Acetylsalicylsäure:
Acetylsalicylic acid:
Efient muss zusammen mit Acetylsalicylsäure (ASS) eingenommen werden.
Efient is to be administered concomitantly with acetylsalicylic acid (ASA).
Obwohl eine pharmakodynamische Wechselwirkungen mit ASS zu einem erhöhten Blutungsrisiko führen kann, wurde die Wirksamkeit und Verträglichkeit von Prasugrel in der Kombinationsbehandlung mit ASS gezeigt.
Although a pharmacodynamic interaction with ASA leading to an increased risk of bleeding is possible, the demonstration of the efficacy and safety of prasugrel comes from patients concomitantly treated with ASA.
Eine einzelne intravenöse Bolusgabe von unfraktioniertem Heparin (100 U/kg) veränderte die Prasugrel-vermittelte Thrombozytenaggregationshemmung nicht signifikant.
A single intravenous bolus dose of unfractionated heparin (100 U/ kg) did not significantly alter the prasugrel-mediated inhibition of platelet aggregation.
Ebenso veränderte Prasugrel auch nicht signifikant die Wirkung von Heparin bezüglich der Koagulationsmessungen.
Likewise, prasugrel did not significantly alter the effect of heparin on measures of coagulation.
Daher können beide Arzneimittel gleichzeitig verabreicht werden.
Therefore, both medicinal products can be administered concomitantly.
Ein erhöhtes Blutungsrisiko ist bei gleichzeitiger Anwendung von Heparin und Efient möglich.
An increased risk of bleeding is possible when Efient is co- administered with heparin.
Statine:
Statins:
Atorvastatin (80 mg täglich) veränderte die Pharmakokinetik von Prasugrel und seine Thrombozytenaggregationshemmung nicht.
Atorvastatin (80 mg daily) did not alter the pharmacokinetics of prasugrel and its inhibition of platelet aggregation.
Daher wird angenommen, dass Statine, die Substrate für CYP3A sind, keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Prasugrel haben oder auf seine Thrombozytenaggregationshemmung.
Therefore, statins that are substrates of CYP3A are not anticipated to have an effect on the pharmacokinetics of prasugrel or its inhibition of platelet aggregation.
Arzneimittel, die den pH-Wert des Magens erhöhen:
Medicinal products that elevate gastric pH:
29%.
Daily co-administration of ranitidine (an H2 blocker) or lansoprazole (a proton pump inhibitor) did not change the prasugrel active metabolite’ s AUC and Tmax, but decreased the Cmax by 14% and 29%, respectively.
In der klinischen Phase 3 Studie wurde die gleichzeitige Einnahme von Protonenpumpeninhibitoren oder H2-Blockern bei der Einnahme von Prasugrel nicht berücksichtigt.
In the phase 3 clinical trial, Efient was administered without regard to co-administration of a proton pump inhibitor or H2 blocker.
Die Verabreichung der 60 mg Prasugrel Aufsättigungsdosis ohne gleichzeitige Einnahme von Protonenpumpeninhibitoren kann den schnellsten Wirkeintritt ermöglichen.
Administration of the 60 mg prasugrel loading dose without concomitant use of proton pump inhibitors may provide most rapid onset of action.
5 CYP3A - Inhibitoren:
Inhibitors of CYP3A:
Daher wird angenommen, dass CYP3A Inhibitoren wie z.
Ketoconazole (400 mg daily), a selective and potent inhibitor of CYP3A4 and CYP3A5, did not affect prasugrel-mediated inhibition of platelet aggregation or the prasugrel active metabolite’ s AUC and Tmax, but decreased the Cmax by 34% to 46%.
Azol-Antimykotika, HIV Protease-Inhibitoren, Clarithromycin, Telithromycin, Verapamil, Diltiazem, Indinavir, Ciprofloxacin und Grapefruitsaft keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik des aktiven Metaboliten haben.
Therefore, CYP3A inhibitors such as azol antifungals, HIV protease inhibitors, clarithromycin, telithromycin, verapamil, diltiazem, indinavir, ciprofloxacin, and grapefruit juice are not anticipated to have a significant effect on the pharmacokinetics of the active metabolite.
