ลอราเซแพม

ลอราเซแพม  ซึ่งขายในชื่อทางการค้าคือ อะทีแวน (ในบรรดาชื่อต่าง ๆ) เป็นยากลุ่มเบ็นโซไดอาเซพีน
ใช้แก้กังวล, นอนไม่หลับ, การชักรวมทั้งภาวะชักต่อเนื่อง, การขาดสุรา และอาการคลื่นไส้และอาเจียนเหตุเคมีบำบัด (CINV)
ยายังใช้ในการผ่าตัดเพื่อทำให้คนไข้จำเหตุการณ์ไม่ได้ และใช้ระงับประสาทสำหรับผู้ใส่เครื่องช่วยหายใจ
แม้จะใช้กับภาวะกายใจไม่สงบ (agitation) ที่รุนแรงได้ แต่ปกติก็จะเลือกใช้มิดาโซแลม
อนึ่ง ยังใช้เป็นยาควบคู่เพื่อรักษากลุ่มภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดเฉียบพลัน (ACS) จากการเสพโคเคน
ยาสามารถให้กิน ฉีดเข้าในกล้ามเนื้อ หรือให้ผ่านเส้นเลือดดำ
เมื่อฉีดเข้ากล้ามเนื้อ จะได้ผลภายใน #เปลี่ยนทาง และอาจคงยืนอยู่ได้ตลอดวัน
เมื่อให้ทางเส้นเลือด ก็จะต้องดูแลคนไข้อย่างใกล้ชิด
ผลข้างเคียงสามัญรวมทั้งอ่อนเพลีย ง่วงนอน ความดันเลือดต่ำ และพยายามหายใจน้อยลง
ในคนไข้โรคซึมเศร้า อาจทำให้เสี่ยงฆ่าตัวตายสูงขึ้น
เมื่อใช้ในระยะยาว อาจต้องใช้ในขนาดสูงขึ้นเพื่อให้ได้ผลเท่ากัน
และการติดยาไม่ว่าเพราะเหตุกายหรือใจก็อาจเกิดได้ด้วย
ถ้าหยุดยาอย่างกระทันหันหลังจากใช้เป็นเวลานาน อาจมีอาการขาดยาเบ็นโซไดอาเซพีน (benzodiazepine withdrawal syndrome)
คนชราจะเกิดผลข้างเคียงบ่อยครั้งกว่า
ในคนกลุ่มนี้ ยาสัมพันธ์กับการหกล้มและกระดูกสะโพกหัก
เพราะเหตุนี้ ทั่วไปจึงแนะนำให้ใช้ยาอย่างมากเพียง #เปลี่ยนทาง 
ยาได้จดสิทธิบัตรในปี 1963 แล้ววางตลาดขายในสหรัฐปี 1977
เป็นยาในรายการยาจำเป็นขององค์การอนามัยโลก (EML) โดยเป็นยาที่ได้ผลและปลอดภัยที่สุด และจำเป็นในระบบสาธารณสุข
ปัจจุบันมีจำหน่ายเป็นยาสามัญ
ราคาขายส่งในประเทศกำลังพัฒนาสำหรับยากินขนาด #เปลี่ยนทาง อยู่ที่ประมาณ #เปลี่ยนทาง ในปี 2015
ขนาดเดียวกันในสหราชอาณาจักรเป็นค่าใช้จ่ายต่อกระทรวงสาธารณสุขที่ประมาณ #เปลี่ยนทาง 
ในสหรัฐ ยาที่ปกติใช้ได้เดือนหนึ่งมีราคาน้อยกว่า #เปลี่ยนทาง 
ในปี 2016 เป็นยาที่แพทย์สั่งเป็นอันดับ 57 ในสหรัฐ
การแพทย์.
โรควิตกกังวล.
ยาใช้รักษาโรควิตกกังวลรุนแรงในระยะสั้น
ในสหรัฐ องค์การอาหารและยาแนะนำไม่ให้ใช้ยากลุ่มเบ็นโซไดอาเซพีนเช่นยานี้เกินกว่า #เปลี่ยนทาง 
มันออกฤทธิ์ได้เร็ว จึงมีประโยชน์ใช้รักษาอาการตื่นตระหนก (panic attack) ที่เกิดอย่างฉับพลัน
ยามีประสิทธิผลลดภาวะกายใจไม่สงบแล้วช่วยให้นอนหลับได้ ช่วงเวลาที่ยามีผลทำให้เป็นตัวเลือกอันสมควรเพื่อรักษาการนอนไม่หลับ (insomnia) ในระยะสั้น
คือมันมีผลในระยะค่อนข้างสั้น
อาการขาดยา รวมทั้งการกลับนอนไม่หลับหรือวิตกกังวลอีก อาจเกิดหลังจากใช้ยาเพียงแค่ #เปลี่ยนทาง 
การชัก.
