pythainlp/thai_wikipedia_clean_20230101 huggingface dataset:
ไลนิโซลิดเป็นยาปฏิชีวนะอีกชนิดหนึ่งในยากลุ่มออกซาโซลิโดน (Oxazolidone) เนื่องจากยาดังกล่าวมีคุณสมบัติในการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรีย ทำให้ยาดังกล่าวสามารถยับยั้งการเจริญเติบโตและฆ่าเชื้อแบคทีเรียได้ อย่างไรก็ตาม ถึงแม้ว่าในปัจจุบันจะมีนาปฏิชีวนะหลายชนิดที่ออกฤทธิ์ยับยั้งการสร้างโปรตีนของเชื้อแบคทีเรียได้เหมือนกับไลนิโซลิด แต่โดยแท้จริงแล้ว ไลนิโซลิดนั้นมีกลไกการออกฤทธิ์ที่แตกต่างไปจากยาปฏิชีวนะชนิดอื่น กล่าวคือ ยาดังกล่าวจะไปออกฤทธิ์ยับยั้งขั้นตอนแรกในการสร้างโปรตีน ในขณะที่ยาปฏิชีวนะอื่นนั้นจะออกฤทธิ์ในขั้นตอนที่เป็นลำดับถัดมา ด้วยกลไกการออกฤทธิ์ที่แตกต่างจากยาปฏิชีวนะชนิดอื่นนี้ ทำให้อุบัติการณ์การดื้อต่อยาไลนิโซลิดของเชื้อแบคทีเรียในปัจจุบันยังอยู่ในระดับที่ค่อนข้างต่ำ (ข้อมูล ปี ค.ศ. 2014)
ไลนิโซลิดถูกค้นพบในช่วงกลางทศวรรต 1990 และได้รับการรับรองให้มีการผลิตเชิงการค้าในปี ค.ศ. 2000 โดยถือเป็นหนึ่งในรายการยาที่จำเป็นขององค์การอนามัยโลก (World Health Organization's List of Essential Medicines) ซึ่งเป็นรายการยาที่มีความสำคัญเป็นลำดับแรกของระบบสุขภาพพื้นฐานของประชาชนในประเทศต่างๆ ไลเน็กโซลิด (Linexolid) ถือเป็นชื่อการค้าแรกของยานี้ โดยต้นทุนยาในการรักษาผู้ป่วยในประเทศกำลังพัฒนาด้วยยานี้มีมูลค่าประมาณ 13.40 US$ ต่อวัน ขณะที่ในสหรัฐอเมริกา จากข้อมูลในปี ค.ศ. 2016 มีมูลค่าประมาณ 13.79 US$ ต่อวัน จากการเปรียบเทียบต้นทุน-ประสิทธิผล (Cost-effectiveness analysis; CEA) พบว่าไลนิโซลิดมีความคุ้มค่ามากกว่ายาต้านเชื้อแบคทีเรียดื้อยาทางเลือกชนิดอื่นอย่างแวนโคมัยซิน (Vancomycin) อย่างมีนัยสำคัญ ทั้งนี้เนื่องจากการใช้ยาไลนิโซลิดนั้นสามารถปรับเปลี่ยนจากการบริหารยาโดยการฉีดเข้าหลอดเลือดดำมาเป็นการรับประทานได้เร็วกว่า ทำให้มีต้นทุนในการรักษาที่ต่ำกว่า
โดยส่วนใหญ่แล้ว ไลนิโซลิดมักจะถูกนำมาใช้รักษาในกรณีที่เป็นโรคติดเชื้อแบคทีเรียที่มีอาการของโรครุนแรงและมีสาเหตุมาจากเชื้อแบคทีเรียกรัมบวกที่ดื้อยาปฏิชีวะชนิดอื่นๆ แต่ไม่ควรใช้ไลนิโซลิดในการรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียที่มีสาเหตุมาจากเชื้อที่ยังคงมีความไวต่อยาปฏิชีวนะกลุ่มขอบเขตการรักษาแคบ (Narrow spectrum) อย่างยากลุ่มเพนิซิลลิน และกลุ่มเซฟาโลสปอริน ทั้งในสื่อสิ่งพิมพ์และเอกสารทางวิทยาศาสตร์ต่างก็ล้วนยกให้ไลนิโซลิดเป็น "ยาปฏิชีวนะที่ถูกสงวนไว้" (reserve antibiotic) กล่าวคือ ยาดังกล่าวจะถูกนำมาใช้ในกรณีที่จำเป็นเท่านั้น โดยจะจัดเป็น “ยาที่ถูกเลือกใช้เป็นอันดับสุดท้าย” (Drug of last resort) เพื่อใช้ในกรณีที่ภาวะติดเชื้อนั้นไม่สามารถบำบัดรักษาได้ด้วยยาปฏิชีวนะชนิดอื่น หรือเฉพาะโรคที่เกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรียที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะหลายขนาน
ในประเทศสหรัฐอเมริกา ยาไลนิโซลิดได้รับการรับรองจากองค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (U.S. Food and Drug Administration; FDA) เพื่อให้ใช้ในการบำบัดรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรียเอนเทอโรคอคคัส ฟีเซียม ที่ดื้อต่อยาแวนโคมัยซิน (Vancomycin-resistant "Enterococcus faecium") ทั้งในกรณีที่มีการแพร่กระจายและไม่มีการแพร่กระจายของเชื้อดังกล่าวไปสู่กระแสเลือด, โรคปอดอักเสบจากการติดเชื้อในโรงพยาบาล (Nosocomial pneumonia หรือ hospital-acquired pneumonia) ที่มีสาเหตุมาจากการติดเชื้อแบคทีเรียสแตปฟิโลคอคคัส ออเรียส ("Staphylococcus aureus") และสเตรปโตคอคคัส