Cytochrom P450 Induktoren:
Inducers of cytochromes P450:
Rifampicin (600 mg täglich), ein potenter Induktor von CYP3A und CYP2B6 und ein Induktor von CYP2C9, CYP2C19 und CYP2C8 veränderte die Pharmakokinetik von Prasugrel nicht signifikant.
Rifampicin (600 mg daily), a potent inducer of CYP3A and CYP2B6, and an inducer of CYP2C9, CYP2C19, and CYP2C8, did not significantly change the pharmacokinetics of prasugrel.
Rifampicin, Carbamazepin und andere Cytochrom P450 Induktoren keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik des aktiven Metaboliten haben.
Therefore, known CYP3A inducers such as rifampicin, carbamazepine, and other inducers of cytochromes P450 are not anticipated to have significant effect on the pharmacokinetics of the active metabolite.
Wirkungen von Efient auf andere Arzneimittel:
Effects of Efient on other medicinal products:
Prasugrel hat keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Digoxin.
Digoxin: prasugrel has no clinically significant effect on the pharmacokinetics of digoxin.
Prasugrel inhibiert CYP2C9 nicht, da es die Pharmakokinetik von S-Warfarin nicht beeinflusst.
Medicinal products metabolised by CYP2C9: prasugrel did not inhibit CYP2C9, as it did not affect the pharmacokinetics of S-warfarin.
Aufgrund der Möglichkeit eines erhöhten Blutungsrisikos sollte eine Kombination von Warfarin und Efient mit Vorsicht erfolgen (siehe Abschnitt 4.4).
Because of the potential for increased risk of bleeding, warfarin and Efient should be co-administered with caution (see section 4.4).
Prasugrel ist ein schwacher CYP2B6 Inhibitor.
Medicinal products metabolised by CYP2B6: prasugrel is a weak inhibitor of CYP2B6.
Bei gesunden Probanden verringerte Prasugrel die Exposition von Hydroxybupropion, ein CYP2B6 Metabolit des Bupropions um 23%.
In healthy subjects, prasugrel decreased exposure to hydroxybupropion, a CYP2B6-mediated metabolite of bupropion, by 23%.
Cyclophosphamid, Efavirenz).
This effect is likely to be of clinical concern only when prasugrel is co- administered with medicinal products for which CYP2B6 is the only metabolic pathway and have a narrow therapeutic window (e. g. cyclophosphamide, efavirenz).
Es wurden keine klinischen Studien mit Schwangeren oder stillenden Frauen durchgeführt.
No clinical study has been conducted in pregnant or lactating women.
Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe Abschnitt 5.3).
Animal studies do not indicate direct harmful effects with respect to pregnancy, embryonal/ foetal development, parturition or postnatal development (see section 5.3).
Da Reproduktionsstudien an Tieren nicht immer auf den Menschen übertragbar sind, sollte Efient während einer Schwangerschaft nur eingesetzt werden, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Because animal reproduction studies are not always predictive of a human response, Efient should be used during pregnancy only if the potential benefit to the mother justifies the potential risk to the foetus.
Es ist nicht bekannt, ob Prasugrel bei stillenden Frauen in die Muttermilch übergeht.
It is unknown whether prasugrel is excreted in human breast milk.
Tierstudien haben gezeigt, dass Prasugrel über die Milch der Tiere ausgeschieden wurde.
Animal studies have shown excretion of prasugrel in breast milk.
Die Anwendung von Prasugrel während der Stillzeit wird nicht empfohlen.
The use of prasugrel during breastfeeding is not recommended.
Prasugrel hatte keinen Einfluss auf die Fertilität von männlichen und weiblichen Ratten nach oralen Dosen bis hin zu einer Exposition, die der 240fachen des Menschen in der empfohlenen täglichen Erhaltungsdosis entsprach (basierend auf mg/m2).
5 Prasugrel had no effect on fertility of male and female rats at oral doses up to an exposure 240 times the recommended daily human maintenance dose (based on mg/ m2).
Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
No studies on the effects on ability to drive and use machines have been performed.