ไดแอซิแพมหรือลอราเซแพมที่ให้ทางเส้นเลือดดำเป็นวิธีการักษาอันดับแรกสำหรับภาวะชักต่อเนื่อง (status epilepticus)
ยานี้มีประสิทธิผลมากกว่าไดแอซิแพม มากกว่าแม้เฟนิโทอินที่ให้ทางเส้นเลือดเพื่อรักษาภาวะชักต่อเนื่องด้วย และเสี่ยงน้อยกว่าต่อการชักต่อที่จำเป็นต้องให้ยาต่อไปอีก
อย่างไรก็ดี phenobarbital ก็ยังมีประสิทธิผลดีกว่ายานี้และยาอื่น ๆ อย่างน้อยก็ในคนชรา
ฤทธิ์ต้านการชักและคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของยา ทำให้การให้ยาทางเส้นเลือดดำไว้วางใจได้เพื่อหยุดการชักในปัจจุบัน แต่ก็ระงับประสาทอยู่นาน
เบ็นโซไดอาเซพีนที่กิน รวมทั้งลอราเซแพม บางครั้งคราวใช้ป้องกันการชักแบบ absence seizure (หมดสติสั้น ๆ แล้วกลับคืนสติ ทั่วไปไม่ได้ตามด้วยภาวะง่วงงุน) ในระยะยาวที่รักษายาก
แต่เพราะการชินยาที่ค่อย ๆ เพิ่มขึ้น เบ็นโซไดอาเซพีนเช่นยานี้จึงไม่จัดเป็นการรักษาอันดับแรก
ฤทธิ์ต้านชักและระงับระบบประสาทกลางมีประโยชน์ในการรักษาและป้องกันอาการขาดแอลกอฮอล์ (alcohol withdrawal syndrome)
โดยในกรณีเช่นนี้ การทำงานที่พิการของตับไม่เป็นปัญหา เพราะเมแทบอลิซึมของยาไม่ต้องอาศัยกระบวนการออกซิเดชั่น ไม่ว่าจะในตับหรือในที่อื่น ๆ
การระงับประสาท.
ยาบางครั้งใช้ระงับประสาท (sedation) สำหรับคนไข้ที่ต้องใช้เครื่องช่วยหายใจ
แต่สำหรับคนไข้ที่ป่วยหนักอย่างวิกฤติ โปรโพฟอลจะดีกว่าทั้งโดยประสิทธิผลและโดยค่าใช้จ่ายรวม ๆ 
ดังนั้น อาการนี้ปัจจุบันจึงบ่งให้ใช้ยาโปรโพฟอล และไม่แนะนำลอราเซแพม
เพราะยาค่อนข้างมีประสิทธิผลไม่ให้สร้างความจำใหม่
และช่วยลดภาวะกายใจไม่สงบและความวิตกกังวล จึงเหมาะใช้เป็นยานำ (premedication) ก่อนทำหัตถการ
คือจะให้ก่อนยาระงับความรู้สึกทั่วร่างกาย (general anesthetic) เพื่อลดขนาดของยาระงับที่ให้ หรือให้ก่อนหัตถการที่ทำเมื่อตื่นแต่ทรมาน เช่น เมื่อทำฟันหรือเมื่อสอดกล้องเข้าไปในร่างกาย เพื่อคลายกังวล เพิ่มการยินยอมทำตาม และช่วยให้คนไข้จำเหตุการณ์นั้นไม่ได้
ยาจะให้กิน #เปลี่ยนทาง หรืออาจให้ทางเส้นเลือดดำเพียงแค่ #เปลี่ยนทาง ก่อนหัตถการ
ยาบางครั้งใช้แทนมิดาโซแลมเพื่อระงับประสาทสำหรับคนป่วยระยะสุดท้ายผู้ไม่สามารถควบคุมอาการได้โดยวิธีอื่น
ในหน่วยอภิบาล (ไอซียู) ยาบางครั้งใช้เพื่อคลายกังวล ให้นอนหลับ และให้จำไม่ได้
ภาวะกายใจไม่สงบ.
ยานี้บางครั้งใช้เป็นทางเลือกของยา haloperidol (ซึ่งเป็นยารักษาโรคจิตในแบบ) เมื่อต้องระงับประสาทของผู้ที่กายใจไม่สงบหรือแสดงความรุนแรง
แต่ haloperidol บวกกับโปรเมทาซีนก็จัดว่าดีกว่าโดยประสิทธิผลและเพราะผลที่ไม่ต้องการของลอราเซแพมต่อการหายใจ
อนึ่ง ผลที่ไม่ต้องการเช่น การเสียการยับยั้งใจ อาจทำให้ยากลุ่มเบ็นโซไดอาเซพีนไม่เหมาะกับคนไข้ที่กำลังมีอาการโรคจิต
อาการเพ้อที่กำลังเป็นบางครั้งก็รักษาด้วยยา แต่เพราะมันอาจก่อปฏิกิริยาปฏิทรรศน์ (paradoxical effect) จึงมักให้พร้อมกับ haloperidol (เป็นยารักษาโรคจิตในแบบ)
ยาดูดซึมค่อนข้างช้าถ้าฉีดเข้ากล้ามเนื้อ เป็นวิธีการให้ยาสามัญเมื่อต้องผูกมัดคนไข้ไว้
อื่น ๆ.
อาการเคลื่อนไหวน้อยหรือมากเกิน (catatonia) พร้อมกับการพูดไม่ได้อาจตอบสนองต่อยานี้
แต่อาการก็อาจกลับเกิดอีก ดังนั้น การรักษาเป็นวัน ๆ จึงอาจจำเป็น
อาการเคลื่อนไหวน้อยหรือมากเกินที่เกิดจากการเลิกยาเบ็นโซไดอาเซพีนรวดเร็วเกิน โดยเป็นส่วนของอาการขาดยาเบ็นโซไดอาเซพีน ก็ควรตอบสนองต่อยานี้เช่นกัน
เพราะยาอาจก่อปฏิกิริยาปฏิทรรศน์ บางครั้งจึงให้พร้อมกับยา haloperidol (เป็นยารักษาโรคจิตในแบบ)
ยาบางครั้งใช้ในเคมีบำบัดนอกบวกกับยารักษาความคลื่นไส้และอาเจียน คือเพื่อรักษาความคลื่นไส้และอาเจียนที่แย่ลงเหตุจิตใจเพราะคิดว่าตนเองป่วย
มันยังใช้เป็นการรักษาเสริม (adjunct) ของอาการ cyclic vomiting syndrome
ผลที่ไม่พึงประสงค์.
