qanastek/EMEA-V3 huggingface dataset:
Außerdem darf es nicht bei Patienten mit einer Alkoholintoxikation (übermäßiger Alkoholkonsum), bei Alkoholismus oder während der Stillzeit angewendet werden.
It should also not be used in patients with alcohol intoxication (excessive alcohol consumption) or alcoholism, or during breast- feeding.
Warum wurde Efficib zugelassen?
Why has Efficib been approved?
Der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) gelangte zu dem Schluss, dass die Vorteile von Efficib bei der Behandlung von Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus gegenüber den Risiken überwiegen, und empfahl, die Genehmigung für das Inverkehrbringen von Efficib zu erteilen.
The Committee recommended that Efficib be given marketing authorisation.
Weitere Informationen über Efficib:
Other information about Efficib:
Juli 2008 erteilte die Europäische Kommission dem Unternehmen Merck Sharp & Dohme Ltd eine Genehmigung für das Inverkehrbringen von Efficib in der gesamten Europäischen Union.
The European Commission granted a marketing authorisation valid throughout the EU for Efficib to Merck Sharp & Dohme Ltd on 16 July 2008.
Den vollständigen Wortlaut des EPAR für Efficib finden Sie hier.
2/ 3 The full EPAR for Efficib can be found here.
EU-Nummer EU/1/08/457/001
Route of administration
Phantasiebezeichnung Efficib
Efficib
Stärke 50 mg/850 mg
50 mg/ 850 mg
Darreichungsform Filmtabletten
Film-coated tablet
Verpackung Blister (PVC/PE/PVDC/Alu)
Blister (PVC/ PE/ PVDC/ alu)
Packungsgröße 14 Tabletten
14 tablets
EU/1/08/457/002
EU/ 1/ 08/ 457/ 002
50 mg/850 mg
50 mg/ 850 mg
Blister (PVC/PE/PVDC/Alu)
Blister (PVC/ PE/ PVDC/ alu)
EU/1/08/457/003
EU/ 1/ 08/ 457/ 003
56 Tabletten
56 tablets
EU/1/08/457/004
EU/ 1/ 08/ 457/ 004
112 Tabletten
112 tablets
EU/1/08/457/005
EU/ 1/ 08/ 457/ 005
168 Tabletten
168 tablets
EU/1/08/457/006
EU/ 1/ 08/ 457/ 006
196 Tabletten
196 tablets
EU/1/08/457/007
EU/ 1/ 08/ 457/ 007
50x 1 Tablette
50x1 tablets
EU/1/08/457/008
EU/ 1/ 08/ 457/ 008
50 mg/1000 mg
50 mg/ 1000 mg
EU/1/08/457/009
EU/ 1/ 08/ 457/ 009
EU/1/08/457/010
EU/ 1/ 08/ 457/ 010
EU/1/08/457/011
EU/ 1/ 08/ 457/ 011
EU/1/08/457/012
EU/ 1/ 08/ 457/ 012
EU/1/08/457/013
EU/ 1/ 08/ 457/ 013
EU/1/08/457/014
EU/ 1/ 08/ 457/ 014
Efficib 50 mg/850 mg Filmtabletten
Efficib 50 mg/ 850 mg film-coated tablets
Jede Tablette enthält 50 mg Sitagliptin (als Phosphat 1 H2O) und 850 mg Metforminhydrochlorid.
Each tablet contains 50 mg of sitagliptin (as phosphate monohydrate) and 850 mg of metformin hydrochloride.
Kapselförmige rosa Filmtablette mit der Prägung „ 515“ auf einer Seite.
Capsule-shaped, pink film-coated tablet with “ 515” debossed on one side.
Für Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus:
For patients with type 2 diabetes mellitus:
Efficib ist zusätzlich zu Diät und Bewegung zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Patienten indiziert, bei denen eine Monotherapie mit Metformin in der höchsten vertragenen Dosis den Blutzucker nicht ausreichend senkt oder die bereits mit der Kombination von Sitagliptin und Metformin behandelt werden.
Efficib is indicated as an adjunct to diet and exercise to improve glycaemic control in patients inadequately controlled on their maximal tolerated dose of metformin alone or those already being treated with the combination of sitagliptin and metformin.
B. als Dreifachtherapie) zusätzlich zu Diät und Bewegung bei Patienten indiziert, bei denen eine Kombination aus der jeweils höchsten vertragenen Dosis von Metformin und eines Sulfonylharnstoffs nicht ausreicht, um den Blutzucker zu senken.
Efficib is also indicated in combination with a sulphonylurea (i. e., triple combination therapy) as an adjunct to diet and exercise in patients inadequately controlled on their maximal tolerated dose of metformin and a sulphonylurea.
Die Dosis der blutzuckersenkenden Therapie mit Efficib sollte individuell auf Basis des bisherigen Therapieregimes des Patienten, je nach Wirksamkeit und Verträglichkeit festgelegt werden, ohne die empfohlene Tageshöchstdosis von 100 mg Sitagliptin zu überschreiten.
The dose of antihyperglycaemic therapy with Efficib should be individualised on the basis of the patient’ s current regimen, effectiveness, and tolerability while not exceeding the maximum recommended daily dose of 100 mg sitagliptin.
Die übliche Anfangsdosis von Efficib sollte sich bei Patienten, deren Blutzucker mit Metformin allein nicht ausreichend kontrolliert ist, aus Sitagliptin in einer Dosierung von zweimal täglich 50 mg (100 mg Gesamttagesdosis) sowie der bisherigen Metformindosierung ergeben.
For patients inadequately controlled on maximal tolerated dose of metformin monotherapy For patients not adequately controlled on metformin alone, the usual starting dose of Efficib should provide sitagliptin dosed as 50 mg twice daily (100 mg total daily dose) plus the dose of metformin already being taken.
Bei den Patienten, die bereits eine Kombination der jeweiligen einzelnen Wirkstoffe Sitagliptin und Metformin erhalten haben, sollte die Umstellung auf Efficib initial mit den bisher eingenommenen Dosierungen von Sitagliptin und Metformin erfolgen.
For patients switching from co-administration of sitagliptin and metformin For patients switching from co-administration of sitagliptin and metformin, Efficib should be initiated at the dose of sitagliptin and metformin already being taken.
Die Dosierung von Efficib sollte Sitagliptin in einer Dosierung von zweimal täglich 50 mg (100 mg Gesamttagesdosis) und eine Metformindosis, die etwa der bisherigen Dosis entspricht, enthalten.
