qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Beschreibung Zur weiteren Unterstützung des Bewertungsberichts zum Nutzen-Risiko-Verhältnis hat der Antragsteller dem CHMP die 48-Wochen Verträglichkeits und Wirksamkeitsdaten der derzeit laufenden Phase III Protokoll 018 (multizentrische, doppelblinde, randomisierte, plazebo-kontrollierte Studie zur Bewertung der Verträglichkeit und der antiretroviralen Aktivität von MK-0518 in Kombination mit einer optimierten Hintergrundtherapie (OBT) im Vergleich zur optimierten Hintergrundtherapie allein, bei HIV-infizierten Patienten mit nachweislicher Resistenz gegen mindestens 1 Arzneimittel in jeder der 3 Klassen zugelassener oraler Antiretroviraler Therapien) und Protokoll 019 (multizentrische, doppelblinde, randomisierte, plazebo-kontrollierte Studie zur Bewertung der Verträglichkeit und der antiretroviralen Aktivität von MK- 0518 in Kombination mit einer optimierten Hintergrundtherapie (OBT) im Vergleich zur optimierten Hintergrundtherapie allein, bei HIV-infizierten Patienten mit nachweislicher Resistenz gegen mindestens 1 Arzneimittel in jeder der 3 Klassen zugelassener oraler Antiretroviraler Therapien) zur Überprüfung zur Verfügung gestellt.
Description To further support the benefit risk assessment, the MAH has provided the CHMP with the 48-week safety and efficacy data from the ongoing Phase III Protocol 018 (A Multicenter, Double-Blind, Randomized, Placebo-Controlled Study to Evaluate the Safety and Antiretroviral Activity of MK-0518 in Combination With an Optimized Background Therapy (OBT), Versus Optimized Background Therapy Alone, in HIV- Infected Patients With Documented Resistance to at Least 1 Drug in Each of the 3 Classes of Licensed Oral Antiretroviral Therapies) and Protocol 019 (A Multicenter, Double-Blind, Randomized, Placebo- Controlled Study to Evaluate the Safety and Antiretroviral Activity of MK-0518 in Combination With an Optimized Background Therapy (OBT), Versus Optimized Background Therapy Alone, in HIV-Infected Patients With Documented Resistance to at Least 1 Drug in Each of the 3 Classes of Licensed Oral Antiretroviral Therapies) for review.
Termin Beurteilungsverfahren läuft
Due date Under assessment
Klinische Aspekte
Clinical
Der Antragsteller verpflichtet sich, dem CHMP detaillierte präzise Maßnahmen zur Überwachung der Resistenz in kurzen Berichtsintervallen vorzulegen.
The MAH commits to provide the CHMP with detailed specific plans for monitoring of resistance with frequent reporting intervals.
31-Okt-2008
31-Oct-2008
20 ANHANG III
17 ANNEX III
22 ANGABEN AUF DER ÄUSSEREN UMHÜLLUNG
19 PARTICULARS TO APPEAR ON THE OUTER PACKAGING
Angaben auf dem Umkarton für Einzelpackungen
Carton for individual packs
ISENTRESS 400 mg Filmtabletten Raltegravir
ISENTRESS 400 mg film-coated tablets raltegravir
Jede Filmtablette enthält 400 mg Raltegravir (als Kaliumsalz).
Each tablet contains 400 mg of raltegravir (as potassium).
Merck Sharp & Dohme Limited
Merck Sharp & Dohme Limited Hertford Road, Hoddesdon Hertfordshire EN11 9BU United Kingdom
EU/1/07/436/001
EU/ 1/ 07/ 436/ 001
24 ANGABEN AUF DER ÄUSSEREN UMHÜLLUNG
21 PARTICULARS TO APPEAR ON THE OUTER PACKAGING
Angaben auf dem Umkarton für Bündelpackungen
Carton for multi-packs
Die Bündelpackung enthält 180 (3 Flaschen mit je 60) Filmtabletten
Multi-pack containing 180 (3 bottles of 60) film-coated tablets
EU/1/07/436/002
EU/ 1/ 07/ 436/ 002
26 ANGABEN AUF DER ÄUSSEREN UMHÜLLUNG
23 PARTICULARS TO APPEAR ON THE IMMEDIATE PACKAGING
ISENTRESS 400 mg - Angaben auf der Flasche bei Einzelpackungen
ISENTRESS 400 mg – bottle labelling for individual packs
27 Merck Sharp & Dohme Limited Hertford Road, Hoddesdon Hertfordshire EN11 9BU Vereinigtes Königreich
Merck Sharp & Dohme Limited Hertford Road, Hoddesdon Hertfordshire EN11 9BU United Kingdom
28 ANGABEN AUF DER ÄUSSEREN UMHÜLLUNG
25 PARTICULARS TO APPEAR ON THE IMMEDIATE PACKAGING
ISENTRESS 400 mg - Angaben auf der Flasche bei Bündelpackungen
ISENTRESS 400 mg – bottle labelling for multi-packs
Teil einer Bündelpackung (3 Flaschen mit je 60 Filmtabletten)
Component of a multi-pack comprising 3 bottles, each containing 60 film-coated tablets.
31 GEBRAUCHSINFORMATION:
28 PACKAGE LEAFLET:
ISENTRESS 400 mg Tabletten Raltegravir
ISENTRESS 400 mg tablets raltegravir
Was ist ISENTRESS und wofür wird es angewendet?
What ISENTRESS is and what it is used for 2.
3.
Before you take ISENTRESS 3.
Wie ist ISENTRESS einzunehmen?
How to take ISENTRESS 4.
6.
How to store ISENTRESS 6.
WAS IST ISENTRESS UND WOFÜR WIRD ES ANGEWENDET?
WHAT ISENTRESS IS AND WHAT IT IS USED FOR
ISENTRESS wirkt gegen das Humane-Immunschwäche-Virus (HIV), den Erreger des erworbenen Immunschwächesyndroms (AIDS).
This is the virus that causes Acquired Immune Deficiency Syndrome (AIDS).
Wie wirkt ISENTRESS?
How ISENTRESS works The virus produces an enzyme called HIV integrase.
Das HI-Virus produziert ein Enzym namens HIV-Integrase, das dem Virus hilft, sich in Ihren Körperzellen zu vermehren.
This helps the virus to multiply in the cells in your body.
ISENTRESS stoppt die Wirkung des Enzyms.
ISENTRESS stops this enzyme working.
ISENTRESS kann – in Kombination mit anderen Arzneimitteln angewendet – die Menge an HIV in Ihrem Blut (die sogenannte "Viruslast") vermindern und die CD4-(T)-Zellzahl (bestimmte Art weißer Blutzellen, die eine wichtige Rolle in der Aufrechterhaltung eines gesunden Immunsystems bei der Bekämpfung von Infektionen haben) erhöhen.