ฤทธิ์ที่มีประโยชน์หลายอย่างของยา (เช่น ระงับประสาท คลายกล้ามเนื้อ คลายกังวล และช่วยให้ลืม) อาจกลายเป็นผลที่ไม่พึงประสงค์เมื่อไม่ต้องการ
เช่น ระงับประสาทหรือก่อความดันต่ำ
โดยผลจะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับยาที่กดระบบประสาทกลางอื่น ๆ
ผลที่ไม่พึงประสงค์อื่น ๆ รวมความสับสน ภาวะกล้ามเนื้อเสียสหการ (ataxia) การระงับไม่ให้สร้างความจำใหม่ และอาการเมาค้าง (hangover effects)
ถ้าใช้ยาเบ็นโซไดอาเซพีนเป็นระยะเวลายาว ก็จะไม่ชัดเจนว่าความพิกาารทางประชานจะกลับคืนสู่ปกติเมื่อเลิกยาหรือไม่
โดยความบกพร่องทางประชานจะคงยืนอย่างน้อย #เปลี่ยนทาง หลังเลิกยา แต่อาจใช้เวลามากกว่านั้นเพื่อฟื้นสภาพ
ลอราเซแพมดูเหมือนจะมีผลร้ายต่อความจำมากกว่าเบ็นโซไดอาเซพีนชนิดอื่น ๆ 
โดยมีผลต่อทั้งความจำชัดแจ้ง (explicit memory) และความจำโดยปริยาย (implicit memory)
คนชราอาจหกล้มเพราะยา
ผลที่ไม่พึงประสงค์เกิดบ่อยกว่าในคนชรา และมีแม้เมื่อกินยาน้อยกว่าคนที่อายุน้อยกว่า
ยาอาจก่อหรือทำโรคซึมเศร้าให้แย่ลง
ปฏิกิริยาปฏิทรรศน์ก็อาจเกิดด้วย เช่น ชักเพิ่มขึ้น หรือตื่นเต้นมากขึ้น
โดยมีโอกาสมากกว่าในบุคคลต่าง ๆ รวมทั้งคนชรา เด็ก ผู้มีประวัติติดแอลกอฮอล์ และผู้มีประวัติดุร้ายหรือมีปัญหากับความโกรธ
ฤทธิ์ของยาขึ้นอยู่กับขนาด ยิ่งมาก ฤทธิ์ (รวมทั้งผลข้างเคียง) ก็ยิ่งมาก
การใช้ขนาดน้อยที่สุดเพื่อให้ได้ผลที่ต้องการจะลดความเสี่ยงต่อผลที่ไม่พึงประสงค์
ยาระงับประสาทและยานอนหลับรวมทั้งยานี้ สัมพันธ์กับความเสี่ยงตายสูงขึ้น
การระงับประสาท (กดการหายใจ ลดความดันเลือดเป็นต้น) เป็นผลข้างเคียงที่คนกินยารายงานบ่อยที่สุด
ในกลุ่มคนไข้โรควิตกกังวล #เปลี่ยนทาง ผลข้างเคียงที่บ่นมากที่สุดจากยาก็คือการระงับประสาท (15.9%) เวียนศีรษะ (6.9%) อ่อนเพลีย (4.2%) และเดินยืนไม่มั่นคง (3.4%)
ผลข้างเคียงจะเพิ่มขึ้นตามอายุ
อนึ่ง ความพิการทางประชาน การเสียการยับยั้งใจ การกดการหายใจ และความดันต่ำ ก็อาจเกิดขึ้นด้วย
ยาที่ให้โดยไม่ได้กินในขนาดมาก ๆ หรือในระยะยาวบางครังสัมพันธ์กับ propylene glycol (ที่ใช้เป็นองค์ประกอบของยาที่ไม่ได้กิน) เป็นพิษ
ข้อห้ามใช้.
ยาควรหลีกเลี่ยงในบุคคลต่อไปนี้คือ
ความชินและการติด.
การติดยาที่ปรากฏโดยเป็นอาการขาดยาจะเกิดในคน #เปลี่ยนทาง ที่ใช้ยาเบ็นโซไดอาเซพีนรักษาเกินกว่า #เปลี่ยนทาง 
ขนาดที่สูงหรือการใช้ยาในระยะยาวจะเพิ่มความเสี่ยงการติดยา
ยาที่มีฤทธิ์แรงและมีครึ่งชีวิตค่อนข้างสั้น เช่นยานี้, alprazolam และ triazolam เสี่ยงติดยาสูงสุด
การชินยาเบ็นโซไดอาเซพีนก็จะเกิดด้วยถ้าใช้เป็นประจำ
ซึ่งเป็นผลที่ต้องการสำหรับฤทธิ์ให้จำไม่ได้และฤทธิ์ระงับประสาท แต่ไม่พึงประสงค์สำหรับฤทธิ์คลายกังวล ช่วยให้นอนหลับ และฤทธิ์ต้านการชัก
คนไข้เบื้องต้นจะบรรเทาจากความวิตกกังวลและนอนไม่หลับอย่างมาก แต่อาการจะค่อย ๆ กลับมาโดยค่อนข้างเร็วสำหรับการนอนไม่หลับ แต่จะช้ากว่าสำหรับอาการวิตกกังวล
หลังจากใช้ยาเบ็นโซไดอาเซพีนเป็นประจำ #เปลี่ยนทาง ประสิทธิผลของยาจะลดลง
ถ้าใช้รักษาเป็นปกติเกินกว่า #เปลี่ยนทาง อาจต้องเพิ่มขนาดยาเพื่อให้มีฤทธิ์เช่นเดียวกัน แต่ "อาการดื้อยา" จริง ๆ อาจเป็นอาการขาดยาเบ็นโซไดอาเซพีน