นิวโมเนียอี ("Staphylococcus pneumoniae"), การติดเชื้อแบคทีเรียที่ผิวหนังและโครงสร้างผิวหนังอย่างรุนแรง (Complicated skin and skin structure infections; cSSSI) ที่มีสาเหตุมาจากการติดเชื้อแบคทีเรียที่ยังไวต่อไลนิโซลิด ซึ่งรวมไปถึงแผลติดเชื้อที่เท้าของโรคเบาหวาน (diabetic foot infection) ยกเว้นการติดเชื้อที่กระดูกและไขกระดูก (osteomyelitis) ที่รุนแรง, และการติดเชื้อแบคทีเรียที่ผิวหนังและโครงสร้างผิวหนังที่ไม่รุนแรง ซึ่งมีสาเหตุมาจากการติดเชื้อแบคทีเรียสเตรปโตค็อกคัส ไพโอจีนัส ("Streptococcus pyogenes") และสแตปฟิโลคอคคัส ออเรียส ("S. aureua") ทั้งนี้ บริษัทผู้ผลิตไม่แนะนำให้ใช้ยาดังกล่าวสำหรับการรักษาภาวะปอดอักเสบชุมชน (Community-acquired pneumonia; CAP) หรือการติดเชื้อที่กระดูกหรือเนื้อเยื่ออ่อนที่ไม่รุนแรง (Uncomplicated skin and soft tissue infections; cSSIIs) ถึงแม้ว่าจะมีเชื้อ MRSA เป็นเชื้อสาเหตุก็ตาม แต่สำหรับในสหราชอาณาจักรนั้น มีเพียงภาวะปอดอักเสบและการติดเชื้อที่กระดูกหรือเนื้อเยื่ออ่อนที่ไม่รุนแรงเท่านั้นที่ถือเป็นข้อบ่งใช้ถูกกำหนดให้ระบุไว้บนเอกสารกำกับยาของไลนิโซลิด
ทั้งนี้ การใช้ไลนิโซลิดในเด็กและทารกนั้นมีความปลอดภัยในระดับเดียวกันกับการใช้ยาดังกล่าวในผู้ใหญ่
การติดเชื้อในกระดูกและเนื้อเยื่ออ่อน.
การศึกษาโดยการวิเคราะห์อภิมาน (Meta-analysis) จากข้อมูลต่างๆที่ได้จากการศึกษาทดลองแบบสุ่มและมีกลุ่มควบคุม (Randomized controlled trials; RCTs) หลายการศึกษา พบว่า ไลนิโซลิดมีประสิทธิภาพมากกว่ายาปฏิชีวนะกลุ่มไกลโคเปปไทด์ (Glycopeptide antibiotics) อย่างแวนโคมัยซินและไทโคพลานิน รวมไปถึงยาปฏิชีวนะกลุ่มเบต้า-แลคแตม (β-lactam antibiotics) ในการรักษาการติดเชื้อในกระดูกและเนื้อเยื่ออ่อนที่มีสาเหตุมาจากเชื้อแบคทีเรียกรัมบวก และมีการศึกษาขนาดเล็กหลายการศึกษาที่ให้ผลการศึกษายืนยันถึงประสิทธิภาพของไลเนโซลิตในการรักษาภาวะติดเชื้อแบคทีเรียกรัมบวกที่รุนแรงทุกชนิดที่เหนือกว่าไทโคพลานิน
ในการรักษาแผลติดเชื้อที่เท้าจากโรคเบาหวาน (diabetic foot infections) นั้น การใช้ไลนิโซลิดจะมีราคาต้นทุนน้อยกว่าแต่กลับมีประสิทธิภาพในการรักษามากกว่าแวนโคมัยซิน ในปี ค.ศ. 2004 ผลการศึกษาของการศึกษาแบบเปิด (Open-label study) พบว่า ไลนิโซลิดมีประสิทธิภาพเทียบเท่ากับแอมพิซิลลิน/ซัลแบคแตม (Ampicillin/sulbactam) และอะม็อกซีซิลลิน/กรดคลาวูลานิค (Amoxicillin/clavulanic acid) และมีประสิทธิภาพการรักษาเหนือกกว่าเป็นอย่างมากในการรักษาผู้ป่วยแผลติดเชื้อที่เท้าจากโรคเบาหวานที่ไม่มีกระดูกอักเสบติดเชื้อ (Osteomyelitis) ร่วมด้วย อย่างไรก็ตาม การใช้ไลนิโซลิดนั้นมีอัตราการเกิดอาการไม่พึงประสงค์จากยาได้มากกว่าอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ อย่างไรก็ตาม การศึกษาแบบการวิเคราะห์อภิมานในปี ค.ศ. 2008 ซึ่งใช้ผลลัพธ์ที่ได้จากการศึกษาทดลองแบบสุ่มและมีกลุ่มควบคุมจำนวน 18 การศึกษามาวิเคราะห์ พบว่า การใช้ไลนิโซลิดสำหรับข้อบ่งใช้นี้นั้นเกิดความล้มเหลวในการรักษาได้ไม่แตกต่างไปจากยาปฏิชีวนะชนิดอื่น ไม่ว่าผู้ป่วยจะมีภาวะกระดูกอักเสบติดเชื้อร่วมด้วยหรือไม่ก็ตาม
ทั้งนี้ นักวิจัยบางท่านได้ให้คำแนะนำเพิ่มเติมว่า ควรใช้ยาปฏิชีวนะชนิดอื่นที่มีราคาถูกกว่าและมีต้นทุนประสิทธิผลสูง 2 ชนิดร่วมกันก่อน เช่น ไตรเมโธพริม/ซัลฟาเมธอกซาโซล (Trimethoprim/sulfamethoxazole) กับไรแฟมพิซิน หรือคลินดามัยซิน อย่างใดอย่างหนึ่ง ก่อนที่จะมีการใช้ไลนิโซลิดในการรักษาการติดเชื้อในกระดูกและเนื้อเยื่ออ่อน โดยอิงตามผลการทดสอบความไวของเชื้อสาเหตุต่อยาปฏิชีวนะชนิดต่างๆ
ภาวะปอดอักเสบ.