When used with other medicines, ISENTRESS may reduce the amount of HIV in your blood (this is called your "viral load") and increase your CD4- cell count (a type of white blood cells that plays an important role in maintaining a healthy immune system to help fight infection).
Die Verminderung der HIV-Menge im Blut kann die Funktion Ihres Immunsystems verbessern.
Reducing the amount of HIV in the blood may improve the functioning of your immune system.
Das bedeutet, dass Ihr Körper Infektionen besser bekämpfen kann.
This means your body may fight infection better.
ISENTRESS hat diese Wirkungen möglicherweise nicht bei allen Patienten.
ISENTRESS may not have these effects in all patients.
ISENTRESS kann eine HIV-Infektion nicht heilen.
ISENTRESS is not a cure for HIV infection.
ISENTRESS wird zur Behandlung der HIV-Infektion bei Erwachsenen, die auf ihre bisherigen antiretroviralen Arzneimittel nicht ausreichend ansprechen, eingesetzt.
When ISENTRESS should be used ISENTRESS is used to treat adults who are infected by HIV and who are not responding adequately to their current anti-retroviral medicines.
Ihr Arzt/Ihre Ärztin hat Ihnen ISENTRESS verordnet, damit es hilft, Ihre HIV-Infektion unter Kontrolle zu halten.
Your doctor has prescribed ISENTRESS to help control your HIV infection.
WAS MÜSSEN SIE VOR DER EINNAHME VON ISENTRESS BEACHTEN?
BEFORE YOU TAKE ISENTRESS
ISENTRESS darf nicht eingenommen werden, • wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Raltegravir oder einen der sonstigen Bestandteile der Tabletten sind (aufgelistet unter 6.
Do not take ISENTRESS • If you are allergic (hypersensitive) to raltegravir or to any of the other ingredients in the tablets (listed in 6.
Weitere Informationen).
Further information).
32 Beachten Sie, dass ISENTRESS eine HIV-Infektion nicht heilen kann.
Take special care with ISENTRESS Remember that ISENTRESS is not a cure for HIV infection.
Das bedeutet, dass bei Ihnen weiterhin Infektionen oder andere Erkrankungen im Zusammenhang mit HIV auftreten können.
This means that you may keep getting infections or other illnesses associated with HIV.
Sie sollten während der Behandlung mit ISENTRESS weiterhin regelmäßig Ihren Arzt aufsuchen.
You should keep seeing your doctor regularly while taking ISENTRESS.
Kinder und Jugendliche dürfen ISENTRESS nicht einnehmen.
ISENTRESS is not for use in children and adolescents.
Bei einigen Patienten, die eine antiretrovirale Kombinationsbehandlung erhalten, kann sich eine als Osteonekrose (Absterben von Knochengewebe infolge unzureichender Blutversorgung des Knochens) bezeichnete Knochenerkrankung entwickeln.
29 Some patients taking combination anti-retroviral therapy may develop a bone disease called osteonecrosis (death of bone tissue caused by loss of blood supply to the bone).
Zu den vielen Risikofaktoren für die Entwicklung dieser Erkrankung können unter anderem die Dauer der antiretroviralen Kombinationsbehandlung, die Anwendung von Kortikosteroiden, Alkoholkonsum, eine starke Unterdrückung des Immunsystems oder ein höherer Body-Mass-Index (Maßzahl zur Beurteilung des Körpergewichts im Verhältnis zur Körpergröße) gehören.
The length of combination anti-retroviral therapy, corticosteroid use, alcohol consumption, severe immunosuppression, higher body mass index, among others, may be some of the many risk factors for developing this disease.
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie eine Erkrankung der Leber hatten/haben, einschließlich Hepatitis B oder C.
Tell your doctor if you have had problems with your liver before, including hepatitis B or C.
Ihr Arzt kann den Schweregrad Ihrer Lebererkrankung beurteilen, bevor er entscheidet, ob Sie ISENTRESS einnehmen können.
Your doctor may evaluate how severe your liver disease is before deciding if you can take ISENTRESS.
Die HIV-Infektion wird über Blutkontakt oder sexuellen Kontakt mit einer HIV-infizierten Person übertragen.
HIV infection is spread by contact with blood or sexual contact with a person with HIV.
Die Einnahme von ISENTRESS verringert nicht das Risiko der HIV-Übertragung auf andere Personen durch sexuellen Kontakt oder Kontakt mit Blut.
Taking ISENTRESS has not been shown to reduce the risk of giving HIV to others through sexual contact or contact with blood.
Wenn Sie irgendwelche Anzeichen einer Infektion bemerken, informieren Sie bitte unverzüglich Ihren Arzt.
Tell your doctor immediately if you notice any symptoms of infection.
Bei einigen Patienten mit fortgeschrittener HIV-Infektion und mit einer Krankengeschichte opportunistischer Infektionen können kurz nach Beginn der antiretroviralen Behandlung Anzeichen und Symptome einer Entzündung von zurückliegenden Infektionen auftreten.
In some patients with advanced HIV infection and a history of opportunistic infection, signs and symptoms of inflammation from previous infections may occur soon after anti-HIV treatment is started.
Kontaktieren Sie sofort Ihren Arzt, wenn Sie unerklärliche Muskelschmerzen, -empfindlichkeit oder –schwäche während der Einnahme von ISENTRESS verspüren.
Contact your doctor promptly if you experience unexplained muscle pain, tenderness, or weakness while taking ISENTRESS.
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie an einer Krebserkrankung leiden, wenn Ihnen mitgeteilt wurde, dass Sie ein erhöhtes Risiko für eine Krebserkrankung haben, oder wenn Sie verdächtige Wucherungen an Ihrem Körper bemerken.
Tell your doctor if you have cancer, if you have been told you are at risk of cancer, or if you have a suspicious growth on your body.
Siehe Abschnitt 4 dieser Packungsbeilage.
See section 4 of this leaflet.
Bei Einnahme von ISENTRESS zusammen mit anderen Arzneimitteln ISENTRESS kann mit anderen Arzneimitteln Wechselwirkungen haben.
Taking other medicines ISENTRESS might interact with other medicines.
Es ist nicht bekannt, ob Raltegravir einen wichtigen Einfluss auf die im Blut vorhandene Konzentration anderer Arzneimittel gegen HIV hat.
Raltegravir is not known to have an important effect on blood levels of other agents used to treat HIV.