For patients inadequately controlled on dual combination therapy with the maximal tolerated dose of metformin and a sulphonylurea The dose of Efficib should provide sitagliptin dosed as 50 mg twice daily (100 mg total daily dose) and a dose of metformin similar to the dose already being taken.
2 des Sulfonylharnstoffes erforderlich sein, um das Risiko für Hypoglykämien zu senken (siehe Abschnitt 4.4).
When Efficib is used in combination with a sulphonylurea, a lower dose of the sulphonylurea may be required to reduce the risk of hypoglycaemia (see section 4.4).
Um die verschiedenen Dosen von Metfomin zu erreichen, ist Efficib in Stärken mit 50 mg Sitagliptin und jeweils 850 mg Metforminhydrochlorid oder 1000 mg Metfominhydrochlorid erhältlich.
2 For the different doses on metformin, Efficib is available in strengths of 50 mg sitagliptin and 850 mg metformin hydrochloride or 1000 mg metformin hydrochloride.
Alle Patienten sollten ihre Diät mit einer ausreichenden Kohlenhydratzufuhr während des Tages fortführen.
All patients should continue their diet with an adequate distribution of carbohydrate intake during the day.
Übergewichtige Patienten sollten ihre kalorienreduzierte Diät beibehalten.
Overweight patients should continue their energy-restricted diet.
Efficib sollte zweimal täglich zu den Mahlzeiten eingenommen werden, um die mit Metformin assoziierten gastrointestinalen Nebenwirkungen zu reduzieren.
Efficib should be given twice daily with meals to reduce the gastrointestinal undesirable effects associated with metformin.
Patienten mit Niereninsuffizienz Efficib sollte nicht bei Patienten mit mäßiger oder schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin- Clearance < 60 ml/min) eingesetzt werden (siehe Abschnitte 4.3 und 4.4).
Patients with renal insufficiency Efficib should not be used in patients with moderate or severe renal impairment (creatinine clearance < 60 ml/ min) (see sections 4.3 and 4.4).
Patienten mit Leberinsuffizienz Efficib sollte nicht bei Patienten mit Leberfunktionsstörung eingesetzt werden (siehe Abschnitte 4.3 und 5.2).
Patients with hepatic insufficiency Efficib should not be used in patients with hepatic impairment (see sections 4.3 and 5.2).
Ältere Menschen Da Metformin und Sitagliptin renal eliminiert werden, sollte Efficib mit zunehmendem Alter der Patienten mit vermehrter Vorsicht angewendet werden.
Elderly As metformin and sitagliptin are excreted by the kidney, Efficib should be used with caution as age increases.
Eine Überwachung der Nierenfunktion ist angezeigt, um eine mit Metformin assoziierte Laktatazidose zu verhindern, insbesondere bei älteren Menschen (siehe Abschnitte 4.3 und 4.4).
Monitoring of renal function is necessary to aid in prevention of metformin-associated lactic acidosis, particularly in the elderly (see sections 4.3 and 4.4).
Für Patienten über 75 Jahre sind nur begrenzte Daten zur Sicherheit von Sitagliptin verfügbar und daher ist es mit Vorsicht einzusetzen.
Limited safety data on sitagliptin is available in patients > 75 years of age and care should be exercised.
Pädiatrische Population Efficib wird aufgrund fehlender Daten zu Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Population nicht für Kinder unter 18 Jahren empfohlen.
Paediatric population Efficib is not recommended for use in children below 18 years of age due to a lack of data on its safety and efficacy in this population.
Efficib ist kontraindiziert bei Patienten mit:
- diabetic ketoacidosis, diabetic pre-coma;
− Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe oder einen der sonstigen Bestandteile (siehe Abschnitte 4.4 und 4.8) − diabetischer Ketoazidose, diabetischem Präkoma − mäßiger oder schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance < 60ml/min) (siehe Abschnitt 4.4) − akuten Erkrankungen, welche die Nierenfunktion beeinflussen können, wie: − Dehydratation − schweren Infektionen − Schock − intravaskuläre Gabe von jodhaltigen Kontrastmitteln (siehe Abschnitt 4.4) − akuten oder chronischen Erkrankungen, die eine Gewebehypoxie verursachen können, wie: − Herz- oder Lungeninsuffizienz − kürzlich stattgefundener Myokardinfarkt − Schock − Leberfunktionsstörung, − akuter Alkoholvergiftung, Alkoholismus − Stillzeit.
dehydration, severe infection, shock, intravascular administration of iodinated contrast agents (see section 4.4);
Allgemeine Hinweise Efficib sollte nicht bei Typ-1-Diabetikern eingesetzt werden und darf nicht zur Behandlung der diabetischen Ketoazidose angewendet werden.
General Efficib should not be used in patients with type 1 diabetes and must not be used for the treatment of diabetic ketoacidosis.
Laktatazidose Laktatazidose ist eine sehr seltene, jedoch schwerwiegende metabolische Komplikation (hohe Mortilität bei nicht sofortiger Behandlung), zu der es aufgrund einer Akkumulation von Metformin kommen kann.
Lactic acidosis Lactic acidosis is a very rare, but serious (high mortality in the absence of prompt treatment), metabolic complication that can occur due to metformin accumulation.
Die Berichte über Fälle von Laktatazidose bei Patienten unter Metformin stammen vorwiegend von Diabetikern mit signifkanter Niereninsuffizienz.
Reported cases of lactic acidosis in patients on metformin have occurred primarily in diabetic patients with significant renal failure.
Die Inzidenz der Laktatazidose kann und sollte verringert werden, indem zusätzlich weitere damit assoziierte Risikofaktoren, wie z.
The incidence of lactic acidosis can and should be reduced by also assessing other associated
B. schlecht eingesteller Diabetes mellitus, Ketose, langes Fasten, übermässiger Alkoholgenuss, Leberinsuffizienz und alle mit Hypoxie assoziierten Erkrankungen beachtet werden.
3 risk factors such as poorly controlled diabetes, ketosis, prolonged fasting, excessive alcohol intake, hepatic insufficiency and any conditions associated with hypoxia.
Diagnose Eine Laktatazidose ist gekennzeichnet durch eine azidotische Dyspnoe, Bauchschmerzen und Hypothermie gefolgt von Koma.
Diagnosis Lactic acidosis is characterised by acidotic dyspnoea, abdominal pain and hypothermia followed by coma.