ผลการศึกษาทางคลินิกในปี ค.ศ. 2008 พบว่า ความสำเร็จในการรักษาภาวะปอดอักเสบด้วยไลนิโซลิดกับยาปฏิชีวนะอื่น ได้แก่ ยาปฏิชีวนะกลุ่มไกลโคเปปไทด์และยาปฏิชีวนะกลุ่มเบต้า-แลคแตม ไม่มีความแตกต่างกันจนถึงระดับที่มีนัยสำคัญทางสถิติ แนวทางการรักษาโรคปอดอักเสบชุมชนของสมาคมโรคทรวงอกแห่งประเทศสหรัฐอเมริกา (American Thoracic Society; ATS) และสมาคมโรคติดเชื้อแห่งสหรัฐอเมริกา. (Infectious Diseases Society of America; IDSA) ได้ให้คำแนะนำว่า ควรสงวนไลนิโซลิดไว้ใช้ในกรณีที่มีผลกาตรวจเพาะเชื้อยืนยันแล้วว่าเชื้อสาเหตุที่ก่อให้เกิดโรคนั้น คือ MRSA หรืออาการแสดงทางคลินิกที่อาจเข้าได้กับการติดเชื้อ MRSA ทั้งนี้ แนวทางการรักษาของสมาคมโรคทรวงอกแห่งสหราชอาณาจักร (British Thoracic Society; BTS) ไม่แนะนำให้ใช้ไลนิโซลิดเป็นทางเลือกแรกในการรักษา ถึงแม้ว่าเชื้อสาเหตุจะเป็นเชื้อ MRSA ก็ตาม โดยแนะนำให้ใช้ไลนิโซลิดเป็นทางเลือกรองรองจากแวนโคมัยซินเท่านั้น อย่างไรก็ตาม ไลนิโซลิดสามารถใช้ในการรักษาโรคปอดอักเสบชุมชนได้ในกรณีที่เชื้อสาเหตุมีการดื้อต่อยากลุ่มเพนนิซิลลิน
แนวทางการรักษาของประเทศสหรัฐอเมริกานั้นสามารถใช้ได้ทั้งไลเนโวลิดและแวนโคมัยซินอย่างใดอย่างหนึ่งเป็นการรักษาทางเลือกแรกในการรักษาโรคปอดออักเสบในโรงพยาบาลที่มีสาเหตุมาจากการติดเชื้อ MRSA (Hospital-acquired MRSA pneumonia) อย่างไรก็ตาม ผลการศึกษาทางคลินิกบางการศึกษาพบว่า ไลนิโซลิดนั้นมีประสิทธิภาพในการรักษาโรคปอดออักเสบในโรงพยาบาลดังข้างต้นได้ดีกว่าแวนโคมัยซิน
เป็นที่เชื่อกันโดยทั่วไปว่าการติดเชื้อแบคทีเรียชนิดที่เรียกกันว่า การติดเชื้อแบคทีเรียที่ชั้นลึก (deep infections) เช่น การติดเชื้อแบคทีเรียที่กระดูกและไขกระดูก (osteomyelitis), การติดเชื้อที่เยื่อบุหัวใจ ควรได้รับการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะที่ออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย (Bacteriocidal antibiotics) และไม่ควรใช้ยาปฏิชีวนะชนิดที่ออกฤทธิ์เฉพาะยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อเท่านั้น (Bacteriostatic antibiotics) ถึงกระนั้น การศึกษาในขั้นก่อนการทดสอบในมนุษย์ (preclinical study) หลายการศึกษาได้ทำการประเมินถึงประสิทธิภาพของไลนิโซลิดต่อการรักษาภาวะการติดเชื้อแบคทีเรียดังข้างต้น ในท้ายที่สุดพบว่ายาดังกล่าวสามารถรักษาภาวะการติดเชื้อข้างต้นได้ในมนุษย์ ทั้งนี้ ดูเหมือนว่าไลนิโซลิดจะเป็นตัวเลือกในการรักษาที่สมเหตุสมผลในภาวะการติดเชื้อที่เยื่อบุหัวใจที่มีสาเหตุมาจากเชื้อแบคทีเรียกรัมบวกที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะหลายชนิด แต่ก็ยังไม่มีหลักฐานเชิงประจักษ์คุณภาพสูงมาสนับสนุนการใช้ยานี้สำหรับข้อบ่งใช้ดังกล่าว ทำให้การรักษาการติดเชื้อที่เยื่อบุหัวใจที่มีสาเหตุมาจากเชื้อแบคทีเรียกลุ่มเอนเทอโรคอคคัส (enterococcal endocarditis) มีความหลากหลายเป็นอย่างมากในปัจจุบัน ซึ่งในบางกรณีอาจประสบผลสำเร็จในการรักษา ในทางตรงกันข้าม บางกรณีกลับไม่ตอบสนองต่อการรักษา หลักฐานเชิงประจักษ์ทางการแพทย์คุณภาพต่ำถึงปานกลางหลายการศึกษาได้มีการใช้ยาไลนิโซลิดในการรักษาการติดเชื้อที่กระดูกและข้อเพิ่มมากขึ้น รวมไปถึง การติดเชื้อแบคทีเรียที่กระดูกและไขกระดูกเรื้อรัง (chronic osteomyelitis) ถึงแม้ว่าจะมีความกังวลเกี่ยวกับอาการไม่พึงประสงค์จากยาดังกล่าวเมื่อมีการใช้ในการรักษาระยะยาวก็ตาม