Ebenso ist nicht bekannt, ob die im Blut vorhandene Konzentration von Raltegravir in größerem Ausmaß von anderen HIV-Arzneimitteln beeinflusst wird:
Also, blood levels of raltegravir are not known to be affected to an important extent by other agents used to treat HIV.
Es wird jedoch erwartet, dass mit zunehmender Erfahrung in der Anwendung von Raltegravir weitere Informationen verfügbar sein werden.
However, further information is expected to become available as experience with the use of raltegravir increases.
Omeprazol, Cimetidin, Ranitidin) • oder andere verschreibungspflichtige oder nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel einnehmen / anwenden bzw. vor kurzem eingenommen / angewendet haben.
Please tell your doctor or pharmacist if you are now or have recently taken: • rifampicin (a medicine used to treat some infections such as tuberculosis) • medicines used to treat stomach ulcer or heartburn (e. g., omeprazole, cimetidine, ranitidine) • any other medicines with or without a prescription.
Bei Einnahme von ISENTRESS zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken Sie können ISENTRESS zusammen mit oder unabhängig von Nahrungsmitteln und Getränken einnehmen.
Taking ISENTRESS with food and drink You can take ISENTRESS with or without food or drink.
33 Schwangerschaft und Stillzeit Sprechen Sie mit Ihrem Arzt vor der Einnahme von ISENTRESS, wenn Sie schwanger sind oder schwanger werden wollen oder stillen.
Pregnancy and breast-feeding Talk to your doctor before taking ISENTRESS if you are pregnant, might become pregnant or are breastfeeding.
Wenn Sie schwanger geworden sind, teilen Sie es unverzüglich Ihrem Arzt mit.
If you become pregnant, tell your doctor straight away.
Die Anwendung von ISENTRESS wird während der Schwangerschaft nicht empfohlen, da es bei Schwangeren nicht untersucht wurde.
• ISENTRESS is not recommended in pregnancy because it has not been studied in pregnant women. • Women with HIV should not breast-feed their infants because babies can be infected with HIV through their breast milk.
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt über die beste Art und Weise Ihr Baby zu ernähren.
Talk with your doctor about the best way to feed your baby.
Fragen Sie vor der Einnahme jedes Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat, wenn Sie schwanger sind oder stillen.
Ask your doctor or pharmacist for advice before taking any medicine if you are pregnant or breast- feeding.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen Sie dürfen keine Werkzeuge oder Maschinen bedienen, oder sich ans Steuer eines Fahrzeugs setzen, wenn Sie sich nach Einnahme von ISENTRESS schwindelig fühlen.
Driving and using machines Do not operate machines or drive if you feel dizzy after taking ISENTRESS.
Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von ISENTRESS ISENTRESS enthält Lactose.
30 Important information about some of the ingredients of ISENTRESS ISENTRESS contains lactose.
Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Unverträglichkeit gegenüber bestimmten Zuckern leiden.
If you have been told by your doctor that you have an intolerance to some sugars, talk to your doctor before taking this medicine.
WIE IST ISENTRESS EINZUNEHMEN?
HOW TO TAKE ISENTRESS
Nehmen Sie ISENTRESS immer genau nach Anweisung des Arztes ein.
Always take ISENTRESS exactly as your doctor has told you.
ISENTRESS muss in Kombination mit anderen Arzneimitteln gegen HIV eingenommen werden.
ISENTRESS must be used in combination with other medicines for HIV.
Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis: • eine Tablette (400 mg) ISENTRESS zweimal täglich eingenommen. • Es wird empfohlen, die Tabletten nicht zu kauen, zu zerdrücken oder zu teilen. • ISENTRESS kann zusammen mit der Nahrungsaufnahme oder unabhängig davon eingenommen werden. • Ändern Sie nicht Ihre Dosierung oder brechen Sie nicht die Einahme von ISENTRESS ab, ohne vorher mit Ihrem Arzt gesprochen zu haben.
How much to take • The usual dose of ISENTRESS is 1 tablet (400 mg) by mouth twice a day. • It is recommended not to chew, crush or split the tablets. • You can take ISENTRESS with or without food or drink. • Do not change your dose or stop taking ISENTRESS without first talking with your doctor.
Wenn Sie eine größere Menge von ISENTRESS eingenommen haben, als Sie sollten Nehmen Sie nicht mehr Tabletten ein als Ihr Arzt empfiehlt.
If you take more ISENTRESS than you should Do not take more tablets than the doctor recommends.
Falls Sie zu viele Tabletten eingenommen haben, sprechen Sie mit Ihrem Arzt.
If you do take too many tablets, contact your doctor.
Wenn Sie die Einnahme von ISENTRESS vergessen haben • Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, holen Sie diese nach, sobald Sie sich daran erinnern. • Wenn Sie Ihr Versäumnis erst beim nächsten Einnahmezeitpunkt bemerken, lassen Sie die vergessene Dosis aus und setzen Sie dann die Einnahme wie verordnet fort. • Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
If you forget to take ISENTRESS • If you forget to take a dose, take it as soon as you remember it. • However, if it is time for your next dose, skip the missed dose and go back to your regular schedule. • Do not take a double dose of ISENTRESS to make up for a forgotten dose.
Wenn Sie die Einnahme von ISENTRESS abbrechen Es ist wichtig, ISENTRESS genau so einzunehmen, wie es Ihr Arzt verordnet hat.
If you stop taking ISENTRESS It is important that you take ISENTRESS exactly as your doctor has instructed.
es sehr wichtig ist, alle Ihre HIV-Arzneimittel wie verschrieben und zum richtigen Zeitpunkt einzunehmen.
Do not stop taking it because: • It is very important to take all your HIV medicines as prescribed and at the right times of day.
Dies kann zur besseren Wirkung Ihrer Arzneimittel beitragen.
This can help your medicines work better.
Packung von Ihrem Arzt oder der Apotheke.
It also lowers the chance that your medicines will stop being able to fight HIV (also called "drug resistance"). • When your supply of ISENTRESS starts to run low, get more from your doctor or pharmacy.
Es ist sehr wichtig, selbst kurze Zeit nicht auf das Arzneimittel zu verzichten.
This is because it is very important not to be without the medicine, even for a short time.
Die Virusmenge in Ihrem Blut kann auch bei kurzfristiger Behandlungsunterbrechung wieder ansteigen.
During a short break in taking the medicine the amount of virus in your blood may increase.
Das kann bedeuten, dass das HI-Virus eine Resistenz gegen ISENTRESS entwickelt und dadurch schwieriger zu behandeln ist.
This may mean that the HIV virus will develop resistance to ISENTRESS and become harder to treat.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.
If you have any further questions on the use of ISENTRESS, ask your doctor or pharmacist.
Wie alle müssen.