เพราะเกิดอาการชินยาสำหรับฤทธิ์ต้านการชัก โดยทั่วไปจึงไม่แนะนำให้รักษาโรคลมชักในระยะยาว
เพราะแม้การเพิ่มขนาดจะแก้การชินยาได้ แต่การชินยาในขนาดที่สูงขึ้นก็อาจเกิดขึ้นได้โดยผลข้างเคียงก็ยังอาจคงยืนต่อไปหรือแย่ลง
กลไกการชินยาเบ็นโซไดอาเซพีนเป็นเรื่องซับซ้อน อาจอาศัยการลดหน่วยรับกาบาเอ (GABAA receptor downregulation),
การเปลี่ยนโครงสร้างหน่วยย่อยของหน่วยรับ GABAA, กระบวนการ uncoupling
หรือการดูดจุดเชื่อมเบ็นโซไดอาเซพีนกับหน่วยรับ GABAA เข้าในเซลล์ และการเปลี่ยนแปลงการแสดงออกของยีน
โอกาสติดลอราเซแพมค่อนข้างสูงเมื่อเทียบกับเบ็นโซไดอาเซพีนชนิดอื่น ๆ 
เพราะมีครึ่งชีวิตในเลือดค่อนข้างสั้น อยู่จำกัดโดยหลักในเส้นเลือด และมีเมแทบอไลต์ที่ไม่ออกฤทธิ์ จึงอาจก่ออาการขาดยาแม้ในระหว่างมื้อยา ทำให้อยากยามื้อต่อไป จึงอาจเสริมแรงการติดยาทางใจ
ยาเม็ดเล็กขนาด 0.5 มก. ก็ยังมีฤทธิ์อย่างสำคัญเพราะมีฤทธิ์แรง ประเทศที่ใช้ยาเม็ดเล็กสุดขนาด #เปลี่ยนทาง เช่นสหราชอาณาจักร จึงมีปัญหาติดยามากขึ้น
เพื่อลดความเสี่ยงการติดทั้งทางกายและใจ ควรใช้ยานี้ในระยะสั้น และในขนาดน้อยที่สุดซึ่งได้ผล
แนะนำให้หยุดยาเบ็นโซไดอาเซพีนที่ใช้ในระยะยาวไม่ว่าจะชนิดใด ๆ โดยให้ใช้เวลาเป็นอาทิตย์ ๆ เป็นเดือน ๆ หรือยาวนานกว่านั้น ตามขนาดและระยะที่ใช้ ตามระดับการติดและตามคนไข้
ลอราเซแพมที่ใช้ในระยะยาวอาจเลิกง่ายกว่าถ้าเปลี่ยนไปใช้ยาไดแอซิแพมในขนาดเดียวกันจนอยู่ตัวแล้วค่อย ๆ ลดขนาดลง
ข้อดีของการลดขนาดไดแอซิแพมก็คือ เพราะมีครึ่งชีวิตยาวนานกว่า  และมีเมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์ จึงจะรู้สึกขาดยาน้อยกว่า
การขาดยา.
การเลิกยาอย่างทันทีหรือเร็วเกินไป อาจก่อความวิตกกังวลและอาการขาดยา เช่นที่เห็นจากการขาดเหล้าหรือขาดบาร์บิเชอเรต
เหมือนยาเบ็นโซไดอาเซพีนอื่น ๆ ลอราเซแพมอาจทำให้ติดยาทางกาย การติดยาทางใจ และอาการขาดยาเบ็นโซไดอาเซพีน (benzodiazepine withdrawal syndrome)
ยิ่งใช้ขนาดมากหรือยาวนานเท่าไร โอกาสเสี่ยงอาการขาดยาที่เป็นทุกข์ก็มากขึ้นเท่านั้น
แต่การขาดยาก็ยังสามารถเกิดจากการใช้ขนาดธรรมดา ๆ และหลังจากการใช้ในระยะสั้น
การรักษาด้วยเบ็นโซไดอาเซพีนควรหยุดให้เร็วที่สุดโดยค่อย ๆ ลดขนาด
อาการเกิดโรคอีก (rebound effect) มักเหมือนกับอาการที่กำลังรักษา แต่ปกติจะรุนแรงกว่าและอาจวินิจฉัยได้ยาก
อาการขาดยาอาจเริ่มตั้งแต่ความวิตกกังวลและการนอนไม่หลับเบา ๆ จนถึงอาการที่รุนแรงกว่า เช่น ชักและอาการโรคจิต
ในบรรดาปัจจัยต่าง ๆ ความเสี่ยงและความรุนแรงของการขาดยาจะเพิ่มขึ้นถ้าใช้ยาในระยะยาว ใช้ขนาดสูง ลดยาอย่างฉับพลันหรือเร็วเกิน 
อาการขาดยาสามารถเกิดได้แม้ใช้ในขนาดรักษาเพียงแค่อาทิตย์เดียว
อาการรวมทั้งปวดหัว, วิตกกังวล, เครียด, ซึมเศร้า, นอนไม่หลับ, อยู่ไม่เป็นสุข, สับสน, หงุดหงิด, เหงื่อออก, อารมณ์ละเหี่ย, เวียนหัว, derealization, 
บุคลิกวิปลาศ (depersonization), ปลายนิ้วปลายแขนขาชา, ไวแสง เสียง กลิ่น, การรับรู้บิดเบือน, คลื่นไส้, อาเจียน, ไม่อยากอาหาร, ประสาทหลอน, เพ้อ, ชัก, สั่น, ตะคริวท้อง, ปวดกล้ามเนื้อ, กายใจไม่สงบ, ใจสั่น, หัวใจเต้นเร็ว, ตื่นตระหนก (panic attack), เสียความจำระยะสั้น และไข้สูง
ร่างกายใช้เวลา #เปลี่ยนทาง เพื่อกำจัดเบ็นโซไดอาเซพีนออก
ปฏิกิริยา.