สำหรับการใช้ไลนิโซลิดร่วมกับยาปฏิชีวนะชนิดอื่นในการรักษาโณคที่เกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรียนั้น มีการใช้ไลนิโซลิดร่วมกับยาอื่นในการรักษาวัณโรค อย่างไรก็ตาม ขนาดยาที่เหมาะสมของไลเนโวลิดในการรักษาภาวะดังกล่าวนั้นยังไม่มีการกำหนดให้เป็นที่แน่ชัด โดยทั่วไปแล้ว ในกรณีผู้ใหญ่ การใช้ยาดังกล่าวแบบให้วันละ 1 หรือ 2 ครั้งนั้นให้ผลการรักษาที่ดี แต่เนื่องจากการรักษาวัณโรคนั้นต้องใช้ระยะเวลานานหลายเดือน การเกิดอาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ไลนิโซลิดถึงอาจเกิดได้ง่าย โดยเฉพาะเมื่อใช้ยาดังกล่าวในขนาดสูง อย่างไรก็ตาม ในปัจจุบันยังไม่มีหลักฐานเชิงประจักษ์ทางการแพทย์น่าเชื่อถือมากพอที่สนับสนุนถึงประสิทธิภาพและความปลอดภัยของการใช้ยานี้สำหรับข้อบ่งใช้ดังกล่าวเป็นประจำทุกวัน
นอกจากนี้ยังมีการใช้ไลนิโซลิดเป็นทางเลือกทดแทนแวนโคมัยซินในการรักษาภาวะไข้ที่มีภาวะเม็ดเลือดขาวนิวโตรฟิลต่ำ (febrile neutropenia) ในผู้ป่วยมะเร็งที่มีการติดเชื้อแบคทีเรียกรัมบวก ยิ่งไปกว่านั้น ไลนิโซลิดยังเป็นยาปฏิชีวนะอีกชนิดหนึ่งที่มาสารถแพร่ผ่านเข้าไปยังของเหลวภายในตาที่เรียกว่าวิเทรียสฮิวเมอร์ (vitreous humor) ได้ ซึ่งมียาปฏิชีวนะไม่กี่ชนิดเท่านั้นที่แพร่ผ่านเข้าไปบริเวณนั้นได้ ดังนั้น ไลนิโซลิดจึงอาจเป็นประโยชน์และมีประสิทธิภาพในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียภายในลูกตา (Endophthalmitis) ที่มีสาเหตุมาจากเชื้อแบคทีเรียที่ไวต่อยานี้ได้ แต่มีหลักฐานเชิงประจักษ์จำนวนเพียงเล็กน้อยเท่านั้นที่ให้ผลสนับสนุนการใช้ยานี้สำหรับข้อบ่งใช้ดังกล่าว เนื่องจากการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียภายในลูกตาในปัจจุบันมีการใช้แวนโคมัยซินในการรักษากันอย่างแพร่หลายและให้ประสิทธิผลในการรักษาเป็นที่น่าพึงพอใจอยู่แล้ว
การติดเชื้อแบคทีเรียในระบบประสาทส่วนกลาง.
การศึกษาในสัตว์ทดลองที่มีภาวะเยื่อหุ้มสมองอักเสบ (Meningitis) จากเชื้อแบคทีเรียเสตร็ปโทโคคัส นิวโมเนีย (Streptococcus pneumoniae) พบว่าไลนิโซลิดสามารถแทรกซึมเข้าไปยังน้ำหล่อเลี้ยงสมองและไขสันหลัง (cerebrospinal fluid) ได้ และมีประสิทธิมากกว่ายาปฏิชีวนะชนิดอื่นที่เข้าไปในบริเซณดังกล่าวได้ อย่างไรก็ตาม ยังไม่มีหลักฐานเชิงประจักษ์คุณภาพสูงที่สนับสนุนการใช้ไลนิโซลิดเป็นประจำในการรักษาภาวะการติดเชื้อดังกล่าว ถึงกระนั้น มีผู้ป่วยหลายรายที่ประสบผลสำเร็จในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียในระบบประสาทส่วนกลาง ซึ่งรวมไปถึง ภาวะเยื้อหุ้มสมองงอักเสบ ด้วยไลนิโซลิด ดังนั้น จึงอาจพอสรุปได้ว่าการใช้ไลนิโซลิดในการรักษาภาวะดังกล่าวนั้นเป็นทางเลือกที่สมเหตุสมผลเมื่อการรักษาหรือยาปฏิชีวนะอื่นไม่ได้ผลการรักษาเป็นที่น่าพึงพอใจ แนวทางการรักษาของสมาคมโรคติดเชื้อแห่งสหรัฐอเมริกา (Infectious Diseases Society of America) ได้แนะนำให้ไลนิโซลิดเป็นการรักษาทางเลือกแรกของภาวะเยื่อหุ้มสมองอักเสบที่มีสาเหตุมาจากเชื้อแบคทีเรียกลุ่มแอนเทอโรคอคคัสที่ดื้อต่อยาแวนโคมัยซิน (Vancomycin Resistant Enterococcus; VRE) และเป็นทางเลือกรองต่อจากแวนโคมัยซินในการรักษาภาวะเยื่อหุ้มสมองอักเสบที่มีสาเหตุมาจากเชื้อแบคทีเรียสแตปฟิโลคอคคัส ออเรียสที่ดื้อยาต่อยาเมทิซิลลิน (methicillin-resistant Staphylococcus aureus ;MRSA) นอกจากนี้ยังพบว่าไลนิโซลิดมีประสิทธิภาพเหนือกว่าแวนโคมัยซินในการรักษาภาวะเยื่อหุ้มสมองอักเสบที่มีสาเหตุมากจากการติดเชื้อแบคทีเรียสแตปฟิโลคอคคัส ออเรียสที่ดื้อยาต่อยาเมทิซิลลิน จากนอกโรงพยาบาล (community-acquired MRSA) อย่างไรก็ตาม การตีพิมพ์ในวารสารที่เกี่ยวกับผู้ป่วยภาวะดังกล่าวที่ได้รับการรักษาด้วยไลนิโซลิดนั้นยังมีอยู่น้อยมาก .
การติดเชื้อแบคทีเรียที่สัมพันธ์กับการใส่สายสวน.