Diagnostische Laborwerte sind erniedrigter pH-Wert des Blutes, Plasma-Laktat-Spiegel über 5 mmol/l sowie eine Erhöhung der Anionenlücke und des Laktat/Pyruvat- Quotienten.
Diagnostic laboratory findings are decreased blood pH, plasma lactate levels above 5 mmol/ l, and an increased anion gap and lactate/ pyruvate ratio.
Besteht ein Verdacht auf eine metabolische Azidose, sollte die Therapie mit dem Arzneimittel abgebrochen und der Patient umgehend in ein Krankenhaus eingewiesen werden (siehe Abschnitt 4.9).
If metabolic acidosis is suspected, treatment with the medicinal product should be discontinued and the patient hospitalised immediately (see section 4.9).
Nierenfunktion Es ist bekannt, dass Metformin und Sitagliptin hauptäschlich über die Niere ausgeschieden werden.
Renal function Metformin and sitagliptin are known to be substantially excreted by the kidney.
Die Metformin-assoziierte Laktatazidose hängt vom Grad der Nierenfunktionsstörung ab, weswegen die Serum-Kreatinin-Konzentration regelmäßig wie folgt bestimmt werden sollte: − mindestens einmal jährlich bei Patienten mit normaler Nierenfunktion − mindestens zwei- bis viermal jährlich bei Patienten mit Serum-Kreatinin-Spiegeln am oberen Normwert oder darüber und bei älteren Patienten.
Metformin-related lactic acidosis increases with the degree of impairment of renal function, therefore, serum creatinine concentrations should be determined regularly:
Bei älteren Patienten liegt häufig eine asymptomatische verminderte Nierenfunktion vor.
- at least two to four times a year in patients with serum creatinine levels at or above the upper
Daher ist in Situationen, die zu einer Verschlechterung der Nierenfunktion führen können, mit besonderer Vorsicht vorzugehen, z.
Decreased renal function in elderly patients is frequent and asymptomatic.
B. wenn eine antihypertone oder eine diuretische Therapie eingeleitet wird, oder wenn eine Behandlung mit einem entzündungshemmenden Arzneimittel (NSAR) begonnen wird.
Special caution should be exercised in situations where renal function may become impaired, for example when initiating antihypertensive or diuretic therapy or when starting treatment with a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID).
Hypoglykämien Bei Patienten, die Efficib in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff erhalten, kann das Risiko einer Hypoglykämie bestehen.
Hypoglycaemia Patients receiving Efficib in combination with a sulphonylurea may be at risk for hypoglycaemia.
Daher kann eine Dosisreduktion des Sulfonylharnstoffes notwendig sein.
Therefore, a reduction in the dose of the sulphonylurea may be necessary.
Die Gabe von Efficib in Kombination mit Insulin wurde nicht ausreichend untersucht.
The use of Efficib in combination with insulin has not been adequately studied.
Überempfindlichkeitsreaktionen Nach Markteinführung wurde von schweren Überempfindlichkeitsreaktionen bei Patienten, die mit Sitagliptin behandelt wurden, berichtet, einschließlich anaphylaktischer Schock, Angioödem und exfoliative Hauterkrankungen wie Steven-Johnson Syndrom.
These reactions include anaphylaxis, angioedema, and exfoliative skin conditions including Stevens-Johnson syndrome.
Diese Reaktionen traten innerhalb der ersten 3 Monate nach Therapiebeginn mit Sitagliptin auf; einigen Berichten zufolge bereits nach der ersten Dosis.
Onset of these reactions occurred within the first 3 months after initiation of treatment with sitagliptin, with some reports occurring after the first dose.
Falls eine Überempfindlichkeitsreaktion vermutet wird, ist Efficib abzusetzen, andere potentielle Ursachen für diese Reaktion sind abzuklären und eine alternative Diabetes-Behandlung ist einzuleiten (siehe Abschnitt 4.8).
If a hypersensitivity reaction is suspected, discontinue Efficib, assess for other potential causes of the event, and institute alternative treatment for diabetes (see section 4.8).
Chirurgische Eingriffe Da Efficib Metforminhydrochlorid enthält, sollte die Behandlung 48 Stunden vor einer geplanten Operation mit einer Allgemein-, Spinal- oder Epiduralanästhesie unterbrochen werden.
Surgery As Efficib contains metformin hydrochloride, the treatment should be discontinued 48 hours before elective surgery with general, spinal or epidural anaesthesia.
Die Therapie mit Efficib sollte im Allgemeinen erst 48 Stunden danach sowie nach einer Untersuchung der Nierenfunktion mit normalem Befund wieder aufgenommen werden.
Efficib should not usually be resumed earlier than 48 hours afterwards and only after renal function has been re-evaluated and found to be normal.
4 Anwendung jodhaltiger Kontrastmittel Die intravaskuläre Gabe jodhaltiger Kontrastmittel bei Röntgenuntersuchungen kann zu Niereninsuffizienz führen, die bei Patienten unter Metformin mit einer Laktatazidose in Verbindung gebracht wurde.
Administration of iodinated contrast agent The intravascular administration of iodinated contrast agents in radiological studies can lead to renal failure which has been associated with lactic acidosis in patients receiving metformin.
Daher sollte die Behandlung mit Efficib vor oder zum Zeitpunkt der Untersuchung unterbrochen und erst 48 Stunden danach sowie nach einer Untersuchung der Nierenfunktion mit normalem Befund wieder aufgenommen werden (siehe Abschnitt 4.5).
Therefore, Efficib should be discontinued prior to, or at the time of the test and not reinstituted until 48 hours afterwards, and only after renal function has been re-evaluated and found to be normal (see section 4.5).
Wenn ein Patient mit Typ-2-Diabetes mellitus, der unter Efficib bereits gut eingestellt war, abnorme Laborwerte oder klinische Erkrankungen entwickelt (insbesondere unklare oder schlecht zu definierende Krankheiten), sollte er umgehend auf eine Ketoazidose oder Laktatazidose untersucht werden.
4 Change in clinical status of patients with previously controlled type 2 diabetes A patient with type 2 diabetes previously well controlled on Efficib who develops laboratory abnormalities or clinical illness (especially vague and poorly defined illness) should be evaluated promptly for evidence of ketoacidosis or lactic acidosis.