ยาไม่ทำให้ถึงตายถ้ากินเกิน แต่อาจกดการหายใจถ้ากินเกินขนาดพร้อมกับแอลกอฮอล์
การกินผสมนี้ยังเพิ่มฤทธิ์ให้เสียการยับยั้งชั่งใจและเสียความจำ จึงอาจทำเรื่องอับอายหรืออาชญากรรม
นักวิชาการบางพวกแนะนำให้เตือนคนไข้ไม่ให้ดื่มแอลกฮอล์เมื่อกำลังรักษาด้วยยา
แต่การเตือนตรง ๆ เช่นนี้ก็ไม่ได้ทำอย่างทั่วไป 
ผลไม่พึงประสงค์อาจรุนแรงขึ้นเมื่อใช้กับยาอื่น ๆ เช่น โอปิออยด์หรือยานอนหลับอื่น ๆ
อาจมีปฏิกิริยากับยา rifabutin (เป็นยาปฏิชีวนะปกติใช้รักษาวัณโรคและการติดเชื้อ Mycobacterium avium complex)
ยา valproate (โดยหลักใช้รักษาโรคลมชัก โรคอารมณ์สองขั้ว และป้องกันไมเกรน) ยับยั้งเมแทบอลิซึมของลอราเซแพม เทียบกับคาร์บามาเซพีน, lamotrigine (ใช้รักษาโรคลมชักและโรคอารมณ์สองขั้ว), phenobarbital (ใช้รักษาโรคลมชัก), เฟนิโทอิน และ rifampin (เป็นยาปฏิชีวนะที่ใช้รักษาการติดเชื้อโรคมีวัณโรคเป็นต้น) ที่เพิ่มเมแทบอลิซึมของมัน
ยาต่าง ๆ เช่น ยาแก้ซึมเศร้าบางอย่าง ยาแก้ชักเช่น phenobarbital, เฟนิโทอิน และคาร์บามาเซพีน ยาต้านฮิสตามีนที่มีฤทธิ์ระงับประสาท โอปิแอต ยารักษาโรคจิตและแอลกอฮอล์ ซึ่งล้วนเมื่อกินร่วมกับลอราเซแพมอาจมีผลระงับประสาทเพิ่มขึ้น
ยาเกินขนาด.
ในกรณีที่สงสัยว่ากินยาลอราเซแพมเกินขนาด สำคัญที่จะรู้ว่าเป็นผู้ใช้ยาลอราเซแพมหรือเบ็นโซไดอาเซพีนอื่น ๆ เป็นประจำหรือไม่ เพราะการใช้เป็นประจำจะทำให้ชินยา
และต้องพิจารณาด้วยว่า ได้บริโภคสารอื่น ๆ เข้าไปด้วยหรือไม่
อาการแสดงการกินยาเกินเริ่มจากความสับสน พูดไม่เป็นความ ปฏิกิริยาปฏิทรรศน์ ง่วงซึม กล้ามเนื้อตึงตัวน้อย กล้ามเนื้อเสียสหการ ความดันเลือดต่ำ ภาวะเหมือนถูกสะกดจิต โคม่า ระบบหัวใจและหลอดเลือดถูกกด หายใจน้อยเกิน และความตาย
การรักษาในเบื้องต้นรวมทั้งยาทำให้อาเจียน (emetic) ล้างท้อง และคาร์บอนกัมมันต์ (activated carbon)
ไม่เช่นนั้นแล้ว ก็เพียงแค่สังเกตดูอาการรวมทั้งชีวสัญญาณต่าง ๆ การดูแล และถ้าจำเป็น เมื่อพิจารณาถึงอันตรายที่อาจมีเพราะทำอย่างนี้แล้ว ให้ยา flumazenil
ทางเส้นเลือดดำ
ในสถานการณ์อุดมคติ คนไข้ควรอยู่ในที่มีการพยาบาลอย่างเมตตา ไร้สิ่งที่ทำให้หงุดหงิด เพราะเบ็นโซไดอาเซพีนเพิ่มโอกาสให้เกิดปฏิกิริยาปฏิทรรศน์
ถ้าให้ความเห็นใจแม้เมื่อแกล้งทำ คนไข้อาจตอบสนองอย่างเอื้ออารี แต่ก็ยังอาจตอบสนองต่อสิ่งที่ทำให้หงุดหงิดอย่างไม่สมเหตุผล
การให้คำปรึกษาแนะนำ (counseling) ไม่ค่อยมีคุณค่าในกรณีนี้ เพราะคนไข้ไม่น่าจะจำเหตุการณ์นี้ได้ เหตุฤทธิ์ทำให้จำไม่ได้ของยา
การตรวจจับในร่างกาย.
ลอราเซแพมสามารถวัดได้ในเลือดหรือน้ำเลือดเพื่อยืนยันความเป็นพิษในคนไข้ใน รพ. หรือเป็นหลักฐานเพื่อจับว่าขับรถเมื่อเมา หรือเพื่อช่วยชันสูตรศพ
ความเข้มข้นในเลือดปกติมีพิสัย #เปลี่ยนทาง สำหรับบุคคลที่ได้ยาเพื่อรักษาหรือสำหรับบุคคลที่ถูกจับว่าขับรถเมื่อเมา
พิสัย #เปลี่ยนทาง จะพบในคนไข้ที่ได้ยาเกิน
แต่ลอราเซแพมอาจตรวจไม่พบด้วยวิธีการตรวจเบ็นโซไดอาเซพีนในปัสสาวะที่ใช้อย่างสามัญ
เภสัชวิทยา.