Es wird erwartet, dass Prasugrel keinen oder einen vernachlässigbaren Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen hat.
Prasugrel is expected to have no or negligible influence on the ability to drive and use machines.
Die Unbedenklichkeit bei Patienten mit akutem Koronarsydrom (ACS), bei denen eine PCI durchgeführt wurde, wurde in einer Clopidogrel kontrollierten Studie (TRITON) gezeigt, in der 6741 Patienten mit Prasugrel (60 mg Aufsättigungsdosis und 10 mg einmal täglich als Erhaltungsdosis) für median 14,5 Monate (5802 Patienten wurden über 6 Monate und 4136 Patienten für mehr als 1 Jahr) behandelt wurden.
Safety in patients with acute coronary syndrome undergoing PCI was evaluated in one clopidogrel- controlled study (TRITON) in which 6741 patients were treated with prasugrel (60 mg loading dose and 10 mg once daily maintenance dose) for a median of 14.5 months (5802 patients were treated for over 6 months, 4136 patients were treated for more than 1 year).
Die Studienabbruchrate aufgrund von unerwünschten Ereignissen lag für Prasugrel bei 7,2% und für Clopidogrel bei 6,3%.
The rate of study drug discontinuation due to adverse events was 7.2% for prasugrel and 6.3% for clopidogrel.
Von diesen waren Blutungen die häufigste Nebenwirkung bei beiden Arzneimitteln, die zur Beendigung der Studienmedikationseinnahme führte (2,5% bei Prasugrel und 1,4% bei Clopidogrel).
Of these, bleeding was the most common adverse reaction for both drugs leading to study drug discontinuation (2.5% for prasugrel and 1.4% for clopidogrel).
Blutungen
Bleeding
Nicht durch koronare Bypass-Operation bedingte Blutung Tabelle 1 zeigt die Häufigkeit der nicht durch CABG (Coronary Artery Bypass Graft) bedingten Blutungsereignisse von Patienten aus der TRITON-Studie.
Non-Coronary Artery Bypass Graft (CABG) related bleeding In TRITON, the frequency of patients experiencing a non-CABG related bleeding event is shown in Table 1.
Die Inzidenz von nicht-CABG bedingten TIMI-Major-Blutungen, einschließlich lebensbedrohlicher und tödlich verlaufender wie auch TIMI-Minor-Blutungen, war im Vergleich zu Clopidogrel in der UA/NSTEMI und in der ACS-Gesamtpopulation bei Patienten, die mit Prasugrel behandelt wurden, statisch signifikant höher.
The incidence of Non-CABG-related TIMI major bleeding, including life-threatening and fatal, as well as TIMI minor bleeding, was statistically significantly higher in subjects treated with prasugrel compared to clopidogrel in the UA/ NSTEMI and All ACS populations.
Es gab keine signifikanten Unterschiede in der STEMI Population.
No significant difference was seen in the STEMI population.
Spontane Blutungen waren am Häufigsten im Gastrointestinaltrakt (1,7% bei Prasugrel und 1,3% bei Clopidogrel); provozierte Blutungen waren am Häufigsten an der arteriellen Punktionsstelle lokalisiert (1,3% bei Prasugrel und 1,2% bei Clopidogrel).
The most common site of spontaneous bleeding was the gastrointestinal tract (1.7% rate with prasugrel and 1.3% rate with clopidogrel); the most frequent site of provoked bleeding was the arterial puncture site (1.3% rate with prasugrel and 1.2% with clopidogrel).