Dazu sind die Serum-Elektrolyte, Ketone, der Blutzucker sowie, falls angezeigt, der pH-Wert des Bluts, der Laktat-, Pyruvat- und Metformin-Spiegel zu bestimmen.
Evaluation should include serum electrolytes and ketones, blood glucose and, if indicated, blood pH, lactate, pyruvate, and metformin levels.
Sobald eine Azidose vorliegt, in jeglicher Form, muss Efficib sofort abgesetzt werden und andere entsprechende korrektive Maßnahmen sind zu ergreifen.
If acidosis of either form occurs, Efficib must be stopped immediately and other appropriate corrective measures initiated.
Die gemeinsame Anwendung mehrfacher Dosen von Sitagliptin (50 mg zweimal täglich) und Metformin (1.000 mg zweimal täglich) führte bei Typ-2-Diabetikern nicht zu relevanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Sitagliptin oder Metformin.
Co-administration of multiple doses of sitagliptin (50 mg twice daily) and metformin (1,000 mg twice daily) did not meaningfully alter the pharmacokinetics of either sitagliptin or metformin in patients with type 2 diabetes.
Mit Efficib wurden keine pharmakokinetischen Interaktionsstudien durchgeführt; allerdings liegen solche Studien für die einzelnen Wirkstoffe von Efficib, Sitagliptin und Metformin, vor.
Pharmacokinetic drug interaction studies with Efficib have not been performed; however, such studies have been conducted with the individual active substances of Efficib, sitagliptin and metformin.
Aufgrund des Metforminbestandteils von Efficib besteht ein erhöhtes Risiko für eine Laktatazidose bei akuter Alkoholintoxikation (insbesondere im Zusammenhang mit Fasten, Mangelernährung oder Leberinsuffizienz) (siehe Abschnitt 4.4).
There is increased risk of lactic acidosis in acute alcohol intoxication (particularly in the case of fasting, malnutrition or hepatic insufficiency) due to the metformin active substance of Efficib (see section 4.4).
Alkoholgenuss und alkoholhaltige Arzneimittel sind zu vermeiden.
Consumption of alcohol and medicinal products containing alcohol should be avoided.
Cimetidin) können mit Metformin durch Konkurrenz bezüglich gemeinsamer renaler tubulärer Transportsysteme interagieren.
Cationic agents that are eliminated by renal tubular secretion (e. g., cimetidine) may interact with metformin by competing for common renal tubular transport systems.
Eine Studie mit sieben gesunden Probanden zeigte, dass 400 mg Cimetidin zweimal täglich gegeben die systemische Exposition von Metformin (AUC) um 50% und die Cmax um 81% erhöhten.
A study conducted in seven normal healthy volunteers showed that cimetidine, administered as 400 mg twice daily, increased metformin systemic exposure (AUC) by 50% and Cmax by 81%.
Daher sollten eine engmaschige Kontrolle des Blutzuckers, eine Dosisanpassung innerhalb des empfohlenen Dosierungsbereichs und Veränderungen der diabetischen Behandlung in Betracht gezogen werden, wenn kationische, über renale tubuläre Sekretion eliminierte Arzneimittel gleichzeitig gegeben werden.
Therefore, close monitoring of glycaemic control, dose adjustment within the recommended posology and changes in diabetic treatment should be considered when cationic agents that are eliminated by renal tubular secretion are co-administered.
Die intravaskuläre Gabe jodhaltiger Kontrastmittel bei Röntgenuntersuchungen kann zu Niereninsuffizienz mit folgender Metforminakkumulation und einem Risiko einer Laktatazidose führen.
The intravascular administration of iodinated contrast agents in radiological studies may lead to renal failure, resulting in metformin accumulation and a risk of lactic acidosis.
Daher sollte die Behandlung mit Efficib vor oder zum Zeitpunkt der Untersuchung unterbrochen und erst 48 Stunden danach sowie nach einer Untersuchung der Nierenfunktion mit normalem Befund wieder aufgenommen werden (siehe Abschnitt 4.4).
Therefore, Efficib should be discontinued prior to, or at the time of the test and not reinstituted until 48 hours afterwards, and only after renal function has been re-evaluated and found to be normal (see section 4.4).
Kombinationen, bei denen Vorsicht geboten ist Glukokortikoide (systemisch und topisch gegeben), Beta-2-Agonisten und Diuretika besitzen eine intrinsische hyperglykämische Wirkung.
Combination requiring precautions for use Glucocorticoids (given by systemic and local routes) beta-2-agonists, and diuretics have intrinsic hyperglycaemic activity.
Der Patient sollte darüber informiert sein und sein Blutzucker sollte häufiger kontrolliert werden, insbesondere zu Beginn der Behandlung mit solchen Arzneimitteln.
The patient should be informed and more frequent blood glucose monitoring performed, especially at the beginning of treatment with such medicinal products.
Falls erforderlich, sollte die Dosis des Antidiabetikums während der Therapie mit dem zusätzlichen Arzneimittel sowie bei dessen Absetzen angepasst werden.
If necessary, the dose of the anti-hyperglycaemic medicinal product should be adjusted during therapy with the other medicinal product and on its discontinuation.
ACE-Hemmer können den Blutzuckerspiegel senken.
ACE-inhibitors may decrease the blood glucose levels.
Falls erforderlich, sollte die Dosis des Antidiabetikums während der Therapie mit dem zusätzlichen Arzneimittel sowie bei dessen Absetzen angepasst werden.
If necessary, the dose of the antihyperglycaemic medicinal product should be adjusted during therapy with the other medicinal product and on its discontinuation.
5 Wirkung anderer Arzneimittel auf Sitagliptin Die nachstehend beschriebenen klinischen Daten legen nahe, dass das Risiko für klinisch relevante Wechselwirkungen bei gleichzeitiger Anwendung anderer Arzneimittel gering ist.
Effects of other medicinal products on sitagliptin Clinical data described below suggest that the risk for clinically meaningful interactions following co- administration of other medicinal products is low.
Eine Studie untersuchte die Wirkung von Ciclosporin, einem starken P-Glykoprotein-Inhibitor, auf die Pharmakokinetik von Sitagliptin.
A study was conducted to assess the effect of cyclosporine, a potent inhibitor of p-glycoprotein, on the pharmacokinetics of sitagliptin.
68%.
Co-administration of a single 100 mg oral dose of sitagliptin and a single 600 mg oral dose of cyclosporine increased the AUC and Cmax of sitagliptin by approximately 29% and 68%, respectively.