POSSIBLE SIDE EFFECTS
Arzneimittel kann ISENTRESS Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten
Like all medicines, ISENTRESS can cause side effects, although not everybody gets them.
Häufige Nebenwirkungen (treten bei einem bis 10 von 100 Patienten auf) • Schlafstörungen • Schwindelgefühl, Kopfschmerzen • Blähungen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Duchfall, aufgeblähter Magen oder Darm, Übelkeit, Erbrechen • Starkes Schwitzen, Nachtschweiß, Juckreiz, bestimmte Arten von Hautausschlag • Gelenkschmerzen • Müdigkeit, ungewöhnliche Müdigkeit oder Schwäche • Erhöhte Leberwerte, erhöhte Blutfettwerte, erhöhte Werte von Muskelenzymen im Blut, Blutwerte, die eine Schädigung der Bauchspeicheldrüse anzeigen
Common side effects (affects 1 to 10 users in 100): • trouble sleeping • feeling dizzy; headache • bloating; abdominal pain; constipation; diarrhoea; excessive gas in the stomach or bowel; feeling sick; vomiting • excessive sweating; night sweats; itching; certain kinds of rash • joint pain • tiredness, unusual tiredness or weakness • increased liver blood tests; increased fat levels in blood; increased muscle enzyme in blood; blood test showing damage of pancreas
• schwerwiegende Hautreaktionen • Selbstmordgedanken und entsprechendes Verhalten
During post-marketing experience the following side effects have been reported (frequency not known): • Severe skin reactions • Suicidal thoughts and actions
Bei der Behandlung mit ISENTRESS gab es Berichte über Muskelschmerzen, -empfindlichkeit oder – schwäche.
There have been reports of muscle pain, tenderness, or weakness during treatment with ISENTRESS.
Bei Patienten unter Anwendung von ISENTRESS wurde über Krebserkrankungen berichtet.
Cancers were reported in patients taking ISENTRESS.
Es ist nicht bekannt, ob diese Krebserkrankungen von ISENTRESS verursacht wurden.
It is not known if these cancers were caused by ISENTRESS.
WIE IST ISENTRESS AUFZUBEWAHREN?
HOW TO STORE ISENTRESS
Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.
• Keep out of the reach and sight of children. • Do not take ISENTRESS after the expiry date which is stated on the bottle after EXP.
Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf dem Etikett der Flasche nach "Verwendbar bis:" angegebenen Verfalldatum nicht mehr anwenden.
The expiry date refers to the last day of that month. • This product does not require any special storage conditions.
Was ISENTRESS enthält
What ISENTRESS contains The active substance is raltegravir.
Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, wasserfreies Calciumhydrogenphosphat, Hypromellose 2208, Poloxamer 407, Natriumstearylfumarat und Magnesiumstearat.
The other ingredients are: lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, calcium phosphate dibasic anhydrous, hypromellose 2208, poloxamer 407, sodium stearyl fumarate, and magnesium stearate.
Polyvinylalkohol, Titandioxid (E 171), Polyethylenglykol 3350, Talkum, rotes Eisenoxid (E 172) und schwarzes Eisenoxid (E 172).
In addition, the film coating contains the following inactive ingredients: polyvinyl alcohol, titanium dioxide (E 171), polyethylene glycol 3350, talc, red iron oxide (E 172) and black iron oxide (E 172).
Wie ISENTRESS aussieht und Inhalt der Packung Die Filmtablette ist oval geformt, rosa, mit der Aufschrift "227" auf einer Seite.
What ISENTRESS looks like and contents of the pack The film-coated tablet is oval-shaped, pink, marked with "227" on one side.
36 Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Not all pack sizes may be marketed.
Der Pharmazeutische Unternehmer ist:
The Marketing Authorisation Holder is:
Der Hersteller ist:
The Product Manufacturer is:
Tel: +31 (0) 23 5153153 msdbvnl@merck .com
Tel: +31 (0) 23 5153153 msdbvnl@merck. com
Deutschland MSD SHARP & DOHME GMBH Tel: +49 (0) 89 4561 2612 Infocenter@msd.de
33 Deutschland MSD SHARP & DOHME GMBH Tel: +49 (0) 89 4561 2612 Infocenter@msd. de
Eλλάδα BIANEΞ Α.Ε Τηλ: +3 0210 80091 11 Mailbox@vianex.gr.
Eλλάδα BIANEΞ Α .Ε Τηλ: +3 0210 80091 11 Mailbox@vianex. gr.
37 España Merck Sharp & Dohme de España, S.A.
España Merck Sharp & Dohme de España, S. A.
Tel: +34 91 321 06 00 ISENTRESS@msd.es
Tel: +34 91 321 06 00 ISENTRESS@msd. es
Suomi/Finland MSD Finland Oy Puh/ Tel: +358 (0) 9 804650 info@msd .fi
Suomi/ Finland MSD Finland Oy Puh/ Tel: +358 (0) 9 804650 info@msd. fi
Latvija SIA “Merck Sharp & Dohme Latvija”.
Latvija SIA “ Merck Sharp & Dohme Latvija”.
Tel: +371 67364 224 msd_lv@merck.com.
Tel: +371 67364 224 msd_lv@merck. com.
Lietuva UAB “Merck Sharp & Dohme”.
Lietuva UAB “ Merck Sharp & Dohme”.
Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt genehmigt im {MM/JJJJ}
34 This leaflet was last approved in
EMEA/H/C/743
EMEA/ H/ C/ 743
Was ist IVEMEND?
What is IVEMEND?
IVEMEND ist ein Pulver, das 115 mg des arzneilich wirksamen Bestandteils Fosaprepitant enthält.
IVEMEND is a powder containing 115 mg of the active substance fosaprepitant.
Es dient zur Herstellung einer Infusionslösung (Tropfinfusion in eine Vene).
It is made up into a solution for infusion (drip into a vein).
Wofür wird IVEMEND angewendet?
What is IVEMEND used for?
IVEMEND wird mit anderen Arzneitmitteln zur Prävention von Übelkeit und Erbrechen angewendet, die durch eine Chemotherapie (Medikamente zur Behandlung von Krebs) hervorgerufen werden.
IVEMEND is used with other medicines to prevent nausea (feeling sick) and vomiting caused by chemotherapy (medicines used to treat cancer).
IVEMEND wirkt bei auf Cisplatin basierender Chemotherapie, die massiv Übelkeit und Erbrechen hervorruft („ hoch emetogen“) und bei Chemotherapien, die mäßig Übelkeit und Erbrechen auslösen („ moderat emetogen“).
IVEMEND works with chemotherapy that uses cisplatin and is a strong trigger for nausea and vomiting (‘ highly emetogenic ’) and with chemotherapy that is a moderate trigger (‘ moderately emetogenic’).