ยามีฤทธิ์คลายกังวล ฤทธิ์ระงับประสาท ฤทธิ์ยานอนหลับ ฤทธิ์ให้จำไม่ได้ ฤทธิ์ต้านการชัก และฤทธิ์คลายกล้ามเนื้อ
เป็นยาเบ็นโซไดอาเซพีนมีฤทธิ์แรง ความพิเศษ,
ข้อดีและข้อเสียของยาโดยหลักมาจากคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของมัน คือ ละลายน้ำและลิพิดได้ไม่ดี ยึดกับโปรตีนได้ดี มีเมแทบอลิซึมที่ไม่อาศัยออกซิเดชั่นโดยแปลงเป็นรูปแบบกลูคิวโรไนด์ (glucuronide) ที่ไม่มีฤทธิ์ทางเภสัช
ครึ่งชีวิตของยาอยู่ที่ #เปลี่ยนทาง 
เภสัชจลนศาสตร์.
ลอราเซแพมมักยึดอยู่กับโปรตีน (highly protein bound) และผ่านเมแทบอลิซึมกลายเป็นเมแทบอไลต์ที่ไม่มีฤทธิ์โดยมาก
เพราะละลายในลิพิดได้น้อย จึงดูดเข้าผ่านทางเดินอาหารค่อนข้างช้า และไม่เหมาะให้ยาทางทวารหนัก
แต่ก็เพราะละลายในลิพิดได้ไม่ดีและโดยมากยึดอยู่กับโปรตีน (85-90%) จึงหมายถึงว่า โดยมากมันอยู่ในหลอดเลือดและก่อฤทธิ์สูงสุดได้ค่อนข้างยาว
เทียบกับยาไดแอซิแพมที่ละลายในลิพิดได้ดี ซึ่งแม้จะดูดซึมได้ดีทางปากหรือทางทวารหนัก แต่ก็กระจายจากน้ำเลือดไปยังส่วนอื่นของร่างกายโดยเฉพาะไขมันร่างกายอย่างรวดเร็ว
ซึ่งอธิบายว่าทำไมลอราเซแพมแม้จะมีครึ่งชีวิตในน้ำเลือดที่สั้นกว่า แต่ก็ออกฤทธิ์ในระดับสูงสุดได้นานกว่าไดแอซิแพมในขนาดเดียวกัน
ลอราเซแพมจะจับคู่ที่กลุ่ม 3-hydroxy กับกลูคิวโรไนด์กลายเป็นเมทาบอไลต์คือลอราเซแพม-กลูคิวโรไนด์ แล้วขับออกทางปัสสาวะ
เมทาบอไลต์นี้ไม่มีผลต่อระบบประสาทกลางในสัตว์
ความเข้มข้นในน้ำเลือดของยาขึ้นอยู่กับขนาดยาที่ให้
ไม่มีหลักฐานจนกระทั่งถึง #เปลี่ยนทาง จากเริ่มให้ว่า ยาสะสมในร่างกาย
เทียบกับไดแอซิแพมซึ่งสะสม เพราะมีครึ่งชีวิตที่ยาวนานกว่าและมีเมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์ #เปลี่ยนทาง ยังมีครึ่งชีวิตที่ยาวนานอีกด้วย
ตัวอย่างจากคลินิก: ไดแอซิแพมเป็นยาที่มักลือกใช้รักษาภาวะชักต่อเนื่อง เพราะละลายในลิพิดได้ดี จึงดูดซึมเข้าร่างกายได้เร็วเท่ากันไม่ว่าจะให้ทางปากหรือทางทวารหนัก (เพราะนอก รพ. การให้ยานอกเหนือจากทางเส้นเลือดดำจะสะดวกกว่า) แต่ก็เพราะละลายในลิพิดได้ดี มันจึงไม่อยู่ในเส้นเลือดนานแล้วกระจายไปยังเนื้อเยื่อร่างกายอื่น ๆ ดังนั้น จึงอาจจำเป็นต้องให้#เปลี่ยนทาง อีกเพื่อให้ออกฤทธิ์ต้านการชักได้สูงสุด ทำให้สะสมในร่างกาย ส่วนลอราเซแพมไม่เป็นอย่างนี้ เพราะละลายในลิพิดได้ไม่ดี มันจึงดูดซึมเข้าร่างกายได้ช้ายกเว้นทางเส้นเลือดดำ แต่เมื่อเข้าไปในเส้นเลือดแล้ว มันจะไม่กระจายไปยังร่างกายส่วนอื่น ๆ ดังนั้น ฤทธิ์ต้านการชักของมันจึงคงทนกว่า และไม่จำเป็นต้องให้ยาซ้ำบ่อยเท่า
ถ้าคนไข้ปกติจะหยุดชักหลังจากให้ไดแอซิแพม #เปลี่ยนทาง นี่อาจจะดีกว่าเพราะผลระงับประสาทของมันจะน้อยกว่าการให้ลอราเซแพม #เปลี่ยนทาง คือฤทธิ์ต้านการชักและฤทธิ์ระงับประสาทของ#เปลี่ยนทาง จะหมดไปหลังจาก #เปลี่ยนทาง แต่ฤทธิ์ของลอราเซแพมจะคงยืนถึง #เปลี่ยนทาง แต่ผลระงับประสาทที่ยาวกว่าของลอราเซแพมอาจเป็นข้อแลกเปลี่ยนที่ให้พอยอมรับได้เพื่อให้ได้ผลที่คงยืนกว่า โดยเฉพาะถ้าต้องส่งคนไข้ไปยังสถานพยาบาลอีกที่หนึ่ง แม้ลอราเซแพมอาจจะไม่ได้ผลดีกว่าไดแอซิแพมเพื่อระงับการชักในเบื้องต้น แต่ก็กลายเป็นยาที่ได้ทดแทนไดแอซิแพมเมื่อให้ทางเส้นเลือดดำเพื่อรักษาภาวะชักต่อเนื่อง