Inzidenz von nicht durch CABG bedingten Blutungsereignissena (% Patienten) Ereignis
Incidence of Non-CABG related bleedinga (% Patients) Event
ACS gesamt
All ACS
UA/NSTEMI
UA/ NSTEMI
Prasugrelb Clopidogrelb Prasugrelb Clopidogrelb +ASS +ASS +ASS +ASS
Prasugrelb Clopidogrel b +ASA
Prasugrelb Clopidogrelb +ASS +ASS
Prasugrelb +ASA
TIMI-Major- Blutungenc
Prasugrelb Clopidogrel b +ASA
(N = 6741) 2,2
(N=6741) +ASA (N=6716)
(N =
(N=5001)
6716) 1,7
+ASA (N=4980)
(N = 5001) 2,2
(N=1740) +ASA (N=1736)
(N =
TIMI major bleedingc
4980) 1,6
2.2 1.7
(N = 1740) 2,2
2.2
(N =
1.6
1736) 2,0
2.2 2.0
Lebensbedrohlichd Tödlich Symptomatische intrakranielle Blutung (ICHe)
Life-threateningd Fatal Symptomatic ICHe
0,8 0,1 0,3
1.3 0.8 0.3 0.1 0.3 0.3
1,3 0,3 0,3
1.3 0.3 0.3
0,8 0,1 0,3
0.8 0.1 0.3
1,2 0,4 0,2
1.2 0.4 0.2
1,0 0,1 0,2
1.0 0.1 0.2
Einsatz von Inotropika notwendig
Requiring inotropes
0,1
0.3 0.1
Operativer Eingriff notwendig
Requiring surgical intervention
0,3
0.3 0.3
Transfusion notwendig (> 4 Einheiten)
Requiring transfusion (≥ 4 units)
0,5
0.7 0.5
TIMI-Minor- Blutungenf
TIMI minor bleeding f
1,9
2.4 1.9
a Zentral zugeordnete Ereignisse definiert durch die Kriterien der ‘ Thrombolysis in Myocardial Infarction (TIMI) - Study Group’. b Wie angemessen wurden andere Standardtherapien angewendet. c Jede intrakranielle Blutung oder jede klinisch sichtbare Blutung, die mit einem Hämoglobinabfall ≥ 5 g/dl verbunden war. d Lebensbedrohliche Blutung ist eine Untergruppe der TIMI-Major-Blutungen und schließt die darunter nachfolgenden eingerückten Typen ein.
a Centrally adjudicated events defined by the Thrombolysis in Myocardial Infarction (TIMI) Study Group criteria. b Other standard therapies were used as appropriate. c Any intracranial haemorrhage or any clinically overt bleeding associated with a fall in haemoglobin ≥ 5 g/ dL.
Patienten können in mehr als einer Zeile aufgeführt sein. e ICH = intracranial haemorrhage f Klinisch sichtbare Blutung, die mit einem Abfall von Hämoglobin von ≥ 3 g/dl, aber < 5 g/dl verbunden war.
Patients may be counted in more than one row. e ICH=intracranial haemorrhage. f Clinically overt bleeding associated with a fall in haemoglobin of ≥ 3 g/ dL but < 5 g/ dL.
7 Patienten ≥ 75 Jahre alt In der klinischen Phase 3 Studie war der Anteil der nicht-CABG-bedingten TIMI-Major- oder TIMI-Minor-Blutungen für Patienten der beiden Altersgruppen wie folgt:
Patients ≥ 75 years old In the phase 3 clinical trial, non-CABG-related TIMI major or minor bleeding rates for patients in two age groups were as follows:
≥ 75 Jahre (N = 1785) < 75 Jahre (N = 11672)
≥ 75 years (N=1785) < 75 years (N=11672)
9,0% (1,0% tödlich) 3,8% (0,2% tödlich)
9.0% (1.0% fatal) 3.8% (0.2% fatal)
6,9% (0,1% tödlich) 2,9% (0,1% tödlich)
6.9% (0.1% fatal) 2.9% (0.1% fatal)
Patienten < 60 kg
Patients < 60 kg
In der klinischen Phase 3 Studie war der Anteil der nicht-CABG-bedingten TIMI-Major- oder TIMI-Minor-Blutungen für Patienten der beiden Gewichtsgruppen wie folgt:
In the phase 3 clinical trial, non-CABG-related TIMI major or minor bleeding rates for patients in two weight groups were as follows:
< 60 kg (N = 664) ≥ 60 kg (N = 12672)
< 60 kg (N=664) ≥ 60 kg (N=12672)
10,1% (0% tödlich) 4,2% (0,3% tödlich)
10.1% (0% fatal) 4.2% (0.3% fatal)
6,5% (0,3% tödlich) 3,3% (0,1% tödlich)
6.5% (0.3% fatal) 3.3% (0.1% fatal)
Der Anteil tödlich verlaufender Blutungen war 0,2% für Prasugrel und 0,1% für Clopidogrel.