Wie wird IVEMEND angewendet?
How is IVEMEND used?
IVEMEND wird 30 Minuten vor Beginn der Chemotherapie an deren erstem Tag als 15-Minuten- Infusion verabreicht.
IVEMEND is given as a 15-minute infusion 30 minutes before the start of chemotherapy on the first day of chemotherapy.
Ondansetron), verabreicht werden.
It must always be given with other medicines that also prevent nausea and vomiting, including a corticosteroid and a 5HT3 antagonist (another type of medicine which prevents nausea and vomiting, such as ondansetron).
Der Patient sollte für weitere zwei oder drei Tage die Behandlung in oraler Form fortsetzen.
The patient should continue receiving treatment by mouth for a further two to three days.
Wie wirkt IVEMEND?
How does IVEMEND work?
Der in IVEMEND enthaltene Wirkstoff Fosaprepitant ist eine Vorstufe (Prodrug) von Aprepitant.
The active substance in IVEMEND, fosaprepitant, is a ‘ prodrug ’ of aprepitant.
Dies bedeutet, dass er im Körper zu Aprepitant umgewandelt wird.
This means that it is converted to aprepitant in the body.
Aprepitant ist ein Neurokinin-1-(NK1)- Rezeptor-Antagonist.
Aprepitant is a neurokinin 1 (NK1) receptor antagonist.
Wenn die Substanz P an diese Rezeptoren bindet, verursacht sie Übelkeit und Erbrechen.
When substance P attaches to these receptors, it causes nausea and vomiting.
Durch das Blockieren der Rezeptoren kann IVEMEND Übelkeit und Erbrechen verhindern, die oft während und nach der Chemotherapie auftreten.
By blocking the receptors, IVEMEND can prevent nausea and vomiting, which often happens during and after chemotherapy.
Arzneimittel, die Aprepitant enthalten, sind in der Europäischen Union seit 2003 als EMEND erhältlich.
Medicines containing aprepitant have been available in the European Union as EMEND since 2003.
Wie wurde IVEMEND untersucht?
How has IVEMEND been studied?
Die Wirkungen von IVEMEND wurden zunächst in Versuchsmodellen getestet, bevor sie an Menschen untersucht wurden.
The effects of IVEMEND were first tested in experimental models before being studied in humans.
(44-20) 74 18 84 00 Fax (44-20) 74 18 84 16 E-mail: mail@emea.europa.eu http://www.emea.europa.eu ©EMEA 2008 Reproduction and/or distribution of this document is authorised for non commercial purposes only provided the EMEA is acknowledged Das Unternehmen legte Daten vor, um zu zeigen, dass eine Infusion von 115 mg IVEMEND im Körper die gleiche Menge Aprepitant produziert wie eine 125-mg-Kapsel EMEND.
(44-20) 74 18 84 00 Fax (44-20) 74 18 84 16 E-mail: mail@emea. europa. eu http: / /www. emea. europa. eu ©EMEA 2008 Reproduction and/ or distribution of this document is authorised for non commercial purposes only provided the EMEA is acknowledged corticosteroid) and ondansetron was compared with a standard treatment of only dexamethasone and ondansetron.
Eine Studie bei einer weniger emetogenen Chemotherapie verglich EMEND in der gleichen Weise bei 866 Patienten mit Brustkrebs, die Cyclophosphamid mit oder ohne Doxorubicin oder Epirubicin erhielten.
One study in less emetogenic chemotherapy compared EMEND in the same way in 866 patients with breast cancer who were receiving cyclophosphamide with or without doxorubicin or epirubicin.
Der Indikator für die Wirksamkeit war der Anteil der Patienten, die innerhalb von fünf Tagen nach der Chemotherapie an Übelkeit und Erbrechen litten.
The measure of effectiveness was the proportion of patients who had nausea and vomiting over the five days after receiving the chemotherapy.
Welchen Nutzen hat IVEMEND in diesen Studien gezeigt?
What benefit has IVEMEND shown during the studies?
Bei den Studien mit hoch emetogener Chemotherapie lag der Anteil der Patienten, die über fünf Tage nicht an Übelkeit und Erbrechen litten, in der EMEND-Gruppe bei 67,7% und in der Vergleichsgruppe bei 47,8%.
In the studies in highly emetogenic chemotherapy, the proportion of patients who had no nausea or vomiting over five days was 67.7% in the EMEND group and 47.8% in the comparator group.
Bei der Studie mit Patienten, die eine weniger emetogene Chemotherapie erhielten, lag der Anteil bei 50,8% (EMEND-Gruppe) und bei 42,5% (Vergleichsgruppe).
In the study in patients receiving less emetogenic chemotherapy, the percentages were 50.8% (EMEND group) and 42.5% (comparator group).
Der durch die am ersten Tag der Chemotherapie verabreichten 125-mg-Kapseln EMEND gezeigte Nutzen kann auf IVEMEND übertragen werden, da die beiden Arzneimittel nachweislich gleiche Mengen von Aprepitant im Körper produziert haben.
This benefit shown by EMEND 125 mg capsules given on the first day of chemotherapy can be applied to IVEMEND as the two medicines were shown to produce equivalent levels of aprepitant in the body.
Welches Risiko ist mit IVEMEND verbunden?
What is the risk associated with IVEMEND?
Die häufigsten im Zusammenhang mit IVEMEND auftretenden Nebenwirkungen (beobachtet bei 1 bis 10 von 100 Patienten) sind erhöhte Leberenzyme, Kopfschmerzen, Schwindel, Schluckauf, Obstipation, Diarrhöe (Durchfall), Dyspepsie (Verdauungsstörungen), Aufstoßen, Anorexie (Appetitlosigkeit) und Asthenie oder Müdigkeit (Schwächegefühl oder Abgeschlagenheit).
The most common side effects with IVEMEND (seen in between 1 and 10 patients in 100) are increased liver enzymes, headache, dizziness, hiccups, constipation, diarrhoea, dyspepsia (indigestion), eructation (burping), anorexia (loss of appetite) and asthenia or fatigue (weakness or tiredness). For the full list of all side effects reported with IVEMEND, see the Package Leaflet.
Bei Patienten mit etwaiger Überempfindlichkeit (Allergie) gegen Aprepitant, Polysorbat 80 oder einen der sonstigen Bestandteile darf IVEMEND nicht angewendet werden.
IVEMEND should not be used in people who may be hypersensitive (allergic) to aprepitant, to polysorbate 80 or any of the other ingredients.