ในเดือนมีนาคม ค.ศ. 2007 องค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริการะบุว่าได้มีการศึกษาแบบสุ่มและมีกลุ่มควบคุมและเป็นแบบเปิด ขั้นที่ 3 ซึ่งทำการศึกษาในอาสาสมัคร (phase III clinical trial) เพื่อเปรียบเทียบประสิทธิภาพของไลนิโซลิดกับแวนโคมัยซินในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียในกระแสเลือดที่มีความสัมพันธ์กับการใส่สายสวน (catheter-related bloodstream infections) ซึ่งผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยแวนโคมัยซินจะได้รับการรักษาเปลี่ยนเป็นออกซาซิลลิน หรือไดคลอกซาซิลลิน ถ้าพบว่าเชื้อสาเหตุนั้นไวต่อยาข้างต้น และผู้ปวยทั้งสองกลุ่ม (กลุ่มที่ได้รับการรักษาด้วยไลนิโซลิดและกลุ่มที่ได้รับการรักษาด้วยแวนโคมัยซิน) จะได้รับยาปฏิชีวนะสำหรับต้านเชื้อแบคทีเรียแกรมลบ หากมีข้อบ่งชี้ที่จำเป็น ต่อมาผลการศึกษาดังกล่าวได้ถูกตีพิมพ์เผยแพร่ในเดือนมกราคม ค.ศ. 2009
จากผลการศึกษาในการศึกษาดังข้างต้นพบว่า การใช้ไลนิโซลิดมีอัตราการเสียชีวิตมากกว่าการใช้แวนโคมัยซินอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ โดยเมื่อทำการรวบรมข้อมูลทั้งหมดแล้วพบว่า ร้อยละ 21.5 ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยไลนิโซลิดเสียชีวิต ขณะที่อีกหลุ่มหนึ่งที่ไม่ได้รับการรักษาด้วยไลนิโซลิดเสียชีวิตเพียงร้อยละ 16 โดยความแตกต่างของอัตราการเสียชีวิตนี้เป็นผลมาจากเชื้อสาเหตุที่ต่างกลุ่มกัน โดยเมื่อจำแนกกลุ่มผู้ป่วยออกเป็นกลุ่มที่มีเชื้อสาเหตุเป็นเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกกับกลุ่มที่มีเชื้อสาเหตุเป็นทั้งแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ พบว่าในผู้ป่วยที่มีเชื้อสาเหตุเป็นเชื้อแบคทีเรียกรัมบวกอย่างเดียวนั้นพบว่าไลนิโซลิดมีประสิทธิภาพและความปลอดภัยเทียบเท่ากับแวนโคมัยซิน จากผลการศึกษาในครั้งนี้ทำให้องค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกาออกคำเตือนถึงบุคลากรทางการแพทย์ว่ายังไม่มีการรับรองให้ใช้ไลนิโซลิดในการรักษาโรคติดเชื้อที่สัมพันธ์กับการใส่สายสวนหรือโรคติดเชื้ออื่นใดที่มีสาเหตุมาจากเชื้อแบคทีเรียแกรมบวก และถึงแม้ว่าจะมีการตรวจพบเชื้อแบคทีเรียแกรมลบว่าเป็นเชื้อสาเหตุหรือสงสัยว่าอาจเป็นเชื้อสาเหตุก็ควรเลือกใช้ยาปฏิชีวนะชนิดอื่นที่เหมาะสมเป็นทางเลือกแรกก่อน
การใช้ยาไลนิโซลิดในผู้ใหญ่และเด็กที่มีอายุมากกว่า 12 นั้นจะบริหารยาให้ทุกๆ 12 ชั่วโมง ทั้งในรูปแบบยารับประทานและยาชนิดฉีดเข้าหลอดเลือดดำ ส่วนในเด็กและทารกนั้น จะได้รับการบริหารยาให้ทุก 8 ชั่วโมง ส่วนในกลุ่มผู้สูงอายุ ผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง และผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตผิดปกติ ไม่จำเป็นต้องมีการปรับเปลี่ยนขนาดและความถี่ในการบริหารยา สำหรับผู้ป่วยที่ต้องมีการชำระเลือดผ่านเยื่อ (hemodialysis) ควรมีการบริหารยาไลนิโซลิดให้อย่างระมัดระวังหลังการทำหัตถการดังกล่าว เนื่องจากการชำระเลือดผ่านเยื่อจะทำให้ยาไลนิโซลิดในร่างกายถูกกำจัดออกไปประมาณร้อยละ 30 – 40 ส่วนผู้ป่วยที่ทำการฟอกเลือดด้วยเครื่องไตเทียม (hemofiltration) นั้นไม่จำเป็นต้องได้รับการบริหารยาดังกล่าวให้เพิ่มเติมภายหลัง ทั้งนี้ ผู้ป่วยบางกลุ่มอาจจำเป็นต้องได้รับการบริหารยาไลนิโซลิดถี่ขึ้น เช่นในการศึกษาหนึ่งซึ่งพบว่า ผู้ป่วยที่มีแผลไหม้มากกว่าร้อยละ 20 ของพื้นที่ผิวร่างกายทั้งหมดอาจจำเป็นต้องได้รับการบริหารยาไลนิโซลิดที่ถี่กว่าปกติเนื่องจากมีการขับยาดังกล่าวออกช่องทางอื่นที่ไม่ใช่ทางไต (nonrenal clearance) เพิ่มมากขึ้น
สำหรับหญิงตั้งครรภ์นั้น ดัชนีความปลอดภัยการใช้ยาไลนิโซลิดในหญิงตั้งครรภ์ถูกจัดให้อยู่ในระดับ C เนื่องจากยังไม่มีการศึกษามากพอถึงความปลอดภัยของการใช้ยาดังงกล่าวในหญิงตั้งครรภ์ ถึงแม้จะมีการศึกษาหลายการศึกษาในสัตว์ทดลองที่ตั้งครรภ์แล้วพบว่าเกิดความเป็นพิษต่อตัวอ่อนในครรภ์ในระดับต่ำ และประโยชน์ที่ได้จากยาดังกล่าวจะมากกว่าอันตรายที่อาจเกิดก็ตาม นอกจากนี้ ไลนิโซลิดยังสามารถถูกกำจัดออกทางน้ำนมได้ ส่วนระดับความมีนัยสำคัญทางคลินิกนั้นยังไม่มีข้อมูลแน่ชัด
ขอบข่ายการออกฤทธิ์.