ความเข้มข้นในน้ำเลือดของลอราเซแพมขึ้นอยู่กับขนาดยาที่ให้
ยา 2 มก. ที่กินทางปากจะถึงความเข้มข้นในเลือดสูงสุดที่ราว ๆ 20 นาโนกรัม/มิลลิลิตรประมาณ #เปลี่ยนทาง ต่อมา
ครึ่งหนึ่งเป็น#เปลี่ยนทาง และอีกครึ่งเป็นเมแทบอไลต์ที่ไม่มีฤทธิ์คือลอราเซแพม-กลูคิวโรไนด์
ลอราเซแพมขนาดเดียวกันที่ให้ทางเส้นเลือดดำจะได้ความเข้มข้นสูงสุดที่สูงกว่าและเร็วกว่า และมีลอราเซแพมที่ยังไม่เปลี่ยนเป็นเมแทบอไลต์และยังมีฤทธิ์ในสัดส่วนที่สูงกว่า
หลังจากให้เป็นประจำ ระดับในเลือดจะสูงสุดภายใน #เปลี่ยนทาง 
การใช้ยาในระยะยาวจะไม่สะสมยาเพิ่มขึ้นจนถึงอย่างน้อย #เปลี่ยนทาง 
หลังจากเลิกให้ยา ระดับยาในเลือดจะถึงระดับไม่สำคัญหลังจาก #เปลี่ยนทาง และจะตรวจจับไม่ได้หลังจากอาทิตย์หนึ่ง
ยาจะผ่านเมแทบอลิซึมในตับโดยการจับคู่ (conjugation) กลายเป็นลอราเซแพม-กลูคิวโรไนด์
ซึ่งไม่ผ่านกระบวนการออกซิเดชั่นในตับ ดังนั้น ตับที่ทำงานได้น้อยลงจึงไม่มีผลต่อยา
ลอราเซแพม-กลูคิวโรไนด์ละลายน้ำได้ดีกว่าลอราเซแพมเอง ดังนั้น จึงกระจายไปทั่วร่างกายได้มากกว่า จึงมีครึ่งชีวิตที่ยาวนานกว่าลอราเซแพม
ลอราเซแพม-กลูคิวโรไนด์ในที่สุดจะขับออกทางไต
และเพราะมันสะสมในเนื้อเยื่อ ก็จะยังตรวจจับโดยเฉพาะในปัสสาวะได้ยาวนานกว่าลอราเซแพมอย่างพอสมควร
เภสัชพลศาสตร์.
เทียบกับเบ็นโซไดอาเซพีนอื่น ๆ ลอราเซแพมเชื่อว่ามีสัมพรรคภาพ (affinity) สูงกับหน่วยรับกาบา (GABA receptor)
ซึ่งอาจอธิบายฤทธิ์ทำให้เสียความจำที่เด่นของมัน
ผลทางเภสัชของยาก็คือเพิ่มผลของสารสื่อประสาทกาบาที่หน่วยรับกาบาA
โดยคล้ายกับเบ็นโซไดอาเซพีนอื่น ๆ คือเพิ่มความถี่การเปิดช่องไอออนคลอไรด์ที่หน่วยรับกาบาA
โดยมีผลเป็นฤทธิ์รักษาของยา
แต่โดยตนเองก็ไม่ได้ทำให้หน่วยรับกาบาA ทำงานมากขึ้น คือยังต้องอาศัยสารสื่อประสาทกาบา
ดังนั้น จึงเท่ากับเพิ่มผลของสารสื่อประสาทกาบา
กำลังและระยะของฤทธิ์ยาขึ้นอยู่กับขนาดที่ให้ คือขนาดที่มากกว่ามีฤทธิ์มากกว่าและคงฤทธิ์นานกว่า นี่เป็นเพราะสมองยังมีหน่วยรับยาเหลืออยู่เพราะขนาดของยาที่ให้เพื่อรักษาเข้าไปทำการกับหน่วยรับที่มีเพียงแค่ 3%
ฤทธิ์ต้านการชักของลอราเซแพมและเบ็นโซไดอาเซพีนอื่น ๆ ไม่ว่าจะทั้งหมดหรือว่าบางส่วน อาจมาจากการเข้ายึดกับช่องโซเดียมที่เปิดปิดโดยศักย์ไฟฟ้า (voltage-dependent sodium channel) ไม่ใช่ทำการที่หน่วยรับเบ็นโซไดอาเซพีน
คือยาจะจำกัดการส่งกระแสประสาทแบบซ้ำ ๆ 
โดยมีผลยืดระยะ recovery period ของนิวรอน (ระยะที่ศักย์เยื่อหุ้มเซลล์ระดับพักจะกลับเป็นปกติหลังจากได้ส่งศักยะงานหนึ่ง ๆ ไปตามแอกซอนแล้วก่อนจะส่งศักยะงานอันต่อไปได้) ดังที่พบในการเพาะไขสันหลังหนู
คุณสมบัติทางกายภาพและสูตรยา.