IVEMEND kann nicht gleichzeitig mit folgenden Medikamenten verabreicht werden: • Pimozid (zur Behandlung psychischer Erkrankungen) • Astemizol, Terfenadin (üblicherweise zur Behandlung allergischer Symptome; möglicherweise auch ohne Verschreibung erhältlich) • Cisaprid (zur Behandlung bestimmter Magenprobleme).
IVEMEND cannot be given at the same time as the following medicines: • pimozide (used to treat mental illness), • astemizole, terfenadine (commonly used to treat allergy symptoms - these medicines may be available without prescription), • cisapride (used to relieve certain stomach problems).
Warum wurde IVEMEND zugelassen?
Why has IVEMEND been approved?
Der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) hat beschlossen, dass IVEMEND bei der Prävention von akuter und verzögerter Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit hoch emetogener, auf Cisplatin basierender Chemotherapie als auch bei der Prävention von Übelkeit und Erbrechen in Verbindung mit moderat emetogener Chemotherapie wirksam ist.
The Committee for Medicinal products for Human Use (CHMP) decided that IVEMEND is effective in the prevention of acute and delayed nausea and vomiting associated with highly emetogenic cisplatin-based cancer chemotherapy and of nausea and vomiting associated with moderately emetogenic cancer chemotherapy.
Der CHMP entschied, dass die Vorteile von IVEMEND gegenüber den Risiken überwiegen, und empfahl, die Genehmigung für das Inverkehrbringen von IVEMEND zu erteilen.
The Committee decided that IVEMEND’ s benefits are greater than its risks and recommended that IVEMEND be given marketing authorisation.
Weitere Informationen über IVEMEND:
Other information about IVEMEND:
Januar 2008 erteilte die Europäische Kommission Merck Sharp & Dohme Ltd eine Genehmigung für das Inverkehrbringen von IVEMEND in der gesamten Europäischen Union.
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the European Union for IVEMEND to Merck Sharp & Dohme Ltd on 11 January 2008.
Den vollständigen Wortlaut des EPAR für IVEMEND finden Sie hier.
The full EPAR for IVEMEND can be found here.
Art derAnwendung
Route of Administration
EU/1/07/437/001
EU/ 1/ 07/ 437/ 001
Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung
Powder for solution for infusion
Durchstechflasche
vial (glass)
EU/1/07/437/002
EU/ 1/ 07/ 437/ 002
Durchstechflascheehe
vial (glass)
IVEMEND 115 mg Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung
IVEMEND 115 mg powder for solution for infusion.
Jede Durchstechflasche enthält Fosaprepitant-Dimeglumin entsprechend 115 mg Fosaprepitant.
Each vial contains fosaprepitant dimeglumine equivalent to 115 mg fosaprepitant.
Nach Rekonstitution und Verdünnung enthält 1 ml Lösung 1 mg Fosaprepitant (siehe Abschnitt 6.6).
After reconstitution and dilution 1 ml of solution contains 1 mg fosaprepitant (see section 6.6).
Weißes bis gebrochen weißes amorphes Pulver.
White to off-white amorphous powder.
Zur Prävention akuter und verzögerter Übelkeit und Erbrechen bei hoch emetogener, auf Cisplatin basierender Chemotherapie.
Prevention of acute and delayed nausea and vomiting associated with highly emetogenic cisplatin-based cancer chemotherapy.
Zur Prävention von Übelkeit und Erbrechen bei moderat emetogener Chemotherapie.
Prevention of nausea and vomiting associated with moderately emetogenic cancer chemotherapy.
IVEMEND wird als Teil einer Kombinationstherapie gegeben (siehe Abschnitt 4.2).
IVEMEND is given as part of a combination therapy (see section 4.2).
IVEMEND ist eine lyophilisierte Vorstufe (Prodrug) von Aprepitant zur intravenösen Anwendung, die Polysorbat 80 (PS80) enthält.
IVEMEND is a lyophilized prodrug of aprepitant containing polysorbate 80 (PS80) for intravenous administration.
Aprepitant ist in Form vonKapseln zum Einnehmen erhältlich.
Aprepitant is available as capsules for oral administration.
Dosierung IVEMEND (115 mg) kann anstelle von Aprepitant (125 mg) vor der Chemotherapie, nur an Tag 1 des Therapieschemas gegen Übelkeit und Erbrechen nach Chemotherapie (CINV, chemotherapy induced nausea and vomiting), als 15-minütige Infusion gegeben werden (siehe Abschnitt 6.6).
Posology IVEMEND (115 mg) may be substituted for aprepitant (125 mg) prior to chemotherapy, on Day 1 only of the chemotherapy induced nausea and vomiting (CINV) regimen as an infusion administered over 15 minutes (see section 6.6).
Das 3-Tages-CINV-Therapieschema schließt IVEMEND (115 mg) 30 Minuten vor der Chemotherapie oder Aprepitant (125 mg) eine Stunde vor der Chemotherapie an Tag 1 sowie Aprepitant (80 mg) an den Tagen 2 und 3 ein, zusätzlich zu einem Kortikosteroid und einem 5-HT3-Antagonisten.
The 3-day CINV regimen includes IVEMEND (115 mg) 30 minutes prior to chemotherapy treatment or aprepitant (125 mg) one hour prior to chemotherapy treatment on Day 1; aprepitant (80 mg) on Days 2 and 3; in addition to a corticosteroid and a 5-HT3 antagonist.
Folgendes Therapieschema wird empfohlen, basierend auf klinischen Studien mit Aprepitant, zur Prävention von Übelkeit und Erbrechen bei emetogener Chemotherapie:
2 The following regimen is recommended, based on clinical studies with aprepitant, for the prevention of nausea and vomiting associated with emetogenic cancer chemotherapy.
Therapieschema bei hoch emetogener Chemotherapie:
Highly Emetogenic Chemotherapy Regimen
115 mg intravenös
115 mg
nichts nichts
none
nichts
none
80
80 mg orally 80 mg orally
mg oral 80 mg oral
8 mg orally 8 mg orally
nichts
8 mg orally
Dexamethason Ondansetron
Ondansetron
32
32 mg intravenously
mg oral 8 mg oral nichts nichts
none none
mg oral nichts
none
In klinischen Studien:
In clinical studies:
2 Aprepitant wurde oral 1 Stunde vor Beginn der Chemotherapie an Tag 1 sowie morgens an den Tagen 2 und 3 gegeben.
Aprepitant was administered orally 1 hour prior to chemotherapy treatment on Day 1 and in the morning on Days 2 and 3.
Dexamethason wurde 30 Minuten vor Beginn der Chemotherapie an Tag 1 sowie morgens an den Tagen 2 bis 4 gegeben.
Dexamethasone was administered 30 minutes prior to chemotherapy treatment on Day 1 and in the morning on Days 2 to 4.