ในทางคลินิก ไลนิโซลิดมีฤทธิ์ต่อเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกทุกชนิด ซึ่งเชื้อแบคทีเรียกลุ่มดังกล่าวจะมีผนังเซลล์ที่ประกอบไปด้วยชั้นเปปติโดกลัยแคนหนา และไม่มีเยื่อเลือกผ่านชั้นนอก เช่น เอ็นเทอโรค็อคคัส ฟีเชียม ("Enterococcus faecium") และ เอนเทอโรคอคคัส ฟีคาลิส ("Enterococcus faecalis" – รวมไปถึงสกุลเอนเทอโรคอคคัสที่ดื้อต่อยาแวนโคมัยซิน; VRE), สแตปฟิโลคอคคัส ออเรียส ("Staphylococcus aureus" – รวมถึงสแตปฟิโลคอคคัส ออเรียสที่ดื้อต่อยาเมธิซิลลิน; MRSA), สเตรปโตคอกคัส อะกาแลกเตีย ("Streptococcus agalactiae"), สเตรปโตค็อกคัส นิวโมเนียอี ("Streptococcus pneumoniae"), สเตรปโตค็อกคัส ไพโอจีนัส ("Streptococcus pyogenes"), กลุ่มไวริแดนส์ของสเตร็ปโตคอกไค (viridans group streptococci) , ลิสทิเรีย โมโนไซโตจิเนส ("Listeria monocytogenes") และสกุลสกุลโครีนีแบคทีเรียม ("Corynebacterium") (โดยเชื้อมีความไวต่อยาไลนีโซลิดโดยมีค่าความเข้มข้นที่ต่ำที่สุดที่มีฤทธิ์ยับยั้งเชื้อโดยให้เป็นปกติที่ต่ำกว่า 0.5 mg/L) ไลนิโซลิดมีฤทธิ์อย่างมากต่อเชื้อสกุลไมโคแบคทีเรียม (Mycobacterium) ในการทดลองนอกกายมนุษย์ ("in vitro") และมีประสิทธิภาพอย่างมากต่อเชื้อสกุลโนคาร์เดีย ("Nocardia") แต่มีราคาที่สูงและมีเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์เกิดขึ้นได้มาก จึงควรใช้ไลนิโซลิดร่วมกับยาปฏิชีวนะขนานอื่นๆ หรือใช้ในเฉพาะผู้ป่วยที่ล้มเหลวจากการักษาด้วยยาแบบดั้งเดิม
ทั้งนี้ ไลนิโซลิดเป็ยาปฏิชีวนะที่มีฤทธิ์ยับยั้งการสืบพันธุ์หรือการเติบโตต่อแบคทีเรียเป็นส่วนใหญ่ โดยไม่ได้ออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียโดยตรง (bacteristatic antibiotic) อย่างไรก็ตาม ยาดังกล่าวจะมีฤทธิ์ในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียโดยตรง (bactericidal) ต่อเชื้อแบคทีเรียสกุลสเตรปโตคอกคัส การศึกษาบางการศึกษาพบว่า แม้ว่าไลนีโซลิดจะมีฤทธิ์ยับยั้งการเติบโตและการสิบพันธุ์ในการทดลองนอกกายมนุษย์นั้น ("in vitro") แต่ไลนีโซลิดกลับมีพฤติกรรมในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียโดยตรงในการทดลองในกายมนุษย์ ("in vivo") ด้วยการยับยั้งการผลิตสารพิษบางชนิดของเชื้อแบคทีเรียสกุลสแตฟฟิโลคอคคัส และสกุลสเตรปโตคอกคัส (streptococcus) นอกจากนี้ ไลนิโซลิดยังมีผลหลังการใช้ยาปฏิชีวนะ (post-antibiotic effect) 1 – 4 ชั่วโมงในแบคทีเรียส่วนใหญ่ ซึ่งหมายความว่าการเติบโตของแบคทีเรียได้รับการกดไว้ชั่วคราวแม้จะหยุดใช้ยาดังกล่าวแล้วก็ตาม
เชื้อแบคทีเรียแกรมลบ.
ส่วนใหญ่แล้วไลนิโซลิดไม่มีผลทางคลินิกต่อแบคทีเรียแกรมลบ เช่น เชื้อแบคทีเรียสกุลสกุลซูโดโมแนส ("Pseudomonas") และวงศ์เอนเทอร์โรแบคทีเรียซีอี ("Enterobacteriaceae") แต่ในการทดลองนอกร่างกายมนุษย์ (In vitro) พบว่าไลนิโซลิดมีฤทธิ์ยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อแบคทีเรียพาสเจอเรลลา มัลโตซิดา ("Pasteurella multocida"), สกุลฟูโซแบคทีเรียม ("Fusobacterium"), มอแรกเซลลา คาทาร์ราลิส ("Moraxella catarrhalis"), สกุลลีจิโอเนลลา ("Legionella"), สกุลบอร์เดเทลลา ("Bordetella"), และ เอลิซาเบธคิงเจีย เมนิงโกเซฟติกา ("Elizabethkingia meningoseptica") ได้ดี และมีฤทธิ์ยับยั้งเชื้อฮีโมฟิลัส อินฟลูเอ็นซาอี ("Haemophilus influenzae") ได้ค่อนข้างดี (มีความเข้มข้นของยาในระดับต่ำสุดที่สามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อแบคทีเรียได้ร้อยละ 90 ประมาณ 8 มิลลิกรัม/ลิตร) นอกจากนี้ยังมีการใช้ไลนิโซลิดเป็นทางเลือกรองในการรักษาโรคที่เกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรียสกุลแคพโนไซโตฟากา ("Capnocytophaga") อีกด้วย
การเปรียบเทียบกับยาปฏิชีวนะอื่น.