Diesen Veränderungen der Pharmakokinetik von Sitagliptin wurde keine klinische Relevanz beigemessen.
These changes in sitagliptin pharmacokinetics were not considered to be clinically meaningful.
Die renale Clearance von Sitagliptin wurde nicht in relevantem Ausmaß beeinflusst.
The renal clearance of sitagliptin was not meaningfully altered.
Daher sollten mit anderen P-Glykoprotein-Inhibitoren keine relevanten Wechselwirkungen zu erwarten sein.
Therefore, meaningful interactions would not be expected with other p-glycoprotein inhibitors.
In-vitro-Studien wiesen darauf hin, dass primär CYP3A4, unter Beteiligung von CYP2C8, das für die begrenzte Metabolisierung von Sitagliptin verantwortliche Enzym ist.
5 In vitro studies indicated that the primary enzyme responsible for the limited metabolism of sitagliptin is CYP3A4, with contribution from CYP2C8.
Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion spielt die Metabolisierung, einschließlich der über CYP3A4, nur eine geringe Rolle für die Clearance von Sitagliptin.
In patients with normal renal function, metabolism, including via CYP3A4, plays only a small role in the clearance of sitagliptin.
Die Metabolisierung könnte jedoch bei schwerer oder terminaler Niereninsuffizienz eine wichtigere Rolle bei der Ausscheidung von Sitagliptin spielen.
Metabolism may play a more significant role in the elimination of sitagliptin in the setting of severe renal insufficiency or ESRD.
Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir, Clarithromycin) die Pharmakokinetik von Sitagliptin bei Patienten mit schwerer oder terminaler Niereninsuffizienz verändern.
For this reason, it is possible that potent CYP3A4 inhibitors (i. e., ketoconazole, itraconazole, ritonavir, clarithromycin) could alter the phamacokinetics of sitagliptin in patients with severe renal insufficiency or ESRD.
Der Einfluss potenter CYP3A4-Inhibitoren bei Niereninsuffizienz wurde noch nicht in einer klinischen Studie untersucht.
The effects of potent CYP3A4 inhibitors in the setting of renal insufficiency has not been assessed in a clinical study.
In-vitro-Studien zum Transport zeigten, dass Sitagliptin ein Substrat für P-Glykoprotein und OAT-3 ist.
In vitro transport studies showed that sitagliptin is a substrate for p-glycoprotein and OAT3.
Der OAT-3 vermittelte Transport von Sitagliptin wurde in vitro durch Probenecid gehemmt; das Risiko klinisch relevanter Wechselwirkungen wird jedoch als gering eingeschätzt.
OAT3 mediated transport of sitagliptin was inhibited in vitro by probenecid, although the risk of clinically meaningful interactions is considered to be low.
Die gleichzeitige Anwendung mit OAT-3 Inhibitoren wurde noch nicht in vivo untersucht.
Concomitant administration of OAT3 inhibitors has not been evaluated in vivo.
Wirkung von Sitagliptin auf andere Arzneimittel In-vitro-Daten legen nahe, dass Sitagliptin CYP450-Isoenzyme weder hemmt noch induziert.
Effects of sitagliptin on other medicinal products In vitro data suggest that sitagliptin does not inhibit nor induce CYP450 isoenzymes.
Sitagliptin hatte in klinischen Studien keinen relevanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Metformin, Glibenclamid, Simvastatin, Rosiglitazon, Warfarin oder oralen Kontrazeptiva, was in vivo zeigt, dass Sitagliptin eine geringe Neigung zu Wechselwirkungen mit Substraten von CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 und organischen Kationentransportern (organic cationic transporter OCT) hat.
In clinical studies, sitagliptin did not meaningfully alter the pharmacokinetics of metformin, glyburide, simvastatin, rosiglitazone, warfarin, or oral contraceptives, providing in vivo evidence of a low propensity for causing interactions with substrates of CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, and organic cationic transporter (OCT).
Sitagliptin hatte eine geringe Wirkung auf die Plasmakonzentrationen von Digoxin und könnte P-Glykoprotein in vivo leicht hemmen.
Sitagliptin had a small effect on plasma digoxin concentrations, and may be a mild inhibitor of p-glycoprotein in vivo.
Sitagliptin hatte eine geringe Wirkung auf die Plasmakonzentrationen von Digoxin.
Sitagliptin had a small effect on plasma digoxin concentrations.
Nach der Gabe von 0,25 mg Digoxin mit 100 mg Sitagliptin pro Tag über 10 Tage vergößerte sich die Plasma- AUC von Digoxin um durchschnittlich 11%, die Plasma-Cmax stieg um durchschnittlich 18%.
Following administration of 0.25 mg digoxin concomitantly with 100 mg of sitagliptin daily for 10 days, the plasma AUC of digoxin was increased on average by 11%, and the plasma Cmax on average by 18%.
Für Digoxin wird keine Dosisanpassung empfohlen.
No dose adjustment of digoxin is recommended.
Risiko-Patienten für eine Digoxin-Toxizität sollten jedoch unter einer gemeinsamen Behandlung mit Sitagliptin und Digoxin entsprechend überwacht werden.
However, patients at risk of digoxin toxicity should be monitored for this when sitagliptin and digoxin are administered concomitantly.
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Sitagliptin bei schwangeren Frauen vor.
There are no adequate data from the use of sitagliptin in pregnant women.
Tierexperimentelle Studien ergaben Hinweise auf reproduktionstoxische Effekte bei hohen Dosen von Sitagliptin (siehe Abschnitt 5.3).
Studies in animals have shown reproductive toxicity at high doses of sitagliptin (see section 5.3).
Die begrenzten Daten, die vorliegen, lassen vermuten, dass die Anwendung von Metformin bei schwangeren Frauen nicht mit einem erhöhten Risiko für angeborene Missbildungen assoziiert ist.
A limited amount of data suggest the use of metformin in pregnant women is not associated with an increased risk of congenital malformations.
Tierstudien mit Metformin zeigten keine schädlichen Effekte auf Schwangerschaft, embryonale oder fötale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung (siehe auch Abschnitt 5.3).
Animal studies with metformin do not indicate harmful effects with respect to pregnancy, embryonic or foetal development, parturition or postnatal development (see also section 5.3).
Efficib sollte in der Schwangerschaft nicht eingenommen werden.
Efficib should not be used during pregnancy.