In patients ≥ 60 kg and age < 75 years, non-CABG-related TIMI major or minor bleeding rates were 3.6% for prasugrel and 2.8% for clopidogrel; rates for fatal bleeding were 0.2% for prasugrel and 0.1% for clopidogrel.
CABG-bedingte Blutung In der klinischen Phase 3 Studie wurde bei 437 Patienten im Rahmen der Studie eine CABG durchgeführt.
CABG-related bleeding In the phase 3 clinical trial, 437 patients underwent CABG during the course of the study.
Bei diesen Patienten lag der Anteil der CABG-bedingten TIMI-Major- oder TIMI-Minor-Blutungen bei 14,1% in der Prasugrel-Gruppe und bei 4,5% in der Clopidogrel-Gruppe.
Of those patients, the rate of CABG-related TIMI major or minor bleeding was 14.1% for the prasugrel group and 4.5% in the clopidogrel group.
Das höhere Risiko für Blutungsereignisse blieb bei Studienteilnehmern, die mit Prasugrel behandelt wurden, nach der letzten Einnahme der Studienmedikation bis zu 7 Tage bestehen.
The higher risk for bleeding events in subjects treated with prasugrel persisted up to 7 days from the most recent dose of study drug.
Bei Patienten, die Thienopyridine innerhalb der letzten 3 Tage vor der CABG erhielten, lag die Häufigkeit der TIMI-Major- oder TIMI-Minor-Blutungen bei 26,7% (12 von 45 Patienten) in der Prasugrel-Gruppe, verglichen mit 5,0% (3 von 60 Patienten) in der Clopidogrel-Gruppe.
For patients who received their thienopyridine within 3 days prior to CABG, the frequencies of TIMI major or minor bleeding were 26.7% (12 of 45 patients) in the prasugrel group, compared with 5.0% (3 of 60 patients) in the clopidogrel group.
Bei Patienten, die ihre letzte Dosis Thienopyridin innerhalb der letzten 4-7 Tage vor der CABG erhielten, verringerte sich die Häufigkeit auf 11,3% (9 von 80 Patienten) in der Prasugrel-Gruppe und 3,3% (3 von 90 Patienten) in der Clopidogrel-Gruppe.
For patients who received their last dose of thienopyridine within 4 to 7 days prior to CABG, the frequencies decreased to 11.3% (9 of 80 patients) in the prasugrel group and 3.3% (3 of 90 patients) in the clopidogrel group.
Mehr als 7 Tage nach Therapie-Ende war der beobachtete Anteil der CABG-bedingten Blutungen zwischen den Behandlungsarmen vergleichbar (siehe Abschnitt 4.4).
Beyond 7 days after drug discontinuation, the observed rates of CABG-related bleeding were similar between treatment groups (see section 4.4).
Nebenwirkungen Tabelle 2 fasst die nach Häufigkeit und Systemorganklasse klassifizierten, hämorrhagischen und nicht-hämorrhagischen Nebenwirkungen aus der TRITON Studie zusammen.
Adverse Reactions Table 2 summarises haemorrhagic and non-haemorrhagic adverse reactions in TRITON classified by frequency and system organ class.
Häufigkeitsangaben sind wie folgt definiert:
Frequencies are defined as follows:
Sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100, < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1.000, < 1/100), selten (≥ 1/10.000, < 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000); nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nichtabschätzbar).
Very common (≥ 1/ 10); common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1000 to < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000); very rare (< 1/ 10,000); not known (cannot be estimated from the available data).