Die Dosis von Dexamethason wurde unter Berücksichtigung der Wechselwirkungen des Arzneimittels gewählt.
The dose of dexamethasone was chosen to account for medicinal product interactions.
Ondansetron wurde 30 Minuten vor Beginn der Chemotherapie an Tag 1 intravenös gegeben.
Ondansetron was administered intravenously 30 minutes prior to chemotherapy treatment on Day 1.
80 mg oral
80 mg orally
12 mg oral
12 mg orally
2 x 8 mg oral
2 x 8 mg orally
Aprepitant wurde oral 1 Stunde vor Beginn der Chemotherapie an Tag 1 sowie morgens an den Tagen 2 und 3 gegeben.
Aprepitant was administered orally 1 hour prior to chemotherapy treatment on Day 1 and in the morning on Days 2 and 3.
Eine 8-mg-Kapsel Ondansetron wurde 30 bis 60 Minuten vor Beginn der Chemotherapie und eine 8-mg-Kapsel wurde 8 Stunden nach der ersten Dosis an Tag 1 gegeben.
One 8 mg capsule of ondansetron was administered 30 to 60 minutes prior to chemotherapy treatment and one 8 mg capsule was administered 8 hours after first dose on Day 1.
Allgemeine Informationen
General information
Die Datenlage zur Wirksamkeit einer Kombination mit anderen Kortikosteroiden und 5-HT3-Antagonisten ist begrenzt.
Efficacy data on combination with other corticosteroids and 5-HT3 antagonists are limited.
Weitere Informationen zur Anwendung in Kombination mit Kortikosteroiden siehe Abschnitt 4.5.
For additional information on the co-administration with corticosteroids, see section 4.5.
Bei der Kombination mit anderen Antiemetika sollte die entsprechende ausführliche Produktinformation beachtet werden.
Refer to the full product information of co-administered antiemetic agents.
Ältere Menschen Für ältere Menschen ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Elderly No dose adjustment is necessary for the elderly.
Niereninsuffizienz Für Patienten mit Niereninsuffizienz oder für Dialysepatienten mit einer Nierenerkrankung im Endstadium ist keine Dosisanpassung erforderlich (siehe Abschnitt 5.2).
Renal Impairment No dose adjustment is necessary for patients with renal insufficiency or for patients with end stage renal disease undergoing haemodialysis (see section 5.2).
Leberinsuffizienz Für Patienten mit leichter Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Hepatic Impairment No dose adjustment is necessary for patients with mild hepatic insufficiency.
Es stehen begrenzte Daten für Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz und keine Daten für Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz zur Verfügung (siehe Abschnitte 4.4 und 5.2).
There are limited data in patients with moderate hepatic insufficiency and no data in patients with severe hepatic insufficiency (see sections 4.4 and 5.2).
Kinder und Jugendliche IVEMEND wird nicht empfohlen für die Anwendung bei Kindern unter 18 Jahren aufgrund nicht ausreichender Daten zur Unbedenklichkeit und Wirksamkeit (siehe Abschnitt 5.2).
Children and adolescents IVEMEND is not recommended for use in children below the age of 18 years of age due to insufficient data on safety and efficacy (see section 5.2).
Anwendung IVEMEND muss intravenös gegeben werden und darf nicht intramuskulär oder subkutan gegeben werden.
3 IVEMEND should be administered intravenously and should not be given by the intramuscular or subcutaneous route.
Die intravenöse Anwendung findet vorzugsweise durch eine laufende intravenöse Infusion über 15 Minuten statt (siehe Abschnitt 6.6).
Intravenous administration occurs preferably through a running intravenous infusion over 15 minutes (see section 6.6).
Geben Sie IVEMEND nicht als Bolusinjektion oder als unverdünnte Lösung.
Do not administer IVEMEND as a bolus injection or undiluted solution.
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Aprepitant, oder gegen Polysorbat 80 oder einen der anderen sonstigen Bestandteile.
Hypersensitivity to the active substance, aprepitant, or to polysorbate 80 or any of the other excipients.
3 Kombination mit Pimozid, Terfenadin, Astemizol oder Cisaprid (siehe Abschnitt 4.5).
Co-administration with pimozide, terfenadine, astemizole or cisapride (see section 4.5).
Es stehen begrenzte Daten für Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz und keine Daten für Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz zur Verfügung.
There are limited data in patients with moderate hepatic insufficiency and no data in patients with severe hepatic insufficiency.
Bei Anwendung von IVEMEND bei diesen Patienten wird zur Vorsicht geraten (siehe Abschnitt 5.2).
IVEMEND should be used with caution in these patients (see section 5.2).
IVEMEND und orales Aprepitant dürfen nur mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die gleichzeitig mit oral angewandten Arzneimitteln behandelt werden, die hauptsächlich über CYP3A4 metabolisiert werden (siehe Abschnitt 4.5).
IVEMEND and oral aprepitant should be used with caution in patients receiving concomitant orally administered medicinal products that are metabolised primarily through CYP3A4 (see section 4.5).
Die gleichzeitige Anwendung von Fosaprepitant mit Mutterkornalkaloid-Derivaten, die CYP3A4- Substrate sind, kann zu erhöhten Plasmakonzentrationen dieser Arzneimittel führen.
Co-administration of fosaprepitant with ergot alkaloid derivatives, which are CYP3A4 substrates, may result in elevated plasma concentrations of these medicinal products.
Die gleichzeitige Anwendung von oralem Aprepitant mit Warfarin führt zu einer Verminderung der Prothrombinzeit, als “ International Normalized Ratio“ (INR) angegeben.
Co-administration of oral aprepitant with warfarin results in decreased prothrombin time, reported as International Normalised Ratio (INR).
Patienten unter Dauertherapie mit Warfarin müssen während der Therapie mit oralem Aprepitant und innerhalb 2 Wochen nach jeder 3-Tages-Therapie mit Fosaprepitant gefolgt von oralem Aprepitant bei Übelkeit und Erbrechen nach Chemotherapie hinsichtlich der INR engmaschig überwacht werden (siehe Abschnitt 4.5).
In patients on chronic warfarin therapy, the INR should be monitored closely during treatment with oral aprepitant and for 2 weeks following each 3-day regimen of fosaprepitant followed by oral aprepitant for chemotherapy induced nausea and vomiting (see section 4.5).
Die Wirksamkeit hormonaler Kontrazeptiva kann während und 28 Tage nach der Anwendung von Aprepitant vermindert werden.
The efficacy of hormonal contraceptives may be reduced during and for 28 days after administration of aprepitant.