Wenn eine Patientin einen Kinderwunsch hat oder schwanger wird, sollte die Behandlung mit Efficib unterbrochen werden und so schnell wie möglich auf eine Therapie mit Insulin umgestellt werden.
If a patient wishes to become pregnant or if a pregnancy occurs, treatment with Efficib should be discontinued and switched to insulin treatment as soon as possible.
6 Es wurden keine Studien zu säugenden Tieren mit der Kombination der Wirkstoffe von Efficib durchgeführt.
No studies in lactating animals have been conducted with the combined active substances of Efficib.
In Tierstudien, die zu den einzelnen Wirkstoffen durchgeführt wurden, wurde jedoch gezeigt, dass sowohl Sitagliptin als auch Metformin in die Milch säugender Ratten übergehen.
In studies performed with the individual active substances, both sitagliptin and metformin are excreted in the milk of lactating rats.
Metformin geht in kleinen Mengen in die menschliche Muttermilch über.
Metformin is excreted in human milk in small amounts.
Es ist nicht bekannt, ob Sitagliptin in die menschliche Muttermilch übergeht.
It is not known whether sitagliptin is excreted in human milk.
Daher darf Efficib während der Stillzeit nicht eingenommen werden (siehe Abschnitt 4.3).
Efficib must therefore not be used in women who are breast-feeding (see section 4.3).
Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen mit Efficib durchgeführt.
No studies on the effects on the ability to drive and use machines have been performed with Efficib.
Jedoch sollte man bei Fahrtätigkeit oder beim Bedienen von Maschinen beachten, dass über Schwindel und Schläfrigkeit unter Sitagliptin berichtet wurde.
However, when driving or operating machines, it should be taken into account that dizziness and somnolence have been reported with sitagliptin.
Den Patienten sollte auch bewußt sein, dass bei Einnahme von Efficib in Kombination mit anderen Sulfonylharnstoffen ein Risiko für eine Hypoglykämie besteht.
In addition, patients should be alerted to the risk of hypoglycaemia when Efficib is used in combination with other sulfonylurea agents.
4.8 Nebenwirkungen
6 4.8 Undesirable effects
Es wurde jedoch die Bioäquivalenz von Efficib mit gleichzeitiger Anwendung von Sitagliptin und Metformin nachgewiesen (siehe Abschnitt 5.2).
There have been no therapeutic clinical trials conducted with Efficib tablets however bioequivalence of Efficib with co-administered sitagliptin and metformin has been demonstrated (see section 5.2).
Arzneimittelbedingte Nebenwirkungen, die bei Patienten unter Kombination von Sitagliptin und Metformin in Doppelblindstudien häufiger auftraten als unter Plazebo (> 0,2% und Unterschied > 1 Patient) auftraten, sind nachfolgend nach dem Organklassensystem und der absoluten Häufigkeit gemäß der MedDRA Häufigkeitsdefinitionen (Tabelle 1) angegeben.
Sitagliptin and metformin Adverse reactions considered as drug related reported in excess (> 0.2% and difference > 1 patient) of placebo and in patients receiving sitagliptin in combination with metformin in double-blind studies are listed below as MedDRA preferred term by system organ class and absolute frequency (Table 1).
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100, < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1.000, < 1/100), selten (≥ 1/10.000, < 1/1.000); sehr selten (< 1/10.000).
Frequencies are defined as: very common (≥ 1/ 10); common (≥ 1/ 100 to < 1/ 10); uncommon (≥ 1/ 1,000 to < 1/ 100); rare (≥ 1/ 10,000 to < 1/ 1,000); very rare (< 1/ 10,000).
Häufigkeit der Nebenwirkungen in plazebokontrollierten doppelblinden Studien
The frequency of adverse reactions identified from placebo-controlled clinical studies
Häufigkeit der Nebenwirkung unter der Behandlung Sitagliptin mit Metformin1 Sitagliptin mit Metfomin und einem Sulfonylharnstoff2
Sitagliptin with Metformin1
erniedrigte Blutglukosewerte
blood glucose decreased
Erkrankungen des Nervensystems Schläfrigkeit
Nervous system disorders somnolence
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts Diarrhö Übelkeit Obstipation Oberbauchschmerzen
diarrhoea nausea constipation upper abdominal pain
Gelegentlich Häufig Gelegentlich
Uncommon Common Uncommon
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen Hypoglykämie*
Metabolism and nutrition disorders hypoglycaemia* *
7 * In klinischen Studien mit Sitagliptin als Monotherapie und Sitagliptin als Teil der Kombinationstherapie mit Metformin, waren die Häufigkeiten der unter Sitagliptin berichteten Hypoglykämien mit Sitagliptin mit der in der Plazebogruppe vergleichbar.
In clinical trials of sitagliptin as monotherapy and sitagliptin as part of combination therapy with metformin, rates of hypoglycaemia reported with sitagliptin were similar to rates in patients taking placebo.
1 In dieser 24-wöchigen plazebokontrollierten Studie, in der 100 mg Sitagliptin einmal täglich zusätzlich zu einer laufenden Metformintherapie gegeben wurde, betrug die Häufigkeit von arzneimittelbedingten Nebenwirkungen 9,3% unter Sitagliptin/Metformin im Vergleich zu 10,1% unter Plazebo/Metformin.
1 In this placebo-controlled 24-week study of sitagliptin 100 mg once daily added to ongoing metformin, the incidence of adverse reactions considered as drug-related in patients treated with sitagliptin added to ongoing metformin compared to treatment with placebo added to ongoing metformin was 9.3% and 10.1%, respectively.
Dabei kam es bei 14,5% der Patienten unter Sitagliptin/Metformin und bei 30,3% der Patienten unter Sulfonylharnstoff/Metformin zu arzneimittelbedingten Nebenwirkungen.
In an additional 1-year study of sitagliptin 100 mg once daily added to ongoing metformin, the incidence of adverse reactions considered as drug-related in patients treated with sitagliptin added to ongoing metformin compared to sulphonylurea added to ongoing metformin was 14.5% and 30.3%, respectively.