8 Tabelle 2:
Table 2:
Hämorrhagische und nicht-hämorrhagische Nebenwirkungen Systemorganklasse Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Haemorrhagic and Non-haemorrhagic adverse reactions System Organ Class Blood and Lymphatic System disorders
Häufig Anämie
Common Anaemia
Augenerkrankungen Gefäßerkrankungen
Eye disorders Vascular Disorders
Hämatom
Haematoma
Augenblutung
Eye haemorrhage
Bluthusten
Haemoptysis
Gastrointestinale Blutung
Gastrointestinal haemorrhage
Retroperitoneale Hämorrhagie Rektale Hämorrhagie Blutstuhl Zahnfleischbluten
Retroperitoneal haemorrhage Rectal haemorrhage Haematochezia
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
7 Gingival bleeding Skin and subcutaneous tissue disorders Renal and urinary disorders
Hautausschlag Ekchymose
Rash Ecchymosis Haematuria
Hämatom an der Punktionsstelle Blutung an der Punktionsstelle
Vessel puncture site haematoma Puncture site haemorrhage
Prellung
Contusion
Blutung nach Eingriff
Post-procedural haemorrhage
Subkutanes Hämatom
Subcutaneous haematoma
Bei Patienten mit oder ohne TIA oder Schlaganfall in der Anamnese traten Schlaganfälle in der klinischen Phase 3 Studie wie folgt auf (siehe Abschnitt 4.4):
In patients with or without a history of TIA or stroke, the incidence of stroke in the phase 3 clinical trial was as follows (see section 4.4):
TIA oder
History of TIA or stroke
Nein (N = 13090)
No (N=13090)
0,9% (0,2% ICH*)
0.9% (0.2% ICH*)
* ICH = Intrakranielle Blutung (intracranial haemorrhage)
* ICH=intracranial haemorrhage.
Eine Überdosierung von Efient kann zu verlängerter Blutungszeit und nachfolgenden Blutungskomplikationen führen.
Overdose of Efient may lead to prolonged bleeding time and subsequent bleeding complications.
Über die Aufhebung des pharmakologischen Effekts von Prasugrel sind keine Daten verfügbar; dennoch können, wenn eine umgehende Korrektur der verlängerten Blutungszeit notwendig ist, eine Thrombozytentransfusion und/oder die Anwendung anderer Blutprodukte in Erwägung gezogen werden.
No data are available on the reversal of the pharmacological effect of prasugrel; however, if prompt correction of prolonged bleeding time is required, platelet transfusion and/ or other blood products may be considered.
Noch nicht zugeordnet.
Not yet assigned.
Es wirkt durch die irreversible Bindung seines aktiven Metaboliten an einen ADP Rezeptor der Klasse P2Y12 auf Thrombozyten.
Pharmacodynamics Prasugrel is an inhibitor of platelet activation and aggregation through the irreversible binding of its active metabolite to the P2Y12 class of ADP receptors on platelets.
9 Ereignisse wie Tod, Myokardinfarkt und Schlaganfall reduzieren.
Since platelets participate in the initiation and/ or evolution of thrombotic complications of atherosclerotic disease, inhibition of platelet function can result in the reduction of the rate of cardiovascular events such as death, myocardial infarction, or stroke.
Nach einer 60 mg Prasugrel Aufsättigungsdosis tritt eine Hemmung der ADP-induzierten Thrombozytenaggregation mit 5 µM ADP nach 15 Minuten und mit 20 µM ADP nach 30 Minuten ein.
Following a 60 mg loading dose of prasugrel, inhibition of ADP-induced platelet aggregation occurs at 15 minutes with 5 µM ADP and 30 minutes with 20 µM ADP.
Patienten mit stabiler Atherosklerose erreichen mindestens 50% Thrombozytenaggregationshemmung nach 1 Stunde.
The maximum inhibition by prasugrel of ADP-induced platelet aggregation is 83% with 5 µM ADP and 79% with 20 µM ADP, in both cases with 89% of healthy subjects and patients with stable atherosclerosis achieving at least 50% inhibition of platelet aggregation by 1 hour.
Die Prasugrel-bedingte Thrombozytenaggregationshemmung zeigt nur eine geringe interindividuelle (12%) und intraindividuelle (9%) Variabilität sowohl mit 5 µM als auch mit 20 µM ADP.
Prasugrel-mediated inhibition of platelet aggregation exhibits low between-subject (12%) and within-subject (9%) variability with both 5 µM and 20 µM ADP.