Daher sollten während der Behandlung mit Fosaprepitant oder Aprepitant sowie noch 2 Monate im Anschluss an die letzte Aprepitant-Dosis alternative oder unterstützende Maßnahmen zur Verhütung ergriffen werden (siehe Abschnitt 4.5).
Alternative or back-up methods of contraception should be used during treatment with fosaprepitant or aprepitant and for 2 months following the last dose of aprepitant (see section 4.5).
Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital), sollte vermieden werden, da die Kombination zu einer Reduktion der Plasmakonzentrationen von Aprepitant führt (siehe Abschnitt 4.5).
Concomitant administration of fosaprepitant with medicinal products that strongly induce CYP3A4 activity (e. g. rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital) should be avoided as the combination results in reductions of the plasma concentrations of aprepitant (see section 4.5).
Die gleichzeitige Anwendung von Fosaprepitant und Johanniskraut wird nicht empfohlen.
John’ s Wort is not recommended.
Ritonavir, Ketoconazol, Clarithromycin, Telithromycin), muss mit Vorsicht durchgeführt werden, da die Kombination zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Aprepitant führt (siehe Abschnitt 4.5).
Concomitant administration of fosaprepitant with medicinal products that inhibit CYP3A4 activity (e. g. ritonavir, ketoconazole, clarithromycin, telithromycin) should be approached cautiously as the combination results in increased plasma concentrations of aprepitant (see section 4.5).
IVEMEND darf nicht als Bolusinjektion gegeben werden, sondern muss immer verdünnt und als langsame intravenöse Infusion gegeben werden (siehe Abschnitt 4.2).
IVEMEND should not be given as a bolus injection, but should always be diluted and given as a slow intravenous infusion (see section 4.2).
IVEMEND darf nicht intramuskulär oder subkutan gegeben werden.
IVEMEND should not be administered intramuscularly or subcutaneously.
Eine leichte Thrombose an der Injektionsstelle wurde bei höheren Dosen beobachtet (siehe Abschnitt 4.9).
Mild injection site thrombosis has been observed at higher doses (see section 4.9).
Falls Anzeichen oder Symptome einer leichten Irritation auftauchen, muss die Injektion oder Infusion beendet und an einer anderen Vene fortgesetzt werden.
If signs or symptoms of local irritation occur, the injection or infusion should be terminated and restarted in another vein.
Fosaprepitant wird bei intravenöser Anwendung rasch zu Aprepitant umgewandelt.
When administered intravenously fosaprepitant is rapidly converted to aprepitant.
Wechselwirkungen nach Anwendung von Fosaprepitant treten vermutlich mit den Arzneimitteln auf, die auch mit oralem Aprepitant interagieren.
Drug interactions following administration of fosaprepitant are likely to occur with medicinal products that interact with oral aprepitant.
Folgende Informationen stammen von Daten mit oralem Aprepitant und Studien mit Fosaprepitant und Midazolam oder Diltiazem.
The following information was derived from data with oral aprepitant and studies conducted with fosaprepitant and midazolam or diltiazem.
4 Aprepitant ist ein Substrat, ein moderater Inhibitor und ein Induktor von CYP3A4.
4 Aprepitant is a substrate, a moderate inhibitor, and an inducer of CYP3A4.
Während der Therapie mit oralem Aprepitant wird CYP3A4 gehemmt.
During treatment with oral aprepitant, CYP3A4 is inhibited.
Nach Beendigung der Therapie verursacht orales Aprepitant vorübergehend eine mäßige Induktion von CYP2C9 und vorübergehend eine leichte Induktion von CYP3A4 sowie der Glukuronidierung.
After the end of treatment, oral aprepitant causes a transient moderate induction of CYP2C9 and a transient mild induction of CYP3A4 and glucuronidation.
CYP3A4-Hemmung Durch die moderate CYP3A4-Hemmung kann Aprepitant die Plasmakonzentrationen anderer, über CYP3A4 metabolisierter, gleichzeitig oral angewendeter Arzneimittel erhöhen.
Effect of aprepitant on the pharmacokinetics of other agents CYP3A4 inhibition As a moderate inhibitor of CYP3A4, aprepitant can increase plasma concentrations of orally co-administered medicinal products that are metabolised through CYP3A4.
Die AUC oral angewendeter CYP3A4-Substrate kann während der 3-Tages-Therapie mit Fosaprepitant, gefolgt von oralem Aprepitant, bis zum 3fachen ansteigen; die Wirkung von Aprepitant auf die Plasmakonzentrationen intravenös angewendeter CYP3A4-Substrate ist erwartungsgemäß geringer.
The AUC of orally administered CYP3A4 substrates may increase up to approximately 3-fold during the 3-day treatment with fosaprepitant followed by oral aprepitant; the effect of aprepitant on the plasma concentrations of intravenously administered CYP3A4 substrates is expected to be smaller.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Fosaprepitant und CYP3A4-Substraten ist Vorsicht geboten.
Caution is advised during concomitant administration of fosaprepitant and CYP3A4 substrates.
Fosaprepitant darf nicht gleichzeitig mit Pimozid, Terfenadin, Astemizol oder Cisaprid angewendet werden.
Fosaprepitant must not be used concurrently with pimozide, terfenadine, astemizole, or cisapride.
Die CYP3A4-Hemmung durch Aprepitant könnte zu erhöhten Plasmakonzentrationen dieser Arzneimittel führen und möglicherweise nachfolgende schwerwiegende oder lebensbedrohliche Reaktionen hervorrufen.
Inhibition of CYP3A4 by aprepitant could result in elevated plasma concentrations of these medicinal products, potentially causing serious or life-threatening reactions.
Induktion Aprepitant kann als moderater Induktor von CYP2C9 und leichter Induktor von CYP3A4 und der Glukuronidierung innerhalb von 2 Wochen nach Beginn des Dosierungsschemas die Plasmakonzentrationen der Substrate, die über diese Stoffwechselwege eliminiert werden, verringern.
Induction As a moderate inducer of CYP2C9 and a mild inducer of CYP3A4 and glucuronidation, aprepitant can decrease plasma concentrations of substrates eliminated by these routes within two weeks following initiation of dosing regimen.
Dieser Effekt ist möglicherweise erst nach Ende der 3-Tages-Therapie mit Fosaprepitant gefolgt von Aprepitant bemerkbar.
This effect may become apparent only after the end of a 3 day regimen of fosaprepitant followed by aprepitant.
Sie erreicht ihren maximalen Effekt nach 3-5 Tagen nach Ende der 3-Tagestherapie mit oralem Aprepitant.
For CYP2C9 and CYP3A4 substrates, the induction is transient with a maximum effect reached 3-5 days after end of the oral aprepitant 3-day treatment.