โลมิทาไพด์

<td style="vertical-align:top; text-align:center; width:50%;">{{#invoke:InfoboxImage|InfoboxImage|image=|size=|sizedefault=frameless|upright=0.5|alt=}}</td>
<td style="vertical-align:top; text-align:center; width:50%;">{{#invoke:InfoboxImage|InfoboxImage|image=|size=|sizedefault=frameless|upright=0.5|alt=}}</td>
 | vaccine = รายละเอียดวัคซีน
 | combo = ส่วนผสมประกอบด้วย
 | mab = โมโนโคลนอล แอนติบอดี
 |killed |inactivated = Killed/Inactivated
 |attenuated = Attenuated virus
 |live = Live bacteria
 |toxoid = Toxoid
 |subunit = Subunit
 |protein subunit |protein = Protein subunit
 |conjugate = Conjugate vaccine
 |recombinant = Recombinant vector
 |dna = DNA vaccination
 | mab = Whole antibody
 | fab = Fab fragment
 | f(ab')2 = F(ab')2 fragment
 | fab' = Fab' fragment
 | scfv = Single-chain variable fragment
 | discfv = Di-single-chain variable fragment
 | sdab = Single domain antibody
 | 3funct = Trifunctional antibody
 | clfab = Chemically linked Fab
 | bite = Bi-specific T-cell engager
Lomitapide
XOralJuxtapid (US), Lojuxta (EU)AEGR-773, BMS-201038C10
 |INN_EMA=
 |licence_EU={{#if:Lojuxta
 | _EMA_use_INN={{ParameterUseFirst 
 |1= 
 |2={{#ifeq:|none||}} 
 |3= 
 |4={{PAGENAME}} 
 |licence_US=Lomitapide
 |DailyMedID=
 |licence_CA=
 |legal_AU=
 |legal_BR=
 |legal_CA=
 |legal_DE=
 |legal_NZ=
 |legal_UK=
 |legal_US=Rx-only
 |legal_EU=
 |legal_UN=
 |legal_AU_comment=
 |legal_BR_comment=
 |legal_CA_comment=
 |legal_DE_comment=
 |legal_NZ_comment=
 |legal_UK_comment=
 |legal_US_comment=
 |legal_EU_comment=
 |legal_UN_comment=
 |legal_status=
 | label61 = ชีวประสิทธิผล
 | data61 = 
 | label62 = การจับกับโปรตีน
 | data62 = 
 | label63 = การเปลี่ยนแปลงยา
 | data63 = {{#if: ||{{#if:
 | label64 = สารซึ่งได้หลังการเปลี่ยนแปลงยา
 | data64 = 
 | label65 = ระยะเริ่มออกฤทธิ์
 | data65 = 
 | label66 = ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ
 | data66 = 
 | label67 = ระยะเวลาออกฤทธิ์
 | data67 = 
 | label68 = การขับออก
 | data68 = 
 | data71 = {{#switch:{{lc:}} |mab|combo|vaccine= |#default={{#if:N- (2,2,2-Trifluoroethyl) -9-[4-[4-[[[4'- (trifluoromethyl) [1,1'-biphenyl]2-yl]carbonyl]amino]-1-piperidinyl]butyl]9H-fluoren-9-carboxamde
 | label92 = [[สูตรเคมี|สูตร]]
 | data92 = {{Infobox drug/chemical formula
 | label93 = [[มวลต่อโมล]]
 | data93 = {{Chem molar mass
 | label94 = แบบจำลอง 3D ([[JSmol]])
 | data94 = {{unbulleted list
 | label96 = [[Chirality (chemistry)|ไครัลลิตี]]
 | data96 = 
 | label97 = [[การหมุนระนาบแสงโพลาไรซ์]]
 | data97 = 
 | label101 = [[ความหนาแน่น]]
 | data101 = {{#if: |  g/cm3}} 
 | label102= [[จุดหลอมเหลว]]
 | data102 = {{#if:|{{แปลงค่า| {{#if:|to |}}|C|F}} }} 
 | label103 = [[จุดเดือด]]
 | data103 = {{#if:|{{แปลงค่า| {{#if:|to |}}|C|F}} }} 
 | label104 = [[สารละลายในน้ำ|การละลายในน้ำ]]
 | data108 = {{#if:FC (F) (F) c5ccc (cc5) -c1ccccc1C (=O) NC4CCN (CC4) CCCCC2 (C (=O) NCC (F) (F) F) c3ccccc3-c6ccccc26 | {{Collapsible list
 |liststyle=word-break:break-all;
 |title = [[Simplified molecular-input line-entry system|SMILES]]
 | data109 = {{#if:1S/C39H37F6N3O2/c40-38 (41,42) 25-46-36 (50) 37 (33-13-5-3-10-30 (33) 31-11-4-6-14-34 (31) 37) 21-7-8-22-48-23-19-28 (20-24-48) 47-35 (49) 32-12-2-1-9-29 (32) 26-15-17-27 (18-16-26) 39 (43,44) 45/h1-6,9-18,28H,7-8,19-25H2, (H,46,50) (H,47,49)|