ลอราเซแพมบริสุทธิ์จะเป็นผงเกือบขาวที่ละลายน้ำและน้ำมันแทบไม่ได้
เมื่อทำเป็นยา มันจะขายเป็นเม็ดหรือเป็นยาฉีด แต่ในบางประเทศก็อาจมีแผ่นปิดผิวหนัง ยาน้ำ และยาอมใต้ลิ้น
ยาเม็ดและยาน้ำไว้ให้กินเท่านั้น
ยายี่ห้อแอทิแวนยังมีองค์ประกอบเป็นแล็กโทส, เซลลูโลสเนื้อจุลผลึก, polacrilin, magnesium stearate และสี (indigo carmine สำหรับเม็ดสีน้ำเงิน และ tartrazine สำหรับเม็ดสีเหลือง)
ลอราเซแพมสำหรับฉีดรวมเข้ากับ polyethylene glycol 400 ใน propylene glycol บวกกับ benzyl alcohol 2.0% เพื่อเป็นสารกันเสีย
ยาสำหรับฉีดจะใช้ฉีดในกล้ามเนื้อหรือให้ทางเส้นเลือดดำ
โดยเป็นหลอดขนาด #เปลี่ยนทาง และมีลอราเซแพม #เปลี่ยนทาง 
สารละลายที่ใช้ก็คือ polyethylene glycol 400 และ propylene glycol
และก็ใช้ benzyl alcohol เป็นสารกันเสียเช่นกัน
มีรายงานว่าคนไข้ที่ได้ยาทางเส้นเลือดอย่างต่อเนื่องเกิดพิษเนื่องกับ propylene glycol
ยาที่ให้ทางเส้นเลือดดำควรให้อย่างช้า ๆ และคอยเฝ้าตรวจผลข้างเคียง เช่น กดการหายใจ ความดันเลือดต่ำ และทางเดินอากาศติดขัด
แม้จะเห็นผลเบื้องต้น ๆ ก่อนหน้านี้
ฤทธิ์สูงสุดจะเกิดใกล้กับระดับสูงสุดในเลือดโดยคร่าว ๆ
เกิดหลังให้ผ่านเส้นเลือดดำ #เปลี่ยนทาง เกิดหลังฉีดเข้ากล้ามเนื้ออาจถึง #เปลี่ยนทาง และเกิดหลังกิน #เปลี่ยนทาง 
ขนาดที่ใช้รักษาปกติจะมีผลนาน #เปลี่ยนทาง ทำให้ไม่เหมาะให้ยาวันละครั้ง ดังนั้น จึงให้ #เปลี่ยนทาง โดยอาจเพิ่มเป็น #เปลี่ยนทาง โดยเฉพาะในคนชราที่ไม่สามารถรับยาขนาดมาก ๆ ได้
ยาลอราเซแพมเฉพาะแห่งสำหรับผิว (topical) แม้จะใช้รักษาอาการคลื่นไส้โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ที่อยู่ในบ้านดูแลคนป่วยหนัก ไม่ควรใช้สำหรับการนี้เพราะไม่มีหลักฐานว่ามีประสิทธิผล
ประวัติ.
ลอราเซแพมเป็นยาเบ็นโซไดอาเซพีนแบบคลาสสิกชนิดหนึ่ง
ชนิดอื่น ๆ รวมทั้งไดแอซิแพม, คโลนะเซแพม, oxazepam, nitrazepam, flurazepam, bromazepam และ clorazepate
บริษัทขายยา Wyeth Pharmaceuticals ได้เริ่มวางตลาดยาในปี 1977 ในชื่อการค้าแอทิแวนและเทเมสทา (Temesta)
แม้สิทธิบัตรดั้งเดิมสำหรับยาของบริษัทได้หมดอายุไปแล้วในสหรัฐ แต่ยาก็ยังขายได้ดีอยู่
สังคมและวัฒนธรรม.
เป็นยาเสพติด.
ยายังใช้เพื่อการอื่น เช่นเพื่อเป็นยาเสพติด คือใช้ให้ได้ความเมา หรือเมื่อคนไข้ใช้ยาต่อไปในระยะยาวแม้หมอจะห้าม
งานศึกษาการไปหาหมอแผนกฉุกเฉินเพราะยางานใหญ่ทั่วประเทศของรัฐบาลกลางสหรัฐ (SAMHSA) พบว่า ยาระงับประสาทและยานอนหลับเป็นยาที่ใช้นอกเหนือจากที่หมอสั่งมากที่สุดในสหรัฐ โดยการไปหาหมอแผนกฉุกเฉินที่เกี่ยวกับยา 35% เป็นเพราะยาระงับประสาทและยานอนหลับ
ในหมวดหมู่นี้ เบ็นโซไดอาเซพีนเป็นยาสามัญที่สุด
ทั้งชายหญิงใช้ยานอกเหนือจากที่หมอสั่งเท่า ๆ กัน
ในบรรดายาที่ใช้ฆ่าตัวตาย #เปลี่ยนทาง เป็นยาที่ใช้อย่างสามัญที่สุด คือคนพยายามฆ่าตัวตาย 26% ใช้ยานี้
ลอราเซแพมเป็นยาที่ใช้เป็นอันดับ 3 ในสถิติที่ได้เหล่านี้
ตามกฎหมาย.
ลอราเซแพมเป็นยาที่ควบคุมโดยกฎหมาย (ภายใต้ Schedule IV) ในสหรัฐ และอยู่ในอนุสัญญาของสารออกฤทธิ์ต่อจิต (Convention on Psychotropic Substances) ของสหประชาชาติ
ราคา.
ในปี 2000 บริษัทขายยา Mylan ได้ยินยอมจ่ายค่าปรับ #เปลี่ยนทาง (ประมาณ #เปลี่ยนทาง) เพราะคำกล่าวหาของคณะกรรมการการค้ากลางสหรัฐ (FTC) ว่าบริษัทโก่งราคายาสามัญคือลอราเซแพม 2,600% และ clorazepate (เป็นเบ็นโซไดอาเซพีนอีกชนิดหนึ่ง) 3,200% ในปี 1998 หลังจากได้รับสัญญาผูกขาดสำหรับองค์ประกอบบางอย่างของยา