69% entsprechend für 5 µM ADP und 20 µM ADP.
Mean steady-state inhibition of platelet aggregation was 74% and 69% respectively for 5 µM ADP and 20 µM ADP, and was achieved following 3 to 5 days of administration of the 10 mg prasugrel maintenance dose preceded by a 60 mg loading dose.
Mehr als 98% der Testpersonen mit Erhaltungsdosierung zeigten eine Thrombozytenaggregationshemmung ≥ 20%.
More than 98% of subjects had ≥ 20% inhibition of platelet aggregation during maintenance dosing.
Die Thrombozytenaggregation kehrt nach 7 bis 9 Tagen nach Einnahme einer einmaligen Prasugrel 60 mg Aufsättigungsdosis stufenweise zum Ausgangswert zurück bzw. in 5 Tagen nach Beendigung der Erhaltungsdosierung, die sich im ‚ steady-state’ befunden hat.
Platelet aggregation gradually returned to baseline values after treatment in 7 to 9 days after administration of a single 60 mg loading dose of prasugrel and in 5 days following discontinuation of maintenance dosing at steady-state.
Nach 10-tägiger einmal täglicher Einnahme von 75 mg Clopidogrel wechselten 40 Probanden auf 10 mg Prasugrel einmal täglich mit oder ohne 60 mg Aufsättigungsdosis.
Following administration of 75 mg clopidogrel once daily for 10 days, 40 healthy subjects were switched to prasugrel 10 mg once daily with or without a loading dose of 60 mg.
Mit Prasugrel wurde eine ähnliche oder eine stärkere Thrombozytenaggregationshemmung beobachtet.
Similar or higher inhibition of platelet aggregation was observed with prasugrel.
Ein direkter Wechsel auf Prasugrel mit 60 mg Aufsättigungsdosis führte zum schnellsten Einsetzen einer stärkeren Thrombozytenaggregationshemmung.
Switching directly to prasugrel 60 mg loading dose resulted in the most rapid onset of higher platelet inhibition.
Nach der Gabe einer 900 mg Clopidogrel Aufsättigungsdosis (zusammen mit ASS) erhielten 56 Patienten mit ACS für 14 Tage entweder einmal täglich 10 mg Prasugrel oder einmal täglich 150 mg Clopidogrel.
Following administration of a 900 mg loading dose of clopidogrel (with ASA), 56 subjects with ACS were treated for 14 days with either prasugrel 10 mg once daily or clopidogrel 150 mg once daily, and then switched to either clopidogrel 150 mg or prasugrel 10 mg for another 14 days.
Anschließend wechselten sie für weitere 14 Tage entweder auf einmal täglich 150 mg Clopidogrel oder auf einmal täglich 10 mg Prasugrel.
Higher inhibition of platelet aggregation was observed in patients switched to prasugrel 10 mg compared with those treated with clopidogrel 150 mg.
Es sind keine Daten verfügbar über einen Wechsel von einer Clopidogrel Aufsättigungsdosis direkt auf eine Prasugrel Aufsättigungsdosis.
No data are available on switching from a clopidogrel loading dose directly to a prasugrel loading dose.
Wirksamkeit und Unbedenklichkeit bei akutem Koronarsyndrom (ACS) In der Phase 3 TRITON-Studie wurde Efient (Prasugrel) mit Clopidogrel, jeweils kombiniert mit ASS und anderer Standardtherapie, verglichen.
Efficacy and Safety in Acute Coronary Syndrome (ACS) The phase 3 TRITON study compared Efient (prasugrel) with clopidogrel, both co-administered with ASA and other standard therapy.
TRITON war eine multizentrische, internationale, randomisierte, doppelblinde Studie mit parallelen Gruppen mit 13.608 Patienten.
TRITON was a 13,608 patient, multicentre international, randomised, double blind, parallel group study.
Die Patienten hatten ein ACS mit Mittel- bis Hochrisiko UA, NSTEMI oder STEMI und wurden mittels PCI behandelt.
Patients had ACS with moderate to high risk UA, NSTEMI, or STEMI and were managed with PCI.