 {{Collapsible list
 |liststyle=word-break:break-all;
 |title=[[International Chemical Identifier|InChI]]
 |1={{#if:1S/C39H37F6N3O2/c40-38 (41,42) 25-46-36 (50) 37 (33-13-5-3-10-30 (33) 31-11-4-6-14-34 (31) 37) 21-7-8-22-48-23-19-28 (20-24-48) 47-35 (49) 32-12-2-1-9-29 (32) 26-15-17-27 (18-16-26) 39 (43,44) 45/h1-6,9-18,28H,7-8,19-25H2, (H,46,50) (H,47,49)
 |2={{#if:MBBCVAKAJPKAKM-UHFFFAOYSA-N
 |3={{#if:
 |4={{#if:
โลมิทาไพด์  เป็นยาสำหรับรักษาภาวะคอเลสเตอรอลในเลือดสูงจากพันธุกรรม (familial hypercholesterolemia) ถูกพัฒนาขึ้นโดยบริษัทแอเจอเรียน ฟาร์มาซูติคอล (Aegerion Pharmaceuticals) มีจำหน่ายภายในสหภาพยุโรปและสหรัฐอเมริกาภายใต้ชื่อการค้า Lojuxta และ Juxtapid ตามลำดับ โลมิทาไพด์ได้รับการทดสอบถึงประสิทธิภาพในการลดระดับคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดในการศึกษาทางคลินิกทั้งในรูปแบบการใช้เป็นยาเดี่ยวและการใช้ร่วมกับ[[อะโทวาสแตติน]] ([[อะโทวาสแตติน|atorvastatin]]), [[อีเซทิไมบ์]] ([[อีเซทิไมบ์|ezetimibe]]) และ[[ฟีโนไฟเบรต]] (fenofibrate)
องค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (US Food and Drug Administration; FDA) ได้มีการรับรอบการใช้โลมิทาไพด์สำหรับลดระดับคอเลสเตอรอลชนิดแอลดีแอล (LDL cholesterol), ระดับคอเลสเตอรอลรวม (total cholesterol), อะโพลิโพโปรตีน บี (apolipoprotein B) และคอเลสเตอรอลอื่นที่ไม่ใช่ชนิดเอชดีแอล (non-high-density lipoprotein cholesterol; non HDL-C) ในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน (homozygous familial hypercholesterolemia; HoFH) เมื่อวันที่ 21 ธันวาคม ค.ศ. 2012 โดยโลมิทาไพด์ถูกจัดเป็นยาอีกชนิดหนึ่งในรายการ[[ยากำพร้า]] (orphan drug) 
เมื่อวันที่ 31 พฤษภาคม ค.ศ. 2013 คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาสำหรับมนุษย์แห่งสหภาพยุโรป (European Committee for Medicinal Products for Human Use; CHMP) ได้มีมติเป็นเอกฉันท์ให้มีการขึ้นทะเบียนตำรับยาโลมิทาไพด์  และต่อมาในวันที่ 31 กรกฎาคม ค.ศ. 2013 คณะกรรมาธิการยุโรป (European Commission) ได้มีการรับรองให้สามารถใช้โลมิทาไพด์เป็นยารักษาทางรองจากการจำกัดอาหารที่มีไขมันสูงและยาลดระดับไขมันในเลือดชนิดอื่นโดยอาจพิจารณาใช้ยานี้ร่วมกับการแยก LDL-C ออกจากเลือดด้วยวิธี apheresis ในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน
กลไกการออกฤทธิ์.
โลมิทาไพด์ออกฤทธิ์ยับยั้งโปรตีนที่ใช้ในการขนส่งไตรกลีเซอไรด์ (microsomal triglyceride transfer protein; MTP หรือ MTTP) ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของไลโปโปรตีนคอเลสเตอรอลชนิดความหนาแหน่นต่ำมาก (very low-density lipoprotein; VLDL) โดย VLDL นี้ทำหน้าที่หลักในการขนส่งไตรกลีเซอไรด์ คอเลสเตอรอล ฟอสโฟไลปิด คอเลสเตอริลเอสเตอร์จากตับไปยังส่วนต่างๆของร่างกาย ผลจากการยับยั้ง MTTP ของโลมิทาไพด์จะทำให้การดูดซึมไตรกลีเซอไรด์ลดน้อยลง ทำให้ระดับ VLDL ลดลงได้
เมื่อวันที่ 24 ตุลาคม ค.ศ. 2012 บริษัทผู้พัฒนาโลมิทาไพด์ได้ประกาศว่ายาดังกล่าวได้รับการรับรองจากองค์การอาหารและยาเพื่อเป็นยาทางเลือกเสริมรองจากการควบคุมปริมาณไขมันในอาหารและการใช้ยาลดระดับไขมันในกระแสเลือดชนิดอื่นในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน (HoFH)
อาการไม่พึงประสงค์.
ในการศึกษาทางคลินิกระยะที่ 3 (Phase III clinical trial) พบว่าโลมิทาไพด์สามารถเหนี่ยวนำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของเอนไซม์อะมิโนทรานส์เฟอเรส และเพิ่มการสะสมของไขมันที่ตับได้