ขอตเขตการออกฤทธิ์ต่อเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกของไลนิโซลิดนั้นมีความคล้ายคลึงกันกับยาปฏิชีวนะกลุ่มไกลโคเปปไทด์ เช่น แวนโคมัยซิน ซึ่งถูกใช้เป็นมาตรฐานสำหรับรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียสแตปฟิโลคอคคัส ออเรียสที่ดื้อยาต่อยาเมทิซิลลิน มาอย่างยาวนาน และยาปฏิชีวนะทั้งสองชนิดนี้มักถูกนำมาเปรียบเทียบกันบ่อยครั้งทั้งในการศึกษาทดลองและการใช้จริงทางคลินิก ยาอื่นที่มีการนำมาเปรียบเทียบประสิทธิภาพกับไลนิโซลิด ได้แก่ ไทโคพลานิน (ชื่อการค้า "Targocid", เป็นยากลุ่มไกลโคเปปไทด์เช่นเดียวกันกับแวนโคมัยซิน), ควินูปริสติน/ดาลโฟปริสติน (quinupristin/dalfopristin – ชื่อการค้า คือ "Synercid" เป็นยาสูตรผสมของยาปฏิชีวนะสองชนิดในกลุ่มสเตรปโตกรามิน แต่ไม่มีฤทธิ์ต่อเชื้อ "E. faecalis"), และเดปโตมัยซิน (daptomycin – ชื่อการค้าคือ "Cubicin" เป็นยาปฏิชีวนะในกลุ่มไลโปเปปไทด์), และยาปฏิชีวนะอื่นอีกหลายชนิดที่กำลังอยู่ในขั้นตอนการศึกษาวิจัย เช่น เซฟโตบิโพรล (ceftobiprole), ดาลบาวานซิน (dalbavancin), และเทลาวานซิน (telavancin) โดยในยาที่กล่าวมาข้างต้นทั้งหมดนี้ มีเพียงไลนิโซลิดเพียงชนิดเดียวเท่านั้นที่สามารถบริหารยาโดยการรับประทานได้ นอกเหนือจากไลนิโซลิดแล้ว ในอนาคต โอริวานซิน (oritavancin) และอิคลาปริม (iclaprim) ซึ่งกำลังอยู่ในขั้นตอนแรกของการศึกษาพัฒนาทางคลินิก อาจเป็นอีกทางเลือกหนึ่งที่สามารถบริหารยาโดยการรับประทานได้
การใช้ไลนิโซลิดในระยะสั้นๆมีความปลอดภัยค่อนข้างสูง อาการไม่พึงประสงค์ที่พบได้ทั่วไป (พบมากกว่าร้อยละ 1 ของผู้ป่วยที่ได้รับไลนิโซลิด) จากการใช้ยาดังกล่าว ได้แก่ ท้องเสีย (มีรายงานการเกิดร้อยละ 3–11% ในอาสาสมัครที่เข้าร่วมการศึกษาทางคลินิก), ปวดศีรษะ (1–11%), คลื่นไส้ (3–10%), อาเจียน (1–4%), ผื่น (2%), ท้องผูก (2%), การรับรู้รสชาติผิดแปลกไป (1–2%), และ ลิ้นมีสีผิดปกติ (0.2–1%). นอกจากนี้ การติดเชื้อรา ได้แก่ การติดเชื้อราแคนดิดาในช่องปาก (Oral candidiasis) และการติดเชื้อราในช่องคลอด (candidal vulvovaginitis) อาจพบได้ในกรณีที่ไลนิโซลิดกดการเจิรญเติบโตของจุลินทรีย์ประจาถิ่น (normal bacterial flora) ในบริเวณดังกล่าวไว้ ซึ่งเป็นช่องทางที่ทำให้เกิดการติดเชื้อราตามมาในภายหลังได้ง่าย ส่วนอาการไม่พึงประสงค์อื่นๆที่พบได้น้อย แต่มักมีความรุนแรงมาก ได้แก่ ปฏิกิริยาการแพ้ยา, ตับอ่อนอักเสบ, และการเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ทรานซามิเนส (transaminases), ซึ่งอาจเป็นสัญญาณที่บ่งบอกถึงการเกิดความเสียหายของตับ ไลนิโซลิดมีความแตกต่างจากยาปฏิชีวนะชนิดอื่น เช่น อิริโทรมัยซิน และกลุ่มควิโนโลน, ตรงที่ไม่ส่งผลให้เกิดการเปลี่ยนแปลงของระยะ QT จากการบันทึกคลื่นไฟฟ้าหัวใจ ทั้งนี้ อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ไลนิโซลิดที่พบในเด็กนั้นไม่มีความแตกต่างจากที่พบในผู้ใหญ่
เช่นเดียวกับยาปฏิชีวนะชนิดอื่น การใช้ไลนิโซลิดมีความสัมพันธ์กับการเกิดภาวะอักเสบของลำไส้ใหญ่ที่เกิดจากเชื้อแบคทีเรียครอสตริเดียม ดิฟฟีซิเล (Clostridium difficile colitis หรือ "Clostridium difficile"-associated diarrhea; CDAD) ถึงแม้จะพบการเกิดความผิดปกติดังกล่าวจากการศึกษาทางคลินิกได้น้อยเพียง 1 ใน 2000 คน แต่จากการทดลองนอกร่างกายมนุษย์ ("in vitro") ดูเหมือนว่า "C. difficile" จะไวต่อไลนิโซลิด ดังนั้น ไลนิโซลิดจึงอาจเป็นทางเลือกที่เป็นไปได้สำหรับการรักษาภาวะ CDAD.
การใช้ยาในระยะยาว.
