อาร์บีกาซิน

อาร์บีกาซิน (INN) เป็นยาปฏิชีวนะกึ่งสังเคราะห์ในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อที่มีสาเหตุมาจากเชื้อแบคทีเรียที่ดื้อยาหลายขนาน (multi-resistant bacteria) รวมถึง เชื้อสแตปฟิโลคอคคัส ออเรียสที่ดื้อต่อยาเมทิซิลลิน (Methicillin-resistant "Staphylococcus aureus"; MRSA) ด้วย อาร์บีกาซินถูกค้นพบครั้งแรกใน ค.ศ. 1973 โดยสังเคราะห์ได้จากไดบีกาซิน และได้รับการขึ้นทะเบียนเป็นยาในญี่ปุ่นตั้งแต่ปี ค.ศ. 1990 เป็นต้นมา ภายใต้ชื่อการค้า Habekacin ปัจจุบันอาร์บีกาซินได้สิ้นสุดสภาพการคุ้มครองตามสิทธิบัตรยาแล้ว ทำให้มียาสามัญอื่นถูกผลิตออกมาจำหน่ายเพิ่มเติม เช่น Decontasin และ Blubatosine
เภสัชวิทยา.
อาร์บีกาซินได้รับการรับรองให้ใช้ในการรักษาโรคปอดบวมและภาวะพิษเหตุติดเชื้อ ที่มีสาเหตุมาจาก เชื้อสแตปฟิโลคอคคัส ออเรียสที่ดื้อต่อยาเมทิซิลลิน (MRSA) เนื่องจากอาร์บีกาซินจะช่วยเสริมฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะกลุ่มเบตาแลคแตมได้ นอกจากนี้อาร์บีกาซินยังเป็นยาปฏิชีวนะอีกชนิดหนึ่งที่ถูกสงวนไว้ใช้สำหรับการติดเชื้อแบคทีเรียแกรมลบที่ดื้อยาหลายขนาน เช่น "Pseudomonas aeruginosa" และ "Acinetobacter baumannii"
เภสัชพลนศาสตร์.
เป็นที่ทราบกันดีว่ายากลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ ซึ่งอาร์บีกาซินก็เป็นหนึ่งในยากลุ่มนี้ จะออกฤทธิ์โดยจับกับหน่วยย่อย 30 เอสบนไรโบโซมของแบคทีเรีย ทำให้ขึ้นตอนการแปลรหัสพันธุกรรมของทีอาร์เอ็นเอนั้นเกิดความผิดพลาด ทำให้แบคทีเรียนั้นๆไม่สามารถสังเคราะห์โปรตีนที่จำเป็นต่อการเจริญเติบโตได้ ส่งผลให้เซลล์แบคทีเรียนั้นตายไปในที่สุด ทั้งนี้ เนื่องจากการขนส่งกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์เข้าสู่เซลล์ของเชื้อแบคทีเรียนั้นจำเป็นต้องมีการใช้พลังงาน ซึ่งแบคทีเรียกลุ่มที่ไม่ต้องการออกซิเจนนั้นมีพลังงานไม่มากพอที่จะใช้ในกระบวนการนี้ ทำให้กลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์มีผลต้านเชื้อแบคทีเรียกลุ่มนี้ได้น้อย
กลไกการออกฤทธิ์.
ยากลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ อย่างอาร์บีกาซินนั้น จะออกฤทธิ์ยับยั้งกระบวนการการสังเคราะห์โปรตีนแบบไม่ผันกลับในเชื้อแบคทีเรียที่มีความไวต่อนี้ โดยยาจะเข้าจับกับหน่วยย่อย 30 เอสบนไรโบโซมของแบคทีเรีย โดยในกรณีของอาร์บีการ์ซินนั้นจะเข้าจับกับนิวคลีโอไทด์ 4 ตัวบนหน่วยย่อย 16 เอส ของไรโบมโซมและหมู่อะมิโนของโปรตีน S12 ซึ่งการเข้าจับนี้จะรบกวนกระบวนการการแปลรหัสพันธุกรรมในส่วนนิวคลีโอไทด์ลำดับที่ 1400 บนหน่วยย่อย 16 เอสของหน่วยย่อย 30 เอสบนไรโบโซม ซึ่งส่วนนี้เป็นส่วนที่ทำหน้าที่เกี่ยวกับการจับเบสคู่สมของทีอาร์เอ็นเอ ผลจากการเข้าจับนี้จะทำให้เอ็มอาร์เอ็นเอการแปลรหัสพันธุกรรมผิดพลาด ส่งผลให้การเรียงลำดับกรดออะโมนิในสายพอลิเปปไทด์ผิดเพี้ยนไป นำไปสู่การได้โปรตีนที่ไม่สามารถทำงานได้หรือเป็นพิษ จนทำให้โพลีไรโบโซม แยกตัวออกจากกันเป็นหน่วยย่อยของไรโบโซมที่ไม่สามารถทำงานได้
การดูดซึม.
ยากลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์เป็นยาที่ดูดซึมได้ไม่ดีเท่าใดนักในระบบทางเดินอาหาร เป็นเหตุให้ต้องบริหารยากลุ่มนี้โดยการฉีดเข้ากล้ามเนื้อหรือหลอดเลือดดำ หากหวังผลให้ยาออกฤทธิ์บริเวณอื่นนอกเหนือจากในทางเดินอาหาร
ความปลอดภัย.
การเกิดพิษต่อการได้ยิน และการเกิดพิษต่อไป เป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงจากการใช้ยายากลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ ซึ่งรวมไปถึงอาร์บีกาซินด้วย โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ที่มีการทำงานของไตผิดปกติ และ/หรือได้รับยาอื่นที่ก่อให้เกิดอาการข้างเคียงต่อการได้ยินและไตเหมือนกัน ทั้งนี้ การใช้ยาในกลุ่มนี้เพื่อการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียโรคใดโรคหนึ่ง จำเป็นต้องได้รับยาต่อเนื่องเป็นระยะเวลา 7 – 10 วัน แต่ในบางรายที่มีอาการของโรครุนแรงและมีความซับซ้อน อาจจำเป็นต้องได้รับการรักษาด้วยยากลุ่มนี้นานกว่าปกติ ซึ่งการใช้ยาเหล่านี้เป็นระยะเวลาต่อเนื่องกันนานเกินกว่า 10 จะทำให้ผู้ป่วยมีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการไม่พึงประสงค์หรือพิษจากยากลุ่มนี้ได้มากขึ้น