In gepoolten, bis zu einjährigen Studien zum Vergleich der zusätzlichen Gabe von Sitagliptin zu Metformin mit der zusätzlichen Gabe eines Sulfonylharnstoffes zu Metformin wurden folgende arzneimittelbedingte Nebenwirkungen häufiger unter 100 mg Sitagliptin als unter dem Sulfonylharnstoff (> 0,2% und Unterschied > 1 Patient) berichtet:
In pooled studies of up to 1 year in duration comparing sitagliptin added to ongoing metformin to a sulphonylurea agent added to ongoing metformin, adverse reactions considered as drug-related reported in patients treated with sitagliptin 100 mg occurring in excess (> 0.2% and difference > 1 patient) of that in patients receiving the sulphonylurea agent are as follows: anorexia (Metabolism and nutritional disorders; frequency uncommon) and weight decreased (Investigations; frequency uncommon).
Appetitlosigkeit (Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen; Häufigkeit gelegentlich) und Gewichtsabnahme (Untersuchungen; Häufigkeit gelegentlich) 2 In dieser 24-wöchigen, plazebokontrollierten Studie wurden 100 mg Sitagliptin einmal täglich zusätzlich zu einer laufenden Kombinationstherapie bestehend aus Glimepirid und Metformin gegeben.
2 In this 24-week placebo-controlled study of sitagliptin 100 mg once daily added to ongoing combination treatment with glimepiride and metformin, the overall incidence of adverse reactions considered as drug-related in patients treated with the addition of sitagliptin to the ongoing treatment
Die Gesamtinzidenz von arzneimittelbedingten Nebenwirkungen betrug bei Patienten, die zusätzlich Sitagliptin zu der laufenden Kombinationstherapie mit Glimepirid und Metformin erhielten, 18,1% im Vergleich zu 7,1% bei den Patienten, die zusätzlich Plazebo zu der laufenden Kombinationstherapie mit Glimepirid und Metformin erhielten.
7 with glimepiride and metformin was 18.1% compared to treatment with the addition of placebo to the ongoing treatment with glimepiride and metformin which was 7.1%.
In einer 24-wöchigen Studie zur Initialtherapie mit einer Kombination von Sitagliptin und Metformin (Sitagliptin/Metformin 50 mg/500 mg oder 50 mg/1000 mg) zweimal täglich gegeben betrug die Gesamtinzidenz arzneimittelbedingter Nebenwirkungen unter der Kombination Sitagliptin/Metformin 14,0% im Vergleich zu 9,7% bei Patienten unter Plazebo.
In a 24-week study of initial combination therapy with sitagliptin and metformin administered twice daily (sitagliptin/ metformin 50 mg/ 500 mg or 50 mg/ 1,000 mg), the overall incidence of adverse reactions considered as drug-related in patients treated with the combination of sitagliptin and metformin compared to patients treated with placebo was 14.0% and 9.7%, respectively.
Die Gesamtinzidenz von arzneimittelbedingten Nebenwirkungen bei Patienten unter der Kombination Sitagliptin/Metformin war ähnlich der unter der Monotherapie mit Metformin (jeweils 14,0%) und höher als unter der Monotherapie mit Sitagliptin (6,7%), wobei sich der Unterschied zur Monotherapie mit Sitagliptin vor allem auf die gastrointestinalen Nebenwirkungen bezog.
The overall incidence of adverse reactions considered as drug-related in patients treated with the combination of sitagliptin and metformin was comparable to metformin alone (14.0% each) and greater than sitagliptin alone (6.7%), with the differences relative to sitagliptin alone primarily due to gastrointestinal adverse reactions.
Kopfschmerzen, Hypoglykämien, Obstipation und Schwindel.
Additional information on the individual active substances of the fixed dose combination Sitagliptin In addition, in monotherapy studies of up to 24 weeks in duration of sitagliptin 100 mg once daily alone compared to placebo, adverse reactions considered as drug-related reported in patients treated with sitagliptin in excess (> 0.2% and difference > 1 patient) of that in patients receiving placebo are headache, hypoglycaemia, constipation, and dizziness.
Zusätzlich zu den oben beschriebenen arzneimittelbedingten unerwünschten Ereignissen traten ungeachtet eines Kausalzusammenhangs mit dem Arzneimittel bei mindestens 5% der Patienten und numerisch häufiger bei den mit Sitagliptin behandelten Patienten Infektionen der oberen Atemwege und Nasopharyngitis auf.
In addition to the drug related adverse reactions described above, adverse events (reported regardless of causal relationship to medicinal product) occurring in at least 5% and more commonly in patients treated with sitagliptin included upper respiratory tract infection and nasopharyngitis.
Zu den zusätzlichen unerwünschten Ereignissen, die häufiger unter Sitagliptin berichtet wurden (die 5-%-Schwelle wurde nicht erreicht, die Häufigkeit unter Sitagliptin lag jedoch > 0,5% über der der Kontrollgruppe), zählten Osteoarthrose und Schmerzen in den Extremitäten.
Additional adverse events that occurred more frequently in patients treated with sitagliptin (not reaching the 5% level, but occurring with an incidence of > 0.5% higher with sitagliptin than that in the control group) included osteoarthritis and pain in extremity.
200 Zellen/Mikroliter Unterschied zu Plazebo; mittlere Ausgangsleukozytenzahl ca.
Across clinical studies, a small increase in white blood cell (WBC) count (approximately 200 cells/ microl difference in WBC vs placebo; mean baseline WBC approximately 6,600 cells/ microl) was observed due to an increase in neutrophils.
6.600 Zellen/Mikroliter).
This observation was seen in most but not all studies.
Diese Veränderung der Laborparameter wird nicht als klinisch relevant erachtet.
This change in laboratory parameters is not considered to be clinically relevant.
8 Unter der Therapie mit Sitagliptin wurden keine klinisch relevanten Veränderungen der Vitalparameter oder des EKGs (einschließlich QTc-Intervall) beobachtet.
No clinically meaningful changes in vital signs or in ECG (including in QTc interval) were observed with sitagliptin treatment.
Daten nach Markteinführung
Post-marketing data
Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Anaphylaxie, Angioödem, Hautausschlag, Urtikaria und exfoliative Hauterkrankungen einschließlich Steven-Johnson-Syndrom (siehe Abschnitt 4.4).
During post-marketing experience of Efficib or sitagliptin, one of the active substances of Efficib, the following additional adverse reactions have been reported (frequency not known): hypersensitivity reactions including anaphylaxis, angioedema, rash, urticaria, and exfoliative skin conditions including Stevens-Johnson syndrome (see section 4.4).
Daten aus klinischen Studien und nach Markteinführung
Clinical Trial Data and Post-marketing data
Tabelle 2 zeigt Nebenwirkungen nach dem Organklassensystem und der Häufigkeit.