การถูกกดการทำงานของไขกระดูก (Bone marrow suppression) โดยเฉพาะการเกิดภาวะเกล็ดเลือดต่ำ (Thrombocytopenia) อาจพบได้ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยไลนิโซลิด ซึ่งเป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดจากการกดการทำงานของไขกระดูกเพียงชนิดเดียวที่พบการเกิดในผู้ที่ได้รับยาไลนิโซลิดมากกว่าผู้ที่ได้รับยาปฏิชีวนะกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ และกลุ่มเบตาแลคแตม อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ โดยทั่วไปแล้วมักไม่พบการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ดังกล่าวในผู้ป่วยที่ได้รับยาไม่มากเกินกว่า 14 วัน แต่จะพบการเกิดความผิดปกติดังกล่าวได้มากในผู้ป่วยที่ได้รับยาต่อเนื่องเป็นระยะเวลานานหรือผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตลดลง มีกรณีศึกษาที่ได้รับการบันทึกไว้ในปี ค.ศ. 2004 พบว่า ไพริดอกซีน (รูปแบบหนึ่งของวิตามินบี 6) สามารถช่วยป้องกันการเกิดภาวะโลหิตจางและภาวะเกล็ดเลือดต่ำที่เกิดจากการใช้ยาไลนิโซลิดได้ ต่อมาในปี ค.ศ. 2006 การศึกษาวิจัยทางคลินิกขนาดใหญ่อีกการศึกษาหนึ่งกลับพบว่า การได้รับไพริดอกซีนนั้น ไม่มีผลป้องกันการเกิดความผิดปกติดังกล่าวแต่อย่างใด
นอกจากนี้ การใช้ไลนิโซลิดในระยะยาวยังมีความสัมพันธ์กับการเกิดเหตุพยาธิสภาพประสาทส่วนปลายเนื่องจากเคมีบำบัด  ซึ่งเป็นความผิดปกติที่เกิดขึ้นอย่างถาวร ผู้ป่วยจะมีอาการชาคล้ายเข็มทิ่ม (tingling numbness), ปวดเจ็บแปลบ (sharp pain), มีความไวต่อความเย็นมากขึ้น โดยอาการจะเริ่มจากบริเวณมือและเท้า ในบางครั้งอาจมีการกระจายไปยังบริเวณแขนแและขาได้ ยาเคมีบำบัด  ที่มีความสัมพันธ์กับการเกิดความผิดปกติดังกล่าว เช่น ธาลิโดไมด์ , ยากลุ่มอีโปธีโลน  ได้แก่ ไอซาบีพีโลน , ยากลุ่มวินคาแอลคาลอยด์  ได้แก่ วินคริสทีน  และวินบลาสทิน , ยากลุ่มแทกเซน ได้แก่ แพคลิแทกเซล  และโดซีแทกเซล , ยากลุ่มโปรตีโซมอินฮิบิเตอร์  ได้แก่ บอร์ทีโซมิบ , และยากลุ่มแพลทินัมเบส ได้แก่ ซิสพลาติน, ออกซาลิพลาติน  และคาร์โบพลาติน . อีกทั้งการเกิดพยาธิสภาพที่ประสาทตา  ก็มีความสัมพันธ์กับการใช้ยาไลนิโซลิดเช่นกัน โดยมักเกิดขึ้นได้ง่ายหลังจากการใช้ยาดังกล่าวต่อเนื่องเป็นระยะเวลานานหลายเดือน และอาจกลายเป็นความผิดปกติแบบถาวรได้ในบางราย ถึงแม้ว่ากลไกในการทำให้เกิดความผิดปกติดังข้างต้นนั้นจะไม่สามารถเข้าใจได้อย่างแน่ชัด แต่คาดว่าการได้รับความเสียหายของไมโทคอนเดรีย  น่าจะเป็นสาเหตุของความผิดปกติดังกล่าว ทั้งนี้เนื่องจากไมโทคอนเดรียนั้นมีโครงสร้างที่คล้ายคลึงกันกับไรโบโซมของแบคทีเรียซึ่งเป็นเป้าหมายการออกฤทธิ์ของไลนิโซลิด การเกิดภาวะเลือดเป็นกรดแล็กติกจากการได้รับยาไลนิโซลิดก็เป็นอาการไม่พึงประสงค์อีกอย่างหนึ่งที่รุนแรงจนอาจก่อให้เกิดอันตรายต่อชีวิต โดยเกิดขึ้นได้จากการเพิ่มขึ้นของกรดแล็กติกในร่างกาย ซึ่งอาจพบได้พร้อมกันกับการเกิดพิษต่อไมโทคอนเดรียที่กล่าวมาดังข้างต้น เนื่องมาจากการเกิดอาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ไลนิโซลิดต่อเนื่องเป็นระยะเวลานานดังข้างต้น ผู้ป่วยกลุ่มดังกล่าวจึงต้องได้รับการตรวจความสมบูรณ์ของเม็ดเลือดแดงเป็นประจำทุกสัปดาห์ระหว่างที่ยังได้รับยาดังกล่าวอยู่ ทั้งนี้เพื่อเป็นการติตามความเป็นไปได้ที่อาจจะเกิดการกดการทำงานของไขกระดูก และไม่ควรใช้ยาไลนิโซลิดต่อเนื่องนานเกิน 28 วัน เพื่อหลีกเลี่ยงการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงจากยา นอกจากนี้ ในปี ค.ศ. 2006 ได้มีการคิดค้นพัฒนามาตรการในการติดตามและเฝ้าระวังการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงในผู้ป่วยหนักที่ได้รับการรักษาด้วยไลนิโซลิดโดยทีมนักวิจัยในเมืองเมลเบิร์น ประเทศออสเตรเลีย ทั้งนี้เพื่อให้สามารถคาดคะเนความน่าจะเป็นที่จะเกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงในผู้ป่วยกลุ่มดังกล่าวได้แม่นยำมากขึ้น โดยมาตราการดังกล่าวได้แก่ การตรวจความสมบูรณ์ของเม็ดเลือดแดง, การตรวจการทำงานของตับ และการวัดค่าระดับกรดแล็กติกในกระแสเลือดเป็นจำนวน 2 ครั้งต่อสัปดาห์; การทบทวนรายการยาอื่นที่ผู้ป่วยได้รับขณะรักษา โดยหากพบรายการใดที่อาจเกิดอันตรกิริยาระหว่างยากับไลนิโซลิดอาจพิจารณาปรับเปลี่ยนแบบแผนการรักษาสำหรับรายการนั้นๆ; และการตรวจตาและระบบประสาทเป็นระยะในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยไลนิโซลิดต่อเนื่องเกินกว่า 4 สัปดาห์