Table 2 presents adverse reactions by system organ class and by frequency category.
Die Häufigkeiten basieren auf den verfügbaren Informationen aus der Produktioninformation von Metformin in der EU.
Frequency categories are based on information available from metformin Summary of Product Characteristics available in the EU.
Häufigkeit der Nebenwirkungen von Metformin aus Daten von klinischen Studien und nach Markteinführung
The frequency of metformin adverse reactions identified from clinical trial and postmarketing data
Nebenwirkung
Adverse reaction
Häufigkeit
Frequency
Metallischer Geschmack
metallic taste
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts Gastrointestinale Symptomea
8 Adverse reaction
Sehr häufig
Frequency
Urtikaria, Erythem, Pruritus
gastrointestinal symptomsa
Sehr selten
Very common
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen Laktatazidose Vitamin-B12-Mangelb
Skin and subcutaneous disorders urticaria, erythema, pruritis
Sehr selten Sehr selten
lactic acidosis vitamin B12 deficiencyb
Leber- und Gallenerkrankungen
Very rare Very rare
Leberfunktionsstörungen, Hepatitis a
Hepatobiliary disorders liver function disorders, hepatitis a
Gastrointestinale Symtome wie Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö, Bauchschmerzen und Appetitverlust treten sehr häufig zu Beginn der Therapie auf und bilden sich in den meisten Fällen spontan zurück. b Unter Langzeitbehandlung mit Metformin wurde über eine Verminderung der Vitamin-B12- Resorption berichtet, die sehr selten zu einem klinisch relevanten Vitamin-B12-Mangel (z.
Gastrointestinal symptoms such as nausea, vomiting, diarrhoea, abdominal pain occur most frequently during initiation of therapy and resolve spontaneously in b
B. megaloblastäre Anämie) führen kann.
and loss of appetite most cases.
Zu einer Überdosierung mit Efficib stehen keine Daten zur Verfügung.
No data are available with regard to overdose of Efficib.
Im Rahmen kontrollierter klinischer Studien mit gesunden Probanden wurden Einzeldosen von bis zu 800 mg Sitagliptin im Allgemeinen gut vertragen.
During controlled clinical trials in healthy subjects, single doses of up to 800 mg sitagliptin were generally well tolerated.
Minimale QTc-Verlängerungen, die nicht als klinisch relevant erachtet wurden, wurden in einer Studie unter einer Dosis von 800 mg Sitagliptin beobachtet.
Minimal increases in QTc, not considered to be clinically relevant, were observed in one study at a dose of 800 mg sitagliptin.
Es gibt keine Erfahrungen mit Dosen über 800 mg bei Menschen.
There is no experience with doses above 800 mg in humans.
In Dosisfindungsstudien der Phase I wurden keine dosisabhängigen klinischen Nebenwirkungen von Sitagliptin bei Dosierungen bis zu 600 mg täglich für 10 Tage und 400 mg täglich für bis zu 28 Tage beobachtet.
In Phase I multiple-dose studies, there were no dose-related clinical adverse reactions observed with sitagliptin with doses of up to 600 mg per day for 10 days and 400 mg per day for periods of up to 28 days.
9 Bei starker Überdosierung von Metformin (oder gleichzeitig bestehenden Risikofaktoren für eine Laktatazidose) kann es zu einer Laktatazidose kommen, einem medizinischen Notfall, der stationär behandelt werden muss.
A large overdose of metformin (or co-existing risks of lactic acidosis) may lead to lactic acidosis which is a medical emergency and must be treated in hospital.
Die wirksamste Methode zur Entfernung von Laktat und Metformin ist die Hämodialyse.
The most effective method to remove lactate and metformin is haemodialysis.
Sitagliptin ist in geringem Umfang dialysierbar.
Sitagliptin is modestly dialyzable.
13,5% einer Dosis während einer 3-4-stündigen Hämodialyse entfernt.
In clinical studies, approximately 13.5% of the dose was removed over a 3- to 4-hour haemodialysis session.
Eine verlängerte Dialyse kann in Betracht gezogen werden, wenn dies klinisch angebracht ist.
Prolonged haemodialysis may be considered if clinically appropriate.
Es ist nicht bekannt, ob Sitagliptin durch Peritonealdialyse zu entfernen ist.
It is not known if sitagliptin is dialyzable by peritoneal dialysis.
B. nicht resorbierte Substanz aus dem Gastrointestinaltrakt entfernen, den Patienten klinisch überwachen (einschließlich der Erstellung eines EKGs) und evtl. erforderliche unterstützende Behandlungen einleiten.
In the event of an overdose, it is reasonable to employ the usual supportive measures, e. g., remove unabsorbed material from the gastrointestinal tract, employ clinical monitoring (including obtaining an electrocardiogram), and institute supportive therapy if required.
Kombinationen mit oralen Antidiabetika ATC-Code:
Combinations of oral blood glucose lowering drugs, ATC code:
Sitagliptinphoshpat, ein Dipeptidyl- Peptidase 4 (DPP-4-)Inhibitor und Metforminhydrochlorid, ein Vertreter der Substanzklasse der Biguanide.
Efficib combines two antihyperglycaemic agents with complementary mechanisms of action to improve glycaemic control in patients with type 2 diabetes: sitagliptin phosphate, a dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitor, and metformin hydrochloride, a member of the biguanide class.
Sitagliptin Sitagliptinphosphat ist ein oral wirksamer, potenter und hoch selektiver Inhibitor des Enzyms Dipeptidyl-Peptidase 4 (DPP-4) zur Behandlung des Typ-2-Diabetes mellitus.
9 Sitagliptin Sitagliptin phosphate is an orally-active, potent, and highly selective inhibitor of the dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) enzyme for the treatment of type 2 diabetes.
Die DPP-4 Inhibitoren sind eine Substanzklasse, die als Inkretinverstärker wirken.
The DPP-4 inhibitors are a class of agents that act as incretin enhancers.
Glucagon-like-Peptid 1 (GLP- 1) und Glucose-dependent insulinotropic Polypeptid (GIP).
By inhibiting the DPP-4 enzyme, sitagliptin increases the levels of two known active incretin hormones, glucagon-like peptide-1 (GLP-1) and glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP).
Die Inkretine sind Teil eines endogenen Systems, das bei der physiologischen Regulation der Glukosehomöostase eine Rolle spielt.
The incretins are part of an endogenous system involved in the physiologic regulation of glucose homeostasis.